Forsig: petunjuk penggunaan, indikasi, ulasan dan analog

Hipoglikemia

Forsiga adalah obat hipoglikemik oral yang digunakan dalam pengobatan diabetes tipe 2. Bahan aktif utama - Dapagliflozin - membantu mempercepat ekskresi glukosa dari tubuh oleh ginjal, mengurangi ambang batas untuk reabsorpsi terbalik (penyerapan) glukosa dalam tubulus ginjal.

Timbulnya efek obat sudah diamati setelah dosis pertama Forsigi, peningkatan glukosa meningkat selama 24 jam ke depan dan berlangsung selama seluruh pengobatan. Jumlah glukosa yang diekskresikan oleh ginjal tergantung pada laju filtrasi glomerulus (GFR) dan kadar gula darah.

Salah satu manfaat dari obat ini adalah Forsig mengurangi kadar gula bahkan jika pasien mengalami cedera pada pankreas, yang menyebabkan kematian sebagian sel β atau perkembangan ketidakpekaan jaringan terhadap insulin.

Indikasi untuk digunakan

Apa yang Forsig bantu? Obat ini diresepkan untuk meningkatkan kontrol glikemik pada pasien dengan diabetes tipe 2. Ini digunakan sebagai suplemen yang efektif untuk diet dan olahraga. Digunakan sendiri atau dalam terapi kombinasi dengan obat antidiabetik lain dan insulin. Forsigue dapat ditunjuk sebagai:

Satu-satunya obat (monoterapi);
Agen tambahan untuk pengobatan dengan metformin, turunan sulfonylurea (termasuk kombinasi dengan metformin), sediaan insulin (termasuk, bersama dengan satu atau dua sediaan oral hipoglikemik) dan sejumlah lainnya, jika tidak ada kontrol glikemik yang memadai selama pengobatan yang dipilih;
Dalam hal kemanfaatan - memulai terapi kombinasi dengan metformin.

Petunjuk penggunaan forsig, dosis

Mengambil formsigu, terlepas dari makanan, di dalam, minum banyak air. Konsentrasi maksimum zat aktif dalam plasma darah dicapai dalam waktu 2 jam setelah konsumsi pada perut kosong.

Monoterapi: dosis standar Forsig adalah 10 mg - sekali sehari.
Terapi kombinasi: dosis Forsig yang direkomendasikan - 10 mg sekali sehari dalam kombinasi dengan metformin.

Mulai terapi kombinasi dengan metformin: dosis obat yang dianjurkan adalah 10 mg sehari, dosis metformin adalah 500 mg sekali sehari. Dalam kasus kontrol glikemik yang tidak memadai, dosis metformin harus ditingkatkan.

Untuk pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah, dosis awal 5 mg direkomendasikan. Dengan toleransi yang baik, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg.

Kontraindikasi

Untuk kontraindikasi Forsigi meliputi:

Peningkatan sensitivitas individu terhadap komponen obat apa pun.
Diabetes tipe 1.
Koma ketoasidotik diabetik.
Gagal ginjal sedang dan berat (GFR

Forsigue: karakteristik obat dan daftar analog murah

Saat ini, industri farmasi telah mencapai ketinggian karena kemajuan di bidang kimia dan kedokteran.

Ini memungkinkan perusahaan untuk membuat berbagai obat dengan bahan aktif yang serupa, tetapi memiliki nama komersial yang berbeda.

Obat apa pun di apotek memiliki lebih atau kurang rekan-rekan yang murah, obat Forsig tidak terkecuali.

Karakteristik obat

Forsiga - obat yang digunakan dalam pengobatan diabetes tipe 2.

Jenis diabetes ini terjadi ketika sel-sel pankreas kekurangan hormon insulin.

Hormon ini meningkatkan permeabilitas sel-sel tubuh terhadap glukosa dan dengan demikian mengurangi konsentrasinya dalam darah.

Pertama-tama, ini adalah agen hipoglikemik, yaitu, ia mengurangi konsentrasi glukosa dalam darah.

Konsentrasinya sangat tergantung pada kerja ginjal - mereka mengeluarkan kelebihan gula dari tubuh ketika konsentrasinya dalam darah melebihi ambang batas ginjal (sekitar 8-9 mmol / l).

Baca tentang obat untuk pengobatan penyakit pembuluh darah Detraleks.

Proses pembentukan urin melibatkan beberapa tahap:

Pembentukan urin primer diwakili oleh plasma yang disaring.
Reabsorpsi, yaitu reabsorpsi zat dari filtrat primer ke dalam darah. Asam amino, garam mineral, air, glukosa tunduk pada proses ini.

Salah satu tujuan utama dalam koreksi diabetes tipe 2 adalah untuk meningkatkan ekskresi glukosa dari tubuh. Indikator ini tergantung pada reabsorpsi. Penting untuk mengurangi reabsorpsi glukosa, sehingga meningkatkan ekskresinya.

Ini adalah persis bagaimana bahan aktif Forsig - dapagliflozin bekerja. Ini mempengaruhi (menghambat) pembawa glukosa, menghambat transpornya di ginjal, sehingga mengurangi reabsorpsi dan meningkatkan ekskresi gula dalam urin.

Hasilnya adalah hipoglikemia, atau penurunan gula darah. Karena itu, ketika mengambil obat ada peningkatan diuresis (poliuria) karena meningkatnya eliminasi air dari tubuh.

Obat ini digunakan untuk terapi tambahan dan bukan pengobatan utama untuk diabetes.

Karena target utama dari tindakan tersebut adalah ginjal, kontraindikasi absolut untuk penggunaan Forsigi adalah:

Gagal ginjal dengan penurunan laju filtrasi glomerulus. Obat meningkatkan beban pada ginjal, dan penggunaannya dapat memperburuk perjalanan gagal ginjal.
Berkurangnya volume darah yang bersirkulasi. Forsiga meningkatkan diuresis dan dapat menyebabkan dehidrasi dalam kondisi seperti itu.
Infeksi sistem urogenital. Ketika diambil, glikosuria dicatat - kelelahan mochesaccharic, dan glukosa adalah media yang menguntungkan untuk pertumbuhan dan reproduksi mikroorganisme patogen dan patogen bersyarat (jamur, bakteri, virus).

Harga obat di apotek berkisar dari 2.200 hingga 3.000 rubel.

Mirip dengan aksi dapagliflozin memiliki zat aktif seperti empagliflozin dan kanagliflozin, atas dasar yang ada generik murah (analog) dari obat Forsig.

Jardins

Bahan aktifnya adalah empagliflozin. Seperti dapagliflozin, termasuk dalam kelompok penghambat cotransporter natrium glukosa.

Seperti Forsig, obat ini digunakan dalam terapi kombinasi dengan obat lain, termasuk terapi hormon (insulin), diet khusus dan olahraga ringan.

Harga di apotek di Rusia berkisar dari 800 rubel.

Saya mencoba banyak alat untuk diabetes, termasuk Vorsigu. Yang terpenting, Jardins yang mendekati saya karena saya tidak memiliki efek samping darinya.

Ahli endokrinologi menyarankan untuk membawa Jardins bersama dengan metformin. Efeknya bagus, gula turun menjadi 7-8 mmol / l, yang sangat baik untuk saya, dan juga menurunkan berat badan.

Maria Petrovna, 61

Obat ini sama sekali tidak didekati. Dalam beberapa hari setelah pergi ke toilet, tetapi hal terburuk yang memperburuk semua infeksi kronis saya, terutama pielonefritis, adalah sariawan. Saya tidak merekomendasikan.

Invokana

Bahan aktifnya adalah kanagliflozin.

Efektivitas obat Invokana tidak berbeda dari analog - pasien mencatat efektivitas dan efek samping yang serupa.

Harganya sedikit kurang dari Forsigi - di apotek Rusia rata-rata 1.700 rubel.

Saya menderita diabetes baru-baru ini, saya pikir saya harus menusuk insulin, tetapi sejauh ini dokter hanya meresepkan Invoca dan diet ketat. Gula itu normal. Senang bahwa obat ini menggantikan suntikan hormon saya.

Anatoly Vladimirovich, 46

Harganya sangat tinggi, dan sulit menemukannya di apotek di kota saya, saya harus memesan. Kemudian saya membaca tentang analog dan mulai mengambil Jardins. Lebih murah dan tidak ada masalah dengan pembelian, tetapi efeknya sama.

Daria M., 59

Sangat senang dengan hasilnya. Dia biasa mengambil Vorsigu, tetapi dia merasa sakit darinya, meningkatkan pembentukan gas, sembelit. Kami merekomendasikan analog ini, lebih banyak masalah seperti itu tidak muncul.

Menurut penelitian terbaru, secara klinis, analog Forsigi memiliki kelebihan dan kekurangan yang berbeda.

Apoteker telah membuktikan bahwa Invokana dapat mengurangi risiko komplikasi kardiovaskular pada pasien dengan diabetes tipe 2.

Selain itu, Invokana mengurangi perkembangan albuminuria (ekskresi urin protein darah albumin), mengurangi risiko kematian akibat gagal ginjal, dan memiliki efek perlindungan pada sistem kemih secara keseluruhan.

Tsedeks antibiotik yang efektif dan analognya.

Penting untuk dicatat bahwa penggunaan canagliflozin (Invokan) meningkatkan risiko amputasi ekstremitas bawah, terutama pada pasien yang sebelumnya memiliki masalah dengan sirkulasi perifer, yang tidak terjadi pada Jardins.

Menurut uji klinis, Jardins juga membantu meningkatkan kondisi otot jantung, digunakan sebagai pencegah tambahan serangan jantung dan stroke.

Untuk meringkas: Forsig dan analog bekerja berdasarkan bahan aktif dari kelompok yang sama dan memiliki mekanisme aksi yang sama. Instruksi penggunaan analog Forsigi dalam banyak hal serupa.

Harga yang paling optimal rata-rata untuk apotek di Rusia adalah Jardins. Selain itu, Forsigi generik mencatat sifat tambahan dalam bentuk efek pada sistem urogenital dan kardiovaskular.

Persiapan Forsigara - petunjuk penggunaan, ulasan, analog murah

Pasien yang menderita diabetes sering gagal menormalkan glikemia hanya melalui diet.

Banyak dari mereka harus minum berbagai zat pereduksi gula. Salah satu obat untuk diabetes di pasar farmasi adalah Forsig.

Informasi umum, komposisi, bentuk rilis

Baru-baru ini, obat-obatan kelas baru telah tersedia di Rusia, yang memiliki sifat hipoglikemik, tetapi memiliki efek yang berbeda secara fundamental dibandingkan dengan obat yang digunakan sebelumnya. Salah satu yang pertama di negara itu adalah obat terdaftar Forsig.

Agen farmakologis disajikan dalam sistem radar (registrasi obat) sebagai obat hipoglikemik yang ditujukan untuk penggunaan oral.

Para ahli dalam perjalanan penelitian ini dapat memperoleh hasil yang mengesankan, mengkonfirmasikan pengurangan dosis obat yang diambil atau bahkan pembatalan terapi insulin dalam beberapa kasus karena penggunaan obat baru.

Tanggapan dari ahli endokrin dan pasien pada skor ini beragam. Banyak yang bersukacita pada kesempatan baru, dan beberapa dari mereka takut untuk menggunakannya, menunggu informasi tentang konsekuensi dari penerimaan yang lama.

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, memiliki dosis 10 atau 5 mg dan dikemas dalam lepuh dalam jumlah 10, serta 14 buah.

Komposisi masing-masing tablet termasuk Dapagliflozin, yang merupakan bahan aktif utama.

Zat pembantu meliputi unsur-unsur berikut:

selulosa mikrokristalin;
laktosa anhidrat;
silika;
crospovidone;
magnesium stearat.

polivinil alkohol terhidrolisis sebagian (Opadry II kuning);
titanium dioksida;
makrogol;
bedak;
pewarna kuning oksida besi.

Tindakan farmakologis

Dapagliflozin, yang bertindak sebagai komponen aktif obat, juga merupakan inhibitor SGLT2 (protein), yang menekan kerja mereka. Di bawah pengaruh unsur-unsur obat, jumlah glukosa yang diserap dari urin primer berkurang, sehingga eliminasi sepenuhnya karena kerja ginjal.

Ini mengarah pada normalisasi glukosa darah dalam darah. Ciri khas alat ini adalah selektivitasnya yang tinggi, sehingga tidak mempengaruhi pengangkutan glukosa ke jaringan dan tidak mengganggu penyerapannya ketika memasuki usus.

Tindakan utama obat ini ditujukan pada ekskresi oleh ginjal glukosa, yang terkonsentrasi dalam darah. Tubuh manusia secara teratur terpapar polusi oleh berbagai produk metabolisme dan racun.

Karena kerja ginjal yang baik, zat-zat ini berhasil disaring dan diekskresikan dalam urin. Dalam proses ekskresi, darah melewati glomeruli beberapa kali. Komponen protein pertama kali disimpan dalam tubuh, dan semua cairan yang tersisa disaring, membentuk urin primer. Kuantitas per hari bisa mencapai 10 liter.

Untuk mengubah cairan ini menjadi urin sekunder dan ke dalam kandung kemih, konsentrasinya akan meningkat. Tujuan ini dicapai dengan penyerapan terbalik ke dalam darah semua elemen bermanfaat, termasuk glukosa.

Dengan tidak adanya patologi, semua zat dikembalikan sepenuhnya, tetapi pada diabetes ada sebagian gula yang hilang dalam urin. Ini terjadi pada tingkat glikemik lebih dari 9-10 mmol / l.

Penerimaan obat dalam dosis standar berkontribusi pada pelepasan ke dalam urin hingga 80 g glukosa yang terkandung dalam darah. Jumlah ini tidak tergantung pada jumlah insulin yang diproduksi oleh pankreas atau diterima dengan injeksi.

Penghapusan glukosa dimulai setelah minum pil, dan efeknya berlangsung selama 24 jam. Zat aktif obat tidak mempengaruhi produksi alami glukosa endogen pada saat timbulnya hipoglikemia.

Dalam hasil tes, peningkatan dalam sel beta yang bertanggung jawab untuk produksi hormon dicatat. Pada pasien yang menggunakan obat dengan dosis 10 mg selama 2 tahun, glukosa terus menerus dihilangkan, yang mengarah pada peningkatan jumlah diuresis osmotik. Peningkatan volume urin dapat disertai dengan peningkatan ekskresi natrium yang tidak signifikan melalui ginjal, tetapi tidak mengubah nilai konsentrasi serum zat ini.

Penggunaan Forsigi berkontribusi pada penurunan tekanan darah sudah pada 2-4 minggu setelah dimulainya pengobatan. Selain itu, penggunaan obat selama 3 bulan mengurangi hemoglobin terglikasi.

Farmakokinetik

Tindakan farmakokinetik ditandai oleh karakteristik penyerapan, distribusi, metabolisme dan eliminasi komponen utama:

Penyerapan. Setelah penetrasi, komponen produk sepenuhnya diserap oleh dinding saluran pencernaan (saluran pencernaan), terlepas dari periode asupan makanan. Konsentrasi maksimum setelah mengambil perut kosong tercapai setelah 2 jam dan meningkat sebanding dengan dosis. Tingkat ketersediaan hayati absolut dari komponen utama adalah 78%.
Distribusi Bahan aktif obat ini hampir 91% berikatan dengan protein. Penyakit ginjal atau penyakit hati tidak mempengaruhi indikator ini.
Metabolisme. Substansi utama obat ini adalah glukosida yang memiliki ikatan karbon dengan glukosa, yang menjelaskan daya tahannya terhadap glukosidase. Periode yang diperlukan untuk paruh komponen obat dari plasma darah adalah 12,9 jam untuk kelompok sukarelawan sehat yang diteliti.
Ekskresi Komponen obat diekskresikan oleh ginjal.

Video ceramah tentang alat Forsig, bagian 1:

Indikasi dan kontraindikasi

Obat ini tidak dapat menormalkan glukosa darah, jika pasien terus mengambil asupan karbohidrat yang tidak terkontrol.

Itulah sebabnya diet dan pelaksanaan beberapa latihan fisik harus menjadi langkah terapi wajib. Forsiga dapat diresepkan sebagai satu-satunya obat terapeutik, tetapi paling sering pil ini direkomendasikan dalam kombinasi dengan Metformin.

penurunan berat badan pada pasien yang tidak tergantung insulin;
digunakan sebagai obat tambahan pada pasien dengan diabetes parah;
koreksi pelanggaran diet secara teratur;
adanya patologi yang melarang aktivitas fisik.

Diabetes tergantung insulin.
Kehamilan Kontraindikasi dijelaskan oleh kurangnya informasi yang membuktikan keamanan penggunaan selama periode ini.
Masa menyusui.
Usia mulai 75 tahun ke atas. Hal ini disebabkan oleh penurunan fungsi yang dilakukan oleh ginjal dan penurunan jumlah darah.
Intoleransi laktosa, yang merupakan komponen tambahan dalam tablet.
Alergi yang dapat berkembang ketika zat warna tertelan digunakan dalam cangkang tablet.
Meningkatkan level badan keton.
Nefropati (diabetes).
Penerimaan diuretik tertentu, efeknya meningkat dengan terapi simultan dengan tablet Forsig.

infeksi kronis;
alkohol, nikotin (tes untuk efek obat tidak dilakukan);
peningkatan hematokrit;
penyakit pada sistem kemih;
usia lanjut;
kerusakan ginjal parah;
gagal jantung.

Instruksi untuk digunakan

Tablet diminum dalam dosis tergantung pada terapi pasien:

Monoterapi. Dosis tidak boleh melebihi 10 mg per hari.
Perawatan kombinasi. Per hari diperbolehkan mengonsumsi 10 mg Forsigi dalam kombinasi dengan Metformin.
Terapi awal dengan 500 mg Metformin adalah 10 mg (sehari sekali).

Obat oral tidak tergantung pada waktu makan. Mengurangi dosis obat paling sering diperlukan untuk terapi insulin atau cara meningkatkan sekresi.

Pasien dengan penyakit ginjal atau hati yang parah harus mulai minum tablet dengan dosis 5 mg. Di masa depan, dapat ditingkatkan menjadi 10 mg, asalkan komponen ditoleransi dengan baik.

Video ceramah tentang alat Forsig, bagian 2:

Pasien khusus

Sifat obat dapat bervariasi dengan beberapa patologi pasien atau fitur:

Patologi ginjal. Jumlah glukosa yang diekskresikan tergantung langsung pada fungsi organ-organ ini.
Jika fungsi hati tidak normal, efek obat hanya sedikit berbeda, oleh karena itu, penyesuaian dosis yang ditentukan tidak diperlukan. Penyimpangan signifikan pada sifat-sifat zat aktif diamati hanya dengan patologi yang parah.
Usia Pasien yang berusia kurang dari 70 tahun tidak menunjukkan peningkatan yang signifikan dalam paparan.
Gender. Selama penggunaan obat pada wanita, ada 22% kelebihan AUC dibandingkan dengan pria.
Ras tidak menyebabkan perbedaan dalam paparan sistemik.
Berat Pasien dengan kelebihan berat badan selama terapi memiliki nilai paparan yang lebih rendah.

Efek obat pada anak-anak belum diteliti, jadi tidak boleh digunakan sebagai pengobatan untuk penyakit ini. Pembatasan yang sama berlaku untuk wanita hamil dan menyusui, karena tidak ada informasi tentang kemungkinan penetrasi komponen produk ke dalam susu.

Instruksi khusus

Efektivitas obat tergantung pada pasien yang memiliki penyakit terkait diabetes:

Patologi ginjal. Dalam kebanyakan kasus, tidak ada pengurangan efek penggunaan obat pada orang yang menderita kelainan minor organ. Dalam kasus bentuk patologi yang parah, minum pil mungkin tidak mengarah pada hasil terapi yang diinginkan. Instruksi semacam itu menjelaskan perlunya pemantauan fungsi ginjal secara teratur, yang harus dilakukan beberapa kali dalam setahun sesuai dengan rekomendasi medis.
Patologi hati. Dengan pelanggaran tersebut dapat meningkatkan paparan bahan aktif, yang merupakan bagian dari obat.

Alat Forsigg menghasilkan perubahan berikut:

meningkatkan risiko mengurangi jumlah darah yang bersirkulasi;
meningkatkan kemungkinan kenaikan tekanan;
mengganggu keseimbangan elektrolit;
meningkatkan risiko terkena infeksi yang mempengaruhi saluran kemih;
ketoasidosis dapat terjadi;
meningkatkan hematokrit.

Penting untuk dipahami bahwa minum pil harus dilakukan setelah berkonsultasi dengan dokter.

Efek samping dan overdosis

Dapagliflozin dianggap sebagai cara yang aman dan pada saat dosis tunggal tablet yang melebihi dosis yang diizinkan sebanyak 50 kali, dapat ditoleransi dengan baik.

Penentuan glukosa dalam urin diamati selama beberapa hari, tetapi tidak ada kasus deteksi dehidrasi, serta hipotensi dan ketidakseimbangan elektrolit yang terdeteksi.

Dalam kelompok studi, di mana beberapa orang menggunakan Forsig, sementara yang lain menggunakan plasebo, kejadian hipoglikemia, serta fenomena negatif lainnya, sedikit berbeda.

Batalkan terapi harus dilakukan dalam situasi berikut:

kadar kreatinin meningkat;
ada berbagai infeksi yang mempengaruhi saluran kemih;
mual muncul;
pusing terasa;
ruam kulit telah terbentuk;
mengembangkan proses patologis di hati.

Jika overdosis terdeteksi, terapi pemeliharaan diperlukan, dengan mempertimbangkan perasaannya.

Apakah mungkin menurunkan berat badan dengan Forsigoy?

Dalam petunjuk untuk produsen obat menunjukkan penurunan berat badan, yang diamati selama terapi. Ini paling terlihat pada pasien yang menderita tidak hanya diabetes, tetapi juga obesitas.

Karena sifat diuretik alat mengurangi jumlah cairan dalam tubuh. Kemampuan komponen obat untuk menghilangkan bagian dari glukosa juga berkontribusi pada hilangnya berat ekstra.

Kondisi utama untuk mencapai efek dari penggunaan obat ini adalah nutrisi yang tidak mencukupi dan pengenalan pembatasan dalam diet sesuai dengan diet yang direkomendasikan.

Orang sehat tidak boleh menggunakan pil ini untuk menurunkan berat badan. Ini karena beban yang berlebihan pada ginjal, serta pengalaman yang tidak memadai dengan penggunaan Forsigi.

Interaksi Obat dan Analog

Obat ini meningkatkan diuretik, insulin, dan cara meningkatkan sekresi.

Efektivitas obat berkurang saat mengambil obat berikut:

Rifampicin;
induktor transporter aktif;
Enzim yang meningkatkan metabolisme komponen lain.

Mengambil tablet Forsig dan asam mefenamat meningkatkan paparan sistemik zat aktif sebesar 55%.

Forsiga dianggap sebagai satu-satunya obat yang mengandung Dapagliflozin yang tersedia di Rusia. Lainnya, mitra yang lebih murah dari aslinya, tidak diproduksi.

Alternatif untuk tablet Forsig dapat menjadi obat dari kelas glifosin:

Opini spesialis dan pasien

Dari pendapat dokter dan pasien tentang persiapan Forsig, dapat disimpulkan bahwa obat dengan baik mengurangi glukosa dalam darah dan memiliki efek menguntungkan pada tubuh secara keseluruhan, namun beberapa dari mereka memiliki efek samping yang agak kuat yang harus dipertimbangkan ketika mengambil obat.

Obat telah membuktikan efektivitasnya dalam proses pengujian. Normalisasi glikemia dalam banyak kasus dapat dicapai tanpa terjadinya efek samping. Beberapa pasien berhenti menyuntikkan insulin. Informasi ini diambil dari hasil percobaan, yang dihadiri oleh 50.000 orang dengan glikemia 10 mmol / l. Selain menstabilkan tingkat gula, obat memiliki efek positif pada indikator kesehatan secara keseluruhan.

Alexander Petrovich, ahli endokrin

Forsiga adalah agen pertama dalam kelompok inhibitor kelas baru. Sifat-sifat obat tidak tergantung pada kerja sel beta, serta insulin. Komponen aktif memblokir reabsorpsi glukosa dalam ginjal, sehingga mengurangi nilainya dalam darah. Kelebihan yang tak kalah penting adalah kemampuan untuk mengurangi berat badan dan mengurangi kemungkinan hipoglikemia. Tes telah menunjukkan bahwa terapi hampir tidak disertai dengan efek samping. Obat ini telah berhasil digunakan di luar negeri selama beberapa tahun, di mana ia telah berulang kali membuktikan efektivitasnya.

Irina Pavlovna, ahli endokrin

Tablet Forsigg diresepkan untuk ibu saya setelah penolakannya terhadap insulin. Pada saat dimulainya resepsi, hampir semua indikator ibu jauh dari norma. C-peptide berada di bawah batas yang diizinkan, dan gula, sebaliknya, sekitar 20. Untuk sekitar 4 hari setelah tablet yang diminum pertama, peningkatan menjadi nyata. Gula berhenti naik di atas 10, meskipun dosis obat lain konstan (Amaryl, Siofor). Setelah sebulan pengobatan dengan pil-pil ini, banyak obat untuk ibu dibatalkan. Saya bisa mengatakan itu sementara cara Vorsig sangat puas.

Vladimir, 44 tahun

Saya membaca ulasan dari pengguna lain dan bertanya-tanya. Banyak obat membantu, tetapi bukan saya. Sejak saat penerimaan, gula saya tidak hanya tidak kembali normal, tetapi juga melonjak. Tapi yang terburuk adalah rasa gatal yang dirasakan di seluruh tubuh yang tidak bisa ditoleransi. Saya percaya bahwa obat dengan efek samping seperti itu tidak boleh digunakan oleh siapa pun.

Harga untuk paket Forsig 30 tablet (dosis 10 mg) adalah sekitar 2.600 rubel.

Forsiga - obat baru untuk pengobatan diabetes

Baru-baru ini, pasien diabetes di Rusia telah menjadi agen hipoglikemik kelas baru yang tersedia dengan efek yang berbeda secara fundamental. Obat Forsig untuk diabetes tipe 2 pertama kali terdaftar di negara kami, ini terjadi pada tahun 2014. Hasil studi obat mengesankan, penggunaannya dapat secara signifikan mengurangi dosis obat yang diminum, dan dalam beberapa kasus bahkan mengecualikan suntikan insulin pada kasus penyakit yang parah.

Apakah Anda menderita tekanan darah tinggi? Tahukah Anda bahwa hipertensi menyebabkan serangan jantung dan stroke? Normalisasikan tekanan Anda dengan. Baca pendapat dan umpan balik tentang metode di sini >>

Ulasan endokrinologis dan pasien ambigu. Seseorang bersukacita pada kesempatan baru, yang lain lebih suka menunggu sampai efek penggunaan jangka panjang obat diketahui.

Bagaimana obat Forsiga

Tindakan obat Forsig didasarkan pada kemampuan ginjal untuk mengumpulkan glukosa dalam darah dan mengeluarkannya dalam komposisi urin. Darah dalam tubuh kita terus-menerus tercemar oleh produk metabolisme dan zat beracun. Peran ginjal adalah untuk menyaring zat-zat ini dan menyingkirkannya. Untuk melakukan ini, darah melewati glomerulus beberapa kali sehari. Pada tahap pertama hanya komponen protein darah tidak melewati filter, sisa cairan masuk ke glomeruli. Ini yang disebut urin primer, puluhan liter terbentuk pada siang hari.

Untuk menjadi sekunder dan memasuki kandung kemih, cairan yang disaring harus menjadi lebih terkonsentrasi. Ini dicapai pada tahap kedua, ketika semua zat yang berguna diserap kembali ke dalam darah dalam bentuk terlarut - natrium, kalium, unsur darah. Tubuh juga menganggap glukosa diperlukan, karena merupakan sumber energi untuk otot dan otak. Protein transporter SGLT2 khusus mengembalikannya ke darah. Mereka membentuk semacam terowongan di tubulus nefron, di mana gula masuk ke dalam darah. Pada orang yang sehat, glukosa kembali sepenuhnya, pada pasien dengan diabetes mellitus, glukosa mulai turun sebagian ke dalam urin ketika levelnya melebihi ambang ginjal 9-10 mmol / l.

Obat Forsig ditemukan melalui pencarian oleh perusahaan farmasi untuk zat yang mampu menutup terowongan ini dan memblokir glukosa urin. Penelitian dimulai pada abad terakhir, dan akhirnya, pada 2011, perusahaan Bristol-Myers Squibb dan AstraZeneca mengajukan aplikasi untuk pendaftaran alat baru yang fundamental untuk pengobatan diabetes.

Bahan aktif Forsigi adalah dapagliflozin, merupakan penghambat protein SGLT2. Ini berarti bahwa ia mampu menekan pekerjaan mereka. Penyerapan glukosa dari urin primer berkurang, itu mulai diekskresikan oleh ginjal dalam jumlah yang meningkat. Akibatnya, kadar glukosa darah turun, musuh utama pembuluh darah dan penyebab utama semua komplikasi diabetes. Ciri khas dapagliflozin adalah selektivitasnya yang tinggi, hampir tidak berpengaruh pada transporter glukosa ke jaringan dan tidak mengganggu penyerapannya di usus.

Pada dosis standar obat, sekitar 80 g glukosa dilepaskan ke dalam urin per hari, terlepas dari jumlah insulin yang diproduksi oleh pankreas, atau diperoleh dengan injeksi. Tidak memengaruhi efektivitas Forsigi dan adanya resistensi insulin. Selain itu, mengurangi konsentrasi glukosa membuatnya lebih mudah untuk melewatkan gula yang tersisa melalui membran sel.

Dalam hal apa ditugaskan

Forsiga tidak dapat menghilangkan semua kelebihan gula dengan asupan karbohidrat yang tidak terkontrol dari makanan. Seperti halnya untuk agen hipoglikemik lainnya, diet dan olahraga selama penggunaannya sangat penting. Dalam beberapa kasus, monoterapi dengan obat ini dimungkinkan, tetapi yang paling sering adalah ahli endokrin meresepkan Forsigu bersama dengan Metformin.

Resep obat yang direkomendasikan dalam kasus berikut:

untuk memfasilitasi penurunan berat badan pada pasien dengan diabetes tipe 2;
sebagai alat tambahan dalam kasus penyakit parah;
untuk koreksi kesalahan rutin dalam diet;
dengan adanya penyakit yang mencegah aktivitas fisik.

Untuk pengobatan diabetes tipe 1, obat ini tidak diperbolehkan, karena jumlah glukosa yang digunakan dengannya tidak konstan dan tergantung pada banyak faktor. Untuk menghitung dosis insulin yang diperlukan dengan benar dalam kondisi seperti itu tidak mungkin, yang penuh dengan hipo-dan hiperglikemia.

Meskipun efisiensi tinggi dan ulasan yang baik, Forsig belum menerima penggunaan luas. Ada beberapa alasan untuk ini:

harganya tinggi;
waktu belajar yang tidak memadai;
dampak semata-mata pada gejala diabetes, tanpa mempengaruhi penyebabnya;
efek samping dari obat.

Petunjuk penggunaan obat

Tersedia Forsig dalam bentuk tablet 5 dan 10 mg. Dosis harian yang disarankan tanpa kontraindikasi adalah konstan - 10 mg. Dosis metformin dipilih secara individual. Ketika diabetes terdeteksi, Forsigu 10 mg dan 500 mg metformin biasanya diresepkan, setelah itu dosis yang terakhir disesuaikan tergantung pada glukometer.

Pil berlangsung selama 24 jam, jadi obat ini diminum hanya 1 kali sehari. Kepenuhan penyerapan Forsigi tidak tergantung pada apakah obat diminum saat perut kosong atau dengan makanan. Yang utama adalah meminumnya dengan air yang cukup dan memastikan interval yang sama antara dosis.

Obat ini memiliki efek pada volume urin harian, untuk menghilangkan 80 g glukosa diperlukan tambahan sekitar 375 ml cairan. Ini adalah tentang satu perjalanan tambahan ke toilet per hari. Cairan yang hilang harus diisi ulang untuk mencegah dehidrasi. Karena membuang sebagian glukosa saat mengambil obat, total kandungan kalori makanan juga berkurang sekitar 300 kalori per hari.

Efek samping dari pengobatan

Ketika mendaftarkan Forsigi di Amerika Serikat dan Eropa, pabrikannya menghadapi kesulitan, komisi itu tidak menyetujui obat itu karena khawatir obat itu dapat menyebabkan tumor di kandung kemih. Selama uji klinis, asumsi-asumsi ini ditolak, tanpa efek karsinogenik di Forsigi.

Saat ini, ada data dari lebih dari selusin penelitian yang mengkonfirmasi keamanan relatif obat ini dan kemampuannya untuk mengurangi gula darah. Daftar efek samping dan frekuensi kemunculannya. Semua informasi yang dikumpulkan didasarkan pada penggunaan jangka pendek dari obat Forsig - sekitar enam bulan.

Tidak ada data tentang konsekuensi jangka panjang penggunaan obat yang akan terjadi. Ahli nefrologi telah menyatakan keprihatinan bahwa penggunaan obat yang berkepanjangan dapat mempengaruhi kerja ginjal. Karena fakta bahwa mereka dipaksa untuk berfungsi dengan kelebihan yang konstan, laju filtrasi glomerulus dapat turun dan volume output urin dapat menurun.

Efek samping yang diidentifikasi saat ini:

Jika diresepkan sebagai agen tambahan, pengurangan gula darah yang berlebihan dimungkinkan. Hipoglikemia yang diamati biasanya ringan.
Peradangan pada sistem urogenital yang disebabkan oleh infeksi.
Peningkatan volume urin lebih dari jumlah yang dibutuhkan untuk menghilangkan glukosa.
Peningkatan lipid dan hemoglobin dalam darah.
Pertumbuhan kreatinin dalam darah berhubungan dengan gangguan fungsi ginjal pada pasien berusia di atas 65 tahun.

Pada kurang dari 1% pasien diabetes, pengobatan menyebabkan rasa haus, penurunan tekanan, sembelit, keringat berlebih, dan sering buang air kecil di malam hari.

Kewaspadaan terbesar dokter disebabkan oleh pertumbuhan infeksi urogenital akibat menelan Forsigi. Efek samping ini cukup umum - pada 4,8% penderita diabetes. 6,9% wanita memiliki vaginitis bakteri dan jamur. Hal ini dijelaskan oleh fakta bahwa gula yang tinggi memicu percepatan reproduksi bakteri di uretra, kemih dan vagina. Dalam pembelaan obat, dapat dikatakan bahwa infeksi ini kebanyakan ringan atau sedang dan berespons baik terhadap terapi standar. Mereka sering terjadi pada awal pemberian Forsigi, dan setelah perawatan mereka jarang kambuh.

Petunjuk penggunaan obat ini terus-menerus mengalami perubahan yang terkait dengan penemuan efek samping dan kontraindikasi baru. Sebagai contoh, pada bulan Februari 2017, sebuah peringatan dikeluarkan bahwa penggunaan inhibitor SGLT2 meningkatkan risiko amputasi jari kaki atau bagian dari kaki 2 kali. Informasi yang ditentukan akan muncul dalam petunjuk obat setelah penelitian baru.

Kontraindikasi forsigi

Kontraindikasi yang akan diterima adalah:

Diabetes mellitus tipe 1, karena tidak dikecualikan kemungkinan hipoglikemia berat.
Masa kehamilan dan menyusui, usia hingga 18 tahun. Bukti keamanan obat untuk wanita hamil dan anak-anak, serta kemungkinan pelepasannya ke dalam ASI belum diterima.
Usia lebih dari 75 tahun disebabkan oleh penurunan fungsi ginjal secara fisiologis dan penurunan volume darah yang bersirkulasi.
Intoleransi laktosa, itu sebagai eksipien adalah bagian dari tablet.
Alergi terhadap pewarna yang digunakan untuk kulit tablet.
Peningkatan konsentrasi tubuh keton dalam darah.
Nefropati diabetik dengan penurunan laju filtrasi glomerulus hingga 60 ml / menit atau insufisiensi ginjal berat yang tidak berhubungan dengan diabetes.
Penerimaan loop (furosemide, torasemide) dan thiazide (dihlotiazid, polythiazide) diuretik karena peningkatan efeknya, yang penuh dengan pengurangan tekanan dan dehidrasi.

Penerimaan diizinkan, tetapi kehati-hatian dan pengawasan medis tambahan diperlukan: pasien usia lanjut dengan diabetes mellitus, orang dengan hati, jantung atau lemah ginjal, infeksi kronis.

Penting untuk diketahui! Sebuah kebaruan yang direkomendasikan oleh ahli endokrin untuk Pemantauan Diabetes Permanen! Hanya butuh setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Pengujian efek alkohol, nikotin, dan berbagai makanan pada efek obat belum dilakukan.

Dapat membantu menurunkan berat badan

Dalam anotasi ke pabrik obat Forsigi menginformasikan tentang penurunan berat badan yang diamati selama resepsi. Ini terutama terlihat pada pasien dengan diabetes dengan obesitas. Dapagliflozin bertindak sebagai diuretik ringan, mengurangi persentase cairan tubuh. Dengan banyak berat dan adanya edema - ini minus 3-5 kg air pada minggu pertama. Efek serupa dapat dicapai dengan beralih ke diet bebas garam dan cukup membatasi jumlah makanan - tubuh segera mulai menyingkirkan kelembaban yang tidak diperlukan.

Alasan kedua untuk penurunan berat badan adalah pengurangan kalori karena pengangkatan sebagian glukosa. Jika 80 g glukosa dilepaskan ke dalam urin per hari, ini berarti kehilangan 320 kalori. Untuk menurunkan satu kilogram berat badan karena lemak, Anda harus menyingkirkan 7716 kalori, yaitu, kehilangan 1 kg akan memakan waktu 24 hari. Jelas bahwa Forsig akan bertindak hanya jika ada kekurangan makanan. Untuk stabilitas kehilangan berat badan harus mematuhi diet yang ditunjuk dan jangan lupa tentang pelatihan.

Orang sehat menggunakan forcicle untuk menurunkan berat badan tidak sepadan. Obat ini lebih aktif pada peningkatan kadar glukosa dalam darah. Semakin dekat ke normal, semakin lambat efek obat. Jangan lupakan beban berlebih pada ginjal dan kurangnya pengalaman dengan penggunaan dana.

Forsiga hanya tersedia dengan resep dokter dan ditujukan hanya untuk pasien diabetes tipe 2.

Ulasan Pasien

Seorang ahli endokrin telah menunjuk saya hanya Vorsuig dan diet, tetapi dengan syarat bahwa saya akan benar-benar mematuhi aturan dan secara teratur menghadiri resepsi. Glukosa dalam darah menurun dengan lancar, hingga 7 hari dalam sekitar 10. Sekarang, setengah tahun telah berlalu, saya belum diberi resep obat lain, saya merasa sehat, saya turun 10 kg selama ini. Sekarang di persimpangan: Saya ingin istirahat dalam perawatan dan melihat apakah saya dapat menyimpan gula sendiri, hanya dengan diet, tetapi dokter tidak mengizinkannya.

Apa analognya?

Obat Forsiga adalah satu-satunya obat yang tersedia di negara kita dengan bahan aktif dapagliflozin. Analog penuh dari Forsigi asli tidak diproduksi. Sebagai gantinya, Anda dapat menggunakan obat apa pun dari kelas glifosin, yang tindakannya didasarkan pada penghambatan transporter SGLT2. Dua obat semacam itu terdaftar di Rusia - Jardins dan Invokana.

FORSIGA

Tablet, dilapisi film kuning, bulat, bikonveks, diukir dengan "5" di satu sisi dan "1427" di sisi lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin - 85,725 mg, laktosa anhidrat - 25 mg, crospovidone - 5 mg, silikon dioksida - 1,875 mg, magnesium stearat - 1,25 mg.

Komposisi shell: Opadry II yellow - 5 mg (alkohol polivinil terhidrolisis sebagian - 2 mg, titanium dioksida - 1,177 mg, macrogol 3350 - 1,01 mg, bedak - 0,74 mg, pewarna besi oksida kuning - 0,073 mg).

10 pcs. - lepuh berlubang yang terbuat dari aluminium foil (3) - kemasan kardus dengan kontrol pembuka pertama.

Tablet, dilapisi film kuning, berbentuk berlian, bikonveks, diukir dengan "10" di satu sisi dan "1428" di sisi lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin - 171,45 mg, laktosa anhidrat - 50 mg, crospovidone - 10 mg, silikon dioksida - 3,75 mg, magnesium stearat - 2,5 mg.

Komposisi shell: Opadry II yellow - 10 mg (alkohol polivinil terhidrolisis sebagian - 4 mg, titanium dioksida - 2,35 mg, macrogol 3350 - 2,02 mg, talk - 1,48 mg, pewarna besi oksida kuning - 0,15 mg).

10 pcs. - lepuh berlubang yang terbuat dari aluminium foil (3) - kemasan kardus dengan kontrol pembuka pertama.

Dapagliflozin - kuat (konstanta penghambatan (K_saya) 0,55 nM), inhibitor reversibel selektif tipe 2 sodium-glukosa cotransporter (SGLT2). SGLT2 diekspresikan secara selektif dalam ginjal dan tidak ditemukan di lebih dari 70 jaringan tubuh lainnya (termasuk di hati, otot rangka, jaringan adiposa, kelenjar susu, kandung kemih, kandung kemih dan otak). SGLT2 adalah pembawa utama yang terlibat dalam proses reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal. Reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 (diabetes tipe 2) terus berlanjut meskipun hiperglikemia. Dengan menghambat transfer glukosa ginjal, dapagliflozin mengurangi reabsorpsi dalam tubulus ginjal, yang mengarah pada eliminasi glukosa oleh ginjal. Hasil dapagliflozin adalah penurunan konsentrasi glukosa puasa dan postprandial, serta penurunan konsentrasi hemoglobin glikosilasi pada pasien dengan diabetes tipe 2.

Ekskresi glukosa (efek glukosurik) diamati sudah setelah mengambil dosis pertama obat, itu berlangsung selama 24 jam berikutnya dan berlangsung selama durasi terapi. Jumlah glukosa yang diekskresikan oleh ginjal karena mekanisme ini tergantung pada konsentrasi glukosa dalam darah dan pada laju filtrasi glomerulus (GFR). Dapagliflozin tidak mengganggu produksi glukosa endogen normal sebagai respons terhadap hipoglikemia. Efek dapagliflozin tidak tergantung pada sekresi insulin dan sensitivitas insulin. Dalam studi klinis Forsig, peningkatan fungsi sel β dicatat (uji HOMA, penilaian model homeostasis).

Ekskresi glukosa oleh ginjal, yang disebabkan oleh dapagliflozin, disertai dengan kehilangan kalori dan penurunan berat badan. Penghambatan cotransport natrium glukosa oleh dapagliflozin disertai dengan efek natriuretik diuretik dan transien yang lemah.

Dapagliflozin tidak mempengaruhi pengangkut glukosa lain yang mengangkut glukosa ke jaringan perifer dan menunjukkan selektivitas lebih dari 1.400 kali lebih besar untuk SGLT2 daripada untuk SGLT1, pengangkut utama dalam usus, yang bertanggung jawab untuk penyerapan glukosa.

Setelah dapagliflozin diambil oleh sukarelawan sehat dan pasien dengan diabetes tipe 2, peningkatan jumlah glukosa diekskresikan oleh ginjal diamati. Ketika menerima dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari selama 12 minggu, pasien dengan diabetes tipe 2 mengonsumsi sekitar 70 g glukosa per hari oleh ginjal (yang setara dengan 280 kkal / hari). Pada pasien dengan diabetes tipe 2 yang menggunakan dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari untuk waktu yang lama (hingga 2 tahun), ekskresi glukosa dipertahankan sepanjang seluruh rangkaian terapi.

Ekskresi glukosa oleh ginjal dengan dapagliflozin juga menyebabkan diuresis osmotik dan peningkatan volume urin. Peningkatan volume urin pada pasien dengan diabetes mellitus 2 yang menggunakan dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari dipertahankan selama 12 minggu dan sekitar 375 ml / hari. Peningkatan volume urin disertai dengan peningkatan ekskresi natrium yang kecil dan sementara oleh ginjal, yang tidak mengarah pada perubahan konsentrasi natrium serum.

Analisis terencana dari hasil 13 studi terkontrol plasebo menunjukkan penurunan tekanan darah sistolik (SBP) sebesar 3,7 mm Hg. dan tekanan darah diastolik (DBP) pada 1,8 mm Hg. pada minggu ke 24 terapi dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari dibandingkan dengan penurunan SBP dan DBP sebesar 0,5 mm Hg. dalam kelompok plasebo. Penurunan serupa pada tekanan darah diamati selama 104 minggu pengobatan.

Ketika menggunakan dapagliflozin dalam dosis 10 mg / hari pada pasien dengan diabetes tipe 2 dengan kontrol glikemik yang tidak adekuat dan hipertensi arteri, menerima penghambat reseptor angiotensin II, penghambat ACE, termasuk. dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain, penurunan indeks hemoglobin glikosilasi sebesar 3,1% dan penurunan MAP sebesar 4,3 mm Hg dicatat. setelah 12 minggu terapi dibandingkan dengan plasebo.

Setelah tertelan, dapagliflozin cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan dan dapat dikonsumsi selama dan di luar makanan. C_maks dapagliflozin dalam plasma darah biasanya dicapai dalam waktu 2 jam setelah pemberian dengan perut kosong. Nilai C_maks dan AUC meningkat sebanding dengan dosis dapagliflozin. Ketersediaan hayati absolut dapagliflozin ketika diberikan secara oral dengan dosis 10 mg adalah 78%. Makan memiliki efek moderat pada farmakokinetik dapagliflozin pada sukarelawan sehat. Makan lemak tinggi diturunkan C_maks dapagliflozin 50%, diperpanjang T_maks dalam plasma selama sekitar 1 jam, tetapi tidak mempengaruhi AUC dibandingkan dengan puasa. Perubahan ini tidak signifikan secara klinis.

Pengikatan dapagliflozin dengan protein plasma adalah sekitar 91%. Pada pasien dengan berbagai penyakit, misalnya, dengan gangguan fungsi ginjal atau hati, indikator ini tidak berubah.

Dapagliflozin adalah glukosida terkait-C yang aglikonnya dihubungkan dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon, yang memastikan kestabilannya terhadap glukosidase. Dapagliflozin dimetabolisme untuk membentuk terutama metabolit dapagliflozin-3-O-glucuronide yang tidak aktif.

Setelah menelan 50 mg 14 C-dapagliflozin, 61% dari dosis yang diterima dimetabolisme menjadi dapagliflozin-3-O-glucuronide, yang menyumbang 42% dari total radioaktivitas plasma (menurut AUC_{0-12 h}). Akun obat tidak berubah untuk 39% dari total radioaktivitas plasma. Bagian dari metabolit lain tidak melebihi 5% dari total radioaktivitas plasma. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dan metabolit lainnya tidak memiliki aktivitas farmakologis. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dibentuk oleh enzim uridine diphosphate glucuronosyl transferase 1A9 (UGT1A9), yang terdapat di hati dan ginjal, dan isoenzim CYP sitokrom terlibat dalam metabolisme sampai batas yang lebih rendah.

Rata-rata t_1/2 dari plasma darah pada sukarelawan sehat adalah 12,9 jam setelah dosis tunggal dapagliflozin secara oral dengan dosis 10 mg. Dapagliflozin dan metabolitnya diekskresikan terutama oleh ginjal, dan hanya kurang dari 2% diekskresikan tidak berubah. Setelah mengambil 50 mg 14 C-dapagliflozin, 96% radioaktivitas terdeteksi - 75% dalam urin dan 21% dalam tinja. Sekitar 15% dari radioaktivitas yang ditemukan dalam tinja tidak berubah dapagliflozin.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Dalam keadaan kesetimbangan (rata-rata AUC), paparan sistemik terhadap dapagliflozin pada pasien dengan diabetes mellitus dan gagal ginjal ringan, sedang atau berat (ditentukan oleh pembersihan yogexol) adalah 32%, 60% dan 87% lebih tinggi dibandingkan pada pasien dengan diabetes dan fungsi normal. ginjal masing-masing. Jumlah glukosa diekskresikan oleh ginjal pada siang hari saat mengambil dapagliflozin dalam keadaan kesetimbangan tergantung pada keadaan fungsi ginjal. Pada pasien dengan DMT2 dan fungsi ginjal normal, dan dengan insufisiensi ginjal ringan, sedang, atau berat, 85, 52, 18, dan 11 g glukosa, masing-masing, dikeluarkan per hari. Tidak ada perbedaan dalam pengikatan dapagliflozin dengan protein pada sukarelawan sehat dan pada pasien dengan insufisiensi ginjal dengan berbagai tingkat keparahan. Tidak diketahui apakah hemodialisis mempengaruhi pajanan dapagliflozin.

Pasien dengan gangguan fungsi hati. Pada pasien dengan insufisiensi hati ringan sampai sedang, nilai rata-rata C_maks dan AUC dapagliflozin, masing-masing, 12% dan 36% lebih tinggi dibandingkan dengan sukarelawan sehat. Perbedaan-perbedaan ini tidak signifikan secara klinis, jadi penyesuaian dosis dapagliflozin untuk insufisiensi hati ringan dan sedang tidak diperlukan. Pada pasien dengan gagal hati yang parah (kelas C-Child-Pugh), nilai rata-rata C_maks dan AUC dapagliflozin masing-masing 40% dan 67% lebih tinggi, dibandingkan dengan sukarelawan sehat.

Pasien lanjut usia (≥65 tahun). Tidak ada peningkatan paparan klinis yang signifikan pada pasien di bawah usia 70 tahun (kecuali faktor-faktor selain usia diperhitungkan). Namun, peningkatan pajanan dapat diperkirakan karena penurunan fungsi ginjal yang terkait dengan usia. Data paparan pada pasien di atas usia 70 tahun tidak cukup.

Paul Pada wanita, rata-rata AUC dalam keseimbangan adalah 22% lebih tinggi dari pada pria.

Ras. Tidak ada perbedaan klinis yang signifikan dalam paparan sistemik di antara perwakilan ras Kaukasoid, Negroid, dan Mongoloid.

Berat badan Nilai paparan yang lebih rendah ditandai untuk meningkatkan berat badan. Oleh karena itu, pada pasien dengan massa tubuh rendah, mungkin ada sedikit peningkatan dalam paparan, dan pada pasien dengan peningkatan massa tubuh, penurunan paparan dapagliflozin dapat diamati. Namun, perbedaan-perbedaan ini tidak signifikan secara klinis.

Diabetes tipe 2 selain diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik seperti:

- penambahan terapi dengan metformin, turunan sulfonylurea (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), thiazolidinedione, inhibitor dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), persiapan insulin (termasuk dalam kombinasi dengan satu atau dua obat hipoglikemik untuk pemberian oral) tanpa adanya kontrol glikemik yang memadai pada terapi ini;

- memulai terapi kombinasi dengan metformin, dengan kesesuaian terapi ini.

- diabetes mellitus tipe 1;

- gagal ginjal sedang sampai berat (GFR 2) atau gagal ginjal stadium akhir;

- intoleransi laktosa herediter, defisiensi laktase dan intoleransi glukosa-galaktosa;

- periode menyusui;

- usia anak-anak dan remaja hingga 18 tahun (keamanan dan efisiensi tidak dipelajari);

- pasien yang menggunakan diuretik "loopback", atau dengan BCC yang berkurang, misalnya, karena penyakit akut (seperti penyakit gastrointestinal);

- Pasien lanjut usia berusia 75 tahun ke atas (untuk memulai terapi);

- peningkatan sensitivitas individu terhadap komponen obat apa pun.

Dengan hati-hati: gagal hati berat, infeksi saluran kemih, risiko penurunan BCC, pasien usia lanjut, gagal jantung kronis, peningkatan hematokrit.

Obat ini diminum secara oral, terlepas dari makanannya.

Monoterapi: dosis obat yang disarankan Forsig adalah 10 mg 1 kali / hari.

Terapi kombinasi: dosis Forsig yang direkomendasikan adalah 10 mg 1 kali / hari dalam kombinasi dengan metformin, turunan sulfonylurea (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), thiazolidinedione, dan penghambat DPP-4 (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), sediaan insulin (termasuk dalam kombinasi dengan satu atau dua sediaan hipoglikemik untuk pemberian oral).

Untuk mengurangi risiko hipoglikemia ketika meresepkan Forsigg dengan preparat insulin atau obat yang meningkatkan sekresi insulin (misalnya, dengan turunan sulfonylurea), mungkin perlu untuk mengurangi dosis preparasi insulin atau obat yang meningkatkan sekresi insulin.

Memulai terapi kombinasi dengan metformin: dosis Forsig yang disarankan adalah 10 mg 1 kali / hari, dosis metformin adalah 500 mg 1 kali / hari. Dalam kasus kontrol glikemik yang tidak memadai, dosis metformin harus ditingkatkan.

Ketika pelanggaran hati tingkat keparahan ringan atau sedang tidak perlu untuk menyesuaikan dosis obat. Untuk pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah, dosis awal 5 mg direkomendasikan. Dengan toleransi yang baik, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg.

Efektivitas dapagliflozin tergantung pada fungsi ginjal. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dengan keparahan sedang, efektivitas pengobatan berkurang, dan pada pasien dengan gangguan berat, kemungkinan besar tidak ada. Obat Forsiga dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal ginjal sedang sampai berat (CK 2) atau dengan penyakit ginjal stadium akhir. Ketika pelanggaran penyesuaian dosis ringan ginjal tidak diperlukan.

Keamanan dan efektivitas dapagliflozin pada pasien di bawah usia 18 tahun belum diteliti.

Penyesuaian dosis pasien usia lanjut tidak diperlukan. Namun, ketika memilih dosis, harus diingat bahwa kategori pasien ini lebih cenderung memiliki gangguan fungsi ginjal dan risiko mengurangi BCC. Karena pengalaman klinis obat pada pasien berusia 75 tahun ke atas terbatas, itu kontraindikasi untuk memulai terapi dengan dapagliflozin pada kelompok usia ini.

Analisis data kumpulan yang telah direncanakan termasuk hasil dari 12 studi terkontrol plasebo di mana 1.193 pasien mengambil dapagliflozin dengan dosis 10 mg dan 1.393 pasien menerima plasebo.

Insiden keseluruhan dari efek samping (terapi jangka pendek) pada pasien yang memakai dapagliflozin dengan dosis 10 mg mirip dengan yang ada pada kelompok plasebo. Jumlah efek samping yang mengarah ke penghentian terapi adalah kecil dan seimbang antara kelompok perlakuan. Efek samping yang paling sering menyebabkan penghentian terapi dapagliflozin pada dosis 10 mg adalah peningkatan konsentrasi kreatinin dalam darah (0,4%), infeksi saluran kemih (0,3%), mual (0,2%), pusing (0,2%) dan ruam (0,2%) ). Pada satu pasien yang memakai dapagliflozin, perkembangan suatu kejadian buruk pada bagian hati didiagnosis dengan hepatitis yang diinduksi obat dan / atau hepatitis autoimun.

Reaksi merugikan yang paling sering adalah hipoglikemia, yang perkembangannya tergantung pada jenis terapi dasar yang digunakan dalam setiap studi. Insiden hipoglikemia ringan serupa pada kelompok perlakuan, termasuk plasebo.

Efek samping yang dilaporkan dalam uji klinis terkontrol plasebo disajikan di bawah ini. Tak satu pun dari mereka bergantung pada dosis obat. Frekuensi reaksi merugikan disajikan sebagai gradasi berikut: sangat sering (≥1 / 10), sering (≥1 / 100, a