Glucophage 1000

• Alasan

Glucophage adalah obat yang mengurangi glukosa darah. Ini diproduksi dalam bentuk tablet untuk dikonsumsi. Obat ini ditunjukkan kepada orang yang menderita diabetes mellitus tipe II dengan latar belakang kelebihan berat badan, obesitas.

Aplikasi

Glucophage adalah agen pengurang gula untuk pemberian oral (melalui mulut), perwakilan dari biguanides. Ini termasuk bahan aktif - metformin hidroklorida, dan zat tambahan termasuk magnesium stearat dan povidone. Cangkang tablet Glyukofazh 1000 mengandung, selain hypromellose, macrogol.

Meskipun penurunan jumlah gula dalam darah, itu tidak menyebabkan hipoglikemia. Prinsip kerja Glucophage didasarkan pada peningkatan afinitas reseptor insulin, serta pada penangkapan dan penghancuran glukosa oleh sel. Selain itu, obat menghambat produksi glukosa oleh sel-sel hati - dengan menghambat proses glukogenolisis dan glukoneogenesis.

Komponen aktif utama obat menyebabkan produksi glikogen oleh hati. Ini juga memberikan peningkatan volume sistem transportasi glukosa ke berbagai sel. Metformin memiliki beberapa efek sekunder - menurunkan kolesterol dan trigliserida, mendorong penetrasi glukosa yang optimal dalam saluran pencernaan.

Bentuk rilis

Glucophage disajikan sebagai tablet dengan dosis masing-masing 500, 850 dan 1000 mg. Perlu dicatat bahwa tablet dengan dosis 500 dan 850 mg bulat, dan 1000 mg berbentuk oval.

Instruksi untuk digunakan

Persiapan untuk pemberian oral dalam bentuk tablet, dilapisi dengan film putih.

Sejak awal kursus, itu diresepkan dalam jumlah 500 atau 850 mg beberapa kali sehari selama atau setelah makan. Berdasarkan saturasi gula darah, Anda dapat meningkatkan dosis secara bertahap.

Bagian perawatan terapi adalah 1500-2000 mg per hari. Jumlah total dibagi menjadi 2-3 dosis untuk menghindari gangguan pencernaan yang tidak diinginkan. Dosis pemeliharaan maksimum adalah 3000 mg, harus dibagi menjadi 3 dosis per hari.

Setelah beberapa waktu, pasien dapat beralih dari dosis standar 500-850 mg ke dosis 1000 mg. Dosis maksimum dalam kasus ini persis sama dengan terapi pemeliharaan - 3000 mg dibagi menjadi 3 dosis.

Jika perlu untuk beralih dari agen hipoglikemik yang sebelumnya diambil ke Glucophage, maka Anda harus berhenti mengambil yang sebelumnya, dan mulai minum Glucophage dengan dosis yang ditunjukkan sebelumnya.

Kombinasi dengan insulin:

Tidak menghambat sintesis hormon ini dan tidak menyebabkan efek samping dalam terapi kombinasi. Dapat diambil bersama untuk hasil terbaik. Untuk ini, dosis Glyukofazh harus standar - 500-850 mg, dan jumlah insulin yang disuntikkan harus dipilih dengan mempertimbangkan konsentrasi yang terakhir dalam darah.

Anak-anak dan remaja:

Dari usia 10 Anda dapat meresepkan dalam pengobatan Glucophage sebagai obat tunggal, atau dalam kombinasi dengan insulin. Dosisnya sama dengan untuk orang dewasa. Setelah dua minggu, penyesuaian dosis berdasarkan kadar glukosa dimungkinkan.

Dosis Glukofag pada lansia harus disesuaikan dengan keadaan sistem ginjal. Untuk melakukan ini, perlu 2-4 kali setahun untuk menentukan tingkat kreatinin dalam serum.

Tablet bersalut putih untuk pemberian oral. Mereka perlu dikonsumsi seluruhnya, tanpa melanggar integritas mereka, dicuci dengan air.

Glucophage Panjang 500mg:

Manajemen dosis 500 mg - tunggal setiap hari untuk makan malam atau dua kali ketukan 250 mg selama sarapan dan makan malam. Jumlah ini dipilih berdasarkan kadar glukosa plasma.

Jika perlu beralih dari tablet konvensional ke Glucofage Long, maka dosis yang terakhir akan bertepatan dengan dosis obat yang biasa.

Menurut tingkat gula setelah dua minggu, diperbolehkan untuk meningkatkan dosis utama sebesar 500 mg, tetapi tidak lebih dari dosis maksimum - 2000 mg.

Jika efek obat Glucophage Long berkurang, atau tidak diucapkan, maka dosis maksimum harus diambil sesuai petunjuk - di pagi hari dan di malam hari dua tablet.

Interaksi dengan insulin tidak berbeda dengan ketika menggunakan Glucophage yang tidak berkepanjangan.

Glucophage Panjang 850 mg:

Dosis pertama Glucophage Panjang 850 mg - 1 tablet per hari. Dosis maksimum adalah 2250 mg. Penerimaan mirip dengan dosis 500 mg.

Glucophage 1000 instruksi untuk digunakan:

Dosis 1000 mg mirip dengan pilihan lain yang berkepanjangan - 1 tablet per hari selama makan.

Kontraindikasi

Anda tidak dapat menggunakan obat ini untuk orang yang menderita:

• ketoasidosis pada latar belakang diabetes
• dari gangguan fungsi ginjal dengan pembersihan kurang dari 60 ml / menit
• dehidrasi dengan latar belakang muntah atau diare, syok, penyakit menular
• penyakit jantung seperti CHF
• Penyakit Paru - HLN
• gagal hati dan gangguan fungsi hati
• alkoholisme kronis
• intoleransi individu terhadap zat-zat dalam sediaan

Selain itu, dilarang untuk membawa Glucophage kepada wanita hamil yang melakukan diet rendah kalori, orang-orang dalam stadium atau koma dengan diabetes mellitus.

Dosis

Tablet 500, 850 dan 100 mg, dilapisi putih. Penggunaan obat - sambil makan di dalam, air minum. Dosis dihitung secara individual untuk setiap pasien, dengan mempertimbangkan indikator glukosa dan tingkat obesitasnya, karena obat ini juga berlaku untuk penurunan berat badan.

Efek samping

Efek yang tidak diinginkan pada tubuh dapat terjadi, seperti:

• dispepsia - dimanifestasikan oleh mual, muntah, diare, sakit perut, perut kembung (peningkatan pembentukan gas)
• gangguan rasa
• kehilangan nafsu makan
• gangguan hati - pengurangan aktivitas fungsinya hingga perkembangan hepatitis
  pada bagian kulit - ruam gatal, eritema
• pengurangan vitamin B12 - dengan latar belakang pengobatan jangka panjang

Biaya bervariasi di apotek ritel dan toko online. Harga juga tergantung pada dosis obat dan jumlah tablet dalam paket. Di toko online, deskripsi harga untuk paket 30 tablet adalah 500 mg - sekitar 130 rubel, 850 mg - 130-140 rubel, 1000 mg - sekitar 200 rubel. Dosis yang sama, tetapi untuk satu bungkus dengan jumlah 60 buah per bungkus masing-masing adalah 170, 220 dan 320 rubel.

Dalam rantai apotek ritel, biayanya mungkin lebih tinggi di kisaran 20-30 rubel.

Analog

Karena zat aktif metformin, Glucophage memiliki beberapa analog. Berikut ini beberapa di antaranya:

• Siofor. Obat dengan prinsip aktif yang sama. Ini adalah versi paling aman dari obat hipoglikemik untuk menurunkan berat badan. Selain itu, efek samping yang sangat jarang dicatat. Perkiraan harga sekitar 400 rubel.
• Nova Met. Keunikan dari obat ini adalah bahwa penggunaannya pada orang tua dan mereka yang terlibat dalam pekerjaan fisik berat sulit. Faktanya adalah, Nova Meth mampu memprovokasi munculnya asidosis laktat. Selain itu, lansia dapat mengalami gangguan fungsi ginjal karena tidak ada gejala. Harga - sekitar 300 rubel.
• Metformin. Faktanya, itu adalah seluruh substansi aktif dari semua analog Glucophage dan dari dirinya sendiri. Ini memiliki sifat yang sama. Harga di apotek sekitar 80-100 rubel.

Overdosis

Seperti disebutkan di atas, obat ini tidak berkontribusi terhadap hipoglikemia - dan dengan overdosis juga. Tetapi dalam kasus-kasus di mana diambil dalam jumlah yang melebihi yang diizinkan, asidosis laktat berkembang. Ini adalah fenomena yang jarang terjadi, tetapi sangat berbahaya, karena dapat meluas ke hasil yang mematikan.

Dalam kasus overdosis Glyukofazh, sangat penting untuk berhenti minum obat. Rawat inap segera, pemeriksaan medis dan diagnosis ditunjukkan. Terapi simtomatik diindikasikan, tetapi pilihan terbaik adalah penunjukan hemodialisis.

Ulasan

Kesimpulan

Obat Glukonazh 1000 - alat yang sangat baik untuk penderita diabetes. Ia tidak hanya membantu mengendalikan kadar gula, tetapi juga mampu menurunkan berat badan, sehingga ia akan membantu mereka yang ingin menurunkan berat badan. Namun, Anda tidak boleh meminumnya tanpa berpikir - Anda harus meminumnya sesuai dengan petunjuk dokter. Sebelum membeli obat ini, berkonsultasilah dengan spesialis.

Glukosa XR

Harga: 64.14 - 497.00 UAH.

Informasi umum

KOMPOSISI DAN BENTUK MASALAH:

Tab. memperpanjang tindakan 500 mg, № 30, № 60

Metformin. 500 mg

Tab. memperpanjang tindakan 1000 mg, № 30, № 60

Metformin. 1000 mg

SIFAT-SIFAT FARMAKOLOGI:

Farmakodinamik. Bahan aktif obat Glucophage XR - Metformin - biguanide dengan efek antihyperglycemic. Glucophage XR menurunkan kadar glukosa awal dan kadar glukosa setelah makan dalam plasma. Tidak merangsang sekresi insulin dan tidak menyebabkan efek hipoglikemik pada sukarelawan sehat.

Metformin bekerja dalam tiga cara:

• menyebabkan penurunan produksi glukosa di hati karena penghambatan glukoneogenesis dan glikogenolisis;
• meningkatkan penangkapan dan pemanfaatan glukosa perifer pada otot dengan meningkatkan sensitivitas insulin;
• menunda penyerapan glukosa di usus.

Metformin merangsang sintesis glikogen intraseluler dengan mempengaruhi glikogen sintetase. Meningkatkan kapasitas pengangkutan semua jenis transporter glukosa membran (GLUT). Terlepas dari pengaruhnya terhadap glikemia, metformin memiliki efek positif pada metabolisme lipid: mengurangi kadar kolesterol total, LDL dan TG.

Farmakokinetik. Hisap Setelah pemberian oral tablet Glucophage XR yang dilepaskan secara berkelanjutan, waktu untuk mencapai C_maks dalam plasma adalah 5 jam. Dalam keseimbangan, seperti dengan penggunaan tablet dengan rilis cepat, C_maks dan AUC meningkatkan dosis yang disuntikkan secara tidak proporsional. AUC setelah konsumsi tunggal 2000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan rilis yang lama mirip dengan AUC, yang diamati setelah mengambil 1000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan rilis cepat 2 kali sehari. Fluktuasi C_maks dan AUC pada subjek individu dalam kasus mengambil tablet metformin rilis berkelanjutan sebanding dengan variasi yang diamati dalam kasus mengambil tablet metformin rilis cepat. Setelah mengambil tablet rilis berkelanjutan pada perut kosong, peningkatan AUC diamati (C_maks meningkat sebesar 26% dan T_maks meningkat menjadi 1 jam). Penyerapan metformin dari tablet rilis berkelanjutan tidak berubah tergantung pada komposisi makanan. Jangan mencatat akumulasi dengan penggunaan berulang metformin hingga 2000 mg dalam bentuk tablet dengan rilis lambat.

Distribusi Mengikat protein plasma tidak signifikan. Metformin menembus sel darah merah. C_maks darah lebih rendah dari C_maks dalam plasma darah, dan dicapai melalui waktu yang sama. Eritrosit, kemungkinan besar, mewakili ruang distribusi kedua. Volume distribusi rata-rata (Vd) bervariasi dalam kisaran 63-276 liter.

Metabolisme. Metformin diekskresikan tidak berubah dalam urin. Tidak ada metabolit manusia yang diidentifikasi.

Derivasi. Pembersihan ginjal metformin adalah> 400 ml / menit, yang menunjukkan bahwa metformin diekskresikan karena filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Setelah pemberian oral, dosis T½ adalah sekitar 6,5 jam. Jika fungsi ginjal terganggu, klirens ginjal menurun secara proporsional dengan klirens kreatinin, dan oleh karena itu T½ meningkat, yang mengarah ke peningkatan kadar metformin plasma.

INDIKASI:

Diabetes mellitus tipe II (tidak tergantung insulin) pada orang dewasa (terutama pada pasien kelebihan berat badan) dengan pola makan dan olahraga yang buruk, sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lainnya, atau dalam kombinasi dengan insulin.

APLIKASI:

Monoterapi atau terapi kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lainnya. Obat Glucophage XR diminum 1 kali per hari saat makan di malam hari. Dosis maksimum yang disarankan adalah 2000 mg. Untuk pasien yang memulai pengobatan, dosis awal Glucophage XR biasanya 500 mg 1 kali sehari dengan makanan di malam hari. Setelah 10–15 hari perawatan, dosis harus dikoreksi sesuai dengan hasil pengukuran kadar glukosa plasma. Peningkatan dosis yang lambat berkontribusi pada pengurangan efek samping dari saluran pencernaan.

Jika tingkat glikemia yang diperlukan tidak dapat dicapai ketika menggunakan Glucophage XR pada dosis maksimum 2000 mg, yang mana pasien membutuhkan 1 kali per hari, dosis dapat dibagi menjadi dua dosis (1 kali di pagi hari dan 1 di malam hari, selama makan). Jika kadar glikemia yang diperlukan tidak tercapai, Anda dapat menggunakan Glucophage, tablet yang dilapisi 500 mg, 1000 mg dengan dosis maksimum yang disarankan 3000 mg / hari.

Dalam kasus beralih ke obat Glucophage XR, tablet dengan rilis lambat 500 mg, 1000 mg, Anda harus berhenti minum obat antidiabetik lain.

Sebelum menggunakan obat Glyukofazh XR 1000 mg, dosis dititrasi dan dimulai dengan mengambil Glucophage XR 500 mg. Obat Glucophage XR 1000 mg digunakan sebagai terapi perawatan untuk pasien yang sebelumnya diobati dengan metformin. Dosis awal Glucofage XR, tablet rilis berkelanjutan, harus setara dengan dosis harian tablet rilis cepat.

Terapi kombinasi dalam kombinasi dengan insulin. Untuk mencapai kontrol glukosa darah yang lebih baik, metformin dan insulin dapat digunakan sebagai terapi kombinasi. Biasanya, dosis awal Glucophage XR adalah 500 mg 1 kali per hari selama makan di malam hari, oleh karena itu, dosis insulin harus dipilih sesuai dengan hasil pengukuran kadar glukosa dalam darah. Glyukofazh XR, tablet dengan rilis 1000 mg yang berkepanjangan, dapat digunakan setelah titrasi dosis obat. Pada orang tua, fungsi ginjal mungkin terganggu, oleh karena itu, dosis metformin harus dipilih berdasarkan penilaian fungsi ginjal, yang harus dilakukan secara teratur (lihat INDIKASI KHUSUS).

Glucophage

Deskripsi per 15 Desember 2014

• Nama latin: Glucophage
• Kode ATC: A10BA02
• Bahan aktif: Metformin (Metformin)
• Pabrikan: Merck Sante SAO, Prancis

Komposisi

Tablet mengandung zat aktif - metformin hidroklorida 500, 850, 1000 mg.

Bahan tambahan: Povidone dan magnesium stearate.

Film membran terdiri dari hypromellose, dan dalam tablet 1000 mg, itu juga Opadry Clia, macrogol 400 dan 8000.

Formulir rilis

Obat ini tersedia dalam tablet yang dilapisi dengan lapisan film putih. Dalam hal ini, tablet 500 dan 850 mg memiliki bentuk bulat, dan 1000 mg - oval. Obat yang diusulkan untuk 20 pcs. dalam sel, 3 sel per bungkus.

Tindakan farmakologis

Tablet memiliki efek hipoglikemik.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Obat ini dapat mengurangi hiperglikemia tanpa menyebabkan hipoglikemia. Pada saat yang sama, sekresi insulin tidak distimulasi, efek hipoglikemik tidak dimanifestasikan pada orang sehat.

Peningkatan sensitivitas reseptor perifer terhadap insulin dan pemanfaatan glukosa oleh sel dicatat. Produksi glukosa hati berkurang dengan menghambat glikogenolisis dan glukoneogenesis. Obat ini menghambat penyerapan glukosa di saluran pencernaan.

Metformin ditandai dengan stimulasi sintesis glikogen, efek pada glikogen sintetase. Kapasitas transportasi berbagai jenis pembawa membran meningkat glukosa. Juga, obat ini memiliki efek positif pada metabolisme lipid: mengurangi kolesterol total, TG dan LDL. Selama penggunaan metformin, pasien mempertahankan berat badan yang stabil atau sedikit berkurang.

Sebagai hasil dari konsumsi, penyerapan penuh zat aktif dari saluran pencernaan dicatat. Makan dapat mengurangi dan menunda proses ini. Dalam hal ini, bioavailabilitas absolut metformin adalah 50-60%. Konsentrasi maksimum komponen dalam plasma terdeteksi setelah 2,5 jam.

Di dalam tubuh, metformin didistribusikan dengan cepat di jaringan, praktis tidak mengikat protein plasma. Obat terkena sedikit metabolisme. Ekskresi terjadi melalui ginjal.

Indikasi untuk penggunaan obat

Indikasi utama untuk penggunaan obat adalah:

• pengobatan diabetes tipe 2 jika terjadi kegagalan diet;
• terapi kombinasi dengan insulin dengan adanya tingkat obesitas yang jelas, yang disertai dengan resistensi insulin sekunder.

Kontraindikasi

Penerimaan Glyukofaz tidak disarankan untuk:

• ketoasidosis diabetikum, precoma, dan koma;
• gangguan ginjal dan hati;
• berbagai penyakit akut;
• cedera dan operasi;
• alkoholisme kronis, keracunan alkohol parah;
• laktasi, kehamilan;
• asidosis laktat;
• periode 2 hari sebelum dan sesudah studi radioisotop atau x-ray yang melibatkan pemberian agen kontras yang mengandung yodium;
• kepatuhan dengan diet rendah kalori;
• sensitivitas atau intoleransi obat.

Anda juga harus menahan diri dari penggunaan obat untuk pasien berusia 60 tahun dan terlibat dalam pekerjaan fisik yang berat dengan risiko tinggi mengembangkan asidosis laktat.

Efek samping

Dalam pengobatannya obat ini dapat mengembangkan efek samping berupa pelanggaran sistem pencernaan, misalnya: mual, muntah, rasa logam, kehilangan nafsu makan, diare, perut kembung, dan sebagainya. Biasanya, gejala-gejala ini terjadi pada awal terapi dan kemudian menghilang dengan sendirinya.

Juga, penyimpangan dalam metabolisme dalam bentuk asidosis laktat, yang membutuhkan penghentian pengobatan, tidak dikecualikan. Penggunaan jangka panjang Glyukofazh dapat menyebabkan hipovitaminosis B12. Selain itu, kemungkinan anemia megaloblastik dan ruam kulit tetap ada.

Tablet Glucophage, petunjuk penggunaan (metode dan dosis)

Menurut petunjuk untuk Glucophage, dosis obat dipilih secara individual dan tergantung pada indikator glukosa dalam darah.

Dalam hal ini, petunjuk penggunaan Glucophage 1000 mg, Glucophage 850 dan 500 mg pada awal pengobatan merekomendasikan untuk mengambil dosis harian 500-1000 mg. Setelah 10-15 hari terapi, peningkatan dosis secara bertahap diperbolehkan, mengingat tingkat glikemia. Rata-rata, dosis harian perawatan adalah 1,5-2 g, tetapi tidak lebih dari 3 g. Untuk mengurangi efek samping yang terkait dengan pekerjaan saluran pencernaan, dosis harian dibagi menjadi 2-3 dosis.

Pil ini dianjurkan untuk diminum bersamaan atau segera setelah makan secara umum. Durasi terapi dipilih secara individual. Mengambil obat ini untuk menurunkan berat badan membutuhkan kontrol ahli.

Overdosis

Selama pemberian obat Glyukofazh 850 mg kasus overdosis tidak ditandai. Namun, asidosis laktat mungkin terjadi. Gejala awal gangguan ini ditandai oleh: mual, muntah, diare, nyeri pada otot dan perut, demam dan sebagainya. Kasus yang rumit dapat disertai dengan peningkatan respirasi, pusing, gangguan kesadaran dan perkembangan koma.

Jika Anda memiliki asidosis laktat, Anda harus segera berhenti minum Glucophage, di rumah sakit untuk menentukan konsentrasi laktat, yang akan memperjelas diagnosis. Di masa depan, dimungkinkan untuk menggunakan hemodialisis, yang memungkinkan untuk menghilangkan laktat dan komponen obat dari tubuh. Kemudian terapi simtomatik dilakukan.

Interaksi

Penggunaan simultan dari obat ini dan danazol dapat menyebabkan perkembangan aksi hiperglikemik. Jika perlu, kombinasi seperti itu membutuhkan koreksi dosis dan kontrol kadar glukosa darah.

Mengambil dosis tinggi chlorpromazine meningkatkan glikemia, mengurangi pelepasan insulin. Obat hormon apa pun menurunkan toleransi glukosa, meningkatkan glikemia, dapat menyebabkan ketosis.

Kombinasi dengan diuretik "loopback" mempertahankan risiko asidosis laktik karena gagal ginjal fungsional.

Stimulator β2-adrenoreseptor mampu meningkatkan kadar glukosa dalam darah. Pada saat yang sama, kontrol glikemia diperlukan, insulin dapat diresepkan. Kombinasi turunan Glucophage dan sulfonylurea, insulin, acarbose, salisilat meningkatkan efek hipoglikemik.

Ketentuan penjualan

Obatnya adalah resep dokter.

Kondisi penyimpanan

Tempat gelap dan dingin yang tidak dapat diakses untuk anak-anak dimaksudkan untuk penyimpanan tablet.

Umur simpan

Umur simpan Glucophage 500 dan 850 mg adalah 5 tahun, Glucophage 1000 mg dapat disimpan selama 3 tahun.

Analog

Analog utama disajikan oleh persiapan: Bagomet, Glicon, Gliformin, Glyminfor, Langerine, Metospan, Metadiene, Metformin, Siafor dan lainnya.

Glucophage dan Alkohol

Telah ditetapkan bahwa alkohol dapat menyebabkan perkembangan asidosis laktat pada keracunan alkohol akut. Yang memperburuk situasi mungkin adalah adanya gagal hati, kelaparan, atau diet rendah kalori. Oleh karena itu, dalam periode ini perlu untuk menahan diri dari kombinasi dengan etanol.

Glukofazh untuk menurunkan berat badan

Perlu dicatat bahwa obat ini sangat populer dengan penurunan berat badan orang. Namun, ulasan para dokter melaporkan bahwa cara mengatasi obesitas ini sangat berbahaya dan dapat menyebabkan komplikasi serius. Namun, apakah metode ini yang dibahas di berbagai forum di mana pengguna tertarik pada cara mengonsumsi Glucophage untuk menurunkan berat badan?

Namun, beberapa orang merekomendasikan untuk mengonsumsi Glyukofazh 500 mg, menjelaskan bahwa dosis tersebut akan cukup untuk "memulai proses metabolisme." Yang lain, sebaliknya, menyarankan Glyukofaz 850 mg, karena dosis yang lebih tinggi "hanya akan mempercepat proses".

Menariknya, ulasan untuk penurunan berat badan dengan obat ini tidak mengandung deskripsi hasil spesifik. Tetapi pada saat yang sama ada laporan penurunan kesehatan secara umum, perkembangan sakit perut, mual, dan bahkan muntah. Karena itu, para ahli menyarankan untuk mulai memantau diet mereka, yang seharusnya penuh. Penting untuk dikeluarkan dari diet manis, tepung dan lemak dan meningkatkan aktivitas fisik.

Ulasan Glyukofazhe

Dalam kebanyakan kasus, diskusi tentang obat ini dikaitkan dengan penggunaannya untuk menurunkan berat badan. Namun, beberapa ulasan yang menurunkan berat badan tentang Glyukofazh melaporkan bahwa metode ini direkomendasikan kepada mereka oleh dokter, karena diet dan olahraga tidak membantu menghilangkan kelebihan berat badan. Pengguna lain tertarik pada cara minum obat ini untuk dengan cepat kehilangan pound ekstra. Selain itu, Anda dapat bertemu dengan kisah pasien yang menggunakan pil ini untuk mengembalikan fungsi reproduksi.

Namun, penggunaan obat untuk tujuan tersebut tidak selalu efektif. Selain itu, baik ulasan dokter dan pasien berisi informasi tentang perkembangan patologi serius pada latar belakang percobaan serupa.

Ulasan tentang Glucophage untuk penurunan berat badan juga tidak menggambarkan hasil spesifik. Meskipun pasien yang minum obat untuk diabetes, perhatikan efektivitasnya dan penurunan berat badan secara bertahap.

Harga Glyukofazh, di mana untuk membeli

Harga Glyukofazh 1000 mg bervariasi di kisaran 300-350 rubel.

Harga Glyukofazh 850 mg berkisar dari 205 rubel.

Anda dapat membeli tablet 500 mg untuk 170-200 rubel.

Medicine Glucophage, yang dirancang khusus untuk menurunkan berat badan, tidak tersedia.

GLUCOPHAGE XR (GLUCOPHAGE® XR)

tab. memperpanjang tindakan 500 mg, № 30, № 60

tab. memperpanjang tindakan 1000 mg, № 30, № 60

UA / 3994/02/02 dari 06/15/2018 Menurut resep A

farmakodinamik. Bahan aktif obat Glucophage XR - Metformin - biguanide dengan efek antihyperglycemic. Glucophage XR menurunkan kadar glukosa awal dan kadar glukosa setelah makan dalam plasma. Tidak merangsang sekresi insulin dan tidak menyebabkan efek hipoglikemik yang dimediasi oleh mekanisme ini.

Metformin bekerja dalam tiga cara:

• menyebabkan penurunan produksi glukosa di hati karena penghambatan glukoneogenesis dan glikogenolisis;
• meningkatkan penangkapan dan pemanfaatan glukosa perifer pada otot dengan meningkatkan sensitivitas insulin;
• menunda penyerapan glukosa di usus.

Metformin merangsang sintesis glikogen intraseluler dengan mempengaruhi glikogen sintetase. Meningkatkan kapasitas pengangkutan semua jenis transporter glukosa membran (GLUT). Studi klinis telah menunjukkan bahwa efek utama metformin, selain hipoglikemik, adalah stabilisasi atau sedikit penurunan berat badan.

Terlepas dari pengaruhnya terhadap glikemia, metformin memiliki efek positif pada metabolisme lipid. Efek ini telah dibuktikan dengan penggunaan dosis terapeutik dalam studi jangka menengah atau panjang yang terkontrol: tablet metformin rilis segera mengurangi kolesterol total, LDL dan TG. Efek serupa tidak diamati dengan penggunaan tablet tindakan yang berkepanjangan, mungkin karena penggunaan obat di malam hari. Karena itu, mungkin ada peningkatan konten TG.

Farmakokinetik Glucophage XR 500

Hisap. Setelah konsumsi tablet rilis berkelanjutan, penundaan signifikan dalam penyerapan metformin dicatat (T_maks setelah 7 jam) dibandingkan dengan tablet rilis langsung (T_maks setelah 2,5 jam).

Dalam keseimbangan, seperti untuk obat rilis langsung, C_maks dan AUC meningkat secara tidak proporsional dengan dosis yang diminum. Setelah dosis tunggal Metformin dalam tablet dengan pelepasan berkelanjutan dalam dosis 2000 mg AUC mirip dengan yang setelah mengambil Metformin dengan rilis segera dalam dosis 1000 mg 2 kali sehari.

Variabilitas C_maks dan AUC antara pasien saat menggunakan metformin dengan rilis lambat sebanding dengan yang dengan mengambil tablet metformin rilis segera.

Ketika mengambil 1 tablet Metformin dengan rilis lambat setelah makan, nilai AUC berkurang 30% (tanpa mempengaruhi C_maks dan t_maks).

Asupan makanan tidak mempengaruhi penyerapan metformin dari bentuk pelepasan berkelanjutan.

Setelah pemberian berulang metformin dalam dosis hingga 2000 mg dengan rilis lambat, akumulasi obat tidak diamati.

Distribusi. Mengikat protein plasma tidak signifikan. Metformin menembus sel darah merah. C_maks metformin di seluruh darah lebih rendah daripada di plasma darah, dan dicapai pada waktu yang hampir bersamaan. Eritrosit jelas merupakan kompartemen tambahan dari distribusi metformin. Volume distribusi rata-rata berkisar antara 63 hingga 276 liter.

Metabolisme. Metformin diekskresikan tidak berubah dalam urin. Tidak ada metabolit metformin pada manusia.

Penghapusan. Klirens metformin ginjal adalah> 400 ml / menit, menunjukkan bahwa metformin dihilangkan dari tubuh dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Setelah tertelan tampak T_½ pada tahap akhir adalah sekitar 6,5 jam

Pada disfungsi ginjal, klirens ginjal menurun secara proporsional dengan klirens kreatinin dan, dengan demikian, T_½ meningkat, yang mengarah pada peningkatan kadar metformin dalam plasma darah.

Karakteristik dalam kelompok pasien khusus

Gagal ginjal. Data yang tersedia pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang sedikit, penilaian yang dapat diandalkan dari efek sistemik metformin dalam subkelompok ini dibandingkan dengan pasien dengan fungsi ginjal normal tidak dapat dilakukan. Oleh karena itu, penyesuaian dosis harus dilakukan dengan mempertimbangkan efikasi / tolerabilitas klinis.

Farmakokinetik Glucophage XR 1000

Hisap. Setelah dosis tunggal obat Glyukofazh XR 1000 mg rata-rata C_maks dalam plasma darah, 1.214 ng / ml tercapai setelah suatu periode, mediannya adalah 5 jam, dan kisarannya adalah 4-10 jam.

Glucofage XR 1000 mg terbukti menjadi obat bioekivalen Glucofage XR 500 mg dengan dosis 1000 mg dalam kaitannya dengan C_maks dan AUC pada orang sehat ketika diminum setelah makan dan perut kosong.

Produk bioekuivalen menunjukkan sifat-sifat berikut.

Dalam keseimbangan, seperti untuk obat rilis langsung, C_maks dan AUC meningkat secara tidak proporsional dengan dosis yang diminum. Setelah dosis tunggal Metformin hidroklorida dalam tablet dengan pelepasan berkelanjutan dalam dosis 2000 mg AUC adalah serupa dengan setelah menggunakan Metformin hidroklorida dengan pelepasan segera dalam dosis 1000 mg 2 kali sehari.

Variabilitas C_maks dan AUC antara pasien ketika menggunakan tablet metformin hidroklorida dengan rilis berkelanjutan sebanding dengan ketika menggunakan tablet metformin hidroklorida dengan rilis langsung.

Ketika mengambil 1 tablet metformin dengan rilis lambat dalam dosis 1000 mg setelah makan, nilai AUC meningkat sebesar 77% (C_maks meningkat sebesar 26%, dan T_maks meningkat sedikit sekitar 1 jam).

Makan hampir tidak berpengaruh pada penyerapan metformin hidroklorida dari bentuk pelepasan tertunda.

Setelah pemberian berulang metformin hidroklorida dalam dosis hingga 2000 mg dalam tablet dengan rilis lambat, tidak ada akumulasi obat yang diamati.

Distribusi. Pengikatan protein plasma tidak signifikan. Metformin menembus sel darah merah. C_maks metformin di seluruh darah lebih rendah daripada di plasma darah, dan dicapai pada waktu yang hampir bersamaan. Eritrosit jelas merupakan kompartemen tambahan dari distribusi metformin. Volume distribusi rata-rata berkisar antara 63 hingga 276 liter.

Metabolisme. Metformin diekskresikan tidak berubah dalam urin. Tidak ada metabolit metformin pada manusia.

Penghapusan. Pembersihan ginjal metformin adalah> 400 ml / menit, menunjukkan bahwa metformin dihilangkan dari tubuh dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Setelah tertelan tampak T_½ pada tahap akhir adalah sekitar 6,5 jam

Pada disfungsi ginjal, klirens ginjal menurun secara proporsional dengan klirens kreatinin dan, dengan demikian, T_½ meningkat, yang mengarah pada peningkatan kadar metformin dalam plasma darah.

Karakteristik dalam kelompok pasien khusus

Gagal ginjal. Data yang tersedia pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang sedikit, penilaian yang dapat diandalkan dari efek sistemik metformin dalam subkelompok ini dibandingkan dengan pasien dengan fungsi ginjal normal tidak dapat dilakukan. Oleh karena itu, penyesuaian dosis harus dilakukan dengan mempertimbangkan efikasi / tolerabilitas klinis.

Diabetes mellitus tipe II (tidak tergantung insulin) pada orang dewasa (terutama pada pasien kelebihan berat badan) dengan pola makan dan olahraga yang buruk, sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lainnya, atau dalam kombinasi dengan insulin.

monoterapi atau terapi kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lainnya. Obat Glucophage XR diminum 1 kali per hari saat makan di malam hari. Dosis maksimum yang disarankan adalah 2000 mg.

Untuk pasien yang memulai pengobatan, dosis awal Glucophage XR biasanya 500 mg 1 kali sehari dengan makanan di malam hari. Setelah 10–15 hari pengobatan, dosis harus disesuaikan dengan hasil pengukuran glukosa plasma. Peningkatan dosis yang lambat berkontribusi pada pengurangan efek samping dari saluran pencernaan.

Jika tingkat glikemia yang diperlukan tidak dapat dicapai ketika menggunakan Glucophage XR pada dosis maksimum 2000 mg, yang mana pasien membutuhkan 1 kali sehari, dosis dapat dibagi menjadi 2 dosis (1 kali di pagi hari dan 1 di malam hari, selama makan). Jika kadar glikemia yang diperlukan tidak tercapai, Anda dapat menggunakan Glucophage, tablet salut, 500 mg, 1000 mg pada dosis maksimum yang disarankan 3000 mg / hari.

Dalam kasus beralih ke obat Glucophage XR, tablet dengan rilis lambat 500 mg, 1000 mg, Anda harus berhenti minum obat antidiabetik lain.

Sebelum menggunakan obat Glyukofazh XR 1000 mg, dosis dititrasi dan dimulai dengan mengambil Glucophage XR 500 mg.

Obat Glucophage XR 1000 mg digunakan sebagai terapi perawatan untuk pasien yang sebelumnya diobati dengan metformin. Dosis awal Glucofage XR, tablet rilis berkelanjutan, harus setara dengan dosis harian tablet rilis cepat.

Terapi kombinasi dalam kombinasi dengan insulin. Untuk mencapai kontrol glukosa darah yang lebih baik, metformin dan insulin dapat digunakan sebagai terapi kombinasi. Biasanya, dosis awal Glucophage XR adalah 500 mg 1 kali per hari selama makan di malam hari, oleh karena itu, dosis insulin harus dipilih sesuai dengan hasil pengukuran kadar glukosa dalam darah. Glyukofazh XR, tablet dengan rilis 1000 mg yang berkepanjangan, dapat digunakan setelah titrasi dosis obat.

Pada orang tua, fungsi ginjal mungkin terganggu, oleh karena itu, dosis metformin harus dipilih berdasarkan penilaian fungsi ginjal, yang harus dilakukan secara teratur (lihat INDIKASI KHUSUS).

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Metformin dapat digunakan pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang, stadium IIIa (kreatinin 45-59 ml / mnt, atau laju filtrasi glomerulus (GFR) 45-59 ml / mnt / 1,73 m 2) hanya jika tidak ada kondisi lain yang dapat meningkat. risiko mengembangkan asidosis laktat, diikuti oleh penyesuaian dosis: dosis awal adalah 500 mg atau 750 mg metformin hidroklorida 1 kali per hari. Dosis maksimum adalah 1000 mg / hari. Fungsi ginjal harus dimonitor dengan hati-hati (setiap 3-6 bulan). Jika kreatinin atau GFR turun ke 2, masing-masing, perlu segera berhenti menggunakan metformin.

- Hipersensitif terhadap metformin atau komponen lain dari obat;

- ketoasidosis diabetikum, prekoma diabetes;

- gagal ginjal sedang (IIIb) dan fungsi ginjal berat atau terganggu (kreatinin 2);

 - kondisi akut yang dapat menyebabkan gangguan fungsi ginjal: dehidrasi, infeksi berat, syok;

- penyakit yang disertai dengan hipoksia jaringan (terutama penyakit akut atau eksaserbasi penyakit kronis): gagal jantung dekompensasi, gagal napas, infark miokard baru-baru ini, syok;

- keracunan alkohol akut, alkoholisme.

ketika mengumpulkan data pasca-pemasaran dan dalam uji klinis terkontrol, efek samping yang diamati pada pasien yang menerima Glucophage XR memiliki sifat dan keparahan yang serupa dengan yang dicatat pada pasien yang menerima Glucophage dengan pelepasan segera.

Pada awal pengobatan, reaksi merugikan yang paling sering adalah mual, muntah, diare, sakit perut, dan kehilangan nafsu makan, yang dalam banyak kasus hilang secara spontan.

Reaksi merugikan yang paling sering, terutama pada awal pengobatan, adalah mual, muntah, diare, sakit perut, kurang nafsu makan. Gejala-gejala ini biasanya hilang dengan sendirinya.

Efek yang tidak diinginkan berdasarkan frekuensi kejadian diklasifikasikan ke dalam kategori berikut: sangat sering (≥1 / 10); sering (≥1 / 100,

Asidosis laktat jarang terjadi tetapi merupakan komplikasi metabolik yang parah (angka kematian yang tinggi tanpa pengobatan darurat), yang dapat terjadi sebagai akibat dari penumpukan metformin hidroklorida. Ada kasus asidosis laktat pada pasien dengan diabetes mellitus dengan insufisiensi ginjal berat atau penurunan tajam fungsi ginjal. Perawatan harus diambil dalam kasus di mana fungsi ginjal dapat terganggu, misalnya, selama dehidrasi (diare berat atau muntah) atau pada awal pengobatan dengan obat antihipertensi, diuretik, dan pada awal terapi NSAID. Jika terjadi gangguan ini, perlu untuk sementara waktu menghentikan penggunaan metformin.

Faktor risiko lain untuk asidosis laktat harus dipertimbangkan: diabetes mellitus yang tidak terkontrol, ketosis, puasa berkepanjangan, minum berlebihan, gagal hati, atau kondisi apa pun yang terkait dengan hipoksia (gagal jantung dekompensasi, infark miokard akut) (lihat KONTRAINDIKASI).

Asidosis laktat dapat bermanifestasi sebagai gejala tidak spesifik, seperti kejang otot, gangguan pencernaan, sakit perut, dan asthenia berat. Pasien harus segera diberitahu tentang terjadinya reaksi tersebut, terutama jika sebelumnya pasien dapat mentoleransi penggunaan metformin dengan baik. Dalam kasus seperti itu, perlu untuk menghentikan sementara pemberian metformin sampai situasinya diklarifikasi. Terapi metformin harus dilanjutkan setelah menilai rasio manfaat / risiko pada masing-masing kasus dan menilai fungsi ginjal.

Asidosis laktat ditandai oleh dispnea asam, nyeri abdomen, dan hipotermia, dan kemudian dapat terjadi koma. Indikator diagnostik: penurunan pH darah di laboratorium, peningkatan konsentrasi laktat dalam plasma> 5 mmol / l, peningkatan celah anion dan rasio laktat / piruvat. Jika asidosis laktat berkembang, pasien harus segera dirawat di rumah sakit (lihat OVERDOSA). Dokter harus memperingatkan pasien tentang risiko pengembangan dan gejala asidosis laktat.

Gagal ginjal. Karena metformin diekskresikan oleh ginjal, sebelum dan selama pengobatan dengan Glucophageal XR, perlu untuk memeriksa tingkat kreatinin (dalam plasma darah menggunakan rumus Cockroft-Gault) atau laju filtrasi glomerulus: pasien dengan fungsi ginjal normal - setidaknya 1 kali per tahun; pasien dengan bersihan kreatinin pada batas bawah dari pasien normal dan lanjut usia setidaknya 2-4 kali setahun. Untuk pembersihan kreatinin 2), metformin dikontraindikasikan (lihat KONTRAINDIKASI).

Pengurangan fungsi ginjal pada pasien usia lanjut sering dicatat, perjalanannya tidak menunjukkan gejala. Perhatian harus dilakukan dalam pelanggaran fungsi ginjal, misalnya, selama dehidrasi atau pada awal pengobatan dengan obat antihipertensi, diuretik dan NSAID. Dalam kasus seperti itu, dianjurkan untuk memantau fungsi ginjal sebelum memulai pengobatan dengan metformin.

Perhatian harus dilakukan dalam pelanggaran fungsi ginjal, misalnya, selama dehidrasi atau pada awal pengobatan dengan obat antihipertensi, diuretik dan NSAID. Dalam kasus seperti itu, dianjurkan untuk memantau fungsi ginjal sebelum memulai pengobatan dengan metformin.

Fungsi jantung. Pasien dengan gagal jantung memiliki risiko lebih tinggi terkena hipoksia dan gagal ginjal. Pada pasien dengan gagal jantung kronis yang stabil, metformin dapat digunakan dengan pemantauan teratur fungsi jantung dan ginjal. Metformin dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal jantung akut dan tidak stabil (lihat KONTRAINDIKASI).

Agen radiopak yodium. Dalam / dalam penggunaan agen radiopak untuk studi radiologis dapat menyebabkan gagal ginjal dan, akibatnya, akumulasi metformin dan meningkatkan risiko mengembangkan asidosis laktat. Pada pasien dengan GFR> 60 ml / mnt / 1,73 m 2, penggunaan metformin harus dihentikan sebelum atau selama penelitian dan tidak dilanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah penelitian, hanya setelah menilai kembali fungsi ginjal dan memastikan tidak adanya pemburukan lebih lanjut dari kondisi ginjal ( lihat INTERAKSI).

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang (GFR 45-60 ml / mnt / 1,73 m 2), penggunaan metformin harus dihentikan 48 jam sebelum pemberian media kontras yang mengandung yodium dan tidak boleh dilanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah penelitian, hanya setelah evaluasi ulang fungsi. ginjal dan pastikan tidak ada kerusakan ginjal lebih lanjut (lihat INTERAKSI).

Intervensi bedah. Penting untuk menghentikan penggunaan metformin 48 jam sebelum intervensi bedah yang direncanakan, yang dilakukan di bawah anestesi umum, spinal atau epidural, dan tidak dilanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah operasi atau pemulihan nutrisi oral, dan hanya jika fungsi ginjal normal ditetapkan.

Tindakan lain. Pasien perlu mengikuti diet, asupan karbohidrat sepanjang hari. Pasien yang kelebihan berat badan harus terus mengikuti diet rendah kalori. Penting untuk memantau secara teratur indikator metabolisme karbohidrat pasien.

Monoterapi dengan metformin tidak menyebabkan hipoglikemia, tetapi kehati-hatian harus dilakukan dengan penggunaan simultan metformin dengan insulin atau agen hipoglikemik oral lainnya (misalnya, turunan sulfonylurea atau meglitinida).

Mungkin kehadiran serpihan tablet di tinja. Ini normal dan tidak memiliki signifikansi klinis.

Gunakan selama kehamilan atau menyusui

Kehamilan Diabetes mellitus yang tidak terkontrol selama kehamilan (kehamilan atau permanen) meningkatkan risiko kelainan kongenital dan kematian perinatal. Ada data terbatas tentang penggunaan metformin pada wanita hamil, yang tidak menunjukkan peningkatan risiko anomali kongenital. Studi praklinis tidak mengungkapkan efek negatif pada kehamilan, perkembangan embrio atau janin, kelahiran dan perkembangan postpartum. Dalam kasus perencanaan kehamilan, serta dalam kasus kehamilan, dianjurkan untuk menggunakan insulin daripada metformin untuk pengobatan diabetes mellitus untuk mempertahankan kadar glukosa darah sedekat mungkin agar mengurangi risiko cacat janin.

Menyusui. Metformin masuk ke dalam ASI, tetapi pada bayi baru lahir / bayi yang disusui, tidak ada efek samping yang dicatat. Namun, karena tidak ada data yang cukup tentang keamanan obat, menyusui tidak dianjurkan selama pengobatan dengan metformin. Keputusan untuk berhenti menyusui harus dibuat dengan mempertimbangkan manfaat menyusui dan potensi risiko efek samping bagi bayi.

Kesuburan Metformin tidak mempengaruhi kesuburan hewan pada dosis 600 mg / kg / hari, yang hampir 3 kali lipat dari dosis harian maksimum yang disarankan untuk seseorang, dihitung pada luas permukaan tubuh.

Anak-anak Obat ini tidak digunakan pada anak-anak, karena tidak ada data klinis mengenai kelompok usia pasien ini.

Kemampuan untuk mempengaruhi laju reaksi saat mengemudi atau bekerja dengan mekanisme lain. Glyukofazh XR tidak mempengaruhi laju reaksi ketika mengemudi atau bekerja dengan mekanisme lain, karena monoterapi obat tidak menyebabkan hipoglikemia.

Namun, harus digunakan dengan hati-hati metformin dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik lainnya (turunan sulfonylurea, insulin, repaglinide) karena risiko hipoglikemia.

kombinasi yang tidak disarankan

Intoksikasi alkohol akut dikaitkan dengan peningkatan risiko asidosis laktat, terutama dalam kasus puasa atau diet rendah kalori, serta pada gagal hati. Dalam pengobatan obat Glucophage XR harus menghindari alkohol dan obat-obatan yang mengandung alkohol.

Zat radiopak yodium. Dalam / dalam pengenalan agen radiopak yodium dapat menyebabkan gagal ginjal dan, akibatnya, akumulasi metformin dan meningkatkan risiko mengembangkan asidosis laktat.

Pada pasien dengan GFR> 60 ml / menit / 1,73 m2, penggunaan metformin harus dihentikan sebelum atau selama penelitian dan tidak dilanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah penelitian, hanya setelah mengevaluasi kembali fungsi ginjal dan memastikan tidak adanya kerusakan ginjal lebih lanjut ( lihat INSTRUKSI KHUSUS).

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang (GFR 45-60 ml / mnt / 1,73 m 2), penggunaan metformin harus dihentikan 48 jam sebelum pemberian media kontras yang mengandung yodium dan tidak boleh dilanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah penelitian, hanya setelah evaluasi ulang fungsi. ginjal dan memastikan tidak adanya kerusakan ginjal lebih lanjut.

Kombinasi yang harus digunakan dengan hati-hati. Obat-obatan yang memiliki efek hiperglikemik (tindakan sistemik lokal dan GCS, simpatomimetik). Perlu untuk mengontrol kadar glukosa darah lebih sering, terutama pada awal pengobatan. Selama dan setelah penghentian terapi kombinasi tersebut, perlu untuk menyesuaikan dosis Glucophage.

Diuretik, terutama loopback, dapat meningkatkan risiko asidosis laktat karena kemungkinan penurunan fungsi ginjal.

dengan penggunaan obat dalam dosis 85 g, hipoglikemia tidak diamati. Namun, dalam kasus ini, perkembangan asidosis laktat dicatat. Overdosis yang signifikan dari metformin atau faktor risiko terkait dapat menyebabkan asidosis laktat. Asidosis laktat adalah keadaan darurat dan harus dirawat di rumah sakit. Ukuran yang paling efektif untuk menghilangkan laktat dan metformin dari tubuh adalah hemodialisis.

Glucophage® XR (1000 mg) Metformin

Instruksi

• Rusia
• азазша

Nama dagang

Nama non-eksklusif internasional

Bentuk Dosis

750 mg dan 1000 mg tablet kerja panjang

Komposisi

Satu tablet kerja panjang 750 mg mengandung:

zat aktifnya adalah 750 mg metformin hidroklorida, yang sesuai dengan 585 mg basis metformin,

eksipien: natrium carmellose, hypromellose 2208, magnesium stearate

Satu tablet aksi berkepanjangan 1000 mg mengandung:

zat aktifnya adalah 1000 mg metformin hidroklorida, yang sesuai dengan 780 mg basis metformin,

eksipien: natrium carmellose, hypromellose 2208, magnesium stearate

Deskripsi

750 mg tablet long-acting: tablet berbentuk kapsul, bikonveks, dari putih menjadi hampir putih, diukir dengan "750" di satu sisi dan "Merck" di sisi lain;

Tablet panjang aksi 1000 mg: tablet berbentuk kapsul, bikonveks, putih hingga hampir putih, diukir dengan 1000 di satu sisi dan Merck di sisi lain.

Kelompok farmakoterapi

Berarti untuk pengobatan diabetes. Obat penurun gula untuk

pemberian oral. Biguanides. Metformin.

Kode ATX A10BA02

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral dalam bentuk tablet tindakan yang berkepanjangan, penyerapan metformin lambat dibandingkan dengan tablet dengan rilis metformin yang biasa. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum (TCmax) adalah 7 jam. Pada saat yang sama, TCmax untuk tablet rilis cepat adalah 2,5 jam.

Setelah dosis oral tunggal 1.500 mg Glucophage® XR 750 mg, konsentrasi plasma maksimum rata-rata 1193 ng / ml dicapai dengan waktu rata-rata 5 jam (kisaran 4 hingga 12 jam).

Setelah pemberian oral tunggal 1000 mg Glucophage® XR 1000 mg, konsentrasi maksimum rata-rata 1214 ng / ml dicapai dengan waktu rata-rata 5 jam (kisaran 4 hingga 10 jam).

Glucophage® XR 750 mg dan Glucophage® XR 1000 mg adalah bioekuivalen terhadap tablet Glucofage® XR 750 mg dengan dosis 1500 mg dan tablet Glucofage® XR 500 mg dengan dosis 1000 mg, dalam kaitannya dengan Cmax dan AUC (area di bawah kurva ketergantungan ketergantungan dari waktu) pada pasien sehat setelah makan dan perut kosong.

Obat bioekuivalen menunjukkan sifat-sifat berikut:

Dalam keadaan stabil, mirip dengan bentuk sediaan lepas langsung, Cmax dan AUC tidak meningkat secara proporsional dengan dosis yang diberikan. AUC setelah dosis oral tunggal 2000 mg Metformin hidroklorida tablet pelepasan berkelanjutan, mirip dengan AUC yang diamati setelah mengambil 1000 mg tablet Metformin hidroklorida dengan pelepasan segera dua kali sehari.

Variabilitas individu Cmax dan AUC dari tablet rilis berkelanjutan metformin hidroklorida sebanding dengan variabilitas individu yang diamati ketika mengambil tablet metformin hidroklorida dengan rilis langsung.

Ketika tablet rilis berkelanjutan diambil setelah makan, AUC meningkat sebesar 77% (Cmax meningkat sebesar 26%, dan Tmax menjadi sedikit lebih, sekitar 1 jam). Makan hampir tidak berpengaruh pada rata-rata penyerapan metformin hidroklorida dari bentuk sediaan dengan rilis lambat.

Ketika tablet dengan tindakan yang berkepanjangan digunakan dalam kondisi puasa, AUC berkurang 30% (Cmax dan Tmax tidak berubah). Penyerapan tablet metformin rilis berkelanjutan tidak berubah tergantung pada asupan makanan.

Setelah pemberian berulang tablet metformin hidroklorida dengan pelepasan berkelanjutan dalam dosis hingga 2000 mg, tidak terjadi akumulasi.

Tingkat pengikatan metformin dengan protein plasma tidak signifikan. Metformin didistribusikan dalam sel darah merah. Level maksimum dalam darah lebih rendah daripada dalam plasma dan dicapai pada waktu yang hampir bersamaan. Volume distribusi rata-rata (Vd) adalah 63-276 liter.

Metformin diekskresikan tidak berubah dalam urin. Tidak ada metabolit manusia metformin yang telah diidentifikasi.

Klirens metformin ginjal lebih dari 400 ml / menit, yang menunjukkan penghilangan metformin dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Setelah tertelan, waktu paruh adalah sekitar 6,5 jam.

Ketika disfungsi ginjal, klirens ginjal menurun secara proporsional dengan klirens kreatinin, dan dengan demikian, waktu paruh meningkat, yang mengarah pada peningkatan kadar plasma metformin.

Farmakodinamik

Metformin adalah biguanide dengan efek antihiperglikemik, mengurangi kadar glukosa plasma basal dan postprandial. Ini tidak merangsang sekresi insulin dan karena itu tidak menyebabkan hipoglikemia.

Metformin memiliki 3 mekanisme aksi:

mengurangi produksi glukosa oleh hati karena penghambatan glukoneogenesis dan glikogenolisis;

meningkatkan penangkapan dan pemanfaatan glukosa perifer pada otot dengan meningkatkan sensitivitas insulin;

menunda penyerapan glukosa di usus.

Metformin merangsang sintesis glikogen intraselular dengan bekerja pada glikogen sintase. Ini juga meningkatkan kemampuan semua jenis transporter membran glukosa (GLUT).

Dalam studi klinis, mengonsumsi metformin tidak memengaruhi berat badan atau sedikit menguranginya.

Terlepas dari pengaruhnya terhadap glikemia, metformin memiliki efek positif pada metabolisme lipid. Selama uji klinis terkontrol menggunakan dosis terapi, ditemukan bahwa metformin mengurangi kolesterol total, lipoprotein densitas rendah dan trigliserida.

Indikasi untuk digunakan

pengobatan diabetes tipe 2, terutama pada pasien yang kelebihan berat badan, ketika hanya terapi diet dan olahraga tidak memberikan kontrol glikemik yang cukup. Glyukofazh XR dapat digunakan sebagai monoterapi, atau dalam kombinasi dengan agen antidiabetik oral lainnya, atau dengan insulin.

Dosis dan pemberian

Monoterapi dan terapi kombinasi dalam kombinasi dengan agen antidiabetik oral lainnya:

Obat Glyukofazh® XR 750 mg dan 1000 mg ditujukan untuk pasien yang telah menggunakan tablet metformin (tindakan berkepanjangan atau segera).

Untuk pasien yang mulai menggunakan Metformin Hydrochloride untuk pertama kalinya, dosis awal yang biasa adalah 500 mg Glucophage® XR 1 kali per hari. Setelah 10-15 hari sejak dimulainya terapi, perlu untuk menyesuaikan dosis obat berdasarkan hasil pengukuran glukosa darah. Peningkatan dosis secara perlahan dapat meningkatkan toleransi saluran cerna. Jika kontrol glukosa tidak tercapai dengan dosis harian maksimum, diminum 1 kali sehari, maka kita dapat mempertimbangkan kemungkinan membagi dosis ini menjadi beberapa dosis per hari sesuai dengan skema berikut: Glucofageof tindakan berkepanjangan XR 500 mg: 2 tablet saat sarapan dan 2 tablet per waktu makan malam. Jika kontrol glikemik masih belum tercapai, pasien dapat ditransfer ke metformin standar dengan dosis maksimum 3000 mg per hari. Pasien yang menerima metformin dengan dosis lebih dari 2000 mg per hari tidak dianjurkan untuk beralih ke GlukofazXR dengan tindakan jangka panjang.

Dalam kasus berencana untuk beralih dari agen antidiabetik lain, perlu untuk berhenti mengambil agen lain dan mulai mengambil GlucophageR XR dalam dosis 500 mg sebelum beralih ke Glucophage® XR 750 mg dan 1000 mg.

Dosis Glyukofaz® XR 750 mg dan Glyukofaz® XR 1000 mg harus setara dengan dosis harian tablet metformin (pelepasan yang berkepanjangan atau segera), masing-masing hingga maksimum 1500 mg dan 2000 mg, masing-masing, yang harus diambil dengan makan malam. Setelah 10–15 hari perawatan, direkomendasikan untuk memeriksa dengan mengukur glukosa darah bahwa dosis Glucophage® XR 750 mg sudah cukup.

Tablet tindakan berkepanjangan 1000 mg:

Glyukofazh® XR 1000 mg harus diminum sekali sehari dengan makan malam, dosis maksimum yang disarankan adalah 2 tablet per hari.

Glucofage® XR 1000 mg disediakan untuk terapi pemeliharaan pada pasien yang saat ini menggunakan metformin hidroklorida 1000 mg atau 2000 mg. Ketika beralih, dosis harian Glyukofaz® XR harus setara dengan dosis harian metformin hidroklorida saat ini.

Kombinasi insulin:

Untuk mencapai kontrol glukosa darah yang lebih baik, Glucofas-XR dan insulin dapat digunakan sebagai terapi kombinasi. Dosis awal Glucophage®XR yang biasa adalah 500 mg sekali sehari, sedangkan dosis insulin dipilih berdasarkan hasil pengukuran glukosa dalam darah.

Untuk pasien yang telah menerima metformin dan insulin dalam terapi kombinasi, dosis Glucofage® XR 750 mg dan Glucofage® XR 1000 mg harus setara dengan dosis harian tablet metformin (pelepasan yang berkepanjangan atau segera), masing-masing hingga maksimum 1500 mg dan 2000 mg, masing-masing, yang seharusnya diminum dengan makan malam, sedangkan dosis insulin disesuaikan berdasarkan pengukuran glukosa dalam darah.

Setelah titrasi, transisi ke Glucophage® XR 1000 mg harus dipertimbangkan.

Pasien lanjut usia:

Karena kemungkinan penurunan fungsi ginjal pada orang tua, dosis Glucofage®XR harus dipilih berdasarkan parameter fungsi ginjal. Diperlukan penilaian fungsi ginjal secara teratur.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal:

Metformin dapat digunakan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal sedang - Tahap 3a (klirens kreatinin (ClCr) 45-59 ml / menit. Atau perkiraan laju filtrasi glomerulus (eGFR) 45-59 ml / menit. / 1,73 m2) hanya jika tidak ada kondisi lain yang dapat meningkatkan risiko asidosis laktat dan dengan penyesuaian dosis berikut: dosis awal metformin hidroklorida adalah 500 mg atau 750 mg sekali sehari. Dosis maksimum adalah 1000 mg per hari. Pemantauan fungsi ginjal yang cermat (setiap 3-6 bulan) diperlukan.

Jika nilai CLCr atau eGFR berkurang hingga level 60 ml / menit / 1,73 m2, penggunaan metformin harus dihentikan sebelum atau selama penelitian menggunakan media kontras yang mengandung yodium dan tidak boleh dilanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah penelitian dan hanya setelah fungsi ginjal dianalisis kembali dan tidak ada kerusakan berikutnya yang terdeteksi.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dengan keparahan sedang (eGFR 45-60 ml / menit / 1,73 m2), metformin harus dihentikan 48 jam sebelum penggunaan media kontras yang mengandung yodium dan tidak dilanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah penelitian dan hanya setelah bagaimana fungsi ginjal dianalisis kembali dan tidak ada kerusakan selanjutnya yang ditemukan.

Kombinasi yang membutuhkan kehati-hatian

Obat-obatan dengan efek hiperglikemik (glukokortikoid (sistemik dan lokal) dan simpatomimetik): mungkin diperlukan penentuan glukosa darah yang lebih sering, terutama pada awal pengobatan. Jika perlu, dosis metformin harus disesuaikan dengan obat yang sesuai sebelum penghentian.

Diuretik, terutama loop diuretik, dapat meningkatkan risiko asidosis laktat karena efek negatif potensial pada fungsi ginjal.

Instruksi khusus

Asidosis laktat adalah komplikasi metabolik yang sangat jarang terjadi, tetapi serius dengan mortalitas tinggi tanpa adanya perawatan darurat, yang dapat berkembang sebagai akibat dari akumulasi metformin. Tercatat kasus asidosis laktat pada pasien yang diobati dengan metformin berkembang terutama pada pasien dengan diabetes mellitus dan insufisiensi ginjal berat atau dengan gangguan fungsi ginjal akut. Perawatan harus diambil dalam situasi di mana fungsi ginjal dapat terganggu, misalnya, dalam kasus dehidrasi (diare berat, muntah) atau terapi antihipertensi, terapi diuretik, atau obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID). Dalam kondisi akut ini, terapi metformin harus dihentikan sementara.

Faktor risiko terkait lainnya harus dipertimbangkan, seperti diabetes yang tidak terkontrol, ketosis, puasa berkepanjangan, minum berlebihan, gagal hati, dan segala kondisi yang berhubungan dengan hipoksia (seperti gagal jantung dekompensasi, infark miokard akut).

Diagnosis asidosis laktat harus dipertimbangkan jika gejala tidak spesifik seperti kejang otot, nyeri perut, dan / atau asthenia berat muncul. Pasien perlu diberitahu bahwa mereka harus melaporkan gejala-gejala ini ke dokter mereka, terutama jika pasien sebelumnya telah mengalami tolerabilitas yang baik terhadap metformin. Jika diduga asidosis laktat, pengobatan dengan GlyukofazhR harus dihentikan. Penggunaan kembali Glucophage® XR harus dipertimbangkan secara individual hanya setelah memperhitungkan rasio manfaat / risiko dan fungsi ginjal.

Asidosis laktat ditandai dengan timbulnya dispnea asidosis, nyeri abdomen, dan hipotermia diikuti oleh koma. Parameter laboratorium diagnostik adalah penurunan pH darah, kadar laktat plasma di atas 5 mmol / l, peningkatan interval anion dan rasio laktat / piruvat. Jika diduga asidosis laktat, pasien harus segera dirawat di rumah sakit. Dokter harus memberi tahu pasien tentang risiko dan gejala asidosis laktat.

Karena metformin diekskresikan oleh ginjal, perlu untuk memeriksa bersihan kreatinin sebelum memulai dan secara teratur selama pengobatan dengan Glucophage XR (dengan menentukan tingkat kreatinin dalam serum darah menggunakan rumus Cockroft-Gault):

setidaknya setahun sekali pada pasien dengan fungsi ginjal normal;

tidak kurang dari 2-4 kali setahun pada pasien usia lanjut, serta pada pasien dengan bersihan kreatinin pada batas bawah normal.