Glibenclamide (Glibenclamide)

• Hipoglikemia

Glibenclamide adalah turunan sulfonylurea yang paling terkenal dan banyak digunakan dengan sifat menurunkan gula. Pada tahun 2010, ia memenangkan Hadiah Kreuzfeld yang bergengsi, yang diberikan untuk pencapaian farmakologis. Obat sepenuhnya mematuhi kriteria ketat yang ditetapkan oleh panitia seleksi, efektivitasnya dikonfirmasi oleh penelitian bertahun-tahun dan praktik klinis.

Penting untuk diketahui! Sebuah kebaruan yang direkomendasikan oleh ahli endokrin untuk Pemantauan Diabetes Permanen! Hanya butuh setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Beberapa obat dapat membanggakan pengamatan 20 tahun dan studi menyeluruh tentang efek tertunda penggunaannya. Rendahnya harga pil secara signifikan mengurangi keseluruhan biaya perawatan diabetes. Tepatnya sesuai dengan kriteria murah dan efektifnya glibenclamide masuk dalam daftar obat-obatan esensial yang digunakan dalam diabetes mellitus. Selain dia, hanya metformin dan insulin yang dihormati.

Indikasi untuk pengangkatan

Tipe kedua dari diabetes adalah penyakit progresif yang membutuhkan perawatan konstan. Bahkan dalam kondisi kontrol glikemik yang baik, fungsi sel beta secara bertahap memburuk dan produksi insulin di dalamnya berkurang. Dengan gula yang terus meningkat, proses penghancuran sel dipercepat. Perubahan pertama dalam sekresi insulin dapat dideteksi pada saat diagnosis. Pada beberapa pasien, mereka tidak secara signifikan mempengaruhi kadar gula, dan untuk mengimbangi diabetes, hanya nutrisi yang tepat, metformin dan pendidikan jasmani yang cukup.

Untuk penderita diabetes, di mana sel-sel beta yang sehat tidak dapat bekerja untuk diri mereka sendiri dan untuk saudara-saudara mereka yang sudah mati, mereka harus meresepkan secretagogues. Mereka merangsang sintesis insulin, mendorong sel untuk bekerja lebih keras.

Ketika glibenclamide diresepkan:

1. Obat ini dianggap sebagai salah satu secretagog yang paling kuat, sehingga diindikasikan untuk pasien diabetes dengan sintesis insulin mereka sendiri yang berkurang secara signifikan, sebagaimana dibuktikan oleh glikemia yang sangat tinggi pada saat diagnosis. Ketika diabetes mellitus dekompensasi, perbaikan tidak terjadi segera, glukosa secara bertahap menurun selama sekitar 2 minggu. Penderita diabetes dengan hiperglikemia ringan segera setelah diagnosis obat diabetes tidak diresepkan.
2. Glibenclamide diindikasikan untuk intensifikasi pengobatan selain cara lain. Telah lama terbukti bahwa beberapa obat hipoglikemik yang bekerja dari sudut yang berbeda pada penyebab hiperglikemia jauh lebih efektif daripada satu. Untuk meningkatkan kontrol metabolik, glibenclamide dapat dikombinasikan dengan insulin dan tablet penurun gula, kecuali untuk PSM dan glinida.

Ketika meresepkan obat harus diingat bahwa itu mendorong sel beta untuk bekerja dengan intensitas yang lebih besar. Menurut penelitian, stimulasi semacam itu mengarah pada pengurangan kecil dalam hidup mereka. Karena glibenclamide adalah yang terkuat dalam kelompoknya, efek yang tidak diinginkan ini lebih terasa di dalamnya daripada di PSM yang lebih modern. Jika seorang penderita diabetes berusaha mempertahankan sintesis insulin selama mungkin, pengobatan dengan glibenclamide harus ditunda sampai obat yang lebih lemah berhenti memantau diabetes.

Bagaimana glibenclamide

Mekanisme kerja glibenclamide dipelajari dengan baik dan dirinci dalam instruksi untuk obat tersebut. Zat tersebut memblokir saluran KATF, yang terletak pada membran sel beta, yang mengarah pada penghentian kalium dalam sel, melemahnya polarisasi membran dan penetrasi ion kalsium. Meningkatkan konsentrasi kalsium dalam sel merangsang proses ekskresi insulin dari itu ke dalam cairan interselular, dan kemudian ke dalam darah. Glukosa berkurang karena kemampuan insulin untuk mengirimkannya dari pembuluh ke jaringan. Glibenclamide lebih aktif daripada PSM lainnya yang berikatan dengan reseptor sel beta, oleh karena itu ia memiliki efek penurun gula terbaik.

Kekuatan obat meningkat dengan pertumbuhan dosisnya. Efek glibenclamide tidak tergantung pada glikemia, obat ini bekerja dengan glukosa yang berlebihan dan tidak mencukupi, jadi ketika meminumnya Anda harus berhati-hati dan mengukur gula untuk setiap gejala yang mirip dengan hipoglikemik.

Untuk semua PSM, selain hipoglikemik utama, efek periferal tambahan adalah karakteristik. Menurut instruksi, glibenclamide sedikit mengurangi resistensi insulin pada sel otot dan lemak, yang berkontribusi pada penurunan glukosa tambahan.

Efek kardiovaskular dari obat tersebut dipelajari secara terpisah. Ternyata glibenclamide mampu memblokir saluran KATF tidak hanya pada sel beta, tetapi juga pada sel jantung - kardiomiosit. Secara teoritis, tindakan seperti itu dapat memperburuk efek serangan jantung pada penderita diabetes. Dalam uji klinis, efek samping ini tidak dikonfirmasi. Selain itu, efek antiaritmia yang jelas ditemukan pada glibenclamide, yang memungkinkan untuk mengurangi kematian pada periode akut iskemia. Menurut dokter, banyak dari mereka takut untuk meresepkan obat Glibenclamide untuk penyakit jantung yang didiagnosis, terlepas dari data penelitian.

Persiapan dengan glibenclamide

Bagi kebanyakan penderita diabetes, glibenclamide akrab dengan obat Maninil, yang diproduksi di Jerman oleh perusahaan Berlin-Chemie. Obat ini asli, dengan partisipasi sejumlah besar studi yang mempelajari kemanjuran dan keamanan glibenclamide. Maninil memiliki 3 pilihan dosis. Dalam tablet 1,75 dan 3,5 mg zat aktif dalam bentuk mikron khusus, yang memungkinkan untuk mengurangi glikemia dengan dosis obat yang lebih rendah. Maninil 5 mg mengandung glibenclamide klasik.

Analog di Rusia adalah:

• Statiglin dari Farmasintez-Tyumen dan Glibenclamide dari perusahaan Ozone (sertifikat pendaftaran milik Atoll LLC). Obat-obatan ini memiliki dosis yang sama, tetapi produsen belum mengklaim keberadaan glibenclamide micronized di salah satu pilihan.
• Tablet Glibenclamide produsen Moskhimpharmpreparaty, Pharmstandart-Leksredstva, Biosintesis, Valena Pharmaceuticals memiliki dosis tunggal 5 mg. Mereka dapat dibagi untuk mendapatkan setengah dosis 2,5 mg.

Perlu dicatat bahwa mereka hanya rekanan domestik bersyarat, karena perusahaan membeli glibenclamide di luar negeri, terutama di India. Satu-satunya pengecualian adalah Statiglin, terdaftar pada 2017. Glibenclamide diproduksi untuk itu di Rusia di perusahaan BratskChemSynthesis.

Semua analog Maninil diuji untuk bioekivalensi dan memiliki komposisi yang serupa. Ulasan pasien menunjukkan bahwa obat ini sama-sama efektif, tetapi penderita diabetes lebih memilih untuk membeli obat asli, yang dijelaskan oleh ketenaran yang lebih besar dan harga yang agak rendah.

Dilihat oleh ulasan, kombinasi glibenclamide dan metformin juga sangat populer. Kedua zat tersebut merupakan bagian dari dua komponen obat Glucovans, Glimekomb, Glukonorm. Metglib, Glibomet, dan lainnya.

Instruksi untuk digunakan

Instruksi penggunaan merekomendasikan agar Anda menentukan kebutuhan glibenclamide secara terpisah untuk setiap pasien:

1. Dosis awal yang aman tidak lebih dari 2,5 mg, dengan hiperglikemia berat - 5 mg. Itu diizinkan untuk memulai pengobatan dengan glibenclamide hanya dengan kemungkinan kontrol glikemik yang sering, dan hanya untuk tujuan yang dimaksudkan dan di bawah pengawasan medis. Kita tidak boleh lupa bahwa obat tersebut dapat menyebabkan hipoglikemia, termasuk parah. Obat dalam dosis minimum diminum sekali sehari, 20 menit sebelum sarapan. Glibenclamide yang dikonsumsi secara mikro dilakukan tepat sebelum makan.
2. Jika gula tidak kembali normal dalam seminggu, dosisnya secara bertahap ditingkatkan dengan menambahkan 1,75-2,5 mg seminggu sekali. Dengan dosis hingga 10 mg glibenclamide diminum di pagi hari. Jika dosis besar diperlukan untuk mengimbangi diabetes, obat diminum sebelum sarapan dan sebelum makan malam. Penerimaan glibenclamide sebelum waktu tidur dilarang oleh instruksi, karena dapat menyebabkan hipoglikemia nokturnal.
3. Dosis maksimum - 3 tablet 5 mg. Dua dari mereka minum di pagi hari, satu - sebelum makan malam.

Efek samping

Frekuensi efek yang tidak diinginkan dalam pengobatan obat Glibenclamide rendah. Dengan pemilihan dosis yang tepat dan kepatuhan terhadap petunjuk penggunaan, efek samping ditemukan pada sekitar 1% penderita diabetes, yang menunjukkan keamanan obat yang tinggi.

GLIBENKLAMID

Tablet berwarna putih atau hampir putih, bulat, bikonveks, dengan risiko di satu sisi.

Eksipien: laktosa monohidrat (gula susu) - 151,5 mg, pati jagung - 30 mg, povidone K25 - 6 mg, magnesium stearat - 1,5 mg, pati natrium karboksimetil (tipe A) - 6 mg.

10 pcs. - paket blister sel (1) - paket kardus.
10 pcs. - kemasan blister (2) - kemasan kardus.
10 pcs. - kemasan blister (3) - kemasan kardus.
10 pcs. - paket strip blister (4) - paket kardus.
10 pcs. - paket strip blister (5) - paket kardus.
10 pcs. - kemasan blister (6) - kemasan kardus.
10 pcs. - kemasan blister (8) - kemasan kardus.
10 pcs. - paket blister (10) - paket kardus.
14 pcs. - paket blister sel (1) - paket kardus.
14 pcs. - kemasan blister (2) - kemasan kardus.
14 pcs. - kemasan blister (3) - kemasan kardus.
14 pcs. - paket strip blister (4) - paket kardus.
14 pcs. - paket strip blister (5) - paket kardus.
14 pcs. - kemasan blister (6) - kemasan kardus.
14 pcs. - kemasan blister (8) - kemasan kardus.
14 pcs. - paket blister (10) - paket kardus.
25 pcs. - paket blister sel (1) - paket kardus.
25 pcs. - kemasan blister (2) - kemasan kardus.
25 pcs. - kemasan blister (3) - kemasan kardus.
25 pcs. - paket strip blister (4) - paket kardus.
25 pcs. - paket strip blister (5) - paket kardus.
25 pcs. - kemasan blister (6) - kemasan kardus.
25 pcs. - kemasan blister (8) - kemasan kardus.
25 pcs. - paket blister (10) - paket kardus.
30 buah - paket blister sel (1) - paket kardus.
30 buah - kemasan blister (2) - kemasan kardus.
30 buah - kemasan blister (3) - kemasan kardus.
30 buah - paket strip blister (4) - paket kardus.
30 buah - paket strip blister (5) - paket kardus.
30 buah - kemasan blister (6) - kemasan kardus.
30 buah - kemasan blister (8) - kemasan kardus.
30 buah - paket blister (10) - paket kardus.
50 pcs. - paket blister sel (1) - paket kardus.
50 pcs. - kemasan blister (2) - kemasan kardus.
50 pcs. - kemasan blister (3) - kemasan kardus.
50 pcs. - paket strip blister (4) - paket kardus.
50 pcs. - paket strip blister (5) - paket kardus.
50 pcs. - kemasan blister (6) - kemasan kardus.
50 pcs. - kemasan blister (8) - kemasan kardus.
50 pcs. - paket blister (10) - paket kardus.
10 pcs. - kaleng polietilen tereftalat (1) - bungkus kardus.
20 pcs. - kaleng polietilen tereftalat (1) - bungkus kardus.
30 buah - kaleng polietilen tereftalat (1) - bungkus kardus.
40 pcs. - kaleng polietilen tereftalat (1) - bungkus kardus.
50 pcs. - kaleng polietilen tereftalat (1) - bungkus kardus.
60 pcs. - kaleng polietilen tereftalat (1) - bungkus kardus.
70 buah - kaleng polietilen tereftalat (1) - bungkus kardus.
80 buah - kaleng polietilen tereftalat (1) - bungkus kardus.
90 pcs. - kaleng polietilen tereftalat (1) - bungkus kardus.
100 buah - kaleng polietilen tereftalat (1) - bungkus kardus.
120 pcs. - kaleng polietilen tereftalat (1) - bungkus kardus.

Agen hipoglikemik oral, turunan sulfonylurea dari generasi II. Merangsang sekresi insulin oleh sel-sel β pankreas, meningkatkan pelepasan insulin. Kerjanya terutama selama tahap kedua sekresi insulin. Meningkatkan sensitivitas jaringan perifer terhadap insulin dan tingkat pengikatannya pada sel target. Ini memiliki efek hipolipidemik, mengurangi sifat trombogenik darah.

Setelah pemberian oral, glibenclamide cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Pengikatan protein plasma lebih dari 95%. Dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit tidak aktif.

Diekskresikan dari tubuh terutama dalam bentuk metabolit dengan urin - 95% dan dengan empedu. T_1/2 - sekitar 10 jam

Dosis ditetapkan secara individual, tergantung pada usia, keparahan diabetes, glukosa puasa dan 2 jam setelah makan.

Dosis rata-rata adalah 2,5-15 mg / hari, frekuensi pemberian 1-3 kali / hari. Ambil 20-30 menit sebelum makan. Dalam dosis lebih dari 15 mg / hari digunakan dalam kasus yang jarang dan tidak menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam efek hipoglikemik.

Untuk pasien usia lanjut, dosis awal adalah 1 mg / hari.

Ketika beralih dari biguanides, dosis awal glibenclamide adalah 2,5 mg / hari. Biguanida harus dihapuskan, dan dosis glibenclamide, jika perlu, dapat ditingkatkan 2,5 mg setiap 5-6 hari sampai kompensasi metabolisme karbohidrat. Dengan tidak adanya kompensasi selama 4-6 minggu, perlu untuk merencanakan terapi kombinasi dengan glibenclamide dan biguanides.

Pada bagian dari sistem endokrin: hipoglikemia hingga koma (kemungkinan perkembangannya meningkat karena melanggar rejimen dosis dan diet yang tidak memadai).

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal.

Pada bagian dari sistem pencernaan: mual, diare, perasaan berat di daerah epigastrium; jarang - disfungsi hati, kolestasis.

Dari sisi sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi: jarang - paresis, gangguan sensitivitas, sakit kepala, kelelahan, kelemahan, pusing.

Dari sistem hemopoietik: jarang - gangguan darah, termasuk pengembangan pansitopenia.

Reaksi dermatologis: jarang - fotosensitifitas.

Memperkuat aksi hipoglikemik glibenclamide dimungkinkan dengan simultan penggunaan beta-adrenergic blocker, agen anabolik, allopurinol, cimetidine, clofibrate, siklofosfamid, isobarin, MAO inhibitor, sulfat kerja panjang, kloramfenikol, gelombang, asam klorida, klorida, asam fosfat.

Attenuation tindakan glibenclamide dan pengembangan hiperglikemia mungkin sementara penggunaan barbiturat, chlorpromazine, fenotiazin, fenitoin, diazoxide, acetazolamide, glukokortikoid, agen simpatomimetik, glukagon, indometasin, dosis tinggi nicotinate, kontrasepsi untuk konsumsi dan estrogen, saluretics, hormon tiroid, garam lithium, pencahar dosis tinggi.

Mereka digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan patologi hati dan ginjal (termasuk dalam sejarah), serta dalam kondisi demam, disfungsi kelenjar adrenalin, kelenjar tiroid, dan alkoholisme kronis.

Selama terapi, pemantauan teratur glukosa darah dan ekskresi glukosa harian dengan urin diperlukan.

Dengan perkembangan hipoglikemia, jika pasien sadar, glukosa (atau larutan gula) diberikan secara oral. Ketika ketidaksadaran disuntikkan, glukosa dimasukkan ke / in atau glukagon di bawah a / p, in / m atau / in. Setelah pemulihan kesadaran, perlu memberi pasien makanan yang kaya karbohidrat untuk menghindari terulangnya hipoglikemia.

Pasien yang memakai glibenclamide harus menahan diri dari minum alkohol. Dalam kasus penggunaan alkohol, reaksi seperti disulfiram dapat terjadi, serta hipoglikemia berat.

Glibenclamide: deskripsi obat, ulasan dan instruksi

Glibenclamide termasuk dalam kelompok agen hipoglikemik untuk pemberian oral. Ini memiliki mekanisme aksi yang kompleks, yang berada dalam efek ekstra-pankreas dan pankreas.

Tindakan pankreas - sekresi insulin dirangsang oleh sel-sel pankreas spesifik, sementara pelepasan insulin endogen ditingkatkan, dan pembentukan glukagon dalam sel dihambat.

Efek ekstra-pankreas dikaitkan dengan peningkatan kerentanan jaringan perifer terhadap efek insulin endogen, penurunan pembentukan glukosa dan glikogen di hati.

Tingkat insulin dalam darah naik secara bertahap, dan konsentrasi glukosa juga secara bertahap menurun, sehingga kemungkinan reaksi hipoglikemik rendah. Efek mengurangi gula dimulai dua jam setelah konsumsi dan mencapai efek maksimum setelah 8 jam, durasi tindakan adalah 12 jam.

Ketika Anda menggunakan obat ini, risiko mengembangkan retinopati, kardiopati, nefropati, dan komplikasi diabetes mellitus (tidak tergantung insulin) berkurang.

Glibenclamide memiliki efek antiaritmia dan kardioprotektif. Ketika dicerna hampir sepenuhnya dan cepat diserap dari saluran pencernaan. Saat dikonsumsi dengan makanan, penyerapan mungkin melambat.

Indikasi untuk digunakan

1. Diabetes mellitus dependen-insulin (tipe 2) pada orang dewasa - digunakan sebagai monoterapi, jika diet dan penggunaan aktivitas fisik tidak mencukupi.
2. Perawatan kombinasi dengan insulin.

Kontraindikasi

Glibenclamide dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

• diabetes mellitus tergantung insulin (tipe 1), termasuk pada anak-anak dan remaja;
• ketoasidosis diabetikum;
• precoma atau koma diabetes;
• pengangkatan pankreas;
• koma hiperosmolar;
• gangguan ginjal atau hati yang parah (nilai bersihan kreatinin kurang dari 30 ml / menit);
• luka bakar yang luas;
• beberapa luka parah;
• intervensi bedah;
• obstruksi usus;
• paresis lambung;
• pelanggaran asupan makanan dengan perkembangan hipoglikemia;
• leukopenia;
• peningkatan sensitivitas individu terhadap obat, serta agen sulfanilamide dan turunan sulfonylurea lainnya;
• kehamilan dan menyusui;
• usia hingga 14 tahun.

Wanita yang merencanakan kehamilan, serta mengandung anak, harus beralih ke insulin atau berhenti menyusui sepenuhnya.

Dosis dan Administrasi

Glibenclamide harus dicuci dengan sedikit air. Dosis awal dan jumlah obat untuk terapi pemeliharaan untuk setiap pasien ditentukan secara individual oleh dokter, berdasarkan hasil analisis kandungan glukosa dalam urin dan darah. Instruksi semacam itu untuk penggunaan membutuhkan Glibenclamide.

Dosis awal obat ini adalah setengah tablet (2,5 mg) sekali sehari. Jika perlu, dosis harian dapat ditingkatkan dengan terus memantau konsentrasi glukosa dalam darah. Peningkatan dosis harus dilakukan secara bertahap dengan interval beberapa hari pada 2,5 mg, sampai tercapai dosis terapeutik yang efektif.

Dosis maksimum bisa 3 tablet per hari (15 mg). Melebihi jumlah ini tidak meningkatkan efek hipoglikemik.

Jika dosisnya hingga 2 tablet per hari, mereka diminum sekaligus di pagi hari sebelum makan. Jika Anda perlu menggunakan obat dalam jumlah yang lebih besar, lebih baik melakukannya dalam dua langkah, dan rasionya harus 2: 1 (di pagi dan sore hari).

Pasien lanjut usia harus memulai pengobatan dengan dosis setengah, diikuti dengan peningkatan dengan interval satu minggu tidak lebih dari 2,5 mg per hari.

Jika berat badan atau gaya hidup seseorang berubah, perlu untuk menyesuaikan dosisnya. Koreksi juga harus dilakukan jika ada faktor-faktor yang meningkatkan risiko hiper atau hipoglikemia.

Ketika overdosis obat ini mulai hipoglikemia. Gejalanya adalah:

1. peningkatan berkeringat;
2. kecemasan;
3. takikardia dan peningkatan tekanan darah, nyeri di jantung, aritmia;
4. sakit kepala;
5. nafsu makan meningkat, muntah, mual;
6. mengantuk, apatis;
7. agresi dan kecemasan;
8. gangguan konsentrasi;
9. depresi, kebingungan;
10. paresis, tremor;
11. perubahan sensitivitas;
12. kejang genesis sentral.

Dalam beberapa kasus, manifestasi hipoglikemia menyerupai stroke. Koma dapat berkembang.

Pengobatan overdosis

Dengan tingkat hipoglikemia ringan hingga sedang, dapat dihentikan dengan asupan karbohidrat darurat (gula, teh manis atau jus buah). Karena itu, penderita diabetes harus selalu membawa sekitar 20 gram glukosa (empat potong gula).

Pemanis tidak memiliki efek terapeutik pada hipoglikemia. Jika kondisi pasien sangat serius, maka ia harus dirawat di rumah sakit. Pastikan untuk mencoba memuntahkan dan memberikan asupan cairan (air atau limun dengan natrium sulfat dan karbon aktif), ditambah obat hipoglikemik.

Efek samping

Metabolisme dapat:

hipoglikemia, sering nokturnal, disertai oleh:

• sakit kepala
• lapar
• mual
• gangguan tidur
• mimpi buruk
• kecemasan
• menggigil
• keringat dingin yang lengket
• takikardia
• pikiran bingung
• merasa lelah
• gangguan bicara dan penglihatan

Kadang-kadang bisa ada kejang-kejang dan koma, serta:

1. peningkatan sensitivitas terhadap alkohol;
2. peningkatan berat badan;
3. dislipidemia, akumulasi lemak;
4. pemberian jangka panjang dapat menyebabkan hipofungsi kelenjar tiroid.

Dari sistem pencernaan:

• mual, muntah;
• berat, ketidaknyamanan, dan perasaan sakit perut;
• perut kembung, mulas, diare;
• nafsu makan meningkat atau menurun;
• dalam kasus yang jarang, fungsi hati dapat terganggu, hepatitis, penyakit kuning kolestatik, dan porfiria berkembang.

Dari sistem hemopoietik:

1. sangat jarang terjadi anemia aplastik atau hemolitik;
2. lekopenia;
3. agranulositosis;
4. pansitopenia;
5. eosinofilia;
6. trombositopenia.

• jarang mengalami eritema multiforme, fotosensitifitas, atau dermatitis eksfoliatif;
• alergi silang terhadap agen seperti tiazid, sulfonamid atau turunan sulfonilurea dapat dimulai.

Efek samping lain:

Pelepasan hormon antidiuretik yang tidak adekuat, disertai dengan:

• pusing
• pembengkakan wajah
• tangan dan pergelangan kaki,
• tertekan
• lesu,
• kram
• pingsan
• koma
• gangguan akomodasi (sementara).

Jika ada reaksi yang tidak diinginkan atau fenomena yang tidak biasa, maka perlu berkonsultasi dengan dokter Anda mengenai perawatan lebih lanjut dengan obat ini, sementara Glibenclamide harus ditunda.

Fitur aplikasi

Dokter harus selalu waspada dengan reaksi pasien sebelumnya terhadap kelompok obat ini. Glibenclamide harus selalu digunakan hanya dalam dosis yang direkomendasikan dan pada waktu yang ditentukan dalam sehari. Ini adalah instruksi manual yang akurat, dan jika tidak Glibenclamide tidak direkomendasikan.

Dokter menentukan dosis, distribusi penerimaan yang benar pada siang hari dan waktu penggunaan, berdasarkan rejimen hari pasien.

Untuk mengambil obat yang mengarah ke kadar glukosa optimal dalam darah, perlu, bersama dengan minum obat, untuk mengamati diet khusus, melakukan latihan fisik dan mengurangi berat badan, jika ini diperlukan. Semua ini harus sebagai instruksi untuk digunakan.

Pasien harus mencoba membatasi waktu yang dihabiskan di bawah sinar matahari dan mengurangi jumlah makanan berlemak.

Peringatan dan kesalahan dalam mengonsumsi obat

Penerimaan pertama harus selalu didahului oleh konsultasi medis, Anda tidak dapat menggunakan obat lebih lama dari waktu yang disarankan. Glibenclamide dan analog dengan hati-hati harus digunakan untuk sindrom demam, insufisiensi adrenal, alkoholisme, penyakit tiroid (hiper atau hipotiroidisme), untuk gangguan hati, serta pada pasien usia lanjut.

Dengan monoterapi selama lebih dari lima tahun, resistensi sekunder dapat berkembang.

Kontrol parameter laboratorium

Selama masa pengobatan glibenclamide, konsentrasi dalam darah harus terus dipantau (saat dosis sedang diambil, ini harus dilakukan beberapa kali seminggu), serta tingkat hemoglobin terglikasi (setidaknya sekali setiap tiga bulan), dan dengan ini, glukosa dalam urin penting. Ini akan memberikan kesempatan untuk memperhatikan resistensi primer atau sekunder terhadap obat ini.

Anda juga harus memantau keadaan darah tepi (terutama kandungan leukosit dan trombosit), serta fungsi hati.

Risiko hipoglikemia pada awal terapi obat

Pada tahap awal pengobatan, risiko mengembangkan kondisi ini meningkat, terutama jika makan dilewati atau ada diet yang tidak teratur. Faktor-faktor yang berkontribusi terhadap perkembangan hipoglikemia:

1. ketidakmampuan atau keengganan pasien, terutama lansia, untuk bekerja sama dengan dokter dan mengambil Glibenclamide atau analognya;
2. malnutrisi, makanan tidak teratur, atau melewatkan makan;
3. ketidakseimbangan antara asupan karbohidrat dan olahraga;
4. kesalahan dalam diet;
5. minum alkohol, terutama jika ada kekurangan gizi;
6. gangguan ginjal;
7. disfungsi hati yang parah;
8. overdosis obat;
9. penyakit yang tidak dikompensasi dari sistem endokrin yang memengaruhi metabolisme karbohidrat, serta pengaturan berlawanan dari hipoglikemia, termasuk kekurangan hipofisis dan adrenokortikal, gangguan fungsi kelenjar tiroid;
10. penggunaan simultan beberapa obat lain.

Formulir rilis

50 tablet masing-masing, dikemas dalam botol plastik atau dalam kemasan 5 lepuh yang masing-masing berisi 10 tablet, serta 20 tablet masing-masing dalam kemasan blister 6 buah per bungkus.

Kondisi penyimpanan

Persiapan harus disimpan di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak-anak, terlindung dari cahaya. Temperatur penyimpanan berkisar antara 8 hingga 25 derajat. Umur simpan adalah 3 tahun. Penggunaan obat kadaluarsa dilarang.Obat ini dari resep apotek.

Efek obat serupa:

• gliclazide (tablet 30 mg);
• gliclazide (masing-masing 80 mg);
• maxmax gliclazide;
• dyadeon;
• diabeton MB;
• glurenorm

Glibenclamide termasuk dalam kelompok agen hipoglikemik untuk pemberian oral. Ini memiliki mekanisme aksi yang kompleks, yang berada dalam efek ekstra-pankreas dan pankreas.

Glibenclamide

Deskripsi per 02/11/2015

• Nama latin: Glibenclamide
• Kode ATX: A10BB01
• Bahan aktif: Glibenclamide (Glibenclamide)
• Pabrikan: Akrikhin HFK, ALSI Pharma, Antiviral, Biwitech, Biosintez (Rusia), Kesehatan (Ukraina)

Komposisi

Obat ini mengandung bahan aktif glibenclamide - 5 mg.

Formulir rilis

Glibenclamide diproduksi dalam bentuk tablet, dikemas dalam 120 buah dalam botol, yang ditempatkan dalam kemasan.

Tindakan farmakologis

Obat ini memiliki efek antitrombotik, hipolipidemik, dan hipoglikemik.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Glibenclamide adalah obat hipoglikemik oral yang berhubungan dengan turunan sulfonylurea. Mekanisme kerja Glibenclamide melibatkan stimulasi sekresi insulin oleh β-sel di pankreas, meningkatkan pelepasan insulin. Secara dominan, efisiensi dimanifestasikan dalam tahap kedua produksi insulin. Ini meningkatkan sensitivitas jaringan perifer terhadap aksi insulin, serta hubungannya dengan sel target. Selain itu, Glibenclamide ditandai dengan efek penurun lipid dan penurunan sifat trombogenik darah.

Di dalam tubuh, penyerapan zat yang cepat dan lengkap dari saluran pencernaan dicatat. Komunikasi dengan protein plasma sesuai dengan hampir 95%. Obat dimetabolisme di hati, menghasilkan pembentukan metabolit tidak aktif. Ekskresi terjadi terutama dalam komposisi urin dan bagian dari empedu, dalam bentuk metabolit.

Indikasi untuk digunakan

Glibenclamide diresepkan untuk pasien dengan diabetes tipe 2 ketika tidak mungkin untuk mengkompensasi hiperglikemia dengan diet, penurunan berat badan, dan aktivitas fisik.

Kontraindikasi

Obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan dengan:

• hipersensitivitas terhadap glibenclamide atau sulfonamide dan diuretik thiazide;
• prekomatosa atau keadaan koma diabetes;
• ketoasidosis;
• luka bakar yang luas;
• cedera dan operasi;
• obstruksi usus dan paresis lambung;
• berbagai bentuk gangguan asupan makanan;
• perkembangan hipoglikemia;
• laktasi, kehamilan;
• diabetes tipe 1 dan seterusnya.

Efek samping

Dengan pengobatan Glibenclamide, dapat timbul gejala yang tidak diinginkan yang memengaruhi sistem endokrin, pencernaan, saraf, perifer, dan hematopoietik. Karena itu, mungkin ada: hipoglikemia dengan berbagai tingkat keparahan, mual, diare, fungsi hati yang tidak normal, kolestasis, sakit kepala, kelemahan, kelelahan dan pusing.

Juga, manifestasi dari reaksi alergi dan dermatologis dalam bentuk: ruam kulit, gatal, fotosensitisasi dan gejala lainnya.

Instruksi penggunaan Glibenclamide (metode dan dosis)

Petunjuk penggunaan Glibenclamide melaporkan bahwa dosis obat ditetapkan secara individual dan tergantung pada usia, keparahan penyakit dan tingkat glikemia. Tablet diminum secara oral, dengan perut kosong atau 2 jam setelah makan.

Dosis harian rata-rata ditetapkan dalam kisaran 2,5-15 mg, dengan frekuensi 1-3 kali sehari.

Dosis harian di atas 15 mg jarang digunakan, dan tidak ada peningkatan signifikan dalam efek hipoglikemik. Pasien lanjut usia pada awal pengobatan menetapkan dosis harian 1 mg. Semua transisi dari satu obat ke obat lain, manipulasi dosis, dan sebagainya, harus dilakukan di bawah pengawasan dokter spesialis.

Overdosis

Dalam kasus overdosis, hipoglikemia dapat berkembang, yang dapat disertai dengan rasa lapar, kelemahan, kecemasan, sakit kepala, pusing, berkeringat, jantung berdebar, tremor otot, edema otak, gangguan otak, gangguan bicara dan penglihatan, dan sebagainya.

Perawatan melibatkan penggunaan mendesak gula, jus buah, teh panas manis, sirup jagung, madu - dalam kasus-kasus ringan.

Kasus yang parah membutuhkan pengenalan larutan glukosa 50%, infus kontinyu ke dalam vena larutan dekstrosa 5-10%, pengenalan Glucagon secara intramuskuler, di dalam diazoksida. Selain itu, diperlukan kontrol glikemia, pH, kreatinin, urea nitrogen, elektrolit.

Interaksi

Kombinasi obat antijamur mampu mempotensiasi hipoglikemia.

Penggunaan simultan dengan hormon barbiturat, fenotiazin, diazoksida, glukokortikoid dan tiroid, estrogen, gestagens, glukagon, obat adrenomimetik, garam litium, turunan asam nikotinat dan saluretik dapat melemahkan efek hipoglikemik.

Berarti mampu mengasamkan urin, misalnya: kalsium klorida, amonium klorida, asam askorbat dosis besar dapat meningkatkan efek obat. Kombinasi dengan rifampisin mempercepat inaktivasi dan mengurangi efektivitasnya.

Instruksi khusus

Dianjurkan agar pasien yang menderita kelainan hati dan ginjal, dengan demam, fungsi patologis kelenjar adrenalin atau kelenjar tiroid, alkoholisme kronis harus diobati dengan hati-hati.

Untuk aliran proses terapeutik penuh, kontrol hati-hati dari tingkat glukosa dalam darah dan ekskresi glukosa diperlukan.

Jika hipoglikemia berkembang pada pasien yang sadar, gula atau glukosa diberikan secara oral. Dalam kasus kehilangan kesadaran, glukosa diberikan secara intravena, dan glukagon diberikan secara intramuskular, subkutan, atau intravena.

Ketika kesadaran dipulihkan, pasien segera diberikan makanan jenuh dengan karbohidrat untuk menghindari hipoglikemia berulang.

Ketentuan penjualan

Resep glibenclamide.

Kondisi penyimpanan

Kondisi normal cocok untuk menyimpan obat. Pada saat yang sama tempat itu tidak dapat diakses oleh anak-anak.

Glibenclamide

Glibenclamide: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Glibenclamide

Kode ATX: A10BB01

Bahan aktif: glibenclamide (glibenclamide)

Pabrikan: JSC "Biosintez", JSC "Moskhimpharmpreparaty" mereka. N. Semashko ", Pharmstandard-Leksredstvo, OJSC, ALSI Pharma, Bivitekh, Antiviral (Rusia), Kesehatan (Ukraina), MJ Biofarm Pvt. Ltd. (India)

Aktualisasi deskripsi dan foto: 07/26/2018

Harga di apotek: mulai dari 94 rubel.

Glibenclamide adalah agen hipoglikemik oral.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - tablet: bentuk silinder datar, dengan risiko pemisahan, putih atau putih dengan sedikit abu-abu atau kuning (masing-masing 10 dalam kemasan sel kontur, dalam bundel kardus 1, 2, 3 atau 5 paket; 20, 30 atau 50 potongan-potongan dalam kaleng polimer atau kaca gelap, dalam bundel kardus 1 kaleng.

Bahan aktif - glibenclamide, dalam 1 tablet - 5 mg.

Komponen tambahan: laktosa monohidrat (gula susu), magnesium stearat, povidon (polivinilpirolidon medis berat molekul rendah), pati kentang.

Sifat farmakologis

Obat ini ditandai dengan aksi hipoglikemik, hipolipidemik, dan antitrombotik.

Farmakodinamik

Penggunaan Glibenclamide ditandai oleh efek pankreas dan ekstrapankreatik. Ini merangsang produksi insulin dengan menurunkan ambang stimulasi glukosa sel beta pankreas, meningkatkan sensitivitas insulin dan tingkat pengikatan zat ini ke sel target, mengaktifkan pelepasan insulin dan meningkatkan pengaruhnya pada penyerapan glukosa di hati dan otot, dan juga menghambat lipolisis dalam jaringan adiposa (manifestasi efek ekstrapankreatik). Tindakan glibenclamide dimanifestasikan dalam tahap kedua sekresi insulin.

Efek hipoglikemik diamati 2 jam setelah minum obat, mencapai maksimum setelah sekitar 7-8 jam dan berlangsung sekitar 12 jam. Glibenclamide memberikan peningkatan kadar insulin secara bertahap dan penurunan glukosa plasma yang lancar, yang mengurangi risiko berkembangnya keadaan hipoglikemik. Zat ini menunjukkan aktivitas farmakologis ketika fungsi endokrin pankreas dipertahankan, yang dinyatakan dalam kemampuan untuk memproduksi insulin.

Farmakokinetik

Ketika diminum, glibenclamide diserap dari saluran pencernaan sekitar 48-84%. Konsentrasi maksimum suatu zat dicapai dalam 1-2 jam setelah konsumsi. Volume distribusi adalah 9-10 liter. Glibenclamide terikat 95-99% untuk protein plasma. Bioavailabilitasnya adalah 100%, sehingga obat ini dapat dikonsumsi segera sebelum makan.

Glibenclamide dengan buruk menembus sawar plasenta dan hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati, membentuk dua metabolit yang tidak aktif, salah satunya diekskresikan dalam empedu dan satunya lagi dalam urin. Waktu paruh bervariasi antara 3 hingga 10-16 jam.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuk, Glibenclamide diindikasikan untuk pengobatan diabetes tipe 2 dengan ketidakefektifan terapi diet pada orang dewasa.

Kontraindikasi

• Diabetes tipe 1;
• Penyakit menular;
• Disfungsi ginjal dan / atau hati yang parah;
• Pelanggaran sirkulasi mikro dalam bentuk parah;
• Ketoasidosis, precoma diabetes dan koma;
• Masa kehamilan dan menyusui;
• Melakukan operasi bedah serius;
• Hipersensitif terhadap obat sulfa dan turunan sulfonylurea.

Obat ini diresepkan dengan hati-hati: untuk pasien dengan patologi hati dan / atau ginjal, termasuk riwayat; dalam alkoholisme kronis; dalam kasus pelanggaran kelenjar tiroid, kelenjar adrenal; dengan kondisi demam.

Petunjuk penggunaan Glibenclamide: metode dan dosis

Tablet diminum secara oral selama 20-30 menit sebelum atau 2 jam setelah makan.

Dokter meresepkan dosis secara individual, tergantung pada keparahan diabetes, usia pasien dan tingkat glikemia.

Dosis harian rata-rata biasanya dari 2,5 hingga 15 mg, dengan laju dosis 1-3 kali. Dalam kasus yang jarang terjadi, obat ini digunakan dalam dosis lebih dari 15 mg per hari, ini tidak secara signifikan mempengaruhi peningkatan efek hipoglikemik.

Dosis awal untuk pasien usia lanjut adalah 1 mg per hari.

Dosis awal obat ketika beralih dari biguanides adalah 2,5 mg per hari.

Untuk mengkompensasi gangguan metabolisme karbohidrat setelah penghapusan biguanides, dosis glibenclamide, jika perlu, dapat ditingkatkan 2,5 mg setiap 5-6 hari. Transisi ke pengobatan kombinasi dengan glibenclamide dan biguanides harus direncanakan tanpa adanya kompensasi tersebut dalam waktu 4-6 minggu.

Efek samping

Penggunaan obat dapat menyebabkan efek samping berikut:

• Pada bagian dari sistem endokrin: hipoglikemia hingga koma (resep yang benar, kepatuhan terhadap rejimen dosis dan diet mengurangi kemungkinan perkembangannya);
• Dari sistem saraf: jarang - sakit kepala, pusing, kelelahan, paresis, kelemahan, gangguan sensitivitas;
• Pada bagian dari sistem pencernaan: perasaan berat di daerah epigastrium, mual, diare; jarang - kolestasis, gangguan fungsional hati;
• Dari sistem hemopoietik: jarang - gangguan darah, perkembangan pansitopenia;
• Reaksi alergi: gatal, ruam kulit;
• Reaksi dermatologis: jarang - fotosensitifitas.

Overdosis

Dengan overdosis Glibenclamide, gejala hipoglikemia dapat terjadi. Ketika hipoglikemia keparahan ringan atau sedang dianjurkan glukosa oral atau larutan gula. Jika didiagnosis hipoglikemia berat, disertai hilangnya kesadaran, 40% dekstrosa (glukosa) atau larutan glukagon diinjeksikan secara intravena (subkutan, intramuskuler, intravena). Setelah pasien sadar kembali dari pingsan, ia perlu diberi makanan yang diperkaya dengan karbohidrat untuk menghindari perkembangan serangan hipoglikemik berulang.

Instruksi khusus

Pengobatan harus dilakukan di bawah kendali sistematis glukosa darah dan ekskresi hariannya dalam urin.

Selama masa minum obat, alkohol harus dihindari, jika tidak, dapat timbul hipoglikemia berat dan reaksi seperti disulfiram.

Dalam kasus hipoglikemia harus segera mengkompensasi kekurangan glukosa. Pasien sadar mengambil glukosa atau larutan gula melalui mulut, dengan kehilangan kesadaran pasien diberikan glukosa intravena atau glukagon intravena, intramuskuler atau subkutan. Untuk menghindari kekambuhan, diet pasien selama periode ini harus diperkaya dengan karbohidrat.

Interaksi obat

Penggunaan simultan sulfonamida long-acting, beta-adrenergic blocker, allopurinol, agen anabolik, simetidin, siklofosfamid, clofibrate, isobarin, monoamine oksidase (MAO), salisilat, tetrasiklin, kloramfenil, penghambat dapat meningkatkan efek hipoglikemik.

Kemungkinan pengurangan Glibenclamide dan risiko hiperglikemia pada pasien pada saat yang sama menggunakan klorpromazin, barbiturat, diazoksida, fenotiazin, fenitoin, asetetazolamid, glukagon, obat simpatomimetik, indometasin, nikotinat tinggi, salur, kontrasepsi, salur, kontrasepsi, hormon tiroid, obat pencahar dosis tinggi.

Analog

Analog Glibenclamide adalah: Glibex, Glibamid, Gilemal, Glidanil, Betanaz, Antibet, Manin, Maninil, Maniglid.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak, kering, tempat gelap pada suhu tidak di atas 25 ° C.

Umur simpan - 3 tahun.

Ketentuan penjualan farmasi

Resep

Ulasan Glibenclamide

Ulasan paling umum dari Glibenclamide adalah diskusi tentang rejimen pengobatan yang digunakan pada pasien dengan diabetes. Sebagian besar pasien melaporkan menggunakan obat ini sebagai monoterapi, tetapi beberapa orang meresepkannya sebagai bagian dari terapi kombinasi, yaitu, dalam kombinasi dengan obat hipoglikemik tambahan. Kadang-kadang pasien memiliki pertanyaan yang timbul dari efektivitas Glibenclamide yang berlebihan atau tidak memadai.

Para ahli percaya bahwa penunjukan obat ini harus dilakukan secara individual, dan rejimen pengobatan harus dipilih dalam setiap kasus penyakit. Karena itu, mengonsumsi Glibenclamide melalui rekomendasi korespondensi cukup sulit dan dapat membahayakan kesehatan. Perlu untuk memperhitungkan banyak faktor, misalnya, kadar gula darah pasien dalam berbagai kondisi. Hanya dalam kasus ini, dapat diasumsikan bahwa minum obat akan secara signifikan meningkatkan kesejahteraan pasien.

Harga glibenclamide di apotek

Harga Glibenclamide dengan dosis 5 mg dalam rantai farmasi adalah sekitar 105 rubel (120 tablet termasuk dalam paket).