Forsigue: karakteristik obat dan daftar analog murah

• Alasan

Saat ini, industri farmasi telah mencapai ketinggian karena kemajuan di bidang kimia dan kedokteran.

Ini memungkinkan perusahaan untuk membuat berbagai obat dengan bahan aktif yang serupa, tetapi memiliki nama komersial yang berbeda.

Obat apa pun di apotek memiliki lebih atau kurang rekan-rekan yang murah, obat Forsig tidak terkecuali.

Karakteristik obat

Forsiga - obat yang digunakan dalam pengobatan diabetes tipe 2.

Jenis diabetes ini terjadi ketika sel-sel pankreas kekurangan hormon insulin.

Hormon ini meningkatkan permeabilitas sel-sel tubuh terhadap glukosa dan dengan demikian mengurangi konsentrasinya dalam darah.

Pertama-tama, ini adalah agen hipoglikemik, yaitu, ia mengurangi konsentrasi glukosa dalam darah.

Konsentrasinya sangat tergantung pada kerja ginjal - mereka mengeluarkan kelebihan gula dari tubuh ketika konsentrasinya dalam darah melebihi ambang batas ginjal (sekitar 8-9 mmol / l).

Baca tentang obat untuk pengobatan penyakit pembuluh darah Detraleks.

Proses pembentukan urin melibatkan beberapa tahap:

1. Pembentukan urin primer diwakili oleh plasma yang disaring.
2. Reabsorpsi, yaitu reabsorpsi zat dari filtrat primer ke dalam darah. Asam amino, garam mineral, air, glukosa tunduk pada proses ini.

Salah satu tujuan utama dalam koreksi diabetes tipe 2 adalah untuk meningkatkan ekskresi glukosa dari tubuh. Indikator ini tergantung pada reabsorpsi. Penting untuk mengurangi reabsorpsi glukosa, sehingga meningkatkan ekskresinya.

Ini adalah persis bagaimana bahan aktif Forsig - dapagliflozin bekerja. Ini mempengaruhi (menghambat) pembawa glukosa, menghambat transpornya di ginjal, sehingga mengurangi reabsorpsi dan meningkatkan ekskresi gula dalam urin.

Hasilnya adalah hipoglikemia, atau penurunan gula darah. Karena itu, ketika mengambil obat ada peningkatan diuresis (poliuria) karena meningkatnya eliminasi air dari tubuh.

Obat ini digunakan untuk terapi tambahan dan bukan pengobatan utama untuk diabetes.

Karena target utama dari tindakan tersebut adalah ginjal, kontraindikasi absolut untuk penggunaan Forsigi adalah:

1. Gagal ginjal dengan penurunan laju filtrasi glomerulus. Obat meningkatkan beban pada ginjal, dan penggunaannya dapat memperburuk perjalanan gagal ginjal.
2. Berkurangnya volume darah yang bersirkulasi. Forsiga meningkatkan diuresis dan dapat menyebabkan dehidrasi dalam kondisi seperti itu.
3. Infeksi sistem urogenital. Ketika diambil, glikosuria dicatat - kelelahan mochesaccharic, dan glukosa adalah media yang menguntungkan untuk pertumbuhan dan reproduksi mikroorganisme patogen dan patogen bersyarat (jamur, bakteri, virus).

Harga obat di apotek berkisar dari 2.200 hingga 3.000 rubel.

Mirip dengan aksi dapagliflozin memiliki zat aktif seperti empagliflozin dan kanagliflozin, atas dasar yang ada generik murah (analog) dari obat Forsig.

Jardins

Bahan aktifnya adalah empagliflozin. Seperti dapagliflozin, termasuk dalam kelompok penghambat cotransporter natrium glukosa.

Seperti Forsig, obat ini digunakan dalam terapi kombinasi dengan obat lain, termasuk terapi hormon (insulin), diet khusus dan olahraga ringan.

Harga di apotek di Rusia berkisar dari 800 rubel.

Saya mencoba banyak alat untuk diabetes, termasuk Vorsigu. Yang terpenting, Jardins yang mendekati saya karena saya tidak memiliki efek samping darinya.

Ahli endokrinologi menyarankan untuk membawa Jardins bersama dengan metformin. Efeknya bagus, gula turun menjadi 7-8 mmol / l, yang sangat baik untuk saya, dan juga menurunkan berat badan.

Maria Petrovna, 61

Obat ini sama sekali tidak didekati. Dalam beberapa hari setelah pergi ke toilet, tetapi hal terburuk yang memperburuk semua infeksi kronis saya, terutama pielonefritis, adalah sariawan. Saya tidak merekomendasikan.

Invokana

Bahan aktifnya adalah kanagliflozin.

Efektivitas obat Invokana tidak berbeda dari analog - pasien mencatat efektivitas dan efek samping yang serupa.

Harganya sedikit kurang dari Forsigi - di apotek Rusia rata-rata 1.700 rubel.

Saya menderita diabetes baru-baru ini, saya pikir saya harus menusuk insulin, tetapi sejauh ini dokter hanya meresepkan Invoca dan diet ketat. Gula itu normal. Senang bahwa obat ini menggantikan suntikan hormon saya.

Anatoly Vladimirovich, 46

Harganya sangat tinggi, dan sulit menemukannya di apotek di kota saya, saya harus memesan. Kemudian saya membaca tentang analog dan mulai mengambil Jardins. Lebih murah dan tidak ada masalah dengan pembelian, tetapi efeknya sama.

Daria M., 59

Sangat senang dengan hasilnya. Dia biasa mengambil Vorsigu, tetapi dia merasa sakit darinya, meningkatkan pembentukan gas, sembelit. Kami merekomendasikan analog ini, lebih banyak masalah seperti itu tidak muncul.

Menurut penelitian terbaru, secara klinis, analog Forsigi memiliki kelebihan dan kekurangan yang berbeda.

Apoteker telah membuktikan bahwa Invokana dapat mengurangi risiko komplikasi kardiovaskular pada pasien dengan diabetes tipe 2.

Selain itu, Invokana mengurangi perkembangan albuminuria (ekskresi urin protein darah albumin), mengurangi risiko kematian akibat gagal ginjal, dan memiliki efek perlindungan pada sistem kemih secara keseluruhan.

Tsedeks antibiotik yang efektif dan analognya.

Penting untuk dicatat bahwa penggunaan canagliflozin (Invokan) meningkatkan risiko amputasi ekstremitas bawah, terutama pada pasien yang sebelumnya memiliki masalah dengan sirkulasi perifer, yang tidak terjadi pada Jardins.

Menurut uji klinis, Jardins juga membantu meningkatkan kondisi otot jantung, digunakan sebagai pencegah tambahan serangan jantung dan stroke.

Untuk meringkas: Forsig dan analog bekerja berdasarkan bahan aktif dari kelompok yang sama dan memiliki mekanisme aksi yang sama. Instruksi penggunaan analog Forsigi dalam banyak hal serupa.

Harga yang paling optimal rata-rata untuk apotek di Rusia adalah Jardins. Selain itu, Forsigi generik mencatat sifat tambahan dalam bentuk efek pada sistem urogenital dan kardiovaskular.

Forsig: petunjuk penggunaan, indikasi, ulasan dan analog

Forsiga adalah obat hipoglikemik oral yang digunakan dalam pengobatan diabetes tipe 2. Bahan aktif utama - Dapagliflozin - membantu mempercepat ekskresi glukosa dari tubuh oleh ginjal, mengurangi ambang batas untuk reabsorpsi terbalik (penyerapan) glukosa dalam tubulus ginjal.

Timbulnya efek obat sudah diamati setelah dosis pertama Forsigi, peningkatan glukosa meningkat selama 24 jam ke depan dan berlangsung selama seluruh pengobatan. Jumlah glukosa yang diekskresikan oleh ginjal tergantung pada laju filtrasi glomerulus (GFR) dan kadar gula darah.

Salah satu manfaat dari obat ini adalah Forsig mengurangi kadar gula bahkan jika pasien mengalami cedera pada pankreas, yang menyebabkan kematian sebagian sel β atau perkembangan ketidakpekaan jaringan terhadap insulin.

Indikasi untuk digunakan

Apa yang Forsig bantu? Obat ini diresepkan untuk meningkatkan kontrol glikemik pada pasien dengan diabetes tipe 2. Ini digunakan sebagai suplemen yang efektif untuk diet dan olahraga. Digunakan sendiri atau dalam terapi kombinasi dengan obat antidiabetik lain dan insulin. Forsigue dapat ditunjuk sebagai:

• Satu-satunya obat (monoterapi);
• Agen tambahan untuk pengobatan dengan metformin, turunan sulfonylurea (termasuk kombinasi dengan metformin), sediaan insulin (termasuk, bersama dengan satu atau dua sediaan oral hipoglikemik) dan sejumlah lainnya, jika tidak ada kontrol glikemik yang memadai selama pengobatan yang dipilih;
• Dalam hal kemanfaatan - memulai terapi kombinasi dengan metformin.

Petunjuk penggunaan forsig, dosis

Mengambil formsigu, terlepas dari makanan, di dalam, minum banyak air. Konsentrasi maksimum zat aktif dalam plasma darah dicapai dalam waktu 2 jam setelah konsumsi pada perut kosong.

Monoterapi: dosis standar Forsig adalah 10 mg - sekali sehari.
Terapi kombinasi: dosis Forsig yang direkomendasikan - 10 mg sekali sehari dalam kombinasi dengan metformin.

Mulai terapi kombinasi dengan metformin: dosis obat yang dianjurkan adalah 10 mg sehari, dosis metformin adalah 500 mg sekali sehari. Dalam kasus kontrol glikemik yang tidak memadai, dosis metformin harus ditingkatkan.

Untuk pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah, dosis awal 5 mg direkomendasikan. Dengan toleransi yang baik, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg.

Kontraindikasi

Untuk kontraindikasi Forsigi meliputi:

• Peningkatan sensitivitas individu terhadap komponen obat apa pun.
• Diabetes tipe 1.
• Koma ketoasidotik diabetik.
• Gagal ginjal sedang dan berat (GFR

Analog Tablet Forsig

Forsiga (tablet) Peringkat: 70

Obat tablet untuk pengobatan diabetes mellitus tipe kedua berdasarkan dapagliflozin dengan dosis 5 mg. Dapat ditunjuk sebagai tambahan untuk diet diabetes dan olahraga. Forsigi memiliki kontraindikasi dan batasan usia, baca instruksi dengan seksama sebelum memulai perawatan.

Analogi obat Forsig

Analog lebih murah dari 1908 rubel.

Jardins adalah obat luar untuk pengobatan diabetes tipe 2. Sebagai satu-satunya bahan aktif adalah empagliflozin dalam jumlah 25 mg per tablet. Jardins memiliki kontraindikasi dan batasan usia, jadi konsultasikan dengan dokter Anda sebelum memulai perawatan.

Analog lebih murah dari 1967 rubel.

Pabrikan: Novo Nordisk (Denmark)
Bentuk rilis:

• Tab. 1 mg, 30 pcs.; Harga mulai 175 rubel
• Tab. 2 mg, 30 pcs.; Harga mulai dari 219 rubel

Harga untuk NovoNorm di apotek daring
Instruksi untuk digunakan

NovoNorm adalah sediaan tablet dari kelompok farmasi yang sama, tetapi dengan bahan aktif lain. Ini menggunakan repaglinide dalam dosis dari 0,5 hingga 2 mg. Indikasi untuk pengangkatan serupa, tetapi kontraindikasi berbeda karena DV berbeda dalam tablet, jadi baca petunjuknya dengan cermat dan konsultasikan dengan dokter Anda.

Analog lebih murah dari 1908 rubel.

Pabrikan: Akrikhin (Rusia)
Bentuk rilis:

• Tab. 1 mg, 30 pcs.; Harga dari 234 rubel
• Tab. 2 mg, 30 pcs.; Harga mulai dari 219 rubel

Harga untuk Diagninid di apotek daring
Instruksi untuk digunakan

Novo Nordisk (Denmark) NovoNorm adalah sediaan tablet dari kelompok farmasi yang sama, tetapi dengan bahan aktif lain. Ini menggunakan repaglinide dalam dosis dari 0,5 hingga 2 mg. Indikasi untuk pengangkatan serupa, tetapi kontraindikasi berbeda karena DV berbeda dalam tablet, jadi baca petunjuknya dengan cermat dan konsultasikan dengan dokter Anda.

Analog lebih dari 311 rubel.

Pabrikan: Halus
Bentuk rilis:

• Tab. p / obol. 100 mg, 30 pcs.; Harga dari 2453 rubel
• Tab. 2 mg, 30 pcs.; Harga mulai dari 219 rubel

Harga Farmasi online Invokana
Instruksi untuk digunakan

Novo Nordisk (Denmark) NovoNorm adalah pengganti Forsigi yang terjangkau. Satu-satunya zat aktif dalam obat ini adalah repaglinide. Obat meningkatkan konsentrasi insulin dalam darah dalam waktu 30 menit. Karena kurangnya data pada penelitian yang dilakukan pada keamanan obat dan pemberian tablet yang efektif pada kelompok usia anak-anak, tidak dianjurkan untuk menggunakan obat untuk anak di bawah 18 tahun. Dalam bentuk reaksi buruk sangat sering terjadi diare dan nyeri perut.

Forsiga - obat baru untuk pengobatan diabetes

Baru-baru ini, pasien diabetes di Rusia telah menjadi agen hipoglikemik kelas baru yang tersedia dengan efek yang berbeda secara fundamental. Obat Forsig untuk diabetes tipe 2 pertama kali terdaftar di negara kami, ini terjadi pada tahun 2014. Hasil studi obat mengesankan, penggunaannya dapat secara signifikan mengurangi dosis obat yang diminum, dan dalam beberapa kasus bahkan mengecualikan suntikan insulin pada kasus penyakit yang parah.

Penting untuk diketahui! Sebuah kebaruan yang direkomendasikan oleh ahli endokrin untuk Pemantauan Diabetes Permanen! Hanya butuh setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Ulasan endokrinologis dan pasien ambigu. Seseorang bersukacita pada kesempatan baru, yang lain lebih suka menunggu sampai efek penggunaan jangka panjang obat diketahui.

Bagaimana obat Forsiga

Tindakan obat Forsig didasarkan pada kemampuan ginjal untuk mengumpulkan glukosa dalam darah dan mengeluarkannya dalam komposisi urin. Darah dalam tubuh kita terus-menerus tercemar oleh produk metabolisme dan zat beracun. Peran ginjal adalah untuk menyaring zat-zat ini dan menyingkirkannya. Untuk melakukan ini, darah melewati glomerulus beberapa kali sehari. Pada tahap pertama hanya komponen protein darah tidak melewati filter, sisa cairan masuk ke glomeruli. Ini yang disebut urin primer, puluhan liter terbentuk pada siang hari.

Untuk menjadi sekunder dan memasuki kandung kemih, cairan yang disaring harus menjadi lebih terkonsentrasi. Ini dicapai pada tahap kedua, ketika semua zat yang berguna diserap kembali ke dalam darah dalam bentuk terlarut - natrium, kalium, unsur darah. Tubuh juga menganggap glukosa diperlukan, karena merupakan sumber energi untuk otot dan otak. Protein transporter SGLT2 khusus mengembalikannya ke darah. Mereka membentuk semacam terowongan di tubulus nefron, di mana gula masuk ke dalam darah. Pada orang yang sehat, glukosa kembali sepenuhnya, pada pasien dengan diabetes mellitus, glukosa mulai turun sebagian ke dalam urin ketika levelnya melebihi ambang ginjal 9-10 mmol / l.

Obat Forsig ditemukan melalui pencarian oleh perusahaan farmasi untuk zat yang mampu menutup terowongan ini dan memblokir glukosa urin. Penelitian dimulai pada abad terakhir, dan akhirnya, pada 2011, perusahaan Bristol-Myers Squibb dan AstraZeneca mengajukan aplikasi untuk pendaftaran alat baru yang fundamental untuk pengobatan diabetes.

Bahan aktif Forsigi adalah dapagliflozin, merupakan penghambat protein SGLT2. Ini berarti bahwa ia mampu menekan pekerjaan mereka. Penyerapan glukosa dari urin primer berkurang, itu mulai diekskresikan oleh ginjal dalam jumlah yang meningkat. Akibatnya, kadar glukosa darah turun, musuh utama pembuluh darah dan penyebab utama semua komplikasi diabetes. Ciri khas dapagliflozin adalah selektivitasnya yang tinggi, hampir tidak berpengaruh pada transporter glukosa ke jaringan dan tidak mengganggu penyerapannya di usus.

Pada dosis standar obat, sekitar 80 g glukosa dilepaskan ke dalam urin per hari, terlepas dari jumlah insulin yang diproduksi oleh pankreas, atau diperoleh dengan injeksi. Tidak memengaruhi efektivitas Forsigi dan adanya resistensi insulin. Selain itu, mengurangi konsentrasi glukosa membuatnya lebih mudah untuk melewatkan gula yang tersisa melalui membran sel.

Dalam hal apa ditugaskan

Forsiga tidak dapat menghilangkan semua kelebihan gula dengan asupan karbohidrat yang tidak terkontrol dari makanan. Seperti halnya untuk agen hipoglikemik lainnya, diet dan olahraga selama penggunaannya sangat penting. Dalam beberapa kasus, monoterapi dengan obat ini dimungkinkan, tetapi yang paling sering adalah ahli endokrin meresepkan Forsigu bersama dengan Metformin.

Resep obat yang direkomendasikan dalam kasus berikut:

• untuk memfasilitasi penurunan berat badan pada pasien dengan diabetes tipe 2;
• sebagai alat tambahan dalam kasus penyakit parah;
• untuk koreksi kesalahan rutin dalam diet;
• dengan adanya penyakit yang mencegah aktivitas fisik.

Untuk pengobatan diabetes tipe 1, obat ini tidak diperbolehkan, karena jumlah glukosa yang digunakan dengannya tidak konstan dan tergantung pada banyak faktor. Untuk menghitung dosis insulin yang diperlukan dengan benar dalam kondisi seperti itu tidak mungkin, yang penuh dengan hipo-dan hiperglikemia.

Meskipun efisiensi tinggi dan ulasan yang baik, Forsig belum menerima penggunaan luas. Ada beberapa alasan untuk ini:

• harganya tinggi;
• waktu belajar yang tidak memadai;
• dampak semata-mata pada gejala diabetes, tanpa mempengaruhi penyebabnya;
• efek samping dari obat.

Petunjuk penggunaan obat

Tersedia Forsig dalam bentuk tablet 5 dan 10 mg. Dosis harian yang disarankan tanpa kontraindikasi adalah konstan - 10 mg. Dosis metformin dipilih secara individual. Ketika diabetes terdeteksi, Forsigu 10 mg dan 500 mg metformin biasanya diresepkan, setelah itu dosis yang terakhir disesuaikan tergantung pada glukometer.

Pil berlangsung selama 24 jam, jadi obat ini diminum hanya 1 kali sehari. Kepenuhan penyerapan Forsigi tidak tergantung pada apakah obat diminum saat perut kosong atau dengan makanan. Yang utama adalah meminumnya dengan air yang cukup dan memastikan interval yang sama antara dosis.

Obat ini memiliki efek pada volume urin harian, untuk menghilangkan 80 g glukosa diperlukan tambahan sekitar 375 ml cairan. Ini adalah tentang satu perjalanan tambahan ke toilet per hari. Cairan yang hilang harus diisi ulang untuk mencegah dehidrasi. Karena membuang sebagian glukosa saat mengambil obat, total kandungan kalori makanan juga berkurang sekitar 300 kalori per hari.

Efek samping dari pengobatan

Ketika mendaftarkan Forsigi di Amerika Serikat dan Eropa, pabrikannya menghadapi kesulitan, komisi itu tidak menyetujui obat itu karena khawatir obat itu dapat menyebabkan tumor di kandung kemih. Selama uji klinis, asumsi-asumsi ini ditolak, tanpa efek karsinogenik di Forsigi.

Saat ini, ada data dari lebih dari selusin penelitian yang mengkonfirmasi keamanan relatif obat ini dan kemampuannya untuk mengurangi gula darah. Daftar efek samping dan frekuensi kemunculannya. Semua informasi yang dikumpulkan didasarkan pada penggunaan jangka pendek dari obat Forsig - sekitar enam bulan.

Tidak ada data tentang konsekuensi jangka panjang penggunaan obat yang akan terjadi. Ahli nefrologi telah menyatakan keprihatinan bahwa penggunaan obat yang berkepanjangan dapat mempengaruhi kerja ginjal. Karena fakta bahwa mereka dipaksa untuk berfungsi dengan kelebihan yang konstan, laju filtrasi glomerulus dapat turun dan volume output urin dapat menurun.

Efek samping yang diidentifikasi saat ini:

1. Jika diresepkan sebagai agen tambahan, pengurangan gula darah yang berlebihan dimungkinkan. Hipoglikemia yang diamati biasanya ringan.
2. Peradangan pada sistem urogenital yang disebabkan oleh infeksi.
3. Peningkatan volume urin lebih dari jumlah yang dibutuhkan untuk menghilangkan glukosa.
4. Peningkatan lipid dan hemoglobin dalam darah.
5. Pertumbuhan kreatinin dalam darah berhubungan dengan gangguan fungsi ginjal pada pasien berusia di atas 65 tahun.

Pada kurang dari 1% pasien diabetes, pengobatan menyebabkan rasa haus, penurunan tekanan, sembelit, keringat berlebih, dan sering buang air kecil di malam hari.

Kewaspadaan terbesar dokter disebabkan oleh pertumbuhan infeksi urogenital akibat menelan Forsigi. Efek samping ini cukup umum - pada 4,8% penderita diabetes. 6,9% wanita memiliki vaginitis bakteri dan jamur. Hal ini dijelaskan oleh fakta bahwa gula yang tinggi memicu percepatan reproduksi bakteri di uretra, kemih dan vagina. Dalam pembelaan obat, dapat dikatakan bahwa infeksi ini kebanyakan ringan atau sedang dan berespons baik terhadap terapi standar. Mereka sering terjadi pada awal pemberian Forsigi, dan setelah perawatan mereka jarang kambuh.

Petunjuk penggunaan obat ini terus-menerus mengalami perubahan yang terkait dengan penemuan efek samping dan kontraindikasi baru. Sebagai contoh, pada bulan Februari 2017, sebuah peringatan dikeluarkan bahwa penggunaan inhibitor SGLT2 meningkatkan risiko amputasi jari kaki atau bagian dari kaki 2 kali. Informasi yang ditentukan akan muncul dalam petunjuk obat setelah penelitian baru.

Kontraindikasi forsigi

Kontraindikasi yang akan diterima adalah:

1. Diabetes mellitus tipe 1, karena tidak dikecualikan kemungkinan hipoglikemia berat.
2. Masa kehamilan dan menyusui, usia hingga 18 tahun. Bukti keamanan obat untuk wanita hamil dan anak-anak, serta kemungkinan pelepasannya ke dalam ASI belum diterima.
3. Usia lebih dari 75 tahun disebabkan oleh penurunan fungsi ginjal secara fisiologis dan penurunan volume darah yang bersirkulasi.
4. Intoleransi laktosa, itu sebagai eksipien adalah bagian dari tablet.
5. Alergi terhadap pewarna yang digunakan untuk kulit tablet.
6. Peningkatan konsentrasi tubuh keton dalam darah.
7. Nefropati diabetik dengan penurunan laju filtrasi glomerulus hingga 60 ml / menit atau insufisiensi ginjal berat yang tidak berhubungan dengan diabetes.
8. Penerimaan loop (furosemide, torasemide) dan thiazide (dihlotiazid, polythiazide) diuretik karena peningkatan efeknya, yang penuh dengan pengurangan tekanan dan dehidrasi.

Penerimaan diizinkan, tetapi kehati-hatian dan pengawasan medis tambahan diperlukan: pasien usia lanjut dengan diabetes mellitus, orang dengan hati, jantung atau lemah ginjal, infeksi kronis.

Apakah Anda menderita tekanan darah tinggi? Tahukah Anda bahwa hipertensi menyebabkan serangan jantung dan stroke? Normalisasikan tekanan Anda dengan. Baca pendapat dan umpan balik tentang metode di sini >>

Pengujian efek alkohol, nikotin, dan berbagai makanan pada efek obat belum dilakukan.

Dapat membantu menurunkan berat badan

Dalam anotasi ke pabrik obat Forsigi menginformasikan tentang penurunan berat badan yang diamati selama resepsi. Ini terutama terlihat pada pasien dengan diabetes dengan obesitas. Dapagliflozin bertindak sebagai diuretik ringan, mengurangi persentase cairan tubuh. Dengan banyak berat dan adanya edema - ini minus 3-5 kg ​​air pada minggu pertama. Efek serupa dapat dicapai dengan beralih ke diet bebas garam dan cukup membatasi jumlah makanan - tubuh segera mulai menyingkirkan kelembaban yang tidak diperlukan.

Alasan kedua untuk penurunan berat badan adalah pengurangan kalori karena pengangkatan sebagian glukosa. Jika 80 g glukosa dilepaskan ke dalam urin per hari, ini berarti kehilangan 320 kalori. Untuk menurunkan satu kilogram berat badan karena lemak, Anda harus menyingkirkan 7716 kalori, yaitu, kehilangan 1 kg akan memakan waktu 24 hari. Jelas bahwa Forsig akan bertindak hanya jika ada kekurangan makanan. Untuk stabilitas kehilangan berat badan harus mematuhi diet yang ditunjuk dan jangan lupa tentang pelatihan.

Orang sehat menggunakan forcicle untuk menurunkan berat badan tidak sepadan. Obat ini lebih aktif pada peningkatan kadar glukosa dalam darah. Semakin dekat ke normal, semakin lambat efek obat. Jangan lupakan beban berlebih pada ginjal dan kurangnya pengalaman dengan penggunaan dana.

Forsiga hanya tersedia dengan resep dokter dan ditujukan hanya untuk pasien diabetes tipe 2.

Ulasan Pasien

Seorang ahli endokrin telah menunjuk saya hanya Vorsuig dan diet, tetapi dengan syarat bahwa saya akan benar-benar mematuhi aturan dan secara teratur menghadiri resepsi. Glukosa dalam darah menurun dengan lancar, hingga 7 hari dalam sekitar 10. Sekarang, setengah tahun telah berlalu, saya belum diberi resep obat lain, saya merasa sehat, saya turun 10 kg selama ini. Sekarang di persimpangan: Saya ingin istirahat dalam perawatan dan melihat apakah saya dapat menyimpan gula sendiri, hanya dengan diet, tetapi dokter tidak mengizinkannya.

Apa analognya?

Obat Forsiga adalah satu-satunya obat yang tersedia di negara kita dengan bahan aktif dapagliflozin. Analog penuh dari Forsigi asli tidak diproduksi. Sebagai gantinya, Anda dapat menggunakan obat apa pun dari kelas glifosin, yang tindakannya didasarkan pada penghambatan transporter SGLT2. Dua obat semacam itu terdaftar di Rusia - Jardins dan Invokana.

FORSIGA

Tablet, dilapisi film kuning, bulat, bikonveks, diukir dengan "5" di satu sisi dan "1427" di sisi lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin - 85,725 mg, laktosa anhidrat - 25 mg, crospovidone - 5 mg, silikon dioksida - 1,875 mg, magnesium stearat - 1,25 mg.

Komposisi shell: Opadry II yellow - 5 mg (alkohol polivinil terhidrolisis sebagian - 2 mg, titanium dioksida - 1,177 mg, macrogol 3350 - 1,01 mg, bedak - 0,74 mg, pewarna besi oksida kuning - 0,073 mg).

10 pcs. - lepuh berlubang yang terbuat dari aluminium foil (3) - kemasan kardus dengan kontrol pembuka pertama.

Tablet, dilapisi film kuning, berbentuk berlian, bikonveks, diukir dengan "10" di satu sisi dan "1428" di sisi lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin - 171,45 mg, laktosa anhidrat - 50 mg, crospovidone - 10 mg, silikon dioksida - 3,75 mg, magnesium stearat - 2,5 mg.

Komposisi shell: Opadry II yellow - 10 mg (alkohol polivinil terhidrolisis sebagian - 4 mg, titanium dioksida - 2,35 mg, macrogol 3350 - 2,02 mg, talk - 1,48 mg, pewarna besi oksida kuning - 0,15 mg).

10 pcs. - lepuh berlubang yang terbuat dari aluminium foil (3) - kemasan kardus dengan kontrol pembuka pertama.

Dapagliflozin - kuat (konstanta penghambatan (K_saya) 0,55 nM), inhibitor reversibel selektif tipe 2 sodium-glukosa cotransporter (SGLT2). SGLT2 diekspresikan secara selektif dalam ginjal dan tidak ditemukan di lebih dari 70 jaringan tubuh lainnya (termasuk di hati, otot rangka, jaringan adiposa, kelenjar susu, kandung kemih, kandung kemih dan otak). SGLT2 adalah pembawa utama yang terlibat dalam proses reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal. Reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 (diabetes tipe 2) terus berlanjut meskipun hiperglikemia. Dengan menghambat transfer glukosa ginjal, dapagliflozin mengurangi reabsorpsi dalam tubulus ginjal, yang mengarah pada eliminasi glukosa oleh ginjal. Hasil dapagliflozin adalah penurunan konsentrasi glukosa puasa dan postprandial, serta penurunan konsentrasi hemoglobin glikosilasi pada pasien dengan diabetes tipe 2.

Ekskresi glukosa (efek glukosurik) diamati sudah setelah mengambil dosis pertama obat, itu berlangsung selama 24 jam berikutnya dan berlangsung selama durasi terapi. Jumlah glukosa yang diekskresikan oleh ginjal karena mekanisme ini tergantung pada konsentrasi glukosa dalam darah dan pada laju filtrasi glomerulus (GFR). Dapagliflozin tidak mengganggu produksi glukosa endogen normal sebagai respons terhadap hipoglikemia. Efek dapagliflozin tidak tergantung pada sekresi insulin dan sensitivitas insulin. Dalam studi klinis Forsig, peningkatan fungsi sel β dicatat (uji HOMA, penilaian model homeostasis).

Ekskresi glukosa oleh ginjal, yang disebabkan oleh dapagliflozin, disertai dengan kehilangan kalori dan penurunan berat badan. Penghambatan cotransport natrium glukosa oleh dapagliflozin disertai dengan efek natriuretik diuretik dan transien yang lemah.

Dapagliflozin tidak mempengaruhi pengangkut glukosa lain yang mengangkut glukosa ke jaringan perifer dan menunjukkan selektivitas lebih dari 1.400 kali lebih besar untuk SGLT2 daripada untuk SGLT1, pengangkut utama dalam usus, yang bertanggung jawab untuk penyerapan glukosa.

Setelah dapagliflozin diambil oleh sukarelawan sehat dan pasien dengan diabetes tipe 2, peningkatan jumlah glukosa diekskresikan oleh ginjal diamati. Ketika menerima dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari selama 12 minggu, pasien dengan diabetes tipe 2 mengonsumsi sekitar 70 g glukosa per hari oleh ginjal (yang setara dengan 280 kkal / hari). Pada pasien dengan diabetes tipe 2 yang menggunakan dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari untuk waktu yang lama (hingga 2 tahun), ekskresi glukosa dipertahankan sepanjang seluruh rangkaian terapi.

Ekskresi glukosa oleh ginjal dengan dapagliflozin juga menyebabkan diuresis osmotik dan peningkatan volume urin. Peningkatan volume urin pada pasien dengan diabetes mellitus 2 yang menggunakan dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari dipertahankan selama 12 minggu dan sekitar 375 ml / hari. Peningkatan volume urin disertai dengan peningkatan ekskresi natrium yang kecil dan sementara oleh ginjal, yang tidak mengarah pada perubahan konsentrasi natrium serum.

Analisis terencana dari hasil 13 studi terkontrol plasebo menunjukkan penurunan tekanan darah sistolik (SBP) sebesar 3,7 mm Hg. dan tekanan darah diastolik (DBP) pada 1,8 mm Hg. pada minggu ke 24 terapi dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari dibandingkan dengan penurunan SBP dan DBP sebesar 0,5 mm Hg. dalam kelompok plasebo. Penurunan serupa pada tekanan darah diamati selama 104 minggu pengobatan.

Ketika menggunakan dapagliflozin dalam dosis 10 mg / hari pada pasien dengan diabetes tipe 2 dengan kontrol glikemik yang tidak adekuat dan hipertensi arteri, menerima penghambat reseptor angiotensin II, penghambat ACE, termasuk. dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain, penurunan indeks hemoglobin glikosilasi sebesar 3,1% dan penurunan MAP sebesar 4,3 mm Hg dicatat. setelah 12 minggu terapi dibandingkan dengan plasebo.

Setelah tertelan, dapagliflozin cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan dan dapat dikonsumsi selama dan di luar makanan. C_maks dapagliflozin dalam plasma darah biasanya dicapai dalam waktu 2 jam setelah pemberian dengan perut kosong. Nilai C_maks dan AUC meningkat sebanding dengan dosis dapagliflozin. Ketersediaan hayati absolut dapagliflozin ketika diberikan secara oral dengan dosis 10 mg adalah 78%. Makan memiliki efek moderat pada farmakokinetik dapagliflozin pada sukarelawan sehat. Makan lemak tinggi diturunkan C_maks dapagliflozin 50%, diperpanjang T_maks dalam plasma selama sekitar 1 jam, tetapi tidak mempengaruhi AUC dibandingkan dengan puasa. Perubahan ini tidak signifikan secara klinis.

Pengikatan dapagliflozin dengan protein plasma adalah sekitar 91%. Pada pasien dengan berbagai penyakit, misalnya, dengan gangguan fungsi ginjal atau hati, indikator ini tidak berubah.

Dapagliflozin adalah glukosida terkait-C yang aglikonnya dihubungkan dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon, yang memastikan kestabilannya terhadap glukosidase. Dapagliflozin dimetabolisme untuk membentuk terutama metabolit dapagliflozin-3-O-glucuronide yang tidak aktif.

Setelah menelan 50 mg 14 C-dapagliflozin, 61% dari dosis yang diterima dimetabolisme menjadi dapagliflozin-3-O-glucuronide, yang menyumbang 42% dari total radioaktivitas plasma (menurut AUC_{0-12 h}). Akun obat tidak berubah untuk 39% dari total radioaktivitas plasma. Bagian dari metabolit lain tidak melebihi 5% dari total radioaktivitas plasma. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dan metabolit lainnya tidak memiliki aktivitas farmakologis. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dibentuk oleh enzim uridine diphosphate glucuronosyl transferase 1A9 (UGT1A9), yang terdapat di hati dan ginjal, dan isoenzim CYP sitokrom terlibat dalam metabolisme sampai batas yang lebih rendah.

Rata-rata t_1/2 dari plasma darah pada sukarelawan sehat adalah 12,9 jam setelah dosis tunggal dapagliflozin secara oral dengan dosis 10 mg. Dapagliflozin dan metabolitnya diekskresikan terutama oleh ginjal, dan hanya kurang dari 2% diekskresikan tidak berubah. Setelah mengambil 50 mg 14 C-dapagliflozin, 96% radioaktivitas terdeteksi - 75% dalam urin dan 21% dalam tinja. Sekitar 15% dari radioaktivitas yang ditemukan dalam tinja tidak berubah dapagliflozin.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Dalam keadaan kesetimbangan (rata-rata AUC), paparan sistemik terhadap dapagliflozin pada pasien dengan diabetes mellitus dan gagal ginjal ringan, sedang atau berat (ditentukan oleh pembersihan yogexol) adalah 32%, 60% dan 87% lebih tinggi dibandingkan pada pasien dengan diabetes dan fungsi normal. ginjal masing-masing. Jumlah glukosa diekskresikan oleh ginjal pada siang hari saat mengambil dapagliflozin dalam keadaan kesetimbangan tergantung pada keadaan fungsi ginjal. Pada pasien dengan DMT2 dan fungsi ginjal normal, dan dengan insufisiensi ginjal ringan, sedang, atau berat, 85, 52, 18, dan 11 g glukosa, masing-masing, dikeluarkan per hari. Tidak ada perbedaan dalam pengikatan dapagliflozin dengan protein pada sukarelawan sehat dan pada pasien dengan insufisiensi ginjal dengan berbagai tingkat keparahan. Tidak diketahui apakah hemodialisis mempengaruhi pajanan dapagliflozin.

Pasien dengan gangguan fungsi hati. Pada pasien dengan insufisiensi hati ringan sampai sedang, nilai rata-rata C_maks dan AUC dapagliflozin, masing-masing, 12% dan 36% lebih tinggi dibandingkan dengan sukarelawan sehat. Perbedaan-perbedaan ini tidak signifikan secara klinis, jadi penyesuaian dosis dapagliflozin untuk insufisiensi hati ringan dan sedang tidak diperlukan. Pada pasien dengan gagal hati yang parah (kelas C-Child-Pugh), nilai rata-rata C_maks dan AUC dapagliflozin masing-masing 40% dan 67% lebih tinggi, dibandingkan dengan sukarelawan sehat.

Pasien lanjut usia (≥65 tahun). Tidak ada peningkatan paparan klinis yang signifikan pada pasien di bawah usia 70 tahun (kecuali faktor-faktor selain usia diperhitungkan). Namun, peningkatan pajanan dapat diperkirakan karena penurunan fungsi ginjal yang terkait dengan usia. Data paparan pada pasien di atas usia 70 tahun tidak cukup.

Paul Pada wanita, rata-rata AUC dalam keseimbangan adalah 22% lebih tinggi dari pada pria.

Ras. Tidak ada perbedaan klinis yang signifikan dalam paparan sistemik di antara perwakilan ras Kaukasoid, Negroid, dan Mongoloid.

Berat badan Nilai paparan yang lebih rendah ditandai untuk meningkatkan berat badan. Oleh karena itu, pada pasien dengan massa tubuh rendah, mungkin ada sedikit peningkatan dalam paparan, dan pada pasien dengan peningkatan massa tubuh, penurunan paparan dapagliflozin dapat diamati. Namun, perbedaan-perbedaan ini tidak signifikan secara klinis.

Diabetes tipe 2 selain diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik seperti:

- penambahan terapi dengan metformin, turunan sulfonylurea (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), thiazolidinedione, inhibitor dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), persiapan insulin (termasuk dalam kombinasi dengan satu atau dua obat hipoglikemik untuk pemberian oral) tanpa adanya kontrol glikemik yang memadai pada terapi ini;

- memulai terapi kombinasi dengan metformin, dengan kesesuaian terapi ini.

- diabetes mellitus tipe 1;

- gagal ginjal sedang sampai berat (GFR 2) atau gagal ginjal stadium akhir;

- intoleransi laktosa herediter, defisiensi laktase dan intoleransi glukosa-galaktosa;

- periode menyusui;

- usia anak-anak dan remaja hingga 18 tahun (keamanan dan efisiensi tidak dipelajari);

- pasien yang menggunakan diuretik "loopback", atau dengan BCC yang berkurang, misalnya, karena penyakit akut (seperti penyakit gastrointestinal);

- Pasien lanjut usia berusia 75 tahun ke atas (untuk memulai terapi);

- peningkatan sensitivitas individu terhadap komponen obat apa pun.

Dengan hati-hati: gagal hati berat, infeksi saluran kemih, risiko penurunan BCC, pasien usia lanjut, gagal jantung kronis, peningkatan hematokrit.

Obat ini diminum secara oral, terlepas dari makanannya.

Monoterapi: dosis obat yang disarankan Forsig adalah 10 mg 1 kali / hari.

Terapi kombinasi: dosis Forsig yang direkomendasikan adalah 10 mg 1 kali / hari dalam kombinasi dengan metformin, turunan sulfonylurea (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), thiazolidinedione, dan penghambat DPP-4 (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), sediaan insulin (termasuk dalam kombinasi dengan satu atau dua sediaan hipoglikemik untuk pemberian oral).

Untuk mengurangi risiko hipoglikemia ketika meresepkan Forsigg dengan preparat insulin atau obat yang meningkatkan sekresi insulin (misalnya, dengan turunan sulfonylurea), mungkin perlu untuk mengurangi dosis preparasi insulin atau obat yang meningkatkan sekresi insulin.

Memulai terapi kombinasi dengan metformin: dosis Forsig yang disarankan adalah 10 mg 1 kali / hari, dosis metformin adalah 500 mg 1 kali / hari. Dalam kasus kontrol glikemik yang tidak memadai, dosis metformin harus ditingkatkan.

Ketika pelanggaran hati tingkat keparahan ringan atau sedang tidak perlu untuk menyesuaikan dosis obat. Untuk pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah, dosis awal 5 mg direkomendasikan. Dengan toleransi yang baik, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg.

Efektivitas dapagliflozin tergantung pada fungsi ginjal. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dengan keparahan sedang, efektivitas pengobatan berkurang, dan pada pasien dengan gangguan berat, kemungkinan besar tidak ada. Obat Forsiga dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal ginjal sedang sampai berat (CK 2) atau dengan penyakit ginjal stadium akhir. Ketika pelanggaran penyesuaian dosis ringan ginjal tidak diperlukan.

Keamanan dan efektivitas dapagliflozin pada pasien di bawah usia 18 tahun belum diteliti.

Penyesuaian dosis pasien usia lanjut tidak diperlukan. Namun, ketika memilih dosis, harus diingat bahwa kategori pasien ini lebih cenderung memiliki gangguan fungsi ginjal dan risiko mengurangi BCC. Karena pengalaman klinis obat pada pasien berusia 75 tahun ke atas terbatas, itu kontraindikasi untuk memulai terapi dengan dapagliflozin pada kelompok usia ini.

Analisis data kumpulan yang telah direncanakan termasuk hasil dari 12 studi terkontrol plasebo di mana 1.193 pasien mengambil dapagliflozin dengan dosis 10 mg dan 1.393 pasien menerima plasebo.

Insiden keseluruhan dari efek samping (terapi jangka pendek) pada pasien yang memakai dapagliflozin dengan dosis 10 mg mirip dengan yang ada pada kelompok plasebo. Jumlah efek samping yang mengarah ke penghentian terapi adalah kecil dan seimbang antara kelompok perlakuan. Efek samping yang paling sering menyebabkan penghentian terapi dapagliflozin pada dosis 10 mg adalah peningkatan konsentrasi kreatinin dalam darah (0,4%), infeksi saluran kemih (0,3%), mual (0,2%), pusing (0,2%) dan ruam (0,2%) ). Pada satu pasien yang memakai dapagliflozin, perkembangan suatu kejadian buruk pada bagian hati didiagnosis dengan hepatitis yang diinduksi obat dan / atau hepatitis autoimun.

Reaksi merugikan yang paling sering adalah hipoglikemia, yang perkembangannya tergantung pada jenis terapi dasar yang digunakan dalam setiap studi. Insiden hipoglikemia ringan serupa pada kelompok perlakuan, termasuk plasebo.

Efek samping yang dilaporkan dalam uji klinis terkontrol plasebo disajikan di bawah ini. Tak satu pun dari mereka bergantung pada dosis obat. Frekuensi reaksi merugikan disajikan sebagai gradasi berikut: sangat sering (≥1 / 10), sering (≥1 / 100, a

Analog Tablet Forsig

Daftar analog: mengurutkan berdasarkan harga, peringkat

Forsiga (tablet) Peringkat: 94

Pengganti Tablet Forsigi Tersedia

NovoNorm (tablet) Peringkat: 127 Naik

Analog lebih murah dari 1967 rubel.

NovoNorm adalah pengganti Forsigi yang terjangkau. Satu-satunya zat aktif dalam obat ini adalah repaglinide. Obat meningkatkan konsentrasi insulin dalam darah dalam waktu 30 menit. Karena kurangnya data pada penelitian yang dilakukan pada keamanan obat dan pemberian tablet yang efektif pada kelompok usia anak-anak, tidak dianjurkan untuk menggunakan obat untuk anak di bawah 18 tahun. Dalam bentuk reaksi buruk sangat sering terjadi diare dan nyeri perut.

Analog lebih murah dari 1908 rubel.

Jardins - obat tablet untuk penderita diabetes tipe kedua. Komponen utama obat ini adalah empagliflozin. Obat diminum tanpa mengunyah sebelum makan, atau selama penyerapan makanan, jika obatnya terlewatkan - tidak perlu menggandakan dosis untuk penerimaan berikutnya. Tidak diketahui bagaimana alat ini mempengaruhi kehamilan dan tidak diinginkan untuk dikonsumsi selama menyusui.

Diaglinid (tablet) Peringkat: 73 Top

Analog lebih murah dari 1908 rubel.

Diaglinid adalah agen hipoglikemik sintetik yang mengandung repaglinide. Jika diet rendah karbohidrat dan pendidikan jasmani buruk untuk menjaga kadar gula darah, baru mulai minum obat. Pengemudi dan orang-orang dengan profesi yang membutuhkan perhatian - dengan perhatian besar, Anda perlu mengambil Diagland. Jika pasien memiliki gangguan fungsi hati atau ginjal, minum obat dengan sangat hati-hati.

Invokana (tablet) Peringkat: 86 Top

Analog lebih dari 311 rubel.

Invokana - tablet, mirip dengan kapsul dalam cangkang, diukir dengan CFZ. Canagliflozin adalah bahan aktif obat ini. Invokana mengacu pada jenis baru agen hipoglikemik dan memberikan pengobatan efektif yang menguntungkan bagi pasien dengan diabetes. Obat ini diresepkan untuk pengobatan pasien dengan diabetes tipe kedua yang tidak tergantung insulin.

Forsiga

Forsig: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Forxiga

Kode ATX: A10BX09

Bahan aktif: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Pabrikan: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Perusahaan Maneufringuring Bristol-Myers Squibb (Humacao) (Puerto Riko)

Perbarui deskripsi dan foto: 07/27/2018

Harga di apotek: dari 2511 rubel.

Forsiga - obat hipoglikemik oral.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk pelepasan dosis Forsigi - tablet salut film: kuning, bikonveks; Masing-masing 5 mg - bulat, di satu sisi dengan ukiran "5", di sisi lain - "1427"; Masing-masing 10 mg - berbentuk berlian, di satu sisi dengan ukiran "10", di sisi lain - "1428" (10 lembar lecet, dalam kotak kardus 3 atau 9 lecet; 14 lembar lecet, dalam kotak kardus 2 atau 4 lepuh).

Bahan 1 tablet:

• bahan aktif: dapagliflozin - 5 atau 10 mg (propanediol dapagliflozin monohydrate - 6.15 atau 12.3 mg, masing-masing);
• komponen tambahan (5/10 mg): selulosa mikrokristalin - 85,725 / 171,45 mg; laktosa anhidrat - 25/50 mg; Crospovidone - 5/10 mg; silikon dioksida - 1,875 / 3,75 mg; magnesium stearat - 1,25 / 2,5 mg;
• cangkang (5/10 mg): Opadry II kuning (alkohol polivinil terhidrolisis sebagian - 2/4 mg; titanium dioksida - 1,177 / 2,35 mg; makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talek - 0,74 / 1,48 mg; pewarna kuning oksida besi - 0,073 / 0,15 mg) —5/10 mg.

Sifat farmakologis

Bahan aktif Forsigi, dapagliflozin, kuat [konstanta inhibisi (K_saya) - 0,55 nM] inhibitor reversibel selektif dari natrium glukosa cotransporter tipe 2 (SGLT2), yang diekspresikan secara selektif dalam ginjal, dan di lebih dari 70 jaringan tubuh lainnya (termasuk hati, otot rangka, jaringan adiposa, kelenjar susu, saluran kemih, kemih gelembung dan otak) tidak terdeteksi.

SGLT2 adalah pembawa utama yang terlibat dalam proses reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal. Pada diabetes mellitus tipe 2 (diabetes tipe 2), reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal terus berlanjut, meskipun hiperglikemia. Dapagliflozin, menghambat transfer glukosa ginjal, mengurangi reabsorpsi dalam tubulus ginjal, yang mengarah pada eliminasi glukosa oleh ginjal. Sebagai hasil dari tindakan dapagliflozin pada pasien dengan DMT2, konsentrasi glukosa puasa dan setelah makan berkurang, dan konsentrasi hemoglobin terglikasi menurun.

Efek glukosurik (ekskresi glukosa) diamati setelah mengambil Forsigi dosis pertama, efeknya berlangsung selama 24 jam berikutnya dan berlangsung selama seluruh periode penggunaan. Jumlah yang dikeluarkan oleh ginjal karena mekanisme glukosa ini tergantung pada laju filtrasi glomerulus (GFR) dan konsentrasi glukosa dalam darah. Dapagliflozin tidak mengganggu produksi glukosa endogen normal sebagai respons terhadap hipoglikemia. Efek zat pada sekresi insulin dan sensitivitas tidak tergantung padanya. Dalam studi klinis, Forsigi menunjukkan peningkatan fungsi sel β.

Ekskresi glukosa yang diinduksi Dapagliflozin oleh ginjal disertai dengan kehilangan kalori dan penurunan berat badan. Penghambatan hasil cotransport natrium glukosa dengan efek natriuretik dan diuretik transien yang lemah.

Dapagliflozin tidak berpengaruh pada pembawa glukosa lain yang mengangkut glukosa ke jaringan perifer. Zat ini menunjukkan selektivitas lebih dari 1400 kali lebih besar untuk SGLT2 daripada untuk SGLT1, yang merupakan transporter utama dalam usus yang bertanggung jawab untuk penyerapan glukosa.

Farmakodinamik

Menurut uji klinis, dalam kasus DMT2 dengan latar belakang yang lama (hingga 2 tahun) dalam dosis harian 10 mg, ekskresi glukosa dipertahankan selama seluruh periode penggunaan obat.

Ekskresi glukosa oleh ginjal juga menyebabkan diuresis osmotik dan peningkatan volume urin, yang berlangsung selama 12 minggu (375 ml / hari). Peningkatan volume urin disertai dengan sementara dan sedikit peningkatan ekskresi natrium ginjal, yang tidak menyebabkan perubahan konsentrasi natrium serum dalam darah.

Juga, menurut hasil penelitian, ditemukan bahwa penggunaan obat menyebabkan penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik (CAD dan DBP) sebesar 3,7 dan 1,8 mm Hg. Seni (masing-masing) pada minggu ke 24 dosis dengan 10 mg dapagliflozin per hari dibandingkan dengan kelompok plasebo (penurunan GARDEN dan DAD sebesar 0,5 mmHg). Efek serupa diamati selama 104 minggu pengobatan.

Ketika menggunakan 10 mg dapagliflozin per hari pada pasien dengan diabetes mellitus dengan hipertensi dan kontrol glikemik yang tidak memadai, menerima penghambat reseptor angiotensin II, penghambat enzim pengubah angiotensin, termasuk dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain, setelah 12 minggu terapi dibandingkan dengan plasebo penurunan indeks hemoglobin glikosilasi sebesar 3,1% dan penurunan SAP sebesar 4,3 mm Hg. Seni

Farmakokinetik

Dapagliflozin setelah pemberian oral sepenuhnya dan cepat diserap dari saluran pencernaan. Anda bisa minum obat seperti saat makan, dan di luarnya. C_maks (Konsentrasi maksimum zat) dapagliflozin dalam plasma darah, sebagai aturan, dicapai dalam waktu 2 jam setelah konsumsi pada perut kosong. Nilai C_maks dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) meningkat secara proporsional dengan dosis yang diterima. Ketersediaan hayati absolut suatu zat ketika diberikan secara oral dengan dosis 10 mg adalah 78%. Pada sukarelawan sehat, makan di farmakokinetik dapagliflozin memiliki efek moderat. Makan lemak tinggi diturunkan C_maks dapagliflozin sebesar 50%, diperpanjang T_maks (waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum) dalam plasma selama sekitar 1 jam, tetapi tidak berpengaruh pada AUC dibandingkan dengan puasa. Perubahan ini tidak signifikan secara klinis.

Ikatan dapagliflozin dengan protein plasma sekitar 91%. Gangguan fungsi ginjal / hati dan penyakit lainnya tidak mempengaruhi indikator ini.

Dapagliflozin adalah glukosida terkait-C yang aglikonnya terkait dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon. Zat ini dimetabolisme untuk membentuk dapagliflozin-3-O-glucuronide (metabolit tidak aktif) yang dominan.

61% dari dosis yang diminum setelah pemberian oral 50 mg 14 C-dapagliflozin dimetabolisme menjadi dapagliflozin-3-O-glucuronide (menyumbang 42% dari total radioaktivitas plasma). Proporsi obat yang tidak berubah - 39% dari total radioaktivitas plasma, sisa metabolitnya secara terpisah - hingga 5%. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dan metabolit lainnya tidak memiliki aktivitas farmakologis.

Rata-rata t_1/2 (paruh) plasma pada sukarelawan sehat adalah 12,9 jam setelah dosis tunggal 10 mg dapagliflozin. Ekskresi zat dan metabolitnya terjadi terutama oleh ginjal, kurang dari 2% - tidak berubah. Setelah mengambil 50 mg 14 C-dapagliflozin, 96% dari radioaktivitas terdeteksi (75% dalam urin, 21% dalam tinja). Sekitar 15% dari radioaktivitas yang ditemukan dalam tinja tidak berubah dapagliflozin.

Dalam kesetimbangan (rata-rata AUC), paparan sistemik terhadap dapagliflozin pada pasien dengan diabetes tipe 2 dan gagal ginjal ringan, sedang atau berat masing-masing adalah 32%, 60% dan 87% lebih tinggi, dibandingkan dengan fungsi ginjal normal. Jumlah glukosa, yang diekskresikan oleh ginjal selama 24 jam saat mengambil dapagliflozin dalam keadaan setimbang, tergantung pada keadaan fungsi ginjal. Pada pasien dengan diabetes tipe 2 dan fungsi ginjal normal dan gagal ginjal ringan, sedang atau berat, 85, 52, 18 dan 11 g glukosa diekskresikan per hari, masing-masing. Tidak ada perbedaan dalam pengikatan dapagliflozin dengan protein pada sukarelawan sehat dan pada pasien dengan insufisiensi ginjal dengan berbagai tingkat keparahan. Tidak diketahui apakah hemodialisis mempengaruhi pajanan dapagliflozin.

Dengan gagal hati ringan atau sedang, berarti nilai C_maks dan AUC dari dapagliflozin adalah 12% dan 36% (masing-masing) lebih tinggi dibandingkan dengan sukarelawan sehat (mereka tidak memiliki signifikansi klinis). Pada gagal hati yang parah, nilai rata-rata dari indikator ini lebih tinggi sebesar 40% dan 67% (masing-masing).

Pada pasien yang lebih tua dari 65 tahun, peningkatan pajanan dapat diharapkan, yang terkait dengan penurunan fungsi ginjal.

AUC rata-rata dalam keseimbangan pada wanita adalah 22% lebih tinggi daripada pria.

Dengan peningkatan berat badan, nilai paparan yang lebih rendah dicatat (tidak memiliki signifikansi klinis).

Indikasi untuk digunakan

Forsigu diresepkan untuk pengobatan diabetes mellitus tipe 2 sebagai tambahan untuk diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik.

Obat tersebut dapat digunakan sebagai berikut:

• monoterapi;
• memulai terapi kombinasi dengan metformin (jika kombinasi ini sesuai);
• Selain pengobatan dengan metformin, tiazolidinediones, turunan sulfonylurea (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), inhibitor dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), preparat insulin (termasuk kombinasi dengan satu atau dua obat hipoglikemik oral) dalam kasus kurangnya kontrol glikemik yang memadai.

Kontraindikasi

• intoleransi glukosa-galaktosa herediter, intoleransi laktosa, defisiensi laktase;
• diabetes tipe 1;
• gagal ginjal stadium akhir atau gagal ginjal sedang sampai berat (GFR 2);
• ketoasidosis diabetikum;
• terapi kombinasi dengan loop diuretik atau penurunan volume darah yang terkait, misalnya, dengan penyakit akut (seperti penyakit gastrointestinal);
• usia hingga 18 tahun;
• usia 75 tahun (untuk penggunaan pertama);
• kehamilan dan menyusui;
• intoleransi individu terhadap komponen obat.

Relatif (Forsig ditunjuk di bawah pengawasan medis):

• peningkatan hematokrit;
• gagal jantung kronis;
• gagal hati berat;
• risiko penurunan volume darah yang bersirkulasi;
• infeksi saluran kemih;
• usia tua

Petunjuk penggunaan Forsigi: metode dan dosis

Forsigu diambil secara lisan. Makan pada efektivitas terapi tidak berpengaruh.

Rejimen dosis yang dianjurkan adalah 10 mg sekali sehari.

Ketika melakukan terapi kombinasi dengan sediaan insulin atau obat-obatan yang meningkatkan sekresi insulin (khususnya, dengan turunan sulfonylurea), mungkin perlu untuk mengurangi dosisnya.

Jika Forsig digunakan dalam memulai terapi kombinasi dengan metformin, dosis hariannya adalah 500 mg dalam 1 dosis. Dengan kontrol glikemik yang tidak adekuat, dosis metformin ditingkatkan.

Dosis awal untuk pelanggaran berat fungsi hati adalah 5 mg. Dengan portabilitas yang baik, Forsigi 10 mg dapat digunakan.

Efek samping

Efek samping yang paling sering menyebabkan pembatalan Forsigi termasuk pusing, infeksi saluran kemih, mual, ruam, dan peningkatan konsentrasi kreatinin dalam darah. Dalam satu kasus, perkembangan peristiwa hati yang merugikan (autoimun dan / atau hepatitis obat) dicatat. Hipoglikemia paling sering terjadi selama terapi.

Kemungkinan reaksi samping (> 10% - sangat sering;> 1% dan 0,1% dan 2, obat dibatalkan.

Pada fungsi hati yang parah, paparan dapagliflozin meningkat.

Dengan konsentrasi glukosa yang sangat tinggi dalam efek diuretik darah mungkin lebih terasa.

Pasien yang mengalami penurunan tekanan darah yang disebabkan oleh dapagliflozin mungkin berisiko, misalnya, dengan riwayat penyakit kardiovaskular yang memburuk, hipotensi arteri, serta selama terapi antihipertensi dan pada pasien usia lanjut, kehati-hatian harus dilakukan selama masa terapi.

Saat menggunakan Forsigi, disarankan untuk memantau dengan cermat volume darah dan konsentrasi elektrolit yang bersirkulasi (khususnya, pemeriksaan fisik, tes laboratorium, termasuk hematokrit, pengukuran tekanan darah) dengan latar belakang kondisi terkait yang dapat menyebabkan penurunan indikator ini. Ketika dikurangi sebelum koreksi kondisi ini, penghentian sementara terapi diindikasikan.

Jika gejala seperti nyeri perut, mual, sesak napas, malaise, muntah muncul pada masa terapi, pasien harus diperiksa untuk ketoasidosis (bahkan dalam kasus konsentrasi glukosa hingga 14 mmol / l). Jika Anda mencurigai perkembangan pelanggaran ini harus mempertimbangkan kemungkinan pembatalan / penghentian jangka pendek dari penggunaan Forsigi dan segera melakukan survei.

Faktor-faktor utama yang mempengaruhi perkembangan ketoasidosis termasuk pengurangan dosis insulin, aktivitas fungsional sel-β rendah karena disfungsi pankreas, berkurangnya asupan kalori makanan atau peningkatan kebutuhan insulin karena infeksi, penyakit, penyalahgunaan alkohol atau pembedahan. Kelompok pasien ini harus diresepkan obat dengan hati-hati.

Ketika glukosa dihilangkan oleh ginjal, mungkin ada peningkatan risiko infeksi saluran kemih, dan karena itu pengobatan urosepsis atau pielonefritis harus mempertimbangkan kemungkinan pembatalan sementara Forsigi.

Dalam penggunaan pasca-pendaftaran, infeksi saluran kemih serius dilaporkan, termasuk pengembangan urosepsis dan pielonefritis, yang mengharuskan rawat inap pasien yang menggunakan Forsigu dan inhibitor SGLT2 lainnya. Karena terapi dengan inhibitor SGLT2 meningkatkan kemungkinan infeksi saluran kemih, kondisi pasien harus dipantau untuk perkembangan infeksi tersebut. Saat mengkonfirmasi diagnosis, perawatan segera diperlukan.

Pengalaman menggunakan Forsigi pada pasien dengan gagal jantung kronis I - II dari kelas fungsional sesuai dengan klasifikasi NYHA terbatas, selama studi klinis, obat itu tidak digunakan pada pasien dengan gagal jantung kronis kelas III - IV.

Karena mekanisme aksi Forsigi selama terapi, hasil tes glukosa urin akan menjadi positif.

Evaluasi kontrol glikemik menggunakan penentuan 1,5-anhydroglucitol tidak dianjurkan, karena mengukur 1,5-anhydroglucitol adalah metode yang tidak dapat diandalkan untuk pasien yang menerima inhibitor SGLT2. Untuk menilai kontrol glikemik, metode alternatif harus digunakan.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Profil keamanan belum diteliti, dan Forsig tidak ditunjuk untuk wanita hamil dan menyusui.

Gunakan di masa kecil

Profil keamanan belum diteliti, oleh karena itu, pasien di bawah 18 tahun tidak diresepkan obat.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal

Pasien dengan gagal ginjal stadium akhir atau insufisiensi ginjal sedang / berat (dengan kreatinin 2) dikontraindikasikan untuk Forsigu.

Dengan fungsi hati yang tidak normal

Pada gagal hati yang parah, terapi harus diresepkan dengan hati-hati.

Gunakan di usia tua

Profil keamanan Forsigi belum diteliti, dan oleh karena itu pasien dari usia 75 tahun tidak boleh memulai terapi.

Interaksi obat

• diuretik thiazide dan loop: meningkatkan efek diuretiknya dan meningkatkan kemungkinan hipotensi dan dehidrasi arteri;
• insulin dan obat-obatan yang meningkatkan sekresi insulin: perkembangan hipoglikemia; kombinasi membutuhkan hati-hati dan, mungkin, penyesuaian dosis obat-obatan ini.

Analog

Informasi tentang analog Forsigi tidak tersedia.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan - 3 tahun.

Ketentuan penjualan farmasi

Resep

Ulasan Forsig

Menurut ulasan, Forsig adalah obat yang efektif digunakan untuk menghilangkan glukosa dari tubuh. Dalam beberapa kasus, terapi memungkinkan Anda untuk sepenuhnya meninggalkan insulin. Namun, banyak yang mencatat perkembangan reaksi merugikan yang nyata, termasuk buang air kecil yang terlalu sering, eksaserbasi penyakit radang sistem urogenital, gangguan tidur, gatal, demam, sesak napas.

Harga forsigu di apotek

Harga perkiraan untuk Forsigu 10 mg (30 tablet per bungkus) adalah 1.470–2.580 rubel.