Metformin - petunjuk penggunaan, bahaya, dan manfaat

• Produk

Selama periode hiperglikemia yang diperburuk, dokter harus memperkenalkan perlunya pengobatan ke dalam perawatan. Tentu saja, pertama-tama, ini menyangkut penderita diabetes. Oleh karena itu, Metformin, mekanisme tindakannya, manfaat dan bahaya, metode penerimaan, semua pertanyaan ini akan menjadi topik utama artikel ini.

Metformin - bahaya dan manfaat

Seperti kadang-kadang, ada sedikit kemauan pada pasien yang harus mengecualikan junk food dari diet mereka. Ini termasuk, terutama, manis, tepung, asin, produk berlemak dan merokok. Ya, ini adalah daftar yang agak besar, tetapi untuk banyak penyakit serius, seperti obesitas, diabetes, kolesistitis, dan banyak lainnya, keranjang makanan ini tidak hanya pembatasan, tetapi larangan total. Dan sangat disayangkan bahwa orang yang menderita sejumlah penyakit tidak dapat memahami bahwa makanan adalah obat lengkap yang sama.

Kelemahan dapat menyebabkan masalah serius bagi penderita diabetes tipe kedua, ketidakmampuan untuk melawan "setidaknya sedikit percobaan" menyebabkan kemajuan yang nyata dalam penyakit dan hasil yang membawa malapetaka. Untuk kebebasan dan kelemahan mereka, orang membayar dengan kesehatan, dan terkadang hidup.

Hasil dari "setidaknya percobaan kecil" adalah peningkatan kadar kolesterol, gula darah, terglikasi hemoglobin, bilirubin, urea dan indikator lainnya, dengan fasih menunjukkan bahwa sudah saatnya untuk mengambil tindakan segera dan mengurangi indikator ini dengan bantuan cara yang efektif. Metformin adalah salah satunya.

Apa itu metformin dan apa efek mekanisnya

Obat Metformin termasuk dalam kelas biguanides, yang dapat mencegah peningkatan glukosa darah. Saya harus mengatakan bahwa dia, seperti banyak orang lain yang diresepkan untuk diabetes mellitus (DM), mampu efek samping dan memiliki kontraindikasi yang serius.

Dengan segala kemungkinan mengendalikan diabetes tanpa obat-obatan, Anda perlu melakukannya tanpa mereka selama mungkin. Pemberian obat tidak aman untuk banyak sistem internal tubuh manusia.

Bagaimana glukosa berkurang dengan meminum metformin?

• Terutama resistensi insulin menurun. Itu terjadi cukup cepat setelah minum obat. Sel menjadi lebih sensitif terhadap insulin, dan glukosa mulai mencerna lebih cepat. Seiring dengan ini, gula digunakan, pada beberapa pasien hingga 50%.
• Jika Anda menggunakan obat melalui rute oral, tablet, saluran pencernaan menyerapnya lebih lambat. Hal ini mencegah glikemia postprandial, lonjakan gula yang tajam, terutama selama terapi insulin. Hal ini memungkinkan untuk menghindari koma hipoglikemik.
• Metformin memperlambat produksi glukosa dari hati sebagai sumber energi alternatif.
• Mempengaruhi penurunan nafsu makan. Untuk efek penurunan berat badan yang baik, meminum Metformin bisa memakan waktu hingga enam bulan bila dikombinasikan dengan aktivitas yang ditingkatkan.
• Obat tersebut memengaruhi penghilangan kolesterol "jahat" dari darah.
• Ini menentang oksidasi lemak, menekan proses, penting bahwa, pada gilirannya, radikal bebas karena oksidasi lipid dapat memicu onkologi.
• Pada obesitas, metfomin dapat memiliki efek yang menguntungkan, karena mengurangi nafsu makan.
• Dalam kasus sindrom metabolik dan kegagalan metabolisme lipid, efek metformin sangat nyata. Karena pasien terganggu oleh pertukaran karbohidrat, hipertensi arteri diamati, ada sindrom dan risiko penyakit pada sistem kardiovaskular. Resistensi insulin adalah pada titik awal dari keadaan seperti itu, inilah yang mempengaruhi kerusakan dinding pembuluh darah dan diabetes mellitus.

Metrofomine dapat diindikasikan untuk:

• Untuk peremajaan
• Untuk memperpanjang usia muda
• Untuk pencegahan kanker
• Binaraga
• Untuk obesitas
• Dengan ovarium polikistik
• Dalam ginekologi
• Saat pengeringan
• Untuk penyakit hati
• Dengan radang perifer usus

Bentuk rilis dan dosis

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet 500, 850 dan 1000mg, mereka dilapisi putih, masing-masing 10 lembar dalam blister. Perawatan dilakukan selama makan dan setelah tablet dicuci dengan air. Terapi dimulai dengan dua pil, setelah dua minggu dosisnya bisa meningkat secara bertahap, tetapi itu tergantung pada kinerja gula dalam darah. Sambil mempertahankan level diminum tiga atau empat tablet per hari. Instruksi ini tidak merekomendasikan penggunaan dosis seperti itu untuk orang tua.

Tidak masuk akal untuk membagi tablet metformin dalam dosis 500 mg, karena setengahnya tidak akan memiliki efek, cangkang akan pecah.

Metformin, kemungkinan bahaya dan efek samping

Manfaat bagi penderita diabetes obat ini sangat besar, tetapi, seperti yang telah ditulis, semakin banyak yang dapat Anda lakukan tanpa meminumnya, semakin baik. Apa beberapa alasan kuat untuk alasan seperti ini?

• Pertama-tama, Anda perlu mempelajari instruksi pada kombinasi alat ini dengan obat-obatan lainnya dengan hati-hati. Ada sejumlah larangan serius dalam hal ini.
• Itu penting! Tanpa berkonsultasi dengan dokter, Anda tidak dapat minum obat sendiri!
• Pastikan untuk mematuhi perilaku yang tepat, yang disebabkan oleh adopsi metformin, diet, dan olahraga.
• Anda tidak dapat secara dramatis mengurangi tingkat gula, karena ini dapat menyebabkan koma.
• Jika Anda memiliki masalah ginjal, minum obat dengan sangat hati-hati, Anda dapat menyebabkan gagal ginjal.
• Pengakuannya pada tahap awal dapat memperpanjang usia penderita diabetes tipe 2 selama bertahun-tahun. Ia mudah mengatasi ketergantungan insulin dan dalam dosis kecil tidak dapat membahayakan seseorang.

Tanpa wawancara terperinci dengan seorang ahli endokrin, Anda tidak dapat minum obat sendiri!

Sejumlah fenomena negatif meliputi:

• Masalah gastrointestinal, berupa diare, muntah, perut kembung.
• Gangguan rasa dan rasa logam saat makan.
• Kekurangan vitamin B12, sehingga vitamin diresepkan sebagai suplemen.
• Anemia
• Efek hipoglikemik.

Metformin pada diabetes

Hari ini adalah obat terbaik untuk diabetes. Keuntungannya terutama menunjukkan tipe kedua. Ini ditunjukkan bersama dengan asupan insulin dan dosis ditentukan pada indikator gula dalam darah.

Jika penyakit berlanjut, obat ini diberikan sepanjang hidup, tetapi untuk menghindari hipoglikemia, glukosa harus terus dipantau. Obat ini diminum bersamaan dengan obat penurun gula lainnya.

Jika pasien memiliki tipe diabetes pertama, metformin diresepkan di samping cara utama perawatan diabetes. Secara terpisah, itu diambil hanya dengan tipe kedua, maka cara tindakan hipoglikemik dihilangkan dengan terapi obat mereka.

Instruksi metformin untuk digunakan dari Myasnikov

Terlibatlah dan buat penerimaan alat ini, dengan alasan "semakin banyak semakin baik" tidak bisa! Sangat penting untuk mematuhi instruksi secara ketat dan mengingat dosis obat yang benar, jika tidak, akan sangat merusak kesehatan Anda.

Terapi berlangsung tidak lebih dari tiga bulan, setelah itu diperlukan istirahat. Dimungkinkan untuk menggunakan metformin sebagai cara untuk menurunkan berat badan, tetapi perlu untuk menimbang pro dan kontra dan selalu berkonsultasi dengan dokter Anda. Hanya setelah memeriksa tubuh secara rinci, kita bisa bicara tentang penggunaan dana.

Makanan sebaiknya tidak termasuk lebih dari 2500kkal per hari, dan penggunaan air bersih minimal 2 liter per hari.

Kombinasi ketentuan untuk nutrisi penurunan berat badan, olahraga setiap hari dan penggunaan obat yang tepat, Anda dapat mencapai hasil yang diinginkan.

Analog Metformin

Sebagai aturan, pasien terutama tertarik pada cara yang lebih ekonomis yang dapat menggantikan metformin. Ya, mereka tersedia dan sepenuhnya dapat menggantikan obat ini. Pilihan terbaik untuk dipilih secara individual, sehingga mereka semua memiliki sejumlah fitur. Paling dekat dengan pahlawan kami, Glucophage dan Siofor. Mereka juga aktif dan memiliki indikator dan kontraindikasi yang sama.

Di antara ini, obat-obatan berikut dapat dicatat:

Glyminfor, hexal, metospanine, dianormet, orabet, formetin, novoformin, langerine, methogamma, glycon, sofamet, bagomit dan lainnya.

Apa perbedaan antara gformin dan metformin?

Dalam gliformin, metformin adalah dasar dari obat-obatan. Kuantitas dan sediaannya merupakan titik awal untuk dosis obat.

Ini tersedia dalam tiga dosis: 250, 500 dan 850 mg. Seperti yang Anda lihat, dosis berbeda dari tablet metformin, jika tidak, ia memiliki indikator yang sama dan bertindak berdasarkan prinsip mengurangi gula, jumlah glukosa yang berlebihan dalam hati, daya serapnya oleh usus dan indikator umum lainnya.
Kontraindikasi

• Gagal jantung, ginjal, dan paru.
• Penyakit pada hati dan sistem empedu.
• Kerusakan pada organ pernapasan.
• Kondisi setelah cedera dan operasi.
• Anemia dalam bentuk parah, penyakit kronis apa pun.
• Kehamilan dan menyusui.
• Batas usia hingga 18 tahun.
• Keracunan alkohol.
• Diet dan puasa.
• Orang di atas 60 tahun, jika ada aktivitas fisik yang kuat.

Overdosis dapat menyebabkan muntah, perut kembung, sakit di perut, kehilangan nafsu makan. Mungkin ada napas pendek, gatal, dan mengelupas kulit. Pelanggaran hati bisa disebabkan oleh obat yang berkepanjangan. Kompatibilitas perlu dihitung oleh ahli endokrin yang mengawasi perkembangan penyakit. Jika agen yang mengandung gula diambil selama terapi insulin, perlu untuk menjaga dosis yang tepat.

Penguatan aksi obat terjadi ketika: turunan sulfonylurea, obat nonsteroid, antidepresan, oxytetracycline dan lain-lain.

Efeknya berkurang dengan: diuretik, hormon tiroid, kortikosteroid, fenitoin, asam nikotinat, estrogen, antagonis kalsium, dan lainnya.

Metformin bukan obat mujarab, meskipun fakta bahwa itu secara kualitatif dapat mempengaruhi keadaan kesehatan pada diabetes, mengurangi berat badan dan memiliki dampak positif pada efektivitas mengurangi produk yang mengandung glukosa. Lebih baik mencoba menjaga kesehatan Anda dengan metode alami - olahraga, nutrisi sehat dan gaya hidup!

Ulasan untuk Metformin

Bentuk rilis: Tablet

Metformin Analog

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 189 rubel. Analog lebih mahal di 86 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 235 rubel. Analog lebih dari 132 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 254 rubel. Analog lebih mahal dengan 151 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 261 rubel. Analog lebih mahal di 158 rubel

Instruksi untuk digunakan pada Metformin

Nomor pendaftaran:

Nama dagang: Myotformin

Nama non-kepemilikan internasional:

Bentuk dosis:

tablet salut enterik

Komposisi
1 tablet mengandung:
bahan aktif: metformin hydrochloride 500.00mg;
eksipien: povidone K 90, pati jagung, crospovidone, magnesium stearate, bedak;
komposisi cangkang: asam metakrilat dan kopolimer metil metakrilat (Eudragit L 100-55), makrogol 6000, titanium dioksida, talk.

Deskripsi: Tablet bikonveks bulat, dilapisi enterik, putih.

Kelompok farmakoterapi:

Agen hipoglikemik untuk pemberian oral pada kelompok biguanide.

Kode ATX: [А10ВА02]

Sifat farmakologis
Farmakodinamik.
Meetformin menghambat glukoneogenesis di hati, mengurangi penyerapan glukosa dari usus, meningkatkan pemanfaatan glukosa perifer, dan juga meningkatkan sensitivitas insulin jaringan. Ini tidak berpengaruh pada sekresi insulin oleh sel beta pankreas, tidak menyebabkan reaksi hipoglikemik. Ini menurunkan trigliserida dan lipoprotein densitas rendah dalam darah. Menstabilkan atau mengurangi berat badan. Ini memiliki efek fibrinolitik karena penekan inhibitor aktivator plasminogen tipe jaringan.
Farmakokinetik.
Setelah pemberian oral, mittformin diserap dari saluran pencernaan. Ketersediaan hayati setelah mengambil dosis standar adalah 50-60%. Konsentrasi maksimum dalam plasma darah mencapai 2,5 jam setelah konsumsi. Praktis tidak mengikat protein plasma. Ini terakumulasi di kelenjar ludah, otot, hati dan ginjal. Diekskresikan tidak berubah oleh ginjal. Waktu paruh adalah 9-12 jam. Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, obat dapat menumpuk.

Indikasi untuk digunakan
Diabetes mellitus tipe 2 tanpa ketoasidosis (terutama pada pasien obesitas) dengan terapi diet yang buruk.

• dalam kombinasi dengan insulin, dalam kasus diabetes mellitus tipe 2, terutama dengan derajat obesitas yang jelas, disertai dengan resistensi insulin sekunder.
  

Kontraindikasi

• ketoasidosis diabetikum, precoma diabetikum, koma;
  
• gangguan fungsi ginjal;
  
• penyakit akut yang berisiko mengalami disfungsi ginjal: dehidrasi (diare, muntah), demam, penyakit menular serius, hipoksia (syok, sepsis, infeksi ginjal, penyakit bronkopulmoner);
  
• manifestasi klinis yang signifikan dari penyakit akut dan kronis yang dapat menyebabkan perkembangan hipoksia jaringan (gagal jantung atau pernapasan, infark miokard akut, dll.);
  
• operasi serius dan trauma (ketika terapi insulin diindikasikan);
  
• disfungsi hati:
  
• alkoholisme kronis, keracunan alkohol akut;
  
• kehamilan, masa menyusui;
  
• hipersensitif terhadap obat;
  
• asidosis laktat (termasuk riwayat);
  
• gunakan untuk setidaknya 2 hari sebelum dan dalam 2 hari setelah studi radioisotop atau radiografi dengan pengenalan agen kontras yang mengandung yodium;
  
• kepatuhan terhadap diet rendah kalori (kurang dari 1000 kalori / hari);
  

Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat pada orang yang lebih tua dari 60 tahun yang melakukan pekerjaan fisik yang berat, yang dikaitkan dengan peningkatan risiko mengembangkan asidosis laktat pada mereka.

Gunakan selama kehamilan dan selama menyusui
Ketika merencanakan kehamilan, serta dalam kasus terjadinya kehamilan saat mengambil Metformin, itu harus dibatalkan dan terapi insulin ditentukan. Karena tidak ada data tentang penetrasi ke dalam ASI, obat ini dikontraindikasikan selama menyusui. Jika perlu, penggunaan Metformin selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Dosis dan pemberian
Dosis obat ditentukan oleh dokter secara individual, tergantung pada tingkat glukosa dalam darah.
Dosis awal adalah 500-1000 mg / hari. (1-2 tablet). Setelah 10-15 hari, peningkatan dosis bertahap lebih lanjut dimungkinkan tergantung pada kadar glukosa darah.
Dosis pemeliharaan obat biasanya 1500-2000 mg / hari. (3-4 tablet) Dosis maksimum adalah 3000 mg / hari. (6 tablet).
Pada pasien usia lanjut, dosis harian yang disarankan tidak boleh lebih dari 1 g. (2 tablet)
Tablet metformin harus diminum selama atau segera setelah makan, dicuci dengan sedikit cairan (segelas air). Untuk mengurangi efek samping saluran pencernaan, dosis harian harus dibagi menjadi 2-3 dosis.
Karena peningkatan risiko asidosis laktat, dosis obat harus dikurangi jika terjadi gangguan metabolisme yang parah.

Efek samping
Pada bagian dari sistem pencernaan: mual, muntah, rasa "metalik" di mulut, kurang nafsu makan, diare, perut kembung, sakit perut.
Gejala-gejala ini sangat umum pada awal pengobatan dan, sebagai aturan, hilang dengan sendirinya. Gejala-gejala ini dapat dikurangi dengan meresepkan antosit, turunan atropin, atau antispasmodik.
Pada bagian metabolisme: dalam kasus yang jarang - asidosis laktat (membutuhkan penghentian pengobatan); dengan pengobatan jangka panjang - hipovitaminosis B12 (gangguan penyerapan).
Dari sisi organ pembentuk darah: dalam beberapa kasus - anemia megaloblastik.
Pada bagian dari sistem endokrin: hipoglikemia.
Reaksi alergi: ruam kulit.

Overdosis
Dengan overdosis obat Metformin dapat mengembangkan asidosis laktat dengan hasil yang fatal. Penyebab perkembangan asidosis laktat juga dapat merupakan penumpukan obat karena gangguan fungsi ginjal. Gejala awal asidosis laktat adalah mual, muntah, diare, penurunan suhu tubuh, sakit perut, nyeri otot, dan mungkin ada peningkatan pernapasan, pusing, gangguan kesadaran dan perkembangan koma.
Perawatan: Dalam hal ini. munculnya tanda-tanda asidosis laktat, pengobatan dengan Metformin harus segera dihentikan, pasien harus segera dirawat di rumah sakit, dan setelah menentukan konsentrasi laktat, konfirmasi diagnosis. Ukuran yang paling efektif untuk menghilangkan laktat dan metformin dari tubuh adalah hemodialisis. Pengobatan simtomatik juga dilakukan.
Dalam terapi kombinasi dengan obat-obatan metformin sulfonylurea, hipoglikemia dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain
Kombinasi yang tidak dianjurkan: pemberian danazol secara simultan tidak dianjurkan untuk menghindari aksi hiperglikemik yang terakhir. Jika perlu, pengobatan dengan danazol dan setelah penghentian yang terakhir membutuhkan penyesuaian dosis metformin di bawah kendali kadar glukosa darah.
Kombinasi yang membutuhkan perawatan khusus: Klorpromazin - bila diminum dalam dosis tinggi (100 mg per hari) meningkatkan kadar glukosa darah, mengurangi pelepasan insulin. Ketika mengobati neuroleptik dan setelah penghentian neuroleptik, penyesuaian dosis metformin diperlukan di bawah kendali tingkat glikemia.
Sedangkan penggunaan sulfonilurea, acarbose, insulin, antiinflammatories steroid, inhibitor monoamine oxidase, oxytetracycline, angiotensin converting enzyme inhibitor, derivatif clofibrate, siklofosfamid, β-blocker dapat meningkatkan aksi hipoglikemik metformin. Dengan penggunaan simultan dengan glukokortikosteroid, kontrasepsi oral, epinefrin, simpatomimetik, glukagon, hormon tiroid, tiazid dan "loop" diuretik, turunan fenotiazin, turunan asam nikotinat, aksi hipoglikemik metformin dapat menurun. Cimetidine memperlambat penghapusan metformin, menghasilkan peningkatan risiko asidosis laktat.
Methotformin dapat melemahkan efek antikoagulan (turunan kumarin). Asupan alkohol meningkatkan risiko asidosis laktat selama keracunan alkohol akut, terutama dalam kasus kelaparan atau diet rendah kalori, serta gagal hati.

Instruksi khusus
Selama masa pengobatan, perlu untuk memantau fungsi ginjal. Setidaknya 2 kali setahun, serta penampilan mialgia harus menentukan kandungan laktat dalam plasma.
Selain itu, diperlukan 1 kali dalam 6 bulan kontrol kadar kreatinin serum diperlukan (terutama pada pasien usia tua). Tidak perlu meresepkan Methformin jika tingkat kreatinin dalam darah lebih tinggi dari 135 μmol / l pada pria dan 110 µmol / l pada wanita.
Mungkin penggunaan obat Methformin dalam kombinasi dengan turunan sulfonylurea. Dalam hal ini, kontrol kadar glukosa dalam darah sangat diperlukan.
48 jam sebelum dan dalam waktu 48 jam setelah radiopak (urografi, angiografi intravena), Anda harus berhenti minum Metformin.
Ketika seorang pasien memiliki infeksi bronkopulmoner atau infeksi organ kemih, Anda harus segera memberi tahu dokter yang merawat.
Selama perawatan, Anda harus menahan diri dari minum alkohol dan obat-obatan yang mengandung etanol.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan bekerja dengan mekanisme
Penggunaan obat dalam monoterapi tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan dan bekerja dengan mekanisme.
Ketika Metformin dikombinasikan dengan agen hipoglikemik lainnya (turunan sulfonylurea, insulin, dll.), Keadaan hipoglikemik dapat berkembang, yang mengganggu kemampuan mengendarai kendaraan dan terlibat dalam aktivitas berbahaya lainnya yang membutuhkan perhatian dan reaksi psikomotorik yang cepat.

Formulir rilis
Tablet salut enterik 500 mg. Pada 10 tablet dalam blister dari AL / PVC. Pada 3 lecet bersama dengan instruksi aplikasi dalam kardus paket.

Umur simpan
2 tahun.
Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa.

Kondisi penyimpanan
Simpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu 15 hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak!

Ketentuan penjualan farmasi:

Pabrikan
Hemofarm A.D. Serbia 26300 Vrsac, Beogradsky Way bb, Serbia
Kantor perwakilan di Federasi Rusia / organisasi yang menerima klaim dari konsumen: 129272, Moskow, st. Trifonovskaya, 45B

Metformin: apa yang diresepkan, instruksi, efek samping

Obat diabetes yang paling sering diresepkan di dunia adalah Metformin, yang diminum setiap hari oleh 120 juta orang. Sejarah obat ini memiliki lebih dari enam dekade, selama waktu itu banyak penelitian dilakukan yang membuktikan kemanjuran dan keamanannya bagi pasien. Paling sering, Metformin digunakan pada diabetes tipe 2 untuk mengurangi resistensi insulin, tetapi dalam beberapa kasus dapat digunakan untuk mencegah perkembangan gangguan karbohidrat dan sebagai tambahan untuk terapi insulin untuk penyakit tipe 1.

Penting untuk diketahui! Sebuah kebaruan yang direkomendasikan oleh ahli endokrin untuk Pemantauan Diabetes Permanen! Hanya butuh setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Obat ini memiliki kontraindikasi minimal dan tidak memiliki efek samping yang paling umum dari agen hipoglikemik lainnya: obat ini tidak meningkatkan risiko hipoglikemia.

Sayangnya, Metformin memiliki beberapa kelemahan. Menurut ulasan, pada seperlima pasien dengan gangguan pencernaannya diamati. Mengurangi kemungkinan reaksi terhadap obat oleh organ pencernaan dimungkinkan dengan bantuan peningkatan dosis secara bertahap dan penggunaan perkembangan baru dari tindakan yang berkepanjangan.

Indikasi untuk menggunakan Metformin

Ciptaannya, Metformin, mewajibkan obat kazlyatnik - tanaman biasa dengan khasiat hipoglikemik yang jelas. Untuk mengurangi toksisitas dan meningkatkan efek hipoglikemik dari susu kambing, pekerjaan dimulai pada pemilihan zat aktif darinya. Mereka ternyata menjadi biguanides. Saat ini, Metformin adalah satu-satunya obat dalam kelompok ini yang telah berhasil melewati kontrol keamanan, sisanya telah berbahaya bagi hati dan secara serius meningkatkan risiko asidosis laktat.

Karena efektivitas dan efek samping minimalnya, obat ini merupakan obat lini pertama dalam pengobatan diabetes tipe 2, yaitu ditunjuk terlebih dahulu. Metformin tidak menyebabkan peningkatan sintesis insulin. Sebaliknya, karena penurunan gula darah, hormon berhenti diproduksi dalam peningkatan volume, yang biasanya terjadi pada awal diabetes tipe 2.

Penerimaannya memungkinkan:

1. Tingkatkan respons sel terhadap insulin, yaitu, untuk mengurangi resistensi insulin - penyebab utama gangguan karbohidrat pada orang yang kelebihan berat badan. Metformin dalam kombinasi dengan diet dan olahraga memungkinkan Anda untuk mengimbangi diabetes tipe 2, dengan probabilitas tinggi untuk menyembuhkan prediabetes, untuk membantu menghilangkan sindrom metabolik.
2. Kurangi penyerapan karbohidrat dari usus, yang selanjutnya mengurangi gula darah.
3. Untuk memperlambat produksi glukosa di hati, karena itu menurunkan kadar dalam darah saat perut kosong.
4. Mempengaruhi profil lipid darah: meningkatkan kandungan lipoprotein densitas tinggi, mengurangi kolesterol dan trigliserida yang berbahaya bagi pembuluh darah. Efek ini mengurangi risiko komplikasi vaskular diabetes.
5. Untuk meningkatkan proses penyerapan gumpalan darah segar di pembuluh, untuk melemahkan adhesi leukosit, yaitu, untuk mengurangi risiko aterosklerosis.
6. Untuk mengurangi berat badan, terutama karena metabolisme lemak visceral yang paling berbahaya. Setelah 2 tahun digunakan, berat pasien turun 5%. Pada penurunan kandungan kalori makanan hasil penurunan berat badan secara signifikan meningkat.
7. Merangsang aliran darah di jaringan perifer, yaitu, meningkatkan nutrisi mereka.
8. Untuk menginduksi ovulasi pada ovarium polikistik, sehingga dapat diambil saat merencanakan kehamilan.
9. Lindungi dari kanker. Tindakan ini relatif terbuka baru-baru ini. Studi telah mengungkapkan sifat antitumor yang diucapkan dari obat, risiko pengembangan onkologi pada pasien telah menurun sebesar 31%. Pekerjaan tambahan sekarang sedang dilakukan untuk mempelajari dan mengkonfirmasi efek ini.
10. Untuk memperlambat penuaan. Ini adalah efek Metformin yang paling belum dijelajahi, percobaan hanya dilakukan pada hewan, mereka menunjukkan peningkatan harapan hidup tikus percobaan. Tidak ada hasil uji klinis lengkap yang melibatkan manusia, jadi masih terlalu dini untuk berbicara tentang Metformin memperpanjang usia. Padahal pernyataan ini hanya berlaku untuk penderita diabetes.

Karena efek multifaktorial pada tubuh, indikasi untuk Metformin tidak terbatas pada terapi diabetes tipe 2. Ini dapat berhasil diambil untuk pencegahan gangguan karbohidrat, penurunan berat badan. Studi telah menunjukkan bahwa orang dengan prediabetes (gangguan toleransi glukosa, obesitas, hipertensi, kelebihan insulin) ketika menggunakan hanya Metformin pada 31% lebih kecil kemungkinannya untuk menderita diabetes. Menambahkan diet dan pendidikan jasmani ke skema secara signifikan meningkatkan hasil: 58% pasien dapat menghindari diabetes.

Metformin mengurangi risiko semua komplikasi diabetes hingga 32%. Hasil yang sangat mengesankan dari obat ini menunjukkan pencegahan makroangiopati: kemungkinan serangan jantung dan stroke berkurang 40%. Tindakan tersebut sebanding dengan efek kardioprotektor yang dikenal - obat untuk tekanan dan statin.

Bentuk dan dosis pelepasan obat

Obat asli yang mengandung Metformin disebut Glucophage, merek dagang milik perusahaan Perancis Merck. Karena kenyataan bahwa lebih dari satu dekade telah berlalu sejak pengembangan obat dan diterimanya paten untuk itu, produksi obat dengan komposisi yang sama - obat generik - telah diizinkan secara hukum.

Menurut ulasan dokter, yang paling terkenal dan berkualitas tinggi adalah:

• Siofor Jerman dan Metfohamam
• Metformin-Teva Israel,
• Glifomin Rusia, Novoformin, Formetin, Metformin-Richter.

Obat generik memiliki keunggulan yang tidak diragukan: obat ini lebih murah daripada obat asli. Mereka bukannya tanpa cacat: karena kekhasan produksi, tindakan mereka mungkin sedikit lebih lemah, dan pembersihan lebih buruk. Untuk pembuatan tablet, produsen dapat menggunakan eksipien lain, yang dapat menyebabkan efek samping tambahan.

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet untuk pemberian oral, dosis 500, 850, 1000 mg. Efek penurunan gula pada gangguan metabolisme karbohidrat diamati mulai dari 500 mg. Untuk diabetes, dosis optimal adalah 2000 mg. Ketika ditingkatkan menjadi 3000 mg, efek hipoglikemik tumbuh jauh lebih lambat daripada risiko efek samping. Peningkatan dosis lebih lanjut tidak hanya tidak praktis, tetapi juga berbahaya. Jika 2 tablet 1000 mg tidak cukup untuk menormalkan glikemia, pasien juga diberi resep obat hipoglikemik dari kelompok lain.

Selain Metformin murni, obat kombinasi untuk diabetes dilepaskan, misalnya, Glibomet (dengan glibenclamide), Amaryl (dengan glimepiride), Yanumet (dengan sitagliptin). Tujuannya dibenarkan pada diabetes jangka panjang, ketika fungsi pankreas mulai memburuk.

Ada juga obat long-acting - Glucophage Long asli (dosis 500, 750, 1000 mg), analog dari Metformin Long, Gliformin Prolong, Formetin Long. Karena struktur khusus pil, penyerapan obat ini melambat, yang menyebabkan penurunan dua kali lipat dalam frekuensi efek samping dari usus. Efek hipoglikemik sepenuhnya dipertahankan. Setelah Metformin diserap, bagian pil yang tidak aktif diekskresikan dalam tinja. Satu-satunya kelemahan dari bentuk ini adalah sedikit peningkatan kadar trigliserida. Jika tidak, efek positif pada profil lipid darah dipertahankan.

Cara mengambil Metformin

Mulailah asupan Metformin dengan 1 500 mg tablet. Jika obat ditoleransi dengan baik, dosis dinaikkan menjadi 1000 mg. Efek penurunan gula berkembang secara bertahap, penurunan stabil dalam glikemia diamati setelah 2 minggu pemberian. Karena itu, dosis ditingkatkan 500 mg dalam satu atau dua minggu, sampai ada kompensasi untuk diabetes. Untuk mengurangi dampak negatif pada pencernaan, dosis harian dibagi menjadi 3 dosis.

Metformin rilis berkelanjutan mulai minum 1 tablet, pertama kali dosis disesuaikan setelah 10-15 hari. Jumlah maksimum yang diizinkan adalah 3 tablet 750 mg, 4 tablet 500 mg. Seluruh volume obat diminum bersamaan, saat makan malam. Tablet tidak dapat dihancurkan dan dibagi menjadi beberapa bagian, karena pelanggaran strukturnya akan menyebabkan hilangnya tindakan yang berkepanjangan.

Metformin dapat dikonsumsi dalam waktu yang lama, penghentian pengobatan tidak diperlukan. Sambil mengambil diet rendah karbohidrat dan berolahraga jangan membatalkan. Di hadapan obesitas, kurangi asupan kalori.

Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan kekurangan vitamin B12, jadi penderita diabetes yang meminum Metformin harus mengonsumsi produk hewani setiap hari, terutama hati, ginjal, dan daging sapi, dan diuji setiap tahun untuk anemia defisiensi B12.

Kombinasi Metformin dengan obat-obatan lain:

Obat Metformin - apa itu dan mengapa

Tentang diabetes

Diabetes telah menjadi salah satu epidemi terbesar di zaman kita. Jumlah orang dengan diabetes meningkat secara progresif - jika pada tahun 1994 ada 110 juta penderita diabetes di dunia, maka sudah pada tahun 2000 177 juta, dan seperti yang diharapkan pada tahun 2030, jumlahnya akan mencapai 550 juta orang.

Pada dasarnya, peningkatan insidensi penyakit ini disebabkan oleh diabetes tipe 2. Diabetes mellitus tipe 2 dikaitkan dengan dua cacat patofisiologis utama - pelanggaran sekresi insulin dan pelanggaran tindakan perifer insulin.

Perkembangan penyakit terjadi karena penurunan toleransi glukosa dan kemudian membawa pada diabetes. Resistensi insulin masih ada dalam keadaan pra-diabetes, tetapi ketika profil sekresi insulin terganggu, diabetes mellitus berkembang.

Diabetes tipe 2 diobati dengan diet, aktivitas fisik, dan agen hipoglikemik oral. Jika efek obat oral tidak diamati atau dikontraindikasikan, terapi insulin dimulai.

Obat oral adalah tiga kelompok utama:

Obat yang merangsang sekresi insulin oleh sel beta pankreas (meningkatkan sekresi insulin) - dibagi menjadi dua kelompok:

• Sulfonilurea sediaan - Glibenclamide, Maninil, Glipizid, Minidiab, Gliclazide, Glimepiride (Amaril);
• Regulator glukosa prandial - repaglinide.

Obat yang meningkatkan aksi perifer insulin (sensitivitas insulin):

• Biguanides - Metformin;
• Thiazolidinedione - Rosiglitazone (Avandia).

Obat yang memengaruhi resorpsi glukosa - inhibitor alpha glukosidase - Acarbose (Glucobay)

Apa itu Metformin?

Metformin adalah obat antidiabetik oral, itu milik kelompok biguanides. Efek hipoglikemiknya terbentuk pada tahun 1929.

Tiga persiapan kelompok biguanide dikembangkan - fenformin, buformin, metformin. Pada tahun 1957, uji klinis dengan biguanides dimulai, selama hubungan antara penggunaan obat ini dan pengembangan asidosis laktat, fenformin memiliki risiko penyakit 50 kali lipat lebih tinggi daripada metformin.

Sebagai hasil penelitian, fenformin dan buformin, dan kemudian metformin dilarang digunakan. Pada tahun 1977 di AS, pada tahun 1978 - di Jerman, Swiss, Austria, negara-negara Skandinavia, pada tahun 1982 - di Britania Raya. Pada tahun 1993, setelah evaluasi ulang sifat-sifat metformin berdasarkan penelitian internasional yang luas, terdaftar kembali oleh Food and Drug Administration di Amerika Serikat dan juga di Eropa. Dia adalah satu-satunya perwakilan dari kelompok biguanide yang saat ini digunakan.

Bagaimana bisa

Metformin mengandung metformin hidroklorida, mengurangi produksi glukosa di hati (glukoneogenesis) dan meningkatkan ekskresi glukosa perifer dari otot. Meningkatkan sensitivitas insulin perifer, terutama yang mempengaruhi kadar insulin.

Gunakan pada Diabetes Tipe 2

Terapi metformin adalah pendekatan patofisiologis selektif untuk diabetes mellitus tipe 2, karena meningkatkan aksi insulin perifer, dan dengan demikian mengurangi resistensi insulin. Menurut rekomendasi dari Konsensus tentang pengobatan diabetes mellitus, orang dengan diabetes tipe 2 dan kelebihan berat badan atau obesitas harus memilih obat ini.

Tujuan utama dalam pengobatan diabetes tipe 2 adalah untuk mencapai kontrol glikemik yang baik. Data dari sejumlah penelitian telah menunjukkan bahwa metformin secara signifikan meningkatkan kontrol glikemik pada pasien dengan diabetes tipe 2 (secara signifikan mengurangi tingkat HbA1c - indikator kontrol glukosa darah).

Data dari Studi Diabetes Prospektif di Inggris (United Kingdom Prospective Diabetes Study - UKPDS) jelas menunjukkan bahwa meningkatkan kontrol glikemik pada diabetes tipe 2, terlepas dari bagaimana hal ini dicapai, secara signifikan mengurangi risiko dan perkembangan komplikasi penyakit.

Ditemukan bahwa setiap penurunan HbA1c sebesar 1%, secara signifikan mengurangi risiko semua komplikasi diabetes. Ada bukti bahwa peningkatan HbA1c di atas 6,5% dikaitkan dengan risiko pengembangan komplikasi makrovaskular diabetes, dan lebih dari 7,5% dengan risiko komplikasi mikrovaskular.

Itulah sebabnya tujuan mengobati diabetes adalah untuk mencapai kontrol glikemik yang sangat baik - HbA1c di bawah 6,5%. Hasil UKPDS juga menunjukkan bahwa metformin menyebabkan pengurangan yang signifikan dalam risiko komplikasi diabetes dan stroke, yang mengarah pada mortalitas yang lebih rendah dibandingkan dengan sulfonilurea dan insulin pada kelompok diabetes yang mendukung kontrol glikemik yang baik.

Ini mengkonfirmasi tesis bahwa selain meningkatkan kontrol glikemik, obat ini juga memiliki kelebihan tambahan dibandingkan dengan agen antidiabetes lainnya. Konsep modern dalam pengobatan diabetes tipe 2 adalah bahwa hanya peningkatan kadar glukosa dalam darah yang tidak dapat diobati, perlu memengaruhi semua faktor risiko diabetes - berat badan, tekanan darah, lipid, keadaan prothrombotik.

Menurut data dari sejumlah penelitian, metformin mengarah pada penurunan berat badan, meningkatkan indeks lipid (kolesterol total, kolesterol LDL, kolesterol HDL, trigliserida), hipertensi arteri, fibrinolisis.

Gunakan pada Diabetes Tipe 1

Cukup aneh, tetapi metformin dapat digunakan dalam kasus diabetes mellitus tipe 1. Ini adalah satu-satunya obat hipoglikemik oral yang digunakan pada diabetes tipe 1. Ini harus digunakan hanya dalam kombinasi dengan terapi insulin konvensional. Metformin cocok untuk pasien dengan diabetes tipe 1 yang kelebihan berat badan atau obesitas, atau yang secara bertahap meningkatkan berat badan mereka selama terapi insulin; Orang dengan resistensi insulin dan dosis insulin secara bertahap meningkat tanpa meningkatkan kontrol glikemik.

Metformin untuk menurunkan berat badan dan anti-obesitas

Dalam sejumlah penelitian pada orang dengan obesitas tanpa diabetes, ditemukan bahwa setelah meminum metformin, berat badan dan kadar gula darah menurun, leptin, total, dan kadar kolesterol LDL menurun. Oleh karena itu, obesitas dan resistensi insulin yang terkait, indikasi untuk penggunaan metformin. Banyak orang dalam hal ini, untuk metformin minuman penurunan berat badan, dan ulasan - efeknya luar biasa!

Secara umum, obat ini bekerja seperti ini - mengurangi glukoneogenesis di hati, meningkatkan kapasitas perifer dan penyerapan, mengurangi resorpsi usus - semua mekanisme ini dapat menyebabkan penurunan berat badan.

Sedangkan untuk mengonsumsi obat ini dengan tujuan tunggal menurunkan berat badan... lebih baik, konsultasikan dengan ahli endokrin atau ahli gizi.

Tindakan dasar

• Menurunkan kadar gula darah;
• Mengurangi berat badan;
• Mengurangi resistensi insulin;
• Mengurangi insulinemia;
• Ini memiliki efek menguntungkan pada lipid (kolesterol total, kolesterol HDL, kolesterol LDL, trigliserida);
• Ini memiliki efek menguntungkan pada fibrinolisis (melalui PAI-1);
• Ini memiliki efek menguntungkan pada disfungsi endotel;
• Mengurangi risiko kardiovaskular secara keseluruhan.

Dosis metformin

Tablet metformin 500 dan 850 mg. Dosis harian maksimum adalah 2550 mg, dibagi menjadi tiga dosis. Obat ini diminum bersama makanan. Dalam studi UKPDS, lebih dari 50% pasien menerima dosis maksimum obat - 2550 mg per hari, dan lebih dari 30% - 1.700 mg.

Efek samping

Efek samping yang paling sering terjadi setelah mengonsumsi metformin dikaitkan dengan saluran pencernaan - diare, kembung, perut kembung, gemuruh di usus. Ini terjadi pada 20% orang.

Dengan dosis titrasi yang wajar - dimulai dengan dosis yang lebih rendah dan secara bertahap meningkatkannya, serta minum obat selama makan, persentase ini berkurang secara signifikan.

Efek samping paling serius dari pengobatan dengan metformin adalah asidosis laktat, yang terjadi dengan frekuensi 2 hingga 9 kasus per 100.000 pasien. Telah diamati pada orang-orang dengan penyakit parah bersamaan yang berhubungan dengan iskemia jaringan dan hipoksia, yang dengan sendirinya dapat menyebabkan asidosis laktat.

Karena itu, penyakit ini merupakan kontraindikasi terhadap metformin. Asidosis laktat dapat dihindari ketika indikasi untuk pengobatan dengan metformin diikuti secara ketat. Tidak seperti agen antidiabetik oral lainnya (yang merangsang sekresi insulin), obat ini hampir tidak mengarah pada hipoglikemia.

Ini membuatnya cocok untuk digunakan dengan resistensi insulin dan obesitas, bahkan tanpa diabetes, serta anak-anak.

Kontraindikasi

Kontraindikasi terhadap metformin adalah penyakit yang berhubungan dengan hipoksia jaringan yang parah dan iskemia - gagal jantung, infark miokard akut, gagal hati dan ginjal. Mengingat data dari UKPDS, perlu diingat bahwa penyakit jantung koroner, tidak disertai dengan gagal jantung, merupakan indikasi untuk digunakan, bukan kontraindikasi untuk metformin.

Metformin terutama diekskresikan melalui ginjal, oleh karena itu tidak boleh digunakan untuk gangguan ginjal. Penerimaan metformin harus dihentikan 3 hari sebelum operasi, dan dikembalikan setelah pemberian energi dan selama fungsi ginjal normal.

Penting untuk berhenti minum obat 1-2 hari sebelum studi kontras parenteral. Usia yang lebih tua, disertai dengan kerusakan serius pada organ internal, juga merupakan kontraindikasi terhadap metformin.

Daftar kontraindikasi untuk obat Metformin

• Hipersensitif terhadap metformin atau bahan tambahan lainnya;
• Ketoasidosis diabetikum dan precoma diabetikum;
• Penyakit ginjal, kerusakan atau disfungsi ginjal;
• Gagal ginjal, suatu kondisi akut dengan risiko gangguan fungsi ginjal, seperti dehidrasi, infeksi berat, syok, pemberian intravena agen kontras sinar-X yang mengandung yodium;
• Penyakit akut atau kronis yang dapat menyebabkan hipoksia jaringan, seperti: gagal jantung atau pernapasan, infark miokard baru-baru ini, syok;
• Kegagalan hati;
• Keracunan alkohol akut, alkoholisme.

Kombinasi dengan obat lain untuk pengobatan diabetes

Studi UKPDS menunjukkan perlunya pengobatan kombinasi awal untuk diabetes tipe 2. Pada tahun ketiga setelah diagnosis, 50% pasien menggunakan terapi kombinasi, dan pada tahun kesembilan - 75% dari mereka.

Metformin, jika tidak mengurangi gula, dapat dikonsumsi dan dikombinasikan dengan kelompok obat lain untuk pengobatan diabetes, karena mekanismenya berbeda dan dilengkapi dengan obat lain:

• Dengan sulfonilurea yang merangsang sekresi insulin - Maninil, Mini-Diab, Glucotrol XL, Diaprrel MP, Diabreside, Amaryl, pada diabetes tipe 2, Anda dapat menggunakan metforin dan gliclazide;
• Dengan pengatur glukosa prandial yang merangsang sekresi awal insulin - NovoNorm;
• Dengan thiazolidinediones, yang meningkatkan aksi perifer insulin, tetapi dengan mekanisme yang berbeda - Avandia;
• Dengan insulin. Kombinasi metformin dan insulin meningkatkan resistensi insulin perifer dan menyebabkan penurunan dosis insulin yang signifikan.

Metformin untuk pencegahan diabetes

Diabetes tipe 2 dapat dicegah! Ini adalah kesimpulan dari penelitian di AS pada individu dengan gangguan toleransi glukosa, yang diterbitkan pada awal 2002.

Perjalanan alami diabetes tipe 2 melewati beberapa tahap - dari toleransi glukosa normal, gangguan glukosa puasa, pengurangan toleransi glukosa, diabetes. Orang dengan toleransi glukosa yang berkurang berisiko terkena diabetes mellitus - 5,8% dari mereka sakit setiap tahun.

Program Pencegahan Diabetes (DPP) dilakukan pada 3.234 sukarelawan dengan gangguan toleransi glukosa, mereka diamati selama 2 tahun 8 bulan.

Mereka dibagi menjadi tiga kelompok menggunakan tiga pendekatan berbeda:

1. Kelompok pertama - 1.079 orang, mereka mengubah gaya hidup mereka untuk menurunkan berat badan setidaknya 7%; aktivitas fisik 150 menit seminggu;
2. Kelompok kedua, 1073 pasien, menerima plasebo;
3. Kelompok ketiga, 1082 orang, menerima metformin dengan dosis 1.700 mg per hari.

Hasil penelitian menunjukkan bahwa perubahan gaya hidup mengurangi risiko terkena diabetes sebesar 58%, dan metformin sebesar 31% dibandingkan dengan plasebo. Dari 100 peserta penelitian, diabetes hanya berkembang di 4,8 orang dalam kelompok yang menganut gaya hidup sehat; 7,8 dari kelompok metformin dan 11 dari kelompok plasebo.

Indikasi modern utama untuk penggunaan obat

Obat ini digunakan tidak hanya pada diabetes mellitus tipe 2, tetapi dalam kasus lain.

• Diabetes tipe 2 adalah obat pertama untuk pasien kelebihan berat badan dan obesitas;
• Diabetes mellitus tipe 1 dalam kombinasi dengan insulin, pasien yang kelebihan berat badan atau obesitas; orang dengan resistensi insulin dan insulin dosis tinggi; atau yang secara bertahap meningkatkan dosis insulin tanpa meningkatkan kontrol glikemik;
• Untuk pencegahan diabetes - pada individu dengan peningkatan risiko terkena penyakit (dengan glukosa puasa terganggu, dengan toleransi glukosa berkurang);
• Dengan obesitas, bahkan tanpa toleransi glukosa terganggu - untuk meningkatkan resistensi insulin, yang dikaitkan dengan peningkatan risiko penyakit kardiovaskular;
• Pada pasien dengan resistensi insulin yang ekstrim, misalnya, sindrom acanthosis hitam;
• Dengan sindrom ovarium polikistik.

Analogi obat

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Metformin tidak dianjurkan selama kehamilan. Sebagai aturan, insulin diresepkan selama kehamilan karena memberikan tingkat glukosa terbaik dalam darah. Keamanan obat untuk ibu menyusui belum dikonfirmasi selama pengobatan dengan metformin, oleh karena itu, konsultasi dengan dokter diperlukan.
Tidak ada informasi akurat tentang penggunaan metformin oleh anak-anak. Jenis diabetes yang diobati dengan obat ini jarang terjadi pada anak-anak.

Bagaimana metformin pada tubuh manusia? Efek samping dan kontraindikasi

Bahan ini menjelaskan mekanisme aksi metformin, obat hipoglikemik oral populer yang diresepkan untuk pengobatan diabetes tipe 2, serta orang yang kelebihan berat badan dan obesitas. Metformin mencegah perkembangan penyakit kardiovaskular dan komplikasi diabetes mellitus, membantu tubuh meningkatkan sensitivitas insulin.

Meskipun populer, efek metformin pada tubuh manusia tidak sepenuhnya dipahami. Metformin juga disebut "buku terlaris, bukan membaca sampai akhir." Berbagai penelitian sedang dilakukan secara aktif hingga hari ini, dan para ilmuwan sedang menemukan aspek baru dari obat ini, mengungkapkan sifat menguntungkan dan efek samping tambahan.

Diketahui bahwa Organisasi Kesehatan Dunia mengakui metformin sebagai salah satu obat yang paling efektif dan aman yang digunakan dalam sistem perawatan kesehatan.

Di sisi lain, meskipun Metformin ditemukan kembali pada tahun 1922, baru pada tahun 1995 digunakan di Amerika Serikat. Dan di Jerman, metformin masih bukan obat resep dan dokter Jerman tidak meresepkannya.

Mekanisme kerja metformin

Metformin mengaktifkan sekresi enzim hati AMP-activated protein kinase (AMPK), yang bertanggung jawab untuk metabolisme glukosa dan lemak. Aktivasi AMPA diperlukan untuk efek penghambatan metformin pada glukoneogenesis di hati.

Selain menekan proses glukoneogenesis di hati, metformin meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin, meningkatkan penyerapan glukosa perifer, meningkatkan oksidasi asam lemak, sekaligus mengurangi penyerapan glukosa dari saluran pencernaan.

Lebih sederhana, setelah makanan tinggi karbohidrat masuk ke dalam tubuh, insulin pankreas mulai dikeluarkan untuk menjaga kadar gula darah dalam kisaran normal. Karbohidrat yang terkandung dalam makanan dicerna dalam usus dan diubah menjadi glukosa, yang memasuki aliran darah. Dengan insulin, itu dikirim ke sel dan menjadi tersedia untuk energi.

Hati dan otot memiliki kemampuan untuk menyimpan kelebihan glukosa, dan juga mudah untuk melepaskannya ke dalam aliran darah jika perlu (misalnya, selama hipoglikemia, selama aktivitas fisik). Selain itu, hati dapat menyimpan glukosa dari nutrisi lain, misalnya, dari lemak dan asam amino (bahan penyusun protein).

Efek paling penting dari metformin adalah penghambatan (penindasan) produksi glukosa oleh hati, yang merupakan karakteristik diabetes tipe 2.

Efek lain dari obat ini dinyatakan dalam menunda penyerapan glukosa dalam usus, yang memungkinkan untuk mendapatkan kadar glukosa yang lebih rendah dalam darah setelah makan (kadar gula darah postprandial), serta untuk meningkatkan sensitivitas sel terhadap insulin (sel target mulai merespon lebih cepat terhadap insulin diekskresikan oleh pengambilan glukosa).

Pernyataan Dr. R. Bernstein tentang metformin: “Menggunakan metformin memiliki beberapa sifat positif tambahan - metformin mengurangi insiden kanker dan menekan hormon ghrelin, sehingga mengurangi kecenderungan makan berlebihan. Namun, dalam pengalaman saya, tidak semua analog metformin sama efektifnya. Saya selalu meresepkan Glucophage, meskipun itu agak lebih mahal daripada rekan-rekannya ”(Diabetes Soluton, edisi 4. Halaman 249).

Seberapa cepat metformin bekerja?

Setelah pemberian oral, tablet Metformin diserap dalam saluran pencernaan. Tindakan zat aktif dimulai 2,5 jam setelah konsumsi dan setelah 9-12 jam diekskresikan oleh ginjal. Metformin dapat menumpuk di hati, ginjal, dan jaringan otot.

Dosis

Pada awal terapi, metformin biasanya diresepkan dua hingga tiga kali sehari sebelum atau sesudah makan 500-850 mg. Setelah 10-15 hari, efektivitas aksinya pada kadar gula darah dinilai dan, jika perlu, dosis obat ditingkatkan di bawah pengawasan dokter. Dosis metformin dapat ditingkatkan menjadi 3000 mg. per hari, dibagi menjadi 3 dosis setara.

Jika kadar gula darah tidak turun menjadi normal, maka pertanyaan tentang penunjukan terapi kombinasi dipertimbangkan. Produk kombinasi metformin tersedia di pasar Rusia dan Ukraina dan meliputi: Pioglitazon, Vildagliptin, Sitagliptin, Saksagliptin, dan Glibenclamide. Mungkin juga penunjukan pengobatan insulin gabungan.

Metformin kerja panjang dan analognya

Untuk menghilangkan gangguan pencernaan dan meningkatkan kualitas hidup pasien, di Perancis, metformin dikembangkan untuk tindakan yang berkepanjangan. Glyukofazh Long - obat dengan penyerapan zat aktif yang lambat, yang dapat dikonsumsi hanya 1 kali sehari. Prosedur ini mencegah terjadinya konsentrasi puncak metformin dalam darah, memiliki efek menguntungkan pada tolerabilitas metformin dan mengurangi terjadinya masalah dengan pencernaan.

Penyerapan metformin yang berkepanjangan terjadi di saluran pencernaan bagian atas. Para ilmuwan telah mengembangkan sistem difusi gel GelShield ("gel di dalam gel"), yang membantu metformin secara bertahap dan merata dilepaskan dari bentuk tablet.

Analog Metformin

Obat aslinya adalah Glyukofazh Prancis. Ada banyak analog (generik) metformin. Ini termasuk obat Rusia Gliformin, Novoformin, Formetin dan Metformin-Richter, Metfohamma dan Siofor Jerman, pliva Formin Kroasia, Bagomet Argentina, Metformin-Teva Israel, Metformin-Teva Slovakia, Metformin Zentiva Slovakia.

Analog metformin aksi panjang dan biayanya

Efek samping dari metformin

• Cukup sering (dalam lebih dari 10% kasus) masalah dengan saluran pencernaan (muntah, mual, diare, kembung, sakit perut) terjadi. Dalam kasus seperti itu, metformin harus dikonsumsi bersamaan dengan makan untuk mengurangi iritasi saluran pencernaan. Pada gangguan pencernaan akut, metformin harus dihentikan.
• Penurunan gula darah yang kuat (hipoglikemia) dapat terjadi setelah asupan alkohol berlebihan selama terapi dengan metformin (alkohol itu sendiri menurunkan kadar gula darah).
• Kekurangan vitamin B12 diamati pada sekitar 5% dari semua orang yang menggunakan metformin, yaitu sekitar dua kali lebih tinggi dari normal. Risiko kekurangan vitamin B12 meningkat dengan penggunaan obat yang berkepanjangan - pada 30% pasien yang menggunakan Metformin selama 10-12 tahun, ada beberapa tingkat kekurangan vitamin ini. Karena itu, asupan tambahan vitamin B12 direkomendasikan.
• Berubah dalam rasa.
• Dengan penggunaan jangka panjang, serta ketika mengambil obat, bersama dengan dosis besar alkohol, mungkin ada tingkat asam laktat yang tinggi dalam darah (asidosis laktat).

Asidosis laktat dan metformin

Asidosis laktat (laktisidemia, koma laktat, asidosis laktat, asidosis laktat) adalah penyakit yang jarang tetapi sangat berbahaya, seringkali berakibat fatal. Tubuh diasamkan dengan asam laktat, mekanisme pemanfaatan laktat oleh hati dan otot diblokir. Setengah dari kasus asidosis laktik parah terjadi pada pasien dengan diabetes tipe 2.

Risiko asidosis laktat meningkat dengan kombinasi asupan metformin dengan alkohol dalam jumlah besar. Itu sebabnya mengambil metformin dikontraindikasikan pada pasien dengan alkoholisme.

Pasien yang menggunakan metformin atau analognya diperbolehkan minum alkohol dalam jumlah sedang dengan makanan yang mengandung karbohidrat jarang.

Pada risiko mengembangkan asidosis laktat adalah pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal. Ada juga risiko untuk penyakit di mana ada hipoksia jaringan (gagal jantung, emboli paru, serangan jantung, keadaan syok).

Kontraindikasi

Metformin dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

• Dengan defisiensi insulin absolut - dengan diabetes mellitus tipe 1, ketoasidosis diabetikum atau koma diabetik, metformin benar-benar tidak dapat diterima (dikontraindikasikan).
• Pada penyakit ginjal yang parah (nefritis akut, nefrosklerosis) dan gagal ginjal.
• Ketika gagal hati.
• Ketika kecanduan alkohol, karena Alkohol memicu pengasaman tubuh dengan asam laktat, sehingga ada risiko asidosis laktat.
• Dengan gagal jantung yang tidak stabil, infark miokard, jantung (syok kardiogenik).
• Dengan infeksi parah pada tubuh.
• Jika Anda mencurigai adanya emfisema pada pasien meningkatkan risiko asidosis laktat.
• Sebelum operasi, di mana anestesi atau anestesi direncanakan, sebelum pemeriksaan medis dengan injeksi agen kontras intravaskular melalui darah, metformin harus dihentikan 24-48 jam sebelum dimulainya pengobatan karena risiko mengembangkan asidosis darah.

Bagaimana metformin mempengaruhi hati dan ginjal?

Metformin dapat memiliki efek samping pada hati dan ginjal, sehingga dilarang untuk mengambilnya pada pasien dengan penyakit kronis (dengan gagal ginjal kronis, hepatitis, sirosis, dll.).

Metformin harus dihindari pada pasien dengan sirosis hati aksi obat terjadi langsung di hati dan dapat menyebabkan perubahan di dalamnya atau menyebabkan hipoglikemia berat, menghalangi sintesis glukoneogenesis. Mungkin pembentukan obesitas hati.

Namun, dalam beberapa kasus, metformin memiliki efek positif pada penyakit hati, sehingga kondisi hati saat mengambil obat ini harus dimonitor dengan hati-hati.

Pada hepatitis kronis, metformin harus ditinggalkan penyakit hati dapat memburuk. Dalam hal ini, disarankan untuk menggunakan terapi insulin, karena insulin masuk langsung ke dalam darah, melewati hati, atau meresepkan pengobatan dengan sulfonilurea.

Tidak ada efek samping metformin pada hati yang sehat.

Anda dapat membaca lebih lanjut di situs web kami tentang penggunaan metformin untuk penyakit ginjal.

Bagaimana tindakan metformin pada wanita hamil dengan diabetes gestasional?

Pengangkatan metformin untuk wanita hamil bukan merupakan kontraindikasi absolut, diabetes gestasional tanpa kompensasi jauh lebih berbahaya bagi anak. Namun, insulin lebih sering diresepkan untuk pengobatan diabetes gestasional. Hal ini dijelaskan oleh hasil penelitian yang kontroversial tentang efek metformin pada pasien hamil.

Salah satu penelitian yang dilakukan di Amerika Serikat menunjukkan bahwa metformin aman selama kehamilan. Wanita dengan diabetes gestasional yang menggunakan Metformin memiliki kenaikan berat badan lebih rendah selama kehamilan dibandingkan pasien insulin. Anak-anak yang lahir dari wanita yang menerima metformin memiliki peningkatan lemak visceral yang lebih kecil, yang membuat mereka kurang rentan terhadap resistensi insulin di masa kehidupan selanjutnya.

Dalam percobaan hewan, tidak ada efek buruk dari metformin pada perkembangan janin janin yang diamati.

Meskipun demikian, di beberapa negara, metformin tidak dianjurkan untuk wanita hamil. Sebagai contoh, di Jerman, resep obat ini selama kehamilan dan diabetes gestasional secara resmi dilarang, dan pasien yang ingin meminumnya mengambil semua risiko dan membayar sendiri. Menurut dokter Jerman, metformin dapat memiliki efek berbahaya pada janin dan membentuk kecenderungannya terhadap resistensi insulin.

Ketika laktasi harus meninggalkan metformin, karena dia masuk ke ASI. Menyusui dengan metformin harus dihentikan.

Bagaimana metformin pada ovarium?

Metformin paling umum digunakan untuk mengobati diabetes tipe 2, tetapi juga diresepkan untuk sindrom ovarium polikistik (PCOS) karena keterkaitan antara penyakit-penyakit ini, karena sindrom ovarium polikistik sering dikaitkan dengan resistensi insulin.

Studi klinis selesai pada 2006-2007 menyimpulkan bahwa kemanjuran metformin pada penyakit ovarium polikistik tidak lebih baik daripada plasebo, dan bahwa metformin dalam kombinasi dengan clomiphene tidak lebih baik daripada hanya menerima clomiphene.

Di Inggris, meresepkan metformin sebagai pengobatan lini pertama untuk sindrom ovarium polikistik tidak dianjurkan. Sebagai rekomendasi, clomiphene diindikasikan dan kebutuhan untuk perubahan gaya hidup ditekankan, terlepas dari terapi obat.

Metformin untuk infertilitas wanita

Sejumlah studi klinis telah menunjukkan efektivitas metformin dalam infertilitas, bersama dengan clomiphene. Metformin harus digunakan sebagai obat lini kedua jika pengobatan dengan clomiphene terbukti tidak efektif.

Studi lain merekomendasikan bahwa Metformin diresepkan tanpa syarat sebagai pilihan pengobatan utama, karena ia memiliki efek positif tidak hanya pada anovulasi, tetapi juga pada resistensi insulin, hirsutisme dan obesitas, yang sering diamati pada PCOS.

Prediabet dan metformin

Metformin dapat diberikan pada pra-diabetes (orang-orang yang berisiko terkena diabetes tipe 2), yang mengurangi kemungkinan mereka terkena penyakit ini, walaupun olah raga yang intens dan diet yang dibatasi karbohidrat jauh lebih disukai untuk tujuan ini.

Di Amerika Serikat, sebuah penelitian dilakukan, yang menurutnya satu kelompok subjek diberikan metformin, sementara yang lain masuk untuk olahraga dan mengikuti diet. Akibatnya, pada kelompok gaya hidup sehat, kejadian diabetes 31% lebih rendah dibandingkan pradiabetik yang menggunakan metformin.

Berikut adalah apa yang mereka tulis tentang prediabet dan metformin dalam satu ulasan ilmiah yang dipublikasikan di PubMed, database publikasi medis dan biologi berbahasa Inggris (PMC4498279):

"Orang dengan kadar gula darah tinggi yang tidak menderita diabetes berisiko terkena diabetes tipe 2, yang disebut" prediabetes. "Istilah prediabetes biasanya berlaku untuk batas glukosa plasma puasa (gangguan glukosa puasa) dan / atau glukosa plasma, diberikan 2 jam setelah tes toleransi glukosa oral dengan 75 g gula (toleransi glukosa terganggu). Di AS, bahkan tingkat batas atas dari hemoglobin terglikasi (HbA1c) mulai dianggap sebagai pra-diabetes.
Orang dengan pra-diabetes memiliki peningkatan risiko kerusakan mikrovaskular dan pengembangan komplikasi makrovaskular, mirip dengan komplikasi jangka panjang diabetes. Menangguhkan atau membalikkan perkembangan penurunan sensitivitas insulin dan gangguan fungsi sel β adalah kunci untuk mencapai pencegahan diabetes tipe 2.

Banyak langkah yang ditujukan untuk menurunkan berat badan telah dikembangkan: pengobatan farmakologis (metformin, tiazolidinediones, acarbose, suntikan insulin basal dan obat penurun berat badan), serta operasi bariatrik. Langkah-langkah ini bertujuan mengurangi risiko diabetes tipe 2 pada orang dengan pra-diabetes, meskipun hasil positif tidak selalu tercapai.

Metformin meningkatkan aksi insulin dalam hati dan otot rangka, dan efektivitasnya dalam menunda atau mencegah timbulnya diabetes telah terbukti dalam berbagai penelitian acak besar yang terencana,

termasuk program pencegahan diabetes. Dekade penggunaan klinis telah menunjukkan bahwa metformin pada umumnya ditoleransi dengan baik dan aman. "

Bisakah saya mengonsumsi Metformin untuk menurunkan berat badan? Hasil penelitian

Menurut penelitian, metformin dapat membantu beberapa orang menurunkan berat badan. Namun, masih belum jelas bagaimana metformin menyebabkan penurunan berat badan.

Satu teori adalah bahwa metformin mengurangi nafsu makan, itulah sebabnya penurunan berat badan terjadi. Terlepas dari kenyataan bahwa Metformin membantu menurunkan berat badan, obat ini tidak secara langsung dimaksudkan untuk tujuan ini.

Menurut sebuah studi jangka panjang acak (lihat: PubMed, PMCID: PMC3308305), penurunan berat badan karena menggunakan metformin cenderung terjadi secara bertahap, selama satu hingga dua tahun. Jumlah kilogram yang dijatuhkan juga bervariasi di antara orang-orang yang berbeda dan dikaitkan dengan banyak faktor lain - konstitusi tubuh, jumlah kalori yang dikonsumsi setiap hari, dan gaya hidup. Menurut penelitian, subjek rata-rata kehilangan 1,8 hingga 3,1 kg setelah dua tahun atau lebih menggunakan metformin. Jika Anda membandingkan dengan metode lain untuk menurunkan berat badan (diet rendah karbohidrat, aktivitas fisik tinggi, kelaparan), maka ini lebih dari hasil yang sederhana.

Pengobatan tanpa pikiran tanpa memperhatikan aspek lain dari gaya hidup sehat tidak menyebabkan penurunan berat badan. Orang yang mengikuti diet sehat dan berolahraga dengan mengonsumsi metformin cenderung menurunkan berat badan lebih banyak. Ini disebabkan oleh kenyataan bahwa metformin meningkatkan laju pembakaran kalori selama berolahraga. Jika Anda tidak berolahraga, maka Anda mungkin tidak akan mendapatkan keuntungan ini.

Selain itu, penurunan berat badan akan terus berlanjut selama Anda minum obat. Ini berarti bahwa jika Anda berhenti minum metformin, ada banyak peluang untuk kembali ke berat semula. Dan bahkan ketika Anda masih menggunakan obat, Anda dapat perlahan-lahan mulai menambah berat badan. Dengan kata lain, metformin bukanlah "pil ajaib" untuk menurunkan berat badan, bertentangan dengan harapan sebagian orang. Baca lebih lanjut tentang ini dalam materi kami: Penerapan metformin untuk menurunkan berat badan: ulasan, penelitian, instruksi

Apakah metformin diresepkan untuk anak-anak?

Penerimaan metformin oleh anak-anak dan remaja yang lebih tua dari sepuluh tahun diperbolehkan - ini telah diverifikasi oleh berbagai studi klinis. Mereka tidak mengungkapkan efek samping spesifik apa pun yang terkait dengan perkembangan anak, tetapi perawatan harus dilakukan di bawah pengawasan dokter.

Kesimpulan

• Metformin mengurangi produksi glukosa di hati (glukoneogenesis) dan meningkatkan sensitivitas jaringan tubuh terhadap insulin.
• Terlepas dari daya jual obat yang tinggi di dunia, mekanisme kerjanya tidak sepenuhnya dipahami, dan banyak penelitian saling bertentangan.
• Penerimaan metformin pada lebih dari 10% kasus menyebabkan masalah usus. Untuk mengatasi masalah ini, metformin kerja panjang dikembangkan (aslinya adalah Long Glucophage), yang memperlambat penyerapan zat aktif dan membuatnya lebih lembut di perut.
• Metformin tidak boleh dikonsumsi untuk penyakit hati yang parah (hepatitis kronis, sirosis) dan ginjal (gagal ginjal kronis, nefritis akut).
• Dalam kombinasi dengan alkohol, metformin dapat menyebabkan asidosis laktat penyakit yang mematikan, sehingga sangat dilarang bagi pecandu alkohol untuk meminumnya ketika minum alkohol dalam jumlah besar.
• Pemberian metformin jangka panjang menyebabkan kekurangan vitamin B12, jadi disarankan untuk mengonsumsi suplemen vitamin ini sebagai tambahan.
• Pemberian metformin tidak dianjurkan selama kehamilan dan diabetes gestasional, juga selama menyusui menembus susu.
• Metformin bukan "pil ajaib" untuk menurunkan berat badan. Kehilangan berat badan lebih baik dengan diet sehat (termasuk pembatasan karbohidrat), bersama dengan aktivitas fisik.

Sumber:

1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analog dari aksi berkepanjangan metformin // dokter yang hadir. 2012. №3.
2. Apakah metformin menyebabkan asidosis laktat? / Cochrane Systematic Review: Fundamentals // Berita Medis dan Farmasi. 2011. №11-12.
3. Keamanan jangka panjang, tolerabilitas dan penurunan berat badan terkait dengan penggunaan metformin dalam pencegahan diabetes mellitus (studi) / Keselamatan Jangka Panjang, Tolerabilitas, dan Perawatan Diabetes. 2012 Apr; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.