Apa itu biguanides: aksi sekelompok obat untuk diabetes

• Hipoglikemia

Biguanides adalah obat yang dibuat untuk mengurangi kadar glukosa dalam darah. Alat ini tersedia dalam bentuk pil.

Mereka paling sering digunakan pada diabetes mellitus tipe 2, sebagai bahan pembantu.

Sebagai bagian dari monoterapi, obat hipoglikemik jarang diresepkan. Ini biasanya terjadi pada 5-10% kasus.

Biguanides termasuk obat-obatan berikut:

• Bagomet
• Avandamet,
• Metfohamma,
• Glucophage,
• Metformin Acre,
• Siofor 500.

Saat ini di Rusia, dan juga di seluruh dunia, sebagian besar biguanida menggunakan turunan metilbiguanida, yaitu, metformin:

1. glukofagus
2. siofor
3. metho-gamma
4. Dianormet,
5. gliformin dan lainnya.

Metformin hancur dari satu setengah hingga tiga jam. Obat ini tersedia dalam tablet 850 dan 500 mg.

Dosis terapi adalah 1-2 g per hari.

Anda dapat mengkonsumsi hingga 3 g per hari dengan diabetes.

Harap dicatat bahwa biguanides terbatas, karena efek samping yang diucapkan, yaitu dispepsia lambung.

Sekarang dokter tidak merekomendasikan penggunaan turunan fenilbiguanida, karena telah terbukti bahwa mereka menyebabkan akumulasi dalam darah manusia:

Aksi narkoba

Para ilmuwan telah menunjukkan bahwa efek hipoglikemik metformin pada diabetes terkait dengan efek spesifik obat pada kumpulan dan sintesis. Efek mengurangi gula dari metformin dikaitkan dengan transporter glukosa dalam sel.

Volume transporter glukosa meningkat karena paparan biguanides. Ini dimanifestasikan dalam peningkatan transpor glukosa melintasi membran sel.

Efek ini menjelaskan efek pada aksi dan insulin tubuh, dan insulin yang berasal dari luar. Obat-obatan juga bekerja di membran mitokondria.

Biguanides menghambat glukoneogenesis, sehingga mereka berkontribusi pada peningkatan konten:

Zat-zat ini adalah prekursor glukosa dalam konteks glukoneogenesis.

Volume transporter glukosa meningkat di bawah aksi metformin dalam membran plasma. Ini tentang:

Transportasi glukosa mempercepat:

1. pada otot polos pembuluh darah
2. endotelium
3. otot jantung.

Ini menjelaskan penurunan resistensi insulin pada orang dengan diabetes tipe 2 di bawah pengaruh metformin. Peningkatan sensitivitas insulin tidak disertai dengan peningkatan sekresi pankreas.

Terhadap latar belakang penurunan resistensi insulin, garis dasar yang menunjukkan insulin dalam darah menurun. Peningkatan sensitivitas insulin tidak disertai dengan peningkatan sekresi pankreas, seperti halnya penggunaan sulfonilurea.

Ketika mengobati dengan metformin pada manusia, penurunan berat badan diamati, tetapi dalam pengobatan sulfonylurea dan insulin, mungkin ada efek sebaliknya. Selain itu, metformin berkontribusi terhadap penurunan lipid serum.

Efek samping

Perlu dicatat efek samping utama dari penggunaan metformin, mekanismenya adalah sebagai berikut:

• diare, mual, muntah;
• rasa logam di mulut;
• ketidaknyamanan di perut;
• berkurang dan hilang nafsu makan, hingga keengganan pada makanan;
• asidosis laktat.

Efek samping dan tindakan ini, sebagai suatu peraturan, dengan cepat menghilang dengan dosis yang lebih rendah. Serangan diare merupakan indikasi untuk menghentikan metformin.

Jika Anda meminum Metformin dalam waktu lama pada 200-3000 mg per hari, maka Anda harus ingat bahwa penyerapan saluran pencernaan akan berkurang:

1. Vitamin B,
2. asam folat.

Penting untuk menyelesaikan dalam setiap kasus masalah penunjukan tambahan vitamin.

Sangat penting untuk mengendalikan darah laktat, dan memeriksanya setidaknya dua kali setahun. Ini penting mengingat kemampuan metformin untuk meningkatkan glikolisis anaerob di usus kecil dan menekan glikogenolisis di hati.

Ketika seseorang memiliki keluhan nyeri otot dan rasa logam di mulut, perlu untuk memeriksa tingkat laktat. Jika kandungannya dalam darah meningkat, tindakan pengobatan dengan metformin harus dihentikan.

Jika tidak ada kemungkinan untuk mempelajari tingkat laktat dalam darah, maka metformin dibatalkan sampai kondisinya dinormalisasi, maka penilaian semua kemungkinan tujuannya dilakukan.

Kontraindikasi utama

Ada kontraindikasi khusus untuk pengangkatan metformin:

1. ketoasidosis diabetik, serta koma dan kondisi asal diabetes lainnya;
2. disfungsi ginjal, peningkatan kreatinin dalam darah lebih dari 1,5 mmol / l;
3. keadaan hipoksia dari setiap genesis (angina pektoris, kegagalan sirkulasi, 4 FC, angina pektoris, infark miokard);
4. kegagalan pernapasan;
5. ensefalopati dyscirculatory parah,
6. stroke;
7. anemia;
8. penyakit menular akut, penyakit bedah;
9. alkohol;
10. gagal hati;
11. kehamilan;
12. indikasi asidosis laktat dalam sejarah.

Dalam proses peningkatan hati, biguanides diresepkan ketika hepatomegali diakui sebagai konsekuensi dari hepato-steatosis diabetik.

Dalam kasus gangguan infeksi-alergi dan distrofi hati, efek biguanides pada parenkim hati dapat dicatat, yang dinyatakan dalam:

• munculnya kolestasis hingga dan termasuk penyakit kuning,
• perubahan dalam tes fungsi hati.

Pada hepatitis persisten kronis, obat-obatan harus digunakan dengan hati-hati.

Tidak seperti turunan sulfonylurea, biguanida tidak memiliki efek toksik langsung pada fungsi hematopoietik dari sumsum tulang dan ginjal. Namun, mereka dikontraindikasikan dalam:

• penyakit ginjal yang merangsang pengurangan filtrasi glomerulus
• retensi terak nitrogen
• anemia berat, karena risiko laktisidemia.

Pasien yang lebih tua diharuskan untuk meresepkan obat dengan hati-hati, karena itu terkait dengan ancaman asidosis laktat. Ini berlaku untuk pasien yang melakukan pekerjaan fisik yang intens.

Ada obat-obatan, yang penggunaannya dalam pengobatan biguanides memperburuk mekanisme asidosis laktat, yaitu:

• fruktosa,
• teturam
• obat antihistamin
• salisilat,
• barbiturat.

Persiapan kelompok Biguanides dan penggunaannya pada diabetes

Diabetes dengan perkembangan peradaban manusia menjadi semakin sering. Menurut statistik, 15% dari total populasi sakit dengan penyakit yang tidak menyenangkan dan membatasi kehidupan ini, sekitar jumlah yang sama tidak tahu bahwa mereka memiliki tanda-tanda diabetes pertama atau sudah menjadi korbannya.

Berdasarkan hal ini, setiap orang ketiga dapat mendengar diagnosis ini dengan caranya sendiri, jadi penting untuk menjalani pemeriksaan rutin untuk mencegah atau, dalam kasus terburuk, menyertai penyakit dengan baik sepanjang hidup, tetap menjadi orang yang penuh dan bahagia.

Apa itu Biguanides?

Biguanides adalah persiapan khusus yang dirancang untuk menurunkan resistensi insulin dari sel-sel tubuh dengan mengurangi penyerapan berbagai gula dan lemak di usus. Mereka hanya salah satu dari banyak cara untuk mengobati diabetes, yang ditandai dengan peningkatan kadar glukosa dalam darah secara signifikan dan disebabkan oleh kecenderungan genetik atau diet yang tidak sehat.

Daftar zat dari grup ini termasuk:

1. Guanidine - aktif digunakan di Eropa abad pertengahan, tetapi pada saat yang sama beracun bagi hati. Sekarang tidak digunakan;
2. Sintalin dimaksudkan untuk memerangi bentuk penyakit yang ringan, tetapi toksisitas yang tinggi dan kemunculan insulin dalam kedokteran berkontribusi pada penangguhan penelitian terkait, meskipun obat tersebut digunakan hingga tahun 40-an abad terakhir;
3. Buformin dan fenformin muncul pada 50-an abad ke-20, karena kebutuhan untuk menggunakan obat-obatan oral yang efektif untuk pengobatan diabetes tipe 2, tetapi juga mengungkapkan masalah dengan saluran pencernaan sebagai efek samping. Selanjutnya, bahaya mereka terbukti dan larangan ketat terhadap obat-obatan ini diikuti. Mereka sekarang dapat menjadi pengganti ilegal untuk Metformin karena biaya lebih rendah, tetapi ini adalah risiko yang tidak perlu.
4. Metformin (satu-satunya yang diizinkan dari kelompok yang dipilih, karena risiko rendah mengembangkan asidosis laktat). Juga, obat ini dikenal dengan nama Glyukofazh, Siofor. Ada tablet multi-komponen, yang menyertakannya. Sebagai hasil penelitian (sejauh ini hanya pada cacing), terbukti bahwa di masa depan Metmorphine dapat menjadi "pil untuk usia tua" karena sifat-sifatnya.

Mekanisme dampak

Seperti yang Anda ketahui, tubuh kita bisa mendapatkan gula dengan dua cara:

1. Dari luar dengan makanan.
2. Melalui glukoneogenesis di hati.

Dengan demikian, ada sistem untuk menjaga kadar gula pada tingkat optimal yang konstan. Pada waktu dini hari, gula dilepaskan ke aliran darah dan dikirim ke otak, sehingga memberi makan dan memastikan operasinya stabil. Tetapi jika kita tidak menghabiskannya dalam jumlah yang tepat, maka kelebihannya akan disimpan pada tubuh dalam bentuk lemak.

Cara terbaik untuk mengambil Metformin bersamaan dengan makanan, itu jauh lebih baik diserap ke dalam darah selama pencernaan aktif daripada pada perut kosong. Zat ini bekerja pada hepatosit, meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin dan memperlambat semua penyerapan yang sama di usus.

Efek positif dari mengambil Metmorphine:

• penurunan cadangan lemak tubuh yang stabil;
• nafsu makan meningkat;
• menurunkan gula ke tingkat yang dapat diterima;
• penurunan hemoglobin terglikasi menjadi 1,5%;
• tidak ada penurunan glukosa darah setelah tidur dan rasa lapar yang bersamaan pada pasien kelompok 2 dan orang sehat;
• aktivasi lipolisis;
• penghambatan lipogenesis;
• menurunkan kolesterol;
• kadar trigliserida yang lebih rendah;
• mengurangi kadar lipoprotein densitas rendah;
• penurunan hemostasis trombosit.

Efek samping

Efek samping dari obat ini menyebabkan lebih sering daripada yang lain, mereka dapat berfungsi sebagai:

• radang saluran pencernaan atau hanya pelanggaran pekerjaan;
• peningkatan konsentrasi serotonin (hormon kegembiraan) di usus, yang menstimulasi kerjanya dan sering menyebabkan diare;
• vitamin B12 hipovitaminosis;
• ruam kulit;
• munculnya asidosis laktat;
• mengurangi kadar testosteron pada pria;
• munculnya anemia megaloblastik (sangat jarang).

Kontraindikasi untuk diterima

Metformin dikontraindikasikan jika:

• persembahan alkohol, karena fakta bahwa itu menyebabkan pengasaman darah karena penurunan gula, dan ini sangat berbahaya;
• kerja fisik yang keras untuk orang di atas 60;
• adanya kondisi akut dengan kebutuhan terapi insulin;
• kehamilan dan menyusui;
• gagal ginjal atau masalah ginjal lainnya;
• masalah hati;
• keberadaan asidosis laktat (ketika kandungan asam laktat dalam darah terlampaui;
• adanya penyakit hipoksia (anemia, gagal pernapasan, gagal jantung kronis);
• infeksi saluran kemih akut;
• infeksi bronkopulmoner;
• kekurangan gizi dan penipisan tubuh.

Interaksi obat

Tindakan ditingkatkan dalam kombinasi dengan:

• Insulin;
• Secretogen;
• Acarbose;
• Inhibitor MAO;
• Siklofosfamid;
• Clofibrate;
• Salisilat;
• Inhibitor ACE;
• Oxytetracycline.

Aksi melemah ketika dikombinasikan dengan:

• GKS;
• kontrasepsi hormonal;
• hormon tiroid;
• diuretik thiazide;
• turunan nikotinik;
• Epinefrin;
• Glukagon;
• turunan dari fenotiazin.

Di antara seluruh kelompok Biguanides, Metformin adalah agen terapi yang relatif terjangkau, serbaguna dan paling berguna. Saat mengidentifikasi tanda-tanda pertama perasaan tidak enak badan, Anda harus selalu berkonsultasi dengan dokter dan melakukan tes darah. Dengan penggunaan obat secara rasional dalam dosis yang ditentukan, Anda dapat meningkatkan kesehatan Anda secara keseluruhan dan menjalani kehidupan yang bebas tanpa mengetahui kekhawatiran yang tidak perlu.

Video dari Dr. Malysheva tentang tiga tanda awal diabetes:

Hal utama yang perlu diingat bahwa diabetes bukanlah kalimat, dan bahwa ketidaknyamanan jalannya penyakit dapat dikurangi seminimal mungkin, mengikuti diet dan instruksi dokter.

Persiapan kelompok biguanide

Biguanides - obat untuk menurunkan kadar gula darah, diproduksi dalam bentuk pil.

Digunakan terutama pada diabetes mellitus tipe II, sebagai obat penunjang.

Untuk monoterapi, pil hipoglikemik digunakan cukup jarang, pada sekitar 5-10% dari semua kasus.

Kelompok biguanides termasuk obat-obatan: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Mekanisme tindakan

Setelah mengambil biguanides, resistensi insulin berkurang, jumlah insulin gratis meningkat dalam kaitannya dengan yang terikat. Sekresi obat hormon dalam kelompok ini tidak mempengaruhi.

Penerimaan biguanide Metformin meningkatkan penyerapan glukosa oleh otot, memperlambat oksidasi lemak dan pembentukan asam lemak. Metformin secara efektif memperlambat pembentukan lemak berkepadatan rendah.

Seringkali kelompok obat biguanidov digunakan untuk menurunkan berat badan.

Kontraindikasi

Metformin dan obat biguanide lainnya tidak boleh dikonsumsi jika Anda memiliki:

• Gagal jantung.
• Kelainan pada hati, ginjal.
• Alkoholisme kronis.
• Infark miokard dalam bentuk akut.
• Kegagalan pernapasan.
• Kehamilan, menyusui.
• Hipersensitif terhadap obat.
• Asidosis laktat.
• Ketoasidosis
• Kaki diabetes - lebih lanjut.

Efek samping

• Mual, muntah.
• Gangguan pencernaan.
• Anemia megaloblastik.
• Asidosis Dalam hal ini, kita minum obat harus segera dihentikan.
• Hipoglikemia. Paling sering diamati pada overdosis.
• Asidosis laktat (keracunan asam laktat).

Karena kemungkinan konsekuensi ini, kelayakan untuk mengonsumsi metformin dan analognya dipertanyakan, terutama jika obat ini diresepkan hanya untuk menurunkan berat badan.

Efek samping biguanides

BIGUANIDES - sekelompok zat dari seri guanidin, yang mengurangi kadar gula dalam darah pasien diabetes.

Setelah laporan dari Watanabe (S. Watanabe, 1918) tentang efek hipoglikemik guanidine, Frank (E. Frank, 1926) dkk. Menggunakan turunan guanidine, sintaline, untuk mengobati pasien dengan diabetes. Namun, bersama dengan efek hipoglikemik yang berbeda, synthaline memiliki sifat toksik. Jelas, sehubungan dengan ini, para dokter yang disintesis pada tahun 1929 oleh Slotta dan Tshashi (K. H. Slotta, R. Tschesche) tidak menarik turunan penurun glukosa dari bit anide.

Kemungkinan menggunakan B. pada diabetes mulai dipelajari lagi setelah laporan Ungar (G. Ungar) pada tahun 1957 tentang efek hipoglikemik fenetilbiguanida.

Pada tahun-tahun berikutnya, sejumlah besar turunan biguanide disintesis, tetapi hanya phenethylbiguanide (phenformin), dimethylbiguanide (metformin) dan butylbiguanide (buformin) yang digunakan dalam pengobatan diabetes mellitus:

Perbedaan dalam struktur penurun glukosa B. menentukan beberapa fitur metabolisme zat-zat ini dalam tubuh, besarnya dosis efektif, tetapi efeknya pada metabolisme pada dasarnya sama.

Mekanisme aksi biguanides tidak sepenuhnya dijelaskan, meskipun banyak penelitian.

Ditetapkan bahwa B. menyebabkan penurunan kadar gula darah pada pasien dengan diabetes mellitus dan hewan dengan diabetes eksperimental. Efek menurunkan gula dari B. sangat jelas pada pasien obesitas dengan jenis diabetes toleransi glukosa. Bersamaan dengan penurunan jumlah gula dalam darah, ada penurunan hiperinsulinemia yang melekat pada pasien ini.

Tidak seperti obat sulfonylurea, B. tidak memberikan efek stimulasi pada sekresi insulin. Penggunaannya tidak hanya tidak menyebabkan degranulasi sel beta, tetapi juga menyebabkan akumulasi butiran dalam sel-sel ini. Efek B. ini disebut efek "hemat insulin". Ini jelas terkait dengan penurunan kebutuhan insulin.

Pada orang sehat dengan berat badan normal, kadar gula dan insulin dalam darah tidak berubah di bawah pengaruh dosis terapi. B. menurunkan kadar gula darah pada orang sehat hanya setelah berpuasa lama. Keadaan ini menyebabkan peneliti perlu mempelajari efek B. pada glukoneogenesis, karena diketahui bahwa peningkatannya terjadi pada diabetes mellitus dan kelaparan. Ditemukan bahwa B. mengurangi peningkatan glukoneogenesis dari protein.

Juga telah ditetapkan bahwa B. meningkatkan penangkapan glukosa oleh otot-otot dan transformasi menjadi laktat pada pasien diabetes, obesitas dengan toleransi glukosa normal dan pada orang sehat. Searle (GL Searle, 1966) et al., Dan Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) percaya bahwa kurangnya efek penurun gula B. pada orang sehat adalah karena fakta bahwa peningkatan penggunaan glukosa perifer diimbangi oleh peningkatan resintesis dari laktat (Corey cycle), sedangkan pada penderita diabetes, kemampuan resintesis glukosa dapat dikurangi.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) dkk. Menjelaskan efek penurun gula B. dengan memperlambat penyerapan glukosa di usus.

Di bawah aksi B., penyerapan zat lain juga melambat: vitamin B12, D-xylose, asam amino, dan lemak. Namun, ditemukan bahwa perlambatan penyerapan vitamin B12 dan D-xylose terjadi hanya pada saat pertama kali mengonsumsi biguanides. Berchtold (P. Berchtold, 1969) dkk. Pemulihan penyerapan normal zat-zat ini selama pemberian B. yang berkepanjangan menjelaskan adaptasi sistem enzim terhadap aksi B.

Williams (1958) et al., Steiner dan Williams (D. F. Steiner, R.H. Williams, 1959) dan yang lain percaya bahwa dasar dari tindakan B. adalah penghambatan fosforilasi oksidatif dan peningkatan pemanfaatan glukosa oleh glikolisis anaerob.

Sebagai hasil dari penghambatan respirasi jaringan, pembentukan ATP berkurang, yang mengarah pada perlambatan sejumlah proses metabolisme yang terjadi dengan konsumsi energi, seperti glukoneogenesis dan mekanisme transportasi aktif di usus kecil. Namun, perlu dicatat bahwa data tentang penghambatan fosforilasi oksidatif diperoleh secara in vitro menggunakan konsentrasi B. yang tinggi, yang secara signifikan melebihi konsentrasi mereka dalam darah orang yang menggunakan dosis terapi obat ini.

Pertanyaan tentang pengaruh B. pada metabolisme lemak juga tidak sepenuhnya dijelaskan. Ada pesan bahwa di bawah tindakan B. pada pasien dengan diabetes mellitus, keluarnya asam lemak bebas dalam darah meningkat, levelnya dalam darah meningkat dan oksidasinya meningkat. Namun, dengan pengobatan B. yang berkepanjangan, sejumlah peneliti mencatat penurunan kadar asam lemak bebas dalam darah. Ada bukti penurunan hiperkolesterolemia dan hipertrigliseridemia pada pasien dengan diabetes mellitus dalam pengobatan B; pada saat yang sama, peningkatan sintesis trigliserida diamati.

Banyak peneliti mencatat bahwa dalam pengobatan B. pada pasien dengan diabetes dengan obesitas, penurunan sedang dalam berat badan diamati. Namun, efek ini hanya muncul pada awal pengobatan. Ini terkait dengan penurunan penyerapan sejumlah zat di usus, dan penurunan nafsu makan. Pada pasien dengan obesitas dengan toleransi glukosa normal, efek B. pada berat badan kurang jelas dibandingkan pada pasien dengan obesitas dengan jenis diabetes toleransi glukosa.

Indikasi untuk digunakan

B. untuk pengobatan diabetes dapat digunakan: a) sebagai metode pengobatan independen; b) dalam kombinasi dengan sediaan sulfonilurea; c) dalam kombinasi dengan insulin.

Studi klinis telah menetapkan kemungkinan menggunakan B. untuk pengobatan pasien dengan berbagai bentuk diabetes mellitus, dengan pengecualian pasien dengan ketoasidosis. Namun, sebagai metode pengobatan independen, B. dapat digunakan hanya untuk bentuk diabetes mellitus yang lebih ringan pada pasien dengan kelebihan berat badan.

Dasar perawatan diabetes B., serta dasar dari semua metode lain pengobatan penyakit ini, adalah prinsip kompensasi untuk gangguan metabolisme. Diet pada pengobatan B. tidak berbeda dari diet biasa pasien dengan diabetes mellitus. Pada pasien dengan berat badan normal, harus penuh kalori dan komposisi dengan pengecualian gula dan beberapa produk lain yang mengandung karbohidrat yang mudah dicerna (beras, semolina, dll.), Dan pada pasien dengan kelebihan berat badan - sub-kalori dengan pembatasan lemak dan karbohidrat dan juga terkecuali gula.

Tindakan pengurangan gula B. sepenuhnya dikerahkan dalam beberapa hari sejak awal penggunaannya.

Untuk menilai keefektifan pengobatan memerlukan penerimaan mereka setidaknya selama tujuh hari. Jika pengobatan B. tidak mengarah pada kompensasi gangguan metabolisme, maka itu harus dihentikan sebagai metode pengobatan independen.

Ketidakpekaan sekunder terhadap B. jarang berkembang: menurut Joslin Clinic (E. P. Joslin, 1971), terjadi pada tidak lebih dari 6% pasien. Durasi penerimaan berkelanjutan B. pasien individu - 10 tahun atau lebih.

Dalam pengobatan dengan sulfonylureas, penambahan B. dapat memberikan kompensasi untuk gangguan metabolisme di mana pengobatan dengan sulfonylureas saja tidak efektif. Masing-masing obat ini melengkapi aksi yang lain: obat sulfonilurea merangsang sekresi insulin, dan B. meningkatkan pemanfaatan glukosa perifer.

Jika pengobatan kombinasi dengan obat sulfonylurea dan B., dilakukan dalam 7-10 hari, tidak memberikan kompensasi untuk gangguan metabolisme, itu harus dihentikan, dan pasien harus diberikan insulin. Dalam hal efektivitas terapi kombinasi B. dan sulfonamid di masa depan, dimungkinkan untuk mengurangi dosis kedua obat dengan pembatalan bertahap B. Pertanyaan tentang kemungkinan mengurangi dosis obat yang diminum per os diputuskan berdasarkan indikator gula darah dan urin.

Pada pasien yang menerima insulin, penggunaan B. sering mengurangi kebutuhan akan insulin. Ketika mereka diresepkan selama periode ketika kadar gula darah normal tercapai, perlu untuk menurunkan dosis insulin sekitar 15%.

Penggunaan B. ditunjukkan pada bentuk diabetes mellitus yang resistan terhadap insulin. Dengan perjalanan penyakit yang labil pada masing-masing pasien, dimungkinkan dengan bantuan B. untuk mencapai sejumlah stabilisasi kadar gula darah, tetapi pada sebagian besar pasien, kestabilan selama diabetes tidak menurun. Keadaan hipoglikemik B. tidak menyebabkan.

Persiapan biguanide dan penggunaannya

Karena kedekatan dosis terapeutik dari B. dengan racun, prinsip umum pengobatan B. adalah menggunakan dosis kecil pada awal pengobatan diikuti oleh peningkatan mereka setiap 2-4 hari dalam kasus toleransi yang baik. Semua obat K. harus diminum segera setelah makan untuk mencegah efek samping dari samping - kish. risalah.

B. ambil ke dalam. Mereka diserap di usus kecil dan cepat didistribusikan di jaringan. Konsentrasi mereka dalam darah setelah menerima dosis terapi hanya mencapai 0,1-0,4 μg / ml. Akumulasi primer B. diamati pada ginjal, hati, kelenjar adrenal, pankreas, - kish. traktat, paru-paru. Sejumlah kecil ditentukan di otak dan jaringan adiposa.

Phenethylbiguanide dimetabolisme menjadi N'-p-hydroxy-beta-phenethylbiguanide; dimethylbiguanide dan butylbiguanide tidak dimetabolisme dalam tubuh manusia. Sepertiga fenetilbiguanida dilepaskan sebagai metabolit, dan dua pertiga dalam bentuk tidak berubah.

B. diekskresikan dalam urin dan feses. Menurut Beckman (R. Beckman, 1968, 1969), fenethylbiguanide dan metabolitnya ditemukan dalam urin per hari dalam jumlah 45-55%, dan butylbiguanide dalam jumlah 90% dari dosis tunggal 50 mg diminum satu kali; dimethylbiguanide diekskresikan dalam urin dalam 36 jam. dalam jumlah 63% dari dosis tunggal yang diterima; dengan kotoran dikeluarkan bagian B yang tidak diserap, serta sebagian kecil dari mereka, yang memasuki usus dengan empedu. Aktivitas setengah periode biol, B. membuat apprx. 2,8 jam

Efek mengurangi gula dari B., diproduksi dalam tablet, mulai muncul dalam 0,5-1 jam setelah meminumnya, efek maksimum dicapai dalam 4-6 jam, kemudian efeknya berkurang dan berhenti 10 jam.

Fenformin dan buformin, diproduksi dalam bentuk kapsul dan dragee, memberikan penyerapan lebih lambat dan aksi lebih lama. B. obat long-acting cenderung menyebabkan efek samping.

Phenethylbiguanide: Phenformin, DBI, 25 mg tablet, dosis harian - 50-150 mg per 3-4 dosis; DBI-TD, retard Dibein, kapsul Dibotin, Insoral-TD, retard DBI, retard Diabis, retard DB (50 mg kapsul atau pil, dosis harian - 50-150 mg, masing-masing, 1-2 kali sehari dengan interval 12 jam. ).

Butylbiguanide: Buformin, Adebit, 50 mg tablet, dosis harian - 100–300 mg per 3-4 dosis; Silubin retard, dragee 100 mg, dosis harian - 100-300 mg, masing-masing, 1-2 kali sehari dengan interval 12 jam.

Dimethylbiguanide: Metformin, Glucofag, tablet 500 mg, dosis harian - 1000-3000 mg dalam 3-4 dosis.

Efek samping dari biguanides dapat ditunjukkan oleh berbagai gangguan dari luar. - kish. saluran - rasa logam di mulut, kehilangan nafsu makan, mual, muntah, lemah, diare. Semua pelanggaran ini sepenuhnya hilang tak lama setelah penarikan narkoba. Setelah waktu tertentu, Anda dapat melanjutkan mengambil B., tetapi dalam dosis yang lebih rendah.

Kerusakan toksik pada hati dan ginjal pada pengobatan B. tidak dijelaskan.

Literatur membahas kemungkinan pengembangan asidosis laktat pada pasien dengan diabetes mellitus selama pengobatan B. Komite pada studi asidosis metabolik non-konekemichesky pada diabetes mellitus (1963) mencatat bahwa dalam pengobatan B. tingkat susu kepada Anda dalam darah pasien mungkin sedikit meningkat.

Asidosis laktat dengan tingkat susu yang tinggi untuk Anda dalam darah dan menurunkan pH darah pada pasien diabetes yang menerima B. jarang terjadi - tidak lebih sering daripada pasien yang tidak menerima obat ini.

Secara klinis, asidosis laktat ditandai oleh kondisi serius pasien: keadaan sujud, nafas Kussmaul, koma, yang dapat mengakibatkan kematian. Bahaya asidosis laktat pada pasien diabetes selama pengobatan B. terjadi ketika mereka mengalami ketoasidosis, gagal jantung atau gagal ginjal, dan sejumlah kondisi lain yang terjadi dengan gangguan sirkulasi mikro dan tanda-tanda hipoksia jaringan.

Kontraindikasi

B. dikontraindikasikan pada ketoasidosis, insufisiensi kardiovaskular, gagal ginjal, penyakit demam, pada periode pra operasi dan pasca operasi, selama kehamilan.

Daftar Pustaka: Vasyukova Ye. A. dan Zephyr tentang G. A Biguanides dalam pengobatan diabetes. Wedge, medis, vol. 49, No. 5, hal. 25, 1971, bibliogr.; Diabetes, ed. V. R. Klyachko, p. 142, M., 1974, bibliogr.; Dengan z pada z pada k A. a. tentang Pengaruh biguania pada penyerapan usus glu-kose, Diabetes, v. 17, hal. 492, 1968; Untuk r 1 1 L. P. Penggunaan klinis agen hipoglikemik oral, dalam buku: Diabetes mellitus, ed. oleh M. Elienberg a. H. Rifkin, hlm. 648, N. Y. a. o., 1970; Williams R. H., Tanner D. S. a. Tentang d e 1 1 W. D. Tindakan hipoglikemik fenetilamil, -dan isoamil-diguanida, Diabetes, v. 7, hal. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Studi yang terkait dengan asam hipoglikemik fenetildiguanida, Metabolisme, v. 6, hal. 311, 1957.

Gangguan hormonal

Pos

• Seorang spesialis akan membantu Anda (15)
• Masalah Kesehatan (13)
• Rambut rontok (3)
• Hipertensi. (1)
• Hormon (33)
• Diagnosis penyakit endokrin (40)
• Kelenjar sekresi internal (8)
• Infertilitas wanita (1)
• Pengobatan (33)
• Kelebihan berat badan (23)
• Infertilitas Pria (15)
• Berita Kedokteran (4)
• Patologi kelenjar tiroid (50)
• Diabetes Mellitus (44)
• Jerawat (3)
• Patologi endokrin (18)

Biguanides

Biguanides - sekelompok obat yang digunakan dalam diabetes mellitus (obat metformin - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Mekanisme aksi biguanides.

Meningkatkan permeabilitas membran jaringan menjadi glukosa, mengurangi glukoneogenesis (pembentukan glukosa dari protein, lemak, dan non-karbohidrat lainnya) di hati.

Kurangi penyerapan glukosa di usus, vitamin B12, asam folat.

Meningkatkan aksi insulin.

Memperkuat glikolisis anaerob (proses pemisahan glukosa tanpa oksigen), meningkatkan pembentukan asam laktat dan piruvat.

Kurangi lipogenesis (proses mengubah karbohidrat menjadi lemak), meningkatkan lipolisis (pemisahan lipid, terutama trigliserida) - mengurangi kadar kolesterol dan trigliserida dalam darah.

Memperkuat fibrinolisis (pembubaran gumpalan darah intravaskular).

Indikasi.

Diabetes tipe 2 pada orang yang kelebihan berat badan.

Kombinasi dengan sulfonilurea atau sediaan insulin untuk resistensi terhadap obat ini (potensiasi aksi).

Kontraindikasi.

Kursus labil diabetes tipe 1.

Ketoacidosis (kelebihan kadar keton dalam darah), koma.

Kehamilan dan menyusui.

Gangguan fungsi ginjal, hati, penyakit kardiovaskular (IHD, hipotensi, infark miokard), penyakit paru-paru (pneumonia, pneumosklerosis, emboli paru).

Penyakit pembuluh darah perifer (gangren).

Pasien lanjut usia.

Efek samping

Dispepsia (gangguan pencernaan).

Gangguan hemopoiesis (anemia defisiensi B12-folat), eksaserbasi polineuritis.

Asidosis laktat (asam laktat tinggi dalam darah).

Ketoasidosis (kelebihan kadar keton dalam darah) dengan latar belakang hiperglikemia rendah.

Literatur pendidikan kedokteran

Literatur medis pendidikan, perpustakaan online untuk mahasiswa di universitas dan profesional medis

Pengobatan Diabetes

4.2. Pengobatan dengan biguanides

Sekitar 25% pasien dengan NIDDM diobati dengan biguanides, yang merupakan turunan dari guanidine.

Biguanida memiliki mekanisme hipoglikemik berikut:

• meningkatkan pengambilan glukosa oleh otot rangka;
• memperlambat laju penyerapan glukosa dari usus, yang meningkatkan efek biologis insulin;
• menghambat glukoneogenesis di hati, yang mengurangi produksi glukosa oleh hati, terutama pada malam hari;
• meningkatkan jumlah reseptor insulin di jaringan perifer;
• mempotensiasi mekanisme pasca-reseptor aksi insulin;
• merangsang lipolisis dan menghambat lipogenesis, berkontribusi terhadap penurunan berat badan;
• meningkatkan glikolisis anaerob;
• memiliki efek anoreksigenik;
• mengaktifkan fibrinolisis;
• mengurangi kolesterol dan lipoprotein aterogenik dalam darah.

Biguanides, seperti turunan sulfonylurea, memiliki efek hipoglikemik hanya ketika ada insulin endogen atau eksogen dalam tubuh, mempotensiasi aksinya.

Dua kelompok persiapan biguanide digunakan (Tabel 30):

• dimethylbiguanide (glukofage, metformin, glikformin, β-diformin);
• butyl biguanides (adobe, glibutid, silubin, buformin).

Indikasi untuk meresepkan biguanides:

• NIDDM berukuran sedang pada pasien kelebihan berat badan tanpa kecenderungan ketoasidosis;
• Keparahan ringan NONSD pada pasien dengan kelebihan berat badan, jika terapi diet tidak menghilangkan hiperlipidemia dan tidak menyebabkan normalisasi berat badan;
• resistensi sekunder terhadap obat-obatan hipoglikemik sulfonilurea atau intoleransi terhadap obat-obatan ini; dalam hal ini, biguanida diresepkan di samping dosis optimal sulfonamida.

Tab. 30. Karakterisasi biguanides

4.2.1. Kelompok butylbiguapid

Glibutid (adebit) - 1-butylbiguanide hydrochloride, tersedia dalam tablet 0,05 g.Obat mulai bekerja setelah 1 /₂ - 1 jam setelah pemberian, durasi 6-8 jam, dosis harian dibagi menjadi 2-3 dosis. Untuk menghindari efek samping, mulailah perawatan dengan 1 tablet selama sarapan dan makan malam. Untuk meningkatkan efek anorexigenic, Anda dapat meresepkan obat selama 30-40 menit sebelum makan. Di bawah kendali glikemia dan glikosuria, dosis glybutyde dinaikkan 1 tablet setiap 3-4 hari. Dosis harian maksimum adalah 5-6 tablet (0,25-0 3 g). Efektivitas glibutid dapat dinilai dengan andal setelah 10-14 hari pengobatan. Setelah mencapai efek hipoglikemik, dosis obat secara bertahap dikurangi dan dibawa ke suportif - 0,1-0,15 g (yaitu 2-3 tablet) per hari.

Buformin-retard (silubin-retard) adalah biguanide long-acting, tersedia dalam tablet 0,17 g. Onset kerja - 2-3 jam setelah minum obat, durasi kerjanya 14-16 jam, diberikan ke tablet 2 kali sehari (saat sarapan) dan makan malam) dengan peningkatan dosis secara bertahap tanpa efek hingga 3 tablet per hari (1 1 /₂ tablet selama sarapan dan makan malam). Setelah efek hipoglikemik tercapai, pasien secara bertahap dipindahkan ke dosis pemeliharaan 1-2 tablet (0,17-034 g) per hari. Selama pengobatan dengan buformin, fenomena asidosis laktat sangat sering diamati, oleh karena itu obat ini tidak digunakan di sebagian besar negara Eropa.

4.2.2. Kelompok Dimethylbiguanide

Gliformin (glukofagus, metformin, diformin) - C-dimethyl-biguanide hidroklorida, diproduksi dalam tablet 0,25 g. Onset kerja - sampai Ug-1 jam setelah minum obat, durasi aksi adalah sekitar 6-8 jam. selama sarapan dan makan malam, di masa depan, di bawah kendali glikemia, dosis secara bertahap ditingkatkan menjadi 2-2V 2 tablet 2-3 kali sehari. Efek pengurangan glukosa penuh berkembang dalam 10-14 hari, setelah itu dosis obat secara bertahap dikurangi dan dapat dibawa ke dukungan individu, yaitu 1-2 tablet 2-3 kali sehari.

Diformin-retard adalah Diformin efek berkepanjangan, tersedia dalam tablet 0,5 g. Permulaan obat adalah 2-3 jam setelah konsumsi, durasi tindakan adalah sekitar 14-16 jam. Biasanya, pengobatan dimulai dengan mengambil 1 tablet di pagi hari dengan makanan atau setelah makanan Jika perlu, tingkatkan dosis dengan 1 tablet setiap 3-4 hari. Dosis harian maksimum untuk waktu singkat adalah 3-4 tablet (1,5-2 g). Setelah mencapai efek penurun glukosa, dosis secara bertahap dikurangi menjadi pemeliharaan individu - 0,5-1 g per hari.

Metformin retard, obat dimethylbiguanide hidroklorida aksi berkepanjangan, tersedia dalam bentuk tablet 0,85 g. Obat ini diresepkan untuk tablet I 1-2 kali sehari.

4.2.3. Terapi kombinasi NIDDM dengan sulfapilamides dan biguapidami

Karena turunan sulfonilurea menstimulasi sekresi insulin, dan biguanida mempotensiasi kerja insulin, kedua kelompok ini secara sempurna digabungkan dan melengkapi aksi glikosurik satu sama lain.

Terapi kombinasi dengan sulfonamid dan biguanida diindikasikan dengan tidak adanya efek hipoglikemik dari monoterapi dengan obat-obatan ini, serta dengan toleransi yang buruk dan pengembangan efek samping selama pengobatan. Kombinasi obat-obatan ini memungkinkan Anda untuk menerapkannya dalam dosis yang lebih rendah dan, karenanya, mencegah efek samping atau mengurangi keparahannya.

4.2.4. Efek samping dari biguanides

1. Fenomena diare: rasa logam di mulut, mual, sakit perut, kadang muntah, diare. Fenomena ini berkurang secara signifikan setelah mengurangi dosis obat, kadang-kadang Anda harus membatalkan biguanides selama beberapa hari, setelah itu sering mungkin untuk memperpanjang pengobatan dengan dosis yang lebih rendah.
2. Reaksi alergi kulit (jarang berkembang).
3. Hipoglikemia dalam pengobatan biguanida dapat diamati dalam penunjukan dosis besar atau dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik sulfanilamide.
4. Perkembangan ketoasidosis (tanpa hiperglikemia yang jelas) disebabkan oleh lipolisis yang intens. Dengan perkembangan ketoasidosis, biguanides harus dihapuskan, jumlah karbohidrat harus ditingkatkan dalam diet dan terapi insulin harus diresepkan selama beberapa hari. Kadang-kadang ketoasidosis menghilang setelah penghapusan biguanides.
5. Perkembangan asidosis laktat adalah komplikasi paling mengerikan dalam pengobatan dengan biguanida dan dikaitkan dengan peningkatan glikolisis anaerob. Harus ditekankan bahwa asidosis laktat paling sering berkembang dengan pengangkatan biguanida dosis besar, terutama ketika pengobatan dengan biguanida dilakukan dengan latar belakang pembatasan karbohidrat yang tajam dalam makanan. Kemungkinan mengembangkan asidosis laktat meningkat secara dramatis di hadapan komorbiditas, dimanifestasikan oleh hipoksia (kekurangan jantung dan paru dari asal manapun, alkoholisme, mengekspresikan proses inflamasi-infeksi), insufisiensi hati atau ginjal. Dengan perkembangan asidosis laktat, biguanida segera dibatalkan. Kelompok obat metformin dimethylbiguanide dan analognya hampir tidak menyebabkan akumulasi asam laktat.
6. Pengembangan B₁Anemia defisiensi 2 karena gangguan penyerapan vitamin B usus₁2 dan asam folat. Kekurangan vitamin B₁2 memperburuk perjalanan polineuropati diabetik.

4.2.5. Kontraindikasi untuk pengangkatan biguanides

Kontraindikasi untuk pengangkatan biguanides adalah:

• ketoasidosis;
• keadaan koma dan prekomatosa;
• kehamilan;
• laktasi;
• infeksi akut dan eksaserbasi penyakit menular dan inflamasi kronis pada setiap lokalisasi;
• penyakit bedah akut dan intervensi bedah;
• penyakit hati (hepatitis akut dan kronis); pada hepato-steatosis diabetik dengan kemampuan fungsional yang dipertahankan, pengobatan dengan biguanides dapat diterima;
• penyakit ginjal dengan penurunan filtrasi glomerulus;
• penyakit pada sistem kardiovaskular dengan perkembangan kegagalan sirkulasi atau hipoksia berat;
• penyakit paru dengan perkembangan hipoksemia (bronkitis obstruktif kronik, asma bronkial, emfisema paru dengan gagal napas berat).

Harus diingat bahwa kecenderungan asidosis laktat dalam pengobatan biguanida memperburuk salisilat, antihistamin, barbiturat, fruktosa, teturam. Obat-obatan ini tidak sesuai untuk digunakan selama perawatan dengan biguanides.

Indikasi untuk masuk dan instruksi untuk penggunaan biguanides untuk diabetes mellitus

Dengan diabetes mellitus, biguanides direkomendasikan untuk menurunkan gula. Digunakan terutama untuk diabetes tipe 2, tetapi dapat digunakan bersama dengan insulin untuk penyakit tipe 1. Biguanides tersedia dalam bentuk tablet.

Apa itu biguanides?

Dari sudut pandang medis, biguanides menurunkan resistensi insulin dari sel-sel dalam tubuh, mengurangi jumlah lemak dan gula yang diserap oleh usus. Jika biguanides dikonsumsi terus menerus, metabolisme lemak dinormalisasi, karena gula tidak berubah menjadi asam lemak.

Jika tubuh kekurangan insulin, tidak ada kemanjuran dari biguanides.

Indikasi untuk mengambil biguanida untuk diabetes:

• obesitas;
• tidak ada hasil positif dari sulfonylurea;
• penggunaan simultan dengan obat-obatan untuk merangsang produksi insulin.

Aksi biguanides pada diabetes mellitus

Untuk mengurangi kadar glukosa, obat berbasis sulfonilurea digunakan secara aktif, yang sebenarnya menurunkan gula, yang dapat menyebabkan hipoglikemia. Biguanida tidak berkontribusi pada produksi insulin dan netralisasi glukosa. Mereka menghambat proses glukoneogenesis, membatasi kelebihan gula dalam cairan darah setelah makan, yang penting setelah puasa di malam hari.

Ini meningkatkan sensitivitas tubuh (jaringan dan sel) terhadap insulin, meningkatkan proses distribusi glukosa di antara sel dan jaringan, tetapi secara praktis tidak diserap ke dalam saluran usus.

Penurunan resistensi insulin terjadi karena peningkatan rasio insulin terikat terhadap proinsulin dan penurunan insulin bebas. Perubahan kadar kolesterol dan trigliserida cukup sering terdeteksi, parameter darah fibrinolitik meningkat, karena aksi inhibitor aktivator plasminogen terhambat.

Glukosa masuk ke dalam tubuh bersama dengan makanan, tetapi juga diproduksi oleh tubuh itu sendiri. Pada tingkat normal insulin, gula dilemparkan ke dalam darah, setelah itu menembus otak, di mana ia mulai mengaktifkan organ. Singkatnya, glukosa mengisi otak dan seluruh tubuh dengan energi. Jika energi ini tidak dikonsumsi, gula diubah menjadi lemak, yang disimpan di dalam tubuh.

Ketika seseorang makan, pencernaan diaktifkan, yang memungkinkan obat diserap lebih cepat ke dalam darah. Oleh karena itu, diinginkan untuk mengambil biguanides selama atau setelah makan, terutama karena zat aktif biguanides mempengaruhi hepatosit, yang mengarah pada peningkatan sensitivitas sel dan jaringan terhadap insulin dan memperlambat proses penyerapan glukosa oleh usus.

Obat biguanide yang diresepkan

Biguanides telah diproduksi sejak lama, tetapi tidak semua saat ini digunakan:

• "Guanidine" dan "Sintalin" digunakan di antara yang pertama, tetapi hari ini dilarang, karena mereka memiliki efek racun yang kuat pada hati.
• Kemudian mereka mulai memproduksi "Phenformin" dan "Buformin", tetapi mereka juga dilarang. Ternyata kedua obat itu menyebabkan reaksi samping yang berbahaya dari saluran pencernaan. Meskipun demikian, dana ini dapat dibeli secara ilegal.
• Satu-satunya obat yang diizinkan hari ini adalah Metformin. Atas dasar itu, menghasilkan "Siofor" dan "Glyukofazh", yang juga digunakan secara aktif. Banyak dana lain yang kurang populer, termasuk metformin.

Semua biguanides memiliki rejimen yang sama. Pada tahap awal obat diminum dalam dosis minimum. Selanjutnya, kontrol toleransi obat dilakukan, setelah itu dosis ditingkatkan secara bertahap (ditambahkan dalam 2-3 hari).

Ambil kebutuhan biguanida saat makan atau segera setelah makan. Ini mengurangi risiko reaksi yang merugikan dari saluran pencernaan. Biguanides memiliki efek selama 12 jam, jadi obat harus diminum dua kali sehari. Tablet minum banyak air.

Karena "Metformin" paling sering diresepkan, pertimbangkan petunjuk penggunaan obat ini:

• dosis ditentukan berdasarkan survei setelah mengidentifikasi tingkat glukosa dalam darah;
• jika pasien mengambil 0,5 gram tablet, maka pada tahap awal maksimum 1 gram ditentukan, tingkat harian maksimum selanjutnya adalah 3 gram;
• jika Anda menggunakan pil 0,85 gram, maka dosis awal adalah 1 pil, maksimum 2,55 gram per hari dapat dikonsumsi;
• pada orang tua atau dengan adanya kelainan patologis di ginjal, diperlukan kontrol ketat terhadap fungsi organ ini;
• pada diabetes yang tergantung pada insulin, Metformin diminum bersamaan dengan insulin, dan dosis yang terakhir tidak boleh berubah pada hari-hari pertama, dan kemudian (seperti yang ditentukan oleh dokter) jumlah insulin yang disuntikkan perlahan-lahan menurun.

The biguanide Metformin terkonsentrasi dalam plasma darah 2 jam setelah pemberian, penyerapan terjadi di saluran pencernaan. Penyerapan terjadi selama 6 jam, pada akhir periode ini, konsentrasi dalam plasma darah menurun. Zat aktif diekskresikan oleh ginjal.

Kontraindikasi, efek samping

Biguanides dilarang untuk dikonsumsi dalam kasus-kasus seperti:

• usia hingga 15 tahun;
• reaksi alergi terhadap bahan-bahan;
• gagal ginjal dan disfungsi;
• gangren;
• precoma dan ketoasidosis pada latar belakang diabetes;
• infark miokard akut;
• penyalahgunaan alkohol kronis;
• penyakit kelenjar adrenal;
• kaki diabetes;
• mual persisten, muntah, dan diare;
• dehidrasi;
• infeksi parah;
• gagal hati;
• asidosis laktat;
• keadaan demam;
• keracunan alkohol;
• periode kehamilan dan menyusui;
• hipoksia jaringan.

Tidak diinginkan untuk mengambil biguanides bagi orang yang sedang diet, yang melibatkan makan makanan dengan kandungan kalori maksimum 1000 kkal. Juga, Anda tidak dapat menggunakan obat-obatan dengan kadar yodium yang meningkat di dalam tubuh atau dengan diperkenalkannya zat ini untuk melakukan survei.

Kemungkinan reaksi yang merugikan:

• Pada bagian dari sistem pencernaan, mual dan muntah, diare, sindrom nyeri dapat terjadi. Nafsu makan memburuk, dan ada rasa logam di mulut. Reaksi ini dimanifestasikan dalam tahap awal pengobatan.
• Reaksi alergi terhadap komponen obat mengembangkan eritema.
• Jika Anda menggunakan metformin untuk waktu yang lama, penyerapan vitamin B12 akan terganggu. Ini pada gilirannya mengembangkan anemia megaloblastik dan merusak hematopoiesis.
• Jika ada overdosis, pasien merasa lemah, bradikardia, tremor. Sistem pernapasan mungkin terganggu dan tekanan darah mungkin menurun.

Kompatibilitas dengan obat lain

Dimungkinkan untuk meningkatkan efek obat sambil meminumnya dengan insulin, secretogen, MAO dan ACE inhibitor, Cyclophosphamide, Acarbose, Oxytetracycline, Salicylates, Clofibrate.

Tidak dianjurkan untuk mengambil biguanides bersama dengan kontrasepsi hormonal, hormon untuk perawatan kelenjar tiroid, diuretik thiazide, GCS. Efek metformin juga berkurang ketika menggunakan obat-obatan berdasarkan asam nikotinat, fenotiazin, glukagon, epinefrin.

Dapatkan informasi lebih lengkap tentang metformin dari mulut petugas medis dengan melihat video ini:

Cara yang paling serbaguna dan aman di antara biguanides adalah obat-obatan berdasarkan metformin. Tapi ingat: agar tidak membahayakan tubuh Anda sendiri, pastikan untuk mempercayakan resep obat ke dokter Anda. Anda mungkin perlu menjalani pemeriksaan yang diperlukan.

Biguanides dalam pengobatan diabetes

Baru-baru ini, agen hipoglikemik berdasarkan metformin (Buformin, Metformin, Fenformin, dll.) Telah digunakan untuk mengobati diabetes. Penggunaannya jelas memiliki keunggulan. Pertimbangkan fitur-fitur dari senyawa-senyawa ini, aksi dan metode mereka dalam merawat diabetes dengan bantuan mereka.

Bagaimana mereka bertindak

Biguanides pada diabetes telah digunakan sejak tahun 1970-an. Mereka tidak menyebabkan sekresi insulin oleh pankreas. Efek obat-obatan tersebut adalah karena terhambatnya proses glukoneogenesis. Obat yang paling umum dari jenis ini adalah Metformin (Siofor).

Tidak seperti sulfonylurea dan turunannya, Metformin tidak menurunkan kadar glukosa dan tidak menyebabkan hipoglikemia. Ini sangat penting setelah puasa semalam. Obat membatasi peningkatan gula darah setelah makan. Metformin meningkatkan sensitivitas sel dan jaringan tubuh terhadap insulin. Selain itu, ia meningkatkan aliran glukosa ke dalam sel dan jaringan, memperlambat penyerapannya di saluran usus.

Dengan penggunaan jangka panjang, biguanides memiliki efek positif pada metabolisme lemak. Mereka memperlambat proses konversi glukosa menjadi asam lemak, dan dalam beberapa kasus mengurangi kandungan trigliserida, kolesterol dalam darah. Efek biguanides dengan tidak adanya insulin tidak terdeteksi.

Metformin diserap dengan baik dari saluran pencernaan dan memasuki plasma darah, di mana konsentrasi maksimumnya tercapai dalam waktu dua jam setelah pemberian. Waktu paruh hingga 4,5 jam.

Indikasi dan kontraindikasi

Mungkin penggunaan biguanides dalam kombinasi dengan insulin. Anda juga dapat mengkonsumsinya dalam kombinasi dengan obat hipoglikemik lainnya.

Obat ini dikontraindikasikan dalam kasus-kasus seperti:

• diabetes tergantung insulin (kecuali bila dikombinasikan dengan obesitas);
• penghentian produksi insulin;
• ketoasidosis;
• gagal ginjal, gangguan fungsi hati;
• gagal jantung dan pernapasan;
• dehidrasi, syok;
• alkoholisme kronis;
• asidosis laktat;
• kehamilan, menyusui;
• diet rendah kalori (kurang dari 1000 kalori per hari);
• usia anak-anak.

Berhati-hatilah dalam menggunakan biguanides untuk orang di atas 60 tahun jika mereka terlibat dalam kerja fisik yang berat. Dalam hal ini, ada risiko tinggi terkena koma asam laktat.

Efek samping dan overdosis

Sekitar 10–25 persen kasus pada pasien yang menggunakan biguanides memiliki efek samping seperti rasa logam di mulut, kehilangan nafsu makan, dan mual. Untuk mengurangi kemungkinan mengembangkan gejala-gejala ini, penting untuk minum obat ini dengan atau setelah makan. Dosis harus ditingkatkan secara bertahap.

Dalam beberapa kasus, dapat mengembangkan anemia megaloblastik, defisiensi cyanocobalamin. Ruam alergi sangat jarang terjadi pada kulit.

Overdosis menyebabkan gejala asidosis laktat. Gejala kondisi ini adalah kelemahan, gangguan pernapasan, kantuk, mual, diare. Perhatikan pendinginan tungkai, bradikardia, hipotensi. Pengobatan asidosis laktat simptomatik.

Dosis

Dosis obat harus ditetapkan secara individual setiap kali. Anda harus selalu memiliki meteran Anda di tangan. Penting juga untuk mempertimbangkan kesejahteraan: sering efek samping timbul hanya karena dosis yang tidak tepat.

Diperlukan untuk memulai pengobatan dengan biguanides dengan dosis rendah - tidak lebih dari 500-1000 g per hari (masing-masing, 1 atau 2 tablet 0,5 g masing-masing). Jika tidak ada efek samping yang diamati, dosis dapat ditingkatkan. Dosis maksimum obat per hari - 3 gram.

Jadi, Metformin adalah alat yang sangat efektif untuk pengobatan dan pencegahan diabetes. Anda harus hati-hati mengikuti instruksi penggunaan obat.