Torvakard: petunjuk penggunaan, analog, dan ulasan

  • Alasan

Torvacard adalah obat statin yang digunakan untuk menurunkan kolesterol. Bahan aktif - atorvastatin - memiliki efek penurun lipid yang nyata.

Penggunaan obat ini membantu mengurangi kolesterol total, mengurangi jumlah trigliserida, apolipoprotein B dan lipoprotein densitas rendah.

Dalam sebuah studi yang menilai efek ketergantungan dosis, ditunjukkan bahwa atorvastatin mengurangi konsentrasi kolesterol total (30-46%), kolesterol LDL (41-61%), apolipoprotein B (34-50%), dan TG (14-33%), menyebabkan peningkatan variabel kolesterol HDL dan apolipoprotein A1.

Hasil ini juga berlaku untuk individu dengan hiperkolesterolemia keluarga heterozigot, bentuk hiperkolesterolemia yang tidak berhubungan dan hiperlipidemia campuran, termasuk pada pasien dengan diabetes mellitus yang tidak tergantung insulin.

Dipastikan bahwa penurunan kadar kolesterol total, kolesterol LDL dan apolipoprotein B mengurangi risiko kejadian kardiovaskular dan mortalitas kardiovaskular.

Bentuk komposisi dan rilis:

  • tablet berlapis, 30 atau 90 pcs. dalam paket.
  • 1 tablet Torvakard mengandung: garam kalsium atorvastatin - 10, 20 atau 40 mg.

Indikasi untuk digunakan

Apa yang Torvakard bantu? Resep obat dalam kasus berikut:

  • hiperkolesterolemia primer, hiperkolesterolemia keluarga dan non-keluarga heterozigot, hiperlipidemia gabungan (campuran) (Fredrickson tipe IIa dan IIb) - dalam kombinasi dengan diet untuk meningkatkan kolesterol lipoprotein densitas tinggi (Xc-HDL), mengurangi kadar kolesterol total (Xc) yang tinggi. low density lipoproteins (Xc-LDL), trigliserida dan apolipoprotein B;
  • hiperkolesterolemia familial homozigot - sebagai suplemen terapi penurun lipid (termasuk autohemotransfusi darah yang dimurnikan dari LDL) untuk mengurangi kadar total Xc dan Xc-LDL dalam kasus ketika terapi diet dan metode terapi non-farmakologis lainnya tidak memberikan efek yang memadai;
  • kadar trigliserida serum yang meningkat (tipe IV menurut Fredrickson) dan dysbetalipoproteinemia (tipe III menurut Fredrickson) - dalam kombinasi dengan diet jika hanya terapi diet tidak cukup efektif;
  • penyakit pada sistem kardiovaskular pada pasien dengan peningkatan risiko terkena penyakit jantung koroner (PJK), seperti: stroke, hipertensi arteri, hipertrofi ventrikel kiri, penyakit pembuluh darah perifer, PJK di keluarga terdekat, proteinuria / albuminuria, diabetes, merokok, usia lebih dari 55 tahun, termasuk dengan dislipidemia, untuk profilaksis sekunder untuk mengurangi risiko stroke, infark miokard, rawat inap untuk angina pektoris, perlunya prosedur revaskularisasi, dan total risiko kematian.

Instruksi penggunaan dosis Torvakard

Sebelum memulai kursus perawatan dan dalam terapi, pasien harus mengikuti diet penurun lipid.

Menurut petunjuk, dosis standar pada awal pengobatan adalah 1 tablet Torvacard 10 mg sekali sehari. Secara bertahap, dosis harian meningkat dan bisa mencapai 80 mg.

Dengan hiperkolesterolemia primer dan hiperlipidemia campuran, 10 mg obat per hari biasanya cukup untuk mencapai efek yang diinginkan. Pada hiperkolesterolemia familial yang homozigot, diperlukan dosis harian maksimum 80 mg.

Pencegahan penyakit kardiovaskular - dalam uji klinis untuk mempelajari kemungkinan dosis pencegahan primer adalah 10 mg per hari. Untuk mencapai tingkat target kolesterol LDL yang ditunjukkan dalam pedoman yang ada, mungkin ada kebutuhan untuk menggunakan obat dalam dosis yang lebih tinggi.

Efek yang nyata diamati hanya setelah 2 minggu pemberian pil secara sistematis, dan maksimum - setelah satu bulan. Dengan penggunaan Torvakard yang lama, efek terapi yang dihasilkan tetap terjaga.

Pasien dengan disfungsi hati harus digunakan dengan hati-hati. Obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan penyakit hati aktif.

Efek samping

Menurut petunjuk penggunaan, penunjukan Torvacard dapat disertai dengan efek samping berikut:

  • pada bagian dari sistem saraf pusat: sakit kepala, asthenia, insomnia;
  • pada bagian dari sistem pencernaan: mual, muntah, sembelit atau diare, perut kembung, gastralgia, sakit perut;
  • dari sistem muskuloskeletal: mialgia; arthralgia;
  • reaksi alergi: pruritus, ruam, urtikaria;
  • Lainnya: nyeri dada, edema perifer;

Kontraindikasi

Merupakan kontraindikasi untuk menunjuk Torvakard dalam kasus berikut:

  • penyakit hati aktif atau peningkatan aktivitas transaminase serum (lebih dari 3 kali dibandingkan dengan VGN) dari genesis yang tidak jelas;
  • gagal hati (keparahan A dan B pada skala Child-Pugh);
  • penyakit keturunan, seperti intoleransi laktosa, defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa (karena adanya laktosa dalam komposisi);
  • kehamilan dan menyusui;
  • wanita usia reproduksi yang tidak menggunakan metode kontrasepsi yang memadai;
  • anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum ditetapkan);
  • hipersensitif terhadap obat.

Overdosis

Melebihi dosis terapeutik yang direkomendasikan disertai dengan penurunan tingkat tekanan arteri sistemik. Dalam hal ini, terapi simtomatik dilakukan, karena tidak ada obat penawar khusus.

Analog Torvakard, harga di apotek

Jika perlu, Anda dapat mengganti Torvakard dengan analog untuk zat aktif - ini adalah obat:

Memilih analog, penting untuk memahami bahwa petunjuk penggunaan Torvakard, harga dan ulasan obat dari tindakan serupa tidak berlaku. Penting untuk berkonsultasi dengan dokter dan tidak melakukan penggantian obat secara independen.

Harga di apotek Rusia: Tablet Torvakard 10 mg 30 pcs. - dari 269 hingga 301 rubel, 20 mg 30 pcs. - 383 hingga 420 rubel.

Persyaratan penyimpanan khusus tidak diperlukan. Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Umur simpan - 4 tahun. Di apotek dijual dengan resep dokter.

Torvakard - petunjuk penggunaan, ulasan, analog, dan bentuk pelepasan (tablet 10 mg, 20 mg, dan 40 mg) obat statin untuk mengurangi kolesterol dan mencegah penyakit kardiovaskular pada orang dewasa, anak-anak dan selama kehamilan

Pada artikel ini, Anda dapat membaca petunjuk penggunaan obat Torvakard. Mempresentasikan ulasan pengunjung ke situs - konsumen obat ini, serta pendapat dokter, para ahli tentang penggunaan statin Torvakard dalam praktek mereka. Permintaan besar untuk menambahkan umpan balik Anda tentang obat secara lebih aktif: obat membantu atau tidak membantu untuk menyingkirkan penyakit, apa komplikasi dan efek samping yang diamati, mungkin tidak dinyatakan oleh produsen dalam anotasi. Analog Torvakard dengan adanya analog struktural yang tersedia. Gunakan untuk mengurangi kolesterol dan mencegah penyakit kardiovaskular pada orang dewasa, anak-anak, serta selama kehamilan dan menyusui.

Torvacard adalah obat penurun lipid dari kelompok statin. Inhibitor selektif kompetitif HMG-CoA reductase - enzim yang mengubah 3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A menjadi asam mevalonat, yang merupakan prekursor steroid, termasuk kolesterol. Di hati, trigliserida dan kolesterol termasuk dalam komposisi VLDL, masukkan plasma darah dan diangkut ke jaringan perifer. LDL membentuk LDL selama interaksi dengan reseptor LDL. Atorvastatin (bahan aktif obat Torvakard) mengurangi kolesterol (Xc) dan lipoprotein plasma dengan menghambat HMG-CoA reduktase, sintesis kolesterol di hati dan meningkatkan jumlah reseptor LDL di hati pada permukaan sel, yang mengarah pada peningkatan penyerapan dan katabolisme LDL.

Atorvastatin mengurangi pembentukan LDL, menyebabkan peningkatan aktivitas reseptor LDL yang jelas dan persisten. Torvakard mengurangi tingkat LDL pada pasien dengan hiperkolesterolemia keluarga homozigot, yang biasanya tidak menanggapi terapi dengan obat penurun lipid lainnya.

Mengurangi tingkat kolesterol total hingga 30-46%, LDL - sebesar 41-61%, apolipoprotein B - sebesar 34-50% dan trigliserida - sebesar 14-33%; menyebabkan peningkatan konsentrasi LDL-C dan apolipoprotein A. Dosis-dependen mengurangi tingkat LDL pada pasien dengan hiperkolesterolemia herediter herediter yang resisten terhadap terapi dengan obat penurun lipid lainnya.

Komposisi

Atorvastatin kalsium + eksipien.

Farmakokinetik

Penyerapannya tinggi. Makanan agak mengurangi laju dan lamanya penyerapan obat (masing-masing sebesar 25% dan 9%), tetapi menurunkan kolesterol LDL mirip dengan ketika menggunakan atorvastatin tanpa makanan. Konsentrasi atorvastatin bila diterapkan di malam hari lebih rendah daripada di pagi hari (sekitar 30%). Hubungan linier ditemukan antara tingkat penyerapan dan dosis obat. Dimetabolisme terutama di hati. Diekskresikan melalui usus dengan empedu setelah metabolisme hati dan / atau ekstrahepatik (tidak mengalami resirkulasi enterohepatik yang parah). Aktivitas penghambatan melawan reduktase HMG-CoA tetap sekitar 20-30 jam karena adanya metabolit aktif. Kurang dari 2% dari dosis obat yang dicerna ditentukan dalam urin. Itu tidak ditampilkan selama hemodialisis.

Indikasi

  • dalam kombinasi dengan diet untuk mengurangi kadar total Xc, LDL-C, LDL, apolipoprotein B dan trigliserida yang meningkat, dan meningkatkan LDL-C HDL pada pasien dengan hiperkolesterolemia primer, hiperkolesterol familial dan non-familial heterozigot, hiperkolesterolemia keluarga heterozigot, dan hiperlipidemia keluarga tipe heterogen, dan hiperlipidemia gabungan tipe (I dan 4). ;
  • dalam kombinasi dengan diet untuk perawatan pasien dengan peningkatan kadar trigliserida serum (tipe 4 menurut Fredrickson) dan pasien dengan dysbetalipoproteinemia (tipe 3 menurut Fredrickson), di mana terapi diet tidak memberikan efek yang memadai;
  • untuk menurunkan kolesterol total dan LDL-LDL pada pasien dengan hiperkolesterolemia familial homozigot, ketika terapi diet dan metode pengobatan non-farmakologis lainnya tidak cukup efektif (sebagai suplemen untuk terapi penurun lipid, termasuk transfusi darah autologous yang dimurnikan dari LDL);
  • penyakit pada sistem kardiovaskular (pada pasien dengan peningkatan faktor risiko PJK - usia lebih tua di atas 55 tahun, merokok, hipertensi, diabetes melitus, penyakit pembuluh darah tepi, stroke, hipertrofi ventrikel kiri, protein / albuminuria, PJK di keluarga terdekat ), termasuk tentang latar belakang dislipidemia - pencegahan sekunder untuk mengurangi risiko kematian secara keseluruhan, infark miokard, stroke, rawat inap kembali untuk angina dan perlunya prosedur revaskularisasi.

Bentuk rilis

Tablet, dilapisi 10 mg, 20 mg dan 40 mg.

Instruksi untuk penggunaan dan rejimen

Sebelum meresepkan Torvakard, pasien harus disarankan untuk merekomendasikan diet penurun lipid standar, yang harus terus dia ikuti selama seluruh periode terapi.

Dosis awal adalah rata-rata 10 mg 1 kali per hari. Dosis bervariasi dari 10 hingga 80 mg 1 kali per hari. Obat ini dapat diminum setiap saat sepanjang hari, terlepas dari waktu makan. Dosis dipilih berdasarkan level awal LDL-C, tujuan terapi dan efek individu. Pada awal pengobatan dan / atau selama peningkatan dosis Torvakard, perlu untuk memantau kadar lipid plasma setiap 2-4 minggu dan perbaiki dosisnya. Dosis harian maksimum adalah 80 mg dalam 1 penerimaan.

Dengan hiperkolesterolemia primer dan hiperlipidemia campuran, dalam kebanyakan kasus, cukup memberikan dosis 10 mg obat Torvakard 1 kali per hari. Efek terapi yang signifikan diamati setelah 2 minggu, sebagai aturan, dan efek terapi maksimum biasanya diamati setelah 4 minggu. Dengan pengobatan jangka panjang, efek ini tetap ada.

Efek samping

  • sakit kepala;
  • asthenia;
  • insomnia;
  • pusing;
  • mengantuk;
  • mimpi buruk;
  • amnesia;
  • depresi;
  • neuropati perifer;
  • ataksia;
  • parestesia;
  • mual, muntah;
  • sembelit atau diare;
  • perut kembung;
  • sakit perut;
  • anoreksia atau nafsu makan meningkat;
  • mialgia;
  • arthralgia;
  • miopati;
  • myositis;
  • sakit punggung;
  • kram otot betis kaki;
  • pruritus;
  • ruam;
  • urtikaria;
  • angioedema;
  • syok anafilaksis;
  • erupsi bulosa;
  • eritema eksudatif polyformal, termasuk Sindrom Stevens-Johnson;
  • nekrolisis epidermal toksik (sindrom Lyell);
  • hiperglikemia;
  • hipoglikemia;
  • nyeri dada;
  • edema perifer;
  • impotensi;
  • alopecia;
  • tinitus;
  • kenaikan berat badan;
  • rasa tidak enak;
  • kelemahan;
  • trombositopenia;
  • gagal ginjal sekunder.

Kontraindikasi

  • penyakit hati aktif atau peningkatan aktivitas transaminase serum (lebih dari 3 kali dibandingkan dengan VGN) dari genesis yang tidak jelas;
  • gagal hati (keparahan A dan B pada skala Child-Pugh);
  • penyakit keturunan, seperti intoleransi laktosa, defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa (karena adanya laktosa dalam komposisi);
  • kehamilan;
  • periode laktasi;
  • wanita usia reproduksi yang tidak menggunakan metode kontrasepsi yang memadai;
  • anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum ditetapkan);
  • hipersensitif terhadap obat.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Torvakard dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui (menyusui).

Karena kolesterol dan zat yang disintesis dari kolesterol penting untuk perkembangan janin, potensi risiko penghambatan HMG-CoA reduktase melebihi manfaat menggunakan obat selama kehamilan. Saat menggunakan Lovastatin (penghambat reduktase HMG-CoA) dengan dextroamphetamine pada trimester pertama kehamilan, ada kasus kelahiran anak-anak dengan kelainan bentuk tulang, fistula trakeo-esofageal, dan anus atresia. Jika kehamilan didiagnosis selama perawatan dengan Torvakard, obat harus segera dihentikan, dan pasien harus diperingatkan tentang potensi risiko pada janin.

Jika perlu, penggunaan obat selama menyusui, mengingat kemungkinan efek samping pada bayi, harus memutuskan penghentian menyusui.

Penggunaan pada wanita usia reproduksi hanya dimungkinkan jika menggunakan metode kontrasepsi yang andal. Pasien harus diberitahu tentang kemungkinan risiko perawatan untuk janin.

Gunakan pada anak-anak

Obat ini dikontraindikasikan untuk digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum ditetapkan).

Instruksi khusus

Sebelum memulai pengobatan dengan Torvakard, perlu untuk mencoba mengendalikan hiperkolesterolemia melalui terapi diet yang memadai, peningkatan aktivitas fisik, penurunan berat badan pada pasien dengan obesitas, dan pengobatan kondisi lain.

Penggunaan inhibitor reduktase HMG-CoA untuk mengurangi tingkat lipid dalam darah dapat menyebabkan perubahan parameter biokimiawi yang mencerminkan fungsi hati. Fungsi hati harus dipantau sebelum memulai terapi, 6 minggu, 12 minggu setelah mulai mengambil Torvakard dan setelah setiap peningkatan dosis, dan secara berkala (misalnya, setiap 6 bulan). Peningkatan aktivitas enzim hati dalam serum dapat diamati selama terapi dengan Torvacard (biasanya selama 3 bulan pertama). Pasien dengan peningkatan kadar transaminase harus dipantau sampai tingkat enzim kembali normal. Jika nilai ALT atau AST lebih dari 3 kali lebih tinggi daripada VGN, disarankan untuk mengurangi dosis Torvakard atau menghentikan pengobatan.

Pengobatan dengan obat Torvakard dapat menyebabkan miopati (nyeri dan kelemahan pada otot dalam kombinasi dengan peningkatan aktivitas CPK lebih dari 10 kali dibandingkan dengan VGN). Torvakard dapat menyebabkan peningkatan CPK serum, yang harus diperhitungkan dalam diagnosis banding nyeri dada. Pasien harus diperingatkan bahwa mereka harus segera berkonsultasi dengan dokter jika mereka mengalami nyeri atau kelemahan yang tidak dapat dijelaskan pada otot, terutama jika mereka disertai dengan kegelisahan atau demam. Terapi dengan Torvakard harus dihentikan sementara atau benar-benar dibatalkan jika ada tanda-tanda kemungkinan miopati atau faktor risiko untuk terjadinya gagal ginjal dengan adanya rhabdomyolysis (misalnya, infeksi akut yang parah, hipotensi, intervensi bedah serius, trauma, gangguan metabolisme, endokrin dan elektrolit yang parah dan kejang yang tidak terkontrol) ).

Mempengaruhi kemampuan mengemudi dan bekerja dengan mekanisme

Efek buruk Torvakard pada kemampuan mengemudi dan terlibat dalam kegiatan lain yang memerlukan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor tidak dilaporkan.

Interaksi obat

Dengan aplikasi simultan cyclosporine, fibrat, eritromisin, klaritromisin, imunosupresif dan kelompok azoles antijamur asam nikotinat dan nikotinamida, obat menghambat metabolisme dimediasi isoenzim 3A4 CYR450 dan / atau pengangkutan obat, konsentrasi atorvastatin plasma (dan risiko miopati) naik. Ketika meresepkan obat ini, seseorang harus dengan hati-hati menimbang manfaat yang diharapkan dan risiko pengobatan, secara teratur memantau pasien untuk mengidentifikasi rasa sakit atau kelemahan pada otot, terutama selama bulan-bulan pertama pengobatan dan selama periode peningkatan dosis obat apa pun, secara berkala menentukan aktivitas CPK, walaupun kontrol ini tidak memungkinkan mencegah perkembangan miopati parah. Terapi dengan Torvakard harus dihentikan dalam kasus peningkatan aktivitas CPK yang nyata atau dengan adanya miopati yang dikonfirmasi atau dicurigai.

Torvakard tidak memiliki efek yang signifikan secara klinis pada konsentrasi terfenadine dalam plasma darah, yang dimetabolisme terutama oleh isoenzim 3A4 CYP450; dalam hal ini, tampaknya tidak mungkin atorvastatin dapat secara signifikan mempengaruhi parameter farmakokinetik substrat lain dari isoenzim 3A4 CYP450. Dengan penggunaan simultan atorvastatin (10 mg 1 kali per hari) dan azitromisin (500 mg 1 kali per hari), konsentrasi atorvastatin dalam plasma darah tidak berubah.

Dengan konsumsi simultan atorvastatin dan preparat yang mengandung magnesium dan aluminium hidroksida, konsentrasi atorvastatin dalam plasma darah menurun sekitar 35%, namun, tingkat penurunan kadar LDL-C tidak berubah.

Dengan penggunaan simultan colestipol, konsentrasi atorvastatin dalam plasma darah menurun sekitar 25%. Namun, efek penurun lipid dari kombinasi atorvastatin dan colestipol lebih unggul dari masing-masing obat secara terpisah.

Dengan penggunaan simultan Torvacard tidak mempengaruhi farmakokinetik phenazone, oleh karena itu, interaksi dengan obat lain yang dimetabolisme oleh isoenzim yang sama dari CYP450 tidak diharapkan.

Ketika mempelajari interaksi atorvastatin dengan warfarin, simetidin, tanda-tanda phenazone dari interaksi yang signifikan secara klinis tidak ditemukan.

Penggunaan simultan dengan obat-obatan yang mengurangi konsentrasi hormon steroid endogen (termasuk simetidin, ketokonazol, spironolakton) meningkatkan risiko pengurangan hormon steroid endogen (kehati-hatian harus dilakukan).

Tidak ada interaksi atorvastatin yang tidak diinginkan secara klinis signifikan dengan antihipertensi, serta dengan estrogen.

Dengan penggunaan simultan Torvacard dalam dosis 80 mg per hari dan kontrasepsi oral yang mengandung norethindrone dan ethinyl estradiol, ada peningkatan yang signifikan dalam konsentrasi norethindrone dan ethinyl estradiol masing-masing sekitar 30% dan 20%. Efek ini harus dipertimbangkan ketika memilih kontrasepsi oral untuk wanita yang menerima torvacard.

Dengan penggunaan simultan atorvastatin pada dosis 80 mg dan amlodipine pada dosis 10 mg, farmakokinetik atorvastatin dalam keadaan kesetimbangan tidak berubah.

Ketika pemberian digoxin dan atorvastatin berulang kali dengan dosis 10 mg, konsentrasi kesetimbangan digoxin dalam plasma darah tidak berubah. Namun, ketika menggunakan digoxin dalam kombinasi dengan atorvastatin dengan dosis 80 mg per hari, konsentrasi digoxin meningkat sekitar 20%. Pasien yang menerima digoxin dalam kombinasi dengan atorvastatin memerlukan pemantauan.

Interaksi penelitian dengan obat lain tidak dilakukan.

Analoginya dengan obat Torvakard

Analog struktural dari zat aktif:

  • Anvistat;
  • Atokord;
  • Atomax;
  • Atorvastatin;
  • Atorvox;
  • Atoris;
  • Vasator;
  • Lipona;
  • Lipoford;
  • Liprimar;
  • Liptonorm;
  • Torvazin;
  • Tulip.

Analog untuk kelompok farmakologis (statin):

  • Acorta;
  • Actalipid;
  • Anvistat;
  • Apextatin;
  • Atherostat;
  • Atokord;
  • Atomax;
  • Atorvastatin;
  • Atorvox;
  • Atoris;
  • Vasator;
  • Vasilip;
  • Zokor;
  • Zokor Forte;
  • Zorstat;
  • Cardiostatin;
  • Crestor;
  • Lescol;
  • Lescol forte;
  • Lipobay;
  • Lipona;
  • Lipostat;
  • Lipoford;
  • Liprimar;
  • Liptonorm;
  • Lovacor;
  • Lovastatin;
  • Lovasterol;
  • Mevacor;
  • Medostatin;
  • Merten;
  • Ovenkor;
  • Pravastatin;
  • Rovacor;
  • Rosuvastatin;
  • Roscard;
  • Rosulip;
  • Roxera;
  • Simva Hexal;
  • Simvacard;
  • Simvacol;
  • Simvalimit;
  • Simvastatin;
  • Simvastol;
  • Simvor;
  • Simgal;
  • Simlo;
  • Sincard;
  • Tevastor;
  • Torvazin;
  • Tulip;
  • Holvasim;
  • Kholetar.

Ulasan obat Torvakard dan petunjuk penggunaannya

Salah satu masalah yang mendesak dalam kardiologi saat ini adalah perlunya koreksi tepat waktu kadar kolesterol tinggi. Ini adalah masalah yang dihadapi setiap orang dewasa ketiga. Gaya hidup yang menetap, makan makanan yang tidak sehat, dan juga kecenderungan turun-temurun - semua ini mengarah pada peningkatan level indikator seperti kolesterol total, lipoprotein "berbahaya" dan trigliserida.

Hal ini, pada gilirannya, memastikan perkembangan dan perkembangan penyakit seperti aterosklerosis, dislipoproteinemia, hiperkolesterolemia, dan hiperlipidemia. Ini juga mengarah pada perkembangan kerusakan iskemik pada jantung, dan lebih jauh ke gangguan akut aliran darah koroner.

Untuk tujuan ini, salah satu kelompok obat yang paling penting adalah obat penurun lipid. Salah satu perwakilan dari grup ini adalah Torvakard, petunjuk penggunaannya akan dibahas di bawah ini.

Informasi umum tentang obat

Efek utama dari obat Torvakard adalah mengurangi kadar kolesterol total, trigliserida, apolipoprotein β, lipoprotein aterogenik. Untuk penggunaan obat-obatan dari kelompok ini terpaksa ketika metode seperti penurunan berat badan dan isi lipid "berbahaya", seperti terapi diet dan peningkatan aktivitas fisik, tidak memberikan efek yang diinginkan.

Komponen tambahan menyediakan:

  • normalisasi sistem pencernaan;
  • pengikatan racun;
  • mengurangi konsentrasi kolesterol, glukosa;
  • meningkatkan fungsi jantung;
  • memperkuat sistem tulang.

Kelompok obat-obatan, INN, ruang lingkup

Menurut klasifikasi internasional, obat tersebut termasuk dalam kelompok obat penurun lipid - statin generasi III. Penghambat 3-hydroxy-methylglutaryl-CoA reductase - enzim yang mengkatalisis sintesis asam 3-metil-3,5-dioksivaler, memastikan pembentukan kolesterol.

Struktur kimia mengacu pada (bR, dR) -2- (p-fluorophenyl) -b, d-dihydroxy-5-isopropyl-3-phenyl-4- (phenylcarbamyl) pyrrol-asam 1-heptanoid, garam Ca. INN: Atorvastatin.

Torvocard efektif pada kadar lipid yang meningkat dengan ketidakefektifan perawatan lain. Obat generasi ketiga mengurangi indikator fraksi kolesterol berbahaya secara umum sebesar 48-56%. Selain itu, obat ini membantu meningkatkan kinerja lipoprotein densitas tinggi yang "bermanfaat".

Bentuk pelepasan dan harga obat, rata-rata di Rusia

Pelepasan bentuk: bentuk awal, tablet berwarna keputihan, memanjang, cembung di kedua sisi, dengan cetakan di bagian tengah, dilapisi. Itu dibuat dalam tiga dosis: 10, 20 dan 40 mg. Dalam kemasan aluminium blister 10 tablet. Kemasannya adalah karton, berisi 3 lecet atau 9.

Harga rata-rata untuk obat tercantum dalam tabel (tercantum dalam rubel).

Komposisi

Tabel menunjukkan komposisi obat. Dosisnya dalam miligram.

Garam Kalsium Atorvastatin

Selulosa mikrokristalin 65/130/260; magnesia terbakar 13/26/52; gula susu 25.1 / 50.2 / 100.4; natrium karboksimetilselulosa 4.4 / 8.8 / 17.6; cellulose hydroxypropyl ester 13/26/52; silikon dioksida koloid anhidrat 0,4 / 0,8 / 1,6; asam magnesium stearat 0,65 / 1,3 / 2,6.

Shell: hypromellose 2910/5 - 3.4 / 6.8 / 13.6; propilen glikol 6000 - 0,7 / 1,4 / 2,8; talcochlorite (steatite) - 0,06 / 0,12 / 0,24.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Sebagian besar lipid "berbahaya" memasuki tubuh dengan makanan, dan beberapa di antaranya terbentuk oleh serangkaian reaksi kimia. Dan kemudian prosesnya hanya mendapatkan momentum. Kolesterol dan TAG menurut jalur katabolisme dalam hati termasuk dalam komposisi VLDL. Mereka, pada gilirannya, menembus ke dalam plasma dan didistribusikan ke jaringan, di mana, ketika berinteraksi dengan reseptor khusus, mereka diubah menjadi lipoprotein aterogenik kepadatan rendah.

Torvacard adalah penghambat reduktase 3-hydroxy-methylglutaryl-CoA - enzim yang mengkatalisis sintesis asam 3-metil-3,5-dioksivalerat, yang memastikan pembentukan kolesterol. Karena penghambatan enzim ini, sifat utama obat dimanifestasikan:

  • penurunan kolesterol total dan lipoprotein aterogenik dalam darah;
  • menghambat sintesis lipid "berbahaya" di hati;
  • mengurangi jumlah reseptor LDL, meningkatkan resistansi terhadap pengikatan lipid;
  • meningkatkan penangkapan dan katabolisme lipoprotein "aterogenik";
  • hiperkolesterolemia familial homozigot dapat menerima terapi dengan obat ini (banyak obat kelompok hipolipidemik lainnya sering tidak efektif);
  • mengurangi kemungkinan penyakit jantung iskemik;
  • 35-51% mengurangi tingkat kolesterol total, 39-65% - lipoprotein aterogenik, 43-62% - alipoprotein β, 18-37% - trigliserida;
  • mempromosikan peningkatan kadar "antiatherogenic" lipoprotein (HDL) dan apolipoprotein α.

Ketika diambil per os, itu diserap dengan cepat, setelah 1,2-2,3 jam, konsentrasi plasma puncak diamati. Pada saat yang sama, itu 22% lebih banyak pada wanita, 34-43% pada orang tua, dan 18% pada pasien dengan sirosis. Laju penyerapan dan konsentrasi plasma berbanding lurus dengan dosis obat.

Makan mengurangi angka-angka ini sekitar 11-19%. Obat ini sebaiknya diminum di pagi hari. Ketersediaan hayati absolut adalah 13%, sistemik - 29%. Ini mengikat protein plasma dengan baik (sekitar 97%) - tidak diekskresikan dengan hemodialisis.

Zat aktif basa dikatabolisme di hati oleh aksi sitokrom P450-3A4 menjadi turunan ortohidroksilasi dan parahidroksilasi dan produk oksidasi β. Pertukaran cytochrome torvacard tidak memiliki pengaruh.

Metabolit ini memiliki efek penghambatan yang sama dengan bahan aktif basa - berkat mereka, obat ini memiliki efek jangka panjang (21-29 jam), dan metabolit yang beredar inilah yang memberikan efek obat sebesar 65-75%. Waktu paruh adalah 13 jam. Diekskresikan terutama dengan empedu, dengan urin kurang dari 2%.

Indikasi dan kontraindikasi

Jadi, dari apa yang mengambil Torvakard? Alasan utama untuk meresepkan Torvakarda adalah semua penyakit dan kondisi yang mengarah pada peningkatan kolesterol, lipoprotein densitas rendah, trigliserida, dan apolipoprotein β. Kondisi-kondisi ini meliputi:

  • hiperkolesterolemia familial - bentuk heterozigot dari hiperkolesterolemia herediter, hiperkolesterinemia poligenik;
  • hiperlipidemia kombinasi - tipe IIa dan IIb pada skala Frederickson;
  • trigliserida tinggi - tipe IV dan dis-β-lipoproteinemia - tipe III pada skala Frederickson;
  • pencegahan timbulnya dan perkembangan penyakit kardiovaskular (penyakit arteri koroner, angina, infark miokard, sindrom koroner akut), mengurangi risiko stroke.

Pada dasarnya, obat ini digunakan ketika penurunan berat badan melalui diet dan olahraga tidak efektif. Hal ini juga ditentukan dengan adanya faktor-faktor risiko seperti diabetes mellitus, tekanan darah tinggi, kegagalan ventrikel kiri, usia di atas 66 tahun, merokok, kelebihan berat badan, penyakit pembuluh darah.

Kontraindikasi untuk pengangkatan Torvakard:

  • kerentanan alergi berlebihan terhadap komponen obat;
  • penyakit hati aktif, gangguan hati berat;
  • meningkatkan lebih dari tiga kali transaminase hati;
  • kehamilan dan menyusui;
  • usia kecil;
  • intoleransi laktosa.

Juga, jangan minum obat selama kehamilan dan menyusui. Kontraindikasi relatif dapat berupa keadaan berikut:

  • penyalahgunaan alkohol;
  • ketidakseimbangan air dan elektrolit;
  • penyakit menular akut;
  • penyakit otot rangka;
  • cedera traumatis yang luas;
  • intervensi operasi.

Instruksi untuk digunakan

Seperti obat apa pun, obat ini memiliki instruksi jelas yang harus diikuti. Pertimbangkan cara menggunakan Torvakard:

  • Minum obat harus 1 kali dalam ketukan, yang terbaik di pagi hari dan sebelum makan. Cuci dengan air biasa, telan pil utuh.
  • Dosis awal seringkali 10 mg. Di masa depan, dokter menyesuaikan dosis sesuai dengan tingkat awal profil lipid. Pemilihan dosis hanya dilakukan dalam urutan individual. Dosis harian maksimum adalah 80 mg.
  • Penting untuk menggunakan obat secara teratur, tanpa gangguan, untuk jangka waktu yang ditentukan oleh dokter yang hadir.
  • Penting untuk menggabungkan pengobatan dengan Torvakard dengan diet yang tepat, terapi fisik.

Efek Torvakard diamati setelah dua minggu penggunaan rutin, efek terapi maksimum akan terjadi setelah empat minggu. Pada saat yang sama untuk perawatan paling efektif setiap 2 minggu, perlu dilakukan tes darah untuk lipid.

Ini dilakukan untuk mengendalikan dinamika indikator lipidogram, dan jika perlu, dalam hal ini, dosis obat disesuaikan. Dua hingga empat kali setahun, indikator fungsi hati dipantau, terutama transaminase.

Mungkin pengangkatan di Torvakarda pediatri untuk pengobatan penyakit keturunan. Saat ini, sebuah penelitian dilakukan pada delapan anak di bawah usia 13 tahun. Abnormalitas pada level klinis dan biokimia setelah pemberian Torvakard tidak diidentifikasi. Namun, meskipun demikian, Torvard pada tahap ini tidak diresepkan untuk anak di bawah umur sampai keamanan dan kemanjurannya sepenuhnya tercapai.

Kemungkinan efek samping dan overdosis

Efek samping paling umum dari Torvakard adalah sebagai berikut:

  • insomnia, sakit kepala, sindrom asthenic;
  • gangguan pencernaan: mual, diare atau kesulitan buang air kecil, sakit perut, kembung;
  • nyeri pada otot rangka.
  • neuropati, hipersensitivitas, kehilangan ingatan, kelemahan, pusing;
  • muntah, kolestasis dan penyakit kuning, kehilangan nafsu makan dan penurunan berat badan;
  • sakit pinggang, radang otot, nyeri sendi;
  • alergi terhadap obat dan komponennya: pruritus dan ruam, urtikaria, anafilaksis;
  • fluktuasi kadar glukosa di atas atau di bawah normal, peningkatan aktivitas creatine phosphokinase, penurunan tingkat trombosit.

Jarang efek negatif dari terapi obat terjadi:

  • impotensi;
  • edema perifer;
  • kenaikan berat badan;
  • nyeri dada;
  • kelelahan otot jantung.

Analog

Torvakard memiliki daftar analog yang cukup besar. Perbedaan utama adalah biaya. Di bawah ini adalah daftar analog Torvakarda dan harga untuk mereka. Harga ditunjukkan dalam rubel dengan dosis komponen utama 10 mg, jumlah tablet per bungkus adalah 30 buah.

  • Atomax - 150-185.
  • Atorvastatin - 61-127.
  • Lipoford –130-149.
  • Atoris - 172-191.
  • Liptonorm - 250-264.
  • Atorvakor - 176-336.
  1. Storvars - 364-370.
  2. Liprimar - 849-887.
  3. Novostat - 550-600.
  4. Tulip - 723-780.

Obat-obatan memiliki komposisi dan efek yang serupa. Setiap pasien menoleransi obat tertentu secara individual. Pemilihan obat oleh dokter yang hadir.

Ulasan Pasien

Adeline, 57 tahun: “Secara pribadi, obat itu tidak cocok untuk saya, karena segera timbul sejumlah efek samping, termasuk migrain yang parah dan pusing yang tak tertahankan. Saya bahkan tidak bisa berjalan beberapa langkah secara normal.

Menurut rekomendasi dokter, saya membatalkan obat dan menggantinya dengan yang serupa. Efek samping segera berlalu. Namun demikian, selama minggu minum obat, kolesterol menurun dari 8,4 menjadi 7,8. Ada efek yang baik, tetapi intoleransi individu terhadap obat muncul. "

Igor, 61: “Saya minum obat selama 4 minggu. Selama pemberian obat, tidak ada efek samping yang diidentifikasi. Selama ini, kadar kolesterol turun dari angka tinggi ke normal. Tetapi setelah menghentikan pemberian Torvakard, kolesterol naik kembali ke angka kritis. Efek dari penggunaan obat ini hanya berlaku ketika diambil secara konstan.

Setelah itu, pemberian Torvakard yang kedua diberikan oleh dokter. Mungkin saja untuk meminumnya sepanjang waktu, tetapi efek samping waktu ini muncul - tidur terganggu, insomnia dan tremor muncul. Torvakard digantikan oleh Rosuvastatin. Efeknya sama, tetapi tidak ada efek samping yang jelas. ”

Torvakard memiliki efek permanen yang baik, tetapi hanya dengan penerimaan seumur hidup. Masing-masing individu sensitif terhadap obat, sehingga keparahan reaksi merugikan berbeda untuk masing-masing. Obat harus diresepkan hanya oleh dokter yang merawat, dosis harus dimulai dengan minimum, dan kemudian secara bertahap ditingkatkan ke tingkat yang diperlukan. Pada saat yang sama, pemantauan profil lipid dan transaminase hati diperlukan. Dalam hal intoleransi obat, dokter harus meresepkan pengganti.

Torvacard ® (Torvacard)

Bahan aktif:

Konten

Kelompok farmakologis

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Gambar 3D

Komposisi

Deskripsi bentuk sediaan

Dari tablet bikonveks oval warna putih hingga hampir putih, dilapisi film.

Tindakan farmakologis

Farmakodinamik

Agen penurun lipid dari kelompok statin. Inhibitor kompetitif selektif HMG-CoA reduktase - enzim yang mengubah 3-hidroksi-3-metilglutaril koenzim A menjadi asam mevalonat, yang merupakan prekursor sterol, termasuk kolesterol (CH). Trigliserida (TG) dan kolesterol dalam hati termasuk dalam komposisi VLDL, masuk ke plasma darah dan diangkut ke jaringan perifer. LDL dibentuk dari VLDL selama interaksi dengan reseptor LDL.

Atorvastatin mengurangi konsentrasi kolesterol dan lipoprotein dalam plasma darah dengan menghambat HMG-CoA reduktase, mensintesis kolesterol dalam hati dan meningkatkan jumlah reseptor LDL hati pada permukaan sel, yang mengarah pada peningkatan penyerapan dan katabolisme LDL. Mengurangi pembentukan LDL, menyebabkan peningkatan aktivitas reseptor LDL yang jelas dan persisten. Mengurangi konsentrasi LDL pada pasien dengan hiperkolesterolemia familial homozigot, yang biasanya tidak menanggapi terapi dengan obat penurun lipid. Mengurangi konsentrasi kolesterol total hingga 30-46%, LDL - 41-61%, apolipoprotein B - sebesar 34-50% dan TG - 14–33%; menyebabkan peningkatan konsentrasi HDL-C dan apolipoprotein A.

Dosis-tergantung mengurangi konsentrasi LDL pada pasien dengan hiperkolesterolemia herediter homozigot yang resisten terhadap terapi dengan obat penurun lipid lainnya.

Farmakokinetik

Penyerapannya tinggi. Cmaks dalam plasma darah dicapai dalam 1-2 jam, Cmaks wanita lebih tinggi 20%, AUC - 10% lebih rendah; Cmaks pada pasien dengan sirosis alkoholik hati - 16 kali, AUC - 11 kali lebih tinggi dari normal.

Makanan agak mengurangi laju dan lamanya penyerapan obat (masing-masing sebesar 25 dan 9%), tetapi penurunan kolesterol LDL-C mirip dengan atorvastatin tanpa makanan. Konsentrasi atorvastatin bila diterapkan di malam hari lebih rendah daripada di pagi hari (sekitar 30%). Hubungan linier ditemukan antara tingkat penyerapan dan dosis obat.

Bioavailabilitas - 12%, bioavailabilitas sistemik dari aktivitas penghambatan terhadap HMG-CoA reduktase - 30%. Ketersediaan hayati sistemik yang rendah disebabkan oleh metabolisme presistemik di mukosa saluran cerna dan selama perjalanan pertama melalui hati.

Sedang Vd - 381 l, koneksi dengan protein plasma - 98%. Dimetabolisme terutama di hati di bawah aksi isoenzim CYP3A4, CYP3A5 dan CYP3A7 dengan pembentukan metabolit aktif secara farmakologis (turunan orto dan parahydroxylated, produk oksidasi β). Metabolit orto dan para-terhidroksilasi in vitro memiliki efek penghambatan pada HMG-CoA reduktase, sebanding dengan atorvastatin. Efek penghambatan obat terhadap HMG-CoA reduktase sekitar 70% ditentukan oleh aktivitas metabolit yang bersirkulasi.

Diekskresikan melalui usus dengan empedu setelah metabolisme hati dan / atau ekstrahepatik (tidak mengalami resirkulasi enterohepatik yang parah).

T1/2 - 14 jam Aktivitas penghambatan terhadap HMG-CoA reduktase tetap sekitar 20-30 jam karena adanya metabolit aktif. Kurang dari 2% dari dosis obat yang dicerna ditentukan dalam urin. Tidak ditampilkan selama hemodialisis.

Indikasi obat Torvakard ®

dalam kombinasi dengan diet untuk menurunkan kadar kolesterol total, kolesterol / LDL, apolipoprotein B dan TG yang lebih tinggi, dan meningkatkan kadar kolesterol kolesterol / HDL pada pasien dengan hiperkolesterolemia primer, hiperkolesterolemia keluarga dan non-keluarga heterozigot, dan hiperlipidemia keluarga campuran (campuran) dan kombinasi (campuran) (campuran) hiperlipidemia (tipe II dan 2014). ;

dalam kombinasi dengan diet untuk perawatan pasien dengan kadar TG serum yang meningkat (tipe IV menurut Fredrickson) dan pasien dengan dysbetalipoproteinemia (tipe III menurut Fredrickson), di mana terapi diet tidak memberikan efek yang memadai;

untuk menurunkan kolesterol total dan kolesterol / LDL pada pasien dengan hiperkolesterolemia keluarga homozigot, ketika terapi diet dan metode pengobatan non-farmakologis lainnya tidak cukup efektif (sebagai suplemen untuk terapi penurun lipid, termasuk transfusi darah autologous yang dimurnikan dari LDL);

penyakit pada sistem kardiovaskular (pada pasien dengan peningkatan faktor risiko PJK - usia lebih tua di atas 55 tahun, merokok, hipertensi, diabetes melitus, penyakit pembuluh darah tepi, stroke, hipertrofi ventrikel kiri, protein / albuminuria, PJK di keluarga terdekat ), termasuk melawan dislipidemia, pencegahan sekunder untuk mengurangi risiko kematian secara keseluruhan, infark miokard, stroke, rawat inap kembali untuk angina dan perlunya prosedur revaskularisasi.

Kontraindikasi

hipersensitif terhadap obat;

penyakit hati aktif atau peningkatan aktivitas serum transaminase hati (lebih dari 3 kali dibandingkan dengan VGN) dari genesis yang tidak jelas, gagal hati (keparahan A dan B pada skala Child-Pugh);

penyakit keturunan, seperti intoleransi laktosa, defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa (karena adanya laktosa dalam komposisi);

wanita usia reproduksi yang tidak menggunakan metode kontrasepsi yang memadai;

kehamilan, laktasi;

usia hingga 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum ditetapkan).

Dengan hati-hati: penyalahgunaan alkohol; riwayat penyakit hati; gangguan keseimbangan air dan elektrolit, gangguan endokrin dan metabolisme, hipotensi arteri, infeksi akut yang parah (sepsis), epilepsi yang tidak terkontrol, intervensi bedah yang luas, cedera, penyakit otot rangka, diabetes mellitus.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan pada wanita usia reproduksi hanya dimungkinkan jika metode kontrasepsi yang andal digunakan dan jika pasien sadar akan kemungkinan risiko pengobatan untuk janin.

Obat Torvakard ® dikontraindikasikan selama kehamilan. Keamanan penggunaan pada wanita hamil belum ditetapkan. Studi klinis terkontrol atorvastatin pada wanita hamil belum dilakukan. Ada beberapa laporan kelainan bawaan janin setelah terpapar dengan inhibitor reduktase HMG-CoA. Studi pada hewan menunjukkan adanya efek toksik atorvastatin pada fungsi reproduksi.

Perawatan ibu dengan Torvakard ® dapat mengurangi pembentukan mevalonat dalam sel hati janin, yang merupakan prekursor kolesterol. Aterosklerosis adalah proses kronis, dan biasanya menghentikan penggunaan obat hipolipidemik selama kehamilan harus memiliki sedikit efek pada risiko jangka panjang terkait dengan hiperkolesterolemia primer.

Karena alasan ini, obat Torvakard ® tidak boleh digunakan pada wanita yang merencanakan kehamilan dan yang tidak mengecualikan kehamilan. Pengobatan dengan Torvakard ® harus ditunda selama periode kehamilan atau sampai ditentukan bahwa wanita tersebut tidak hamil.

Obat ini dikontraindikasikan selama menyusui. Tidak diketahui apakah atorvastatin atau metabolitnya dikeluarkan ke dalam ASI. Pada tikus, konsentrasi atorvastatin dan metabolit aktifnya dalam plasma darah sama dengan yang ada dalam susu. Karena kemungkinan reaksi merugikan yang serius pada seorang anak, wanita yang menggunakan obat Torvakard ® harus berhenti menyusui.

Kesuburan Dalam penelitian pada hewan, atorvastatin tidak mempengaruhi kesuburan pria atau wanita.

Efek samping

Reaksi yang merugikan dibagi ke dalam kelas sistem organ sesuai dengan Kamus Medis Kegiatan Regulasi (MedDRA). Frekuensi reaksi merugikan yang tercantum di bawah ini ditentukan menurut yang berikut (klasifikasi WHO): sangat sering ≥1 / 10; sering - ≥1 / 100 hingga 30 kg / m2, hipertrigliseridemia, riwayat hipertensi arteri).

Interaksi

Efek obat pada atorvastatin saat melamar

Atorvastatin dimetabolisme di bawah aksi isoenzim sitokrom P450 CYP3A4 dan merupakan substrat untuk mengangkut protein, misalnya, pelacak penangkap hepatik OATP1B1. Penggunaan simultan obat-obatan yang merupakan penghambat isoenzim CYP3A4 atau protein transpor dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi atorvastatin plasma dan peningkatan risiko miopati. Risiko juga dapat meningkat dengan penggunaan simultan atorvastatin dengan obat lain yang dapat menyebabkan miopati, seperti turunan asam fibrat dan ezetimibe.

Inhibitor isoenzim CYP3A4. Telah ditunjukkan bahwa inhibitor poten dari isoenzim CYP3A4 menyebabkan peningkatan konsentrasi atorvastatin plasma yang signifikan. Jika mungkin, penggunaan simultan dari penghambat isoenzim CYP3A4 poten harus dihindari (misalnya, siklosporin, telithromycin, clarithromycin, delavirdine, stiripentol, ketoconazole, voriconazole, itraconazole, posonazonol, dan proteolase inhibitor, makram, beta, inhibitor, ritonavir, takar, beta, inhibitor, ritonol), harus dihindari.. Dalam kasus-kasus di mana penggunaan simultan obat-obatan ini dan atorvastatin tidak dapat dihindari, atorvastatin dosis awal dan maksimum yang lebih rendah direkomendasikan. Pada penerapan dosis harian obat Torvakard ® lebih dari 40 mg, dianjurkan untuk melakukan pengamatan klinis yang cermat terhadap kondisi pasien.

Inhibitor moderat isoenzim CYP3A4 (misalnya, eritromisin, diltiazem, verapamil, dan flukonazol) dapat meningkatkan kadar plasma atorvastatin. Peningkatan risiko miopati diamati ketika menggunakan eritromisin dalam kombinasi dengan HMG-CoA reduktase inhibitor (statin).

Studi tentang interaksi obat yang mengevaluasi efek amiodarone atau verapamil pada atorvastatin belum dilakukan. Kedua obat, baik amiodarone dan verapamil, diketahui menghambat aktivitas isoenzim CYP3A4, dan penggunaan kombinasi dengan atorvastatin dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi atorvastatin plasma. Dengan demikian, dosis maksimum atorvastatin yang lebih rendah harus ditentukan dan pemantauan klinis yang tepat terhadap kondisi pasien harus dilakukan ketika sedang digunakan dengan inhibitor sedang isoenzim CYP3A4. Disarankan untuk melakukan pengamatan klinis menyeluruh setelah dimulainya terapi atau selama pemilihan dosis inhibitor.

Jus jeruk bali. Mengandung 1 atau lebih komponen yang menghambat isoenzim CYP3A4 dan dapat meningkatkan konsentrasi obat dalam plasma darah yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4. Penggunaan satu cangkir jus jeruk bali (240 ml) juga menyebabkan penurunan AUC sebesar 20,4% untuk ortohidroksimetabolit aktif. Volume besar jus jeruk bali (lebih dari 1,2 liter per hari selama 5 hari) meningkatkan AUC atorvastatin 2,5 kali dan AUC aktif (atorvastatin dan metabolit). Penggunaan kombinasi jus jeruk bali dalam jumlah besar dan obat Torvakard ® tidak dianjurkan.

Induktor isoenzim CYP3A4. Penggunaan simultan atorvastatin dengan penginduksi isoenzim CYP3A4 dari sitokrom P450 (misalnya, efavirenz, rifampisin, St. John's wort) dapat menyebabkan berbagai penurunan konsentrasi atorvastatin dalam plasma. Karena mekanisme rangkap dari interaksi rifampisin (induksi isoenzyme SUR3A4 dan penghambatan transport serapan hepatik OATP1B1), pemberian simultan atorvastatin dan rifampisin direkomendasikan, karena penundaan pemberian atorvastatin setelah pemberian rifampicin setelah pemberian rifampisin yang disertai dengan penurunan dalam konsentrasi plasma di atvvatatin. Tidak ada data tentang efek rifampisin pada konsentrasi atorvastatin dalam hepatosit, dan jika terapi bersama tidak dapat dihindari, pasien harus dipantau dengan hati-hati, memantau efektivitas obat.

Penghambat protein transpor. Inhibitor protein transpor (mis., Siklosporin) dapat meningkatkan efek sistemik atorvastatin. Efek penghambatan protein transporter serapan hati pada konsentrasi atorvastatin dalam hepatosit tidak diketahui. Jika terapi bersama tidak dapat dihindari, untuk mencapai tujuan terapeutik, dosis atorvastatin harus dikurangi dan pemantauan cermat kondisi pasien harus ditetapkan.

Gemfibrozil / turunan asam fibrat. Monoterapi fibrate kadang-kadang disertai dengan terjadinya efek yang tidak diinginkan pada bagian otot rangka, termasuk rhabdomiolisis. Risiko dari fenomena ini dapat meningkat dengan terapi kombinasi turunan asam fibrat dan atorvastatin. Jika terapi bersama tidak dapat dihindari, dosis terendah atorvastatin harus diterapkan dan pemantauan cermat kondisi pasien harus ditetapkan.

Ezetimibe. Monoterapi dengan ezetimib disertai dengan terjadinya efek yang tidak diinginkan pada bagian otot rangka, termasuk rhabdomiolisis. Risiko kejadian ini dapat meningkat dengan terapi kombinasi dengan ezetimibe dan atorvastatin. Jika terapi bersama tidak dapat dihindari, dosis terendah atorvastatin harus diterapkan dan pemantauan cermat kondisi pasien harus ditetapkan.

Colestipol. Konsentrasi atorvastatin dan metabolit aktifnya dalam plasma darah lebih rendah (sekitar 25%) dengan penggunaan kombinasi colestipol dan atorvastatin. Namun, efek pada lipid lebih jelas dalam terapi kombinasi dengan atorvastatin dan colestipol daripada monoterapi dengan masing-masing obat.

Asam Fuzidovaya. Studi tentang interaksi obat atorvastatin dan asam fusidic belum dilakukan. Seperti dengan statin lain, efek samping pada otot rangka, termasuk rhabdomyolysis, telah didaftarkan selama penggunaan atorvastatin pasca-registrasi bersama dengan asam fusidic. Mekanisme interaksi ini tidak diketahui. Kondisi pasien harus dipantau dengan hati-hati, dan jika mungkin, pertimbangkan kesesuaian penghentian sementara pengobatan sendi dengan obat-obatan ini.

Efek atorvastatin pada terapi obat secara bersamaan

Digoxin. Dengan penggunaan berulang digoxin dan atorvastatin dalam dosis 10 mg, Css digoxin sedikit meningkat. Pasien yang menggunakan digoxin harus di bawah pengawasan medis yang tepat.

Kontrasepsi oral. Penggunaan simultan atorvastatin dan kontrasepsi oral menyebabkan peningkatan konsentrasi norethisterone dan etinil estradiol dalam plasma. Efek ini harus diperhitungkan ketika memilih kontrasepsi oral untuk wanita yang menerima Torvacard ®.

Warfarin. Dalam sebuah studi klinis yang dilakukan pada pasien yang menerima warfarin untuk waktu yang lama, penggunaan simultan atorvastatin dengan dosis 80 mg per hari dan warfarin menyebabkan sedikit penurunan pada PT (sekitar 1,7 detik) selama 4 hari pertama pengobatan, yang kembali normal. 15 hari terapi dengan atorvastatin.

Meskipun ada laporan yang sangat jarang tentang kasus interaksi antikoagulan yang signifikan secara klinis, PV harus ditentukan pada pasien yang memakai antikoagulan kumarin sebelum memulai terapi dan secara teratur pada awal terapi atorvastatin untuk memastikan bahwa tidak ada perubahan signifikan pada PV. Setelah nilai PV stabil terdeteksi, dapat dipantau pada interval waktu standar yang direkomendasikan untuk pasien yang menerima antikoagulan kumarin. Ketika mengubah dosis atorvastatin atau pembatalannya, prosedur yang sama harus diulang. Terapi atorvastatin tidak disertai dengan munculnya perdarahan atau perubahan PV pada pasien yang tidak menggunakan antikoagulan.

Dengan penggunaan simultan atorvastatin dan preparat antasida yang mengandung magnesium dan aluminium hidroksida, konsentrasi atorvastatin dalam plasma darah menurun sekitar 35%, namun, tingkat penurunan konsentrasi kolesterol / LDL tidak berubah.

Efek obat pada farmakokinetik atorvastatin saat melamar

Baca Lebih Lanjut Tentang Diabetes

Gejala Diabetes

Indeks Glikemik