Tablet saya

  • Analisis

Januvia (Sitagliptin, Januvia, Sitagliptin) adalah obat hipoglikemik oral. Obat Januvia dibuat dalam bentuk tablet krem ​​bentuk bulat, dilapisi film. Di satu sisi tablet Januvia ada ukiran "277", sisi kedua halus.

Satu kemasan blister berisi empat belas tablet. Paket karton berisi dua bungkus tablet Januvia.

Klasifikasi kimia anatomi dan terapeutik (ATC)

Klasifikasi anatomi-terapi-kimia (anatomik-terapi-kimia, ATC) adalah sistem klasifikasi obat internasional. Tujuan utama ATC adalah untuk menyediakan statistik tentang konsumsi obat.

Menurut ATH, obat dalam bentuk tablet Januvia milik bagian "A10BH01 Sitagliptin".

Kelompok klinis-farmakologis

Obat dalam bentuk tablet Januvia, obat hipoglikemik oral, adalah bagian dari Grup Hipoglikemik Sintetis dan Klinis-Farmakologis Lainnya.

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Klasifikasi internasional penyakit revisi kesepuluh (ICD-10) adalah alat penilaian standar di bidang manajemen kesehatan, kedokteran, epidemiologi, serta analisis kesehatan umum populasi. Menurut ICD-10, obat dalam tablet Januvia dapat digunakan untuk penyakit dan komplikasi berikut:

  • E11 Diabetes mellitus independen insulin (diabetes tipe 2).

Bahan aktif

Satu tablet Januvia mengandung 100 mg Sitagliptin bahan aktif (dalam bentuk fosfat monohidrat).

Zat pembantu

Pembantu dari Januvia adalah:

  • selulosa mikrokristalin,
  • natrium croscarmellose,
  • kalsium fosfat,
  • natrium fumarat,
  • magnesium stearat.
  • alkohol polivinil,
  • bedak
  • titanium dioksida,
  • oksida besi kuning,
  • makrogol (polietilen glikol) 3350,
  • besi oksida merah.

Instruksi penggunaan Januia

Membaca petunjuk ini untuk penggunaan obat Januvia tidak membebaskan pasien dari mempelajari "Instruksi penggunaan Januvia", yang ada di dalam karton pabrikan.

Obat Januvia diresepkan untuk instruksi untuk pasien dengan diabetes mellitus tipe 2, dalam beberapa kasus dalam kombinasi dengan metformin atau glitazon, aktivitas fisik ringan dan diet. Obat ini digunakan dalam pengobatan gagal ginjal dan hati. Dengan peningkatan glukosa darah, efek obat menghambat sekresi glukagon, yang mencegah perkembangan hipoglikemia.

Tindakan Januvia merangsang produksi insulin dan berfungsinya sel beta pankreas.

Peningkatan massa tubuh pasien tidak terjadi ketika agen diambil.

Menurut petunjuk, jalannya pengobatan dan pemberian dosis tablet ditentukan oleh ahli endokrin yang hadir. Penderita diabetes ditugaskan Januvia 100 mg sekali sehari. Dengan gagal ginjal, angka harian dikurangi menjadi 50 atau 25 mg, tergantung pada tingkat keparahan penyakit. Saat melewatkan resepsi berikutnya untuk meningkatkan dosis Januvia seharusnya tidak.

Januia harus disimpan di tempat gelap, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Umur simpan adalah 24 bulan sejak tanggal rilis obat. Setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan - jangan gunakan.

Efek Samping dari Januvia

Januvia ditoleransi dengan baik tanpa menimbulkan efek samping. Dalam kasus luar biasa, fenomena berikut dapat terjadi.

Pada bagian dari sistem pernapasan:

  • Infeksi saluran pernapasan atas,
  • Nasofaringitis

Dari sisi sistem saraf pusat:

Dari sistem pencernaan:

Dari sistem muskuloskeletal:

Pada bagian dari sistem endokrin:

Kontraindikasi Januvia

Kontraindikasi untuk penggunaan obat Januvia:

  • diabetes tipe 1,
  • kehamilan
  • ketoasidosis diabetes,
  • masa menyusui
  • sensitivitas ekstrim terhadap komponen obat.

Efek Januvia untuk pasien di bawah 18 tahun belum sepenuhnya diselidiki, tablet Januvia tidak diresepkan untuk kategori orang ini.

Analog dari Januvia

Analogue Januvia tidak ada

Harga Januia

Harga Januvia dalam tablet tidak termasuk biaya pengiriman jika obat dibeli melalui apotek daring. Harga dapat bervariasi secara signifikan tergantung pada tempat pembelian dan dosis.

  • Rusia (Moskow, St. Petersburg) dari tahun 2080 hingga 3110 rubel Rusia,
  • Ukraina (Kiev, Kharkov) dari 686 hingga 1026 hryvnia Ukraina,
  • Kazakhstan (Almaty, Temirtau) dari 9797 hingga 14648 Kazakhstan tenge,
  • Belarus (Minsk, Gomel) dari 547040 hingga 817930 rubel Belarusia,
  • Moldova (Chisinau) dari 582 hingga 871 Moldovan Lei,
  • Kirgistan (Bishkek, Osh) dari 2.267 hingga 3.390 som Kyrgyz,
  • Uzbekistan (Tashkent, Samarkand) dari 80662 hingga 120606 soum Uzbek,
  • Azerbaijan (Baku, Ganja) dari 31,0 hingga 46,3 manat Azerbaijan,
  • Armenia (Yerevan, Gyumri) dari 14290 hingga 21366 drama Armenia,
  • Georgia (Tbilisi, Batumi) dari 70,7 hingga 105,7 lari Georgia,
  • Tajikistan (Dushanbe, Khujand) dari 195.9 hingga 293.0 Tajik somoni,
  • Turkmenistan (Ashkhabad, Turkmenabat) dari 100,5 hingga 150,2 manat Turkmenistan baru.

Beli Januvia

Anda dapat membeli Januvia dalam bentuk tablet berlapis film di apotek menggunakan layanan reservasi obat, termasuk. Sebelum Anda membeli Januvia harus mengklarifikasi tanggal kedaluwarsa. Pesanan pengiriman Januvia dapat di apotek online. Obat ini tersedia hanya dengan resep dokter.


Klik dan bagikan artikel dengan teman-teman:

Ulasan-ulasan tentang Januvia

Umpan balik tentang Januvia positif. Dalam ulasan negatif, Januviya menyebutkan rasa sakit di perut selama tiga hari pertama setelah dimulainya resepsi. Juga, tingginya harga Januvia menimbulkan keluhan.

Pabrikan Januia

Produser Januvia adalah Merck Sharp Dohme Merck tajam Dohme adalah merek dagang di mana perusahaan farmasi Amerika, Merck Co menjual produknya di seluruh dunia.

Foto Januia

Foto Januvia (100 mg tablet). Untuk memperbesar gambar, klik pada ilustrasi.

Menggunakan deskripsi Januia

Deskripsi obat Januvia dalam pil di portal medis "My Tablets" adalah versi terperinci dari "petunjuk penggunaan obat Januvia untuk penggunaan medis". Sebelum Anda membeli dan mulai menggunakan obat, Anda harus membiasakan diri dengan instruksi yang disetujui pabrik, berkonsultasi dengan spesialis medis yang berkualifikasi, dokter. Deskripsi obat Januvia diberikan semata-mata untuk tujuan informasi dan bukan panduan untuk digunakan dalam pengobatan sendiri.

Januvia ® (Januvia)

Bahan aktif:

Konten

Kelompok farmakologis

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Komposisi

Deskripsi bentuk sediaan

Tablet, 25 mg: bulat, bikonveks, berwarna merah muda muda dengan warna krem ​​samar, berlapis film, diukir dengan "221" di satu sisi dan halus di sisi lainnya.

Tablet, 50 mg: bulat, bikonveks, krem ​​ringan, dilapisi film, diukir dengan "112" di satu sisi dan halus di sisi lain.

Tablet, 100 mg: bulat, bikonveks, krem, dilapisi film, diukir dengan "277" di satu sisi dan halus di sisi lainnya.

Tindakan farmakologis

Farmakodinamik

Obat Januvia ® (sitagliptin) aktif bila diminum secara oral, suatu penghambat enzim DPP-4 yang sangat selektif, dimaksudkan untuk pengobatan diabetes tipe 2. reseptor yang diaktifkan oleh proliferator peroxisome (PPAR-γ), inhibitor alpha-glukosidase, analog amylin. Menghambat DPP-4, sitagliptin meningkatkan konsentrasi dua hormon keluarga incretin: GLP-1 dan HIP. Hormon dari keluarga incretin disekresikan di usus pada siang hari, konsentrasi mereka meningkat sebagai respons terhadap asupan makanan. Incretin adalah bagian dari sistem fisiologis internal untuk mengatur homeostasis glukosa. Pada konsentrasi glukosa darah normal atau tinggi, hormon keluarga incretin berkontribusi pada peningkatan sintesis insulin, serta sekresi sel beta pankreas karena menandakan mekanisme intraseluler yang terkait dengan cAMP.

GLP-1 juga berkontribusi pada penekanan peningkatan sekresi glukagon oleh sel alpha pankreas. Penurunan konsentrasi glukagon dengan latar belakang peningkatan konsentrasi insulin berkontribusi pada penurunan produksi glukosa oleh hati, yang akhirnya mengarah pada penurunan glikemia. Mekanisme kerja ini berbeda dari mekanisme kerja turunan sulfonylurea, yang merangsang pelepasan insulin dan dengan konsentrasi glukosa yang rendah dalam darah, yang penuh dengan perkembangan hipoglikemia tersulfonasi tidak hanya pada pasien dengan diabetes tipe 2, tetapi juga pada individu sehat.

Dengan konsentrasi glukosa darah rendah, efek terdaftar dari incretin pada pelepasan insulin dan penurunan sekresi glukagon tidak diamati. GLP-1 dan HIP tidak mempengaruhi pelepasan glukagon sebagai respons terhadap hipoglikemia. Dalam kondisi fisiologis, aktivitas incretin dibatasi oleh enzim DPP-4, yang dengan cepat menghidrolisis incretin untuk membentuk produk yang tidak aktif.

Sitagliptin mencegah hidrolisis dari incretins oleh enzim DPP-4, sehingga meningkatkan konsentrasi plasma dari bentuk aktif GLP-1 dan HIP. Dengan meningkatkan konsentrasi incretin, sitagliptin meningkatkan pelepasan insulin yang bergantung pada glukosa dan membantu mengurangi sekresi glukagon. Pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 dengan hiperglikemia, perubahan insulin dan sekresi glukagon ini menyebabkan penurunan konsentrasi HbA.1C dan penurunan konsentrasi glukosa plasma, ditentukan saat perut kosong dan setelah tes stres.

Pada pasien dengan diabetes tipe 2, mengambil satu dosis Januvia ® mengarah pada penghambatan aktivitas enzim DPP-4 selama 24 jam, yang mengarah pada peningkatan 2-3 kali konsentrasi konsentrasi GLP-1 dan HIP incretin, konsentrasi plasma insulin dan C -peptida, mengurangi konsentrasi glukagon dalam plasma darah, mengurangi glukosa puasa, serta setelah memuat glukosa atau makanan.

Sebuah studi yang menilai keamanan kardiovaskular sitagliptin (TECOS). Dalam sebuah penelitian yang menilai keamanan kardiovaskular sitagliptin (TECOS), pasien menggunakan Januvia ® 100 mg per hari (atau 50 mg per hari jika GFR awal yang dihitung (eGFR) ≥30 dan 2) atau plasebo, yang ditambahkan ke terapi standar sesuai dengan standar nasional yang ada untuk menentukan level target HbA1C dan kontrol faktor risiko kardiovaskular. Setelah menyelesaikan periode tindak lanjut rata-rata 3 tahun pada pasien dengan diabetes tipe 2, mengambil Januvia ® selain pengobatan standar tidak meningkatkan risiko efek samping serius dari CVS (rasio risiko - 0,98; 95% CI: 0,89 –1.08; p ®.

Farmakokinetik

Farmakokinetik sitagliptin telah secara komprehensif dijelaskan pada individu yang sehat dan pasien dengan diabetes tipe 2. Pada individu yang sehat, setelah pemberian oral sitagliptin 100 mg, penyerapan obat yang cepat diamati dengan pencapaian Cmaks dalam kisaran 1 hingga 4 jam dari saat masuk. AUC meningkat sebanding dengan dosis dan pada subyek sehat adalah 8,52 μmol · h / l bila diminum 100 mg per oral, Cmaks adalah 950 nmol / l. AUC plasma sitagliptin meningkat sekitar 14% setelah dosis berikutnya 100 mg obat untuk mencapai Css setelah mengambil dosis pertama. Koefisien intra-dan intersubjektif dari variasi AUC sitagliptin tidak signifikan.

Penyerapan. Ketersediaan hayati absolut sitagliptin adalah sekitar 87%. Karena asupan bersama obat Januvia ® dan makanan berlemak tidak berpengaruh pada farmakokinetik, obat Januvia® dapat diberikan, terlepas dari makanannya.

Distribusi Sedang Vss setelah dosis tunggal 100 mg sitagliptin pada sukarelawan sehat adalah sekitar 198 liter. Fraksi pengikatan sitagliptin dengan protein plasma relatif rendah yaitu 38%.

Metabolisme. Sekitar 79% sitagliptin diekskresikan tidak berubah oleh ginjal. Hanya sebagian kecil dari obat yang diminum dimetabolisme. Setelah pemberian 14 sitagliptin berlabel C, sekitar 16% dari sitagliptin radioaktif dicerna dalam bentuk metabolitnya. Jejak 6 sitagliptin metabolit, mungkin tidak memiliki aktivitas penghambatan DPP-4, ditemukan. Penelitian in vitro mengungkapkan bahwa isoenzim utama yang terlibat dalam metabolisme sitagliptin terbatas adalah CYP3A4 dan CYP2C8.

Derivasi. Setelah pengenalan 14 sitagliptin berlabel C di dalam sukarelawan sehat, sekitar 100% dari sitagliptin yang diberikan diturunkan sebagai berikut: 13% melalui usus, 87% melalui ginjal dalam waktu satu minggu setelah mengambil obat. Rata-rata t1/2 Pemberian sitagliptin oral 100 mg adalah sekitar 12,4 jam; pembersihan ginjal sekitar 350 ml / menit.

Pengangkatan sitagliptin terutama dilakukan dengan ekskresi oleh ginjal oleh mekanisme sekresi tubular aktif. Sitagliptin adalah substrat untuk pengangkut anion manusia organik tipe ketiga (hOAT-3), yang mungkin terlibat dalam proses eliminasi sitagliptin oleh ginjal. Secara klinis, keterlibatan hOAT-3 dalam transpor sitagliptin belum diteliti. Sitagliptin juga merupakan substrat P-gp, yang dapat terlibat dalam proses ekskresi sitagliptin oleh ginjal. Namun, siklosporin, yang merupakan inhibitor P-gp, tidak mengurangi klirens sitagliptin ginjal.

Kelompok pasien khusus

Gagal ginjal. Penelitian terbuka terhadap obat Januvia ® dengan dosis 50 mg / hari dilakukan untuk mempelajari farmakokinetiknya pada pasien dengan berbagai tingkat keparahan gagal ginjal kronis. Pasien yang termasuk dalam penelitian ini dibagi menjadi kelompok-kelompok berikut: pasien dengan insufisiensi ginjal ringan (kreatinin Cl 50 hingga 80 ml / mnt), sedang (kreatinin Cl 30 hingga 50 ml / mnt) dan insufisiensi ginjal berat (kreatinin Cl kurang dari 30 ml / menit). min), serta gagal ginjal kronis stadium akhir, yang membutuhkan dialisis.

Pada pasien dengan gagal ginjal ringan, tidak ada perubahan klinis yang signifikan dalam konsentrasi sitagliptin plasma yang diamati dibandingkan dengan kelompok kontrol sukarelawan sehat.

Peningkatan SUC Sitagliptin sekitar 2 kali dibandingkan dengan kelompok kontrol diamati pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang; peningkatan sekitar empat kali lipat dalam AUC diamati pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat, serta pada pasien dengan CRF stadium akhir dibandingkan dengan kelompok kontrol. Sitagliptin sedikit dihilangkan dengan hemodialisis: hanya 13,5% dari dosis yang dikeluarkan dari tubuh selama sesi dialisis 3-4 jam.

Dengan demikian, untuk mencapai konsentrasi terapeutik sitagliptin dalam plasma darah (serupa dengan pada pasien dengan fungsi ginjal normal) pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang dan berat, penyesuaian dosis diperlukan (lihat “Dosis dan pemberian”).

Insufisiensi hati. Pada pasien dengan insufisiensi hati sedang (7-9 poin pada skala Child-Pugh), rata-rata AUC dan Cmaks Sitagliptin dengan dosis tunggal 100 mg masing-masing meningkat sekitar 21 dan 13%. Jadi, penyesuaian dosis obat untuk gagal hati ringan dan sedang tidak diperlukan.

Tidak ada data klinis tentang penggunaan sitagliptin pada pasien dengan insufisiensi hati berat (lebih dari 9 poin pada skala Child-Pugh). Namun, karena fakta bahwa sitagliptin terutama diekskresikan oleh ginjal, kita seharusnya tidak mengharapkan perubahan signifikan dalam farmakokinetik sitagliptin pada pasien dengan insufisiensi hati yang parah.

Usia tua Usia pasien tidak memiliki efek klinis yang signifikan terhadap parameter farmakokinetik sitagliptin. Dibandingkan dengan pasien muda, pada pasien usia lanjut (65-80 tahun), konsentrasi sitagliptin sekitar 19% lebih tinggi. Penyesuaian dosis obat tergantung pada usia tidak diperlukan.

Indikasi obat Januvia ®

monoterapi, penambahan diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik pada pasien dengan diabetes tipe 2.

dalam kombinasi dengan metformin pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 untuk meningkatkan kontrol glikemik sebagai terapi awal atau ketika diet dan olahraga dikombinasikan dengan monoterapi dengan salah satu obat yang terdaftar tidak mengarah pada kontrol glikemik yang memadai;

dalam kombinasi dengan turunan sulfonylurea pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 untuk meningkatkan kontrol glikemik, ketika diet dan olahraga dikombinasikan dengan monoterapi dengan salah satu obat yang terdaftar tidak mengarah pada kontrol glikemik yang memadai;

dalam kombinasi dengan PPAR-on agonis (thiazolidinediones) pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 untuk meningkatkan kontrol glikemik, ketika diet dan olahraga yang dikombinasikan dengan monoterapi dengan salah satu obat ini tidak mengarah pada kontrol glikemik yang memadai;

dalam kombinasi dengan metformin dan turunan sulfonylurea pada pasien dengan diabetes tipe 2 untuk meningkatkan kontrol glikemik ketika diet dan olahraga dikombinasikan dengan terapi dengan dua obat yang terdaftar tidak mengarah pada kontrol glikemik yang memadai;

dalam kombinasi dengan metformin dan agonis PPAR-γ (thiazolidinediones) pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 untuk meningkatkan kontrol glikemik ketika diet dan olahraga yang dikombinasikan dengan terapi dengan dua obat ini tidak mengarah pada kontrol glikemik yang memadai;

sebagai suplemen untuk insulin (dengan atau tanpa metformin) pada pasien dengan diabetes tipe 2 dalam kasus di mana diet, olahraga, dan dosis insulin yang stabil tidak mengarah pada kontrol glikemik yang memadai.

Kontraindikasi

hipersensitivitas terhadap komponen obat;

diabetes tipe 1;

masa menyusui;

usia hingga 18 tahun.

Dengan perawatan: gagal ginjal *; pankreatitis **.

* Rute utama ekskresi sitagliptin dari tubuh adalah ekskresi ginjal. Untuk mencapai konsentrasi plasma yang sama seperti pada pasien dengan fungsi ekskresi ginjal normal, pasien dengan insufisiensi ginjal sedang dan berat, serta pasien dengan gagal ginjal kronis stadium akhir yang membutuhkan hemodialisis atau dialisis peritoneal, perlu untuk memperbaiki (menurunkan) dosis obat Januvia. ® (lihat "Dosis dan pemberian", Gagal ginjal).

** Lihat "Instruksi Khusus", Pankreatitis.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Tidak ada studi terkontrol dari obat Januvia ® pada wanita hamil, oleh karena itu, tidak ada data tentang keamanan penggunaannya pada wanita hamil. Obat Januvia ®, seperti obat hipoglikemik oral lainnya, tidak dianjurkan untuk digunakan selama kehamilan.

Tidak ada data tentang alokasi sitagliptin dengan ASI. Karena itu, obat Januvia ® tidak boleh diberikan selama menyusui.

Efek samping

Obat Januvia ® pada umumnya ditoleransi dengan baik baik dalam monoterapi maupun dalam kombinasi dengan obat hipoglikemik lainnya. Dalam uji klinis, kejadian keseluruhan dari efek samping, serta frekuensi penghentian obat karena efek samping, serupa dengan yang diambil dengan plasebo.

Menurut 4 penelitian terkontrol plasebo (durasi 18-24 minggu) dari Januvia ® dalam dosis harian 100-200 mg sebagai terapi mono atau kombinasi dengan metformin atau pioglitazone, tidak ada reaksi merugikan yang terkait dengan obat yang diteliti yang diamati, frekuensi yang melebihi 1 % pada kelompok pasien yang menggunakan obat Januvia ®. Profil keamanan dosis harian 200 mg sebanding dengan profil keamanan dosis harian 100 mg.

Analisis data yang diperoleh selama studi klinis di atas menunjukkan bahwa kejadian keseluruhan hipoglikemia pada pasien yang memakai Januvia ® mirip dengan yang diambil dengan plasebo (Januvia ® 100 mg - 1,2%, Januvia® 200 mg - 0, 9%, plasebo - 0,9%). Frekuensi efek samping yang diamati oleh saluran pencernaan ketika mengambil obat Januvia ® dalam kedua dosis itu sama dengan ketika mengambil plasebo (kecuali untuk mual yang lebih sering saat mengambil obat Januvia ® dalam dosis 200 mg / hari): - 2,3%, Januvia® 200 mg - 1,3%, plasebo - 2,1%), mual (1,4; 2,9; 0,6%), muntah (0,8; 0,7; 0,9%), diare (3; 2,6; 2,3%).

Dalam semua penelitian, reaksi merugikan dalam bentuk hipoglikemia dicatat berdasarkan semua laporan dari gejala hipoglikemia yang diucapkan secara klinis; pengukuran paralel konsentrasi glukosa dalam darah tidak diperlukan.

Mulai terapi kombinasi dengan metformin

Dalam studi faktorial terkontrol plasebo 24 minggu dari memulai terapi kombinasi dengan Januvia ® dalam dosis harian 100 mg dan metformin dalam dosis harian 1000 mg atau 2000 mg (sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg atau 1000 mg × 2 kali sehari) dalam kelompok kombinasi Efek samping berikut yang terkait dengan mengonsumsi obat diamati dengan pengobatan dibandingkan dengan kelompok monoterapi metformin, dengan frekuensi ≥1% pada kelompok perlakuan Januvia ® dan lebih sering daripada kelompok perlakuan metformin dalam monoterapi: diare (Januvia ® + metformin - 3,5%, metformin - 3,3%), pencernaan yg terganggu (1,3; 1,1%), sakit kepala (1,3; 1,1%), perut kembung (1,3; 0,5%), hipoglikemia (1,1; ; 0,5%), muntah (1,1; 0,3%).

Kombinasi dengan turunan sulfonylurea atau turunan sulfonylurea dan metformin

Dalam 24 minggu, studi terapi kombinasi terkontrol plasebo dengan Januvia® (100 mg dosis harian) dan glimepiride atau glimepiride dan metformin dalam kelompok obat studi dibandingkan dengan kelompok pasien yang menggunakan plasebo dan glimepiride atau glimepiride dan metformin, efek berikut yang tidak diinginkan diamati. mengambil obat, dengan frekuensi ≥1% pada kelompok perlakuan dengan Januvia ® dan lebih sering daripada kelompok terapi kombinasi dengan plasebo: hipoglikemia (Januvia ® - 9,5%, plasebo - 0,9%).

Mulai terapi kombinasi dengan agonis PPAR-γ

Dalam studi 24 minggu memulai terapi kombinasi dengan Januvia ® dengan dosis harian 100 mg dan pioglitazone dengan dosis harian 30 mg pada kelompok pengobatan kombinasi, efek yang tidak diinginkan berikut terkait dengan minum obat diamati dengan frekuensi ≥1% pada kelompok dibandingkan dengan monoterapi pioglitazone. pengobatan dengan Januvia ® dan lebih sering daripada kelompok pengobatan pioglitazone dalam monoterapi: penurunan konsentrasi glukosa darah tanpa gejala (Januvia ® + pioglitazone - 1,1%, pioglitazone - 0%), gejala hipoglik Miya (0,4; 0,8%).

Kombinasi dengan agonis PPAR-γ dan metformin

Menurut penelitian terkontrol plasebo untuk pengobatan dengan Januvia ® (dosis 100 mg setiap hari) dalam kombinasi dengan rosiglitazone dan metformin pada kelompok studi dibandingkan dengan kelompok pasien yang memakai plasebo dengan rosiglitazone dan metformin, kejadian buruk berikut yang terkait dengan penggunaan obat diamati. dengan frekuensi ≥1% pada kelompok perlakuan dengan Januvia ® dan lebih sering daripada kelompok terapi kombinasi dengan plasebo: selama 18 minggu pengamatan - sakit kepala (Januvia ® - 2,4%, plasebo - 0%), diare (1,8; 1.1%), mual (1.2; 1.1%), hip glikemia (1,2; 0%), muntah (1,2; 0%); pada 54 minggu pengamatan - sakit kepala (Januvia ® - 2,4%, plasebo - 0%), hipoglikemia (2,4; 0%), infeksi saluran pernapasan atas (1,8; 0%), mual (1,2 ; 1,1%), batuk (1,2; 0%), infeksi jamur pada kulit (1,2; 0%), edema perifer (1,2; 0%), muntah (1,2; 0%).

Kombinasi insulin

Dalam studi terapi kombinasi terkontrol plasebo 24 minggu dengan Januvia® (100 mg dosis harian) dan dosis tetap insulin (dengan atau tanpa metformin) pada kelompok obat studi dibandingkan dengan kelompok pasien yang menggunakan plasebo dan insulin (dengan atau tanpa metformin) Efek samping berikut yang terkait dengan penggunaan obat diamati, dengan frekuensi ≥1% pada kelompok perlakuan Januvia ® dan lebih sering daripada kelompok perlakuan insulin (dengan atau tanpa metformin): hipoglikemia (insulin insulin Januvia ® + (dengan atau tanpa metformin) - 9,6%, plasebo + insulin (dengan atau tanpa metformin) - 5,3%), influenza (1,2; 0,3%), sakit kepala (1,2; 0%).

Dalam studi 24 minggu lain di mana pasien menerima Januvia ® sebagai terapi tambahan untuk terapi insulin (dengan atau tanpa metformin), tidak ada reaksi merugikan yang terkait dengan obat yang terdeteksi, dengan frekuensi ≥1% pada kelompok perlakuan Januvia ®. (dengan dosis 100 mg) dan lebih sering daripada kelompok plasebo.

Dalam analisis umum dari 19 studi klinis tersamar ganda, acak yang menggunakan sitagliptin dengan dosis harian 100 mg atau obat kontrol yang sesuai (aktif atau plasebo), kejadian pankreatitis akut yang belum dikonfirmasi adalah 0,1 kasus per 100 pasien-tahun pengobatan di setiap kelompok (lihat “Instruksi khusus ", Pankreatitis, serta studi tentang keamanan kardiovaskular sitagliptin (TECOS) di bawah).

Abnormalitas yang signifikan secara klinis pada tanda-tanda vital atau EKG (termasuk durasi interval QT) tidak diamati selama pengobatan dengan Januvia®.

Studi menilai keamanan kardiovaskular sitagliptin (TECOS)

Studi tentang evaluasi keselamatan kardiovaskular sitagliptin (TECOS) termasuk 7332 pasien dengan diabetes tipe 2 yang mengambil Januvia ® 100 mg per hari (atau 50 mg per hari jika baseline eGFR adalah ≥30 dan 2), dan 7339 pasien yang menggunakan plasebo pada populasi umum pasien yang diberi resep pengobatan. Obat studi (Januvia ® atau plasebo) ditambahkan ke terapi standar sesuai dengan standar nasional yang ada untuk memilih level target HbA.1C dan kontrol faktor risiko kardiovaskular. Sebanyak 2004 pasien berusia 75 tahun dan lebih tua dilibatkan dalam penelitian ini (970 menggunakan Januvia ® dan 1034 - plasebo). Insiden keseluruhan dari efek samping serius pada pasien yang menggunakan Januvia ® adalah sama dengan pada pasien yang menggunakan plasebo. Penilaian komplikasi yang terkait dengan diabetes mellitus sebelumnya diindikasikan untuk mendeteksi insiden yang sebanding dari efek samping antara kelompok, termasuk infeksi (18,4% pada pasien yang memakai Januvia ®, dan 17,7% pada pasien yang memakai plasebo) dan gangguan fungsi penyakit ginjal (1,4% pada pasien yang memakai Januvia ®, dan 1,5% pada pasien yang memakai plasebo). Profil efek samping pada pasien 75 tahun dan lebih tua umumnya mirip dengan yang untuk populasi umum.

Pada populasi yang berniat untuk diobati (pasien yang menggunakan setidaknya satu dosis obat studi), di antara mereka yang awalnya menerima terapi insulin dan / atau obat sulfonilurea, kejadian hipoglikemia berat adalah 2,7% pada pasien yang memakai obat Januvia. ®, dan 2,5% pada pasien yang memakai plasebo. Di antara pasien yang awalnya tidak menerima insulin dan / atau sulfonilurea, kejadian hipoglikemia berat adalah 1% pada pasien yang memakai Januvia® dan 0,7% pada pasien yang memakai plasebo. Insiden pankreatitis yang dikonfirmasi oleh pemeriksaan adalah 0,3% pada pasien yang memakai Januvia ®, dan 0,2% pada pasien yang memakai plasebo. Insiden dikonfirmasi oleh pemeriksaan kasus tumor ganas adalah 3,7% pada pasien yang menggunakan obat Januvia ®, dan 4% pada pasien yang memakai plasebo.

Selama pemantauan pasca-pendaftaran penggunaan obat Januvia ® dalam monoterapi dan / atau dalam terapi kombinasi dengan agen hipoglikemik lainnya, efek samping tambahan telah diidentifikasi. Karena data ini diperoleh secara sukarela dari populasi dengan ukuran yang tidak pasti, tidak mungkin untuk menentukan frekuensi dan hubungan sebab akibat dengan pengobatan kejadian buruk ini. Ini termasuk reaksi hipersensitivitas, termasuk. anafilaksis, angioedema, ruam, urtikaria, vaskulitis kulit, penyakit kulit eksfoliatif, termasuk sindrom Stevens-Johnson; pankreatitis akut, termasuk bentuk hemoragik dan nekrotik dengan hasil yang mematikan dan tidak fatal; gangguan fungsi ginjal, termasuk gagal ginjal akut (kadang diperlukan dialisis); infeksi saluran pernapasan atas; nasofaringitis; sembelit; muntah; sakit kepala; arthralgia; mialgia; nyeri tungkai; sakit punggung; gatal; pemfigoid.

Perubahan parameter laboratorium

Frekuensi penyimpangan parameter laboratorium pada kelompok perlakuan Januvia® (100 mg dosis harian) sebanding dengan frekuensi pada kelompok plasebo. Dalam sebagian besar, tetapi tidak semua studi klinis, ada sedikit peningkatan jumlah leukosit (sekitar 200 / μl dibandingkan dengan plasebo, konten rata-rata pada awal pengobatan adalah 6600 / μl), karena peningkatan jumlah neutrofil.

Analisis data studi klinis obat menunjukkan sedikit peningkatan konsentrasi asam urat (sekitar 0,2 mg / dL dibandingkan dengan plasebo, konsentrasi rata-rata sebelum pengobatan 5-5,5 mg / dL) pada pasien yang menerima obat Januvia ® dengan dosis 100 dan 200 mg / hari Belum ada kasus gout yang dilaporkan.

Ada sedikit penurunan konsentrasi alkali fosfatase total (sekitar 5 IU / l dibandingkan dengan plasebo, konsentrasi rata-rata sebelum pengobatan adalah 56-62 IU / l), sebagian karena sedikit penurunan fraksi tulang alkaline phosphatase.

Perubahan yang terdaftar dalam parameter laboratorium tidak dianggap signifikan secara klinis.

Interaksi

Dalam studi interaksi dengan obat lain, sitagliptin tidak memiliki efek klinis yang signifikan pada farmakokinetik obat berikut: metformin, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatin, warfarin, kontrasepsi oral. Berdasarkan data ini, sitagliptin tidak menghambat isoenzim CYP3A 4, CYP2C 8 atau CYP2C 9. Berdasarkan data in vitro, sitagliptin juga tidak menghambat isoenzim CYP2D6, CYP1A 2, CYP2C 19 dan CYP2 B 6 dan tidak menginduksi isoenzim CYP3A4.

Pemberian berulang metformin dalam kombinasi dengan sitagliptin tidak secara signifikan mempengaruhi parameter farmakokinetik sitagliptin pada pasien dengan diabetes tipe 2.

Menurut analisis farmakokinetik populasi pasien diabetes tipe 2, terapi bersamaan tidak memiliki efek klinis yang signifikan terhadap farmakokinetik sitagliptin. Studi ini mengevaluasi sejumlah obat yang paling umum digunakan oleh pasien dengan diabetes tipe 2, termasuk obat penurun lipid (statin, fibrat, ezetimibe), agen antiplatelet (clopidogrel), obat antihipertensi (inhibitor ACE, ARA II, beta-blocker, CCB, hydrochlorothiazide), NSAID (naproxen, diklofenak, celecoxib), antidepresan (bupropion, fluoxetine, sertraline), antihistamin (setirizin), inhibitor pompa proton (omeprazole, lansoprazole) dan obat-obatan untuk pengobatan disfungsi ereksi (sildenafil).

Sedikit peningkatan AUC (11%) diamati, serta rata-rata Cmaks (18%) dari digoxin bila digunakan bersama dengan sitagliptin. Peningkatan ini tidak dianggap signifikan secara klinis. Tidak dianjurkan untuk mengubah dosis digoxin atau Januvia ® bila digunakan bersama.

Peningkatan AUC dan C diamati.maks Januvia ® masing-masing adalah 29% dan 68%, pada pasien dengan dosis oral gabungan 100 mg Januvia ® dan dosis oral tunggal 600 mg siklosporin, penghambat P-gp yang kuat. Perubahan yang diamati dalam karakteristik farmakokinetik sitagliptin tidak dianggap signifikan secara klinis. Tidak dianjurkan untuk mengubah dosis obat Januvia ® bila digunakan bersama dengan siklosporin dan inhibitor P-gp lainnya (termasuk ketoconazole).

Analisis farmakokinetik populasi pasien dan sukarelawan sehat (n = 858) untuk berbagai obat terkait (n = 83, sekitar setengahnya diekskresikan oleh ginjal) tidak mengungkapkan efek klinis yang signifikan dari zat ini pada farmakokinetik sitagliptin.

Dosis dan pemberian

Di dalam Dosis yang dianjurkan dari Januvia ® adalah 100 mg / hari melalui mulut sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan metformin, atau turunan sulfonylurea, atau agonis PPAR-γ (thiazolidinediones), atau insulin (dengan atau tanpa metformin), atau dalam kombinasi dengan metformin dan sulfonylurea, atau metformin dan agonis PPAR-γ.

Obat Januvia ® dapat dikonsumsi terlepas dari makanannya. Regimen dosis metformin, turunan sulfonylurea, dan agonis PPAR-on harus dipilih berdasarkan dosis yang dianjurkan untuk obat-obatan ini.

Ketika menggabungkan obat Januvia ® dengan turunan sulfonylurea atau insulin, disarankan untuk mengurangi dosis sulfonilurea atau turunan insulin yang direkomendasikan secara tradisional untuk mengurangi risiko pengembangan sulfogue yang diinduksi sulfonue atau yang diinduksi insulin (lihat "Instruksi khusus". Hipoglikemia).

Jika pasien tidak menggunakan Januvia ®, obat harus diminum sesegera mungkin setelah pasien mengingat dosis yang terlewat.

Jangan minum dosis ganda Januvia ® pada hari yang sama.

Kelompok pasien khusus

Gagal ginjal. Pasien dengan insufisiensi ginjal ringan (kreatinin Cl ≥50 ml / menit, kira-kira sesuai dengan konsentrasi kreatinin serum ≤ 1,7 mg / dl pada pria dan ≤ 1,5 mg / dl pada wanita) tidak memerlukan penyesuaian dosis Januvia ®.

Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal sedang (kreatinin Cl ≥30 ml / menit, tetapi 1,7 mg / dL, tetapi ≤ 3 mg / dL pada pria dan> 1,5 mg / dL, tetapi ≤ 2,5 mg / dL wanita) dosis Januvia ® adalah 50 mg / hari.

Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal berat (Kreatinin 3 mg / dl untuk pria dan> 2,5 mg / dl untuk wanita) atau dengan CRF stadium akhir yang membutuhkan hemodialisis atau dialisis peritoneal, dosis Januvia ® adalah 25 mg / hari. Obat Januvia ® dapat digunakan terlepas dari jadwal prosedur dialisis.

Mengingat perlunya penyesuaian dosis, direkomendasikan bahwa pasien dengan insufisiensi ginjal harus menilai fungsi ginjal mereka sebelum memulai pengobatan dengan Januvia ® dan secara berkala selama proses perawatan.

Insufisiensi hati. Tidak diperlukan penyesuaian dosis untuk Januvia ® pada pasien dengan gagal hati ringan atau sedang. Obat belum diteliti pada pasien dengan gagal hati yang parah.

Usia tua Tidak diperlukan penyesuaian dosis untuk Januvia ® pada pasien usia lanjut.

Overdosis

Selama studi klinis pada sukarelawan sehat, dosis tunggal 800 mg Januvia ® pada umumnya ditoleransi dengan baik. Perubahan minimal dalam interval QTc, tidak dianggap signifikan secara klinis, dicatat dalam salah satu studi obat Januvia ® dengan dosis 800 mg / hari. Dosis lebih dari 800 mg / hari belum diteliti pada manusia.

Pada fase pertama studi klinis, tidak ada reaksi merugikan yang terkait dengan pengobatan dengan Januvia ® ketika mengambil obat dalam dosis harian hingga 400 mg selama 28 hari dicatat.

Pengobatan: perlu untuk memulai kegiatan pemeliharaan standar - pengangkatan obat yang tidak diserap dari saluran pencernaan, pemantauan tanda-tanda vital, termasuk EKG, serta penunjukan terapi pemeliharaan, jika diperlukan.

Sitagliptin memiliki dialek yang buruk. Dalam studi klinis, hanya 13,5% dari dosis telah dihapus dari tubuh selama sesi dialisis 3-4 jam. Dialisis yang berkepanjangan dapat diresepkan dalam kasus-kasus kebutuhan klinis. Tidak ada data tentang efektivitas dialisis peritoneum sitagliptin.

Instruksi khusus

Pankreatitis. Ada laporan perkembangan pankreatitis akut, termasuk hemoragik atau nekrotik dengan hasil yang mematikan dan tidak mematikan, pada pasien yang menggunakan sitagliptin (lihat “Efek Samping”). Pasien harus diberi tahu tentang gejala khas pankreatitis akut - sakit perut hebat yang menetap. Manifestasi klinis pankreatitis menghilang setelah penghentian sitagliptin. Jika dicurigai ada pankreatitis, maka perlu untuk menghentikan penggunaan Januvia ® dan obat-obatan berbahaya lainnya.

Hipoglikemia. Menurut studi klinis Januvia ®, kejadian hipoglikemia dalam monoterapi atau terapi kombinasi dengan obat yang tidak menyebabkan hipoglikemia (metformin, pioglitazone) sebanding dengan kejadian hipoglikemia pada kelompok plasebo. Seperti dalam kasus mengambil obat hipoglikemik lainnya, hipoglikemia diamati ketika menggunakan obat Januvia ® dalam kombinasi dengan insulin atau turunan sulfonylurea (lihat. "Efek samping"). Untuk mengurangi risiko hipoglikemia imbas sulfoning, dosis sulfonilurea harus dikurangi (lihat “Dosis dan pemberian”).

Gunakan pada orang tua. Dalam studi klinis, kemanjuran dan keamanan Januvia ® pada pasien usia lanjut (≥65 tahun, 409 pasien) sebanding dengan indikator ini pada pasien yang lebih muda dari 65 tahun. Penyesuaian dosis tergantung pada usia tidak diperlukan. Pasien usia lanjut lebih mungkin mengalami gagal ginjal. Dengan demikian, seperti pada kelompok umur lainnya, penyesuaian dosis diperlukan pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat (lihat “Dosis dan Pemberian”).

Berdampak pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme. Tidak ada penelitian yang dilakukan untuk mempelajari efek Januvia ® pada kemampuan mengemudi. Namun, dampak negatif dari Januvia ® pada kemampuan mengemudi kendaraan atau mekanisme yang kompleks tidak diharapkan.

Formulir rilis

Tablet, dilapisi film, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Di 14 tab. dalam blister film PVDC / PE / PVC dan aluminium foil. Pada 1, 2, 4, 6 atau 7 bl. ditempatkan dalam kotak karton.

Dalam hal produksi di AKRIKHIN JSC

Tablet, dilapisi film, 100 mg. Di 14 tab. dalam blister film PVDC / PE / PVC dan aluminium foil. 2 bl. ditempatkan dalam kotak karton.

Pabrikan

atau (untuk dosis 100 mg)

Akrikhin Chemical and Pharmaceutical Plant JSC (Akrikhin JSC). 142450, wilayah Moskow, distrik Noginsk, kota Kupavna Lama, st. Kirov, 29.

Dikemas: Merck Sharp & Dome Ltd., UK;

atau AKRIKHIN JSC, Rusia.

Penerbit Kontrol Kualitas: Merck Sharp & Dome Ltd., UK;

atau Merck Sharp and Dome B.V., Belanda;

atau AKRIKHIN JSC, Rusia.

Badan hukum yang namanya dikeluarkan sertifikat pendaftaran: Merck Sharp and Dome B.V., Belanda.

Klaim konsumen langsung ke alamat: LLC MSD Pharmaceuticals. 115093, Rusia, Moskow, ul. Pavlovskaya, 7, hlm. 1.

Tel: (495) 916-71-00; faks: (495) 916-70-94.

Ketentuan penjualan farmasi

Kondisi penyimpanan obat Januvia ®

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan obat Januvia ®

Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket.

Obat hipoglikemik Januvia (instruksi dan ulasan penderita diabetes)

Januvia adalah obat antidiabetes pertama yang termasuk kelompok obat baru yang mendasar, penghambat DPP-4. Dengan dimulainya produksi Januvia, era incretin baru dimulai dalam pengobatan diabetes. Menurut para ilmuwan, penemuan ini tidak kalah pentingnya dengan penemuan metformin atau pembuatan insulin buatan. Obat baru mengurangi gula seefektif obat sulfonylurea (PSM), tetapi tidak menyebabkan hipoglikemia, mudah ditoleransi dan bahkan berkontribusi pada pemulihan sel beta.

Penting untuk diketahui! Sebuah kebaruan yang direkomendasikan oleh ahli endokrin untuk Pemantauan Diabetes Permanen! Hanya butuh setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Menurut instruksi, Yanuvia dapat dikonsumsi bersama dengan agen antihiperglikemik lainnya, dikombinasikan dengan terapi insulin.

Indikasi untuk digunakan

Menurut rekomendasi dari banyak asosiasi diabetes, obat lini pertama, yang diresepkan segera setelah diagnosis diabetes tipe 2, adalah metformin. Dengan kurang efektifnya, obat lini kedua ditambahkan. Untuk waktu yang lama, preferensi diberikan kepada obat sulfonylurea, karena mereka lebih efektif daripada obat lain dalam mempengaruhi gula darah. Saat ini, semakin banyak dokter yang cenderung menggunakan obat baru - GLP-1 mimetics dan inhibitor DPP-4.

Sebagai aturan umum, Januvia adalah obat untuk diabetes mellitus, yang ditambahkan ke metformin pada tahap 2 terapi diabetes. Indikator kebutuhan untuk obat penurun glukosa kedua adalah hemoglobin terglikasi> 6,5%, asalkan metformin diambil dalam dosis mendekati maksimum, diet rendah karbohidrat diamati, aktivitas fisik teratur dipastikan.

Ketika memilih apa yang akan ditunjuk untuk pasien: obat sulfonylurea atau Yanuviya, perhatikan bahaya hipoglikemia bagi pasien.

Indikasi untuk menerima Januvia dan analognya:

  1. Pasien dengan sensitivitas berkurang terhadap hipoglikemia karena neuropati atau penyebab lainnya.
  2. Penderita diabetes cenderung mengalami hipoglikemia nokturnal.
  3. Kesepian, pasien lansia.
  4. Penderita diabetes yang membutuhkan konsentrasi tinggi saat mengendarai mobil, bekerja dengan ketinggian, dengan mekanisme yang rumit, dll.
  5. Pasien dengan hipoglikemia sering, menggunakan sulfonilurea.

Secara alami, setiap pasien dengan diabetes dapat memilih untuk beralih ke Yanuvia. Indeks efisiensi Januvia adalah penurunan hemoglobin terglikasi sebesar 0,5 persen atau lebih setelah enam bulan pengobatan. Jika hasil ini tidak tercapai, pasien harus memilih obat lain. Jika HS menurun, tetapi masih belum mencapai norma, agen antidiabetes ketiga ditambahkan ke rejimen pengobatan.

Bagaimana cara kerja obatnya?

Incretin adalah hormon gastrointestinal yang diproduksi setelah makan dan memicu pelepasan insulin dari pankreas. Setelah mereka menyelesaikan pekerjaan mereka, mereka dengan cepat dipecah oleh enzim khusus - tipe 4 dipeptidyl peptidase, atau DPP-4. Januvia menghambat, atau menghambat, enzim ini. Akibatnya, incretin lebih lama di dalam darah, yang berarti sintesis insulin meningkat, dan glukosa menurun.

Karakteristik umum dari semua inhibitor DPP-4 yang digunakan dalam diabetes mellitus:

  • Januvia dan analog diambil secara lisan, tersedia dalam bentuk pil;
  • mereka meningkatkan konsentrasi incretin, tetapi tidak lebih dari 2 kali fisiologis;
  • praktis tidak memiliki tindakan yang tidak diinginkan dalam saluran pencernaan;
  • tidak mempengaruhi berat badan;
  • hipoglikemia pada diabetes mellitus lebih jarang disebabkan oleh obat sulfonilurea;
  • mengurangi hemoglobin terglikasi sebesar 0,5-1,8%;
  • mempengaruhi glikemia toscak dan postprandial. Glukosa pada perut kosong berkurang, termasuk karena penurunan sekresi oleh hati;
  • meningkatkan massa sel beta di pankreas;
  • tidak mempengaruhi sekresi glukagon sebagai respons terhadap hipoglikemia, jangan mengurangi cadangannya dalam hati.

Instruksi penggunaan menjelaskan secara rinci farmakokinetik sitagliptin, bahan aktif Januvia. Ini memiliki bioavailabilitas tinggi (sekitar 90%), diserap dari saluran pencernaan dalam waktu 4 jam. Tindakan dimulai setengah jam setelah masuk, efeknya berlangsung lebih dari sehari. Dalam tubuh, sitagliptin secara praktis tidak dimetabolisme, 80% diekskresikan dalam urin dalam bentuk yang sama.

Pabrikan Januvia - American Corporation Merck. Obat yang memasuki pasar Rusia diproduksi di Belanda. Saat ini, produksi sitagliptin oleh perusahaan Rusia Akrihin telah dimulai. Penampilannya di rak-rak apotek diharapkan pada Q2 2018.

Instruksi untuk digunakan

Obat Januvia tersedia dalam dosis 25, 50, 100 mg. Tablet memiliki lapisan film dan diwarnai tergantung pada dosis: 25 mg - merah muda pucat, 50 mg - susu, 100 mg - krem.

Obat ini berlaku selama lebih dari 24 jam. Ini diambil sekali sehari setiap saat, terlepas dari waktu makan dan komposisinya. Menurut ulasan, Anda dapat menggeser waktu penerimaan Januvia selama 2 jam tanpa mengurangi glikemia.

Rekomendasi dari instruksi untuk pemilihan dosis:

  1. Dosis optimal adalah 100 mg. Ini diresepkan untuk hampir semua penderita diabetes yang tidak memiliki kontraindikasi. Tidak perlu memulai dengan dosis kecil dan secara bertahap meningkatkannya, karena Januvia ditoleransi dengan baik oleh tubuh.
  2. Ginjal terlibat dalam eliminasi sitagliptin, oleh karena itu, jika gagal ginjal, obat dapat menumpuk di dalam darah. Untuk menghindari overdosis, dosis Januvia disesuaikan tergantung pada derajat insufisiensi. Jika GFR> 50, 100 mg biasa diresepkan. Dengan SCF 9%).

Januvia

Januvia: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Januvia

Kode ATX: A10BH01

Bahan aktif: sitagliptin (sitagliptin)

Pabrikan: Merck Sharp Dohme B.V. (Belanda), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Italia), Akrihin, OAO (Rusia)

Aktualisasi deskripsi dan foto: 10/24/2018

Januvia adalah obat hipoglikemik; inhibitor dipeptidyl peptidase-4.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Januvia - tablet salut film: bikonveks, bulat; dengan dosis 25 mg - merah muda muda dengan sedikit warna krem ​​dan ukiran "221"; dalam dosis 50 mg - krem ​​ringan, dengan ukiran "112"; dalam dosis 100 mg - krem, dengan ukiran "277" (14 lembar lecet, dalam kotak kardus 1, 2, 4, 6 atau 7 lecet).

Komposisi 1 tablet:

  • bahan aktif: sitagliptin phosphate hydrate - 32.13 / 64.25 / 128.5 mg (setara dengan kandungan sitagliptin - 25/50/100 mg);
  • Komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, kalsium fosfat unground, natrium croscarmellose, magnesium stearat, natrium fumarat;
  • penutup film: dalam dosis 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; dengan dosis 50 mg - Opadry II Light beige 85 F 17498; dengan dosis 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (alkohol polivinil, titanium dioksida, polietilen glikol 3350, bedak, oksida kuning besi, oksida merah besi).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Bahan aktif dari Januvia adalah sitagliptin - inhibitor enzim DPP-4 yang sangat selektif (dipeptidyl peptidase-4), dimaksudkan untuk pengobatan diabetes tipe 2. Dalam hal struktur kimia dan aksi farmakologis, sitagliptin berbeda dari analog GLP-1 (seperti glucagon-like peptide-1), turunan sulfonylurea, insulin, biguanides, agonis reseptor ((diaktifkan oleh peroxisome proliferator - PPAR-γ), inhibitor α-glikosidase, dan analog. amylin. Sitagliptin, menghambat DPP-4, dengan demikian meningkatkan konsentrasi GLP-1 dan HIP (insulinotropic peptide yang bergantung pada glukosa) - dua hormon yang dikenal yang termasuk dalam keluarga incretin yang disekresikan di usus selama 24 jam, dan tingkat peningkatan respons terhadap asupan makanan. Inkretyn - adalah bagian dari regulasi biosystem fisiologis internal homeostasis glukosa, mereka berkontribusi pada sintesis insulin dan sekresinya oleh sel-sel β pankreas karena sinyal mekanisme intraseluler yang terkait dengan AMP siklik (adenosin monofosfat) siklik, dengan normal atau peningkatan glukosa dalam darah.

GLP-1 menghambat peningkatan sekresi glukagon oleh sel α pankreas. Penurunan kadar glukagon dengan latar belakang peningkatan konsentrasi insulin berkontribusi terhadap penghambatan produksi glukosa oleh hati, yang menghasilkan penurunan glikemia.

Dalam kasus glukosa darah rendah, efek incretin pada sintesis insulin dan sekresi glukagon tidak diamati, mereka tidak bertindak pada pelepasan glukagon dalam menanggapi hipoglikemia. Dalam kondisi alamiah, enzim DPP-4 membatasi aktivitas incretin, menghidrolisisnya dengan cepat dan menguraikannya menjadi komponen yang tidak aktif.

Sitagliptin, menghambat efektivitas DPP-4, sehingga mencegah hidrolisis incretin, meningkatkan pertumbuhan konsentrasi plasma dari bentuk aktif GLP-1 dan HIP, yang meningkatkan pelepasan insulin yang bergantung pada glukosa dan berkontribusi terhadap penurunan sekresi glukagon. Pada diabetes mellitus tipe 2 dengan hiperglikemia, koreksi insulin dan sekresi glukagon seperti itu menyebabkan penurunan konsentrasi HbA1c (glikosilasi hemoglobin) dan penurunan kadar glukosa, ditentukan baik pada perut kosong maupun setelah tes stres.

Mengambil satu dosis Januvia pada diabetes mellitus tipe 2 mengarah pada penghambatan enzim DPP-4 selama 24 jam, sebagai akibatnya tingkat sirkulasi GLP-1 dan HIP incretin meningkat 2–3 kali, konsentrasi plasma insulin dan C-peptida meningkat, itu menurun konsentrasi plasma glukagon, indikator glukosa darah puasa dan setelah beban makanan atau penurunan beban glukosa.

Farmakokinetik

Pola kinetik proses kimia dan biologis yang terjadi dengan sitagliptin dalam tubuh individu sehat dan pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 telah dipelajari secara luas. Karakteristik untuk sukarelawan sehat setelah pemberian oral 100 mg sitagliptin: penyerapan - cepat, nilai TCmaks (waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum) - 1-4 jam dari saat penerimaan; AUC (area di bawah kurva "konsentrasi-waktu") - 8,52 μmol / jam, indikator ini sebanding dengan dosis yang diminum; Cmaks - 950 nmol / l; T1/2 (waktu paruh rata-rata) - 12,4 jam, AUC sitagliptin setelah asupan 100 mg obat berikutnya setelah mencapai keadaan keseimbangan setelah dosis pertama ditingkatkan

14%. Variabilitas intra-dan intersubject dari zat AUC dapat diabaikan.

Karakteristik farmakokinetik dari Januvia:

    penyerapan: indikator bioavailabilitas absolut sitagliptin adalah

87%; pemberian bersama obat dengan makanan berlemak tidak memengaruhi farmakokinetiknya; distribusi: setelah dosis tunggal obat dalam dosis 100 mg, volume rata-rata distribusi sitagliptin dalam keadaan setimbang pada subyek sehat adalah

198 l. Fraksi pengikatan protein plasma relatif rendah (

38%); metabolisme: hingga 79% sitagliptin dihilangkan oleh ginjal dalam bentuk yang tidak berubah, hanya sebagian kecil dari zat yang dicerna dimetabolisme; setelah pemberian 14 sitagliptin berlabel C

16% dari obat radioaktif diekskresikan sebagai metabolit; dalam jumlah jejak, 6 sitagliptin metabolit terdeteksi, kemungkinan besar tidak memiliki efek penghambatan DPP-4; ekskresi: setelah pemberian 14 sitagliptin berlabel C untuk subyek sehat, hingga 100% obat dieliminasi dalam satu minggu dari saat pemberian sebagai berikut: melalui usus - 13%, oleh ginjal - 87%. T1/2 bila diminum secara oral dengan dosis 100 mg

12,4 jam, pembersihan ginjal

Indikasi untuk digunakan

  • monoterapi: pasien yang menjalani diet khusus dan menjalani olahraga diresepkan sebagai obat yang meningkatkan kontrol glikemia pada diabetes tipe 2;
  • terapi kombinasi: dalam kombinasi dengan metformin atau agonis reseptor PPARγ (thiazolidinediones) diresepkan untuk pasien dengan diabetes tipe 2 untuk meningkatkan kontrol glikemik, dalam hal diet yang tidak efektif dan olahraga dalam kombinasi dengan monoterapi.

Kontraindikasi

  • diabetes tipe 1;
  • ketoasidosis diabetikum;
  • periode kehamilan dan menyusui (laktasi);
  • anak-anak dan remaja hingga 18 tahun;
  • hipersensitivitas terhadap komponen obat.

Kontraindikasi Relatif: Yanuvu harus diberikan dengan hati-hati pada gagal ginjal. Pasien dengan insufisiensi ginjal sedang dan berat dan patologi ginjal pada stadium akhir yang membutuhkan hemodialisis memerlukan penyesuaian dosis sitagliptin.

Petunjuk penggunaan Januvia: metode dan dosis

Tablet Januvia diminum, terlepas dari makanannya.

Dosis yang dianjurkan untuk monoterapi, serta dalam kombinasi dengan metformin atau agonis PPARγ (thiazolidinediones) - 100 mg 1 kali per hari.

Jika pasien lupa minum pil lain, itu harus diminum sesegera mungkin, segera setelah ia ingat melewatkan dosis, tetapi tidak meminum dosis ganda.

Efek samping

Januvia sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan obat hipoglikemik lainnya umumnya ditoleransi dengan baik. Frekuensi keseluruhan terjadinya reaksi negatif, serta frekuensi pembatalan sitagliptin karena efek yang tidak diinginkan, menurut penelitian klinis, serupa dengan yang dicatat sebagai hasil dari penggunaan plasebo.

Kejadian buruk tanpa hubungan yang teridentifikasi dengan penggunaan sitagliptin dengan dosis harian 100 dan 200 mg, tetapi lebih umum daripada pasien yang menerima plasebo (≥ 3% kasus): infeksi saluran pernapasan atas, nasofaringitis, sakit kepala, diare, artralgia.

Efek samping lain dari Januvia:

  • Gastrointestinal (gastrointestinal): sakit perut, mual, muntah, diare;
  • data laboratorium (tidak dianggap signifikan secara klinis): sedikit peningkatan asam urat (tidak ada kasus gout yang dilaporkan); sedikit penurunan konsentrasi total alkali fosfatase, sebagian karena sedikit penurunan fraksi tulang alkali fosfatase; peningkatan lemah dalam kandungan leukosit, karena peningkatan jumlah neutrofil (fenomena ini dicatat dalam sebagian besar studi, tetapi tidak dalam semua kasus);
  • Sistem kardiovaskular: tidak ada perubahan signifikan secara klinis pada tanda-tanda vital dan elektrokardiogram (EKG), termasuk interval QTc.

Overdosis

Studi klinis yang dilakukan dengan partisipasi sukarelawan sehat menunjukkan bahwa sitagliptin dalam dosis tunggal 800 mg umumnya ditoleransi dengan baik. Dalam satu kasus tunggal, perubahan minimal yang tidak signifikan secara klinis pada interval QTc dicatat. Penerimaan dosis harian lebih dari 800 mg pada manusia belum diteliti.

Dalam kasus overdosis, dianjurkan untuk melakukan langkah-langkah pendukung standar: ekstraksi residu obat yang tidak diserap dari saluran pencernaan, pemantauan terus-menerus tanda-tanda vital, termasuk EKG, serta penunjukan pengobatan simtomatik jika perlu.

Obat ini dialisis dengan buruk (setelah sesi hemodialisis 3-4 jam, menurut pengamatan klinis, hanya 13,5% dari dosis dihilangkan dari tubuh). Dengan kebutuhan klinis yang terbukti, dialisis yang lama dapat ditentukan. Data tentang efektivitas ekskresi sitagliptin dalam dialisis peritoneal tidak tersedia saat ini.

Instruksi khusus

Menurut studi klinis, sebagai akibat dari mengambil Januvia sebagai obat monoterapi atau sebagai bagian dari perawatan kompleks dengan metformin / pioglitazone, hipoglikemia berkembang pada pasien dengan frekuensi yang sama dengan ketika menggunakan plasebo.

Penggunaan kombinasi obat dalam kombinasi dengan obat-obatan yang mampu menginduksi hipoglikemia, misalnya, dengan turunan insulin atau sulfonilurea, belum diteliti.

Berdampak pada kemampuan mengendarai kendaraan bermotor dan mekanisme yang kompleks

Studi tentang efek Januvia pada kecepatan reaksi psikomotorik dan kemampuan untuk berkonsentrasi tidak dilakukan, namun dampak negatif obat pada indikator ini tidak diharapkan.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Karena kurangnya data dari studi terkontrol tentang keamanan dan kemanjuran penggunaan obat pada wanita hamil, Yanuviya, seperti agen hipoglikemik lainnya untuk pemberian oral, tidak dianjurkan untuk digunakan selama kehamilan.

Data tentang alokasi sitagliptin selama menyusui tidak tersedia, oleh karena itu, obat ini tidak diindikasikan selama menyusui.

Gunakan di masa kecil

Menurut instruksi, Yanuvia tidak digunakan dalam praktik pediatrik.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal

Pasien dengan insufisiensi ginjal memerlukan penyesuaian dosis Januvia, yang direkomendasikan untuk menilai fungsi ginjal sebelum kursus dimulai dan kemudian secara berkala mengulanginya selama terapi.

Koreksi dosis tergantung pada tingkat gagal ginjal dan pembersihan kreatinin (CK):

  • gagal ginjal ringan, QA> 50 ml / mnt (kreatinin serum: kurang dari 1,7 mg / dl untuk pria; kurang dari 1,5 mg / dl untuk wanita): penyesuaian dosis tidak diperlukan;
  • gagal ginjal sedang, CC dari 30 hingga 50 ml / menit (konsentrasi kreatinin serum: 1,7–3 mg / dl untuk pria; 1,5–2,5 mg / dl untuk wanita): dosis harian - 50 mg untuk 1 resepsi;
  • gagal ginjal berat, QC

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskwa Pertama diberi nama sesuai nama I.М. Sechenov, khusus "Kedokteran".

Informasi tentang obat ini digeneralisasi, disediakan untuk tujuan informasi dan tidak menggantikan instruksi resmi. Perawatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!

Baca Lebih Lanjut Tentang Diabetes

Gejala Diabetes

Indeks Glikemik