Analog Tablet Forsig

• Alasan

Forsiga (tablet) Peringkat: 70

Obat tablet untuk pengobatan diabetes mellitus tipe kedua berdasarkan dapagliflozin dengan dosis 5 mg. Dapat ditunjuk sebagai tambahan untuk diet diabetes dan olahraga. Forsigi memiliki kontraindikasi dan batasan usia, baca instruksi dengan seksama sebelum memulai perawatan.

Analogi obat Forsig

Analog lebih murah dari 1908 rubel.

Jardins adalah obat luar untuk pengobatan diabetes tipe 2. Sebagai satu-satunya bahan aktif adalah empagliflozin dalam jumlah 25 mg per tablet. Jardins memiliki kontraindikasi dan batasan usia, jadi konsultasikan dengan dokter Anda sebelum memulai perawatan.

Analog lebih murah dari 1967 rubel.

Pabrikan: Novo Nordisk (Denmark)
Bentuk rilis:

• Tab. 1 mg, 30 pcs.; Harga mulai 175 rubel
• Tab. 2 mg, 30 pcs.; Harga mulai dari 219 rubel

Harga untuk NovoNorm di apotek daring
Instruksi untuk digunakan

NovoNorm adalah sediaan tablet dari kelompok farmasi yang sama, tetapi dengan bahan aktif lain. Ini menggunakan repaglinide dalam dosis dari 0,5 hingga 2 mg. Indikasi untuk pengangkatan serupa, tetapi kontraindikasi berbeda karena DV berbeda dalam tablet, jadi baca petunjuknya dengan cermat dan konsultasikan dengan dokter Anda.

Analog lebih murah dari 1908 rubel.

Pabrikan: Akrikhin (Rusia)
Bentuk rilis:

• Tab. 1 mg, 30 pcs.; Harga dari 234 rubel
• Tab. 2 mg, 30 pcs.; Harga mulai dari 219 rubel

Harga untuk Diagninid di apotek daring
Instruksi untuk digunakan

Novo Nordisk (Denmark) NovoNorm adalah sediaan tablet dari kelompok farmasi yang sama, tetapi dengan bahan aktif lain. Ini menggunakan repaglinide dalam dosis dari 0,5 hingga 2 mg. Indikasi untuk pengangkatan serupa, tetapi kontraindikasi berbeda karena DV berbeda dalam tablet, jadi baca petunjuknya dengan cermat dan konsultasikan dengan dokter Anda.

Analog lebih dari 311 rubel.

Pabrikan: Halus
Bentuk rilis:

• Tab. p / obol. 100 mg, 30 pcs.; Harga dari 2453 rubel
• Tab. 2 mg, 30 pcs.; Harga mulai dari 219 rubel

Harga Farmasi online Invokana
Instruksi untuk digunakan

Novo Nordisk (Denmark) NovoNorm adalah pengganti Forsigi yang terjangkau. Satu-satunya zat aktif dalam obat ini adalah repaglinide. Obat meningkatkan konsentrasi insulin dalam darah dalam waktu 30 menit. Karena kurangnya data pada penelitian yang dilakukan pada keamanan obat dan pemberian tablet yang efektif pada kelompok usia anak-anak, tidak dianjurkan untuk menggunakan obat untuk anak di bawah 18 tahun. Dalam bentuk reaksi buruk sangat sering terjadi diare dan nyeri perut.

Forsiga - obat baru untuk pengobatan diabetes

Baru-baru ini, pasien diabetes di Rusia telah menjadi agen hipoglikemik kelas baru yang tersedia dengan efek yang berbeda secara fundamental. Obat Forsig untuk diabetes tipe 2 pertama kali terdaftar di negara kami, ini terjadi pada tahun 2014. Hasil studi obat mengesankan, penggunaannya dapat secara signifikan mengurangi dosis obat yang diminum, dan dalam beberapa kasus bahkan mengecualikan suntikan insulin pada kasus penyakit yang parah.

Penting untuk diketahui! Sebuah kebaruan yang direkomendasikan oleh ahli endokrin untuk Pemantauan Diabetes Permanen! Hanya butuh setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Ulasan endokrinologis dan pasien ambigu. Seseorang bersukacita pada kesempatan baru, yang lain lebih suka menunggu sampai efek penggunaan jangka panjang obat diketahui.

Bagaimana obat Forsiga

Tindakan obat Forsig didasarkan pada kemampuan ginjal untuk mengumpulkan glukosa dalam darah dan mengeluarkannya dalam komposisi urin. Darah dalam tubuh kita terus-menerus tercemar oleh produk metabolisme dan zat beracun. Peran ginjal adalah untuk menyaring zat-zat ini dan menyingkirkannya. Untuk melakukan ini, darah melewati glomerulus beberapa kali sehari. Pada tahap pertama hanya komponen protein darah tidak melewati filter, sisa cairan masuk ke glomeruli. Ini yang disebut urin primer, puluhan liter terbentuk pada siang hari.

Untuk menjadi sekunder dan memasuki kandung kemih, cairan yang disaring harus menjadi lebih terkonsentrasi. Ini dicapai pada tahap kedua, ketika semua zat yang berguna diserap kembali ke dalam darah dalam bentuk terlarut - natrium, kalium, unsur darah. Tubuh juga menganggap glukosa diperlukan, karena merupakan sumber energi untuk otot dan otak. Protein transporter SGLT2 khusus mengembalikannya ke darah. Mereka membentuk semacam terowongan di tubulus nefron, di mana gula masuk ke dalam darah. Pada orang yang sehat, glukosa kembali sepenuhnya, pada pasien dengan diabetes mellitus, glukosa mulai turun sebagian ke dalam urin ketika levelnya melebihi ambang ginjal 9-10 mmol / l.

Obat Forsig ditemukan melalui pencarian oleh perusahaan farmasi untuk zat yang mampu menutup terowongan ini dan memblokir glukosa urin. Penelitian dimulai pada abad terakhir, dan akhirnya, pada 2011, perusahaan Bristol-Myers Squibb dan AstraZeneca mengajukan aplikasi untuk pendaftaran alat baru yang fundamental untuk pengobatan diabetes.

Bahan aktif Forsigi adalah dapagliflozin, merupakan penghambat protein SGLT2. Ini berarti bahwa ia mampu menekan pekerjaan mereka. Penyerapan glukosa dari urin primer berkurang, itu mulai diekskresikan oleh ginjal dalam jumlah yang meningkat. Akibatnya, kadar glukosa darah turun, musuh utama pembuluh darah dan penyebab utama semua komplikasi diabetes. Ciri khas dapagliflozin adalah selektivitasnya yang tinggi, hampir tidak berpengaruh pada transporter glukosa ke jaringan dan tidak mengganggu penyerapannya di usus.

Pada dosis standar obat, sekitar 80 g glukosa dilepaskan ke dalam urin per hari, terlepas dari jumlah insulin yang diproduksi oleh pankreas, atau diperoleh dengan injeksi. Tidak memengaruhi efektivitas Forsigi dan adanya resistensi insulin. Selain itu, mengurangi konsentrasi glukosa membuatnya lebih mudah untuk melewatkan gula yang tersisa melalui membran sel.

Dalam hal apa ditugaskan

Forsiga tidak dapat menghilangkan semua kelebihan gula dengan asupan karbohidrat yang tidak terkontrol dari makanan. Seperti halnya untuk agen hipoglikemik lainnya, diet dan olahraga selama penggunaannya sangat penting. Dalam beberapa kasus, monoterapi dengan obat ini dimungkinkan, tetapi yang paling sering adalah ahli endokrin meresepkan Forsigu bersama dengan Metformin.

Resep obat yang direkomendasikan dalam kasus berikut:

• untuk memfasilitasi penurunan berat badan pada pasien dengan diabetes tipe 2;
• sebagai alat tambahan dalam kasus penyakit parah;
• untuk koreksi kesalahan rutin dalam diet;
• dengan adanya penyakit yang mencegah aktivitas fisik.

Untuk pengobatan diabetes tipe 1, obat ini tidak diperbolehkan, karena jumlah glukosa yang digunakan dengannya tidak konstan dan tergantung pada banyak faktor. Untuk menghitung dosis insulin yang diperlukan dengan benar dalam kondisi seperti itu tidak mungkin, yang penuh dengan hipo-dan hiperglikemia.

Meskipun efisiensi tinggi dan ulasan yang baik, Forsig belum menerima penggunaan luas. Ada beberapa alasan untuk ini:

• harganya tinggi;
• waktu belajar yang tidak memadai;
• dampak semata-mata pada gejala diabetes, tanpa mempengaruhi penyebabnya;
• efek samping dari obat.

Petunjuk penggunaan obat

Tersedia Forsig dalam bentuk tablet 5 dan 10 mg. Dosis harian yang disarankan tanpa kontraindikasi adalah konstan - 10 mg. Dosis metformin dipilih secara individual. Ketika diabetes terdeteksi, Forsigu 10 mg dan 500 mg metformin biasanya diresepkan, setelah itu dosis yang terakhir disesuaikan tergantung pada glukometer.

Pil berlangsung selama 24 jam, jadi obat ini diminum hanya 1 kali sehari. Kepenuhan penyerapan Forsigi tidak tergantung pada apakah obat diminum saat perut kosong atau dengan makanan. Yang utama adalah meminumnya dengan air yang cukup dan memastikan interval yang sama antara dosis.

Obat ini memiliki efek pada volume urin harian, untuk menghilangkan 80 g glukosa diperlukan tambahan sekitar 375 ml cairan. Ini adalah tentang satu perjalanan tambahan ke toilet per hari. Cairan yang hilang harus diisi ulang untuk mencegah dehidrasi. Karena membuang sebagian glukosa saat mengambil obat, total kandungan kalori makanan juga berkurang sekitar 300 kalori per hari.

Efek samping dari pengobatan

Ketika mendaftarkan Forsigi di Amerika Serikat dan Eropa, pabrikannya menghadapi kesulitan, komisi itu tidak menyetujui obat itu karena khawatir obat itu dapat menyebabkan tumor di kandung kemih. Selama uji klinis, asumsi-asumsi ini ditolak, tanpa efek karsinogenik di Forsigi.

Saat ini, ada data dari lebih dari selusin penelitian yang mengkonfirmasi keamanan relatif obat ini dan kemampuannya untuk mengurangi gula darah. Daftar efek samping dan frekuensi kemunculannya. Semua informasi yang dikumpulkan didasarkan pada penggunaan jangka pendek dari obat Forsig - sekitar enam bulan.

Tidak ada data tentang konsekuensi jangka panjang penggunaan obat yang akan terjadi. Ahli nefrologi telah menyatakan keprihatinan bahwa penggunaan obat yang berkepanjangan dapat mempengaruhi kerja ginjal. Karena fakta bahwa mereka dipaksa untuk berfungsi dengan kelebihan yang konstan, laju filtrasi glomerulus dapat turun dan volume output urin dapat menurun.

Efek samping yang diidentifikasi saat ini:

1. Jika diresepkan sebagai agen tambahan, pengurangan gula darah yang berlebihan dimungkinkan. Hipoglikemia yang diamati biasanya ringan.
2. Peradangan pada sistem urogenital yang disebabkan oleh infeksi.
3. Peningkatan volume urin lebih dari jumlah yang dibutuhkan untuk menghilangkan glukosa.
4. Peningkatan lipid dan hemoglobin dalam darah.
5. Pertumbuhan kreatinin dalam darah berhubungan dengan gangguan fungsi ginjal pada pasien berusia di atas 65 tahun.

Pada kurang dari 1% pasien diabetes, pengobatan menyebabkan rasa haus, penurunan tekanan, sembelit, keringat berlebih, dan sering buang air kecil di malam hari.

Kewaspadaan terbesar dokter disebabkan oleh pertumbuhan infeksi urogenital akibat menelan Forsigi. Efek samping ini cukup umum - pada 4,8% penderita diabetes. 6,9% wanita memiliki vaginitis bakteri dan jamur. Hal ini dijelaskan oleh fakta bahwa gula yang tinggi memicu percepatan reproduksi bakteri di uretra, kemih dan vagina. Dalam pembelaan obat, dapat dikatakan bahwa infeksi ini kebanyakan ringan atau sedang dan berespons baik terhadap terapi standar. Mereka sering terjadi pada awal pemberian Forsigi, dan setelah perawatan mereka jarang kambuh.

Petunjuk penggunaan obat ini terus-menerus mengalami perubahan yang terkait dengan penemuan efek samping dan kontraindikasi baru. Sebagai contoh, pada bulan Februari 2017, sebuah peringatan dikeluarkan bahwa penggunaan inhibitor SGLT2 meningkatkan risiko amputasi jari kaki atau bagian dari kaki 2 kali. Informasi yang ditentukan akan muncul dalam petunjuk obat setelah penelitian baru.

Kontraindikasi forsigi

Kontraindikasi yang akan diterima adalah:

1. Diabetes mellitus tipe 1, karena tidak dikecualikan kemungkinan hipoglikemia berat.
2. Masa kehamilan dan menyusui, usia hingga 18 tahun. Bukti keamanan obat untuk wanita hamil dan anak-anak, serta kemungkinan pelepasannya ke dalam ASI belum diterima.
3. Usia lebih dari 75 tahun disebabkan oleh penurunan fungsi ginjal secara fisiologis dan penurunan volume darah yang bersirkulasi.
4. Intoleransi laktosa, itu sebagai eksipien adalah bagian dari tablet.
5. Alergi terhadap pewarna yang digunakan untuk kulit tablet.
6. Peningkatan konsentrasi tubuh keton dalam darah.
7. Nefropati diabetik dengan penurunan laju filtrasi glomerulus hingga 60 ml / menit atau insufisiensi ginjal berat yang tidak berhubungan dengan diabetes.
8. Penerimaan loop (furosemide, torasemide) dan thiazide (dihlotiazid, polythiazide) diuretik karena peningkatan efeknya, yang penuh dengan pengurangan tekanan dan dehidrasi.

Penerimaan diizinkan, tetapi kehati-hatian dan pengawasan medis tambahan diperlukan: pasien usia lanjut dengan diabetes mellitus, orang dengan hati, jantung atau lemah ginjal, infeksi kronis.

Apakah Anda menderita tekanan darah tinggi? Tahukah Anda bahwa hipertensi menyebabkan serangan jantung dan stroke? Normalisasikan tekanan Anda dengan. Baca pendapat dan umpan balik tentang metode di sini >>

Pengujian efek alkohol, nikotin, dan berbagai makanan pada efek obat belum dilakukan.

Dapat membantu menurunkan berat badan

Dalam anotasi ke pabrik obat Forsigi menginformasikan tentang penurunan berat badan yang diamati selama resepsi. Ini terutama terlihat pada pasien dengan diabetes dengan obesitas. Dapagliflozin bertindak sebagai diuretik ringan, mengurangi persentase cairan tubuh. Dengan banyak berat dan adanya edema - ini minus 3-5 kg ​​air pada minggu pertama. Efek serupa dapat dicapai dengan beralih ke diet bebas garam dan cukup membatasi jumlah makanan - tubuh segera mulai menyingkirkan kelembaban yang tidak diperlukan.

Alasan kedua untuk penurunan berat badan adalah pengurangan kalori karena pengangkatan sebagian glukosa. Jika 80 g glukosa dilepaskan ke dalam urin per hari, ini berarti kehilangan 320 kalori. Untuk menurunkan satu kilogram berat badan karena lemak, Anda harus menyingkirkan 7716 kalori, yaitu, kehilangan 1 kg akan memakan waktu 24 hari. Jelas bahwa Forsig akan bertindak hanya jika ada kekurangan makanan. Untuk stabilitas kehilangan berat badan harus mematuhi diet yang ditunjuk dan jangan lupa tentang pelatihan.

Orang sehat menggunakan forcicle untuk menurunkan berat badan tidak sepadan. Obat ini lebih aktif pada peningkatan kadar glukosa dalam darah. Semakin dekat ke normal, semakin lambat efek obat. Jangan lupakan beban berlebih pada ginjal dan kurangnya pengalaman dengan penggunaan dana.

Forsiga hanya tersedia dengan resep dokter dan ditujukan hanya untuk pasien diabetes tipe 2.

Ulasan Pasien

Seorang ahli endokrin telah menunjuk saya hanya Vorsuig dan diet, tetapi dengan syarat bahwa saya akan benar-benar mematuhi aturan dan secara teratur menghadiri resepsi. Glukosa dalam darah menurun dengan lancar, hingga 7 hari dalam sekitar 10. Sekarang, setengah tahun telah berlalu, saya belum diberi resep obat lain, saya merasa sehat, saya turun 10 kg selama ini. Sekarang di persimpangan: Saya ingin istirahat dalam perawatan dan melihat apakah saya dapat menyimpan gula sendiri, hanya dengan diet, tetapi dokter tidak mengizinkannya.

Apa analognya?

Obat Forsiga adalah satu-satunya obat yang tersedia di negara kita dengan bahan aktif dapagliflozin. Analog penuh dari Forsigi asli tidak diproduksi. Sebagai gantinya, Anda dapat menggunakan obat apa pun dari kelas glifosin, yang tindakannya didasarkan pada penghambatan transporter SGLT2. Dua obat semacam itu terdaftar di Rusia - Jardins dan Invokana.

Analog Tablet Forsig

Daftar analog: mengurutkan berdasarkan harga, peringkat

Forsiga (tablet) Peringkat: 94

Pengganti Tablet Forsigi Tersedia

NovoNorm (tablet) Peringkat: 127 Naik

Analog lebih murah dari 1967 rubel.

NovoNorm adalah pengganti Forsigi yang terjangkau. Satu-satunya zat aktif dalam obat ini adalah repaglinide. Obat meningkatkan konsentrasi insulin dalam darah dalam waktu 30 menit. Karena kurangnya data pada penelitian yang dilakukan pada keamanan obat dan pemberian tablet yang efektif pada kelompok usia anak-anak, tidak dianjurkan untuk menggunakan obat untuk anak di bawah 18 tahun. Dalam bentuk reaksi buruk sangat sering terjadi diare dan nyeri perut.

Analog lebih murah dari 1908 rubel.

Jardins - obat tablet untuk penderita diabetes tipe kedua. Komponen utama obat ini adalah empagliflozin. Obat diminum tanpa mengunyah sebelum makan, atau selama penyerapan makanan, jika obatnya terlewatkan - tidak perlu menggandakan dosis untuk penerimaan berikutnya. Tidak diketahui bagaimana alat ini mempengaruhi kehamilan dan tidak diinginkan untuk dikonsumsi selama menyusui.

Diaglinid (tablet) Peringkat: 73 Top

Analog lebih murah dari 1908 rubel.

Diaglinid adalah agen hipoglikemik sintetik yang mengandung repaglinide. Jika diet rendah karbohidrat dan pendidikan jasmani buruk untuk menjaga kadar gula darah, baru mulai minum obat. Pengemudi dan orang-orang dengan profesi yang membutuhkan perhatian - dengan perhatian besar, Anda perlu mengambil Diagland. Jika pasien memiliki gangguan fungsi hati atau ginjal, minum obat dengan sangat hati-hati.

Invokana (tablet) Peringkat: 86 Top

Analog lebih dari 311 rubel.

Invokana - tablet, mirip dengan kapsul dalam cangkang, diukir dengan CFZ. Canagliflozin adalah bahan aktif obat ini. Invokana mengacu pada jenis baru agen hipoglikemik dan memberikan pengobatan efektif yang menguntungkan bagi pasien dengan diabetes. Obat ini diresepkan untuk pengobatan pasien dengan diabetes tipe kedua yang tidak tergantung insulin.

Analog Forsiga

Halaman ini berisi daftar semua analog Forsig dalam komposisi dan aplikasi. Daftar analog murah, serta Anda dapat membandingkan harga di apotek.

• Analog termurah dari Forsig: Saxenda
• Rekan paling populer Forsig: Jardins
• Klasifikasi ATC: Dapagliflozin
• Bahan / Komposisi Aktif: Dapagliflozin
  

Analog murah, Forsig

Ketika menghitung biaya analog Forsig murah, harga minimum yang ditemukan dalam daftar harga yang disediakan oleh apotek diperhitungkan.

Analog populer, Forsig

Daftar analog obat ini didasarkan pada statistik obat yang paling banyak diminta.

Semua analog Forsig

Analoginya dengan komposisi dan indikasi

Daftar analog obat di atas, di mana pengganti Forsig ditunjukkan, adalah yang paling tepat, karena mereka memiliki komposisi bahan aktif yang sama dan sesuai dengan indikasi untuk digunakan

Analog dengan indikasi dan metode penggunaan

Komposisi yang berbeda, dapat bertepatan sesuai dengan indikasi dan metode aplikasi.

Bagaimana menemukan obat murah yang setara dengan yang murah?

Untuk menemukan analog obat yang murah, generik atau sinonim, pertama-tama kami sarankan untuk memperhatikan komposisi, yaitu bahan aktif yang sama dan indikasi untuk digunakan. Bahan aktif obat adalah sama dan akan menunjukkan bahwa obat tersebut identik dengan obat yang secara farmasi setara atau alternatif farmasi. Namun, jangan lupa tentang komponen tidak aktif dari obat yang serupa yang dapat mempengaruhi keamanan dan kemanjuran. Jangan lupakan nasihat dokter, perawatan sendiri dapat membahayakan kesehatan Anda, jadi selalu konsultasikan dengan dokter sebelum menggunakan obat apa pun.

Harga murah

Di situs-situs di bawah ini, Anda dapat menemukan harga Forsig dan mencari tahu ketersediaan di apotek terdekat.

Instruksi Forsiga

Bentuk dosis:
tablet berlapis film

Komposisi
Satu tablet, dilapisi film, 5 mg mengandung:
Zat aktif:
dapagliflozin propandiol monohydrate 6.150 mg, dalam hal dapagliflozin 5 mg
Eksipien: selulosa mikrokristalin 85,725 mg, laktosa anhidrat, 25.000 mg, crospovidone, 5.000 mg, silikon dioksida, 1,875 mg, magnesium stearat, 1,250 mg;
Tablet shell: Opadray® II kuning 5.000 mg (alkohol polivinil terhidrolisis sebagian 2.000 mg, titanium dioksida 1.177 mg, macrogol 3350 1.010 mg, bedak 0,740 mg, zat pewarna oksida besi kuning 0,073 mg).

Satu tablet, dilapisi film, 10 mg mengandung:
Zat aktif:
dapagliflozin propandiol monohydrate 12,30 mg, dalam hal dapagliflozin 10 mg
Eksipien: selulosa mikrokristalin 171,45 mg, laktosa anhidrat 50,00 mg, crospovidone 10,00 mg, silikon dioksida 3,75 mg, magnesium stearat 2,50 mg;
Tablet shell: Opadry® II yellow 10,00 mg (alkohol polivinil terhidrolisis sebagian 4,00 mg, titanium dioksida 2,35 mg, macrogol 3350 2,02 mg, bedak 1,48 mg, pewarna oksida besi kuning 0,15 mg).

Deskripsi
Tablet, dilapisi film, 5 mg:
Tablet bikonveks bulat, dilapisi dengan film kuning, dengan ukiran "5" di satu sisi dan "1427" di sisi lain.
Tablet berlapis film, 10 mg:
Tablet bikonveks berbentuk berlian ditutupi dengan membran film kuning, diukir dengan "10" di satu sisi dan "1428" di sisi lain.

Kelompok farmakoterapi
Agen hipoglikemik untuk pemberian oral - inhibitor transporter glukosa natrium tipe 2

Kode ATH: A10BH09

Sifat farmakologis
Mekanisme tindakan
Dapagliflozin adalah poten (penghambat konstan (Ki) 0,55 nM), inhibitor reversibel selektif dari cotransporter natrium-glukosa tipe 2 (SGLT2). SGLT2 diekspresikan secara selektif dalam ginjal dan tidak ditemukan di lebih dari 70 jaringan tubuh lainnya (termasuk hati, otot rangka, jaringan adiposa, kelenjar susu, kandung kemih, otak dan kandung kemih). SGLT2 adalah pembawa utama yang terlibat dalam proses reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal. Reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 (diabetes tipe 2) terus berlanjut meskipun hiperglikemia. Dengan menghambat transfer glukosa ginjal, dapagliflozin mengurangi reabsorpsi dalam tubulus ginjal, yang mengarah pada eliminasi glukosa oleh ginjal. Hasil dapagliflozin adalah penurunan konsentrasi glukosa puasa dan postprandial, serta penurunan konsentrasi hemoglobin glikosilasi pada pasien dengan diabetes tipe 2.
Ekskresi glukosa (efek glukosurik) diamati sudah setelah mengambil dosis pertama obat, itu bertahan selama 24 jam ke depan dan terus berlanjut selama terapi. Jumlah glukosa yang diekskresikan oleh ginjal karena mekanisme ini tergantung pada konsentrasi glukosa dalam darah dan pada laju filtrasi glomerulus (GFR). Dapagliflozin tidak mengganggu produksi glukosa endogen normal sebagai respons terhadap hipoglikemia. Efek dapagliflozin tidak tergantung pada sekresi insulin dan sensitivitas insulin. Dalam studi klinis Forsig ™, ada peningkatan fungsi sel beta (tes HOMA, penilaian model homeostasis).
Ekskresi glukosa oleh ginjal, yang disebabkan oleh dapagliflozin, disertai dengan kehilangan kalori dan penurunan berat badan. Penghambatan cotransport natrium glukosa oleh dapagliflozin disertai dengan efek natriuretik diuretik dan transien yang lemah.
Dapagliflozin tidak mempengaruhi pengangkut glukosa lain yang mengangkut glukosa ke jaringan perifer dan menunjukkan selektivitas lebih dari 1.400 kali lebih besar untuk SGLT2 daripada untuk SGLT1, pengangkut utama dalam usus, yang bertanggung jawab untuk penyerapan glukosa.

Farmakodinamik
Setelah dapagliflozin diambil oleh sukarelawan sehat dan pasien dengan diabetes tipe 2, peningkatan jumlah glukosa diekskresikan oleh ginjal diamati. Ketika mengambil dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari selama 12 minggu, pasien dengan diabetes tipe 2 mengonsumsi sekitar 70 g glukosa per hari oleh ginjal (yang setara dengan 280 kkal / hari). Pada pasien dengan diabetes tipe 2 yang menggunakan dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari untuk waktu yang lama (hingga 2 tahun), ekskresi glukosa dipertahankan sepanjang seluruh rangkaian terapi.
Ekskresi glukosa oleh ginjal dengan dapagliflozin juga menyebabkan diuresis osmotik dan peningkatan volume urin. Peningkatan volume urin pada pasien dengan diabetes mellitus 2 yang menggunakan dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari dipertahankan selama 12 minggu dan sekitar 375 ml / hari. Peningkatan volume urin disertai dengan peningkatan ekskresi natrium yang kecil dan sementara oleh ginjal, yang tidak mengarah pada perubahan konsentrasi natrium serum.

Farmakokinetik
Penyerapan
Setelah tertelan, dapagliflozin cepat dan sepenuhnya diserap di saluran pencernaan dan dapat dikonsumsi selama dan di luar makanan. Konsentrasi maksimum dapagliflozin dalam plasma (Cmax) biasanya dicapai dalam waktu 2 jam setelah konsumsi pada perut kosong. Nilai Cmax dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi terhadap waktu) meningkat secara proporsional dengan dosis dapagliflozin. Ketersediaan hayati absolut dapagliflozin ketika diberikan secara oral dengan dosis 10 mg adalah 78%. Makan memiliki efek moderat pada farmakokinetik dapagliflozin pada sukarelawan sehat. Makan makanan yang tinggi lemak mengurangi Stap dapagliflozin hingga 50%, memperpanjang Tmax (waktu untuk mencapai konsentrasi plasma maksimum) sekitar 1 jam, tetapi tidak mempengaruhi AUC dibandingkan dengan puasa. Perubahan ini tidak signifikan secara klinis.
Distribusi
Dapagliflozin sekitar 91% terikat dengan protein. Pada pasien dengan berbagai penyakit, misalnya, dengan gangguan fungsi ginjal atau hati, indikator ini tidak berubah.
Metabolisme
Dapagliflozin adalah glukosida terkait-C yang aglikonnya dihubungkan dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon, yang memastikan kestabilannya terhadap glukosidase. Waktu paruh rata-rata dari plasma (T½) pada sukarelawan sehat adalah 12,9 jam setelah dosis tunggal dapagliflozin secara oral dengan dosis 10 mg. Dapagliflozin dimetabolisme untuk membentuk terutama metabolit dapagliflozin-3-O-glucuronide yang tidak aktif.
Setelah menelan 50 mg 14C-dapagliflozin, 61% dari dosis yang diterima dimetabolisme menjadi dapagliflozin-3-O-glucuronide, yang menyumbang 42% dari total radioaktivitas plasma (AUC0-12 jam) - Obat tidak berubah menyumbang 39% dari total radioaktivitas plasma. Bagian dari metabolit lain tidak melebihi 5% dari total radioaktivitas plasma. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dan metabolit lainnya tidak memiliki aktivitas farmakologis. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dibentuk oleh enzim uridine diphosphate glucuronosyl transferase 1A9 (UGT1A9), yang terdapat di hati dan ginjal, dan isoenzim CYP sitokrom terlibat dalam metabolisme sampai batas yang lebih rendah.
Penghapusan
Dapagliflozin dan metabolitnya diekskresikan terutama oleh ginjal, dan hanya kurang dari 2% diekskresikan tidak berubah. Setelah mengambil 50 mg 14C-dapagliflozin, 96% radioaktivitas terdeteksi - 75% dalam urin dan 21% dalam tinja. Sekitar 15% dari radioaktivitas yang ditemukan dalam tinja tidak berubah dapagliflozin.
Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Dalam keadaan kesetimbangan (rata-rata AUC), paparan sistemik terhadap dapagliflozin pada pasien dengan diabetes mellitus dan gagal ginjal ringan, sedang atau berat (ditentukan oleh pembersihan yogexol) adalah 32%, 60% dan 87% lebih tinggi dibandingkan pada pasien dengan diabetes dan fungsi normal. ginjal masing-masing. Jumlah glukosa diekskresikan oleh ginjal pada siang hari saat mengambil dapagliflozin dalam keadaan kesetimbangan tergantung pada keadaan fungsi ginjal. Pada pasien dengan diabetes tipe 2 dan fungsi ginjal normal, dan dengan insufisiensi ginjal ringan, sedang, atau berat, 85, 52, 18, dan 11 g glukosa dikeluarkan masing-masing per hari. Tidak ada perbedaan dalam pengikatan dapagliflozin dengan protein pada sukarelawan sehat dan pada pasien dengan insufisiensi ginjal dengan berbagai tingkat keparahan. Tidak diketahui apakah hemodialisis mempengaruhi pajanan dapagliflozin.
Pasien dengan gangguan fungsi hati
Pada pasien dengan insufisiensi hati ringan atau sedang, nilai rata-rata Cmax dan AUC dari dapagliflozin masing-masing adalah 12% dan 36% lebih tinggi dibandingkan dengan sukarelawan sehat. Perbedaan-perbedaan ini tidak signifikan secara klinis, oleh karena itu, menyesuaikan dosis dapagliflozin untuk insufisiensi hati ringan dan sedang tidak diperlukan (lihat bagian "Dosis dan Administrasi"). Pada pasien dengan insufisiensi hati berat (kelas C Anak-Pugh), nilai rata-rata Cmax dan AUC Dapagliflozin masing-masing 40% dan 67% lebih tinggi, dibandingkan dengan sukarelawan sehat.
Pasien lanjut usia (> 65 tahun)
Tidak ada peningkatan paparan klinis yang signifikan pada pasien di bawah usia 70 tahun (kecuali faktor-faktor selain usia diperhitungkan). Namun, peningkatan pajanan dapat diperkirakan karena penurunan fungsi ginjal yang terkait dengan usia. Data paparan pada pasien di atas usia 70 tahun tidak cukup.
Paul
Pada wanita, rata-rata AUC dalam keseimbangan adalah 22% lebih tinggi dari pada pria.
Ras
Tidak ada perbedaan klinis yang signifikan dalam paparan sistemik di antara perwakilan ras Kaukasoid, Negroid, dan Mongoloid.
Berat badan
Nilai paparan yang lebih rendah ditandai untuk meningkatkan berat badan. Oleh karena itu, pada pasien dengan massa tubuh rendah, mungkin ada sedikit peningkatan dalam paparan, dan pada pasien dengan peningkatan massa tubuh, penurunan paparan dapagliflozin dapat diamati. Namun, perbedaan-perbedaan ini tidak signifikan secara klinis.

Indikasi untuk digunakan
Diabetes tipe 2 selain diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik seperti:
monoterapi;
penambahan terapi metformin tanpa adanya kontrol glikemik yang memadai pada terapi ini;
memulai terapi kombinasi dengan metformin, jika sesuai terapi ini.

Kontraindikasi
Peningkatan sensitivitas individu terhadap komponen obat apa pun.
Diabetes mellitus tipe 1.
Ketoasidosis diabetikum.
Gagal ginjal sedang hingga berat (GFR 65 tahun)
Reaksi yang merugikan terkait dengan gangguan fungsi ginjal atau gagal ginjal dilaporkan pada 2,5% pasien yang menerima dapagliflozin dan 1,1% pasien yang menerima plasebo dalam kelompok pasien> 65 tahun (lihat bagian "Instruksi Khusus"). Reaksi merugikan yang paling umum terkait dengan gangguan fungsi ginjal adalah peningkatan konsentrasi kreatinin serum. Sebagian besar reaksi ini bersifat sementara dan reversibel. Di antara pasien berusia> 65 tahun, penurunan BCC, paling sering dicatat sebagai hipotensi arteri, diamati masing-masing 1,5% dan 0,4% dari pasien yang menggunakan dapagliflozin dan plasebo (lihat bagian "Instruksi Khusus")

Overdosis
Dapagliflozin aman dan ditoleransi dengan baik oleh sukarelawan sehat bila diminum sekali dalam dosis hingga 500 mg (50 kali lebih tinggi dari dosis yang disarankan). Glukosa ditentukan dalam urin setelah mengambil obat (setidaknya 5 hari setelah mengambil dosis 500 mg), sementara tidak ada kasus dehidrasi, hipotensi, ketidakseimbangan elektrolit, atau efek klinis yang signifikan pada interval QTc yang terdeteksi. Insiden hipoglikemia mirip dengan frekuensi dengan plasebo. Dalam studi klinis pada sukarelawan sehat dan pasien dengan DMT2 yang menggunakan obat sekali dalam dosis hingga 100 mg (10 kali lebih tinggi dari dosis maksimum yang disarankan) selama 2 minggu, kejadian hipoglikemia sedikit lebih tinggi daripada ketika mengambil plasebo, dan tidak tergantung pada dosis.. Insiden efek samping, termasuk dehidrasi atau hipotensi, serupa dengan kejadian pada kelompok plasebo, tanpa perubahan klinis yang signifikan, tergantung pada parameter laboratorium, termasuk konsentrasi elektrolit serum dan biomarker fungsi ginjal.
Dalam kasus overdosis, perlu dilakukan terapi pemeliharaan, dengan mempertimbangkan kondisi pasien. Ekskresi dapagliflozin melalui hemodialisis belum diteliti.

Interaksi dengan obat lain
Diuretik
Dapagliflozin dapat meningkatkan efek diuretik thiazide dan "loop" diuretik dan meningkatkan risiko dehidrasi dan hipotensi arteri (lihat bagian Instruksi Khusus).
Interaksi farmakokinetik
Metabolisme dapagliflozin terutama dilakukan oleh konjugasi glukuronida di bawah aksi UGT1A9.
Selama studi in vitro, dapagliflozin tidak menghambat isoenzim sitokrom P450 dari CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C9, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, dan tidak menginduksi CYP1A2, CYP3A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6. Dalam hal ini, efek dapagliflozin pada pembersihan metabolik dari obat-obatan bersamaan yang dimetabolisme oleh isoenzim ini tidak diharapkan.
Efek Obat Lain pada Dapagliflozin
Studi interaksi yang melibatkan sukarelawan sehat, sebagian besar mengambil satu dosis obat, telah menunjukkan bahwa metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan atau simvastatin tidak mempengaruhi farmakokinetik dapagliflozin. Setelah penggunaan bersama dapagliflozin dan rifampisin, penginduksi berbagai transporter aktif dan enzim metabolisme obat, penurunan paparan sistemik (AUC) dapagliflozin sebesar 22% diamati, tanpa efek klinis yang signifikan pada ekskresi glukosa harian oleh ginjal. Tidak dianjurkan untuk menyesuaikan dosis obat. Tidak ada efek signifikan secara klinis yang diharapkan ketika digunakan dengan induser lain (misalnya, carbamazepine, fenitoin, fenobarbital).
Setelah penggunaan bersama dapagliflozin dan asam mefenamat (inhibitor UGT1A9), tercatat peningkatan 55% pada paparan sistemik terhadap dapagliflozin, tetapi tanpa efek klinis yang signifikan pada ekskresi glukosa harian oleh ginjal. Tidak dianjurkan untuk menyesuaikan dosis obat.
Efek dapagliflozin pada obat lain
Dalam studi interaksi yang melibatkan sukarelawan sehat, terutama yang menggunakan satu dosis obat, dapagliflozin ctv tidak mempengaruhi farmakokinetik dari metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, hidroklorotiazid, bumetanide, valsartan, digoxin (adaptor substrat, pengganda, pengganda, pengganda, pengganda, pengganda, pengganda, pengali, pengganggu, pengganggu, pengganggu, pengganggu). isoenzim CYP2C9), atau pada efek antikoagulan, yang diukur dengan Rasio Normalisasi Internasional (MHO). Penggunaan dosis tunggal dapagliflozin 20 mg dan simvastatin (substrat isoenzim CYP3A4) menghasilkan peningkatan 19% dalam AUC simvastatin dan 31% AUC asam simvastatin. Meningkatkan paparan simvastatin dan asam simvastatinic tidak dianggap signifikan secara klinis.
Interaksi lainnya
Efek merokok, diet, mengambil obat herbal dan minum alkohol pada parameter farmakokinetik dapagliflozin belum diteliti.

Instruksi khusus
Gunakan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Efektivitas dapagliflozin tergantung pada fungsi ginjal, dan efektivitas ini berkurang pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang dan mungkin tidak ada pada pasien dengan gangguan ginjal berat (lihat bagian “Dosis dan pemberian”). Di antara pasien dengan gagal ginjal yang cukup parah (65 tahun CK dalam proporsi yang lebih besar dari pasien yang menerima dapagliflozin mengembangkan reaksi yang merugikan terkait dengan gangguan fungsi ginjal atau insufisiensi ginjal dibandingkan dengan plasebo. konsentrasi serum kreatinin, kebanyakan kasus bersifat sementara dan reversibel (lihat bagian "Efek Samping").
Pada pasien yang lebih tua, risiko menurunkan BCC mungkin lebih tinggi, dan diuretik lebih mungkin diambil. Di antara pasien berusia> 65 tahun, proporsi yang lebih besar dari pasien yang menerima dapagliflozin menunjukkan reaksi buruk yang terkait dengan penurunan BCC (lihat bagian “Efek Merugikan”).
Pengalaman dengan obat pada pasien berusia 75 tahun ke atas terbatas. Merupakan kontraindikasi untuk memulai terapi dengan dapagliflozin pada populasi ini (lihat bagian "Dosis dan pemberian" dan "Farmakokinetik").
Gagal jantung kronis
Pengalaman menggunakan obat pada pasien dengan gagal jantung kronis kelas fungsional I-II menurut klasifikasi NYHA terbatas, dan dalam studi klinis dapagliflozin tidak digunakan pada pasien dengan gagal jantung kronis kelas fungsional III-IV menurut NYHA.
Hematokrit meningkat
Ketika menggunakan dapagliflozin, peningkatan hematokrit diamati (lihat bagian "Efek Merugikan"), dan oleh karena itu hati-hati harus dilakukan pada pasien dengan nilai hematokrit tinggi.
Hasil evaluasi analisis urin
Karena mekanisme kerja obat, hasil pengujian glukosa urin pada pasien yang menggunakan Forsig ™ akan menjadi positif.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme
Studi tentang efek dapagliflozin pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme telah dilakukan.

Formulir rilis
Tablet salut film, 5 mg, 10 mg.
Pada 14 tablet dalam blister dari aluminium foil; 2 atau 4 lecet dalam kemasan karton dengan instruksi untuk digunakan atau 10 tablet dalam blister aluminium foil berlubang; 3 atau 9 lecet berlubang dalam kotak karton dengan instruksi untuk digunakan.
Tempat membuka bungkusan karton disegel dengan dua penumpuk transparan yang tidak berwarna; Di bagian tengah masing-masing stacker, dibatasi oleh garis sobek, ada gambar dalam bentuk kotak kuning.

Umur simpan
3 tahun.
Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket.

Kondisi penyimpanan
Pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 ° C, di tempat-tempat yang tidak dapat diakses untuk anak-anak.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Kondisi liburan
Menurut resepnya.

Pabrikan
Bristol-Myers Squibb Manyufechching Company, Puerto Riko
Jalan 3, Km. 77,5, p / 609, Humakao, PR-00791, Puerto Riko
Perusahaan Manufaktur Bristol-Myers Squibb
Road 3, Km 77.5, Post Box 609, Humacao, PR-00791, Puerto Riko

Nama dan alamat badan hukum yang namanya dikeluarkan sertifikat pendaftaran
Bristol-Myers Squibb Company, AS
345, Park Avenue, New York, New York, AS
Bristol-Myers Squibb Company, AS
345, Park Avenue, New York, New York, AS

Forsigue: karakteristik obat dan daftar analog murah

Saat ini, industri farmasi telah mencapai ketinggian karena kemajuan di bidang kimia dan kedokteran.

Ini memungkinkan perusahaan untuk membuat berbagai obat dengan bahan aktif yang serupa, tetapi memiliki nama komersial yang berbeda.

Obat apa pun di apotek memiliki lebih atau kurang rekan-rekan yang murah, obat Forsig tidak terkecuali.

Karakteristik obat

Forsiga - obat yang digunakan dalam pengobatan diabetes tipe 2.

Jenis diabetes ini terjadi ketika sel-sel pankreas kekurangan hormon insulin.

Hormon ini meningkatkan permeabilitas sel-sel tubuh terhadap glukosa dan dengan demikian mengurangi konsentrasinya dalam darah.

Pertama-tama, ini adalah agen hipoglikemik, yaitu, ia mengurangi konsentrasi glukosa dalam darah.

Konsentrasinya sangat tergantung pada kerja ginjal - mereka mengeluarkan kelebihan gula dari tubuh ketika konsentrasinya dalam darah melebihi ambang batas ginjal (sekitar 8-9 mmol / l).

Baca tentang obat untuk pengobatan penyakit pembuluh darah Detraleks.

Proses pembentukan urin melibatkan beberapa tahap:

1. Pembentukan urin primer diwakili oleh plasma yang disaring.
2. Reabsorpsi, yaitu reabsorpsi zat dari filtrat primer ke dalam darah. Asam amino, garam mineral, air, glukosa tunduk pada proses ini.

Salah satu tujuan utama dalam koreksi diabetes tipe 2 adalah untuk meningkatkan ekskresi glukosa dari tubuh. Indikator ini tergantung pada reabsorpsi. Penting untuk mengurangi reabsorpsi glukosa, sehingga meningkatkan ekskresinya.

Ini adalah persis bagaimana bahan aktif Forsig - dapagliflozin bekerja. Ini mempengaruhi (menghambat) pembawa glukosa, menghambat transpornya di ginjal, sehingga mengurangi reabsorpsi dan meningkatkan ekskresi gula dalam urin.

Hasilnya adalah hipoglikemia, atau penurunan gula darah. Karena itu, ketika mengambil obat ada peningkatan diuresis (poliuria) karena meningkatnya eliminasi air dari tubuh.

Obat ini digunakan untuk terapi tambahan dan bukan pengobatan utama untuk diabetes.

Karena target utama dari tindakan tersebut adalah ginjal, kontraindikasi absolut untuk penggunaan Forsigi adalah:

1. Gagal ginjal dengan penurunan laju filtrasi glomerulus. Obat meningkatkan beban pada ginjal, dan penggunaannya dapat memperburuk perjalanan gagal ginjal.
2. Berkurangnya volume darah yang bersirkulasi. Forsiga meningkatkan diuresis dan dapat menyebabkan dehidrasi dalam kondisi seperti itu.
3. Infeksi sistem urogenital. Ketika diambil, glikosuria dicatat - kelelahan mochesaccharic, dan glukosa adalah media yang menguntungkan untuk pertumbuhan dan reproduksi mikroorganisme patogen dan patogen bersyarat (jamur, bakteri, virus).

Harga obat di apotek berkisar dari 2.200 hingga 3.000 rubel.

Mirip dengan aksi dapagliflozin memiliki zat aktif seperti empagliflozin dan kanagliflozin, atas dasar yang ada generik murah (analog) dari obat Forsig.

Jardins

Bahan aktifnya adalah empagliflozin. Seperti dapagliflozin, termasuk dalam kelompok penghambat cotransporter natrium glukosa.

Seperti Forsig, obat ini digunakan dalam terapi kombinasi dengan obat lain, termasuk terapi hormon (insulin), diet khusus dan olahraga ringan.

Harga di apotek di Rusia berkisar dari 800 rubel.

Saya mencoba banyak alat untuk diabetes, termasuk Vorsigu. Yang terpenting, Jardins yang mendekati saya karena saya tidak memiliki efek samping darinya.

Ahli endokrinologi menyarankan untuk membawa Jardins bersama dengan metformin. Efeknya bagus, gula turun menjadi 7-8 mmol / l, yang sangat baik untuk saya, dan juga menurunkan berat badan.

Maria Petrovna, 61

Obat ini sama sekali tidak didekati. Dalam beberapa hari setelah pergi ke toilet, tetapi hal terburuk yang memperburuk semua infeksi kronis saya, terutama pielonefritis, adalah sariawan. Saya tidak merekomendasikan.

Invokana

Bahan aktifnya adalah kanagliflozin.

Efektivitas obat Invokana tidak berbeda dari analog - pasien mencatat efektivitas dan efek samping yang serupa.

Harganya sedikit kurang dari Forsigi - di apotek Rusia rata-rata 1.700 rubel.

Saya menderita diabetes baru-baru ini, saya pikir saya harus menusuk insulin, tetapi sejauh ini dokter hanya meresepkan Invoca dan diet ketat. Gula itu normal. Senang bahwa obat ini menggantikan suntikan hormon saya.

Anatoly Vladimirovich, 46

Harganya sangat tinggi, dan sulit menemukannya di apotek di kota saya, saya harus memesan. Kemudian saya membaca tentang analog dan mulai mengambil Jardins. Lebih murah dan tidak ada masalah dengan pembelian, tetapi efeknya sama.

Daria M., 59

Sangat senang dengan hasilnya. Dia biasa mengambil Vorsigu, tetapi dia merasa sakit darinya, meningkatkan pembentukan gas, sembelit. Kami merekomendasikan analog ini, lebih banyak masalah seperti itu tidak muncul.

Menurut penelitian terbaru, secara klinis, analog Forsigi memiliki kelebihan dan kekurangan yang berbeda.

Apoteker telah membuktikan bahwa Invokana dapat mengurangi risiko komplikasi kardiovaskular pada pasien dengan diabetes tipe 2.

Selain itu, Invokana mengurangi perkembangan albuminuria (ekskresi urin protein darah albumin), mengurangi risiko kematian akibat gagal ginjal, dan memiliki efek perlindungan pada sistem kemih secara keseluruhan.

Tsedeks antibiotik yang efektif dan analognya.

Penting untuk dicatat bahwa penggunaan canagliflozin (Invokan) meningkatkan risiko amputasi ekstremitas bawah, terutama pada pasien yang sebelumnya memiliki masalah dengan sirkulasi perifer, yang tidak terjadi pada Jardins.

Menurut uji klinis, Jardins juga membantu meningkatkan kondisi otot jantung, digunakan sebagai pencegah tambahan serangan jantung dan stroke.

Untuk meringkas: Forsig dan analog bekerja berdasarkan bahan aktif dari kelompok yang sama dan memiliki mekanisme aksi yang sama. Instruksi penggunaan analog Forsigi dalam banyak hal serupa.

Harga yang paling optimal rata-rata untuk apotek di Rusia adalah Jardins. Selain itu, Forsigi generik mencatat sifat tambahan dalam bentuk efek pada sistem urogenital dan kardiovaskular.

Inhibitor Forsig yang terbukti efektif

Forsiga adalah satu-satunya inhibitor SGLT2 dengan kemanjuran dan keamanan terbukti selama 4 tahun penggunaan. Satu tablet per hari, terlepas dari makanannya, memastikan penurunan tekanan darah yang stabil, penurunan hemoglobin terglikasi yang berlangsung lama, penurunan berat badan yang stabil. Obat ini tidak diindikasikan untuk pengobatan obesitas dan hipertensi. Hasilnya adalah titik akhir sekunder dalam studi klinis.

Siapa yang diresepkan

Dapagliflozin (versi perdagangan Forxiga) di kelas obatnya - inhibitor tipe 2 natrium-glukosa-kotransporter (SGLT-2) pertama kali muncul di pasar farmasi Rusia. Dia terdaftar dalam monoterapi untuk pengobatan diabetes tipe 2, serta dalam kombinasi dengan Metformin sebagai starter dan untuk perjalanan penyakit yang progresif. Hari ini, akumulasi pengalaman memungkinkan penggunaan obat untuk penderita diabetes "dengan pengalaman" dalam semua kombinasi yang mungkin:

• Dengan turunan sulfonylurea (termasuk terapi kompleks dengan metformin);
• Dengan glypthins;
• Dengan thiazolidinedione;
• Dengan DPP-4 inhibitor (kombinasi dengan metformin dan analog dimungkinkan);
• Dengan insulin (ditambah agen hipoglikemik oral).

Yang merupakan kontraindikasi inhibitor

Jangan meresepkan penderita diabetes Forsigu dengan penyakit tipe 1. Dengan intoleransi individu terhadap komponen formula, itu juga digantikan oleh analog. Tidak ditampilkan juga dapagliflozin:

• Dengan masalah dengan ginjal yang bersifat kronis, serta jika filtrasi glomerulus dikurangi menjadi 60 ml / menit / 1,73 m2;
• Ketoasidosis diabetikum;
• Intoleransi laktosa;
• Kekurangan laktase dan peningkatan sensitivitas glukosa-galaktosa;
• Kehamilan dan menyusui;
• Di masa remaja;
• Selama periode mengambil jenis obat diuretik tertentu;
• Penyakit pada saluran pencernaan;
• Dengan anemia;
• Jika tubuh mengalami dehidrasi;
• Di usia dewasa (dari 75 tahun), jika obat ini diresepkan untuk pertama kalinya.

Perhatian membutuhkan penggunaan Forsigi, jika hematokrit meningkat, ada infeksi pada sistem genitourinari, gagal jantung kronis.

Keuntungan dapagliflozin

Efek terapeutik adalah karena penghambatan cotransporter natrium glukosa, dan glukosuria farmakologis berkembang, yang disertai dengan penurunan berat badan dan penurunan tekanan darah. Properti rangkap tiga dari efek independen insulin ini akan memiliki sejumlah keunggulan:

• Khasiat tidak tergantung pada sensitivitas jaringan terhadap insulin;
• Mekanisme aksi tidak memuat sel β;
• Peningkatan kemampuan sel β yang dimediasi;
• Pengurangan resistensi insulin;
• Risiko minimum hipoglikemia sebanding dengan plasebo.

Mekanisme aksi insulin-independen diimplementasikan dalam semua kombinasi yang memungkinkan, di semua tahap manajemen pasien - dari debut hingga bentuk diabetes progresif ketika diperlukan kombinasi dengan insulin. Hanya kemampuannya yang belum diteliti ketika dikombinasikan dengan agonis reseptor GLP-1.

Durasi penyakit tidak mempengaruhi kemungkinan dapagliflozin. Tidak seperti analog lain, yang hanya efektif dalam 10 tahun pertama perkembangan diabetes, Vorsygu juga dapat berhasil menggunakan penderita diabetes “dengan pengalaman.

Setelah akhir dari mengambil inhibitor, efek terapeutik berlangsung lama. Banyak yang akan tergantung pada kesehatan ginjal.

Obat ini membantu pasien hipertensi mengendalikan tekanan darah, memberikan efek hipotensi ringan. Ini pada gilirannya membantu mengurangi risiko mengembangkan kondisi kardiovaskular.

Forsiga cepat menormalkan nilai-nilai glikemia tanpa lemak, tetapi konsentrasi kolesterol (baik total maupun LDL) dapat meningkat.

Berpotensi membahayakan dapagliflozin

Empat tahun bukanlah waktu yang sangat solid untuk praktik klinis.

Jika dibandingkan dengan obat-obatan metformin yang telah digunakan dengan sukses selama beberapa dekade, kemanjuran jangka panjang dari Forsigi belum diteliti dalam semua aspek.

Tidak ada pembicaraan tentang perawatan diri Forsigoy, tetapi bahkan jika obat itu diresepkan oleh dokter, Anda perlu mendengarkan kondisi Anda, tuliskan semua perubahan untuk memperingatkan dokter pada waktunya. Kondisi-kondisi ini meliputi:

• Polyuria - peningkatan keluaran urin;
• Polidipsia adalah perasaan haus yang konstan;
• Polyphagy - peningkatan kelaparan;
• Meningkatkan kelelahan dan lekas marah;
• Penurunan berat badan yang tidak bisa dijelaskan;
• Penyembuhan luka lambat;
• Infeksi saluran kemih, disertai dengan rasa gatal dan hiperemia di pangkal paha;
• Glucosuria (penampilan glukosa dalam tes urin);
• Pielonefritis;
• Kram kaki malam hari (karena kekurangan cairan);
• Neoplasia di bawah standar (tidak cukup informasi);
• Onkologi kandung kemih dan prostat (informasi tidak terverifikasi);
• Pelanggaran ritme gerakan usus;
• Peningkatan berkeringat;
• Peningkatan kadar urea dan kreatinin dalam darah;
• Ketaocidosis (bentuk diabetes);
• Dislipidemia;
• Nyeri punggung.

Penting untuk diingat bahwa dapagliflozin memicu peningkatan kerja ginjal, seiring waktu, kinerjanya menurun, seperti halnya laju filtrasi glomerulus. Untuk ginjal diabetes - organ yang paling rentan, jika sudah ada pelanggaran di sisi ini, penggunaan analog Forsigi apa pun harus ditinggalkan. Bentuk nefropati diabetik yang terabaikan melibatkan pembersihan buatan ginjal dengan hemodialisis.

Glukosuria (konsentrasi gula yang tinggi dalam tes urin) buruk untuk saluran kemih. Inhibitor meningkatkan volume urin "manis", dan dengan itu kemungkinan infeksi, disertai kemerahan, gatal, tidak nyaman. Paling sering, gejala-gejala ini untuk alasan yang jelas diamati di antara wanita.

Inhibitor berbahaya untuk digunakan pada diabetes tipe 1, karena glukosa, yang diterima tubuh dari makanan, juga diekskresikan oleh ginjal. Risiko hipoglikemia, perubahan prekursor dan koma yang cepat, meningkat.

Tidak ada gambaran yang jelas tentang ketoasidosis diabetikum. Ada kasus terisolasi yang dapat dikaitkan dengan komponen terkait lainnya dari sindrom metabolik.

Pemberian obat diuretik secara paralel dengan cepat mengeringkan tubuh dan bisa berbahaya.

Mekanisme pemaksaan

Tugas utama dapagliflozin adalah untuk mengurangi ambang batas penyerapan balik gula dalam tubulus ginjal. Ginjal adalah organ penyaringan utama yang membersihkan darah dan menghilangkan kelebihan limbah dari urin. Kami memiliki di dalam tubuh kriteria kami sendiri untuk menentukan kualitas darah yang cocok untuk aktivitas vitalnya. Tingkat "pencemarannya" dan diperkirakan oleh ginjal.

Bergerak melalui jaringan pembuluh darah, darah disaring. Jika senyawa tidak sesuai dengan fraksi filter, tubuh menampilkannya. Saat menyaring, dua jenis urin terbentuk. Primer - ini, sebenarnya, darah, tetapi tanpa protein. Setelah pembersihan kasar awal, ia mengalami resorpsi. Urin pertama selalu jauh lebih besar daripada urin sekunder, yang terakumulasi sehari bersama dengan metabolit dan dikeluarkan oleh ginjal.

Ketika diabetes tipe 2 dalam urin adalah tubuh glukosa dan keton, menunjukkan hiperglikemia, yang dapat berlangsung cukup lama. Surplus tersebut melebihi ambang batas untuk ginjal (10-12 mmol / l), oleh karena itu, selama pengembangan urin primer sebagian digunakan. Tetapi ini hanya mungkin terjadi dengan ketidakseimbangan.

Para ilmuwan telah mencoba menggunakan kemampuan ginjal ini untuk menyesuaikan mereka dalam memerangi glikemia dan nilai gula lainnya, dan tidak hanya selama hiperglikemia. Untuk melakukan ini, perlu untuk mengganggu proses penyerapan terbalik, sehingga sebagian besar glukosa tetap berada di urin sekunder dan dikeluarkan dengan aman dari tubuh dengan cara alami.

Penelitian telah menunjukkan bahwa transporter glukosa natrium, terlokalisasi di nefron, adalah dasar dari mekanisme independen-insulin terbaru yang menjamin keseimbangan glukosa. Biasanya, 180 g glukosa disaring sepenuhnya di semua glomeruli setiap hari dan hampir semuanya diserap kembali ke dalam aliran darah di tubulus proksimal bersama dengan senyawa lain yang diperlukan untuk proses metabolisme. SGLT-2, terlokalisasi di segmen S1 tubulus proksimal, bertanggung jawab atas sekitar 90% reabsorpsi glukosa di ginjal. Dalam kasus hiperglikemia pada pasien dengan diabetes tipe 2, SGLT-2 terus menyerap kembali glukosa, sumber kalori utama, ke dalam aliran darah.

Penghambatan cotransporter natrium glukosa tipe 2 SGLT-2 adalah pendekatan insulin-independen baru dalam pengobatan diabetes tipe 2, membantu menyelesaikan banyak masalah pengendalian glikemik. Biola pertama dalam proses ini dimainkan oleh protein transporter, terutama SGLT-2, yang menangkap glukosa untuk meningkatkan penyerapannya di ginjal. Inhibitor SGLT-2 paling efektif untuk ekskresi glukosa dalam jumlah 80 g / hari. Secara paralel, jumlah energi berkurang: diabetes kehilangan hingga 300 Kkal per hari.

Forsiga adalah anggota kelas inhibitor SGLT-2. Mekanisme kerjanya adalah memblokir dan menyerap glukosa di segmen S1 tubulus proksimal. Ini memastikan bahwa glukosa diekskresikan dalam urin. Secara alami, setelah mengonsumsi Forsigi, penderita diabetes mengunjungi toilet lebih sering: diuresis osmotik harian meningkat 350 ml.

Mekanisme independen insulin seperti itu sangat penting, karena sel-sel β secara progresif terkuras oleh waktu, dan resistensi insulin memainkan peran yang menentukan dalam perkembangan diabetes tipe 2. Karena konsentrasi insulin tidak memengaruhi aktivitas inhibitor, disarankan untuk menggunakannya pada diabetes tipe 2 dalam kombinasi dengan metformin dan analog insulin atau preparat.

Persiapan Forsig - perkiraan ahli

Obat ini telah dipelajari secara luas dalam studi klinis, termasuk uji coba fase ketiga, di mana lebih dari 7.000 sukarelawan ambil bagian. Lapisan pertama penelitian ini adalah monoterapi (termasuk kemanjuran dosis rendah), yang kedua adalah kombinasi dengan agen hipoglikemik lainnya (metformin, penghambat DPP-4, insulin), varian ketiga dengan turunan sulfonylurea atau metformin. Efektivitas dua dosis Forsig - 10 mg dan 5 mg dalam kombinasi dengan metformin pajanan lama dipelajari secara terpisah, khususnya, efektivitas obat untuk pasien hipertensi.

Pakar Forsiga menerima yang tertinggi. Studi telah menemukan bahwa ia memiliki efek klinis yang signifikan pada tingkat hemoglobin terglikasi dengan perbedaan yang signifikan dari kelompok plasebo, dengan dinamika HbA1c sekitar satu (nilai maksimum ketika dikombinasikan dengan insulin dan thiazolidinedione) dengan nilai awal tidak lebih tinggi dari 8%. Ketika menganalisis sekelompok pasien yang tingkat awal hemoglobin terglikasi lebih tinggi dari 9%, setelah 24 minggu, dinamika perubahan HbA1c lebih tinggi untuk mereka - 2% (dengan monoterapi) dan 1,5% (dalam berbagai pilihan terapi kombinasi). Semua perbedaan signifikan dibandingkan dengan plasebo.

Forsiga juga aktif di tingkat glikemia lean. Jawaban maksimum diberikan oleh kombinasi awal dapagliflozin + metformin, di mana dinamika indikator gula puasa melebihi 3 mmol / l. Evaluasi pengaruh glikemia postprandial terjadi setelah 24 minggu minum obat. Dalam semua kombinasi, perbedaan yang signifikan dibandingkan dengan plasebo diperoleh: monoterapi - minus 3,05 mmol / l, penambahan sulfonilurea pada obat - minus 1,93 mmol / l, kombinasi dengan thiazolidinedione - minus 3,75 mmol / l.

Evaluasi efek obat pada penurunan berat badan juga patut diperhatikan. Semua tahap penelitian mencatat penurunan berat badan yang stabil: dengan monoterapi rata-rata sebesar 3 kg, bila dikombinasikan dengan obat yang meningkatkan berat badan (insulin, sulfonylurea) - 1,6 -2,26 mmol / l. Forsiga dalam terapi kompleks dapat menghilangkan efek yang tidak diinginkan dari obat yang meningkatkan berat badan. Sepertiga penderita diabetes dengan berat 92 kg, yang menerima Vorsig dengan Metformin, mencapai hasil yang signifikan secara klinis dalam 24 minggu: minus 4,8 kg (5% atau lebih). Penanda pengganti (lingkar pinggang) juga digunakan dalam evaluasi kinerja. Selama enam bulan, penurunan lingkar pinggang yang persisten (rata-rata 1,5 cm) dicatat, dan efek ini bertahan dan meningkat setelah 102 minggu terapi (setidaknya 2 cm).

Studi khusus (dual-energy X-ray absorptiometry) mengevaluasi fitur penurunan berat badan: 70% selama 102 minggu dihabiskan karena hilangnya lemak tubuh - baik visceral (pada organ internal) dan subkutan. Studi dengan obat pembanding menunjukkan tidak hanya kemanjuran yang sebanding, retensi lebih lama dari efek Forsigi dan Metformin selama 4 tahun pengamatan, tetapi juga penurunan berat badan yang signifikan dibandingkan dengan kelompok yang menggunakan Metformin dalam kombinasi dengan turunan sulfonylurea, di mana ada peningkatan berat dari 4,5 kg.

Ketika mempelajari indikator tekanan darah, dinamika tekanan darah sistolik adalah 4,4 mmHg. St, diastolik - 2,1 mm Hg. Seni Pada pasien hipertensi dengan garis dasar hingga 150 mm Hg. Art., Menerima obat antihipertensi, dinamika berjumlah lebih dari 10 mm Hg. Art., Lebih dari 150 mm Hg. Seni - lebih dari 12 mm Hg. Seni

Rekomendasi untuk digunakan

Agen oral digunakan kapan saja, terlepas dari makanannya. Tablet dengan berat 5 mg dan 10 mg dikemas dalam kemasan karton berisi 28, 30, 56 dan 90 buah. Rekomendasi standar untuk Forsigi, ditentukan dalam petunjuk penggunaan - 10 mg / hari. Satu atau dua tablet, tergantung pada dosisnya, diminum sekali, bersama dengan air.

Jika fungsi hati terganggu, dokter mengurangi normalnya satu setengah hingga dua kali (dengan terapi awal 5 mg / hari).

Yang paling umum adalah kombinasi Forsigi dengan Metformin atau analognya. Dalam kombinasi seperti itu, 10 mg inhibitor dan hingga 500 mg metformin diresepkan.

Untuk pencegahan hipoglikemia, Anda harus hati-hati meresepkan Forsigu pada latar belakang terapi insulin dan dalam kombinasi dengan obat-obatan dari kelompok sulfonylurea.

Untuk efektivitas maksimum, disarankan untuk minum obat pada waktu yang bersamaan.

Tanpa memodifikasi gaya hidup, tidak ada gunanya mengevaluasi potensi inhibitor.

Terapi kombinasi dengan glyflozinami (dari 10 mg) akan mengurangi nilai HbA1c.

Jika ada insulin dalam perawatan kompleks, maka hemoglobin terglikasi berkurang bahkan lebih. Dalam rejimen yang kompleks, ketika meresepkan Forsigi, dosis insulin juga direvisi. Penolakan suntikan hormon secara lengkap juga dimungkinkan, tetapi semua pertanyaan ini secara eksklusif berada dalam kompetensi ahli endokrinologi yang merawat.

Rekomendasi khusus

Pasien dengan insufisiensi ginjal harus dirawat dengan perhatian yang meningkat: gunakan Forchiga dalam kompleks seimbang, secara teratur memonitor kondisi ginjal, sesuaikan dosis sesuai kebutuhan. Dengan penggunaan jangka panjang (dari 4 tahun), adalah mungkin untuk mengganti dapagliflozin secara berkala dengan obat-obatan alternatif - Novonorm, Diagninide.

Kardioprotektor diresepkan untuk penderita diabetes dengan masalah jantung dan pembuluh darah, bersama dengan obat penurun gula, karena dapagliflozin mampu menciptakan beban tambahan pada pembuluh darah.

Gejala overdosis

Secara umum, obat ini tidak berbahaya, selama percobaan, sukarelawan tanpa diabetes dengan tenang menoleransi kelebihan dosis satu kali sebanyak 50 kali. Gula terdeteksi dalam urin setelah dosis seperti itu selama 5 hari, tetapi tidak ada hipotensi, hipoglikemia, atau dehidrasi parah.

Dengan dosis dua minggu 10 kali normal, penderita diabetes dan peserta tanpa masalah seperti itu, hipoglikemia berkembang sedikit lebih sering daripada ketika plasebo digunakan.

Dalam kasus overdosis yang tidak disengaja atau tidak disengaja, perut dibersihkan dan terapi pemeliharaan dilakukan. Pengangkatan Forsigi dengan hemodialisis belum diteliti.

Apakah mungkin menurunkan berat badan dengan Forsigoy

Efek penurunan berat badan telah terbukti secara eksperimental, tetapi berbahaya untuk menggunakan obat semata-mata untuk koreksi berat badan, sehingga obat ini dilepaskan hanya dengan resep dokter. Dapagliflozin secara aktif mengganggu sistem kerja normal ginjal. Ketidakseimbangan ini mempengaruhi kerja semua organ dan sistem.

Tubuh mengalami dehidrasi. Mekanisme kerja obat ini mirip dengan efek diet bebas garam, yang memungkinkan Anda menurunkan 5 kg pada minggu-minggu pertama. Garam menahan air, jika Anda mengurangi penggunaannya, tubuh menghilangkan kelebihan air.

Mengurangi asupan kalori secara keseluruhan. Ketika glukosa tidak diserap, tetapi digunakan, itu mengurangi jumlah energi yang masuk: dibutuhkan 300-350 kkal per hari.

Jika Anda tidak membebani tubuh dengan karbohidrat, beratnya akan lebih aktif.

Penolakan tajam untuk menggunakan inhibitor tidak menjamin stabilitas hasil yang dicapai, oleh karena itu, tidak dianjurkan untuk menggunakan obat hipoglikemik untuk orang sehat hanya untuk koreksi berat badan.

Hasil interaksi obat

Inhibitor meningkatkan potensi diuretik diuretik, meningkatkan risiko dehidrasi dan hipotensi.

Dapagliflozin dengan tenang menggunakan metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, valsartan, voglibose, bumetanide. Mereka memiliki sedikit efek pada farmaketik obat kombinasi dengan rifampisin, fenitoin, carbamazepine, fenobarbital, tetapi ini tidak mempengaruhi volume output glukosa. Tidak perlu penyesuaian dosis dan dengan kombinasi asam Forsigi dan mefenamat.

Forsig pada gilirannya tidak mengurangi aktivitas metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, bumetanide, valsartan, digoxin. Dampak pada kemampuan simvastatin tidak signifikan.

Efeknya pada farmakokinetik merokok Forsigi, alkohol, berbagai diet, obat-obatan herbal belum diteliti.

Ketentuan pembelian dan penyimpanan

Jika kami menganggap bahwa obat ini dirancang sebagai tambahan, biayanya tidak akan terjangkau untuk semua orang: di Forsigu harganya bervariasi antara 2.400 - 2.700 rubel. untuk 30 tablet dengan berat 10 mg. Beli kotak dengan dua atau empat lepuh aluminium foil bisa bebas di rantai farmasi dengan resep dokter. Fitur khas dari paket - stacker transparan pelindung dengan pola di sepanjang garis pemisahan dalam bentuk kotak kuning.

Kondisi khusus untuk penyimpanan obat tidak diperlukan. Peralatan P3K harus ditempatkan di tempat yang tidak dapat diakses oleh perhatian anak-anak, pada kondisi suhu hingga 30 ° C. Pada akhir umur simpan (sesuai dengan instruksi, itu adalah 3 tahun), obat tersebut dibuang.

Forsig - analog

Hanya tiga obat SGLT-2 serupa yang dapat dipertukarkan telah dikembangkan:

• Jardins (nama merek) atau empagliflozin;
• Invokana (opsi perdagangan) atau kangagloflozin;
• Forsiga, dalam format internasional - dapagliflozin.

Kesamaan dalam nama menunjukkan bahwa mereka mengandung komponen aktif yang sama. Biaya obat-analog - 2.500 hingga 5.000 rubel. Tidak ada analog murah untuk pengobatan Forsig, jika mereka mengembangkan obat generik dalam perspektif, maka, kemungkinan besar, didasarkan pada komponen dasar obat.

Ulasan pasien

Ringkasan

Dengan semua variasi teknik dan obat-obatan dalam pengobatan diabetes tipe 2, banyak masalah yang belum terselesaikan.

1. Diagnosis penyakit yang terlambat (mengurangi harapan hidup hingga 5-6 tahun).
2. Kursus diabetes progresif terlepas dari terapi.
3. Lebih dari 50% tidak mencapai tujuan terapi dan tidak mempertahankan kontrol glikemik.
4. Efek samping: hipoglikemia dan kenaikan berat badan - harga kendali glikemik yang berkualitas.
5. Risiko kejadian kardiovaskular (CVS) sangat tinggi.

Kebanyakan penderita diabetes memiliki kondisi komorbid yang meningkatkan risiko penyakit kardiovaskular - obesitas, hipertensi, dan dislipidemia. Mengurangi satu kilogram berat atau mengubah lingkar pinggang sebesar 1 cm mengurangi risiko terkena IHD sebesar 13%.

Harapan hidup di seluruh dunia menentukan keamanan kardiovaskular. Strategi untuk pengurangan risiko SS yang optimal:

• Koreksi gaya hidup;
• Modifikasi metabolisme lipid;
• Tekanan darah menurun;
• Normalisasi metabolisme karbohidrat.

Dari sudut pandang ini, obat yang ideal harus memberikan kontrol glikemik 100%, risiko rendah hipoglikemia, efek positif pada berat badan dan faktor risiko lainnya (khususnya, tekanan darah tinggi, risiko penyakit kardiovaskular). Dalam hal ini, Forsig memenuhi semua persyaratan modern: pengurangan signifikan dalam hemoglobin terglikasi (dari 1,3%), risiko rendah hipoglikemia, penurunan berat badan (minus 5,1 kg / tahun dengan bertahan selama 4 tahun), penurunan tekanan darah (dari mm Hg. Seni.). Hasil gabungan dari dua penelitian telah menunjukkan bahwa profil kemanjuran dan keamanan Forsig dalam pengobatan penderita diabetes dengan berbagai penyakit bersamaan adalah baik. Ini adalah obat yang paling sering diresepkan (290 ribu pasien selama 2 tahun).