Obat Sulfonylurea untuk pengobatan diabetes

• Diagnostik

Sulfonylurea adalah obat penurun glukosa oral yang berasal dari sulfamide dan digunakan untuk mengobati diabetes tipe 2. Tindakan obat sulfonilurea didasarkan pada stimulasi sel pulau (sel beta) pankreas, yang mengarah pada pelepasan insulin.

obat sulfonilurea termasuk klorpropamid, tolazamida (syn. Tolinaze), glibenclamide (syn. Amaryl, antibet, apogliburid, betanaz, genglib, gilemal, glemaz, glibamid, glibenclamide Teva, glyburide, glidanil, glimistada, glizitol, glyukobene, Daon, Dianta, maniglid, maninil, euglikon), tolbutamid, glimepiride (syn. glimepiride-Teva, meglimid), gliklazid (syn. glidiab, diabeton CF diabinaks, diabrezid, predian, reklid), glipizide (syn. antidiab, glibenez, glibenez retard minidab movogleklen).

Mekanisme kerja turunan sulfonylurea.

1. Merangsang sel beta pankreas (yang mempertahankan kadar insulin dalam darah, memberikan pembentukan dan pelepasan insulin yang cepat) dan meningkatkan sensitivitasnya terhadap glukosa.

2. Meningkatkan kerja insulin, menghambat aktivitas insulinase (enzim yang memecah insulin), melemahkan pengikatan insulin dengan protein, mengurangi pengikatan insulin dengan antibodi.

3. Meningkatkan sensitivitas reseptor otot dan jaringan lemak terhadap insulin, meningkatkan jumlah reseptor insulin pada membran jaringan.

4. Tingkatkan pemanfaatan glukosa pada otot dan hati dengan mempotensiasi insulin endogen.

5. Mereka menghambat pelepasan glukosa dari hati, menghambat glukoneogenesis (pembentukan glukosa dalam tubuh dari protein, lemak, dan zat non-karbohidrat lainnya), ketosis (peningkatan kadar badan keton) di hati.

6. Dalam jaringan adiposa: menghambat lipolisis (pembelahan lemak), aktivitas produksi trigliserida lipase (enzim yang memecah trigliserida menjadi gliserol dan asam lemak bebas), meningkatkan penyerapan dan oksidasi glukosa.

7. Menghambat aktivitas sel alfa di pulau Langerhans (sel alfa mensekresikan glukagon, suatu antagonis insulin).

8. Menekan sekresi somatostatin (somatostatin menghambat sekresi insulin).

9. Meningkatkan kadar seng, besi, magnesium dalam plasma.

Obat yang meningkatkan atau menghambat efek hipoglikemik obat sulfonilurea.

Perkuat aksi penurun gula.

Allopurinol, hormon anabolik, antikoagulan (kumarin), obat sulfanilamid, salisilat, tetrasiklin, penghambat beta, penghambat MAO, bezafibrate, cimetidine, siklofosfamid, kloramfenikol, fenfluramin, fenflbamin, etionamid, etionamid, etionamid

Menghambat efek hipoglikemik.

• Asam nikotinat dan turunannya, saluretik (tiazid), obat pencahar,
• indometasin, hormon tiroid, glukokortikoid, simpatomimetik,
• barbiturat, estrogen, chlorpromazine, diazoxide, acetazolamide, rifampicin,
• isoniazid, kontrasepsi hormonal, garam lithium, penghambat saluran kalsium.

Indikasi untuk pemberian obat sulfonylurea.

Diabetes tipe 2 dengan kondisi berikut:

• - Berat badan pasien normal atau meningkat;
• - Ketidakmampuan untuk mencapai kompensasi untuk penyakit hanya dengan satu diet;
• - Durasi penyakit hingga 15 tahun.

Obat penurun gula

Bergantung pada mekanisme aksi, agen hipoglikemik tablet dibagi menjadi:

• obat yang merangsang sekresi insulin;
• obat yang mengurangi penyerapan glukosa di usus;
• obat yang mengurangi produksi glukosa oleh hati, dan resistensi insulin pada otot dan jaringan adiposa.

Aturan penugasan

1. Obat pilihan pertama untuk diabetes tipe 2 pada pasien kelebihan berat badan adalah metformin atau thiazolidinediones.
   
2. Pada pasien dengan berat badan normal, preferensi diberikan pada sulfonylurea atau meglitinides.
   
3. Dengan ketidakefektifan penggunaan satu tablet berarti, sebagai aturan, kombinasi dari dua (lebih jarang dari tiga) obat yang diresepkan. Kombinasi yang paling umum digunakan:
   
   • sulfonylurea + metformin;
   • metformin + thiazolidinedione;
   • Metformin + thiazolidinedione + sulfonylurea.
     
4. Penggunaan simultan beberapa obat sulfonylurea, serta kombinasi sulfonylurea dengan meglitinida, dianggap tidak dapat diterima.
   
5. Dalam kasus kegagalan pengobatan oleh tablet dengan agen hipoglikemik dalam kombinasi dengan diet dan aktivitas fisik, mereka melanjutkan ke pengobatan dengan insulin.
   

Persiapan Sulfonil Urea

Yang paling populer adalah obat-obatan yang terkait dengan turunan sulfonylurea (hingga 90% dari semua obat penurun gula). Dipercayai bahwa peningkatan sekresi insulin oleh obat kelas ini diperlukan untuk mengatasi resistensi insulin dari insulinnya sendiri.

Persiapan Sulfonylurea dari generasi ke-2 meliputi:

• Gliclazide - memiliki efek positif nyata pada sirkulasi mikro, aliran darah, memiliki efek positif pada komplikasi mikrovaskular diabetes.
• Glibenclamide - memiliki efek hipoglikemik terkuat. Saat ini, ada semakin banyak publikasi yang berbicara tentang dampak negatif obat ini terhadap perjalanan penyakit kardiovaskular.
• Glipizid - memiliki efek hipoglikemik yang jelas, tetapi durasi kerjanya lebih pendek daripada glibenclamide.
• Glikvidon - satu-satunya obat dalam kelompok ini, yang diberikan kepada pasien dengan gangguan ginjal cukup parah. Ini memiliki durasi aksi terpendek.

Persiapan sulfonilurea generasi ke-3 diwakili oleh Glimerimid:

• mulai bertindak lebih awal dan memiliki periode paparan yang lebih lama (hingga 24 jam) dengan dosis lebih rendah;
• kemungkinan minum obat hanya 1 kali sehari;
• tidak mengurangi sekresi insulin selama latihan;
• menyebabkan pelepasan insulin secara cepat sebagai respons terhadap makanan;
• dapat digunakan untuk gagal ginjal sedang;
• memiliki risiko hipoglikemia lebih rendah dibandingkan dengan obat lain dari kelas ini.

Efektivitas maksimum obat sulfonylurea diamati pada pasien dengan diabetes tipe 2, tetapi dengan berat badan normal.

Obat sulfonilurea diresepkan untuk diabetes tipe 2, ketika diet dan aktivitas fisik rutin tidak membantu.

Obat sulfonilurea merupakan kontraindikasi: pasien dengan diabetes tipe 1, wanita hamil dan selama menyusui, dengan patologi hati dan ginjal yang parah, dengan gangren diabetes. Perawatan khusus harus diambil dalam kasus ulkus lambung dan ulkus duodenum, serta dalam kondisi demam pada pasien dengan alkoholisme kronis.

Menurut statistik, sayangnya, hanya sepertiga dari pasien mencapai kompensasi diabetes yang optimal ketika menggunakan persiapan sulfonylurea. Sisa pasien disarankan untuk menggabungkan obat ini dengan tablet lain, atau beralih ke pengobatan insulin.

Biguanides

Satu-satunya obat dalam kelompok ini adalah metformin, yang memperlambat produksi dan pelepasan glukosa di hati, meningkatkan pemanfaatan glukosa oleh jaringan perifer, meningkatkan pergantian darah, dan menormalkan metabolisme lipid. Efek hipoglikemik berkembang 2-3 hari setelah dimulainya obat. Pada saat yang sama, tingkat glikemia pada perut kosong berkurang, nafsu makan berkurang.

Ciri khas metformin adalah stabilisasi, dan bahkan penurunan berat badan - tidak ada agen hipoglikemik lainnya yang memiliki efek seperti itu.

Indikasi untuk penggunaan metformin adalah: diabetes mellitus tipe 2 pada pasien dengan kelebihan berat badan, prediabetes, intoleransi terhadap obat sulfonilurea.

Metformin merupakan kontraindikasi: pasien dengan diabetes tipe 1, hamil dan selama makan, dengan patologi hati dan ginjal yang parah, dengan komplikasi akut diabetes, dengan infeksi akut, dengan penyakit apa pun disertai dengan kekurangan pasokan oksigen.

Inhibitor alfa glikosidase

Obat-obatan dari kelompok ini termasuk acarbose dan miglitol, yang memperlambat penguraian karbohidrat di usus, yang memastikan penyerapan glukosa lebih lambat ke dalam darah. Karena ini, kenaikan gula darah saat makan dihaluskan, tidak ada risiko hipoglikemia.

Fitur dari obat ini adalah efektivitasnya dalam penggunaan sejumlah besar karbohidrat kompleks. Jika karbohidrat sederhana mendominasi dalam diet pasien, maka pengobatan dengan inhibitor alpha-glikosidase tidak memberikan efek positif. Mekanisme aksi ini membuat obat kelompok ini paling efektif dalam glikemia puasa normal dan meningkat tajam setelah makan. Juga, obat-obatan ini praktis tidak menambah berat badan.

Inhibitor alfa-glikosidase diindikasikan untuk pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 dengan diet yang tidak efektif dan berolahraga dengan dominasi hiperglikemia setelah makan.

Kontraindikasi untuk penggunaan inhibitor alfa glikosidase adalah: ketoasidosis diabetik, sirosis hati, radang usus akut dan kronis, patologi gastrointestinal dengan peningkatan pembentukan gas, kolitis ulseratif, obstruksi usus, hernia besar, gangguan fungsi ginjal, kehamilan dan menyusui yang ditandai.

Thiazolidinediones (Glitazones)

Obat-obatan dari kelompok ini termasuk pioglitazone, rosiglitazone, troglitazone, yang mengurangi resistensi insulin, mengurangi pelepasan glukosa di hati, mempertahankan fungsi sel-sel yang memproduksi insulin.

Tindakan obat ini mirip dengan efek metformin, tetapi mereka kehilangan kualitas negatifnya - selain mengurangi resistensi insulin, obat-obatan dari kelompok ini dapat memperlambat perkembangan komplikasi ginjal dan hipertensi arteri, dan memiliki efek yang menguntungkan pada metabolisme lipid. Tetapi, di sisi lain, ketika mengambil glitazon, perlu untuk terus memantau fungsi hati. Saat ini, ada laporan bahwa penggunaan rosiglitazone dapat meningkatkan risiko infark miokard dan gagal jantung.

Glitazone diindikasikan untuk pasien diabetes tipe 2 dalam kasus-kasus inefisiensi diet dan aktivitas fisik dengan dominasi resistensi insulin.

Kontraindikasi adalah: diabetes mellitus tipe 1, ketoasidosis diabetik, kehamilan dan menyusui, penyakit hati berat, gagal jantung berat.

Meglitinida

Persiapan kelompok ini termasuk repaglinide dan nateglinide, yang memiliki efek hipoglikemik jangka pendek. Meglitinida mengatur kadar glukosa setelah makan, yang memungkinkan untuk tidak mematuhi jadwal diet yang ketat obat ini digunakan segera sebelum makan.

Ciri khas meglitinida adalah penurunan kadar glukosa yang tinggi: pada saat perut kosong pada 4 mmol / l; setelah makan - pada 6 mmol / l. Konsentrasi hemoglobin terglikasi HbA1c berkurang 2%. Dengan penggunaan jangka panjang tidak menyebabkan penambahan berat badan dan tidak memerlukan pemilihan dosis. Peningkatan efek penurun glukosa diamati saat mengonsumsi alkohol dan obat-obatan tertentu.

Indikasi untuk penggunaan meglitinida adalah diabetes tipe 2 dalam kasus diet dan olahraga yang tidak efektif.

Miglitinida kontraindikasi: pasien dengan diabetes tipe 1, dengan ketoasidosis diabetik, hamil dan menyusui, dengan peningkatan sensitivitas terhadap obat.

Sulfonilurea

Sulfonilurea adalah kelas herbisida sistemik dengan spektrum aksi yang luas. Obat-obatan ini memiliki aktivitas biologis yang tinggi, selektivitas tinggi, aksi berkepanjangan yang sistemik dan resistensi dalam media biologis, yang mengarah pada prevalensi luasnya.

Isi:

Persiapan Sulfonylurea telah mendapat perhatian sejak 1980-an. Para ilmuwan dari semua negara telah melakukan dan sekarang sedang melakukan penelitian aktif yang bertujuan untuk meningkatkan cakupan zat-zat ini, memperbaiki bentuk preparatif. [3]

Sifat fisik dan kimia

Struktur molekul sulfonilurea tersubstitusi meliputi tiga bagian: inti aril, inti heterosiklik, dan jembatan sulfonilurea yang menghubungkan dua bagian pertama. Di antara fenil sulfonilurea, di mana heterosiklus diwakili oleh cincin pirimidin atau sym-triazine, senyawa yang mengandung metoksi adalah yang paling aktif - (- OCH₃) metil - (- CH₃) dan kelompok klorin - (- Cl) sebagai pengganti. Turunan sulfonilurea adalah asam lemah: dalam klorulfuron, triasulfuron, klorimuron-etil, sifat asam lebih jelas (pKa = 3,6 - 4,6), dibandingkan dengan metilio-dan metoksi sulfonilurea (tribenuron-metil, metsulfuron-metil, dll). Beberapa sulfonilurea tersubstitusi telah meningkatkan volatilitas - P_v. Oleh karena itu, herbisida yang bentuk resepnya mengandung amidosulfuron (P_v = 2,2 x 10 -2 mPa), pyrazosulfuron-ethyl (P_v = 1,5 x 10 -2 mPa), rimsulfuron (P_v = 1,5 x 10 -2 mPa) atau triflusulfuron-metil (P_v = 1,0 x 10 -2 mPa), harus tertanam dalam tanah segera setelah aplikasi. [6]

Chlorsulfuron

Chlorsulfuron, model molekul tiga dimensi

Efek pada hama

Mekanisme tindakan

Semua herbisida dari kelompok sulfonylurea secara aktif diserap oleh akar dan daun tanaman, sementara beberapa di antaranya dibedakan dengan laju detoksifikasi yang lebih lambat di dalam tanah dan, akibatnya, tingkat fitotoksisitas residu yang nyata. Penghancuran gulma berdaun lebar yang optimal dicapai dengan mengolahnya dalam fase semai (tinggi tanaman tidak lebih dari 10 cm). Herbisida berbasis chlorsulfuron, metsulfuron-methyl, triasulfuron, amidosulfuron memastikan penghancuran gulma yang tumbuh sepanjang musim tanam, sehingga direkomendasikan untuk digunakan untuk perawatan pra-benih, pra-emergensi, pasca-kemunculan. Herbisida, termasuk tribenuron-metil, tifensulfuron-metil, pirazosulfuron-metil, sebagai prinsip aktif, memiliki efek residu pendek - mereka direkomendasikan untuk digunakan hanya untuk perawatan pasca panen. [6]

Gejala kerusakan

Spesies Gulma yang Ditekan

Resistensi

Aplikasi

Aktivitas herbisida tinggi sulfonilurea tersubstitusi dan selektivitas yang diucapkan memungkinkan untuk menggunakan persiapan ini untuk menyiangi tanaman biji-bijian (gandum, gandum), serta beras, jagung, biji lobak, bit gula dan kedelai. Obat-obatan Sulfonylurea digunakan terhadap sebagian besar gulma berdaun lebar abadi, berakar pada rumput (padang rumput, padang rumput, rumput), dan untuk penghancuran total vegetasi di tanah yang tidak digarap: tanggul jalan, lapangan udara, dll. [6]

Analisis efisiensi teknis dan ekonomi persiapan sulfonilurea dalam kondisi lapangan menunjukkan bahwa tanaman biji-bijian sangat tahan terhadap herbisida yang dijelaskan pada periode dari fase dua daun ke tabung, efek terbesar dicapai ketika menyemprotkan gulma muda yang aktif tumbuh. [6]

Sulfonilurea efektif terlepas dari kondisi cuaca. Pemrosesan dapat dilakukan pada suhu 5 ° C, yang mengarah ke pilihan periode penggunaan yang lebih besar. [1]

Campuran tangki

• campuran mempertahankan aktivitas herbisida yang tinggi dari obat dan meningkatkan kisaran kerusakan berbagai jenis gulma;
• penggunaan dosis awal masing-masing komponen dalam campuran mungkin 2-3 kali lebih sedikit daripada dalam bentuk preparatif individu, yang mengurangi beban lingkungan pada lingkungan;
• kombinasi campuran meningkatkan kisaran herbisida, sebagai akibatnya, kemungkinan opsi alternatif untuk perlindungan tanaman kimia dengan herbisida meningkat;
• menjadi mungkin untuk mengurangi risiko munculnya "vegetasi gulma tahan" karena mekanisme aksi yang berbeda pada spesies yang sama. [6]

Sifat dan karakteristik toksikologis

Di tanah

Pada tanah alkali dan netral, efek samping dari obat-obatan tersebut tampak sangat jelas. [3]

Secara umum, paruh persiapan sulfonilurea di tanah adalah 30-40 hari, jumlah residu tetap lebih lama. Pada tanah berat dalam kondisi kering, mereka dapat ditemukan dalam waktu empat tahun. [3] Tetapi tribenuron-metil selama 10 hari benar-benar hancur. Pada tanaman, jumlah residu yang tidak berbahaya ditemukan dalam waktu sekitar dua minggu. [3]

Spesies yang berguna dan entomofag

Berdarah panas

Kelas bahaya

Sejarah

Herbisida kelas sulfonylurea dikembangkan pada akhir 1970-an oleh DuPont (AS). [8] Untuk pertama kalinya, persiapan kelompok ini dilaporkan pada Kongres Internasional IV tentang Perlindungan Tumbuhan pada tahun 1978. Sejak itu, ratusan senyawa telah dipatenkan. [3]

Pada periode 1970-1990. baik di dunia maupun di negara kita, herbisida dari kelompok turunan urea, seperti diuron, metoxuron, monolinuron, metabromuron, linuron, fluoromethuron, chlorbromuron, dll., banyak digunakan. Namun, dalam buku tahunan Katalog Negara Pestisida dan Agrokimia diizinkan untuk digunakan di wilayah tersebut. Rusia, herbisida ini belum muncul sejak 1997. Namun, beberapa di antaranya masih digunakan dalam sejumlah studi ilmiah sebagai senyawa model (diuron, linuron, monolinuron). Misalnya, diuron masih digunakan untuk mempelajari proses transfer elektron dalam organisme fotosintesis. Selain itu, karena stabilitas tinggi herbisida ini di lingkungan, masih relevan untuk mempelajari proses transformasi mereka di tanah dan lingkungan yang berdekatan.

Turunan sulfonilurea telah menggantikan urea sebagai herbisida. Di dunia pertanian pada tahun 1982, untuk pertama kalinya, herbisida chlorsulfuron (nama dagang tanah liat), dan kemudian herbisida berbasis sulfonilurea lainnya, mulai dijual. Ini adalah golongan senyawa kimia yang sangat menjanjikan, yang termasuk dalam herbisida generasi baru, yang menunjukkan aktivitas herbisida dengan tingkat konsumsi 1-2 kali lipat lebih rendah dibandingkan dengan obat yang biasa digunakan. [5]

Tinjauan umum persiapan sulfonilurea

Dengan produksi insulin yang tidak memadai terpaksa peningkatan konsentrasinya. Turunan sulfonilurea adalah obat yang meningkatkan sekresi hormon dan merupakan obat hipoglikemik sintetis.

Mereka dicirikan oleh efek yang lebih nyata dibandingkan dengan cara tablet lain dengan efek yang sama.

Secara singkat tentang kelompok obat-obatan

Sulfonylurea derivatives (PSM) - sekelompok obat yang ditujukan untuk pengobatan diabetes. Selain itu hipoglikemik memiliki efek penurun kolesterol.

Klasifikasi obat sejak diperkenalkan:

1. Generasi pertama diwakili oleh Chlorpropamide, Tolbutamide. Hari ini mereka praktis tidak digunakan. Ditandai dengan tindakan yang lebih pendek, untuk mencapai efek yang ditunjuk dalam volume yang lebih besar.
2. Generasi kedua - Glibenclamide, Glipizid, Gliclazide, Glimepirid. Memiliki manifestasi efek samping yang kurang jelas, diangkat dalam jumlah yang lebih kecil.

Dengan bantuan sekelompok obat-obatan, dimungkinkan untuk mendapatkan kompensasi yang baik untuk diabetes. Ini memungkinkan Anda untuk mencegah dan memperlambat perkembangan komplikasi.

Penerimaan PSM menyediakan:

• penurunan produksi glukosa hati;
• stimulasi sel β pankreas untuk meningkatkan sensitivitas glukosa;
• peningkatan sensitivitas jaringan terhadap hormon;
• penghambatan sekresi somatostatin, yang menghambat insulin.

Daftar obat PSM: Glibamid, Maninil, Glibenclamide, Teva, Amaryl, Glizitol, Glemaz, Glizitol, Tolinase, Glibetik, Gliklada, Meglimid, Glidiab, Diabeton, Diazid, Reclid, Osiclide. Glibenez, Minidab, Movogleken.

Mekanisme tindakan

Komponen utama memengaruhi reseptor spesifik saluran dan secara aktif memblokirnya. Ada depolarisasi membran sel β, dan sebagai hasilnya, pembukaan saluran kalsium. Setelah itu, ion Ca masuk ke dalam sel beta.

Hasilnya adalah pelepasan hormon dari butiran intraseluler dan pelepasannya ke dalam darah. Efek PSM tidak tergantung pada konsentrasi glukosa. Untuk alasan ini, kondisi hipoglikemik sering terjadi.

Obat-obatan diserap dalam saluran pencernaan, aksi mereka dimulai 2 jam setelah konsumsi. Dimetabolisme di hati, diekskresikan, kecuali Glykvidon, melalui ginjal.

Waktu paruh dan durasi tindakan untuk setiap kelompok obat berbeda. Pengikatan protein plasma dari 94 hingga 99%. Jalur eliminasi tergantung pada obat adalah ginjal, ginjal-hati, hati. Penyerapan zat aktif berkurang saat berbagi makanan.

Indikasi untuk pengangkatan

Turunan sulfonilurea diresepkan untuk diabetes tipe 2 dalam kasus-kasus seperti:

• dengan produksi insulin yang tidak mencukupi;
• sekaligus mengurangi sensitivitas terhadap hormon jaringan;
• dengan ketidakefektifan terapi diet.

Kontraindikasi dan efek samping

Kontraindikasi turunan sulfonylurea meliputi:

• Diabetes tipe 1;
• disfungsi hati;
• kehamilan;
• menyusui;
• disfungsi ginjal;
• ketoasidosis;
• intervensi operasi;
• hipersensitivitas terhadap sulfonamida dan komponen tambahan;
• intoleransi terhadap PSM;
• anemia;
• proses infeksi akut;
• usia hingga 18 tahun.

Tidak ada obat yang diresepkan untuk gula puasa tinggi - lebih dari 14 mmol / l. Juga, jangan diterapkan ketika kebutuhan harian untuk insulin lebih dari 40 U. Tidak direkomendasikan untuk pasien dengan diabetes mellitus berat dengan adanya defisiensi sel β.

Glykvidon dapat ditunjuk untuk orang-orang dengan sedikit pelanggaran pada ginjal. Penarikannya dilakukan (sekitar 95%) melalui usus. Penggunaan PSM dapat membentuk resistensi. Untuk mengurangi fenomena ini, mereka dapat dikombinasikan dengan insulin dan biguanida.

Kelompok obat biasanya ditoleransi dengan baik. Di antara efek negatif yang sering terjadi adalah hipoglikemia, hipoglikemia berat hanya ditemukan pada 5% kasus. Juga selama terapi, peningkatan berat badan diamati. Ini karena sekresi insulin endogen.

Efek samping berikut kurang umum:

• gangguan pencernaan;
• rasa logam di mulut;
• hiponatremia;
• anemia hemolitik;
• gangguan ginjal;
• reaksi alergi;
• gangguan hati;
• leukopenia dan trombositopenia;
• penyakit kuning kolestatik.

Dosis dan Administrasi

Dosis PSM diresepkan oleh dokter. Itu ditentukan berdasarkan analisis data dari keadaan metabolisme.

Dianjurkan untuk memulai terapi dengan PSM dengan yang lebih lemah, jika tidak ada efek, beralih ke obat yang lebih kuat. Glibenclamide memiliki efek penurun gula yang lebih nyata daripada agen oral hipoglikemik lainnya.

Penerimaan obat yang ditunjuk dari kelompok ini dimulai dengan dosis minimum. Dalam dua minggu, secara bertahap meningkat. PSM dapat diberikan dengan insulin dan agen hipoglikemik preformed lainnya.

Dosis dalam kasus tersebut dikurangi, lebih tepat dipilih. Pada pencapaian ganti rugi tetap ada kembali ke skema kebiasaan pengobatan. Ketika kebutuhan akan insulin kurang dari 10 unit / hari, dokter membuat transisi pasien ke sediaan sulfonylurea.

Pengobatan diabetes tipe 2

Dosis obat tertentu ditunjukkan dalam petunjuk penggunaan. Generasi dan karakteristik obat itu sendiri (bahan aktif) diperhitungkan. Dosis harian untuk Chlorpropamide (generasi pertama) - 0,75 g, Tolbutamide - 2 g (generasi kedua), Glikvidona (generasi kedua) - hingga 0,12 g, Glibenclamide (generasi kedua) - 0,02 g. Pasien dengan gangguan ginjal dan hati, manula dosis awal dikurangi.

Semua dana kelompok PSM diambil setengah jam hingga satu jam sebelum makan. Ini memberikan penyerapan obat yang lebih baik dan, sebagai konsekuensinya, pengurangan glikemia postprandial. Jika ada gangguan dispepsia yang jelas, PSM diambil setelah makan.

Tindakan pencegahan keamanan

Pada orang tua, risiko hipoglikemia jauh lebih tinggi. Untuk mencegah konsekuensi yang tidak diinginkan, kategori pasien ini diresepkan obat dengan durasi terpendek.

Disarankan untuk menolak obat long-acting (Glibenclamide) dan beralih ke short-acting (Glikvidon, Gliclazide).

Mengambil turunan sulfonylurea menyebabkan risiko hipoglikemia. Dalam proses perawatan itu perlu untuk memantau tingkat gula. Disarankan untuk mengikuti rencana perawatan yang ditetapkan oleh dokter.

Jika ditolak, jumlah glukosa dapat bervariasi. Dalam kasus perkembangan penyakit lain selama pengobatan PSM, Anda harus memberi tahu dokter.

Dalam proses perawatan, indikator berikut dipantau:

Tidak dianjurkan untuk mengubah dosis, beralih ke obat lain, menghentikan pengobatan tanpa konsultasi. Obat-obatan penting untuk diterapkan pada waktu yang dijadwalkan.

Melebihi dosis yang ditentukan dapat menyebabkan hipoglikemia. Untuk menghilangkannya, pasien membutuhkan 25 g glukosa. Setiap situasi seperti dalam kasus peningkatan dosis obat dilaporkan ke dokter.

Pada hipoglikemia berat, yang disertai dengan hilangnya kesadaran, Anda harus mencari bantuan medis.

Glukosa yang diperkenalkan. Anda mungkin memerlukan suntikan glukagon IM / IV tambahan. Setelah pertolongan pertama, perlu untuk memantau kondisi selama beberapa hari dengan pengukuran gula secara teratur.

Video tentang obat diabetes tipe 2:

Interaksi PSM dengan obat lain

Saat mengambil obat lain, kompatibilitasnya dengan sulfonylureas diperhitungkan. Hormon anabolik, antidepresan, penghambat beta, sulfonamid, Klofibrate, hormon pria, kumarin, obat tetrasiklin, Miconazole, salisilat, agen hipoglikemik lainnya, dan insulin meningkatkan efek hipoglikemik.

Kortikosteroid, barbiturat, glukagon, pencahar, estrogen dan gestagen, asam nikotinat, Klorpromazin, Fenotiazin, diuretik, hormon tiroid, Isoniazid, tiazid mengurangi efek PSM.

sulfonilurea

Kamus Sinonim ASIS. V.N. Trishin. 2013

Lihat apa "sulfonylurea" dalam kamus lain:

sulfonylurea - sulfonylurea... kamus referensi ortografi

SULPHONYLMOCHEVINA - (sulphonylurea) adalah perwakilan dari kelompok obat hipoglikemik oral yang berasal dari sulfamide, yang digunakan untuk mengobati diabetes mellitus yang tidak tergantung insulin. Efek zat ini didasarkan pada stimulasi pulau...... Kamus Medis

Sulfonylurea (Sulphonylurea) adalah perwakilan dari kelompok obat hipoglikemik oral yang berasal dari sulfamide, yang digunakan untuk mengobati diabetes mellitus yang tidak tergantung insulin. Tindakan zat ini didasarkan pada stimulasi sel pulau pankreas...... istilah medis

Zat Obat Oral Hipoglikemik (Obat Hipoglikemik Oral) - zat yang membantu mengurangi glukosa darah; Obat ini diminum untuk pengobatan diabetes mellitus yang tidak tergantung insulin (tipe II). Ini termasuk obat yang mengandung sulfonylurea (misalnya,......) Istilah medis

Glibenclamide (Glibenclamide) adalah zat obat yang menurunkan gula darah; digunakan untuk mengobati diabetes mellitus yang tidak tergantung insulin (lihat Sulfonylurea). Ditugaskan ke bagian dalam. Kemungkinan efek samping: gangguan pencernaan ringan dan gangguan kulit...... istilah medis

Gliclazide (Gliclazide) - zat obat hipoglikemik oral, yang meliputi sulfonylurea; digunakan untuk mengobati diabetes yang tidak tergantung insulin (tipe II). Nama dagang: diamicron (Diamicron). Sumber: Kamus Kedokteran... Ketentuan Medis

Glipizid (Glipiyde) - zat obat; digunakan untuk mengurangi kadar gula darah (dengan hiperglikmia) pada pasien dengan diabetes mellitus yang tidak tergantung insulin, jika membuat perubahan diet yang sesuai tidak memberikan hasil yang diinginkan (lihat...... Ketentuan medis

Tolazamide (Tolawmide) - zat obat; diaplikasikan secara oral untuk pengobatan diabetes mellitus yang tidak tergantung insulin. Kemungkinan efek samping termasuk mual, kehilangan nafsu makan, diare, kelemahan dan kelesuan. Nama dagang: Tolanase (Tolanase). Lihat juga...... Ketentuan medis

Tolbutamide (Tolbutamide) - zat obat; diaplikasikan secara oral untuk pengobatan diabetes mellitus yang tidak tergantung insulin. Tolbutamide bekerja langsung pada pankreas, merangsang sekresi insulin; Obat ini sangat efektif dalam...... istilah medis

Chlorpropamide (Chlorpropamide) adalah zat obat yang menurunkan gula darah. Ini digunakan untuk mengobati diabetes insulin-independen pada orang dewasa. Ditugaskan ke dalam; kemungkinan efek samping: alergi kulit dan gangguan pencernaan. Perdagangan... Ketentuan Medis

Persiapan Sulfonil Urea

Indikasi utama:

• Diabetes tipe 2.

Fitur: efek obat berdasarkan stimulasi sekresi insulin oleh pankreas. "Bagian" tambahan insulin menyediakan pengambilan glukosa dengan jaringan yang tidak sensitif terhadapnya.

Efek samping yang paling sering adalah reaksi alergi, hipoglikemia, mual.

Kontraindikasi utama adalah: intoleransi individu, diabetes mellitus tipe 1, ketoasidosis diabetik, kehamilan, laktasi, disfungsi hati dan ginjal yang parah, leukopenia, obstruksi usus.

Informasi pasien yang penting:

• Ada fenomena ketidakpekaan terhadap obat sulfonilurea. Ini dapat terjadi pada awal penerimaan atau berkembang seiring waktu. Dalam kasus ini, rejimen pengobatan diubah.
• Saat Anda perlu mengikuti diet. Obat-obatan merangsang nafsu makan, dan makanan berkalori tinggi dengan cepat menyebabkan penambahan berat badan. Dan jika Anda tidak membatasi konsumsi karbohidrat, pengobatannya tidak akan efektif. Tidak diinginkan untuk minum minuman beralkohol, terutama yang kuat.
• Terkadang obat-obatan menyebabkan disfungsi hati dan organ pembentuk darah - untuk pemantauan, Anda perlu melakukan tes darah secara berkala.

Sulfonylurea persiapan Amaril®, Oltar, Diaprel MR, Gliclada

Ditulis oleh Alla pada 20 November 2018. Diposting di Berita Perawatan

Obat sulfonilurea digunakan dalam pengobatan diabetes tipe 2. Tindakan mereka terutama dalam merangsang sel-sel β-pankreas untuk sekresi insulin, yaitu, turunan sulfonilurea merangsang pankreas untuk memproduksi insulin. Dengan demikian, efek obat membantu mengimbangi diabetes. Efek samping utama adalah risiko hipoglikemia dan penambahan berat badan.

Daftar obat Sulfonylurea

Derivatif sulfonylurea di pasar farmasi diwakili oleh persiapan komersial berikut.

Obat sulfonilurea untuk pengobatan diabetes tipe 2

generasi sulfonylurea II)

• meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin;
• menghambat perkembangan aterosklerosis;
• mengurangi pembentukan microthrombus (mencegah adhesi trombosit).

Glihidon (sistem generasi kedua

• dengan 95% diekskresikan dalam empedu dan tidak melalui ginjal, yang membuatnya aman pada gagal ginjal

generasi ketiga (Oltar)

• meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin;
• menghambat perkembangan aterosklerosis;
• mengurangi pembentukan mikrotrombus (mencegah adhesi trombosit);

• meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin;
• mengurangi pembentukan mikrotrombus (mencegah adhesi trombosit);

Mekanisme kerja obat Sulfonylurea

Semua obat dalam kelompok ini bekerja terutama pada sel beta pankreas.

• Obat-obat ini diproduksi dalam sel pankreas (disebut reseptor SUR1) dan dengan demikian merangsang sekresi insulin. Hal ini menyebabkan peningkatan kadar insulin dalam darah, yang, pada gilirannya, menurunkan kadar gula darah.
• Ini hanya mungkin jika sel-sel pankreas mampu memproduksi dan melepaskan insulin.
• Karena itu, obat ini tidak berfungsi dan tidak memberi efek pada diabetes mellitus tipe 1.
• Seperti diketahui pada diabetes tipe 2, sel-sel beta "habis" dari waktu ke waktu dan tidak mampu menghasilkan insulin. Dalam hal ini, akan diperlukan untuk mengisi kembali insulin dalam tubuh dalam bentuk injeksi subkutan, dan penggunaan sulfonilurea menjadi tidak efektif.
• Selain itu, penelitian telah menunjukkan bahwa obat ini dapat meningkatkan sensitivitas insulin pada hati, otot, dan sel-sel lemak.

Obat sulfonilurea yang diresepkan

Obat-obatan ini direkomendasikan jika Anda menderita diabetes tipe 2 dan Anda tidak dapat menggunakan Metformin karena kontraindikasi atau jika Anda memiliki efek samping yang serius.

Namun, dalam kasus ini (terutama jika Anda kelebihan berat badan atau obesitas), mungkin ada obat yang lebih berguna dari kelompok inhibitor DPP-4 (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) atau inhibitor SGLT-2 (Forxiga, Invokana) - karena mereka jangan menambah berat badan, tidak seperti turunan sulfonylurea.

Dengan diabetes, jika Anda menggunakan metformin, rawat diet dan olahraga secara teratur, dan kadar gula darah di atas level yang dapat diterima, turunan sulfonylurea juga dapat diresepkan sebagai langkah selanjutnya dalam terapi pengobatan.

Kontraindikasi

Turunan Sulfonylurea tidak boleh digunakan dalam situasi berikut:

• Hipersensitivitas terhadap sulfonylurea atau antibiotik dari kelompok sufonamides (jika Anda memiliki reaksi alergi terhadap antibiotik, seperti Bactrim, Biseptol, Trimesan, Uroprim - Anda harus memberi tahu dokter Anda);
• Diabetes tipe 1;
• Ketoasidosis;
• Disfungsi hati dan / atau ginjal yang parah (pengecualian adalah glikvidon, yang berasal dari empedu, sehingga dapat digunakan jika ada gagal ginjal);
• Kehamilan dan menyusui.

Obat-obatan di atas juga tidak boleh digunakan dalam kondisi di mana kebutuhan akan insulin dalam tubuh meningkat secara signifikan - misalnya, dalam kasus infeksi serius atau prosedur bedah. Dalam situasi ini, dokter Anda dapat merekomendasikan penggunaan insulin sementara.

Turunan Sulfonylurea bagaimana untuk mengambil

Semua obat dari kelompok ini diambil secara oral.

• Mereka harus dikonsumsi sesaat sebelum atau selama makan.
• Glimepiride dan rilis Gliclazide yang berkepanjangan (misalnya, Diaprel MR) diambil 1 kali sehari di pagi hari saat sarapan.
• Gliclazide digunakan dua kali sehari.
• Metode penggunaan glycvidone dan glipizid tergantung pada dosis yang disarankan - dosis kecil dapat diberikan lebih dari 2 atau 3 kali sehari.
• Biasanya, dokter pertama-tama merekomendasikan dosis obat yang lebih rendah, yang kemudian dapat ditingkatkan jika efektivitas obat itu terlalu rendah (mis. Nilai gula masih terlalu tinggi).
• Jika Anda lupa minum obat, jangan menambah dosis berikutnya. Ini terkait dengan risiko hipoglikemia.
• Jangan mengobati sendiri. Dosis obat ditentukan secara eksklusif oleh dokter Anda.

Keuntungan menggunakan kelompok obat ini:

• penurunan glukosa yang efektif;
• efek yang baik pada kompensasi diabetes - kadar hemoglobin terglikasi yang lebih rendah sebesar 1-2% (mirip dengan metformin);
• efek tambahan dari obat yang terkait dengan peningkatan sensitivitas jaringan terhadap insulin;
• metode dosis sederhana;
• harga yang wajar.

Efek Samping dari Turunan Sulfonil Urea

Efek samping utama adalah risiko hipoglikemia. Risiko hipoglikemia meningkat jika Anda minum obat tambahan, misalnya, acenocoumarol atau warfarin, beberapa antibiotik, aspirin, atau obat antiinflamasi nonsteroid lainnya, seperti ibuprofen.

Selain itu, risiko ini meningkat setelah aktivitas fisik, konsumsi alkohol dan dalam kasus koeksistensi penyakit tiroid atau makan yang tidak tepat.

Efek lain yang sangat merugikan dari penggunaan sulfonylurea adalah peningkatan berat badan, yang sangat tidak diinginkan dalam kasus diabetes, karena meningkatkan resistensi insulin.