Januvia mengulas dokter

• Diagnostik

Saya sangat senang dengan Januvia pada awalnya. Gula dengan cepat kembali normal, dan tidak ada efek samping yang diamati. Sepertinya - Anda bisa melupakan siksaan diabetes selamanya. Harga obat untuk gaji saya tidak mengganggu saya. Saya sudah ingin berlabuh di hari libur. Sampanye, bunga, dan barang-barang sebagai tanda terima kasih. Tapi tiba-tiba, tanpa alasan yang jelas, saya mulai mengalami sakit perut seperti pankreatitis. Dan sangat jahat. Saya bahkan akan mengatakan sesuatu yang menyeramkan. Saya menelepon dermaga - dia menjawab - mencoba untuk melepaskan Januvia untuk sementara waktu. Telah berhenti menerima - rasa sakit telah berlalu. Dia menjelaskan bahwa saya memiliki efek samping yang sangat langka dari obat tersebut. Dalam ingatannya, ini adalah kasus pertama. Sungguh sial bagi saya.

Di Jerman, Galvus selalu diresepkan diabetes untuk saya, dan sekarang, ketika dia kembali ke Rusia, dokter secara terus-menerus meresepkan obat Januvia. Saya tidak tahu, mungkin ini subyektif. Tapi saya dulu lebih baik di Galvus. Dan dokter percaya bahwa saya harus menjadi lebih baik di Januvia. Saya takut tidak mematuhi dokter dan oleh karena itu saya mencari informasi tentang bagaimana situasi ini dinilai oleh pasien atau dokter lain. Mungkinkah obat-obatan ini dalam berbagai tingkat efek samping yang jelas?

Saya punya CD2. Tapi saya tidak merasakannya dengan serius. Baru belakangan ini mulai terasa. Gula dihancurkan - 14 mmol / liter. Dokter meresepkan tablet Januvia, karena saya menolak minum insulin. Terutama karena fakta bahwa untuk mendapatkan seluruh omong kosong. Dan sama saja duduk dengan pil atau suntikan, penyakitnya tidak bisa disembuhkan, sejauh yang saya tahu. Tetapi masalahnya adalah dari pil, efek saya terlalu lemah. Bisakah makan pil yang lebih kuat Januvia? Saya berbicara dengan dokter tentang hal ini. Dia mengatakan bahwa tidak perlu membawa masalah ke tingkat gula seperti itu, dan sekarang hanya insulin yang akan membantu. Anda mungkin berpikir bahwa saya tidak ada hubungannya dengan gula dengan diri saya sendiri dan sekarang saya membawanya ke 14.

Dokter, terima kasih banyak padanya, meresepkan Yanuvia ibuku untuk gula 8. Dia menderita diabetes tipe II. Dan gula pada latar belakang obat dinormalisasi. Tentu saja, kami mengikuti diet dan semua rekomendasi lain dari dokter, tetapi efeknya tanpa diragukan lagi obat yang bagus. Saya perhatikan ada satu kelemahan - ini harganya. Saya berbicara dengan seorang apoteker kepada seorang teman, dia mengatakan bahwa semua penelitian, uji klinis dan sertifikasi dan gaji para peneliti dan seterusnya dan seterusnya ada harganya, tetapi pada kenyataannya harganya harus beberapa kali lebih rendah. Saya punya ide. Dan mengapa negara sosial kita tidak membiayai pengembangan obat-obatan seperti itu agar tidak mengalihkan biaya pengembangannya ke pembeli yang paling tidak pelarut. (Saya tidak mengusulkan kepada negara untuk berinvestasi dalam pengembangan mitra Viagra)

Kirim umpan balik Anda tentang obat kepada kami melalui email, jika mereka menarik bagi pengunjung situs, kami akan mempublikasikannya.

Anda juga dapat mengirim umpan balik mengenai kualitas pekerjaan departemen farmasi online, operator, kurir, konsultannya.

Dengan menggunakan kemungkinan Internet, apotek berusaha memberi tahu Anda secara penuh dan objektif tentang pasokan medis yang tersedia atau akan dijual dalam waktu dekat, dan harganya di Moskow. Ulasan yang dikutip dan pelanggan, dan tidak selalu positif.

Januvia

Ekaterina Ruchkina 28 Februari 2012

Deskripsi dan instruksi obat Januvia

Januvia - obat yang mengurangi konsentrasi gula (glukosa) dalam darah manusia. Komponen aktif dari obat ini adalah sitagliptin. Zat ini menonaktifkan enzim DPP-4. Mekanisme pengaturan metabolisme karbohidrat dalam tubuh sangat beragam. Antara lain, ada hormon khusus yang dilepaskan saat makan di usus - incretin. Mereka merangsang produksi insulin dan menghambat pembentukan glukosa yang terjadi di hati. Tindakan ini terwujud hanya ketika tingkat gula dalam darah meningkat - selama hipoglikemia, tidak ada tambahan penurunan gula. Enzim DPP-4 agak cepat menghancurkan hormon-hormon ini. Efek dari obat ini memanifestasikan dirinya dalam kenyataan bahwa ia mencegah pemecahan incretin. Dosis standar Januvia efektif sepanjang hari, mengurangi konsentrasi glukosa dan kadar glukosa dalam darah setelah makan.

Yanuvu diterima dengan:

• Terapi untuk diabetes mellitus tipe 2 sebagai obat tunggal atau dalam kombinasi dengan obat lain (misalnya, Metformin).

Yanuvia dirilis dalam bentuk tablet, yang diminum sehari sekali. Alat ini digunakan terlepas dari makanannya. Instruksi obat Januvia memperingatkan agar tidak menggunakan dosis ganda. Jika pasien melewatkan waktu menggunakan obat ini, maka perlu, sesegera mungkin, untuk mengisi celah ini. Jika kesehatan seseorang dirusak, juga oleh penyakit ginjal dan hati, dokter yang hadir harus menyesuaikan dosis Januvia sesuai dengan kondisi pasien.

Januvia dikontraindikasikan dalam:

• Diabetes tipe 1;
• Ketoacidosis (akumulasi dalam tubuh pasien dari produk antara metabolisme glukosa);
• Kehamilan dan menyusui, pengobatan pasien yang berusia kurang dari delapan belas tahun, karena tidak ada pengalaman terapi seperti itu;

- dengan hati-hati saat -

• Gagal ginjal dan hati.

Efek Samping dan Overdosis Yanuvia

Penggunaan obat ini dapat menyebabkan sakit kepala, gangguan pencernaan, memprovokasi perkembangan infeksi pada sistem pernapasan, nyeri pada persendian, perubahan jumlah darah. Studi Januvia telah mengkonfirmasi ditoleransi dengan baik oleh pasien ketika pengobatan hanya dilakukan dengan obat ini dan dalam kombinasi dengan obat lain.

Bahaya utama overdosis oleh Yanuviey adalah gangguan irama jantung. Namun, kemungkinan perkembangan dokter patologi seperti itu hanya menilai secara teoritis. Selama penelitian, dosis obat yang berlebihan tidak menyebabkan gejala yang berarti. Jumlah obat yang lebih tinggi pada sukarelawan belum berpengalaman. Jika overdosis terjadi, maka saluran pencernaan pasien harus dibebaskan dari kelebihan Januvia, hubungi dokter yang memeriksa pekerjaan jantung dan organ serta sistem lainnya.

Ulasan Januvia

Obat ini biasanya digunakan oleh pasien yang baru saja didiagnosis menderita diabetes. Ulasan mereka tentang Januvia, serta pendapat dokter tentang obat ini, menunjukkan bahwa ada banyak nuansa dalam penggunaannya.

Pertama, Januvia adalah alat yang cukup baru, yang berarti bahwa banyak dokter masih tidak memiliki pengalaman dalam pengangkatannya. Mereka merasa sulit untuk mencari cara untuk mulai menerapkannya:

• Bagaimanapun, obat pilihan pertama adalah Metformin. Jadi Anda perlu menugaskan Yanuviya dengan Metformin segera? Tetapi bagaimana dengan monoterapi?

• Kemungkinan monoterapi Yanuviya. Jika itu memberikan kontrol atas kadar glukosa dalam darah, maka tidak perlu untuk menambahnya dengan obat lain, jawab rekan yang lebih berpengalaman.

Pasien sering mencatat bahwa seiring waktu, Januvia tidak lagi memiliki efek yang diinginkan:

• Para Sahara relatif normal, tetapi tiba-tiba, seminggu yang lalu mereka melompat dan tidak turun. Saya terus minum Yanuviyu, tetapi tidak lagi berharap untuk itu.

• Setelah setahun menggunakan Januvia, negara menjadi tidak terkendali lagi. Dokter mengatakan bahwa Anda harus menambahkan insulin.

Kemungkinan besar, ini bukan tentang membiasakan diri dengan obat, tetapi tentang kemajuan penyakit secara bertahap. Ada sebuah kisah tentang seorang pria yang, sebaliknya, berhenti meminum Yanuvius, setelah bekerja dengan rezim aktivitas fisik yang memadai untuk dirinya sendiri (mereka juga berkontribusi pada pemecahan gula).

Semua hal di atas menunjukkan bahwa Januvia adalah obat yang agak organik, tetapi tidak manjur. Ini akan efektif jika tubuh itu sendiri menghasilkan jumlah yang cukup dari incretin. Tujuan dari Januvia dan koreksi tepat waktu dari terapi tersebut dapat mendukung kesehatan pasien dengan tahap awal diabetes tipe 2.

Ulasan untuk Januvia

Bentuk rilis: Tablet

Analog dari Januvia

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai dari 90 rubel. Analog lebih murah dengan 1305 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 97 rubel. Analog lebih murah dengan 1298 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 115 rubel. Analog lebih murah dengan 1.280 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 130 rubel. Analog lebih murah dengan 1265 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 273 rubel. Analog lebih murah dengan 1122 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 287 rubel. Analog lebih murah di 1108 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 288 rubel. Analog lebih murah di 1107 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 435 rubel. Analog lebih murah dengan 960 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 499 rubel. Analog lebih murah dengan 896 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 735 rubel. Analog lebih murah dengan 660 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 982 rubel. Analog lebih murah dengan 413 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 1060 rubel. Analog lebih murah dengan 335 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 1301 rubel. Analog lebih murah dengan 94 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 1806 rubel. Analog lebih mahal dengan 411 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 2128 rubel. Analog lebih mahal di 733 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 2569 rubel. Analog lebih mahal dengan 1174 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 3396 rubel. Analog lebih mahal untuk tahun 2001 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 4919 rubel. Analog lebih mahal untuk 3.524 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 8880 rubel. Analog lebih mahal pada 7485 rubel

Petunjuk penggunaan untuk Januvia

Nomor registrasi: Nama dagang: JANUVIA / JANUVIA

Judul Nonproprietary Internasional: Sitagliptin

Bentuk Dosis: tablet salut film

Komposisi:

1 tablet, dilapisi film, mengandung sitagliptin fosfat hidrat setara dengan 25 mg, 50 mg, 100 mg sitagliptin.
Eksipien: selulosa mikrokristalin; kalsium fosfat unground; natrium croscarmellose; magnesium stearat; natrium fumarat.
Tablet shell (Opadray® II: Pink 85 F97191 untuk dosis 25 mg; Light beige 85 F 17498 untuk dosis 50 mg; Beige 85 F 17438 untuk dosis 100 mg) mengandung polivinil alkohol, titanium dioksida, makrogol (polietilen glikol) 3350, talk, oksida besi kuning, oksida besi merah.

Deskripsi

Tablet bikonveks bulat warna merah muda terang dengan warna krem ​​samar, dilapisi film dengan ukiran “221” di satu sisi dan halus di sisi lainnya.
50 mg tablet:
Tablet bikonveks bulat berwarna krem ​​terang, dilapisi dengan ukiran "112" di satu sisi dan halus di sisi lainnya.
Tablet 100 mg:
Tablet bikonveks bundar berwarna krem, dilapisi dengan ukiran “277” di satu sisi dan halus di sisi lainnya.

Kelompok farmakoterapi

Inhibitor dipeptidyl peptidase 4.

Kode ATH: А10ВН01

Sifat farmakologis

Farmakodinamik
JANUVIA (sitagliptin) adalah inhibitor enzim dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) yang aktif secara oral sangat aktif, yang ditujukan untuk pengobatan diabetes tipe 2. Sitagliptin berbeda dalam struktur kimia dan aksi farmakologis dari analog peptida-1 seperti glukagon (GLP-1), insulin, turunan sulfonylurea, biguanida, agonis reseptor gamma-aktif yang diaktifkan (PPAR--), penghambat alpha glikosidase, analog amylin. Dengan menghambat DPP-4, sitagliptin meningkatkan konsentrasi dua hormon yang diketahui dari keluarga incretin: GLP-1 dan insulinotropic peptide (HIP) yang bergantung pada glukosa. Hormon dari keluarga incretin disekresikan di usus pada siang hari, levelnya meningkat sebagai respons terhadap asupan makanan. Incretin adalah bagian dari sistem fisiologis internal untuk mengatur homeostasis glukosa. Pada kadar glukosa darah normal atau tinggi, hormon keluarga incretin berkontribusi pada peningkatan sintesis insulin, serta sekresi oleh sel beta pankreas, dengan memberi sinyal mekanisme intraseluler yang terkait dengan AMP siklik.
GLP-1 juga berkontribusi pada penekanan peningkatan sekresi glukagon oleh sel alpha pankreas. Penurunan konsentrasi glukagon pada latar belakang peningkatan kadar insulin berkontribusi pada penurunan produksi glukosa oleh hati, yang pada akhirnya mengarah pada penurunan glukosa darah.
Pada konsentrasi glukosa darah rendah, efek terdaftar dari incretin pada pelepasan insulin dan penurunan sekresi glukagon tidak diamati. GLP-1 dan HIP tidak mempengaruhi pelepasan glukagon sebagai respons terhadap hipoglikemia. Dalam kondisi fisiologis, aktivitas incretin dibatasi oleh enzim DPP-4, yang dengan cepat menghidrolisis incretin untuk membentuk produk yang tidak aktif.
Sitagliptin mencegah hidrolisis dari incretins oleh enzim DPP-4, sehingga meningkatkan konsentrasi plasma dari bentuk aktif GLP-1 dan HIP. Dengan meningkatkan tingkat incretin, sitagliptin meningkatkan pelepasan insulin yang bergantung pada glukosa dan berkontribusi terhadap penurunan sekresi glukagon. Pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 dengan hiperglikemia, perubahan sekresi insulin dan glukagon ini menyebabkan penurunan kadar hemoglobin terglikasi HbA1C dan penurunan konsentrasi glukosa plasma, ditentukan pada perut kosong dan setelah tes stres.
Pada pasien dengan diabetes tipe 2, mengambil satu dosis obat JANUIA mengarah pada penghambatan aktivitas enzim DPP-4 selama 24 jam, yang mengarah pada peningkatan kadar globulin bersirkulasi GLP-1 dan HIP dengan faktor 2-3, peningkatan insulin plasma dan konsentrasi C peptida, mengurangi konsentrasi glukagon dalam plasma darah, mengurangi glukosa puasa, serta mengurangi glikemia setelah beban glukosa atau beban makanan.

Farmakokinetik
Farmakokinetik sitagliptin telah dikarakteristikkan secara komprehensif pada individu sehat dan pasien dengan diabetes tipe 2. Pada individu yang sehat setelah pemberian oral 100 mg sitagliptin, penyerapan obat yang cepat diamati, dengan konsentrasi maksimum (Cmax) dalam kisaran 1 hingga 4 jam dari waktu pemberian. Area di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC) meningkat sebanding dengan dosis, dan pada subyek sehat adalah 8,52 μMh, ketika diambil 100 mg secara oral, Cmax adalah 950 nM, waktu paruh rata-rata adalah 12,4 jam. AUC plasma sitagliptin meningkat sekitar 14% setelah dosis berikutnya 100 mg obat untuk mencapai keadaan keseimbangan setelah mengambil dosis pertama. Koefisien variasi intra-dan antar-subjek dari AUC sitagliptin tidak signifikan.
Penyerapan
Ketersediaan hayati absolut sitagliptin adalah sekitar 87%. Karena asupan bersama obat JANUVIA dan makanan berlemak tidak memiliki efek pada farmakokinetik, obat JANUVIA dapat diresepkan terlepas dari makanannya.
Distribusi
Volume rata-rata distribusi dalam keseimbangan setelah dosis tunggal 100 mg sitagliptin pada sukarelawan sehat adalah sekitar 198 liter. Fraksi pengikatan sitagliptin dengan protein plasma relatif rendah yaitu 38%.
Metabolisme
Sekitar 79% sitagliptin diekskresikan tidak berubah dalam urin.
Hanya sebagian kecil dari obat yang diminum dimetabolisme.
Setelah pengenalan sitagliptin berlabel 14C di dalam sekitar 16% obat radioaktif diekskresikan dalam bentuk metabolitnya. Jejak 6 metabolit sitagliptin, mungkin tidak memiliki aktivitas penghambatan DPP-4, ditemukan. Penelitian in vitro mengungkapkan bahwa CYP3A4 dengan CYP2C8 adalah enzim utama yang terlibat dalam metabolisme sitagliptin terbatas.
Penghapusan
Setelah pengenalan sitagliptin berlabel 14C di dalam sukarelawan sehat, sekitar 100% dari obat yang diberikan dihapus: 13% melalui usus, 87% oleh ginjal - dalam satu minggu setelah mengambil obat. Waktu paruh rata-rata sitagliptin ketika diberikan secara oral dengan 100 mg adalah sekitar 12,4 jam; pembersihan ginjal adalah sekitar 350 ml / menit.
Pengangkatan sitagliptin terutama dilakukan dengan ekskresi oleh ginjal oleh mekanisme sekresi tubular aktif. Sitagliptin adalah substrat untuk pengangkut anion manusia organik tipe ketiga (hOAT-3), yang mungkin terlibat dalam proses eliminasi sitagliptin oleh ginjal. Secara klinis, keterlibatan hOAT-3 dalam transpor sitagliptin belum diteliti. Sitagliptin juga merupakan substrat p-glikoprotein, yang juga dapat berpartisipasi dalam proses eliminasi sitagliptin ginjal. Namun, siklosporin, penghambat p-glikoprotein, tidak mengurangi klirens sitagliptin ginjal.

Farmakokinetik pada kelompok pasien tertentu
Penderita gagal ginjal
Penelitian terbuka terhadap obat JANUVIA dengan dosis 50 mg per hari dilakukan untuk mempelajari farmakokinetiknya pada pasien dengan berbagai tingkat keparahan gagal ginjal kronis. Pasien yang terdaftar dalam penelitian ini dibagi menjadi kelompok gagal ginjal ringan (kreatinin 50 hingga 80 ml / menit), sedang (kreatinin 30 hingga 50 ml / menit) dan gagal ginjal berat (kreatinin kurang dari 30 ml / menit), dan juga pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir yang membutuhkan dialisis.
Pada pasien dengan gagal ginjal ringan, tidak ada perubahan klinis yang signifikan dalam konsentrasi sitagliptin plasma dibandingkan dengan kelompok kontrol sukarelawan sehat.
Sekitar dua kali peningkatan AUC sitagliptin dibandingkan dengan kelompok kontrol diamati pada pasien dengan gagal ginjal sedang, sekitar empat kali lipat peningkatan AUC diamati pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat, serta pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir dibandingkan dengan kelompok kontrol. Sitagliptin sedikit dikeluarkan dari sirkulasi oleh hemodialisis: hanya 13,5% dari dosis dikeluarkan dari tubuh selama sesi dialisis 3-4 jam.
Dengan demikian, untuk mencapai konsentrasi plasma terapi obat (mirip dengan pada pasien dengan fungsi ginjal normal) pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang dan berat, penyesuaian dosis diperlukan (lihat Dosis dan Administrasi).
Penderita gagal hati
Pada pasien dengan insufisiensi hati moderat (7-9 poin pada skala Child-Pugh), rata-rata AUC dan Cmax sitagliptin dalam dosis tunggal 100 mg meningkat masing-masing sekitar 21% dan 13%. Dengan demikian, koreksi dosis obat untuk gagal hati ringan dan sedang tidak diperlukan.
Tidak ada data klinis tentang penggunaan sitagliptin pada pasien dengan insufisiensi hati berat (lebih dari 9 poin pada skala Child-Pugh). Namun, karena fakta bahwa obat ini terutama diekskresikan oleh ginjal, orang tidak boleh mengharapkan perubahan signifikan dalam farmakokinetik sitagliptin pada pasien dengan insufisiensi hati berat.
Pasien lanjut usia
Usia pasien tidak memiliki efek klinis yang signifikan terhadap parameter farmakokinetik sitagliptin. Dibandingkan dengan pasien muda pada pasien usia lanjut (65-80 tahun), konsentrasi sitagliptin sekitar 19% lebih tinggi. Penyesuaian dosis obat, tergantung pada usia tidak diperlukan

Indikasi untuk digunakan

Monoterapi
Obat JANUVIA diindikasikan sebagai tambahan untuk diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glukosa darah pada pasien dengan diabetes tipe 2. Terapi kombinasi
Obat JANUVIA juga diindikasikan untuk pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 untuk meningkatkan kontrol glikemik dalam kombinasi dengan metformin atau agonis PPARγ (misalnya, thiazolidinedione), ketika diet dan olahraga yang dikombinasikan dengan monoterapi dengan agen yang terdaftar tidak mengarah pada kontrol glikemik yang adekuat.

Kontraindikasi

• hipersensitivitas terhadap komponen obat;
  
• kehamilan, masa menyusui;
  
• diabetes tipe 1;
  
• ketoasidosis diabetikum.
  

Tidak ada data tentang penggunaan obat JANUVIA dalam praktek pediatrik pada pasien yang lebih muda dari 18 tahun. Dengan demikian, penggunaan obat JANUVIA dalam kategori pasien ini tidak dianjurkan

Gagal ginjal
Penyesuaian dosis obat JANUIA diperlukan pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang dan berat, serta pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir yang memerlukan hemodialisis (lihat Dosis dan Administrasi).

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Tidak ada penelitian terkontrol dari JUNUIA obat pada wanita hamil, oleh karena itu tidak ada data tentang keamanan penggunaannya pada wanita hamil. Obat JANUVIA, seperti obat hipoglikemik oral lainnya, tidak dianjurkan untuk digunakan selama kehamilan. Tidak ada data tentang ekskresi sitagliptin dengan susu. Karena itu, obat JANUVIA tidak boleh diberikan selama menyusui.

Dosis dan pemberian

Dosis yang dianjurkan dari obat JANUVIA adalah 100 mg sekali sehari sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan metformin atau agonis PPARγ (misalnya, thiazolidinedione).
JANUVIA dapat diambil terlepas dari makanannya.
Jika pasien ketinggalan minum obat JANUVIA, ia harus diminum sesegera mungkin setelah pasien mengingat orang yang lupa minum obat. Jangan biarkan penerimaan dosis ganda obat JANUVIA.
Penderita gagal ginjal
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal ringan (bersihan kreatinin ≥50 ml / menit, kira-kira sesuai dengan kadar kreatinin plasma ≤ 1,7 mg / dl pada pria, ≤ 1,5 mg / dl pada wanita), penyesuaian dosis obat JANUVIA tidak diperlukan.
Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal sedang (bersihan kreatinin ≥30 ml / menit, tetapi 1,7 mg / dL, tetapi ≤ 3 mg / dL pada pria,> 1,5 mg / dL, tetapi ≤ 2,5 mg / dL pada wanita) a) dosis obat JANUVIA adalah 50 mg sehari sekali.
Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal berat (kreatinin 3 mg / dL untuk pria,> 2,5 mg / dL untuk wanita), serta dengan penyakit ginjal tahap akhir yang membutuhkan hemodialisis, dosis JANUVIA adalah 25 mg sekali sehari. Obat JANUVIA dapat digunakan terlepas dari jadwal hemodialisis.
Penderita gagal hati
Tidak diperlukan penyesuaian dosis obat JUNUIA pada pasien dengan gagal hati ringan dan sedang. Obat belum diteliti pada pasien dengan gagal hati yang parah.
Pasien lanjut usia
Tidak diperlukan penyesuaian dosis obat JUNUIA pada pasien usia lanjut.

Efek samping

Obat JANUVIA umumnya ditoleransi dengan baik baik sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan obat hipoglikemik lainnya. Dalam studi klinis, kejadian keseluruhan efek samping, serta frekuensi penghentian obat karena efek samping yang merugikan, serupa dengan yang dipakai dengan plasebo.
Efek samping yang terjadi tanpa hubungan sebab akibat dengan mengambil obat JANUVIA dengan dosis 100 mg dan 200 mg per hari, tetapi lebih sering daripada ketika menggunakan plasebo, dengan frekuensi ≥3%: infeksi saluran pernapasan atas (JANUVIA 100 mg - 6.8%, JANUA 200 mg - 6,1%, plasebo - 6,7%), nasofaringitis (JANUVIA 100 mg - 4,5%, JANUVIA 200 mg - 4,4%, plasebo - 3,3%), sakit kepala (JANUVIA 100 mg - 3,6%, JANUVIA 200 mg - 3,9%, plasebo - 3,6%), diare (JANUVIA 100 mg - 3,0%, JANUVIA 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%), arthralgia (JANUVIA 100 mg - 2,1%, JANUVIA 200 mg - 3,3%, plasebo - 1,8%)
Kejadian keseluruhan hipoglikemia pada pasien yang menerima obat JANUVIA serupa dengan yang diambil dengan plasebo (JANUVIA 100 mg - 1,2%, JANUVIA 200 mg - 0,9%, plasebo - 0,9%).
Insiden beberapa efek samping dari saluran pencernaan ketika mengambil obat JANUVIA dalam kedua dosis adalah serupa dengan yang diambil dengan plasebo, kecuali untuk mual yang lebih sering saat mengambil obat JANUVIA dengan dosis 200 mg per hari: sakit perut (JNU 100 mg - 2,3%, JANUVIA 200 mg - 1,3%, plasebo - 2.1%), mual (JANUVIA 100 mg - 1,4%, JANUVIA 200 mg - 2,9%, plasebo - 0,6%), muntah (JANUVIA 100 mg - 0,8%, JANUVIA 200 mg - 0,7%, plasebo - 0,9%), diare (JANUVIA 100 mg - 3,0%, JANUVIA 200 mg - 2,6%, plasebo 2,3%).
Perubahan parameter laboratorium
Analisis studi klinis obat menunjukkan sedikit peningkatan asam urat (sekitar 0,2 mg / dl dibandingkan dengan plasebo, tingkat rata-rata 5-5,5 mg / dl) pada pasien yang menerima obat JANUVIA pada 100 dan 200 mg per hari. Belum ada kasus gout yang dilaporkan.
Ada sedikit penurunan konsentrasi alkali fosfatase total (sekitar 5 IU / L dibandingkan dengan plasebo, tingkat rata-rata 56-62 IU / L), sebagian karena sedikit penurunan fraksi tulang alkali fosfatase.
Ada sedikit peningkatan jumlah sel darah putih (sekitar 200 / μl dibandingkan dengan plasebo, tingkat rata-rata 6600 / μl), karena peningkatan jumlah neutrofil. Pengamatan ini dicatat di sebagian besar, tetapi tidak semua penelitian.
Perubahan yang terdaftar dalam parameter laboratorium tidak dianggap signifikan secara klinis.
Selama pengobatan dengan obat JANUVIA, tidak ada perubahan signifikan secara klinis pada tanda-tanda vital dan EKG (termasuk interval QTc).

Overdosis

Selama uji klinis pada sukarelawan sehat, dosis tunggal 800 JANUVIA pada umumnya ditoleransi dengan baik. Perubahan minimal dalam interval QTc, tidak dianggap signifikan secara klinis, dicatat dalam salah satu studi obat JANUVIA dengan dosis 800 mg per hari. Dosis lebih dari 800 mg per hari belum diteliti pada manusia.
Dalam kasus overdosis, perlu untuk memulai tindakan pendukung standar: pengangkatan obat yang tidak diserap dari saluran pencernaan, pemantauan tanda-tanda vital, termasuk EKG, serta penunjukan terapi suportif, jika diperlukan.
Sitagliptin memiliki dialek yang buruk. Dalam studi klinis, hanya 13,5% dari dosis telah dihapus dari tubuh selama sesi dialisis 3-4 jam. Dialisis yang berkepanjangan dapat diresepkan dalam kasus-kasus kebutuhan klinis. Tidak ada data tentang efektivitas dialisis peritoneum sitagliptin.

Interaksi dengan obat lain

Dalam studi tentang interaksi dengan obat lain, sitagliptin tidak memiliki efek klinis yang signifikan pada farmakokinetik obat berikut: metformin, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatin, warfarin, kontrasepsi oral. Berdasarkan data ini, sitagliptin tidak menghambat isoenzim CYP CYP3A4, 2C8 atau 2C9. Berdasarkan data in vitro, sitagliptin mungkin tidak menghambat CYP2D6, 1A2, 2C19 atau 2B6, juga tidak menginduksi CYP3A4.
Sedikit peningkatan AUC (11%) diamati, serta rata-rata Cmax (18%) dari digoxin bila digunakan bersama dengan sitagliptin. Peningkatan ini tidak dianggap signifikan secara klinis. Tidak dianjurkan untuk mengubah dosis digoxin atau obat JANUVIA bila digunakan bersama-sama.
Peningkatan AUC dan Сmax dari obat JANUVIA masing-masing sebesar 29% dan 68%, diamati pada pasien dengan penggunaan bersama dosis oral tunggal 100 mg obat JANUVIA dan dosis oral tunggal 600 mg cyclosporine, penghambat potensial p-glikoprotein.
Perubahan yang diamati dalam karakteristik farmakokinetik sitagliptin tidak dianggap signifikan secara klinis. Tidak dianjurkan untuk mengubah dosis obat JANUVIA bila digunakan bersama dengan siklosporin dan inhibitor p-glikoprotein lainnya (misalnya, ketoconazole).
Analisis populasi farmakokinetik pasien dan sukarelawan sehat (N = 858) pada berbagai obat terkait (N = 83, sekitar setengah di antaranya diekskresikan oleh ginjal) tidak mengungkapkan efek klinis yang signifikan dari zat ini pada farmakokinetik sitagliptin.

Instruksi khusus

Hipoglikemia
Dalam studi klinis obat JANUVIA sebagai monoterapi atau sebagai bagian dari terapi kombinasi dengan metformin atau pioglitazone, kejadian hipoglikemia dengan penggunaan obat JANUVIA mirip dengan kejadian hipoglikemia dengan plasebo. Kombinasi penggunaan obat JANUVIA dalam kombinasi dengan obat yang dapat menyebabkan hipoglikemia, seperti insulin, turunan sulfonylurea, belum diteliti.
Gunakan pada orang tua.
Dalam studi klinis, kemanjuran dan keamanan obat JANUVIA pada orang tua (≥65 tahun, 409 pasien) sebanding dengan indikator ini pada pasien yang lebih muda dari 65 tahun.
Koreksi dosis berdasarkan usia tidak diperlukan. Pasien usia lanjut lebih mungkin mengalami gagal ginjal. Dengan demikian, seperti pada kelompok umur lainnya, penyesuaian dosis diperlukan pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat (lihat Dosis dan Pemberian).

Berdampak pada kemampuan mengemudi kendaraan dan bekerja dengan mekanisme.

Belum ada penelitian yang dilakukan untuk mempelajari pengaruh obat JANUIA pada kemampuan mengemudi kendaraan. Namun, efek negatif dari obat JANUVIA pada kemampuan mengendarai mobil atau mekanisme yang kompleks tidak diharapkan.

Formulir rilis

Pada 14 tablet dalam PVC / Al blister. 1, 2, 4, 6 atau 7 lepuh ditempatkan dalam kotak kardus bersama dengan instruksi untuk digunakan.

Kondisi penyimpanan

Simpan pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 ° C.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan

2 tahun.
Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket.

Januvia

Pankreatitis
Pada periode observasi pasca-pendaftaran, ada laporan perkembangan pankreatitis akut, termasuk hemoragik atau nekrotik yang mematikan dan tidak mematikan, pada pasien yang menggunakan sitagliptin (lihat EFEK SAMBUNGAN, pengamatan pasca-registrasi). Karena data pesan

diperoleh secara sukarela dari populasi dengan ukuran yang tidak pasti, tidak mungkin untuk secara andal memperkirakan frekuensi pesan-pesan ini atau membangun hubungan sebab akibat dengan durasi penggunaan narkoba. Pasien harus diberi tahu tentang gejala khas pankreatitis akut: nyeri perut persisten yang hebat. Manifestasi klinis pankreatitis menghilang setelah penghentian sitagliptin. Jika dicurigai pankreatitis, perlu untuk menghentikan penggunaan Januvia dan obat-obatan berbahaya lainnya.

Januvia

Uraian per 27 Maret 2015

• Nama latin: Januvia
• Kode ATC: A10BH01
• Bahan aktif: Sitagliptin (Sitagliptin)
• Pabrikan: MERCK SHARP DOHME (Belanda)

Komposisi

Satu tablet Januvia dapat mengandung 100 mg, 50 mg atau 25 mg sitagliptin.

Zat tambahan: kalsium fosfat, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, natrium croscarmellose, natrium fumarat.

Komposisi cangkang: alkohol polivinil, krem ​​2 Opadry, titanium dioksida, oksida besi kuning, bedak, makrogol 3350, oksida besi merah.

Formulir rilis

Tablet bikonveks krem ​​dalam bentuk bulat, dengan ukiran "277". 14 tablet dalam kemasan kontur, dua bungkus dalam kotak karton.

Tindakan farmakologis

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Farmakodinamik

Obat hipoglikemik untuk pemberian oral, blocker sangat selektif dipeptidyl peptidase-4. Ini berbeda dalam struktur dan aksi dari insulin, biguanides, turunan sulfonylurea, agonis reseptor,, penghambat alpha-glikosidase, analog peptida 1 seperti glukagon dan amylin. Dengan memblokir dipeptidyl peptidase-4, sitagliptin meningkatkan kadar dua hormon-incretin yang diketahui: peptida yang bergantung pada glukosa dan insulinotropik seperti peptida 1.

Hormon-hormon ini disekresikan di usus, dan levelnya meningkat sebagai respons terhadap makan. Incretin adalah bagian dari sistem internal untuk mengatur metabolisme glukosa. Dengan kadar glukosa plasma normal atau meningkat, hormon incretin membantu merangsang sintesis insulin dan sekresi pankreas.

Glukagon-like peptide 1 juga berkontribusi terhadap penghambatan peningkatan sekresi glukagon oleh pankreas. Penurunan kadar glukagon bersama dengan peningkatan kadar insulin menyebabkan penurunan sintesis glukosa oleh hati, yang pada akhirnya menyebabkan melemahnya glikemia.

Pada konsentrasi glukosa plasma yang rendah, efek hormon incretin di atas pada sekresi insulin dan penekanan sekresi glukagon tidak terdaftar. Glukagon-like peptide 1 dan insulinotropic-dependent peptide-glukosa tidak mempengaruhi pelepasan glukagon dalam menanggapi perkembangan hipoglikemia.

Sitagliptin menghambat hidrolisis incretin oleh enzim dipeptidyl peptidase-4, sehingga meningkatkan kadar plasma bentuk aktif peptida seperti glukagon dan peptida yang bergantung pada glukosa insulinotropik. Dengan meningkatkan kandungan incretin, sitagliptin meningkatkan sekresi insulin yang bergantung pada glukosa dan berkontribusi terhadap penghambatan sekresi glukagon. Pada individu dengan diabetes mellitus tipe 2 dengan latar belakang hiperglikemia, perubahan dalam produksi insulin dan glukagon ini menyebabkan penurunan konsentrasi hemoglobin terglikasi dan penurunan kadar glukosa darah.

Pada individu dengan diabetes tipe 2, mengambil dosis standar dari obat Januvia mengarah pada penekanan aktivitas enzim dipeptidyl peptidase-4 pada siang hari, yang menyebabkan peningkatan isi sirkulasi incretin (seperti peptida 1 glukagon dan peptida yang bergantung pada glukosa insulinotropik) sebanyak 2-3 kali, meningkatkan konsentrasi insulin dan C -peptida dalam plasma, menurunkan kadar glukagon dalam darah, mengurangi glikemia saat perut kosong.

Farmakokinetik

Setelah mengonsumsi 100 mg obat, penyerapan sitagliptin diamati dengan cepat, dengan kadar darah tertinggi mencapai setelah 1-4 jam. Ketersediaan hayati absolut sekitar 87%. Konsumsi simultan makanan berlemak tidak mengubah farmakokinetik sitagliptin.

Ikatan zat aktif dengan protein plasma mencapai 38%.

Hanya mengubah sebagian kecil dari obat. 16% dari dosis diekskresikan sebagai metabolit. Ada 6 metabolit sitagliptin yang diketahui, yang mungkin tidak memiliki aktivitasnya. Enzim utama yang bertanggung jawab untuk metabolisme sitagliptin adalah CYP2C8 dan CYP3A4. Hingga 79% dari obat diekskresikan dalam urin. Waktu paruh sitagliptin adalah sekitar 12,5 jam.

Indikasi untuk digunakan

• Sebagai bagian dari pengobatan kombinasi diabetes mellitus tipe kedua untuk meningkatkan kontrol glikemia dalam kombinasi dengan agonis PPAR-γ atau Metformin, ketika olahraga dan diet yang dikombinasikan dengan monoterapi dengan obat-obatan di atas tidak memungkinkan kontrol glikemia.
• Obat monoterapi sebagai suplemen stres fisik dan diet untuk meningkatkan kontrol glikemia pada pasien dengan diabetes tipe 2.

Kontraindikasi

• diabetes tipe 1;
• kehamilan dan menyusui;
• ketoasidosis diabetikum;
• hipersensitif terhadap obat;
• Tidak disarankan untuk meresepkan obat untuk orang di bawah 18 tahun.

Disarankan agar kehati-hatian diresepkan untuk pasien yang menderita gagal ginjal. Dalam kasus kekurangan ginjal dengan derajat sedang dan berat, pasien dengan tahap akhir penaklukan ini membutuhkan hemodialisis perlu koreksi rejimen.

Efek samping

• Gangguan pernapasan: infeksi saluran pernapasan, nasofaringitis
• Gangguan aktivitas saraf: sakit kepala.
• Gangguan pencernaan: sakit perut, diare, muntah, mual.
• Gangguan pada sistem muskuloskeletal: arthralgia.
• Gangguan kekebalan: hipoglikemia.
• Gangguan dari data laboratorium: peningkatan kadar asam urat, sedikit penurunan konsentrasi alkali fosfatase, peningkatan jumlah neutrofil.

Januvia, petunjuk penggunaan (metode dan dosis)

Instruksi untuk Yanuvia menetapkan dosis obat yang dianjurkan bila digunakan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat lain dalam 100 mg setiap hari.

Obat diizinkan untuk diminum, terlepas dari makanannya. Jika pasien lupa minum obat, perlu minum dosis ini sesegera mungkin. Dilarang menerima dosis ganda obat.

Dengan insufisiensi ginjal ringan, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Dengan tingkat gagal ginjal yang sedang, dosis harus 50 mg setiap hari.

Pada gagal ginjal berat dan pada pasien dengan gagal ginjal tahap akhir, serta, jika perlu, hemodialisis, dosis obat adalah 25 mg setiap hari.

Overdosis

Tanda-tanda overdosis: ketika mengambil 800 mg obat pada suatu waktu, perubahan minimal pada segmen QTc terdeteksi. Studi klinis obat dalam dosis lebih dari 800 mg per hari tidak dilakukan.

Pengobatan overdosis: lavage lambung, mengonsumsi enterosorben, memantau tanda-tanda vital, melakukan terapi suportif dan simtomatik.

Zat aktif tidak didialisis dengan buruk.

Interaksi

Sedikit peningkatan konsentrasi maksimum digoxin diamati ketika digunakan bersama dengan sitagliptin.

Peningkatan nilai maksimum konsentrasi sitagliptin pada pasien juga diamati ketika digunakan bersama dengan siklosporin.

Ketentuan penjualan

Kondisi penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan

Instruksi khusus

Selama uji klinis, kejadian hipoglikemia dengan penggunaannya mirip dengan plasebo.

Pasien dengan insufisiensi hati kompensasi tidak perlu mengubah dosis obat.

Analog

Analog dari Januvia: Galvus, Kombogliz XR, Nesin, Ongliz, Trazhent.

Untuk anak-anak

Jangan meresepkan obat untuk orang di bawah 18 tahun.

Selama kehamilan dan menyusui

Periode-periode ini merupakan kontraindikasi untuk penggunaan obat.

Ulasan Januvia

Hampir semua ulasan dari Januvia sangat menghargai hasil perawatan obat untuk indikasi di atas. Meluasnya penggunaan obat membatasi biayanya yang tinggi.

Harga Januvia tempat beli

Harga Januvia 100 mg No. 28 di Rusia adalah 2180-2700 rubel, dan di Ukraina harga bentuk rilis ini dekat dengan 1.200 hryvnia.

Obat hipoglikemik Januvia (instruksi dan ulasan penderita diabetes)

Januvia adalah obat antidiabetes pertama yang termasuk kelompok obat baru yang mendasar, penghambat DPP-4. Dengan dimulainya produksi Januvia, era incretin baru dimulai dalam pengobatan diabetes. Menurut para ilmuwan, penemuan ini tidak kalah pentingnya dengan penemuan metformin atau pembuatan insulin buatan. Obat baru mengurangi gula seefektif obat sulfonylurea (PSM), tetapi tidak menyebabkan hipoglikemia, mudah ditoleransi dan bahkan berkontribusi pada pemulihan sel beta.

Penting untuk diketahui! Sebuah kebaruan yang direkomendasikan oleh ahli endokrin untuk Pemantauan Diabetes Permanen! Hanya butuh setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Menurut instruksi, Yanuvia dapat dikonsumsi bersama dengan agen antihiperglikemik lainnya, dikombinasikan dengan terapi insulin.

Indikasi untuk digunakan

Menurut rekomendasi dari banyak asosiasi diabetes, obat lini pertama, yang diresepkan segera setelah diagnosis diabetes tipe 2, adalah metformin. Dengan kurang efektifnya, obat lini kedua ditambahkan. Untuk waktu yang lama, preferensi diberikan kepada obat sulfonylurea, karena mereka lebih efektif daripada obat lain dalam mempengaruhi gula darah. Saat ini, semakin banyak dokter yang cenderung menggunakan obat baru - GLP-1 mimetics dan inhibitor DPP-4.

Sebagai aturan umum, Januvia adalah obat untuk diabetes mellitus, yang ditambahkan ke metformin pada tahap 2 terapi diabetes. Indikator kebutuhan untuk obat penurun glukosa kedua adalah hemoglobin terglikasi> 6,5%, asalkan metformin diambil dalam dosis mendekati maksimum, diet rendah karbohidrat diamati, aktivitas fisik teratur dipastikan.

Ketika memilih apa yang akan ditunjuk untuk pasien: obat sulfonylurea atau Yanuviya, perhatikan bahaya hipoglikemia bagi pasien.

Indikasi untuk menerima Januvia dan analognya:

1. Pasien dengan sensitivitas berkurang terhadap hipoglikemia karena neuropati atau penyebab lainnya.
2. Penderita diabetes cenderung mengalami hipoglikemia nokturnal.
3. Kesepian, pasien lansia.
4. Penderita diabetes yang membutuhkan konsentrasi tinggi saat mengendarai mobil, bekerja dengan ketinggian, dengan mekanisme yang rumit, dll.
5. Pasien dengan hipoglikemia sering, menggunakan sulfonilurea.

Secara alami, setiap pasien dengan diabetes dapat memilih untuk beralih ke Yanuvia. Indeks efisiensi Januvia adalah penurunan hemoglobin terglikasi sebesar 0,5 persen atau lebih setelah enam bulan pengobatan. Jika hasil ini tidak tercapai, pasien harus memilih obat lain. Jika HS menurun, tetapi masih belum mencapai norma, agen antidiabetes ketiga ditambahkan ke rejimen pengobatan.

Bagaimana cara kerja obatnya?

Incretin adalah hormon gastrointestinal yang diproduksi setelah makan dan memicu pelepasan insulin dari pankreas. Setelah mereka menyelesaikan pekerjaan mereka, mereka dengan cepat dipecah oleh enzim khusus - tipe 4 dipeptidyl peptidase, atau DPP-4. Januvia menghambat, atau menghambat, enzim ini. Akibatnya, incretin lebih lama di dalam darah, yang berarti sintesis insulin meningkat, dan glukosa menurun.

Karakteristik umum dari semua inhibitor DPP-4 yang digunakan dalam diabetes mellitus:

• Januvia dan analog diambil secara lisan, tersedia dalam bentuk pil;
• mereka meningkatkan konsentrasi incretin, tetapi tidak lebih dari 2 kali fisiologis;
• praktis tidak memiliki tindakan yang tidak diinginkan dalam saluran pencernaan;
• tidak mempengaruhi berat badan;
• hipoglikemia pada diabetes mellitus lebih jarang disebabkan oleh obat sulfonilurea;
• mengurangi hemoglobin terglikasi sebesar 0,5-1,8%;
• mempengaruhi glikemia toscak dan postprandial. Glukosa pada perut kosong berkurang, termasuk karena penurunan sekresi oleh hati;
• meningkatkan massa sel beta di pankreas;
• tidak mempengaruhi sekresi glukagon sebagai respons terhadap hipoglikemia, jangan mengurangi cadangannya dalam hati.

Instruksi penggunaan menjelaskan secara rinci farmakokinetik sitagliptin, bahan aktif Januvia. Ini memiliki bioavailabilitas tinggi (sekitar 90%), diserap dari saluran pencernaan dalam waktu 4 jam. Tindakan dimulai setengah jam setelah masuk, efeknya berlangsung lebih dari sehari. Dalam tubuh, sitagliptin secara praktis tidak dimetabolisme, 80% diekskresikan dalam urin dalam bentuk yang sama.

Pabrikan Januvia - American Corporation Merck. Obat yang memasuki pasar Rusia diproduksi di Belanda. Saat ini, produksi sitagliptin oleh perusahaan Rusia Akrihin telah dimulai. Penampilannya di rak-rak apotek diharapkan pada Q2 2018.

Instruksi untuk digunakan

Obat Januvia tersedia dalam dosis 25, 50, 100 mg. Tablet memiliki lapisan film dan diwarnai tergantung pada dosis: 25 mg - merah muda pucat, 50 mg - susu, 100 mg - krem.

Obat ini berlaku selama lebih dari 24 jam. Ini diambil sekali sehari setiap saat, terlepas dari waktu makan dan komposisinya. Menurut ulasan, Anda dapat menggeser waktu penerimaan Januvia selama 2 jam tanpa mengurangi glikemia.

Rekomendasi dari instruksi untuk pemilihan dosis:

1. Dosis optimal adalah 100 mg. Ini diresepkan untuk hampir semua penderita diabetes yang tidak memiliki kontraindikasi. Tidak perlu memulai dengan dosis kecil dan secara bertahap meningkatkannya, karena Januvia ditoleransi dengan baik oleh tubuh.
2. Ginjal terlibat dalam eliminasi sitagliptin, oleh karena itu, jika gagal ginjal, obat dapat menumpuk di dalam darah. Untuk menghindari overdosis, dosis Januvia disesuaikan tergantung pada derajat insufisiensi. Jika GFR> 50, 100 mg biasa diresepkan. Dengan SCF 9%).

Januvia

Deskripsi:

Januvia adalah obat hipoglikemik oral. Ketika konsumsi meningkatkan tingkat hormon keluarga incretin, yang disekresikan di usus selama 24 jam dan bertindak sebagai sistem untuk mengatur kadar glukosa.

Ini diindikasikan untuk penderita diabetes tipe tergantung insulin sebagai cara mengoptimalkan kadar gula darah, baik dalam perjalanan monoterapi (paralel dengan terapi diet dan pelatihan fisik), dan dalam pengobatan kombinasi, jika monoterapi tidak memberikan hasil yang memuaskan.

Kontraindikasi:
- pada diabetes remaja;
- dalam kasus pengembangan ketoasidosis dan koma diabetes akut;
- saat menggendong bayi.

Ulasan tentang obat Januvia

Tablet Coated Film, Merck Sharp Dohme S.p.A.

Indikasi untuk digunakan

sebagai suplemen untuk diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik pada diabetes tipe 2.

Diabetes mellitus tipe 2 untuk meningkatkan kontrol glikemik dalam kombinasi dengan metformin atau agonis PPAR-((misalnya, thiazolidinedione), ketika diet dan olahraga yang dikombinasikan dengan monoterapi dengan obat-obatan ini tidak mengarah pada kontrol glikemia yang adekuat.

Diskusi obat Januvia dalam catatan ibu

Sayang, terima kasih. Info berguna Dan Anda akan memiliki tautan ke. - hari libur di Republik Ceko pada musim panas dengan anak-anak (termasuk yang ekonomis) - di mana Anda dapat pergi dengan tenda (tidak harus di hutan sehingga peradaban dimungkinkan, misalnya, Anda dapat tidur di pondok di pertanian, tetapi Anda dapat meletakkannya di pinggiran tenda. Dvur). Mengapa saya bertanya - sangat banyak orang bertanya tentang hal itu dan kami akan mencoba keduanya di musim panas, untuk mengumpulkan kelompok, tetapi saya sama sekali tidak punya waktu untuk belajar.

Beri dia halo besar dari saya. Saya sangat hangat untuk keluarga Anda. Jovia dipanggil. Tetapi ada satu fitur, dianjurkan untuk diabetes tipe 2 dan untuk orang sehat penyandang cacat, tetapi dikontraindikasikan untuk diabetes tipe 1.

Fidan, dapatkah Wamm mengajukan pertanyaan? "Subitramine, orlistat, Januvia, L-carnitine, chromium, askorbat, kafein, vitamin kompleks, eutirox, diuretik. Sauna, tong uap, setelan sauna" Saya tertarik dengan ini, dapatkah saya mengambil sibutramine dan orlistat? (dengan l-thyroxin?) wajib dan sibutramine dan orlistat dipakai untuk waktu yang lama. Yaitu, setiap hari saya akan mengambil zadolbalas (dan ketiga, keempat, dan kelima) dengan dokter, jujur, genius kita mengatakan hal yang berbeda tentang ini. Saya belum menjadi ahli endokri tunggal.

Pengobatan diabetes dengan Januvia

Pengobatan diabetes dengan Januvia

Yanuvia digunakan untuk diabetes tipe 2. Obat ini tersedia dalam dosis 50 dan 100 mg. Sebelum menggunakannya, Anda harus berkonsultasi dengan dokter untuk perawatan. Beberapa reaksi yang merugikan mungkin terjadi.

Baca lebih lanjut tentang Januvia di artikel yang saya kumpulkan tentang topik ini.

Obat Januvia untuk diabetes

Januvia adalah obat yang umum di negara kita dan di luar negeri (analog) yang diresepkan oleh banyak dokter untuk pengobatan diabetes tipe 2. Efek utama yang dimiliki obat ini adalah untuk meningkatkan kontrol tingkat glikemik.

Obat ini biasanya merupakan bagian dari terapi kombinasi. Bersama dengan itu, metformin atau agonis PPAR diresepkan, jika terapi fisik dalam kombinasi dengan monoterapi tidak memberikan hasil pengobatan yang normal.

Obat dianjurkan untuk semua pasien dengan diabetes tipe 2, jika mereka tidak memiliki kontraindikasi. Sebagai aturan, 100 mg diberikan sekali sehari sebagai monoterapi, atau dalam kombinasi dengan agonis atau metformin PPAR.

Penerimaan yanuviya tidak tergantung pada penggunaan makanan. Ketika pasien lupa minum obat, perlu melakukan ini pada saat yang tepat ketika dia mengingat ini.

Pabrikan melarang keras mengonsumsi lebih dari 100 mg obat per hari. Jika, misalnya, Anda lupa minum obat suatu hari, Anda harus menunggu satu hari setelah meminumnya.

Penerimaan penyakit ginjal

Jika, dengan latar belakang diabetes, gagal ginjal ringan berkembang, mereka tidak perlu menyesuaikan dosis Januvia. Dengan perkembangan dan manifestasi bentuk penyakit sedang dan berat dari obat ini harus ditinggalkan.

Terlepas dari kenyataan bahwa banyak obat diabetes dilarang untuk digunakan oleh orang tua, itu diperbolehkan untuk minum obat tanpa memandang usia.

Kontraindikasi

Penelitian telah menunjukkan bahwa obat tersebut mempengaruhi tubuh manusia secara merata pada segala usia, tetapi banyak yang akan tergantung pada manifestasi diabetes tipe 2, serta penyakit yang menyertai dan kondisi umum pasien.

Oleh karena itu, jika setelah makan yanuvii, kondisi umum seseorang menjadi lebih buruk, bagaimanapun, efek positif terlihat dalam pengobatan diabetes, maka jalan terapeutik harus segera dihentikan (tidak peduli seberapa baik obat membantu dalam perawatan).

Di antara kontraindikasi utama adalah:

• Ketoasidosis diabetikum.
• Tingkat sensitivitas yang tinggi dan adanya reaksi alergi terhadap zat-zat tertentu yang merupakan bagian dari obat.
• Kehamilan dan menyusui.
• Diabetes mellitus tipe pertama.

Efek samping

Pengamatan dan penelitian jangka panjang telah mengkonfirmasi bahwa Januvia dapat ditoleransi dengan luar biasa dengan monoterapi, serta dalam kombinasi dengan obat lain yang diperlukan untuk mengontrol tingkat glikemia.

Selain itu, penelitian telah menunjukkan bahwa persentase efek samping yang terjadi ketika mengambil yanuviya adalah sekecil dalam kasus mengambil plasebo. Secara umum, efek samping yang buruk terkait dengan minum obat, bahkan ketika melebihi dosis harian.

Dalam kasus yang jarang terjadi, efek samping berikut terjadi:

• Mual, muntah, sembelit, nyeri di perut bagian atas.
• Nasofaringitis
• Arthralgia.
• Pembengkakan lokal.

Sifat farmakologis

Obat ini paling aktif, berguna dalam kasus pemberian oral. Substansi utama obat ini adalah sitagliptin, yang, berdasarkan struktur kimianya dan prinsip paparan pada tubuh manusia, sangat berbeda dari banyak analog dan zat sejenis (insulin, biguanides, turunan sulfonylurea, agonis reseptor gamma, dll.).

Januia dalam penghambatan DPP-4, memungkinkan untuk meningkatkan konsentrasi 2 hormon dari kelompok incretin, yang diproduksi di usus dalam satu hari.

Incretin adalah komponen paling penting dari sistem fisiologis internal yang bertanggung jawab untuk mengatur homeostasis glukosa. Jika kadar glukosa dalam darah meningkat atau normal, incretin mempengaruhi sintesis insulin, meningkatkannya. Selain itu, mereka membantu sekresi oleh sel beta pankreas karena mekanisme pensinyalan intraseluler yang berhubungan dengan AMP siklik.

Jika ada penurunan jumlah glukosa dalam darah, incretin tidak akan mempengaruhi pelepasan insulin. Selain itu, tidak ada penurunan sekresi glukagon. Enzim DPP-4 dalam kondisi fisiologis memiliki efek membatasi pada aktivitas incretin. Enzim ini secara instan menghidrolisis zat dengan munculnya banyak produk tidak aktif.

Bahan aktif dari obat yanuviya memungkinkan Anda untuk mencegah hidrolisis incretin dengan enzim ini, sehingga meningkatkan konsentrasi plasma dari beberapa bentuk peptida insulinotropic yang bergantung pada glukosa dan GLP-1. Sitagliptin dalam proses meningkatkan konsentrasi incretin, selain itu meningkatkan produksi insulin yang bergantung pada glukosa, yang memungkinkan untuk mengurangi sekresi glukagon.

Jika seseorang memiliki manifestasi diabetes tipe kedua, maka penggunaan 100 mg Januvia akan menghambat aktivitas enzim DPP-4 pada siang hari, sehingga meningkatkan konsentrasi sirkulasi incretin beberapa kali, dan konsentrasi plasma C-peptide dan insulin juga akan meningkat, konsentrasi glukagon akan berkurang,, glikemia akan berkurang pada waktu perut kosong dan setelah diisi dengan makanan atau glukosa.

Instruksi

Januvia hanya diresepkan untuk orang-orang yang memiliki manifestasi diabetes tipe 2. Dokter Anda mungkin meresepkan obat untuk perawatan kompleks, yang juga melibatkan mengambil glitazones atau metmorphine. Selain itu, perlu mengikuti diet ketat dan melakukan berbagai aktivitas fisik.

Pada saat yang sama, dapat digunakan tidak hanya untuk pengobatan diabetes, tetapi juga dalam pengobatan gagal ginjal dan hati.

Asupan konstan obat ini memungkinkan Anda untuk memiliki efek merangsang pada produksi insulin, serta fungsi normal sel beta yang terletak di pankreas. Ini mengarah pada kelegaan kondisi pasien yang memiliki manifestasi diabetes tipe 2.

Kursus dan dosis terapi harus ditentukan oleh dokter yang hadir. Sebagai aturan, terlepas dari stadium dan bentuk penyakit, gejala dan gambaran klinis, usia dan kondisi, pasien tidak boleh diberi lebih dari 100 mg obat per hari.

Jika seseorang tidak memiliki diabetes tipe 2, tetapi gagal ginjal didiagnosis, angka tersebut harus dikurangi dengan faktor 2–3 (tergantung pada stadium penyakit). Dalam kasus tidak dapat tidak meningkatkan dosis harian obat, jika tidak terjawab saat masuk.

Januia tidak memiliki analog domestik atau asing yang diucapkan. Biaya obat sangat bervariasi tergantung pada wilayah, sehingga bisa dari 2.000 hingga 3.000 rubel. Tersedia dalam tablet yang dilapisi film.

Beberapa pasien mengeluh sakit pada perut setelah dimulainya pengobatan, tetapi tidak ada bukti ilmiah tentang efek langsung dari zat tersebut. Obat ini diproduksi oleh perusahaan Amerika.

Overdosis

Studi klinis telah menunjukkan dengan jelas bahwa overdosis obat dalam jumlah 600-750 mg ditoleransi oleh sukarelawan, untuk sebagian besar, normal. Meskipun demikian, dilarang keras untuk melebihi angka harian, yaitu 100 mg.

Anda dapat minum obat kapan saja, karena resepsi tidak bergantung pada penggunaan makanan atau waktu. Dalam kebanyakan kasus, waktu penerimaan ditentukan oleh dokter yang hadir, yang juga memilih dosis yang diperlukan, berdasarkan manifestasi diabetes tipe 2 pada pasien, riwayatnya dan indikator individu lainnya.

Jika Anda melebihi dosis yang ditentukan dapat dicatat:

• Kerusakan ringan pada kondisi umum.
• Nyeri di perut.
• Sakit kepala, migrain.
• Mual, muntah, lemas, kurang nafsu makan.

Jika telah terjadi overdosis yang jelas, obat yang tidak diserap harus benar-benar dikeluarkan dari saluran pencernaan. Setelah itu, dokter harus memantau tanda-tanda vital pasien. Jika diperlukan, tetap mempertahankan perawatan suportif dan simtomatik.

Para ahli dan produsen tidak merekomendasikan obat resep untuk anak di bawah 18 tahun. Itu sebabnya tidak ada data tentang bagaimana hal itu mempengaruhi tubuh anak Januvia.

Pada saat yang sama, obat jarang diresepkan dalam kasus di mana ada penyakit kronis yang terjadi bersamaan. Selama remisi, dokter mungkin mengizinkan obat, tetapi dalam dosis yang dikurangi.

Januvia dan mimetik incretin lainnya dalam pengobatan diabetes

Januvia, Galvus, Viktoza, Ogliza, Byetta... Tentunya Anda tahu nama obat yang diberikan, dan mungkin bahkan beberapa pembaca menggunakannya setiap hari sebagai kombinasi atau monoterapi diabetes.

Jika Anda ingat, dalam artikel tentang nutrisi makanan untuk pasien setelah kolesistektomi, kami berjanji untuk memberi tahu dalam waktu dekat tentang arah baru dalam pengobatan diabetes, yang setiap hari semakin diperkenalkan dalam praktik oleh ahli endokrin.

Kita berbicara tentang incretin. Hari ini kami akan mencoba menggambarkan masing-masing produk dalam kelompok ini sedetail mungkin, untuk menjelaskan mekanisme tindakan hipoglikemik mereka, dan juga mengatakan beberapa kata tentang efek positif tambahan yang diamati dalam aplikasi mereka.

Januvia, Galvus, Viktoza...

Sangat sering pasien tertarik pada obat manakah yang memiliki efek increminometic yang lebih baik? Mana yang lebih efektif: Galvus, Byetha, Ongliz atau Januvia? Sebelum menjawab pertanyaan ini, mari kita lihat apa itu incretin. Dan bagaimana obat-obatan modern ini memediasi tindakan mereka?

Hormon ini disebut hormon khusus yang diproduksi di lumen saluran pencernaan. Zat-zat ini berkontribusi pada peningkatan konsentrasi darah insulin. Pada manusia, sintesis incretin diaktifkan sebagai respons terhadap asupan makanan. Dua hormon utama, incretin, diketahui.

Ini adalah: HIP (insulin-dependent polipeptida insulinotropic) dan GLP-1 (glucagon-like peptide-1). GLP-1 memiliki efek lebih banyak daripada ISU. Dan ini disebabkan oleh fakta bahwa GLP-1 dapat mempengaruhi berbagai organ dan jaringan karena adanya "kartu nama multifungsi" - reseptornya tersebar di seluruh tubuh, sedangkan reseptor untuk ISU terletak hanya di permukaan sel beta pankreas kelenjar.

Jadi efek HIP hanya dibatasi oleh efek stimulasi insulin dalam menanggapi makanan, dan efek GLP-1 sangat, sangat beragam. Kami daftar yang utama: Aktivasi produksi hormon insulin. Seperti disebutkan di atas, peningkatan produksi incretin terjadi dengan asupan makanan.

Selain itu, stimulasi pembentukan insulin oleh incretin berada di bawah pengaruh langsung glikemia. Ketika kadar gula darah lebih tinggi dari 5-5,5 mmol / l, sekresi insulin diaktifkan. Dan setelah normoglikemia terjadi, incretin berhenti menstimulasi insulin.

Karena efek khusus dari incretin ini, tidak ada pengurangan signifikan dalam kadar gula darah dan perkembangan gejala hipoglikemia. Penghambatan sintesis glukagon. Glukagon adalah antagonis insulin. Produksinya terjadi di sel alfa pankreas.

Ternyata efek GLP-1 (penghambatan sintesis glukagon) ini juga membantu menjaga kadar gula darah tetap normal, mencegah glukosa signifikan dari dilepaskan dari hati. Penindasan nafsu makan di bawah pengaruh GLP-1 dikaitkan dengan pengaruh langsungnya pada pusat-pusat saturasi dan kelaparan, yang terletak di pusat yang lebih tinggi - hipotalamus.

Seperti yang Anda ketahui, mengurangi nafsu makan, incretin GLP-1 mencegah perekrutan pound ekstra, yang juga merupakan salah satu keunggulan utamanya. Mengurangi tingkat pengosongan lambung. Karena efek ini, makanan yang diterima akan pindah ke lumen usus kecil dalam porsi kecil.

Dan karena penyerapan glukosa terutama di usus kecil, kami menghindari perkembangan tajam dari hiperglikemia setelah makan. Perlindungan kelenjar dari kelelahan. Di bawah pengaruh GLP-1, sel beta pankreas tumbuh dan beregenerasi sampai batas tertentu, dan pada saat yang sama proses penghancurannya diblokir.

Data yang telah dibuktikan secara akurat tentang efek positif GLP-1 pada keadaan pembuluh darah, jantung dan sistem saraf belum tersedia, tetapi kami pikir ini hanya masalah waktu saja.

GLP-1 memiliki begitu banyak efek positif sehingga obat berdasarkan itu bisa menjadi pilihan ideal untuk pengobatan pasien dengan diabetes tipe 2.

Namun, seperti biasa, ada satu "tetapi": ia dihancurkan hanya dalam 2 menit oleh enzim DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4), yang, Anda lihat, sangat, sangat kecil untuk memungkinkan hormon untuk sepenuhnya membuka dan melakukan tugasnya. ISU hancur dalam 6 menit, tetapi hanya memiliki satu efek positif - aktivasi sintesis insulin, seperti yang telah kita sebutkan di atas.

Dan inilah jalan keluar (atau lebih tepatnya dua) yang telah ditemukan para ilmuwan sehubungan dengan pembuatan preparat sintetis dari incretin saat ini:

• sekelompok obat yang merupakan analog dari GLP-1 dan meniru efek fisiologis dari incretin ini (Victoza, Byetta).
• sekelompok obat yang mempengaruhi enzim DPP-4, menghalangi efeknya pada kedua incretin, yang akhirnya mengarah pada peningkatan durasi keadaan aktif HIP dan GLP-4 dalam darah (Januvia, Ongliza dan Galvus).

Viktoza dan Baeta

Analog GLP-4 memiliki efek yang jauh lebih lama dalam tubuh manusia daripada hormon itu sendiri. Penggunaan jangka panjang dalam pengobatan diabetes melitus tipe 2 byeta atau Viktoza berkontribusi terhadap penurunan kadar hemoglobin terglikasi sebesar 1–1,8%, serta penurunan berat rata-rata 4-5 kg ​​rata-rata dalam 10-12 bulan.

Obat-obatan ini tersedia dalam pulpen pakai: Byetta (Exenatide) dengan dosis 250 mcg dalam 1 mg, dan Viktoza (Liraglutide) dengan dosis 6 mg dalam 1 ml.

Teknik pemberian obat ini sama dengan teknik Byet. Kedua obat ini dapat digunakan bersamaan dengan agen hipoglikemik lainnya.

Jika ini adalah Metformin, yang kita bicarakan secara rinci dengan artikel "Metformin dalam pengobatan diabetes tipe 2", maka tidak perlu mengurangi dosis analog GLP-1 yang telah ditetapkan sebelumnya, tetapi ketika dikombinasikan dengan turunan sulfonylurea, dosis harus dikurangi untuk menghindari perkembangan hipoglikemia berat.

Untuk menyimpan obat-obatan ini, dengan analogi dengan penyimpanan insulin, perlu di pintu kulkas. Umur simpan maksimum sejak injeksi pertama adalah 30 hari, tidak dapat dibekukan. Setiap kali sebelum injeksi baru perlu untuk mengganti jarum.

Sayangnya, kelompok obat-obatan ini memiliki kekurangan, yaitu: kurangnya bentuk tablet, yaitu, pasien, seperti dalam kasus insulin, harus terus-menerus "duduk di atas jarum"; obat hanya analog dari GLP-1, dan tidak mempengaruhi ISU.

Terkadang ada efek samping seperti muntah dan mual, yang bersifat sementara; risiko tinggi hipoglikemia, terutama dengan pengobatan kombinasi; biaya relatif tinggi (rata-rata, perawatan bulanan oleh Baetoi akan dikenakan biaya $ 150, dan Viktoz - $ 110-120.

Angka-angka itu murni indikatif dan tergantung pada dosis harian obat dan harganya di berbagai apotek. Sayangnya, analog manusia GLP-1 saat ini tidak termasuk dalam daftar obat preferensial untuk perawatan pasien dengan diabetes tipe 2. Jadi, Anda harus membeli sendiri.

Januvia, Galvus, dan juga Ongliz

Mekanisme kerja ketiga obat ini ditujukan untuk memblokir aksi enzim DPP-4. Hal ini mengarah pada perpanjangan durasi hormon incretin mereka pada manusia, dan ini menyangkut GLP-1 dan ISU, yang tentu saja merupakan nilai tambah yang besar.

Januvia (Sitagliptin), Ongliza (Saksagliptin) dan Galvus (Vildagliptin) tersedia dalam bentuk tablet, sehingga jauh lebih mudah bagi pasien untuk mengendalikan penyakit daripada ketika diobati dengan analog GLP-1.

Keuntungan yang tidak diragukan lagi, tentu saja, adalah kenyataan bahwa tidak ada efek samping pada Januvia dan anggota lain dari kelompok ini, karena peningkatan kadar hormon terjadi dalam batas fungsional. Obat-obatan mengurangi kadar hemoglobin terglikasi untuk tahun ini sebesar 0,7-1,8%, tetapi praktis tidak ada penurunan berat badan terhadap latar belakang mereka.

Obat yang paling tua dari kelompok DPP-4 inhibitor adalah Januvia, yang menghambat kerja enzim selama 24 jam! Karena itu, cukup meminum satu pil Januvia per hari untuk menjaga kadar glukosa dalam darah dalam kisaran normal.

Selain itu, hari ini di pasar Rusia ada produk kombinasi yang mengandung Metformin dan Yanuvia. Namanya mirip - Janumet (500 mg Metformin + 50 mg Januvia; 1000 mg Metformin + 50 mg Januvia). Galvus dan Ongliz serupa dalam tindakan mereka dengan Yanuvía.

Galvus juga memiliki obat kombinasi, Galvusmet, yang perlu diminum 2 kali sehari. Obat-obatan ini juga dapat dikombinasikan dengan insulin dan agen hipoglikemik oral lainnya, dan dapat diresepkan secara terpisah.

Sulit untuk mengatakan yang mana dari tiga wakil dari penghambat DPP-4 ini yang lebih disukai, di sini semuanya tergantung pada pilihan ahli endokrin dan pengalamannya dalam bekerja dengan masing-masing obat secara terpisah. Harga untuk Yanuvia, Oglizu dan Galvus kira-kira sama.

Jadi, rata-rata, perawatan bulanan dengan Yanuvia dengan dosis 100 mg akan dikenakan biaya $ 70-80, Onglizoy dengan dosis 5 mg - pada $ 55-60, Galvus dengan dosis 50 mg - pada $ 25-30. Analisis yang lebih rinci dari masing-masing mretetik incretin akan dibuat dalam artikel lain. Jika Anda berlangganan berita endokrinoloq.ru sekarang, Anda bisa mendapatkan informasi ini di antara yang pertama.

Januvia - obat untuk diabetes

Saat ini, ada banyak obat yang berbeda untuk diabetes, tetapi tidak semua sama efektif dan aman untuk kesehatan. Dokter menyebut Yanuvia salah satu obat yang paling aman dan paling efektif dan sering direkomendasikan untuk digunakan dalam pengobatan.

Deskripsi obat Januvia

Obat ini adalah tablet dalam film shell beige, pink atau light beige dengan berat 50 mg atau 100 mg.

Obat ini dianjurkan untuk dikonsumsi bersamaan dengan olahraga dan diet untuk meningkatkan kadar gula darah. Ini efektif bahkan dalam kasus di mana diet dan olahraga tidak memberikan hasil yang diinginkan dan memungkinkan kontrol yang lebih baik dari lonjakan glukosa darah.

Anda harus menahan diri dari "Januvia" ketika:

• reaksi alergi atau hipersensitif terhadap salah satu komponen;
• kehamilan dan menyusui;
• penyakit diabetes tipe 1;
• ketoasidosis yang diinduksi diabetes;
• usia pasien di bawah 18 tahun.
• Dengan gagal ginjal sedang dan berat, serta jika pasien berusia di atas 70 tahun, perlu untuk memilih dosis obat individu.

Umumnya ditoleransi dengan baik oleh tubuh: baik secara independen dan dalam kombinasi dengan zat lain yang mengurangi gula. Efek samping biasanya tidak diamati, tetapi dalam beberapa kasus, penelitian telah menunjukkan kemungkinan:

• mual;
• diare;
• sakit kepala;
• sakit perut.

Selama pemberian, sedikit peningkatan jumlah asam urat, peningkatan jumlah sel darah putih adalah mungkin. Semua perubahan yang tercantum dalam keadaan tubuh dan kesejahteraan saat minum obat tidak diakui sebagai signifikan secara klinis.

Dosis besar - 800 mg per hari - ditoleransi dengan baik oleh pasien dalam kelompok kontrol, tidak ada perubahan signifikan pada tanda-tanda vital tubuh.

Jika Anda merasa lebih buruk ketika menggunakan dosis besar obat, Anda harus mengambil tindakan standar:

• segera hubungi dokter;
• kosongkan perut untuk menghilangkan obat yang belum diserap;
• memantau kondisi pasien dengan cermat, mengukur denyut nadi dan tekanan;
• untuk melakukan, jika perlu, terapi pemeliharaan.

Kombinasi "Januvia" dengan obat lain telah dipelajari sejak lama. Telah dipastikan bahwa pil dapat dikonsumsi secara aman bersamaan dengan metformin, warfarin, rosiglitazone, glibenclamide, kontrasepsi oral, dll. Anda dapat membaca daftar lengkap dalam instruksi. Bagaimanapun, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter sebelum mulai minum dua obat secara bersamaan.

Tindakan pada pasien diabetes

Tablet hanya diresepkan untuk diabetes tipe 2. Diambil secara lisan. Mekanisme kerjanya berbeda dari insulin, sulfonylurea, biguanides, dan obat-obatan lainnya. Zat aktif "Januvia" meningkatkan produksi dan konsentrasi hormon yang diproduksi di usus dan berpartisipasi dalam pencernaan.

Selama makan, jumlah mereka meningkat dan berkontribusi pada sintesis dosis insulin yang diinginkan. Dengan meningkatnya glikemia akibat obat, sintesis hormon ini meningkat, jumlah insulin secara alami meningkat dan glikemia tetap dalam kisaran normal.

Sitagliptin juga menghambat produksi glukagon oleh pankreas. Penurunannya seiring dengan peningkatan jumlah insulin dalam darah dapat menormalkan kinerja gula.

Zat tersebut tetap aktif di siang hari, oleh karena itu memungkinkan untuk meredakan kondisi di pagi hari dengan perut kosong, setelah makan atau berolahraga. Konsentrasi maksimum dicatat setelah 1-4 jam setelah konsumsi, dan waktu paruh sekitar 12 jam. Anda dapat menggunakannya terlepas dari makanannya.

Sebagian kecil dari zat yang masuk ke tubuh mengambil bagian dalam proses metabolisme. Sekitar 80% diekskresikan oleh ginjal setelah 10-14 jam.

Instruksi untuk digunakan

Obat ini digunakan baik secara independen dan dalam kombinasi dengan metformin dan glitazon, dapat diresepkan untuk insufisiensi ginjal dan hati. Minum pil tidak menyebabkan peningkatan berat pasien.

Jika karena alasan tertentu obat tidak terjawab, maka Anda tidak perlu menambah dosis. Anda dapat mengkonsumsi, terlepas dari makanannya, dengan hati-hati mengikuti norma, untuk menghindari overdosis. Simpan tablet di tempat gelap di luar jangkauan anak-anak, pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 ° C.

Analog

Obat "Januvia" mahal, tetapi jika perlu, dokter dapat merekomendasikan obat lain yang serupa dalam tindakan, tetapi tidak begitu mahal. Masing-masing obat ini memiliki karakteristik, indikasi, dan kontraindikasi masing-masing, yang mungkin berbeda dari “Januvia”, oleh karena itu direkomendasikan bahwa ketika menggantinya dengan obat lain, perlu berkonsultasi dengan ahli endokrin.

Sebagai gantinya, Anda dapat menggunakan tablet:

• Comboglis Xr;
• Nesin;
• Tablet Ongliz;
• Galvus;
• Linagliptin;
• Sitagliptin;
• Pil traksi.

Hasil terbaik yang mereka berikan dalam kombinasi dengan olahraga ringan dan diet.

Januvia

Indikasi untuk digunakan

Diabetes mellitus tipe 2: sebagai monoterapi (sebagai tambahan untuk diet dan olahraga) atau sebagai bagian dari terapi kombinasi dengan metformin atau peroxis proliferator agonis thiazolidinedione.

Bahan aktif, kelompok:

Sitagliptin (Sitaglyptine), agen hipoglikemik - inhibitor dipeptidyl peptidase-4

Bentuk dosis:

Tablet Dilapisi Film

Kontraindikasi:

Hipersensitif terhadap komponen Januvia, diabetes tipe 1, ketoasidosis diabetik, kehamilan, laktasi, masa kanak-kanak dan remaja (hingga 18 tahun).

Dosis dan pemberian

Di dalam, terlepas dari makanannya, 100 mg Januvia 1 kali per hari, baik dalam monoterapi dan dalam kombinasi dengan metformin atau thiazolidinedione. Jika obat terlewat, perlu segera minum obat, segera setelah pasien ingat. Jangan izinkan dosis ganda.

Ketika QA kurang dari 30 ml / menit, kreatinin plasma lebih dari 3 mg / dl (pada pria) dan lebih dari 2,5 mg / dl (pada wanita), serta untuk pasien dalam tahap akhir gagal ginjal kronis yang membutuhkan hemodialisis, dosisnya adalah 25 mg 1 kali per hari (terlepas dari waktu hemodialisis).

Tindakan farmakologis

Inhibitor selektif enzim dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4). Dalam hal struktur kimia dan aksi farmakologis, ini berbeda dari obat hipoglikemik lainnya.

Menghambat DPP-4, sitagliptin meningkatkan konsentrasi hormon dari keluarga incretin: GLP-1 dan insulinotropic peptide (HIP) yang bergantung pada glukosa, yang merupakan bagian dari sistem internal untuk mengatur homeostasis glukosa. Incretin disekresikan di usus, konsentrasi mereka meningkat sebagai respons terhadap asupan makanan.

GLP-1 menekan peningkatan sekresi glukagon oleh sel-sel alfa pankreas. Penurunan glukagon pada latar belakang peningkatan konsentrasi insulin berkontribusi pada penurunan produksi glukosa oleh hati, yang pada akhirnya menyebabkan penurunan glikemia.

Incretin tidak mempengaruhi sintesis insulin dan sekresi glukagon sebagai respons terhadap hipoglikemia. Dalam kondisi fisiologis, enzim DPP-4 menghidrolisis incretin untuk membentuk produk yang tidak aktif.

Zat aktif Januvia, sitagliptin, menghambat enzim DPP-4, menekan hidrolisis incretin, meningkatkan konsentrasi bentuk aktif GLP-1 dan HIP, meningkatkan pelepasan insulin dan mengurangi sekresi glukagon.

Mengambil satu dosis menghambat aktivitas enzim DPP-4 selama 24 jam, meningkatkan konsentrasi incretin yang bersirkulasi sebanyak 2-3 kali.

Efek samping

Pada bagian dari sistem pencernaan: sakit perut, mual, muntah, diare. Indikator laboratorium: hiperurisemia, penurunan aktivitas fraksi tulang total dan sebagian alkali fosfatase, leukositosis karena peningkatan jumlah neutrofil.

Lainnya (hubungan sebab akibat dengan penggunaan obat belum ditetapkan): infeksi saluran pernapasan atas, nasofaringitis, sakit kepala, artralgia. Kejadian hipoglikemia mirip dengan ketika mengambil plasebo.

Instruksi khusus

Dampak negatif dari Januvia pada kemampuan mengemudi atau mesin yang rumit tidak diharapkan.
Pasien usia lanjut cenderung mengalami gagal ginjal: penyesuaian dosis diperlukan.

Interaksi

Ada sedikit peningkatan dalam AUC (sebesar 11%), serta rata-rata Cmax (sebesar 18%) dari digoxin bila digunakan dengan Yanuvia, yang tidak memerlukan koreksi dosis mereka.

Siklosporin (inhibitor kuat p-glikoprotein) masing-masing meningkatkan AUC dan Сmax dari Januvia masing-masing sebesar 29% dan 68%, dengan penggunaan bersama 100 mg Januvia dan 600 mg siklosporin (oral), yang tidak memerlukan penyesuaian dosis (termasuk ketika digunakan dengan yang lain. p-glycoprotein inhibitor ketoconazole).

Apakah galvus, Januvia (peningkat efek incretin) efektif pada diabetes tipe 2?

Incretin adalah hormon yang diproduksi di usus sebagai respons terhadap asupan makanan. Menurut definisi, hormon incretin adalah insulinotropic (yaitu, mereka menginduksi sekresi insulin), karena 60% dari sekresi insulin setelah makan disebabkan oleh efek dari incretin.

Ini dikonfirmasi hanya pada tahun 1960, ketika itu menjadi mungkin untuk menentukan insulin dalam plasma. Dari jumlah tersebut, peran glukagon seperti peptida 1 (GLP-1) dan glukosa-tergantung insulinotropic polypeptide (HIP) paling dikenal.

Untuk beberapa alasan, kami bahkan tidak repot-repot mengukur insulin ketika kami meresepkan tes toleransi glukosa standar. Mungkin kita hanya berasumsi bahwa level insulin akan tetap rendah ketika kadar gula darah terlalu tinggi, dan kami juga berasumsi bahwa level hormon endogen ini juga akan rendah karena alasan yang sama.

Apakah efek kenaikan telah dikurangi dengan diabetes mellitus?

Menurut M. Nauck et, pada tahun 1986 ditemukan penurunan efek incretin pada diabetes tipe 2. Namun, insufisiensi sekresi incretin pada diabetes tipe 2 tidak mungkin. Salah satu alasan untuk seringnya menggunakan Exenatide (mimetic incretin) atau inhibitor DPP4 (galvus, Januvia) adalah karena mereka “menormalkan” kadar incretin yang diduga berkurang pada diabetes tipe 2 (Drucker dan Nauck, 2006).

Tetapi ketika kita mengukur hormon insulin dan incretin, kita dengan jelas melihat bahwa ini bohong (Theodorakis et al., 2004; Vollmer et al., 2008). Berdasarkan hasil yang diperoleh ketika menguji toleransi glukosa oral pada penderita diabetes tipe 2 dan pada orang dengan gangguan toleransi glukosa, kadar insulin dan HIP secara signifikan lebih tinggi daripada orang sehat, sedangkan efek insulinotropic hampir sepenuhnya hilang pada diabetes tipe 2.

Meskipun berbagai radioimmunoassay telah digunakan selama bertahun-tahun, sebagian besar penelitian tampaknya setuju bahwa sekresi GLP normal atau bahkan lebih tinggi pada pasien dengan diabetes tipe 2 dibandingkan dengan orang sehat (Crockett et al., 1976; Ross et al., 1977; Ebert dan Creutzfeldt, 1980, Jones et al., 1989, Vilsbøll et al., 2001).

Pasien diabetes mellitus tipe 2 resisten terhadap efek HIP, sehingga pasien ini memiliki HIP tingkat tinggi dalam darah mereka. Efek GLP1 dan HIP pada sekresi glukagon dari sel-sel pankreas berlawanan. Mekanisme ketergantungan glukosa GLP-1 menghambat sekresi glukagon oleh sel-sel pankreas.

HIP meningkatkan sekresi glukagon. ISU memiliki efek diarahkan ganda pada produksi kedua hormon yang menentukan homeostasis glukosa. Mengingat aksi insulinotropic HIP yang terganggu pada pasien dengan diabetes tipe 2, sifat glukagonotropik dari HIP hanya dapat memperburuk hiperglikemia pada pasien ini.

Dengan demikian, disregulasi produksi HIP juga dapat dijelaskan oleh kurangnya penekanan sekresi glukagon yang memadai pada T2DM. Jadi, apa yang menurut Anda akan terjadi jika kita menaikkan level incretin ini dengan obat-obatan trendi untuk diabetes tipe 2?

Ngomong-ngomong, di AS, dalam pengamatan pasca-pendaftaran, ada kasus pankreatitis kronis akut dan eksaserbasi, dan ada juga kasus kanker pankreas dan tiroid yang dilaporkan saat menggunakan obat ajaib ini untuk diabetes tipe 2. Pengobatan modern bekerja dengan sangat baik!

Deskripsi dan instruksi obat Januvia

Januvia - obat yang mengurangi konsentrasi gula (glukosa) dalam darah manusia. Komponen aktif dari obat ini adalah sitagliptin. Zat ini menonaktifkan enzim DPP-4. Mekanisme pengaturan metabolisme karbohidrat dalam tubuh sangat beragam.

Enzim DPP-4 agak cepat menghancurkan hormon-hormon ini. Efek dari obat ini memanifestasikan dirinya dalam kenyataan bahwa ia mencegah pemecahan incretin. Dosis standar Januvia efektif sepanjang hari, mengurangi konsentrasi glukosa dan kadar glukosa dalam darah setelah makan.

Tujuan dari Januvia

Terapi untuk diabetes mellitus tipe 2 sebagai obat tunggal atau dalam kombinasi dengan obat lain (misalnya, Metformin). Yanuvia dirilis dalam bentuk tablet, yang diminum sehari sekali. Alat ini digunakan terlepas dari makanannya.

Instruksi obat Januvia memperingatkan agar tidak menggunakan dosis ganda. Jika pasien melewatkan waktu menggunakan obat ini, maka perlu, sesegera mungkin, untuk mengisi celah ini. Jika kesehatan seseorang dirusak, juga oleh penyakit ginjal dan hati, dokter yang hadir harus menyesuaikan dosis Januvia sesuai dengan kondisi pasien.

Kontraindikasi menggunakan Januvia

• Diabetes tipe 1;
• Ketoacidosis (akumulasi dalam tubuh pasien dari produk antara metabolisme glukosa);
• Kehamilan dan menyusui, pengobatan pasien yang berusia kurang dari delapan belas tahun, karena tidak ada pengalaman terapi seperti itu;
• Gagal ginjal dan hati.

Efek Samping dan Overdosis Yanuvia

Penggunaan obat ini dapat menyebabkan sakit kepala, gangguan pencernaan, memprovokasi perkembangan infeksi pada sistem pernapasan, nyeri pada persendian, perubahan jumlah darah. Studi Januvia telah mengkonfirmasi ditoleransi dengan baik oleh pasien ketika pengobatan hanya dilakukan dengan obat ini dan dalam kombinasi dengan obat lain.

Jumlah obat yang lebih tinggi pada sukarelawan belum berpengalaman. Jika overdosis terjadi, maka saluran pencernaan pasien harus dibebaskan dari kelebihan Januvia, hubungi dokter yang memeriksa pekerjaan jantung dan organ serta sistem lainnya.

Ulasan Januvia

Obat ini biasanya digunakan oleh pasien yang baru saja didiagnosis menderita diabetes. Ulasan mereka tentang Januvia, serta pendapat dokter tentang obat ini, menunjukkan bahwa ada banyak nuansa dalam penggunaannya.

Pertama, Januvia adalah alat yang cukup baru, yang berarti bahwa banyak dokter masih tidak memiliki pengalaman dalam pengangkatannya. Mereka merasa sulit untuk mencari cara untuk mulai menerapkannya:

• Bagaimanapun, obat pilihan pertama adalah Metformin. Jadi Anda perlu menugaskan Yanuviya dengan Metformin segera? Tetapi bagaimana dengan monoterapi?
• Kemungkinan monoterapi Yanuviya. Jika itu memberikan kontrol atas kadar glukosa dalam darah, maka tidak perlu untuk menambahnya dengan obat lain, jawab rekan yang lebih berpengalaman.

Pasien sering mencatat bahwa, seiring waktu, Januvia tidak lagi memiliki efek yang diinginkan: Sahara berada dalam kondisi relatif, tetapi tiba-tiba, seminggu yang lalu mereka melompat dan tidak tersandung. Saya terus minum Yanuviyu, tetapi tidak lagi berharap untuk itu.

Setelah setahun menggunakan Januvia, negara menjadi tidak terkendali lagi. Dokter mengatakan bahwa Anda harus menambahkan insulin. Kemungkinan besar, ini bukan tentang membiasakan diri dengan obat, tetapi tentang kemajuan penyakit secara bertahap. Ada sebuah kisah tentang seorang pria yang, sebaliknya, berhenti meminum Yanuvius, setelah bekerja dengan rezim aktivitas fisik yang memadai untuk dirinya sendiri (mereka juga berkontribusi pada pemecahan gula).

Semua hal di atas menunjukkan bahwa Januvia adalah obat yang agak organik, tetapi tidak manjur. Ini akan efektif jika tubuh itu sendiri menghasilkan jumlah yang cukup dari incretin. Tujuan dari Januvia dan koreksi tepat waktu dari terapi tersebut dapat mendukung kesehatan pasien dengan tahap awal diabetes tipe 2.