Amlodipine dan diabetes

Alasan

Amlodipine akan membantu menormalkan tekanan darah pada diabetes mellitus. Penderita diabetes sering dihadapkan dengan masalah tekanan darah tinggi, tetapi tidak semua obat dapat digunakan untuk kadar glukosa darah tinggi. Amlodipine tidak mengandung komponen yang dapat mempengaruhi kinerja gula, sehingga penderita diabetes dapat mengambilnya dengan aman, setelah berkonsultasi dengan dokter.

Mengapa tekanan melonjak pada diabetes?

Diabetes mellitus adalah penyakit endokrin yang ditandai dengan peningkatan kadar gula darah dan disertai dengan berbagai komplikasi, khususnya, hipertensi arteri. Faktor-faktor berikut dapat berkontribusi terhadap lonjakan tekanan pada diabetes tipe 2:

nefropati diabetik;
keracunan dengan garam logam berat;
pelanggaran metabolisme karbohidrat;
kerusakan ginjal;
aterosklerosis dan, sebagai akibatnya, penyempitan arteri besar;
defisiensi magnesium;
hipertensi esensial.

Kembali ke daftar isi

Apakah Amlodipine tersedia untuk diabetes?

Untuk menormalkan indikator tekanan darah pada pasien diabetes, seringkali dokter meresepkan obat Amlodipine. Obat ini melemaskan otot polos pembuluh darah, yang, pada gilirannya, berkontribusi untuk menurunkan tekanan darah ke nilai normal. Namun, tindakan terapi Amlodipine tidak berakhir di sana. Obat yang dijelaskan mengurangi beban pada otot jantung, mengurangi kebutuhannya akan oksigen dan meminimalkan frekuensi serangan angina. Dalam komposisi "Amlodipine" tidak ada sukrosa atau komponen lain yang dapat mengubah konsentrasi glukosa dalam darah. Oleh karena itu, diabetes mellitus tidak termasuk dalam daftar kontraindikasi yang ditunjukkan dalam petunjuk untuk obat yang dimaksud.

Bentuk komposisi dan rilis

Produsen menawarkan konsumen potensial bentuk tablet Amlodipine. Tablet terdiri dari zat aktif amlodipine besylate dan komponen tambahan seperti:

gula susu;
tepung kentang;
aditif makanan E572;
Povidone;
monohidrat.

Kembali ke daftar isi

Indikasi dan kontraindikasi

Dianjurkan untuk menggunakan "Amlodipine" tidak hanya untuk pengobatan tekanan darah tinggi, tetapi juga untuk menyembuhkan penyakit jantung koroner, serta penyakit jantung, dimanifestasikan oleh sensasi menyakitkan di bagian tengah dada. Penting untuk menolak penggunaan tablet pada pasien yang memiliki intoleransi individu atau reaksi alergi terhadap bahan apa pun dari struktur mereka.

Menurut petunjuk, obat tidak boleh digunakan untuk penyakit hipotonik, gangguan akut aktivitas otot jantung, syok kardiogenik dan stenosis aorta. Kontraindikasi adalah aktivitas hati yang tidak mencukupi, masa kehamilan dan menyusui. "Amlodipine" akan membahayakan kesehatan manusia dan memperburuk perjalanan penyakit jika diminum kepada pasien yang telah didiagnosis dengan fase akut infark miokard.

Bagaimana cara mengambilnya?

Dosis dan lamanya kursus terapi ditentukan oleh dokter yang hadir secara individual untuk setiap pasien, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan perjalanan penyakit dan karakteristik tubuh pasien.

Obat ini diminum sekali sehari.

Untuk membuat tekanan darah normal pada penderita diabetes, dokter biasanya meresepkan "Amlodipine" dalam dosis minimum - 5 mg sekali sehari. Dengan tolerabilitas yang baik, dosis secara bertahap ditingkatkan, secara paralel, mengawasi reaksi tubuh pasien. Untuk mencapai efek yang diinginkan dari penggunaan obat hipotonik, cukup mengonsumsi 10 mg sekali sehari. Untuk pasien muda, dosis aman adalah 2,5–5 mg sekali sehari.

Overdosis

Dalam kasus penggunaan jangka panjang dari dosis tinggi Amlodipine, refleks takikardia, hipotensi yang berkepanjangan, khususnya, syok yang fatal, dapat terjadi. Obat tidak memiliki penawar khusus. Perawatan ini simtomatik dan ditujukan untuk menormalkan tekanan dan mendukung aktivitas sistem kardiovaskular. Korban diberi resep kalsium glukonat, lavage lambung dan mengambil karbon aktif.

Berarti sama

Ketika tidak mungkin menggunakan obat farmasi Amlodipine dalam memerangi hipertensi, dokter meresepkan obat dengan komposisi yang serupa dan memiliki efek terapi yang serupa. Memilih pengganti secara independen dikontraindikasikan, karena tidak semua obat hipotonik diizinkan untuk digunakan pada diabetes mellitus. Ganti agen farmasi yang dijelaskan dapat:

Kondisi liburan dan penyimpanan

Anda dapat membeli Amlodipine di apotek hanya dengan resep dokter. Tanggal kedaluwarsa obat ini adalah 3 tahun dari tanggal yang tertera pada paket dan harus memenuhi ketentuan suhu, yang tidak boleh melebihi 25 derajat Celsius. Penting bahwa obat berada di tempat yang kering, terlindung dari sinar cahaya, dan anak kecil tidak boleh memiliki akses ke sana. Setelah tanggal kedaluwarsa untuk menggunakan "Amlodipine", dikontraindikasikan secara kategoris.

Amlodipine pada Diabetes Tipe 2

Selama bertahun-tahun, gagal berjuang dengan hipertensi?

Kepala Institut: “Anda akan kagum betapa mudahnya menyembuhkan hipertensi dengan meminumnya setiap hari.

Angiotensin-converting enzyme inhibitor (ACE inhibitor) berhasil digunakan untuk hipertensi arteri (AH), penyakit jantung koroner (PJK), gagal jantung kronis (CHF), infark miokard, dan nefropati diabetik. Perwakilan dari kelompok farmasi ini sangat efektif, cukup aman dan dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien. Mekanisme aksi mereka terkait dengan penekanan aktivitas sistem renin-angiotensin.

Fungsi dari sistem renin-angiotensin

Sistem renin-angiotensin memainkan peran penting dalam pengaturan tekanan darah jangka pendek dan jangka panjang (BP). Faktor apa pun yang menyebabkan penurunan tekanan darah, khususnya, penurunan massa darah yang bersirkulasi (misalnya, dengan diet rendah garam, mengonsumsi obat diuretik, kehilangan darah, gagal jantung, sirosis hati, sindrom nefrotik), menyebabkan pelepasan renin dari ginjal.

Untuk pengobatan hipertensi, pembaca kami berhasil menggunakan ReCardio. Melihat popularitas alat ini, kami memutuskan untuk menawarkannya kepada Anda.
Baca lebih lanjut di sini...

Renin adalah enzim yang mengkatalisis pembentukan angiotensin I (AT I) dari angiotensinogen. Di bawah aksi APF AT I (yang praktis tidak memiliki aktivitas sendiri) berubah menjadi angiotensin II (AT II). Peptida aktif secara biologis AT II menyebabkan peningkatan tekanan darah - dengan demikian, ketika tekanan darah menurun, pembentukan AT II mengembalikannya menjadi normal. Mekanisme aksi AT II ini berbeda, tetapi semuanya saling terkait:

Pertama, AT II secara langsung dan tidak langsung meningkatkan resistensi pembuluh darah perifer total, berpartisipasi dalam regulasi jangka pendek tekanan darah. Bahkan dengan peningkatan moderat dalam darah, konsentrasi AT II BP meningkat tajam. Inilah yang disebut reaksi tekanan cepat, yang ditujukan untuk menjaga tekanan darah jika terjadi ancaman penurunan akut (misalnya, jika kehilangan darah).
Kedua, AT II mengurangi eliminasi natrium dan air oleh ginjal, yang merupakan salah satu mekanisme pengaturan tekanan darah jangka panjang (berkat ini, tekanan darah yang relatif konstan dipertahankan meskipun terjadi perubahan asupan natrium). Efek AT II ini disebut reaksi pressor lambat.

Selain itu, AT II menyebabkan perubahan morfologis (struktural) yang signifikan pada jantung dan pembuluh darah, khususnya hipertrofi, yang memperburuk penyakit yang mendasarinya dan menyebabkan peningkatan risiko komplikasi dan kematian.

Mekanisme kerja inhibitor ACE

Persiapan kelompok farmasi ini ditandai oleh selektivitas tinggi: mereka tidak berinteraksi langsung dengan komponen lain dari sistem renin-angiotensin, dan efek farmakologis utama mereka terkait dengan blokade sintesis AT II (tidak hanya dalam plasma darah, tetapi juga dalam jaringan). Menekan aktivitas ACE (nama lain - kininase II), mereka memblokir konversi AT I ke AT II, yang mengarah pada penghapusan vasopresor (vasokonstriktor) dan pengaruh neurohumoral lainnya.

Peningkatan aktivitas sistem renin-angiotensin meningkatkan risiko hipotensi ketika meresepkan ACE inhibitor, oleh karena itu, pengobatan pasien dengan kadar renin tinggi dalam plasma (misalnya, pada gagal jantung, defisiensi natrium, hipovolemia) harus dimulai dengan dosis rendah. Semua perwakilan penghambat ACE secara efektif memblokir konversi AT I ke AT II, memiliki indikasi, kontraindikasi dan efek samping yang serupa.

Perindopril

Perindopril adalah salah satu inhibitor ACE yang paling banyak dipelajari, yang direkomendasikan untuk berbagai kategori pasien dengan penyakit kardiovaskular. Obat ini mengurangi kemungkinan komplikasi kardiovaskular pada pasien dengan hipertensi, penyakit arteri koroner, diabetes, infark miokard dan stroke. Keuntungan perindopril juga mencakup kemampuannya untuk menyebabkan regresi hipertrofi ventrikel kiri (LVH) yang signifikan.

Farmakokinetik

Perindopril adalah prekursor tidak aktif (prodrug), yang di bawah aksi enzim hati berubah menjadi metabolit aktif - perindoprilat (sekitar 30-50% dari obat yang memasuki darah mengalami transformasi ini). Ketersediaan hayati perindopril (75%) tidak berubah dengan konsumsi makanan secara simultan, tetapi ketersediaan hayati perindoprilat menurun sekitar 35%.

Konsentrasi serum puncak perindoprilat tercapai 3-7 jam setelah minum obat. Perindoprilat dan metabolit tidak aktif diekskresikan terutama oleh ginjal.

Eliminasi perindoprilat bersifat biphasic. Waktu paruh fase pertama (yang menghilangkan sebagian besar obat) adalah 3-10 jam; paruh fase kedua, karena pelepasan perindoprilat lambat dari jaringan ACE, adalah 30-120 jam. Pada disfungsi ginjal, ekskresi metabolit perindopril terganggu, oleh karena itu, dalam kategori pasien ini, dosis obat harus dikurangi.

Efek dan ruang lingkup farmakologis

Hipertensi

Perindopril banyak digunakan sebagai obat antihipertensi.

Ini mengurangi resistensi pembuluh darah perifer total, serta rata-rata, tekanan darah sistolik dan diastolik, memperluas pengiriman ginjal dan pengiriman arteriol dan meningkatkan aliran darah ginjal (yang, bagaimanapun, tidak disertai dengan peningkatan laju filtrasi glomerulus), meningkatkan elastisitas arteri besar, yang juga berkontribusi terhadap penurunan tekanan darah sistolik.

Dengan efek hipotensi moderat, perindopril memiliki efek menguntungkan pada perubahan struktural jantung dan pembuluh darah dan fungsi endotel pada pasien CHF.

Efek obat dalam hipertensi yang terkait dengan penyakit arteri koroner dimanifestasikan dalam pengurangan serangan angina dan keparahan perubahan EKG iskemik, mengurangi kebutuhan untuk mengambil nitrat, mengurangi kebutuhan untuk rawat inap dan mengoptimalkan kualitas hidup dari kategori pasien ini.

Pencegahan sekunder PJK

Perindopril termasuk dalam kelompok obat pertama dalam perawatan pasien dengan penyakit arteri koroner untuk mencegah komplikasi, meningkatkan prognosis dan meningkatkan harapan hidup. Bersama dengan agen antiplatelet dan statin, dianjurkan untuk semua pasien dengan diagnosis IHD.

Di bawah aksi obat, afterload dan ketegangan sistolik di dinding ventrikel kiri berkurang, curah jantung, curah jantung, peningkatan volume sistolik, dan toleransi terhadap stres meningkat. Resistensi pembuluh darah ginjal juga berkurang secara signifikan, yang berarti bahwa aliran darah ginjal meningkat, ekskresi natrium urin meningkat, kelebihan cairan dihilangkan dari tubuh, dan aliran balik vena berkurang.

Perindopril dalam terapi kombinasi IHD mengurangi risiko infark miokard (yang dikaitkan dengan stabilisasi plak kolesterol dan mengurangi kemungkinan mengembangkan trombosis koroner) dan menghambat perkembangan CHF.

Diabetes

Setiap sepertiga kasus gagal ginjal kronis disebabkan oleh diabetes. Perindopril memperingatkan atau memperlambat kerusakan ginjal akibat diabetes, terlepas dari fungsi aslinya.

Efek nefroprotektif (pelindung) yang diucapkan pada pasien ini memberikan kombinasi perindopril + indapamide (diuretik seperti thiazide). Efek menguntungkan dari perindopril juga dapat ditingkatkan dengan pemberian simultan antagonis kalsium (amlodipine).

Selain itu, penggunaan perindopril pada diabetes mellitus tipe 2 mengurangi risiko stroke berulang.

Obat ini juga memperlambat perkembangan retinopati (kerusakan retina) pada diabetes mellitus yang tergantung insulin.

Hipertrofi ventrikel kiri

LVH adalah faktor risiko yang diketahui untuk komplikasi kardiovaskular dan, khususnya, perkembangan CHF.

Perindopril mengarah ke pembalikan restrukturisasi ventrikel, mengurangi pre dan postloading, menghilangkan efek stimulasi AT II pada proliferasi dan hipertrofi kardiomiosit (sel otot jantung) dan mengurangi kardiosklerosis.

Kombinasi perindopril + indapamide memiliki efek nyata pada perkembangan sebaliknya LVH.

Infark miokard

Perindopril secara signifikan mengurangi angka kematian, jika diresepkan pada tahap awal infark miokard. Ini sangat efektif dalam infark miokard pada pasien dengan hipertensi dan diabetes. Dengan tidak adanya kontraindikasi (syok kardiogenik, hipotensi berat), perindopril harus diberikan segera bersama dengan trombolitik, aspirin, dan β-blocker.

Pencegahan stroke sekunder

Setiap tahun, sekitar 5 juta orang meninggal karena stroke. Selain itu, kemungkinan kecelakaan serebrovaskular akut berulang pada pasien dengan diabetes tipe 2 meningkat 35% dibandingkan dengan mereka yang tidak memiliki gangguan metabolisme karbohidrat.

Perindopril dalam dosis 4 mg sehari sekali memberikan efek hipotensi selama 24 jam, mencegah fluktuasi tekanan puncak dan kenaikan tajam pada jam pagi, yang paling berbahaya dalam hal pengembangan kecelakaan kardiovaskular dan terutama stroke. Namun, dosis harus ditentukan oleh dokter yang hadir.

Selain itu, perindopril menggeser keseimbangan antara sistem koagulasi dan fibrinolitik darah ke arah yang terakhir, tidak mempengaruhi aliran darah otak pada pasien dengan stroke iskemik, memiliki efek positif pada struktur arteri serebral.

Efek samping

Reaksi utama yang tidak diinginkan berdasarkan kelas dari semua penghambat ACE termasuk (dalam urutan penurunan frekuensi kejadian): batuk, hipotensi, reaksi alergi kulit, angioedema, hiperkalemia.

Saat menggunakan perindopril, batuk diamati dalam persentase yang sangat kecil dari pasien, yang memungkinkan untuk memiliki ACE inhibitor “cadangan” selama pengembangan batuk kering untuk menerima perwakilan lain dari kelompok farmasi ini.

Juga harus dicatat bahwa obat ini dapat ditoleransi dengan baik bahkan pada pasien berusia di atas 75 tahun dan mereka yang mengalami stroke iskemik baru-baru ini.

Pada pasien dengan CHF, perindopril dibandingkan dengan inhibitor ACE lainnya (kaptopril, enalapril) cenderung menyebabkan hipotensi pada dosis pertama.

Perindopril dalam terapi kombinasi untuk penyakit kardiovaskular

Nilai terapi kombinasi untuk hipertensi sulit ditaksir terlalu tinggi, karena mayoritas pasien dipaksa untuk menggunakan dua atau tiga obat antihipertensi untuk mencapai angka tekanan darah yang optimal.

Saat ini, kombinasi tetap dari perindopril + indapamide telah muncul di gudang praktik dokter, yang tidak memiliki efek hipotensi yang jelas, tetapi secara signifikan dapat mengurangi risiko komplikasi kardiovaskular pada berbagai kategori pasien.

Kombinasi perindopril + amlodipine tidak hanya ditandai oleh efek hipotensi yang signifikan, tetapi juga mengurangi risiko infark miokard (karena perindopril) dan stroke (karena amlodipine).

Di pasar farmasi domestik, Krka menghadirkan perindopril generik dalam kombinasi berikut: perindopril itu sendiri (Perineva®), perindopril + indapamide (Co-Perineva®) dan perindopril + amlodipine (Dalneva®).

Indikasi untuk penggunaan perindopril dan kombinasinya pada pasien dengan hipertensi

Perindopril (Perineva®) ditunjukkan dalam kasus berikut:

Monoterapi AH (dengan AD 160 mm Hg. Seni.).

Kombinasi perindopril dengan amlodipine (Dalnev®) direkomendasikan dalam kasus berikut:

Terapi kombinasi hipertensi dengan tekanan darah> 160/100 mm Hg. Seni pada pasien dengan risiko kardiovaskular yang tinggi dan sangat tinggi.
Dalam pengobatan kompleks hipertensi resisten (resisten terhadap pengobatan).
Pasien dengan diabetes mellitus, sindrom metabolik (dengan hipertensi 2-3 derajat) dan nefropati.
Orang dengan hipertensi dan penyakit arteri koroner dengan angina, meskipun terapi dengan β-blocker dan / atau nitrat.

Formulir rilis

Obat Perineva® tersedia dalam tablet 2, 4 dan 8 mg.

Co-Perinev® tersedia dalam tiga dosis perindopril dan indapamide yang berbeda: masing-masing 2 mg dan 625 μg, 4 mg dan 1.25 mg, 8 mg dan 2.5 mg.

Obat Dalneva® memiliki empat kombinasi tetap dari perindopril dan amlodipine: 4 mg + 5 mg, 4 mg + 10 mg, masing-masing 8 mg + 5 mg dan 8 mg + 10 mg.

Anda tidak boleh meresepkan sendiri persiapan Perinev®, Ko-Perinev®, dan Dalnev®. Hanya dokter yang dapat memilih kombinasi dan dosis optimal untuk pasien. Sebelum menggunakan obat, pastikan untuk membaca instruksi lengkap untuk penggunaannya.

Untuk pengobatan hipertensi, pembaca kami berhasil menggunakan ReCardio. Melihat popularitas alat ini, kami memutuskan untuk menawarkannya kepada Anda.
Baca lebih lanjut di sini...

AMLODIPIN

Tablet berwarna putih atau hampir putih, silindris datar, dengan risiko dan facet.

Eksipien: kalsium stearat, pati kentang, laktosa (gula susu), magnesium stearat, selulosa mikrokristalin.

10 pcs. - Paket sel kontur (1) - paket kardus.
10 pcs. - Paket sel kontur (2) - paket kardus.
10 pcs. - paket sel kontur (3) - paket kardus.
10 pcs. - paket sel kontur (6) - paket kardus.
10 pcs. - paket sel kontur (9) - paket kardus.
30 buah - Paket sel kontur (1) - paket kardus.
30 buah - Paket sel kontur (2) - paket kardus.
30 buah - paket sel kontur (3) - paket kardus.
30 buah - Paket sel kontur (4) - paket kardus.

Tablet berwarna putih atau hampir putih, silindris datar, dengan risiko dan facet.

Eksipien: kalsium stearat, pati kentang, laktosa (gula susu), magnesium stearat, selulosa mikrokristalin.

Slow calcium channel blocker (BMCC) generasi II, turunan dari dihydropyridine. Ini memiliki efek antianginal dan hipotensi. Dengan mengikat reseptor dihydropyridine, itu memblokir saluran kalsium, mengurangi transisi transmembran ion kalsium ke dalam sel (ke tingkat yang lebih besar dalam sel otot polos pembuluh darah daripada dalam kardiomiosit).

Efek antiangina akibat perluasan arteri koroner dan perifer serta arteriol: dengan angina mengurangi keparahan iskemia miokard; memperluas arteriol perifer, mengurangi kepalan bulat; mengurangi preload pada jantung, kebutuhan miokardium untuk oksigen. Memperluas arteri koroner utama dan arteriol di daerah miokardium yang tidak berubah dan iskemik, meningkatkan aliran oksigen ke miokardium (terutama dengan angina vasospastik); mencegah perkembangan kejang pada arteri koroner (termasuk yang disebabkan oleh merokok). Pada pasien dengan angina pektoris, dosis tunggal harian meningkatkan toleransi olahraga, menghambat perkembangan serangan angina pektoris dan depresi iskemik segmen ST; mengurangi frekuensi stroke dan konsumsi nitrogliserin.

Amlodipine memiliki efek hipotensi tergantung dosis lama, yang disebabkan oleh efek vasodilatasi langsung pada otot polos pembuluh darah. Dalam kasus hipertensi arteri, dosis tunggal amlodipine setiap hari memberikan penurunan tekanan darah yang signifikan secara klinis selama 24 jam (dalam posisi pasien berbaring dan berdiri).

Mengurangi tingkat hipertrofi ventrikel kiri ventrikel kiri, memiliki efek anti-aterosklerotik dan kardioprotektif pada IHD. Ini tidak berpengaruh pada kontraktilitas dan konduktivitas miokard, menghambat agregasi trombosit, meningkatkan GFR, dan memiliki efek natriuretik yang lemah. Pada nefropati diabetik tidak meningkatkan keparahan mikroalbuminuria. Itu tidak mempengaruhi metabolisme dan konsentrasi lipid plasma.

Timbulnya efek terapeutik adalah 2-4 jam, durasinya 24 jam.

Setelah pemberian oral, amlodipine secara perlahan diserap dari saluran pencernaan. Makanan tidak mempengaruhi penyerapan amlodipine. Bioavailabilitas absolut rata-rata adalah 64%. C_maks dalam serum tercapai setelah 6-9 jam

C_ss Dicapai setelah 7-8 hari terapi. Pengikatan protein plasma adalah 95%. Sedang V_d - 21 l / kg berat badan. Amlodipine berhasil melewati BBB.

Amlodipine mengalami metabolisme yang lambat tetapi aktif (90-97%) di hati tanpa adanya efek first-pass yang signifikan. Metabolit tidak memiliki aktivitas farmakologis yang signifikan.

T_1/2 rata-rata adalah 35 jam. Sekitar 60% dari dosis yang dicerna diekskresikan oleh ginjal terutama dalam bentuk metabolit, 10% dalam bentuk tidak berubah, 20-25% dalam empedu dan melalui usus dalam bentuk metabolit, serta dalam ASI. Total pembersihan amlodipine adalah 0,116 ml / s / kg (7 ml / menit / kg, 0,42 l / jam / kg). Hemodialisis tidak ditampilkan.

Farmakokinetik pada Kelompok Pasien Khusus

T_1/2 pada pasien dengan hipertensi arteri adalah 48 jam, pada pasien usia lanjut meningkat menjadi 65 jam, dan pada gagal hati meningkat menjadi 60 jam. Parameter serupa untuk meningkatkan T_1/2 diamati pada gagal jantung kronis yang parah, yang melanggar fungsi ginjal T_1/2 tidak berubah.

- hipertensi arteri (sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya);

- angina pectoris aktivitas yang stabil dan stenokardia Prinzmetal (sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan agen antiangina lainnya).

- hipotensi arteri berat (tekanan darah sistolik kurang dari 90 mm Hg);

- Angina tidak stabil (kecuali stenokardia Prinzmetal);

- stenosis aorta berat;

- Intoleransi laktosa, defisiensi laktase atau sindrom malabsorpsi glukosa / galaktosa;

- usia hingga 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum ditetapkan);

- Hipersensitif terhadap amlodipine, komponen lain dari obat atau turunan dihydropyridine lainnya.

Kewaspadaan harus diresepkan dalam kasus fungsi hati abnormal, SSS (bradikardia berat, takikardia), gagal jantung kronis etiologi non-iskemik dari kelas fungsional III-IV menurut klasifikasi NYHA, stenosis aorta, stenosis mitral, kardiomiopati obstruktif hipertrofi, infark miokard akut dan miokardium serta miokardium serta miokardium. bulan setelah), pasien lanjut usia.

Obat ini diminum secara oral, terlepas dari makanannya.

Untuk pengobatan hipertensi arteri dan pencegahan serangan angina pektoris dan vasospastik angina, dosis awal adalah 5 mg 1 kali / hari. Jika perlu, dosis harian dapat ditingkatkan hingga maksimum 10 mg (1 kali / hari).

Amlodipine diresepkan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati sebagai agen antihipertensi, 2,5 mg dalam dosis awal (1/2 tab. 5 mg), dan 5 mg sebagai agen antiangial.

Pasien dengan insufisiensi ginjal tidak memerlukan perubahan dosis.

Pasien usia lanjut dapat meningkatkan T_1/2 dan tolak QC. Perubahan dosis tidak diperlukan, tetapi pemantauan pasien yang lebih cermat diperlukan.

Tidak diperlukan perubahan dosis ketika diberikan bersamaan dengan diuretik thiazide, beta-blocker dan ACE inhibitor.

Karena sistem kardiovaskular: sering - perasaan detak jantung, edema perifer (pembengkakan pergelangan kaki dan kaki); jarang - penurunan tekanan darah yang berlebihan, hipotensi ortostatik, vaskulitis; jarang, perkembangan atau pemburukan gagal jantung kronis; sangat jarang - gangguan irama (bradikardia, takikardia ventrikel, fibrilasi atrium), infark miokard, nyeri dada, migrain.

Dari sisi sistem saraf pusat: sering - sakit kepala, pusing, kelelahan; jarang - malaise, pingsan, asthenia, hypesthesia, paresthesia, neuropati perifer, tremor, insomnia, emosi labil, mimpi yang tidak biasa, gugup, depresi, kecemasan; jarang - kejang-kejang, apatis, agitasi; sangat jarang - ataksia, amnesia.

Pada bagian organ penglihatan: jarang - gangguan penglihatan, diplopia, gangguan akomodasi, xerophthalmia, konjungtivitis, sakit mata.

Pada bagian dari sistem darah: sangat jarang - trombositopenia, leukopenia, purpura trombositopenik.

Pada bagian dari sistem pernapasan: jarang - sesak napas, rinitis; sangat jarang - batuk.

Pada bagian dari sistem pencernaan: sering - mual, sakit perut; jarang - muntah, perubahan cara buang air besar (termasuk sembelit, perut kembung), pencernaan yg terganggu, diare, anoreksia, mulut kering, haus, penyimpangan rasa; jarang - hiperplasia gingiva, nafsu makan meningkat; sangat jarang - gastritis, pankreatitis, hiperbilirubinemia, penyakit kuning (biasanya kolestasis), peningkatan aktivitas transaminase hati, hepatitis.

Dari sistem kemih: jarang - pollakiuria, keinginan menyakitkan untuk buang air kecil, nocturia; sangat jarang - disuria, poliuria.

Dari sistem reproduksi dan kelenjar susu: jarang - impotensi, ginekomastia.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: jarang - arthralgia, kram otot, arthrosis, mialgia (dengan penggunaan jangka panjang), nyeri punggung; jarang - myasthenia.

Untuk kulit: jarang - berkeringat berlebihan; sangat jarang - keringat lengket dingin, xerodermia, alopecia, dermatitis, purpura, gangguan pigmentasi kulit.

Reaksi alergi: jarang - pruritus, ruam; sangat jarang - angioedema, eritema multiforme, urtikaria.

Lainnya: jarang - tinitus, penambahan / penurunan berat badan, menggigil, mimisan; sangat jarang - parosmia, hiperglikemia.

Gejala: penurunan tekanan darah yang nyata dengan kemungkinan pengembangan refleks takikardia dan vasodilatasi perifer yang berlebihan (risiko hipotensi arteri yang parah dan persisten, termasuk perkembangan syok dan kematian).

Pengobatan: lavage lambung, penunjukan karbon aktif (terutama dalam 2 jam pertama setelah overdosis); pasien harus dipindahkan ke pose Trendelenburg; mempertahankan fungsi sistem kardiovaskular, memantau indikator fungsi jantung dan paru-paru, BCC dan diuresis. Untuk mengembalikan tonus pembuluh darah - penggunaan obat vasokonstriktor (tanpa adanya kontraindikasi untuk penggunaannya); untuk menghilangkan efek blokade saluran kalsium - dalam / dalam pengenalan kalsium glukonat. Hemodialisis tidak efektif.

Inhibitor oksidasi mikrosomal dapat meningkatkan konsentrasi amlodipine dalam plasma darah, meningkatkan risiko efek samping, dan penginduksi enzim hati mikrosomal dapat mengurangi indikator ini.

Tidak seperti BCCA lainnya, amlodipine tidak memiliki interaksi yang signifikan secara klinis dengan NSAID, terutama dengan indometasin.

Diuretik thiazide dan "loop", beta-blocker, verapamil, ACE inhibitor dan nitrat meningkatkan efek antianginal atau hipotensi amlodipine.

Amiodarone, quinidine, alpha₁-blocker adrenergik, antipsikotik (neuroleptik) dan isofluran dapat meningkatkan efek hipotensi amlodipine.

Sediaan kalsium dapat mengurangi efek BCCA.

Penggunaan kombinasi amlodipine dengan sediaan lithium dapat meningkatkan manifestasi neurotoksisitas dari yang terakhir (mual, muntah, diare, ataksia, tremor, tinnitus).

Amlodipine tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik dari digoxin dan warfarin.

Cimetidine tidak mempengaruhi farmakokinetik amlodipine.

Agen antivirus (ritonavir) membantu meningkatkan konsentrasi BCCA (termasuk amlodipine) dalam plasma darah.

Selama periode pengobatan dengan Amlodipine, kontrol terhadap berat badan pasien dan jumlah natrium klorida yang dikonsumsi diperlukan; meresepkan diet yang tepat untuk membatasi asupan garam.

Penting untuk menjaga kebersihan gigi dan kunjungan rutin ke dokter gigi (untuk mencegah rasa sakit, perdarahan, dan hiperplasia gusi).

Regimen dosis obat Amlodipine pada pasien usia lanjut sama dengan pada pasien dari kelompok usia lainnya. Pada peningkatan dosis pengawasan yang cermat atas pasien usia lanjut diperlukan.

Meskipun tidak ada sindrom penarikan pada BMCC, pengurangan dosis secara bertahap direkomendasikan sebelum menghentikan pengobatan.

Amlodipine tidak mempengaruhi konsentrasi plasma ion kalium, glukosa, trigliserida, kolesterol total, LDL, asam urat, kreatinin, dan urea nitrogen.

Hindari penghentian obat secara tiba-tiba karena risiko memburuknya angina. Penggunaan obat Amlodipine tidak dianjurkan untuk krisis hipertensi.

Pasien dengan massa tubuh rendah, pasien dengan perawakan pendek dan pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah mungkin memerlukan dosis yang lebih rendah.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol

Tidak ada laporan tentang efek obat Amlodipine pada mengemudi atau bekerja dengan mesin. Namun, pada beberapa pasien, terutama pada awal pengobatan, kantuk dan pusing dapat terjadi, jadi harus berhati-hati saat mengendarai kendaraan dan terlibat dalam aktivitas berbahaya yang membutuhkan peningkatan konsentrasi dan reaksi psikomotorik.

Teratogenisitas amlodipine tidak ditemukan dalam penelitian pada hewan, tetapi tidak ada pengalaman klinis dengan penggunaannya selama kehamilan dan menyusui. Karena itu, amlodipine tidak boleh diresepkan untuk wanita hamil dan selama menyusui, serta untuk wanita usia subur, jika mereka tidak menggunakan metode kontrasepsi yang dapat diandalkan.

Obat antihipertensi untuk diabetes tipe 2

Mengapa itu muncul dan bagaimana itu memanifestasikan dirinya?

Menurut klasifikasi, tablet Amlodipine termasuk dalam kelompok obat antihipertensi yang mengurangi tekanan dengan mengendurkan otot polos pembuluh darah. Mereka diproduksi oleh perusahaan farmasi Rusia dan asing. Obat ini bekerja melalui zat aktif yang sama. Efek antianginal dari obat berlangsung selama lebih dari satu hari, yang membantu menjaga indikator tekanan terkendali.

Berbagai bentuk "penyakit manis" memiliki mekanisme berbeda untuk pembentukan hipertensi. Jenis ketergantungan insulin disertai oleh angka tekanan darah tinggi pada latar belakang lesi glomerulus ginjal.

Jenis insulin-independen dimanifestasikan oleh hipertensi di tempat pertama, bahkan lebih awal daripada gejala spesifik dari patologi yang mendasari muncul, karena tingkat tekanan yang tinggi adalah bagian dari apa yang disebut sindrom metabolik.

Penyebab hipertensi pada diabetes

Hipertensi dapat terjadi secara paralel, tetapi tekanan yang meningkat secara dominan terjadi lebih awal, sebagai gejala dari sindrom metabolik. Pada tahap awal pengembangan patologi pada manusia, resistensi insulin diamati, yaitu persepsi insulin terhadap jaringan tubuh menurun.

Akibatnya, tingkat hormon dalam darah naik dan ini berkontribusi pada peningkatan tekanan darah. Beberapa faktor yang memicu perkembangan hipertensi pada penderita diabetes dicatat:

kelebihan berat badan;
perubahan usia;
gangguan endokrin

Dan juga perlu untuk memantau keadaan sistem kemih selama pengembangan patologi tersebut. Peningkatan tekanan pada diabetes mellitus tipe 1 terbentuk sebagai konsekuensi dari nefropati diabetik, yaitu, ginjal berhenti berfungsi. Tingkat tekanan tinggi tergantung pada jumlah protein yang diekskresikan dalam urin, semakin banyak, semakin buruk kondisinya.

Varietas, nama, bentuk pelepasan dan komposisi Amlodipine

Obat antihipertensi dikombinasikan satu sama lain, dipilih dengan mempertimbangkan penyakit terkait, obat yang diminum. Hipertensi disertai dengan gangguan metabolisme metabolisme intraseluler diabetik menyebabkan berbagai reaksi parsial.

Sebelum digunakan, Anda harus memeriksa daftar efek samping, cara menghilangkannya.

Saat mengambil mengamati dinamika tekanan darah. Pada saat yang sama mengontrol kadar hemoglobin terglikasi, kolesterol, trigliserida, glukosa puasa dan setelah makan. Penyimpangan yang tidak diinginkan dari tingkat yang dapat diterima memerlukan penggantian obat-obatan.

Amlodipine menghambat perkembangan aterosklerosis

Pada 1990-an dan 2000-an, hasil beberapa penelitian diterbitkan, di mana mereka menemukan bahwa amlodipine menghambat perkembangan aterosklerosis. Pada kelompok pasien yang menggunakan plasebo, aterosklerosis berkembang seiring waktu.

Ini terlihat karena USG menunjukkan bahwa dinding arteri menjadi lebih tebal. Pada pasien dengan hipertensi dan penyakit jantung iskemik yang menggunakan Norvask dan Tenox, ketebalan dinding arteri tetap tidak berubah.

Obat rujukan adalah enalapril. Ternyata dia, tidak seperti amlodipine, tidak memperlambat perkembangan aterosklerosis.

Enalapril juga menurunkan tekanan darah lebih buruk dan mengurangi risiko serangan jantung lebih sedikit.

Pada tahun 2003, hasil penelitian tentang efek amlodipine pada prognosis pasien setelah operasi pada pembuluh darah yang memberi makan jantung diterbitkan. Jika lumen di pembuluh koroner (memberi makan jantung) tersumbat oleh plak aterosklerotik, patensi arteri dapat dikembalikan melalui pembedahan.

Sebagai akibatnya, pasokan jantung dengan oksigen dan nutrisi ditingkatkan. Pasien diberi resep amlodipine Norvask asli 2 minggu sebelum operasi tersebut, dan kemudian 4 bulan setelahnya.

Karena ini, pada pasien kebutuhan untuk operasi berulang pada arteri koroner menurun sebanyak 55%. Jelas, ini karena fakta bahwa amlodipine menghambat perkembangan aterosklerosis.

Risiko keseluruhan kematian jantung dan infark miokard berkurang 35%.

Amlodipine memiliki efek sinergis jika dikonsumsi dengan obat statin. Ini berarti bahwa efek total pil sendi secara signifikan lebih tinggi daripada jika diminum secara terpisah.

Pada pasien yang menggunakan amlodipine dan atorvastatin, risiko kejadian kardiovaskular menurun sebanyak 53%. Data tentang ini diterbitkan pada tahun 2000-an.

Amlodipine adalah satu-satunya antagonis kalsium yang sinergismenya telah terbukti dengan statin.

Pada akhir 2000-an, pil yang mengandung amlodipine dan atorvastatin di bawah lapisan yang sama memasuki pasar. Mereka dijual dengan nama Caduet dan Duplekor.

Produsen secara aktif mempromosikannya dengan menerbitkan artikel khusus di jurnal medis. Namun, statin menyebabkan efek samping yang signifikan - kelelahan, masalah memori, melemahnya potensi pria.

Mereka mengurangi kadar darah tidak hanya kolesterol, tetapi juga dari koenzim vital Q10. Menurut beberapa laporan, statin tidak menurunkan angka kematian di antara pasien.

Diet rendah karbohidrat menormalkan tekanan darah selama 3 minggu, dan kolesterol dalam darah - setelah 6-8 minggu. Kami merekomendasikannya daripada statin melawan aterosklerosis, dan Anda juga dapat menolak amlodipine.

Gejala penyakitnya

sakit di kepala;
pusing;
penglihatan kabur atau gangguan persepsi lingkungan lainnya.

Pil apa yang harus dipilih untuk perawatan hipertensi pada diabetes?

Dalam beberapa tahun terakhir, semakin banyak dokter cenderung percaya bahwa lebih baik tidak meresepkan satu, tetapi hanya 2-3 obat untuk pengobatan tekanan darah tinggi. Karena pasien biasanya memiliki beberapa mekanisme untuk pengembangan hipertensi pada saat yang bersamaan, dan satu obat tidak dapat bekerja pada semua penyebab. Pil untuk tekanan dan karenanya dibagi menjadi beberapa kelompok, karena mereka bertindak secara berbeda.

Satu obat tunggal dapat mengurangi tekanan terhadap norma pada tidak lebih dari 50% pasien, dan jika hipertensi awalnya sedang. Pada saat yang sama, terapi kombinasi memungkinkan Anda menggunakan dosis obat yang lebih kecil, dan masih mendapatkan hasil yang lebih baik. Selain itu, beberapa tablet melemahkan atau sepenuhnya menghilangkan efek samping satu sama lain.

Hipertensi tidak berbahaya dalam dirinya sendiri, tetapi komplikasi yang ditimbulkannya. Daftar mereka termasuk: serangan jantung, stroke, gagal ginjal, kebutaan. Jika tekanan darah tinggi dikombinasikan dengan diabetes, maka risiko komplikasi meningkat beberapa kali. Dokter menilai risiko ini untuk pasien tertentu dan kemudian memutuskan apakah akan memulai pengobatan dengan pil tunggal atau menggunakan kombinasi obat-obatan segera.

Penjelasan untuk gambar: NERAKA - tekanan darah.

Asosiasi Ahli Endokrin Rusia merekomendasikan strategi berikut untuk mengobati hipertensi sedang pada diabetes. Pertama-tama, diresepkan penghambat reseptor angiotensin atau ACE. Karena obat-obatan dari golongan ini melindungi ginjal dan jantung lebih baik daripada obat lain.

Jika monoterapi dengan inhibitor ACE atau penghambat reseptor angiotensin tidak cukup membantu menurunkan tekanan darah, disarankan untuk menambahkan diuretik. Apa yang diuretik untuk dipilih tergantung pada keamanan fungsi ginjal pada pasien.

Jika tidak ada gagal ginjal kronis, diuretik thiazide dapat digunakan. Obat Indapamide (Arifon) dianggap sebagai salah satu diuretik aman untuk pengobatan hipertensi.

Jika gagal ginjal telah berkembang - loop diuretik ditentukan.

Penjelasan untuk gambar:

BP - tekanan darah;
GFR - laju filtrasi glomerulus ginjal, untuk perincian, lihat “Tes apa yang harus diambil untuk memeriksa ginjal Anda”;
CKD - gagal ginjal kronis;
BKK-DGP - dihydropyridine calcium channel blocker;
BKK-NDGP - calcium channel blocker non-dihydropyridine;
BB - beta blocker;
ACE inhibitor - ACE inhibitor;
ARA adalah antagonis reseptor angiotensin (angiotensin-II receptor blocker).

Dianjurkan untuk meresepkan obat yang mengandung 2-3 bahan aktif dalam satu pil. Karena semakin kecil pil, semakin banyak pasien yang mau meminumnya.

Daftar singkat obat kombinasi untuk hipertensi:

rootite = enalapril (renitec) hydrochlorothiazide;
fosid = fosinopril (monopril) hydrochlorothiazide;
co-diroton = lisinopril (diroton) hydrochlorothiazide;
gizaar = losartan (cozaar) hydrochlorothiazide;
Noliprel = retind diuretik indapamide perindopril (prestarium) seperti thiazide.

Penghambat ACE dan penghambat saluran kalsium dipercaya dapat meningkatkan kemampuan satu sama lain untuk melindungi jantung dan ginjal. Karena itu, obat kombinasi berikut sering diresepkan:

tarka = trandolapril (Hopten) verapamil;
Prestanz = perindopril amlodipine;
ekuator = lisinopril amlodipine;
exforge = valsartan amlodipine.

Kami sangat memperingatkan pasien: jangan meresepkan obat Anda sendiri untuk hipertensi. Anda dapat sangat dipengaruhi oleh efek samping, bahkan kematian. Temukan dokter yang berkualitas dan konsultasikan dengannya. Setiap tahun, dokter mengamati ratusan pasien dengan hipertensi, dan karena itu ia telah mengumpulkan pengalaman praktis, cara kerja obat-obatan dan mana di antara mereka yang lebih efektif.

Amlodipine - dari apa yang membantu? (efek terapeutik)

Amlodipine memblok saluran kalsium yang terletak di membran sel miokard dan dinding pembuluh darah arteri. Berkat kunci saluran

tidak memasuki sel melalui membran, sebagai akibat dari mana nada otot pembuluh dan miokardium menurun, relaksasi mereka dimulai. Dengan demikian, pembuluh darah yang rileks menjadi lebih luas, yang memfasilitasi aliran darah melalui mereka dan, dengan demikian, menurunkan tekanan darah.

Perluasan pembuluh miokard dan pengurangan ketegangan sel-sel otot itu sendiri mengarah pada fakta bahwa otot jantung membutuhkan lebih sedikit oksigen untuk fungsi normal. Bagaimanapun, otot-otot yang rileks membutuhkan lebih sedikit oksigen daripada yang tegang.

Dengan demikian, miokardium memperoleh kemampuan untuk bekerja secara normal dalam kondisi penerimaan sejumlah kecil oksigen. Dan dengan demikian, seseorang yang menderita angina dapat meningkatkan toleransi stres dan mengurangi frekuensi dan tingkat keparahan serangan angina pektoris.

Efek menurunkan tekanan darah Amlodipine disebut antihipertensi (hipotensi), dan mengurangi permintaan oksigen miokard bersifat antianginal. Ini adalah tindakan hipotensif dan antiangina yang merupakan efek utama Amlodipine yang digunakan dalam praktik klinis.

Karena keamanan tinggi dan kurangnya detak jantung refleks atau penurunan tajam dalam tekanan, Amlodipine dapat digunakan untuk mengobati orang yang menderita diabetes, asam urat, atau asma bronkial, selain angina pektoris.

Perluas arteri dan arteriol miokardium di semua bagiannya. Amlodipine sangat penting untuk melebarkan pembuluh darah di daerah miokard yang menderita iskemia (kekurangan oksigen). Yaitu, obat meningkatkan suplai darah tidak hanya dari bagian normal otot jantung, tetapi juga bagian pembuluh yang tersumbat oleh plak aterosklerotik;
Meningkatkan jumlah oksigen yang memasuki sel miokard per unit waktu;
Mengurangi derajat iskemia miokard pada angina pektoris;
Mengurangi beban pada otot jantung;
Mengurangi kebutuhan oksigen miokard untuk pekerjaan normal atau stres;
Mengurangi frekuensi serangan angina;
Mengurangi jumlah nitrogliserin yang digunakan untuk menghilangkan stroke;
Mencegah penyempitan pembuluh jantung, termasuk saat merokok;
Meningkatkan daya tahan dan toleransi stres fisik dan emosional pada angina pektoris;
Memperlambat perkembangan angina;
Mengurangi derajat hipertrofi miokardium ventrikel kiri jantung;
Secara ringan mengurangi tekanan darah;
Mencegah penebalan lapisan dalam dinding pembuluh darah jantung dan mengurangi angka kematian pada orang yang menderita aterosklerosis dengan stenosis hingga 3 arteri atau lebih, angina, serta infark miokard atau angioplasti perkutan;
Terhadap latar belakang aplikasi kursus reguler, ini mengurangi frekuensi rawat inap ke rumah sakit untuk angina tidak stabil dan perkembangan gagal jantung kronis.

Amlodipine tidak menyebabkan penurunan tajam dalam tekanan darah, tidak mengurangi toleransi olahraga, tidak menyebabkan detak jantung refleks dan mengurangi tingkat agregasi

Tindakan utama Amlodipine berkembang 2 hingga 4 jam setelah konsumsi dan bertahan selama 24 jam.

Obat cepat bertindak

Dengan kecenderungan peningkatan tekanan darah secara tiba-tiba, obat hipertensi diabetes yang sesuai secara individual harus tersedia.

Penggunaan zat yang tidak disengaja yang dapat memperburuk perkembangan resistensi insulin pada penderita diabetes adalah hal yang tidak dapat diterima.

Jika perlu, bekam darurat menggunakan dana yang efeknya pada tubuh berlangsung tidak lebih dari 6 jam. Zat aktif yang membentuk nama dagang umum obat:

Bacaan konstan di atas 130,80 mm Hg. Seni penderita diabetes sarat dengan komplikasi mikrovaskular, perkembangan aterosklerosis, dan perkembangan angiopati diabetes.

Dalam hal ini, rekomendasikan penggunaan obat-obatan secara konstan, dengan tetap menghormati diet garam dan karbohidrat. Efek obat dari tekanan darah tinggi pada diabetes harus lancar.

Penurunan tekanan darah diikuti oleh lompatan ke atas merusak bahkan untuk sistem kardiovaskular orang sehat.

Inhibitor ACE

Pil antihipertensi apa yang berbahaya bagi penderita diabetes? Diuretik terlarang dan berbahaya pada diabetes mellitus adalah hipothiazid (diuretik thiazid). Tablet ini dapat meningkatkan glukosa darah dan kolesterol berbahaya dalam darah. Di hadapan gagal ginjal, pasien dapat mengalami penurunan fungsi organ. Pasien dengan hipertensi diresepkan diuretik dari kelompok lain.

Obat Atenolol (β1-adenoblocker) pada diabetes mellitus tipe 1 dan tipe 2 menyebabkan peningkatan atau penurunan kadar glukosa darah.

Pengobatan hipertensi pada diabetes mellitus

Hari baik untuk semua! Tanpa perkenalan yang panjang, saya ingin langsung ke pokok permasalahan. Saya hanya akan mengingatkan Anda bahwa di artikel terakhir saya mulai memberi tahu Anda tentang obat untuk "tekanan", Anda belajar lebih banyak tentang penghambat ACE, diuretik dan penghambat reseptor angiotensin II. Artikel "Bagaimana mengurangi tekanan darah tinggi pada diabetes tipe 2?" Apakah di sini jika seseorang melewatkan dan bergabung dengan komunitas kami baru-baru ini.

Hari ini kami memiliki banyak pekerjaan, Anda perlu mencari tahu tentang kelompok yang tersisa dan memutuskan sendiri obat atau obat mana yang cocok untuk menurunkan tekanan darah untuk Anda. Karena setiap orang adalah individu, pengobatan hipertensi harus diinduksi. Saya akan mulai, mungkin, dengan kelompok obat yang begitu terkenal, seperti beta-blocker.

Beta-blocker dalam pengobatan hipertensi

Beta-blocker adalah obat yang memblokir aksi reseptor beta-adrenergik (β1, β2, β3), yang ditemukan di berbagai organ, termasuk pembuluh dan jantung. Beta-adrenoreseptor dirangsang oleh hormon-hormon adrenalin dan noradrenalin, dan obat-obat beta-blocker mencegah mereka dari mengerahkan efek stimulasi mereka. Semua bahan aktif obat berakhir dengan "lol", sehingga mudah dibedakan dari obat lain dari tekanan.

Obat ini wajib untuk pasien dengan penyakit jantung koroner (PJK), gagal jantung, kardiosklerosis pasca infark, nadi cepat. Mereka membuat jantung berdetak lebih cepat dan dengan kekuatan yang lebih sedikit. Tetapi ini cukup banyak digunakan untuk hipertensi biasa dan sering diresepkan untuk pasien dengan diabetes mellitus, yang merupakan kesalahan besar. Anda akan mengerti mengapa nanti.

Efek pengurangan tekanan dicapai oleh blokade reseptor β1. Ketika ini terjadi:

penurunan denyut jantung
penurunan denyut jantung
penurunan curah jantung
mengurangi produksi renin oleh ginjal

Blokade reseptor β2, yang terletak di organ lain, menyebabkan efek yang sangat tidak diinginkan:

bronkospasme yang memicu serangan asma
vasospasme
berhenti membelah lemak
menghentikan sintesis glukosa oleh hati, yang berbahaya ketika hipoglikemia, yaitu, mekanisme perlindungan terhalang
menghambat pelepasan insulin oleh pankreas

Karena efek dari blokade reseptor β2 benar-benar tidak diinginkan, obat telah dibuat yang hanya memblokir reseptor β1. Obat-obatan semacam itu disebut selektif, yaitu selektif.

Klasifikasi beta blocker

tidak selektif (propranolol (Anaprilin))
selektif (atenolol, metoprolol, betaxolol (Lokren), bisoprolol (Concor), dll.)
beta-blocker dengan efek vasodilator tambahan (labetalol (Tradat), carvedilol (Dilatrend), nebivolol (Nebilet))

Obat yang paling modern dan aman untuk pasien dengan diabetes mellitus adalah kelompok ketiga, karena obat ini memperluas pembuluh darah kecil dan memiliki sifat samping yang jauh lebih sedikit. Selain itu, mereka memiliki efek positif pada profil lipid dan karbohidrat, berkontribusi pada pengurangan resistensi insulin. Sederhananya, obat selektif dan non-selektif, sebaliknya, meningkatkan kadar kolesterol dan trigliserida, meningkatkan resistensi insulin, meningkatkan kadar gula darah dan berat badan, dan dapat menyebabkan disfungsi ereksi pada pria.

Menurut beberapa penelitian, obat beta-blocker yang paling cocok untuk pasien dengan indikasi dan diabetes mellitus bersamaan dianggap hanya dua hari ini: carvedilol (Dilatrend) dan nebivolol (Nebilet). Karena carvedilol adalah beta blocker non-selektif, penggunaannya pada pasien dengan asma bronkial terbatas. Sisanya, terutama anaprilin, atenolol dan metoprolol, dianggap berbahaya dan sama sekali tidak sesuai dengan diabetes.

Sayangnya, semua beta blocker memiliki kekurangan. Mereka menutupi tanda-tanda hipoglikemia dan memperlambat jalan keluar independen dari keadaan ini, yaitu pelepasan glukosa kompensasi dari hati. Karena itu, Anda perlu berhati-hati terhadap pasien yang merasa tanda-tanda awal hipoglikemianya buruk atau tidak merasakannya sama sekali.

Dan sekarang lihat apa yang dilakukan ahli jantung? Pada resepsi saya sepenuhnya melihat bahwa metoprolol diresepkan (Metocard, Betalok, Egilok), jarang atenolol, lebih jarang bisoprolol (Concor), dll.

Blocker saluran kalsium (BBK) dalam pengobatan hipertensi

Hanya sedikit orang yang tahu bahwa kalsium dalam tubuh tidak hanya berperan dalam elemen struktural tulang. Kalsium adalah elemen penting yang mengaktifkan banyak proses bioenergi dalam sel otot. Kalsium masuk ke dalam sel melalui saluran khusus yang terbuka dengan adrenalin dan norepinefrin. Kelebihan kalsium mempercepat proses metabolisme dan aktivitas sel, yang pada beberapa penyakit sama sekali tidak diinginkan.

Misalnya, vasokonstriksi dan terjadinya hipertensi arteri atau percepatan detak jantung pada PJK. BBK memblokir apa yang disebut saluran lambat, yang terletak di otot jantung dan serat otot polos pembuluh darah, sehingga mengurangi aktivitas kontraktilnya. Akibatnya, terjadi ekspansi pembuluh darah dan penurunan frekuensi dan kekuatan kontraksi miokard.

Kelompok-kelompok penghambat saluran kalsium apa yang tersedia?

Kelompok verapamil (mereka memengaruhi sel-sel otot jantung dan pembuluh darah)

1. Verapamil
2. Diltiazem

Kelompok nifedipine atau dihydropyridine (mereka hanya bekerja pada pembuluh darah dan berakhir dengan “-dipine”)
1. Nifidipine (Corinfar) dan bentuknya yang diperluas (Corinfar Retard) adalah yang pertama dari grup ini.
2. Felodipine (Adalat SL), Nimodipine (Nimotop)
3. amlodipine (Norvask), lercanidipine (Lerkamen), isradipine (Lomir), nitrendipine (Bypress), lacidipine (Sakur), nicardipine (Barizin)

Karena kenyataan bahwa obat-obatan dari kelompok-kelompok ini memblokir saluran kalsium yang berbeda, mereka berbeda secara signifikan dalam hal efek terapi dan samping. Kelompok pertama mempengaruhi miokardium dan pembuluh darah, dan karenanya memiliki efek vasodilatasi dan penurunan frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung. Mereka dikontraindikasikan bersama dengan beta-blocker, karena dapat menyebabkan gangguan irama yang serius - blokade atrioventrikular (AV-blokade) dan henti jantung.

Tetapi obat-obatan dari kelompok kedua hampir tidak berpengaruh pada otot jantung, sehingga mereka dapat dikombinasikan dengan beta-blocker. Mereka memblokir saluran otot polos pembuluh darah, membuat mereka rileks dan dengan demikian mengurangi tekanan darah. Tetapi mereka memiliki satu efek samping yang tidak terlalu menyenangkan - peningkatan detak jantung. Karena itu, ketika menggunakan Corinfar, detak jantung yang tidak menyenangkan terjadi, walaupun tekanannya menurun dengan cepat. Ini adalah reaksi defensif jantung untuk mempertahankan tekanan.

Ketika tidak mungkin meresepkan beta blocker, maka obat dari kelompok verapamil diresepkan. Mereka juga mengurangi kerja jantung, tetapi tidak menyebabkan bronkospasme, dan juga tidak mempengaruhi kadar kolesterol sama sekali. Verapamil dan diltiazem adalah alternatif yang baik untuk beta-blocker ketika dibutuhkan, tetapi merupakan kontraindikasi, hanya dokter yang tidak sering mengingatnya.

Obat apa dari kelompok nifedipine untuk dipilih? Nifedipine dan bentuknya yang lama menurunkan tekanan terlalu tajam dan menyebabkan detak jantung, sehingga mereka dapat digunakan untuk meredakan krisis tekanan darah. Sisa obat diminum 1 kali sehari, mereka bertindak lembut dan tidak menyebabkan peningkatan denyut nadi, tetapi banyak dari mereka menahan cairan dan menyebabkan pembengkakan. Tentunya Anda telah mengamati bahwa setelah mengambil amlodipine, edema parah muncul. Untungnya, mereka menemukan obat yang tidak menyebabkan edema - ini adalah lercanidipine (Lerkamen). Karena pada pasien dengan diabetes, edema sering terjadi karena patogenesis itu sendiri, Lerkamen tidak akan memperburuk masalah ini. Lerkamen, tidak seperti rekan-rekannya, tidak menyebabkan pembengkakan!

Semua BBK tidak memengaruhi pertukaran karbohidrat dan lemak. Persiapan kelompok nifedipin dikontraindikasikan pada hiperglikemia dan angina tidak stabil (iskemia), infark miokard dan gagal jantung, tidak memiliki aktivitas nefroprotektif, yaitu, tidak melindungi ginjal. Tetapi obat-obatan dari kelompok verapamil memiliki aktivitas seperti itu dan terlebih lagi, mereka sangat jelas. Persiapan kedua kelompok dianjurkan untuk orang tua untuk pencegahan stroke, karena mereka melebarkan pembuluh otak.

Obat tambahan dalam pengobatan hipertensi

Blocker alfa

Berdasarkan namanya, alpha-blocker memblokir kerja reseptor α-adrenergik yang ditemukan di banyak organ dan jaringan, termasuk kelenjar prostat. Obat ini sering digunakan dalam urologi untuk meningkatkan buang air kecil di adenoma prostat jinak. Reseptor alfa, serta reseptor beta, dirangsang oleh adrenalin dan noradrenalin dan bisa α1 dan α2.

Juga obat-obatan dari kelompok ini dapat:

non-selektif (memblokir reseptor α1 dan α2)
selektif (hanya blokir reseptor α1)

Obat non-selektif untuk pengobatan hipertensi tidak digunakan, jadi saya tidak akan membicarakannya. Selektif digunakan dalam kardiologi dan urologi. Untuk pengobatan penyakit hipertensi, alpha-blocker hanya digunakan dalam terapi kompleks, tidak pernah secara terpisah.

Alpha-blocker selektif adalah:

Prazosin
doxazosin (Kardura)
terazosin (Setegis)

Obat-obatan ini memiliki efek positif pada kadar lipid dan kadar glukosa, menguranginya, serta mengurangi resistensi insulin. Mereka mengurangi tekanan dengan lembut, tanpa menyebabkan percepatan denyut nadi. Jangan memengaruhi potensi sebagai beta blocker. Tetapi tidak peduli seberapa bagus obat ini, mereka memiliki satu kelemahan utama - "efek dosis pertama".

Apakah ini? Ketika mengambil dosis pertama, pembuluh kecil dan besar berkembang sangat besar dan ketika seseorang bangun, semua darah mengalir turun dari kepala dan orang tersebut kehilangan kesadaran. Kondisi ini disebut kolaps ortostatik atau hipotensi ortostatik. Segera setelah seseorang berada dalam posisi horizontal, dia sadar tanpa konsekuensi apa pun. Ini berbahaya karena pasien mungkin terluka saat jatuh.

Untungnya, reaksi seperti itu hanya terjadi pada dosis pertama dan selanjutnya dapat diambil tanpa rasa takut. Ada beberapa aturan untuk meminimalkan "efek dosis pertama".

Selama beberapa hari Anda harus membatalkan diuretik yang diminum.
Pertama kali minum obat dalam dosis minimum.
Pertama kali diminum di malam hari.
Selama beberapa hari, secara bertahap tingkatkan dosis sesuai kebutuhan.

. Tujuan obat dalam kelompok ini harus hati-hati dengan adanya neuropati otonom berat, yang dinyatakan dalam penurunan tekanan ortostatik, dan mereka juga dikontraindikasikan pada gagal jantung.

Jadi, alpha-adrenergic blocker dapat digunakan pada pasien dengan hipertensi dikombinasikan dengan diabetes mellitus dan prostat adenoma, tetapi hanya dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya, karena efektif hanya pada 50% pasien. Berikan preferensi untuk doxazosin dan terazosin yang lebih modern, yang diambil 1 kali sehari.

Stimulan reseptor imidazolin

Ini adalah obat yang bekerja secara terpusat, yaitu, mereka bekerja pada reseptor otak, sehingga melemahkan kerja sistem simpatis, yang mengarah pada penurunan denyut nadi dan tekanan. Ini termasuk obat-obatan seperti:

moxonidine (fiziotenz)
rilmenidine (Albarel)

Para ilmuwan telah membuktikan bahwa kelompok obat antihipertensi ini secara efektif menurunkan tekanan darah hanya pada 50% pasien, sehingga mereka hanya digunakan sebagai bagian dari terapi kombinasi dan bukan obat lini pertama. Stimulator reseptor imidazolin memiliki efek positif pada metabolisme karbohidrat, mengurangi resistensi insulin dan kadar glukosa darah, dan netral dalam spektrum lipid.

Sejauh ini, efek perlindungan organ mereka belum diteliti, jadi saya tidak bisa mengatakan apa-apa tentang ini. Berlangganan artikel baru di blog ini di sini...

Renin blocker

Kelompok baru obat antihipertensi, ditemukan baru-baru ini dan belum diteliti secara memadai. Satu-satunya obat dalam kelompok ini adalah aliskiren (Rasilez). Blokade pembentukan renin di ginjal menghentikan kaskade reaksi sebagai akibat dari mana angiotensin II terjadi. Obat-obatan untuk tekanan seperti penghambat ACE dan penghambat reseptor angiotensin II juga dikaitkan dengan blokade efek angiotensin. Karena itu, efek mengurangi tekanan adalah sama.

Meskipun dianjurkan untuk menggunakan obat ini sebagai tambahan, karena efek akhirnya belum sepenuhnya diteliti. Diasumsikan bahwa ia memiliki efek melindungi ginjal, tetapi ini masih perlu dibuktikan dengan bantuan penelitian besar.

Jadi, kami telah melakukan pekerjaan dengan baik. Anda telah mempelajari tentang semua kelompok antihipertensi. Sekarang Anda tahu apa yang sedang dirawat dan yang paling penting itu benar? Dan sekarang saya hadir untuk Anda sebuah tablet kecil, yang menggambarkan kombinasi obat yang paling optimal ini.

ACE inhibitor + diuretik thiazide
ACE inhibitor + diuretik seperti thiazide
ACE inhibitor + calcium channel blocker
Angiotensin receptor blocker + diuretik thiazide
Angiotensin receptor blocker + calcium channel blocker
Pemblokir saluran kalsium + diuretik thiazide
Kelompok blocker saluran kalsium nifedipine + beta-blocker

Beta-blocker ditambahkan ke kombinasi hanya dengan indikasi, dan obat yang tersisa ditambahkan oleh komponen ketiga hanya jika dua inefisiensi utama.

Mengenai hal ini saya memiliki segalanya tentang pengobatan. Biarkan saya mengingatkan Anda bahwa mereka membantu mengurangi tekanan darah tinggi pada diabetes dan metode non-obat yang saya tulis di sini. Saya ingin mengucapkan terima kasih kepada para pria dan wanita yang membantu keluarga kami untuk kemurahan hati dan kebaikan hati mereka. Jangan biarkan arus kas dalam keluarga Anda. Saya berharap Anda sehat, panjang umur, dan berlimpah! Kami sudah memesan monitor baru, tetapi dari pemasok baru di Rusia, jadi saya akan segera menulis artikel tentang itu.