Galvus - petunjuk penggunaan, ulasan, analog, dan bentuk pelepasan (tablet 50 mg, dengan metformin 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) obat untuk pengobatan diabetes tipe 2 pada orang dewasa, anak-anak dan selama kehamilan. Komposisi

  • Hipoglikemia

Pada artikel ini, Anda dapat membaca petunjuk penggunaan obat Galvus. Mempresentasikan ulasan pengunjung ke situs - konsumen obat ini, serta pendapat dokter spesialis tentang penggunaan Galvus dalam praktek mereka. Permintaan besar untuk menambahkan umpan balik Anda tentang obat secara lebih aktif: obat membantu atau tidak membantu untuk menyingkirkan penyakit, apa komplikasi dan efek samping yang diamati, mungkin tidak dinyatakan oleh produsen dalam anotasi. Analog Galvusa dengan adanya analog struktural yang tersedia. Gunakan untuk pengobatan diabetes tipe 2 pada orang dewasa, anak-anak, serta selama kehamilan dan menyusui. Komposisi obat.

Galvus - obat hipoglikemik oral. Vildagliptin (bahan aktif dari obat Galvus) adalah anggota kelas stimulan peralatan pulau pankreas, secara selektif menghambat enzim dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Penghambatan yang cepat dan lengkap dari aktivitas DPP-4 (lebih dari 90%) menyebabkan peningkatan sekresi peptida tipe 1 seperti glukagon (GLP-1) yang dipicu oleh makanan dan yang dipicu oleh glukagon dari glukosa ke dalam sirkulasi sistemik sepanjang hari.

Dengan meningkatkan konsentrasi GLP-1 dan HIP, vildagliptin menyebabkan peningkatan sensitivitas sel beta pankreas terhadap glukosa, yang mengarah pada peningkatan sekresi insulin yang bergantung pada glukosa.

Ketika menggunakan vildagliptin dengan dosis 50-100 mg per hari pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2, peningkatan fungsi sel β pankreas dicatat. Tingkat peningkatan fungsi sel beta tergantung pada tingkat kerusakan awal mereka; jadi pada non-penderita diabetes (dengan kadar glukosa plasma normal), vildagliptin tidak merangsang sekresi insulin dan tidak menurunkan kadar glukosa.

Dengan meningkatkan konsentrasi GLP-1 endogen, vildagliptin meningkatkan sensitivitas sel-α terhadap glukosa, yang mengarah pada peningkatan regulasi sekresi glukagon yang bergantung pada glukosa. Mengurangi tingkat kelebihan glukagon selama makan, pada gilirannya, menyebabkan penurunan resistensi insulin.

Peningkatan rasio insulin / glukagon pada latar belakang hiperglikemia, karena peningkatan konsentrasi GLP-1 dan HIP, menyebabkan penurunan produksi glukosa oleh hati baik dalam periode prandial dan setelah makan, yang mengarah pada penurunan konsentrasi glukosa dalam plasma darah.

Selain itu, dengan latar belakang penggunaan vildagliptin, ada penurunan tingkat lipid dalam plasma darah, namun, efek ini tidak terkait dengan efeknya pada GLP-1 atau HIP dan peningkatan fungsi sel-sel beta pankreas.

Diketahui bahwa peningkatan kadar GLP-1 dapat menyebabkan pengosongan lambung yang lebih lambat, tetapi efek ini tidak diamati ketika menggunakan vildagliptin.

Galvus Met - kombinasi obat hipoglikemik oral. Obat Galvus Met terdiri dari dua agen hipoglikemik dengan mekanisme aksi yang berbeda: vildagliptin, termasuk dalam kelas inhibitor dipeptidyl peptidase-4, dan metformin (dalam bentuk hidroklorida), perwakilan dari kelas biguanides. Kombinasi komponen-komponen ini memungkinkan Anda untuk lebih efektif mengontrol konsentrasi glukosa dalam darah pasien dengan diabetes tipe 2 dalam waktu 24 jam.

Komposisi

Vildagliptin + eksipien (Galvus).

Vildagliptin + Metformina hidroklorida + eksipien (Galvus Met).

Farmakokinetik

Saat diminum dengan perut kosong, vildagliptin cepat diserap. Dengan konsumsi simultan dengan makanan, tingkat penyerapan vildagliptin sedikit menurun, tetapi asupan makanan tidak mempengaruhi tingkat penyerapan dan AUC. Obat ini didistribusikan secara merata antara plasma dan sel darah merah. Biotransformasi adalah rute utama ekskresi vildagliptin. Dalam tubuh manusia, 69% dari dosis obat diubah. Setelah konsumsi obat, sekitar 85% dari dosis dihilangkan oleh ginjal dan 15% melalui usus, pengeluaran ginjal vildagliptin yang tidak berubah adalah 23%.

Jenis kelamin, indeks massa tubuh dan etnis tidak mempengaruhi farmakokinetik vildagliptin.

Fitur farmakokinetik vildagliptin pada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun belum ditetapkan.

Terhadap latar belakang asupan makanan, tingkat dan tingkat penyerapan metformin agak berkurang. Obat ini praktis tidak terikat dengan protein plasma, sedangkan turunan sulfonylurea mengikatnya lebih dari 90%. Metformin memasuki sel darah merah (mungkin peningkatan proses ini dari waktu ke waktu). Ketika diberikan secara intravena kepada sukarelawan sehat, metformin dihilangkan oleh ginjal dalam bentuk yang tidak berubah. Ini tidak dimetabolisme di hati (tidak ada metabolit yang terdeteksi pada manusia) dan tidak diekskresikan dalam empedu. Ketika dicerna, sekitar 90% dari dosis yang diserap dihilangkan melalui ginjal selama 24 jam pertama.

Jenis kelamin pasien tidak mempengaruhi farmakokinetik metformin.

Fitur farmakokinetik dari metformin pada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun belum ditetapkan.

Efek makanan pada farmakokinetik vildagliptin dan metformin sebagai bagian dari Galvus Met tidak berbeda dari ketika mengambil kedua obat secara terpisah.

Indikasi

Diabetes tipe 2:

  • sebagai monoterapi dalam kombinasi dengan terapi diet dan olahraga;
  • pada pasien yang sebelumnya telah menerima terapi kombinasi dengan vildagliptin dan metformin dalam bentuk monodrug (untuk Galvus Met);
  • dalam kombinasi dengan metformin sebagai terapi obat awal dengan kurang efektifnya terapi diet dan olahraga;
  • sebagai bagian dari terapi kombinasi dua komponen dengan metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione atau insulin dalam hal ketidakefektifan terapi diet, olahraga dan monoterapi dengan obat-obatan ini;
  • sebagai bagian dari terapi kombinasi tiga: dalam kombinasi dengan turunan sulfonylurea dan metformin pada pasien yang sebelumnya telah menerima terapi dengan turunan sulfonylurea dan metformin pada latar belakang diet dan olahraga dan belum mencapai kontrol glikemik yang memadai;
  • sebagai bagian dari terapi kombinasi tiga: dalam kombinasi dengan insulin dan metformin pada pasien yang sebelumnya telah menerima insulin dan metformin pada latar belakang diet dan olahraga dan belum mencapai kontrol glikemik yang memadai.

Bentuk rilis

Tablet 50 mg (Galvus).

Tablet, dilapisi 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Petunjuk penggunaan dan rejimen dosis

Galvus tertelan terlepas dari makanannya.

Regimen dosis obat harus dipilih secara individual, tergantung pada efektivitas dan tolerabilitasnya.

Dosis obat yang dianjurkan saat melakukan monoterapi atau sebagai bagian dari terapi kombinasi dua komponen dengan metformin, thiazolidinedione atau insulin (dalam kombinasi dengan metformin atau tanpa metformin) adalah 50 mg atau 100 mg per hari. Pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 yang lebih parah yang diobati dengan insulin, Galvus direkomendasikan untuk digunakan dengan dosis 100 mg per hari.

Dosis Galvus yang direkomendasikan sebagai bagian dari terapi kombinasi rangkap tiga (vildagliptin + turunan sulfonylurea + metformin) adalah 100 mg per hari.

Dosis 50 mg per hari harus diresepkan dalam 1 penerimaan di pagi hari. Dosis 100 mg per hari harus diberikan 50 mg 2 kali sehari, pagi dan sore.

Ketika digunakan sebagai bagian dari terapi kombinasi dua komponen dengan turunan sulfonylurea, dosis Galvus yang disarankan adalah 50 mg 1 kali sehari di pagi hari. Ketika diberikan dalam kombinasi dengan turunan sulfonylurea, efektivitas terapi obat pada dosis 100 mg per hari adalah serupa dengan 50 mg per hari. Dengan efek klinis yang tidak memadai terhadap latar belakang dosis harian maksimum yang direkomendasikan 100 mg untuk kontrol glikemik yang lebih baik, obat hipoglikemik tambahan dapat diresepkan: metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione atau insulin.

Pada pasien dengan gangguan ginjal dan hati ringan, tidak diperlukan koreksi rejimen dosis. Pada pasien dengan gangguan ginjal sedang atau berat (termasuk gagal ginjal kronis tahap akhir pada hemodialisis), obat harus digunakan dalam dosis 50 mg 1 kali per hari.

Pasien lanjut usia (lebih dari 65 tahun) tidak memerlukan koreksi rejimen dosis Galvus.

Karena tidak ada pengalaman dengan obat pada anak-anak dan remaja di bawah 18, tidak dianjurkan untuk menggunakan obat dalam kategori pasien ini.

Obat ini digunakan di dalam. Regimen dosis obat Galvus Met harus dipilih secara individual tergantung pada efektivitas dan tolerabilitasnya. Saat menggunakan obat Galvus Met tidak boleh melebihi dosis maksimum harian vildagliptin yang direkomendasikan (100 mg).

Dosis awal Galvus Met yang direkomendasikan harus dipilih, dengan mempertimbangkan rejimen pengobatan vildagliptin dan / atau metformin yang sudah digunakan pada pasien. Untuk mengurangi keparahan efek samping dari sistem pencernaan, karakteristik metformin, Galvus Met mengambil selama makan.

Dosis awal Galvus Met dengan ketidakefektifan monoterapi vildagliptin: pengobatan dengan Galvus Honey dapat dimulai dengan satu tablet dengan dosis 50 mg / 500 mg 2 kali sehari, dan setelah mengevaluasi efek terapeutik, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap.

Dosis awal Galvus Met dengan ketidakefektifan monoterapi metformin: Tergantung pada dosis metformin yang sudah digunakan, pengobatan dengan Galvus Met dapat dimulai dengan tablet tunggal dengan dosis 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg atau 50 mg / 1000 mg 2 kali sehari.

Dosis awal Galvus Met pada pasien yang sebelumnya menerima terapi kombinasi dengan vildagliptin dan metformin sebagai tablet terpisah: tergantung pada dosis yang sudah digunakan dengan vildagliptin atau metformin, pengobatan dengan Galvus Met harus dimulai dengan pil sedekat mungkin dengan pengobatan yang ada 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg atau 50 mg / 1000 mg, dan dititrasi dengan efek.

Dosis awal Galvus Meth sebagai terapi awal pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 dengan efektivitas terapi diet dan olahraga yang tidak mencukupi: sebagai terapi awal, Galvus Met harus diberikan dalam dosis awal 50 mg / 500 mg 1 kali per hari dan setelah mengevaluasi efek terapeutik. titrasi dosis hingga 50 mg / 100 mg 2 kali sehari.

Terapi kombinasi dengan Galvus Met bersama-sama dengan turunan sulfonylurea atau insulin: dosis Galvus Met dihitung dari dosis vildagliptin 50 mg 2 kali sehari (100 mg per hari) dan metformin pada dosis yang sama dengan yang sebelumnya digunakan sebagai agen tunggal.

Penggunaan obat Galvus Met dikontraindikasikan pada pasien dengan insufisiensi ginjal atau dengan gangguan fungsi ginjal.

Metformin diekskresikan oleh ginjal. Karena pada pasien yang berusia di atas 65 tahun, sering ada penurunan fungsi ginjal, Galvus Met diresepkan untuk kategori pasien ini dalam dosis minimum yang memastikan normalisasi konsentrasi glukosa hanya setelah penentuan QC untuk mengkonfirmasi fungsi ginjal normal. Ketika menggunakan obat pada pasien yang lebih tua dari 65 tahun, perlu untuk secara teratur memonitor fungsi ginjal.

Karena keamanan dan kemanjuran Galvus Met belum diteliti pada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun, penggunaan obat ini dikontraindikasikan dalam kategori pasien ini.

Efek samping

  • sakit kepala;
  • pusing;
  • tremor;
  • menggigil;
  • mual, muntah;
  • refluks gastroesofagus;
  • sakit perut;
  • diare, sembelit;
  • perut kembung;
  • hipoglikemia;
  • hiperhidrosis;
  • kelelahan;
  • ruam kulit;
  • urtikaria;
  • gatal;
  • arthralgia;
  • edema perifer;
  • hepatitis (reversibel ketika menghentikan terapi);
  • pankreatitis;
  • pengelupasan kulit lokal;
  • lepuh;
  • mengurangi penyerapan vitamin B12;
  • asidosis laktat;
  • rasa logam di mulut.

Kontraindikasi

  • gagal ginjal atau disfungsi ginjal: ketika kadar kreatinin serum lebih dari 1,5 mg% (lebih dari 135 mmol / l) untuk pria dan lebih dari 1,4 mg% (lebih dari 110 mmol / l) untuk wanita;
  • kondisi akut yang terjadi pada risiko pengembangan disfungsi ginjal: dehidrasi (dengan diare, muntah), demam, penyakit menular berat, hipoksia (syok, sepsis, infeksi ginjal, penyakit bronkopulmoner);
  • gagal jantung akut dan kronis, infark miokard akut, gagal jantung akut (syok);
  • kegagalan pernapasan;
  • fungsi hati abnormal;
  • asidosis metabolik akut atau kronis (termasuk ketoasidosis diabetik dengan atau tanpa koma). Ketoasidosis diabetik harus disesuaikan dengan terapi insulin;
  • asidosis laktat (termasuk dalam sejarah);
  • obat tidak diresepkan 2 hari sebelum operasi, radioisotop, studi x-ray dengan pengenalan agen kontras dan dalam 2 hari setelah penerapannya;
  • kehamilan;
  • periode laktasi;
  • diabetes tipe 1;
  • alkoholisme kronis, keracunan alkohol akut;
  • kepatuhan terhadap diet rendah kalori (kurang dari 1000 kkal per hari);
  • usia anak-anak hingga 18 tahun (efisiensi dan keamanan penggunaan tidak ditetapkan);
  • Hipersensitif terhadap vildagliptin atau metformin atau komponen obat lainnya.

Karena dalam beberapa kasus laktacidosis diamati pada pasien dengan gangguan fungsi hati, yang mungkin merupakan salah satu efek samping metformin, Galvus Met tidak boleh digunakan pada pasien dengan penyakit hati atau gangguan parameter biokimia hati.

Dengan hati-hati dianjurkan untuk menggunakan obat yang mengandung metformin pada pasien yang lebih tua dari 60 tahun, serta ketika melakukan pekerjaan fisik yang berat karena peningkatan risiko mengembangkan asidosis laktat.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Karena data yang cukup tentang penggunaan obat Galvus atau Galvus Met pada wanita hamil tidak, penggunaan obat selama kehamilan dikontraindikasikan.

Dalam kasus-kasus gangguan metabolisme glukosa pada wanita hamil, ada peningkatan risiko mengembangkan kelainan bawaan, serta frekuensi morbiditas dan mortalitas neonatal. Untuk normalisasi konsentrasi glukosa darah selama kehamilan, monoterapi insulin dianjurkan.

Dalam studi eksperimental ketika meresepkan vildagliptin dalam dosis 200 kali lebih tinggi dari yang direkomendasikan, obat itu tidak menyebabkan gangguan kesuburan dan perkembangan embrionik dini dan tidak memiliki efek teratogenik pada janin. Ketika meresepkan vildagliptin dalam kombinasi dengan metformin pada rasio 1:10, tidak ada efek teratogenik pada janin yang terdeteksi.

Karena tidak diketahui apakah vildagliptin atau metformin diekskresikan dalam ASI, penggunaan Galvus selama menyusui merupakan kontraindikasi.

Gunakan pada anak-anak

Kontraindikasi pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun (kemanjuran dan keamanan penggunaan belum ditetapkan).

Gunakan pada pasien usia lanjut

Dengan hati-hati dianjurkan menggunakan obat yang mengandung metformin pada pasien di atas 60 tahun.

Instruksi khusus

Pada pasien yang menerima insulin, Galvus atau Galvus Met tidak dapat menggantikan insulin.

Karena, ketika menggunakan vildagliptin, peningkatan aktivitas aminotransferase (biasanya tanpa manifestasi klinis) tercatat agak lebih sering daripada pada kelompok kontrol, sebelum meresepkan obat Galvus atau Galvus Met, dan secara teratur selama pengobatan dengan obat, dianjurkan untuk menentukan indikator biokimia fungsi hati. Jika seorang pasien memiliki peningkatan aktivitas aminotransferase, hasil ini harus dikonfirmasi oleh penelitian berulang, dan kemudian indikator biokimia fungsi hati harus ditentukan secara teratur sampai normal. Jika kelebihan aktivitas AST atau ALT adalah 3 kali atau lebih tinggi dari VGN dikonfirmasi dengan pemeriksaan berulang, disarankan untuk membatalkan obat.

Asidosis laktat adalah komplikasi metabolik yang sangat jarang tetapi serius yang terjadi ketika metformin menumpuk di dalam tubuh. Asidosis laktat dengan latar belakang metformin diamati terutama pada pasien dengan diabetes mellitus dengan insufisiensi ginjal tinggi. Risiko mengembangkan asidosis laktat meningkat pada pasien dengan diabetes mellitus yang sulit diobati, dengan ketoasidosis, puasa berkepanjangan, penyalahgunaan alkohol berkepanjangan, gagal hati dan penyakit yang menyebabkan hipoksia.

Dengan perkembangan asidosis laktat, sesak napas, sakit perut dan hipotermia diikuti oleh koma dicatat. Parameter laboratorium berikut memiliki nilai diagnostik: penurunan pH darah, konsentrasi laktat serum di atas 5 nmol / l, serta peningkatan interval anion dan peningkatan rasio laktat / piruvat. Jika diduga asidosis metabolik, obat harus dihentikan, dan pasien harus segera dirawat di rumah sakit.

Karena metformin sebagian besar diekskresikan oleh ginjal, risiko akumulasi dan perkembangan asidosis laktat semakin tinggi, semakin fungsi ginjal terganggu. Ketika menggunakan obat Galvus Met harus secara teratur dinilai fungsi ginjal, terutama dalam kondisi berikut berkontribusi terhadap pelanggarannya: fase awal pengobatan dengan obat antihipertensi, agen hipoglikemik atau NSAID. Sebagai aturan, fungsi ginjal harus dinilai sebelum memulai pengobatan dengan Galvus Met, dan kemudian setidaknya 1 kali per tahun untuk pasien dengan fungsi ginjal normal dan setidaknya 2-4 kali per tahun untuk pasien dengan kreatinin serum di atas VGN. Pada pasien dengan risiko tinggi gangguan fungsi ginjal, harus dipantau lebih dari 2-4 kali setahun. Jika tanda-tanda penurunan fungsi ginjal muncul, Galvus Met harus dihapuskan.

Ketika melakukan studi radiologis yang memerlukan pemberian agen radiopak yang mengandung iodium dalam intravaskular, Galvus Met harus dibatalkan sementara (48 jam sebelum dan juga 48 jam setelah penelitian), karena pemberian agen radiokontrast yang mengandung iodine secara intravaskuler dapat menyebabkan penurunan tajam pada fungsi ginjal dan meningkatkan risiko pengembangan asidosis laktat. Anda dapat melanjutkan menggunakan Galvus Met hanya setelah mengevaluasi kembali fungsi ginjal.

Pada insufisiensi kardiovaskular akut (syok), gagal jantung akut, infark miokard akut dan kondisi lain yang ditandai dengan hipoksia, asidosis laktat, dan gagal ginjal akut prerenal akut dapat terjadi. Ketika kondisi di atas terjadi, obat harus segera dibatalkan.

Pada saat intervensi bedah (dengan pengecualian operasi kecil yang tidak terkait dengan pembatasan asupan makanan dan cairan), Galvus Met harus dibatalkan. Anda dapat melanjutkan minum obat setelah pasien mulai makan sendiri dan terlihat bahwa fungsi ginjalnya tidak terganggu.

Telah ditetapkan bahwa etanol (alkohol) meningkatkan efek metformin pada metabolisme laktat. Pasien harus diperingatkan tentang tidak dapat diterimanya penyalahgunaan alkohol selama penggunaan obat Galvus Met.

Metformin ditemukan menyebabkan penurunan konsentrasi serum vitamin B12 tanpa gejala pada sekitar 7% kasus. Penurunan kasus yang sangat jarang seperti itu menyebabkan perkembangan anemia. Rupanya, setelah penghentian metformin dan / atau terapi penggantian dengan vitamin B12, konsentrasi serum vitamin B12 dengan cepat menjadi normal. Pasien yang menerima Galvus Met disarankan untuk melakukan hitung darah lengkap setidaknya setahun sekali dan, jika ada penyimpangan yang terdeteksi, tentukan penyebabnya dan ambil tindakan yang tepat. Rupanya, beberapa pasien (misalnya, pasien dengan asupan yang tidak memadai atau gangguan penyerapan vitamin B12 atau kalsium) memiliki kecenderungan untuk mengurangi konsentrasi serum vitamin B12. Dalam kasus seperti itu, mungkin direkomendasikan untuk menentukan konsentrasi serum vitamin B12 setidaknya sekali setiap 2-3 tahun.

Jika pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 yang sebelumnya merespons terapi memiliki tanda-tanda kemunduran (perubahan dalam parameter laboratorium atau manifestasi klinis), dan gejalanya tidak jelas, maka tes harus dilakukan untuk mendeteksi ketoasidosis dan / atau lacticidosis. Jika asidosis dikonfirmasi dalam satu atau lain bentuk, Anda harus segera membatalkan Galus Met dan mengambil tindakan yang tepat.

Biasanya, pasien yang hanya menerima Galvus Met tidak memiliki hipoglikemia, tetapi dapat terjadi pada latar belakang diet rendah kalori (ketika aktivitas fisik yang intens tidak dikompensasi oleh asupan kalori) atau pada latar belakang konsumsi alkohol. Hipoglikemia paling mungkin terjadi pada pasien usia lanjut, lemah atau lemah, serta pada latar belakang hipopituitarisme, insufisiensi adrenal, atau keracunan alkohol. Pada pasien usia lanjut dan mereka yang menerima beta-blocker, diagnosis hipoglikemia mungkin sulit.

Di bawah tekanan (demam, trauma, infeksi, pembedahan) yang timbul pada pasien yang menerima agen hipoglikemik sesuai dengan skema yang stabil, penurunan tajam dalam efektivitas yang terakhir untuk beberapa waktu adalah mungkin. Dalam hal ini, mungkin perlu untuk membatalkan Galvus Met dan meresepkan insulin. Anda dapat melanjutkan perawatan dengan Galvus Met setelah akhir periode akut.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol

Pengaruh obat Galvus atau Galvus Met pada kemampuan mengendarai kendaraan dan bekerja dengan mekanisme belum diteliti. Dengan perkembangan pusing selama penggunaan obat harus menahan diri dari mengemudi dan bekerja dengan mekanisme.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan vildagliptin (100 mg 1 kali per hari) dan metformin (1000 mg 1 kali per hari) tidak ada interaksi farmakokinetik yang signifikan secara klinis di antara mereka. Baik selama uji klinis, maupun selama penggunaan klinis yang luas dari obat Galvus Met pada pasien yang menerima obat dan zat bersamaan lainnya, tidak ada interaksi yang tidak terduga.

Vildagliptin memiliki potensi rendah untuk interaksi obat. Karena vildagliptin bukan substrat dari isoenzim sitokrom P450, juga tidak menghambat atau menginduksi isoenzim ini, interaksinya dengan obat yang substrat, inhibitor, atau induser P450 tidak mungkin. Dengan penggunaan simultan vildagliptin tidak mempengaruhi laju metabolisme obat yang merupakan substrat enzim: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 dan CYP3A4 / 5.

Interaksi klinis yang signifikan dari vildagliptin dengan obat-obatan yang paling sering digunakan dalam pengobatan diabetes tipe 2 (glibenclamide, pioglitazone, metformin) atau dengan rentang terapi yang sempit (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) belum ditemukan.

Furosemide meningkatkan Cmax dan AUC dari metformin, tetapi tidak mempengaruhi pembersihan ginjalnya. Metformin mengurangi Cmax dan AUC dari furosemide dan tidak mempengaruhi pembersihan ginjalnya.

Nifedipine meningkatkan penyerapan, Cmax dan AUC metformin; selain itu, meningkatkan ekskresi dalam urin. Metformin hampir tidak berpengaruh pada parameter farmakokinetik nifedipine.

Glibenclamide tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik / farmakodinamik dari metformin. Metformin, secara umum, mengurangi Cmax dan AUC glibenclamide, tetapi besarnya efek sangat bervariasi. Karena alasan ini, signifikansi klinis dari interaksi semacam itu masih belum jelas.

Kation organik, seperti amilorida, digoksin, morfin, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim, vankomisin, dan lainnya, diekskresikan oleh ginjal melalui sekresi tubular, secara teori dapat berinteraksi dengan metformin, karena mereka bersaing untuk sistem transportasi tubular ginjal yang umum. Cimetidine meningkatkan konsentrasi metformin plasma / darah dan AUC masing-masing sebesar 60% dan 40%. Metformin tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik dari simetidin.

Perawatan harus diambil ketika menggunakan obat Galvus Met bersama dengan obat yang mempengaruhi fungsi ginjal atau distribusi metformin dalam tubuh.

Beberapa obat dapat menyebabkan hiperglikemia dan berkontribusi inefisiensi agen hipoglikemik untuk persiapan tersebut termasuk tiazid dan diuretik lain, glukokortikosteroid (GCS), fenotiazin, hormon, obat tiroid, estrogen, kontrasepsi oral, fenitoin, asam nikotinat, simpatomimetik, calcium channel blockers, dan isoniazid. Ketika meresepkan obat bersamaan atau, sebaliknya, dalam hal penarikannya, dianjurkan untuk secara hati-hati memantau efektivitas metformin (efek hipoglikemiknya) dan, jika perlu, sesuaikan dosis obat.

Tidak dianjurkan untuk menggunakan danazol pada saat yang sama untuk menghindari aksi hiperglikemik yang terakhir. Jika perlu, pengobatan dengan danazol dan setelah penghentian yang terakhir membutuhkan penyesuaian dosis metformin di bawah kendali kadar glukosa.

Klorpromazin, bila diminum dalam dosis tinggi (100 mg per hari), meningkatkan kadar glukosa darah, mengurangi pelepasan insulin. Ketika mengobati neuroleptik dan setelah penghentian yang terakhir, penyesuaian dosis obat diperlukan di bawah kendali kadar glukosa.

Pemeriksaan radiologis dengan penggunaan agen radiopak yang mengandung yodium dapat menyebabkan perkembangan asidosis laktat pada pasien dengan diabetes mellitus dengan latar belakang gagal ginjal fungsional.

Disuntikkan sebagai suntikan, beta2-simpatomimetik meningkatkan glikemia karena stimulasi reseptor beta-adrenergik. Dalam hal ini, kontrol glikemia diperlukan. Jika perlu, penunjukan insulin dianjurkan.

Dengan penggunaan simultan metformin dengan turunan sulfonylurea, insulin, acarbose, salisilat, aksi hipoglikemik dapat meningkat.

Karena penggunaan metformin pada pasien dengan keracunan alkohol akut meningkatkan risiko asidosis laktat (terutama selama puasa, kelelahan, atau gagal hati), pasien dengan Galvus Met harus dijauhkan dari alkohol dan obat-obatan yang mengandung etanol (alkohol).

Analog dari obat Galvus

Analog struktural dari zat aktif:

Analog untuk kelompok farmakologis (agen hipoglikemik):

  • Avandamet;
  • Avandia;
  • Arfazetin;
  • Bagomet;
  • Betanaz;
  • Bucarban;
  • Viktoza;
  • Glamase;
  • Glibenese;
  • Glibenclamide;
  • Glibomet;
  • Glidiab;
  • Gliclad;
  • Gliclazide;
  • Glimepiride;
  • Glyminfor;
  • Glitisol;
  • Gliformin;
  • Glukobay;
  • Glukoben;
  • Glukonorm;
  • Glucophage;
  • Glucophage Long;
  • Diabetalong;
  • Diabeton;
  • Diaglythazone;
  • Diaformin;
  • Langerine;
  • Maninil;
  • Meglimid;
  • Metadien;
  • Metglib;
  • Metthogamma;
  • Metformin;
  • Nova Met;
  • Pioglitis;
  • Diingat kembali;
  • Roglit;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Subeta;
  • Traksi;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • Klorpropamid;
  • Euglucon;
  • Januia;
  • Janumet.

Digunakan untuk mengobati penyakit: diabetes, diabetes

Tablet Galvus

"Galvus" adalah obat hipoglikemik, yang dirancang untuk mengontrol kadar gula darah pada pasien dengan diabetes tipe 2. Vildagliptin bertindak sebagai zat aktif. Berkat obat ini, metabolisme glukagon dan insulin berkualitas tinggi dilakukan. Menurut Asosiasi Antidiabetes Eropa, ada baiknya menggunakan obat ini dalam monoterapi hanya jika ada kontraindikasi untuk metformin. Baca petunjuk penggunaan tablet Galvus dengan hati-hati dan daftar batasannya.

Bentuk rilis, komposisi, kemasan

Obat "Galvus" dibuat dalam bentuk tablet berlapis film dari warna kuning oval dengan tepi miring. Dikemas dalam karton berisi 14, 28, 56, 84, 112, atau 168 buah. Kandungan zat aktif adalah 50 mg / pcs. Mengandung eksipien: laktosa anhidrat, magnesium stearat, PKS, natrium karboksimetil pati.

INN, produsen, harga

"Galvus" adalah nama dagang obat tersebut. INN (nama non-kepemilikan internasional) - vildagliptin. Diproduksi di Spanyol (Novartis Pharmaceutica) dan di Swiss (Novartis Pharma).

Anda dapat membeli obat di apotek apa pun dengan resep dokter. Harga untuk paket 28 tablet berkisar dari 724 hingga 956 rubel.

Tindakan farmakologis

Vildagliptin adalah kelas khusus obat yang dirancang untuk merangsang peralatan pulau pankreas, yang bertanggung jawab untuk penghambatan selektif DPP-4. Ini meningkatkan stimulasi sintesis peptida seperti glukagon dari tipe pertama, serta polipeptida yang bergantung pada glukosa insulinotropik. Ketika nutrisi memasuki usus, hormon incretin diproduksi, dan mereka menginduksi produksi insulin dalam tubuh. Fenomena ini ditemukan pada tahun 1960 setelah menemukan cara untuk mengukur konsentrasi insulin dalam plasma.

GLP-1 (glucagon-like peptide-1) dianggap yang paling terkenal, karena pada latar belakang diabetes mellitus tipe 2, konsentrasinya menurun pertama-tama. Adapun inhibitor DPP-4, mereka secara signifikan meningkatkan tingkat hormon dan mencegah degradasi lebih lanjut.

Itu penting! Ketika menggunakan vildagliptin selama 12-52 minggu, kadar glukosa dan hemoglobin terglikasi dalam darah berkurang secara signifikan pada waktu perut kosong.

Farmakokinetik

Vildagliptin cepat diserap dalam tubuh, bioavailabilitas absolut mencapai 85%. Saat mengonsumsi obat dengan perut kosong, konsentrasi maksimum dalam darah dicatat dalam waktu kurang dari dua jam. Melakukan dengan makanan, obat diserap 19% lebih lambat, sekitar dua setengah jam.

Distribusi obat ini setara dengan antara sel darah merah dan plasma. Biotransformasi dianggap sebagai metode utama menghilangkan vildagliptin. 85% zat diekskresikan oleh ginjal, 15% sisanya diekskresikan melalui usus.

Indikasi

Disarankan untuk menggunakan "Galvus" dalam pengobatan diabetes dalam hubungannya dengan ketaatan diet dan olahraga yang tepat. Indikasi untuk penggunaan obat adalah:

  • perawatan obat awal pasien yang tidak memiliki efek terapi diet dan olahraga dalam kombinasi dengan metformin;
  • sebagai monoterapi, untuk penderita diabetes yang tidak diizinkan minum metformin, atau tidak ada perubahan positif dari diet dan olahraga;
  • pengobatan dua komponen dengan thiazolidinedione dan metformin, insulin, jika tidak ada hasil dari monoterapi;
  • terapi kombinasi tiga dengan turunan sulfonylurea dan metformin;
  • pengobatan triple kompleks dengan insulin dan metformin, jika tidak ada kontrol yang tepat atas tingkat glikemia dengan semua metode di atas.

Dosis, kursus, durasi perawatan dipilih secara individual oleh dokter yang hadir.

Kontraindikasi

Seperti semua obat, Galvus memiliki sejumlah pembatasan penggunaan yang signifikan, yang harus diperhatikan oleh setiap pasien.
Batasan saat masuk:

  • usia hingga delapan belas tahun;
  • diabetes tipe 1;
  • laktasi dan kehamilan;
  • adanya asidosis laktat;
  • hipersensitivitas terhadap beberapa komponen obat, yang dapat menyebabkan reaksi alergi;
  • gagal jantung tipe kronis kelas empat;
    fungsi hati abnormal;
  • tahap asidosis metabolik akut atau kronis.

Obat ini diresepkan dengan sangat hati-hati terhadap latar belakang pankreatitis akut, penyakit ginjal stadium akhir dan gagal jantung tingkat tiga.

Instruksi penggunaan (dosis)

Ahli endokrin harus menentukan dosis paling efektif. Itu dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan kondisi pasien, stadium penyakit dan minum obat lain. Anda bisa minum tablet sebelum makan dan sesudahnya, yang utama adalah minum banyak air. Jika ada reaksi pencernaan, lebih baik selama makan.

Terlepas dari rejimen terapi yang diresepkan (mono atau kombinasi), biasanya dosis zat aktif adalah 50-100 mg per hari. Batasi norma 100 mg yang diresepkan dalam kasus yang parah, sementara itu harus dibagi menjadi dua dosis - pagi dan sore hari. Turunan insulin, metformin, dan sulfonilurea dapat diresepkan sebagai obat tambahan.

Melanggar fungsi hati dan ginjal, dosis harian maksimum dikurangi menjadi lima puluh mg untuk mengurangi beban pada sistem ekskresi.

Efek samping

Perkembangan angioedema dapat terjadi ketika mengambil vildagliptin dalam kombinasi dengan inhibitor enzim pengonversi angiotensin. Komplikasi ini dengan tingkat keparahan sedang, biasanya sembuh dengan sendirinya. Kadang-kadang, hati dapat bereaksi terhadap obat tersebut. Seperti yang diperlihatkan oleh praktik, manifestasi dari gejala-gejala tersebut tidak memerlukan terapi tambahan dengan obat-obatan, cukup untuk membatalkan penerimaan.

Monoterapi, menyarankan dosis 50 mg dua kali sehari, memprovokasi fenomena menyakitkan seperti:

  • sakit kepala;
  • pusing;
  • sembelit;
  • mual;
  • bengkak perifer;
  • nasofaringitis

Ketika dikombinasikan dengan metformin, gejala yang sama juga dapat diamati.
Perawatan komprehensif dengan insulin dapat disertai dengan menggigil, hipoglikemia, perut kembung, gastroesophageal reflux. Kadang-kadang muncul sindrom kelelahan kronis.
Selain di atas, studi pasca-pendaftaran telah mencatat pada pasien manifestasi seperti hepatitis, urtikaria, arthralgia dan mialgia, pankreatitis, lesi kulit.

Overdosis

Dosis zat aktif hingga 200 mg ditoleransi oleh pasien dengan cukup baik. Peningkatan hingga 400 unit dapat menyebabkan nyeri otot, jarang bengkak, parestesia, peningkatan konsentrasi lipase, dan demam. Asupan lebih dari 600 mg vildagliptin memicu peningkatan ALT dan CK, mioglobin, dan protein C-reaktif. Menghilangkan gejala akan membantu berhenti minum obat. Tidak mungkin untuk menarik Galvus dari tubuh pasien menggunakan dialisis, tetapi hemodialisis dapat digunakan.

Interaksi obat

Pada latar belakang pengobatan gabungan, efek interaksi dengan obat-obatan seperti digoxin, warfarin, ramipril dan metformin, pioglitazone, amlodipine dan simvastatin, valsartan dan glibenclamide tidak ditemukan.

Jika Anda menggunakan "Galvus" dengan glukokortikosteroid, tiazid, simpatomimetik, serta obat hormonal, fungsi hipoglikemik vildagliptin berkurang secara signifikan. Dalam kasus pemberian bersamaan dengan inhibitor enzim pengonversi angiotensin, angioedema dapat terjadi. Situasi ini tidak memerlukan penghentian obat, gejala berlalu dengan sendirinya.

Kompatibilitas dengan alkohol

Selama terapi, Anda harus meninggalkan penggunaan alkohol, bahkan minuman beralkohol rendah.

Instruksi khusus

Galvus adalah obat antidiabetik, tetapi bukan analog insulin. Terhadap latar belakang penggunaannya, penting untuk secara teratur memantau fungsi hati, karena bahan aktif aktif meningkatkan aminotransferase. Ini bukan manifestasi gejala spesifik, tetapi ada risiko terserang hepatitis. Dalam kasus nyeri akut di perut, Anda harus berhenti meminumnya, karena ini mungkin mengindikasikan perkembangan pankreatitis akut.

Pengalaman gugup, stres dapat mengurangi efek mengonsumsi obat.

Dalam hal mual dan kurangnya koordinasi, tidak disarankan untuk mengendarai kendaraan, untuk terlibat dalam pekerjaan yang berbahaya atau sulit.

Sebelum melakukan pemeriksaan medis, penting untuk berhenti menggunakan obat selama dua hari: yodium ada di semua agen kontras yang digunakan selama diagnosis. Bereaksi dengan vildagliptin, yang berkontribusi pada perkembangan stres pada hati dan ginjal, dan penuh dengan perkembangan asidosis laktat.

Kehamilan dan menyusui

Studi eksperimental menunjukkan bahwa dosis minimum obat tidak memiliki efek yang merugikan pada perkembangan embrio. Tidak terdeteksi dan tanda-tanda gangguan kesuburan wanita. Studi yang lebih rinci belum dilakukan, oleh karena itu, Anda tidak boleh sekali lagi mempertaruhkan kesehatan ibu dan bayi. Penting untuk diingat bahwa jika ada metabolisme gula darah yang tidak normal, ada risiko kelainan bawaan janin, dan risiko kematian dan morbiditas neonatal meningkat.

Gunakan pada anak-anak dan usia lanjut

Pengalaman meminum pil di antara pasien yang lebih muda dari delapan belas tahun tidak ada, oleh karena itu tidak dianjurkan untuk memasukkannya dalam terapi.

Orang yang lebih tua dari 65 tahun tidak perlu koreksi khusus dari dosis dan rejimen penggunaan obat ini, tetapi sebelum menggunakannya perlu berkonsultasi dengan ahli endokrin, secara teratur memantau fungsi hati dan ginjal, dan memantau kadar glukosa dalam darah.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

"Galvus" dijual di apotek dengan resep dokter. Simpan obat harus di tempat yang gelap pada suhu tidak melebihi 30 ° C selama tidak lebih dari tiga tahun. Setelah tanggal kedaluwarsa obat harus dibuang.

Perbandingan dengan analog

Tablet "Galvus" memiliki banyak analog, cobalah untuk memahami kelebihan dan kekurangannya.

obat obat tablet Galvus 50 mg 28 pcs

Dari tablet putih hingga kuning muda, bulat, halus dengan tepi miring, diukir dengan "NVR" di satu sisi dan "FB" di sisi lain.

A.10.B obat hipoglikemik oral

Vildagliptin adalah perwakilan dari kelas stimulator dari peralatan insuler pankreas, secara selektif menghambat enzim dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Penghambatan aktivitas DPP-4 yang cepat dan lengkap (> 90%) menyebabkan peningkatan sekresi peptida tipe 1 (GLP-1) yang dipicu oleh basal dan yang dipicu oleh makanan dan glukosa-insulinotropic polipeptida (HIP) yang tergantung glukosa dari usus ke dalam sirkulasi sistemik sepanjang hari.

Meningkatkan konsentrasi GLP-1 dan HIP, vildagliptin menyebabkan peningkatan sensitivitas sel-β pankreas terhadap glukosa, yang mengarah pada peningkatan sekresi insulin yang bergantung pada glukosa.

Ketika menggunakan vildagliptin dengan dosis 50-100 mg per hari pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 (diabetes tipe 2), peningkatan fungsi sel β sel pankreas dicatat. Tingkat peningkatan fungsi sel β tergantung pada tingkat kerusakan awal mereka; jadi pada orang tanpa diabetes (dengan konsentrasi glukosa normal dalam plasma darah), vildagliptin tidak merangsang sekresi insulin dan tidak menurunkan konsentrasi glukosa.

Dengan meningkatkan konsentrasi GLP-1 endogen, vildagliptin meningkatkan sensitivitas sel-α terhadap glukosa, yang mengarah pada peningkatan regulasi sekresi glukagon yang bergantung pada glukosa. Penurunan konsentrasi glukagon tinggi selama makan, pada gilirannya, menyebabkan penurunan resistensi insulin.

Peningkatan rasio insulin / glukagon pada latar belakang hiperglikemia, yang disebabkan oleh peningkatan konsentrasi GLP-1 dan HIP, menyebabkan penurunan produksi glukosa oleh hati baik selama dan setelah makan, yang mengarah pada penurunan konsentrasi glukosa dalam plasma darah.

Selain itu, dengan latar belakang vildagliptin, ada penurunan konsentrasi lipid plasma setelah makan, tetapi efek ini tidak terkait dengan efeknya pada GLP-1 atau HIP dan peningkatan fungsi sel pulau pankreas.

Diketahui bahwa peningkatan konsentrasi GLP-1 dapat menyebabkan pengosongan lambung yang lebih lambat, tetapi efek ini tidak diamati ketika menggunakan vildagliptin.

Ketika menggunakan vildagliptin pada 5795 pasien dengan diabetes tipe 2 selama 52 minggu, monoterapi atau dalam kombinasi dengan metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione, atau insulin menunjukkan penurunan jangka panjang yang signifikan dalam hemoglobin terglikasi (HbAlc) dan kadar glukosa darah puasa.

Ketika menggunakan kombinasi vildagliptin dan metformin sebagai terapi awal pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2, penurunan konsentrasi HbA1c yang tergantung dosis diamati selama 24 minggu dibandingkan dengan monoterapi dengan obat-obatan ini. Kasus hipoglikemia sangat minim pada kedua kelompok perlakuan.

Ketika menggunakan vildagliptin dengan dosis 50 mg 1 kali per hari selama 6 bulan, pasien dengan diabetes tipe 2 dengan gangguan fungsi ginjal sedang (laju filtrasi glomerulus (GFR) ≥30,2) atau parah (GFR 2) menunjukkan penurunan konsentrasi klinis yang signifikan secara klinis. HbA1c versus plasebo.

Ketika menggunakan vildagliptin dengan dosis 50 mg 2 kali sehari dalam kombinasi dengan / tanpa metformin dan insulin (dosis rata-rata 41 U / hari), HbA1c menurun sebesar 0,77% dari nilai rata-rata awal 8,8% dengan perbedaan yang signifikan secara statistik dengan plasebo 0,72%. Frekuensi hipoglikemia pada kelompok vildagliptin sebanding dengan pada kelompok plasebo. Ketika menggunakan vildagliptin 50 mg dua kali sehari, dalam kombinasi dengan metformipom (≥1500 mg / hari) dan glimepiride (≥4 mg / hari), penurunan yang signifikan secara statistik pada tingkat HbA1c ditunjukkan oleh 0,76% dari rata-rata asli 8,8 %

Ketika dicerna dengan perut kosong, vildagliptin cepat diserap, dan konsentrasi plasma maksimumnya (Cmah) dicapai melalui 1,75 jam setelah konsumsi. Ketika diambil bersamaan dengan makanan, tingkat penyerapan vildagliptin sedikit menurun: ada penurunan Cmah sebesar 19% dan peningkatan waktunya mencapai 2,5 jam. Namun, asupan makanan tidak mempengaruhi tingkat penyerapan dan area di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC).

Vildagliptin cepat diserap, dan bioavailabilitas absolutnya setelah pemberian oral adalah 85%. Denganmah dan AUC dalam kisaran terapi peningkatan kira-kira sebanding dengan dosis.

Tingkat pengikatan vildagliptin dengan protein plasma rendah (9,3%). Vildagliptin didistribusikan secara merata antara plasma darah dan sel darah merah. Distribusi vildagliptin terjadi, mungkin, secara ekstravaskular, volume distribusi dalam keadaan setimbang setelah pemberian intravena (Vss) adalah 71 liter.

Cara utama menghilangkan vildagliptin adalah biotransformasi. Pada manusia, 69% dari dosis obat biotransformasi. Metabolit utama - LAY151 (57% dari dosis) secara farmakologis tidak aktif dan merupakan produk hidrolisis sianokomponen. Sekitar 4% dari dosis obat mengalami hidrolisis amida.

Dalam studi praklinis, ada efek positif DPP-4 pada hidrolisis vildagliptin. Vildagliptin dimetabolisme tanpa partisipasi isoenzim sitokrom P.450. Vildagliptin bukan substrat dari P isoenzim.450 (CYP), tidak menghambat dan tidak menginduksi isoenzim sitokrom P450.

Setelah meminum obat di dalam, sekitar 85% dosis diekskresikan oleh ginjal dan 15% melalui usus. Ekskresi ginjal dari vildagliptin yang tidak berubah adalah 23%. Ketika diberikan secara intravena, waktu paruh rata-rata mencapai 2 jam, klirens total plasma dan klirens vildagliptin ginjal masing-masing adalah 41 l / jam dan 13 l / jam. Paruh (T1/2a) setelah konsumsi adalah sekitar 3 jam, terlepas dari dosisnya.

Farmakokinetik dalam kasus khusus

Jenis kelamin, indeks massa tubuh dan etnis tidak mempengaruhi farmakokinetik vildagliptin.

Pasien dengan gangguan fungsi hati

Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, keparahan ringan dan sedang (6-9 poin pada skala Child-Pugh) setelah dosis tunggal obat, vildagliptin menurun bioavailabilitas masing-masing sebesar 20% dan 8%. Pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah (10-12 poin pada skala Child-Pugh), ketersediaan hayati vildagliptin meningkat sebesar 22%. Peningkatan atau penurunan bioavailabilitas maksimum vildagliptin, tidak melebihi 30%, tidak signifikan secara klinis. Tidak ada korelasi antara keparahan disfungsi hati dan ketersediaan hayati obat.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, AUC ringan dari vildagliptin meningkat dibandingkan dengan sukarelawan sehat masing-masing sebesar 1,4, 1,7 dan 2 kali. AUC dari metabolit LAY151 meningkat 1,6, 3,2, dan 7,3 kali, dan metabolit BQS867 meningkat 1,4, 2,7, dan 7,3 kali pada pasien dengan gangguan ginjal ringan, sedang dan berat, masing-masing.. Data yang terbatas pada pasien dengan penyakit ginjal kronis tahap akhir (CKD) menunjukkan bahwa indikator dalam kelompok ini mirip dengan yang ada pada pasien dengan gangguan ginjal berat. Konsentrasi LAY151 metabolit pada pasien dengan CKD stadium akhir meningkat 2-3 kali dibandingkan dengan konsentrasi pada pasien dengan gangguan ginjal berat.

Ketika menggunakan obat pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, penyesuaian dosis mungkin diperlukan.

Pengangkatan vildagliptin dengan hemodialisis terbatas (4 jam setelah dosis tunggal 3% dengan durasi prosedur lebih dari 3-4 jam).

Gunakan pada pasien berusia ≥ 65 tahun

Peningkatan maksimum dalam bioavailabilitas obat sebesar 32% (peningkatanmaks 18%) pada pasien yang lebih tua dari 70 tahun tidak signifikan secara klinis dan tidak mempengaruhi penghambatan DPP-4.

Gunakan pada pasien berusia ≤18 tahun

Fitur farmakokinetik vildagliptin pada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun belum ditetapkan.

Diabetes melitus tipe 2 (dalam kombinasi dengan terapi diet dan olahraga):

- sebagai monoterapi dalam kasus kegagalan terapi diet dan olahraga pada pasien dengan kontraindikasi untuk penggunaan metformin atau dalam kasus kegagalan metformin;

- dalam kombinasi dengan metformin sebagai terapi obat awal dengan kurang efektifnya terapi diet dan olahraga;

- sebagai bagian dari terapi kombinasi dua komponen dengan metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione, atau insulin dalam hal kegagalan terapi diet, olahraga dan monoterapi dengan obat-obatan ini;

- sebagai bagian dari terapi kombinasi tiga: dalam kombinasi dengan sulfonilurea dan metformin, pada pasien yang sebelumnya menerima terapi dengan sulfonilurea dan metformin selama terapi dan olahraga diet dan belum mencapai kontrol glikemik yang memadai;

- sebagai bagian dari terapi kombinasi tiga: dalam kombinasi dengan insulin dan metformin, pada pasien yang sebelumnya telah menerima insulin dan metformin pada latar belakang terapi diet dan olahraga dan belum mencapai kontrol glikemik yang memadai.

- Hipersensitif terhadap vildagliptin dan komponen obat lainnya;

- intoleransi herediter terhadap galaktosa, defisiensi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;

- kehamilan, menyusui (karena kurangnya data yang relevan);

- diabetes tipe 1;

- asidosis metabolik akut atau kronis (termasuk ketoasidosis diabetik dengan atau tanpa koma). Ketoasidosis diabetik harus disesuaikan dengan terapi insulin. Asidosis laktat (termasuk riwayat);

- fungsi hati abnormal, termasuk pasien dengan peningkatan aktivitas enzim "hati" (alanine aminotransferase (ALT) atau aspartate aminotransferase (ACT) 3 atau lebih kali dari batas atas normal, (3xHGN);

- gagal jantung kronis (CHF) dari kelas fungsional IV (FC) menurut klasifikasi fungsional New York Heart Association (NYHA) (karena kurangnya data dari studi klinis tentang penggunaan vildagliptin pada kelompok pasien ini);

- usia anak-anak hingga 18 tahun (efisiensi dan keamanan penggunaan persiapan tidak ditetapkan).

Dianjurkan untuk menggunakan obat Galvus dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat pankreatitis akut.

Karena pengalaman menggunakan Galvus pada pasien dengan CKD stadium akhir yang menjalani hemodialisis atau menjalani hemodialisis terbatas, disarankan untuk menggunakan obat dengan hati-hati dalam kategori pasien ini. Karena data penggunaan vildagliptin pada pasien dengan CHF III FC menurut klasifikasi NYHA terbatas dan tidak memungkinkan kesimpulan akhir, disarankan untuk menggunakan obat Galvus dengan hati-hati pada pasien dalam kategori ini.

Kehamilan dan menyusui

Data yang cukup tentang penggunaan obat wanita hamil Galvus tidak, dan karena itu obat ini dikontraindikasikan selama kehamilan. Dalam studi praklinis, toksisitas reproduksi ditemukan ketika digunakan dalam dosis tinggi, risiko potensial untuk manusia tidak diketahui.

Obat Galvus dikontraindikasikan selama menyusui, karena tidak diketahui apakah vildagliptin menembus ke dalam ASI.

Ketika menggunakan obat Galvus dalam monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat lain, sebagian besar efek sampingnya ringan, bersifat sementara dan tidak memerlukan penghentian terapi. Tidak ada korelasi yang ditemukan antara kejadian efek samping (AE) dan usia, jenis kelamin, etnis, durasi penggunaan, atau rejimen dosis.

Insiden angioedema selama terapi dengan Galvis adalah ≥1 / 10.000,

Vildagliptin dapat ditoleransi dengan baik bila digunakan dengan dosis hingga 200 mg / hari.

Ketika menggunakan obat dengan dosis 400 mg / hari, nyeri otot dapat terjadi, jarang - parestesia ringan dan sementara, demam, edema, dan peningkatan aktivitas lipase sementara (2 kali lebih tinggi dari VGN). Peningkatan dosis vildagliptin hingga 600 mg / hari dapat menyebabkan edema ekstremitas, disertai dengan parestesia dan peningkatan aktivitas kreatin fosfokinase, protein C-reaktif dan mioglobin, aktivitas ACT. Semua gejala overdosis dan perubahan parameter laboratorium dapat dibalikkan setelah penghentian obat.

Pengeluaran obat dari tubuh melalui dialisis tidak mungkin. Namun, metabolit hidrolitik utama vildagliptin (LAY151) dapat dihilangkan dari tubuh dengan hemodialisis.

Vildagliptin memiliki potensi rendah untuk interaksi obat.

Karena vildagliptin bukan substrat enzim sitokrom P450 (CYP), juga tidak menghambat atau menginduksi enzim ini, kecil kemungkinan vildagliptin berinteraksi dengan obat yang substrat, inhibitor, atau penginduksi P450 (CYP). Dengan penggunaan simultan vildagliptin juga tidak mempengaruhi laju metabolisme obat yang merupakan substrat enzim: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 dan CYP3A4 / 5.

Interaksi klinis yang signifikan dari vildagliptin dengan obat-obatan yang paling sering digunakan dalam pengobatan diabetes tipe 2 (glibenclamide, pioglitazone, metformin) atau dengan rentang terapi yang sempit (amlodipine, digoxin, ramipril, simipastatin, valsartan, warfarin) belum ditetapkan.

Tiazid, glukokortikosteroid, obat hormon tiroid, simpatomimetik dapat mengurangi efek hipoglikemik vildagliptin, serta obat antidiabetik oral lainnya.

Insiden angioedema lebih tinggi dengan penggunaan simultan vildagliptin dengan angiotensin-converting enzyme inhibitor, dan serupa dengan yang ada pada kelompok kontrol. Dalam kebanyakan kasus, angioedema memiliki tingkat keparahan sedang dan sembuh dengan sendirinya selama kelanjutan terapi dengan vildagliptin.

Dampaknya pada kemampuan mengendarai trans. Rabu dan bulu.

Studi tentang pengaruh Galvus pada kemampuan mengendarai kendaraan atau bekerja dengan mekanisme belum dilakukan. Dengan perkembangan pusing selama penggunaan obat, pasien tidak boleh mengendarai kendaraan atau bekerja dengan mekanisme.

Dalam kemasan aslinya, pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 ° C.

Baca Lebih Lanjut Tentang Diabetes

Gejala Diabetes

Indeks Glikemik