Forsiga ™

  • Pencegahan

Baru-baru ini, pasien diabetes di Rusia telah menjadi agen hipoglikemik kelas baru yang tersedia dengan efek yang berbeda secara fundamental. Obat Forsig untuk diabetes tipe 2 pertama kali terdaftar di negara kami, ini terjadi pada tahun 2014. Hasil studi obat mengesankan, penggunaannya dapat secara signifikan mengurangi dosis obat yang diminum, dan dalam beberapa kasus bahkan mengecualikan suntikan insulin pada kasus penyakit yang parah.

Penting untuk diketahui! Sebuah kebaruan yang direkomendasikan oleh ahli endokrin untuk Pemantauan Diabetes Permanen! Hanya butuh setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Ulasan endokrinologis dan pasien ambigu. Seseorang bersukacita pada kesempatan baru, yang lain lebih suka menunggu sampai efek penggunaan jangka panjang obat diketahui.

Bagaimana obat Forsiga

Tindakan obat Forsig didasarkan pada kemampuan ginjal untuk mengumpulkan glukosa dalam darah dan mengeluarkannya dalam komposisi urin. Darah dalam tubuh kita terus-menerus tercemar oleh produk metabolisme dan zat beracun. Peran ginjal adalah untuk menyaring zat-zat ini dan menyingkirkannya. Untuk melakukan ini, darah melewati glomerulus beberapa kali sehari. Pada tahap pertama hanya komponen protein darah tidak melewati filter, sisa cairan masuk ke glomeruli. Ini yang disebut urin primer, puluhan liter terbentuk pada siang hari.

Untuk menjadi sekunder dan memasuki kandung kemih, cairan yang disaring harus menjadi lebih terkonsentrasi. Ini dicapai pada tahap kedua, ketika semua zat yang berguna diserap kembali ke dalam darah dalam bentuk terlarut - natrium, kalium, unsur darah. Tubuh juga menganggap glukosa diperlukan, karena merupakan sumber energi untuk otot dan otak. Protein transporter SGLT2 khusus mengembalikannya ke darah. Mereka membentuk semacam terowongan di tubulus nefron, di mana gula masuk ke dalam darah. Pada orang yang sehat, glukosa kembali sepenuhnya, pada pasien dengan diabetes mellitus, glukosa mulai turun sebagian ke dalam urin ketika levelnya melebihi ambang ginjal 9-10 mmol / l.

Obat Forsig ditemukan melalui pencarian oleh perusahaan farmasi untuk zat yang mampu menutup terowongan ini dan memblokir glukosa urin. Penelitian dimulai pada abad terakhir, dan akhirnya, pada 2011, perusahaan Bristol-Myers Squibb dan AstraZeneca mengajukan aplikasi untuk pendaftaran alat baru yang fundamental untuk pengobatan diabetes.

Bahan aktif Forsigi adalah dapagliflozin, merupakan penghambat protein SGLT2. Ini berarti bahwa ia mampu menekan pekerjaan mereka. Penyerapan glukosa dari urin primer berkurang, itu mulai diekskresikan oleh ginjal dalam jumlah yang meningkat. Akibatnya, kadar glukosa darah turun, musuh utama pembuluh darah dan penyebab utama semua komplikasi diabetes. Ciri khas dapagliflozin adalah selektivitasnya yang tinggi, hampir tidak berpengaruh pada transporter glukosa ke jaringan dan tidak mengganggu penyerapannya di usus.

Pada dosis standar obat, sekitar 80 g glukosa dilepaskan ke dalam urin per hari, terlepas dari jumlah insulin yang diproduksi oleh pankreas, atau diperoleh dengan injeksi. Tidak memengaruhi efektivitas Forsigi dan adanya resistensi insulin. Selain itu, mengurangi konsentrasi glukosa membuatnya lebih mudah untuk melewatkan gula yang tersisa melalui membran sel.

Dalam hal apa ditugaskan

Forsiga tidak dapat menghilangkan semua kelebihan gula dengan asupan karbohidrat yang tidak terkontrol dari makanan. Seperti halnya untuk agen hipoglikemik lainnya, diet dan olahraga selama penggunaannya sangat penting. Dalam beberapa kasus, monoterapi dengan obat ini dimungkinkan, tetapi yang paling sering adalah ahli endokrin meresepkan Forsigu bersama dengan Metformin.

Resep obat yang direkomendasikan dalam kasus berikut:

  • untuk memfasilitasi penurunan berat badan pada pasien dengan diabetes tipe 2;
  • sebagai alat tambahan dalam kasus penyakit parah;
  • untuk koreksi kesalahan rutin dalam diet;
  • dengan adanya penyakit yang mencegah aktivitas fisik.

Untuk pengobatan diabetes tipe 1, obat ini tidak diperbolehkan, karena jumlah glukosa yang digunakan dengannya tidak konstan dan tergantung pada banyak faktor. Untuk menghitung dosis insulin yang diperlukan dengan benar dalam kondisi seperti itu tidak mungkin, yang penuh dengan hipo-dan hiperglikemia.

Meskipun efisiensi tinggi dan ulasan yang baik, Forsig belum menerima penggunaan luas. Ada beberapa alasan untuk ini:

  • harganya tinggi;
  • waktu belajar yang tidak memadai;
  • dampak semata-mata pada gejala diabetes, tanpa mempengaruhi penyebabnya;
  • efek samping dari obat.

Petunjuk penggunaan obat

Tersedia Forsig dalam bentuk tablet 5 dan 10 mg. Dosis harian yang disarankan tanpa kontraindikasi adalah konstan - 10 mg. Dosis metformin dipilih secara individual. Ketika diabetes terdeteksi, Forsigu 10 mg dan 500 mg metformin biasanya diresepkan, setelah itu dosis yang terakhir disesuaikan tergantung pada glukometer.

Pil berlangsung selama 24 jam, jadi obat ini diminum hanya 1 kali sehari. Kepenuhan penyerapan Forsigi tidak tergantung pada apakah obat diminum saat perut kosong atau dengan makanan. Yang utama adalah meminumnya dengan air yang cukup dan memastikan interval yang sama antara dosis.

Obat ini memiliki efek pada volume urin harian, untuk menghilangkan 80 g glukosa diperlukan tambahan sekitar 375 ml cairan. Ini adalah tentang satu perjalanan tambahan ke toilet per hari. Cairan yang hilang harus diisi ulang untuk mencegah dehidrasi. Karena membuang sebagian glukosa saat mengambil obat, total kandungan kalori makanan juga berkurang sekitar 300 kalori per hari.

Efek samping dari pengobatan

Ketika mendaftarkan Forsigi di Amerika Serikat dan Eropa, pabrikannya menghadapi kesulitan, komisi itu tidak menyetujui obat itu karena khawatir obat itu dapat menyebabkan tumor di kandung kemih. Selama uji klinis, asumsi-asumsi ini ditolak, tanpa efek karsinogenik di Forsigi.

Saat ini, ada data dari lebih dari selusin penelitian yang mengkonfirmasi keamanan relatif obat ini dan kemampuannya untuk mengurangi gula darah. Daftar efek samping dan frekuensi kemunculannya. Semua informasi yang dikumpulkan didasarkan pada penggunaan jangka pendek dari obat Forsig - sekitar enam bulan.

Tidak ada data tentang konsekuensi jangka panjang penggunaan obat yang akan terjadi. Ahli nefrologi telah menyatakan keprihatinan bahwa penggunaan obat yang berkepanjangan dapat mempengaruhi kerja ginjal. Karena fakta bahwa mereka dipaksa untuk berfungsi dengan kelebihan yang konstan, laju filtrasi glomerulus dapat turun dan volume output urin dapat menurun.

Efek samping yang diidentifikasi saat ini:

  1. Jika diresepkan sebagai agen tambahan, pengurangan gula darah yang berlebihan dimungkinkan. Hipoglikemia yang diamati biasanya ringan.
  2. Peradangan pada sistem urogenital yang disebabkan oleh infeksi.
  3. Peningkatan volume urin lebih dari jumlah yang dibutuhkan untuk menghilangkan glukosa.
  4. Peningkatan lipid dan hemoglobin dalam darah.
  5. Pertumbuhan kreatinin dalam darah berhubungan dengan gangguan fungsi ginjal pada pasien berusia di atas 65 tahun.

Pada kurang dari 1% pasien diabetes, pengobatan menyebabkan rasa haus, penurunan tekanan, sembelit, keringat berlebih, dan sering buang air kecil di malam hari.

Kewaspadaan terbesar dokter disebabkan oleh pertumbuhan infeksi urogenital akibat menelan Forsigi. Efek samping ini cukup umum - pada 4,8% penderita diabetes. 6,9% wanita memiliki vaginitis bakteri dan jamur. Hal ini dijelaskan oleh fakta bahwa gula yang tinggi memicu percepatan reproduksi bakteri di uretra, kemih dan vagina. Dalam pembelaan obat, dapat dikatakan bahwa infeksi ini kebanyakan ringan atau sedang dan berespons baik terhadap terapi standar. Mereka sering terjadi pada awal pemberian Forsigi, dan setelah perawatan mereka jarang kambuh.

Petunjuk penggunaan obat ini terus-menerus mengalami perubahan yang terkait dengan penemuan efek samping dan kontraindikasi baru. Sebagai contoh, pada bulan Februari 2017, sebuah peringatan dikeluarkan bahwa penggunaan inhibitor SGLT2 meningkatkan risiko amputasi jari kaki atau bagian dari kaki 2 kali. Informasi yang ditentukan akan muncul dalam petunjuk obat setelah penelitian baru.

Kontraindikasi forsigi

Kontraindikasi yang akan diterima adalah:

  1. Diabetes mellitus tipe 1, karena tidak dikecualikan kemungkinan hipoglikemia berat.
  2. Masa kehamilan dan menyusui, usia hingga 18 tahun. Bukti keamanan obat untuk wanita hamil dan anak-anak, serta kemungkinan pelepasannya ke dalam ASI belum diterima.
  3. Usia lebih dari 75 tahun disebabkan oleh penurunan fungsi ginjal secara fisiologis dan penurunan volume darah yang bersirkulasi.
  4. Intoleransi laktosa, itu sebagai eksipien adalah bagian dari tablet.
  5. Alergi terhadap pewarna yang digunakan untuk kulit tablet.
  6. Peningkatan konsentrasi tubuh keton dalam darah.
  7. Nefropati diabetik dengan penurunan laju filtrasi glomerulus hingga 60 ml / menit atau insufisiensi ginjal berat yang tidak berhubungan dengan diabetes.
  8. Penerimaan loop (furosemide, torasemide) dan thiazide (dihlotiazid, polythiazide) diuretik karena peningkatan efeknya, yang penuh dengan pengurangan tekanan dan dehidrasi.

Penerimaan diizinkan, tetapi kehati-hatian dan pengawasan medis tambahan diperlukan: pasien usia lanjut dengan diabetes mellitus, orang dengan hati, jantung atau lemah ginjal, infeksi kronis.

Apakah Anda menderita tekanan darah tinggi? Tahukah Anda bahwa hipertensi menyebabkan serangan jantung dan stroke? Normalisasikan tekanan Anda dengan. Baca pendapat dan umpan balik tentang metode di sini >>

Pengujian efek alkohol, nikotin, dan berbagai makanan pada efek obat belum dilakukan.

Dapat membantu menurunkan berat badan

Dalam anotasi ke pabrik obat Forsigi menginformasikan tentang penurunan berat badan yang diamati selama resepsi. Ini terutama terlihat pada pasien dengan diabetes dengan obesitas. Dapagliflozin bertindak sebagai diuretik ringan, mengurangi persentase cairan tubuh. Dengan banyak berat dan adanya edema - ini minus 3-5 kg ​​air pada minggu pertama. Efek serupa dapat dicapai dengan beralih ke diet bebas garam dan cukup membatasi jumlah makanan - tubuh segera mulai menyingkirkan kelembaban yang tidak diperlukan.

Alasan kedua untuk penurunan berat badan adalah pengurangan kalori karena pengangkatan sebagian glukosa. Jika 80 g glukosa dilepaskan ke dalam urin per hari, ini berarti kehilangan 320 kalori. Untuk menurunkan satu kilogram berat badan karena lemak, Anda harus menyingkirkan 7716 kalori, yaitu, kehilangan 1 kg akan memakan waktu 24 hari. Jelas bahwa Forsig akan bertindak hanya jika ada kekurangan makanan. Untuk stabilitas kehilangan berat badan harus mematuhi diet yang ditunjuk dan jangan lupa tentang pelatihan.

Orang sehat menggunakan forcicle untuk menurunkan berat badan tidak sepadan. Obat ini lebih aktif pada peningkatan kadar glukosa dalam darah. Semakin dekat ke normal, semakin lambat efek obat. Jangan lupakan beban berlebih pada ginjal dan kurangnya pengalaman dengan penggunaan dana.

Forsiga hanya tersedia dengan resep dokter dan ditujukan hanya untuk pasien diabetes tipe 2.

Ulasan Pasien

Seorang ahli endokrin telah menunjuk saya hanya Vorsuig dan diet, tetapi dengan syarat bahwa saya akan benar-benar mematuhi aturan dan secara teratur menghadiri resepsi. Glukosa dalam darah menurun dengan lancar, hingga 7 hari dalam sekitar 10. Sekarang, setengah tahun telah berlalu, saya belum diberi resep obat lain, saya merasa sehat, saya turun 10 kg selama ini. Sekarang di persimpangan: Saya ingin istirahat dalam perawatan dan melihat apakah saya dapat menyimpan gula sendiri, hanya dengan diet, tetapi dokter tidak mengizinkannya.

Apa analognya?

Obat Forsiga adalah satu-satunya obat yang tersedia di negara kita dengan bahan aktif dapagliflozin. Analog penuh dari Forsigi asli tidak diproduksi. Sebagai gantinya, Anda dapat menggunakan obat apa pun dari kelas glifosin, yang tindakannya didasarkan pada penghambatan transporter SGLT2. Dua obat semacam itu terdaftar di Rusia - Jardins dan Invokana.

Forsig - petunjuk penggunaan, indikasi, komposisi dan analog

Menurut klasifikasi farmakologis, Forsig adalah agen hipoglikemik oral dan termasuk dalam kelompok transporter glukosa yang bergantung-natrium dari tipe kedua. Obat ini diproduksi perusahaan farmasi Puerto Rico Broisto-Myers. Baca instruksinya untuk digunakan.

Bentuk komposisi dan rilis

Obat Forsig memiliki komposisi berikut:

Tablet berbentuk kuning atau berlian

Konsentrasi dapagliflozin propanediol monohydrate, mg per pc.

Oksida besi kuning, selulosa mikrokristalin, bedak, laktosa anhidrat, makrogol, titanium dioksida, crospovidone, alkohol polivinil, silikon dioksida, Opadry kuning, magnesium stearat

Blister 10 atau 14 pcs., Paket 2, 3, 4 atau 9 blister dengan petunjuk penggunaan

Sifat-sifat komponen obat

Persiapan Forsig mengandung inhibitor selektif dapagliflozin. Ini diekspresikan secara selektif oleh ginjal, itu adalah salah satu pembawa utama yang terlibat dalam reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal, yang berlanjut pada pasien dengan hiperglikemia dan diabetes tipe 2.

Efek glikosurik diamati segera setelah pemberian, berlangsung sehari. Jumlah gula yang diekskresikan oleh ginjal tergantung pada konsentrasinya dalam darah.

Forsiga tidak mengganggu produksi normal glukosa endogen sebagai respons terhadap hipoglikemia. Tindakannya tidak tergantung pada sintesis insulin, sensitivitas terhadapnya. Saat menggunakan obat meningkatkan fungsi sel beta. Dengan penarikan gula adalah hilangnya kalori, berat badan berkurang.

Dapagliflozin meningkatkan diuresis osmotik dan keluaran urin. Setelah minum pil sepenuhnya diserap oleh perut, mencapai konsentrasi plasma maksimum setelah 2 jam, memiliki bioavailabilitas 78%. Dapagliflozin mengikat protein plasma sebesar 91%, dimetabolisme, membentuk 14c-dapagliflozin glucoside dan dapagliflozin-3-o-glucuronide. Waktu paruh dari dosis residu dari darah adalah 13 jam. Metabolit tidak aktif, diekskresikan oleh ginjal dengan urin dan usus dengan tinja dalam bentuk yang tidak berubah (diuji dengan radioaktivitas).

Indikasi untuk digunakan

Petunjuk penggunaan Forsigi menyoroti indikasi berikut untuk penggunaan alat:

  • diabetes tipe kedua (selain diet, aktivitas fisik tanpa adanya efektivitas yang terakhir);
  • monoterapi untuk gula darah tinggi, tambahan terapi Metformin.

Dosis dan Administrasi

Tablet Forsig diminum secara oral, terlepas dari makanannya. Dengan monoterapi, instruksi merekomendasikan penggunaan 10 mg obat sekali, dengan pengobatan kombinasi, dosis tidak berubah, tetapi 500 mg Metformin ditambahkan ke dalamnya. Untuk fungsi hati yang sangat rusak, dosis harian adalah 5 mg, dengan daya tahan yang baik hingga 10 mg.

Pada anak-anak, keamanan obat belum diidentifikasi. Pasien lanjut usia tidak perlu menyesuaikan dosis, tetapi setelah usia 75 tahun, tidak diinginkan untuk minum obat.

Instruksi khusus

Tablet Forsig memiliki instruksi spesifik untuk digunakan, seperti dijelaskan dalam instruksi:

  1. Dapagliflozin meningkatkan diuresis dan sedikit menurunkan tekanan darah. Dengan konsentrasi glukosa yang sangat tinggi dalam darah, efek diuretik lebih jelas, sehingga obat ini tidak diresepkan bersama dengan loop diuretik atau pasien dengan pengurangan volume sirkulasi darah. Perhatian harus dilakukan dengan penyakit kardiovaskular, hipotensi arteri dalam sejarah.
  2. Minum pil dapat meningkatkan kejadian infeksi saluran kemih. Ketika mengobati pielonefritis atau urosepsis, terapi sementara dibatalkan.
  3. Pengobatan dengan agen mengarah pada tes glukosa urin positif.
  4. Tidak diketahui apakah asupan obat mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan dan mesin.
  5. Pasien usia lanjut memiliki peningkatan risiko disfungsi ginjal. Mereka sering menggunakan obat antihipertensi (penghambat enzim pengonversi angiotensin, antagonis reseptor angiotensin 1) yang mempengaruhi fungsi ginjal. Pada pasien yang lebih tua dari 65, reaksi yang tidak diinginkan dari sisi ginjal sering terjadi, dan ada peningkatan konsentrasi kreatinin. Sebagian besar kasus bersifat sementara reversibel.
  6. Pada pasien dengan gagal jantung kronis 1-2 kelas fungsional, pengalaman minum pil terbatas. Obat ini tidak digunakan di kelas 3-4.
  7. Selama pengobatan, peningkatan hematokrit terjadi, oleh karena itu, pada pasien dengan nilai yang sudah meningkat, agen digunakan dengan hati-hati.

obat Forsig tablet 10 mg 30 pcs

tablet berlapis film

Tablet, dilapisi film, 5 mg:

Tablet bikonveks bundar, dilapisi dengan film kuning, diukir dengan "5" di satu sisi dan "1427" di sisi lain. Tablet berlapis film, 10 mg: Tablet bikonveks berbentuk berlian, dilapisi film, kuning, diukir dengan "10" di satu sisi dan "1428" di sisi lain.

A.10.B.X Obat hipoglikemik lainnya

Dapagliflozin adalah poten (penghambat konstan (K;) 0,55 nM), penghambat selektif, reversibel sodium-glukosa cotransporter tipe 2 (SGLT2). SGLT2 diekspresikan secara selektif dalam ginjal dan tidak ditemukan di lebih dari 70 jaringan tubuh lainnya (termasuk hati, otot rangka, jaringan adiposa, kelenjar susu, kandung kemih, otak dan kandung kemih). SGLT2 adalah vektor utama yang terlibat dalam proses reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal. Reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 (diabetes tipe 2) terus berlanjut meskipun hiperglikemia. Dengan menghambat transfer glukosa ginjal, dapagliflozin mengurangi reabsorpsi dalam tubulus ginjal, yang mengarah pada eliminasi glukosa oleh ginjal. Hasil dapagliflozin adalah penurunan konsentrasi glukosa puasa dan postprandial, serta penurunan konsentrasi hemoglobin glikosilasi pada pasien dengan diabetes tipe 2.

Ekskresi glukosa (efek glukosurik) diamati sudah setelah mengambil dosis pertama obat, itu bertahan selama 24 jam ke depan dan terus berlanjut selama terapi. Jumlah glukosa yang diekskresikan oleh ginjal karena mekanisme ini tergantung pada konsentrasi glukosa dalam darah dan pada laju filtrasi glomerulus (GFR). Dapagliflozin tidak mengganggu produksi glukosa endogen normal sebagai respons terhadap hipoglikemia. Efek dapagliflozin tidak tergantung pada sekresi insulin dan sensitivitas insulin. Dalam studi klinis Forsig ™, ada peningkatan fungsi sel beta (tes HOMA, penilaian model homeostasis).

Ekskresi glukosa oleh ginjal, yang disebabkan oleh dapagliflozin, disertai dengan kehilangan kalori dan penurunan berat badan. Penghambatan cotransport natrium glukosa oleh dapagliflozin disertai dengan efek natriuretik diuretik dan transien yang lemah.

Dapagliflozin tidak mempengaruhi pengangkut glukosa lain yang mengangkut glukosa ke jaringan perifer dan menunjukkan selektivitas lebih dari 1.400 kali lebih besar untuk SGLT2 daripada untuk SGLT1, pengangkut usus utama yang bertanggung jawab untuk penyerapan glukosa.

Setelah dapagliflozin diambil oleh sukarelawan sehat dan pasien dengan diabetes tipe 2, peningkatan jumlah glukosa diekskresikan oleh ginjal diamati. Ketika menerima dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari selama 12 minggu, pasien dengan T2DM sekitar 70 jam glukosa per hari diekskresikan oleh ginjal (yang sesuai dengan 280 kkal / hari). Pada pasien dengan diabetes tipe 2 yang menggunakan dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari untuk waktu yang lama (hingga 2 tahun), ekskresi glukosa dipertahankan sepanjang seluruh rangkaian terapi.

Ekskresi glukosa oleh ginjal dengan dapagliflozin juga menyebabkan diuresis osmotik dan peningkatan volume urin. Peningkatan volume urin pada pasien dengan diabetes mellitus 2 yang menggunakan dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari dipertahankan selama 12 minggu dan sekitar 375 ml / hari. Peningkatan volume urin disertai dengan peningkatan ekskresi natrium yang kecil dan sementara oleh ginjal, yang tidak mengubah konsentrasi natrium serum.

Penyerapan
Setelah tertelan, dapagliflozin cepat dan sepenuhnya diserap di saluran pencernaan dan dapat dikonsumsi selama dan di luar makanan. Konsentrasi plasma maksimum dapagliflozin (Cmax) biasanya dicapai dalam waktu 2 jam setelah konsumsi pada perut kosong. Nilai Cmax dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi terhadap waktu) meningkat secara proporsional dengan dosis dapagliflozin. Ketersediaan hayati absolut dapagliflozin ketika diberikan secara oral dengan dosis 10 mg adalah 78%. Makan memiliki efek moderat pada farmakokinetik dapagliflozin pada sukarelawan sehat. Makan diet tinggi lemak mengurangi Cmax dapagliflozin hingga 50%, memperpanjang Tmax (waktu untuk mencapai konsentrasi plasma maksimum) sekitar 1 jam, tetapi tidak mempengaruhi AUC dibandingkan dengan puasa. Perubahan ini tidak signifikan secara klinis.

Distribusi
Dapagliflozin sekitar 91% terikat dengan protein. Pada pasien dengan berbagai penyakit, misalnya, dengan gangguan fungsi ginjal atau hati, indikator ini tidak berubah.

Metabolisme
Dapagliflozin adalah glukosida terkait-C yang aglikonnya dihubungkan dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon, yang memastikan kestabilannya terhadap glukosidase. Waktu paruh rata-rata dari plasma (T1 / 2) pada sukarelawan sehat adalah 12,9 jam setelah dosis tunggal dapagliflozin secara oral dengan dosis 10 mg. Dapagliflozin dimetabolisme untuk membentuk terutama metabolit dapagliflozin-3-O-glucuronide yang tidak aktif.

Setelah menelan 50 mg 14 C-dapagliflozin, 61% dari dosis yang diterima dimetabolisme menjadi dapagliflozin-3-O-glucuronide, yang menyumbang 42% dari total radioaktivitas plasma (AUC0-12 jam) - Obat tidak berubah menyumbang 39% dari total radioaktivitas plasma. Bagian dari metabolit lain tidak melebihi 5% dari total radioaktivitas plasma. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dan metabolit lainnya tidak memiliki aktivitas farmakologis. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dibentuk oleh enzim uridine diphosphate glucuronosyltransferase 1A9 (UGT1A9), yang terdapat di hati dan ginjal, dan isoenzim CYP sitokrom terlibat dalam metabolisme sampai batas yang lebih rendah.

Penghapusan
Dapagliflozin dan metabolitnya diekskresikan terutama oleh ginjal, dan hanya kurang dari 2% diekskresikan tidak berubah. Setelah mengambil 50 mg 14 C-dapagliflozin, 96% radioaktivitas terdeteksi - 75% dalam urin dan 21% dalam tinja. Sekitar 15% dari radioaktivitas yang ditemukan dalam tinja tidak berubah dapagliflozin.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal

Dalam keadaan kesetimbangan (rata-rata AUC), paparan sistemik terhadap dapagliflozin pada pasien dengan diabetes mellitus dan gagal ginjal ringan, sedang atau berat (ditentukan oleh pembersihan yogexol) adalah 32%, 60% dan 87% lebih tinggi dibandingkan pada pasien dengan diabetes dan fungsi normal. ginjal masing-masing. Jumlah glukosa diekskresikan oleh ginjal pada siang hari saat mengambil dapagliflozin dalam keadaan kesetimbangan tergantung pada keadaan fungsi ginjal. Pada pasien dengan diabetes tipe 2 dan fungsi ginjal normal, dan dengan insufisiensi ginjal ringan, sedang, atau berat, 85, 52, 18, dan 11 g glukosa dikeluarkan masing-masing per hari. Tidak ada perbedaan dalam pengikatan dapagliflozin dengan protein pada sukarelawan sehat dan pada pasien dengan insufisiensi ginjal dengan berbagai tingkat keparahan. Tidak diketahui apakah hemodialisis mempengaruhi pajanan dapagliflozin.

Pasien dengan gangguan fungsi hati

Pada pasien dengan insufisiensi hati ringan atau sedang, nilai rata-rata Stax dan AUC dapagliflozin, masing-masing, 12% dan 36% lebih tinggi dibandingkan dengan sukarelawan sehat. Perbedaan-perbedaan ini tidak signifikan secara klinis, oleh karena itu, menyesuaikan dosis dapagliflozin dalam insufisiensi hati ringan dan sedang tidak diperlukan (lihat bagian "Dosis dan administrasi"), Pada pasien dengan insufisiensi hati berat (kelas C Anak-Pugh), nilai rata-rata Stach dan AUC dapagliflozin masing-masing adalah 40% dan 67% lebih tinggi, dibandingkan dengan sukarelawan sehat.

Pasien lanjut usia (> 65 tahun)

Tidak ada peningkatan paparan klinis yang signifikan pada pasien di bawah usia 70 tahun (kecuali faktor-faktor selain usia diperhitungkan). Namun, peningkatan pajanan dapat diperkirakan karena penurunan fungsi ginjal yang terkait dengan usia. Data paparan pada pasien di atas usia 70 tahun tidak cukup.

Pada wanita, rata-rata AUC dalam keseimbangan adalah 22% lebih tinggi dari pada pria.

Tidak ada perbedaan klinis yang signifikan dalam paparan sistemik di antara perwakilan ras Kaukasoid, Negroid, dan Mongoloid.

Nilai paparan yang lebih rendah ditandai untuk meningkatkan berat badan. Oleh karena itu, pada pasien dengan massa tubuh rendah, mungkin ada sedikit peningkatan dalam paparan, dan pada pasien dengan peningkatan massa tubuh, penurunan paparan dapagliflozin dapat diamati. Namun, perbedaan-perbedaan ini tidak signifikan secara klinis.

Diabetes tipe 2 selain diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik seperti:

· Penambahan terapi metformin tanpa adanya kontrol glikemik yang memadai pada terapi ini;

· Mulai terapi kombinasi dengan metformin, yang sesuai untuk terapi ini.

Peningkatan sensitivitas individu terhadap komponen obat apa pun.

Diabetes mellitus tipe 1.

Gagal ginjal sedang hingga berat (GFR

Kehamilan dan menyusui

Karena kenyataan bahwa penggunaan dapagliflozin selama kehamilan belum diteliti, obat ini dikontraindikasikan selama kehamilan. Jika kehamilan didiagnosis, terapi dapagliflozin harus dihentikan.

Tidak diketahui apakah dapagliflozin dan / atau metabolitnya yang tidak aktif menjadi ASI. Risiko untuk bayi / bayi tidak dapat dikecualikan. Dapagliflozin kontraindikasi selama menyusui.

Dapagliflozin aman dan ditoleransi dengan baik oleh sukarelawan sehat bila diminum sekali dalam dosis hingga 500 mg (50 kali lebih tinggi dari dosis yang disarankan). Glukosa ditentukan dalam urin setelah mengambil obat (setidaknya 5 hari setelah mengambil dosis 500 mg), sementara tidak ada kasus dehidrasi, hipotensi, ketidakseimbangan elektrolit, atau efek klinis yang signifikan pada interval QTc yang terdeteksi. Insiden hipoglikemia mirip dengan frekuensi dengan plasebo. Dalam studi klinis pada sukarelawan sehat dan pasien dengan DMT2 yang menggunakan obat sekali dalam dosis hingga 100 mg (10 kali lebih tinggi dari dosis maksimum yang disarankan) selama 2 minggu, kejadian hipoglikemia sedikit lebih tinggi daripada ketika mengambil plasebo, dan tidak tergantung pada dosis.. Insiden efek samping, termasuk dehidrasi atau hipotensi, serupa dengan kejadian pada kelompok plasebo, tanpa perubahan klinis yang signifikan, tergantung pada parameter laboratorium, termasuk konsentrasi elektrolit serum dan biomarker fungsi ginjal.

Dalam kasus overdosis, perlu dilakukan terapi pemeliharaan, dengan mempertimbangkan kondisi pasien. Ekskresi dapagliflozin melalui hemodialisis belum diteliti.

Dapagliflozin dapat meningkatkan efek diuretik thiazide dan "loop" diuretik dan meningkatkan risiko dehidrasi dan hipotensi arteri (lihat bagian "Instruksi Khusus").

Metabolisme dapagliflozin terutama dilakukan oleh konjugasi glukuronida di bawah aksi UGT1A9.

Selama studi in vitro, dapagliflozin tidak menghambat isoenzim sitokrom P450 dari CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C9, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, dan tidak menginduksi CYP1A2, CYP3A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6. Dalam hal ini, efek dapagliflozin pada pembersihan metabolik dari obat-obatan bersamaan yang dimetabolisme oleh isoenzim ini tidak diharapkan.

Efek Obat Lain pada Dapagliflozin
Studi interaksi yang melibatkan sukarelawan sehat, sebagian besar mengambil satu dosis obat, telah menunjukkan bahwa metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan atau simvastatin tidak mempengaruhi farmakokinetik dapagliflozin. Setelah penggunaan bersama dapagliflozin dan rifampisin, penginduksi berbagai transporter aktif dan enzim metabolisme obat, penurunan paparan sistemik (AUC) dapagliflozin sebesar 22% diamati, tanpa efek klinis yang signifikan pada ekskresi glukosa harian oleh ginjal. Tidak dianjurkan untuk menyesuaikan dosis obat. Tidak ada efek signifikan secara klinis yang diharapkan ketika digunakan dengan induser lain (misalnya, carbamazepine, fenitoin, fenobarbital).

Setelah penggunaan bersama dapagliflozin dan asam mefenamat (inhibitor UGT1A9), tercatat 55% peningkatan paparan sistemik terhadap dapagliflozin, tetapi tanpa pengaruh klinis yang signifikan terhadap ekskresi glukosa harian oleh ginjal. Tidak dianjurkan untuk menyesuaikan dosis obat.

Efek dapagliflozin pada obat lain

Dalam studi interaksi yang melibatkan sukarelawan sehat, terutama yang menggunakan satu dosis obat, dapagliflozin ctv tidak mempengaruhi farmakokinetik dari metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, hidroklorotiazid, bumetanide, valsartan, digoxin (adaptor substrat, pengganda, pengganda, pengganda, pengganda, pengganda, pengganda, pengali, pengganggu, pengganggu, pengganggu, pengganggu). isoenzim CYP2C9), atau pada efek antikoagulan, yang diukur dengan Rasio Normalisasi Internasional (MHO). Penggunaan dosis tunggal dapagliflozin 20 mg dan simvastatin (substrat isoenzim CYP3A4) menghasilkan peningkatan 19% dalam AUC simvastatin dan 31% AUC asam simvastatin. Meningkatkan paparan simvastatin dan asam simvastatinic tidak dianggap signifikan secara klinis.

Efek merokok, diet, mengambil obat herbal dan minum alkohol pada parameter farmakokinetik dapagliflozin belum diteliti.

Gunakan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal

Efektivitas dapagliflozin tergantung pada fungsi ginjal, dan efisiensi ini berkurang pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang dan mungkin tidak ada pada pasien dengan gangguan ginjal berat (lihat bagian “Dosis dan pemberian”). Di antara pasien dengan gagal ginjal yang cukup parah (CK 2, dapagliflozin harus dihentikan.

Gunakan pada pasien dengan gangguan fungsi hati

Dalam studi klinis, data yang terbatas tentang penggunaan obat pada pasien dengan gangguan fungsi hati diperoleh. Paparan Dapagliflozin meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah (lihat bagian “Dosis dan pemberian”, “Dengan hati-hati”, dan “Farmakokinetik”).

Gunakan pada pasien dengan risiko menurunkan perkembangan BCC hipotensi arteri dan / atau ketidakseimbangan elektrolit

Sesuai dengan mekanisme aksi, dapagliflozin meningkatkan diuresis, disertai dengan sedikit penurunan tekanan darah (lihat bagian Farmakodinamik). Efek diuretik mungkin lebih jelas pada pasien dengan konsentrasi glukosa darah yang sangat tinggi.

Dapagliflozin dikontraindikasikan pada pasien yang menggunakan diuretik "loopback" (lihat bagian "Interaksi dengan obat lain dan jenis interaksi obat lain") atau pada pasien dengan penurunan BCC, misalnya, karena penyakit akut (seperti penyakit gastrointestinal). Perawatan harus diambil pada pasien yang pengurangan tekanan darah yang diinduksi dapagliflozin dapat menimbulkan risiko, misalnya, pada pasien dengan riwayat penyakit kardiovaskular, pada pasien dengan riwayat hipotensi arteri, atau dalam terapi antihipertensi, atau pada pasien usia lanjut.

Saat menggunakan dapagliflozin, direkomendasikan pemantauan keadaan BCC dan konsentrasi elektrolit (misalnya pemeriksaan fisik, pengukuran tekanan darah, tes laboratorium, termasuk hematokrit) dengan latar belakang kondisi bersamaan, yang dapat menyebabkan penurunan BCC, direkomendasikan. Dengan penurunan BCC, disarankan untuk berhenti minum dapagliflozin untuk sementara waktu sebelum memperbaiki kondisi ini (lihat bagian “Efek Samping”). Infeksi Saluran Kemih Ketika menganalisis data gabungan dapagliflozin menggunakan hingga 24 minggu infeksi saluran kemih, lebih sering dicatat ketika dapagliflozin digunakan dalam dosis 10 mg dibandingkan dengan plasebo (lihat bagian "Efek Samping"). Perkembangan pielonefritis jarang ditemukan, dengan frekuensi yang sama pada kelompok kontrol. Ekskresi glukosa oleh ginjal dapat disertai dengan peningkatan risiko infeksi saluran kemih, oleh karena itu, ketika mengobati pielonefritis atau urosepsis, kemungkinan penghentian sementara terapi dengan dapagliflozin harus dipertimbangkan (lihat bagian "Efek Samping").

Pasien yang lebih tua lebih cenderung mengalami gangguan fungsi ginjal dan / atau penggunaan obat antihipertensi yang dapat mempengaruhi fungsi ginjal, seperti inhibitor enzim pengonversi angiotensin (ACE inhibitor) dan antagonis reseptor angiotensin II tipe 1 (ARA). Untuk pasien usia lanjut, rekomendasi yang sama berlaku untuk disfungsi ginjal seperti untuk semua populasi pasien (lihat bagian "Dosis dan pemberian", "Efek buruk" dan "Farmakodinamik"). Pada kelompok yang berusia> 65 tahun, proporsi yang lebih besar dari pasien yang menerima dapagliflozin mengembangkan reaksi buruk yang terkait dengan gangguan fungsi ginjal atau insufisiensi ginjal dibandingkan dengan plasebo. Reaksi merugikan yang paling sering dikaitkan dengan gangguan fungsi ginjal adalah peningkatan kreatinin serum, sebagian besar kasus bersifat sementara dan reversibel (lihat bagian "Efek Samping").

Pada pasien yang lebih tua, risiko menurunkan BCC mungkin lebih tinggi, dan diuretik lebih mungkin diambil. Di antara pasien berusia> 65 tahun, proporsi yang lebih besar dari pasien yang menerima dapagliflozin menunjukkan reaksi buruk yang terkait dengan penurunan BCC (lihat bagian “Efek Merugikan”).

Pengalaman dengan obat pada pasien berusia 75 tahun ke atas terbatas. Merupakan kontraindikasi untuk memulai terapi dengan dapagliflozin pada populasi ini (lihat bagian "Dosis dan pemberian" dan "Farmakokinetik").

Gagal jantung kronis

Pengalaman menggunakan obat pada pasien dengan gagal jantung kronis kelas fungsional I-II menurut klasifikasi NYHA terbatas, dan dalam studi klinis dapagliflozin tidak digunakan pada pasien dengan gagal jantung kronis kelas fungsional III-IV menurut NYHA.

Hematokrit meningkat

Ketika menggunakan dapagliflozin, peningkatan hematokrit diamati (lihat bagian "Efek Merugikan"), dan oleh karena itu hati-hati harus dilakukan pada pasien dengan nilai hematokrit tinggi.

Hasil evaluasi analisis urin

Karena mekanisme kerja obat, hasil pengujian glukosa urin pada pasien yang menggunakan Forsig ™ akan menjadi positif.

Dampaknya pada kemampuan mengendarai trans. Rabu dan bulu.

Studi tentang efek dapagliflozin pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme telah dilakukan.

Forsiga

Forsig: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Forxiga

Kode ATX: A10BX09

Bahan aktif: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Pabrikan: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Perusahaan Maneufringuring Bristol-Myers Squibb (Humacao) (Puerto Riko)

Perbarui deskripsi dan foto: 07/27/2018

Harga di apotek: dari 2511 rubel.

Forsiga - obat hipoglikemik oral.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk pelepasan dosis Forsigi - tablet salut film: kuning, bikonveks; Masing-masing 5 mg - bulat, di satu sisi dengan ukiran "5", di sisi lain - "1427"; Masing-masing 10 mg - berbentuk berlian, di satu sisi dengan ukiran "10", di sisi lain - "1428" (10 lembar lecet, dalam kotak kardus 3 atau 9 lecet; 14 lembar lecet, dalam kotak kardus 2 atau 4 lepuh).

Bahan 1 tablet:

  • bahan aktif: dapagliflozin - 5 atau 10 mg (propanediol dapagliflozin monohydrate - 6.15 atau 12.3 mg, masing-masing);
  • komponen tambahan (5/10 mg): selulosa mikrokristalin - 85,725 / 171,45 mg; laktosa anhidrat - 25/50 mg; Crospovidone - 5/10 mg; silikon dioksida - 1,875 / 3,75 mg; magnesium stearat - 1,25 / 2,5 mg;
  • cangkang (5/10 mg): Opadry II kuning (alkohol polivinil terhidrolisis sebagian - 2/4 mg; titanium dioksida - 1,177 / 2,35 mg; makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talek - 0,74 / 1,48 mg; pewarna kuning oksida besi - 0,073 / 0,15 mg) —5/10 mg.

Sifat farmakologis

Bahan aktif Forsigi, dapagliflozin, kuat [konstanta inhibisi (Ksaya) - 0,55 nM] inhibitor reversibel selektif dari natrium glukosa cotransporter tipe 2 (SGLT2), yang diekspresikan secara selektif dalam ginjal, dan di lebih dari 70 jaringan tubuh lainnya (termasuk hati, otot rangka, jaringan adiposa, kelenjar susu, saluran kemih, kemih gelembung dan otak) tidak terdeteksi.

SGLT2 adalah pembawa utama yang terlibat dalam proses reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal. Pada diabetes mellitus tipe 2 (diabetes tipe 2), reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal terus berlanjut, meskipun hiperglikemia. Dapagliflozin, menghambat transfer glukosa ginjal, mengurangi reabsorpsi dalam tubulus ginjal, yang mengarah pada eliminasi glukosa oleh ginjal. Sebagai hasil dari tindakan dapagliflozin pada pasien dengan DMT2, konsentrasi glukosa puasa dan setelah makan berkurang, dan konsentrasi hemoglobin terglikasi menurun.

Efek glukosurik (ekskresi glukosa) diamati setelah mengambil Forsigi dosis pertama, efeknya berlangsung selama 24 jam berikutnya dan berlangsung selama seluruh periode penggunaan. Jumlah yang dikeluarkan oleh ginjal karena mekanisme glukosa ini tergantung pada laju filtrasi glomerulus (GFR) dan konsentrasi glukosa dalam darah. Dapagliflozin tidak mengganggu produksi glukosa endogen normal sebagai respons terhadap hipoglikemia. Efek zat pada sekresi insulin dan sensitivitas tidak tergantung padanya. Dalam studi klinis, Forsigi menunjukkan peningkatan fungsi sel β.

Ekskresi glukosa yang diinduksi Dapagliflozin oleh ginjal disertai dengan kehilangan kalori dan penurunan berat badan. Penghambatan hasil cotransport natrium glukosa dengan efek natriuretik dan diuretik transien yang lemah.

Dapagliflozin tidak berpengaruh pada pembawa glukosa lain yang mengangkut glukosa ke jaringan perifer. Zat ini menunjukkan selektivitas lebih dari 1400 kali lebih besar untuk SGLT2 daripada untuk SGLT1, yang merupakan transporter utama dalam usus yang bertanggung jawab untuk penyerapan glukosa.

Farmakodinamik

Menurut uji klinis, dalam kasus DMT2 dengan latar belakang yang lama (hingga 2 tahun) dalam dosis harian 10 mg, ekskresi glukosa dipertahankan selama seluruh periode penggunaan obat.

Ekskresi glukosa oleh ginjal juga menyebabkan diuresis osmotik dan peningkatan volume urin, yang berlangsung selama 12 minggu (375 ml / hari). Peningkatan volume urin disertai dengan sementara dan sedikit peningkatan ekskresi natrium ginjal, yang tidak menyebabkan perubahan konsentrasi natrium serum dalam darah.

Juga, menurut hasil penelitian, ditemukan bahwa penggunaan obat menyebabkan penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik (CAD dan DBP) sebesar 3,7 dan 1,8 mm Hg. Seni (masing-masing) pada minggu ke 24 dosis dengan 10 mg dapagliflozin per hari dibandingkan dengan kelompok plasebo (penurunan GARDEN dan DAD sebesar 0,5 mmHg). Efek serupa diamati selama 104 minggu pengobatan.

Ketika menggunakan 10 mg dapagliflozin per hari pada pasien dengan diabetes mellitus dengan hipertensi dan kontrol glikemik yang tidak memadai, menerima penghambat reseptor angiotensin II, penghambat enzim pengubah angiotensin, termasuk dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain, setelah 12 minggu terapi dibandingkan dengan plasebo penurunan indeks hemoglobin glikosilasi sebesar 3,1% dan penurunan SAP sebesar 4,3 mm Hg. Seni

Farmakokinetik

Dapagliflozin setelah pemberian oral sepenuhnya dan cepat diserap dari saluran pencernaan. Anda bisa minum obat seperti saat makan, dan di luarnya. Cmaks (Konsentrasi maksimum zat) dapagliflozin dalam plasma darah, sebagai aturan, dicapai dalam waktu 2 jam setelah konsumsi pada perut kosong. Nilai Cmaks dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) meningkat secara proporsional dengan dosis yang diterima. Ketersediaan hayati absolut suatu zat ketika diberikan secara oral dengan dosis 10 mg adalah 78%. Pada sukarelawan sehat, makan di farmakokinetik dapagliflozin memiliki efek moderat. Makan lemak tinggi diturunkan Cmaks dapagliflozin sebesar 50%, diperpanjang Tmaks (waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum) dalam plasma selama sekitar 1 jam, tetapi tidak berpengaruh pada AUC dibandingkan dengan puasa. Perubahan ini tidak signifikan secara klinis.

Ikatan dapagliflozin dengan protein plasma sekitar 91%. Gangguan fungsi ginjal / hati dan penyakit lainnya tidak mempengaruhi indikator ini.

Dapagliflozin adalah glukosida terkait-C yang aglikonnya terkait dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon. Zat ini dimetabolisme untuk membentuk dapagliflozin-3-O-glucuronide (metabolit tidak aktif) yang dominan.

61% dari dosis yang diminum setelah pemberian oral 50 mg 14 C-dapagliflozin dimetabolisme menjadi dapagliflozin-3-O-glucuronide (menyumbang 42% dari total radioaktivitas plasma). Proporsi obat yang tidak berubah - 39% dari total radioaktivitas plasma, sisa metabolitnya secara terpisah - hingga 5%. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dan metabolit lainnya tidak memiliki aktivitas farmakologis.

Rata-rata t1/2 (paruh) plasma pada sukarelawan sehat adalah 12,9 jam setelah dosis tunggal 10 mg dapagliflozin. Ekskresi zat dan metabolitnya terjadi terutama oleh ginjal, kurang dari 2% - tidak berubah. Setelah mengambil 50 mg 14 C-dapagliflozin, 96% dari radioaktivitas terdeteksi (75% dalam urin, 21% dalam tinja). Sekitar 15% dari radioaktivitas yang ditemukan dalam tinja tidak berubah dapagliflozin.

Dalam kesetimbangan (rata-rata AUC), paparan sistemik terhadap dapagliflozin pada pasien dengan diabetes tipe 2 dan gagal ginjal ringan, sedang atau berat masing-masing adalah 32%, 60% dan 87% lebih tinggi, dibandingkan dengan fungsi ginjal normal. Jumlah glukosa, yang diekskresikan oleh ginjal selama 24 jam saat mengambil dapagliflozin dalam keadaan setimbang, tergantung pada keadaan fungsi ginjal. Pada pasien dengan diabetes tipe 2 dan fungsi ginjal normal dan gagal ginjal ringan, sedang atau berat, 85, 52, 18 dan 11 g glukosa diekskresikan per hari, masing-masing. Tidak ada perbedaan dalam pengikatan dapagliflozin dengan protein pada sukarelawan sehat dan pada pasien dengan insufisiensi ginjal dengan berbagai tingkat keparahan. Tidak diketahui apakah hemodialisis mempengaruhi pajanan dapagliflozin.

Dengan gagal hati ringan atau sedang, berarti nilai Cmaks dan AUC dari dapagliflozin adalah 12% dan 36% (masing-masing) lebih tinggi dibandingkan dengan sukarelawan sehat (mereka tidak memiliki signifikansi klinis). Pada gagal hati yang parah, nilai rata-rata dari indikator ini lebih tinggi sebesar 40% dan 67% (masing-masing).

Pada pasien yang lebih tua dari 65 tahun, peningkatan pajanan dapat diharapkan, yang terkait dengan penurunan fungsi ginjal.

AUC rata-rata dalam keseimbangan pada wanita adalah 22% lebih tinggi daripada pria.

Dengan peningkatan berat badan, nilai paparan yang lebih rendah dicatat (tidak memiliki signifikansi klinis).

Indikasi untuk digunakan

Forsigu diresepkan untuk pengobatan diabetes mellitus tipe 2 sebagai tambahan untuk diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik.

Obat tersebut dapat digunakan sebagai berikut:

  • monoterapi;
  • memulai terapi kombinasi dengan metformin (jika kombinasi ini sesuai);
  • Selain pengobatan dengan metformin, tiazolidinediones, turunan sulfonylurea (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), inhibitor dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), preparat insulin (termasuk kombinasi dengan satu atau dua obat hipoglikemik oral) dalam kasus kurangnya kontrol glikemik yang memadai.

Kontraindikasi

  • intoleransi glukosa-galaktosa herediter, intoleransi laktosa, defisiensi laktase;
  • diabetes tipe 1;
  • gagal ginjal stadium akhir atau gagal ginjal sedang sampai berat (GFR 2);
  • ketoasidosis diabetikum;
  • terapi kombinasi dengan loop diuretik atau penurunan volume darah yang terkait, misalnya, dengan penyakit akut (seperti penyakit gastrointestinal);
  • usia hingga 18 tahun;
  • usia 75 tahun (untuk penggunaan pertama);
  • kehamilan dan menyusui;
  • intoleransi individu terhadap komponen obat.

Relatif (Forsig ditunjuk di bawah pengawasan medis):

  • peningkatan hematokrit;
  • gagal jantung kronis;
  • gagal hati berat;
  • risiko penurunan volume darah yang bersirkulasi;
  • infeksi saluran kemih;
  • usia tua

Petunjuk penggunaan Forsigi: metode dan dosis

Forsigu diambil secara lisan. Makan pada efektivitas terapi tidak berpengaruh.

Rejimen dosis yang dianjurkan adalah 10 mg sekali sehari.

Ketika melakukan terapi kombinasi dengan sediaan insulin atau obat-obatan yang meningkatkan sekresi insulin (khususnya, dengan turunan sulfonylurea), mungkin perlu untuk mengurangi dosisnya.

Jika Forsig digunakan dalam memulai terapi kombinasi dengan metformin, dosis hariannya adalah 500 mg dalam 1 dosis. Dengan kontrol glikemik yang tidak adekuat, dosis metformin ditingkatkan.

Dosis awal untuk pelanggaran berat fungsi hati adalah 5 mg. Dengan portabilitas yang baik, Forsigi 10 mg dapat digunakan.

Efek samping

Efek samping yang paling sering menyebabkan pembatalan Forsigi termasuk pusing, infeksi saluran kemih, mual, ruam, dan peningkatan konsentrasi kreatinin dalam darah. Dalam satu kasus, perkembangan peristiwa hati yang merugikan (autoimun dan / atau hepatitis obat) dicatat. Hipoglikemia paling sering terjadi selama terapi.

Kemungkinan reaksi samping (> 10% - sangat sering;> 1% dan 0,1% dan 2, obat dibatalkan.

Pada fungsi hati yang parah, paparan dapagliflozin meningkat.

Dengan konsentrasi glukosa yang sangat tinggi dalam efek diuretik darah mungkin lebih terasa.

Pasien yang mengalami penurunan tekanan darah yang disebabkan oleh dapagliflozin mungkin berisiko, misalnya, dengan riwayat penyakit kardiovaskular yang memburuk, hipotensi arteri, serta selama terapi antihipertensi dan pada pasien usia lanjut, kehati-hatian harus dilakukan selama masa terapi.

Saat menggunakan Forsigi, disarankan untuk memantau dengan cermat volume darah dan konsentrasi elektrolit yang bersirkulasi (khususnya, pemeriksaan fisik, tes laboratorium, termasuk hematokrit, pengukuran tekanan darah) dengan latar belakang kondisi terkait yang dapat menyebabkan penurunan indikator ini. Ketika dikurangi sebelum koreksi kondisi ini, penghentian sementara terapi diindikasikan.

Jika gejala seperti nyeri perut, mual, sesak napas, malaise, muntah muncul pada masa terapi, pasien harus diperiksa untuk ketoasidosis (bahkan dalam kasus konsentrasi glukosa hingga 14 mmol / l). Jika Anda mencurigai perkembangan pelanggaran ini harus mempertimbangkan kemungkinan pembatalan / penghentian jangka pendek dari penggunaan Forsigi dan segera melakukan survei.

Faktor-faktor utama yang mempengaruhi perkembangan ketoasidosis termasuk pengurangan dosis insulin, aktivitas fungsional sel-β rendah karena disfungsi pankreas, berkurangnya asupan kalori makanan atau peningkatan kebutuhan insulin karena infeksi, penyakit, penyalahgunaan alkohol atau pembedahan. Kelompok pasien ini harus diresepkan obat dengan hati-hati.

Ketika glukosa dihilangkan oleh ginjal, mungkin ada peningkatan risiko infeksi saluran kemih, dan karena itu pengobatan urosepsis atau pielonefritis harus mempertimbangkan kemungkinan pembatalan sementara Forsigi.

Dalam penggunaan pasca-pendaftaran, infeksi saluran kemih serius dilaporkan, termasuk pengembangan urosepsis dan pielonefritis, yang mengharuskan rawat inap pasien yang menggunakan Forsigu dan inhibitor SGLT2 lainnya. Karena terapi dengan inhibitor SGLT2 meningkatkan kemungkinan infeksi saluran kemih, kondisi pasien harus dipantau untuk perkembangan infeksi tersebut. Saat mengkonfirmasi diagnosis, perawatan segera diperlukan.

Pengalaman menggunakan Forsigi pada pasien dengan gagal jantung kronis I - II dari kelas fungsional sesuai dengan klasifikasi NYHA terbatas, selama studi klinis, obat itu tidak digunakan pada pasien dengan gagal jantung kronis kelas III - IV.

Karena mekanisme aksi Forsigi selama terapi, hasil tes glukosa urin akan menjadi positif.

Evaluasi kontrol glikemik menggunakan penentuan 1,5-anhydroglucitol tidak dianjurkan, karena mengukur 1,5-anhydroglucitol adalah metode yang tidak dapat diandalkan untuk pasien yang menerima inhibitor SGLT2. Untuk menilai kontrol glikemik, metode alternatif harus digunakan.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Profil keamanan belum diteliti, dan Forsig tidak ditunjuk untuk wanita hamil dan menyusui.

Gunakan di masa kecil

Profil keamanan belum diteliti, oleh karena itu, pasien di bawah 18 tahun tidak diresepkan obat.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal

Pasien dengan gagal ginjal stadium akhir atau insufisiensi ginjal sedang / berat (dengan kreatinin 2) dikontraindikasikan untuk Forsigu.

Dengan fungsi hati yang tidak normal

Pada gagal hati yang parah, terapi harus diresepkan dengan hati-hati.

Gunakan di usia tua

Profil keamanan Forsigi belum diteliti, dan oleh karena itu pasien dari usia 75 tahun tidak boleh memulai terapi.

Interaksi obat

  • diuretik thiazide dan loop: meningkatkan efek diuretiknya dan meningkatkan kemungkinan hipotensi dan dehidrasi arteri;
  • insulin dan obat-obatan yang meningkatkan sekresi insulin: perkembangan hipoglikemia; kombinasi membutuhkan hati-hati dan, mungkin, penyesuaian dosis obat-obatan ini.

Analog

Informasi tentang analog Forsigi tidak tersedia.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan - 3 tahun.

Ketentuan penjualan farmasi

Resep

Ulasan Forsig

Menurut ulasan, Forsig adalah obat yang efektif digunakan untuk menghilangkan glukosa dari tubuh. Dalam beberapa kasus, terapi memungkinkan Anda untuk sepenuhnya meninggalkan insulin. Namun, banyak yang mencatat perkembangan reaksi merugikan yang nyata, termasuk buang air kecil yang terlalu sering, eksaserbasi penyakit radang sistem urogenital, gangguan tidur, gatal, demam, sesak napas.

Harga forsigu di apotek

Harga perkiraan untuk Forsigu 10 mg (30 tablet per bungkus) adalah 1.470–2.580 rubel.

Baca Lebih Lanjut Tentang Diabetes

Gejala Diabetes

Indeks Glikemik