Obat Kseleviya: petunjuk penggunaan

Pencegahan

Semua tentang diabetes »Obat Xelevia: petunjuk penggunaan

Xelevia merujuk pada agen hipoglikemik. Ini digunakan sebagai komponen utama dari terapi kompleks diabetes mellitus tipe 2. Ini memiliki efek hipoglikemik persisten.

Nama non-eksklusif internasional

Obat INN: Sitagliptin

Nama internasional non-eksklusif obat Kseleviya - Sitagliptin.

Kode ATH: А10ВН01

Bentuk pelepasan dan komposisi

Tersedia dalam bentuk tablet, berlapis film. Tablet berwarna krem terukir "277" pada permukaan film di satu sisi dan benar-benar halus di sisi lain.

Bahan aktif utama adalah sitagliptin fosfat monohidrat dengan dosis 128,5 mg. Zat tambahan: selulosa mikrokristalin, kalsium fosfat, natrium croscarmellose, magnesium stearat, magnesium stearyl fumarate. Cangkang film terdiri dari alkohol polivinil, titanium dioksida, polietilen glikol, talk, kuning dan oksida besi merah.

Obat ini diproduksi dalam lepuh 14 tablet. Kemasan karton berisi 2 lecet dan instruksi untuk digunakan.

Tindakan farmakologis

Ini ditujukan untuk pengobatan diabetes tipe kedua. Mekanisme kerjanya didasarkan pada penghambatan enzim DPP-4. Zat aktif berbeda dalam aksinya dari insulin dan agen anti-glikemik lainnya. Konsentrasi hormon insulinotropic yang bergantung pada glukosa meningkat.

Sekresi glukagon oleh sel-sel pankreas ditekan. Ini membantu mengurangi sintesis glukosa di hati, sehingga mengurangi gejala hipoglikemia. Tindakan sitagliptin ditujukan untuk menghambat hidrolisis enzim pankreas. Sekresi glukagon berkurang, sehingga merangsang pelepasan insulin. Pada saat yang sama, indikator insulin glikosilasi dan konsentrasi glukosa dalam darah menurun.

Xelevia ditujukan untuk pengobatan diabetes pada tipe kedua.

Setelah meminum pil di dalam, zat aktif dengan cepat diserap dari saluran pencernaan. Asupan makanan mempengaruhi penyerapan. Konsentrasi maksimum dalam darah ditentukan setelah beberapa jam. Ketersediaan hayati tinggi, tetapi kemampuan untuk mengikat struktur protein rendah. Metabolisme terjadi di hati. Obat ini dikeluarkan dari tubuh bersama dengan urin melalui penyaringan ginjal, baik tidak berubah maupun dalam bentuk metabolit utama.

Indikasi untuk digunakan

Ada sejumlah indikasi langsung untuk menggunakan obat ini:

monoterapi untuk meningkatkan metabolisme glikemik pada pasien dengan diabetes tipe 2;
memulai terapi kompleks dengan metformin patologi diabetes tipe 2;
terapi diabetes tipe 2 ketika diet dan olahraga tidak berhasil;
suplemen insulin;
untuk meningkatkan kontrol glikemik dalam kombinasi dengan turunan sulfonylurea;
terapi kombinasi diabetes pada tipe kedua dengan thiazolidinediones.

Kontraindikasi

Kontraindikasi langsung untuk penggunaan obat, yang tercantum dalam petunjuk penggunaan, adalah:

hipersensitif terhadap obat;
periode kehamilan dan menyusui;
usia hingga 18 tahun;
ketoasidosis diabetikum;
diabetes tipe 1;
gangguan ginjal.

Kseleviya digunakan dalam pengobatan diabetes tipe 2, ketika diet dan olahraga tidak berhasil.

Dengan sangat hati-hati, Kseleva diresepkan untuk orang dengan insufisiensi ginjal berat dan sedang, pasien yang memiliki riwayat pankreatitis.

Bagaimana cara mengonsumsi Xalevia?

Dosis dan lamanya pengobatan secara langsung tergantung pada keparahan kondisi.

Selama monoterapi, obat diminum dalam dosis harian awal 100 mg per hari. Dosis yang sama diamati ketika menggunakan obat bersama dengan Metformin, insulin dan turunan sulfonylurea. Ketika melakukan terapi kompleks, disarankan untuk mengurangi dosis insulin yang diambil untuk menghindari perkembangan hipoglikemia.

Anda tidak dapat mengambil dosis ganda obat dalam satu hari. Dengan perubahan dramatis dalam kesehatan secara keseluruhan, penyesuaian dosis mungkin diperlukan. Dalam beberapa kasus, setengah atau seperempat pil diresepkan, yang sebagian besar hanya memiliki efek plasebo. Dosis harian dapat bervariasi dengan manifestasi komplikasi penyakit dan efektivitas obat ini.

Efek samping Xelevia

Ketika Anda menerima Xelevia, efek samping berikut dapat terjadi:

reaksi alergi;
kehilangan nafsu makan;
sembelit;
kejang-kejang;
takikardia;
insomnia;
parestesia;
ketidakstabilan emosional.

Dalam kasus yang jarang terjadi, eksaserbasi wasir mungkin terjadi. Pengobatan simtomatik. Dalam kondisi parah dengan kejang, hemodialisis dilakukan.

Penelitian yang akurat tentang efek obat pada laju reaksi dan konsentrasi perhatian tidak dilakukan. Dampak negatif pada pengelolaan mekanisme dan kendaraan yang kompleks tidak diharapkan.

Instruksi khusus

Risiko hipoglikemia adalah mungkin, oleh karena itu diharapkan untuk indikator kehidupan untuk secara bertahap mengurangi dosis insulin yang digunakan. Dianjurkan untuk berhati-hati bagi orang usia lanjut, pasien dengan penyakit hati, ginjal dan sistem kardiovaskular.

Secara umum, pasien usia lanjut tidak perlu penyesuaian dosis. Tetapi jika kondisinya memburuk atau perawatan tidak memberikan hasil yang diinginkan, lebih baik berhenti minum pil atau sesuaikan dosisnya.

Pasien usia lanjut tidak memerlukan koreksi dosis obat Xelevia.

Tidak berlaku dalam praktik pediatrik.

Tidak ada data akurat tentang efek zat aktif pada janin. Karena itu, penggunaan alat ini selama kehamilan dilarang.

Karena tidak ada data yang dapat dipercaya tentang apakah obat menembus ke dalam ASI, lebih baik untuk menolak menyusui jika diperlukan terapi semacam itu.

Resep obat akan tergantung pada pembersihan kreatinin. Semakin tinggi, semakin rendah dosis yang diresepkan. Dengan kurangnya fungsi ginjal, dosis awal dapat disesuaikan hingga 50 mg per hari. Jika pengobatan tidak memberikan efek terapi yang diinginkan, Anda harus berhenti minum obat.

Dengan insufisiensi ginjal ringan, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Dosis harian dalam kasus ini harus 100 mg. Hanya dengan tingkat gagal hati yang parah, pengobatan dengan obat ini tidak dilakukan.

Dalam kasus insufisiensi parah Xelevia hati tidak diresepkan.

Overdosis Xselevia

Kasus overdosis secara praktis tidak dicatat. Keadaan keracunan obat parah hanya dapat terjadi ketika mengambil dosis tunggal lebih dari 800 mg. Dalam hal ini, gejala efek samping diperburuk.

Perawatan termasuk lavage lambung, detoksifikasi lebih lanjut dan terapi suportif. Mengeluarkan racun dari tubuh akan dimungkinkan dengan bantuan dialisis yang berkepanjangan, karena hemodialisis standar hanya efektif pada kasus overdosis ringan.

Interaksi dengan obat lain

Obat ini dapat dikombinasikan dengan metformin, warfarin, beberapa kontrasepsi oral. Farmakokinetik zat aktif tidak berubah ketika terapi kombinasi dengan ACE inhibitor, agen antiplatelet, agen penurun lipid, beta-blocker dan calcium channel blockers.

Ini juga termasuk obat antiinflamasi non-steroid, antidepresan, obat antihistamin, penghambat pompa proton dan beberapa obat untuk memperbaiki disfungsi ereksi.

Ketika dikombinasikan dengan Digoxin dan Cyclosporin, ada sedikit peningkatan konsentrasi zat aktif dalam plasma darah.

Anda tidak dapat menggunakan obat ini dengan alkohol. Efek obat berkurang, dan gejala dispepsia hanya akan meningkat.

Analog

Persiapan medis ini memiliki sejumlah analog yang serupa dengan itu dalam hal zat aktif dan efeknya. Yang paling umum di antara mereka adalah:

Sitagliptin;
Sitagliptin fosfat monohidrat;
Januia;
Yasitar

Ketentuan liburan farmasi

Xelievia dapat diperoleh dari apotek hanya dengan resep medis.

Harganya berkisar dari 1500 hingga 1700 rubel. per paket dan tergantung pada wilayah penjualan dan premi farmasi.

Kondisi penyimpanan obat

Untuk mengambil tempat yang kering dan gelap, jauh dari anak-anak kecil, dengan suhu tidak lebih dari + 25 ° C.

2 tahun dari tanggal penerbitan yang ditunjukkan pada paket. Jangan gunakan setelah periode ini.

Pabrikan

Perusahaan produksi: "Berlin-Chemie", Jerman.

Jaga agar obat Kselevia perlu jauh dari anak kecil.

Ulasan

Michael, 42 tahun, Bryansk

Dokter menyarankan mengambil Kselevia sebagai terapi utama. Setelah sebulan digunakan, gula pada waktu perut kosong sedikit meningkat, sebelum itu dalam 5, sekarang mencapai 6-6.5. Mengubah respons tubuh terhadap olahraga. Sebelumnya, setelah berjalan atau berolahraga, gula turun drastis, dan tajam, angkanya sekitar 3. Ketika Anda mengambil Kseleviia, gula turun perlahan, bertahap, dan kemudian kembali normal. Mulai merasa lebih baik. Jadi saya sarankan obatnya.

Alina, 38 tahun, Smolensk

Xeliavia dikonsumsi sebagai suplemen insulin. Saya menderita diabetes selama beberapa tahun dan telah mencoba banyak obat dan kombinasi. Yang ini paling suka. Obat hanya bereaksi terhadap gula tinggi. Jika diturunkan sekarang, obat tidak akan "menyentuhnya" dan mengangkatnya dengan tajam. Bertindak secara bertahap. Tidak ada lonjakan gula di siang hari. Ada satu hal positif lagi yang tidak dijelaskan dalam petunjuk penggunaan: diet berubah. Nafsu makan berkurang hampir setengahnya. Dan itu bagus.

Mark, 54 tahun, Irkutsk

Obat datang segera. Sebelum itu, dia mengambil Yanuvius. Setelah itu tidak bagus. Setelah beberapa bulan mengonsumsi Xelevia, kadar gula tidak hanya kembali normal, tetapi juga kesehatan umum. Saya merasa jauh lebih ceria, tidak perlu camilan terus-menerus. Saya hampir lupa apa itu hipoglikemia. Gula tidak melompat, ia jatuh dan naik perlahan dan bertahap, yang direspon dengan baik oleh tubuh.

Xselevia 100 mg

Dalam pengobatan diabetes menggunakan berbagai zat aktif. Selain yang populer, seperti Metformin, yang lain, seperti sitagliptin, juga telah membuktikan diri dengan baik. Atas dasar itu ada banyak obat. Salah satunya adalah Xelevia. Petunjuk penggunaan dan perbandingannya dengan analog populer dibahas di bawah ini.

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

Ini dibuat dalam bentuk beige, tablet bikonveks dalam lapisan film. Komposisi:

Sitagliptin fosfat monohidrat (100 mg Sitagliptin);
kalsium fosfat unground;
selulosa mikrokristalin;
natrium fumarat
natrium croscarmellose;
magnesium stearat.

Dalam blister (2 per karton) dikemas dalam 14 tablet.

INN, produsen

Nama internasional adalah sitagliptin.

Pabrikan - "Berlin Pharma", Rusia. Pemilik merek dagang adalah Berlin Hemi, Jerman.

Biaya

Harga untuk paket tersebut adalah sekitar 1.400 rubel.

Tindakan farmakologis

Ini adalah agen hipoglikemik yang terkait dengan inhibitor DPP-4. Mekanismenya adalah sebagai berikut. Zat utama membantu meningkatkan aktivitas enzim DPP-4, yang meningkatkan konsentrasi hormon incretin. Mereka berfungsi di usus pada siang hari dan bereaksi terhadap asupan makanan. Ketika ini terjadi, glukagon ditekan oleh sel-sel khusus di pankreas. Dan konsentrasi insulin, sebaliknya, meningkat, akibatnya produksi glukosa di hati menurun dan glikemia menurun. Ini mengarah pada efek hipoglikemik yang diinginkan, dan bagi penderita diabetes, efek sitagliptin lebih aman daripada sulfonylurea. Ini terkait dengan risiko hipoglikemia yang lebih rendah selama proses yang dijelaskan. Aktivitas enzim dicatat pada siang hari, yang tercermin dalam tingkat glikemia yang lebih rendah, baik pada saat perut kosong dan setelah makan.

Farmakokinetik

Cepat diserap dan mulai bertindak. Ketersediaan hayati sekitar 87%. Konsentrasi maksimum tercapai dalam interval dari 1 hingga 4 jam setelah minum pil. Diekskresikan terutama oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah. Hanya sebagian zat yang dimetabolisme. Waktu paruh adalah sekitar 12 jam.

Indikasi

Diabetes tipe 2.

Ini dapat digunakan dalam monoterapi dan dalam kombinasi dengan obat lain.

Kontraindikasi

hipersensitif terhadap komponen;
ketoasidosis diabetikum;
diabetes tipe 1;
kehamilan dan menyusui;
sejarah koma;
gagal ginjal (sedang dan berat);
Anak-anak di bawah usia 18 tahun.

Gunakan dengan hati-hati dalam kasus berikut:

insufisiensi ginjal dan hati ringan;
pankreatitis.

Instruksi penggunaan (metode dan dosis)

Dalam monoterapi, angka harian adalah 100 mg obat (sekali sehari). Dalam kombinasi - dosis Xelevia dipertahankan, dan cara yang menyertainya disesuaikan.

Ambil bagian dalam, terlepas dari makanannya. Jika Anda melewatkan pengobatan, Anda tidak boleh menggantinya dengan dosis ganda.

Efek samping

mual;
sakit perut;
muntah;
diare;
dengan pengobatan kombinasi, hipoglikemia;
migrain;
perut kembung;
dispepsia;
batuk;
reaksi alergi;
pankreatitis;
syok anafilaksis;
disfungsi ginjal;
mialgia;
infeksi saluran pernapasan.

Overdosis

Sitagliptin sendiri jarang menyebabkan efek seperti itu. Dalam kasus seperti itu, ditandai gangguan pencernaan. Penting untuk mencuci perut dan meresepkan pengobatan simtomatik yang tepat. Dialisis buruk membantu.

Ketika dikombinasikan dengan obat lain (terutama insulin dan sulfonilurea), hipoglikemia dapat terjadi. Gejalanya: pucat pada kulit, rasa lapar, lemas, mual, muntah, penurunan kesadaran (hingga berkembangnya koma) dan sebagainya. Bentuk ringan dihilangkan dengan mengonsumsi makanan kaya karbohidrat. Untuk tingkat sedang hingga berat, Anda perlu injeksi larutan glukagon atau dekstrosa. Setelah seseorang sadar kembali, ia perlu diberi makan dengan makanan tinggi karbohidrat dan dipantau untuk menghindari serangan kedua. Pastikan untuk kemudian menghubungi dokter Anda untuk penyesuaian dosis obat tambahan.

Interaksi obat

Tidak ada efek klinis yang signifikan dari agen lain pada kemanjuran Xselevia ditemukan. Karena itu, situasi ini tidak memerlukan perubahan dosis. Pengecualian adalah persiapan sulfonilurea dan insulin.

Sitagliptin tidak mempengaruhi efektivitas obat tambahan. Tidak ada interaksi yang signifikan dalam proses terapi kombinasi dengan obat lain.

Namun, untuk menghindari risiko kesehatan dalam meresepkan pengobatan, seorang spesialis harus diberitahu tentang fakta menggunakan obat lain.

Kompatibilitas dengan alkohol

Kseleviya tidak sesuai dengan minuman yang mengandung alkohol, karena mereka memicu perkembangan hipoglikemia. Pada saat yang sama, toleransi terhadap alkohol saat meminumnya berkurang. Penderita diabetes tidak dianjurkan untuk menggunakan etanol dan obat-obatan dengannya selama masa pengobatan.

Instruksi khusus

Untuk menghindari hipoglikemia, dianjurkan untuk mengurangi dosis obat hipoglikemik lain yang digunakan dalam terapi bersama.

Penting bagi orang tua berusia di atas 65 tahun untuk mengontrol keadaan ginjal, karena organ ini lebih rentan terhadap komplikasi. Pada pasien tersebut, hipoglikemia lebih mungkin terjadi selama terapi bersamaan dengan obat lain yang serupa.

Efek tidak terdeteksi pada sistem kardiovaskular.

Dengan sendirinya, zat aktif tidak mempengaruhi kemampuan mengendarai mobil atau bekerja dengan mekanisme. Namun, dalam terapi kombinasi, efek samping ini sangat mungkin terjadi. Karena itu, dalam hal ini lebih baik meninggalkan mengemudi.

Ini dirilis hanya dengan resep dokter!

Kehamilan dan menyusui

Jangan gunakan untuk perawatan wanita hamil dan menyusui, karena tidak ada data akurat tentang efek pada tubuh anak. Dalam kasus seperti itu, pasien dipindahkan ke insulin.

Gunakan di masa kecil

Tidak diperbolehkan dalam perawatan anak di bawah 18 tahun karena data klinis yang tidak mencukupi tentang efek kesehatan dari kelompok usia ini.

Penerimaan di usia tua

Digunakan untuk perawatan pasien berusia di atas 65 tahun. Namun, mereka membutuhkan pemantauan yang lebih hati-hati terhadap keadaan ginjal untuk menghindari komplikasi dan disfungsi. Penyesuaian dosis obat tidak diperlukan.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang kering, gelap, jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu kamar. Jangka waktu 2 tahun, setelah itu tablet dibuang.

Perbandingan dengan analog

Januia. Obat berbasis sitagliptin. Diproduksi oleh Merck Sharp, Belanda. Harga per bungkus akan menjadi 1.600 rubel ke atas. Efek obatnya mirip dengan Xelevia. Ini adalah mimesis incretin yang mempengaruhi kadar gula darah dan selanjutnya mengurangi nafsu makan diabetes. Karena itu, sering diresepkan untuk orang dengan obesitas sebagai penyakit samping. Dari minus - biaya. Ini adalah analog lengkap.

Yasitar Tablet dengan komposisi sitagliptin. Pabrikan - "Farmasintez", Rusia. Analog domestik obat, yang memiliki efek yang sama dan serangkaian kontraindikasi. Biaya standar untuk kategori ini. Ini lebih nyaman untuk resep pengobatan, karena memiliki tiga dosis bahan aktif - 25, 50 dan 100 mg sitagliptin. Namun, itu dilarang untuk wanita hamil dan anak-anak. Di antara minus - sering menyebabkan hipoglikemia.

Vipidia Ini juga merupakan mimesis incretin, tetapi mengandung apogliptin. Tersedia dalam bentuk tablet 12,5 dan 25 mg. Harga - mulai 800 hingga 1150 rubel, tergantung pada dosisnya. Diproduksi oleh Takeda GmbH, Jepang. Tindakannya mirip, tetapi lebih efektif. Tidak diresepkan untuk anak-anak dan wanita hamil karena kurangnya data penelitian. Kontraindikasi standar dan daftar efek samping.

Invokana. Tablet berbasis canagliflozin. Diproduksi oleh perusahaan Italia "Janssen-Cilag." Biaya tinggi: dari 2.600 rubel per 100 buah. Digunakan dalam pengobatan diabetes dengan ketidakefektifan metformin dan diet. Namun, terapi harus dikombinasikan dengan diet yang dipilih oleh dokter. Standar kontraindikasi.

Galvus Met. Ini adalah obat kombinasi untuk diabetes, ketika efek dari satu zat tidak lagi cukup. Dalam komposisi metformin dan vildagliptin. Pil-pil tersebut diproduksi oleh perusahaan Swiss Novartis. Harga - dari 1500 rubel ke atas. Efeknya lama, sekitar 24 jam. Tidak dapat digunakan dalam pengobatan anak-anak, wanita hamil dan menyusui. Pada lansia, gunakan dengan hati-hati. Tidak cocok sebagai pengganti insulin.

Trazent Obat ini mengandung linagliptin, yang juga merupakan inhibitor DPP-4. Karena itu, aksinya mirip dengan Xelevia. Lebih disukai dalam hal itu diekskresikan terutama melalui usus, yaitu, itu menciptakan lebih sedikit tekanan pada ginjal. Dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat lain. Larangan untuk menerima yang serupa. Ada juga banyak efek samping. Biaya - dari 1500 rubel. Diproduksi oleh Beringer Ingelheim Pharma di Jerman dan Amerika Serikat.

Beralih ke obat lain hanya dilakukan oleh dokter. Pengobatan sendiri tidak dapat diterima!

Ulasan

Secara umum, penderita diabetes berbicara positif tentang obat ini. Efisiensi dan kenyamanan penerimaan yang tinggi dicatat. Beberapa alat ini tidak pas.

Valery: “Saya biasa mengambil Galvus, saya sangat menyukainya. Tetapi kemudian, karena manfaatnya, mereka berhenti memberinya di rumah sakit saya, dan dokter menyarankannya untuk pergi ke Xelevia. Saya tidak melihat perbedaannya. Mereka bekerja dalam pola yang sama, seperti yang dijelaskan dokter. Gula itu normal, saya tidak melihat lompatan. Selama masa pengobatan "efek samping" tidak muncul. Saya senang dengan obat ini. "

Alla: “Dokter menambahkan insulin ke Kselevia, karena yang pertama tidak selalu mengatasi retensi gula dalam kadar normal. Setelah dosis dikurangi seperempat, saya mulai merasakan efeknya sampai penuh. Indikator tidak melompat, analisisnya baik, serta kesehatan secara keseluruhan. Saya juga memperhatikan bahwa saya ingin makan lebih sedikit. Dokter menjelaskan bahwa semua obat jenis ini bertindak seperti ini. Nah, ini merupakan nilai tambah tambahan. ”

Kesimpulan

Xelevia adalah obat yang terjangkau dan efektif untuk diabetes. Kerjanya bahkan lebih dari sulfonylureas, lebih kecil kemungkinannya menyebabkan hipoglikemia. Menurut ulasan orang mendapat kesan produk yang berkualitas tinggi dan dapat diandalkan, yang merupakan obat ini.

Instruksi XELEVIA ® (XELEVIA) untuk digunakan

Pemegang sertifikat pendaftaran:

Diproduksi oleh:

Bentuk Dosis

Bentuk rilis, pengemasan dan komposisi

Tablet, berlapis krem film, bulat, bikonveks, diukir dengan "277" di satu sisi dan halus di sisi lainnya.

Eksipien: selulosa mikrokristalin - 123,8 mg, kalsium fosfat unground ground - 123,8 mg, natrium croscarmellose - 8 mg, magnesium stearat - 4 mg, natrium stearil fumarate - 12 mg.

Komposisi shell: opadry ® II beige, 85F17438 - 16 mg (alkohol polivinil - 40%, titanium dioksida (E171) - 21,56%, macrogol 3350 (polietilen glikol) - 20,2%, talk - 14,8%, besi oksida kuning (E172) - 3,07 % besi oksida merah (E172) - 0,37%).

14 pcs. - lecet (2) - bungkus kardus.

Analogi obat

JANUVIA (MERCK SHARP DOHME B.V., Belanda)

YASITARA (PHARMASYNTHEZ-TYUMEN OOO, Rusia)

Obat Kseleviya: petunjuk penggunaan

Xelevia merujuk pada agen hipoglikemik. Ini digunakan sebagai komponen utama dari terapi kompleks diabetes mellitus tipe 2. Ini memiliki efek hipoglikemik persisten.

Nama non-eksklusif internasional

Obat INN: Sitagliptin

Nama obat tanpa lisensi internasional Kseleviya - Sitagliptin.

Kode ATH: А10ВН01

Bentuk pelepasan dan komposisi

Tersedia dalam bentuk tablet, berlapis film. Tablet berwarna krem terukir "277" pada permukaan film di satu sisi dan benar-benar halus di sisi lain.

Obat ini diproduksi dalam lepuh 14 tablet. Kemasan karton berisi 2 lecet dan instruksi untuk digunakan.

Lihat juga: Petunjuk penggunaan obat Chitosan.

Di mana dan bagaimana menusuk insulin pada diabetes mellitus - baca di artikel ini.

Tindakan farmakologis

Xelevia ditujukan untuk pengobatan diabetes pada tipe kedua.

Farmakokinetik

Indikasi untuk digunakan

Ada sejumlah indikasi langsung untuk menggunakan obat ini:

monoterapi untuk meningkatkan metabolisme glikemik pada pasien dengan diabetes tipe 2;
memulai terapi kompleks dengan metformin patologi diabetes tipe 2;
terapi diabetes tipe 2 ketika diet dan olahraga tidak berhasil;
suplemen insulin;
untuk meningkatkan kontrol glikemik dalam kombinasi dengan turunan sulfonylurea;
terapi kombinasi diabetes pada tipe kedua dengan thiazolidinediones.

Kontraindikasi

Kontraindikasi langsung untuk penggunaan obat, yang tercantum dalam petunjuk penggunaan, adalah:

hipersensitif terhadap obat;
periode kehamilan dan menyusui;
usia hingga 18 tahun;
ketoasidosis diabetikum;
diabetes tipe 1;
gangguan ginjal.

Kseleviya digunakan dalam pengobatan diabetes tipe 2, ketika diet dan olahraga tidak berhasil.

Dengan sangat hati-hati, Kseleva diresepkan untuk orang dengan insufisiensi ginjal berat dan sedang, pasien yang memiliki riwayat pankreatitis.

Bagaimana cara mengonsumsi Xalevia?

Dosis dan lamanya pengobatan secara langsung tergantung pada keparahan kondisi.

Efek samping Xelevia

Ketika Anda menerima Xelevia, efek samping berikut dapat terjadi:

reaksi alergi;
kehilangan nafsu makan;
sembelit;
kejang-kejang;
takikardia;
insomnia;
parestesia;
ketidakstabilan emosional.

Dalam kasus yang jarang terjadi, eksaserbasi wasir mungkin terjadi. Pengobatan simtomatik. Dalam kondisi parah dengan kejang, hemodialisis dilakukan.

Pengaruh pada kemampuan mengoperasikan mekanisme

Penelitian yang akurat tentang efek obat pada laju reaksi dan konsentrasi perhatian tidak dilakukan. Dampak negatif pada pengelolaan mekanisme dan kendaraan yang kompleks tidak diharapkan.

Instruksi khusus

Gunakan di usia tua

Pasien usia lanjut tidak memerlukan koreksi dosis obat Xelevia.

Janji untuk anak-anak

Tidak berlaku dalam praktik pediatrik.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Tidak ada data akurat tentang efek zat aktif pada janin. Karena itu, penggunaan alat ini selama kehamilan dilarang.

Karena tidak ada data yang dapat dipercaya tentang apakah obat menembus ke dalam ASI, lebih baik untuk menolak menyusui jika diperlukan terapi semacam itu.

Gunakan yang melanggar fungsi ginjal

Gunakan yang melanggar hati

Dalam kasus insufisiensi parah Xelevia hati tidak diresepkan.

Overdosis Xselevia

Kasus overdosis secara praktis tidak dicatat. Keadaan keracunan obat parah hanya dapat terjadi ketika mengambil dosis tunggal lebih dari 800 mg. Dalam hal ini, gejala efek samping diperburuk.

Interaksi dengan obat lain

Ini juga termasuk obat antiinflamasi non-steroid, antidepresan, obat antihistamin, penghambat pompa proton dan beberapa obat untuk memperbaiki disfungsi ereksi.

Ketika dikombinasikan dengan Digoxin dan Cyclosporin, ada sedikit peningkatan konsentrasi zat aktif dalam plasma darah.

Kompatibilitas dengan alkohol

Anda tidak dapat menggunakan obat ini dengan alkohol. Efek obat berkurang, dan gejala dispepsia hanya akan meningkat.

Analog

Persiapan medis ini memiliki sejumlah analog yang serupa dengan itu dalam hal zat aktif dan efeknya. Yang paling umum di antara mereka adalah:

Sitagliptin;
Sitagliptin fosfat monohidrat;
Januia;
Yasitar

Ketentuan liburan farmasi

Xelievia dapat diperoleh dari apotek hanya dengan resep medis.

Bisakah saya membeli tanpa resep?

Harganya berkisar dari 1500 hingga 1700 rubel. per paket dan tergantung pada wilayah penjualan dan premi farmasi.

Kondisi penyimpanan obat

Untuk mengambil tempat yang kering dan gelap, jauh dari anak-anak kecil, dengan suhu tidak lebih dari + 25 ° C.

Umur simpan

2 tahun dari tanggal penerbitan yang ditunjukkan pada paket. Jangan gunakan setelah periode ini.

Pabrikan

Perusahaan produksi: "Berlin-Chemie", Jerman.

Jaga agar obat Kselevia perlu jauh dari anak kecil.

Ulasan

Michael, 42 tahun, Bryansk

Alina, 38 tahun, Smolensk

Mark, 54 tahun, Irkutsk

Xselevia ®

Bahan aktif:

Kelompok farmakologis

Kondisi penyimpanan obat Kseleviya ®

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Tanggal kedaluwarsa obat Kseleviya ®

Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket.

Tinggalkan komentar anda

Harga Vital Terdaftar

Kotak P3K
Toko online
Tentang perusahaan
Hubungi kami

Kontak penerbit:
+7 (495) 258-97-03
+7 (495) 258-97-06
E-mail: [email protected]
Alamat: Rusia, 123007, Moskow, st. Mainline ke-5, 12.

Situs resmi Grup perusahaan RLS ®. Ensiklopedia utama obat-obatan dan berbagai macam farmasi dari Internet Rusia. Buku referensi obat-obatan Rlsnet.ru memberi pengguna akses ke instruksi, harga, dan deskripsi obat, suplemen makanan, perangkat medis, perangkat medis, dan barang-barang lainnya. Buku referensi farmakologis mencakup informasi tentang komposisi dan bentuk pelepasan, aksi farmakologis, indikasi untuk digunakan, kontraindikasi, efek samping, interaksi obat, metode penggunaan obat, perusahaan farmasi. Buku referensi obat berisi harga obat-obatan dan produk-produk pasar farmasi di Moskow dan kota-kota lain di Rusia.

Transfer, penyalinan, distribusi informasi dilarang tanpa izin dari RLS-Patent LLC.
Ketika mengutip bahan informasi yang diterbitkan di situs www.rlsnet.ru, referensi ke sumber informasi diperlukan.

Kami berada di jejaring sosial:

Hak cipta dilindungi undang-undang.

Penggunaan materi secara komersial tidak diizinkan.

Informasi yang ditujukan untuk para profesional kesehatan.

Xselevia - analog

Bagaimana cara menggunakan

Tambahkan obat dari Pencarian Cepat di panel atas menggunakan Analog, dan lihat hasilnya.
Analog aksi menunjukkan bahan aktif mereka.
Daftar analog lengkap (memiliki bahan aktif yang sama) ditampilkan untuk persiapan dengan bahan aktif.
Untuk banyak obat, ada kisaran harga di apotek di Moskow.

Mengapa Anda perlu mencari analog

Layanan online medis dirancang untuk memilih penggantian obat yang optimal.
Temukan rekanan murah untuk obat-obatan mahal.
Untuk obat yang tidak memiliki analog lengkap, lihat daftar obat yang paling mirip yang digunakan.
Jika Anda seorang profesional, bantuan kecerdasan buatan akan membantu dalam pemilihan perawatan.

Obat "Kseleviya": 2 analog penuh, termurah - Januvia (1403-1705ք); 30 analog dalam aksi, yang paling mirip - Vipidia (904-1332ք)

Informasi singkat tentang alat ini

Kemungkinan pengganti obat "Kseleviya"

Analog penuh dengan substansi

Analog untuk aksi

Keuntungan dari Cyberis adalah keserbagunaannya, berkat itu ia dapat memilih analog untuk obat apa pun. Kecerdasan buatan menganalisis indikasi, kontraindikasi, komponen, kelompok farmakologis, serta informasi tentang penggunaan praktis obat-obatan, dan menampilkan penggantian terbaik dengan tingkat kesamaan dalam persen.
Analog penuh obat tidak selalu tersedia, dan penggunaannya tidak selalu memungkinkan karena adanya interaksi obat yang berbahaya. Oleh karena itu, perlu untuk menggunakan obat yang sama saja, kadang-kadang bahkan dari kelompok farmakologis yang berbeda.

Obat hipoglikemik Januvia (instruksi dan ulasan penderita diabetes)

Januvia adalah obat antidiabetes pertama yang termasuk kelompok obat baru yang mendasar, penghambat DPP-4. Dengan dimulainya produksi Januvia, era incretin baru dimulai dalam pengobatan diabetes. Menurut para ilmuwan, penemuan ini tidak kalah pentingnya dengan penemuan metformin atau pembuatan insulin buatan. Obat baru mengurangi gula seefektif obat sulfonylurea (PSM), tetapi tidak menyebabkan hipoglikemia, mudah ditoleransi dan bahkan berkontribusi pada pemulihan sel beta.

Apakah Anda menderita tekanan darah tinggi? Tahukah Anda bahwa hipertensi menyebabkan serangan jantung dan stroke? Normalisasikan tekanan Anda dengan. Baca pendapat dan umpan balik tentang metode di sini >>

Menurut instruksi, Yanuvia dapat dikonsumsi bersama dengan agen antihiperglikemik lainnya, dikombinasikan dengan terapi insulin.

Indikasi untuk digunakan

Menurut rekomendasi dari banyak asosiasi diabetes, obat lini pertama, yang diresepkan segera setelah diagnosis diabetes tipe 2, adalah metformin. Dengan kurang efektifnya, obat lini kedua ditambahkan. Untuk waktu yang lama, preferensi diberikan kepada obat sulfonylurea, karena mereka lebih efektif daripada obat lain dalam mempengaruhi gula darah. Saat ini, semakin banyak dokter yang cenderung menggunakan obat baru - GLP-1 mimetics dan inhibitor DPP-4.

Sebagai aturan umum, Januvia adalah obat untuk diabetes mellitus, yang ditambahkan ke metformin pada tahap 2 terapi diabetes. Indikator kebutuhan untuk obat penurun glukosa kedua adalah hemoglobin terglikasi> 6,5%, asalkan metformin diambil dalam dosis mendekati maksimum, diet rendah karbohidrat diamati, aktivitas fisik teratur dipastikan.

Ketika memilih apa yang akan ditunjuk untuk pasien: obat sulfonylurea atau Yanuviya, perhatikan bahaya hipoglikemia bagi pasien.

Indikasi untuk menerima Januvia dan analognya:

Pasien dengan sensitivitas berkurang terhadap hipoglikemia karena neuropati atau penyebab lainnya.
Penderita diabetes cenderung mengalami hipoglikemia nokturnal.
Kesepian, pasien lansia.
Penderita diabetes yang membutuhkan konsentrasi tinggi saat mengendarai mobil, bekerja dengan ketinggian, dengan mekanisme yang rumit, dll.
Pasien dengan hipoglikemia sering, menggunakan sulfonilurea.

Secara alami, setiap pasien dengan diabetes dapat memilih untuk beralih ke Yanuvia. Indeks efisiensi Januvia adalah penurunan hemoglobin terglikasi sebesar 0,5 persen atau lebih setelah enam bulan pengobatan. Jika hasil ini tidak tercapai, pasien harus memilih obat lain. Jika HS menurun, tetapi masih belum mencapai norma, agen antidiabetes ketiga ditambahkan ke rejimen pengobatan.

Bagaimana cara kerja obatnya?

Incretin adalah hormon gastrointestinal yang diproduksi setelah makan dan memicu pelepasan insulin dari pankreas. Setelah mereka menyelesaikan pekerjaan mereka, mereka dengan cepat dipecah oleh enzim khusus - tipe 4 dipeptidyl peptidase, atau DPP-4. Januvia menghambat, atau menghambat, enzim ini. Akibatnya, incretin lebih lama di dalam darah, yang berarti sintesis insulin meningkat, dan glukosa menurun.

Karakteristik umum dari semua inhibitor DPP-4 yang digunakan dalam diabetes mellitus:

Januvia dan analog diambil secara lisan, tersedia dalam bentuk pil;
mereka meningkatkan konsentrasi incretin, tetapi tidak lebih dari 2 kali fisiologis;
praktis tidak memiliki tindakan yang tidak diinginkan dalam saluran pencernaan;
tidak mempengaruhi berat badan;
hipoglikemia pada diabetes mellitus lebih jarang disebabkan oleh obat sulfonilurea;
mengurangi hemoglobin terglikasi sebesar 0,5-1,8%;
mempengaruhi glikemia toscak dan postprandial. Glukosa pada perut kosong berkurang, termasuk karena penurunan sekresi oleh hati;
meningkatkan massa sel beta di pankreas;
tidak mempengaruhi sekresi glukagon sebagai respons terhadap hipoglikemia, jangan mengurangi cadangannya dalam hati.

Instruksi penggunaan menjelaskan secara rinci farmakokinetik sitagliptin, bahan aktif Januvia. Ini memiliki bioavailabilitas tinggi (sekitar 90%), diserap dari saluran pencernaan dalam waktu 4 jam. Tindakan dimulai setengah jam setelah masuk, efeknya berlangsung lebih dari sehari. Dalam tubuh, sitagliptin secara praktis tidak dimetabolisme, 80% diekskresikan dalam urin dalam bentuk yang sama.

Pabrikan Januvia - American Corporation Merck. Obat yang memasuki pasar Rusia diproduksi di Belanda. Saat ini, produksi sitagliptin oleh perusahaan Rusia Akrihin telah dimulai. Penampilannya di rak-rak apotek diharapkan pada Q2 2018.

Instruksi untuk digunakan

Obat Januvia tersedia dalam dosis 25, 50, 100 mg. Tablet memiliki lapisan film dan diwarnai tergantung pada dosis: 25 mg - merah muda pucat, 50 mg - susu, 100 mg - krem.

Obat ini berlaku selama lebih dari 24 jam. Ini diambil sekali sehari setiap saat, terlepas dari waktu makan dan komposisinya. Menurut ulasan, Anda dapat menggeser waktu penerimaan Januvia selama 2 jam tanpa mengurangi glikemia.

Rekomendasi dari instruksi untuk pemilihan dosis:

Dosis optimal adalah 100 mg. Ini diresepkan untuk hampir semua penderita diabetes yang tidak memiliki kontraindikasi. Tidak perlu memulai dengan dosis kecil dan secara bertahap meningkatkannya, karena Januvia ditoleransi dengan baik oleh tubuh.
Ginjal terlibat dalam eliminasi sitagliptin, oleh karena itu, jika gagal ginjal, obat dapat menumpuk di dalam darah. Untuk menghindari overdosis, dosis Januvia disesuaikan tergantung pada derajat insufisiensi. Jika GFR> 50, 100 mg biasa diresepkan. Dengan SCF 9%).

Ulasan untuk Januvia

Bentuk rilis: Tablet

Analog dari Januvia

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai dari 90 rubel. Analog lebih murah dengan 1305 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 97 rubel. Analog lebih murah dengan 1298 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 115 rubel. Analog lebih murah dengan 1.280 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 130 rubel. Analog lebih murah dengan 1265 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 273 rubel. Analog lebih murah dengan 1122 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 287 rubel. Analog lebih murah di 1108 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 288 rubel. Analog lebih murah di 1107 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 435 rubel. Analog lebih murah dengan 960 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 499 rubel. Analog lebih murah dengan 896 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 735 rubel. Analog lebih murah dengan 660 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 982 rubel. Analog lebih murah dengan 413 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 1060 rubel. Analog lebih murah dengan 335 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 1301 rubel. Analog lebih murah dengan 94 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 1806 rubel. Analog lebih mahal dengan 411 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 2128 rubel. Analog lebih mahal di 733 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 2569 rubel. Analog lebih mahal dengan 1174 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 3396 rubel. Analog lebih mahal untuk tahun 2001 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 4919 rubel. Analog lebih mahal untuk 3.524 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 8880 rubel. Analog lebih mahal pada 7485 rubel

Petunjuk penggunaan untuk Januvia

Nomor registrasi: Nama dagang: JANUVIA / JANUVIA

Judul Nonproprietary Internasional: Sitagliptin

Bentuk Dosis: tablet salut film

Komposisi:

1 tablet, dilapisi film, mengandung sitagliptin fosfat hidrat setara dengan 25 mg, 50 mg, 100 mg sitagliptin.
Eksipien: selulosa mikrokristalin; kalsium fosfat unground; natrium croscarmellose; magnesium stearat; natrium fumarat.
Tablet shell (Opadray® II: Pink 85 F97191 untuk dosis 25 mg; Light beige 85 F 17498 untuk dosis 50 mg; Beige 85 F 17438 untuk dosis 100 mg) mengandung polivinil alkohol, titanium dioksida, makrogol (polietilen glikol) 3350, talk, oksida besi kuning, oksida besi merah.

Deskripsi

Tablet bikonveks bulat warna merah muda terang dengan warna krem samar, dilapisi film dengan ukiran “221” di satu sisi dan halus di sisi lainnya.
50 mg tablet:
Tablet bikonveks bulat berwarna krem terang, dilapisi dengan ukiran "112" di satu sisi dan halus di sisi lainnya.
Tablet 100 mg:
Tablet bikonveks bundar berwarna krem, dilapisi dengan ukiran “277” di satu sisi dan halus di sisi lainnya.

Kelompok farmakoterapi

Inhibitor dipeptidyl peptidase 4.

Kode ATH: А10ВН01

Sifat farmakologis

Farmakodinamik
JANUVIA (sitagliptin) adalah inhibitor enzim dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) yang aktif secara oral sangat aktif, yang ditujukan untuk pengobatan diabetes tipe 2. Sitagliptin berbeda dalam struktur kimia dan aksi farmakologis dari analog peptida-1 seperti glukagon (GLP-1), insulin, turunan sulfonylurea, biguanida, agonis reseptor gamma-aktif yang diaktifkan (PPAR--), penghambat alpha glikosidase, analog amylin. Dengan menghambat DPP-4, sitagliptin meningkatkan konsentrasi dua hormon yang diketahui dari keluarga incretin: GLP-1 dan insulinotropic peptide (HIP) yang bergantung pada glukosa. Hormon dari keluarga incretin disekresikan di usus pada siang hari, levelnya meningkat sebagai respons terhadap asupan makanan. Incretin adalah bagian dari sistem fisiologis internal untuk mengatur homeostasis glukosa. Pada kadar glukosa darah normal atau tinggi, hormon keluarga incretin berkontribusi pada peningkatan sintesis insulin, serta sekresi oleh sel beta pankreas, dengan memberi sinyal mekanisme intraseluler yang terkait dengan AMP siklik.
GLP-1 juga berkontribusi pada penekanan peningkatan sekresi glukagon oleh sel alpha pankreas. Penurunan konsentrasi glukagon pada latar belakang peningkatan kadar insulin berkontribusi pada penurunan produksi glukosa oleh hati, yang pada akhirnya mengarah pada penurunan glukosa darah.
Pada konsentrasi glukosa darah rendah, efek terdaftar dari incretin pada pelepasan insulin dan penurunan sekresi glukagon tidak diamati. GLP-1 dan HIP tidak mempengaruhi pelepasan glukagon sebagai respons terhadap hipoglikemia. Dalam kondisi fisiologis, aktivitas incretin dibatasi oleh enzim DPP-4, yang dengan cepat menghidrolisis incretin untuk membentuk produk yang tidak aktif.
Sitagliptin mencegah hidrolisis dari incretins oleh enzim DPP-4, sehingga meningkatkan konsentrasi plasma dari bentuk aktif GLP-1 dan HIP. Dengan meningkatkan tingkat incretin, sitagliptin meningkatkan pelepasan insulin yang bergantung pada glukosa dan berkontribusi terhadap penurunan sekresi glukagon. Pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 dengan hiperglikemia, perubahan sekresi insulin dan glukagon ini menyebabkan penurunan kadar hemoglobin terglikasi HbA1C dan penurunan konsentrasi glukosa plasma, ditentukan pada perut kosong dan setelah tes stres.
Pada pasien dengan diabetes tipe 2, mengambil satu dosis obat JANUIA mengarah pada penghambatan aktivitas enzim DPP-4 selama 24 jam, yang mengarah pada peningkatan kadar globulin bersirkulasi GLP-1 dan HIP dengan faktor 2-3, peningkatan insulin plasma dan konsentrasi C peptida, mengurangi konsentrasi glukagon dalam plasma darah, mengurangi glukosa puasa, serta mengurangi glikemia setelah beban glukosa atau beban makanan.

Farmakokinetik
Farmakokinetik sitagliptin telah dikarakteristikkan secara komprehensif pada individu sehat dan pasien dengan diabetes tipe 2. Pada individu yang sehat setelah pemberian oral 100 mg sitagliptin, penyerapan obat yang cepat diamati, dengan konsentrasi maksimum (Cmax) dalam kisaran 1 hingga 4 jam dari waktu pemberian. Area di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC) meningkat sebanding dengan dosis, dan pada subyek sehat adalah 8,52 μMh, ketika diambil 100 mg secara oral, Cmax adalah 950 nM, waktu paruh rata-rata adalah 12,4 jam. AUC plasma sitagliptin meningkat sekitar 14% setelah dosis berikutnya 100 mg obat untuk mencapai keadaan keseimbangan setelah mengambil dosis pertama. Koefisien variasi intra-dan antar-subjek dari AUC sitagliptin tidak signifikan.
Penyerapan
Ketersediaan hayati absolut sitagliptin adalah sekitar 87%. Karena asupan bersama obat JANUVIA dan makanan berlemak tidak memiliki efek pada farmakokinetik, obat JANUVIA dapat diresepkan terlepas dari makanannya.
Distribusi
Volume rata-rata distribusi dalam keseimbangan setelah dosis tunggal 100 mg sitagliptin pada sukarelawan sehat adalah sekitar 198 liter. Fraksi pengikatan sitagliptin dengan protein plasma relatif rendah yaitu 38%.
Metabolisme
Sekitar 79% sitagliptin diekskresikan tidak berubah dalam urin.
Hanya sebagian kecil dari obat yang diminum dimetabolisme.
Setelah pengenalan sitagliptin berlabel 14C di dalam sekitar 16% obat radioaktif diekskresikan dalam bentuk metabolitnya. Jejak 6 metabolit sitagliptin, mungkin tidak memiliki aktivitas penghambatan DPP-4, ditemukan. Penelitian in vitro mengungkapkan bahwa CYP3A4 dengan CYP2C8 adalah enzim utama yang terlibat dalam metabolisme sitagliptin terbatas.
Penghapusan
Setelah pengenalan sitagliptin berlabel 14C di dalam sukarelawan sehat, sekitar 100% dari obat yang diberikan dihapus: 13% melalui usus, 87% oleh ginjal - dalam satu minggu setelah mengambil obat. Waktu paruh rata-rata sitagliptin ketika diberikan secara oral dengan 100 mg adalah sekitar 12,4 jam; pembersihan ginjal adalah sekitar 350 ml / menit.
Pengangkatan sitagliptin terutama dilakukan dengan ekskresi oleh ginjal oleh mekanisme sekresi tubular aktif. Sitagliptin adalah substrat untuk pengangkut anion manusia organik tipe ketiga (hOAT-3), yang mungkin terlibat dalam proses eliminasi sitagliptin oleh ginjal. Secara klinis, keterlibatan hOAT-3 dalam transpor sitagliptin belum diteliti. Sitagliptin juga merupakan substrat p-glikoprotein, yang juga dapat berpartisipasi dalam proses eliminasi sitagliptin ginjal. Namun, siklosporin, penghambat p-glikoprotein, tidak mengurangi klirens sitagliptin ginjal.

Farmakokinetik pada kelompok pasien tertentu
Penderita gagal ginjal
Penelitian terbuka terhadap obat JANUVIA dengan dosis 50 mg per hari dilakukan untuk mempelajari farmakokinetiknya pada pasien dengan berbagai tingkat keparahan gagal ginjal kronis. Pasien yang terdaftar dalam penelitian ini dibagi menjadi kelompok gagal ginjal ringan (kreatinin 50 hingga 80 ml / menit), sedang (kreatinin 30 hingga 50 ml / menit) dan gagal ginjal berat (kreatinin kurang dari 30 ml / menit), dan juga pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir yang membutuhkan dialisis.
Pada pasien dengan gagal ginjal ringan, tidak ada perubahan klinis yang signifikan dalam konsentrasi sitagliptin plasma dibandingkan dengan kelompok kontrol sukarelawan sehat.
Sekitar dua kali peningkatan AUC sitagliptin dibandingkan dengan kelompok kontrol diamati pada pasien dengan gagal ginjal sedang, sekitar empat kali lipat peningkatan AUC diamati pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat, serta pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir dibandingkan dengan kelompok kontrol. Sitagliptin sedikit dikeluarkan dari sirkulasi oleh hemodialisis: hanya 13,5% dari dosis dikeluarkan dari tubuh selama sesi dialisis 3-4 jam.
Dengan demikian, untuk mencapai konsentrasi plasma terapi obat (mirip dengan pada pasien dengan fungsi ginjal normal) pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang dan berat, penyesuaian dosis diperlukan (lihat Dosis dan Administrasi).
Penderita gagal hati
Pada pasien dengan insufisiensi hati moderat (7-9 poin pada skala Child-Pugh), rata-rata AUC dan Cmax sitagliptin dalam dosis tunggal 100 mg meningkat masing-masing sekitar 21% dan 13%. Dengan demikian, koreksi dosis obat untuk gagal hati ringan dan sedang tidak diperlukan.
Tidak ada data klinis tentang penggunaan sitagliptin pada pasien dengan insufisiensi hati berat (lebih dari 9 poin pada skala Child-Pugh). Namun, karena fakta bahwa obat ini terutama diekskresikan oleh ginjal, orang tidak boleh mengharapkan perubahan signifikan dalam farmakokinetik sitagliptin pada pasien dengan insufisiensi hati berat.
Pasien lanjut usia
Usia pasien tidak memiliki efek klinis yang signifikan terhadap parameter farmakokinetik sitagliptin. Dibandingkan dengan pasien muda pada pasien usia lanjut (65-80 tahun), konsentrasi sitagliptin sekitar 19% lebih tinggi. Penyesuaian dosis obat, tergantung pada usia tidak diperlukan

Indikasi untuk digunakan

Monoterapi
Obat JANUVIA diindikasikan sebagai tambahan untuk diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glukosa darah pada pasien dengan diabetes tipe 2. Terapi kombinasi
Obat JANUVIA juga diindikasikan untuk pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 untuk meningkatkan kontrol glikemik dalam kombinasi dengan metformin atau agonis PPARγ (misalnya, thiazolidinedione), ketika diet dan olahraga yang dikombinasikan dengan monoterapi dengan agen yang terdaftar tidak mengarah pada kontrol glikemik yang adekuat.

Kontraindikasi

hipersensitivitas terhadap komponen obat;
kehamilan, masa menyusui;
diabetes tipe 1;
ketoasidosis diabetikum.

Tidak ada data tentang penggunaan obat JANUVIA dalam praktek pediatrik pada pasien yang lebih muda dari 18 tahun. Dengan demikian, penggunaan obat JANUVIA dalam kategori pasien ini tidak dianjurkan

Gagal ginjal
Penyesuaian dosis obat JANUIA diperlukan pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang dan berat, serta pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir yang memerlukan hemodialisis (lihat Dosis dan Administrasi).

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Tidak ada penelitian terkontrol dari JUNUIA obat pada wanita hamil, oleh karena itu tidak ada data tentang keamanan penggunaannya pada wanita hamil. Obat JANUVIA, seperti obat hipoglikemik oral lainnya, tidak dianjurkan untuk digunakan selama kehamilan. Tidak ada data tentang ekskresi sitagliptin dengan susu. Karena itu, obat JANUVIA tidak boleh diberikan selama menyusui.

Dosis dan pemberian

Dosis yang dianjurkan dari obat JANUVIA adalah 100 mg sekali sehari sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan metformin atau agonis PPARγ (misalnya, thiazolidinedione).
JANUVIA dapat diambil terlepas dari makanannya.
Jika pasien ketinggalan minum obat JANUVIA, ia harus diminum sesegera mungkin setelah pasien mengingat orang yang lupa minum obat. Jangan biarkan penerimaan dosis ganda obat JANUVIA.
Penderita gagal ginjal
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal ringan (bersihan kreatinin ≥50 ml / menit, kira-kira sesuai dengan kadar kreatinin plasma ≤ 1,7 mg / dl pada pria, ≤ 1,5 mg / dl pada wanita), penyesuaian dosis obat JANUVIA tidak diperlukan.
Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal sedang (bersihan kreatinin ≥30 ml / menit, tetapi 1,7 mg / dL, tetapi ≤ 3 mg / dL pada pria,> 1,5 mg / dL, tetapi ≤ 2,5 mg / dL pada wanita) a) dosis obat JANUVIA adalah 50 mg sehari sekali.
Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal berat (kreatinin 3 mg / dL untuk pria,> 2,5 mg / dL untuk wanita), serta dengan penyakit ginjal tahap akhir yang membutuhkan hemodialisis, dosis JANUVIA adalah 25 mg sekali sehari. Obat JANUVIA dapat digunakan terlepas dari jadwal hemodialisis.
Penderita gagal hati
Tidak diperlukan penyesuaian dosis obat JUNUIA pada pasien dengan gagal hati ringan dan sedang. Obat belum diteliti pada pasien dengan gagal hati yang parah.
Pasien lanjut usia
Tidak diperlukan penyesuaian dosis obat JUNUIA pada pasien usia lanjut.

Efek samping

Obat JANUVIA umumnya ditoleransi dengan baik baik sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan obat hipoglikemik lainnya. Dalam studi klinis, kejadian keseluruhan efek samping, serta frekuensi penghentian obat karena efek samping yang merugikan, serupa dengan yang dipakai dengan plasebo.
Efek samping yang terjadi tanpa hubungan sebab akibat dengan mengambil obat JANUVIA dengan dosis 100 mg dan 200 mg per hari, tetapi lebih sering daripada ketika menggunakan plasebo, dengan frekuensi ≥3%: infeksi saluran pernapasan atas (JANUVIA 100 mg - 6.8%, JANUA 200 mg - 6,1%, plasebo - 6,7%), nasofaringitis (JANUVIA 100 mg - 4,5%, JANUVIA 200 mg - 4,4%, plasebo - 3,3%), sakit kepala (JANUVIA 100 mg - 3,6%, JANUVIA 200 mg - 3,9%, plasebo - 3,6%), diare (JANUVIA 100 mg - 3,0%, JANUVIA 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%), arthralgia (JANUVIA 100 mg - 2,1%, JANUVIA 200 mg - 3,3%, plasebo - 1,8%)
Kejadian keseluruhan hipoglikemia pada pasien yang menerima obat JANUVIA serupa dengan yang diambil dengan plasebo (JANUVIA 100 mg - 1,2%, JANUVIA 200 mg - 0,9%, plasebo - 0,9%).
Insiden beberapa efek samping dari saluran pencernaan ketika mengambil obat JANUVIA dalam kedua dosis adalah serupa dengan yang diambil dengan plasebo, kecuali untuk mual yang lebih sering saat mengambil obat JANUVIA dengan dosis 200 mg per hari: sakit perut (JNU 100 mg - 2,3%, JANUVIA 200 mg - 1,3%, plasebo - 2.1%), mual (JANUVIA 100 mg - 1,4%, JANUVIA 200 mg - 2,9%, plasebo - 0,6%), muntah (JANUVIA 100 mg - 0,8%, JANUVIA 200 mg - 0,7%, plasebo - 0,9%), diare (JANUVIA 100 mg - 3,0%, JANUVIA 200 mg - 2,6%, plasebo 2,3%).
Perubahan parameter laboratorium
Analisis studi klinis obat menunjukkan sedikit peningkatan asam urat (sekitar 0,2 mg / dl dibandingkan dengan plasebo, tingkat rata-rata 5-5,5 mg / dl) pada pasien yang menerima obat JANUVIA pada 100 dan 200 mg per hari. Belum ada kasus gout yang dilaporkan.
Ada sedikit penurunan konsentrasi alkali fosfatase total (sekitar 5 IU / L dibandingkan dengan plasebo, tingkat rata-rata 56-62 IU / L), sebagian karena sedikit penurunan fraksi tulang alkali fosfatase.
Ada sedikit peningkatan jumlah sel darah putih (sekitar 200 / μl dibandingkan dengan plasebo, tingkat rata-rata 6600 / μl), karena peningkatan jumlah neutrofil. Pengamatan ini dicatat di sebagian besar, tetapi tidak semua penelitian.
Perubahan yang terdaftar dalam parameter laboratorium tidak dianggap signifikan secara klinis.
Selama pengobatan dengan obat JANUVIA, tidak ada perubahan signifikan secara klinis pada tanda-tanda vital dan EKG (termasuk interval QTc).

Overdosis

Selama uji klinis pada sukarelawan sehat, dosis tunggal 800 JANUVIA pada umumnya ditoleransi dengan baik. Perubahan minimal dalam interval QTc, tidak dianggap signifikan secara klinis, dicatat dalam salah satu studi obat JANUVIA dengan dosis 800 mg per hari. Dosis lebih dari 800 mg per hari belum diteliti pada manusia.
Dalam kasus overdosis, perlu untuk memulai tindakan pendukung standar: pengangkatan obat yang tidak diserap dari saluran pencernaan, pemantauan tanda-tanda vital, termasuk EKG, serta penunjukan terapi suportif, jika diperlukan.
Sitagliptin memiliki dialek yang buruk. Dalam studi klinis, hanya 13,5% dari dosis telah dihapus dari tubuh selama sesi dialisis 3-4 jam. Dialisis yang berkepanjangan dapat diresepkan dalam kasus-kasus kebutuhan klinis. Tidak ada data tentang efektivitas dialisis peritoneum sitagliptin.

Interaksi dengan obat lain

Dalam studi tentang interaksi dengan obat lain, sitagliptin tidak memiliki efek klinis yang signifikan pada farmakokinetik obat berikut: metformin, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatin, warfarin, kontrasepsi oral. Berdasarkan data ini, sitagliptin tidak menghambat isoenzim CYP CYP3A4, 2C8 atau 2C9. Berdasarkan data in vitro, sitagliptin mungkin tidak menghambat CYP2D6, 1A2, 2C19 atau 2B6, juga tidak menginduksi CYP3A4.
Sedikit peningkatan AUC (11%) diamati, serta rata-rata Cmax (18%) dari digoxin bila digunakan bersama dengan sitagliptin. Peningkatan ini tidak dianggap signifikan secara klinis. Tidak dianjurkan untuk mengubah dosis digoxin atau obat JANUVIA bila digunakan bersama-sama.
Peningkatan AUC dan Сmax dari obat JANUVIA masing-masing sebesar 29% dan 68%, diamati pada pasien dengan penggunaan bersama dosis oral tunggal 100 mg obat JANUVIA dan dosis oral tunggal 600 mg cyclosporine, penghambat potensial p-glikoprotein.
Perubahan yang diamati dalam karakteristik farmakokinetik sitagliptin tidak dianggap signifikan secara klinis. Tidak dianjurkan untuk mengubah dosis obat JANUVIA bila digunakan bersama dengan siklosporin dan inhibitor p-glikoprotein lainnya (misalnya, ketoconazole).
Analisis populasi farmakokinetik pasien dan sukarelawan sehat (N = 858) pada berbagai obat terkait (N = 83, sekitar setengah di antaranya diekskresikan oleh ginjal) tidak mengungkapkan efek klinis yang signifikan dari zat ini pada farmakokinetik sitagliptin.

Instruksi khusus

Hipoglikemia
Dalam studi klinis obat JANUVIA sebagai monoterapi atau sebagai bagian dari terapi kombinasi dengan metformin atau pioglitazone, kejadian hipoglikemia dengan penggunaan obat JANUVIA mirip dengan kejadian hipoglikemia dengan plasebo. Kombinasi penggunaan obat JANUVIA dalam kombinasi dengan obat yang dapat menyebabkan hipoglikemia, seperti insulin, turunan sulfonylurea, belum diteliti.
Gunakan pada orang tua.
Dalam studi klinis, kemanjuran dan keamanan obat JANUVIA pada orang tua (≥65 tahun, 409 pasien) sebanding dengan indikator ini pada pasien yang lebih muda dari 65 tahun.
Koreksi dosis berdasarkan usia tidak diperlukan. Pasien usia lanjut lebih mungkin mengalami gagal ginjal. Dengan demikian, seperti pada kelompok umur lainnya, penyesuaian dosis diperlukan pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat (lihat Dosis dan Pemberian).

Berdampak pada kemampuan mengemudi kendaraan dan bekerja dengan mekanisme.

Belum ada penelitian yang dilakukan untuk mempelajari pengaruh obat JANUIA pada kemampuan mengemudi kendaraan. Namun, efek negatif dari obat JANUVIA pada kemampuan mengendarai mobil atau mekanisme yang kompleks tidak diharapkan.

Formulir rilis

Pada 14 tablet dalam PVC / Al blister. 1, 2, 4, 6 atau 7 lepuh ditempatkan dalam kotak kardus bersama dengan instruksi untuk digunakan.

Kondisi penyimpanan

Simpan pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 ° C.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan

2 tahun.
Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket.