Sequestran asam empedu

• Hipoglikemia

Sequestrant asam empedu (sequestrants asam empedu Inggris) adalah sekelompok obat penurun lipid yang telah digunakan selama beberapa dekade untuk menurunkan kolesterol darah dan dengan demikian mengurangi risiko penyakit jantung koroner dan penyakit kardiovaskular lainnya. Namun, saat ini, karena munculnya kelompok obat penurun lipid yang lebih efektif - statin dengan efek samping yang lebih sedikit, penyerapan asam empedu semakin jarang digunakan dan, saat ini, obat-obatan tersebut hanya digunakan sebagai terapi tambahan dan kompleks.

Mekanisme kerja sekuestran asam empedu

Asam empedu sequestran mengikat kolesterol dan asam empedu, yang disintesis dari kolesterol di hati. Dalam proses sirkulasi enterohepatik, sekitar 97% asam empedu diserap kembali di usus dan melalui aliran darah memasuki hati, dan kemudian diekskresikan kembali ke dalam empedu. Karena pengikatan asam empedu, hati mensintesis volume tambahan asam empedu, mengonsumsi kolesterol dan dengan demikian mengurangi jumlah totalnya dalam tubuh.

Sequestrants asam empedu membantu menurunkan kolesterol darah, terutama untuk menurunkan kadar low density lipoprotein (LDL) - yang disebut kolesterol "jahat". Kolesterol tinggi (kolesterol) dikaitkan dengan peningkatan risiko penyakit kardiovaskular dan aterosklerosis (penyumbatan arteri). Dalam studi klinis, penggunaan sekuestran asam empedu disertai dengan penurunan kadar kolesterol LDL dan penurunan yang signifikan dalam risiko infark miokard, tetapi tidak stroke. Namun, harus dicatat bahwa, secara umum, penyerapan asam empedu kurang efektif daripada statin dalam menurunkan kadar kolesterol dan bahwa kemungkinan penggunaan berkepanjangan asam empedu berkepanjangan secara signifikan dibatasi oleh toleransi yang buruk terhadap pengobatan.

Sequestran asam empedu juga diindikasikan untuk pengobatan gatal akibat penyumbatan sebagian saluran empedu dan sebagai terapi tambahan untuk pasien dengan diet khusus yang dirancang untuk mengurangi konsentrasi kolesterol tinggi.

Produk obat - asam empedu sequestran

Klasifikasi kimia anatomi dan terapeutik (ATC) dalam kelompok "Obat penurun lipid C10" berisi subkelompok "C10AC Sequestrants of bile acids", yang mencakup obat-obatan berikut:

C10AC01 Cholestyramine (atau Kolestiramine), Ind. cholestyramine atau colestyramine
C10AC02 Colestipol, Eng. colestipol
C10AC03 Colextran, Eng. colextran
C10AC04 Colesevel, Eng. colesevelam

Cholestyramine, secara historis obat sekuestran asam empedu pertama, adalah polimer yang mengandung kelompok amonium. Di usus, kolestyramine menukar ion klorin dengan ion asam empedu. Cholestyramine digunakan dalam dosis 8-24 g per hari, membaginya menjadi 2-3 dosis. Cholestyramine mengurangi kolesterol total rata-rata 20%. Colestipol adalah kopolimer dengan berat molekul tinggi, tidak larut dari dietilen triamin dan 1-kloro-2,3-epoxypropane. Seperti halnya cholestyramine, colestipol adalah senyawa penukar anion yang tidak larut, tetapi dengan kemampuan yang agak rendah untuk mengikat garam dari asam empedu. Dosis tertinggi colestipol adalah 30 g / hari. Efek pada lipoprotein dan efek samping colestipol sama dengan efek kolestyramine. Coleweller, karena amina teralkilasi dalam komposisinya, meningkatkan kemampuan mengikat sehubungan dengan garam asam empedu. Keuntungan utama dari dispenser roda adalah kurangnya interaksi dengan obat lain dan lebih sedikit efek samping dari saluran pencernaan. Sequestrant asam empedu dipelajari dalam studi dengan titik akhir angiografi, yang menunjukkan kemungkinan memperlambat perkembangan aterosklerosis menurut angiografi koroner. Sequestrant asam empedu dapat diresepkan untuk anak-anak, serta selama kehamilan (Russian Society of Cardiology, 2012).

Cholestyramine dan colestipol sering menyebabkan konstipasi, perut kembung, dispepsia, dan sensasi rasa tidak enak. Colesevel memiliki efek samping yang lebih sedikit. Colesevels lebih dapat diterima untuk wanita hamil daripada obat lain dari grup ini, ia memiliki kategori risiko untuk janin menurut FDA B, dan cholestyramine - S. Colestipol dan colecctrane, kategori risiko untuk wanita hamil oleh FDA tidak ditetapkan.

Nama dagang obat - asam empedu sequestran

Di Rusia, sequestrant asam empedu saat ini tidak diizinkan untuk digunakan; Questran (cholestyramine) sebelumnya memiliki izin.

Sequestrant asam empedu berikut disetujui untuk digunakan di AS

• Cholestyramine: Lampu Cholestyramine, Prevalite, Paket Prevalite, Questran, Questran Light, Paket Questran Light, Paket Questran, Locholest, Locholest Light
• Colestipol: Colestid, Colestid Flavoured
• roda: Welchol

Colextran dijual di Spanyol dengan nama dagang Dexide, di Italia - Pulsar.

Baru-baru ini, Welchol disetujui oleh FDA untuk digunakan pada anak-anak semuda 10 tahun sebagai terapi tambahan dalam kombinasi dengan diet dan olahraga untuk mengurangi kadar lipoprotein densitas rendah dengan bentuk heterozigot dari hiperkolesterolemia keluarga.

Sequestrant asam empedu memiliki kontraindikasi, efek samping dan fitur aplikasi, konsultasi dengan spesialis diperlukan.

Kelompok farmakologis - Mengasingkan asam empedu

Deskripsi

Zat ini memiliki ukuran molekul besar dan milik resin penukar ion polimer. Di usus, mereka membentuk kompleks tak terserap dengan kolesterol dan asam empedu. Dengan demikian, penyerapan kolesterol dalam saluran pencernaan berkurang secara signifikan dan pelepasan asam empedu dari tubuh ditingkatkan.

Persiapan

• Kotak P3K
• Toko online
• Tentang perusahaan
• Hubungi kami

• Kontak penerbit:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: [email protected]
• Alamat: Rusia, 123007, Moskow, st. Mainline ke-5, 12.

Situs resmi Grup perusahaan RLS ®. Ensiklopedia utama obat-obatan dan berbagai macam farmasi dari Internet Rusia. Buku referensi obat-obatan Rlsnet.ru memberi pengguna akses ke instruksi, harga, dan deskripsi obat, suplemen makanan, perangkat medis, perangkat medis, dan barang-barang lainnya. Buku referensi farmakologis mencakup informasi tentang komposisi dan bentuk pelepasan, aksi farmakologis, indikasi untuk digunakan, kontraindikasi, efek samping, interaksi obat, metode penggunaan obat, perusahaan farmasi. Buku referensi obat berisi harga obat-obatan dan produk-produk pasar farmasi di Moskow dan kota-kota lain di Rusia.

Transfer, penyalinan, distribusi informasi dilarang tanpa izin dari RLS-Patent LLC.
Ketika mengutip bahan informasi yang diterbitkan di situs www.rlsnet.ru, referensi ke sumber informasi diperlukan.

Kami berada di jejaring sosial:

© 2000-2018. REGISTRI MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Hak cipta dilindungi undang-undang.

Penggunaan materi secara komersial tidak diizinkan.

Informasi yang ditujukan untuk para profesional kesehatan.

Asam empedu sequestran untuk menurunkan kolesterol

Sequestrants of bile acids (FFA) - sekelompok obat yang memiliki kemampuan untuk mengikat asam dengan nama yang sama di usus, diresepkan untuk menurunkan kadar kolesterol, low density lipoprotein (LDL). Normalisasi metabolisme lipid menghambat perkembangan aterosklerosis, dan juga mencegah perkembangan komplikasi: penyakit jantung koroner, otak, infark miokard, stroke.

Mekanisme tindakan

Semua sequestrant asam empedu memiliki mekanisme aksi yang sama. Memasuki usus, mereka mengikat empedu, membentuk senyawa tak larut yang diekskresikan dalam tinja. Biasanya, asam empedu diserap, diangkut oleh aliran darah ke hati, di mana mereka digunakan untuk mensintesis bagian empedu baru. Kurangnya bahan jadi menyebabkan tubuh mensintesis yang baru.

Kolesterol diperlukan untuk pembentukan asam empedu. Sekitar 75% sterol yang terbentuk di hati digunakan untuk tujuan ini. Peningkatan sintesis asam empedu menyebabkan tubuh mencari sumber kolesterol tambahan. Misalnya, memisahkan LDL atau mengangkut sterol dari jaringan perifer, ini membutuhkan sejumlah tambahan lipoprotein densitas tinggi (HDL).

FFA dosis rendah mengurangi tingkat LDL sebesar 10-15%, tinggi - 20-25%. Konsentrasi HDL meningkat sebesar 5%. Efek dari mengambil FFA tidak segera terlihat. Hasil maksimal diperoleh setelah 21 hari terapi.

Kandungan trigliserida FLC hampir tidak berpengaruh. Terkadang level mereka bahkan meningkat. Karena itu, lebih baik tidak menggunakannya pada kadar lemak netral yang tinggi (lebih dari 3,0 mmol / l).

Indikasi

FFA diresepkan untuk orang dewasa dan anak-anak di bawah usia 6 tahun. Ini adalah satu-satunya obat yang aman untuk diberikan kepada anak dengan hiperkolesterolemia keluarga. Obat penurun lipid lainnya hanya dapat diresepkan untuk orang dewasa, dengan pengecualian beberapa statin.

Hiperlipidemia

FFA diresepkan untuk jenis hiperlipoproteinemia 2a. Hyperlipoproteinemia ditandai dengan peningkatan kolesterol, LDL. Penyakit ini berkembang dengan diet yang tidak tepat, kecenderungan, juga bisa turun temurun.

FFA digunakan untuk pencegahan dan pengobatan aterosklerosis. Biasanya obat diresepkan dengan statin. Studi mengkonfirmasi bahwa terapi kombinasi memungkinkan hasil yang lebih baik dengan efek samping yang lebih sedikit. Terutama kombinasi yang menguntungkan, jika perlu, secara signifikan mengurangi tingkat LDL.

Malabsorpsi asam empedu

Penyebab diare kronis dapat menjadi ketidakseimbangan antara tingkat ekskresi asam empedu dan hisap sebaliknya. Kondisi ini diamati pada penyakit Crohn, serta pada pasien dengan kantong empedu yang diangkat. Penggunaan FFA membantu menyingkirkan kelebihan asam empedu, yang membantu menormalkan pencernaan. Namun, tidak semua pasien menoleransi obat dengan baik. Banyak orang mencatat bahwa, karena penggunaan sekuestran asam empedu, mereka mengembangkan perut kembung dan sakit pencernaan.

Penyakit lainnya

FFA diresepkan untuk penyakit hati kronis seperti sirosis. Dalam kondisi seperti itu, asam empedu menumpuk di kulit, yang menyebabkan rasa gatal. Sequestrants membantu menghilangkan gejala yang tidak menyenangkan.

Meresepkan obat pada pasien dengan hipertiroidisme sebagai terapi tambahan dapat meningkatkan hasil terapi. Efek terapeutik adalah karena kemampuan FFA untuk menghambat penyerapan hormon tiroid thyroxin.

Bagaimana cara mengambil sequestrant?

FFA adalah bubuk tidak larut. Sebelum mengambil satu sachet razbaltyvut dengan air, jus buah atau krim. Kemudian diamkan selama 10 menit, sehingga suspensi itu homogen, dan sediaan menyerap cukup banyak cairan. Diperbolehkan mencampur obat dengan buah-buahan atau sup. Salah satu alasan pasien menolak minum obat adalah rasa yang tidak enak.

Sequestran asam empedu harus diambil sebelum atau tepat waktu. Pengobatan dimulai dengan dosis minimal 4 g 1-2 kali / hari. Sebulan kemudian, pasien memberikan tes darah kontrol untuk kolesterol, LDL, trigliserida. Jika indikator melebihi normal, tingkatkan dosis obat. Dosis maksimum adalah 24 g / hari. Untuk mempertahankan efek terapeutik biasanya cukup 8-16 g / hari, dibagi menjadi 2 dosis.

Dosis obat anak-anak dipilih secara individual. Dosis harian standar adalah 240 mg / kg berat badan, dibagi menjadi 2-3 dosis. Dosis maksimum adalah 8 g / hari.

Selama perawatan, Anda perlu minum banyak air, tetap menjalankan diet yang mengontrol kadar kolesterol. Untuk melakukan ini, batasi jumlah makanan yang mengandung lemak jenuh: daging merah, mentega, keju cottage lemak, keju, krim.

Kontraindikasi, efek samping

Karena FFA tidak diserap ke dalam darah, penggunaannya tidak menyebabkan efek samping sistemik. Mereka terbatas pada berbagai gangguan pada saluran pencernaan. Yang paling umum adalah sembelit. Dengan penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan defisiensi vitamin A, D, K.

Reaksi tidak menyenangkan lainnya mungkin termasuk:

• bersendawa;
• karies;
• diare;
• mual, muntah;
• perdarahan ulseratif duodenum;
• perut kembung;
• penyakit batu empedu;
• rasakan detak jantung Anda sendiri;
• sakit perut;
• pankreatitis;
• rasa sakit di anus;
• steatorrhea;
• kenaikan atau penurunan berat badan.

• hipertrigliseridemia;
• intoleransi individu terhadap komponen obat;
• obstruksi saluran empedu;
• kehamilan;
• laktasi;
• usia di bawah 6 tahun;
• mengambil mikofenolat.

Kelompok pasien yang terpisah lebih mungkin mengembangkan reaksi yang merugikan. Orang-orang seperti SFA diresepkan dengan hati-hati. Faktor risiko meliputi:

• dehidrasi;
• gagal ginjal;
• penerimaan bersama dengan spironolactone.

Interaksi obat

Dengan pengobatan kombinasi, penyerapan sejumlah obat semakin memburuk. Oleh karena itu, obat-obatan berikut harus diminum 1 jam sebelum atau 4-6 jam setelah FLC:

• warfarin;
• fenilbutazon;
• klorotiazid;
• tetrasiklin;
• penisilin;
• fenobarbital;
• digitalis;
• obat yang mempengaruhi kelenjar tiroid.

Perwakilan

Di Rusia, hanya dua zat aktif yang termasuk dalam kelompok FFA terdaftar: Kolestiramine, Colestipol. Obat terbaru Colesevelam belum menerima lisensi untuk digunakan. Indikasi, kontraindikasi, dosis untuk semua FLC adalah sama.

Kolestiramine

Memiliki versi nama yang kedua - cholestyramine. Dalam strukturnya, ini adalah kopolimer dari styrene, divinylbenzene, yang mengandung gugus ammonium. Tersedia dengan nama dagang "Questran" atau "Cholestyramine." Untuk meningkatkan rasa, beberapa produsen menambahkan perasa ke bubuk.

Colestipol

Colestipol - kopolimer amina dengan oksiran. Satu-satunya obat yang mengandungnya adalah "Cholestide." Ini memiliki efek yang lebih lemah daripada colestyramine. Semua karakteristik lain dari mereka serupa.

Sastra

1. Wong NN. Colesevelam: sequestrant asam empedu baru, 2001
2. Bersot TP. Terapi obat untuk hiperkolesterolemia dan dislipidemia, 2011
3. Omudhome Ogbru, PharmD. Asam Bile Sequestrants, 2012

Materi yang disiapkan oleh penulis proyek.
sesuai dengan kebijakan editorial situs.

Pengobatan sekuestran asam empedu

18 Maret 2017, 10:05 Artikel pakar: Nova Vladislavovna Izvchikova 0 1.744

Untuk mengikat asam empedu berlebih di usus, diikuti dengan membiakkan obat khusus yang digunakan - asam empedu sequestran. Mereka bekerja seperti resin penukar ion, dan karena asam empedu adalah produk dari reaksi pertukaran antara kolesterol dan lemak, ada penurunan konsentrasi unsur-unsur ini dalam darah. Meskipun efek positif ini, asam empedu sequestrant memprovokasi sembelit, kembung, perut kembung. Mereka memengaruhi daya serap obat-obatan lain, jadi disarankan agar diminum setelah 60 menit atau 4 jam sebelum sequestran.

Deskripsi

Bile sequestrants (FFA) adalah sekelompok persiapan medis dengan tindakan spesifik yang bertujuan menurunkan kolesterol. Mereka termasuk dalam jenis persiapan medis hipolipidemik dijelaskan oleh kemampuan untuk menekan produksi kolesterol dalam plasma darah. Digunakan sebagai obat tambahan dalam terapi kombinasi. Ada klasifikasi bersyarat FLC untuk obat dengan mekanisme aksi yang serupa:

Penunjukan sequestrant direkomendasikan ketika Anda perlu mengurangi risiko pengembangan:

Menurut komposisi kimia dan prinsip efek obat, mereka termasuk dalam jenis resin penukar ion yang terlibat dalam proses metabolisme pada tingkat ionik di lingkungan akuatik.

Mekanisme tindakan

Nama "sequestrant" berarti "isolator". Ini adalah esensi dari efek terapeutik dari persiapan medis pada tubuh: mereka diberkahi dengan kemampuan untuk mengikat dan mengisolasi asam empedu yang ada dalam tubuh secara berlebihan. Tahapan kerja isolator:

1. koneksi melalui komponen kolesterol "jahat" dengan asam empedu;
2. output dari produk dalam 12-duodenum untuk reabsorpsi ke dalam usus dalam bentuk tidak aktif, yaitu, tanpa kemampuan untuk menyerap zat-zat berharga;
3. ekskresi dari tubuh secara alami.

Obat-obatan tidak diserap ke dalam sirkulasi sistemik, oleh karena itu mereka memiliki efek samping minimal, yang dalam kebanyakan kasus disebabkan oleh pemberian yang tidak tepat atau overdosis.

Sequestrant asam empedu hampir tidak menunjukkan efek samping.

Dalam beberapa situasi, sequestrant diresepkan untuk wanita hamil dan menyusui, anak-anak dan remaja ketika perlu untuk menunda proses hiperkolesterolemia, patologi genetik yang terkait dengan konsentrasi tinggi kolesterol dan komplikasi yang sesuai. Seringkali FFA digunakan pada tahap awal gangguan metabolisme.

Dengan pengobatan jangka panjang dengan obat-obatan dan toleransi normal dari komposisi komponen mereka, kombinasi mereka dengan statin adalah mungkin. Akibatnya, 50% kolesterol "jahat" dihilangkan, dengan peningkatan kondisi umum lemak dalam darah sebesar 20-25%.

Efek samping dan interaksi

Efek negatif pada tubuh sequestrant minimum. Sebagai contoh, setelah mengambil "Cholestyramine" dan "Colestipol", perkembangan gejala ringan dan cepat berlalu dalam bentuk:

• sembelit dan / atau gangguan pencernaan;
• mual;
• pembentukan gas berlebihan di usus, kembung;
• mulas.

Jika pada tahap awal patologi mengambil dosis minimum obat dan meminumnya dengan banyak air, konsekuensi yang tidak diinginkan dapat dihindari. Efek samping yang jarang terjadi setelah mengambil sequestrant baru "Kolesevelam" adalah:

• otot dan / atau sakit punggung;
• radang mukosa faring;
• ingusan, batuk.

Ketika menggunakan obat dalam jumlah hingga 6 tablet dalam 24 jam, hanya dalam 7% kasus ada gangguan sembelit dan pencernaan. Ketika meresepkan "Cholestyramine", anak-anak juga perlu mengambil kompleks yang mengandung zat besi dengan persiapan asam folat, karena sequestrant mampu menghilangkannya bersama dengan asam empedu dan kolesterol.

Meskipun kurangnya daya serap obat dalam sirkulasi sistemik, kemampuan FFA untuk mengikat komponen obat lain diamati. Oleh karena itu, dianjurkan, saat mengambilnya, untuk menggunakan resin penukar ion tidak lebih awal dari satu jam atau 4 jam sebelum mengambil vitamin A, D, E dan persiapan medis lainnya.

Kontraindikasi

Larangan yang jelas tentang pengobatan FFA berlaku untuk pasien dengan hipersensitif terhadap komponen atau dengan gangguan seperti:

• patologi yang terkait dengan hiperlipoproteinemia familial tipe III dan IV;
• komplikasi yang disebabkan oleh masalah dengan saluran empedu, misalnya, dengan sirosis bilier, obstruksi saluran empedu lengkap;
• sembelit kronis dan sering (eliminasi awal mereka diperlukan).

Dengan hati-hati, sequestrant harus dibawa dengan:

• penyakit ginjal;
• JCB;
• lesi ulseratif pada lambung dan duodenum;
• wasir;
• masalah dengan koagulabilitas;
• gangguan pencernaan;
• sindrom gangguan penyerapan nutrisi di usus.

Kembali ke daftar isi

Daftar sekuestran asam empedu

Sequestrant asam empedu diwakili oleh tiga kelompok obat utama.

"Kolestiramin"

Nama kedua adalah "cholestyramine". Ini disintesis dari zat polimer tidak larut dengan sifat pertukaran ion. Tugas utama:

• menurunkan kolesterol dalam darah cair hingga 20%;
• mengikat asam empedu;
• isolasi agresor.

Pada saat pengobatan, minuman berlimpah ditunjukkan - lebih dari 2 liter air murni per hari. Perhatian diresepkan untuk pasien dari 60 tahun.

Kolestipol adalah analog dari Kolestiramine, tetapi memiliki efek yang lebih lemah pada pengikatan empedu ekstra. Kembali ke daftar isi

"Kolestipol"

Ini adalah kopolimer dengan berat molekul tinggi, tidak larut dalam media usus. Diberkahi dengan kurang kemampuan untuk mengikat asam empedu. Sisanya adalah analog absolut dari "Kolestiramin".

"Kolesovelem"

Merupakan perwakilan dari obat isolasi generasi baru. Keuntungan dibandingkan dengan analog:

• aftertaste yang menyenangkan karena sifat organoleptik yang tinggi;
• praktis tidak memberikan efek samping;
• tidak bereaksi dengan obat lain, yang memungkinkan penyesuaian fleksibel dari skema terapi kompleks dengan karakteristik individu dari tubuh pasien;
• kategori risiko yang jelas untuk perkembangan janin memungkinkan Anda untuk minum obat selama kehamilan.

Kembali ke daftar isi

Merek Dagang

Sampai saat ini, penyerapan asam empedu tidak diizinkan dalam perdagangan bebas. Sebelumnya, pengobatan dilakukan dengan Questran, obat cholestyramine. Di AS, kelompok isolator asam empedu ini diwakili oleh merek dagang berikut:

Industri farmasi dalam negeri tidak menghasilkan penyerapan asam empedu.

• cholestyramine - "Cholestyramine Light", "Prevalite", "Paket Prevalite", "Questran", "Questran Light", "Paket Light Questran", "Paket Questran", "Locholest", "Locholest Light";
• colestipolaceae - Colestid, Colestid Flavoured;
• Roda: "Welchol".

Juga SZhK diterbitkan di negara-negara tersebut:

Baru-baru ini, FDA menyetujui pengobatan dengan menggunakan obat "Welchol" untuk anak di atas 10 tahun dengan diagnosis berdasarkan peningkatan konsentrasi lipoprotein densitas rendah dengan jenis heterozigot dari familial hiperkolesterolemia.

Persiapan sequestran asam empedu

Bile acid sequestrants (FFA) adalah sekelompok obat yang digunakan untuk menurunkan kolesterol dalam terapi kompleks sebagai obat tambahan. Mereka termasuk dalam klasifikasi obat penurun lipid yang menekan sintesis kolesterol dalam plasma darah.

Klasifikasi FLC itu sendiri bersyarat, mengandung obat-obatan yang serupa dalam mekanisme kerjanya. Ini adalah colestyramine dan colestipol yang relatif lama, serta roda yang relatif baru.

Sifat sequestrant mengurangi risiko penyakit jantung, termasuk iskemia. Praktik klinis telah mengkonfirmasi efektivitas FFA dalam memperlambat komplikasi koroner dan mengurangi kematian akibat serangan jantung.

Dalam hal komposisi kimianya, kelompok obat ini mengacu pada resin penukar ion - senyawa sintetik molekul tinggi yang merupakan polimer padat yang tidak larut yang terlibat dalam pertukaran ion dengan media berair.

Aksi narkoba

Kata-kata "menyita" dan "sekuestran" dan memiliki satu makna, yaitu: "mengisolasi", "isolator". Dalam konteks ini, ketika menggunakan obat, propertinya digunakan untuk mengisolasi asam empedu dalam tubuh.

Mekanisme kerjanya didasarkan pada kombinasi kolesterol dengan asam empedu, yang mengonsumsi kolesterol dari hati untuk sintesisnya. Sebagai hasil dari sirkulasi asam empedu dalam sistem pencernaan, mereka dikeluarkan ke dalam duodenum, menjalani proses reabsorpsi (bukan penyerapan) di usus, karena zat-zat yang berharga untuk aktivitas vital tetap berada di dalam tubuh. Tindakan obat, mengurangi kolesterol, terutama hasil yang efektif menunjukkan pada lipoprotein kepadatan rendah - kolesterol jahat.

Karena kekhasan mereka, persiapan sequestrant yang tidak diserap ke dalam aliran darah memiliki efek samping minimal. Oleh karena itu, dalam beberapa kasus, obat-obatan ini digunakan untuk wanita hamil dan menyusui, anak-anak dan remaja untuk memperlambat proses hiperkolesterolemia keluarga - suatu kondisi turun-temurun dari tubuh dengan kadar kolesterol tinggi yang jelas dan konsekuensi selanjutnya. Juga, tidak adanya efek samping yang serius menimbulkan penggunaan sekuestran selama terapi awal.

Dengan toleransi normal, FFA juga diresepkan untuk pengobatan jangka panjang, mengamati tingkat kolesterol, aktivitas enzim hati dan keadaan jaringan otot. Jika program terapi cukup lama, FFA menciptakan efek statin yang lebih efektif bila dikombinasikan dengan mereka. Persatuan kelompok-kelompok ini mengurangi kolesterol jahat dengan rata-rata 50%, dan hiperlipoproteinemia gabungan (peningkatan kadar lemak dalam darah dengan penyakit yang menyertai) meningkatkan hasil dengan 20-25% lainnya.

Efek samping

Seperti telah dicatat, sequestrant LCD memiliki sejumlah efek samping yang sangat terbatas, dan mereka tidak dianggap serius. Misalnya, ketika menggunakannya, cholestyramine dan colestipol menyebabkan gejala ringan dan cepat menghilang seperti sembelit, gangguan pencernaan (dispepsia), mual, akumulasi gas yang berlebihan di usus (perut kembung), kembung, dan mulas. Jika pengobatan awal dengan sequestran adalah dengan menggunakan dosis terkecil sambil mengonsumsi air dalam jumlah besar, maka efek yang tidak diinginkan dapat dihindari.

Jika cholestyramine diresepkan untuk anak, maka di samping itu harus diresepkan obat dengan zat besi dan asam folat.

Properti non-penyerapan, yaitu, reabsorpsi, dapat diperluas ke obat lain jika mereka diterapkan bersamaan dengan FLC. Oleh karena itu, resin penukar ion harus dikonsumsi setelah 1 jam atau 4 jam sebelum mengambil obat lain. Ini juga berlaku untuk resep vitamin A, D, E.

Dalam kasus yang jarang terjadi, efek samping seperti nyeri otot (mialgia), radang mukosa faring (faringitis) dapat menjadi konsekuensi dari penggunaan sekuestran "termuda" dari kursi roda. Hampir tidak ada gejala: batuk, sakit punggung, pilek. Penggunaan 6 tablet roda roda per hari memiliki sejumlah kecil kasus dengan efek samping. Misalnya, sembelit dan dispepsia cenderung terjadi hanya pada 7% pasien.

Kontraindikasi

Jika pasien sakit dengan hiperlipoproteidemia familial tipe III dan IV (dengan kandungan tinggi sejumlah zat dalam darah, yang mengarah ke patologi serius pada pembuluh darah dan otot jantung), penggunaan FLC jelas merupakan kontraindikasi. Kegagalan untuk mematuhi peringatan ini dapat menyebabkan peningkatan kadar trigliserida (sejenis lemak).

Anda tidak dapat menetapkan sequestrant LCD pada penyakit yang disebabkan oleh lesi saluran empedu - sirosis bilier hati dan obstruksi bilier lengkap. Dalam nama-nama ini empedu berarti empedu, dan obstruksi - hambatan. Sembelit yang sering pada pasien adalah kontraindikasi untuk penggunaan FLC. Karena itu, agar tidak mempengaruhi keefektifan pengobatan, Anda harus terlebih dahulu menjalani terapi sembelit dan baru kemudian mengambil resin penukar ion.

Anda harus hati-hati menetapkan sequestrant untuk penyakit ginjal, penyakit batu empedu, tukak lambung dan duodenum, wasir, gangguan pendarahan (pembekuan) darah. Hati-hati membuat pilihan yang mendukung obat ini untuk gangguan pencernaan, sindrom malabsorpsi (pelanggaran penyerapan usus, sebagai akibatnya nutrisi yang berharga tidak dapat dipertahankan dalam tubuh).

Dalam hal intoleransi yang buruk terhadap FFA, perlu untuk mengeluarkannya dari komponen terapi dan mengamati hasil tes darah, enzim jaringan otot, dan aktivitas enzim hati.

Persiapan

Sequestrant asam empedu memiliki obat dalam kelompok mereka: colestyramine, colestipol, wheelworms.

Kolestiramine

Dia: cholestyramine. Ini adalah senyawa penukar ion yang tidak larut dari polimer. Menurunkan kolesterol darah hingga 20%. Mengikat asam empedu secara aktif, mengisolasi mereka dari tubuh. Pada masa pemakaian sebaiknya banyak minum cairan. Kombinasi dengan statin meningkatkan efeknya, walaupun konsentrasi statin menurun. Dianjurkan untuk menunjuk dengan hati-hati kepada pasien di atas 60 tahun.

Colestipol

Berat molekul tinggi, kopolimer tidak larut. Sedikit lebih rendah daripada colestiramine dalam kemampuan mengikat asam empedu. Menurut indikasi, efek samping dan kontraindikasi tidak berbeda dari gambaran umum kelompok obatnya. Ketika dikombinasikan dengan statin, hasil seperti itu dari colestyramine tercapai.

Kolevelem

Welchol - zat aktif untuk roda

Karena sifat organoleptik positif, yaitu, dalam hal ini - tidak adanya sensasi rasa yang tidak enak, roda lebih sering digunakan dalam pengobatan dibandingkan dengan obat terkait. Hampir tidak ada efek samping pada saluran pencernaan. Tidak bereaksi dengan obat lain. Kategori risiko yang ditetapkan untuk janin memungkinkan, tanpa bahaya tertentu, untuk meresepkan obat untuk wanita hamil.

Perbedaan antara FFA dan kelompok hipolipidemik lainnya memberikan pilihan yang lebih luas untuk spesialis, yang memungkinkan untuk menyesuaikan terapi dengan karakteristik pasien secara lebih akurat.

Penggunaan obat-obatan dari kelompok sequestrant asam empedu

Bile acid sequestrants (FFA) adalah kombinasi obat yang digunakan untuk menurunkan kolesterol. FFA diklasifikasikan sebagai obat hipolipidemik yang menekan produksi kolesterol dan mengurangi kandungannya dalam plasma darah. Sequestrant asam empedu dan obat-obatan dari tindakan serupa dapat digunakan baik secara terpisah maupun bersama-sama sebagai bagian dari terapi kompleks. Sequestrant LCD mengurangi kemungkinan penyakit jantung, seperti iskemia. Dan juga keefektifannya dalam menghambat komplikasi tipe koroner dan mengurangi mortalitas serangan jantung secara praktis telah dikonfirmasi.

Obat-obatan populer

Dengan komposisi kimia, sequestran asam empedu disebut sebagai resin penukar ion. Ini adalah zat sintetis yang merupakan padatan polimer yang tidak larut yang dapat berinteraksi dengan air. Sequestrant asam empedu yang paling umum: Kolestiramine, Kolestipol dan Colesevelam - ini hanya sebagian daftar.

Kolestiramine

Alat ini juga disebut Cholestyramine. Pada intinya, ia memiliki zat polimer tidak larut yang mampu menukar ion. Kolestiramin berupaya dengan tugas-tugas seperti:

• pengurangan kolesterol darah hingga 20%;
• mengikat asam lemak;
• isolasi mereka.

Dalam proses minum obat ini harus minum banyak air (lebih dari 2 liter per hari). Penggunaannya bersamaan dengan statin menyebabkan peningkatan efek obat, tetapi ada penurunan konsentrasi statin. Obat semacam itu harus digunakan dengan sangat hati-hati oleh pasien yang telah melangkah selama enam puluh tahun tonggak sejarah.

Colestipol

Obat ini adalah kopolimer berat molekul tinggi yang tidak larut dalam empedu. Ini sedikit lebih rendah daripada obat sebelumnya pada efektivitas pengikatan asam empedu. Kombinasi Colestipol dengan statin mengarah ke hasil yang sama seperti yang diamati dengan Kolestiramine. Mengenai indikasi dan efek samping obat praktis tidak ada bedanya dengan cara lain dari kelompok ini.

Kolevelem

Obat ini memiliki karakteristik organoleptik positif - khususnya, memiliki rasa yang menyenangkan - dan oleh karena itu jauh lebih sering diresepkan untuk spesialis (bila dibandingkan dengan obat dengan tindakan serupa). Di antara kelebihan-kelebihan yang jelas dari obat harus disorot sebagai berikut:

• aftertaste yang menyenangkan setelah resepsi;
• hampir tidak adanya efek samping;
• kemungkinan minum obat selama kehamilan;
• kurangnya interaksi dengan obat lain, yang memungkinkan untuk dimasukkan dalam terapi kompleks.

Mekanisme dampak SLC

Arti dari kata "sequestrants" dan "sequester", pada kenyataannya, satu, dan turun ke isolasi. Mekanisme kerja kelompok obat ini didasarkan pada kombinasi kolesterol dan asam empedu. Yang terakhir terbentuk hanya dari kolesterol hati.

Lebih lanjut, dalam proses mempromosikan asam empedu melalui saluran pencernaan, mereka berada di duodenum, di mana reabsorpsi terjadi (reabsorpsi), yang memungkinkan zat yang tertinggal di tubuh manusia untuk aktivitas vitalnya. Sequestrant asam empedu, mekanisme yang mengikat asam empedu, mencegah reabsorpsi mereka. FA dihilangkan dari tubuh, dan akumulasi kolesterol dikonsumsi untuk mensintesis yang baru.

Karena FFA ini dengan sempurna menurunkan konsentrasi kolesterol. Mereka menunjukkan hasil yang paling mengesankan pada low density lipoproteins (LDL).

Sequestrant asam empedu tidak terserap ke dalam darah. Pada penerimaan mereka hanya efek samping yang tidak signifikan yang dicatat.

Dalam beberapa situasi, kelompok obat ini diresepkan untuk wanita selama kehamilan dan menyusui, anak-anak dan remaja untuk memperlambat perkembangan hiperkolesterolemia keluarga. Ini adalah penyakit keturunan dan disertai dengan peningkatan konsentrasi kolesterol. Tidak adanya efek samping serius yang hampir lengkap memungkinkan untuk menerima FLC pada tahap awal pengobatan.

Dalam kasus tolerabilitas normal obat jenis ini mereka termasuk dalam terapi jangka panjang. Namun, dalam keadaan yang sama, perlu untuk memantau indikator kolesterol, aktivitas enzim hati dan jaringan otot. Jika pengobatan dirancang untuk jangka waktu lama, FFA memberikan efek terbaik dari penggunaan statin. Gabungan obat-obatan semacam itu menurunkan tingkat LDL hingga setengahnya, yang menunjukkan efektivitas kombinasi semacam itu yang tak terbantahkan.

Kontraindikasi

Dalam situasi ketika seseorang telah mengkonfirmasi diagnosis hiperlipoproteinemia tipe 3 atau 4, yaitu, dengan peningkatan konsentrasi zat tertentu dalam darah, memprovokasi patologi jantung dan pembuluh darah yang serius, pemberian FLC benar-benar merupakan kontraindikasi. Mengabaikan peringatan ini dapat menyebabkan peningkatan kadar trigliserida (sejenis lemak).

Dilarang menggunakan FLC pada penyakit yang diprovokasi oleh patologi saluran empedu - dengan obstruksi bilier lengkap dan sirosis bilier pada hati.

Hambatan dalam penerimaan SLC sering terjadi konstipasi pada pasien. Untuk menghilangkan kemungkinan terapi yang tidak efektif karena alasan ini, perlu menjalani perawatan terlebih dahulu, memperbaiki kursi dan baru kemudian menggunakan bantuan FLC.

Selain itu, perlu dengan perawatan khusus untuk meresepkan obat-obatan seperti untuk penyakit ginjal, penyakit batu empedu, wasir, untuk masalah dengan pembekuan darah, serta untuk bisul perut atau duodenum. Tidak kurang hati-hati ditunjukkan ketika meresepkan kelompok obat ini untuk gangguan pencernaan dan sindrom malabsorpsi (kegagalan penyerapan usus, dengan latar belakang di mana nutrisi penting tidak diserap).

Jika ada toleransi obat yang rendah dari kelompok FFA, maka mereka dikeluarkan dari terapi dan untuk beberapa waktu mereka memantau indikator tes darah, enzim hati dan jaringan otot. Namun, bahkan pasien yang tidak memiliki masalah dengan persepsi obat-obatan tersebut harus memahami bahwa penggunaan obat-obatan tidak membebaskan mereka dari tugas mereka untuk memantau gaya hidup mereka, diet dan mengontrol berat badan mereka.

Sequestrant asam empedu: fitur aplikasi

Tingginya insiden patologi kardiovaskular pada populasi menentukan perlunya pencegahan aterosklerosis, dislipidemia, dan hiperkolesterolemia. Untuk pencegahan obat bekas yang mengurangi jumlah lipid dalam darah. Kelompok obat ini meliputi: statin, fibrat, sekuestran asam empedu (FFA), ezetimibe, asam nikotinat. Sequestrants asam empedu (resin penukar ion) - kelas obat yang dapat mengurangi konsentrasi kolesterol dalam darah. Ini adalah apa yang disebut kolesterol "jahat", menyebabkan aterosklerosis, dislipidemia, dan penyakit lainnya.

Sequestrant asam empedu (FFA, resin penukar ion) adalah sejumlah obat yang digunakan untuk memperbaiki gangguan metabolisme lipid dan hiperkolesterolemia. Perwakilan utama dari kelas ini adalah Colestipol, cholestyramine dan wheelset obat yang relatif baru. Studi klinis telah membuktikan keefektifannya dalam mengurangi keparahan dan frekuensi penyakit kardiovaskular dan komplikasinya. Sebagai agen hipolipidemik, obat ini telah digunakan selama lebih dari 30 tahun untuk mengurangi risiko penyakit jantung koroner.

Sehubungan dengan kemunculan obat penurun lipid yang lebih efektif di Rusia, statin, resin penukar ion lebih jarang digunakan. Mereka digunakan di Eropa dan Amerika Serikat sebagai obat lini kedua dalam terapi kompleks dengan statin agar lebih efektif mengurangi dan mempertahankan kadar kolesterol LDL, khususnya, pada pasien dengan hiperkolesterolemia primer (herediter).

Perwakilan baru kelas - anggota roda - tidak terdaftar di Rusia, meskipun obat khusus ini adalah yang paling banyak didistribusikan di dunia.

Asam empedu (FA) terbentuk di hati dari kolesterol. Biasanya, setelah menerima asam lemak dalam lumen usus, sekitar 97% dari jumlah mereka kembali ke hati dari bagian ujung usus kecil. Mekanisme kerja FFA adalah pengikatan asam empedu dalam lumen usus, mengganggu aliran asam empedu yang kaya kolesterol dari usus ke hati dan mengekskresinya dengan massa tinja. Di hati, stok asam empedu dikonsumsi, sintesis aktifnya dari kolesterol dimulai. Peningkatan katabolisme kolesterol menyebabkan pengikatan LDL ("buruk", fraksi kolesterol aterogenik) dari aliran darah dan menurunkan tingkat darahnya. Perlu dicatat bahwa FFA tidak diserap ke dalam aliran darah, tidak berinteraksi dengan enzim pencernaan, oleh karena itu efek terapeutiknya yang menguntungkan adalah tidak langsung, tidak langsung.

Sebagai hasil dari penggunaan FLC, penurunan kolesterol total dalam darah dan, khususnya, fraksi LDL (sebesar 5-25%, menurut sumber lain - sebesar 15-30% dengan dosis obat yang tinggi) diamati. Ini berkorelasi dengan penurunan risiko pengembangan penyakit kardiovaskular. Penggunaan FFA dalam waktu yang lama berkontribusi pada peningkatan kolesterol "baik" - lipotrotein densitas tinggi (HDL) sekitar 3-5%.

Rata-rata, penunjukan resin penukar ion selain statin berkontribusi terhadap penurunan tambahan kolesterol LDL sebesar 10-20%. Kombinasi ezetimibe dan FLC menyebabkan penurunan kadar LDL tambahan tanpa mengembangkan efek samping dibandingkan dengan hanya menggunakan resin penukar ion.

Pada latar belakang mengambil cholestyramine dan colestipol sering (hingga 50% dari kasus) efek samping dari organ-organ sistem pencernaan terjadi, paling sering rasa tidak enak, mulas, mual, kehilangan nafsu makan, perut kembung, sembelit. Ada penurunan dalam penyerapan sejumlah obat dari kelompok lain: zat besi, asam folat, warfarin, β-adrenergic blocker, digoxin, diuretik thiazide, L-tiroksin, antibiotik penisilin. Ini secara signifikan membatasi aplikasi praktis FLC. Pada beberapa pasien, obat berkontribusi pada peningkatan trigliserida, dengan penggunaan yang berkepanjangan, penyerapan vitamin A, D, E dan K yang larut dalam lemak terganggu, risiko perdarahan (hidung, hemoroid, dari kerusakan erosif dan ulseratif pada saluran pencernaan) meningkat dengan mengurangi pembekuan darah.

Karena fakta bahwa FFA tidak diserap ke dalam aliran darah, efek yang tidak diinginkan dari dana ini pada tubuh manusia terutama disebabkan oleh efek lokal FFA pada selaput lendir saluran pencernaan.

Keuntungan dari dispenser roda adalah: minimal, bahkan kurang, interaksi dengan obat lain, efek samping yang kurang jelas dari sistem pencernaan, kemungkinan menggunakan dalam kombinasi dengan statin. Juga, co-wheel lebih disukai selama kehamilan (kategori risiko untuk janin menurut FDA adalah B, cholestyramine adalah kategori C, tidak ditetapkan untuk colestipol).

Semua obat diminum secara oral. Cholestyramine diresepkan dalam dosis minimum 8 g / hari (maksimum 24 g / hari), colestipol dengan dosis 5-30 g / hari, pengguna roda - 3.750 mg / hari. dalam bentuk tablet (dalam satu tablet - 625 mg bahan aktif).

Untuk meminimalkan efek samping, perlu untuk memulai terapi penurun lipid dengan dosis kecil, secara bertahap meningkatkannya, untuk mengambil obat dari kelompok lain 1,5-4 jam sebelum atau 1-1,5 jam setelah mengambil resin penukar ion. Saat mengambil obat harus dicuci dengan banyak air. Efek terapeutik muncul setelah bulan pertama terapi, untuk pemeliharaan lebih lanjut perlu minum obat untuk waktu yang lama.

Menerima obat-obatan FLC diperlukan dalam situasi klinis berikut:

• dislipidemia dan hiperkolesterolemia, termasuk familial (primer, herediter), dengan peningkatan kolesterol LDL darah yang dominan;
• pencegahan dan pengobatan aterosklerosis vaskular, komplikasinya (angina stabil dan tidak stabil, infark miokard, kardiosklerosis pasca infark);
• pruritus dengan obstruksi saluran empedu yang tidak lengkap (obat pilihan pertama).

FFA membantu mengurangi kadar glukosa dan hemoglobin terglikasi dalam darah pasien yang menderita diabetes tipe kedua.

Sebagai kontraindikasi untuk pengangkatan emisi berikut:

• reaksi hipersensitivitas (alergi), keistimewaan obat;
• hipertrigliseridemia (TG> 4,0 mmol / l) dan hiperlipoproteidemia tipe III, IV dan V;
• obstruksi total saluran empedu (misalnya, pada sirosis bilier, infeksi cacing);
• fenilketonuria;
• kontraindikasi relatif - kehamilan dan menyusui;
• mengambil dengan hati-hati pada penyakit ginjal, bisul perut atau duodenum, gangguan pencernaan, wasir.

Dengan perawatan obat jangka panjang membutuhkan pemantauan klinis dan laboratorium berkala. Kontrol klinis difokuskan pada penentuan kesejahteraan pasien dan pemantauan perkembangan efek samping pada sistem pencernaan. Parameter berikut tunduk pada kontrol laboratorium: kadar trigliserida, kreatin fosfokinase, protrombin darah, aktivitas enzim hati, kolesterol total dan fraksinya.

Sequestran asam empedu telah digunakan sebagai obat penurun lipid selama beberapa dekade. Sehubungan dengan penampilan di pasaran obat-obatan yang lebih efektif, FFA diresepkan sebagai sarana pilihan kedua sebagai bagian dari terapi kombinasi dengan statin untuk penurunan yang lebih efektif dalam kadar kolesterol LDL "jahat" darah.

Perwakilan kelompok SLC yang paling banyak dikenal adalah cholestyramine, colestipol, dan relatif baru, baru-baru ini terdaftar di AS untuk pengguna roda. FFA yang berbeda secara struktural serupa dalam aksi mereka (pengikatan kolesterol dalam lumen usus). Dalam studi klinis dan praktik klinis, efektivitasnya dalam mengurangi insiden komplikasi koroner dan kematian akibat infark miokard telah terbukti.

Dan sedikit tentang rahasia.

Hati yang sehat adalah kunci umur panjang Anda. Tubuh ini melakukan sejumlah besar fungsi vital. Jika gejala pertama dari saluran pencernaan atau penyakit hati diperhatikan, yaitu: menguningnya sklera mata, mual, tinja yang jarang atau sering terjadi, Anda hanya harus mengambil tindakan.

Kami menyarankan Anda membaca pendapat Elena Malysheva tentang cara mengembalikan operasi LIVER dengan cepat dan mudah hanya dalam 2 minggu. Baca artikelnya >>

Persiapan sequestran asam empedu

Sequestran asam empedu (resin penukar ion - FFA) digunakan sebagai obat lini kedua dalam terapi kombinasi dengan statin untuk mendapatkan efek tambahan dengan kadar kolesterol LDL yang tinggi, terutama pada pasien dengan hiperkolesterolemia familial (herediter). Resin penukar ion dapat diberikan pada pasien dengan fenotip HLA IIA.

Sequestran asam empedu (resin penukar ion) telah digunakan sebagai agen penurun lipid selama lebih dari 30 tahun.

Dalam studi klinis, keefektifannya dalam mengurangi komplikasi koroner dan kematian akibat infark miokard telah terbukti.

Dengan munculnya statin di Rusia, obat-obatan ini telah menghilang dari penghitung farmasi, tetapi di sebagian besar negara Eropa dan di AS, sequestran LCD diresepkan sebagai cara tambahan untuk terapi statin utama untuk pasien dengan hiperkolesterolemia keluarga.

Sampai saat ini, cukup banyak fakta yang telah dikumpulkan tentang kemanjuran, portabilitas dan keamanan obat-obatan dari kelas ini. Obat-obatan terkenal seperti colestiramine, colestid, dan yang relatif baru terdaftar di AS untuk kursi roda. Berbeda dalam strukturnya, FLC serupa dalam aksinya (pengikatan kolesterol eksogen di lumen usus).

Sequestrant LCD tidak terserap ke dalam darah dan tidak memiliki tindakan sistemik, sehingga mereka dapat menjadi obat pilihan misalnya pada anak-anak dan wanita hamil dengan FHC.

Klasifikasi FLC tidak ada, mengalokasikan obat lama secara kondisional - Kolestiramin dan Kolestipol, dan roda baru dan Kolestagel.

Kolesevelam di Rusia tidak terdaftar, namun, dialah yang menjadi penyebaran paling luas di dunia, karena ia kehilangan sifat organoleptik negatif yang melekat pada obat lain dari kelompok ini. Saat ini, penelitian sedang dilakukan pada kemungkinan kombinasi kursi roda dengan statin dan ezetimibe.

Mekanisme utama aksi FLC adalah gangguan daur ulang kolesterol normal yang kaya akan asam empedu.

Resin penukar ion mengikat asam empedu - produk metabolisme kolesterol, di lumen usus kecil dan meningkatkan ekskresi mereka dengan feses. Sebagai akibatnya, defisiensi kolesterol hati berkembang dalam siput hati, untuk mengompensasinya, jumlah reseptor membran untuk LDL meningkat, memberikan pembersihan tambahan kolesterol LDL dari plasma.

Asam empedu disintesis dari kolesterol di hati dan di bawah kondisi fisiologis normal. Hanya 3% asam empedu diekskresikan ke dalam usus, sisa kolam mengalami resirkulasi enterohepatik setelah penyerapan di usus kecil distal.

FFA mengikat asam empedu di usus, sehingga mematikannya dari proses daur ulang. Menipisnya kumpulan asam empedu di hati menyebabkan peningkatan sintesis mereka dari kolesterol hepatosit, sehingga, kadar kolesterol dalam hepatosit berkurang.

Selain efek pada asam empedu, FFA menyerap kolesterol dari makanan, namun, dengan pengobatan yang berkepanjangan, mekanisme kerja FFA ini dapat dianggap tidak signifikan.

Mengganggu daur ulang asam empedu, meningkatkan ekskresi dengan tinja dan menipisnya kandungan kolesterol di hati - semua mekanisme ini mengarah pada peningkatan ekspresi reseptor LDL dalam hepatosit, yang, pada gilirannya, menyebabkan penurunan kadar kolesterol dalam plasma darah.

FFA dengan penggunaan jangka panjang merangsang aktivitas reduktase HMG-CoA (efek sekunder), sehingga mereka sering dikombinasikan dengan statin.

Setelah memulai colestyramine dengan dosis 4-8 g / hari, tingkat kolesterol dalam plasma mulai menurun sedini minggu ke-2 pengobatan.

Penggunaan FLC dengan tolerabilitas yang baik dapat berlanjut tanpa batas waktu, secara berkala menentukan tingkat lipid, aktivitas enzim hati dan CPK.

Pembatalan colestyramine menyebabkan kembalinya kadar lipid ke aslinya setelah sekitar 2-4 minggu.

Menurut para ahli, risiko peningkatan kadar TG dengan penggunaan FLC lebih tinggi dengan peningkatan kadar lipid ini pada awalnya. Terapi kombinasi FFA dengan statin atau NK memungkinkan untuk mengurangi kadar kolesterol LDL hingga 45-60%. Pada pasien dengan kombinasi HLP, kombinasi FFA dengan NK atau statin memberikan pengurangan tambahan kadar kolesterol LDL sebesar 20-25%. FFA sebenarnya tidak berpengaruh pada tingkat kilomikron dalam darah (HLP tipe I menurut klasifikasi Fredrickson).

FFA bekerja di usus kecil bagian distal, mereka tidak terserap dan tidak memiliki efek sistemik.

FFA diresepkan jika metode pengurangan kadar kolesterol non-obat (diet, kontrol berat badan dan aktivitas fisik terukur) terbukti tidak efektif.

Selain itu, karena pengobatan FLC biasanya lama, penting untuk mendiskusikan terapi statin alternatif dengan pasien.

Obat-obatan ini jauh lebih dapat ditoleransi, dan efektivitasnya dalam pencegahan primer dan sekunder penyakit arteri koroner dan komplikasinya jauh lebih efektif dibuktikan.

Dalam praktek jantung, FFA digunakan terutama dalam kombinasi dengan statin untuk mengurangi kadar kolesterol LDL pada pasien dengan dislipidemia berat (sebagai aturan, hiperkolesterolemia familial tipe IIa). Kadang-kadang mereka diresepkan sebagai terapi kombinasi dengan statin dalam bentuk hetero-dan homozigot dari hiperkolesterolemia herediter. Dalam beberapa kasus, FFA diresepkan untuk anak-anak dengan dislipidemia herediter dengan diet yang tidak efektif dengan kadar kolesterol rendah.

Ini adalah satu-satunya kelas obat penurun lipid yang secara resmi direkomendasikan untuk digunakan dalam pediatri oleh Program Pendidikan Kolesterol Nasional (AS).

Untuk meningkatkan tolerabilitas dan mengurangi reaksi gastrointestinal yang merugikan dalam pengobatan FFA, disarankan untuk menggunakan lebih banyak cairan; untuk sembelit, resep obat pencahar atau obat-obatan (bit, jus prem).

Cholestyramine diresepkan dalam dosis 8-24 g / hari., Colestipol - 5-30 g / hari. dalam bentuk bubuk, yang dilarutkan dalam cairan (teh, jeli), roda dengan dosis 3,750 mg / hari. dalam bentuk tablet (625 mg per tablet).

Sequestrants mengurangi konsentrasi kolesterol dan LDL kolesterol sebesar 15-30%, tetapi dapat meningkatkan kadar TG; pada saat yang sama mereka meningkatkan kandungan kolesterol sebesar 5%.

Mereka dikontraindikasikan dalam III dan IYtip HLP keluarga.

Resin penukar ion sering (50% kasus) menyebabkan konstipasi, perut kembung, dan dispepsia; banyak pasien menolak untuk meminumnya karena sensasi rasa yang tidak menyenangkan.

FFA dapat menyebabkan eksaserbasi ulkus lambung dan ulkus duodenum, hingga perdarahan lambung. FFA dapat berkontribusi pada pembentukan batu di kantong empedu, meningkatkan refluks gastro-esofagus. Komplikasi seperti diare, sendawa, pusing, mual, sakit perut, dan muntah lebih jarang terjadi dan lebih jarang. Obat baru untuk pasien dengan jarang memberikan efek samping seperti mialgia, faringitis, sangat jarang - gejala seperti flu, peningkatan batuk, sakit punggung, rinitis dan sinusitis.

Jika pasien diobati dengan digoxin, warfarin, diuretik thiazide, dan β-adrenergic blocker, resin penukar ion diresepkan 1-2 jam sebelum atau 4 jam setelah konsumsi obat yang terdaftar untuk menghindari penurunan penyerapan mereka.

Kontraindikasi langsung terhadap FFA adalah sirosis bilier, obstruksi bilier lengkap, disbetalipoproteidemia familial (HLP tipe III), hipertrigliseridemia berat (lebih dari 6 mmol / l) dan sembelit.

Dengan hati-hati diresepkan pasien FFA dengan penyakit ginjal, penyakit batu empedu, gangguan pencernaan, sindrom malabsorpsi, tukak lambung dan ulkus duodenum, wasir, gangguan koagulasi dan fibrinolisis, hipotiroidisme.

Data tentang penggunaan obat-obatan ini selama kehamilan dan menyusui tidak tersedia.

FFA bertindak dalam lumen usus dan dapat mempengaruhi proses penyerapan dan farmakokinetik dari banyak obat.

Kolestyramine mengurangi penyerapan fenilbutazon, warfarin, klorotiazid, tetrasiklin, penisilin G, fenobarbital, tiroksin, digitalis.

Interaksi obat FFA dengan hidrokortison, fluvastatin, pravastatin dijelaskan.

FFA dapat mempengaruhi penyerapan vitamin yang larut dalam lemak.

Terhadap latar belakang penggunaan colesumelam, penurunan konsentrasi obat dengan pelepasan verapamil tertunda dijelaskan.

Mengambil FLC satu jam sebelum atau 4-6 jam setelah mengambil obat utama dapat secara signifikan mengurangi interaksi obat FLC dengan obat lain.