Glucophage 1000

  • Diagnostik

Glucophage adalah obat yang mengurangi glukosa darah. Ini diproduksi dalam bentuk tablet untuk dikonsumsi. Obat ini ditunjukkan kepada orang yang menderita diabetes mellitus tipe II dengan latar belakang kelebihan berat badan, obesitas.

Aplikasi

Glucophage adalah agen pengurang gula untuk pemberian oral (melalui mulut), perwakilan dari biguanides. Ini termasuk bahan aktif - metformin hidroklorida, dan zat tambahan termasuk magnesium stearat dan povidone. Cangkang tablet Glyukofazh 1000 mengandung, selain hypromellose, macrogol.

Meskipun penurunan jumlah gula dalam darah, itu tidak menyebabkan hipoglikemia. Prinsip kerja Glucophage didasarkan pada peningkatan afinitas reseptor insulin, serta pada penangkapan dan penghancuran glukosa oleh sel. Selain itu, obat menghambat produksi glukosa oleh sel-sel hati - dengan menghambat proses glukogenolisis dan glukoneogenesis.

Komponen aktif utama obat menyebabkan produksi glikogen oleh hati. Ini juga memberikan peningkatan volume sistem transportasi glukosa ke berbagai sel. Metformin memiliki beberapa efek sekunder - menurunkan kolesterol dan trigliserida, mendorong penetrasi glukosa yang optimal dalam saluran pencernaan.

Bentuk rilis

Glucophage disajikan sebagai tablet dengan dosis masing-masing 500, 850 dan 1000 mg. Perlu dicatat bahwa tablet dengan dosis 500 dan 850 mg bulat, dan 1000 mg berbentuk oval.

Instruksi untuk digunakan

Persiapan untuk pemberian oral dalam bentuk tablet, dilapisi dengan film putih.

Sejak awal kursus, itu diresepkan dalam jumlah 500 atau 850 mg beberapa kali sehari selama atau setelah makan. Berdasarkan saturasi gula darah, Anda dapat meningkatkan dosis secara bertahap.

Bagian perawatan terapi adalah 1500-2000 mg per hari. Jumlah total dibagi menjadi 2-3 dosis untuk menghindari gangguan pencernaan yang tidak diinginkan. Dosis pemeliharaan maksimum adalah 3000 mg, harus dibagi menjadi 3 dosis per hari.

Setelah beberapa waktu, pasien dapat beralih dari dosis standar 500-850 mg ke dosis 1000 mg. Dosis maksimum dalam kasus ini persis sama dengan terapi pemeliharaan - 3000 mg dibagi menjadi 3 dosis.

Jika perlu untuk beralih dari agen hipoglikemik yang sebelumnya diambil ke Glucophage, maka Anda harus berhenti mengambil yang sebelumnya, dan mulai minum Glucophage dengan dosis yang ditunjukkan sebelumnya.

Kombinasi dengan insulin:

Tidak menghambat sintesis hormon ini dan tidak menyebabkan efek samping dalam terapi kombinasi. Dapat diambil bersama untuk hasil terbaik. Untuk ini, dosis Glyukofazh harus standar - 500-850 mg, dan jumlah insulin yang disuntikkan harus dipilih dengan mempertimbangkan konsentrasi yang terakhir dalam darah.

Anak-anak dan remaja:

Dari usia 10 Anda dapat meresepkan dalam pengobatan Glucophage sebagai obat tunggal, atau dalam kombinasi dengan insulin. Dosisnya sama dengan untuk orang dewasa. Setelah dua minggu, penyesuaian dosis berdasarkan kadar glukosa dimungkinkan.

Dosis Glukofag pada lansia harus disesuaikan dengan keadaan sistem ginjal. Untuk melakukan ini, perlu 2-4 kali setahun untuk menentukan tingkat kreatinin dalam serum.

Tablet bersalut putih untuk pemberian oral. Mereka perlu dikonsumsi seluruhnya, tanpa melanggar integritas mereka, dicuci dengan air.

Glucophage Panjang 500mg:

Manajemen dosis 500 mg - tunggal setiap hari untuk makan malam atau dua kali ketukan 250 mg selama sarapan dan makan malam. Jumlah ini dipilih berdasarkan kadar glukosa plasma.

Jika perlu beralih dari tablet konvensional ke Glucofage Long, maka dosis yang terakhir akan bertepatan dengan dosis obat yang biasa.

Menurut tingkat gula setelah dua minggu, diperbolehkan untuk meningkatkan dosis utama sebesar 500 mg, tetapi tidak lebih dari dosis maksimum - 2000 mg.

Jika efek obat Glucophage Long berkurang, atau tidak diucapkan, maka dosis maksimum harus diambil sesuai petunjuk - di pagi hari dan di malam hari dua tablet.

Interaksi dengan insulin tidak berbeda dengan ketika menggunakan Glucophage yang tidak berkepanjangan.

Glucophage Panjang 850 mg:

Dosis pertama Glucophage Panjang 850 mg - 1 tablet per hari. Dosis maksimum adalah 2250 mg. Penerimaan mirip dengan dosis 500 mg.

Glucophage 1000 instruksi untuk digunakan:

Dosis 1000 mg mirip dengan pilihan lain yang berkepanjangan - 1 tablet per hari selama makan.

Kontraindikasi

Anda tidak dapat menggunakan obat ini untuk orang yang menderita:

  • ketoasidosis pada latar belakang diabetes
  • dari gangguan fungsi ginjal dengan pembersihan kurang dari 60 ml / menit
  • dehidrasi dengan latar belakang muntah atau diare, syok, penyakit menular
  • penyakit jantung seperti CHF
  • Penyakit Paru - HLN
  • gagal hati dan gangguan fungsi hati
  • alkoholisme kronis
  • intoleransi individu terhadap zat-zat dalam sediaan

Selain itu, dilarang untuk membawa Glucophage kepada wanita hamil yang melakukan diet rendah kalori, orang-orang dalam stadium atau koma dengan diabetes mellitus.

Dosis

Tablet 500, 850 dan 100 mg, dilapisi putih. Penggunaan obat - sambil makan di dalam, air minum. Dosis dihitung secara individual untuk setiap pasien, dengan mempertimbangkan indikator glukosa dan tingkat obesitasnya, karena obat ini juga berlaku untuk penurunan berat badan.

Efek samping

Efek yang tidak diinginkan pada tubuh dapat terjadi, seperti:

  • dispepsia - dimanifestasikan oleh mual, muntah, diare, sakit perut, perut kembung (peningkatan pembentukan gas)
  • gangguan rasa
  • kehilangan nafsu makan
  • gangguan hati - pengurangan aktivitas fungsinya hingga perkembangan hepatitis
    pada bagian kulit - ruam gatal, eritema
  • pengurangan vitamin B12 - dengan latar belakang pengobatan jangka panjang

Biaya bervariasi di apotek ritel dan toko online. Harga juga tergantung pada dosis obat dan jumlah tablet dalam paket. Di toko online, deskripsi harga untuk paket 30 tablet adalah 500 mg - sekitar 130 rubel, 850 mg - 130-140 rubel, 1000 mg - sekitar 200 rubel. Dosis yang sama, tetapi untuk satu bungkus dengan jumlah 60 buah per bungkus masing-masing adalah 170, 220 dan 320 rubel.

Dalam rantai apotek ritel, biayanya mungkin lebih tinggi di kisaran 20-30 rubel.

Analog

Karena zat aktif metformin, Glucophage memiliki beberapa analog. Berikut ini beberapa di antaranya:

  • Siofor. Obat dengan prinsip aktif yang sama. Ini adalah versi paling aman dari obat hipoglikemik untuk menurunkan berat badan. Selain itu, efek samping yang sangat jarang dicatat. Perkiraan harga sekitar 400 rubel.
  • Nova Met. Keunikan dari obat ini adalah bahwa penggunaannya pada orang tua dan mereka yang terlibat dalam pekerjaan fisik berat sulit. Faktanya adalah, Nova Meth mampu memprovokasi munculnya asidosis laktat. Selain itu, lansia dapat mengalami gangguan fungsi ginjal karena tidak ada gejala. Harga - sekitar 300 rubel.
  • Metformin. Faktanya, itu adalah seluruh substansi aktif dari semua analog Glucophage dan dari dirinya sendiri. Ini memiliki sifat yang sama. Harga di apotek sekitar 80-100 rubel.

Overdosis

Seperti disebutkan di atas, obat ini tidak berkontribusi terhadap hipoglikemia - dan dengan overdosis juga. Tetapi dalam kasus-kasus di mana diambil dalam jumlah yang melebihi yang diizinkan, asidosis laktat berkembang. Ini adalah fenomena yang jarang terjadi, tetapi sangat berbahaya, karena dapat meluas ke hasil yang mematikan.

Dalam kasus overdosis Glyukofazh, sangat penting untuk berhenti minum obat. Rawat inap segera, pemeriksaan medis dan diagnosis ditunjukkan. Terapi simtomatik diindikasikan, tetapi pilihan terbaik adalah penunjukan hemodialisis.

Ulasan

Kesimpulan

Obat Glukonazh 1000 - alat yang sangat baik untuk penderita diabetes. Ia tidak hanya membantu mengendalikan kadar gula, tetapi juga mampu menurunkan berat badan, sehingga ia akan membantu mereka yang ingin menurunkan berat badan. Namun, Anda tidak boleh meminumnya tanpa berpikir - Anda harus meminumnya sesuai dengan petunjuk dokter. Sebelum membeli obat ini, berkonsultasilah dengan spesialis.

GLUCOPHAGE XR 1000MG N60

Perhatian! Materi yang disajikan di sini hanya untuk referensi dan tidak bisa menjadi panduan untuk pengobatan sendiri. Situs ini sama sekali tidak bertanggung jawab atas deskripsi obat di atas. Anda menggunakan atau tidak menggunakannya dengan risiko Anda sendiri!

Pada 2018-Des-03
kira-kira, Anda dapat membeli "GLUCOPHAGE XR 1000MG N60" di Riga, Latvia dengan harga berikut:

11.88 € 13.49 $ 10.58 £ 904руб. 122.6SEK 51PLN 50.09 ₪

Kode ATC: A10BA02. Zat aktif: Metforminum.

Pabrikan: Merck Sante S.a.s..
Obat GLUCOPHAGE XR 1000MG N60 termasuk dalam daftar obat yang dapat diganti di Latvia.
Obat resep.

GLUCOPHAGE XR 1000MG TAB. R x (Merck kga)
GLUCOPHAGE XR 1000MG N60 (K)

Glucophage (Glucophage)

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

Tablet ditutup dengan sampul warna putih, film; bulat, bikonveks; pada penampang - massa putih homogen. 1 tab. Metformin hidroklorida 500 mg. Eksipien: povidone, magnesium stearate. Komposisi kulit film: hypromellose.

Tablet ditutup dengan sampul warna putih, film; bulat, bikonveks; pada penampang - massa putih homogen. bikonveks. 1 tab. metformin hidroklorida 850 mg. Eksipien: povidone, magnesium stearate. Komposisi kulit film: hypromellose.

Tablet ditutup dengan sampul warna putih, film; oval, bikonveks, dengan risiko di kedua sisi dan ukiran "1000" di satu sisi; pada penampang - massa putih homogen. 1 tab. metformin hidroklorida 1000 mg. Eksipien: povidone, magnesium stearate. Komposisi kulit film: opadry murni (hypromellose, macrogol 400, macrogol 8000).

Kelompok klinis-farmakologis: Obat hipoglikemik oral.

Tindakan farmakologis

Obat hipoglikemik oral dari kelompok biguanides. Glucophage mengurangi hiperglikemia tanpa menyebabkan hipoglikemia. Ini tidak merangsang sekresi insulin dan tidak memiliki efek hipoglikemik pada orang sehat. Meningkatkan sensitivitas reseptor perifer terhadap insulin dan merangsang penyerapan glukosa oleh sel-sel otot. Menghambat glukoneogenesis di hati. Menunda penyerapan karbohidrat di usus. Ini memiliki efek menguntungkan pada metabolisme lipid: menurunkan kolesterol total, trigliserida dan LDL.

Farmakokinetik

Setelah mengambil obat di dalam Metformin sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Dengan makan serentak, penyerapan metformin berkurang dan tertunda. Ketersediaan hayati absolut adalah 50-60%. Cmax dalam plasma adalah sekitar 2 μg / ml atau 15 μmol dan tercapai setelah 2,5 jam.

Metformin didistribusikan dengan cepat di jaringan tubuh. Praktis tidak mengikat protein plasma.

Untuk sebagian kecil dimetabolisme dan diekskresikan oleh ginjal.

Pembersihan metformin pada orang sehat adalah 440 ml / menit (4 kali lebih banyak dari CC), yang mengindikasikan sekresi tubular aktif. T1 / 2 adalah sekitar 6,5 jam.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal T1 / 2 meningkat, ada risiko akumulasi metformin dalam tubuh.

Indikasi

Regimen dosis

Monoterapi dan terapi kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lainnya Pada orang dewasa, dosis awal adalah 500 mg 2-3 kali / hari setelah atau selama makan.

Mungkin peningkatan bertahap lebih lanjut dalam dosis, tergantung pada tingkat glukosa dalam darah. Dosis harian yang didukung adalah 1500-2000 mg / hari. Untuk mengurangi efek samping dari saluran pencernaan, dosis harus dibagi menjadi 2-3 dosis. Dosis harian maksimum adalah 3000 mg / hari, dibagi menjadi 3 dosis. Peningkatan dosis secara perlahan dapat membantu meningkatkan toleransi obat terhadap gastrointestinal.

Pasien yang menggunakan metformin dalam dosis 2000-3000 mg / hari dapat ditransfer ke penerimaan Glucophage 1000 mg. Dosis maksimum yang disarankan adalah 3000 mg / hari, dibagi menjadi 3 dosis. Dalam kasus berencana untuk beralih ke terapi Glucophagus dari agen hipoglikemik lain, Anda harus berhenti minum agen lain dan mulai mengambil Glucophage dengan dosis yang ditunjukkan di atas. Kombinasi dengan insulin Untuk mencapai kontrol yang lebih baik terhadap kadar glukosa darah, metformin dan insulin dapat digunakan sebagai terapi kombinasi. Dosis awal obat Glyukofaz dengan dosis 500 mg dan 850 mg adalah 1 tab. 2-3 kali / hari; obat Glyukofazh dalam dosis 1000 mg adalah 1 tab. 1 kali / hari Dosis insulin dipilih berdasarkan hasil pengukuran glukosa darah.

Pada anak-anak yang lebih tua dari 10 tahun, Glucophage dapat digunakan baik dalam monoterapi dan dalam kombinasi dengan insulin. Dosis awal adalah 500 mg 2-3 kali / hari setelah atau selama makan. Setelah 10-15 hari, dosis harus disesuaikan berdasarkan hasil pengukuran glukosa darah. Dosis harian maksimum adalah 2000 mg, dibagi menjadi 2-3 dosis. Pada pasien usia lanjut, karena kemungkinan penurunan fungsi ginjal, dosis metformin harus dipilih di bawah pemantauan rutin indikator fungsi ginjal (kontrol kreatinin serum minimal 2-4 kali setahun). Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat pada pasien di atas usia 60 tahun yang melakukan pekerjaan fisik yang berat.

Efek samping

Frekuensi efek samping dievaluasi sebagai berikut: sangat sering (≥1 / 10), sering (≥1 / 100,

Reaksi alergi: sangat jarang - eritema, pruritus, ruam.

Kehamilan dan menyusui

Obat ini dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan dan selama menyusui. Ketika merencanakan atau terjadinya kehamilan, Glucophage harus dibatalkan dan terapi insulin harus diresepkan. Pasien harus diperingatkan tentang perlunya memberi tahu dokter jika terjadi kehamilan. Ibu dan anak harus dimonitor.

Tidak diketahui apakah metformin diekskresikan dalam ASI. Jika perlu, penggunaan obat selama menyusui harus berhenti menyusui.

Aplikasi untuk pelanggaran hati

Kontraindikasi dalam pelanggaran hati.

Aplikasi untuk pelanggaran fungsi ginjal

Kontraindikasi dalam pelanggaran ginjal.

Instruksi khusus

Pasien harus diperingatkan tentang perlunya berhenti minum obat dan berkonsultasi dengan dokter jika muntah, sakit perut, nyeri otot, kelemahan umum, dan malaise parah terjadi. Gejala-gejala ini mungkin merupakan tanda asidosis laktat yang baru jadi. Glyukofazh harus dibatalkan 48 jam sebelum dan selama periode 48 jam setelah pemeriksaan sinar-X (termasuk urografi, IV / angiografi) menggunakan agen kontras sinar-X.

Karena metformin diekskresikan dalam urin, kadar kreatinin serum harus ditentukan secara teratur sebelum memulai pengobatan dengan obat. Perhatian khusus harus dilakukan dalam pelanggaran fungsi ginjal, misalnya, pada periode awal terapi dengan obat antihipertensi, diuretik, NSAID.

Pasien harus diberitahu tentang perlunya mencari perhatian medis jika gejala infeksi bronkopulmoner atau infeksi organ kemih muncul. Dengan latar belakang penggunaan obat Glyukofazh harus menahan diri dari minum alkohol.

Gunakan di Pediatri

Pada anak-anak yang lebih tua dari 10 tahun, Glucophage dapat digunakan baik dalam monoterapi dan dalam kombinasi dengan insulin.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol

Monoterapi dengan Glucophage tidak menyebabkan hipoglikemia dan karenanya tidak mempengaruhi kemampuan mengendarai mobil dan bekerja dengan mekanisme. Namun, pasien harus waspada terhadap risiko hipoglikemia ketika menggunakan metformin dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik lainnya (termasuk turunan sulfonylurea, insulin, repaglinide).

Overdosis

Gejala: Ketika menggunakan Glukofage dengan dosis 85 g, hipoglikemia tidak diamati, namun, perkembangan asidosis laktat dicatat. Gejala awal asidosis laktat adalah mual, muntah, diare, demam, sakit perut, nyeri otot, dan, di masa depan, peningkatan pernapasan, pusing, gangguan kesadaran, dan koma.

Pengobatan: pembatalan segera Glyukofazh, rawat inap mendesak, penentuan konsentrasi laktat dalam darah; terapi simtomatik dilakukan jika perlu. Untuk menghilangkan laktat dan metformin dari tubuh, hemodialisis paling efektif.

Interaksi obat

Kombinasi yang tidak dianjurkan Dengan penggunaan simultan obat Glucophage dengan danazol dapat mengembangkan efek hiperglikemik. Jika perlu, pengobatan dengan danazol dan setelah penghentian pemberiannya membutuhkan penyesuaian dosis Glucophage di bawah kendali tingkat glikemik.

Dengan penggunaan simultan obat Glyukofazh dengan alkohol dan obat-obatan yang mengandung etanol meningkatkan risiko mengembangkan asidosis laktat selama keracunan alkohol akut, terutama ketika puasa atau mengikuti diet rendah kalori, serta gagal hati. Kombinasi yang membutuhkan perawatan khusus Klorpromazin dalam dosis tinggi (100 mg / hari) mengurangi pelepasan insulin dan meningkatkan kadar glukosa darah.

Dengan penggunaan simultan dengan neuroleptik dan setelah penghentian pemberiannya, penyesuaian dosis Glucophage diperlukan di bawah kendali tingkat glikemik. GCS (untuk penggunaan sistemik dan lokal) mengurangi toleransi glukosa dan meningkatkan kadar glukosa darah, dalam beberapa kasus menyebabkan ketosis.

Jika perlu menggunakan kombinasi seperti itu dan setelah penghentian GCS, penyesuaian dosis Glucophage diperlukan di bawah kendali kadar glukosa darah.

Dengan penggunaan simultan "loop" diuretik dan Glyukofazh ada risiko asidosis laktat karena kemungkinan munculnya gagal ginjal fungsional. Jangan meresepkan Glucophage jika QC

Penggunaan Glyukofazh harus dibatalkan 48 jam sebelum dan tidak diperbarui lebih awal 2 hari setelah pemeriksaan rontgen menggunakan agen radiopak. Suntikan dalam bentuk beta2-simpatomimetik mengurangi efek hipoglikemik Glukofage karena stimulasi reseptor β2-adrenergik. Dalam hal ini, glukosa darah harus dipantau dan, jika perlu, insulin harus diberikan. Inhibitor ACE dan obat antihipertensi lainnya dapat menurunkan kadar glukosa darah.

Jika perlu, sesuaikan dosis metformin. Dengan penggunaan simultan Glyukofazh dengan turunan sulfonylurea, insulin, acarbose dan salisilat, aksi hipoglikemik dapat ditingkatkan.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan untuk tablet 500 mg dan 850 mg - 5 tahun. Umur simpan untuk tablet 1000 mg - 3 tahun.

Glucophage® XR (1000 mg) Metformin

Instruksi

  • Rusia
  • азазша

Nama dagang

Nama non-eksklusif internasional

Bentuk Dosis

750 mg dan 1000 mg tablet kerja panjang

Komposisi

Satu tablet kerja panjang 750 mg mengandung:

zat aktifnya adalah 750 mg metformin hidroklorida, yang sesuai dengan 585 mg basis metformin,

eksipien: natrium carmellose, hypromellose 2208, magnesium stearate

Satu tablet aksi berkepanjangan 1000 mg mengandung:

zat aktifnya adalah 1000 mg metformin hidroklorida, yang sesuai dengan 780 mg basis metformin,

eksipien: natrium carmellose, hypromellose 2208, magnesium stearate

Deskripsi

750 mg tablet long-acting: tablet berbentuk kapsul, bikonveks, dari putih menjadi hampir putih, diukir dengan "750" di satu sisi dan "Merck" di sisi lain;

Tablet panjang aksi 1000 mg: tablet berbentuk kapsul, bikonveks, putih hingga hampir putih, diukir dengan 1000 di satu sisi dan Merck di sisi lain.

Kelompok farmakoterapi

Berarti untuk pengobatan diabetes. Obat penurun gula untuk

pemberian oral. Biguanides. Metformin.

Kode ATX A10BA02

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral dalam bentuk tablet tindakan yang berkepanjangan, penyerapan metformin lambat dibandingkan dengan tablet dengan rilis metformin yang biasa. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum (TCmax) adalah 7 jam. Pada saat yang sama, TCmax untuk tablet rilis cepat adalah 2,5 jam.

Setelah dosis oral tunggal 1.500 mg Glucophage® XR 750 mg, konsentrasi plasma maksimum rata-rata 1193 ng / ml dicapai dengan waktu rata-rata 5 jam (kisaran 4 hingga 12 jam).

Setelah pemberian oral tunggal 1000 mg Glucophage® XR 1000 mg, konsentrasi maksimum rata-rata 1214 ng / ml dicapai dengan waktu rata-rata 5 jam (kisaran 4 hingga 10 jam).

Glucophage® XR 750 mg dan Glucophage® XR 1000 mg adalah bioekuivalen terhadap tablet Glucofage® XR 750 mg dengan dosis 1500 mg dan tablet Glucofage® XR 500 mg dengan dosis 1000 mg, dalam kaitannya dengan Cmax dan AUC (area di bawah kurva ketergantungan ketergantungan dari waktu) pada pasien sehat setelah makan dan perut kosong.

Obat bioekuivalen menunjukkan sifat-sifat berikut:

Dalam keadaan stabil, mirip dengan bentuk sediaan lepas langsung, Cmax dan AUC tidak meningkat secara proporsional dengan dosis yang diberikan. AUC setelah dosis oral tunggal 2000 mg Metformin hidroklorida tablet pelepasan berkelanjutan, mirip dengan AUC yang diamati setelah mengambil 1000 mg tablet Metformin hidroklorida dengan pelepasan segera dua kali sehari.

Variabilitas individu Cmax dan AUC dari tablet rilis berkelanjutan metformin hidroklorida sebanding dengan variabilitas individu yang diamati ketika mengambil tablet metformin hidroklorida dengan rilis langsung.

Ketika tablet rilis berkelanjutan diambil setelah makan, AUC meningkat sebesar 77% (Cmax meningkat sebesar 26%, dan Tmax menjadi sedikit lebih, sekitar 1 jam). Makan hampir tidak berpengaruh pada rata-rata penyerapan metformin hidroklorida dari bentuk sediaan dengan rilis lambat.

Ketika tablet dengan tindakan yang berkepanjangan digunakan dalam kondisi puasa, AUC berkurang 30% (Cmax dan Tmax tidak berubah). Penyerapan tablet metformin rilis berkelanjutan tidak berubah tergantung pada asupan makanan.

Setelah pemberian berulang tablet metformin hidroklorida dengan pelepasan berkelanjutan dalam dosis hingga 2000 mg, tidak terjadi akumulasi.

Tingkat pengikatan metformin dengan protein plasma tidak signifikan. Metformin didistribusikan dalam sel darah merah. Level maksimum dalam darah lebih rendah daripada dalam plasma dan dicapai pada waktu yang hampir bersamaan. Volume distribusi rata-rata (Vd) adalah 63-276 liter.

Metformin diekskresikan tidak berubah dalam urin. Tidak ada metabolit manusia metformin yang telah diidentifikasi.

Klirens metformin ginjal lebih dari 400 ml / menit, yang menunjukkan penghilangan metformin dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Setelah tertelan, waktu paruh adalah sekitar 6,5 jam.

Ketika disfungsi ginjal, klirens ginjal menurun secara proporsional dengan klirens kreatinin, dan dengan demikian, waktu paruh meningkat, yang mengarah pada peningkatan kadar plasma metformin.

Farmakodinamik

Metformin adalah biguanide dengan efek antihiperglikemik, mengurangi kadar glukosa plasma basal dan postprandial. Ini tidak merangsang sekresi insulin dan karena itu tidak menyebabkan hipoglikemia.

Metformin memiliki 3 mekanisme aksi:

mengurangi produksi glukosa oleh hati karena penghambatan glukoneogenesis dan glikogenolisis;

meningkatkan penangkapan dan pemanfaatan glukosa perifer pada otot dengan meningkatkan sensitivitas insulin;

menunda penyerapan glukosa di usus.

Metformin merangsang sintesis glikogen intraselular dengan bekerja pada glikogen sintase. Ini juga meningkatkan kemampuan semua jenis transporter membran glukosa (GLUT).

Dalam studi klinis, mengonsumsi metformin tidak memengaruhi berat badan atau sedikit menguranginya.

Terlepas dari pengaruhnya terhadap glikemia, metformin memiliki efek positif pada metabolisme lipid. Selama uji klinis terkontrol menggunakan dosis terapi, ditemukan bahwa metformin mengurangi kolesterol total, lipoprotein densitas rendah dan trigliserida.

Indikasi untuk digunakan

pengobatan diabetes tipe 2, terutama pada pasien yang kelebihan berat badan, ketika hanya terapi diet dan olahraga tidak memberikan kontrol glikemik yang cukup. Glyukofazh XR dapat digunakan sebagai monoterapi, atau dalam kombinasi dengan agen antidiabetik oral lainnya, atau dengan insulin.

Dosis dan pemberian

Monoterapi dan terapi kombinasi dalam kombinasi dengan agen antidiabetik oral lainnya:

Obat Glyukofazh® XR 750 mg dan 1000 mg ditujukan untuk pasien yang telah menggunakan tablet metformin (tindakan berkepanjangan atau segera).

Untuk pasien yang mulai menggunakan Metformin Hydrochloride untuk pertama kalinya, dosis awal yang biasa adalah 500 mg Glucophage® XR 1 kali per hari. Setelah 10-15 hari sejak dimulainya terapi, perlu untuk menyesuaikan dosis obat berdasarkan hasil pengukuran glukosa darah. Peningkatan dosis secara perlahan dapat meningkatkan toleransi saluran cerna. Jika kontrol glukosa tidak tercapai dengan dosis harian maksimum, diminum 1 kali sehari, maka kita dapat mempertimbangkan kemungkinan membagi dosis ini menjadi beberapa dosis per hari sesuai dengan skema berikut: Glucofageof tindakan berkepanjangan XR 500 mg: 2 tablet saat sarapan dan 2 tablet per waktu makan malam. Jika kontrol glikemik masih belum tercapai, pasien dapat ditransfer ke metformin standar dengan dosis maksimum 3000 mg per hari. Pasien yang menerima metformin dengan dosis lebih dari 2000 mg per hari tidak dianjurkan untuk beralih ke GlukofazXR dengan tindakan jangka panjang.

Dalam kasus berencana untuk beralih dari agen antidiabetik lain, perlu untuk berhenti mengambil agen lain dan mulai mengambil GlucophageR XR dalam dosis 500 mg sebelum beralih ke Glucophage® XR 750 mg dan 1000 mg.

Dosis Glyukofaz® XR 750 mg dan Glyukofaz® XR 1000 mg harus setara dengan dosis harian tablet metformin (pelepasan yang berkepanjangan atau segera), masing-masing hingga maksimum 1500 mg dan 2000 mg, masing-masing, yang harus diambil dengan makan malam. Setelah 10–15 hari perawatan, direkomendasikan untuk memeriksa dengan mengukur glukosa darah bahwa dosis Glucophage® XR 750 mg sudah cukup.

Tablet tindakan berkepanjangan 1000 mg:

Glyukofazh® XR 1000 mg harus diminum sekali sehari dengan makan malam, dosis maksimum yang disarankan adalah 2 tablet per hari.

Glucofage® XR 1000 mg disediakan untuk terapi pemeliharaan pada pasien yang saat ini menggunakan metformin hidroklorida 1000 mg atau 2000 mg. Ketika beralih, dosis harian Glyukofaz® XR harus setara dengan dosis harian metformin hidroklorida saat ini.

Kombinasi insulin:

Untuk mencapai kontrol glukosa darah yang lebih baik, Glucofas-XR dan insulin dapat digunakan sebagai terapi kombinasi. Dosis awal Glucophage®XR yang biasa adalah 500 mg sekali sehari, sedangkan dosis insulin dipilih berdasarkan hasil pengukuran glukosa dalam darah.

Untuk pasien yang telah menerima metformin dan insulin dalam terapi kombinasi, dosis Glucofage® XR 750 mg dan Glucofage® XR 1000 mg harus setara dengan dosis harian tablet metformin (pelepasan yang berkepanjangan atau segera), masing-masing hingga maksimum 1500 mg dan 2000 mg, masing-masing, yang seharusnya diminum dengan makan malam, sedangkan dosis insulin disesuaikan berdasarkan pengukuran glukosa dalam darah.

Setelah titrasi, transisi ke Glucophage® XR 1000 mg harus dipertimbangkan.

Pasien lanjut usia:

Karena kemungkinan penurunan fungsi ginjal pada orang tua, dosis Glucofage®XR harus dipilih berdasarkan parameter fungsi ginjal. Diperlukan penilaian fungsi ginjal secara teratur.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal:

Metformin dapat digunakan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal sedang - Tahap 3a (klirens kreatinin (ClCr) 45-59 ml / menit. Atau perkiraan laju filtrasi glomerulus (eGFR) 45-59 ml / menit. / 1,73 m2) hanya jika tidak ada kondisi lain yang dapat meningkatkan risiko asidosis laktat dan dengan penyesuaian dosis berikut: dosis awal metformin hidroklorida adalah 500 mg atau 750 mg sekali sehari. Dosis maksimum adalah 1000 mg per hari. Pemantauan fungsi ginjal yang cermat (setiap 3-6 bulan) diperlukan.

Jika nilai CLCr atau eGFR berkurang hingga level 60 ml / menit / 1,73 m2, penggunaan metformin harus dihentikan sebelum atau selama penelitian menggunakan media kontras yang mengandung yodium dan tidak boleh dilanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah penelitian dan hanya setelah fungsi ginjal dianalisis kembali dan tidak ada kerusakan berikutnya yang terdeteksi.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dengan keparahan sedang (eGFR 45-60 ml / menit / 1,73 m2), metformin harus dihentikan 48 jam sebelum penggunaan media kontras yang mengandung yodium dan tidak dilanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah penelitian dan hanya setelah bagaimana fungsi ginjal dianalisis kembali dan tidak ada kerusakan selanjutnya yang ditemukan.

Kombinasi yang membutuhkan kehati-hatian

Obat-obatan dengan efek hiperglikemik (glukokortikoid (sistemik dan lokal) dan simpatomimetik): mungkin diperlukan penentuan glukosa darah yang lebih sering, terutama pada awal pengobatan. Jika perlu, dosis metformin harus disesuaikan dengan obat yang sesuai sebelum penghentian.

Diuretik, terutama loop diuretik, dapat meningkatkan risiko asidosis laktat karena efek negatif potensial pada fungsi ginjal.

Instruksi khusus

Asidosis laktat adalah komplikasi metabolik yang sangat jarang terjadi, tetapi serius dengan mortalitas tinggi tanpa adanya perawatan darurat, yang dapat berkembang sebagai akibat dari akumulasi metformin. Tercatat kasus asidosis laktat pada pasien yang diobati dengan metformin berkembang terutama pada pasien dengan diabetes mellitus dan insufisiensi ginjal berat atau dengan gangguan fungsi ginjal akut. Perawatan harus diambil dalam situasi di mana fungsi ginjal dapat terganggu, misalnya, dalam kasus dehidrasi (diare berat, muntah) atau terapi antihipertensi, terapi diuretik, atau obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID). Dalam kondisi akut ini, terapi metformin harus dihentikan sementara.

Faktor risiko terkait lainnya harus dipertimbangkan, seperti diabetes yang tidak terkontrol, ketosis, puasa berkepanjangan, minum berlebihan, gagal hati, dan segala kondisi yang berhubungan dengan hipoksia (seperti gagal jantung dekompensasi, infark miokard akut).

Diagnosis asidosis laktat harus dipertimbangkan jika gejala tidak spesifik seperti kejang otot, nyeri perut, dan / atau asthenia berat muncul. Pasien perlu diberitahu bahwa mereka harus melaporkan gejala-gejala ini ke dokter mereka, terutama jika pasien sebelumnya telah mengalami tolerabilitas yang baik terhadap metformin. Jika diduga asidosis laktat, pengobatan dengan GlyukofazhR harus dihentikan. Penggunaan kembali Glucophage® XR harus dipertimbangkan secara individual hanya setelah memperhitungkan rasio manfaat / risiko dan fungsi ginjal.

Asidosis laktat ditandai dengan timbulnya dispnea asidosis, nyeri abdomen, dan hipotermia diikuti oleh koma. Parameter laboratorium diagnostik adalah penurunan pH darah, kadar laktat plasma di atas 5 mmol / l, peningkatan interval anion dan rasio laktat / piruvat. Jika diduga asidosis laktat, pasien harus segera dirawat di rumah sakit. Dokter harus memberi tahu pasien tentang risiko dan gejala asidosis laktat.

Karena metformin diekskresikan oleh ginjal, perlu untuk memeriksa bersihan kreatinin sebelum memulai dan secara teratur selama pengobatan dengan Glucophage XR (dengan menentukan tingkat kreatinin dalam serum darah menggunakan rumus Cockroft-Gault):

setidaknya setahun sekali pada pasien dengan fungsi ginjal normal;

tidak kurang dari 2-4 kali setahun pada pasien usia lanjut, serta pada pasien dengan bersihan kreatinin pada batas bawah normal.

Glucophage xr 1000

Tindakan farmakologis
Glucophage adalah obat hipoglikemik oral. Obat ini mengandung bahan aktif - metformin - zat dengan efek hipoglikemik yang nyata, yang berkembang hanya di bawah kondisi hiperglikemia. Pada pasien dengan kadar glukosa plasma normal, obat ini tidak memiliki efek hipoglikemik. Pada pasien dengan hiperglikemia, obat mengurangi kadar glukosa awal dalam plasma darah, serta kadar glukosa setelah makan.
Mekanisme kerja obat ini didasarkan pada kemampuannya untuk menghambat glukoneogenesis dan glikogenolisis, meningkatkan sensitivitas insulin, serta mengurangi penyerapan glukosa dalam saluran pencernaan. Dengan demikian, obat ini membantu mengurangi produksi glukosa di hati, merangsang penangkapan dan pemanfaatan glukosa oleh otot dan mengurangi konsentrasi glukosa plasma.
Selain itu, metformin, terlepas dari efek hipoglikemiknya, mengarah pada peningkatan metabolisme lipid, khususnya, mengurangi tingkat trigliserida, kolesterol dan lipoprotein densitas rendah.

Setelah pemberian oral, obat ini diserap dengan baik di saluran pencernaan, asupan makanan mengurangi penyerapan metformin. Konsentrasi plasma puncak metformin diamati 2,5 jam setelah pemberian oral obat Glucophage dan 7 jam setelah mengambil obat Glucophage XR. Ketersediaan hayati absolut dengan menelan mencapai 50-60%. Untuk obat ditandai dengan tingkat komunikasi yang rendah dengan protein plasma, metformin menembus ke dalam sel darah merah, sedangkan konsentrasi plasma obat lebih tinggi daripada konsentrasi dalam darah.
Obat ini tidak dimetabolisme di dalam tubuh, diekskresikan terutama oleh ginjal, beberapa di antaranya diekskresikan oleh usus. Waktu paruh adalah sekitar 6,5 jam.
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, ada penurunan clearance metformin, yang sebanding dengan penurunan bersihan kreatinin.

Indikasi untuk digunakan
Obat ini digunakan untuk mengobati pasien dengan diabetes tipe II, di mana terapi diet tidak memberikan efek yang diinginkan.
Obat ini diresepkan sebagai monoterapi, serta dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lainnya atau insulin.
Obat Glucophage dapat diresepkan untuk anak-anak di atas usia 10 tahun sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lainnya atau insulin.

Metode penggunaan
Tablet, dilapisi, Glyukofazh:
Obat ini ditujukan untuk pemberian oral. Tablet berlapis direkomendasikan untuk ditelan utuh, tidak dikunyah atau dihancurkan, diperas dengan jumlah cairan yang cukup. Obat ini disarankan untuk dikonsumsi selama atau setelah makan. Ketika beralih ke metformin dengan agen hipoglikemik lainnya, penerimaan mereka harus dibatalkan. Durasi pengobatan dan dosis obat ditentukan oleh dokter yang hadir secara individual untuk setiap pasien.
Orang dewasa biasanya diresepkan 500-850 mg obat 2-3 kali sehari. 10-15 hari setelah dimulainya terapi obat, dosis metformin disesuaikan tergantung pada tingkat glukosa dalam plasma darah. Dosis obat harus ditingkatkan secara bertahap.
Ketika menggunakan obat dalam kombinasi dengan insulin, metformin diresepkan dalam dosis biasa, dan dosis insulin dipilih secara individual tergantung pada tingkat glukosa dalam plasma darah.
Dosis harian maksimum metformin adalah 3000 mg.
Dosis tunggal maksimum metformin adalah 1000 mg.
Anak-anak di atas usia 10 tahun biasanya diresepkan 500-850 mg obat sekali sehari. 10-15 hari setelah dimulainya terapi obat, dosis metformin disesuaikan tergantung pada tingkat glukosa dalam plasma darah. Dosis obat harus ditingkatkan secara bertahap. Ketika menggunakan obat dalam kombinasi dengan insulin, metformin diresepkan dalam dosis biasa, dan dosis insulin dipilih secara individual tergantung pada tingkat glukosa dalam plasma darah.
Dosis harian maksimum metformin adalah 2000 mg.
Dosis tunggal maksimum metformin adalah 1000 mg.
Pasien yang menderita gangguan ginjal, serta pasien lanjut usia harus diresepkan obat dalam dosis awal minimum. Penyesuaian dosis untuk pasien tersebut harus dilakukan dengan mempertimbangkan tingkat glukosa dalam plasma darah dan penilaian fungsi ginjal.

Tablet berlapis kerja panjang. Glucophage XR:
Obat ini ditujukan untuk pemberian oral. Tablet berlapis direkomendasikan untuk ditelan utuh, tidak dikunyah atau dihancurkan, diperas dengan jumlah cairan yang cukup. Ketika beralih ke metformin dengan agen hipoglikemik lainnya, penerimaan mereka harus dibatalkan. Durasi pengobatan dan dosis obat ditentukan oleh dokter yang hadir secara individual untuk setiap pasien.
Orang dewasa biasanya diresepkan 1 tablet obat 1 kali sehari di malam hari. 10-15 hari setelah dimulainya terapi obat, dosis metformin disesuaikan tergantung pada tingkat glukosa dalam plasma darah. Dosis obat harus ditingkatkan 1 kali per minggu selama 500 mg untuk mencapai efek hipoglikemik yang diinginkan.
Ketika menggunakan obat dalam kombinasi dengan insulin, metformin biasanya diresepkan dalam dosis 500 mg sekali sehari di malam hari, dan dosis insulin dipilih secara individual tergantung pada tingkat glukosa dalam plasma darah.
Jika efek hipoglikemik tidak mencukupi saat menggunakan obat dalam dosis 4 tablet 1 kali sehari, maka 2 tablet obat diresepkan 2 kali sehari.
Dosis harian maksimum metformin adalah 2000 mg.
Pasien yang sebelumnya telah menerima terapi dengan metformin, obat Glucophage XR harus diberikan dalam dosis yang setara dengan dosis harian metformin, yang diterima pasien.
Pasien yang menderita gangguan ginjal, serta pasien lanjut usia harus diresepkan obat dalam dosis awal minimum. Penyesuaian dosis untuk pasien tersebut harus dilakukan dengan mempertimbangkan tingkat glukosa dalam plasma darah dan penilaian fungsi ginjal.

Efek samping
Saat menggunakan obat pada pasien mencatat perkembangan efek samping seperti:
Pada bagian saluran pencernaan dan hati: mual, muntah, nyeri epigastrium, tinja yang terganggu, anoreksia, perut kembung, perubahan rasa, rasa logam, hepatitis, fungsi hati abnormal. Efek samping biasanya hilang dalam 2 minggu setelah memulai terapi obat. Jika pasien mengalami efek samping yang jelas yang tidak menjalani pengobatan sendiri, hentikan obat.
Pada bagian sistem darah: anemia megaloblastik.
Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, urtikaria.
Lainnya: asidosis laktat, gejala pertama di antaranya adalah mual, muntah, nyeri di daerah epigastrium, mialgia, kelemahan parah. Dengan penggunaan obat yang berkepanjangan, terutama pada pasien dengan anemia megaloblastik, terjadi penurunan penyerapan cyanocobalamin di saluran pencernaan.
Dalam kasus efek samping harus berhenti minum obat dan hubungi dokter Anda, yang akan memutuskan kemungkinan penggunaan lebih lanjut dari obat.

Kontraindikasi
Peningkatan sensitivitas individu terhadap komponen obat.
Obat ini tidak digunakan untuk perawatan pasien dengan precoma diabetik, koma, dan ketoasidosis diabetikum.
Obat ini tidak diresepkan untuk pasien yang menderita gangguan ginjal dengan pembersihan kreatinin kurang dari 60 ml / menit, kondisi parah yang dapat disertai dengan gangguan fungsi ginjal, termasuk dehidrasi, bentuk parah penyakit menular dan syok.
Obat ini tidak diminum selama prosedur diagnostik yang membutuhkan penggunaan agen radiopak yang mengandung yodium (obat harus dihentikan tidak kurang dari 48 jam sebelum pemberian agen radiopak yang mengandung yodium).
Obat ini dikontraindikasikan pada pasien yang menderita penyakit akut dan kronis yang mungkin disertai dengan hipoksia, termasuk infark miokard akut, syok, pernapasan parah atau gagal jantung.
Obat ini tidak digunakan sebelum operasi (minum obat harus dihentikan tidak kurang dari 48 jam sebelum dimulainya operasi), serta untuk pengobatan pasien dengan gangguan fungsi hati, keracunan etanol parah dan alkoholisme.

Obat ini tidak diresepkan untuk pasien yang mengikuti diet rendah kalori, serta pasien dengan asidosis laktat, termasuk riwayat asidosis laktat.
Obat ini tidak digunakan untuk perawatan wanita selama kehamilan dan menyusui.
Obat Glucophage tidak digunakan untuk mengobati anak di bawah usia 10 tahun. Obat Glucophage XR tidak digunakan untuk mengobati anak-anak di bawah usia 18 tahun.
Obat harus diresepkan dengan hati-hati untuk pasien usia lanjut, terutama jika mereka menerima aktivitas fisik yang berat (olahraga, kerja fisik yang keras).
Obat (terutama dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik lainnya) harus diresepkan dengan hati-hati untuk pasien yang pekerjaannya terkait dengan pengelolaan mesin yang berpotensi berbahaya dan mengendarai mobil.
Obat Glucophage harus digunakan dengan hati-hati pada remaja selama masa pubertas.

Kehamilan
Penggunaan obat selama kehamilan merupakan kontraindikasi. Wanita usia subur sebelum penunjukan obat Glyukofazh harus mengecualikan kehamilan. Selama masa terapi obat, wanita usia subur harus menggunakan kontrasepsi yang andal. Dalam hal perencanaan atau kehamilan, obat harus dibatalkan.
Jika perlu, gunakan obat selama menyusui harus berkonsultasi dengan dokter Anda dan memutuskan gangguan menyusui.

Interaksi obat
Penggunaan kombinasi obat dengan etanol dan agen radiopak yang mengandung yodium dikontraindikasikan, karena penggunaan simultan dari agen-agen ini meningkatkan risiko mengembangkan asidosis laktat. Jika perlu, prosedur diagnostik menggunakan agen radiopak yang mengandung yodium harus berhenti minum obat setidaknya selama 48 jam.
Obat ini tidak diresepkan bersamaan dengan danazol. Jika perlu, kombinasi penggunaan obat-obatan ini harus menyesuaikan dosis metformin.
Dengan pemberian obat secara simultan dengan obat beta-simpatomimetik, neuroleptik, diuretik, glukokortikosteroid dan klorpromazin dosis tinggi, perlu secara teratur memantau kadar glukosa dalam darah dan, jika perlu, menyesuaikan dosis metformin.
Angiotensin-converting enzyme inhibitor, ketika dikombinasikan dengan metformin, meningkatkan efek terapeutiknya.

Overdosis
Ketika menggunakan obat dalam dosis jauh lebih tinggi dari yang direkomendasikan, pasien dapat mengembangkan asidosis laktat.
Tidak ada penangkal khusus. Dalam kasus overdosis, penarikan obat dan pengobatan simtomatik diindikasikan.
Pengobatan overdosis harus dilakukan di rumah sakit di mana dimungkinkan untuk menentukan konsentrasi laktat. Untuk mengurangi tingkat laktat dan metformin dalam tubuh, hemodialisis dilakukan.

Formulir rilis
Tablet berlapis film, Glucophage 10 masing-masing dalam kemasan blister, 3 atau 6 kemasan blister dalam karton.
Tablet yang dilapisi, Glucophage, masing-masing 15 dalam kemasan blister, 2 atau 4 kemasan blister dalam karton.
Tablet yang dilapisi, Glyukofazh sebanyak 20 buah dalam kemasan blister, 3 kemasan blister dalam kotak karton.
Tablet yang dilapisi, dengan pelepasan zat aktif yang lambat, Glucofage XR 15 lembar dalam kemasan blister, 2 atau 4 kemasan blister dalam kotak karton.

Kondisi penyimpanan
Obat ini direkomendasikan untuk disimpan di tempat kering yang jauh dari sinar matahari langsung pada suhu 15 hingga 25 derajat Celcius.
Umur simpan obat Glucophage 500 dan Glucophage 850 adalah 5 tahun.
Umur simpan obat Glucophage 1000 dan Glucophage XR adalah 3 tahun.

Komposisi
1 tablet bersalut, Glucofage 500 mengandung:
Metformin hidroklorida - 500mg;
Zat pembantu.

1 tablet bersalut, Glucofage 850 mengandung:
Metformin hidroklorida - 850 mg;
Zat pembantu.

1 tablet bersalut, Glyukofazh 1000 mengandung:
Metformin hidroklorida - 1000 mg;
Zat pembantu.

1 tablet bersalut, Glucofage XR mengandung:
Metformin hidroklorida - 500mg;
Zat pembantu.

Cara menggunakan Glucophage 1000 dari diabetes

Glucophage adalah obat yang sangat efektif, dengan tujuan utama adalah untuk mengurangi kadar gula darah dan mempertahankannya pada tingkat yang dapat diterima. Penggunaan jangka panjang dari obat ini membuktikan kemanjuran klinisnya dan membuatnya paling sering digunakan dalam endokrinologi. Karena Glyukofazh memiliki khasiat untuk melemahkan nafsu makan, Glyukofazh semakin digunakan untuk tujuan menurunkan berat badan. Dalam arah ini, obat juga memberikan efek positif, terutama dalam kasus di mana seseorang tidak dapat mengatasi peningkatan kecanduan makanan sendiri.

Menurut klasifikasi obat internasional (ATC), Glucophage 1000 memiliki kode А10ВА02. Huruf A dan B yang ada dalam kode menunjukkan bahwa zat tersebut memiliki efek pada metabolisme, kerja saluran pencernaan, dan aktivitas hematopoietik.

Glucophage adalah obat yang sangat efektif untuk menurunkan gula darah dan mempertahankannya pada tingkat yang dapat diterima.

Bentuk pelepasan dan komposisi

Obat ini hanya tersedia dalam bentuk tablet, dilapisi dengan pelindung. Setiap tablet memiliki bentuk oval (cembung dari 2 sisi), risiko pemisahan (juga dari 2 sisi) dan tulisan "1000" di 1 sisi.

Bahan aktif utama obat ini adalah metformin hidroklorida, komponen tambahannya adalah povidone dan magnesium stearate. Cangkang film terdiri dari hypromellose, macrogol 400 dan macrogol 8000.

Obat ini diproduksi di Perancis dan Spanyol, di tempat yang sama melakukan pengemasan. Namun, LLC Rusia Nanolek memiliki hak untuk kemasan (konsumen) sekunder.

Paket yang dikemas di negara UE masing-masing berisi 60 atau 120 tablet, disegel dalam lepuh aluminium foil. Lepuh 10 tablet per kotak bisa 3, 5, 6 atau 12, 15 tablet masing-masing - 2, 3 dan 4. Lepuh ditempatkan dalam kotak kardus bersama dengan instruksi. Paket yang dikemas di Rusia masing-masing berisi 30 dan 60 tablet. Dalam satu bungkus mungkin ada 2 atau 4 lepuh yang masing-masing berisi 15 tablet. Terlepas dari negara pengemasan, setiap kotak dan blister ditandai dengan simbol "M", yang merupakan perlindungan terhadap gangguan.

Bahan aktif utama obat ini adalah metformin hidroklorida, komponen tambahannya adalah povidone dan magnesium stearate.

Tindakan farmakologis

Metformin memiliki efek berikut pada tubuh:

  • menurunkan kadar gula darah dan tidak menyebabkan hipoglikemia;
  • tidak berkontribusi pada pengembangan insulin dan pengembangan hipoglikemia pada orang yang tidak menderita penyakit kronis yang parah;
  • meningkatkan kerentanan reseptor perifer terhadap insulin;
  • mempromosikan pemrosesan sel glukosa;
  • menghambat pembentukan glukosa dan pemecahan glikogen menjadi glukosa, dengan demikian mengurangi produksi yang terakhir oleh hati;
  • menghambat pengambilan glukosa di bagian usus dari sistem pencernaan;
  • merangsang produksi glikogen;
  • menurunkan tingkat lipoprotein densitas rendah, kolesterol dan trigliserida dalam darah, yang meningkatkan metabolisme lipid;
  • membantu mengurangi peningkatan berat badan, dan seringkali penurunan berat badan;
  • mencegah perkembangan diabetes pada tahap awal dan obesitas pada kasus di mana perubahan gaya hidup tidak memungkinkan untuk mencapai hasil yang diinginkan.

Farmakokinetik

Begitu berada di saluran pencernaan, metformin hampir sepenuhnya diserap. 2,5 jam setelah konsumsi, konsentrasi obat dalam darah mencapai nilai maksimumnya. Jika metformin dikonsumsi setelah atau selama makan, penyerapannya tertunda dan berkurang.

Obat ini dimetabolisme dengan buruk dan diekskresikan oleh ginjal. Klirens metformin (indikator laju redistribusi zat dalam tubuh dan eliminasi) pada pasien yang tidak memiliki penyakit ginjal adalah 4 kali lebih tinggi dari klirens kreatinin dan 400 ml per menit. Waktu paruh adalah 6,5 jam, dengan masalah ginjal - lebih lama. Dalam kasus terakhir, akumulasi zat mungkin terjadi.

Indikasi untuk digunakan

Glucophage digunakan dalam 3 kasus:

  1. Diabetes tipe 2 pada orang dewasa dan anak-anak di atas 10 tahun. Perawatan dapat dilakukan hanya dengan menggunakan Glyukofazh dan dalam kombinasi dengan obat lain, termasuk insulin.
  2. Pencegahan diabetes mellitus pada tahap awal dan keadaan prediabetes dalam kasus-kasus ketika metode lain (diet dan olahraga) tidak memberikan efek yang memuaskan.
  3. Pencegahan tahap awal diabetes dan kondisi pra-diabetes dalam kasus ketika pasien berisiko - lebih muda dari 60 tahun - dan memiliki:
    • peningkatan BMI (indeks massa tubuh) 35 kg / m² atau lebih;
    • riwayat diabetes mellitus gestasional;
    • kecenderungan genetik terhadap perkembangan penyakit;
    • kerabat dekat dengan diabetes tipe 1;
    • peningkatan konsentrasi trigliserida;
    • konsentrasi rendah lipoprotein densitas tinggi.

Kontraindikasi

Obat ini tidak diresepkan dalam kasus di mana seseorang menderita:

  • intoleransi individu terhadap salah satu komponen obat;
  • ketoasidosis diabetes atau dalam keadaan prematur atau koma;
  • gagal hati atau ginjal;
  • gangguan fungsi ginjal atau hati;
  • alkoholisme kronis;
  • asidosis laktat;
  • penyakit akut atau kronis yang melibatkan hipoksia jaringan, termasuk infark miokard, bentuk akut gagal jantung atau pernapasan;
  • penyakit menular yang parah;
  • keracunan akut, disertai muntah atau diare, yang dapat memicu dehidrasi.

Glucophage tidak diindikasikan untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

Glucophage tidak diresepkan dalam kasus di mana pasien:

  • sedang diet rendah kalori;
  • terluka parah atau menjalani intervensi bedah luas yang membutuhkan perawatan insulin;
  • dalam keadaan hamil;
  • 2 hari sebelum itu, ia menjalani diagnosis radiologis atau radioisotop (dengan pengenalan yodium) (dan dalam waktu 2 hari setelah itu).

Dengan hati-hati

Penting untuk mengamati tindakan pencegahan yang meningkat ketika merawat Glucophage dalam kasus di mana pasien:

  • lebih dari 60 tahun, tetapi secara fisik bekerja keras;
  • menderita gagal ginjal dan tingkat ekskresi kreatin di bawah 45 ml per menit;
  • adalah seorang ibu menyusui.

Bagaimana cara menggunakan Glucophage 1000?

Obat harus diminum setiap hari tanpa henti. Tablet tidak boleh dihancurkan atau dikunyah. Untuk menghindari efek samping yang tidak menyenangkan atau mengurangi keparahan manifestasinya, perlu untuk memulai terapi dengan obat ini dari dosis terendah (500 mg per hari) dan perlahan-lahan meningkatkannya ke yang diresepkan oleh ahli endokrin. Obat itu bisa diminum dalam proses makan, dan sesudahnya.

Masa habituasi tubuh berlangsung 10-15 hari. Selama periode ini, perlu untuk mengukur gula darah secara teratur dengan glukometer dan membuat catatan pengamatan. Informasi ini akan membantu dokter memilih dosis dan rejimen pengobatan dengan paling akurat. Durasi perawatan ditetapkan secara individual.

Untuk anak-anak

Studi menunjukkan bahwa penggunaan Glyukofazh untuk pengobatan diabetes tipe 2 pada anak-anak selama 1 tahun tidak menyebabkan pertumbuhan dan perkembangan yang abnormal. Namun, studi jangka panjang belum dilakukan, jadi sebelum memulai pengobatan perlu untuk mengkonfirmasi diagnosis dan memastikan bahwa obat tersebut diperlukan. Dan kemudian selama perawatan untuk memantau kondisi anak dengan hati-hati, terutama jika dia berada di usia pubertas.

Studi menunjukkan bahwa penggunaan Glyukofazh untuk pengobatan diabetes tipe 2 pada anak-anak selama 1 tahun tidak menyebabkan pertumbuhan dan perkembangan yang abnormal.

Glucophage diresepkan untuk anak-anak baik sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan obat-obatan lainnya. Dalam 2 minggu pertama dosis harian adalah 500 mg. Satu pil diminum 1 kali sehari. Dosis tunggal tertinggi tidak boleh melebihi 1000 mg, dosis harian tertinggi - 2000 mg (harus dibagi menjadi beberapa dosis). Dosis pemeliharaan diatur tergantung pada kesaksian tes.

Untuk orang dewasa

Orang dewasa menggunakan Glucophage untuk mengobati prediabetes, tahap awal diabetes dan mengurangi berat badan.

Dengan monoterapi pra-diabetes, dosis pemeliharaan adalah 1000-1700 mg. Obat ini diminum dua kali sehari. Jika pasien menderita gagal ginjal ringan, maka dosis tertinggi tidak boleh lebih dari 1000 mg. Minum obat harus dua kali sehari selama 500 mg.

Terapi harus dilakukan dengan latar belakang pemantauan teratur indikasi kadar gula, dan, jika perlu, pembersihan kreatinin.

Melangsingkan

Glucophage adalah obat yang ditujukan untuk memperbaiki kadar gula darah dan tidak dimaksudkan untuk menurunkan berat badan. Namun, sifat farmakologis dan efek samping yang sering dalam bentuk kehilangan nafsu makan, banyak wanita gunakan untuk mengurangi berat badan.

Di satu sisi, metformin menghambat produksi glukosa di hati, dan di sisi lain, merangsang konsumsi zat ini oleh otot. Kedua tindakan tersebut menyebabkan penurunan gula. Selain itu, metformin, berpartisipasi dalam normalisasi metabolisme lipid, membantu memperlambat proses mengubah karbohidrat menjadi lemak dan secara efektif mengurangi nafsu makan.

Para ahli merekomendasikan mengambil obat untuk tujuan koreksi berat badan dan menyarankan Anda untuk mematuhi aturan berikut:

  • dosis harian obat, digunakan untuk tujuan penurunan berat badan, tidak boleh melebihi 500 mg;
  • minum pil di malam hari;
  • maksimum terapi ajuvan tidak boleh melebihi 22 hari;
  • Obat untuk tujuan menurunkan berat badan sangat dilarang untuk orang dengan penyakit darah, jantung, saluran pernapasan, diabetes tipe 1.

Terlepas dari kenyataan bahwa dokter tidak melarang mengambil Glyukofazh untuk koreksi berat badan, mereka menekankan bahwa tidak ada jaminan dalam mencapai tujuan (penurunan berat badan paling baik 2-3 kg), tetapi menyebabkan efek samping yang serius dan dalam beberapa kasus ireversibel proses diizinkan.

Pengobatan diabetes Glyukofazhem 1000

Dalam pengobatan diabetes tipe 2, dosis terapeutik adalah 1.500-2.000 mg per hari, yang harus dibagi menjadi beberapa dosis. Dosis tertinggi tidak boleh lebih dari 3000 mg per hari, dan harus diminum 1000 mg (1 tablet) 3 kali sehari.

Dalam terapi kombinasi penyakit (untuk mencapai hasil yang lebih tinggi dalam mengendalikan kadar gula) Glucophage diambil bersama dengan suntikan insulin. Dosis awal Glucophage adalah 500 atau 850 mg per hari (pil diminum selama atau setelah sarapan). Dosis insulin dipilih secara individual dan tergantung pada kinerja gula. Dalam perjalanan pengobatan, dosis dan jumlah dosis disesuaikan.

Untuk mencapai hasil yang lebih tinggi dalam mengendalikan kadar gula, Glucophage diambil bersama dengan suntikan insulin.

Efek samping

Paling sering, metorfin menyebabkan efek samping dari saluran pencernaan dan sistem saraf, sangat jarang dari sistem lain - kulit, hati dan saluran empedu, sistem metabolisme. Menurut pengamatan klinis, manifestasi efek samping pada orang dewasa dan anak-anak praktis tidak berbeda.

Saluran pencernaan

Pada tahap awal pengobatan Glyukofaz, gangguan seperti pada saluran pencernaan seperti mual, sakit perut, pencernaan yg terganggu, muntah, dan diare sering terjadi. Dalam kebanyakan kasus, efek samping ini hilang dengan sendirinya. Untuk mengurangi risiko kemunculannya, dianjurkan untuk meningkatkan dosis secara perlahan dan pada minggu-minggu pertama minum 2-3 kali sehari dengan makanan atau setelah makan.

Sistem saraf pusat

Gangguan selera sering dimanifestasikan.

Pada bagian dari sistem kemih

Kelainan dalam fungsi sistem kemih dalam pengobatan metformin tidak tetap.

Saluran hati dan empedu

Penggunaan metmorphine dapat memicu disfungsi hati dan bahkan menyebabkan hepatitis. Tetapi setelah penghentian obat, semua manifestasi negatif menghilang.

Instruksi khusus

Efek samping yang paling berbahaya dari metmorphine adalah pengembangan asidosis laktat. Ini sangat jarang dalam kasus-kasus di mana pasien menderita gangguan fungsi ginjal, akibatnya zat tersebut mulai menumpuk di dalam tubuh. Bahayanya tidak hanya terletak pada tingkat keparahan penyakit itu sendiri, tetapi juga pada kenyataan bahwa ia dapat memanifestasikan dirinya dengan gejala-gejala yang tidak spesifik, sebagai akibatnya pasien tidak menerima bantuan tepat waktu dan mungkin mati. Gejala-gejala non-spesifik ini termasuk:

  • kram otot;
  • dispepsia;
  • sakit perut;
  • nafas pendek;
  • menurunkan suhu.

Jika gejala di atas terjadi, penerimaan Glyukofaz harus dihentikan dan diterapkan ke rumah sakit rawat inap sesegera mungkin.

Efek samping yang paling berbahaya dari metmorphine adalah pengembangan asidosis laktat.

Penerimaan metorfin harus dihentikan selambat-lambatnya 2 hari sebelum dimulainya intervensi bedah yang direncanakan, dan dilanjutkan tidak lebih awal dari 2 hari setelahnya.

Kompatibilitas dengan alkohol

Alkohol dikontraindikasikan pada orang dengan diabetes dan masalah hati. Pasien tersebut harus mengikuti diet rendah kalori agar tidak memicu peningkatan kadar gula. Glucophage menurunkan kadar glukosa. Oleh karena itu, kombinasi perawatan Glyukofazhem dengan alkohol atau obat-obatan yang mengandung alkohol pada latar belakang diet dapat menyebabkan penurunan tajam dalam gula darah, hingga koma hipoglikemik, atau memprovokasi perkembangan asidosis laktat.

Pengaruh pada kemampuan mengoperasikan mekanisme

Terapi Glyukofazhem tidak menyebabkan penurunan gula yang tajam, dan karenanya tidak menimbulkan bahaya bagi manajemen transportasi atau perangkat mekanis yang kompleks. Namun, kadar glukosa dapat sangat dikurangi dalam kasus kombinasi Glucophage dengan obat penurun gula lainnya, misalnya, dengan Insulin, Repaglinide, dll.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Jika selama kehamilan seorang wanita yang menderita hiperglikemia tidak mengambil langkah-langkah untuk menurunkan gula, maka kemungkinan perkembangan kelainan bawaan pada janin meningkat secara dramatis. Perlu untuk mempertahankan kadar glukosa plasma sedekat mungkin dengan normal. Penggunaan metorfin memungkinkan Anda mencapai hasil ini dan memeliharanya. Tetapi data tentang pengaruhnya terhadap perkembangan janin dalam rahim tidak cukup untuk memastikan keamanan lengkap bagi anak.

Kesimpulannya adalah bahwa jika seorang wanita dalam kondisi pra-diabetes atau dia telah didiagnosis dengan diabetes tipe 2, dia menggunakan metmorphine dan sedang merencanakan kehamilan atau sudah tiba, obat harus dihentikan dan dialihkan ke terapi insulin.

Metmorphine layu dalam ASI. Tetapi seperti halnya dalam kasus kehamilan, data tentang pengaruh faktor ini terhadap perkembangan anak tidak cukup. Oleh karena itu, dianjurkan untuk menolak obat atau berhenti menyusui.

Gunakan di usia tua

Sebagian besar orang tua lebih atau kurang terpengaruh oleh gangguan ginjal dan tekanan darah tinggi. Ini adalah masalah utama dengan perawatan metmorphine.

Jika ada penyakit ginjal ringan, maka pengobatan Glucophage diperbolehkan dengan kondisi pelacakan bersihan kreatinin (setidaknya 3-4 kali setahun). Jika kadarnya menurun menjadi 45 ml per hari, obat dibatalkan.

Perhatian yang meningkat harus dilakukan jika pasien menggunakan diuretik, obat antiinflamasi nonsteroid dan antihipertensi.

Overdosis

Bahkan dengan overdosis tinggi (lebih dari 40 kali), metformin dari efek hipoglikemik tidak dicatat, tetapi gejala asidosis laktat diamati. Ini adalah gejala utama dari overdosis obat. Pada tanda-tanda awal keracunan obat, perlu untuk segera menghentikan penggunaan Glucophage, dan mengantarkan korban ke rumah sakit, di mana langkah-langkah akan diambil untuk menghilangkan metmorphine dan laktat dari aliran darah. Obat terbaik untuk prosedur ini adalah hemodialisis. Kemudian lakukan pengobatan simptomatik.

Pada tanda-tanda awal keracunan obat, perlu untuk segera menghentikan penggunaan Glucophage, dan mengantar korban ke rumah sakit.

Interaksi dengan obat lain

Glyukofazh sering digunakan dalam terapi kompleks, tetapi ada sejumlah obat, yang dalam kombinasi dengan metformin membuat kombinasi berbahaya, dan oleh karena itu, penggunaannya dilarang. Dalam kasus lain, kombinasi diperbolehkan, tetapi mereka dapat menyebabkan konsekuensi negatif di bawah kombinasi keadaan, oleh karena itu, tujuannya harus diperlakukan dengan hati-hati tinggi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi lengkap memiliki kombinasi metmorphine dengan obat yang mengandung yodium.

Kombinasi tidak disarankan

Kombinasi Glyukofazha dengan obat yang mengandung alkohol tidak dianjurkan.

Kombinasi yang membutuhkan kehati-hatian

Penggunaan yang hati-hati membutuhkan kombinasi Glucophage dengan obat-obatan seperti:

  1. Danazol. Pemberian simultan dapat memberikan efek hiperglikemik yang kuat. Jika aplikasi Danazol merupakan tindakan yang perlu, maka pengobatan dengan Glucophage terhenti. Setelah penghentian Danazol, dosis metmorphine disesuaikan tergantung pada indikator gula.
  2. Klorpromazin. Mungkin juga terjadi lonjakan kadar gula dan penurunan jumlah insulin secara bersamaan (terutama ketika mengonsumsi obat dalam dosis besar).
  3. Glukokortikosteroid. Penggunaan kombinasi obat-obatan dapat menyebabkan penurunan gula atau memicu perkembangan ketosis, yang akan menjadi hasil dari toleransi glukosa yang terganggu.
  4. Suntikan adrenomimetik beta2. Obat ini menstimulasi beta2-adrenoreseptor, yang berkontribusi pada peningkatan gula darah. Asupan insulin simultan dianjurkan.

Dalam semua kasus di atas (selama penerimaan simultan dan untuk beberapa waktu setelah penghentian obat), dosis metorfin harus disesuaikan tergantung pada nilai glukosa.

Dengan peningkatan kehati-hatian, Glucophage diresepkan dalam kombinasi dengan obat-obatan yang menyebabkan hipoglikemia, yang meliputi:

  • zat pereduksi tekanan;
  • salisilat;
  • Acarbose;
  • Insulin;
  • turunan sulfonylurea.

Pemberian Glyukofazh secara simultan dengan diuretik dapat menyebabkan perkembangan asidosis laktat. Dalam hal ini, pembersihan kreatinin harus dipantau.

Pemberian Glyukofazh secara simultan dengan diuretik dapat menyebabkan perkembangan asidosis laktat.

Obat kationik dapat meningkatkan konsentrasi maksimum metmorphine. Ini termasuk:

Nifedipine meningkatkan konsentrasi metformin dan meningkatkan penyerapannya.

Analog Glucophage 1000

Analoginya adalah:

  • Formentin dan Formentin Long (Rusia);
  • Metformin dan Metformin-Teva (Israel);
  • Glyukofazh Long (Norwegia);
  • Gliformin (Rusia);
  • Metformin Long Canon (Rusia);
  • Metformin Zentiva (Republik Ceko);
  • Metphogamma 1000 (Jerman);
  • Siofor (Jerman).

Ketentuan liburan farmasi

Menurut petunjuk penggunaan, obat ini dilepaskan hanya dengan resep dokter.

Bisakah saya membeli tanpa resep?

Obat ini dianggap sebagai obat yang tidak berbahaya, dan dapat dibeli secara bebas di apotek tanpa resep dokter.

Harga rata-rata 30 tablet Glucophage di apotek Moskow bervariasi dari 200 hingga 400 rubel, 60 tablet - dari 300 hingga 725 rubel.

Kondisi penyimpanan Glyukofazha 1000

Obat harus disimpan di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak-anak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan

Obat ini dapat digunakan selama 3 tahun dari tanggal penerbitan yang tertera pada paket.

Ulasan Glyukofazhe 1000

Glucophage mengacu pada kategori obat dengan efek yang terbukti. Ini secara aktif digunakan dalam pengobatan diabetes, sambil mencapai hasil yang memuaskan, sebagaimana dibuktikan oleh banyak ulasan dari dokter dan pasien.

Dokter

Boris, 48 ​​tahun, ahli urologi, 22 tahun pengalaman, Moskow: “Saya telah menggunakan Glucophage selama lebih dari 10 tahun untuk mengobati beberapa bentuk penurunan kesuburan pada pria yang kelebihan berat badan dan hiperglikemia. Efeknya cukup tinggi. Adalah penting bahwa dengan pengobatan jangka panjang tidak mengalami hipoglikemia. Obat ini memberikan hasil yang baik dalam menghilangkan kompleks infertilitas pria. "

Maria, 45, ahli endokrin, 20 tahun pengalaman, St. Petersburg: “Saya aktif menggunakan obat ini untuk pengobatan diabetes tipe 2 dan obesitas. Efeknya memuaskan: pasien sehat dan tanpa membahayakan kesehatan, menurunkan berat badan dan mencapai kadar gula darah yang stabil. Namun, diet dan olahraga harus menjadi komponen perawatan yang wajib. Kemanjuran terbukti dalam kombinasi dengan harga yang terjangkau adalah keuntungan utama dari obat. "

Dengan meningkatnya kehati-hatian, Glucophage diresepkan dalam kombinasi dengan obat-obatan yang menyebabkan hipoglikemia, yang termasuk, misalnya, Acarbose.

Dari pasien

Anna, 38, Kemerovo: “Ibu saya menderita diabetes selama bertahun-tahun, selama 2 tahun terakhir berat badannya bertambah, nafasnya pendek. Dokter menyatakan bahwa penyebab gangguan kesehatan terletak pada gangguan metabolisme dan kolesterol tinggi dan ditunjuk Glucophage.

Enam bulan kemudian, kondisinya membaik secara signifikan: tes hampir kembali normal, kondisi umum membaik, kulit tumit berhenti meledak, ibuku mulai berjalan mandiri di tangga. Sekarang dia terus minum obat dan pada saat yang sama mengawasi makanan - kondisi untuk perawatan yang efektif ini sangat penting. "

Maria, 52, Nizhny Novgorod: “Setengah tahun yang lalu, saya mulai mengonsumsi Glucophage untuk pengobatan diabetes tipe 2. Dia sangat khawatir dengan gula tinggi, dan hanya mengundurkan diri dengan pound ekstra itu. Namun, setelah 6 bulan mengonsumsi obat dan diet khusus, saya tidak hanya menurunkan dan menstabilkan gula, tetapi juga "meninggalkan" kelebihan berat badan 9 kg. Saya merasa jauh lebih baik. "

Baca Lebih Lanjut Tentang Diabetes

Gejala Diabetes

Indeks Glikemik