Ongliza - obat untuk diabetes generasi baru

• Analisis

Ongliza adalah salah satu perwakilan dari kelompok baru agen penurun glukosa, penghambat DPP-4. Obat ini pada dasarnya berbeda dari mekanisme kerja pil antidiabetes lainnya. Dalam hal keefektifan, Ongliz dapat dibandingkan dengan cara tradisional, dan dalam hal keamanan, ia lebih unggul daripada mereka. Selain itu, obat ini memiliki efek positif pada faktor penyerta, memperlambat perkembangan diabetes dan pengembangan komplikasi.

Penting untuk diketahui! Sebuah kebaruan yang direkomendasikan oleh ahli endokrin untuk Pemantauan Diabetes Permanen! Hanya butuh setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Para ilmuwan percaya bahwa penciptaan inhibitor ini merupakan langkah maju yang serius dalam pengobatan diabetes. Diasumsikan bahwa penemuan selanjutnya adalah obat-obatan yang mampu untuk waktu yang lama untuk mengembalikan fungsi pankreas yang hilang.

Apa itu obat Ongliza

Diabetes tipe 2 ditandai oleh penurunan sensitivitas sel pankreas terhadap glukosa, penundaan fase pertama sintesis insulin (sebagai respons terhadap makanan karbohidrat). Dengan meningkatnya durasi penyakit, fase kedua produksi hormon secara bertahap hilang. Dipercayai bahwa alasan utama buruknya kinerja sel beta yang menghasilkan insulin adalah kurangnya incretin. Ini adalah peptida yang merangsang sekresi hormon, mereka diproduksi sebagai respons terhadap masuknya glukosa ke dalam darah.

Ongliza menunda aksi enzim DPP-4, yang diperlukan untuk pemisahan incretin. Akibatnya, mereka tinggal lebih lama di dalam darah, yang berarti bahwa insulin diproduksi dalam volume yang lebih besar dari biasanya. Efek ini membantu memperbaiki glukosa darah dan puasa, dan setelah makan, membawa pankreas yang rusak ke yang fisiologis. Setelah penunjukan Anglyses, hemoglobin terglikasi pada pasien berkurang 1,7%.

Tindakan Onglise didasarkan pada perpanjangan kerja hormonnya sendiri, obat meningkatkan konsentrasi mereka dalam darah kurang dari 2 kali. Begitu glikemia mendekati normalitas, incretin berhenti mempengaruhi sintesis insulin. Dalam hal ini, bahaya hipoglikemia pada penderita diabetes mengambil obat, hampir tidak ada. Juga keuntungan yang tidak diragukan dari Onglise adalah kurangnya pengaruhnya terhadap berat badan dan kemungkinan untuk menggunakannya dengan pil hipoglikemik lainnya.

Selain tindakan utama, Ongliz memiliki efek positif lain pada tubuh:

1. Obat ini mengurangi tingkat glukosa dari usus ke dalam darah, sehingga berkontribusi terhadap penurunan resistensi insulin diabetes dan gula setelah makan.
2. Berpartisipasi dalam pengaturan perilaku makan. Menurut ulasan pasien, Angliz mempercepat perasaan kenyang, yang sangat penting bagi penderita diabetes dengan obesitas.
3. Tidak seperti obat sulfonylurea, yang juga meningkatkan sintesis insulin, Ongliza tidak menimbulkan bahaya bagi sel beta. Penelitian telah mengungkapkan bahwa itu tidak hanya tidak menghancurkan sel-sel pankreas, tetapi, sebaliknya, melindungi dan bahkan meningkatkan jumlahnya.

Bentuk komposisi dan rilis

Obat ini diproduksi di AS oleh perusahaan Anglo-Swedia, AstraZeneca. Pil jadi dapat dikemas di Italia atau Inggris. Dalam paket 3 lecet berlubang masing-masing 10 tablet dan instruksi untuk digunakan.

Bahan aktif obat ini adalah Saksagliptin. Ini adalah penghambat DPP-4 terbaru yang saat ini digunakan, memasuki pasar pada tahun 2009. Laktosa, selulosa, magnesium stearat, natrium croscarmellose, pewarna digunakan sebagai komponen tambahan.

Ongliza memiliki 2 dosis - 2.5; 5 mg. Tablet 2,5 mg warna kuning, Anda dapat membedakan obat asli sesuai dengan prasasti 2.5 dan 4214 di setiap sisi tablet. Onglise 5 mg berwarna merah muda, ditandai dengan angka 5 dan 4215.

Obat harus dijual dengan resep dokter, tetapi kondisi ini tidak terpenuhi di semua apotek. Harga untuk Onglizu cukup tinggi - sekitar 1.900 rubel. untuk satu bungkus. Pada 2015, saxagliptin ditambahkan ke daftar VED, sehingga penderita diabetes yang terdaftar dapat mencoba untuk mendapatkan pil ini secara gratis. Onglizy belum memiliki obat generik, jadi mereka harus memberikan obat aslinya.

Bagaimana cara mengambil

Onglise diresepkan untuk diabetes tipe 2. Perawatan harus termasuk diet dan olahraga. Jangan lupa bahwa obat itu bertindak sangat lembut. Dengan penggunaan karbohidrat yang tidak terkontrol dan gaya hidup pasif, ia tidak dapat memberikan kompensasi yang diperlukan untuk diabetes.

Ketersediaan hayati saxagliptin adalah 75%, konsentrasi maksimum suatu zat dalam darah diamati setelah 150 menit. Efek obat berlangsung setidaknya 24 jam, jadi penerimaannya tidak harus podgadivat untuk makanan. Tablet berada dalam sampul film, mereka tidak dapat dihancurkan dan dihancurkan.

Dosis harian yang disarankan adalah 5 mg. Untuk pasien usia lanjut dengan insufisiensi ginjal dan hati ringan, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Dosis yang lebih kecil (2,5 mg) jarang diresepkan:

Untuk menyederhanakan rejimen pengobatan dengan produsen yang sama, Prolong Kombogliz telah dibuat. Tablet tersebut mengandung 500 atau 1000 mg metformin rilis lama dan saxagliptin 2,5 atau 5 mg. Harga paket bulanan adalah sekitar 3300 rubel. Analog lengkap dari obat ini adalah kombinasi dari Onglizy dan Glucofaz Long, biayanya seribu rubel lebih murah.

Jika kedua obat dalam dosis maksimum tidak memberikan efek yang diinginkan pada diabetes mellitus, diperbolehkan untuk menambahkan sulfonilurea, glitazone, dan sediaan insulin pada rejimen pengobatan.

Apakah mungkin untuk mengganti sesuatu

Ongliza - satu-satunya obat saxagliptin pada saat ini. Masih terlalu dini untuk membicarakan kemunculan analog berbiaya rendah, karena perlindungan paten berlaku untuk obat-obatan baru, yang melarang penyalinan asli. Dengan demikian, pabrikan diberi kesempatan untuk mengganti biaya penelitian yang mahal, merangsang pengembangan lebih lanjut dari industri farmasi. Berharap untuk mengurangi harga Onglizy tidak sepadan.

Di apotek Rusia selain Onglizy, Anda dapat membeli pil dari grup yang sama Galvus dan Yanuviya. Obat-obatan ini memiliki efek yang sama pada diabetes mellitus, perbandingan dalam hal keamanan dan kemanjuran tidak mengungkapkan perbedaan yang signifikan di antara mereka. Menurut ulasan penderita diabetes, tidaklah mungkin untuk mendapatkannya secara gratis di semua wilayah, meskipun faktanya semuanya masuk dalam daftar VED setiap tahun.

Pembelian sendiri obat-obatan ini akan mahal:

Biaya berbulan-bulan perawatan, gosok.

Fitur obat Ongliza

Pada diabetes mellitus tipe 2, ahli endokrin meresepkan obat yang menormalkan konsentrasi glukosa dalam darah. Ongliza termasuk dalam kelompok obat-obatan ini dan cukup sering digunakan. Tetapi sebelum Anda meminumnya, Anda perlu tahu persis bagaimana obat itu bekerja pada tubuh.

Ongliza: fitur tindakan

Komponen aktif utama dari obat "Ongliz" dianggap Saksagliptin hidroklorida. Diproduksi dalam bentuk tablet. Setiap tablet ditutupi dengan film yang aneh. Itu dikemas dalam kemasan lepuh dan kardus. Satu bungkus memiliki 3 lecet. Bahan aktif terkandung dalam jumlah 2,5 atau 5 mg.

Zat utama - saxagliptin, diserap dalam tubuh sebesar 75% dalam 2-4 jam. Setelah konsumsi, obat ini diserap di perut dan usus. Diekskresikan melalui urin dan empedu. Enzim DPP-4 ditekan selama sehari, tetapi jumlah insulin dan C-peptida meningkat.

Anda perlu tahu bahwa dengan penggunaan glukosa, tingkat ISU dan GLP-1 segera meningkat sebanyak 3 kali. Pada saat yang sama, konsentrasi glukagon menurun. Akibatnya, reaksi sel beta (tergantung glukosa) menjadi lebih kuat. Akibatnya, dalam proses mengisolasi insulin dari sel beta pankreas, tingkat glikemia menurun sebelum makan (di pagi hari dengan perut kosong) dan setelah makan makanan. Artinya, selama periode ini, glukosa menurun dan kadar hemoglobin yang terglikosilasi dinormalisasi. Ciri - berat badan tidak bertambah.

Indikasi untuk penggunaan obat

Indikasi utama untuk penunjukan obat "Ongliz" adalah diabetes tipe 2. Digunakan dalam kasus berikut:

• sebagai obat independen untuk monoterapi;
• dalam monoterapi dengan penggunaan obat secara simultan berdasarkan metformin, sulfonylurea, thiazolidinedione;
• pada tahap awal pengobatan kompleks dengan komponen penurun gula, di mana tidak mungkin untuk mencapai kontrol glikemik berkualitas tinggi.

Saat menggunakan Onglise, Anda harus mengikuti diet ketat dan melakukan serangkaian latihan fisik khusus. Pastikan untuk mematuhi dosis dan semua resep ahli endokrin yang merawat!

Dari video yang disediakan untuk perhatian Anda, Anda akan belajar tentang apa itu diabetes tipe 2, obat apa yang ada, dan juga pada kelompok mana Ongliz termasuk:

Kontraindikasi untuk diterima

Sebelum Anda meresepkan obat ini, dokter harus hati-hati memeriksa riwayat penyakit dan melakukan pemeriksaan menyeluruh, menentukan kadar gula dalam darah dan mengidentifikasi kemungkinan kontraindikasi. Ini termasuk:

• hipersensitivitas dan intoleransi individu terhadap salah satu komponen;
• alergi terhadap galaktosa yang dideteksi oleh glukosa dan malabsorpsi galaktosa;
• defisiensi laktase;
• ketoasidosis diabetikum;
• kehamilan dan menyusui;
• diabetes mellitus - tipe 1;
• pasien yang menggunakan insulin dalam terapi (DM-2 tidak terkecuali);
• usia hingga dewasa.

Hati-hati menggunakan obat untuk penyakit ginjal (terutama gagal ginjal) dan di usia tua.

Fitur penerimaan

Dosis ini diresepkan secara eksklusif oleh dokter yang hadir, tergantung pada kondisi umum pasien, tingkat keparahan penyakit, kadar gula darah dan indikator tes lainnya.

1. Jika Angliza digunakan dalam monoterapi, Anda perlu membeli tablet dengan dosis aktif zat 5 mg. Biasanya masuk sekali saja sudah cukup (atas kebijakan dokter).
2. Saat menggabungkan pengobatan, Ongliz diminum bersama dengan obat lain.
3. Dilarang keras mengonsumsi lebih dari 1 tablet per hari.
4. Sebelum penunjukan obat Ongliz, penting untuk memeriksa sistem ginjal dan menilai kinerjanya. Ini akan menghindari reaksi tubuh yang tidak diinginkan.

1. Terapi triple dengan persiapan berdasarkan thiazolidinedione, metformin dan sulfonylurea adalah mungkin. Namun penelitian belum dilakukan. Sulfonilurea dapat menyebabkan hipoglikemia, sehingga dalam banyak kasus dosis zat ini berkurang.
2. Tidak diinginkan untuk menggunakan Onglise dengan hipersensitif terhadap penghambat DPP-4 lainnya.
3. Menurut data penelitian, telah ditetapkan bahwa tingkat keamanan dan kemanjuran terapi di usia tua praktis sama dengan di usia muda. Namun, perlu untuk memperhitungkan fakta bahwa pada kelompok usia yang lebih tua dari 65 tahun, sensitivitas terhadap zat aktif, saxagliptin, meningkat. Karena itu, reaksi alergi paling umum. Angliza juga tidak direkomendasikan untuk penyakit pada sistem ginjal. Faktanya adalah bahwa zat aktif diekskresikan melalui urin. Karena itu, ginjal harus berfungsi secara normal. Untuk lansia ditandai dengan penurunan kesehatan ginjal. Untuk alasan ini, perlu meresepkan obat dengan sangat hati-hati setelah 65 tahun.
4. Masih belum diketahui bagaimana Ongliz memengaruhi manajemen kendaraan dan bekerja dengan mekanisme, sehingga tidak ada kontraindikasi. Namun perlu diingat bahwa penggunaan obat dapat menyebabkan pusing. Karena itu, sebelum Anda mulai bekerja dengan mekanisme atau berada di belakang kemudi mobil, pastikan Anda tidak memiliki reaksi negatif yang serupa.
5. Penggunaan googlyses selama kehamilan dan menyusui belum diteliti. Tetapi ada kemungkinan risiko penetrasi zat aktif ke dalam ASI dan janin. Karena itu, selama periode ini, penerimaan tidak termasuk.
6. Penyakit ginjal berat dan sedang. Dengan tingkat gagal ginjal yang paling ringan, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Tetapi dalam kasus insufisiensi sedang dan berat, perlu untuk mengurangi dosis zat aktif. Hal yang sama berlaku untuk pasien yang menjalani hemodialisis. Dalam hal ini, obat hanya digunakan setelah sesi. Jika fungsi hati terganggu, maka penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Interaksi dengan obat lain

Sebelum meresepkan Ongliz, ahli endokrin harus bertanya kepada pasien apakah ia menerima cara lain, karena Ongliza tidak berinteraksi dengan semua kelompok obat-obatan.

Perhatian khusus harus diberikan pada induser isoenzim CYP 3A4 / 5, karena konsentrasi bahan aktif utama, saxagliptin, berkurang secara signifikan. Ini adalah obat-obatan seperti Carbamazepine, Phenobarbital, Dexamethasone, Phenytoin, Rifampicin, dan sebagainya.

Kemungkinan efek samping

Ongliza, seperti banyak cara terapi lainnya, dapat menghasilkan reaksi yang merugikan. Untuk menghilangkan risiko bahaya bagi organisme, perlu, ketika gejala-gejala buruk pertama kali muncul, untuk segera menghubungi ahli endokrin yang hadir untuk konsultasi, penilaian kondisi pasien dan efektivitas terapi.

Ketika melakukan survei eksperimental menemukan bahwa frekuensi efek samping pada pasien yang diteliti mengambil obat Ongliz, sesuai dengan frekuensi ketika mengambil plasebo. Jadi, setelah 6 bulan penggunaan narkoba, hipersensitivitas terdeteksi pada 1,5% dari pasien yang diteliti yang menggunakan obat Ongliz dan hanya 0,4% dari mereka yang menggunakan plasebo.

Reaksi sensitivitas yang berlebihan dianggap sepenuhnya aman, yaitu, ia tidak menimbulkan ancaman bagi kesehatan dan kehidupan manusia.

Reaksi merugikan yang paling sering adalah:

• infeksi pada saluran pernapasan bagian atas;
• sinusitis;
• pusing dan sakit kepala;
• mual dan muntah tiba-tiba;
• gastroenteritis;
• pengembangan patologi infeksi di saluran kemih.

Efek samping dengan pengobatan kombinasi:

1. Kombinasi dengan zat glibenclamide. Mungkin perkembangan hipoglikemia di 0,7-0,8 persen.
2. Kombinasi dengan zat thiazolidinedione. Edema perifer muncul pada sekitar 8% dari semua kasus. Dalam studi eksperimental - 4.3%. Kebengkakan dinyatakan sedang atau buruk, sehingga terapi tidak dibatalkan. Dalam kombinasi dengan obat lain, komplikasi ini terdeteksi hanya dalam 1,7 persen, dan ketika mengambil plasebo di 2,4%.
3. Kombinasi dengan obat-obatan dengan zat aktif Metformin. Sakit kepala dan nasofaringitis berkembang. Sakit kepala terjadi pada 6% pasien yang hanya menggunakan Onglise dan 5% dengan monoterapi dengan metformin.

Setelah pemberian Onglise, indeks laboratorium praktis tidak berubah. Pengecualiannya adalah penurunan kadar limfosit, tetapi tidak signifikan.

Overdosis

Overdosis dari zat Saksagliptin hidroklorida tidak diinginkan, oleh karena itu dilarang mengonsumsi obat lebih dari 5 mg per hari. Namun, jika Anda minum obat untuk waktu yang lama dalam dosis yang sedikit lebih tinggi, keracunan tidak diamati.

Jika overdosis telah terjadi, kelebihan zat aktif dapat dihilangkan dengan menggunakan hemodialisis. Dalam sekitar 8 jam Anda dapat menarik hingga 46%.

Apa yang bisa diganti?

Biaya obat Ongliza cukup tinggi, sehingga banyak orang lebih suka menggunakan cara serupa yang lebih murah. Anda perlu tahu bahwa Ongliza tidak termasuk dalam daftar obat-obatan lunak, jadi Anda harus membelinya. Tetapi Anda dapat meminta ahli endokrin untuk menunjuk analog murah, sehingga Anda bisa mendapatkan resep dan membeli produk sepenuhnya gratis. Ongliza digantikan oleh obat lain jika gagal pengobatan dan dengan adanya kontraindikasi.

• Januvia mengandung sitagliptin.
• Galvus didasarkan pada vildagliptin.
• Trazent mengandung zat aktif linagliptin.
• Vipidia terdiri dari alogliptin.
• Glucophage didasarkan pada zat metformin hidroklorida.
• Glyukovans secara simultan memiliki dua zat aktif - metformin dan glibenclamide.

Analog ini tidak terlalu murah, tetapi dapat dibeli secara gratis dengan resep dokter. Resep obat hanya boleh mengobati ahli endokrin.

Ulasan Pasien

Jadi orang-orang diatur bahwa, sebelum membeli obat mahal, mereka selalu ingin tahu apa pendapat orang tentang obat yang menggunakan pil yang sama. Itu sebabnya ada ulasan pasien. Mereka memungkinkan Anda untuk menentukan tingkat efektivitas dalam banyak kasus, untuk mengidentifikasi reaksi samping tambahan dan untuk memahami seberapa baik mereka membantu.

Ternyata, tidak semua penderita diabetes memiliki reaksi dan sensitivitas yang sama. Beberapa orang mengeluh bahwa Ongliz tidak memberikan hasil positif. Pasien lain mengklaim bahwa obatnya seefektif mungkin, karena itu mereka tidak berhenti meminumnya untuk jangka waktu yang lama. Alasannya banyak. Pertama, reaksi negatif dapat terjadi karena karakteristik organisme tertentu. Kedua, beberapa pasien tidak mematuhi rekomendasi ketat dari dokter, karena mereka tidak percaya padanya. Dalam hal ini, para ahli merekomendasikan untuk mengubah ahli endokrin.

Bahkan, ada beberapa kasus ketika, setelah mengganti dokter, hasil terapi memiliki indikator yang berlawanan. Ini dapat terjadi jika dosis yang salah diresepkan. Namun, insiden seperti itu sangat jarang terjadi. Kebanyakan ahli endokrin memperlakukan pasien dengan tanggung jawab terbesar.

Tapi apa kata pasien sendiri? Ternyata bagi sebagian orang, Ongliz hanya membantu dalam monoterapi. Yang lain menunjukkan bahwa obat itu terbukti seefektif mungkin sambil mengambilnya dengan tablet "Daibeton" atau "Siofor". Banyak pasien menggambarkan keuntungan utama alat ini. Misalnya, Angliza tidak menambah berat badan, yang sangat penting bagi penderita diabetes. Juga, tablet dapat diminum setiap saat sepanjang hari, yaitu, tidak perlu secara ketat mematuhi waktu administrasi tertentu. Dan bagi banyak orang, ini adalah kenyamanan.

Jika kita berbicara tentang lamanya pengobatan, maka cukup bagi satu kelompok pasien untuk minum melalui program bulanan, yang lain hampir merupakan program tahunan. Ini ditentukan pada tingkat individu. Tetapi mayoritas konsumen obat Ongliz mengatakan tentang efek positif dan cepat dari tindakan tersebut.

Jika ahli endokrin Anda menganggap perlu mencoba terapi dengan Ongliz, jangan buru-buru menolak! Sangat mungkin, ini akan membantu Anda untuk menyesuaikan dan mengontrol kadar glukosa dalam darah lebih baik daripada obat lain. Satu-satunya aturan adalah untuk benar-benar mematuhi dosis yang ditentukan oleh dokter.

Ongliza

Deskripsi pada 01.10.2015

• Nama latin: Onglyza
• Kode ATC: A10BH03
• Bahan aktif: Saksagliptin (Saxagliptin)
• Pabrikan: Bristol-Myers Squibb Company (USA)

Komposisi

Komposisi obat ini mengandung bahan aktif saxagliptin (bentuk hidroklorida), serta komponen tambahan: PKS, laktosa monohidrat, natrium silangarmosa, magnesium stearat, asam klorida 1 M atau larutan natrium hidroksida 1 M, larutan pewarna.

Formulir rilis

Obat ini tersedia dalam tablet berlapis film.

• Tablet 2,5 mg: warna cangkang kuning, tablet bikonveks, bulat, di satu sisi tulisan "2.5", di sisi lain - "4214". Prasasti dicetak dengan warna biru. Tablet dikemas dalam blister foil, dalam kemasan kardus - masing-masing 3 blister.
• Tablet 5 mg: warna cangkang merah muda, tablet bikonveks, bulat, di satu sisi tulisan "5", di sisi lain - "4215". Prasasti dicetak dengan warna biru. Tablet dikemas dalam blister foil, dalam kemasan kardus - masing-masing 3 blister.

Tindakan farmakologis

Obat Ongliz dalam komposisi memiliki zat aktif saxagliptin, yang merupakan inhibitor reversibel kompetitif selektif sangat kuat dari dipeptidyl peptidase-4.

Jika obat ini diminum oleh pasien yang menderita diabetes, mereka memiliki selama 24 jam aktivitas enzim DPP-4 ditekan.

Setelah pasien mengambil glukosa di dalam, karena penghambatan DPP-4, konsentrasi glukosa seperti peptida-1 meningkat dengan peningkatan 2-3 kali lipat dalam konsentrasi polipeptida insulinotropic yang bergantung pada glukosa. Konsentrasi glukagon menurun dan respon glukosa dari sel beta meningkat. Akibatnya, tubuh meningkatkan konsentrasi insulin dan C-peptide.

Karena pelepasan insulin oleh sel beta pankreas dan penurunan pelepasan glukagon dari sel alpha pankreas, penurunan glukosa puasa, penurunan glikemia postprandial.

Dalam proses mengambil saxagliptin pada pasien tidak diamati kenaikan berat badan.

Farmakokinetik dan farmakodinamik

Di dalam tubuh, saxagliptin diserap dengan cepat setelah konsumsi sebelum makan. Setelah pemberian oral, sekitar 75% dari dosis diserap. Protein darah saksagliptin dan metabolitnya berhubungan sedikit.

Konsentrasi maksimum saxagliptin dan metabolit utamanya dicatat dalam plasma, masing-masing, selama 2 jam dan 4 jam.

Rata-rata, durasi paruh akhir dan metabolitnya masing-masing adalah 2,5 jam dan 3,1 jam. Diekskresikan dalam empedu dan urin.

Indikasi untuk digunakan

Obat Ongliz diindikasikan untuk digunakan pada diabetes mellitus tipe kedua sebagai obat tambahan untuk aktivitas fisik dan nutrisi makanan untuk meningkatkan kontrol glikemik. Dapat ditunjuk sebagai:

• untuk tujuan monoterapi;
• untuk pengobatan kombinasi awal dengan Metformin;
• sebagai tambahan untuk pengobatan tunggal dengan thiazolidinediones, Metformin, turunan sulfonylurea, jika tidak ada kontrol glikemik yang memadai pada pengobatan tersebut.

Kontraindikasi

Aplikasi Onglizy dalam kasus semacam itu dikontraindikasikan:

• pasien dengan diabetes tipe 1;
• penggunaan obat bersamaan dengan penggunaan insulin;
• defisiensi laktase, intoleransi galaktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa bawaan sejak lahir;
• ketoasidosis diabetikum;
• kehamilan dan menyusui;
• peningkatan kepekaan terhadap komponen obat apa pun.

Perhatian diresepkan untuk orang yang menderita insufisiensi ginjal sedang dan berat, pasien usia lanjut, dan mereka yang menggunakan turunan sulfonylurea.

Efek samping

Efek samping berikut ini bermanifestasi dalam proses penggunaan obat Ongliza:

• infeksi saluran kemih dan saluran pernapasan atas;
• sinusitis;
• gastroenteritis;
• muntah;
• sakit kepala.

Terhadap latar belakang pengobatan kombinasi dengan Metformin, nasofaringitis dan sakit kepala dapat terjadi.

Ongliza, petunjuk penggunaan (metode dan dosis)

Penting untuk menerima sarana secara lisan, terlepas dari periode penerimaan makanan.

Jika pasien diresepkan monoterapi, ia dianjurkan untuk minum tablet dengan kecepatan 5 mg saxagliptin sekali sehari.

Jika pengobatan kombinasi diresepkan, 5 mg saxagliptin harus diminum sekali sehari, dikombinasikan dengan thiazolidinediones dan Metformin, dengan obat sulfonylurea.

Pada awal pengobatan gabungan dengan Metformin, dosis saxagliptin adalah 5 mg, dan dosis Metformin adalah 500 mg per hari.

Jika pasien melewatkan Onglise, perlu minum pil begitu orang mengingatnya. Jangan minum dosis ganda.

Pasien dengan gagal ginjal ringan mungkin tidak menyesuaikan dosisnya. Pasien dengan insufisiensi ginjal berat atau sedang, serta pasien dengan hemodialisis, perlu minum 2,5 mg obat per hari. Anda harus minum pil setelah hemodialisis.

Jika pasien secara bersamaan menggunakan inhibitor kuat CYP 3A4 / 5, dosis Anglyses harus 2,5 mg per hari.

Overdosis

Tidak ada deskripsi gejala keracunan dengan asupan dana dalam dosis besar dalam waktu lama. Dalam kasus overdosis, pengobatan simtomatik dilakukan. Zat aktif dan metabolitnya dapat dihilangkan dari tubuh dengan hemodialisis.

Interaksi

Menurut data penelitian, ada risiko yang relatif kecil dari interaksi Saksagliptin yang signifikan secara klinis dengan obat lain.

Dengan penggunaan simultan dengan induser isoenzim CYP 3A4 / 5 (Dexamethasone, Carbamazepine, Phenobarbital, Rifampicin, Phenytoin), konsentrasi metabolit utama saxagliptin dapat berkurang.

Karena turunan sulfonylurea dapat memicu manifestasi hipoglikemia, untuk mengurangi risiko, mungkin perlu untuk mengurangi dosis obat yang merupakan turunan sulfonylurea saat mengambilnya dengan Onglis.

Ketentuan penjualan

Ongliza dijual dengan resep dokter.

Kondisi penyimpanan

Penting untuk melindungi Ongliz dari anak-anak, sementara t tidak boleh lebih tinggi dari 30 ° C.

Umur simpan

Simpan tablet Ongliz mungkin selama 3 tahun.

Instruksi khusus

Harus diingat bahwa penggunaan obat Ongliz bersama dengan insulin dan sebagai bagian dari pengobatan tiga kali lipat (Metformin, thiazolidinedione, turunan sulfonylurea) belum diteliti pada saat ini.

Belum ada penelitian yang dilakukan mengenai efek obat pada kemampuan mengemudi kendaraan dan bekerja dengan mekanisme yang tepat. Namun, perlu dicatat bahwa setelah minum obat mungkin muncul pusing.

Analog Onglises

Analog Onglise pada zat aktif tidak ada. Efek serupa pada tubuh memiliki produk Nesin, Januvia, Galvus, Trazhent, Kombogliz XR. Dilarang keras meminum obat ini tanpa resep dokter.

Untuk anak-anak

Tidak diresepkan untuk pasien di bawah 18 tahun.

Selama kehamilan dan menyusui

Karena penggunaan saxagliptin untuk pengobatan wanita hamil belum diteliti, obat tidak diresepkan untuk wanita selama masa kehamilan. Karena tidak ada data tentang penetrasi saxagliptin ke dalam ASI, tablet Ongliz juga tidak diresepkan selama periode menyusui alami.

Ulasan Onglise

Masukan sering menyebutkan bahwa Angliza memungkinkan penderita diabetes untuk memberikan kontrol glukosa yang efektif. Perlu dicatat bahwa obat ini nyaman digunakan, reaksi merugikan dalam proses pengobatan jarang dimanifestasikan. Titik negatif bagi pengguna adalah tingginya biaya obat.

Harga Uglizy, tempat untuk membeli

Beli Oglizu dapat menjadi resep apotek. Biaya pengemasan tablet (30 pcs.) Adalah 1700-1800 rubel.

Ongliza: ulasan tentang penggunaan obat, instruksi

Ongliza adalah obat untuk penderita diabetes yang bahan aktifnya adalah saxagliptin. Saksagliptin - obat yang diresepkan untuk pengobatan diabetes tipe 2.

Dalam 24 jam setelah konsumsi, ia menghambat kerja enzim DPP-4. Penghambatan enzim ketika berinteraksi dengan glukosa meningkat 2-3 kali tingkat peptida-1 seperti glukagon (selanjutnya GLP-1) dan glukosa-insulinotropic polypeptide (HIP) yang bergantung pada glukosa, mengurangi konsentrasi glukagon dan merangsang respons sel beta.

Akibatnya, kandungan insulin dan C-peptide dalam tubuh meningkat. Setelah pelepasan insulin oleh sel beta pankreas dan glukagon dari sel alfa, glikemia terjal dan glikemia postprandial berkurang secara signifikan.

Seberapa aman dan efektif penggunaan saxagliptin dalam berbagai dosis telah dipelajari dengan hati-hati dalam enam studi terkontrol plasebo ganda di mana 4.148 pasien didiagnosis dengan diabetes tipe 2.

Studi menunjukkan peningkatan yang signifikan dalam hemoglobin terglikasi, glukosa plasma puasa dan glukosa postprandial. Pasien yang tidak menerima hasil yang diharapkan dengan saxagliptin saja menerima obat tambahan seperti metformin, glibenclamide, dan thiazolidinediones.

Ulasan pasien dan dokter: 4 minggu setelah dimulainya terapi, hanya kadar hemoglobin terglikasi saxagliptin yang menurun, dan kadar glukosa plasma darah puasa turun di bawah 2 minggu.

Indikator yang sama dicatat dalam kelompok pasien yang diberi resep terapi kombinasi dengan penambahan metformin, glibenclamide dan thiazolidinediones, analog bekerja dalam ritme yang sama.

Dalam semua kasus, peningkatan berat badan pasien dicatat.

Saat digunakan onglyz

Obat ini diresepkan untuk pasien dengan diagnosis diabetes tipe 2 dalam kasus seperti:

• Ketika monoterapi dengan obat ini dalam kombinasi dengan aktivitas fisik dan terapi diet;
• Dengan terapi kombinasi dalam kombinasi dengan metformin;
• Dengan tidak adanya efektivitas monoterapi dengan metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione sebagai obat tambahan.

Terlepas dari kenyataan bahwa obat Ogliza telah melewati serangkaian penelitian dan pengujian, ulasan tentang hal itu sebagian besar positif, terapi dapat dimulai hanya di bawah pengawasan dokter.

Kontraindikasi

Karena obat ini secara efektif memengaruhi fungsi sel beta dan alfa, secara intensif merangsang aktivitasnya, tidak selalu memungkinkan untuk menggunakannya. Obat ini dikontraindikasikan:

1. Selama kehamilan, persalinan dan menyusui.
2. Remaja di bawah 18 tahun.
3. Pasien dengan diabetes mellitus tipe 1 (efek tidak diteliti).
4. Dengan terapi insulin.
5. Dengan ketoasidosis diabetikum.
6. Pasien dengan intoleransi bawaan terhadap galaktosa.
7. Dengan sensitivitas individu terhadap salah satu komponen obat.

Dalam kasus tidak boleh diabaikan instruksi untuk obat. Jika ada keraguan tentang keamanan penggunaannya, seseorang harus memilih inhibitor-analog atau metode pengobatan lain.

Dosis dan metode penggunaan yang disarankan

Ongliza diterapkan secara oral, tanpa mengacu pada makanan. Dosis harian rata-rata obat yang disarankan adalah 5 mg.

Jika terapi kombinasi dilakukan, dosis harian saxagliptin tetap tidak berubah, dosis turunan metformin dan sulfonylurea ditentukan secara terpisah.

Pada awal terapi kombinasi dengan metformin, dosis obat adalah sebagai berikut:

• Ongliz - 5 mg per hari;
• Metformin - 500 mg per hari.

Jika ada respon yang tidak memadai, dosis metformin harus disesuaikan, itu ditingkatkan.

Jika, karena alasan apa pun, waktu untuk minum obat terlewatkan, pasien harus minum pil sesegera mungkin. Untuk menggandakan dosis harian tidak layak.

Untuk pasien yang gagal ginjal ringan dianggap sebagai penyakit yang menyertai, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Dalam kasus disfungsi ginjal sedang dan berat, tekanan darah rendah harus diambil dalam jumlah yang lebih kecil - 2,5 mg sekali sehari.

Jika hemodialisis dilakukan, onglysis diambil setelah akhir sesi. Efek saxagliptin pada pasien pada dialisis peritoneal belum diselidiki. Karena itu, sebelum Anda memulai perawatan dengan obat ini, Anda harus melakukan penilaian yang memadai terhadap fungsi ginjal.

Dalam kasus insufisiensi hati, ia dapat diberikan dengan aman pada dosis rata-rata yang diindikasikan 5 mg per hari. Untuk perawatan pasien usia lanjut, oglise diberikan dengan dosis yang sama. Tetapi harus diingat bahwa risiko gagal ginjal pada kategori penderita diabetes ini lebih tinggi.

Tidak ada ulasan dan studi resmi tentang efek obat pada pasien di bawah 18 tahun. Oleh karena itu, untuk remaja dengan diabetes tipe 2, analog dengan bahan aktif lain dipilih.

Mengurangi dosis angliza diperlukan dua kali jika obat secara bersamaan diberikan dengan inhibitor poten. Ini adalah:

1. ketoconazole
2. klaritromisin,
3. atazanavir,
4. indinavir
5. igroconazole,
6. nelfinavir,
7. ritonavir
8. saquinavir dan telithromycin.

Dengan demikian, dosis harian maksimum adalah 2,5 mg.

Fitur perawatan wanita hamil dan efek samping

Belum diteliti bagaimana obat tersebut mempengaruhi jalannya kehamilan, dan apakah obat ini dapat menembus ke dalam ASI, karena selama periode membawa dan memberi makan anak obat tersebut tidak diresepkan. Disarankan untuk menggunakan analog lain atau berhenti menyusui.

Biasanya, ketika dosis dan rekomendasi diikuti dalam terapi kombinasi, obat tersebut dapat ditoleransi dengan baik, dalam kasus yang jarang terjadi, seperti yang ditinjau oleh ulasan, dapat diamati:

• Muntah;
• Gastroeneritis;
• Sakit kepala;
• Pembentukan penyakit menular pada saluran pernapasan bagian atas;
• Penyakit menular dari sistem genitourinari.

Jika ada satu atau lebih gejala, Anda harus berhenti minum obat atau menyesuaikan dosisnya.

Seperti dibuktikan oleh ulasan, bahkan jika itu digunakan untuk waktu yang lama dengan dosis melebihi 80 kali yang direkomendasikan, tidak ada gejala keracunan yang dicatat. Untuk menghilangkan obat dari tubuh dalam hal kemungkinan keracunan menggunakan metode geomdialisis.

Apa lagi yang harus Anda ketahui

Onglise tidak diresepkan bersama dengan insulin atau dalam terapi rangkap tiga dengan metformin dan tiazolididions, karena mereka belum diteliti untuk interaksinya. Jika pasien menderita gagal ginjal sedang hingga berat, dosis harian harus dikurangi. Penderita diabetes dengan disfungsi ginjal ringan membutuhkan pemantauan kondisi ginjal selama pengobatan.

Telah ditetapkan bahwa turunan sulfonylurea dapat memicu hipoglikemia. Untuk mencegah risiko hipoglikemia, dosis sulfonilurea dalam pengobatan kombinasi dengan glizoy dan pengobatan harus disesuaikan. Artinya, berkurang.

Jika pasien memiliki riwayat hipersensitivitas terhadap inhibitor DPP-4 lain yang serupa, saxagliptin tidak diresepkan. Adapun keamanan dan kemanjuran pengobatan dengan obat ini pada pasien usia lanjut (lebih dari 6 tahun), tidak ada peringatan dalam kasus ini. Ongliza ditoleransi dan bertindak dengan cara yang sama seperti pada pasien muda.

Karena produk tersebut mengandung laktosa, maka tidak cocok untuk mereka yang memiliki intoleransi bawaan terhadap zat ini, defisiensi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Efek obat pada kemampuan mengemudi kendaraan dan peralatan lain yang membutuhkan konsentrasi perhatian tinggi belum sepenuhnya diteliti.

Tidak ada kontraindikasi langsung untuk mengendarai mobil, tetapi harus diingat bahwa pusing dan sakit kepala adalah salah satu efek sampingnya.

Interaksi dengan obat lain

Menurut penelitian klinis, risiko interaksi dengan obat lain, jika dikonsumsi secara bersamaan, sangat kecil.

Sebagai efek dari obat pada merokok, konsumsi alkohol, penggunaan obat-obatan homeopati atau diet, para ilmuwan belum ditetapkan karena kurangnya penelitian di bidang ini.

Ongliza

Ungliza: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Onglyza

Kode ATX: A10BH03

Bahan aktif: Saksagliptin (Saxagliptin)

Pabrikan: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Italia)

Aktualisasi deskripsi dan foto: 10/24/2018

Harga di apotek: dari tahun 1955 rubel.

Ongliza - obat dengan aksi hipoglikemik.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan pelepasan Ongleses - tablet, dilapisi film: bentuk bulat, bikonveks, prasasti diaplikasikan dengan pewarna biru; Masing-masing 2,5 mg - dari warna kuning muda sampai pucat, di satu sisi tulisan "2.5", di sisi lain - "4214"; Masing-masing 5 mg - merah muda, di satu sisi ada tulisan "5", di sisi lain - "4215" (10 pcs dalam lecet, dalam kotak kardus 3 lecet).

Bahan 1 tablet:

• bahan aktif: saxagliptin (dalam bentuk saxagliptin hidroklorida) - 2,5 atau 5 mg;
• komponen tambahan: laktosa monohidrat - 99 mg; selulosa mikrokristalin - 90 mg; natrium croscarmellose - 10 mg; magnesium stearat - 1 mg; 1M larutan asam klorida - dalam jumlah yang cukup;
• casing: Opadry II putih (polivinil alkohol - 40%; titanium dioksida - 25%; makrogol - 20,2%; bedak - 14,8%) - 26 mg; Opadry II yellow (untuk tablet 2,5 mg) [polivinil alkohol - 40%; titanium dioksida - 24,25%; makrogol - 20,2%; bedak - 14,8%; pewarna kuning oksida besi (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II pink (untuk tablet 5 mg) [alkohol polivinil - 40%; titanium dioksida - 24,25%; makrogol - 20,2%; bedak - 14,8%; pewarna besi oksida merah (E172) - 0,75%] - 7 mg;
• tinta: Opacode blue - (45% shellac dalam etanol - 55,4%; FDC Blue # 2 / indigo carmine aluminium pigmen - 16%; n-butil alkohol - 15%; propilen glikol - 10,5%; isopropil alkohol - 3% ; 28% amonium hidroksida - 0,1%) - dalam jumlah yang cukup.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Saksagliptin adalah inhibitor kompetitif selektif reversibel ampuh dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Pada diabetes mellitus tipe 2, asupannya mengarah pada penekanan aktivitas enzim DPP-4 selama 24 jam. Setelah konsumsi glukosa, penghambatan DPP-4 mengarah pada peningkatan 2-3 kali lipat dalam konsentrasi glukosa-tergantung insulinotropic polypeptide (HIP) dan glucagon-like peptide-1 (GLP-1), peningkatan respon sel beta tergantung glukosa dan penurunan konsentrasi glukagon, yang menyebabkan peningkatan konsentrasi glukagon, yang menyebabkan peningkatan konsentrasi C-peptida dan insulin.

Penurunan pelepasan glukagon dari sel alfa pankreas dan pelepasan insulin oleh sel beta pankreas menyebabkan penurunan glikemia postprandial dan glukosa puasa.

Sebagai hasil dari penelitian terkontrol plasebo, ditemukan bahwa pemberian Onglise berlanjut dengan peningkatan yang signifikan secara statistik dalam glukosa plasma darah puasa (GLP), hemoglobin terglikosilasi (HbA)_1c) dan glukosa postprandial (PPG) plasma darah dibandingkan dengan kontrol.

Pasien yang level glikemia targetnya tidak dapat dicapai ketika menggunakan saxagliptin sebagai monoterapi juga diresepkan metformin, thiazolidinediones atau glibenclamide. Ketika Anda mengambil 5 mg saxagliptin mengurangi HbA_1c Itu dicatat dalam 4 minggu, GPN - dalam 2 minggu. Pasien yang menerima saxagliptin dalam kombinasi dengan metformin, thiazolidinediones atau glibenclamide menunjukkan penurunan kinerja yang serupa.

Terhadap latar belakang mengambil Oglizy, peningkatan berat badan tidak diamati. Efek dari saxagliptin pada profil lipid mirip dengan ketika mengambil plasebo.

Farmakokinetik

Pada sukarelawan yang sehat dan pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2, parameter farmakokinetik serupa dari saxagliptin dan metabolit utamanya dicatat.

Zat setelah pemberian oral pada perut kosong cepat diserap. Prestasi C_maks (konsentrasi maksimum zat) dari saxagliptin dan metabolit utama dalam plasma terjadi masing-masing selama 2 jam dan 4 jam. Dengan meningkatnya dosis, ada peningkatan proporsional dalam C_maks dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) dari zat dan metabolit utamanya. Setelah dosis tunggal 5 mg saxagliptin pada sukarelawan sehat, berarti nilai C_maks saxagliptin dan metabolit utamanya dalam plasma adalah 24 ng / ml dan 47 ng / ml, nilai AUC masing-masing adalah 78 ng × jam / ml dan 214 ng × jam / ml.

Durasi rata-rata T akhir_1/2 (paruh) Saksagliptin dan metabolit utamanya masing-masing adalah 2,5 jam dan 3,1 jam, nilai rata-rata dari nilai penghambatan T_1/2 Plasma DPP-4 - 26,9 jam Penghambatan aktivitas DPP-4 plasma selama setidaknya 24 jam setelah mengambil saxagliptin dikaitkan dengan afinitas tinggi untuk DPP-4 dan ikatan jangka panjangnya. Tidak terlihat adanya penumpukan substansi dan metabolit utamanya selama perjalanan yang panjang dengan frekuensi pemberian 1 kali per hari. Ketergantungan dari pembersihan saxagliptin dan metabolit utamanya pada dosis harian dan durasi terapi ketika mengambil obat 1 kali per hari dalam kisaran dosis 2,5-400 mg selama 14 hari tidak diidentifikasi.

Setelah konsumsi diserap setidaknya 75% dari dosis. Makanan pada farmakokinetik saxagliptin tidak terpengaruh secara signifikan. Makanan tinggi lemak memengaruhi C_maks substansi tidak, namun, nilai-nilai AUC dibandingkan dengan penerimaan pada perut kosong meningkat sebesar 27%. Ketika mengambil obat dengan makanan dibandingkan dengan mengambil pada perut kosong selama sekitar 30 menit meningkatkan waktu untuk mencapai C_maks. Perubahan ini tidak memiliki signifikansi klinis.

Saksagliptin dan metabolit utamanya sedikit terkait dengan protein serum. Dalam hal ini, dapat diasumsikan bahwa dengan perubahan komposisi protein serum darah yang diamati pada insufisiensi ginjal atau hati, distribusi saxagliptin tidak akan mengalami perubahan yang signifikan.

Zat ini dimetabolisme terutama dengan partisipasi isoenzim sitokrom P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). Ini membentuk metabolit aktif utama, efek penghambatan yang dalam kaitannya dengan DPP-4 adalah 2 kali lebih lemah dari saxagliptin.

Saxagliptin diekskresikan dalam empedu dan urin. Rata-rata pembersihan ginjal dari zat tersebut adalah sekitar 230 ml / menit, laju filtrasi glomerulus rata-rata sekitar 120 ml / menit. Klirens ginjal untuk metabolit utama sebanding dengan rata-rata filtrasi glomerulus.

Nilai AUC dari Saksagliptin dan metabolit utamanya dengan gagal ginjal ringan adalah 1,2 dan 1,7 kali lebih tinggi, masing-masing, dibandingkan pada pasien dengan fungsi ginjal yang tidak terganggu. Peningkatan nilai AUC ini tidak signifikan secara klinis, dan penyesuaian dosis tidak boleh dilakukan.

Pada gagal ginjal sedang / berat, serta pada pasien hemodialisis, nilai AUC dari zat dan metabolit utamanya berturut-turut 2,1 dan 4,5 kali lebih tinggi. Dalam hal ini, dosis harian untuk kelompok pasien ini tidak boleh melebihi 2,5 mg dalam 1 penerimaan. Dengan gangguan fungsi hati, perubahan klinis yang signifikan dalam parameter farmakokinetik saxagliptin belum diidentifikasi dan, oleh karena itu, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Perbedaan klinis yang signifikan dalam parameter farmakokinetik saxagliptin pada pasien usia 65-80 tahun dibandingkan dengan pasien usia lebih muda tidak terdeteksi. Terlepas dari kenyataan bahwa penyesuaian dosis pada kelompok pasien ini tidak diperlukan, perlu untuk memperhitungkan kemungkinan tinggi untuk mengurangi fungsi ginjal.

Indikasi untuk digunakan

Onglise diresepkan untuk pengobatan diabetes mellitus tipe 2 sebagai obat tambahan untuk olahraga dan diet untuk meningkatkan kontrol glikemik.

Obat dapat diresepkan sebagai berikut:

• monoterapi;
• memulai terapi kombinasi dengan metformin;
• Selain monoterapi dengan thiazolidinediones, metformin, turunan sulfonylurea dalam kasus kurangnya kontrol glikemik yang memadai selama pengobatan tersebut.

Kontraindikasi

• diabetes tipe 1;
• ketoasidosis diabetikum;
• intoleransi bawaan terhadap galaktosa, pelanggaran asimilasi galaktosa dan glukosa dan defisiensi laktase;
• penggunaan kombinasi dengan insulin;
• kehamilan dan menyusui;
• usia hingga 18 tahun;
• intoleransi individu terhadap komponen obat apa pun.

Relatif (Ongliz ditunjuk di bawah pengawasan medis):

• gagal ginjal sedang / berat;
• penggunaan kombinasi dengan turunan sulfonylurea;
• usia tua

Instruksi penggunaan Onglazy: metode dan dosis

Onglise diminum secara oral, terlepas dari makanannya.

Dosis yang dianjurkan adalah 5 mg dalam 1 penerimaan.

Dalam terapi kombinasi, Ongliz digunakan dengan metformin, turunan sulfonylurea, atau thiazolidinedione.

Dengan memulai terapi kombinasi dengan metformin, dosis harian awal adalah 500 mg. Dalam kasus respon yang tidak memadai, dapat ditingkatkan.

Jika dosis Onglizy terlewatkan, itu harus diambil sesegera mungkin, tetapi Anda tidak boleh mengambil dosis berlipat dalam waktu 24 jam.

Dosis harian untuk pasien dengan insufisiensi ginjal sedang / berat (dengan bersihan kreatinin ≤ 50 ml / menit), serta untuk pasien yang menjalani hemodialisis, adalah 2,5 mg per dosis. Onglise harus diambil setelah akhir sesi hemodialisis. Penggunaan obat pada pasien dengan dialisis peritoneal belum diteliti. Disarankan bahwa penilaian fungsi ginjal dilakukan sebelum memulai / selama perawatan.

Dosis harian Ongliz yang direkomendasikan bila dikombinasikan dengan indinavir, nefazodone, ketoconazole, atazanavir, ritonavir, clarithromycin, itraconazole, nracinavir, saquinavir, telithromycin dan inhibitor ampuh lainnya CYP 3A4 / 5 adalah 2,5 mg per dosis.

Efek samping

Kemungkinan reaksi samping selama monoterapi dan penambahan Unglise ke terapi dengan metformin, glibenclamide atau thiazolidinedione (> 10% - sangat sering;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan

Ongliza ® (Onglyza ®)

Bahan aktif:

Konten

Kelompok farmakologis

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Gambar 3D

Komposisi

Deskripsi bentuk sediaan

Tablet, dilapisi film, 2,5 mg: bikonveks bulat, film dilapisi dari kuning pucat hingga warna kuning muda, dengan tulisan "2.5" di satu sisi dan "4214" - di sisi lain, diaplikasikan pewarna biru.

Tablet, dilapisi film, 5 mg: bikonveks bulat, dilapisi film merah muda, dengan tulisan "5" di satu sisi dan "4215" - di sisi lain, diaplikasikan pewarna biru.

Tindakan farmakologis

Farmakodinamik

Saksagliptin adalah inhibitor kompetitif selektif reversibel yang kuat dari dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 (diabetes tipe 2), mengambil hasil saxagliptin dalam menekan aktivitas enzim DPP-4 selama 24 jam.Setelah konsumsi glukosa secara oral, penghambatan DPP-4 menghasilkan peningkatan 2-3 kali konsentrasi glukagon seperti peptida-1 (GLP-1) ) dan insulinotropic polypeptide (HIP) yang bergantung pada glukosa, penurunan konsentrasi glukagon dan peningkatan respons glukosa-bergantung pada sel beta, yang mengarah pada peningkatan konsentrasi insulin dan C-peptida. Pelepasan insulin oleh sel beta pankreas dan penurunan pelepasan glukagon dari sel alpha pankreas menyebabkan penurunan glukosa puasa dan glikemia postprandial.

Kemanjuran dan keamanan saxagliptin ketika diambil dalam dosis 2,5, 5 dan 10 mg 1 kali per hari dipelajari dalam enam studi double-blind, terkontrol plasebo yang melibatkan 4148 pasien dengan diabetes tipe 2. Obat itu disertai oleh peningkatan yang signifikan secara statistik dalam hemoglobin glikosilasi (HbA1c), glukosa plasma puasa (HPP) dan plasma glukosa postprandial (PPG) dibandingkan dengan kontrol.

Saksagliptin diberikan sebagai monoterapi atau terapi kombinasi. Terapi kombinasi dengan saxagliptin diresepkan sebagai tambahan untuk pasien yang tidak dikompensasi selama monoterapi dengan metformin, glibenclamide, thiazolidinediones atau insulin, atau sebagai kombinasi awal dengan metformin pada pasien yang tidak terkompensasi pada diet dan olahraga. Ketika mengambil saxagliptin dengan dosis 5 mg, penurunan HbA1c diamati setelah 4 minggu dan HFN - setelah 2 minggu.

Pada kelompok pasien yang menerima saxagliptin dalam kombinasi dengan metformin, glibenclamide atau thiazolidinediones, penurunan HbA1c juga diamati setelah 4 minggu dan HFN - setelah 2 minggu.

Dalam sebuah studi terapi kombinasi dengan saxagliptin dan insulin (termasuk dalam kombinasi dengan metformin) pada 455 pasien dengan T2DM, penurunan yang signifikan dalam HbA1c dan PPG ditunjukkan dibandingkan dengan plasebo.

Efek saxagliptin pada profil lipid mirip dengan plasebo. Peningkatan berat badan tidak diamati selama terapi dengan saxagliptin.

Dalam sebuah studi perbandingan langsung yang melibatkan 858 pasien dengan T2DM, penambahan Ongliz® 5 mg ke metformin dibandingkan dengan penambahan glipizide ke metformin menunjukkan penurunan sebanding pada HbA1c, bagaimanapun, dikaitkan dengan jumlah episode hipoglikemia yang jauh lebih rendah - 3% dari kasus dibandingkan dengan 36,3% dengan penambahan glipizid, serta tidak adanya peningkatan berat badan pada pasien yang menerima terapi dengan saxagliptin (-1.1 kg dari tingkat awal dalam kelompok saxagliptin, +1.1 kg pada kelompok glipizid).

Farmakokinetik

Pasien dengan T2DM dan sukarelawan sehat menunjukkan parameter farmakokinetik yang sama untuk Saxagliptin dan metabolit utamanya. Saxagliptin cepat diserap setelah konsumsi pada perut kosong dengan pencapaian C_maks saxagliptin dan metabolit utama dalam plasma masing-masing selama 2 dan 4 jam. Dengan meningkatnya dosis saxagliptin, peningkatan proporsional dalam C diamati._maks dan nilai-nilai AUC dari saxagliptin dan metabolit utamanya. Setelah dosis tunggal saxagliptin, diambil secara oral dengan dosis 5 mg oleh sukarelawan sehat, nilai rata-rata AUC dari saxagliptin dan metabolit utamanya adalah 78 dan 214 ng · h / ml, dan nilai C_maks dalam plasma - 24 dan 47 ng / ml, masing-masing.

Durasi rata-rata T akhir_1/2 saxagliptin dan metabolit utamanya masing-masing adalah 2,5 dan 3,1 jam, dan T rata-rata_1/2 penghambatan DPP-4 - 27 jam plasma. Penghambatan aktivitas DPP-4 plasma selama setidaknya 24 jam setelah mengambil saxagliptin adalah karena afinitasnya yang tinggi untuk DPP-4 dan ikatan jangka panjangnya. Penumpukan saxagliptin yang nyata dan metabolit utamanya tidak diamati sekali sehari dengan penggunaan obat yang berkepanjangan. Tidak ada ketergantungan dari pembersihan saxagliptin dan metabolit utamanya pada dosis obat dan lamanya terapi ketika mengambil saxagliptin 1 kali sehari dalam dosis 2,5 hingga 400 mg selama 14 hari.

Setelah tertelan, setidaknya 75% dosis saksagliptin yang dikonsumsi diserap. Asupan makanan tidak memiliki efek signifikan pada farmakokinetik saxagliptin pada sukarelawan sehat. Makan makanan tinggi lemak tidak berpengaruh pada C_maks saxagliptin, sedangkan AUC meningkat sebesar 27% dibandingkan dengan puasa. T_maks untuk saxagliptin, itu meningkat sekitar 0,5 jam ketika mengambil obat dengan makanan dibandingkan dengan puasa. Namun, perubahan ini tidak signifikan secara klinis.

Pengikatan saxagliptin dan metabolit utamanya terhadap protein serum tidak signifikan, oleh karena itu, dapat diasumsikan bahwa distribusi saxagliptin dengan perubahan komposisi protein serum darah yang diamati pada gagal hati atau ginjal tidak akan mengalami perubahan yang signifikan.

Saxagliptin dimetabolisme terutama dengan partisipasi isoenzim sitokrom P450 CYP3A4 / 5 dengan pembentukan metabolit dasar aktif, yang efek penghambatannya pada DPP-4 diekspresikan 2 kali lebih lemah daripada saxagliptin.

Saksagliptin diekskresikan dalam urin dan empedu. Setelah dosis tunggal 50 mg berlabel 14 C-saxagliptin, 24% dari dosis dihilangkan oleh ginjal sebagai saxagliptin tidak berubah dan 36% sebagai metabolit utama saxagliptin. Total radioaktivitas yang ditemukan dalam urin berhubungan dengan 75% dari dosis obat yang diterima. Rata-rata pembersihan ginjal saxagliptin adalah sekitar 230 ml / menit, rata-rata laju filtrasi glomerulus sekitar 120 ml / menit. Untuk metabolit utama, pembersihan ginjal sebanding dengan rata-rata filtrasi glomerulus.

Sekitar 22% dari total radioaktivitas ditemukan di tinja.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Ggn fungsi ginjal. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal ringan, nilai AUC dari saxagliptin dan metabolit utamanya adalah 1,2 dan 1,7 kali lebih tinggi, masing-masing, dibandingkan pada mereka dengan fungsi ginjal normal. Peningkatan nilai AUC ini tidak signifikan secara klinis, sehingga penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang dan berat, serta pada pasien hemodialisis, nilai AUC dari saxagliptin dan metabolit utamanya masing-masing 2,1 dan 4,5 kali lebih tinggi daripada pasien dengan fungsi ginjal normal. Untuk pasien dengan gangguan ginjal sedang dan berat, serta untuk pasien dengan hemodialisis, dosis saxagliptin harus 2,5 mg 1 kali per hari (lihat “Dosis dan pemberian”, “Instruksi khusus”).

Disfungsi hati. Pada pasien dengan disfungsi hati ringan, sedang dan berat, tidak ada perubahan signifikan secara klinis dalam parameter farmakokinetik Saxagliptin yang terdeteksi, oleh karena itu penyesuaian dosis untuk pasien ini tidak diperlukan.

Pasien lanjut usia. Pada pasien berusia 65-80 tahun, tidak ada perbedaan klinis yang signifikan dalam parameter farmakokinetik saxagliptin dibandingkan dengan pasien yang lebih muda (18-40 tahun), oleh karena itu penyesuaian dosis pada pasien usia lanjut tidak diperlukan. Namun, harus diingat bahwa dalam kategori pasien ini kemungkinan penurunan fungsi ginjal lebih besar (lihat “Dosis dan pemberian”, “Instruksi khusus”).

Indikasi obat Ongliza ®

Diabetes tipe 2 selain diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik sebagai monoterapi; memulai terapi kombinasi dengan metformin; penambahan monoterapi dengan metformin, thiazolidinedione, turunan sulfonylurea, insulin (termasuk dalam kombinasi dengan metformin) tanpa adanya kontrol glikemik yang memadai pada terapi ini (lihat. "Kontraindikasi", Dengan hati-hati dan "instruksi khusus").

Kontraindikasi

peningkatan sensitivitas individu terhadap komponen obat apa pun;

reaksi hipersensitivitas serius (anafilaksis atau angioedema) terhadap inhibitor DPP-4;

diabetes mellitus tipe 1 (aplikasi belum diteliti);

intoleransi bawaan terhadap galaktosa, defisiensi laktase dan malabsorpsi glukosa-galaktosa;

usia hingga 18 tahun (keamanan dan kemanjuran tidak dipelajari).

Dengan perawatan: gagal ginjal sedang dan berat; pasien lanjut usia; penggunaan kombinasi dengan turunan sulfonylurea atau insulin; pasien dengan riwayat pankreatitis (hubungan antara minum obat dan peningkatan risiko pankreatitis belum ditetapkan).

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Karena fakta bahwa penggunaan saxagliptin selama kehamilan belum diteliti, Anda sebaiknya tidak meresepkan obat selama kehamilan.

Tidak diketahui apakah saxagliptin menembus ke dalam ASI. Karena kenyataan bahwa kemungkinan penetrasi saxagliptin ke dalam ASI tidak dikecualikan, menyusui harus dihentikan selama periode pengobatan dengan saxagliptin atau terapi harus dibatalkan, dengan mempertimbangkan keseimbangan risiko untuk anak dan manfaat bagi ibu.

Efek samping

Tabel menunjukkan efek samping yang diidentifikasi pada pasien dengan diabetes tipe 2 saat mengambil obat Ongliza dengan dosis 5 mg selama studi klinis. Frekuensi keseluruhan dari efek samping ketika mengambil obat Ongliza dengan dosis 5 mg dalam mode monoterapi dan dalam mode penambahan terapi dengan metformin, thiazolidinedione atau glibenclamide sebanding dengan yang pada kelompok plasebo.

Skala frekuensi reaksi merugikan: sangat sering (≥1 / 10); sering (≥1 / 100, tetapi ®