Indikasi dan instruksi untuk menggunakan Gliclazide MV

• Analisis

Gliclazide mengacu pada jumlah obat yang diminum pada diabetes tipe 2.

Alat ini memiliki efek hipoglikemik dan membantu mengurangi konsentrasi glukosa dalam darah pasien. Obat tersebut termasuk dalam kelompok turunan sulfonylurea generasi II.

Informasi umum, komposisi dan formulir rilis

Gliclazide MB mengacu pada jumlah obat yang memiliki efek penurun gula yang nyata. Selain efek hipoglikemik, agen ini memiliki sifat antioksidan.

Obat ini memiliki efek menguntungkan pada metabolisme karbohidrat dalam tubuh dan mencegah munculnya trombosis dalam pembuluh kecil, karena sifat hemovaskularnya.

Dalam bahasa Latin, obat ini disebut "Gliclazide". Muncul dalam bentuk tablet untuk pemberian oral. Alat ini tersedia di Rusia.

Elemen aktif utama alat ini adalah Gliclazide. Satu tablet mengandung sekitar 80 mg zat utama. Selain itu, komposisi termasuk kalsium stearat bersama dengan selulosa mikrokristalin. Juga termasuk dalam produk ini adalah laktosa monohidrat dan silikon dioksida koloid. Povidone hadir di tablet sebagai eksipien.

Gliclazide tersedia dalam bentuk tablet 30 dan 60 mg. Warna tablet adalah putih atau dengan warna krem. Tablet memiliki bentuk silinder datar, mereka memiliki talang.

Tindakan farmakologis

Obat ini memiliki efek hipoglikemik. Obat meningkatkan sekresi insulin karena partisipasi sel β pankreas. Setelah mengambil pasien ada peningkatan sensitivitas jaringan tubuh terhadap insulin.

Gliclazide menstimulasi otot glikogen sintase. Obat ini mempengaruhi pengangkutan ion kalsium di dalam sel.

Alat ini ditandai dengan efek hipoglikemik bertahap. Profil glikemik pasien kembali normal dalam 2-3 hari sejak dimulainya pemberian obat. Obat, diminum setengah jam sebelum makan, mencegah peningkatan aktif glukosa darah setelah makan.

Alat ini membantu menormalkan permeabilitas pembuluh darah, sehingga mengurangi kemungkinan mikrothrombosis, serta meningkatkan sirkulasi mikro. Obat aktif menekan proses adhesi dan asosiasi trombosit.

Obat ini mengurangi risiko aterosklerosis, mengurangi risiko mikroangiopati, retinopati.

Alat ini membantu mengurangi sensitivitas pembuluh darah terhadap aksi adrenalin. Penggunaan jangka panjang dalam pengobatan nefropati diabetik menyebabkan penurunan kadar protein dalam urin.

Properti obat dikonfirmasi untuk menormalkan tekanan darah pada pasien. Tindakan antioksidan disediakan dengan mengurangi jumlah lipid peroksida dalam darah.

Alat ini direkomendasikan untuk pasien dengan kelebihan berat badan, karena ketika mengikuti diet, ditambah dengan mengonsumsi Gliclazide, mereka mengalami penurunan berat badan.

Indikasi dan kontraindikasi untuk digunakan

Obat ini digunakan untuk dua tujuan:

• untuk pengobatan diabetes tipe II ketika diet dan olahraga tidak memberikan efek terapeutik;
• untuk tujuan profilaksis untuk mengurangi risiko komplikasi seperti nefropati, stroke, retinopati, infark miokard.

Jangan izinkan penerimaan pasien:

• koma diabetes;
• wanita dalam posisi dan saat menyusui;
• dengan gangguan fungsi hati, ginjal;
• menderita ketoasidosis;
• memiliki kepekaan khusus terhadap unsur-unsur obat;
• dengan intoleransi laktosa sejak lahir;
• menderita diabetes tergantung insulin;
• mengalami sindrom malabsorpsi;
• host fenilbutazon, Danazol;
• di bawah usia 18 tahun.

Instruksi untuk digunakan

Obat ini diminum dua kali sehari, 80 mg sebagai dosis awal. Di masa depan, dosis meningkat. Dosis rata-rata adalah sekitar 160 mg per hari. Maksimal mungkin - 320 mg. Obat ini disarankan untuk dikonsumsi setengah jam sebelum makan.

Jika pasien tidak minum obat, maka tidak perlu meminum dosis ganda. Setelah 14 hari perawatan, Gliclazide MB dapat dikonsumsi dengan dosis 30 mg.

Obat ini diminum sekali sehari selama makan. Dosis harian dapat ditingkatkan hingga 120 mg.

Penggantian Gliclazide dengan obat lain yang serupa tidak boleh disertai dengan istirahat. Obat baru diminum pada hari berikutnya.

Obat ini dapat dikonsumsi bersamaan dengan insulin dan biguanida. Dosis standar ditujukan untuk pasien dengan insufisiensi ginjal, baik ringan maupun sedang. Pasien yang berisiko tinggi terkena hipoglikemia harus mengambil dosis minimum obat ini.

Instruksi khusus dan pasien

Obat ini dikontraindikasikan pada wanita hamil dan ibu menyusui. Obat ini dikontraindikasikan pada anak di bawah 18 tahun.

Penerimaan dimungkinkan dengan hati-hati yang diperlukan oleh pasien berikut:

• orang tua;
• dengan tanda-tanda kekurangan adrenal;
• dengan asupan makanan tidak teratur;
• dengan penyakit jantung iskemik berat dengan tanda-tanda aterosklerosis;
• kekurangan hormon tiroid (hipotiroidisme);
• dengan penggunaan glukokortikosteroid dalam waktu lama;
• dengan kekurangan hipotalamus, hipofisis.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan hati tidak boleh minum obat ini.

Obat ini ditandai dengan instruksi spesifik berikut:

• itu diambil dalam pengobatan diabetes tipe II sambil mempertahankan diet dengan sejumlah kecil karbohidrat;
• penerimaan membutuhkan pemantauan konstan konsentrasi glukosa dalam darah pasien saat perut kosong;
• dalam kasus dekompensasi diabetes, obat dapat dikonsumsi bersamaan dengan insulin;
• Obatnya tidak bisa diminum dengan alkohol.

Efek samping dan overdosis

Di antara efek samping ketika mengambil dana dicatat:

• mual;
• ruam;
• gagal hati;
• muntah;
• vaskulitis alergi;
• masalah penglihatan;
• anemia;
• sakit perut;
• erythropenia;
• gatal;
• trombositopenia;
• diare;
• tanda-tanda anoreksia;
• agranulositosis.

Dalam kasus overdosis, hipoglikemia dapat terjadi, yang mana karakteristiknya adalah sebagai berikut:

• kelemahan;
• tekanan darah tinggi;
• sakit di kepala;
• mengantuk;
• berkeringat;
• pusing;
• kejang-kejang;
• jantung berdebar;
• aritmia;
• terjadinya masalah penglihatan;
• kesulitan bicara;
• pingsan.

Hipoglikemia yang lemah dan sedang membutuhkan pengurangan dosis obat dengan pemberian makanan kaya karbohidrat secara simultan ke dalam makanan pasien. Hipoglikemia berat membutuhkan rawat inap yang mendesak bagi pasien.

Ia diberi resep 50 ml larutan glukosa intravena (20%), kemudian ditambahkan 10% larutan glukosa secara bertahap. Selama 2 hari, kontrol atas konsentrasi gula dalam darah pasien diperlukan. Dialisis tidak memiliki kinerja yang memadai.

Interaksi dengan obat lain

Tidak diperbolehkan mengonsumsi Gliclazide secara bersamaan dengan obat-obatan berikut:

Pemberian simultan dengan Verapamil membutuhkan pemantauan gula darah secara konstan.

Secara signifikan mengurangi kemanjuran hipoglikemik obat:

• diuretik;
• progestin;
• Rifampicin;
• barbiturat;
• estrogen;
• Difenin.

Berkontribusi pada peningkatan efek hipoglikemik dari sarana penggunaan simultan dengan:

• Pyrazolone;
• kafein;
• salisilat;
• Teofilin;
• sulfonamid.

Ketika diminum, bersama dengan beta-blocker, tipe non-selektif, pasien berisiko mengalami hipoglikemia.

Obat-obatan dengan efek serupa

Obat memiliki analog sebagai berikut:

• Diabeton;
• Glidiab MB;
• Diabetalong;
• Diabefarm MV;
• Diabinax;
• Diabeton MW;
• Glyukostabil;
• Gliclazide-Akos;
• Gliclad

Pendapat para spesialis dan pasien

Dari ulasan para dokter dan pasien yang menggunakan Gliclazide, kita dapat menyimpulkan bahwa alat ini dengan baik mengurangi tingkat gula dalam darah, tergantung pada makanan, tetapi dengan penggunaan jangka panjang ada penurunan efisiensi. Juga, beberapa mencatat adanya efek samping. Keuntungan dari obat ini adalah harganya yang relatif murah.

Gliclazide adalah obat hipoglikemik yang cukup efektif. Meskipun terdapat berbagai macam efek samping, obat ini dapat ditoleransi dengan baik oleh semua kelompok pasien. Disarankan bahwa agen ini diresepkan dengan hati-hati untuk orang tua dan tidak diberikan bersamaan dengan Cimetidine karena risiko tinggi hipoglikemia. Obat jangka panjang membantu mengurangi efektivitasnya, yang dikonfirmasi oleh banyak pasien. Alat ini bekerja lebih efisien sambil mempertahankan diet khusus untuk pasien dengan asupan karbohidrat minimum.

Elena, 48 tahun, ahli endokrin

Obat ini diresepkan oleh dokter yang hadir. Saya dapat mengatakan bahwa Gliclazide adalah obat yang cukup efektif. Saya terus-menerus memeriksa kadar gula darah. Selalu ada penurunan stabil dalam indikator ini, tetapi tidak pada norma, tetapi sedikit di atasnya. Dari kelebihannya kita dapat membedakan biaya dan regimen yang nyaman. Kerugian utama adalah efek samping. Saya mengalami sakit kepala dari waktu ke waktu.

Gliclazide diresepkan oleh dokter yang hadir sebagai pengganti obat lama. Secara umum, obatnya bagus. Lumayan mengurangi gula darah. Dan harga bagus sekaligus. Kerugiannya terletak pada efek sampingnya. Saya menderita sakit perut dan sakit kepala beberapa kali. Tetapi tidak ada gejala serius. Obat ini membantu lebih baik ketika menjaga diet rendah kalori.

Veronica, 65 tahun

Materi video tentang obat Gliclazide dan efeknya pada tubuh:

Harga obat-obatan di berbagai wilayah Rusia bervariasi dalam kisaran 115-147 rubel per bungkus. Biaya sejumlah analog berarti mencapai 330 rubel.

Tablet Gliclazide 30 mg: petunjuk penggunaan

Komposisi

Deskripsi

Indikasi untuk digunakan

Kontraindikasi

Dosis dan pemberian

Dianjurkan untuk menelan seluruh tablet saat sarapan, tidak mengunyah atau menggiling. Dosis dalam setiap kasus harus dipilih secara individual, tergantung pada tingkat glukosa dalam darah dan hemoglobin terglikosilasi.

Dosis awal yang direkomendasikan untuk orang dewasa (termasuk untuk orang tua ≥ 65 tahun) - 30 mg / hari. Dalam kasus kontrol yang memadai, obat dalam dosis ini dapat digunakan untuk terapi pemeliharaan. Dengan kontrol glikemik yang tidak adekuat, dosis harian dapat ditingkatkan secara konsisten menjadi 60 mg, 90 mg, atau 120 mg. Peningkatan dosis dimungkinkan tidak lebih awal dari setelah 1 bulan terapi dengan dosis yang ditentukan sebelumnya. Dosis harian adalah 30-120 mg dalam 1 penerimaan. Dosis harian maksimum yang disarankan adalah 120 mg. Ketika Anda melewatkan satu atau lebih dosis obat, Anda tidak boleh mengambil dosis yang lebih tinggi pada dosis berikutnya, dosis yang terlewatkan harus diambil pada hari berikutnya.

Transisi dari pengambilan rilis gliclazide yang tidak dimodifikasi pada tablet gliclazide dengan rilis yang dimodifikasi 30 mg: 1 tab. pelepasan gliclazide biasa 80 mg dapat diganti dengan 1 tab. Glyclatone dengan rilis 30 mg yang dimodifikasi. Ketika mentransfer pasien dari obat gliclazide 80 mg per 30 mg gliclazide, disarankan untuk memantau kadar glukosa darah dengan cermat.

Asupan kombinasi dengan obat hipoglikemik lain: Gliclazide-Borimed MV 30 mg dapat digunakan dalam kombinasi dengan biguanida, inhibitor alpha-glukosidase atau insulin.

Dalam kasus kontrol glikemik yang tidak memadai, terapi insulin juga diresepkan dengan pemantauan medis yang cermat.

Penyesuaian dosis obat untuk orang di atas 65 tahun, serta pada pasien dengan gagal ginjal ringan sampai sedang, tidak diperlukan.

Efek samping

Pada bagian dari sistem pencernaan: dispepsia (mual, muntah, diare, sakit perut, sembelit) - tingkat keparahan menurun ketika dikonsumsi saat makan; jarang - disfungsi hati (hepatitis, penyakit kuning kolestatik - membutuhkan penghentian obat, peningkatan aktivitas transaminase "hati", alkaline phosphatase).

Pada bagian organ pembentuk darah: penghambatan hematopoiesis sumsum tulang (anemia, trombositopenia, leukopenia, granulocytopenia).

Reaksi alergi: pruritus, urtikaria, ruam kulit, termasuk. makulopapular dan bulosa), eritema, alergi vaskulitis.

Manifestasi hipoglikemia: pusing, kelelahan, kantuk, sakit kepala dan berkeringat, lemah, gugup, gemetaran, parestesia. Gejala-gejala lain yang mungkin dari hipoglikemia: kelaparan, gangguan tidur, agitasi, agresivitas, konsentrasi yang buruk, reaksi yang lebih lambat, depresi, kebingungan, gangguan penglihatan dan bicara, afasia, paresis, gangguan sensorik, perasaan tidak berdaya, kehilangan kontrol diri, delirium, kejang, sering bernapas, bradikardia, kantuk dan kehilangan kesadaran, yang dapat menyebabkan koma dan kematian.

Selain itu, pengembangan tanda-tanda adrenergik seperti regulasi-berkeringat, kulit lengket, kecemasan, takikardia, tekanan darah tinggi, detak jantung yang cepat, angina pektoris, dan aritmia jantung adalah mungkin. Biasanya manifestasi klinis ini biasanya hilang setelah mengonsumsi karbohidrat (gula). Pemanis buatan tidak berpengaruh pada meringankan hipoglikemia. Pengalaman dengan obat sulfonilurea lain menunjukkan kemungkinan kekambuhan hipoglikemia, bahkan dalam kasus-kasus di mana tindakan yang diambil untuk menghilangkannya awalnya tampak efektif. Untuk episode hipoglikemia parah dan berkepanjangan, dan bahkan jika itu dapat dihilangkan sementara dengan asupan gula, bantuan medis mendesak atau rawat inap diperlukan.

Pelanggaran organ penglihatan: gangguan visual sementara mungkin terjadi, terutama pada awal pengobatan, karena perubahan kadar glukosa darah.

Karena sistem kardiovaskular: arteritis, gagal jantung, infark miokard, insufisiensi serebrovaskular, epistaksis, insufisiensi arteri koroner, hipotensi, edema tungkai, palpitasi, takikardia, tromboflebitis.

Overdosis

Gejala: hipoglikemia (lapar, gelisah, gemetar, takikardia, berkeringat, pupil melebar), gangguan kesadaran, koma hipoglikemik.

Perawatan: jika pasien sadar, ambil gula di dalamnya; dalam kasus gangguan kesadaran - dalam / dalam pengenalan 50 ml larutan dekstrosa 20-30%, maka dalam / dalam larutan dekstrosa 10% tetes untuk mencapai konsentrasi glukosa dalam darah 5,55 mol / l, 1-2 mg glukagon / m, konsentrasi kontrol glukosa darah setiap 15 menit, serta penentuan pH, urea, kreatinin, dan elektrolit dalam darah. Setelah pemulihan kesadaran, perlu memberi pasien makanan kaya karbohidrat yang mudah dicerna (untuk menghindari perkembangan berulang hipoglikemia). Dengan pembengkakan otak - manitol dan deksametason. Dialisis tidak efektif.

Selama periode perawatan, perawatan harus diambil ketika mengendarai kendaraan dan terlibat dalam kegiatan berbahaya lainnya yang membutuhkan peningkatan konsentrasi dan kecepatan psikomotorik.

Interaksi dengan obat lain

Meningkatkan efek antikoagulan (warfarin). Efek hipoglikemik dari obat meningkatkan mikonazol (hipoglikemia dapat berkembang hingga keadaan koma), fenilbutazon, etanol dan obat yang mengandung etanol.

Ketika diminum bersamaan dengan obat hipoglikemik lainnya (insulin, acarbose, biguanides), beta-blocker, flukonazol, angiotensin-converting enzyme inhibitor (ACE) (kaptopril, enalapril), blocker H₂-reseptor histamin (cimetidine), fluoxetine, inhibitor monoamine oksidase (MAO), steroid anabolik, fibrat, kloramfenikol, tetrasiklin, sulfonamid, teofilin, dan obat antiinflamasi nonsteroid - meningkatkan efek hipoglikemik dan risiko hipoglikemia.

Di bawah kontrol, danazol dan chlorpromazine harus digunakan dalam dosis tinggi (lebih dari 100 mg / hari) - kontrol glukosa darah dan penyesuaian dosis gliclazide. Melemahkan aksi glukagon GCS gliklazid, diuretik tiazid, rifampisin, hormon tiroid, garam litium, asam nikotinat dosis tinggi, kontrasepsi oral dan estrogen - kontrol glukosa darah dan penyesuaian dosis gliklazid diperlukan. Ritodrin, salbutamol, terbutaline - meningkatkan kadar glukosa darah. Barbiturat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang menerima agen hipoglikemik oral, karena dapat mengurangi efek hipoglikemiknya. Mungkin ada peningkatan efek hipoglikemik dan risiko hipoglikemia, saat mengambil dengan klaritromisin, probenecid.

Fitur aplikasi

Ini hanya dapat ditugaskan untuk pasien yang makan teratur dan termasuk sarapan. Sangat penting untuk mempertahankan asupan karbohidrat yang cukup dari makanan, karena risiko hipoglikemia meningkat dengan tidak teratur atau kekurangan gizi, serta dengan konsumsi makanan, miskin karbohidrat. Hipoglikemia sering berkembang dengan diet rendah kalori, setelah olahraga yang berkepanjangan atau kuat, setelah minum alkohol, atau minum beberapa obat hipoglikemik pada saat bersamaan. Sebagai aturan, gejala-gejala hipoglikemia menghilang setelah makan yang kaya karbohidrat (misalnya, gula). Harus diingat bahwa mengambil pemanis tidak berkontribusi pada penghapusan gejala hipoglikemik. Hipoglikemia bisa kambuh, meskipun sudah meringankan kondisi ini secara efektif. Jika gejala hipoglikemik memiliki sifat yang jelas atau panjang, bahkan dalam kasus peningkatan sementara setelah makan makanan yang kaya karbohidrat, perlu untuk memberikan perawatan medis darurat, termasuk rawat inap.

Saat mengambil obat, glukosa darah puasa dan Hb glikosilasi teratur harus ditentukan.

Penyakit menular dengan sindrom demam mungkin memerlukan penghentian obat hipoglikemik oral dan pemberian insulin.

Pasien harus diperingatkan tentang peningkatan risiko hipoglikemia dalam kasus penggunaan etanol dan obat-obatan yang mengandung etanol (termasuk reaksi seperti disulfiram dapat terjadi: sakit perut, mual, muntah, sakit kepala), NSAID, selama puasa.

Penyesuaian dosis diperlukan untuk latihan fisik dan emosi yang berlebihan, perubahan pola makan.

Peningkatan risiko hipoglikemia dicatat dalam kasus-kasus berikut: kegagalan atau ketidakmampuan pasien (terutama orang tua) untuk mengikuti resep dokter dan mengendalikan kondisinya; makanan yang tidak memadai dan tidak teratur, melewatkan makan, puasa dan mengubah diet; ketidakseimbangan antara olahraga dan jumlah karbohidrat yang diambil; gagal ginjal atau gagal hati berat; overdosis dari gliclazide MB; beberapa gangguan endokrin (penyakit tiroid, insufisiensi hipofisis, dan adrenal).

Pada pasien dengan insufisiensi hati dan / atau ginjal yang parah, sifat farmakokinetik dan / atau farmakodinamik gliclazide dapat diubah. Hipoglikemia yang berkembang pada pasien ini bisa sangat lama, dalam kasus seperti itu perlu untuk segera melakukan terapi yang tepat.

Penting untuk memberi tahu pasien dan anggota keluarganya tentang risiko hipoglikemia, gejala dan kondisinya yang kondusif untuk perkembangannya. Pasien harus diberitahu tentang risiko dan manfaat potensial dari perawatan yang diusulkan. Pasien perlu mengklarifikasi pentingnya diet, kebutuhan untuk olahraga teratur dan pemantauan kadar glukosa darah secara teratur.

Selama periode perawatan, perawatan harus diambil ketika mengendarai kendaraan dan terlibat dalam kegiatan berbahaya lainnya yang membutuhkan peningkatan konsentrasi dan kecepatan psikomotorik.

Tindakan pencegahan keamanan

Usia tua, tidak teratur dan / atau diet tidak seimbang, penyakit berat pada sistem kardiovaskular (termasuk penyakit jantung iskemik, aterosklerosis), hipotiroidisme, adrenal atau hipofisis insufisiensi, hipopituitarisme, ginjal dan / atau insufisiensi hati, pengobatan kronis dengan kortikosteroid, alkoholisme, defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase, terapi bersamaan dengan fenilbutazon dan danazol.

Hipoglikemia. Terapi gliclazide hanya dapat diresepkan untuk pasien yang mampu menyediakan makanan reguler (termasuk sarapan). Risiko hipoglikemia meningkat dengan diet rendah kalori, setelah olahraga yang lama atau berlebihan, minum alkohol, atau dalam kasus penggunaan gabungan beberapa obat hipoglikemik dari kelompok sulfonylurea.

Ketidakcukupan hati atau ginjal. Pada pasien tersebut, episode hipoglikemia mungkin lebih lama, yang membutuhkan tindakan yang memadai.

Efektivitas obat hipoglikemik oral apa pun, termasuk gliclazide, pada banyak pasien menurun dari waktu ke waktu: ini mungkin disebabkan oleh perkembangan diabetes atau respons yang melemah terhadap obat tersebut.

Gliclazide MB

Gliclazide MB: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Gliclazide MV

Kode ATX: A10BB09

Bahan aktif: gliclazide (gliclazide)

Pabrikan: LLC Ozon, LLC Atoll (Rusia)

Aktualisasi deskripsi dan foto: 01/14/2018

Harga di apotek: dari 121 rubel.

Gliclazide MB - obat hipoglikemik oral.

Bentuk dan komposisi rilis

Gliclazide MB diproduksi dalam bentuk tablet dengan rilis yang dimodifikasi: silinder, bikonveks, putih dengan warna krem ​​atau warna putih, sedikit marbling dapat diterima (10, 20 atau 30 masing-masing dalam paket sel aluminium atau polivinil klorida, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 bungkus dalam kemasan karton; 10, 20, 30, 40, 50, 60 atau 100 buah dalam kaleng polimer, 1 kaleng dalam kemasan karton.

Komposisi 1 tablet meliputi:

• Bahan aktif: gliclazide - 30 mg;
• Komponen tambahan: hypromellose - 70 mg; silikon dioksida koloid - 1 mg; selulosa mikrokristalin - 98 mg; magnesium stearat - 1 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Gliclazide adalah turunan sulfonylurea yang memiliki sifat hipoglikemik dan dimaksudkan untuk pemberian oral. Perbedaannya dari produk-produk dari kategori ini terdiri dari adanya cincin heterosiklik yang mengandung N dengan ikatan endosiklik.

Gliclazide mengurangi glukosa darah dengan merangsang produksi insulin oleh sel beta pulau Langerhans. Peningkatan konsentrasi C-peptida dan insulin postprandial bertahan setelah 2 tahun pengobatan. Seperti dalam kasus turunan sulfonylurea lainnya, efek ini disebabkan oleh respon yang lebih kuat dari sel β pulau Langerhans terhadap stimulasi glukosa, yang dilakukan sesuai dengan tipe fisiologis. Gliclazide tidak hanya memengaruhi metabolisme karbohidrat, tetapi juga memicu efek darah-jantung.

Pada pasien dengan diabetes tipe 2, gliclazide membantu mengembalikan puncak awal produksi insulin, yang merupakan konsekuensi dari pengambilan glukosa dan merangsang fase kedua sekresi insulin. Peningkatan yang signifikan dalam sintesis insulin dikaitkan dengan respons terhadap stimulasi yang disebabkan oleh pemasukan glukosa atau makanan.

Penggunaan gliclazide mengurangi risiko trombosis pembuluh kecil, memengaruhi mekanisme yang dapat memicu perkembangan komplikasi pada pasien dengan diabetes mellitus [mengurangi kandungan faktor pengaktif trombosit (tromboksan B).₂, beta-tromboglobulin), penghambatan parsial adhesi dan agregasi trombosit], serta mempengaruhi pemulihan karakteristik aktivitas fibrinolitik endotel pembuluh darah, dan peningkatan aktivitas plasminogen, yang merupakan aktivator jaringan.

Penggunaan gliclazide dengan rilis yang dimodifikasi [target hemoglobin glikosilasi (HbAlc) kurang dari 6,5%] memberikan kontrol glikemik intensif sesuai dengan hasil studi klinis yang dapat diandalkan mengurangi risiko komplikasi makro dan mikrovaskular yang terkait dengan diabetes mellitus tipe 2, dibandingkan dengan kontrol glikemik tradisional.

Penerapan kontrol glikemik intensif terdiri dalam meresepkan gliclazide (dosis harian rata-rata adalah 103 mg) dan meningkatkan dosisnya (hingga 120 mg per hari) ketika diambil dengan (atau bukannya) kursus terapi standar sebelum melengkapi dengan obat hipoglikemik lain (misalnya, insulin, metformin turunan thiazolidinedione, inhibitor alpha-glukosidase). Penggunaan gliclazide pada kelompok pasien yang menjalani kontrol glikemik intensif (rata-rata HbAlc adalah 6,5%, dan rata-rata durasi pemantauan adalah 4,8 tahun), dibandingkan dengan kelompok pasien yang menjalani kontrol standar (rata-rata HbAlc adalah 7,3% ), menegaskan bahwa risiko relatif dari frekuensi gabungan komplikasi mikro dan makrovaskular menurun secara signifikan (sebesar 10%) karena penurunan yang signifikan dalam risiko relatif mengembangkan komplikasi mikrovaskuler utama (sebesar 14%), kali Itijah dan perkembangan mikroalbuminuria (9%), komplikasi ginjal (11%), onset dan perkembangan nefropati (21%), dan pengembangan macroalbuminuria (30%).

Ketika meresepkan gliclazide, kontrol glikemik intensif memiliki keuntungan signifikan yang tidak ditentukan oleh hasil pengobatan dengan obat antihipertensi.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, glikosida 100% diserap di saluran pencernaan. Isinya dalam plasma darah meningkat secara bertahap selama 6 jam pertama, dan konsentrasinya tetap stabil selama 6-12 jam. Tingkat atau tingkat penyerapan gliclazide tidak tergantung pada asupan makanan.

Sekitar 95% zat aktif terikat dengan protein plasma. Volume distribusi sekitar 30 liter. Mengambil Gliclazide MB dengan dosis 60 mg 1 kali per hari memungkinkan Anda untuk mempertahankan konsentrasi terapeutik gliclazide dalam plasma darah selama 24 jam atau lebih.

Metabolisme gliclazide terjadi terutama di hati. Metabolit aktif secara farmakologis dari zat ini tidak terdeteksi dalam plasma. Gliclazide diekskresikan terutama melalui ginjal sebagai metabolit, sekitar 1% diekskresikan tidak berubah dalam urin. Waktu paruh rata-rata adalah 16 jam (angka dapat bervariasi dari 12 hingga 20 jam).

Ada hubungan linier antara dosis obat yang diterima (tidak melebihi 120 mg) dan area di bawah kurva farmakokinetik konsentrasi waktu. Pada pasien usia lanjut, tidak ada perubahan klinis yang signifikan dalam parameter farmakokinetik.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuk, Gliclazide MB diresepkan untuk pengobatan diabetes mellitus tipe 2 yang cukup parah (tidak tergantung insulin) dengan manifestasi awal mikroangiopati diabetes.

Juga, obat ini digunakan untuk pencegahan gangguan sirkulasi mikro (bersamaan dengan turunan sulfonylurea lainnya).

Kontraindikasi

• Diabetes mellitus tipe 1 (tergantung insulin);
• Gangguan fungsi hati dan ginjal yang diucapkan;
• Ketoasidosis;
• Koma dan precoma diabetes;
• Penggunaan bersamaan dengan turunan imidazol (termasuk mikonazol);
• Hipersensitif terhadap turunan sulfonamida dan sulfonilurea.

Gliclazide MB tidak dianjurkan untuk menyusui dan wanita hamil.

Petunjuk penggunaan Gliclazide MB: metode dan dosis

Gliclazide MB diminum sebelum makan.

Frekuensi minum obat - 2 kali sehari.

Dokter menentukan dosis harian secara individual, berdasarkan pada manifestasi klinis penyakit dan glikemia, pada waktu perut kosong dan 2 jam setelah makan.

Sebagai aturan, dosis awal adalah 80 mg per hari, dosis rata-rata adalah 160-320 mg per hari.

Efek samping

Selama penggunaan Gliclazide MB, pengembangan gangguan pada bagian dari beberapa sistem tubuh adalah mungkin:

• Sistem pencernaan: jarang - mual, anoreksia, diare, muntah, nyeri di daerah epigastrium;
• Sistem endokrin: dalam kasus overdosis, hipoglikemia;
• Sistem hematopoietik: dalam beberapa kasus - trombositopenia, leukopenia atau agranulositosis, anemia (biasanya bersifat reversibel);
• Reaksi alergi: gatal, ruam kulit.

Overdosis

Overdosis Gliclazide MB dapat memicu perkembangan hipoglikemia, dan pada kasus yang parah, koma hipoglikemik.

Gejala hipoglikemia sedang diperbaiki dengan mengubah pola makan, menyesuaikan dosis dan / atau mengonsumsi karbohidrat. Penting untuk melanjutkan pemantauan kondisi pasien secara hati-hati selama potensi ancaman terhadap kehidupan dan kesehatan tetap ada. Kondisi hipoglikemik yang parah juga dapat terjadi, disertai kejang-kejang, koma, atau gangguan lain pada sistem saraf pusat. Dalam hal terjadi gejala-gejala tersebut, bantuan medis darurat dan rawat inap segera dianjurkan.

Jika seorang pasien didiagnosis dengan koma hipoglikemik atau curiga, ia harus disuntikkan (secara intravena dalam aliran) dengan 50 ml larutan glukosa 40% (dekstrosa). Setelah itu, larutan dekstrosa 5% disuntikkan secara intravena, yang memungkinkan Anda untuk mempertahankan konsentrasi glukosa yang diperlukan dalam darah (sekitar 1 g / l). Konsentrasi glukosa dalam darah harus dipantau secara hati-hati dan pasien harus terus dipantau selama setidaknya 2 hari setelah overdosis yang didiagnosis. Kebutuhan untuk pemantauan lebih lanjut dari fungsi vital utama pasien lebih lanjut ditentukan oleh kondisinya.

Karena gliclazide sebagian besar terikat pada protein plasma, dialisis tidak efektif.

Instruksi khusus

Dalam pengobatan diabetes mellitus non-insulin dependen Gliclazide MB harus digunakan bersamaan dengan diet rendah kalori dengan kandungan karbohidrat rendah.

Selama terapi, fluktuasi kadar glukosa harian harus dipantau secara teratur, serta glukosa darah puasa dan setelah makan.

Dalam intervensi bedah atau dekompensasi diabetes, kemungkinan menggunakan insulin harus dipertimbangkan.

Dalam kasus hipoglikemia, jika pasien sadar, glukosa (atau larutan gula) harus digunakan di dalam. Jika tidak sadar diperlukan, glukosa (intravena) atau glukagon (subkutan, intramuskuler atau intravena) harus disuntikkan. Untuk menghindari terulangnya hipoglikemia setelah pemulihan kesadaran, pasien harus diberi makanan kaya karbohidrat.

Penggunaan simultan gliclazide dengan cimetidine tidak dianjurkan.

Ketika dikombinasikan, gliclazide dengan verapamil perlu secara teratur memonitor kadar glukosa darah; dengan acarbose - membutuhkan pemantauan dan koreksi yang hati-hati terhadap regimen dosis agen hipoglikemik.

Berdampak pada kemampuan mengendarai kendaraan bermotor dan mekanisme yang kompleks

Pasien yang menggunakan Gliclazide MB harus mewaspadai kemungkinan gejala hipoglikemia dan memperingatkan tentang perlunya kehati-hatian saat mengemudi atau melakukan tugas tertentu yang memerlukan reaksi psikomotorik segera, terutama pada awal perawatan.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Pengalaman meresepkan Gliclazide MB untuk wanita hamil tidak ada. Studi yang dilakukan pada hewan belum mengkonfirmasi adanya efek teratogenik karakteristik zat ini. Dengan kompensasi diabetes mellitus yang tidak memadai selama pengobatan, ada peningkatan risiko kelainan bawaan pada janin, yang dapat dikurangi dengan kontrol glikemik yang memadai. Dianjurkan untuk menggunakan insulin alih-alih gliclazide pada wanita hamil, yang juga merupakan obat pilihan untuk pasien yang merencanakan kehamilan, atau bagi mereka yang telah hamil saat dirawat dengan Gliclazide MB.

Karena tidak ada informasi tentang asupan komponen aktif obat dalam ASI, dan pada bayi baru lahir risiko mengembangkan hipoglikemia neonatal meningkat, mengambil Gliclazide MV selama menyusui dikontraindikasikan.

Interaksi obat

Ketika Gliclazide MB digunakan bersama dengan obat-obatan tertentu, efek yang tidak diinginkan dapat terjadi:

• Turunan pirazolon, salisilat, fenilbutazon, sediaan sulfanilamid antibakteri, teofilin, kafein, inhibitor monoamine oksidase (MAO): potensiasi aksi hipoglikemik gliklazid;
• Beta-blocker non-selektif: peningkatan kemungkinan hipoglikemia, juga peningkatan keringat dan penutupan takikardia dan karakteristik tremor tangan hipoglikemia;
• Gliclazide dan acarbose: peningkatan efek hipoglikemik;
• Cimetidine: peningkatan konsentrasi gliclazide dalam plasma (dapat mengembangkan hipoglikemia berat, bermanifestasi dalam bentuk depresi sistem saraf pusat dan penurunan kesadaran);
• Glukokortikosteroid (termasuk bentuk sediaan eksternal), diuretik, barbiturat, estrogen, progestin, preparat kombinasi estrogen-progestin, difenin, rifampisin: pengurangan aksi hipoglikemik gliklazid.

Analog

Analog Gliclazid MB adalah: Gliclazid-Akos, Glidiab, Glidiab MB, Glyukostabil, Diabeton MV, Diabefarm MV, Diabinax, Diabetalong.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat gelap, jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu hingga 25 ° C.

Umur simpan - 3 tahun.

Ketentuan penjualan farmasi

Resep

Gliclazide MB Ulasan

Gliclazide MB milik turunan sulfonylurea dari generasi II dan dibedakan dengan tingkat keparahan tindakan hipoglikemik yang signifikan, yang dijelaskan oleh afinitas yang lebih tinggi untuk reseptor sel β (lebih tinggi 2–5 kali daripada dalam persiapan dari generasi sebelumnya). Properti ini memungkinkan untuk mencapai efek terapeutik dengan penggunaan dosis minimal dan meminimalkan jumlah reaksi yang merugikan.

Menurut ulasan, Gliclazide MB digunakan untuk komplikasi diabetes mellitus (retinopati, nefropati dengan CKD awal, angiopati). Ini dilaporkan oleh pasien yang telah dipindahkan untuk menerima obat ini. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa salah satu metabolit gliclazide secara signifikan mempengaruhi mikrosirkulasi, mengurangi keparahan angiopati dan risiko pengembangan komplikasi mikrovaskuler (nefropati dan retinopati). Ini juga meningkatkan aliran darah di konjungtiva dan stasis vaskular menghilang.

Banyak ahli menekankan bahwa selama perawatan dengan Gliclazide MB, perlu untuk menghindari puasa dan memberikan preferensi pada makanan yang kaya karbohidrat. Jika tidak, pasien dapat mengalami hipoglikemia pada latar belakang diet rendah kalori dan setelah aktivitas fisik yang intens. Ketika stres fisik memerlukan penyesuaian dosis obat. Gejala hipoglikemia juga diamati pada beberapa pasien setelah minum alkohol selama pengobatan dengan Gliclazide MB.

Gliclazide MB tidak dianjurkan untuk digunakan pada pasien usia lanjut yang lebih mungkin untuk mengalami hipoglikemia, sehingga dalam hal ini layak menggunakan lebih banyak obat short-acting.

Pasien mencatat kemudahan penggunaan gliclazide dalam bentuk tablet dengan pelepasan yang dimodifikasi: mereka bertindak lebih lambat, dan bahan aktif didistribusikan secara merata ke seluruh tubuh. Oleh karena itu, obat ini dapat diminum 1 kali sehari, dan dosis terapetiknya 2 kali lebih rendah dari standar gliclazide. Ada juga laporan bahwa dengan terapi jangka panjang (3-5 tahun sejak dimulainya asupan) beberapa pasien mengalami resistensi, yang memerlukan pemberian obat antidiabetik lainnya.

Harga Gliclazide MV di apotek

Rata-rata, harga Gliclazide MB dengan dosis 30 mg dalam rantai farmasi adalah 118-189 rubel (60 tablet terkandung dalam paket).

Gliclazide MB 30 mg dan MB 60 mg: instruksi dan ulasan penderita diabetes

Gliclazide MB adalah salah satu obat yang paling umum digunakan untuk diabetes tipe 2. Itu milik generasi kedua obat sulfonylurea dan dapat digunakan baik dalam monoterapi dan dengan tablet dan insulin pereduksi gula lainnya.

Penting untuk diketahui! Sebuah kebaruan yang direkomendasikan oleh ahli endokrin untuk Pemantauan Diabetes Permanen! Hanya butuh setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Selain berpengaruh pada gula darah, gliclazide memiliki efek positif pada komposisi darah, mengurangi stres oksidatif, meningkatkan sirkulasi mikro. Tidak kekurangan obat dan kekurangan: obat ini berkontribusi pada penambahan berat badan, dengan penggunaan pil dalam jangka panjang kehilangan efektivitasnya. Bahkan sedikit overdosis gliclazide penuh dengan hipoglikemia, risikonya sangat tinggi di usia tua.

Informasi umum

Sertifikat pendaftaran untuk Gliclazid MB dikeluarkan oleh perusahaan Rusia Atoll LLC. Obat ini dikontrak oleh perusahaan farmasi Samara Ozon. Ini melakukan produksi dan pengemasan tablet, kontrol kualitasnya. Gliclazide MB tidak dapat disebut sebagai obat domestik sepenuhnya, karena zat farmasi untuknya (gliclazide yang sama) dibeli di Cina. Meskipun demikian, tidak ada hal buruk yang dapat dikatakan tentang kualitas obat. Menurut ulasan penderita diabetes, itu tidak lebih buruk dari Diabeton Prancis dengan komposisi yang sama.

Singkatan CF atas nama obat menunjukkan bahwa zat aktif di dalamnya adalah rilis yang dimodifikasi atau diperpanjang. Gliclazide dari pil keluar pada waktu yang tepat dan di tempat yang tepat, yang memungkinkan untuk memastikan bahwa itu tidak masuk darah segera, tetapi dalam porsi kecil. Ini mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan, obat dapat diminum lebih jarang. Jika terjadi pelanggaran pada struktur tablet, aksinya yang berkepanjangan hilang, oleh karena itu, petunjuk penggunaan tidak merekomendasikan menggilingnya.

Gliclazide termasuk dalam daftar obat-obatan esensial, sehingga ahli endokrin memiliki kesempatan untuk meresepkannya kepada penderita diabetes secara gratis. Paling sering, resep diberikan persis Gliklazid MV domestik, yang merupakan analog dari Diabeton asli.

Indikasi untuk penggunaan obat Gliclazide

Gliclazide diizinkan untuk diterapkan hanya dengan diabetes tipe 2 dan hanya pada pasien dewasa. Tetapkan bila perubahan nutrisi, penurunan berat badan, dan pendidikan jasmani tidak cukup untuk glikemia normal. Obat ini dapat mengurangi rata-rata gula darah, sehingga mengurangi risiko angiopati dan komplikasi kronis diabetes yang terkait erat dengannya.

Pada awal penyakit tipe 2, hampir setiap penderita diabetes memiliki faktor-faktor yang mengganggu pembersihan glukosa pembuluh darah: resistensi insulin, kelebihan berat badan, mobilitas rendah. Pada saat ini, pasien sudah cukup untuk mengubah cara hidup dan mulai minum metformin. Tidak mungkin untuk mendiagnosis diabetes segera, sebagian besar pasien pergi ke dokter ketika mereka merasa benar-benar tidak sehat. Sudah dalam 5 tahun pertama diabetes mellitus dekompensasi, fungsi sel beta insulin berkurang. Pada saat ini, metformin dan diet mungkin tidak cukup, dan pasien diberi resep obat yang meningkatkan sintesis dan pelepasan insulin. Obat-obatan ini termasuk Gliclazide MB.

Bagaimana cara kerja obatnya?

Semua gliclazide, terperangkap dalam saluran pencernaan, diserap ke dalam darah dan berikatan dengan proteinnya di sana. Biasanya, glukosa menembus ke dalam sel beta dan menstimulasi reseptor khusus yang memicu proses pelepasan insulin. Gliclazide bekerja dengan prinsip yang sama, secara buatan memprovokasi sintesis hormon.

Efeknya terhadap produksi insulin Gliclazide MB tidak terbatas. Obat ini mampu:

1. Mengurangi resistensi insulin. Hasil terbaik (peningkatan sensitivitas insulin 35%) diamati pada jaringan otot.
2. Untuk mengurangi sintesis glukosa oleh hati, menormalkan levelnya saat perut kosong.
3. Cegah pembentukan gumpalan darah.
4. Merangsang sintesis oksida nitrat, yang terlibat dalam mengatur tekanan, mengurangi peradangan, dan meningkatkan suplai darah ke jaringan perifer.
5. Bekerja sebagai antioksidan.

Bentuk rilis dan dosis

Dalam tablet Gliclazide MB adalah 30 atau 60 mg bahan aktif. Bahan bantu adalah: selulosa, yang digunakan sebagai pengisi, silika dan magnesium stearat sebagai pengemulsi. Tablet berwarna putih atau krem, ditempatkan dalam lepuh 10-30 lembar. Dalam kemasan 2-3 lecet (tabel 30 atau 60) dan instruksi. Gliclazide MB 60 mg dapat dibagi dua, untuk ini ada risiko pada tablet.

Obat harus diminum saat sarapan. Gliclazide bekerja terlepas dari adanya gula dalam darah. Untuk menghindari hipoglikemia, tidak boleh ada satu kali makan yang dilewati, di masing-masing harus ada kira-kira volume karbohidrat yang sama. Setiap hari, diinginkan untuk makan hingga 6 kali.

Aturan pemilihan dosis:

Instruksi lengkap untuk digunakan

Menurut pedoman klinis dari Kementerian Kesehatan Federasi Rusia, gliclazide harus diberikan untuk merangsang sekresi insulin. Logikanya, kekurangan hormon sendiri harus dikonfirmasi dengan pemeriksaan pasien. Menurut ulasan, ini tidak selalu terjadi. Terapis dan ahli endokrin meresepkan obat "dengan mata". Akibatnya, insulin dialokasikan lebih dari jumlah yang dibutuhkan, pasien terus-menerus lapar, berat badannya meningkat secara bertahap, dan kompensasi diabetes tetap tidak mencukupi. Selain itu, sel beta dalam mode operasi ini dihancurkan lebih cepat, yang berarti bahwa penyakit berlanjut ke tahap berikutnya.

Cara menghindari konsekuensi seperti itu:

1. Mulailah dengan ketat mematuhi diet untuk penderita diabetes (tabel nomor 9, jumlah karbohidrat yang diperbolehkan ditentukan oleh dokter atau pasien itu sendiri sesuai dengan glikemia).
2. Masuk ke dalam rutinitas harian gerakan aktif.
3. Untuk menurunkan berat badan menjadi normal. Kelebihan lemak memperburuk diabetes.
4. Minum Glucophage atau analognya. Dosis optimal adalah 2000 mg.

Dan hanya jika langkah-langkah ini tidak cukup untuk gula normal, Anda dapat berpikir tentang gliclazide. Sebelum memulai pengobatan, ada baiknya dilakukan pengujian terhadap C-peptide atau insulin untuk memastikan bahwa sintesis hormon memang terganggu.

Ketika hemoglobin terglikasi di atas 8,5%, Gliclazide MB dapat diberikan bersama dengan diet dan metformin sementara, sampai timbulnya kompensasi diabetes. Setelah itu, pertanyaan tentang penghapusan obat diputuskan secara individual.

Cara mengonsumsi selama kehamilan

Petunjuk penggunaan melarang pengobatan dengan gliclazide selama kehamilan dan menyusui. Menurut klasifikasi FDA, obat tersebut termasuk dalam kelas C. Ini berarti obat ini dapat memengaruhi perkembangan janin secara negatif, tetapi tidak menyebabkan kelainan bawaan. Gliclazide lebih aman untuk menggantikan terapi insulin sebelum kehamilan, paling tidak - di awal.

Kemungkinan menyusui saat mengambil gliclazide belum diuji. Ada bukti bahwa obat sulfonylurea dapat masuk ke dalam ASI dan menyebabkan hipoglikemia pada bayi, sehingga penggunaannya dalam periode ini sangat dilarang.

Efek Samping dan Overdosis

Efek samping paling serius dari Gliclazide MB adalah hipoglikemia. Itu terjadi ketika produksi insulin telah melebihi kebutuhan untuk itu. Alasannya mungkin karena overdosis obat, melewatkan makanan atau kekurangan karbohidrat di dalamnya, dan bahkan olahraga berlebihan. Selain itu, penurunan gula dapat menyebabkan akumulasi gliclazide dalam darah karena gagal ginjal dan hati, peningkatan aktivitas insulin pada beberapa penyakit endokrin. Menurut ulasan, dalam pengobatan sulfonylurea dengan hipoglikemia, hampir semua penderita diabetes menghadapi. Sebagian besar tetes gula dapat dihilangkan pada tahap mudah.

Apakah Anda menderita tekanan darah tinggi? Tahukah Anda bahwa hipertensi menyebabkan serangan jantung dan stroke? Normalisasikan tekanan Anda dengan. Baca pendapat dan umpan balik tentang metode di sini >>

Sebagai aturan, hipoglikemia disertai dengan tanda-tanda khas: kelaparan parah, tremor tungkai, agitasi, kelemahan. Beberapa pasien secara bertahap berhenti merasakan gejala-gejala ini, penurunan gula mereka mengancam jiwa. Mereka membutuhkan kontrol glukosa lebih sering, termasuk di malam hari, atau transfer ke pil penurun glukosa lain yang tidak memiliki efek samping ini.

Risiko tindakan Gliclazide yang tidak diinginkan lainnya diperkirakan langka dan sangat jarang. Mungkin:

• masalah pencernaan dalam bentuk mual, sulit buang air besar atau diare. Mereka bisa merasa lega dengan mengonsumsi Gliclazide saat makan paling banyak;
• alergi kulit, biasanya dalam bentuk ruam, disertai dengan rasa gatal;
• pengurangan trombosit, eritrosit, leukosit. Komposisi darah kembali normal secara independen setelah penghapusan Gliclazide;
• peningkatan sementara aktivitas enzim hati.

Gliclazide

Deskripsi pada 04/12/2016

• Nama latin: Gliclazide
• Kode ATC: A10BB09
• Bahan aktif: Gliclazide
• Pabrikan: Ozone LLC (Rusia)

Komposisi

Dalam 1 tablet 80 mg gliclazide.

Hypromellose, selulosa mikrokristalin, magnesium silikon dioksida stearat, sebagai eksipien.

Dalam 1 tablet Gliclazide MB 30 mg. gliclazide.

Formulir rilis

Tindakan farmakologis

Hipoglikemik.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Farmakodinamik

Agen hipoglikemik, turunan dari generasi sulfonylurea II. Merangsang produksi insulin oleh sel-β dan mengembalikan profil fisiologisnya. Obat ini mengurangi waktu dari waktu konsumsi hingga dimulainya sekresi insulin, karena obat ini mengembalikan fase sekresi (awal) pertama dan meningkatkan fase kedua. Mengurangi gula puncak setelah makan. Meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin.
Selain itu, mengurangi risiko trombosis, menghambat agregasi dan adhesi trombosit, mengembalikan fibrinolisis parietal fisiologis, meningkatkan sirkulasi mikro. Efek ini penting karena mengurangi risiko komplikasi yang mengerikan - retinopati dan mikroangiopati. Dengan nefropati diabetik, ada penurunan proteinuria selama perawatan dengan obat ini. Mengganggu perkembangan aterosklerosis, karena memiliki sifat anti-aterogenik.

Fitur bentuk sediaan Gliclazide MV memberikan konsentrasi terapi yang efektif dan kontrol glukosa dalam 24 jam.

Farmakokinetik

Cepat diserap dalam saluran pencernaan, tingkat penyerapannya tinggi. Konsentrasi maksimum (ketika mengambil 80 mg) ditentukan setelah 4 jam. Komunikasi dengan protein hingga 97%. Konsentrasi keseimbangan tercapai setelah mengambil selama 2 hari. Dimetabolisme di hati menjadi 8 metabolit. Hingga 70% diekskresikan oleh ginjal, usus - 12%. Waktu paruh gliclazide normal adalah 8 jam, diperpanjang hingga 20 jam.

Indikasi untuk digunakan

• pencegahan komplikasi (nephropathy, retinopathy) dari diabetes gula yang tidak tergantung insulin;
• diabetes tipe II.

Kontraindikasi

• diabetes mellitus tergantung insulin;
• ketoasidosis;
• koma diabetes;
• gangguan ginjal / hati yang parah;
• intoleransi laktosa kongenital, sindrom malabsorpsi;
• pemberian simultan dengan Danazole atau Phenylbutazone;
• usia hingga 18 tahun;
• hipersensitivitas;
• kehamilan, laktasi.

Ini diresepkan dengan hati-hati di usia tua, dengan nutrisi tidak teratur, hipotiroidisme, hipopituitarisme, IHD berat dan aterosklerosis berat, insufisiensi adrenal, pengobatan jangka panjang dengan glukokortikosteroid.

Efek samping

• mual, muntah, sakit perut;
• trombositopenia, eritropenia, agranulositosis, anemia hemolitik;
• vaskulitis alergi;
• ruam kulit, gatal;
• gagal hati;
• gangguan penglihatan;
• hipoglikemia (overdosis).

Gliclazide, petunjuk penggunaan (metode dan dosis)

Tablet Gliclazide diberikan dalam dosis harian awal 80 mg, diminum 2 kali sehari 30 menit sebelum makan. Di masa depan, dosis disesuaikan, dan dosis harian rata-rata adalah 160 mg, dan maksimum 320 mg. Tablet rilis reguler dapat diperhatikan oleh Gliclazide MB. Kemungkinan penggantian dan dosis dalam kasus ini ditentukan oleh dokter.

Gliclazide MB 30 mg diminum 1 kali sehari selama sarapan. Perubahan dosis dilakukan setelah 2 minggu perawatan. Ini bisa 90-120 mg.

Ketika Anda melewati minum pil tidak dapat mengambil dosis ganda. Ketika mengganti obat hipoglikemik lain, ini tidak memerlukan masa transisi - mereka mulai meminumnya pada hari berikutnya. Mungkin kombinasi dengan biguanides, insulin, inhibitor alpha-glukosidase. Dengan insufisiensi ginjal ringan dan sedang diresepkan dalam dosis yang sama. Pasien yang berisiko hipoglikemia menggunakan dosis minimum.

Overdosis

Overdosis dimanifestasikan oleh gejala hipoglikemia: sakit kepala, kelelahan, kelemahan parah, berkeringat, jantung berdebar, peningkatan tekanan darah, aritmia, kantuk, agitasi, agresivitas, reaksi tertunda, gangguan penglihatan dan bicara, tremor, pusing, kejang, bradikardia, kehilangan kesadaran.

Pada hipoglikemia sedang sampai berat tanpa gangguan kesadaran, kurangi dosis obat atau tingkatkan jumlah karbohidrat dari makanan.

Dalam kasus kondisi hipoglikemik berat, rawat inap segera dan bantuan diperlukan: 50 ml larutan glukosa 30-30% dalam jet tanpa, kemudian 10% dekstrosa atau larutan glukosa menetes. Tingkat glukosa dipantau selama dua hari. Dialisis tidak efektif.

Interaksi

Penggunaan simultan dengan Zimetidinum yang meningkatkan konsentrasi gliclazid yang dapat menyebabkan hipoglikemia berat tidak dianjurkan.

Saat digunakan dengan verapamil, kadar glukosa perlu dikontrol.

Efek hipoglikemik berpotensi bila digunakan dengan salisilat, turunan pirazolon, sulfonamid, kafein, fenilbutazon, teofilin.

Penggunaan beta-blocker non-selektif meningkatkan risiko hipoglikemia.

Dengan penggunaan acarbose, efek hipoglikemik aditif dicatat.

Ketika menggunakan GCS (termasuk bentuk aplikasi eksternal), barbiturat, diuretik, estrogen dan progestin, Difenin, Rifampicin, efek penurun gula obat berkurang.

Ketentuan penjualan

Kondisi penyimpanan

Pada suhu tidak lebih dari 25 C.

Umur simpan

Analog Gliclazide

Glidiab MB, Gliclazid-Akos, Diabinaks, Diabeton MV, Diabetalong, Glyukostabil.

Ulasan Gliclazide

Saat ini, turunan sulfonylurea dari generasi kedua lebih banyak digunakan, termasuk Gliclazide, karena mereka lebih unggul daripada obat generasi sebelumnya dalam tingkat keparahan aksi hipoglikemik, karena afinitas reseptor sel β adalah 2-5 kali lebih tinggi, yang memungkinkan untuk mencapai efek ketika menentukan dosis minimum.. Generasi obat ini menyebabkan lebih sedikit efek samping.

Ciri khas obat ini adalah bahwa dengan perubahan metabolisme, ia menghasilkan beberapa metabolit, dan salah satunya memiliki efek signifikan pada mikrosirkulasi. Banyak penelitian telah terbukti mengurangi risiko komplikasi mikrovaskular (retinopati dan nefropati) dalam pengobatan dengan gliclazide. Tingkat keparahan angiopati menurun, nutrisi konjungtiva membaik, stasis vaskular menghilang. Itulah sebabnya obat ini diresepkan untuk komplikasi diabetes mellitus (angiopati, nefropati dengan CRF awal, retinopati), dan ini dilaporkan oleh pasien yang, karena alasan ini, dipindahkan untuk menerima obat ini.

Banyak orang fokus pada fakta bahwa tablet harus diminum setelah sarapan, yang mengandung jumlah karbohidrat yang cukup, puasa di siang hari tidak dapat diterima. Jika tidak, pada latar belakang diet rendah kalori dan setelah aktivitas fisik yang intens, hipoglikemia dapat terjadi. Dalam kasus overvoltage fisik, perlu untuk mengubah dosis obat. Keadaan hipoglikemik juga telah dicatat pada beberapa individu setelah minum alkohol.

Orang yang lebih tua sangat sensitif terhadap obat hipoglikemik, karena mereka memiliki peningkatan risiko hipoglikemia. Dalam hubungan ini, lebih baik bagi mereka untuk menggunakan obat aksi pendek (gliclazide biasa).
Pasien mencatat dalam ulasan mereka kenyamanan menggunakan tablet pelepasan yang dimodifikasi: mereka bertindak lambat dan merata, sehingga mereka digunakan sekali sehari. Selain itu, dosis efektifnya adalah 2 kali kurang dari dosis gliclazide yang biasa.

Ada laporan bahwa setelah beberapa tahun (dari 3 menjadi 5 dari awal asupan) terjadi resistensi - penurunan atau tidak adanya aksi obat. Dalam kasus seperti itu, dokter mengambil kombinasi agen hipoglikemik lainnya.

Harga Gliclazide, di mana untuk membeli

Anda dapat membeli obat di jaringan apotek semua kota Rusia: Ryazan, Tula, Saratov, Ulyanovsk.

Gliclazide MB 30 mg dapat dibeli seharga 115-147 rubel.