Glucophage 1000

• Produk

Glucophage adalah obat yang mengurangi glukosa darah. Ini diproduksi dalam bentuk tablet untuk dikonsumsi. Obat ini ditunjukkan kepada orang yang menderita diabetes mellitus tipe II dengan latar belakang kelebihan berat badan, obesitas.

Aplikasi

Glucophage adalah agen pengurang gula untuk pemberian oral (melalui mulut), perwakilan dari biguanides. Ini termasuk bahan aktif - metformin hidroklorida, dan zat tambahan termasuk magnesium stearat dan povidone. Cangkang tablet Glyukofazh 1000 mengandung, selain hypromellose, macrogol.

Meskipun penurunan jumlah gula dalam darah, itu tidak menyebabkan hipoglikemia. Prinsip kerja Glucophage didasarkan pada peningkatan afinitas reseptor insulin, serta pada penangkapan dan penghancuran glukosa oleh sel. Selain itu, obat menghambat produksi glukosa oleh sel-sel hati - dengan menghambat proses glukogenolisis dan glukoneogenesis.

Komponen aktif utama obat menyebabkan produksi glikogen oleh hati. Ini juga memberikan peningkatan volume sistem transportasi glukosa ke berbagai sel. Metformin memiliki beberapa efek sekunder - menurunkan kolesterol dan trigliserida, mendorong penetrasi glukosa yang optimal dalam saluran pencernaan.

Bentuk rilis

Glucophage disajikan sebagai tablet dengan dosis masing-masing 500, 850 dan 1000 mg. Perlu dicatat bahwa tablet dengan dosis 500 dan 850 mg bulat, dan 1000 mg berbentuk oval.

Instruksi untuk digunakan

Persiapan untuk pemberian oral dalam bentuk tablet, dilapisi dengan film putih.

Sejak awal kursus, itu diresepkan dalam jumlah 500 atau 850 mg beberapa kali sehari selama atau setelah makan. Berdasarkan saturasi gula darah, Anda dapat meningkatkan dosis secara bertahap.

Bagian perawatan terapi adalah 1500-2000 mg per hari. Jumlah total dibagi menjadi 2-3 dosis untuk menghindari gangguan pencernaan yang tidak diinginkan. Dosis pemeliharaan maksimum adalah 3000 mg, harus dibagi menjadi 3 dosis per hari.

Setelah beberapa waktu, pasien dapat beralih dari dosis standar 500-850 mg ke dosis 1000 mg. Dosis maksimum dalam kasus ini persis sama dengan terapi pemeliharaan - 3000 mg dibagi menjadi 3 dosis.

Jika perlu untuk beralih dari agen hipoglikemik yang sebelumnya diambil ke Glucophage, maka Anda harus berhenti mengambil yang sebelumnya, dan mulai minum Glucophage dengan dosis yang ditunjukkan sebelumnya.

Kombinasi dengan insulin:

Tidak menghambat sintesis hormon ini dan tidak menyebabkan efek samping dalam terapi kombinasi. Dapat diambil bersama untuk hasil terbaik. Untuk ini, dosis Glyukofazh harus standar - 500-850 mg, dan jumlah insulin yang disuntikkan harus dipilih dengan mempertimbangkan konsentrasi yang terakhir dalam darah.

Anak-anak dan remaja:

Dari usia 10 Anda dapat meresepkan dalam pengobatan Glucophage sebagai obat tunggal, atau dalam kombinasi dengan insulin. Dosisnya sama dengan untuk orang dewasa. Setelah dua minggu, penyesuaian dosis berdasarkan kadar glukosa dimungkinkan.

Dosis Glukofag pada lansia harus disesuaikan dengan keadaan sistem ginjal. Untuk melakukan ini, perlu 2-4 kali setahun untuk menentukan tingkat kreatinin dalam serum.

Tablet bersalut putih untuk pemberian oral. Mereka perlu dikonsumsi seluruhnya, tanpa melanggar integritas mereka, dicuci dengan air.

Glucophage Panjang 500mg:

Manajemen dosis 500 mg - tunggal setiap hari untuk makan malam atau dua kali ketukan 250 mg selama sarapan dan makan malam. Jumlah ini dipilih berdasarkan kadar glukosa plasma.

Jika perlu beralih dari tablet konvensional ke Glucofage Long, maka dosis yang terakhir akan bertepatan dengan dosis obat yang biasa.

Menurut tingkat gula setelah dua minggu, diperbolehkan untuk meningkatkan dosis utama sebesar 500 mg, tetapi tidak lebih dari dosis maksimum - 2000 mg.

Jika efek obat Glucophage Long berkurang, atau tidak diucapkan, maka dosis maksimum harus diambil sesuai petunjuk - di pagi hari dan di malam hari dua tablet.

Interaksi dengan insulin tidak berbeda dengan ketika menggunakan Glucophage yang tidak berkepanjangan.

Glucophage Panjang 850 mg:

Dosis pertama Glucophage Panjang 850 mg - 1 tablet per hari. Dosis maksimum adalah 2250 mg. Penerimaan mirip dengan dosis 500 mg.

Glucophage 1000 instruksi untuk digunakan:

Dosis 1000 mg mirip dengan pilihan lain yang berkepanjangan - 1 tablet per hari selama makan.

Kontraindikasi

Anda tidak dapat menggunakan obat ini untuk orang yang menderita:

• ketoasidosis pada latar belakang diabetes
• dari gangguan fungsi ginjal dengan pembersihan kurang dari 60 ml / menit
• dehidrasi dengan latar belakang muntah atau diare, syok, penyakit menular
• penyakit jantung seperti CHF
• Penyakit Paru - HLN
• gagal hati dan gangguan fungsi hati
• alkoholisme kronis
• intoleransi individu terhadap zat-zat dalam sediaan

Selain itu, dilarang untuk membawa Glucophage kepada wanita hamil yang melakukan diet rendah kalori, orang-orang dalam stadium atau koma dengan diabetes mellitus.

Dosis

Tablet 500, 850 dan 100 mg, dilapisi putih. Penggunaan obat - sambil makan di dalam, air minum. Dosis dihitung secara individual untuk setiap pasien, dengan mempertimbangkan indikator glukosa dan tingkat obesitasnya, karena obat ini juga berlaku untuk penurunan berat badan.

Efek samping

Efek yang tidak diinginkan pada tubuh dapat terjadi, seperti:

• dispepsia - dimanifestasikan oleh mual, muntah, diare, sakit perut, perut kembung (peningkatan pembentukan gas)
• gangguan rasa
• kehilangan nafsu makan
• gangguan hati - pengurangan aktivitas fungsinya hingga perkembangan hepatitis
  pada bagian kulit - ruam gatal, eritema
• pengurangan vitamin B12 - dengan latar belakang pengobatan jangka panjang

Biaya bervariasi di apotek ritel dan toko online. Harga juga tergantung pada dosis obat dan jumlah tablet dalam paket. Di toko online, deskripsi harga untuk paket 30 tablet adalah 500 mg - sekitar 130 rubel, 850 mg - 130-140 rubel, 1000 mg - sekitar 200 rubel. Dosis yang sama, tetapi untuk satu bungkus dengan jumlah 60 buah per bungkus masing-masing adalah 170, 220 dan 320 rubel.

Dalam rantai apotek ritel, biayanya mungkin lebih tinggi di kisaran 20-30 rubel.

Analog

Karena zat aktif metformin, Glucophage memiliki beberapa analog. Berikut ini beberapa di antaranya:

• Siofor. Obat dengan prinsip aktif yang sama. Ini adalah versi paling aman dari obat hipoglikemik untuk menurunkan berat badan. Selain itu, efek samping yang sangat jarang dicatat. Perkiraan harga sekitar 400 rubel.
• Nova Met. Keunikan dari obat ini adalah bahwa penggunaannya pada orang tua dan mereka yang terlibat dalam pekerjaan fisik berat sulit. Faktanya adalah, Nova Meth mampu memprovokasi munculnya asidosis laktat. Selain itu, lansia dapat mengalami gangguan fungsi ginjal karena tidak ada gejala. Harga - sekitar 300 rubel.
• Metformin. Faktanya, itu adalah seluruh substansi aktif dari semua analog Glucophage dan dari dirinya sendiri. Ini memiliki sifat yang sama. Harga di apotek sekitar 80-100 rubel.

Overdosis

Seperti disebutkan di atas, obat ini tidak berkontribusi terhadap hipoglikemia - dan dengan overdosis juga. Tetapi dalam kasus-kasus di mana diambil dalam jumlah yang melebihi yang diizinkan, asidosis laktat berkembang. Ini adalah fenomena yang jarang terjadi, tetapi sangat berbahaya, karena dapat meluas ke hasil yang mematikan.

Dalam kasus overdosis Glyukofazh, sangat penting untuk berhenti minum obat. Rawat inap segera, pemeriksaan medis dan diagnosis ditunjukkan. Terapi simtomatik diindikasikan, tetapi pilihan terbaik adalah penunjukan hemodialisis.

Ulasan

Kesimpulan

Obat Glukonazh 1000 - alat yang sangat baik untuk penderita diabetes. Ia tidak hanya membantu mengendalikan kadar gula, tetapi juga mampu menurunkan berat badan, sehingga ia akan membantu mereka yang ingin menurunkan berat badan. Namun, Anda tidak boleh meminumnya tanpa berpikir - Anda harus meminumnya sesuai dengan petunjuk dokter. Sebelum membeli obat ini, berkonsultasilah dengan spesialis.

GLUCOPHAGE XR (GLUCOPHAGE® XR)

tab. memperpanjang tindakan 500 mg, № 30, № 60

tab. memperpanjang tindakan 1000 mg, № 30, № 60

UA / 3994/02/02 dari 06/15/2018 Menurut resep A

farmakodinamik. Bahan aktif obat Glucophage XR - Metformin - biguanide dengan efek antihyperglycemic. Glucophage XR menurunkan kadar glukosa awal dan kadar glukosa setelah makan dalam plasma. Tidak merangsang sekresi insulin dan tidak menyebabkan efek hipoglikemik yang dimediasi oleh mekanisme ini.

Metformin bekerja dalam tiga cara:

• menyebabkan penurunan produksi glukosa di hati karena penghambatan glukoneogenesis dan glikogenolisis;
• meningkatkan penangkapan dan pemanfaatan glukosa perifer pada otot dengan meningkatkan sensitivitas insulin;
• menunda penyerapan glukosa di usus.

Metformin merangsang sintesis glikogen intraseluler dengan mempengaruhi glikogen sintetase. Meningkatkan kapasitas pengangkutan semua jenis transporter glukosa membran (GLUT). Studi klinis telah menunjukkan bahwa efek utama metformin, selain hipoglikemik, adalah stabilisasi atau sedikit penurunan berat badan.

Terlepas dari pengaruhnya terhadap glikemia, metformin memiliki efek positif pada metabolisme lipid. Efek ini telah dibuktikan dengan penggunaan dosis terapeutik dalam studi jangka menengah atau panjang yang terkontrol: tablet metformin rilis segera mengurangi kolesterol total, LDL dan TG. Efek serupa tidak diamati dengan penggunaan tablet tindakan yang berkepanjangan, mungkin karena penggunaan obat di malam hari. Karena itu, mungkin ada peningkatan konten TG.

Farmakokinetik Glucophage XR 500

Hisap. Setelah konsumsi tablet rilis berkelanjutan, penundaan signifikan dalam penyerapan metformin dicatat (T_maks setelah 7 jam) dibandingkan dengan tablet rilis langsung (T_maks setelah 2,5 jam).

Dalam keseimbangan, seperti untuk obat rilis langsung, C_maks dan AUC meningkat secara tidak proporsional dengan dosis yang diminum. Setelah dosis tunggal Metformin dalam tablet dengan pelepasan berkelanjutan dalam dosis 2000 mg AUC mirip dengan yang setelah mengambil Metformin dengan rilis segera dalam dosis 1000 mg 2 kali sehari.

Variabilitas C_maks dan AUC antara pasien saat menggunakan metformin dengan rilis lambat sebanding dengan yang dengan mengambil tablet metformin rilis segera.

Ketika mengambil 1 tablet Metformin dengan rilis lambat setelah makan, nilai AUC berkurang 30% (tanpa mempengaruhi C_maks dan t_maks).

Asupan makanan tidak mempengaruhi penyerapan metformin dari bentuk pelepasan berkelanjutan.

Setelah pemberian berulang metformin dalam dosis hingga 2000 mg dengan rilis lambat, akumulasi obat tidak diamati.

Distribusi. Mengikat protein plasma tidak signifikan. Metformin menembus sel darah merah. C_maks metformin di seluruh darah lebih rendah daripada di plasma darah, dan dicapai pada waktu yang hampir bersamaan. Eritrosit jelas merupakan kompartemen tambahan dari distribusi metformin. Volume distribusi rata-rata berkisar antara 63 hingga 276 liter.

Metabolisme. Metformin diekskresikan tidak berubah dalam urin. Tidak ada metabolit metformin pada manusia.

Penghapusan. Pembersihan ginjal metformin adalah> 400 ml / menit, menunjukkan bahwa metformin dihilangkan dari tubuh dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Setelah tertelan tampak T_½ pada tahap akhir adalah sekitar 6,5 jam

Pada disfungsi ginjal, klirens ginjal menurun secara proporsional dengan klirens kreatinin dan, dengan demikian, T_½ meningkat, yang mengarah pada peningkatan kadar metformin dalam plasma darah.

Karakteristik dalam kelompok pasien khusus

Gagal ginjal. Data yang tersedia pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang sedikit, penilaian yang dapat diandalkan dari efek sistemik metformin dalam subkelompok ini dibandingkan dengan pasien dengan fungsi ginjal normal tidak dapat dilakukan. Oleh karena itu, penyesuaian dosis harus dilakukan dengan mempertimbangkan efikasi / tolerabilitas klinis.

Farmakokinetik Glucophage XR 1000

Hisap. Setelah dosis tunggal obat Glyukofazh XR 1000 mg rata-rata C_maks dalam plasma darah, 1.214 ng / ml tercapai setelah suatu periode, mediannya adalah 5 jam, dan kisarannya adalah 4-10 jam.

Glucofage XR 1000 mg terbukti menjadi obat bioekivalen Glucofage XR 500 mg dengan dosis 1000 mg dalam kaitannya dengan C_maks dan AUC pada orang sehat ketika diminum setelah makan dan perut kosong.

Produk bioekuivalen menunjukkan sifat-sifat berikut.

Dalam keseimbangan, seperti untuk obat rilis langsung, C_maks dan AUC meningkat secara tidak proporsional dengan dosis yang diminum. Setelah dosis tunggal Metformin hidroklorida dalam tablet dengan pelepasan berkelanjutan dalam dosis 2000 mg AUC adalah serupa dengan setelah menggunakan Metformin hidroklorida dengan pelepasan segera dalam dosis 1000 mg 2 kali sehari.

Variabilitas C_maks dan AUC antara pasien ketika menggunakan tablet metformin hidroklorida dengan rilis berkelanjutan sebanding dengan ketika menggunakan tablet metformin hidroklorida dengan rilis langsung.

Ketika mengambil 1 tablet metformin dengan rilis lambat dalam dosis 1000 mg setelah makan, nilai AUC meningkat sebesar 77% (C_maks meningkat sebesar 26%, dan T_maks meningkat sedikit sekitar 1 jam).

Makan hampir tidak berpengaruh pada penyerapan metformin hidroklorida dari bentuk pelepasan tertunda.

Setelah pemberian berulang metformin hidroklorida dalam dosis hingga 2000 mg dalam tablet dengan rilis lambat, tidak ada akumulasi obat yang diamati.

Distribusi. Pengikatan protein plasma tidak signifikan. Metformin menembus sel darah merah. C_maks metformin di seluruh darah lebih rendah daripada di plasma darah, dan dicapai pada waktu yang hampir bersamaan. Eritrosit jelas merupakan kompartemen tambahan dari distribusi metformin. Volume distribusi rata-rata berkisar antara 63 hingga 276 liter.

Metabolisme. Metformin diekskresikan tidak berubah dalam urin. Tidak ada metabolit metformin pada manusia.

Penghapusan. Pembersihan ginjal metformin adalah> 400 ml / menit, menunjukkan bahwa metformin dihilangkan dari tubuh dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Setelah tertelan tampak T_½ pada tahap akhir adalah sekitar 6,5 jam

Pada disfungsi ginjal, klirens ginjal menurun secara proporsional dengan klirens kreatinin dan, dengan demikian, T_½ meningkat, yang mengarah pada peningkatan kadar metformin dalam plasma darah.

Karakteristik dalam kelompok pasien khusus

Gagal ginjal. Data yang tersedia pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang sedikit, penilaian yang dapat diandalkan dari efek sistemik metformin dalam subkelompok ini dibandingkan dengan pasien dengan fungsi ginjal normal tidak dapat dilakukan. Oleh karena itu, penyesuaian dosis harus dilakukan dengan mempertimbangkan efikasi / tolerabilitas klinis.

Diabetes mellitus tipe II (tidak tergantung insulin) pada orang dewasa (terutama pada pasien kelebihan berat badan) dengan pola makan dan olahraga yang buruk, sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lainnya, atau dalam kombinasi dengan insulin.

monoterapi atau terapi kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lainnya. Obat Glucophage XR diminum 1 kali per hari saat makan di malam hari. Dosis maksimum yang disarankan adalah 2000 mg.

Untuk pasien yang memulai pengobatan, dosis awal Glucophage XR biasanya 500 mg 1 kali sehari dengan makanan di malam hari. Setelah 10–15 hari pengobatan, dosis harus disesuaikan dengan hasil pengukuran glukosa plasma. Peningkatan dosis yang lambat berkontribusi pada pengurangan efek samping dari saluran pencernaan.

Jika tingkat glikemia yang diperlukan tidak dapat dicapai ketika menggunakan Glucophage XR pada dosis maksimum 2000 mg, yang mana pasien membutuhkan 1 kali sehari, dosis dapat dibagi menjadi 2 dosis (1 kali di pagi hari dan 1 di malam hari, selama makan). Jika kadar glikemia yang diperlukan tidak tercapai, Anda dapat menggunakan Glucophage, tablet salut, 500 mg, 1000 mg pada dosis maksimum yang disarankan 3000 mg / hari.

Dalam kasus beralih ke obat Glucophage XR, tablet dengan rilis lambat 500 mg, 1000 mg, Anda harus berhenti minum obat antidiabetik lain.

Sebelum menggunakan obat Glyukofazh XR 1000 mg, dosis dititrasi dan dimulai dengan mengambil Glucophage XR 500 mg.

Obat Glucophage XR 1000 mg digunakan sebagai terapi perawatan untuk pasien yang sebelumnya diobati dengan metformin. Dosis awal Glucofage XR, tablet rilis berkelanjutan, harus setara dengan dosis harian tablet rilis cepat.

Terapi kombinasi dalam kombinasi dengan insulin. Untuk mencapai kontrol glukosa darah yang lebih baik, metformin dan insulin dapat digunakan sebagai terapi kombinasi. Biasanya, dosis awal Glucophage XR adalah 500 mg 1 kali per hari selama makan di malam hari, oleh karena itu, dosis insulin harus dipilih sesuai dengan hasil pengukuran kadar glukosa dalam darah. Glyukofazh XR, tablet dengan rilis 1000 mg yang berkepanjangan, dapat digunakan setelah titrasi dosis obat.

Pada orang tua, fungsi ginjal mungkin terganggu, oleh karena itu, dosis metformin harus dipilih berdasarkan penilaian fungsi ginjal, yang harus dilakukan secara teratur (lihat INDIKASI KHUSUS).

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Metformin dapat digunakan pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang, stadium IIIa (kreatinin 45-59 ml / mnt, atau laju filtrasi glomerulus (GFR) 45-59 ml / mnt / 1,73 m 2) hanya jika tidak ada kondisi lain yang dapat meningkat. risiko mengembangkan asidosis laktat, diikuti oleh penyesuaian dosis: dosis awal adalah 500 mg atau 750 mg metformin hidroklorida 1 kali per hari. Dosis maksimum adalah 1000 mg / hari. Fungsi ginjal harus dimonitor dengan hati-hati (setiap 3-6 bulan). Jika kreatinin atau GFR turun ke 2, masing-masing, perlu segera berhenti menggunakan metformin.

- Hipersensitif terhadap metformin atau komponen lain dari obat;

- ketoasidosis diabetikum, prekoma diabetes;

- gagal ginjal sedang (IIIb) dan fungsi ginjal berat atau terganggu (kreatinin 2);

 - kondisi akut yang dapat menyebabkan gangguan fungsi ginjal: dehidrasi, infeksi berat, syok;

- penyakit yang disertai dengan hipoksia jaringan (terutama penyakit akut atau eksaserbasi penyakit kronis): gagal jantung dekompensasi, gagal napas, infark miokard baru-baru ini, syok;

- keracunan alkohol akut, alkoholisme.

ketika mengumpulkan data pasca-pemasaran dan dalam uji klinis terkontrol, efek samping yang diamati pada pasien yang menerima Glucophage XR memiliki sifat dan keparahan yang serupa dengan yang dicatat pada pasien yang menerima Glucophage dengan pelepasan segera.

Pada awal pengobatan, reaksi merugikan yang paling sering adalah mual, muntah, diare, sakit perut, dan kehilangan nafsu makan, yang dalam banyak kasus hilang secara spontan.

Reaksi merugikan yang paling sering, terutama pada awal pengobatan, adalah mual, muntah, diare, sakit perut, kurang nafsu makan. Gejala-gejala ini biasanya hilang dengan sendirinya.

Efek yang tidak diinginkan berdasarkan frekuensi kejadian diklasifikasikan ke dalam kategori berikut: sangat sering (≥1 / 10); sering (≥1 / 100,

Asidosis laktat jarang terjadi tetapi merupakan komplikasi metabolik yang parah (angka kematian yang tinggi tanpa pengobatan darurat), yang dapat terjadi sebagai akibat dari penumpukan metformin hidroklorida. Ada kasus asidosis laktat pada pasien dengan diabetes mellitus dengan insufisiensi ginjal berat atau penurunan tajam fungsi ginjal. Perawatan harus diambil dalam kasus di mana fungsi ginjal dapat terganggu, misalnya, selama dehidrasi (diare berat atau muntah) atau pada awal pengobatan dengan obat antihipertensi, diuretik, dan pada awal terapi NSAID. Jika terjadi gangguan ini, perlu untuk sementara waktu menghentikan penggunaan metformin.

Faktor risiko lain untuk asidosis laktat harus dipertimbangkan: diabetes mellitus yang tidak terkontrol, ketosis, puasa berkepanjangan, minum berlebihan, gagal hati, atau kondisi apa pun yang terkait dengan hipoksia (gagal jantung dekompensasi, infark miokard akut) (lihat KONTRAINDIKASI).

Asidosis laktat dapat bermanifestasi sebagai gejala tidak spesifik, seperti kejang otot, gangguan pencernaan, sakit perut, dan asthenia berat. Pasien harus segera diberitahu tentang terjadinya reaksi tersebut, terutama jika sebelumnya pasien dapat mentoleransi penggunaan metformin dengan baik. Dalam kasus seperti itu, perlu untuk menghentikan sementara pemberian metformin sampai situasinya diklarifikasi. Terapi metformin harus dilanjutkan setelah menilai rasio manfaat / risiko pada masing-masing kasus dan menilai fungsi ginjal.

Asidosis laktat ditandai oleh dispnea asam, nyeri abdomen, dan hipotermia, dan kemudian dapat terjadi koma. Indikator diagnostik: penurunan pH darah di laboratorium, peningkatan konsentrasi laktat dalam plasma> 5 mmol / l, peningkatan celah anion dan rasio laktat / piruvat. Jika asidosis laktat berkembang, pasien harus segera dirawat di rumah sakit (lihat OVERDOSA). Dokter harus memperingatkan pasien tentang risiko pengembangan dan gejala asidosis laktat.

Gagal ginjal. Karena metformin diekskresikan oleh ginjal, sebelum dan selama pengobatan dengan Glucophageal XR, perlu untuk memeriksa tingkat kreatinin (dalam plasma darah menggunakan rumus Cockroft-Gault) atau laju filtrasi glomerulus: pasien dengan fungsi ginjal normal - setidaknya 1 kali per tahun; pasien dengan bersihan kreatinin pada batas bawah dari pasien normal dan lanjut usia setidaknya 2-4 kali setahun. Untuk pembersihan kreatinin 2), metformin dikontraindikasikan (lihat KONTRAINDIKASI).

Pengurangan fungsi ginjal pada pasien usia lanjut sering dicatat, perjalanannya tidak menunjukkan gejala. Perhatian harus dilakukan dalam pelanggaran fungsi ginjal, misalnya, selama dehidrasi atau pada awal pengobatan dengan obat antihipertensi, diuretik dan NSAID. Dalam kasus seperti itu, dianjurkan untuk memantau fungsi ginjal sebelum memulai pengobatan dengan metformin.

Perhatian harus dilakukan dalam pelanggaran fungsi ginjal, misalnya, selama dehidrasi atau pada awal pengobatan dengan obat antihipertensi, diuretik dan NSAID. Dalam kasus seperti itu, dianjurkan untuk memantau fungsi ginjal sebelum memulai pengobatan dengan metformin.

Fungsi jantung. Pasien dengan gagal jantung memiliki risiko lebih tinggi terkena hipoksia dan gagal ginjal. Pada pasien dengan gagal jantung kronis yang stabil, metformin dapat digunakan dengan pemantauan teratur fungsi jantung dan ginjal. Metformin dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal jantung akut dan tidak stabil (lihat KONTRAINDIKASI).

Agen radiopak yodium. Dalam / dalam penggunaan agen radiopak untuk studi radiologis dapat menyebabkan gagal ginjal dan, akibatnya, akumulasi metformin dan meningkatkan risiko mengembangkan asidosis laktat. Pada pasien dengan GFR> 60 ml / mnt / 1,73 m 2, penggunaan metformin harus dihentikan sebelum atau selama penelitian dan tidak dilanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah penelitian, hanya setelah menilai kembali fungsi ginjal dan memastikan tidak adanya pemburukan lebih lanjut dari kondisi ginjal ( lihat INTERAKSI).

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang (GFR 45-60 ml / mnt / 1,73 m 2), penggunaan metformin harus dihentikan 48 jam sebelum pemberian media kontras yang mengandung yodium dan tidak boleh dilanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah penelitian, hanya setelah evaluasi ulang fungsi. ginjal dan pastikan tidak ada kerusakan ginjal lebih lanjut (lihat INTERAKSI).

Intervensi bedah. Penting untuk menghentikan penggunaan metformin 48 jam sebelum intervensi bedah yang direncanakan, yang dilakukan di bawah anestesi umum, spinal atau epidural, dan tidak dilanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah operasi atau pemulihan nutrisi oral, dan hanya jika fungsi ginjal normal ditetapkan.

Tindakan lain. Pasien perlu mengikuti diet, asupan karbohidrat sepanjang hari. Pasien yang kelebihan berat badan harus terus mengikuti diet rendah kalori. Penting untuk memantau secara teratur indikator metabolisme karbohidrat pasien.

Monoterapi dengan metformin tidak menyebabkan hipoglikemia, tetapi kehati-hatian harus dilakukan dengan penggunaan simultan metformin dengan insulin atau agen hipoglikemik oral lainnya (misalnya, turunan sulfonylurea atau meglitinida).

Mungkin kehadiran serpihan tablet di tinja. Ini normal dan tidak memiliki signifikansi klinis.

Gunakan selama kehamilan atau menyusui

Kehamilan Diabetes mellitus yang tidak terkontrol selama kehamilan (kehamilan atau permanen) meningkatkan risiko kelainan kongenital dan kematian perinatal. Ada data terbatas tentang penggunaan metformin pada wanita hamil, yang tidak menunjukkan peningkatan risiko anomali kongenital. Studi praklinis tidak mengungkapkan efek negatif pada kehamilan, perkembangan embrio atau janin, kelahiran dan perkembangan postpartum. Dalam kasus perencanaan kehamilan, serta dalam kasus kehamilan, dianjurkan untuk menggunakan insulin daripada metformin untuk pengobatan diabetes mellitus untuk mempertahankan kadar glukosa darah sedekat mungkin agar mengurangi risiko cacat janin.

Menyusui. Metformin masuk ke dalam ASI, tetapi pada bayi baru lahir / bayi yang disusui, tidak ada efek samping yang dicatat. Namun, karena tidak ada data yang cukup tentang keamanan obat, menyusui tidak dianjurkan selama pengobatan dengan metformin. Keputusan untuk berhenti menyusui harus dibuat dengan mempertimbangkan manfaat menyusui dan potensi risiko efek samping bagi bayi.

Kesuburan Metformin tidak mempengaruhi kesuburan hewan pada dosis 600 mg / kg / hari, yang hampir 3 kali lipat dari dosis harian maksimum yang disarankan untuk seseorang, dihitung pada luas permukaan tubuh.

Anak-anak Obat ini tidak digunakan pada anak-anak, karena tidak ada data klinis mengenai kelompok usia pasien ini.

Kemampuan untuk mempengaruhi laju reaksi saat mengemudi atau bekerja dengan mekanisme lain. Glyukofazh XR tidak mempengaruhi laju reaksi ketika mengemudi atau bekerja dengan mekanisme lain, karena monoterapi obat tidak menyebabkan hipoglikemia.

Namun, harus digunakan dengan hati-hati metformin dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik lainnya (turunan sulfonylurea, insulin, repaglinide) karena risiko hipoglikemia.

kombinasi yang tidak disarankan

Intoksikasi alkohol akut dikaitkan dengan peningkatan risiko asidosis laktat, terutama dalam kasus puasa atau diet rendah kalori, serta pada gagal hati. Dalam pengobatan obat Glucophage XR harus menghindari alkohol dan obat-obatan yang mengandung alkohol.

Zat radiopak yodium. Dalam / dalam pengenalan agen radiopak yodium dapat menyebabkan gagal ginjal dan, akibatnya, akumulasi metformin dan meningkatkan risiko mengembangkan asidosis laktat.

Pada pasien dengan GFR> 60 ml / menit / 1,73 m2, penggunaan metformin harus dihentikan sebelum atau selama penelitian dan tidak dilanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah penelitian, hanya setelah mengevaluasi kembali fungsi ginjal dan memastikan tidak adanya kerusakan ginjal lebih lanjut ( lihat INSTRUKSI KHUSUS).

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang (GFR 45-60 ml / mnt / 1,73 m 2), penggunaan metformin harus dihentikan 48 jam sebelum pemberian media kontras yang mengandung yodium dan tidak boleh dilanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah penelitian, hanya setelah evaluasi ulang fungsi. ginjal dan memastikan tidak adanya kerusakan ginjal lebih lanjut.

Kombinasi yang harus digunakan dengan hati-hati. Obat-obatan yang memiliki efek hiperglikemik (tindakan sistemik lokal dan GCS, simpatomimetik). Perlu untuk mengontrol kadar glukosa darah lebih sering, terutama pada awal pengobatan. Selama dan setelah penghentian terapi kombinasi tersebut, perlu untuk menyesuaikan dosis Glucophage.

Diuretik, terutama loopback, dapat meningkatkan risiko asidosis laktat karena kemungkinan penurunan fungsi ginjal.

dengan penggunaan obat dalam dosis 85 g, hipoglikemia tidak diamati. Namun, dalam kasus ini, perkembangan asidosis laktat dicatat. Overdosis yang signifikan dari metformin atau faktor risiko terkait dapat menyebabkan asidosis laktat. Asidosis laktat adalah keadaan darurat dan harus dirawat di rumah sakit. Ukuran yang paling efektif untuk menghilangkan laktat dan metformin dari tubuh adalah hemodialisis.

Glucophage® XR (1000 mg) Metformin

Instruksi

• Rusia
• азазша

Nama dagang

Nama non-eksklusif internasional

Bentuk Dosis

750 mg dan 1000 mg tablet kerja panjang

Komposisi

Satu tablet kerja panjang 750 mg mengandung:

zat aktifnya adalah 750 mg metformin hidroklorida, yang sesuai dengan 585 mg basis metformin,

eksipien: natrium carmellose, hypromellose 2208, magnesium stearate

Satu tablet aksi berkepanjangan 1000 mg mengandung:

zat aktifnya adalah 1000 mg metformin hidroklorida, yang sesuai dengan 780 mg basis metformin,

eksipien: natrium carmellose, hypromellose 2208, magnesium stearate

Deskripsi

750 mg tablet long-acting: tablet berbentuk kapsul, bikonveks, dari putih menjadi hampir putih, diukir dengan "750" di satu sisi dan "Merck" di sisi lain;

Tablet panjang aksi 1000 mg: tablet berbentuk kapsul, bikonveks, putih hingga hampir putih, diukir dengan 1000 di satu sisi dan Merck di sisi lain.

Kelompok farmakoterapi

Berarti untuk pengobatan diabetes. Obat penurun gula untuk

pemberian oral. Biguanides. Metformin.

Kode ATX A10BA02

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral dalam bentuk tablet tindakan yang berkepanjangan, penyerapan metformin lambat dibandingkan dengan tablet dengan rilis metformin yang biasa. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum (TCmax) adalah 7 jam. Pada saat yang sama, TCmax untuk tablet rilis cepat adalah 2,5 jam.

Setelah dosis oral tunggal 1.500 mg Glucophage® XR 750 mg, konsentrasi plasma maksimum rata-rata 1193 ng / ml dicapai dengan waktu rata-rata 5 jam (kisaran 4 hingga 12 jam).

Setelah pemberian oral tunggal 1000 mg Glucophage® XR 1000 mg, konsentrasi maksimum rata-rata 1214 ng / ml dicapai dengan waktu rata-rata 5 jam (kisaran 4 hingga 10 jam).

Glucophage® XR 750 mg dan Glucophage® XR 1000 mg adalah bioekuivalen terhadap tablet Glucofage® XR 750 mg dengan dosis 1500 mg dan tablet Glucofage® XR 500 mg dengan dosis 1000 mg, dalam kaitannya dengan Cmax dan AUC (area di bawah kurva ketergantungan ketergantungan dari waktu) pada pasien sehat setelah makan dan perut kosong.

Obat bioekuivalen menunjukkan sifat-sifat berikut:

Dalam keadaan stabil, mirip dengan bentuk sediaan lepas langsung, Cmax dan AUC tidak meningkat secara proporsional dengan dosis yang diberikan. AUC setelah dosis oral tunggal 2000 mg Metformin hidroklorida tablet pelepasan berkelanjutan, mirip dengan AUC yang diamati setelah mengambil 1000 mg tablet Metformin hidroklorida dengan pelepasan segera dua kali sehari.

Variabilitas individu Cmax dan AUC dari tablet rilis berkelanjutan metformin hidroklorida sebanding dengan variabilitas individu yang diamati ketika mengambil tablet metformin hidroklorida dengan rilis langsung.

Ketika tablet rilis berkelanjutan diambil setelah makan, AUC meningkat sebesar 77% (Cmax meningkat sebesar 26%, dan Tmax menjadi sedikit lebih, sekitar 1 jam). Makan hampir tidak berpengaruh pada rata-rata penyerapan metformin hidroklorida dari bentuk sediaan dengan rilis lambat.

Ketika tablet dengan tindakan yang berkepanjangan digunakan dalam kondisi puasa, AUC berkurang 30% (Cmax dan Tmax tidak berubah). Penyerapan tablet metformin rilis berkelanjutan tidak berubah tergantung pada asupan makanan.

Setelah pemberian berulang tablet metformin hidroklorida dengan pelepasan berkelanjutan dalam dosis hingga 2000 mg, tidak terjadi akumulasi.

Tingkat pengikatan metformin dengan protein plasma tidak signifikan. Metformin didistribusikan dalam sel darah merah. Level maksimum dalam darah lebih rendah daripada dalam plasma dan dicapai pada waktu yang hampir bersamaan. Volume distribusi rata-rata (Vd) adalah 63-276 liter.

Metformin diekskresikan tidak berubah dalam urin. Tidak ada metabolit manusia metformin yang telah diidentifikasi.

Klirens metformin ginjal lebih dari 400 ml / menit, yang menunjukkan penghilangan metformin dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Setelah tertelan, waktu paruh adalah sekitar 6,5 jam.

Ketika disfungsi ginjal, klirens ginjal menurun secara proporsional dengan klirens kreatinin, dan dengan demikian, waktu paruh meningkat, yang mengarah pada peningkatan kadar plasma metformin.

Farmakodinamik

Metformin adalah biguanide dengan efek antihiperglikemik, mengurangi kadar glukosa plasma basal dan postprandial. Ini tidak merangsang sekresi insulin dan karena itu tidak menyebabkan hipoglikemia.

Metformin memiliki 3 mekanisme aksi:

mengurangi produksi glukosa oleh hati karena penghambatan glukoneogenesis dan glikogenolisis;

meningkatkan penangkapan dan pemanfaatan glukosa perifer pada otot dengan meningkatkan sensitivitas insulin;

menunda penyerapan glukosa di usus.

Metformin merangsang sintesis glikogen intraselular dengan bekerja pada glikogen sintase. Ini juga meningkatkan kemampuan semua jenis transporter membran glukosa (GLUT).

Dalam studi klinis, mengonsumsi metformin tidak memengaruhi berat badan atau sedikit menguranginya.

Terlepas dari pengaruhnya terhadap glikemia, metformin memiliki efek positif pada metabolisme lipid. Selama uji klinis terkontrol menggunakan dosis terapi, ditemukan bahwa metformin mengurangi kolesterol total, lipoprotein densitas rendah dan trigliserida.

Indikasi untuk digunakan

pengobatan diabetes tipe 2, terutama pada pasien yang kelebihan berat badan, ketika hanya terapi diet dan olahraga tidak memberikan kontrol glikemik yang cukup. Glyukofazh XR dapat digunakan sebagai monoterapi, atau dalam kombinasi dengan agen antidiabetik oral lainnya, atau dengan insulin.

Dosis dan pemberian

Monoterapi dan terapi kombinasi dalam kombinasi dengan agen antidiabetik oral lainnya:

Obat Glyukofazh® XR 750 mg dan 1000 mg ditujukan untuk pasien yang telah menggunakan tablet metformin (tindakan berkepanjangan atau segera).

Untuk pasien yang mulai menggunakan Metformin Hydrochloride untuk pertama kalinya, dosis awal yang biasa adalah 500 mg Glucophage® XR 1 kali per hari. Setelah 10-15 hari sejak dimulainya terapi, perlu untuk menyesuaikan dosis obat berdasarkan hasil pengukuran glukosa darah. Peningkatan dosis secara perlahan dapat meningkatkan toleransi saluran cerna. Jika kontrol glukosa tidak tercapai dengan dosis harian maksimum, diminum 1 kali sehari, maka kita dapat mempertimbangkan kemungkinan membagi dosis ini menjadi beberapa dosis per hari sesuai dengan skema berikut: Glucofageof tindakan berkepanjangan XR 500 mg: 2 tablet saat sarapan dan 2 tablet per waktu makan malam. Jika kontrol glikemik masih belum tercapai, pasien dapat ditransfer ke metformin standar dengan dosis maksimum 3000 mg per hari. Pasien yang menerima metformin dengan dosis lebih dari 2000 mg per hari tidak dianjurkan untuk beralih ke GlukofazXR dengan tindakan jangka panjang.

Dalam kasus berencana untuk beralih dari agen antidiabetik lain, perlu untuk berhenti mengambil agen lain dan mulai mengambil GlucophageR XR dalam dosis 500 mg sebelum beralih ke Glucophage® XR 750 mg dan 1000 mg.

Dosis Glyukofaz® XR 750 mg dan Glyukofaz® XR 1000 mg harus setara dengan dosis harian tablet metformin (pelepasan yang berkepanjangan atau segera), masing-masing hingga maksimum 1500 mg dan 2000 mg, masing-masing, yang harus diambil dengan makan malam. Setelah 10–15 hari perawatan, direkomendasikan untuk memeriksa dengan mengukur glukosa darah bahwa dosis Glucophage® XR 750 mg sudah cukup.

Tablet tindakan berkepanjangan 1000 mg:

Glyukofazh® XR 1000 mg harus diminum sekali sehari dengan makan malam, dosis maksimum yang disarankan adalah 2 tablet per hari.

Glucofage® XR 1000 mg disediakan untuk terapi pemeliharaan pada pasien yang saat ini menggunakan metformin hidroklorida 1000 mg atau 2000 mg. Ketika beralih, dosis harian Glyukofaz® XR harus setara dengan dosis harian metformin hidroklorida saat ini.

Kombinasi insulin:

Untuk mencapai kontrol glukosa darah yang lebih baik, Glucofas-XR dan insulin dapat digunakan sebagai terapi kombinasi. Dosis awal Glucophage®XR yang biasa adalah 500 mg sekali sehari, sedangkan dosis insulin dipilih berdasarkan hasil pengukuran glukosa dalam darah.

Untuk pasien yang telah menerima metformin dan insulin dalam terapi kombinasi, dosis Glucofage® XR 750 mg dan Glucofage® XR 1000 mg harus setara dengan dosis harian tablet metformin (pelepasan yang berkepanjangan atau segera), masing-masing hingga maksimum 1500 mg dan 2000 mg, masing-masing, yang seharusnya diminum dengan makan malam, sedangkan dosis insulin disesuaikan berdasarkan pengukuran glukosa dalam darah.

Setelah titrasi, transisi ke Glucophage® XR 1000 mg harus dipertimbangkan.

Pasien lanjut usia:

Karena kemungkinan penurunan fungsi ginjal pada orang tua, dosis Glucofage®XR harus dipilih berdasarkan parameter fungsi ginjal. Diperlukan penilaian fungsi ginjal secara teratur.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal:

Metformin dapat digunakan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal sedang - Tahap 3a (klirens kreatinin (ClCr) 45-59 ml / menit. Atau perkiraan laju filtrasi glomerulus (eGFR) 45-59 ml / menit. / 1,73 m2) hanya jika tidak ada kondisi lain yang dapat meningkatkan risiko asidosis laktat dan dengan penyesuaian dosis berikut: dosis awal metformin hidroklorida adalah 500 mg atau 750 mg sekali sehari. Dosis maksimum adalah 1000 mg per hari. Pemantauan fungsi ginjal yang cermat (setiap 3-6 bulan) diperlukan.

Jika nilai CLCr atau eGFR berkurang hingga level 60 ml / menit / 1,73 m2, penggunaan metformin harus dihentikan sebelum atau selama penelitian menggunakan media kontras yang mengandung yodium dan tidak boleh dilanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah penelitian dan hanya setelah fungsi ginjal dianalisis kembali dan tidak ada kerusakan berikutnya yang terdeteksi.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dengan keparahan sedang (eGFR 45-60 ml / menit / 1,73 m2), metformin harus dihentikan 48 jam sebelum penggunaan media kontras yang mengandung yodium dan tidak dilanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah penelitian dan hanya setelah bagaimana fungsi ginjal dianalisis kembali dan tidak ada kerusakan selanjutnya yang ditemukan.

Kombinasi yang membutuhkan kehati-hatian

Obat-obatan dengan efek hiperglikemik (glukokortikoid (sistemik dan lokal) dan simpatomimetik): mungkin diperlukan penentuan glukosa darah yang lebih sering, terutama pada awal pengobatan. Jika perlu, dosis metformin harus disesuaikan dengan obat yang sesuai sebelum penghentian.

Diuretik, terutama loop diuretik, dapat meningkatkan risiko asidosis laktat karena efek negatif potensial pada fungsi ginjal.

Instruksi khusus

Asidosis laktat adalah komplikasi metabolik yang sangat jarang terjadi, tetapi serius dengan mortalitas tinggi tanpa adanya perawatan darurat, yang dapat berkembang sebagai akibat dari akumulasi metformin. Tercatat kasus asidosis laktat pada pasien yang diobati dengan metformin berkembang terutama pada pasien dengan diabetes mellitus dan insufisiensi ginjal berat atau dengan gangguan fungsi ginjal akut. Perawatan harus diambil dalam situasi di mana fungsi ginjal dapat terganggu, misalnya, dalam kasus dehidrasi (diare berat, muntah) atau terapi antihipertensi, terapi diuretik, atau obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID). Dalam kondisi akut ini, terapi metformin harus dihentikan sementara.

Faktor risiko terkait lainnya harus dipertimbangkan, seperti diabetes yang tidak terkontrol, ketosis, puasa berkepanjangan, minum berlebihan, gagal hati, dan segala kondisi yang berhubungan dengan hipoksia (seperti gagal jantung dekompensasi, infark miokard akut).

Diagnosis asidosis laktat harus dipertimbangkan jika gejala tidak spesifik seperti kejang otot, nyeri perut, dan / atau asthenia berat muncul. Pasien perlu diberitahu bahwa mereka harus melaporkan gejala-gejala ini ke dokter mereka, terutama jika pasien sebelumnya telah mengalami tolerabilitas yang baik terhadap metformin. Jika diduga asidosis laktat, pengobatan dengan GlyukofazhR harus dihentikan. Penggunaan kembali Glucophage® XR harus dipertimbangkan secara individual hanya setelah memperhitungkan rasio manfaat / risiko dan fungsi ginjal.

Asidosis laktat ditandai dengan timbulnya dispnea asidosis, nyeri abdomen, dan hipotermia diikuti oleh koma. Parameter laboratorium diagnostik adalah penurunan pH darah, kadar laktat plasma di atas 5 mmol / l, peningkatan interval anion dan rasio laktat / piruvat. Jika diduga asidosis laktat, pasien harus segera dirawat di rumah sakit. Dokter harus memberi tahu pasien tentang risiko dan gejala asidosis laktat.

Karena metformin diekskresikan oleh ginjal, perlu untuk memeriksa bersihan kreatinin sebelum memulai dan secara teratur selama pengobatan dengan Glucophage XR (dengan menentukan tingkat kreatinin dalam serum darah menggunakan rumus Cockroft-Gault):

setidaknya setahun sekali pada pasien dengan fungsi ginjal normal;

tidak kurang dari 2-4 kali setahun pada pasien usia lanjut, serta pada pasien dengan bersihan kreatinin pada batas bawah normal.

GLUCOPHAGE XR, TABEL AKSI YANG TEPAT

Pesan dalam satu klik

• Klasifikasi ATX: A10BA02 Metformin
• MNN atau nama pengelompokan: Metformin
• Grup farmakologis: A10J - BIGUANIDA
• Pabrikan: NYCOMED PHARMA
• Pemilik Lisensi: NYCOMED / TAKEDA
• Negara: Tidak Diketahui

Instruksi untuk penggunaan medis

produk obat

Glukosa ® XR

Nama dagang

Nama non-eksklusif internasional

Bentuk Dosis

Tablet tindakan berkepanjangan 500 mg

Komposisi

Satu tablet berisi

bahan aktif - metformin hidroklorida 500 mg,

eksipien: natrium karboksimetilselulosa, hypromellose 100000 cP (hydroxypropylmethylcellulose), hypromellose 5 cP (hydroxypropylmethylcellulose), selulosa mikrokristalin, magnesium stearat.

Deskripsi

Tablet berbentuk kapsul, bikonveks, dari putih hingga hampir putih, diukir dengan "500" di satu sisi tablet.

Kelompok farmakoterapi

Berarti untuk pengobatan diabetes. Obat penurun gula untuk pemberian oral. Biguanides. Metformin.

Kode ATH А10ВА02

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral dalam bentuk tablet tindakan yang berkepanjangan, penyerapan metformin lambat dibandingkan dengan tablet dengan rilis metformin yang biasa. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum (TC_maks) adalah 7 jam. Pada saat bersamaan TC_maks untuk tablet rilis cepat adalah 2,5 jam.

Setelah konsumsi tunggal 2000 mg metformin dalam bentuk tablet aksi berkepanjangan, area di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC) mirip dengan yang diamati setelah mengambil 1000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan pelepasan normal dua kali sehari.

Fluktuasi konsentrasi maksimum metformin (C_maks) dan AUC pada masing-masing pasien dalam kasus mengambil metformin dalam bentuk tablet dari tindakan yang berkepanjangan sebanding dengan indikator yang sama seperti dalam kasus mengambil tablet dengan profil pelepasan normal.

Penyerapan metformin dari tablet rilis berkelanjutan tidak berubah tergantung pada asupan makanan. Tidak ada akumulasi yang diamati dengan penggunaan berulang hingga 2000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan aksi yang berkepanjangan.

Komunikasi dengan protein plasma dapat diabaikan. Metformin sebagian terkait dengan sel darah merah. Dengan_maks dalam darah di bawah C_maks dalam plasma, dan dicapai dalam waktu yang hampir bersamaan. Pada dosis terapi biasa, akumulasi plasma metformin tidak diamati, kecuali dalam kasus gangguan fungsi ginjal. Volume distribusi rata-rata bervariasi dalam kisaran 63-276 liter.

Metformin tidak terlibat dalam metabolisme, dan karena hubungan dengan protein plasma dapat diabaikan, maka dimetabolisme dalam bentuk yang tidak terikat. Tidak ada metabolit manusia yang terdeteksi. Metformin diekskresikan tidak berubah oleh ginjal.

Ginjal metformin adalah> 400 ml / menit, yang menunjukkan bahwa metformin diekskresikan karena filtrasi glomerulus dan sekresi kanalitsy. Setelah pemberian oral, waktu paruh adalah sekitar 6,5 jam.

Dengan gangguan fungsi ginjal, klirens metformin menurun sebanding dengan klirens kreatinin, waktu paruh meningkat, yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi metformin plasma.

Farmakodinamik

Glucophage Ò ХR adalah biguanide dengan efek antihiperglikemik, menurunkan kadar glukosa plasma, baik saat perut kosong maupun setelah makan. Karena obat ini tidak merangsang sekresi insulin, obat itu tidak menyebabkan hipoglikemia.

Metformin memiliki tiga mekanisme:

1. Pengurangan produksi glukosa di hati, dengan menghambat glukoneogenesis dan glikogenolisis.
2. Di otot, dengan meningkatkan sensitivitas insulin, yang meningkatkan penyerapan glukosa perifer dan penggunaannya.
3. Penyerapan glukosa usus tertunda.

Metformin menstimulasi sintesis glukosa intraseluler dengan bekerja pada glikogen sintetase.

Methomin meningkatkan kapasitas transportasi semua jenis transporter glukosa membran (GLUT), yang dikenal saat ini.

Dalam studi klinis, penggunaan metformin disertai dengan stabilisasi berat badan atau penurunan berat badan.

Metformin meningkatkan sirkulasi darah di hati dan mempercepat proses konversi glukosa menjadi glikogen. Mengurangi trigliserida, LDL, VLDL.

Indikasi untuk digunakan

• pengobatan diabetes tipe 2 pada orang dewasa, terutama pada pasien dengan kelebihan berat badan dan glikemia, diet dan olahraga yang tidak terkontrol sebagai monoterapi, atau dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lainnya, atau dengan insulin

Dosis dan pemberian

Monoterapi dan terapi kombinasi dalam kombinasi dengan agen antidiabetik oral lainnya:

Dosis awal yang biasa adalah 500 mg 1 kali per hari selama makan malam.

Setelah 10-15 hari perawatan, dosis harus disesuaikan berdasarkan hasil pengukuran glukosa darah. Peningkatan dosis secara perlahan dapat meningkatkan toleransi saluran cerna.

Dosis harian maksimum Glucophage Ò XR 4 tablet 1 kali sehari selama makan malam.

Bergantung pada kadar glukosa dalam plasma darah, setiap 10-15 hari dosis perlahan ditingkatkan 500 mg ke dosis harian maksimum (2000 mg).

Jika kontrol glukosa tidak tercapai dengan dosis harian maksimum yang diminum sekali sehari, maka kita dapat mempertimbangkan kemungkinan membagi dosis ini menjadi beberapa dosis per hari sesuai dengan skema berikut:

Glucophage прол XR aksi berkepanjangan 500 mg: 2 tablet saat sarapan dan 2 tablet saat makan malam.

Dalam hal merencanakan transisi dari minum obat antidiabetik lain: Anda harus berhenti minum obat lain dan mulai minum Glucophage Ò XR pada dosis yang ditunjukkan di atas.

Pasien yang menerima metformin dengan dosis lebih dari 2000 mg per hari tidak dianjurkan untuk beralih ke Glucofage Ò XR dari tindakan yang berkepanjangan.

Kombinasi insulin

Ketika menggunakan obat Glucophage Ò XR dari aksi berkepanjangan bersama dengan insulin, dosis awal obat yang biasa adalah 1 tablet sekali sehari, dan dosis insulin dipilih berdasarkan hasil pengukuran glukosa dalam plasma darah.

Pasien lanjut usia: karena kemungkinan penurunan fungsi ginjal pada manula, dosis Glucophage Ò XR harus dipilih berdasarkan fungsi ginjal (pengukuran tingkat kreatinin dalam darah!).

Efek samping

Frekuensi efek samping obat adalah sebagai berikut:

Sangat sering: ³ 1/10

Sering: ³ 1/100, Ò XR fenomena yang tidak diinginkan benar-benar hilang.

Kontraindikasi

• hipersensitivitas terhadap metformin hidroklorida atau eksipien apa pun
• ketoasidosis diabetes, keadaan pre-comatose diabetik, koma
• gagal ginjal atau gangguan fungsi ginjal (bersihan kreatinin kurang dari 60 ml / menit)
• dehidrasi, infeksi berat, syok hipoglikemik yang dapat menyebabkan gangguan fungsi ginjal
• manifestasi klinis yang signifikan dari penyakit akut dan kronis yang dapat menyebabkan perkembangan hipoksia jaringan (gagal jantung atau pernapasan, infark miokard akut dan syok)
• gagal hati
• keracunan alkohol akut, alkoholisme

Interaksi obat

Asupan alkohol meningkatkan risiko asidosis laktat selama keracunan alkohol akut, terutama dalam kasus puasa atau diet rendah kalori, serta gagal hati. Saat mengambil obat harus menghindari minum alkohol dan obat-obatan yang mengandung alkohol.

Media kontras beryodium:

Pemberian media kontras iodinasi intravaskular dapat menyebabkan gagal ginjal, akibatnya penumpukan metformin akan terjadi dalam tubuh dan akan ada risiko mengembangkan asidosis laktat. Penerimaan metformin harus dibatalkan sebelum atau selama penelitian dan tidak boleh dilanjutkan dalam waktu 48 jam setelah pemeriksaan, dan harus dilanjutkan hanya setelah penilaian fungsi ginjal dan jika itu normal.

Kombinasi yang membutuhkan tindakan pencegahan saat menerapkannya

Obat yang memiliki efek hiperglikemik (glukokortikoid (aksi sistemik dan lokal) dan simpatomimetik) mungkin memerlukan penentuan glukosa darah yang lebih sering, terutama pada awal pengobatan. Jika perlu, dosis metformin harus disesuaikan dengan obat yang sesuai sebelum penghentian.

Diuretik, terutama loop diuretik, dapat meningkatkan risiko asidosis laktat, karena berpotensi menurunkan fungsi ginjal.

Instruksi khusus

Asidosis laktat adalah komplikasi metabolik yang jarang tetapi serius yang dapat terjadi karena akumulasi metformin.

Kasus asidosis laktat pada pasien yang diobati dengan metformin, terjadi terutama pada pasien dengan diabetes mellitus, dikombinasikan dengan gagal ginjal berat.

Untuk mencegah terjadinya asidosis laktat, obat ini terutama diresepkan untuk pasien dengan diabetes yang tidak terkontrol, ketosis, puasa berkepanjangan, minum alkohol, gagal hati, dan segala kondisi yang berhubungan dengan hipoksia.

Jika selama perawatan pasien memiliki kram otot, gangguan pencernaan (sakit perut) dan asthenia yang parah, gejala-gejala ini mungkin merupakan tanda asidosis laktat yang baru mulai.

Diagnosis laboratorium mengungkapkan: penurunan pH darah, kadar laktat plasma di atas 5 mmol / l, peningkatan interval anion plasma dan peningkatan rasio laktat / piruvat. Jika diduga asidosis laktat, pengobatan dengan metformin harus dihentikan dan pasien harus dirawat di rumah sakit.

Karena metformin dihilangkan oleh ginjal, perlu untuk menentukan kadar kreatinin serum sebelum memulai pengobatan dan secara teratur di masa depan (ini dapat diperkirakan dari tingkat kreatinin serum menggunakan rumus Cockroft-Gault):

• setidaknya setahun sekali pada pasien dengan fungsi ginjal normal;
• setidaknya dua hingga empat kali setahun pada pasien dengan kadar kreatinin serum pada batas atas normal dan pada orang tua.

Pada pasien usia lanjut, penurunan fungsi ginjal sering dan tanpa gejala. Perhatian khusus harus dilakukan dalam kasus di mana disfungsi ginjal dipicu dengan mengambil obat antihipertensi atau diuretik dan ketika mengambil obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID).

Pengenalan media kontras beryodium:

Karena injeksi intravaskular dari media kontras beryodium selama studi radiobiologis dapat menyebabkan gagal ginjal, yang dapat menyebabkan penumpukan metformin dan menyebabkan asidosis laktat, dalam kasus ini, metformin harus dihentikan sebelum atau selama penelitian dan tidak dilanjutkan dalam 48 jam setelah pemeriksaan., dan harus dilanjutkan hanya setelah penilaian fungsi ginjal dilakukan dan asalkan normal.

Penerimaan metformin harus dibatalkan 48 jam sebelum melakukan operasi bedah yang direkomendasikan dengan anestesi umum, spinal atau peredural. Terapi dapat dimulai tidak lebih awal dari 48 jam setelah operasi atau setelah dimulainya asupan makanan oral dan hanya setelah konfirmasi fungsi ginjal normal.

Semua pasien diwajibkan selama perawatan Glucophage при XR untuk mengikuti diet dan asupan karbohidrat secara merata sepanjang hari. Pasien yang kelebihan berat badan harus terus mengikuti diet rendah kalori.

Tes laboratorium harus dilakukan secara teratur untuk memantau perjalanan penyakit.

Penggunaan metformin saja tidak dapat menyebabkan hipoglikemia, tetapi pasien harus disarankan untuk berhati-hati ketika menggunakannya dalam kombinasi dengan insulin atau turunan sulfonylurea, yang meresepkan tes glukosa darah secara teratur.

Pasien yang menerima pengobatan jangka panjang dengan Glyukofazh R XR, terjadi penurunan penyerapan vitamin B₁₂, disertai dengan penurunan konsentrasi dalam serum. Mengurangi kadar vitamin B₁₂ harus diperhitungkan pada pasien dengan anemia megaloblastik.

Penggunaan pediatrik

Obat Glyukofazh Ò Tindakan berkepanjangan XR tidak boleh digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun karena kurangnya data pada aplikasi.

Kehamilan dan menyusui

Data yang terbatas tentang penggunaan metformin pada wanita hamil tidak menunjukkan peningkatan risiko kelainan bawaan. Namun, penerapannya hanya dimungkinkan dengan mempertimbangkan manfaat / risikonya.

Ketika merencanakan kehamilan, serta dalam hal kehamilan dengan latar belakang menerima Glucophage Ò XR, obat ini dianjurkan untuk membatalkan dan meresepkan terapi insulin. Menyusui tidak dianjurkan selama pengobatan dengan Glucophage XR. Keputusan untuk menghentikan pemberian ASI harus dibuat dengan mempertimbangkan manfaat menyusui dan potensi risiko reaksi yang merugikan bagi anak.

Fitur efek obat pada kemampuan mengendarai kendaraan atau mesin yang berpotensi berbahaya

Monoterapi dengan Glukofage Ò XR tidak menyebabkan hipoglikemia dan karena itu tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi dan bekerja dengan mekanisme. Namun, pasien harus mewaspadai kemungkinan hipoglikemia ketika menggunakan Glucophage Ò dalam kombinasi dengan obat antidiabetik lain (turunan sulfonylurea, insulin, repaglinide).

Overdosis

Gejala: saat menggunakan Glukofage Ò dengan dosis 85 g, perkembangan hipoglikemia tidak diamati. Namun, dalam kasus ini, perkembangan asidosis laktat diamati.

Pengobatan: jika ada tanda-tanda asidosis laktat, pengobatan dengan obat harus segera dihentikan, pasien harus segera dirawat di rumah sakit, dan setelah menentukan konsentrasi laktat, diagnosis harus diklarifikasi. Ukuran yang paling efektif untuk menghilangkan laktat dan metformin dari tubuh adalah hemodialisis. Pengobatan simtomatik juga dilakukan.

Bentuk rilis dan kemasan

15 tablet dalam kemasan blister dari PVC / aluminium foil, 2 atau 4 kemasan blister bersama dengan instruksi untuk penggunaan ditempatkan dalam kotak kardus.

Kondisi penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak!

Umur simpan

Jangan menggunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa

Ketentuan penjualan farmasi

Pabrikan

Merck Sante SAO, Prancis

Pemegang Sertifikat Pendaftaran

Merck Sante SAO, Prancis

Alamat organisasi yang menerima klaim dari konsumen tentang kualitas produk (barang) di Republik Kazakhstan

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Almaty, st. Begalin 136 a

Nomor telepon (727) 2444004

Nomor Faks (727) 2444005

Kirim email ke [email protected]

Apakah Anda mendapat cuti sakit karena sakit punggung?

Seberapa sering Anda mengalami masalah sakit punggung?

Bisakah Anda menoleransi rasa sakit tanpa meminum obat penghilang rasa sakit?

Belajar lebih banyak secepat mungkin untuk mengatasi sakit punggung.

Apakah Anda mendapat cuti sakit karena sakit punggung?

Seberapa sering Anda mengalami masalah sakit punggung?

Bisakah Anda menoleransi rasa sakit tanpa meminum obat penghilang rasa sakit?

Belajar lebih banyak secepat mungkin untuk mengatasi sakit punggung.