Asphart biphasic insulin

  • Pencegahan

Insulin aspart adalah insulin yang bekerja dengan ultrashort, yang diperoleh dengan menggunakan metode bioteknologi dan rekayasa genetika. Ini diproduksi oleh spesies yang dimodifikasi secara genetik Saccharomyces cerevisiae, yang dalam industri farmasi dibudidayakan untuk tujuan ini. Obat ini secara efektif mengurangi kadar gula dalam darah pasien dengan diabetes tipe 1, sementara tidak menyebabkan reaksi alergi dan tidak menekan sistem kekebalan tubuh.

Prinsip operasi

Obat ini berikatan dengan reseptor insulin dalam jaringan lemak dan serat otot. Tingkat glukosa dalam darah berkurang karena fakta bahwa jaringan dapat lebih efisien menyerap glukosa, apalagi, itu menjadi lebih baik ke dalam sel, sementara tingkat pembentukannya di hati, sebaliknya, melambat. Proses pemisahan lemak dalam tubuh diintensifkan dan dipercepat sintesis struktur protein.

Tindakan obat dimulai setelah 10-20 menit, dan konsentrasi maksimum dalam darah dicatat setelah 1-3 jam (ini 2 kali lebih cepat dibandingkan dengan hormon manusia normal). Insulin monokomponen semacam itu diproduksi dengan nama dagang "NovoRapid" (selain itu, ada juga insulin aspart biphasic, berbeda dalam komposisinya).

Insulin bifasik

Aspart insulin dua fase memiliki prinsip efek farmakologis yang sama pada tubuh. Perbedaannya adalah bahwa ia mengandung insulin kerja pendek (sebenarnya, aspart) dan hormon kerja sedang (aspamine-insulin aspart). Rasio insulin ini dalam obat adalah sebagai berikut: 30% adalah hormon yang bekerja cepat dan 70% adalah versi yang berkepanjangan.

Efek utama dari obat dimulai secara harfiah segera setelah injeksi (dalam 10 menit), dan 70% dari sisa obat menciptakan pasokan insulin di bawah kulit. Ini dirilis lebih lambat dan bertindak rata-rata hingga 24 jam.

Ada juga obat di mana insulin kerja singkat (aspart) dan hormon efek jangka panjang (degludec) dikombinasikan. Nama komersialnya adalah Raizodeg. Masukkan alat ini, seperti insulin gabungan seperti itu, hanya dapat secara subkutan, secara berkala mengubah area untuk injeksi (untuk menghindari perkembangan lipodistrofi). Durasi obat pada fase kedua hingga 2 - 3 hari.

Jika pasien perlu sering menusuk berbagai jenis hormon, maka mungkin lebih baik baginya untuk menggunakan insulin aspart biphasic. Ini mengurangi jumlah injeksi dan membantu mengontrol glikemia secara efektif. Tetapi hanya ahli endokrin yang dapat memilih obat yang optimal berdasarkan hasil analisis dan data objektif pemeriksaan.

Keuntungan dan kerugian

Aspin insulin (biphasic dan fase tunggal) sedikit berbeda dari insulin manusia normal. Dalam posisi tertentu, asam amino prolin diganti di dalamnya dengan asam aspartat (juga dikenal sebagai aspartat). Ini hanya meningkatkan sifat-sifat hormon dan sama sekali tidak memengaruhi tolerabilitas, aktivitas, dan alergenisitasnya yang rendah. Berkat modifikasi ini, obat ini mulai bertindak jauh lebih cepat daripada rekan-rekannya.

Dari kekurangan obat dengan insulin jenis ini, adalah mungkin untuk dicatat, meskipun jarang terjadi, tetapi masih ada efek samping.

Mereka dapat bermanifestasi sebagai:

  • bengkak dan pegal di tempat suntikan;
  • lipodistrofi;
  • ruam kulit;
  • kulit kering;
  • reaksi alergi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk penggunaan obat adalah intoleransi individu, alergi dan gula darah rendah (hipoglikemia). Tidak ada penelitian terkontrol yang telah dilakukan mengenai penggunaan insulin ini selama kehamilan dan menyusui. Eksperimen praklinis pada hewan menunjukkan bahwa dalam dosis yang tidak melebihi yang direkomendasikan, obat mempengaruhi tubuh dengan cara yang sama seperti insulin manusia biasa.

Pada saat yang sama, ketika dosis yang disuntikkan melebihi 4-8 kali, hewan-hewan tersebut menunjukkan keluarnya keguguran lebih awal, perkembangan cacat bawaan pada keturunan, dan masalah dengan kehamilan pada tahap akhir kehamilan.

Tidak diketahui apakah obat ini menembus ke dalam ASI, sehingga wanita tidak dianjurkan untuk menyusui selama perawatan. Jika pasien selama kehamilan memiliki kebutuhan untuk menyuntikkan insulin, maka obat selalu dipilih dari perbandingan manfaat untuk ibu dan risiko terhadap janin.

Sebagai aturan, pada awal kehamilan, kebutuhan akan insulin berkurang tajam, dan pada trimester kedua dan ketiga, obat mungkin diperlukan lagi. Dengan diabetes gestasional, alat ini praktis tidak digunakan. Bagaimanapun, tidak hanya ahli endokrin, tetapi juga dokter kandungan-ginekologi harus menunjuk terapi obat yang serupa dengan wanita hamil.

Dalam kebanyakan kasus, jenis hormon ini dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien, dan efek samping dari penggunaannya jarang terjadi.

Beragam obat dengan nama dagang berbeda, memungkinkan Anda memilih tingkat injeksi optimal untuk setiap pasien. Ketika mengobati dengan obat ini, penting untuk mengikuti rejimen yang direkomendasikan oleh dokter dan tidak melupakan diet, olahraga dan gaya hidup sehat.

Insulin aspart biphasic (Insulin aspart biphasic)

Konten

Nama Rusia

Nama latin dari zat Insulin aspart biphasic

Kelompok farmakologis zat Insulin aspart dua fase

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Karakteristik zat Insulin aspart biphasic

Aksi kombinasi obat insulin, analog dari insulin manusia. Suspensi bifasik yang terdiri dari aspart insulin terlarut (30%) dan kristal insulin aspart protamin (70%). Insulin aspart diperoleh dengan teknologi DNA rekombinan menggunakan strain Saccharomyces cerevisiae; dalam struktur molekul insulin, asam amino prolin pada posisi B28 digantikan oleh asam aspartat.

Farmakologi

Ini berinteraksi dengan reseptor spesifik dari membran sel sitoplasma dan membentuk kompleks reseptor insulin yang merangsang proses intraseluler, termasuk sintesis sejumlah enzim kunci (hexokinase, piruvat kinase, glikogen sintetase). Penurunan konsentrasi glukosa dalam darah disebabkan oleh peningkatan transpor intraselulernya, peningkatan penyerapan otot rangka dan jaringan adiposa, penurunan laju produksi glukosa di hati. Ini memiliki aktivitas yang sama dengan insulin manusia dalam ekuivalen molar. Substitusi asam amino prolin pada posisi B28 dengan asam aspartat mengurangi kecenderungan molekul untuk membentuk hexamers dalam fraksi obat yang larut, yang diamati dalam insulin manusia yang larut. Dalam hal ini, insulin aspart diserap dari lemak subkutan lebih cepat daripada insulin terlarut yang terkandung dalam insulin manusia dua fase. Insulin aspart protamine diserap lebih lama. Setelah pemberian s / c, efeknya berkembang setelah 10-20 menit, efek maksimum setelah 1-4 jam, durasi tindakan - hingga 24 jam (tergantung pada dosis, lokasi pemberian, intensitas aliran darah, suhu tubuh dan tingkat aktivitas fisik).

Ketika pemberian s / c dalam dosis 0,2 U / kg berat badan Tmaks - 60 mnt. Mengikat protein darah rendah (0–9%). Konsentrasi serum insulin kembali ke baseline setelah 15-18 jam.

Penggunaan zat Insulin Aspart biphasic

Diabetes mellitus tipe 1 Diabetes mellitus tipe 2 (dalam kasus resistensi terhadap agen hipoglikemik oral, resistensi parsial terhadap obat-obatan ini selama terapi kombinasi, dengan penyakit-penyakit yang menyertai).

Kontraindikasi

Pembatasan penggunaan

Usia hingga 18 tahun (keamanan dan kemanjuran tidak ditentukan).

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Studi reproduksi hewan menggunakan insulin aspart biphasic belum dilakukan. Namun, studi toksikologi reproduksi, serta studi teratogenisitas pada tikus dan kelinci dengan pemberian insulin s / c (insulin aspart dan insulin manusia normal) menunjukkan bahwa, secara umum, efek insulin ini tidak berbeda. Aspin insulin, seperti insulin manusia, dalam dosis yang melebihi yang direkomendasikan untuk injeksi sk pada manusia sekitar 32 kali (tikus) dan 3 kali (kelinci), menyebabkan kerugian sebelum dan sesudah implantasi, serta anomali visceral / skeletal. Pada dosis yang melebihi yang direkomendasikan untuk pemberian s / c pada manusia sekitar 8 kali (tikus) atau kira-kira sama dengan dosis pada manusia (kelinci), tidak ada efek signifikan yang dicatat.

Penggunaan selama kehamilan dimungkinkan jika efek terapi yang diharapkan melebihi potensi risiko pada janin (studi yang terkontrol secara adekuat dan belum dilakukan). Tidak diketahui apakah insulin aspart biphasic aspiran memiliki efek embriotoksik ketika digunakan selama kehamilan dan apakah itu mempengaruhi kapasitas reproduksi.

Selama periode kemungkinan kehamilan dan sepanjang hidupnya, perlu untuk memantau kondisi pasien dengan diabetes mellitus dan memantau kadar glukosa darah mereka. Kebutuhan akan insulin, sebagai suatu peraturan, menurun pada trimester pertama dan secara bertahap meningkat pada trimester kedua dan ketiga kehamilan.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA - C.

Selama persalinan dan segera setelah mereka, kebutuhan akan insulin dapat menurun secara dramatis, tetapi dengan cepat kembali ke tingkat yang sebelum kehamilan.

Tidak diketahui apakah obat menembus ke dalam ASI. Selama menyusui, mungkin perlu untuk menyesuaikan dosis.

Efek samping dari zat Insulin aspart biphasic

Edema dan refraksi (pada awal pengobatan); reaksi alergi lokal (hiperemia, pembengkakan, gatal-gatal pada kulit di tempat suntikan); reaksi alergi umum (ruam kulit, gatal, peningkatan keringat, disfungsi pencernaan, kesulitan bernafas, takikardia, tekanan darah rendah, angioedema); lipodistrofi di tempat suntikan.

Interaksi

Tingkatkan aksi puncak obat yang mengandung etanol dan etanol.

Efek hipoglikemik insulin dilemahkan oleh kontrasepsi oral, glukokortikoid, hormon tiroid, diuretik thiazide, heparin, antidepresan trisiklik, simpatomimetik, danazol, BKK, diazoksida, morfin, fenitoin, nikotin. Di bawah pengaruh beta-adrenergik blocker, clonidine, preparat lithium, reserpin dan salisilat, baik pelemahan dan penguatan aksi dimungkinkan.

Overdosis

Gejala: hipoglikemia - keringat "dingin", pucat kulit, gugup, gemetaran, gelisah, keletihan yang tidak biasa, kelemahan, disorientasi, gangguan konsentrasi, pusing, ditandai kelaparan, gangguan penglihatan sementara, sakit kepala, mual, takikardia, kejang, gangguan neurologis, koma.

Pengobatan: pasien dapat menghentikan hipoglikemia yang tidak signifikan dengan menelan glukosa, gula, atau makanan yang kaya karbohidrat. Dalam kasus yang parah - dalam / dalam larutan dekstrosa 40%; V / m, s / c - glukagon. Setelah sadar kembali, pasien dianjurkan untuk mengonsumsi makanan kaya karbohidrat untuk mencegah terulangnya hipoglikemia.

Rute administrasi

Zat pencegahan insulin aspart biphasic

Tidak dapat diadministrasikan di / di. Dosis yang tidak memadai atau penghentian pengobatan (terutama untuk diabetes mellitus tipe 1) dapat menyebabkan perkembangan hiperglikemia atau ketoasidosis diabetikum. Sebagai aturan, hiperglikemia terjadi secara bertahap, selama beberapa jam atau hari (gejala hiperglikemia: mual, muntah, kantuk, kulit kemerahan dan kering, mulut kering, peningkatan urin, haus dan kehilangan nafsu makan, bau aseton di udara yang dihembuskan), dan tanpa perawatan yang tepat dapat menyebabkan kematian.

Setelah kompensasi metabolisme karbohidrat, misalnya, dengan terapi insulin intensif, pasien dapat mengubah gejala khasnya, prekursor hipoglikemia, tentang pasien mana yang harus diinformasikan. Pada pasien dengan diabetes mellitus dengan kontrol metabolik yang optimal, komplikasi diabetes yang terlambat berkembang belakangan dan berkembang lebih lambat. Dalam hal ini, dianjurkan untuk melakukan kegiatan yang bertujuan untuk mengoptimalkan kontrol metabolisme, termasuk pemantauan kadar glukosa darah.

Obat harus digunakan sehubungan langsung dengan asupan makanan. Hal ini diperlukan untuk memperhitungkan tingkat timbulnya efek yang tinggi dalam pengobatan pasien dengan penyakit yang menyertai atau menerima obat yang memperlambat penyerapan makanan. Di hadapan penyakit yang menyertai, terutama yang bersifat menular, kebutuhan akan insulin, sebagai suatu peraturan, meningkat. Gangguan fungsi ginjal dan / atau hati dapat mengurangi kebutuhan insulin. Melewatkan makan atau berolahraga yang tidak direncanakan dapat menyebabkan hipoglikemia.

Pemindahan pasien ke insulin tipe baru atau insulin pabrikan lain harus dilakukan di bawah pengawasan medis yang ketat, dan penyesuaian dosis mungkin diperlukan. Jika perlu, penyesuaian dosis, dapat dibuat pada suntikan pertama obat atau selama minggu-minggu pertama atau bulan pengobatan. Mengubah dosis mungkin diperlukan saat mengubah diet dan dengan aktivitas fisik yang meningkat. Berolahraga segera setelah makan dapat meningkatkan risiko hipoglikemia.

Dengan perkembangan hipoglikemia atau hiperglikemia, penurunan konsentrasi dan laju reaksi dimungkinkan, yang bisa berbahaya saat mengemudi atau bekerja dengan mesin dan mekanisme. Pasien harus disarankan untuk mengambil tindakan untuk mencegah perkembangan hipoglikemia dan hiperglikemia. Ini sangat penting bagi pasien dengan tidak adanya atau penurunan keparahan gejala, prekursor hipoglikemia atau menderita episode sering hipoglikemia.

Insulin aspart biphasic

Konten

Nama latin [sunting]

Insulin aspart biphasic

Grup farmakologis [sunting]

Karakteristik zat [sunting]

Aksi kombinasi obat insulin, analog dari insulin manusia. Suspensi bifasik yang terdiri dari aspart insulin terlarut (30%) dan kristal insulin aspart protamin (70%). Insulin aspart diperoleh dengan teknologi DNA rekombinan menggunakan strain Saccharomyces cerevisiae; dalam struktur molekul insulin, asam amino prolin pada posisi B28 digantikan oleh asam aspartat.

Farmakologi [sunting]

Insulin aspart biphasic berinteraksi dengan reseptor spesifik dari membran sel sitoplasma dan membentuk kompleks reseptor-insulin yang merangsang proses intraseluler, termasuk sintesis sejumlah enzim kunci (hexokinase, piruvat kinase, glikogen sintetase). Penurunan konsentrasi glukosa dalam darah disebabkan oleh peningkatan transpor intraselulernya, peningkatan penyerapan otot rangka dan jaringan adiposa, penurunan laju produksi glukosa di hati. Ini memiliki aktivitas yang sama dengan insulin manusia dalam ekuivalen molar. Substitusi asam amino prolin pada posisi B28 dengan asam aspartat mengurangi kecenderungan molekul untuk membentuk hexamers dalam fraksi obat yang larut, yang diamati dalam insulin manusia yang larut. Dalam hal ini, insulin aspart diserap dari lemak subkutan lebih cepat daripada insulin terlarut yang terkandung dalam insulin manusia dua fase. Insulin aspart protamine diserap lebih lama. Setelah pemberian s / c, efeknya berkembang setelah 10-20 menit, efek maksimum setelah 1-4 jam, durasi tindakan - hingga 24 jam (tergantung pada dosis, lokasi pemberian, intensitas aliran darah, suhu tubuh dan tingkat aktivitas fisik).

Ketika pemberian s / c dalam dosis 0,2 U / kg berat badan Tmaks - 60 mnt. Mengikat protein darah rendah (0–9%). Konsentrasi serum insulin kembali ke baseline setelah 15-18 jam.

Aplikasi [sunting]

  • Diabetes tipe 1;
  • Diabetes mellitus tipe 2 (dalam kasus resistensi terhadap agen hipoglikemik oral, resistensi parsial terhadap obat-obatan ini selama terapi kombinasi, dengan penyakit-penyakit menular)

Insulin aspart biphasic: Kontraindikasi [sunting]

Gunakan selama kehamilan dan menyusui [sunting]

Penggunaan selama kehamilan dimungkinkan jika efek terapi yang diharapkan melebihi potensi risiko pada janin (studi yang terkontrol secara adekuat dan belum dilakukan). Tidak diketahui apakah insulin aspart biphasic aspiran memiliki efek embriotoksik ketika digunakan selama kehamilan dan apakah itu mempengaruhi kapasitas reproduksi.

Selama periode kemungkinan kehamilan dan sepanjang hidupnya, perlu untuk memantau kondisi pasien dengan diabetes mellitus dan memantau kadar glukosa darah mereka. Kebutuhan akan insulin, sebagai suatu peraturan, menurun pada trimester pertama dan secara bertahap meningkat pada trimester kedua dan ketiga kehamilan.

Selama persalinan dan segera setelah mereka, kebutuhan akan insulin dapat menurun secara dramatis, tetapi dengan cepat kembali ke tingkat yang sebelum kehamilan.

Tidak diketahui apakah obat menembus ke dalam ASI. Selama menyusui, mungkin perlu untuk menyesuaikan dosis.

Insulin aspart biphasic: Efek samping [sunting]

Edema dan refraksi (pada awal pengobatan); reaksi alergi lokal (hiperemia, pembengkakan, gatal-gatal pada kulit di tempat suntikan); reaksi alergi umum (ruam kulit, gatal, peningkatan keringat, disfungsi pencernaan, kesulitan bernafas, takikardia, tekanan darah rendah, angioedema); lipodistrofi di tempat suntikan.

Interaksi [sunting]

Insulin aspart biphasic secara farmasi tidak kompatibel dengan larutan obat lain. Efek hipoglikemik ditingkatkan oleh obat hipoglikemik oral, sulfonamid, MAO inhibitor (termasuk furazolidone, procarbazine, selegilin), inhibitor karbonik anhidrase, inhibitor ACE, steroid anabolik (termasuk stanozolol, oksandrolon, methandrostenol, dan anhidrodol)., disopyramide, fibrat, fluoxetine, ketoconazole, mebendazole, theophilin, cyclophosphamide, fenfluramine, pyridoxine, quinidine, quinine, chloroquine, etanol dan obat-obatan yang mengandung etanol. Efek hipoglikemik dari glukogen diazoksida, morfin, nikotin, fenitoin.

Beta-adrenoblocker, clonidine, garam lithium, reserpin, salisilat, pentamidine - dapat memperkuat dan melemahkan efek hipoglikemik insulin.

Insulin aspart biphasic: Dosis dan pemberian [sunting]

P / c, segera sebelum makan, jika perlu - segera setelah makan. Suntikan dilakukan di paha atau dinding perut anterior, atau di bahu atau bokong. Hal ini diperlukan untuk mengubah tempat suntikan dalam wilayah anatomi (untuk mencegah perkembangan lipodistrofi). Suhu insulin harus pada suhu kamar.

Dosis insulin aspart biphasic ditetapkan oleh dokter secara individual dalam setiap kasus, berdasarkan konsentrasi glukosa dalam darah. Dosis harian rata-rata adalah 0,5-1 U / kg berat badan. Dengan resistensi insulin (misalnya, obesitas), kebutuhan harian akan insulin dapat meningkat, dan pada pasien dengan sisa sekresi insulin endogen berkurang.

Kewaspadaan [sunting]

Insulin aspart biphasic tidak bisa dimasukkan in / in. Dosis yang tidak memadai atau penghentian pengobatan (terutama untuk diabetes mellitus tipe 1) dapat menyebabkan perkembangan hiperglikemia atau ketoasidosis diabetikum. Sebagai aturan, hiperglikemia terjadi secara bertahap, selama beberapa jam atau hari (gejala hiperglikemia: mual, muntah, kantuk, kulit kemerahan dan kering, mulut kering, peningkatan urin, haus dan kehilangan nafsu makan, bau aseton di udara yang dihembuskan), dan tanpa perawatan yang tepat dapat menyebabkan kematian.

Setelah kompensasi metabolisme karbohidrat, misalnya, dengan terapi insulin intensif, pasien dapat mengubah gejala khasnya, prekursor hipoglikemia, tentang pasien mana yang harus diinformasikan. Pada pasien dengan diabetes mellitus dengan kontrol metabolik yang optimal, komplikasi diabetes yang terlambat berkembang belakangan dan berkembang lebih lambat. Dalam hal ini, dianjurkan untuk melakukan kegiatan yang bertujuan untuk mengoptimalkan kontrol metabolisme, termasuk pemantauan kadar glukosa darah.

Insulin aspart biphasic harus digunakan dalam hubungan langsung dengan asupan makanan. Hal ini diperlukan untuk memperhitungkan tingkat timbulnya efek yang tinggi dalam pengobatan pasien dengan penyakit yang menyertai atau menerima obat yang memperlambat penyerapan makanan. Di hadapan penyakit yang menyertai, terutama yang bersifat menular, kebutuhan akan insulin, sebagai suatu peraturan, meningkat. Gangguan fungsi ginjal dan / atau hati dapat mengurangi kebutuhan insulin. Melewatkan makan atau berolahraga yang tidak direncanakan dapat menyebabkan hipoglikemia.

Dengan perkembangan hipoglikemia atau hiperglikemia, penurunan konsentrasi dan laju reaksi dimungkinkan, yang bisa berbahaya saat mengemudi atau bekerja dengan mesin dan mekanisme. Pasien harus disarankan untuk mengambil tindakan untuk mencegah perkembangan hipoglikemia dan hiperglikemia. Ini sangat penting bagi pasien dengan tidak adanya atau penurunan keparahan gejala, prekursor hipoglikemia atau menderita episode sering hipoglikemia.

Kondisi penyimpanan [edit]

Pada 2-8 ° C (di dalam lemari es).

Nama Dagang [sunting]

Novomix 30 Penfill: suspensi untuk injeksi subkutan 100 U / ml; Novo Nordisk (Denmark)

Novomix 30 FlexPen: suspensi untuk injeksi subkutan 100 U / ml; Novo Nordisk (Denmark)

Novomix 50 FlexPen: suspensi untuk injeksi subkutan 100 U / ml; Novo Nordisk (Denmark)

Novomix 70 FlexPen: suspensi untuk injeksi subkutan 100 U / ml; Novo Nordisk (Denmark)

Insulin Aspart biphasic - indikasi dan instruksi untuk digunakan

Saat menggunakan narkoba, sangat penting untuk memahami prinsip aksi mereka. Obat apa pun bisa berbahaya jika disalahgunakan. Ini khususnya berlaku untuk agen yang digunakan dalam patologi yang membawa risiko fatal.

Ini termasuk obat-obatan berbasis insulin. Di antara mereka, ada insulin yang disebut Aspart. Anda perlu mengetahui fitur hormon, sehingga perawatan dengan bantuannya paling efektif.

Informasi umum

Nama dagang obat ini adalah NovoRapid. Ini mengacu pada jumlah insulin dengan aksi singkat, membantu mengurangi jumlah gula dalam darah.

Dokter meresepkannya untuk pasien dengan diabetes tergantung insulin. Zat aktif obat ini adalah insulin Aspart. Zat ini sangat mirip sifatnya dengan hormon manusia, meskipun diproduksi dengan cara kimia.

Asparta diproduksi dalam bentuk larutan yang disuntikkan secara subkutan atau intravena. Ini adalah solusi dua fase (insulin larut Aspart dan kristal protamin). Keadaan agregatnya adalah cairan tidak berwarna.

Selain zat utama dalam jumlah komponennya dapat disebut:

  • air;
  • fenol;
  • natrium klorida;
  • gliserol;
  • asam klorida;
  • natrium hidroksida;
  • seng;
  • metacresol;
  • natrium hidrofosfat dihidrat.

Insulin Aspart didistribusikan dalam botol dengan kapasitas 10 ml. Penggunaannya hanya diizinkan atas perintah dokter yang hadir dan sesuai dengan instruksi.

Sifat farmakologis

Asparta memiliki efek hipoglikemik. Itu terjadi ketika bahan aktif berinteraksi dengan reseptor insulin dalam sel-sel jaringan adiposa dan otot.

Ini membantu mempercepat transportasi glukosa antar sel, yang mengurangi konsentrasinya dalam darah. Berkat obat ini, jaringan-jaringan tubuh lebih cepat memanfaatkan glukosa. Arah lain dari paparan obat adalah memperlambat proses produksi glukosa di hati.

Obat ini merangsang glikogenogenesis dan lipogenesis. Juga, ketika dikonsumsi, protein diproduksi secara aktif.

Hal ini ditandai dengan penyerapan yang cepat. Setelah injeksi dibuat, komponen aktif diserap oleh sel-sel otot. Proses ini dimulai 10-20 menit setelah injeksi. Efek terkuat dapat dicapai setelah 1,5-2 jam. Durasi efek obat secara keseluruhan adalah sekitar 5 jam.

Instruksi untuk digunakan

Obat ini dapat digunakan pada diabetes mellitus tipe 1 dan 2. Tetapi ini harus dilakukan hanya seperti yang diarahkan oleh dokter. Dokter spesialis harus mempelajari gambaran penyakit, mencari tahu fitur tubuh pasien dan kemudian merekomendasikan metode pengobatan tertentu.

Pada diabetes tipe 1, obat ini sering digunakan sebagai metode terapi utama. Pasien dengan diabetes tipe 2, diresepkan dengan tidak adanya hasil dari pengobatan dengan agen hipoglikemik oral.

Cara menggunakan obat, dokter menentukan. Dia juga menghitung dosis obat, pada dasarnya 0,5-1 U per 1 kg berat badan. Perhitungan didasarkan pada tes gula darah. Pasien harus menganalisis kondisinya dan melaporkan setiap kejadian buruk ke dokter sehingga ia dapat mengubah jumlah obat tepat waktu.

Obat ini ditujukan untuk pemberian subkutan. Kadang-kadang Anda dapat melakukan suntikan intravena, tetapi ini dilakukan hanya dengan bantuan seorang profesional kesehatan.

Pemberian obat biasanya dilakukan sekali sehari, sebelum makan atau segera sesudahnya. Suntikan harus ditempatkan di bahu, dinding perut anterior atau bokong. Untuk mencegah terjadinya lipodistrofi, setiap kali Anda perlu memilih area baru di dalam area yang disebutkan.

Video tutorial tentang teknik pena injeksi insulin:

Kontraindikasi dan batasan

Sehubungan dengan obat apa pun, perlu untuk mempertimbangkan kontraindikasi agar tidak memperburuk kesejahteraan orang tersebut. Saat menunjuk Asparta, ini juga relevan. Obat ini memiliki beberapa kontraindikasi.

Di antara yang ketat adalah hipersensitivitas terhadap komponen obat. Larangan lain adalah usia pasien yang kecil. Jika seorang penderita diabetes berusia kurang dari 6 tahun, ada baiknya menahan diri untuk tidak menggunakan obat ini, karena tidak diketahui bagaimana itu akan mempengaruhi tubuh anak-anak.

Ada juga beberapa batasan. Jika pasien memiliki kecenderungan untuk hipoglikemia, hati-hati harus dilakukan. Dosis untuk itu perlu untuk menurunkan dan mengendalikan jalannya perawatan. Jika terdeteksi gejala negatif, lebih baik menolak minum obat.

Dosis juga perlu disesuaikan ketika meresepkan obat untuk orang tua. Perubahan yang berkaitan dengan usia dalam tubuh mereka dapat menyebabkan gangguan pada fungsi organ-organ internal, yang karenanya efek obat berubah.

Hal yang sama dapat dikatakan tentang pasien dengan patologi di hati dan ginjal, karena insulin diserap lebih buruk, yang dapat menyebabkan hipoglikemia. Untuk menggunakan obat ini kepada orang-orang seperti itu tidak dilarang, tetapi dosisnya harus dikurangi, serta secara konstan memeriksa tingkat glukosa.

Efek dari agen yang dimaksud belum diteliti. Dalam penelitian pada hewan, reaksi negatif dari zat ini hanya terjadi dengan pemberian dosis besar. Karena itu, terkadang penggunaan obat selama kehamilan diperbolehkan. Tetapi ini harus dilakukan hanya di bawah pengawasan ketat oleh para profesional medis dan dengan penyesuaian dosis yang konstan.

Saat menyusui bayi dengan ASI, Aspart juga terkadang digunakan - jika manfaatnya untuk ibu melebihi kemungkinan risiko untuk bayi.

Informasi akurat yang diperoleh dalam penelitian bekerja tentang bagaimana komposisi obat pada kualitas ASI, no.

Ini berarti Anda harus berhati-hati saat menggunakan obat ini.

Efek samping

Penggunaan obat secara umum dapat disebut aman untuk pasien. Tetapi dengan ketidakpatuhan dengan resep medis, serta karena karakteristik individu dari tubuh pasien, penggunaannya mungkin memiliki efek samping.

Ini termasuk:

  1. Hipoglikemia. Ini menyebabkan jumlah insulin yang berlebihan dalam tubuh, karena itu kadar gula darah turun tajam. Penyimpangan ini sangat berbahaya, karena dengan tidak adanya perawatan medis yang tepat waktu, pasien menghadapi kematian.
  2. Reaksi lokal. Mereka bermanifestasi sebagai iritasi atau alergi di tempat suntikan. Fitur utama mereka adalah gatal, bengkak dan kemerahan.
  3. Pelanggaran pada organ penglihatan. Mereka mungkin bersifat sementara, tetapi kadang-kadang karena kelebihan insulin, penglihatan pasien dapat memburuk secara signifikan, yang tidak dapat dipulihkan.
  4. Lipodistrofi. Kemunculannya dikaitkan dengan gangguan penyerapan obat yang diberikan. Untuk memperingatkannya, para ahli merekomendasikan penyuntikan di berbagai daerah.
  5. Alergi. Manifestasinya sangat beragam. Terkadang mereka sangat sulit dan berbahaya bagi kehidupan pasien.

Dalam semua kasus ini, perlu bagi dokter untuk melakukan pemeriksaan dan mengubah dosis obat atau membatalkannya sama sekali.

Interaksi obat, overdosis, analog

Jika Anda menggunakan obat apa pun, Anda harus melaporkannya ke dokter Anda, karena beberapa obat tidak boleh digunakan bersama-sama.

Dalam kasus lain, kehati-hatian mungkin diperlukan - pemantauan dan pengujian yang konstan. Anda juga mungkin perlu menyesuaikan dosis.

Dosis insulin Aspart harus dikurangi dalam pelaksanaan pengobatan dengan obat-obatan seperti:

  • obat hipoglikemik;
  • preparat yang mengandung alkohol;
  • steroid anabolik;
  • Inhibitor ACE;
  • tetrasiklin;
  • sulfonamid;
  • Fenfluramin;
  • Piridoksin;
  • Teofilin.

Obat-obatan ini merangsang aktivitas obat yang dipertimbangkan, itulah sebabnya proses pemanfaatan glukosa meningkat dalam tubuh manusia. Jika Anda tidak mengurangi dosis, hipoglikemia dapat terjadi.

Mengurangi efektivitas obat diamati ketika dikombinasikan dengan cara berikut:

  • tiuretik;
  • simpatomimetik;
  • beberapa jenis antidepresan tertentu;
  • kontrasepsi hormonal;
  • glukokortikosteroid.

Saat menerapkannya, penyesuaian dosis sangat dibutuhkan.

Ada juga obat yang dapat meningkatkan dan mengurangi efektivitas obat ini. Ini termasuk salisilat, beta-blocker, reserpin, obat-obatan yang mengandung lithium.

Biasanya, dana ini mencoba untuk tidak bergabung dengan insulin Aspart. Jika kombinasi ini tidak dapat dihindari, baik dokter dan pasien harus sangat memperhatikan reaksi yang terjadi dalam tubuh.

Jika obat digunakan sesuai dengan rekomendasi dokter, kemungkinan terjadinya overdosis tidak mungkin. Biasanya fenomena yang tidak menyenangkan dikaitkan dengan perilaku ceroboh pasien sendiri, meskipun kadang-kadang masalahnya mungkin terletak pada karakteristik organisme.

Pada overdosis, hipoglikemia biasanya terjadi dengan berbagai tingkat keparahan. Dalam beberapa kasus, permen manis atau sendok gula dapat menyelamatkan Anda dari gejalanya.

Kebutuhan untuk mengganti Asparta dapat timbul karena berbagai alasan: intoleransi, efek samping, kontraindikasi atau ketidaknyamanan penggunaan.

Dokter dapat mengganti alat ini dengan obat-obatan berikut:

  1. Protafan. Basisnya adalah insulin isophane. Obat ini adalah suspensi yang perlu diberikan secara subkutan.
  2. Novomik. Alat ini didasarkan pada insulin Aspart. Itu dijual sebagai suspensi untuk pemberian di bawah kulit.
  3. Apidra Obat ini merupakan solusi injeksi. Bahan aktifnya adalah insulin glulisine.

Selain obat-obatan injeksi, dokter mungkin meresepkan dan meminum obat. Tetapi pilihan itu harus menjadi milik spesialis, untuk menghindari masalah kesehatan tambahan.

Insulin aspart: petunjuk penggunaan solusi

Insulin aspart adalah obat yang digunakan untuk pengobatan antidiabetik tipe 1 dan diabetes tipe 2.

Hal ini diresepkan untuk bentuk diabetes tipe 1 yang tergantung insulin, serta tipe 2 (ketika resistensi terhadap obat hipoglikemik diamati atau resistensi parsial terhadap obat ini dengan terapi antidiabetik kombinasi, penyakit yang didiagnosis didiagnosis).

Komposisi dan bentuk pelepasan

1 ml larutan obat mengandung 100 U bahan aktif (1 U sama dengan 35 μg aspart insulin dehidrasi).

Insulin aspart biphasic mengandung 30% aspart insulin, serta 70% insulin aspart protamine dalam bentuk kristal.

Solusi yang jelas untuk penusukan tersedia dalam 3 ml kartrid. Di dalam kemasan ada 5 kartrid, tambahan jarum suntik, pena.

Sifat obat

Insulin aspart adalah obat berdasarkan insulin alami yang berdurasi pendek. Berinteraksi dengan sejumlah reseptor yang terletak di membran sel sitoplasma luar, dengan hasil yang disebut kompleks reseptor insulin terbentuk. Obat ini membantu meningkatkan produksi enzim hexokinase, glikogen sintase, dan piruvat kinase.

Efek hipoglikemik adalah karena peningkatan transportasi intraseluler dan normalisasi pengambilan glukosa di dalam jaringan. Pada saat yang sama, aktivasi glikogenogenesis dan lipogenesis diamati, laju produksi glukosa oleh sel-sel hati berkurang secara signifikan.

Insulin aspart bertindak jauh lebih cepat daripada insulin manusia, karena lebih efektif menurunkan indeks glukosa - selama 4 jam setelah makan. Setelah obat disuntikkan di bawah kulit, efek terapeutik muncul setelah 10-20 menit.Efisiensi tertinggi dicatat setelah 1-3 jam setelah injeksi. Durasi paparan adalah 3-5 jam. Perlu dicatat bahwa selama terapi antidiabetes, kemungkinan hipoglikemia nokturnal berkurang secara signifikan.

Insulin aspart biphasic ditandai dengan prinsip efek farmakologis yang sama pada tubuh.

Efek dari penggunaan obat dicatat segera setelah pengenalan (selama 10 menit), dan 70% dari dana tetap subkutan dalam stok. Insulin biphasic dilepaskan secara bertahap, durasi aksi - hingga 24 jam.

Insulin aspart: petunjuk penggunaan

Harga: dari 1600 hingga 2090 rubel.

Obat yang mengandung insulin disuntikkan ke dalam vena atau secara subkutan. Dosis yang diperlukan ditentukan secara individual, dengan mempertimbangkan indeks glukosa. Biasanya, dosis rata-rata per hari adalah 0,5-1 U per 1 kg berat badan pasien.

Meletakkan suntikan di bawah kulit (disarankan menggunakan jarum suntik insulin) dapat dilakukan di area bahu, paha, bokong atau dinding perut (bagian depan). Pemberian obat yang mengandung insulin harus terus-menerus diubah.

Dalam kasus ketidakpekaan sel terhadap insulin (misalnya, pada individu yang kelebihan berat badan), kebutuhan akan insulin dapat meningkat, dan pada individu dengan produksi insulin endogen residual, berkurang secara signifikan. Insulin aspart biphasic perlu disuntikkan sebelum makan berikutnya, dalam beberapa kasus, suntikan dapat ditempatkan segera setelahnya.

Kontraindikasi dan tindakan pencegahan

Tidak dianjurkan untuk memulai pengobatan antidiabetes jika terjadi peningkatan kerentanan terhadap komponen, serta dalam kasus hipoglikemia.

Insulin aspart biphasic tidak diindikasikan untuk anak di bawah 18 tahun.

Dengan dosis yang dipilih secara tidak tepat atau dengan penghentian pengobatan antidiabetik, dapat terjadi hiperglikemia atau ketoasidosis diabetik. Harus diingat bahwa dengan penyakit menular meningkatkan kebutuhan akan insulin, dan dalam kasus pelanggaran hati dan sistem ginjal - berkurang.

Transisi ke obat hipoglikemik lain harus di bawah pengawasan dokter yang hadir.

Dalam beberapa kasus, akan diperlukan untuk menghasilkan sejumlah besar suntikan per hari dibandingkan dengan penggunaan obat konvensional yang mengandung insulin.

Kebutuhan untuk mengubah dosis obat dapat terjadi setelah injeksi pertama atau selama minggu-minggu pertama terapi antidiabetes.

Ketika Anda melewatkan makan atau jika Anda terlalu banyak berolahraga, Anda mungkin mengalami tanda-tanda hipoglikemia.

Selama perawatan antidiabetes, disarankan untuk meninggalkan jenis aktivitas kerja yang berbahaya, di mana ada kebutuhan untuk meningkatkan konsentrasi perhatian, ini disebabkan oleh risiko tinggi hipoglikemia.

Interaksi lintas obat

Efek penggunaan obat memperkuat obat dari kelompok sulfonamide; penghambat MAO, NSAID, ACE, karbonat anhidrase; siklofosfamid, persiapan hormon berbasis androgen, quinidine, bromocriptine, obat tetrasiklin, ketoconazole, etanol, mebendazole, clofibrate, quinine, obat-obatan berbasis lithium, mebendazole, fenfluramine, theofilin, anabolik, steroid, klorid, klorid, klorid, klorid, klorid, kloridin, kloridin, kloridin, kloridin, kloridin, obat tetrasiklin, ketokonazol, etanol.

Melemahnya efek hipoglikemik diamati ketika mengambil COCs, obat yang mengandung estrogen, heparin, fenitoin, beberapa diuretik, penghambat reseptor H1-histamin, antidepresan, sulfinpyrazone, danazol, obat-obatan narkotika, epinefrin, glukagon, glukagon, glukosa, glukosa, glukosa, glukosa, fosfon, hormon, hormon, hormon, hormon, hormon, hormon, hormon, hormon, hormon, hormon, hormon, hormon, hormon, hormon, hormon, hormon. epinefrin, serta antagonis kalsium.

Octreotide - adrenergic blocker, pentamidine, dan juga reserpin dapat meningkatkan atau mengurangi efek hipoglikemik insulin.

Efek Samping dan Overdosis

Pada latar belakang terapi insulin dapat terjadi:

  • Pembengkakan sementara
  • Alergi
  • Ipoglikemia
  • Gangguan refraksi
  • Reaksi lokal (kemerahan, gatal parah, bengkak; dalam beberapa kasus - lipodistrofi).

Ada tanda-tanda hipoglikemia.

Anda bisa menghilangkan sendiri bentuk hipoglikemia ringan dengan mengonsumsi larutan glukosa atau dengan mengonsumsi makanan yang mengandung gula. Dalam bentuk yang parah, ketika pasien tidak sadarkan diri, disarankan untuk menyuntikkan larutan dekstrosa 40% ke dalam pembuluh darah, maka Anda memerlukan injeksi sc / c atau intramuskular obat seperti glukagon 0,5-1,0 ml. Setelah pasien sadar kembali, penting untuk memastikan bahwa makanan yang mengandung karbohidrat dikonsumsi.

Analog

Ada banyak analog dengan berbagai nama yang menunjukkan efek hipoglikemik.

Apidra SoloStar

Sanofi-Aventis Deutschland, Jerman

Harga dari 1893 hingga 2354 rubel.

Obat yang mengandung insulin dengan nama dagang Apidra SoloStar diresepkan untuk diabetes tipe tergantung insulin untuk mengurangi indeks gula ke nilai normal. Komponen utama obat ini adalah insulin glulisine. Tersedia dalam obat dalam kartrid (solusi).

Pro:

  • Dapat diberikan kepada anak-anak dari 6 tahun
  • Obat dapat disuntikkan secara subkutan (injeksi) atau infus
  • Kenyamanan penggunaan berkat pena jarum suntik khusus.

Kekurangan:

  • Harga tinggi
  • Dalam beberapa kasus, memprovokasi perkembangan ketoasidosis diabetikum.
  • Selama perawatan, lipodistrofi dapat berkembang.

INSULIN ASPART TWO-FASE (INSULIN ASPART TWO-FASE)

Sinonim

Novomix 30 penfill (Novomix 30 penfill), Novomix 30 flexspin (Novomix 30 flexpen)

Bentuk komposisi dan rilis

Insulin aspart biphasic [insulin aspart larut + insulin aspart crystal protamine (30% + 70%)]. Suspensi untuk injeksi putih subkutan (dalam 1 ml - 100 IU, 1 IU sesuai dengan 35 μg aspirin insulin anhidrat).

Tindakan farmakologis

Analog insulin manusia dengan durasi rata-rata aksi. Ini membentuk kompleks reseptor insulin dengan reseptor spesifik dari membran sel sitoplasma eksternal, yang merangsang sintesis enzim hexokinase, piruvat kinase, glikogen sintetase.

Efek hipoglikemik dikaitkan dengan peningkatan transpor intraseluler dan peningkatan serapan glukosa oleh jaringan, stimulasi lipogenesis, glikogenogenesis, dan penurunan laju produksi glukosa oleh hati. Obat ini adalah suspensi bifasik yang terdiri dari insulin aspart terlarut dan kristal insulin aspart protamine.

Aspulin insulin diperoleh dengan bioteknologi (dalam struktur molekul insulin, asam amino prolin pada posisi B28 diganti dengan asam aspartat). Ketika digunakan pada pasien dengan diabetes, insulin aspart biphasic memiliki efek yang sama pada kadar hemoglobin terglikasi sebagai insulin manusia biphasic.

Aspirin insulin dan insulin manusia memiliki aktivitas yang sama dalam molar ekuivalen. Insulin aspart biphasic insulin larut aspart mulai bertindak lebih cepat dibandingkan dengan insulin manusia yang larut, dan kristal insulin aspart protamine memiliki durasi rata-rata tindakan.

Setelah pemberian obat s / c, efek berkembang dalam 10-20 menit, efek masker tercapai dalam 1-4 jam setelah injeksi. Durasi tindakan adalah 24 jam.

Farmakokinetik

Cmax insulin serum rata-rata 50% lebih tinggi daripada ketika menggunakan insulin manusia biphasic; sementara waktu untuk mencapai Cmax rata-rata 2 kali lebih sedikit. T1 / 2 rata-rata adalah 8-9 jam dan mencerminkan tingkat penyerapan fraksi yang terikat protamin. Konsentrasi serum insulin kembali ke baseline 15-18 jam setelah injeksi s / c.

Pada pasien dengan diabetes tipe 2, Cmax tercapai setelah 95 menit dan dipertahankan pada tingkat yang secara signifikan lebih tinggi dari 0 selama setidaknya 14 jam setelah pemberian s / c. Ketergantungan penyerapan pada tempat injeksi belum diteliti.

Indikasi

- DM tipe 1 (tergantung insulin);
- Diabetes tipe 2 (tidak tergantung insulin): tahap resistensi terhadap agen hipoglikemik oral, resistensi parsial terhadap obat-obatan ini (ketika terapi kombinasi digunakan), penyakit-penyakit kambuhan.

Aplikasi

Obat ini ditujukan untuk pemberian s / c. Obat ini diberikan di / di! Dosis ditetapkan secara individual berdasarkan indikator tingkat glukosa dalam darah. Dosis harian rata-rata berkisar dari 0,5 hingga 1 U / kg berat badan.

Dengan resistensi insulin (misalnya, pada pasien dengan obesitas), kebutuhan harian akan insulin dapat ditingkatkan, dan pada pasien dengan sisa sekresi insulin endogen - berkurang. Insulin aspart biphasic harus diberikan segera sebelum makan; jika perlu, segera setelah makan.

Efek samping

Hipoglikemia: gejalanya meliputi kulit pucat, keringat dingin, gugup, gemetaran, gelisah, kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa, disorientasi, penglihatan kabur, sakit kepala, mual, takikardia. Hipoglikemia berat dapat menyebabkan hilangnya kesadaran, gangguan sementara atau ireversibel pada otak dan kematian.

AR: reaksi lokal (kemerahan, bengkak, gatal di tempat suntikan); umum - ruam kulit, pruritus, peningkatan keringat, gangguan PS, angioedema, kesulitan bernapas, takikardia, penurunan tekanan darah.

Lain-lain: edema, gangguan refraksi, perkembangan lipodistrofi di tempat injeksi.

Kontraindikasi

Peningkatan sensitivitas individu terhadap aspart insulin atau komponen lain dari obat; hipoglikemia.

Insulin aspart biphasic tidak direkomendasikan untuk digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun karena kurangnya data klinis tentang keamanan dan kemanjuran obat pada pasien dari kelompok usia ini.

Overdosis

Gejala: hipoglikemia dapat terjadi.

Pengobatan: pasien dapat menghentikan hipoglikemia ringan dengan mengonsumsi glukosa atau gula. Dalam kasus yang parah, dengan hilangnya kesadaran dalam / dalam larutan dekstrosa 40% diberikan; i / m atau s / c - glukagon (0,5-1 mg).

Setelah sadar kembali, pasien dianjurkan untuk mengonsumsi makanan kaya karbohidrat untuk mencegah terulangnya hipoglikemia.

Interaksi dengan obat lain

Efek hipoglikemik tubuh obat-obatan.

Efek hipoglikemik dari obat ini mengurangi kontrasepsi oral, kortikosteroid, obat hormon tiroid, diuretik thiazide, heparin, antidepresan trisiklik, simpatomimetik, danazol, clonidine, BPC, diazoxide, morfin, phenytoin, nicotine. Di bawah pengaruh reserpin dan salisilat, mungkin memperlemah dan memperkuat efek obat.

Petunjuk penggunaan obat, analog, ulasan

Instruksi dari tablet Listel.Ru

Menu utama

Hanya instruksi resmi terkini untuk penggunaan obat-obatan! Petunjuk untuk obat-obatan di situs kami diterbitkan dalam bentuk yang tidak berubah, di mana mereka melekat pada obat-obatan.

Insulin Aspart *

OBAT-OBATAN LIBURAN PENERIMAAN DITAWARKAN OLEH PASIEN HANYA OLEH DOKTER. INSTRUKSI INI HANYA UNTUK PEKERJA MEDIS.

Deskripsi bahan aktif Insulin aspart / Insulinum aspartum.

Formula, nama kimia: tidak ada data.
Kelompok farmakologis: hormon dan antagonis / insulin mereka.
Tindakan farmakologis: hipoglikemik.

Sifat farmakologis

Obat ini adalah insulin ultrashort. Berat molekul adalah 5825.8. Analog insulin manusia, yang diperoleh dengan teknologi DNA rekombinan menggunakan Saccharomyces cerevisiae. Pada aspart insulin pada posisi B28, asam amino prolin diganti dengan asam aspartat. Insulin aspart mengikat reseptor insulin pada sel-sel lemak dan otot dan membentuk suatu kompleks yang merangsang proses di dalam sel, termasuk sintesis enzim kunci tertentu (piruvat kinase, hexokinase, glikogen sintase, dll.). Ini meningkatkan transportasi glukosa intraseluler, meningkatkan pemanfaatan glukosa oleh jaringan, mengurangi tingkat produksi glukosa hepatik, sebagai hasil dari mekanisme ini, glukosa darah menurun. Aspulin insulin meningkatkan intensitas sintesis protein, glikogenogenesis, lipogenesis. Mengganti asam amino Prolin dengan asam aspartat pada posisi B28 mengurangi pembentukan hexamers dari molekul persiapan, yang hadir dalam larutan insulin biasa. Karena itu, insulin aspart menyerap dan bertindak lebih cepat daripada insulin manusia yang larut. Dalam 4 jam pertama setelah makan, aspart insulin menurunkan kadar glukosa darah lebih dari insulin manusia yang larut. Durasi kerja insulin aspart dengan pemberian subkutan lebih pendek daripada insulin manusia yang larut. Dengan pemberian subkutan, aksi berkembang dalam 10 hingga 20 menit, efek maksimum dicatat 1-3 jam setelah injeksi, durasi aksi adalah 3-5 jam. Studi klinis yang melibatkan pasien dengan diabetes tipe 1 menunjukkan pengurangan risiko hipoglikemia nokturnal saat menggunakan insulin aspart bila dibandingkan dengan insulin manusia yang larut. Risiko hipoglikemia siang hari tidak meningkat secara signifikan.
Insulin aspart cepat diserap dalam lemak subkutan. Dengan pemberian subkutan, konsentrasi maksimum tercapai setelah 40 hingga 50 menit. Konsentrasi plasma maksimum rata-rata adalah 492 ± 256 pmol / l dengan pemberian subkutan 0,15 U / kg berat badan obat pada pasien dengan diabetes tipe 1. Konsentrasi insulin kembali ke garis dasar 4 hingga 6 jam setelah pemberian obat. Pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2, tingkat penyerapan agak rendah, yang mengarah pada konsentrasi maksimum yang lebih rendah (352 ± 240 pmol / l) dan pencapaian selanjutnya (1 jam). Terkait dengan protein plasma pada 0 - 9%. Waktu paruh adalah 81 menit.
Gangguan kesuburan tidak terdeteksi pada tikus betina dan jantan setelah pemberian obat subkutan dalam dosis yang sekitar 32 kali lebih tinggi dari dosis yang direkomendasikan untuk pemberian subkutan pada manusia.
Studi dua tahunan standar menilai kemungkinan karsinogenisitas dari aspart insulin belum dilakukan. Dalam satu tahun studi onkogenitas setelah pemberian subkutan pada tikus 10, 50 dan 200 unit / kg obat (sekitar 2, 8 dan 32 kali lebih tinggi dari dosis yang direkomendasikan untuk pemberian subkutan untuk manusia), ditemukan bahwa pada dosis 200 unit / kg perempuan meningkat pada perempuan. Kelenjar, dibandingkan dengan kelompok kontrol.
Mutagenisitas insulin aspart ex vivo dalam uji UDS (sintesis DNA tidak terjadwal) pada hepatosit tikus dan in vivo dalam uji mikronukleus pada tikus, serta dalam sejumlah tes genotoksik (termasuk uji mutasi gen pada sel limfoma tikus, tes Ames, tes kromosom) penyimpangan pada kultur sel limfosit manusia).

Indikasi

Aspulin dan dosis insulin

Insulin aspart diinjeksi secara subkutan, intravena. Secara subkutan, di daerah paha, dinding perut, bokong, bahu segera setelah makan (pasca makan) atau segera sebelum makan (prandialno) makanan. Penting untuk secara teratur mengubah tempat suntikan dalam area tubuh yang sama. Cara pemberian dan dosis diatur secara individual. Biasanya, kebutuhan akan insulin adalah 0,5 - 1 U / kg per hari, 2/3 di antaranya jatuh pada insulin prandial (sebelum makan), 1/3 - pada insulin latar (basal).
Pemberian intravena jika perlu, menggunakan sistem infus, pengantar tersebut hanya dapat dilakukan oleh tenaga medis yang berkualifikasi.
Jika terapi dihentikan atau dosis yang tidak adekuat (terutama pada diabetes mellitus tipe 1), dapat timbul hiperglikemia dan ketoasidosis diabetik. Hiperglikemia biasanya berkembang secara bertahap, selama beberapa jam atau hari. Gejala hiperglikemia: mual, kantuk, muntah, kulit kering dan kemerahan, peningkatan jumlah urin yang dikeluarkan, mulut kering, kehilangan nafsu makan, haus, munculnya bau aseton di udara yang dihembuskan. Hiperglikemia tanpa pengobatan yang tepat dapat menyebabkan kematian.
Jika terjadi gangguan fungsi ginjal atau hati, kebutuhan akan insulin biasanya berkurang, dan di hadapan penyakit yang menyertai, terutama penyakit menular, itu meningkat. Gangguan fungsi hipofisis, kelenjar adrenalin, kelenjar tiroid dapat mengubah kebutuhan akan insulin.
Pemindahan pasien ke merek atau tipe insulin baru harus dikontrol dengan ketat.
Ketika menggunakan insulin aspart, mungkin perlu untuk mengubah dosis atau jumlah suntikan yang lebih besar per hari, tidak seperti insulin biasa. Penyesuaian dosis mungkin diperlukan sudah pada injeksi pertama.
Pasien setelah kompensasi metabolisme karbohidrat dapat mengubah gejala khasnya, prekursor hipoglikemia, pasien harus diberitahu tentang hal ini.
Olahraga yang tidak direncanakan atau melewatkan makan dapat menyebabkan hipoglikemia.
Karena fitur farmakodinamik hipoglikemia, ketika menggunakan insulin, aspart dapat berkembang lebih awal daripada ketika menggunakan insulin manusia yang larut.
Karena insulin aspart harus digunakan dalam hubungan langsung dengan asupan makanan, maka perlu diperhitungkan tingkat permulaan yang tinggi dari efek obat dalam pengobatan pasien yang memiliki komorbiditas, atau minum obat yang memperlambat penyerapan makanan.
Pengobatan dengan insulin dengan peningkatan dramatis dalam kontrol glikemik dapat disertai dengan perkembangan neuropati nyeri akut dan memburuknya jalannya retinopati diabetik. Peningkatan berkelanjutan dalam kontrol glikemik mengurangi risiko neuropati dan retinopati diabetik.
Selama terapi, kehati-hatian diperlukan ketika terlibat dalam aktivitas yang berpotensi berbahaya (termasuk kendaraan mengemudi) yang memerlukan peningkatan konsentrasi dan reaksi psikomotorik, karena hipoglikemia dapat berkembang, terutama pada pasien dengan episode yang sering atau tidak ada gejala prekursor (ringan).

Kontraindikasi

Pembatasan penggunaan

Usia hingga 6 tahun (keamanan dan efisiensi penggunaan belum ditetapkan).

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Dalam penelitian pada hewan, ditemukan bahwa dengan pemberian insulin aspart (dan juga insulin manusia normal) dalam dosis yang lebih dari dosis yang direkomendasikan untuk pemberian subkutan pada manusia, sekitar 3 kali (kelinci) dan 32 kali (tikus), ada kerugian pasca-implantasi, anomali tulang dan visceral. Pada wanita hamil, studi yang terkontrol ketat dan memadai belum dilakukan. Pemantauan yang cermat dan kontrol kadar glukosa darah selama kehamilan yang mungkin dan sepanjang hidupnya pada wanita dengan diabetes dan dengan diabetes gestasional dalam sejarah diperlukan. Biasanya kebutuhan akan insulin menurun pada trimester pertama kehamilan dan meningkat pada 2 dan 3 trimester. Kebutuhan akan insulin dapat menurun secara dramatis selama dan segera setelah melahirkan. Pengalaman dengan penggunaan klinis insulin aspart selama menyusui terbatas. Hal ini diperlukan untuk diterapkan dengan hati-hati (tidak diketahui apakah insulin aspart diekskresikan dalam ASI).

Efek samping dari insulin aspart

Hipoglikemia (keringat dingin, lemah, pucat pada kulit, gugup, jantung berdebar, tremor, parestesia di kaki, tangan, lidah, lapar, sakit kepala, kurang percaya diri pada gerakan, kantuk, gangguan penglihatan dan bicara, depresi), pelanggaran sementara refraksi mata, edema sementara, neuropati nyeri akut, eksaserbasi retinopati diabetik, urtikaria, ruam kulit, reaksi alergi umum (termasuk anafilaksis, ruam, kesulitan bernapas, hipotensi, takikardia, meningkat berkeringat), reaksi lokal (edema, hiperemia, gatal, nyeri, kemerahan, peradangan, urtikaria, hematoma, pembengkakan, lipodistrofi).

Interaksi insulin aspart dengan zat lain

Efek hipoglikemik asparam insulin, danazol, diazoxide, antidepresan trisiklik, nikotin, morfin, fenitoin.
Efek hipoglikemik calon fluoxetine, mebendazole, ketoconazole, theophilin, fenfluramine, cyclophosphamide, pyridoxine, quinine, chloroquinin, quinidine,
Beta-blocker, garam lithium, clonidine, reserpin, pentamidine, salisilat, etanol, dan obat-obatan yang mengandung etanol dapat melemahkan dan meningkatkan efek hipoglikemik dari aspart insulin.
Insulin aspart secara farmasi tidak kompatibel dengan larutan obat lain.
Ada laporan tentang perkembangan gagal jantung kronis dalam perawatan pasien dengan thiazolidinediones bersama dengan persiapan insulin, terutama jika pasien tersebut memiliki faktor risiko untuk pengembangan gagal jantung kronis. Ketika meresepkan pengobatan kombinasi tersebut, perlu untuk memeriksa pasien untuk mengidentifikasi gejala dan tanda-tanda gagal jantung kronis, adanya edema, dan peningkatan berat badan. Dengan gejala gagal jantung yang memburuk, pengobatan dengan thiazolidinediones harus dibatalkan.

Overdosis

Dalam kasus overdosis dengan insulin aspart, hipoglikemia, kejang, koma hipoglikemik berkembang. Pasien dapat menghilangkan sendiri hipoglikemia ringan dengan menelan makanan yang kaya akan karbohidrat atau gula yang mudah dicerna (oleh karena itu, pasien disarankan untuk membawa produk ini bersama mereka). Solusi hipertonik dari dekstrosa diberikan secara intravena, atau subkutan, intravena atau intramuskular, glukagon. Dalam koma hipoglikemik, 20-40 ml (hingga 100 ml) larutan dekstrosa 40% diberikan dengan injeksi intravena ke dalam koma sampai pasien meninggalkan keadaan koma; setelah pemulihan kesadaran, asupan karbohidrat oral dianjurkan untuk mencegah terulangnya hipoglikemia.