Obat Metformin - ulasan

• Pencegahan

Tablet, dilapisi film putih atau hampir putih, oval, dengan risiko di kedua sisi, dengan ukiran "9" di sebelah kiri risiko dan "3" di sebelah kanan risiko di satu sisi, dan "72" di sebelah kiri risiko dan "14" di sebelah kanan risiko. dari risiko ke risiko lainnya.

Eksipien: Povidone K30 - 31,6 mg, Povidone K90 - 22,6 mg, koloid silikon dioksida - 2,4 mg, magnesium stearat - 5,4 mg.

Komposisi shell: opadry white Y-1-7000H (hypromellose (E464) - 20 mg, titanium dioksida (E171) - 10 mg, macrogol 400 - 2 mg).

10 pcs. - lecet (3) - bungkus kardus.
10 pcs. - lecet (6) - bungkus kardus.

Tablet, dilapisi film putih atau hampir putih, oval, diukir dengan "93" di satu sisi dan "48" - di sisi lain.

Eksipien: Povidone K30 - 13,8 mg, Povidone K90 - 13,3 mg, silikon dioksida koloid - 1,2 mg, magnesium stearat - 2,7 mg.

Komposisi shell: opadry white Y-1-7000H (hypromellose (E464) - 10 mg, titanium dioksida (E171) - 5 mg, macrogol 400 - 1 mg).

10 pcs. - lecet (3) - bungkus kardus.
10 pcs. - lecet (6) - bungkus kardus.

Tablet, dilapisi film putih atau hampir putih, oval, diukir dengan "93" di satu sisi dan "49" - di sisi lain.

Eksipien: Povidone K30 - 23,5 mg, Povidone K90 - 22,6 mg, silikon dioksida koloid - 2 mg, magnesium stearat - 4,6 mg.

Komposisi shell: opadry white Y-1-7000H (hypromellose (E464) - 16,9 mg, titanium dioksida (E171) - 8,4 mg, macrogol 400 - 1,7 mg).

10 pcs. - lecet (3) - bungkus kardus.
10 pcs. - lecet (6) - bungkus kardus.

Metformin adalah agen hipoglikemik oral dari kelompok biguanide. Pada pasien dengan diabetes, mengurangi konsentrasi glukosa dalam darah dengan menekan glukoneogenesis di hati, mengurangi penyerapan glukosa dari saluran pencernaan dan meningkatkan pemanfaatannya dalam jaringan dengan meningkatkan sensitivitas insulin mereka (terutama otot lurik, pada tingkat lebih rendah - jaringan adiposa). Tidak merangsang sekresi insulin, tidak menyebabkan reaksi hipoglikemik. Ini mempengaruhi metabolisme lipid - mengurangi konsentrasi trigliserida, kolesterol dan lipoprotein densitas rendah dalam serum. Merangsang glikogenesis intraseluler dengan mengaktifkan glikogen sintase.

Setelah mengambil obat di dalam Metformin sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Ketersediaan hayati absolut adalah 50-60%. Konsentrasi maksimum (C_maks) dalam plasma kira-kira 2 μg / ml atau 15 μmol / l dan dicapai setelah 2,5 jam. Setelah 7 jam, penyerapan dari saluran pencernaan berakhir, dan konsentrasi metformin dalam plasma secara bertahap berkurang. Dengan konsumsi simultan, penyerapan metformin berkurang dan melambat.

Metformin secara praktis tidak terikat pada protein plasma dan didistribusikan dengan cepat di jaringan tubuh. Masuk ke dalam sel darah merah. Akumulasi dalam kelenjar ludah, hati dan ginjal. Volume distribusi yang jelas adalah 63-276 liter.

Metabolisme dan ekskresi

Diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah. Pembersihan metformin pada individu sehat adalah 400 ml / menit, yang menunjukkan filtrasi glomerulus aktif dan sekresi tubular. Paruh eliminasi (t_1/2) sekitar 6,5 jam.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, klirens metformin ginjal menurun secara proporsional dengan penurunan klirens kreatinin, T_1/2 meningkat, yang mengarah pada peningkatan konsentrasi metformin dalam darah. Cumulasi mungkin terjadi.

- hipersensitivitas terhadap metformin atau zat tambahan obat;

- ketoasidosis diabetikum, precoma diabetikum, koma;

- gagal ginjal atau gangguan fungsi ginjal (CC kurang dari 60 ml / menit);

- Kondisi akut yang terjadi pada risiko pengembangan gangguan ginjal;

- dehidrasi (diare, muntah), demam, penyakit menular yang parah;

- keadaan hipoksia (syok, sepsis, infeksi ginjal, penyakit bronkopulmoner);

- Manifestasi klinis yang jelas dari penyakit akut dan kronis yang dapat menyebabkan perkembangan hipoksia jaringan (termasuk gagal jantung atau pernapasan, infark miokard akut);

- operasi dan cedera luas ketika terapi insulin diindikasikan;

- gagal hati, fungsi hati abnormal;

- alkoholisme kronis, keracunan alkohol akut;

- asidosis laktat (termasuk dalam sejarah);

- digunakan untuk setidaknya 48 jam sebelum dan dalam waktu 48 jam setelah pemeriksaan radioisotop atau x-ray dengan pengenalan agen kontras yang mengandung yodium;

- periode setidaknya 48 jam sebelum dan dalam waktu 48 jam setelah operasi di bawah anestesi umum, anestesi spinal atau epidural;

- kepatuhan terhadap diet rendah kalori (kurang dari 1000 kkal / hari);

- Usia anak-anak hingga 18 tahun.

Dengan hati-hati: pada orang yang berusia lebih dari 60 tahun yang melakukan pekerjaan fisik yang berat (meningkatnya bahaya pengembangan asidosis laktik)

Di dalam, selama atau segera setelah makan.

Monoterapi dan terapi kombinasi dengan hipoglikemik oral lainnya
dengan cara

Dosis awal: 500-1000 mg 1 kali sehari di malam hari. Setelah 7-15 hari tanpa adanya efek samping pada saluran pencernaan, 500-1000 mg diresepkan 2 kali sehari, pagi dan sore. Mungkin peningkatan bertahap lebih lanjut dalam dosis, tergantung pada konsentrasi glukosa dalam darah.

Dosis pemeliharaan: 1500-2000 mg / hari. Untuk mengurangi efek samping dari saluran pencernaan, dosis harus dibagi menjadi 2-3 dosis. Dosis maksimum: 3000 mg / hari dalam 3 dosis terbagi. Peningkatan dosis secara perlahan dapat membantu meningkatkan toleransi obat terhadap gastrointestinal.

Pasien yang menggunakan metformin dalam dosis 2000-3000 mg / hari dapat ditransfer ke dosis 1000 mg. Dosis maksimum yang disarankan: 3000 mg / hari dalam 3 dosis terbagi. Ketika beralih ke terapi dari agen hipoglikemik lain, Anda harus berhenti minum agen lain dan mulai minum Metformin-Teva dengan dosis yang ditunjukkan di atas.

Kombinasi insulin

Obat Metformin-Teva dan insulin dapat digunakan sebagai terapi kombinasi untuk mencapai kontrol glikemik yang lebih baik.

Obat Metformin-Teva diresepkan dalam dosis awal biasa 500 mg atau 850 mg 2-3 kali sehari. Dosis insulin dipilih berdasarkan hasil pengukuran glukosa darah. Setelah 10-15 hari, dosis disesuaikan tergantung pada konsentrasi glukosa dalam darah. Dosis maksimum metformin dalam pengobatan gabungan: 2 g / hari dalam 2-3 dosis.

Pada pasien usia lanjut, dosis harian tidak boleh melebihi 1000 mg / hari.

Efek samping diklasifikasikan berdasarkan frekuensi berikut: sangat sering - setidaknya 10%; sering - tidak kurang dari 1%, tetapi kurang dari 10%; jarang - tidak kurang dari 0,1%, tetapi kurang dari 1%; jarang - tidak kurang dari 0,01%, tetapi kurang dari 0,1%; sangat jarang - kurang dari 0,01%, termasuk kasus yang terisolasi.

Pada bagian dari sistem saraf pusat: sering - pelanggaran selera (rasa logam di mulut).

Pada bagian dari sistem pencernaan: sangat sering - mual, muntah, sakit perut, kurang nafsu makan, timbul pada periode awal pengobatan dan dalam kebanyakan kasus lewat secara spontan; kasus terisolasi - pelanggaran indikator fungsi hati atau hepatitis, benar-benar menghilang setelah penghentian obat.

Reaksi alergi: sangat jarang - eritema, pruritus, ruam.

Pada bagian metabolisme: sangat sering - asidosis laktat (membutuhkan penghentian obat).

Lain: sangat jarang - dengan penggunaan jangka panjang hipovitaminosis B berkembang₁₂.

Ketika menggunakan metformin dengan dosis 85 g, hipoglikemia tidak diamati, tetapi perkembangan asidosis laktat dicatat. Gejala awal asidosis laktat adalah mual, muntah, diare, penurunan suhu tubuh, sakit perut, nyeri otot, dan mungkin ada peningkatan pernapasan, pusing, gangguan kesadaran, dan koma.

Jika terdapat tanda-tanda asidosis laktat, pengobatan dengan obat harus segera dihentikan, pasien harus segera dirawat di rumah sakit, dan setelah menentukan konsentrasi laktat, diagnosis harus diklarifikasi. Ukuran yang paling efektif untuk menghilangkan laktat dan metformin dari tubuh adalah hemodialisis. Pengobatan simtomatik juga dilakukan.

Dengan penggunaan simultan metformin dengan danazol dapat mengembangkan efek hiperglikemik. Jika perlu, pengobatan dengan danazol dan setelah penghentian pemberiannya membutuhkan penyesuaian dosis metformin di bawah kendali glikemik.

Dengan penggunaan simultan metformin dengan alkohol dan obat-obatan yang mengandung etanol meningkatkan risiko mengembangkan asidosis laktat selama keracunan alkohol akut, terutama ketika puasa atau mengikuti diet rendah kalori, serta gagal hati.

Kombinasi yang membutuhkan perawatan khusus

Klorpromazin dalam dosis tinggi (100 mg / hari) mengurangi pelepasan insulin dan meningkatkan konsentrasi glukosa dalam darah. Dengan penggunaan simultan dengan neuroleptik dan setelah penghentian pemberiannya, penyesuaian dosis metformin diperlukan di bawah kendali glikemik. Glukokortikosteroid (GCS) mengurangi toleransi glukosa dan meningkatkan konsentrasi glukosa dalam darah, dalam beberapa kasus menyebabkan ketosis. Jika perlu, penggunaan kombinasi tersebut dan setelah penghentian penyesuaian dosis GCS dari metformin diperlukan di bawah kendali glikemia.

Dengan penggunaan simultan "diuretik" loop dan metformin, ada risiko mengembangkan asidosis laktat karena kemungkinan munculnya gagal ginjal fungsional.

Penelitian radiologis dengan penggunaan agen radiopak yang mengandung yodium dapat menyebabkan perkembangan asidosis laktat pada pasien diabetes mellitus dengan latar belakang gagal ginjal fungsional. Metformin harus dihentikan 48 jam sebelum dan tidak dilanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah pemeriksaan X-ray menggunakan agen radiopak.

Pengangkatan dalam bentuk suntikan beta2-adrenomimetikov mengurangi efek hipoglikemik metformin karena stimulasi reseptor beta-adrenergik. Dalam hal ini, pantau konsentrasi glukosa dalam darah dan, jika perlu, berikan resep insulin. Angiotensin-converting enzyme inhibitor dan obat antihipertensi lainnya dapat mengurangi konsentrasi glukosa dalam darah. Jika perlu, sesuaikan dosis metformin.

Dengan penggunaan simultan metformin dengan turunan sulfonylurea, insulin, acarbose dan sapicylate, aksi hipoglikemik dapat ditingkatkan. Diuretik "Loopback" dan NSAID meningkatkan risiko mengurangi fungsi ginjal. Dalam hal ini, perawatan harus diambil ketika menggunakan metformin.

Selama periode pengobatan dengan Metformin-Teva, perlu untuk secara teratur memantau konsentrasi glukosa puasa dalam darah dan setelah makan.

Pasien harus diperingatkan tentang perlunya berhenti minum obat dan berkonsultasi dengan dokter jika muntah, sakit perut, nyeri otot, kelemahan umum, dan malaise parah terjadi. Gejala-gejala ini mungkin merupakan tanda asidosis laktat yang baru jadi. Obat Metformin-Teva harus dibatalkan 48 jam sebelum dan dalam waktu 48 jam setelah pemeriksaan rontgen (termasuk urografi, angiografi intravena) dengan penggunaan media kontras.

Metformin-Teva harus dihentikan 48 jam sebelum dan dalam waktu 48 jam setelah operasi dengan anestesi umum, anestesi spinal atau epidural. Karena metformin dihilangkan oleh ginjal, CC harus ditentukan secara teratur sebelum memulai pengobatan: pada pasien dengan fungsi ginjal yang diawetkan 1 kali per tahun, pada pasien dengan CC rendah dan pada pasien lansia 2-4 kali per tahun.

Perhatian khusus harus dilakukan dalam pelanggaran fungsi ginjal, misalnya, pada periode awal terapi dengan obat antihipertensi, diuretik, NSAID.

Penting untuk memberi tahu pasien tentang perlunya mengunjungi dokter jika gejala infeksi bronkopulmoner atau infeksi organ kemih muncul. Terhadap latar belakang penggunaan obat Metformin-Teva harus menahan diri dari asupan alkohol, karena peningkatan risiko hipoglikemia dan efek seperti disulfiram. Hipovitaminosis B₁₂ saat mengambil obat Metformin-Teva karena pelanggaran penyerapan vitamin B₁₂ dan bersifat reversibel. Dengan dihapusnya obat-obatan tanda-tanda Metformin-Teva dari hipovitaminosis B₁₂ menghilang dengan cepat.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol

Monoterapi dengan Metformin-Teva tidak menyebabkan hipoglikemia dan karena itu tidak memengaruhi kemampuan mengemudi dan bekerja dengan mekanisme. Saat menggunakan obat Metformin-Teva dengan agen hipoglikemik lainnya (turunan sulfonylurea, insulin, dll.), Keadaan hipoglikemik dapat berkembang, di mana kemampuan untuk mengendarai kendaraan bermotor dan terlibat dalam kegiatan berbahaya lainnya yang membutuhkan perhatian dan reaksi psikomotor semakin memburuk.

Obat ini dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan dan selama menyusui.

Ketika merencanakan atau mendekati kehamilan, Metformin-Teva harus dihentikan dan terapi insulin harus diresepkan. Pasien harus diperingatkan tentang perlunya memberi tahu dokter jika terjadi kehamilan. Ibu dan anak harus dimonitor.

Tidak diketahui apakah metformin diekskresikan dalam ASI. Jika perlu, penggunaan obat selama menyusui harus berhenti menyusui.

Ulasan Metformin Teva

Agen hipoglikemik oral dari kelompok biguanides (dimethylbiguanide). Mekanisme kerja metformin dikaitkan dengan kemampuannya untuk menghambat glukoneogenesis, serta pembentukan asam lemak bebas dan oksidasi lemak. Meningkatkan sensitivitas reseptor perifer terhadap penggunaan insulin dan glukosa oleh sel. Metformin tidak mempengaruhi jumlah insulin dalam darah, tetapi mengubah farmakodinamiknya dengan mengurangi rasio insulin terikat menjadi bebas dan meningkatkan rasio insulin terhadap proinsulin.

Metformin merangsang sintesis glikogen dengan bekerja pada glikogen sintase. Meningkatkan kapasitas transpor semua jenis transporter glukosa membran. Menunda penyerapan glukosa dalam usus.

Mengurangi trigliserida, LDL, VLDL. Metformin meningkatkan sifat fibrinolitik darah dengan menekan penghambat aktivator plasminogen tipe jaringan.

Saat meminum metformin, berat badan pasien tetap stabil atau sedikit menurun.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, metformin diserap perlahan dan tidak lengkap dari saluran pencernaan. C_maks dalam plasma dicapai dalam waktu sekitar 2,5 jam. Dengan dosis tunggal 500 mg, bioavailabilitas absolut adalah 50-60%. Dengan makan serentak, penyerapan metformin berkurang dan tertunda.

Metformin didistribusikan dengan cepat di jaringan tubuh. Praktis tidak mengikat protein plasma. Akumulasi dalam kelenjar ludah, hati dan ginjal.

Diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah. T_1/2 dari plasma adalah 2-6 jam.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, penumpukan metformin dimungkinkan.

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

10 pcs. - paket sel kontur (3) - paket kardus.
10 pcs. - Paket sel kontur (5) - paket kardus.
10 pcs. - paket sel kontur (6) - paket kardus.
10 pcs. - Paket sel kontur (10) - paket kardus.
10 pcs. - Paket sel kontur (12) - paket kardus.
15 pcs. - Paket sel kontur (2) - paket kardus.
15 pcs. - Paket sel kontur (4) - paket kardus.
15 pcs. - Paket sel kontur (8) - paket kardus.

Regimen dosis

Dimakan, selama atau setelah makan.

Dosis dan frekuensi pemberian tergantung pada bentuk sediaan yang digunakan.

Dengan monoterapi, dosis tunggal awal untuk orang dewasa adalah 500 mg, tergantung pada bentuk dosis yang digunakan, banyaknya asupan adalah 1-3 kali / hari. Mungkin penggunaan 850 mg 1-2 kali / hari. Jika perlu, tingkatkan dosis secara bertahap dengan interval 1 minggu. hingga 2-3 g / hari.

Dengan monoterapi untuk anak-anak berusia 10 tahun dan lebih tua, dosis awal adalah 500 mg atau 850 1 kali / hari atau 500 mg 2 kali / hari. Jika perlu, dengan interval minimal 1 minggu., Dosis dapat ditingkatkan hingga maksimum 2 g / hari dalam 2-3 dosis.

Setelah 10-15 hari, dosis harus disesuaikan berdasarkan hasil penentuan glukosa dalam darah.

Dalam terapi kombinasi dengan insulin, dosis awal metformin adalah 500-850 mg 2-3 kali / hari. Dosis insulin dipilih berdasarkan hasil penentuan glukosa dalam darah.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan dengan turunan sulfonylurea, acarbose, insulin, salisilat, MAO inhibitor, oxytetracycline, ACE inhibitor, clofibrate, cyclophosphamide, efek hipoglikemik metformin dapat ditingkatkan.

Dengan penggunaan simultan dengan GCS, kontrasepsi hormonal untuk pemberian oral, danazol, epinefrin, glukagon, hormon tiroid, turunan fenotiazin, diuretik thiazide, turunan asam nikotinat dapat mengurangi aksi hipoglikemik metformin.

Pada pasien yang menerima metformin, penggunaan agen kontras yang mengandung yodium untuk tujuan melakukan studi diagnostik (termasuk urografi intravena, kolangiografi intravena, angiografi, CT) meningkatkan risiko pengembangan disfungsi ginjal akut dan asidosis laktat. Kombinasi ini merupakan kontraindikasi.

Beta₂-adrenomimetik injeksi meningkatkan konsentrasi glukosa dalam darah karena stimulasi β₂-adrenoreseptor. Dalam hal ini, perlu untuk mengontrol konsentrasi glukosa dalam darah. Jika perlu, disarankan untuk menunjuk insulin.

Penggunaan simetidin secara simultan dapat meningkatkan risiko asidosis laktat.

Penggunaan diuretik "loop" secara simultan dapat menyebabkan perkembangan asidosis laktik karena kemungkinan gagal ginjal fungsional.

Penggunaan bersamaan dengan etanol meningkatkan risiko asidosis laktat.

Nifedipine meningkatkan penyerapan dan C_maks metformin.

Obat kationik (amilorida, digoksin, morfin, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim dan vankomisin), disekresi dalam tubulus ginjal, bersaing dengan metformin untuk sistem transportasi tubular dan dapat meningkatkan C-nya._maks.

Efek samping

Pada bagian dari sistem pencernaan: mungkin (biasanya pada awal pengobatan) mual, muntah, diare, perut kembung, ketidaknyamanan di perut; dalam kasus yang jarang - pelanggaran indikator fungsi hati, hepatitis (hilang setelah menghentikan pengobatan).

Metabolisme: sangat jarang - laktacidosis (penghentian pengobatan diperlukan).

Dari sistem hematopoietik: sangat jarang - pelanggaran penyerapan vitamin B₁₂.

Profil reaksi buruk pada anak usia 10 tahun dan lebih tua sama dengan orang dewasa.

Indikasi

Diabetes mellitus tipe 2 (tidak tergantung insulin) dengan ketidakefektifan terapi diet dan olahraga, pada pasien dengan obesitas: pada orang dewasa - sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lainnya atau insulin; pada anak berusia 10 tahun ke atas - sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan insulin.

Kontraindikasi

Asidosis metabolik akut atau kronis, ketoasidosis diabetikum, prekoma dan koma diabetik; gagal ginjal, gangguan fungsi ginjal (CC) 8 ulasan dokter lainnya

Ulasan Metformin Teva

Bentuk rilis: Tablet

Analog Metformin-teva

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai dari 90 rubel. Analog lebih murah 7 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 115 rubel. Analog lebih mahal untuk 18 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 130 rubel. Analog lebih mahal di 33 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 273 rubel. Analog lebih mahal di 176 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 287 rubel. Analog lebih mahal di 190 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 288 rubel. Analog lebih mahal di 191 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 435 rubel. Analog lebih mahal di 338 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 499 rubel. Analog lebih mahal 402 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 735 rubel. Analog lebih mahal di 638 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 982 rubel. Analog lebih mahal dengan 885 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 1060 rubel. Analog lebih banyak oleh 963 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 1301 rubel. Analog lebih mahal untuk 1204 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 1395 rubel. Analog lebih mahal untuk 1.298 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 1806 rubel. Analog lebih mahal dengan 1709 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 2128 rubel. Analog lebih mahal pada 2031 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 2569 rubel. Analog lebih mahal untuk 2.472 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 3396 rubel. Analog lebih mahal dengan 3299 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 4919 rubel. Analog lebih banyak oleh 4822 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 8880 rubel. Analog lebih mahal di 8783 rubel

Petunjuk penggunaan untuk Metformin-teva

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

Tablet, dilapisi film putih atau hampir putih, oval, diukir dengan "93" di satu sisi dan "48" - di sisi lain.

Eksipien: Povidone K30 - 13,8 mg, Povidone K90 - 13,3 mg, silikon dioksida koloid - 1,2 mg, magnesium stearat - 2,7 mg.

Komposisi shell: opadry white Y-1-7000H (hypromellose (E464) - 10 mg, titanium dioksida (E171) - 5 mg, macrogol 400 - 1 mg).

10 pcs. - lecet (3) - bungkus kardus.
10 pcs. - lecet (6) - bungkus kardus.

Tindakan farmakologis

Metformin adalah agen hipoglikemik oral dari kelompok biguanide. Pada pasien dengan diabetes, mengurangi konsentrasi glukosa dalam darah dengan menekan glukoneogenesis di hati, mengurangi penyerapan glukosa dari saluran pencernaan dan meningkatkan pemanfaatannya dalam jaringan dengan meningkatkan sensitivitas insulin mereka (terutama otot lurik, pada tingkat lebih rendah - jaringan adiposa). Tidak merangsang sekresi insulin, tidak menyebabkan reaksi hipoglikemik. Ini mempengaruhi metabolisme lipid - mengurangi konsentrasi trigliserida, kolesterol dan lipoprotein densitas rendah dalam serum. Merangsang glikogenesis intraseluler dengan mengaktifkan glikogen sintase.

Farmakokinetik

Setelah mengambil obat di dalam Metformin sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Ketersediaan hayati absolut adalah 50-60%. Konsentrasi maksimum (C_maks) dalam plasma kira-kira 2 μg / ml atau 15 μmol / l dan dicapai setelah 2,5 jam. Setelah 7 jam, penyerapan dari saluran pencernaan berakhir, dan konsentrasi metformin dalam plasma secara bertahap berkurang. Dengan konsumsi simultan, penyerapan metformin berkurang dan melambat.

Metformin secara praktis tidak terikat pada protein plasma dan didistribusikan dengan cepat di jaringan tubuh. Masuk ke dalam sel darah merah. Akumulasi dalam kelenjar ludah, hati dan ginjal. Volume distribusi yang jelas adalah 63-276 liter.

Metabolisme dan ekskresi

Diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah. Pembersihan metformin pada individu sehat adalah 400 ml / menit, yang menunjukkan filtrasi glomerulus aktif dan sekresi tubular. Paruh eliminasi (t_1/2) sekitar 6,5 jam.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, klirens metformin ginjal menurun secara proporsional dengan penurunan klirens kreatinin, T_1/2 meningkat, yang mengarah pada peningkatan konsentrasi metformin dalam darah. Cumulasi mungkin terjadi.

Indikasi

Regimen dosis

Di dalam, selama atau segera setelah makan.

Monoterapi dan terapi kombinasi dengan hipoglikemik oral lainnya
dengan cara

Dosis awal: 500-1000 mg 1 kali sehari di malam hari. Setelah 7-15 hari tanpa adanya efek samping pada saluran pencernaan, 500-1000 mg diresepkan 2 kali sehari, pagi dan sore. Mungkin peningkatan bertahap lebih lanjut dalam dosis, tergantung pada konsentrasi glukosa dalam darah.

Dosis pemeliharaan: 1500-2000 mg / hari. Untuk mengurangi efek samping dari saluran pencernaan, dosis harus dibagi menjadi 2-3 dosis. Dosis maksimum: 3000 mg / hari dalam 3 dosis terbagi. Peningkatan dosis secara perlahan dapat membantu meningkatkan toleransi obat terhadap gastrointestinal.

Pasien yang menggunakan metformin dalam dosis 2000-3000 mg / hari dapat ditransfer ke dosis 1000 mg. Dosis maksimum yang disarankan: 3000 mg / hari dalam 3 dosis terbagi. Ketika beralih ke terapi dari agen hipoglikemik lain, Anda harus berhenti minum agen lain dan mulai minum Metformin-Teva dengan dosis yang ditunjukkan di atas.

Kombinasi insulin

Obat Metformin-Teva dan insulin dapat digunakan sebagai terapi kombinasi untuk mencapai kontrol glikemik yang lebih baik.

Obat Metformin-Teva diresepkan dalam dosis awal biasa 500 mg atau 850 mg 2-3 kali sehari. Dosis insulin dipilih berdasarkan hasil pengukuran glukosa darah. Setelah 10-15 hari, dosis disesuaikan tergantung pada konsentrasi glukosa dalam darah. Dosis maksimum metformin dalam pengobatan gabungan: 2 g / hari dalam 2-3 dosis.

Pada pasien usia lanjut, dosis harian tidak boleh melebihi 1000 mg / hari.

Efek samping

Efek samping diklasifikasikan berdasarkan frekuensi berikut: sangat sering - setidaknya 10%; sering - tidak kurang dari 1%, tetapi kurang dari 10%; jarang - tidak kurang dari 0,1%, tetapi kurang dari 1%; jarang - tidak kurang dari 0,01%, tetapi kurang dari 0,1%; sangat jarang - kurang dari 0,01%, termasuk kasus yang terisolasi.

Pada bagian dari sistem saraf pusat: sering - pelanggaran selera (rasa logam di mulut).

Pada bagian dari sistem pencernaan: sangat sering - mual, muntah, sakit perut, kurang nafsu makan, timbul pada periode awal pengobatan dan dalam kebanyakan kasus lewat secara spontan; kasus terisolasi - pelanggaran indikator fungsi hati atau hepatitis, benar-benar menghilang setelah penghentian obat.

Reaksi alergi: sangat jarang - eritema, pruritus, ruam.

Pada bagian metabolisme: sangat sering - asidosis laktat (membutuhkan penghentian obat).

Lain: sangat jarang - dengan penggunaan jangka panjang hipovitaminosis B berkembang₁₂.

Kontraindikasi

- hipersensitivitas terhadap metformin atau zat tambahan obat;

- ketoasidosis diabetikum, precoma diabetikum, koma;

- gagal ginjal atau gangguan fungsi ginjal (CC kurang dari 60 ml / menit);

- Kondisi akut yang terjadi pada risiko pengembangan gangguan ginjal;

- dehidrasi (diare, muntah), demam, penyakit menular yang parah;

- keadaan hipoksia (syok, sepsis, infeksi ginjal, penyakit bronkopulmoner);

- Manifestasi klinis yang jelas dari penyakit akut dan kronis yang dapat menyebabkan perkembangan hipoksia jaringan (termasuk gagal jantung atau pernapasan, infark miokard akut);

- operasi dan cedera luas ketika terapi insulin diindikasikan;

- gagal hati, fungsi hati abnormal;

- alkoholisme kronis, keracunan alkohol akut;

- asidosis laktat (termasuk dalam sejarah);

- digunakan untuk setidaknya 48 jam sebelum dan dalam waktu 48 jam setelah pemeriksaan radioisotop atau x-ray dengan pengenalan agen kontras yang mengandung yodium;

- periode setidaknya 48 jam sebelum dan dalam waktu 48 jam setelah operasi di bawah anestesi umum, anestesi spinal atau epidural;

- kepatuhan terhadap diet rendah kalori (kurang dari 1000 kkal / hari);

- Usia anak-anak hingga 18 tahun.

Dengan hati-hati: pada orang yang berusia lebih dari 60 tahun yang melakukan pekerjaan fisik yang berat (meningkatnya bahaya pengembangan asidosis laktik)

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Obat ini dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan dan selama menyusui.

Ketika merencanakan atau mendekati kehamilan, Metformin-Teva harus dihentikan dan terapi insulin harus diresepkan. Pasien harus diperingatkan tentang perlunya memberi tahu dokter jika terjadi kehamilan. Ibu dan anak harus dimonitor.

Tidak diketahui apakah metformin diekskresikan dalam ASI. Jika perlu, penggunaan obat selama menyusui harus berhenti menyusui.

Aplikasi untuk pelanggaran hati

Aplikasi untuk pelanggaran fungsi ginjal

Gunakan pada anak-anak

Kontraindikasi pada anak di bawah 18 tahun.

Gunakan pada pasien usia lanjut

Instruksi khusus

Selama periode pengobatan dengan Metformin-Teva, perlu untuk secara teratur memantau konsentrasi glukosa puasa dalam darah dan setelah makan.

Pasien harus diperingatkan tentang perlunya berhenti minum obat dan berkonsultasi dengan dokter jika muntah, sakit perut, nyeri otot, kelemahan umum, dan malaise parah terjadi. Gejala-gejala ini mungkin merupakan tanda asidosis laktat yang baru jadi. Obat Metformin-Teva harus dibatalkan 48 jam sebelum dan dalam waktu 48 jam setelah pemeriksaan rontgen (termasuk urografi, angiografi intravena) dengan penggunaan media kontras.

Metformin-Teva harus dihentikan 48 jam sebelum dan dalam waktu 48 jam setelah operasi dengan anestesi umum, anestesi spinal atau epidural. Karena metformin dihilangkan oleh ginjal, CC harus ditentukan secara teratur sebelum memulai pengobatan: pada pasien dengan fungsi ginjal yang diawetkan 1 kali per tahun, pada pasien dengan CC rendah dan pada pasien lansia 2-4 kali per tahun.

Perhatian khusus harus dilakukan dalam pelanggaran fungsi ginjal, misalnya, pada periode awal terapi dengan obat antihipertensi, diuretik, NSAID.

Penting untuk memberi tahu pasien tentang perlunya mengunjungi dokter jika gejala infeksi bronkopulmoner atau infeksi organ kemih muncul. Terhadap latar belakang penggunaan obat Metformin-Teva harus menahan diri dari asupan alkohol, karena peningkatan risiko hipoglikemia dan efek seperti disulfiram. Hipovitaminosis B₁₂ saat mengambil obat Metformin-Teva karena pelanggaran penyerapan vitamin B₁₂ dan bersifat reversibel. Dengan dihapusnya obat-obatan tanda-tanda Metformin-Teva dari hipovitaminosis B₁₂ menghilang dengan cepat.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol

Monoterapi dengan Metformin-Teva tidak menyebabkan hipoglikemia dan karena itu tidak memengaruhi kemampuan mengemudi dan bekerja dengan mekanisme. Saat menggunakan obat Metformin-Teva dengan agen hipoglikemik lainnya (turunan sulfonylurea, insulin, dll.), Keadaan hipoglikemik dapat berkembang, di mana kemampuan untuk mengendarai kendaraan bermotor dan terlibat dalam kegiatan berbahaya lainnya yang membutuhkan perhatian dan reaksi psikomotor semakin memburuk.

Overdosis

Ketika menggunakan metformin dengan dosis 85 g, hipoglikemia tidak diamati, tetapi perkembangan asidosis laktat dicatat. Gejala awal asidosis laktat adalah mual, muntah, diare, penurunan suhu tubuh, sakit perut, nyeri otot, dan mungkin ada peningkatan pernapasan, pusing, gangguan kesadaran, dan koma.

Jika terdapat tanda-tanda asidosis laktat, pengobatan dengan obat harus segera dihentikan, pasien harus segera dirawat di rumah sakit, dan setelah menentukan konsentrasi laktat, diagnosis harus diklarifikasi. Ukuran yang paling efektif untuk menghilangkan laktat dan metformin dari tubuh adalah hemodialisis. Pengobatan simtomatik juga dilakukan.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan metformin dengan danazol dapat mengembangkan efek hiperglikemik. Jika perlu, pengobatan dengan danazol dan setelah penghentian pemberiannya membutuhkan penyesuaian dosis metformin di bawah kendali glikemik.

Dengan penggunaan simultan metformin dengan alkohol dan obat-obatan yang mengandung etanol meningkatkan risiko mengembangkan asidosis laktat selama keracunan alkohol akut, terutama ketika puasa atau mengikuti diet rendah kalori, serta gagal hati.

Kombinasi yang membutuhkan perawatan khusus

Klorpromazin dalam dosis tinggi (100 mg / hari) mengurangi pelepasan insulin dan meningkatkan konsentrasi glukosa dalam darah. Dengan penggunaan simultan dengan neuroleptik dan setelah penghentian pemberiannya, penyesuaian dosis metformin diperlukan di bawah kendali glikemik. Glukokortikosteroid (GCS) mengurangi toleransi glukosa dan meningkatkan konsentrasi glukosa dalam darah, dalam beberapa kasus menyebabkan ketosis. Jika perlu, penggunaan kombinasi tersebut dan setelah penghentian penyesuaian dosis GCS dari metformin diperlukan di bawah kendali glikemia.

Dengan penggunaan simultan "diuretik" loop dan metformin, ada risiko mengembangkan asidosis laktat karena kemungkinan munculnya gagal ginjal fungsional.

Penelitian radiologis dengan penggunaan agen radiopak yang mengandung yodium dapat menyebabkan perkembangan asidosis laktat pada pasien diabetes mellitus dengan latar belakang gagal ginjal fungsional. Metformin harus dihentikan 48 jam sebelum dan tidak dilanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah pemeriksaan X-ray menggunakan agen radiopak.

Pengangkatan dalam bentuk suntikan beta2-adrenomimetikov mengurangi efek hipoglikemik metformin karena stimulasi reseptor beta-adrenergik. Dalam hal ini, pantau konsentrasi glukosa dalam darah dan, jika perlu, berikan resep insulin. Angiotensin-converting enzyme inhibitor dan obat antihipertensi lainnya dapat mengurangi konsentrasi glukosa dalam darah. Jika perlu, sesuaikan dosis metformin.

Dengan penggunaan simultan metformin dengan turunan sulfonylurea, insulin, acarbose dan sapicylate, aksi hipoglikemik dapat ditingkatkan. Diuretik "Loopback" dan NSAID meningkatkan risiko mengurangi fungsi ginjal. Dalam hal ini, perawatan harus diambil ketika menggunakan metformin.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 °. Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Umur simpan - 3 tahun.