Januvia

• Produk

Dengan diabetes tipe II progresif, pengobatan sangat diperlukan. Banyak dokter merekomendasikan Yanuvia kepada pasien. Petunjuk penggunaan tablet Januvia mengatakan bahwa alat ini memungkinkan Anda untuk mengontrol lonjakan konsentrasi glukosa dalam tubuh penderita diabetes.

Bentuk komposisi dan rilis

Obat ini tersedia dalam bentuk pil. Mereka bulat, merah muda pucat, warna krem ​​terlihat. Setiap tablet ditandai:

• "221" - jika dosis zat aktif adalah 25 mg;
• "112" - 50 mg;
• "277" - 100 mg.

Bahan aktif utama adalah sitagliptin (fosfat monohidratnya).

Tablet dikemas dalam lepuh.

Efek farmakologis

Berarti "Januvia" mengacu pada sekelompok obat hipoglikemik sintetis. Obat ini adalah incretin, penghambat DPP-4. Ini secara aktif digunakan untuk tujuan terapeutik dalam diagnosis diabetes tipe II. Ketika diambil, ada peningkatan incretin aktif, stimulasi tindakan mereka. Sintesis insulin meningkat oleh sel-sel pankreas. Pada saat yang sama, sekresi glukagon ditekan - akibatnya, tingkat glikemia menurun.

Dalam keadaan normal, incretin diproduksi di usus manusia, dengan asupan makanan, levelnya meningkat. Mereka bertanggung jawab untuk merangsang proses produksi insulin.

Ketika Anda menerima obat ini, konsentrasi hemoglobin terglikasi berkurang (indikator yang menentukan kadar gula dalam darah selama beberapa bulan terakhir), kadar glukosa puasa berkurang, berat badan penderita diabetes dinormalisasi.

Zat aktif diserap selama 1-4 jam. Asupan makanan berlemak tidak mengubah farmakokinetik obat. Hampir 79% dana dalam bentuk tidak berubah diekskresikan dalam urin.

Indikasi untuk digunakan

Ahli endokrin meresepkan "Yanuviya" (obat untuk diabetes) sebagai suplemen efektif untuk latihan fisik khusus dan diet untuk mengendalikan glikemia pada pasien dengan diabetes tipe 2. Lakukan agen monoterapi "Januvia" dengan intoleransi terhadap "Metformin".

Sebagai komponen terapi kombinasi, digunakan dalam kombinasi dengan:

• "Metformin", jika penggunaan alat ini dalam kombinasi dengan aktivitas fisik dan diet tidak memberikan hasil yang diinginkan;
• persiapan sulfonylurea ("Euglucon", "Daonil", "Diabeton", "Amaryl"), asalkan penggunaannya dalam kombinasi dengan koreksi gaya hidup tidak memberikan efek yang diharapkan, dengan intoleransi terhadap "Metformin";
• Antagonis PPARy (persiapan TZD - thiazolidinediones): "Pioglitazone", "Rosiglitazone", bila penggunaannya sesuai, tetapi tidak memberikan efek yang diinginkan dalam kombinasi dengan olahraga dan diet.

Gunakan alat ini sebagai komponen terapi tiga jenis:

• kombinasi dengan Metformin, preparat sulfonilurea, diet dan olahraga, jika kombinasi ini tidak memungkinkan untuk kontrol glikemia yang tepat;
• kombinasi dengan Metformin dan antagonis PPARy, jika kontrol glikemik selama pemberian, diet dan olahraga tidak efektif.

Ini juga dapat diresepkan sebagai agen tambahan untuk gula darah saat menggunakan insulin, terlepas dari penggunaan Metformin, ketika serangkaian tindakan yang diambil tidak memberikan kontrol glikemik.

Metode Aplikasi

Dokter yang meresepkan obat "Januvia" harus menjelaskan skema apa yang harus diminum. Sebagian besar pasien merekomendasikan tablet dengan konsentrasi zat aktif 100 mg. Dalam diagnosis gagal ginjal sedang, 50 mg tablet digunakan. Jika pasien mengalami gagal ginjal dalam bentuk yang parah, mereka membutuhkan hemodialisis, kemudian diresepkan tablet 25 mg.

Dengan gagal hati ringan dan sedang, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Jika obat ini diresepkan sebagai komponen terapi kombinasi, maka risiko hipoglikemia dapat dikurangi dengan menurunkan dosis insulin atau obat sulfonilurea.

Minumlah 1 tablet per hari, terlepas dari makanannya. Ketika melewatkan dosis berikutnya, tidak dapat diterima untuk menggunakan 2 tablet pada 1 hari.

Daftar kontraindikasi

Sebelum mulai minum, Anda harus mencari tahu kapan Anda tidak bisa menggunakan obatnya. Kontraindikasi meliputi:

• diabetes tipe I;
• hipersensitif terhadap zat yang membentuk alat;
• pengembangan ketoasidosis diabetikum;
• periode kehamilan dan menyusui.

Kontraindikasi termasuk usia anak-anak. Obat itu tidak diuji pada pasien di bawah 18 tahun.

Kemungkinan efek samping

Ulasan dari dokter menunjukkan bahwa mayoritas pasien mentolerir obat sebagai cara monoterapi yang terpisah, dan dalam kombinasi dengan obat-obatan lain.

Penelitian telah menunjukkan bahwa tidak ada hubungan kausal antara mengambil obat dan kesejahteraan pasien, tetapi komplikasi berikut terjadi ketika mengambil Januvia sedikit lebih sering daripada ketika mengambil plasebo. Di antara yang paling umum:

• perkembangan infeksi nasofaringitis dan pernapasan;
• gangguan pencernaan;
• hipoglikemia.

Perubahan klinis yang signifikan dalam parameter laboratorium, EKG tidak diamati.

Interaksi obat

Pada saat yang sama mengambil dana berdasarkan sitagliptin dan "Digoxin" konsentrasi yang terakhir meningkat.

Ketika dikombinasikan dengan "Cyclosporin" meningkatkan konsentrasi sitagliptin.

Farmakokinetik Rosiglitazon, Simvastatin, Metformin, Warfarin dan kontrasepsi oral Januvia tidak terpengaruh.

Tetapi ketika menggunakan terapi kombinasi, pasien harus diingatkan tentang kemungkinan risiko hipoglikemia.

Biaya dana

Tidak setiap orang Rusia yang menderita diabetes tipe II mampu membeli Yanuviya. Paket 28 tablet 100 mg akan menelan biaya 1.675 rubel. Jumlah yang ditentukan cukup untuk 4 minggu perawatan. Mengingat kenyataan bahwa obat itu harus diminum dalam waktu yang lama, harga bagi banyak orang terlalu tinggi.

Bersama dengan dokter Anda, Anda dapat mengambil pengganti obat yang ditentukan.

Overdosis obat

Selama uji klinis, berikut ini ditetapkan: ketika mengambil Sitagliptin dalam jumlah 800 mg, kondisi pasien tidak banyak berubah. Dalam satu penelitian, sedikit perubahan dalam interval QTc diamati, tetapi tidak dapat dianggap signifikan secara klinis. Tes di mana sukarelawan akan memberikan lebih dari 800 mg dana, tidak dilakukan.

Sebagai pengobatan untuk overdosis obat, prosedur berikut ini ditentukan:

• penghapusan bagian obat yang tidak diserap dari saluran pencernaan;
• memantau tanda-tanda vital, termasuk EKG;
• melakukan terapi simtomatik.

Dialisis untuk menghilangkan sitagliptin tidak efektif: selama prosedur 3-4 jam, hanya 13,5% dari dosis yang dicerna dilepaskan dari tubuh.

Penugasan untuk Kategori Pasien Khusus

Ketika pengujian berarti "Januvia" diberikan kepada pasien yang berusia di atas 65 tahun. Kemanjuran, tolerabilitas, dan keamanannya sama dengan pasien yang berusia kurang dari 65 tahun. Dalam hal ini, ditemukan bahwa dosis tidak boleh disesuaikan. Tetapi sebelum penunjukan dana diinginkan untuk memeriksa pekerjaan ginjal.

Dalam praktik pediatrik, alat ini tidak digunakan. Dalam hal ini, tidak dianjurkan untuk memberikan pasien di bawah 18 tahun.

Pemilihan analog

Banyak pasien yang diresepkan dokter "Yanuviya" berusaha mencari analog dari obat tersebut. Bagaimanapun, biayanya tinggi bagi banyak orang. Selain itu, sitagliptin bukan obat mujarab untuk diabetes. Ini diresepkan sebagai tambahan untuk diet dan olahraga untuk memastikan kontrol penuh dari diabetes tipe II.

Jika Anda fokus pada kode ATX 4, maka mitra alat ini adalah:

• "Ongliza" - zat aktif saxagliptin;
• Galvus - vildagliptin;
• Galvus Met - vildagliptin, metformin;
• "Traksi" - linagliptin;
• "Commodus Prolong" - metformin, saxagliptin;
• "Nesin" - alogliptin.

Mekanisme aksi pada tubuh dana ini serupa. Mereka memiliki efek positif pada aktivitas sistem saraf dan kardiovaskular, menekan nafsu makan.

Kebijakan penetapan harga

Jika mekanisme kerja dan efektivitas obat yang dianggap analog dengan "Januvia" adalah sama, maka banyak pasien memilih apa yang lebih murah. Satu paket 30 tablet Galvus Met dapat dibeli seharga 1487 rubel. Untuk 28 tablet yang dijual dengan nama "Galvus" harus membayar 841 rubel.

Tapi alat "Ongliz" lebih mahal: untuk 30 tablet Anda perlu membayar 1978 gosok. Tidak jauh lebih murah dan "Trazhent": paket 30 tablet di apotek biaya sekitar 1.866 rubel.

Yang paling mahal di antara analog yang disajikan adalah "Combon Prothong" untuk 30 tablet yang mengandung 1 g metformin dan 5 mg saxagliptin. Diperlukan untuk memberikan 2863 rubel. Tetapi ada Memperpanjang Commoglise yang dijual, mengandung 1 g metformin dan 2,5 mg saxagliptin. Untuk 56 tablet penderita diabetes membayar sekitar 2866 rubel.

Karakteristik komparatif obat

Mempertimbangkan fakta bahwa Galvus, yang terbuat dari vildagliptin, 2 kali lebih murah daripada Januvia, banyak pasien yang tertarik pada apakah mungkin untuk minum dengan cara yang lebih terjangkau. Ketika Anda menerima obat-obatan ini menghalangi aksi enzim DPP-4 selama sehari. Karena itu, cukup menggunakan 1 tablet per hari. Pada saat yang sama, durasi kerja peningkatan yang diproduksi oleh tubuh diperpanjang.

Jika pasien diresepkan dosis harian vildagliptin 50 mg, maka itu harus diminum sekali sehari di pagi hari. Dengan dosis harian 100 mg, perlu minum 50 mg dua kali sehari. Ini berarti bahwa selama 28 hari minum obat, diperlukan 2 bungkus obat.

"Januvia" atau "Galvus": apa yang lebih baik, sulit dimengerti. Efek samping saat minum obat ini jarang terjadi. Dalam kebanyakan kasus, frekuensi terjadinya reaksi hampir sama dengan pasien yang menggunakan plasebo. Saat menggunakan Galvus, masalah dengan fungsi hati dapat terjadi. Tetapi setelah penghentian terapi, situasi kembali normal.

Kedua cara tersebut dapat dikombinasikan dengan aman dengan obat lain yang dirancang untuk mengurangi konsentrasi gula dalam darah. Dengan penggunaan rutin mereka, jumlah hemoglobin terglikasi untuk tahun ini berkurang sebesar 0,7-1,8%. Ahli endokrin menentukan cara tergantung pada pengalamannya dengan masing-masing obat ini.

Karakteristik yang sama dari obat "Ongliz." Dokternya mungkin meresepkan bukannya Galvus atau Januvia. Tetapi jangan lupa bahwa semua alat ini membantu mengendalikan glikemia sambil mempertahankan diet dan mendukung latihan fisik.

Opini pasien

Setelah sebulan asupan, penderita diabetes berbicara tentang perubahan status. Sebagai contoh, orang yang direkomendasikan oleh dokter untuk menggunakan "Yanuviya" dan bukannya "Diabeton" perhatikan hal berikut:

• kompensasi menjadi kurang jelas, kadar glukosa pagi hari relatif stabil;
• setelah makan, konsentrasi glukosa dinormalisasi dalam waktu singkat;
• kasus penurunan tajam kadar gula menghilang, konsentrasinya terlepas dari situasi tetap stabil.

Tentu saja, dilihat dari ulasan pasien, banyak yang tidak puas dengan harga produk. Penderita diabetes ini disebut kerugian utama. Tetapi di beberapa daerah, orang berhasil mencapai kompensasi parsial untuk biaya obat diabetes. Ini secara signifikan mengurangi beban anggaran keluarga.

Sebagian besar memilih rejimen ini: mereka minum obat di pagi hari. Bagaimanapun, bahan aktif harus mengimbangi makanan yang masuk ke tubuh sepanjang hari. Meskipun dokter mengatakan bahwa waktu dalam sehari tidak penting. Yang utama adalah minum pil setiap hari tanpa melewatkan pada saat yang sama. Ini akan menjaga konsentrasi hormon pada tingkat yang sama.

Benar, beberapa penderita diabetes mengatakan bahwa seiring waktu efektivitas obat menurun. Gula melompat kembali. Situasi ini terjadi seiring perkembangan penyakit. Anda dapat mencoba untuk mengkompensasi sebagian penurunan efisiensi dengan memilih mode optimal aktivitas fisik.

Pada awal penggunaan "Januvia" harus dipahami bahwa ini bukan agen kuat independen. Obat ini digunakan sebagai bagian dari terapi kombinasi dalam kombinasi dengan normalisasi gaya hidup. Ini akan efektif hanya ketika jumlah hormon incretin yang cukup diproduksi di dalam tubuh.

Obat hipoglikemik Januvia (instruksi dan ulasan penderita diabetes)

Januvia adalah obat antidiabetes pertama yang termasuk kelompok obat baru yang mendasar, penghambat DPP-4. Dengan dimulainya produksi Januvia, era incretin baru dimulai dalam pengobatan diabetes. Menurut para ilmuwan, penemuan ini tidak kalah pentingnya dengan penemuan metformin atau pembuatan insulin buatan. Obat baru mengurangi gula seefektif obat sulfonylurea (PSM), tetapi tidak menyebabkan hipoglikemia, mudah ditoleransi dan bahkan berkontribusi pada pemulihan sel beta.

Penting untuk diketahui! Sebuah kebaruan yang direkomendasikan oleh ahli endokrin untuk Pemantauan Diabetes Permanen! Hanya butuh setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Menurut instruksi, Yanuvia dapat dikonsumsi bersama dengan agen antihiperglikemik lainnya, dikombinasikan dengan terapi insulin.

Indikasi untuk digunakan

Menurut rekomendasi dari banyak asosiasi diabetes, obat lini pertama, yang diresepkan segera setelah diagnosis diabetes tipe 2, adalah metformin. Dengan kurang efektifnya, obat lini kedua ditambahkan. Untuk waktu yang lama, preferensi diberikan kepada obat sulfonylurea, karena mereka lebih efektif daripada obat lain dalam mempengaruhi gula darah. Saat ini, semakin banyak dokter yang cenderung menggunakan obat baru - GLP-1 mimetics dan inhibitor DPP-4.

Sebagai aturan umum, Januvia adalah obat untuk diabetes mellitus, yang ditambahkan ke metformin pada tahap 2 terapi diabetes. Indikator kebutuhan untuk obat penurun glukosa kedua adalah hemoglobin terglikasi> 6,5%, asalkan metformin diambil dalam dosis mendekati maksimum, diet rendah karbohidrat diamati, aktivitas fisik teratur dipastikan.

Ketika memilih apa yang akan ditunjuk untuk pasien: obat sulfonylurea atau Yanuviya, perhatikan bahaya hipoglikemia bagi pasien.

Indikasi untuk menerima Januvia dan analognya:

1. Pasien dengan sensitivitas berkurang terhadap hipoglikemia karena neuropati atau penyebab lainnya.
2. Penderita diabetes cenderung mengalami hipoglikemia nokturnal.
3. Kesepian, pasien lansia.
4. Penderita diabetes yang membutuhkan konsentrasi tinggi saat mengendarai mobil, bekerja dengan ketinggian, dengan mekanisme yang rumit, dll.
5. Pasien dengan hipoglikemia sering, menggunakan sulfonilurea.

Secara alami, setiap pasien dengan diabetes dapat memilih untuk beralih ke Yanuvia. Indeks efisiensi Januvia adalah penurunan hemoglobin terglikasi sebesar 0,5 persen atau lebih setelah enam bulan pengobatan. Jika hasil ini tidak tercapai, pasien harus memilih obat lain. Jika HS menurun, tetapi masih belum mencapai norma, agen antidiabetes ketiga ditambahkan ke rejimen pengobatan.

Bagaimana cara kerja obatnya?

Incretin adalah hormon gastrointestinal yang diproduksi setelah makan dan memicu pelepasan insulin dari pankreas. Setelah mereka menyelesaikan pekerjaan mereka, mereka dengan cepat dipecah oleh enzim khusus - tipe 4 dipeptidyl peptidase, atau DPP-4. Januvia menghambat, atau menghambat, enzim ini. Akibatnya, incretin lebih lama di dalam darah, yang berarti sintesis insulin meningkat, dan glukosa menurun.

Karakteristik umum dari semua inhibitor DPP-4 yang digunakan dalam diabetes mellitus:

• Januvia dan analog diambil secara lisan, tersedia dalam bentuk pil;
• mereka meningkatkan konsentrasi incretin, tetapi tidak lebih dari 2 kali fisiologis;
• praktis tidak memiliki tindakan yang tidak diinginkan dalam saluran pencernaan;
• tidak mempengaruhi berat badan;
• hipoglikemia pada diabetes mellitus lebih jarang disebabkan oleh obat sulfonilurea;
• mengurangi hemoglobin terglikasi sebesar 0,5-1,8%;
• mempengaruhi glikemia toscak dan postprandial. Glukosa pada perut kosong berkurang, termasuk karena penurunan sekresi oleh hati;
• meningkatkan massa sel beta di pankreas;
• tidak mempengaruhi sekresi glukagon sebagai respons terhadap hipoglikemia, jangan mengurangi cadangannya dalam hati.

Instruksi penggunaan menjelaskan secara rinci farmakokinetik sitagliptin, bahan aktif Januvia. Ini memiliki bioavailabilitas tinggi (sekitar 90%), diserap dari saluran pencernaan dalam waktu 4 jam. Tindakan dimulai setengah jam setelah masuk, efeknya berlangsung lebih dari sehari. Dalam tubuh, sitagliptin secara praktis tidak dimetabolisme, 80% diekskresikan dalam urin dalam bentuk yang sama.

Pabrikan Januvia - American Corporation Merck. Obat yang memasuki pasar Rusia diproduksi di Belanda. Saat ini, produksi sitagliptin oleh perusahaan Rusia Akrihin telah dimulai. Penampilannya di rak-rak apotek diharapkan pada Q2 2018.

Instruksi untuk digunakan

Obat Januvia tersedia dalam dosis 25, 50, 100 mg. Tablet memiliki lapisan film dan diwarnai tergantung pada dosis: 25 mg - merah muda pucat, 50 mg - susu, 100 mg - krem.

Obat ini berlaku selama lebih dari 24 jam. Ini diambil sekali sehari setiap saat, terlepas dari waktu makan dan komposisinya. Menurut ulasan, Anda dapat menggeser waktu penerimaan Januvia selama 2 jam tanpa mengurangi glikemia.

Rekomendasi dari instruksi untuk pemilihan dosis:

1. Dosis optimal adalah 100 mg. Ini diresepkan untuk hampir semua penderita diabetes yang tidak memiliki kontraindikasi. Tidak perlu memulai dengan dosis kecil dan secara bertahap meningkatkannya, karena Januvia ditoleransi dengan baik oleh tubuh.
2. Ginjal terlibat dalam eliminasi sitagliptin, oleh karena itu, jika gagal ginjal, obat dapat menumpuk di dalam darah. Untuk menghindari overdosis, dosis Januvia disesuaikan tergantung pada derajat insufisiensi. Jika GFR> 50, 100 mg biasa diresepkan. Dengan SCF 9%).

Januvia

Uraian per 27 Maret 2015

• Nama latin: Januvia
• Kode ATC: A10BH01
• Bahan aktif: Sitagliptin (Sitagliptin)
• Pabrikan: MERCK SHARP DOHME (Belanda)

Komposisi

Satu tablet Januvia dapat mengandung 100 mg, 50 mg atau 25 mg sitagliptin.

Zat tambahan: kalsium fosfat, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, natrium croscarmellose, natrium fumarat.

Komposisi cangkang: alkohol polivinil, krem ​​2 Opadry, titanium dioksida, oksida besi kuning, bedak, makrogol 3350, oksida besi merah.

Formulir rilis

Tablet bikonveks krem ​​dalam bentuk bulat, dengan ukiran "277". 14 tablet dalam kemasan kontur, dua bungkus dalam kotak karton.

Tindakan farmakologis

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Farmakodinamik

Obat hipoglikemik untuk pemberian oral, blocker sangat selektif dipeptidyl peptidase-4. Ini berbeda dalam struktur dan aksi dari insulin, biguanides, turunan sulfonylurea, agonis reseptor,, penghambat alpha-glikosidase, analog peptida 1 seperti glukagon dan amylin. Dengan memblokir dipeptidyl peptidase-4, sitagliptin meningkatkan kadar dua hormon-incretin yang diketahui: peptida yang bergantung pada glukosa dan insulinotropik seperti peptida 1.

Hormon-hormon ini disekresikan di usus, dan levelnya meningkat sebagai respons terhadap makan. Incretin adalah bagian dari sistem internal untuk mengatur metabolisme glukosa. Dengan kadar glukosa plasma normal atau meningkat, hormon incretin membantu merangsang sintesis insulin dan sekresi pankreas.

Glukagon-like peptide 1 juga berkontribusi terhadap penghambatan peningkatan sekresi glukagon oleh pankreas. Penurunan kadar glukagon bersama dengan peningkatan kadar insulin menyebabkan penurunan sintesis glukosa oleh hati, yang pada akhirnya menyebabkan melemahnya glikemia.

Pada konsentrasi glukosa plasma yang rendah, efek hormon incretin di atas pada sekresi insulin dan penekanan sekresi glukagon tidak terdaftar. Glukagon-like peptide 1 dan insulinotropic-dependent peptide-glukosa tidak mempengaruhi pelepasan glukagon dalam menanggapi perkembangan hipoglikemia.

Sitagliptin menghambat hidrolisis incretin oleh enzim dipeptidyl peptidase-4, sehingga meningkatkan kadar plasma bentuk aktif peptida seperti glukagon dan peptida yang bergantung pada glukosa insulinotropik. Dengan meningkatkan kandungan incretin, sitagliptin meningkatkan sekresi insulin yang bergantung pada glukosa dan berkontribusi terhadap penghambatan sekresi glukagon. Pada individu dengan diabetes mellitus tipe 2 dengan latar belakang hiperglikemia, perubahan dalam produksi insulin dan glukagon ini menyebabkan penurunan konsentrasi hemoglobin terglikasi dan penurunan kadar glukosa darah.

Pada individu dengan diabetes tipe 2, mengambil dosis standar dari obat Januvia mengarah pada penekanan aktivitas enzim dipeptidyl peptidase-4 pada siang hari, yang menyebabkan peningkatan isi sirkulasi incretin (seperti peptida 1 glukagon dan peptida yang bergantung pada glukosa insulinotropik) sebanyak 2-3 kali, meningkatkan konsentrasi insulin dan C -peptida dalam plasma, menurunkan kadar glukagon dalam darah, mengurangi glikemia saat perut kosong.

Farmakokinetik

Setelah mengonsumsi 100 mg obat, penyerapan sitagliptin diamati dengan cepat, dengan kadar darah tertinggi mencapai setelah 1-4 jam. Ketersediaan hayati absolut sekitar 87%. Konsumsi simultan makanan berlemak tidak mengubah farmakokinetik sitagliptin.

Ikatan zat aktif dengan protein plasma mencapai 38%.

Hanya mengubah sebagian kecil dari obat. 16% dari dosis diekskresikan sebagai metabolit. Ada 6 metabolit sitagliptin yang diketahui, yang mungkin tidak memiliki aktivitasnya. Enzim utama yang bertanggung jawab untuk metabolisme sitagliptin adalah CYP2C8 dan CYP3A4. Hingga 79% dari obat diekskresikan dalam urin. Waktu paruh sitagliptin adalah sekitar 12,5 jam.

Indikasi untuk digunakan

• Sebagai bagian dari pengobatan kombinasi diabetes mellitus tipe kedua untuk meningkatkan kontrol glikemia dalam kombinasi dengan agonis PPAR-γ atau Metformin, ketika olahraga dan diet yang dikombinasikan dengan monoterapi dengan obat-obatan di atas tidak memungkinkan kontrol glikemia.
• Obat monoterapi sebagai suplemen stres fisik dan diet untuk meningkatkan kontrol glikemia pada pasien dengan diabetes tipe 2.

Kontraindikasi

• diabetes tipe 1;
• kehamilan dan menyusui;
• ketoasidosis diabetikum;
• hipersensitif terhadap obat;
• Tidak disarankan untuk meresepkan obat untuk orang di bawah 18 tahun.

Disarankan agar kehati-hatian diresepkan untuk pasien yang menderita gagal ginjal. Dalam kasus kekurangan ginjal dengan derajat sedang dan berat, pasien dengan tahap akhir penaklukan ini membutuhkan hemodialisis perlu koreksi rejimen.

Efek samping

• Gangguan pernapasan: infeksi saluran pernapasan, nasofaringitis
• Gangguan aktivitas saraf: sakit kepala.
• Gangguan pencernaan: sakit perut, diare, muntah, mual.
• Gangguan pada sistem muskuloskeletal: arthralgia.
• Gangguan kekebalan: hipoglikemia.
• Gangguan dari data laboratorium: peningkatan kadar asam urat, sedikit penurunan konsentrasi alkali fosfatase, peningkatan jumlah neutrofil.

Januvia, petunjuk penggunaan (metode dan dosis)

Instruksi untuk Yanuvia menetapkan dosis obat yang dianjurkan bila digunakan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat lain dalam 100 mg setiap hari.

Obat diizinkan untuk diminum, terlepas dari makanannya. Jika pasien lupa minum obat, perlu minum dosis ini sesegera mungkin. Dilarang menerima dosis ganda obat.

Dengan insufisiensi ginjal ringan, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Dengan tingkat gagal ginjal yang sedang, dosis harus 50 mg setiap hari.

Pada gagal ginjal berat dan pada pasien dengan gagal ginjal tahap akhir, serta, jika perlu, hemodialisis, dosis obat adalah 25 mg setiap hari.

Overdosis

Tanda-tanda overdosis: ketika mengambil 800 mg obat pada suatu waktu, perubahan minimal pada segmen QTc terdeteksi. Studi klinis obat dalam dosis lebih dari 800 mg per hari tidak dilakukan.

Pengobatan overdosis: lavage lambung, mengonsumsi enterosorben, memantau tanda-tanda vital, melakukan terapi suportif dan simtomatik.

Zat aktif tidak didialisis dengan buruk.

Interaksi

Sedikit peningkatan konsentrasi maksimum digoxin diamati ketika digunakan bersama dengan sitagliptin.

Peningkatan nilai maksimum konsentrasi sitagliptin pada pasien juga diamati ketika digunakan bersama dengan siklosporin.

Ketentuan penjualan

Kondisi penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan

Instruksi khusus

Selama uji klinis, kejadian hipoglikemia dengan penggunaannya mirip dengan plasebo.

Pasien dengan insufisiensi hati kompensasi tidak perlu mengubah dosis obat.

Analog

Analog dari Januvia: Galvus, Kombogliz XR, Nesin, Ongliz, Trazhent.

Untuk anak-anak

Jangan meresepkan obat untuk orang di bawah 18 tahun.

Selama kehamilan dan menyusui

Periode-periode ini merupakan kontraindikasi untuk penggunaan obat.

Ulasan Januvia

Hampir semua ulasan dari Januvia sangat menghargai hasil perawatan obat untuk indikasi di atas. Meluasnya penggunaan obat membatasi biayanya yang tinggi.

Harga Januvia tempat beli

Harga Januvia 100 mg No. 28 di Rusia adalah 2180-2700 rubel, dan di Ukraina harga bentuk rilis ini dekat dengan 1.200 hryvnia.

Januvia

Januvia: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Januvia

Kode ATX: A10BH01

Bahan aktif: sitagliptin (sitagliptin)

Pabrikan: Merck Sharp Dohme B.V. (Belanda), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Italia), Akrihin, OAO (Rusia)

Aktualisasi deskripsi dan foto: 10/24/2018

Januvia adalah obat hipoglikemik; inhibitor dipeptidyl peptidase-4.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Januvia - tablet salut film: bikonveks, bulat; dengan dosis 25 mg - merah muda muda dengan sedikit warna krem ​​dan ukiran "221"; dalam dosis 50 mg - krem ​​ringan, dengan ukiran "112"; dalam dosis 100 mg - krem, dengan ukiran "277" (14 lembar lecet, dalam kotak kardus 1, 2, 4, 6 atau 7 lecet).

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: sitagliptin phosphate hydrate - 32.13 / 64.25 / 128.5 mg (setara dengan kandungan sitagliptin - 25/50/100 mg);
• Komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, kalsium fosfat unground, natrium croscarmellose, magnesium stearat, natrium fumarat;
• penutup film: dalam dosis 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; dengan dosis 50 mg - Opadry II Light beige 85 F 17498; dengan dosis 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (alkohol polivinil, titanium dioksida, polietilen glikol 3350, bedak, oksida kuning besi, oksida merah besi).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Bahan aktif dari Januvia adalah sitagliptin - inhibitor enzim DPP-4 yang sangat selektif (dipeptidyl peptidase-4), dimaksudkan untuk pengobatan diabetes tipe 2. Dalam hal struktur kimia dan aksi farmakologis, sitagliptin berbeda dari analog GLP-1 (seperti glucagon-like peptide-1), turunan sulfonylurea, insulin, biguanides, agonis reseptor ((diaktifkan oleh peroxisome proliferator - PPAR-γ), inhibitor α-glikosidase, dan analog. amylin. Sitagliptin, menghambat DPP-4, dengan demikian meningkatkan konsentrasi GLP-1 dan HIP (insulinotropic peptide yang bergantung pada glukosa) - dua hormon yang dikenal yang termasuk dalam keluarga incretin yang disekresikan di usus selama 24 jam, dan tingkat peningkatan respons terhadap asupan makanan. Inkretyn - adalah bagian dari regulasi biosystem fisiologis internal homeostasis glukosa, mereka berkontribusi pada sintesis insulin dan sekresinya oleh sel-sel β pankreas karena sinyal mekanisme intraseluler yang terkait dengan AMP siklik (adenosin monofosfat) siklik, dengan normal atau peningkatan glukosa dalam darah.

GLP-1 menghambat peningkatan sekresi glukagon oleh sel α pankreas. Penurunan kadar glukagon dengan latar belakang peningkatan konsentrasi insulin berkontribusi terhadap penghambatan produksi glukosa oleh hati, yang menghasilkan penurunan glikemia.

Dalam kasus glukosa darah rendah, efek incretin pada sintesis insulin dan sekresi glukagon tidak diamati, mereka tidak bertindak pada pelepasan glukagon dalam menanggapi hipoglikemia. Dalam kondisi alamiah, enzim DPP-4 membatasi aktivitas incretin, menghidrolisisnya dengan cepat dan menguraikannya menjadi komponen yang tidak aktif.

Sitagliptin, menghambat efektivitas DPP-4, sehingga mencegah hidrolisis incretin, meningkatkan pertumbuhan konsentrasi plasma dari bentuk aktif GLP-1 dan HIP, yang meningkatkan pelepasan insulin yang bergantung pada glukosa dan berkontribusi terhadap penurunan sekresi glukagon. Pada diabetes mellitus tipe 2 dengan hiperglikemia, koreksi insulin dan sekresi glukagon seperti itu menyebabkan penurunan konsentrasi HbA1c (glikosilasi hemoglobin) dan penurunan kadar glukosa, ditentukan baik pada perut kosong maupun setelah tes stres.

Mengambil satu dosis Januvia pada diabetes mellitus tipe 2 mengarah pada penghambatan enzim DPP-4 selama 24 jam, sebagai akibatnya tingkat sirkulasi GLP-1 dan HIP incretin meningkat 2–3 kali, konsentrasi plasma insulin dan C-peptida meningkat, itu menurun konsentrasi plasma glukagon, indikator glukosa darah puasa dan setelah beban makanan atau penurunan beban glukosa.

Farmakokinetik

Pola kinetik proses kimia dan biologis yang terjadi dengan sitagliptin dalam tubuh individu sehat dan pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 telah dipelajari secara luas. Karakteristik untuk sukarelawan sehat setelah pemberian oral 100 mg sitagliptin: penyerapan - cepat, nilai TC_maks (waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum) - 1-4 jam dari saat penerimaan; AUC (area di bawah kurva "konsentrasi-waktu") - 8,52 μmol / jam, indikator ini sebanding dengan dosis yang diminum; C_maks - 950 nmol / l; T_1/2 (waktu paruh rata-rata) - 12,4 jam, AUC sitagliptin setelah asupan 100 mg obat berikutnya setelah mencapai keadaan keseimbangan setelah dosis pertama ditingkatkan

14%. Variabilitas intra-dan intersubject dari zat AUC dapat diabaikan.

Karakteristik farmakokinetik dari Januvia:

penyerapan: indikator bioavailabilitas absolut sitagliptin adalah

87%; pemberian bersama obat dengan makanan berlemak tidak memengaruhi farmakokinetiknya; distribusi: setelah dosis tunggal obat dalam dosis 100 mg, volume rata-rata distribusi sitagliptin dalam keadaan setimbang pada subyek sehat adalah

198 l. Fraksi pengikatan protein plasma relatif rendah (

38%); metabolisme: hingga 79% sitagliptin dihilangkan oleh ginjal dalam bentuk yang tidak berubah, hanya sebagian kecil dari zat yang dicerna dimetabolisme; setelah pemberian 14 sitagliptin berlabel C

16% dari obat radioaktif diekskresikan sebagai metabolit; dalam jumlah jejak, 6 sitagliptin metabolit terdeteksi, kemungkinan besar tidak memiliki efek penghambatan DPP-4; ekskresi: setelah pemberian 14 sitagliptin berlabel C untuk subyek sehat, hingga 100% obat dieliminasi dalam satu minggu dari saat pemberian sebagai berikut: melalui usus - 13%, oleh ginjal - 87%. T_1/2 bila diminum secara oral dengan dosis 100 mg

12,4 jam, pembersihan ginjal

Indikasi untuk digunakan

• monoterapi: pasien yang menjalani diet khusus dan menjalani olahraga diresepkan sebagai obat yang meningkatkan kontrol glikemia pada diabetes tipe 2;
• terapi kombinasi: dalam kombinasi dengan metformin atau agonis reseptor PPARγ (thiazolidinediones) diresepkan untuk pasien dengan diabetes tipe 2 untuk meningkatkan kontrol glikemik, dalam hal diet yang tidak efektif dan olahraga dalam kombinasi dengan monoterapi.

Kontraindikasi

• diabetes tipe 1;
• ketoasidosis diabetikum;
• periode kehamilan dan menyusui (laktasi);
• anak-anak dan remaja hingga 18 tahun;
• hipersensitivitas terhadap komponen obat.

Kontraindikasi Relatif: Yanuvu harus diberikan dengan hati-hati pada gagal ginjal. Pasien dengan insufisiensi ginjal sedang dan berat dan patologi ginjal pada stadium akhir yang membutuhkan hemodialisis memerlukan penyesuaian dosis sitagliptin.

Petunjuk penggunaan Januvia: metode dan dosis

Tablet Januvia diminum, terlepas dari makanannya.

Dosis yang dianjurkan untuk monoterapi, serta dalam kombinasi dengan metformin atau agonis PPARγ (thiazolidinediones) - 100 mg 1 kali per hari.

Jika pasien lupa minum pil lain, itu harus diminum sesegera mungkin, segera setelah ia ingat melewatkan dosis, tetapi tidak meminum dosis ganda.

Efek samping

Januvia sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan obat hipoglikemik lainnya umumnya ditoleransi dengan baik. Frekuensi keseluruhan terjadinya reaksi negatif, serta frekuensi pembatalan sitagliptin karena efek yang tidak diinginkan, menurut penelitian klinis, serupa dengan yang dicatat sebagai hasil dari penggunaan plasebo.

Kejadian buruk tanpa hubungan yang teridentifikasi dengan penggunaan sitagliptin dengan dosis harian 100 dan 200 mg, tetapi lebih umum daripada pasien yang menerima plasebo (≥ 3% kasus): infeksi saluran pernapasan atas, nasofaringitis, sakit kepala, diare, artralgia.

Efek samping lain dari Januvia:

• Gastrointestinal (gastrointestinal): sakit perut, mual, muntah, diare;
• data laboratorium (tidak dianggap signifikan secara klinis): sedikit peningkatan asam urat (tidak ada kasus gout yang dilaporkan); sedikit penurunan konsentrasi total alkali fosfatase, sebagian karena sedikit penurunan fraksi tulang alkali fosfatase; peningkatan lemah dalam kandungan leukosit, karena peningkatan jumlah neutrofil (fenomena ini dicatat dalam sebagian besar studi, tetapi tidak dalam semua kasus);
• Sistem kardiovaskular: tidak ada perubahan signifikan secara klinis pada tanda-tanda vital dan elektrokardiogram (EKG), termasuk interval QTc.

Overdosis

Studi klinis yang dilakukan dengan partisipasi sukarelawan sehat menunjukkan bahwa sitagliptin dalam dosis tunggal 800 mg umumnya ditoleransi dengan baik. Dalam satu kasus tunggal, perubahan minimal yang tidak signifikan secara klinis pada interval QTc dicatat. Penerimaan dosis harian lebih dari 800 mg pada manusia belum diteliti.

Dalam kasus overdosis, dianjurkan untuk melakukan langkah-langkah pendukung standar: ekstraksi residu obat yang tidak diserap dari saluran pencernaan, pemantauan terus-menerus tanda-tanda vital, termasuk EKG, serta penunjukan pengobatan simtomatik jika perlu.

Obat ini dialisis dengan buruk (setelah sesi hemodialisis 3-4 jam, menurut pengamatan klinis, hanya 13,5% dari dosis dihilangkan dari tubuh). Dengan kebutuhan klinis yang terbukti, dialisis yang lama dapat ditentukan. Data tentang efektivitas ekskresi sitagliptin dalam dialisis peritoneal tidak tersedia saat ini.

Instruksi khusus

Menurut studi klinis, sebagai akibat dari mengambil Januvia sebagai obat monoterapi atau sebagai bagian dari perawatan kompleks dengan metformin / pioglitazone, hipoglikemia berkembang pada pasien dengan frekuensi yang sama dengan ketika menggunakan plasebo.

Penggunaan kombinasi obat dalam kombinasi dengan obat-obatan yang mampu menginduksi hipoglikemia, misalnya, dengan turunan insulin atau sulfonilurea, belum diteliti.

Berdampak pada kemampuan mengendarai kendaraan bermotor dan mekanisme yang kompleks

Studi tentang efek Januvia pada kecepatan reaksi psikomotorik dan kemampuan untuk berkonsentrasi tidak dilakukan, namun dampak negatif obat pada indikator ini tidak diharapkan.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Karena kurangnya data dari studi terkontrol tentang keamanan dan kemanjuran penggunaan obat pada wanita hamil, Yanuviya, seperti agen hipoglikemik lainnya untuk pemberian oral, tidak dianjurkan untuk digunakan selama kehamilan.

Data tentang alokasi sitagliptin selama menyusui tidak tersedia, oleh karena itu, obat ini tidak diindikasikan selama menyusui.

Gunakan di masa kecil

Menurut instruksi, Yanuvia tidak digunakan dalam praktik pediatrik.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal

Pasien dengan insufisiensi ginjal memerlukan penyesuaian dosis Januvia, yang direkomendasikan untuk menilai fungsi ginjal sebelum kursus dimulai dan kemudian secara berkala mengulanginya selama terapi.

Koreksi dosis tergantung pada tingkat gagal ginjal dan pembersihan kreatinin (CK):

• gagal ginjal ringan, QA> 50 ml / mnt (kreatinin serum: kurang dari 1,7 mg / dl untuk pria; kurang dari 1,5 mg / dl untuk wanita): penyesuaian dosis tidak diperlukan;
• gagal ginjal sedang, CC dari 30 hingga 50 ml / menit (konsentrasi kreatinin serum: 1,7–3 mg / dl untuk pria; 1,5–2,5 mg / dl untuk wanita): dosis harian - 50 mg untuk 1 resepsi;
• gagal ginjal berat, QC

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskwa Pertama diberi nama sesuai nama I.М. Sechenov, khusus "Kedokteran".

Informasi tentang obat ini digeneralisasi, disediakan untuk tujuan informasi dan tidak menggantikan instruksi resmi. Perawatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!