Forsig: petunjuk penggunaan, indikasi, ulasan dan analog

• Diagnostik

Forsiga adalah obat hipoglikemik oral yang digunakan dalam pengobatan diabetes tipe 2. Bahan aktif utama - Dapagliflozin - membantu mempercepat ekskresi glukosa dari tubuh oleh ginjal, mengurangi ambang batas untuk reabsorpsi terbalik (penyerapan) glukosa dalam tubulus ginjal.

Timbulnya efek obat sudah diamati setelah dosis pertama Forsigi, peningkatan glukosa meningkat selama 24 jam ke depan dan berlangsung selama seluruh pengobatan. Jumlah glukosa yang diekskresikan oleh ginjal tergantung pada laju filtrasi glomerulus (GFR) dan kadar gula darah.

Salah satu manfaat dari obat ini adalah Forsig mengurangi kadar gula bahkan jika pasien mengalami cedera pada pankreas, yang menyebabkan kematian sebagian sel β atau perkembangan ketidakpekaan jaringan terhadap insulin.

Indikasi untuk digunakan

Apa yang Forsig bantu? Obat ini diresepkan untuk meningkatkan kontrol glikemik pada pasien dengan diabetes tipe 2. Ini digunakan sebagai suplemen yang efektif untuk diet dan olahraga. Digunakan sendiri atau dalam terapi kombinasi dengan obat antidiabetik lain dan insulin. Forsigue dapat ditunjuk sebagai:

• Satu-satunya obat (monoterapi);
• Agen tambahan untuk pengobatan dengan metformin, turunan sulfonylurea (termasuk kombinasi dengan metformin), sediaan insulin (termasuk, bersama dengan satu atau dua sediaan oral hipoglikemik) dan sejumlah lainnya, jika tidak ada kontrol glikemik yang memadai selama pengobatan yang dipilih;
• Dalam hal kemanfaatan - memulai terapi kombinasi dengan metformin.

Petunjuk penggunaan forsig, dosis

Mengambil formsigu, terlepas dari makanan, di dalam, minum banyak air. Konsentrasi maksimum zat aktif dalam plasma darah dicapai dalam waktu 2 jam setelah konsumsi pada perut kosong.

Monoterapi: dosis standar Forsig adalah 10 mg - sekali sehari.
Terapi kombinasi: dosis Forsig yang direkomendasikan - 10 mg sekali sehari dalam kombinasi dengan metformin.

Mulai terapi kombinasi dengan metformin: dosis obat yang dianjurkan adalah 10 mg sehari, dosis metformin adalah 500 mg sekali sehari. Dalam kasus kontrol glikemik yang tidak memadai, dosis metformin harus ditingkatkan.

Untuk pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah, dosis awal 5 mg direkomendasikan. Dengan toleransi yang baik, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg.

Kontraindikasi

Untuk kontraindikasi Forsigi meliputi:

• Peningkatan sensitivitas individu terhadap komponen obat apa pun.
• Diabetes tipe 1.
• Koma ketoasidotik diabetik.
• Gagal ginjal sedang dan berat (GFR

Persiapan Forsigara - petunjuk penggunaan, ulasan, analog murah

Pasien yang menderita diabetes sering gagal menormalkan glikemia hanya melalui diet.

Banyak dari mereka harus minum berbagai zat pereduksi gula. Salah satu obat untuk diabetes di pasar farmasi adalah Forsig.

Informasi umum, komposisi, bentuk rilis

Baru-baru ini, obat-obatan kelas baru telah tersedia di Rusia, yang memiliki sifat hipoglikemik, tetapi memiliki efek yang berbeda secara fundamental dibandingkan dengan obat yang digunakan sebelumnya. Salah satu yang pertama di negara itu adalah obat terdaftar Forsig.

Agen farmakologis disajikan dalam sistem radar (registrasi obat) sebagai obat hipoglikemik yang ditujukan untuk penggunaan oral.

Para ahli dalam perjalanan penelitian ini dapat memperoleh hasil yang mengesankan, mengkonfirmasikan pengurangan dosis obat yang diambil atau bahkan pembatalan terapi insulin dalam beberapa kasus karena penggunaan obat baru.

Tanggapan dari ahli endokrin dan pasien pada skor ini beragam. Banyak yang bersukacita pada kesempatan baru, dan beberapa dari mereka takut untuk menggunakannya, menunggu informasi tentang konsekuensi dari penerimaan yang lama.

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, memiliki dosis 10 atau 5 mg dan dikemas dalam lepuh dalam jumlah 10, serta 14 buah.

Komposisi masing-masing tablet termasuk Dapagliflozin, yang merupakan bahan aktif utama.

Zat pembantu meliputi unsur-unsur berikut:

• selulosa mikrokristalin;
• laktosa anhidrat;
• silika;
• crospovidone;
• magnesium stearat.

• polivinil alkohol terhidrolisis sebagian (Opadry II kuning);
• titanium dioksida;
• makrogol;
• bedak;
• pewarna kuning oksida besi.

Tindakan farmakologis

Dapagliflozin, yang bertindak sebagai komponen aktif obat, juga merupakan inhibitor SGLT2 (protein), yang menekan kerja mereka. Di bawah pengaruh unsur-unsur obat, jumlah glukosa yang diserap dari urin primer berkurang, sehingga eliminasi sepenuhnya karena kerja ginjal.

Ini mengarah pada normalisasi glukosa darah dalam darah. Ciri khas alat ini adalah selektivitasnya yang tinggi, sehingga tidak mempengaruhi pengangkutan glukosa ke jaringan dan tidak mengganggu penyerapannya ketika memasuki usus.

Tindakan utama obat ini ditujukan pada ekskresi oleh ginjal glukosa, yang terkonsentrasi dalam darah. Tubuh manusia secara teratur terpapar polusi oleh berbagai produk metabolisme dan racun.

Karena kerja ginjal yang baik, zat-zat ini berhasil disaring dan diekskresikan dalam urin. Dalam proses ekskresi, darah melewati glomeruli beberapa kali. Komponen protein pertama kali disimpan dalam tubuh, dan semua cairan yang tersisa disaring, membentuk urin primer. Kuantitas per hari bisa mencapai 10 liter.

Untuk mengubah cairan ini menjadi urin sekunder dan ke dalam kandung kemih, konsentrasinya akan meningkat. Tujuan ini dicapai dengan penyerapan terbalik ke dalam darah semua elemen bermanfaat, termasuk glukosa.

Dengan tidak adanya patologi, semua zat dikembalikan sepenuhnya, tetapi pada diabetes ada sebagian gula yang hilang dalam urin. Ini terjadi pada tingkat glikemik lebih dari 9-10 mmol / l.

Penerimaan obat dalam dosis standar berkontribusi pada pelepasan ke dalam urin hingga 80 g glukosa yang terkandung dalam darah. Jumlah ini tidak tergantung pada jumlah insulin yang diproduksi oleh pankreas atau diterima dengan injeksi.

Penghapusan glukosa dimulai setelah minum pil, dan efeknya berlangsung selama 24 jam. Zat aktif obat tidak mempengaruhi produksi alami glukosa endogen pada saat timbulnya hipoglikemia.

Dalam hasil tes, peningkatan dalam sel beta yang bertanggung jawab untuk produksi hormon dicatat. Pada pasien yang menggunakan obat dengan dosis 10 mg selama 2 tahun, glukosa terus menerus dihilangkan, yang mengarah pada peningkatan jumlah diuresis osmotik. Peningkatan volume urin dapat disertai dengan peningkatan ekskresi natrium yang tidak signifikan melalui ginjal, tetapi tidak mengubah nilai konsentrasi serum zat ini.

Penggunaan Forsigi berkontribusi pada penurunan tekanan darah sudah pada 2-4 minggu setelah dimulainya pengobatan. Selain itu, penggunaan obat selama 3 bulan mengurangi hemoglobin terglikasi.

Farmakokinetik

Tindakan farmakokinetik ditandai oleh karakteristik penyerapan, distribusi, metabolisme dan eliminasi komponen utama:

1. Penyerapan. Setelah penetrasi, komponen produk sepenuhnya diserap oleh dinding saluran pencernaan (saluran pencernaan), terlepas dari periode asupan makanan. Konsentrasi maksimum setelah mengambil perut kosong tercapai setelah 2 jam dan meningkat sebanding dengan dosis. Tingkat ketersediaan hayati absolut dari komponen utama adalah 78%.
2. Distribusi Bahan aktif obat ini hampir 91% berikatan dengan protein. Penyakit ginjal atau penyakit hati tidak mempengaruhi indikator ini.
3. Metabolisme. Substansi utama obat ini adalah glukosida yang memiliki ikatan karbon dengan glukosa, yang menjelaskan daya tahannya terhadap glukosidase. Periode yang diperlukan untuk paruh komponen obat dari plasma darah adalah 12,9 jam untuk kelompok sukarelawan sehat yang diteliti.
4. Ekskresi Komponen obat diekskresikan oleh ginjal.

Video ceramah tentang alat Forsig, bagian 1:

Indikasi dan kontraindikasi

Obat ini tidak dapat menormalkan glukosa darah, jika pasien terus mengambil asupan karbohidrat yang tidak terkontrol.

Itulah sebabnya diet dan pelaksanaan beberapa latihan fisik harus menjadi langkah terapi wajib. Forsiga dapat diresepkan sebagai satu-satunya obat terapeutik, tetapi paling sering pil ini direkomendasikan dalam kombinasi dengan Metformin.

• penurunan berat badan pada pasien yang tidak tergantung insulin;
• digunakan sebagai obat tambahan pada pasien dengan diabetes parah;
• koreksi pelanggaran diet secara teratur;
• adanya patologi yang melarang aktivitas fisik.

1. Diabetes tergantung insulin.
2. Kehamilan Kontraindikasi dijelaskan oleh kurangnya informasi yang membuktikan keamanan penggunaan selama periode ini.
3. Masa menyusui.
4. Usia mulai 75 tahun ke atas. Hal ini disebabkan oleh penurunan fungsi yang dilakukan oleh ginjal dan penurunan jumlah darah.
5. Intoleransi laktosa, yang merupakan komponen tambahan dalam tablet.
6. Alergi yang dapat berkembang ketika zat warna tertelan digunakan dalam cangkang tablet.
7. Meningkatkan level badan keton.
8. Nefropati (diabetes).
9. Penerimaan diuretik tertentu, efeknya meningkat dengan terapi simultan dengan tablet Forsig.

• infeksi kronis;
• alkohol, nikotin (tes untuk efek obat tidak dilakukan);
• peningkatan hematokrit;
• penyakit pada sistem kemih;
• usia lanjut;
• kerusakan ginjal parah;
• gagal jantung.

Instruksi untuk digunakan

Tablet diminum dalam dosis tergantung pada terapi pasien:

1. Monoterapi. Dosis tidak boleh melebihi 10 mg per hari.
2. Perawatan kombinasi. Per hari diperbolehkan mengonsumsi 10 mg Forsigi dalam kombinasi dengan Metformin.
3. Terapi awal dengan 500 mg Metformin adalah 10 mg (sehari sekali).

Obat oral tidak tergantung pada waktu makan. Mengurangi dosis obat paling sering diperlukan untuk terapi insulin atau cara meningkatkan sekresi.

Pasien dengan penyakit ginjal atau hati yang parah harus mulai minum tablet dengan dosis 5 mg. Di masa depan, dapat ditingkatkan menjadi 10 mg, asalkan komponen ditoleransi dengan baik.

Video ceramah tentang alat Forsig, bagian 2:

Pasien khusus

Sifat obat dapat bervariasi dengan beberapa patologi pasien atau fitur:

1. Patologi ginjal. Jumlah glukosa yang diekskresikan tergantung langsung pada fungsi organ-organ ini.
2. Jika fungsi hati tidak normal, efek obat hanya sedikit berbeda, oleh karena itu, penyesuaian dosis yang ditentukan tidak diperlukan. Penyimpangan signifikan pada sifat-sifat zat aktif diamati hanya dengan patologi yang parah.
3. Usia Pasien yang berusia kurang dari 70 tahun tidak menunjukkan peningkatan yang signifikan dalam paparan.
4. Gender. Selama penggunaan obat pada wanita, ada 22% kelebihan AUC dibandingkan dengan pria.
5. Ras tidak menyebabkan perbedaan dalam paparan sistemik.
6. Berat Pasien dengan kelebihan berat badan selama terapi memiliki nilai paparan yang lebih rendah.

Efek obat pada anak-anak belum diteliti, jadi tidak boleh digunakan sebagai pengobatan untuk penyakit ini. Pembatasan yang sama berlaku untuk wanita hamil dan menyusui, karena tidak ada informasi tentang kemungkinan penetrasi komponen produk ke dalam susu.

Instruksi khusus

Efektivitas obat tergantung pada pasien yang memiliki penyakit terkait diabetes:

1. Patologi ginjal. Dalam kebanyakan kasus, tidak ada pengurangan efek penggunaan obat pada orang yang menderita kelainan minor organ. Dalam kasus bentuk patologi yang parah, minum pil mungkin tidak mengarah pada hasil terapi yang diinginkan. Instruksi semacam itu menjelaskan perlunya pemantauan fungsi ginjal secara teratur, yang harus dilakukan beberapa kali dalam setahun sesuai dengan rekomendasi medis.
2. Patologi hati. Dengan pelanggaran tersebut dapat meningkatkan paparan bahan aktif, yang merupakan bagian dari obat.

Alat Forsigg menghasilkan perubahan berikut:

• meningkatkan risiko mengurangi jumlah darah yang bersirkulasi;
• meningkatkan kemungkinan kenaikan tekanan;
• mengganggu keseimbangan elektrolit;
• meningkatkan risiko terkena infeksi yang mempengaruhi saluran kemih;
• ketoasidosis dapat terjadi;
• meningkatkan hematokrit.

Penting untuk dipahami bahwa minum pil harus dilakukan setelah berkonsultasi dengan dokter.

Efek samping dan overdosis

Dapagliflozin dianggap sebagai cara yang aman dan pada saat dosis tunggal tablet yang melebihi dosis yang diizinkan sebanyak 50 kali, dapat ditoleransi dengan baik.

Penentuan glukosa dalam urin diamati selama beberapa hari, tetapi tidak ada kasus deteksi dehidrasi, serta hipotensi dan ketidakseimbangan elektrolit yang terdeteksi.

Dalam kelompok studi, di mana beberapa orang menggunakan Forsig, sementara yang lain menggunakan plasebo, kejadian hipoglikemia, serta fenomena negatif lainnya, sedikit berbeda.

Batalkan terapi harus dilakukan dalam situasi berikut:

• kadar kreatinin meningkat;
• ada berbagai infeksi yang mempengaruhi saluran kemih;
• mual muncul;
• pusing terasa;
• ruam kulit telah terbentuk;
• mengembangkan proses patologis di hati.

Jika overdosis terdeteksi, terapi pemeliharaan diperlukan, dengan mempertimbangkan perasaannya.

Apakah mungkin menurunkan berat badan dengan Forsigoy?

Dalam petunjuk untuk produsen obat menunjukkan penurunan berat badan, yang diamati selama terapi. Ini paling terlihat pada pasien yang menderita tidak hanya diabetes, tetapi juga obesitas.

Karena sifat diuretik alat mengurangi jumlah cairan dalam tubuh. Kemampuan komponen obat untuk menghilangkan bagian dari glukosa juga berkontribusi pada hilangnya berat ekstra.

Kondisi utama untuk mencapai efek dari penggunaan obat ini adalah nutrisi yang tidak mencukupi dan pengenalan pembatasan dalam diet sesuai dengan diet yang direkomendasikan.

Orang sehat tidak boleh menggunakan pil ini untuk menurunkan berat badan. Ini karena beban yang berlebihan pada ginjal, serta pengalaman yang tidak memadai dengan penggunaan Forsigi.

Interaksi Obat dan Analog

Obat ini meningkatkan diuretik, insulin, dan cara meningkatkan sekresi.

Efektivitas obat berkurang saat mengambil obat berikut:

• Rifampicin;
• induktor transporter aktif;
• Enzim yang meningkatkan metabolisme komponen lain.

Mengambil tablet Forsig dan asam mefenamat meningkatkan paparan sistemik zat aktif sebesar 55%.

Forsiga dianggap sebagai satu-satunya obat yang mengandung Dapagliflozin yang tersedia di Rusia. Lainnya, mitra yang lebih murah dari aslinya, tidak diproduksi.

Alternatif untuk tablet Forsig dapat menjadi obat dari kelas glifosin:

Opini spesialis dan pasien

Dari pendapat dokter dan pasien tentang persiapan Forsig, dapat disimpulkan bahwa obat dengan baik mengurangi glukosa dalam darah dan memiliki efek menguntungkan pada tubuh secara keseluruhan, namun beberapa dari mereka memiliki efek samping yang agak kuat yang harus dipertimbangkan ketika mengambil obat.

Obat telah membuktikan efektivitasnya dalam proses pengujian. Normalisasi glikemia dalam banyak kasus dapat dicapai tanpa terjadinya efek samping. Beberapa pasien berhenti menyuntikkan insulin. Informasi ini diambil dari hasil percobaan, yang dihadiri oleh 50.000 orang dengan glikemia 10 mmol / l. Selain menstabilkan tingkat gula, obat memiliki efek positif pada indikator kesehatan secara keseluruhan.

Alexander Petrovich, ahli endokrin

Forsiga adalah agen pertama dalam kelompok inhibitor kelas baru. Sifat-sifat obat tidak tergantung pada kerja sel beta, serta insulin. Komponen aktif memblokir reabsorpsi glukosa dalam ginjal, sehingga mengurangi nilainya dalam darah. Kelebihan yang tak kalah penting adalah kemampuan untuk mengurangi berat badan dan mengurangi kemungkinan hipoglikemia. Tes telah menunjukkan bahwa terapi hampir tidak disertai dengan efek samping. Obat ini telah berhasil digunakan di luar negeri selama beberapa tahun, di mana ia telah berulang kali membuktikan efektivitasnya.

Irina Pavlovna, ahli endokrin

Tablet Forsigg diresepkan untuk ibu saya setelah penolakannya terhadap insulin. Pada saat dimulainya resepsi, hampir semua indikator ibu jauh dari norma. C-peptide berada di bawah batas yang diizinkan, dan gula, sebaliknya, sekitar 20. Untuk sekitar 4 hari setelah tablet yang diminum pertama, peningkatan menjadi nyata. Gula berhenti naik di atas 10, meskipun dosis obat lain konstan (Amaryl, Siofor). Setelah sebulan pengobatan dengan pil-pil ini, banyak obat untuk ibu dibatalkan. Saya bisa mengatakan itu sementara cara Vorsig sangat puas.

Vladimir, 44 tahun

Saya membaca ulasan dari pengguna lain dan bertanya-tanya. Banyak obat membantu, tetapi bukan saya. Sejak saat penerimaan, gula saya tidak hanya tidak kembali normal, tetapi juga melonjak. Tapi yang terburuk adalah rasa gatal yang dirasakan di seluruh tubuh yang tidak bisa ditoleransi. Saya percaya bahwa obat dengan efek samping seperti itu tidak boleh digunakan oleh siapa pun.

Harga untuk paket Forsig 30 tablet (dosis 10 mg) adalah sekitar 2.600 rubel.

Forsiga - obat baru untuk pengobatan diabetes

Baru-baru ini, pasien diabetes di Rusia telah menjadi agen hipoglikemik kelas baru yang tersedia dengan efek yang berbeda secara fundamental. Obat Forsig untuk diabetes tipe 2 pertama kali terdaftar di negara kami, ini terjadi pada tahun 2014. Hasil studi obat mengesankan, penggunaannya dapat secara signifikan mengurangi dosis obat yang diminum, dan dalam beberapa kasus bahkan mengecualikan suntikan insulin pada kasus penyakit yang parah.

Penting untuk diketahui! Sebuah kebaruan yang direkomendasikan oleh ahli endokrin untuk Pemantauan Diabetes Permanen! Hanya butuh setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Ulasan endokrinologis dan pasien ambigu. Seseorang bersukacita pada kesempatan baru, yang lain lebih suka menunggu sampai efek penggunaan jangka panjang obat diketahui.

Bagaimana obat Forsiga

Tindakan obat Forsig didasarkan pada kemampuan ginjal untuk mengumpulkan glukosa dalam darah dan mengeluarkannya dalam komposisi urin. Darah dalam tubuh kita terus-menerus tercemar oleh produk metabolisme dan zat beracun. Peran ginjal adalah untuk menyaring zat-zat ini dan menyingkirkannya. Untuk melakukan ini, darah melewati glomerulus beberapa kali sehari. Pada tahap pertama hanya komponen protein darah tidak melewati filter, sisa cairan masuk ke glomeruli. Ini yang disebut urin primer, puluhan liter terbentuk pada siang hari.

Untuk menjadi sekunder dan memasuki kandung kemih, cairan yang disaring harus menjadi lebih terkonsentrasi. Ini dicapai pada tahap kedua, ketika semua zat yang berguna diserap kembali ke dalam darah dalam bentuk terlarut - natrium, kalium, unsur darah. Tubuh juga menganggap glukosa diperlukan, karena merupakan sumber energi untuk otot dan otak. Protein transporter SGLT2 khusus mengembalikannya ke darah. Mereka membentuk semacam terowongan di tubulus nefron, di mana gula masuk ke dalam darah. Pada orang yang sehat, glukosa kembali sepenuhnya, pada pasien dengan diabetes mellitus, glukosa mulai turun sebagian ke dalam urin ketika levelnya melebihi ambang ginjal 9-10 mmol / l.

Obat Forsig ditemukan melalui pencarian oleh perusahaan farmasi untuk zat yang mampu menutup terowongan ini dan memblokir glukosa urin. Penelitian dimulai pada abad terakhir, dan akhirnya, pada 2011, perusahaan Bristol-Myers Squibb dan AstraZeneca mengajukan aplikasi untuk pendaftaran alat baru yang fundamental untuk pengobatan diabetes.

Bahan aktif Forsigi adalah dapagliflozin, merupakan penghambat protein SGLT2. Ini berarti bahwa ia mampu menekan pekerjaan mereka. Penyerapan glukosa dari urin primer berkurang, itu mulai diekskresikan oleh ginjal dalam jumlah yang meningkat. Akibatnya, kadar glukosa darah turun, musuh utama pembuluh darah dan penyebab utama semua komplikasi diabetes. Ciri khas dapagliflozin adalah selektivitasnya yang tinggi, hampir tidak berpengaruh pada transporter glukosa ke jaringan dan tidak mengganggu penyerapannya di usus.

Pada dosis standar obat, sekitar 80 g glukosa dilepaskan ke dalam urin per hari, terlepas dari jumlah insulin yang diproduksi oleh pankreas, atau diperoleh dengan injeksi. Tidak memengaruhi efektivitas Forsigi dan adanya resistensi insulin. Selain itu, mengurangi konsentrasi glukosa membuatnya lebih mudah untuk melewatkan gula yang tersisa melalui membran sel.

Dalam hal apa ditugaskan

Forsiga tidak dapat menghilangkan semua kelebihan gula dengan asupan karbohidrat yang tidak terkontrol dari makanan. Seperti halnya untuk agen hipoglikemik lainnya, diet dan olahraga selama penggunaannya sangat penting. Dalam beberapa kasus, monoterapi dengan obat ini dimungkinkan, tetapi yang paling sering adalah ahli endokrin meresepkan Forsigu bersama dengan Metformin.

Resep obat yang direkomendasikan dalam kasus berikut:

• untuk memfasilitasi penurunan berat badan pada pasien dengan diabetes tipe 2;
• sebagai alat tambahan dalam kasus penyakit parah;
• untuk koreksi kesalahan rutin dalam diet;
• dengan adanya penyakit yang mencegah aktivitas fisik.

Untuk pengobatan diabetes tipe 1, obat ini tidak diperbolehkan, karena jumlah glukosa yang digunakan dengannya tidak konstan dan tergantung pada banyak faktor. Untuk menghitung dosis insulin yang diperlukan dengan benar dalam kondisi seperti itu tidak mungkin, yang penuh dengan hipo-dan hiperglikemia.

Meskipun efisiensi tinggi dan ulasan yang baik, Forsig belum menerima penggunaan luas. Ada beberapa alasan untuk ini:

• harganya tinggi;
• waktu belajar yang tidak memadai;
• dampak semata-mata pada gejala diabetes, tanpa mempengaruhi penyebabnya;
• efek samping dari obat.

Petunjuk penggunaan obat

Tersedia Forsig dalam bentuk tablet 5 dan 10 mg. Dosis harian yang disarankan tanpa kontraindikasi adalah konstan - 10 mg. Dosis metformin dipilih secara individual. Ketika diabetes terdeteksi, Forsigu 10 mg dan 500 mg metformin biasanya diresepkan, setelah itu dosis yang terakhir disesuaikan tergantung pada glukometer.

Pil berlangsung selama 24 jam, jadi obat ini diminum hanya 1 kali sehari. Kepenuhan penyerapan Forsigi tidak tergantung pada apakah obat diminum saat perut kosong atau dengan makanan. Yang utama adalah meminumnya dengan air yang cukup dan memastikan interval yang sama antara dosis.

Obat ini memiliki efek pada volume urin harian, untuk menghilangkan 80 g glukosa diperlukan tambahan sekitar 375 ml cairan. Ini adalah tentang satu perjalanan tambahan ke toilet per hari. Cairan yang hilang harus diisi ulang untuk mencegah dehidrasi. Karena membuang sebagian glukosa saat mengambil obat, total kandungan kalori makanan juga berkurang sekitar 300 kalori per hari.

Efek samping dari pengobatan

Ketika mendaftarkan Forsigi di Amerika Serikat dan Eropa, pabrikannya menghadapi kesulitan, komisi itu tidak menyetujui obat itu karena khawatir obat itu dapat menyebabkan tumor di kandung kemih. Selama uji klinis, asumsi-asumsi ini ditolak, tanpa efek karsinogenik di Forsigi.

Saat ini, ada data dari lebih dari selusin penelitian yang mengkonfirmasi keamanan relatif obat ini dan kemampuannya untuk mengurangi gula darah. Daftar efek samping dan frekuensi kemunculannya. Semua informasi yang dikumpulkan didasarkan pada penggunaan jangka pendek dari obat Forsig - sekitar enam bulan.

Tidak ada data tentang konsekuensi jangka panjang penggunaan obat yang akan terjadi. Ahli nefrologi telah menyatakan keprihatinan bahwa penggunaan obat yang berkepanjangan dapat mempengaruhi kerja ginjal. Karena fakta bahwa mereka dipaksa untuk berfungsi dengan kelebihan yang konstan, laju filtrasi glomerulus dapat turun dan volume output urin dapat menurun.

Efek samping yang diidentifikasi saat ini:

1. Jika diresepkan sebagai agen tambahan, pengurangan gula darah yang berlebihan dimungkinkan. Hipoglikemia yang diamati biasanya ringan.
2. Peradangan pada sistem urogenital yang disebabkan oleh infeksi.
3. Peningkatan volume urin lebih dari jumlah yang dibutuhkan untuk menghilangkan glukosa.
4. Peningkatan lipid dan hemoglobin dalam darah.
5. Pertumbuhan kreatinin dalam darah berhubungan dengan gangguan fungsi ginjal pada pasien berusia di atas 65 tahun.

Pada kurang dari 1% pasien diabetes, pengobatan menyebabkan rasa haus, penurunan tekanan, sembelit, keringat berlebih, dan sering buang air kecil di malam hari.

Kewaspadaan terbesar dokter disebabkan oleh pertumbuhan infeksi urogenital akibat menelan Forsigi. Efek samping ini cukup umum - pada 4,8% penderita diabetes. 6,9% wanita memiliki vaginitis bakteri dan jamur. Hal ini dijelaskan oleh fakta bahwa gula yang tinggi memicu percepatan reproduksi bakteri di uretra, kemih dan vagina. Dalam pembelaan obat, dapat dikatakan bahwa infeksi ini kebanyakan ringan atau sedang dan berespons baik terhadap terapi standar. Mereka sering terjadi pada awal pemberian Forsigi, dan setelah perawatan mereka jarang kambuh.

Petunjuk penggunaan obat ini terus-menerus mengalami perubahan yang terkait dengan penemuan efek samping dan kontraindikasi baru. Sebagai contoh, pada bulan Februari 2017, sebuah peringatan dikeluarkan bahwa penggunaan inhibitor SGLT2 meningkatkan risiko amputasi jari kaki atau bagian dari kaki 2 kali. Informasi yang ditentukan akan muncul dalam petunjuk obat setelah penelitian baru.

Kontraindikasi forsigi

Kontraindikasi yang akan diterima adalah:

1. Diabetes mellitus tipe 1, karena tidak dikecualikan kemungkinan hipoglikemia berat.
2. Masa kehamilan dan menyusui, usia hingga 18 tahun. Bukti keamanan obat untuk wanita hamil dan anak-anak, serta kemungkinan pelepasannya ke dalam ASI belum diterima.
3. Usia lebih dari 75 tahun disebabkan oleh penurunan fungsi ginjal secara fisiologis dan penurunan volume darah yang bersirkulasi.
4. Intoleransi laktosa, itu sebagai eksipien adalah bagian dari tablet.
5. Alergi terhadap pewarna yang digunakan untuk kulit tablet.
6. Peningkatan konsentrasi tubuh keton dalam darah.
7. Nefropati diabetik dengan penurunan laju filtrasi glomerulus hingga 60 ml / menit atau insufisiensi ginjal berat yang tidak berhubungan dengan diabetes.
8. Penerimaan loop (furosemide, torasemide) dan thiazide (dihlotiazid, polythiazide) diuretik karena peningkatan efeknya, yang penuh dengan pengurangan tekanan dan dehidrasi.

Penerimaan diizinkan, tetapi kehati-hatian dan pengawasan medis tambahan diperlukan: pasien usia lanjut dengan diabetes mellitus, orang dengan hati, jantung atau lemah ginjal, infeksi kronis.

Apakah Anda menderita tekanan darah tinggi? Tahukah Anda bahwa hipertensi menyebabkan serangan jantung dan stroke? Normalisasikan tekanan Anda dengan. Baca pendapat dan umpan balik tentang metode di sini >>

Pengujian efek alkohol, nikotin, dan berbagai makanan pada efek obat belum dilakukan.

Dapat membantu menurunkan berat badan

Dalam anotasi ke pabrik obat Forsigi menginformasikan tentang penurunan berat badan yang diamati selama resepsi. Ini terutama terlihat pada pasien dengan diabetes dengan obesitas. Dapagliflozin bertindak sebagai diuretik ringan, mengurangi persentase cairan tubuh. Dengan banyak berat dan adanya edema - ini minus 3-5 kg ​​air pada minggu pertama. Efek serupa dapat dicapai dengan beralih ke diet bebas garam dan cukup membatasi jumlah makanan - tubuh segera mulai menyingkirkan kelembaban yang tidak diperlukan.

Alasan kedua untuk penurunan berat badan adalah pengurangan kalori karena pengangkatan sebagian glukosa. Jika 80 g glukosa dilepaskan ke dalam urin per hari, ini berarti kehilangan 320 kalori. Untuk menurunkan satu kilogram berat badan karena lemak, Anda harus menyingkirkan 7716 kalori, yaitu, kehilangan 1 kg akan memakan waktu 24 hari. Jelas bahwa Forsig akan bertindak hanya jika ada kekurangan makanan. Untuk stabilitas kehilangan berat badan harus mematuhi diet yang ditunjuk dan jangan lupa tentang pelatihan.

Orang sehat menggunakan forcicle untuk menurunkan berat badan tidak sepadan. Obat ini lebih aktif pada peningkatan kadar glukosa dalam darah. Semakin dekat ke normal, semakin lambat efek obat. Jangan lupakan beban berlebih pada ginjal dan kurangnya pengalaman dengan penggunaan dana.

Forsiga hanya tersedia dengan resep dokter dan ditujukan hanya untuk pasien diabetes tipe 2.

Ulasan Pasien

Seorang ahli endokrin telah menunjuk saya hanya Vorsuig dan diet, tetapi dengan syarat bahwa saya akan benar-benar mematuhi aturan dan secara teratur menghadiri resepsi. Glukosa dalam darah menurun dengan lancar, hingga 7 hari dalam sekitar 10. Sekarang, setengah tahun telah berlalu, saya belum diberi resep obat lain, saya merasa sehat, saya turun 10 kg selama ini. Sekarang di persimpangan: Saya ingin istirahat dalam perawatan dan melihat apakah saya dapat menyimpan gula sendiri, hanya dengan diet, tetapi dokter tidak mengizinkannya.

Apa analognya?

Obat Forsiga adalah satu-satunya obat yang tersedia di negara kita dengan bahan aktif dapagliflozin. Analog penuh dari Forsigi asli tidak diproduksi. Sebagai gantinya, Anda dapat menggunakan obat apa pun dari kelas glifosin, yang tindakannya didasarkan pada penghambatan transporter SGLT2. Dua obat semacam itu terdaftar di Rusia - Jardins dan Invokana.

FORSIGA

Farmakokinetik

Dapagliflozin-3-O-glucuronide dibentuk oleh enzim uridine diphosphate glucuronosyl transferase 1A9 (UGT1A9), yang terdapat di hati dan ginjal, dan isoenzim CYP sitokrom terlibat dalam metabolisme sampai batas yang lebih rendah.
Dapagliflozin dan metabolitnya diekskresikan terutama oleh ginjal, dan hanya kurang dari 2% diekskresikan tidak berubah. Setelah mengambil 50 mg 14C-dapagliflozin, 96% radioaktivitas terdeteksi - 75% dalam urin dan 21% dalam tinja. Sekitar 15% dari radioaktivitas yang ditemukan dalam tinja tidak berubah dapagliflozin.

Indikasi untuk digunakan

Persiapan Forsig dimaksudkan untuk digunakan pada diabetes mellitus tipe 2 selain diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik seperti: monoterapi; penambahan terapi metformin tanpa adanya kontrol glikemik yang memadai pada terapi ini; memulai terapi kombinasi dengan metformin, jika sesuai terapi ini.

Metode penggunaan

Di dalam, terlepas dari makanannya.
Monoterapi: Dosis yang disarankan untuk Forsig adalah 10 mg sekali sehari.
Terapi kombinasi: Dosis Forsig yang disarankan adalah 10 mg sekali sehari dalam kombinasi dengan metformin.
Memulai terapi kombinasi dengan metformin: dosis Forsig yang disarankan adalah 10 mg sehari, dosis metformin adalah 500 mg sekali sehari.
Dalam kasus kontrol glikemik yang tidak memadai, dosis metformin harus ditingkatkan.

Ulasan Vorsiga

Bentuk rilis: Tablet

Analog Forsig

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai dari 90 rubel. Analog lebih murah pada 2038 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 97 rubel. Analog lebih murah pada tahun 2031 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 115 rubel. Analog lebih murah untuk rubel 2013

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 130 rubel. Analog lebih murah untuk rubel 1998

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 273 rubel. Analog lebih murah pada tahun 1855 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 287 rubel. Analog lebih murah pada tahun 1841 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 288 rubel. Analog lebih murah pada tahun 1840 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 435 rubel. Analog lebih murah dengan 1693 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 499 rubel. Analog lebih murah pada 1629 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 735 rubel. Analog lebih murah dengan 1393 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 982 rubel. Analog lebih murah dengan 1146 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 1060 rubel. Analog lebih murah dengan 1068 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 1301 rubel. Analog lebih murah dengan 827 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 1395 rubel. Analog lebih murah dengan 733 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 1806 rubel. Analog lebih murah dengan 322 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 2569 rubel. Analog lebih mahal di 441 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 3396 rubel. Analog lebih mahal dengan 1268 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 4919 rubel. Analog lebih mahal dengan 2.791 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 8880 rubel. Analog lebih mahal pada 6752 rubel

Petunjuk penggunaan untuk Forsig

Nama dagang obat:

Nama non-kepemilikan internasional:

Bentuk dosis:

Komposisi

Satu tablet, dilapisi film, 5 mg mengandung:
Zat aktif:
dapagliflozin propandiol monohydrate 6.150 mg, dalam hal dapagliflozin 5 mg
Eksipien: selulosa mikrokristalin 85,725 mg, laktosa anhidrat, 25.000 mg, crospovidone, 5.000 mg, silikon dioksida, 1,875 mg, magnesium stearat, 1,250 mg;
Tablet shell: Opadry ® II kuning 5.000 mg (alkohol polivinil terhidrolisis sebagian 2.000 mg, titanium dioksida 1.177 mg, macrogol 3350 1.010 mg, bedak 0,740 mg, bedak besi oksida kuning 0,073 mg).
Satu tablet, dilapisi film, 10 mg mengandung:
Zat aktif:
dapagliflozin propandiol monohydrate 12,30 mg, dalam hal dapagliflozin 10 mg
Eksipien: selulosa mikrokristalin 171,45 mg, laktosa anhidrat 50,00 mg, crospovidone 10,00 mg, silikon dioksida 3,75 mg, magnesium stearat 2,50 mg;
Tablet shell: Opadry® II yellow 10,00 mg (alkohol polivinil terhidrolisis sebagian 4,00 mg, titanium dioksida 2,35 mg, macrogol 3350 2,02 mg, bedak 1,48 mg, pewarna oksida besi kuning 0,15 mg).

Deskripsi
Tablet, dilapisi film, 5 mg:
Tablet bikonveks bulat, dilapisi dengan film kuning, dengan ukiran "5" di satu sisi dan "1427" di sisi lain.
Tablet berlapis film, 10 mg:
Tablet bikonveks berbentuk berlian ditutupi dengan membran film kuning, diukir dengan "10" di satu sisi dan "1428" di sisi lain.

Kelompok farmakoterapi

Agen hipoglikemik untuk pemberian oral - inhibitor transporter glukosa natrium tipe 2

Kode ATH: A10BH09

Sifat farmakologis

Mekanisme tindakan
Dapagliflozin adalah poten (penghambat konstan (Ki) 0,55 nM), inhibitor reversibel selektif dari cotransporter natrium-glukosa tipe 2 (SGLT2). SGLT2 diekspresikan secara selektif dalam ginjal dan tidak ditemukan di lebih dari 70 jaringan tubuh lainnya (termasuk hati, otot rangka, jaringan adiposa, kelenjar susu, kandung kemih, otak dan kandung kemih). SGLT2 adalah pembawa utama yang terlibat dalam proses reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal. Reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 (diabetes tipe 2) terus berlanjut meskipun hiperglikemia. Dengan menghambat transfer glukosa ginjal, dapagliflozin mengurangi reabsorpsi dalam tubulus ginjal, yang mengarah pada eliminasi glukosa oleh ginjal. Hasil dapagliflozin adalah penurunan konsentrasi glukosa puasa dan postprandial, serta penurunan konsentrasi hemoglobin glikosilasi pada pasien dengan diabetes tipe 2.
Ekskresi glukosa (efek glukosurik) diamati sudah setelah mengambil dosis pertama obat, itu bertahan selama 24 jam ke depan dan terus berlanjut selama terapi. Jumlah glukosa yang diekskresikan oleh ginjal karena mekanisme ini tergantung pada konsentrasi glukosa dalam darah dan pada laju filtrasi glomerulus (GFR). Dapagliflozin tidak mengganggu produksi glukosa endogen normal sebagai respons terhadap hipoglikemia. Efek dapagliflozin tidak tergantung pada sekresi insulin dan sensitivitas insulin. Dalam studi klinis Forsig ™, ada peningkatan fungsi sel beta (tes HOMA, penilaian model homeostasis).
Ekskresi glukosa oleh ginjal, yang disebabkan oleh dapagliflozin, disertai dengan kehilangan kalori dan penurunan berat badan. Penghambatan cotransport natrium glukosa oleh dapagliflozin disertai dengan efek natriuretik diuretik dan transien yang lemah.
Dapagliflozin tidak mempengaruhi pengangkut glukosa lain yang mengangkut glukosa ke jaringan perifer dan menunjukkan selektivitas lebih dari 1.400 kali lebih besar untuk SGLT2 daripada untuk SGLT1, pengangkut utama dalam usus, yang bertanggung jawab untuk penyerapan glukosa.

Farmakodinamik
Setelah dapagliflozin diambil oleh sukarelawan sehat dan pasien dengan diabetes tipe 2, peningkatan jumlah glukosa diekskresikan oleh ginjal diamati. Ketika mengambil dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari selama 12 minggu, pasien dengan diabetes tipe 2 mengonsumsi sekitar 70 g glukosa per hari oleh ginjal (yang setara dengan 280 kkal / hari). Pada pasien dengan diabetes tipe 2 yang menggunakan dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari untuk waktu yang lama (hingga 2 tahun), ekskresi glukosa dipertahankan sepanjang seluruh rangkaian terapi.
Ekskresi glukosa oleh ginjal dengan dapagliflozin juga menyebabkan diuresis osmotik dan peningkatan volume urin. Peningkatan volume urin pada pasien dengan diabetes mellitus 2 yang menggunakan dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari dipertahankan selama 12 minggu dan sekitar 375 ml / hari. Peningkatan volume urin disertai dengan peningkatan ekskresi natrium yang kecil dan sementara oleh ginjal, yang tidak mengarah pada perubahan konsentrasi natrium serum.

Farmakokinetik
Penyerapan
Setelah tertelan, dapagliflozin cepat dan sepenuhnya diserap di saluran pencernaan dan dapat dikonsumsi selama dan di luar makanan. Konsentrasi maksimum dapagliflozin dalam plasma (Cmax) biasanya dicapai dalam waktu 2 jam setelah konsumsi pada perut kosong. Nilai Cmax dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi terhadap waktu) meningkat secara proporsional dengan dosis dapagliflozin. Ketersediaan hayati absolut dapagliflozin ketika diberikan secara oral dengan dosis 10 mg adalah 78%. Makan memiliki efek moderat pada farmakokinetik dapagliflozin pada sukarelawan sehat. Makan makanan yang tinggi lemak mengurangi Stap dapagliflozin hingga 50%, memperpanjang Tmax (waktu untuk mencapai konsentrasi plasma maksimum) sekitar 1 jam, tetapi tidak mempengaruhi AUC dibandingkan dengan puasa. Perubahan ini tidak signifikan secara klinis.
Distribusi
Dapagliflozin sekitar 91% terikat dengan protein. Pada pasien dengan berbagai penyakit, misalnya, dengan gangguan fungsi ginjal atau hati, indikator ini tidak berubah.
Metabolisme
Dapagliflozin adalah glukosida terkait-C yang aglikonnya dihubungkan dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon, yang memastikan kestabilannya terhadap glukosidase. Waktu paruh rata-rata dari plasma (T½) pada sukarelawan sehat adalah 12,9 jam setelah dosis tunggal dapagliflozin secara oral dengan dosis 10 mg. Dapagliflozin dimetabolisme untuk membentuk terutama metabolit dapagliflozin-3-O-glucuronide yang tidak aktif.
Setelah menelan 50 mg 14C-dapagliflozin, 61% dari dosis yang diterima dimetabolisme menjadi dapagliflozin-3-O-glucuronide, yang menyumbang 42% dari total radioaktivitas plasma (menurut AUC_{0-12 h}) - Obat yang tidak berubah menyumbang 39% dari total radioaktivitas plasma. Bagian dari metabolit lain tidak melebihi 5% dari total radioaktivitas plasma. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dan metabolit lainnya tidak memiliki aktivitas farmakologis. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dibentuk oleh enzim uridine diphosphate glucuronosyl transferase 1A9 (UGT1A9), yang terdapat di hati dan ginjal, dan isoenzim CYP sitokrom terlibat dalam metabolisme sampai batas yang lebih rendah.
Penghapusan
Dapagliflozin dan metabolitnya diekskresikan terutama oleh ginjal, dan hanya kurang dari 2% diekskresikan tidak berubah. Setelah mengambil 50 mg 14 C-dapagliflozin, 96% radioaktivitas terdeteksi - 75% dalam urin dan 21% dalam tinja. Sekitar 15% dari radioaktivitas yang ditemukan dalam tinja tidak berubah dapagliflozin.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Dalam keadaan kesetimbangan (rata-rata AUC), paparan sistemik terhadap dapagliflozin pada pasien dengan diabetes mellitus dan gagal ginjal ringan, sedang atau berat (ditentukan oleh pembersihan yogexol) adalah 32%, 60% dan 87% lebih tinggi dibandingkan pada pasien dengan diabetes dan fungsi normal. ginjal masing-masing. Jumlah glukosa diekskresikan oleh ginjal pada siang hari saat mengambil dapagliflozin dalam keadaan kesetimbangan tergantung pada keadaan fungsi ginjal. Pada pasien dengan diabetes tipe 2 dan fungsi ginjal normal, dan dengan insufisiensi ginjal ringan, sedang, atau berat, 85, 52, 18, dan 11 g glukosa dikeluarkan masing-masing per hari. Tidak ada perbedaan dalam pengikatan dapagliflozin dengan protein pada sukarelawan sehat dan pada pasien dengan insufisiensi ginjal dengan berbagai tingkat keparahan. Tidak diketahui apakah hemodialisis mempengaruhi pajanan dapagliflozin.
Pasien dengan gangguan fungsi hati
Pada pasien dengan insufisiensi hati ringan atau sedang, nilai rata-rata Cmax dan AUC dari dapagliflozin masing-masing adalah 12% dan 36% lebih tinggi dibandingkan dengan sukarelawan sehat. Perbedaan-perbedaan ini tidak signifikan secara klinis, oleh karena itu, menyesuaikan dosis dapagliflozin untuk insufisiensi hati ringan dan sedang tidak diperlukan (lihat bagian "Dosis dan Administrasi"). Pada pasien dengan insufisiensi hati berat (kelas C Anak-Pugh), nilai rata-rata Cmax dan AUC Dapagliflozin masing-masing 40% dan 67% lebih tinggi, dibandingkan dengan sukarelawan sehat.
Pasien lanjut usia (> 65 tahun)
Tidak ada peningkatan paparan klinis yang signifikan pada pasien di bawah usia 70 tahun (kecuali faktor-faktor selain usia diperhitungkan). Namun, peningkatan pajanan dapat diperkirakan karena penurunan fungsi ginjal yang terkait dengan usia. Data paparan pada pasien di atas usia 70 tahun tidak cukup.
Paul
Pada wanita, rata-rata AUC dalam keseimbangan adalah 22% lebih tinggi dari pada pria.
Ras
Tidak ada perbedaan klinis yang signifikan dalam paparan sistemik di antara perwakilan ras Kaukasoid, Negroid, dan Mongoloid.
Berat badan
Nilai paparan yang lebih rendah ditandai untuk meningkatkan berat badan. Oleh karena itu, pada pasien dengan massa tubuh rendah, mungkin ada sedikit peningkatan dalam paparan, dan pada pasien dengan peningkatan massa tubuh, penurunan paparan dapagliflozin dapat diamati. Namun, perbedaan-perbedaan ini tidak signifikan secara klinis.

Indikasi untuk digunakan

Kontraindikasi

Gunakan selama kehamilan dan selama menyusui

Dosis dan pemberian

Di dalam, terlepas dari makanannya.
Monoterapi: Dosis Forsiga ™ yang disarankan adalah 10 mg sekali sehari.
Terapi kombinasi: Dosis Forsig ™ yang disarankan adalah 10 mg sekali sehari dalam kombinasi dengan metformin.
Mulai terapi kombinasi dengan metformin: dosis Forsig ™ yang disarankan adalah 10 mg sekali sehari, dosis metformin adalah 500 mg sekali sehari. Dalam kasus kontrol glikemik yang tidak memadai, dosis metformin harus ditingkatkan.

Gunakan dalam kelompok pasien khusus
Pasien dengan gangguan fungsi hati
Ketika pelanggaran hati tingkat keparahan ringan atau sedang tidak perlu untuk menyesuaikan dosis obat. Untuk pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah, dosis awal 5 mg direkomendasikan. Dengan toleransi yang baik, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg (lihat bagian "Farmakokinetik" dan "Instruksi Khusus").
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Efektivitas dapagliflozin tergantung pada fungsi ginjal, pada pasien dengan gangguan ginjal sedang, efektivitas pengobatan berkurang, dan pada pasien dengan gangguan berat, kemungkinan besar tidak ada. Forsig ™ dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal ginjal sedang hingga berat (pembersihan kreatinin (CK) 2) atau penyakit ginjal tahap akhir (lihat bagian "Kontraindikasi", "Efek Samping", dan "Petunjuk Khusus").
Dalam kasus disfungsi ginjal ringan tidak perlu menyesuaikan dosis obat.
Anak-anak
Keamanan dan kemanjuran dapagliflozin pada pasien yang lebih muda dari 18 tahun belum diteliti (lihat bagian "Kontraindikasi").
Pasien lanjut usia
Pasien lanjut usia tidak perlu menyesuaikan dosis obat. Namun, ketika memilih dosis, harus diingat bahwa kategori pasien ini lebih cenderung memiliki gangguan fungsi ginjal dan risiko mengurangi volume darah yang beredar (BCC). Karena pengalaman klinis dengan obat pada pasien 75 tahun dan lebih tua terbatas, itu kontraindikasi untuk memulai terapi dengan dapagliflozin pada kelompok usia ini.

Efek samping
Ikhtisar Profil Keamanan
Analisis data kumpulan yang telah direncanakan termasuk hasil dari 12 studi terkontrol plasebo di mana 1.193 pasien mengambil dapagliflozin dengan dosis 10 mg dan 1.393 pasien menerima plasebo.
Insiden keseluruhan dari efek samping (terapi jangka pendek) pada pasien yang memakai dapagliflozin dengan dosis 10 mg mirip dengan yang ada pada kelompok plasebo. Jumlah efek samping yang mengarah ke penghentian terapi adalah kecil dan seimbang antara kelompok perlakuan. Efek samping yang paling sering menyebabkan penghapusan terapi dapagliflozin pada dosis 10 mg adalah peningkatan konsentrasi kreatinin dalam darah (0,4%), infeksi saluran kemih (0,3%), mual (0,2%), pusing (0, 2%) dan ruam (0,2%). Pada satu pasien yang memakai dapagliflozin, perkembangan suatu kejadian buruk pada bagian hati didiagnosis dengan hepatitis yang diinduksi obat dan / atau hepatitis autoimun.
Reaksi merugikan yang paling sering adalah hipoglikemia, yang perkembangannya tergantung pada jenis terapi dasar yang digunakan dalam setiap studi. Insiden hipoglikemia ringan serupa pada kelompok perlakuan, termasuk plasebo.
Daftar reaksi yang tidak diinginkan dalam bentuk tabel
Efek samping yang dilaporkan dalam uji klinis terkontrol plasebo disajikan di bawah ini. Tak satu pun dari mereka bergantung pada dosis obat. Frekuensi reaksi yang tidak diinginkan disajikan sebagai gradasi berikut: sangat sering (> 1/10), sering (> 1/100, 1/1000, 1/10000, a

a Tabel menyajikan data tentang penggunaan obat hingga 24 minggu (terapi jangka pendek, terlepas dari masuknya obat hipoglikemik tambahan.
g Lihat sub bagian yang sesuai di bawah ini untuk informasi lebih lanjut.
c Vulvovaginitis, balanitis dan infeksi genital serupa meliputi, misalnya, istilah yang lebih disukai yang telah ditentukan sebelumnya: infeksi jamur vulvovaginal, infeksi vagina, balanitis, infeksi jamur pada organ genital, kandidiasis vulvovaginal, vulvovaginitis, balanitis kandida, kandidiasis genital; infeksi genital, infeksi genital pada pria, infeksi vulva pada penis, bakteri vaginitis, abses vulva.
d Poliuria mencakup istilah yang lebih disukai: pollakiuria, poliuria, dan peningkatan diuresis.
e Pengurangan dalam bcc mencakup, misalnya, istilah yang lebih disukai yang telah ditentukan sebelumnya: dehidrasi, hipovolemia, hipotensi arteri.
f Perubahan rata-rata dalam indikator berikut dalam persentase dari nilai dasar pada kelompok dapagliflozin 10 mg dan kelompok plasebo, masing-masing, adalah: kolesterol total 1,4% dibandingkan dengan -0,4%; kolesterol-HDL 5,5% dibandingkan dengan 3,8%; Kolesterol LDL-2,7% ps dibandingkan dengan -1,9%; trigliserida -5,4% dibandingkan dengan -0,7%.
g Perubahan rata-rata dalam nilai hematokrit dari nilai awal adalah 2,15% pada kelompok 10 mg dapagliflozin dibandingkan dengan -0,40% pada kelompok plasebo.
* Ditandai pada> 2% pasien yang memakai dapagliflozin dengan dosis 10 mg, dan> 1% lebih sering daripada kelompok plasebo.
** Ditandai pada> 0,2% pasien dan> 0,1% lebih sering dan dalam jumlah yang lebih besar pasien (setidaknya 3) dalam kelompok 10 mg dapagliflozin dibandingkan dengan kelompok plasebo, terlepas dari penggunaan obat hipoglikemik tambahan.

Deskripsi reaksi individu yang tidak diinginkan
Hipoglikemia
Insiden hipoglikemia tergantung pada jenis terapi dasar yang digunakan dalam setiap studi.
Dalam studi dapagliflozin sebagai monoterapi, terapi kombinasi dengan metformin hingga 102 minggu, kejadian episode hipoglikemia ringan serupa (65 tahun)
Reaksi yang merugikan terkait dengan gangguan fungsi ginjal atau gagal ginjal dilaporkan pada 2,5% pasien yang menerima dapagliflozin dan 1,1% pasien yang menerima plasebo dalam kelompok pasien> 65 tahun (lihat bagian "Instruksi Khusus"). Reaksi merugikan yang paling umum terkait dengan gangguan fungsi ginjal adalah peningkatan konsentrasi kreatinin serum. Sebagian besar reaksi ini bersifat sementara dan reversibel. Di antara pasien berusia> 65 tahun, penurunan BCC, paling sering dicatat sebagai hipotensi arteri, diamati masing-masing 1,5% dan 0,4% dari pasien yang menggunakan dapagliflozin dan plasebo (lihat bagian "Instruksi Khusus")

Overdosis

Dapagliflozin aman dan ditoleransi dengan baik oleh sukarelawan sehat bila diminum sekali dalam dosis hingga 500 mg (50 kali lebih tinggi dari dosis yang disarankan). Glukosa ditentukan dalam urin setelah mengambil obat (setidaknya 5 hari setelah mengambil dosis 500 mg), sementara tidak ada kasus dehidrasi, hipotensi, ketidakseimbangan elektrolit, atau efek klinis yang signifikan pada interval QTc yang terdeteksi. Insiden hipoglikemia mirip dengan frekuensi dengan plasebo. Dalam studi klinis pada sukarelawan sehat dan pasien dengan DMT2 yang menggunakan obat sekali dalam dosis hingga 100 mg (10 kali lebih tinggi dari dosis maksimum yang disarankan) selama 2 minggu, kejadian hipoglikemia sedikit lebih tinggi daripada ketika mengambil plasebo, dan tidak tergantung pada dosis.. Insiden efek samping, termasuk dehidrasi atau hipotensi, serupa dengan kejadian pada kelompok plasebo, tanpa perubahan klinis yang signifikan, tergantung pada parameter laboratorium, termasuk konsentrasi elektrolit serum dan biomarker fungsi ginjal.
Dalam kasus overdosis, perlu dilakukan terapi pemeliharaan, dengan mempertimbangkan kondisi pasien. Ekskresi dapagliflozin melalui hemodialisis belum diteliti.

Interaksi dengan obat lain
Diuretik
Dapagliflozin dapat meningkatkan efek diuretik thiazide dan "loop" diuretik dan meningkatkan risiko dehidrasi dan hipotensi arteri (lihat bagian Instruksi Khusus).

Interaksi farmakokinetik
Metabolisme dapagliflozin terutama dilakukan oleh konjugasi glukuronida di bawah aksi UGT1A9.
Selama studi in vitro, dapagliflozin tidak menghambat isoenzim sitokrom P450 dari CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C9, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, dan tidak menginduksi CYP1A2, CYP3A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6. Dalam hal ini, efek dapagliflozin pada pembersihan metabolik dari obat-obatan bersamaan yang dimetabolisme oleh isoenzim ini tidak diharapkan.
Efek Obat Lain pada Dapagliflozin
Studi interaksi yang melibatkan sukarelawan sehat, sebagian besar mengambil satu dosis obat, telah menunjukkan bahwa metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan atau simvastatin tidak mempengaruhi farmakokinetik dapagliflozin. Setelah penggunaan bersama dapagliflozin dan rifampisin, penginduksi berbagai transporter aktif dan enzim metabolisme obat, penurunan paparan sistemik (AUC) dapagliflozin sebesar 22% diamati, tanpa efek klinis yang signifikan pada ekskresi glukosa harian oleh ginjal. Tidak dianjurkan untuk menyesuaikan dosis obat. Tidak ada efek signifikan secara klinis yang diharapkan ketika digunakan dengan induser lain (misalnya, carbamazepine, fenitoin, fenobarbital).
Setelah penggunaan bersama dapagliflozin dan asam mefenamat (inhibitor UGT1A9), tercatat peningkatan 55% pada paparan sistemik terhadap dapagliflozin, tetapi tanpa efek klinis yang signifikan pada ekskresi glukosa harian oleh ginjal. Tidak dianjurkan untuk menyesuaikan dosis obat.
Efek dapagliflozin pada obat lain
Dalam studi interaksi yang melibatkan sukarelawan sehat, terutama yang menggunakan satu dosis obat, dapagliflozin ctv tidak mempengaruhi farmakokinetik dari metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, hidroklorotiazid, bumetanide, valsartan, digoxin (adaptor substrat, pengganda, pengganda, pengganda, pengganda, pengganda, pengganda, pengali, pengganggu, pengganggu, pengganggu, pengganggu). isoenzim CYP2C9), atau pada efek antikoagulan, yang diukur dengan Rasio Normalisasi Internasional (MHO). Penggunaan dosis tunggal dapagliflozin 20 mg dan simvastatin (substrat isoenzim CYP3A4) menghasilkan peningkatan 19% dalam AUC simvastatin dan 31% AUC asam simvastatin. Meningkatkan paparan simvastatin dan asam simvastatinic tidak dianggap signifikan secara klinis.
Interaksi lainnya
Efek merokok, diet, mengambil obat herbal dan minum alkohol pada parameter farmakokinetik dapagliflozin belum diteliti.

Instruksi khusus

Gunakan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Efektivitas dapagliflozin tergantung pada fungsi ginjal, dan efektivitas ini berkurang pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang dan mungkin tidak ada pada pasien dengan gangguan ginjal berat (lihat bagian “Dosis dan pemberian”). Di antara pasien dengan gagal ginjal sedang (CK 2), sebagian besar pasien yang menerima dapagliflozin menunjukkan peningkatan kreatinin, fosfor, hormon paratiroid dan hipotensi arteri daripada pasien yang menerima plasebo. Forsig ™ dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal ginjal sedang hingga berat (CC 2). Forsig ™ belum diteliti untuk gagal ginjal berat (CC 2) atau penyakit ginjal stadium akhir.
Disarankan untuk memantau fungsi ginjal sebagai berikut:

• sebelum memulai terapi dengan dapagliflozin dan setidaknya setahun sekali sesudahnya (lihat bagian “Dosis dan pemberian”, “Efek buruk”, “Farmakodinamik” dan “Farmakokinetik”);
  
• sebelum minum obat yang bersamaan yang dapat mengurangi fungsi ginjal, dan secara berkala sesudahnya;
  
• melanggar fungsi ginjal, mendekati keparahan sedang, setidaknya 2-4 kali setahun. Dengan penurunan fungsi ginjal di bawah nilai KK 2, perlu untuk menghentikan penggunaan dapagliflozin.
  

Gunakan pada pasien dengan gangguan fungsi hati
Dalam studi klinis, data yang terbatas tentang penggunaan obat pada pasien dengan gangguan fungsi hati diperoleh. Paparan dapagliflozin meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah (lihat bagian “Dosis dan pemberian”, “Dengan hati-hati” dan “Farmakokinetik”),
Gunakan pada pasien berisiko menurunkan BCC, pengembangan hipotensi arteri dan / atau ketidakseimbangan elektrolit
Sesuai dengan mekanisme kerja dapagliflozin meningkatkan diuresis, disertai dengan sedikit penurunan tekanan darah (lihat bagian Farmakodinamik), efek diuretik mungkin lebih jelas pada pasien dengan konsentrasi glukosa darah yang sangat tinggi.
Dapagliflozin dikontraindikasikan pada pasien yang menggunakan diuretik "loopback" (lihat bagian "Interaksi dengan obat lain dan jenis interaksi obat lain") atau pada pasien dengan penurunan O CK, misalnya, karena penyakit akut (seperti penyakit gastrointestinal). Perawatan harus diambil pada pasien yang pengurangan tekanan darah yang diinduksi dapagliflozin dapat menimbulkan risiko, misalnya, pada pasien dengan riwayat penyakit kardiovaskular, pada pasien dengan riwayat hipotensi arteri, atau dalam terapi antihipertensi, atau pada pasien usia lanjut.
Saat menggunakan dapagliflozin, direkomendasikan pemantauan keadaan BCC dan konsentrasi elektrolit (misalnya pemeriksaan fisik, pengukuran tekanan darah, tes laboratorium, termasuk hematokrit) dengan latar belakang kondisi bersamaan, yang dapat menyebabkan penurunan BCC, direkomendasikan. Dengan penurunan BCC, disarankan untuk menghentikan sementara mengambil dapagliflozin sampai kondisi ini diperbaiki (lihat bagian "Efek Samping").
Infeksi Saluran Kemih
Ketika menganalisis data gabungan dapagliflozin menggunakan hingga 24 minggu infeksi saluran kemih, lebih sering dicatat ketika dapagliflozin digunakan dalam dosis 10 mg dibandingkan dengan plasebo (lihat bagian "Efek Merugikan"). Perkembangan pielonefritis jarang ditemukan, dengan frekuensi yang sama pada kelompok kontrol. Ekskresi glukosa oleh ginjal dapat disertai dengan peningkatan risiko infeksi saluran kemih, oleh karena itu, ketika mengobati pielonefritis atau urosepsis, kemungkinan penghentian sementara terapi dapagliflozin harus dipertimbangkan (lihat bagian “Efek Merugikan”).
Pasien lanjut usia
Pasien yang lebih tua lebih cenderung mengalami gangguan fungsi ginjal dan / atau penggunaan obat antihipertensi yang dapat mempengaruhi fungsi ginjal, seperti inhibitor enzim pengonversi angiotensin (ACE inhibitor) dan antagonis reseptor angiotensin II tipe 1 (ARA). Untuk pasien yang lebih tua, rekomendasi yang sama berlaku untuk disfungsi ginjal seperti untuk semua populasi pasien (lihat bagian "Dosis dan Administrasi", "Efek Samping", dan "Farmakodinamik"). Dalam kelompok> 65 tahun, proporsi yang lebih besar dari pasien yang menerima dapagliflozin, mengembangkan reaksi buruk yang terkait dengan gangguan fungsi ginjal atau gagal ginjal dibandingkan dengan plasebo. Reaksi merugikan yang paling sering dikaitkan dengan gangguan fungsi ginjal adalah peningkatan kreatinin serum, sebagian besar kasus bersifat sementara dan reversibel (lihat bagian "Efek Samping").
Pada pasien yang lebih tua, risiko menurunkan BCC mungkin lebih tinggi, dan diuretik lebih mungkin diambil. Di antara pasien berusia> 65 tahun, proporsi yang lebih besar dari pasien yang menerima dapagliflozin menunjukkan reaksi buruk yang terkait dengan penurunan BCC (lihat bagian “Efek Merugikan”).
Pengalaman dengan obat pada pasien berusia 75 tahun ke atas terbatas. Merupakan kontraindikasi untuk memulai terapi dengan dapagliflozin pada populasi ini (lihat bagian "Dosis dan pemberian" dan "Farmakokinetik").
Gagal jantung kronis
Pengalaman menggunakan obat pada pasien dengan gagal jantung kronis kelas fungsional I-II menurut klasifikasi NYHA terbatas, dan dalam studi klinis dapagliflozin tidak digunakan pada pasien dengan gagal jantung kronis kelas fungsional III-IV menurut NYHA.
Hematokrit meningkat
Ketika menggunakan dapagliflozin, peningkatan hematokrit diamati (lihat bagian "Efek Merugikan"), dan oleh karena itu hati-hati harus dilakukan pada pasien dengan nilai hematokrit tinggi.
Hasil evaluasi analisis urin
Karena mekanisme kerja obat, hasil pengujian glukosa urin pada pasien yang menggunakan Forsig ™ akan menjadi positif.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme

Studi tentang efek dapagliflozin pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme telah dilakukan.