FORSIGA

• Analisis

Forsiga adalah obat unik yang dikonsumsi dengan diabetes tipe 2. Ini menghilangkan jumlah glukosa yang berlebihan dari tubuh pasien, dan dengan bantuan itu, penurunan berat badan diamati pada pasien.

Tindakan utamanya adalah untuk mencegah masuknya glukosa dalam tubulus ginjal.

Jangan gunakan obat untuk menurunkan berat badan! Ini berbahaya!

Forsiga - komposisi

Dasar dari obat ini adalah - dapagliflozin. Bahan tambahan adalah - gula susu (laktosa), MCC, garam magnesium, kuning opadry, silika, crospovidone.

Forsiga - kesaksian

Obat ini diresepkan dalam pengobatan diabetes mellitus tipe kedua, saat menggunakan aktivitas fisik untuk meningkatkan indeks glikemik. Pengobatan ditentukan dalam bentuk: monoterapi, ketika aktivitas fisik pada pasien dan diet tidak memberikan hasil khusus dalam meningkatkan indeks glikemik, yang oleh karakteristiknya tidak dapat menggunakan metformin; pengobatan kombinasi tambahan, dalam kombinasi dengan agen pengurang gula lainnya, serta insulin, dalam kasus-kasus di mana obat-obatan ini dalam kombinasi dengan olahraga dan diet tidak memberikan indeks glikemik yang cocok.

Forsiga - instruksi untuk digunakan

Forsiga diambil secara lisan, terlepas dari makanannya. Dengan monoterapi, ada dosis obat yang dianjurkan, yaitu 10 mg obat sekali sehari.

Terapi obat kombinasi adalah dosis 10 mg 1-in sekali sehari, Forsigi plus metformin. Dosis untuk perawatan ini adalah sebagai berikut - 10 mg 1-dalam sehari, ditambah metformin - 500 mg 1-dalam sehari. Jika indeks glikemik tidak memuaskan, ada baiknya meningkatkan dosis metformin.

Sebagian besar perawatan yang berhasil dengan Forsigoy dikenakan pada kinerja ginjal yang memuaskan, yang tidak penting.

Forsigi - kontraindikasi

Persiapan Forsig tidak direkomendasikan untuk kategori pasien seperti: diabetes tipe 1, ketoasidosis diabetikum, infeksi saluran kemih, anak-anak di bawah 18 tahun, gagal ginjal, intoleransi laktosa, wanita hamil dan selama menyusui, pasien setelah usia 75 tahun. Salah satu kategori yang termasuk dalam kontraindikasi adalah insufisiensi kardiovaskular kronis. Mungkin juga ada peningkatan volume sel darah merah dalam darah, yang disebut hematokrit.

Forsiga - selama kehamilan atau menyusui

Penelitian di bidang ini belum dilakukan. Diketahui bahwa ketika melakukan percobaan pada hewan, sudah pasti bahwa obat melepaskan racun yang bekerja pada ginjal selama trimester kedua dan ketiga kehamilan.

Forsiga - efek samping

Forsigu adalah obat paling baru yang belum menjalani studi klinis yang tepat tentang efek samping pada tubuh manusia.

Berdasarkan hal ini, perlu untuk menghentikan perawatan dengan Forsigoy segera setelah Anda mengetahui fakta kehamilan. Kesimpulan yang sama berlaku untuk wanita yang menyusui. Risiko untuk bayi dan bayi baru lahir tidak dikecualikan.

Reaksi yang harus dicatat dalam pengobatan adalah sebagai berikut: ruam pada tubuh, pusing dan mual, infeksi saluran kemih pasien mungkin terjadi, serta penurunan glukosa darah kurang dari 3,33 mmol / l. Berapa lama efek obat saat ini tidak diselidiki.

Efek dari produk medis pada tubuh manusia ketika mengambil Forsigi selama merokok, minum alkohol, diet atau mengambil produk obat herbal belum ditetapkan. Berhati-hatilah!

Forsiga - formulir rilis

Lepaskan Forsigi dalam kemasan dengan dosis 5 mg atau 10 mg dengan jumlah tablet 28pcs, 30pcs, 56pcs, 90pcs.

Forsiga - kondisi penyimpanan

Obat harus dijauhkan dari anak-anak dalam jangkauan mereka. Suhu kamar disarankan tidak lebih tinggi dari 30 Derajat Celcius. Kehidupan rak Forsigi adalah tiga tahun.

Obat ini tersedia dengan resep dokter.

Forsiga - harga

Harga obat, tentu saja, tergantung pada titik pembelian. Rata-rata, kebijakan penetapan harga obat ini adalah dari 2417,00 rubel. hingga 2962,00 rubel

Forsiga - analog (lebih murah)

Hanya obat-obatan yang memiliki struktur dan zat aktif serupa yang dapat dianalogikan dari Forsigi, seperti: Byetta, Ongliza, Combogliz Prolong.

Forsiga - ulasan

Olga

Saya pribadi tidak membantu narkoba. Kondisinya semakin memburuk karena gula hanya naik, dan tidak sebagaimana mestinya, ia mulai menurun (Sayang sekali itu tidak membantu, karena obat itu tidak murah.

Cyril

Saya telah menderita diabetes sejak lama, bahkan berdamai (sekitar 10 tahun). Saya berusia 61 tahun dan berat badan saya 92kg - ini banyak, karena saya selalu memperhatikan berat badan saya dan selalu senang dengan itu. Sekarang saya sudah mulai menghitung kalori dan saya tidak terlalu menyukainya, karena berat badan masih bertambah. Baru-baru ini, dokter yang merawat menghubungkan saya dengan Forsig, apa yang bisa saya katakan ?? - ya saya senang tentang itu! Saya sudah membuang 3 kg, dan sentimeter hilang di depan mata saya, saya mulai merasa lebih baik dan gula menurun, bukan karena harganya tidak murah, walaupun itu adalah salah satu obat baru, tetapi saya senang dengan itu! Saya menyarankan anda

Yaroslav

Sekitar setengah tahun yang lalu, saya merasa itu tidak sesuai dengan keadaan saya yang biasa. Tetapi yang saya pikirkan hanyalah bahwa kepala saya tidak hanya lelah bekerja, tetapi juga tubuh saya. Saya merasakan berat di kaki saya, kelelahan meningkat, saya mulai minum dan makan lebih banyak, dan juga di toilet saya menjadi tamu pribadi. Tetangga saya menyarankan saya untuk memeriksa gula, yang saya lakukan. Dan bagaimana menurutmu ?? - Ya, benar, saya didiagnosis menderita diabetes tipe 2! Pada hari yang sama saya diberi resep Vorsigu, tidak murah, tapi apa yang bisa Anda lakukan. Setelah meminumnya dalam 4 hari, saya merasa ringan, kondisi kesehatan saya kembali normal, setelah dua minggu semuanya stabil. Sekarang saya menyelesaikan kursus ketiga Forsigi dan menjalankan diet. Pengalaman saya adalah obat yang benar-benar bekerja!

FORSIGA

Tablet, dilapisi film kuning, bulat, bikonveks, diukir dengan "5" di satu sisi dan "1427" di sisi lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin - 85,725 mg, laktosa anhidrat - 25 mg, crospovidone - 5 mg, silikon dioksida - 1,875 mg, magnesium stearat - 1,25 mg.

Komposisi shell: Opadry II yellow - 5 mg (alkohol polivinil terhidrolisis sebagian - 2 mg, titanium dioksida - 1,177 mg, macrogol 3350 - 1,01 mg, bedak - 0,74 mg, pewarna besi oksida kuning - 0,073 mg).

10 pcs. - lepuh berlubang yang terbuat dari aluminium foil (3) - kemasan kardus dengan kontrol pembuka pertama.

Tablet, dilapisi film kuning, berbentuk berlian, bikonveks, diukir dengan "10" di satu sisi dan "1428" di sisi lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin - 171,45 mg, laktosa anhidrat - 50 mg, crospovidone - 10 mg, silikon dioksida - 3,75 mg, magnesium stearat - 2,5 mg.

Komposisi shell: Opadry II yellow - 10 mg (alkohol polivinil terhidrolisis sebagian - 4 mg, titanium dioksida - 2,35 mg, macrogol 3350 - 2,02 mg, talk - 1,48 mg, pewarna besi oksida kuning - 0,15 mg).

10 pcs. - lepuh berlubang yang terbuat dari aluminium foil (3) - kemasan kardus dengan kontrol pembuka pertama.

Dapagliflozin - kuat (konstanta penghambatan (K_saya) 0,55 nM), inhibitor reversibel selektif tipe 2 sodium-glukosa cotransporter (SGLT2). SGLT2 diekspresikan secara selektif dalam ginjal dan tidak ditemukan di lebih dari 70 jaringan tubuh lainnya (termasuk di hati, otot rangka, jaringan adiposa, kelenjar susu, kandung kemih, kandung kemih dan otak). SGLT2 adalah pembawa utama yang terlibat dalam proses reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal. Reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 (diabetes tipe 2) terus berlanjut meskipun hiperglikemia. Dengan menghambat transfer glukosa ginjal, dapagliflozin mengurangi reabsorpsi dalam tubulus ginjal, yang mengarah pada eliminasi glukosa oleh ginjal. Hasil dapagliflozin adalah penurunan konsentrasi glukosa puasa dan postprandial, serta penurunan konsentrasi hemoglobin glikosilasi pada pasien dengan diabetes tipe 2.

Ekskresi glukosa (efek glukosurik) diamati sudah setelah mengambil dosis pertama obat, itu berlangsung selama 24 jam berikutnya dan berlangsung selama durasi terapi. Jumlah glukosa yang diekskresikan oleh ginjal karena mekanisme ini tergantung pada konsentrasi glukosa dalam darah dan pada laju filtrasi glomerulus (GFR). Dapagliflozin tidak mengganggu produksi glukosa endogen normal sebagai respons terhadap hipoglikemia. Efek dapagliflozin tidak tergantung pada sekresi insulin dan sensitivitas insulin. Dalam studi klinis Forsig, peningkatan fungsi sel β dicatat (uji HOMA, penilaian model homeostasis).

Ekskresi glukosa oleh ginjal, yang disebabkan oleh dapagliflozin, disertai dengan kehilangan kalori dan penurunan berat badan. Penghambatan cotransport natrium glukosa oleh dapagliflozin disertai dengan efek natriuretik diuretik dan transien yang lemah.

Dapagliflozin tidak mempengaruhi pengangkut glukosa lain yang mengangkut glukosa ke jaringan perifer dan menunjukkan selektivitas lebih dari 1.400 kali lebih besar untuk SGLT2 daripada untuk SGLT1, pengangkut utama dalam usus, yang bertanggung jawab untuk penyerapan glukosa.

Setelah dapagliflozin diambil oleh sukarelawan sehat dan pasien dengan diabetes tipe 2, peningkatan jumlah glukosa diekskresikan oleh ginjal diamati. Ketika menerima dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari selama 12 minggu, pasien dengan diabetes tipe 2 mengonsumsi sekitar 70 g glukosa per hari oleh ginjal (yang setara dengan 280 kkal / hari). Pada pasien dengan diabetes tipe 2 yang menggunakan dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari untuk waktu yang lama (hingga 2 tahun), ekskresi glukosa dipertahankan sepanjang seluruh rangkaian terapi.

Ekskresi glukosa oleh ginjal dengan dapagliflozin juga menyebabkan diuresis osmotik dan peningkatan volume urin. Peningkatan volume urin pada pasien dengan diabetes mellitus 2 yang menggunakan dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari dipertahankan selama 12 minggu dan sekitar 375 ml / hari. Peningkatan volume urin disertai dengan peningkatan ekskresi natrium yang kecil dan sementara oleh ginjal, yang tidak mengarah pada perubahan konsentrasi natrium serum.

Analisis terencana dari hasil 13 studi terkontrol plasebo menunjukkan penurunan tekanan darah sistolik (SBP) sebesar 3,7 mm Hg. dan tekanan darah diastolik (DBP) pada 1,8 mm Hg. pada minggu ke 24 terapi dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari dibandingkan dengan penurunan SBP dan DBP sebesar 0,5 mm Hg. dalam kelompok plasebo. Penurunan serupa pada tekanan darah diamati selama 104 minggu pengobatan.

Ketika menggunakan dapagliflozin dalam dosis 10 mg / hari pada pasien dengan diabetes tipe 2 dengan kontrol glikemik yang tidak adekuat dan hipertensi arteri, menerima penghambat reseptor angiotensin II, penghambat ACE, termasuk. dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain, penurunan indeks hemoglobin glikosilasi sebesar 3,1% dan penurunan MAP sebesar 4,3 mm Hg dicatat. setelah 12 minggu terapi dibandingkan dengan plasebo.

Setelah tertelan, dapagliflozin cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan dan dapat dikonsumsi selama dan di luar makanan. C_maks dapagliflozin dalam plasma darah biasanya dicapai dalam waktu 2 jam setelah pemberian dengan perut kosong. Nilai C_maks dan AUC meningkat sebanding dengan dosis dapagliflozin. Ketersediaan hayati absolut dapagliflozin ketika diberikan secara oral dengan dosis 10 mg adalah 78%. Makan memiliki efek moderat pada farmakokinetik dapagliflozin pada sukarelawan sehat. Makan lemak tinggi diturunkan C_maks dapagliflozin 50%, diperpanjang T_maks dalam plasma selama sekitar 1 jam, tetapi tidak mempengaruhi AUC dibandingkan dengan puasa. Perubahan ini tidak signifikan secara klinis.

Pengikatan dapagliflozin dengan protein plasma adalah sekitar 91%. Pada pasien dengan berbagai penyakit, misalnya, dengan gangguan fungsi ginjal atau hati, indikator ini tidak berubah.

Dapagliflozin adalah glukosida terkait-C yang aglikonnya dihubungkan dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon, yang memastikan kestabilannya terhadap glukosidase. Dapagliflozin dimetabolisme untuk membentuk terutama metabolit dapagliflozin-3-O-glucuronide yang tidak aktif.

Setelah menelan 50 mg 14 C-dapagliflozin, 61% dari dosis yang diterima dimetabolisme menjadi dapagliflozin-3-O-glucuronide, yang menyumbang 42% dari total radioaktivitas plasma (menurut AUC_{0-12 h}). Akun obat tidak berubah untuk 39% dari total radioaktivitas plasma. Bagian dari metabolit lain tidak melebihi 5% dari total radioaktivitas plasma. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dan metabolit lainnya tidak memiliki aktivitas farmakologis. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dibentuk oleh enzim uridine diphosphate glucuronosyl transferase 1A9 (UGT1A9), yang terdapat di hati dan ginjal, dan isoenzim CYP sitokrom terlibat dalam metabolisme sampai batas yang lebih rendah.

Rata-rata t_1/2 dari plasma darah pada sukarelawan sehat adalah 12,9 jam setelah dosis tunggal dapagliflozin secara oral dengan dosis 10 mg. Dapagliflozin dan metabolitnya diekskresikan terutama oleh ginjal, dan hanya kurang dari 2% diekskresikan tidak berubah. Setelah mengambil 50 mg 14 C-dapagliflozin, 96% radioaktivitas terdeteksi - 75% dalam urin dan 21% dalam tinja. Sekitar 15% dari radioaktivitas yang ditemukan dalam tinja tidak berubah dapagliflozin.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Dalam keadaan kesetimbangan (rata-rata AUC), paparan sistemik terhadap dapagliflozin pada pasien dengan diabetes mellitus dan gagal ginjal ringan, sedang atau berat (ditentukan oleh pembersihan yogexol) adalah 32%, 60% dan 87% lebih tinggi dibandingkan pada pasien dengan diabetes dan fungsi normal. ginjal masing-masing. Jumlah glukosa diekskresikan oleh ginjal pada siang hari saat mengambil dapagliflozin dalam keadaan kesetimbangan tergantung pada keadaan fungsi ginjal. Pada pasien dengan DMT2 dan fungsi ginjal normal, dan dengan insufisiensi ginjal ringan, sedang, atau berat, 85, 52, 18, dan 11 g glukosa, masing-masing, dikeluarkan per hari. Tidak ada perbedaan dalam pengikatan dapagliflozin dengan protein pada sukarelawan sehat dan pada pasien dengan insufisiensi ginjal dengan berbagai tingkat keparahan. Tidak diketahui apakah hemodialisis mempengaruhi pajanan dapagliflozin.

Pasien dengan gangguan fungsi hati. Pada pasien dengan insufisiensi hati ringan sampai sedang, nilai rata-rata C_maks dan AUC dapagliflozin, masing-masing, 12% dan 36% lebih tinggi dibandingkan dengan sukarelawan sehat. Perbedaan-perbedaan ini tidak signifikan secara klinis, jadi penyesuaian dosis dapagliflozin untuk insufisiensi hati ringan dan sedang tidak diperlukan. Pada pasien dengan gagal hati yang parah (kelas C-Child-Pugh), nilai rata-rata C_maks dan AUC dapagliflozin masing-masing 40% dan 67% lebih tinggi, dibandingkan dengan sukarelawan sehat.

Pasien lanjut usia (≥65 tahun). Tidak ada peningkatan paparan klinis yang signifikan pada pasien di bawah usia 70 tahun (kecuali faktor-faktor selain usia diperhitungkan). Namun, peningkatan pajanan dapat diperkirakan karena penurunan fungsi ginjal yang terkait dengan usia. Data paparan pada pasien di atas usia 70 tahun tidak cukup.

Paul Pada wanita, rata-rata AUC dalam keseimbangan adalah 22% lebih tinggi dari pada pria.

Ras. Tidak ada perbedaan klinis yang signifikan dalam paparan sistemik di antara perwakilan ras Kaukasoid, Negroid, dan Mongoloid.

Berat badan Nilai paparan yang lebih rendah ditandai untuk meningkatkan berat badan. Oleh karena itu, pada pasien dengan massa tubuh rendah, mungkin ada sedikit peningkatan dalam paparan, dan pada pasien dengan peningkatan massa tubuh, penurunan paparan dapagliflozin dapat diamati. Namun, perbedaan-perbedaan ini tidak signifikan secara klinis.

Diabetes tipe 2 selain diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik seperti:

- penambahan terapi dengan metformin, turunan sulfonylurea (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), thiazolidinedione, inhibitor dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), persiapan insulin (termasuk dalam kombinasi dengan satu atau dua obat hipoglikemik untuk pemberian oral) tanpa adanya kontrol glikemik yang memadai pada terapi ini;

- memulai terapi kombinasi dengan metformin, dengan kesesuaian terapi ini.

- diabetes mellitus tipe 1;

- gagal ginjal sedang sampai berat (GFR 2) atau gagal ginjal stadium akhir;

- intoleransi laktosa herediter, defisiensi laktase dan intoleransi glukosa-galaktosa;

- periode menyusui;

- usia anak-anak dan remaja hingga 18 tahun (keamanan dan efisiensi tidak dipelajari);

- pasien yang menggunakan diuretik "loopback", atau dengan BCC yang berkurang, misalnya, karena penyakit akut (seperti penyakit gastrointestinal);

- Pasien lanjut usia berusia 75 tahun ke atas (untuk memulai terapi);

- peningkatan sensitivitas individu terhadap komponen obat apa pun.

Dengan hati-hati: gagal hati berat, infeksi saluran kemih, risiko penurunan BCC, pasien usia lanjut, gagal jantung kronis, peningkatan hematokrit.

Obat ini diminum secara oral, terlepas dari makanannya.

Monoterapi: dosis obat yang disarankan Forsig adalah 10 mg 1 kali / hari.

Terapi kombinasi: dosis Forsig yang direkomendasikan adalah 10 mg 1 kali / hari dalam kombinasi dengan metformin, turunan sulfonylurea (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), thiazolidinedione, dan penghambat DPP-4 (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), sediaan insulin (termasuk dalam kombinasi dengan satu atau dua sediaan hipoglikemik untuk pemberian oral).

Untuk mengurangi risiko hipoglikemia ketika meresepkan Forsigg dengan preparat insulin atau obat yang meningkatkan sekresi insulin (misalnya, dengan turunan sulfonylurea), mungkin perlu untuk mengurangi dosis preparasi insulin atau obat yang meningkatkan sekresi insulin.

Memulai terapi kombinasi dengan metformin: dosis Forsig yang disarankan adalah 10 mg 1 kali / hari, dosis metformin adalah 500 mg 1 kali / hari. Dalam kasus kontrol glikemik yang tidak memadai, dosis metformin harus ditingkatkan.

Ketika pelanggaran hati tingkat keparahan ringan atau sedang tidak perlu untuk menyesuaikan dosis obat. Untuk pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah, dosis awal 5 mg direkomendasikan. Dengan toleransi yang baik, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg.

Efektivitas dapagliflozin tergantung pada fungsi ginjal. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dengan keparahan sedang, efektivitas pengobatan berkurang, dan pada pasien dengan gangguan berat, kemungkinan besar tidak ada. Obat Forsiga dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal ginjal sedang sampai berat (CK 2) atau dengan penyakit ginjal stadium akhir. Ketika pelanggaran penyesuaian dosis ringan ginjal tidak diperlukan.

Keamanan dan efektivitas dapagliflozin pada pasien di bawah usia 18 tahun belum diteliti.

Penyesuaian dosis pasien usia lanjut tidak diperlukan. Namun, ketika memilih dosis, harus diingat bahwa kategori pasien ini lebih cenderung memiliki gangguan fungsi ginjal dan risiko mengurangi BCC. Karena pengalaman klinis obat pada pasien berusia 75 tahun ke atas terbatas, itu kontraindikasi untuk memulai terapi dengan dapagliflozin pada kelompok usia ini.

Analisis data kumpulan yang telah direncanakan termasuk hasil dari 12 studi terkontrol plasebo di mana 1.193 pasien mengambil dapagliflozin dengan dosis 10 mg dan 1.393 pasien menerima plasebo.

Insiden keseluruhan dari efek samping (terapi jangka pendek) pada pasien yang memakai dapagliflozin dengan dosis 10 mg mirip dengan yang ada pada kelompok plasebo. Jumlah efek samping yang mengarah ke penghentian terapi adalah kecil dan seimbang antara kelompok perlakuan. Efek samping yang paling sering menyebabkan penghentian terapi dapagliflozin pada dosis 10 mg adalah peningkatan konsentrasi kreatinin dalam darah (0,4%), infeksi saluran kemih (0,3%), mual (0,2%), pusing (0,2%) dan ruam (0,2%) ). Pada satu pasien yang memakai dapagliflozin, perkembangan suatu kejadian buruk pada bagian hati didiagnosis dengan hepatitis yang diinduksi obat dan / atau hepatitis autoimun.

Reaksi merugikan yang paling sering adalah hipoglikemia, yang perkembangannya tergantung pada jenis terapi dasar yang digunakan dalam setiap studi. Insiden hipoglikemia ringan serupa pada kelompok perlakuan, termasuk plasebo.

Efek samping yang dilaporkan dalam uji klinis terkontrol plasebo disajikan di bawah ini. Tak satu pun dari mereka bergantung pada dosis obat. Frekuensi reaksi merugikan disajikan sebagai gradasi berikut: sangat sering (≥1 / 10), sering (≥1 / 100, a

Forsiga - obat baru untuk pengobatan diabetes

Baru-baru ini, pasien diabetes di Rusia telah menjadi agen hipoglikemik kelas baru yang tersedia dengan efek yang berbeda secara fundamental. Obat Forsig untuk diabetes tipe 2 pertama kali terdaftar di negara kami, ini terjadi pada tahun 2014. Hasil studi obat mengesankan, penggunaannya dapat secara signifikan mengurangi dosis obat yang diminum, dan dalam beberapa kasus bahkan mengecualikan suntikan insulin pada kasus penyakit yang parah.

Penting untuk diketahui! Sebuah kebaruan yang direkomendasikan oleh ahli endokrin untuk Pemantauan Diabetes Permanen! Hanya butuh setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Ulasan endokrinologis dan pasien ambigu. Seseorang bersukacita pada kesempatan baru, yang lain lebih suka menunggu sampai efek penggunaan jangka panjang obat diketahui.

Bagaimana obat Forsiga

Tindakan obat Forsig didasarkan pada kemampuan ginjal untuk mengumpulkan glukosa dalam darah dan mengeluarkannya dalam komposisi urin. Darah dalam tubuh kita terus-menerus tercemar oleh produk metabolisme dan zat beracun. Peran ginjal adalah untuk menyaring zat-zat ini dan menyingkirkannya. Untuk melakukan ini, darah melewati glomerulus beberapa kali sehari. Pada tahap pertama hanya komponen protein darah tidak melewati filter, sisa cairan masuk ke glomeruli. Ini yang disebut urin primer, puluhan liter terbentuk pada siang hari.

Untuk menjadi sekunder dan memasuki kandung kemih, cairan yang disaring harus menjadi lebih terkonsentrasi. Ini dicapai pada tahap kedua, ketika semua zat yang berguna diserap kembali ke dalam darah dalam bentuk terlarut - natrium, kalium, unsur darah. Tubuh juga menganggap glukosa diperlukan, karena merupakan sumber energi untuk otot dan otak. Protein transporter SGLT2 khusus mengembalikannya ke darah. Mereka membentuk semacam terowongan di tubulus nefron, di mana gula masuk ke dalam darah. Pada orang yang sehat, glukosa kembali sepenuhnya, pada pasien dengan diabetes mellitus, glukosa mulai turun sebagian ke dalam urin ketika levelnya melebihi ambang ginjal 9-10 mmol / l.

Obat Forsig ditemukan melalui pencarian oleh perusahaan farmasi untuk zat yang mampu menutup terowongan ini dan memblokir glukosa urin. Penelitian dimulai pada abad terakhir, dan akhirnya, pada 2011, perusahaan Bristol-Myers Squibb dan AstraZeneca mengajukan aplikasi untuk pendaftaran alat baru yang fundamental untuk pengobatan diabetes.

Bahan aktif Forsigi adalah dapagliflozin, merupakan penghambat protein SGLT2. Ini berarti bahwa ia mampu menekan pekerjaan mereka. Penyerapan glukosa dari urin primer berkurang, itu mulai diekskresikan oleh ginjal dalam jumlah yang meningkat. Akibatnya, kadar glukosa darah turun, musuh utama pembuluh darah dan penyebab utama semua komplikasi diabetes. Ciri khas dapagliflozin adalah selektivitasnya yang tinggi, hampir tidak berpengaruh pada transporter glukosa ke jaringan dan tidak mengganggu penyerapannya di usus.

Pada dosis standar obat, sekitar 80 g glukosa dilepaskan ke dalam urin per hari, terlepas dari jumlah insulin yang diproduksi oleh pankreas, atau diperoleh dengan injeksi. Tidak memengaruhi efektivitas Forsigi dan adanya resistensi insulin. Selain itu, mengurangi konsentrasi glukosa membuatnya lebih mudah untuk melewatkan gula yang tersisa melalui membran sel.

Dalam hal apa ditugaskan

Forsiga tidak dapat menghilangkan semua kelebihan gula dengan asupan karbohidrat yang tidak terkontrol dari makanan. Seperti halnya untuk agen hipoglikemik lainnya, diet dan olahraga selama penggunaannya sangat penting. Dalam beberapa kasus, monoterapi dengan obat ini dimungkinkan, tetapi yang paling sering adalah ahli endokrin meresepkan Forsigu bersama dengan Metformin.

Resep obat yang direkomendasikan dalam kasus berikut:

• untuk memfasilitasi penurunan berat badan pada pasien dengan diabetes tipe 2;
• sebagai alat tambahan dalam kasus penyakit parah;
• untuk koreksi kesalahan rutin dalam diet;
• dengan adanya penyakit yang mencegah aktivitas fisik.

Untuk pengobatan diabetes tipe 1, obat ini tidak diperbolehkan, karena jumlah glukosa yang digunakan dengannya tidak konstan dan tergantung pada banyak faktor. Untuk menghitung dosis insulin yang diperlukan dengan benar dalam kondisi seperti itu tidak mungkin, yang penuh dengan hipo-dan hiperglikemia.

Meskipun efisiensi tinggi dan ulasan yang baik, Forsig belum menerima penggunaan luas. Ada beberapa alasan untuk ini:

• harganya tinggi;
• waktu belajar yang tidak memadai;
• dampak semata-mata pada gejala diabetes, tanpa mempengaruhi penyebabnya;
• efek samping dari obat.

Petunjuk penggunaan obat

Tersedia Forsig dalam bentuk tablet 5 dan 10 mg. Dosis harian yang disarankan tanpa kontraindikasi adalah konstan - 10 mg. Dosis metformin dipilih secara individual. Ketika diabetes terdeteksi, Forsigu 10 mg dan 500 mg metformin biasanya diresepkan, setelah itu dosis yang terakhir disesuaikan tergantung pada glukometer.

Pil berlangsung selama 24 jam, jadi obat ini diminum hanya 1 kali sehari. Kepenuhan penyerapan Forsigi tidak tergantung pada apakah obat diminum saat perut kosong atau dengan makanan. Yang utama adalah meminumnya dengan air yang cukup dan memastikan interval yang sama antara dosis.

Obat ini memiliki efek pada volume urin harian, untuk menghilangkan 80 g glukosa diperlukan tambahan sekitar 375 ml cairan. Ini adalah tentang satu perjalanan tambahan ke toilet per hari. Cairan yang hilang harus diisi ulang untuk mencegah dehidrasi. Karena membuang sebagian glukosa saat mengambil obat, total kandungan kalori makanan juga berkurang sekitar 300 kalori per hari.

Efek samping dari pengobatan

Ketika mendaftarkan Forsigi di Amerika Serikat dan Eropa, pabrikannya menghadapi kesulitan, komisi itu tidak menyetujui obat itu karena khawatir obat itu dapat menyebabkan tumor di kandung kemih. Selama uji klinis, asumsi-asumsi ini ditolak, tanpa efek karsinogenik di Forsigi.

Saat ini, ada data dari lebih dari selusin penelitian yang mengkonfirmasi keamanan relatif obat ini dan kemampuannya untuk mengurangi gula darah. Daftar efek samping dan frekuensi kemunculannya. Semua informasi yang dikumpulkan didasarkan pada penggunaan jangka pendek dari obat Forsig - sekitar enam bulan.

Tidak ada data tentang konsekuensi jangka panjang penggunaan obat yang akan terjadi. Ahli nefrologi telah menyatakan keprihatinan bahwa penggunaan obat yang berkepanjangan dapat mempengaruhi kerja ginjal. Karena fakta bahwa mereka dipaksa untuk berfungsi dengan kelebihan yang konstan, laju filtrasi glomerulus dapat turun dan volume output urin dapat menurun.

Efek samping yang diidentifikasi saat ini:

1. Jika diresepkan sebagai agen tambahan, pengurangan gula darah yang berlebihan dimungkinkan. Hipoglikemia yang diamati biasanya ringan.
2. Peradangan pada sistem urogenital yang disebabkan oleh infeksi.
3. Peningkatan volume urin lebih dari jumlah yang dibutuhkan untuk menghilangkan glukosa.
4. Peningkatan lipid dan hemoglobin dalam darah.
5. Pertumbuhan kreatinin dalam darah berhubungan dengan gangguan fungsi ginjal pada pasien berusia di atas 65 tahun.

Pada kurang dari 1% pasien diabetes, pengobatan menyebabkan rasa haus, penurunan tekanan, sembelit, keringat berlebih, dan sering buang air kecil di malam hari.

Kewaspadaan terbesar dokter disebabkan oleh pertumbuhan infeksi urogenital akibat menelan Forsigi. Efek samping ini cukup umum - pada 4,8% penderita diabetes. 6,9% wanita memiliki vaginitis bakteri dan jamur. Hal ini dijelaskan oleh fakta bahwa gula yang tinggi memicu percepatan reproduksi bakteri di uretra, kemih dan vagina. Dalam pembelaan obat, dapat dikatakan bahwa infeksi ini kebanyakan ringan atau sedang dan berespons baik terhadap terapi standar. Mereka sering terjadi pada awal pemberian Forsigi, dan setelah perawatan mereka jarang kambuh.

Petunjuk penggunaan obat ini terus-menerus mengalami perubahan yang terkait dengan penemuan efek samping dan kontraindikasi baru. Sebagai contoh, pada bulan Februari 2017, sebuah peringatan dikeluarkan bahwa penggunaan inhibitor SGLT2 meningkatkan risiko amputasi jari kaki atau bagian dari kaki 2 kali. Informasi yang ditentukan akan muncul dalam petunjuk obat setelah penelitian baru.

Kontraindikasi forsigi

Kontraindikasi yang akan diterima adalah:

1. Diabetes mellitus tipe 1, karena tidak dikecualikan kemungkinan hipoglikemia berat.
2. Masa kehamilan dan menyusui, usia hingga 18 tahun. Bukti keamanan obat untuk wanita hamil dan anak-anak, serta kemungkinan pelepasannya ke dalam ASI belum diterima.
3. Usia lebih dari 75 tahun disebabkan oleh penurunan fungsi ginjal secara fisiologis dan penurunan volume darah yang bersirkulasi.
4. Intoleransi laktosa, itu sebagai eksipien adalah bagian dari tablet.
5. Alergi terhadap pewarna yang digunakan untuk kulit tablet.
6. Peningkatan konsentrasi tubuh keton dalam darah.
7. Nefropati diabetik dengan penurunan laju filtrasi glomerulus hingga 60 ml / menit atau insufisiensi ginjal berat yang tidak berhubungan dengan diabetes.
8. Penerimaan loop (furosemide, torasemide) dan thiazide (dihlotiazid, polythiazide) diuretik karena peningkatan efeknya, yang penuh dengan pengurangan tekanan dan dehidrasi.

Penerimaan diizinkan, tetapi kehati-hatian dan pengawasan medis tambahan diperlukan: pasien usia lanjut dengan diabetes mellitus, orang dengan hati, jantung atau lemah ginjal, infeksi kronis.

Apakah Anda menderita tekanan darah tinggi? Tahukah Anda bahwa hipertensi menyebabkan serangan jantung dan stroke? Normalisasikan tekanan Anda dengan. Baca pendapat dan umpan balik tentang metode di sini >>

Pengujian efek alkohol, nikotin, dan berbagai makanan pada efek obat belum dilakukan.

Dapat membantu menurunkan berat badan

Dalam anotasi ke pabrik obat Forsigi menginformasikan tentang penurunan berat badan yang diamati selama resepsi. Ini terutama terlihat pada pasien dengan diabetes dengan obesitas. Dapagliflozin bertindak sebagai diuretik ringan, mengurangi persentase cairan tubuh. Dengan banyak berat dan adanya edema - ini minus 3-5 kg ​​air pada minggu pertama. Efek serupa dapat dicapai dengan beralih ke diet bebas garam dan cukup membatasi jumlah makanan - tubuh segera mulai menyingkirkan kelembaban yang tidak diperlukan.

Alasan kedua untuk penurunan berat badan adalah pengurangan kalori karena pengangkatan sebagian glukosa. Jika 80 g glukosa dilepaskan ke dalam urin per hari, ini berarti kehilangan 320 kalori. Untuk menurunkan satu kilogram berat badan karena lemak, Anda harus menyingkirkan 7716 kalori, yaitu, kehilangan 1 kg akan memakan waktu 24 hari. Jelas bahwa Forsig akan bertindak hanya jika ada kekurangan makanan. Untuk stabilitas kehilangan berat badan harus mematuhi diet yang ditunjuk dan jangan lupa tentang pelatihan.

Orang sehat menggunakan forcicle untuk menurunkan berat badan tidak sepadan. Obat ini lebih aktif pada peningkatan kadar glukosa dalam darah. Semakin dekat ke normal, semakin lambat efek obat. Jangan lupakan beban berlebih pada ginjal dan kurangnya pengalaman dengan penggunaan dana.

Forsiga hanya tersedia dengan resep dokter dan ditujukan hanya untuk pasien diabetes tipe 2.

Ulasan Pasien

Seorang ahli endokrin telah menunjuk saya hanya Vorsuig dan diet, tetapi dengan syarat bahwa saya akan benar-benar mematuhi aturan dan secara teratur menghadiri resepsi. Glukosa dalam darah menurun dengan lancar, hingga 7 hari dalam sekitar 10. Sekarang, setengah tahun telah berlalu, saya belum diberi resep obat lain, saya merasa sehat, saya turun 10 kg selama ini. Sekarang di persimpangan: Saya ingin istirahat dalam perawatan dan melihat apakah saya dapat menyimpan gula sendiri, hanya dengan diet, tetapi dokter tidak mengizinkannya.

Apa analognya?

Obat Forsiga adalah satu-satunya obat yang tersedia di negara kita dengan bahan aktif dapagliflozin. Analog penuh dari Forsigi asli tidak diproduksi. Sebagai gantinya, Anda dapat menggunakan obat apa pun dari kelas glifosin, yang tindakannya didasarkan pada penghambatan transporter SGLT2. Dua obat semacam itu terdaftar di Rusia - Jardins dan Invokana.

Ulasan Vorsiga

Bentuk rilis: Tablet

Analog Forsig

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai dari 90 rubel. Analog lebih murah pada 2038 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 97 rubel. Analog lebih murah pada tahun 2031 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 115 rubel. Analog lebih murah untuk rubel 2013

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 130 rubel. Analog lebih murah untuk rubel 1998

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 273 rubel. Analog lebih murah pada tahun 1855 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 287 rubel. Analog lebih murah pada tahun 1841 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 288 rubel. Analog lebih murah pada tahun 1840 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 435 rubel. Analog lebih murah dengan 1693 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 499 rubel. Analog lebih murah pada 1629 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 735 rubel. Analog lebih murah dengan 1393 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 982 rubel. Analog lebih murah dengan 1146 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 1060 rubel. Analog lebih murah dengan 1068 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 1301 rubel. Analog lebih murah dengan 827 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 1395 rubel. Analog lebih murah dengan 733 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 1806 rubel. Analog lebih murah dengan 322 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 2569 rubel. Analog lebih mahal di 441 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 3396 rubel. Analog lebih mahal dengan 1268 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 4919 rubel. Analog lebih mahal dengan 2.791 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 8880 rubel. Analog lebih mahal pada 6752 rubel

Petunjuk penggunaan untuk Forsig

Nama dagang obat:

Nama non-kepemilikan internasional:

Bentuk dosis:

Komposisi

Satu tablet, dilapisi film, 5 mg mengandung:
Zat aktif:
dapagliflozin propandiol monohydrate 6.150 mg, dalam hal dapagliflozin 5 mg
Eksipien: selulosa mikrokristalin 85,725 mg, laktosa anhidrat, 25.000 mg, crospovidone, 5.000 mg, silikon dioksida, 1,875 mg, magnesium stearat, 1,250 mg;
Tablet shell: Opadry ® II kuning 5.000 mg (alkohol polivinil terhidrolisis sebagian 2.000 mg, titanium dioksida 1.177 mg, macrogol 3350 1.010 mg, bedak 0,740 mg, bedak besi oksida kuning 0,073 mg).
Satu tablet, dilapisi film, 10 mg mengandung:
Zat aktif:
dapagliflozin propandiol monohydrate 12,30 mg, dalam hal dapagliflozin 10 mg
Eksipien: selulosa mikrokristalin 171,45 mg, laktosa anhidrat 50,00 mg, crospovidone 10,00 mg, silikon dioksida 3,75 mg, magnesium stearat 2,50 mg;
Tablet shell: Opadry® II yellow 10,00 mg (alkohol polivinil terhidrolisis sebagian 4,00 mg, titanium dioksida 2,35 mg, macrogol 3350 2,02 mg, bedak 1,48 mg, pewarna oksida besi kuning 0,15 mg).

Deskripsi
Tablet, dilapisi film, 5 mg:
Tablet bikonveks bulat, dilapisi dengan film kuning, dengan ukiran "5" di satu sisi dan "1427" di sisi lain.
Tablet berlapis film, 10 mg:
Tablet bikonveks berbentuk berlian ditutupi dengan membran film kuning, diukir dengan "10" di satu sisi dan "1428" di sisi lain.

Kelompok farmakoterapi

Agen hipoglikemik untuk pemberian oral - inhibitor transporter glukosa natrium tipe 2

Kode ATH: A10BH09

Sifat farmakologis

Mekanisme tindakan
Dapagliflozin adalah poten (penghambat konstan (Ki) 0,55 nM), inhibitor reversibel selektif dari cotransporter natrium-glukosa tipe 2 (SGLT2). SGLT2 diekspresikan secara selektif dalam ginjal dan tidak ditemukan di lebih dari 70 jaringan tubuh lainnya (termasuk hati, otot rangka, jaringan adiposa, kelenjar susu, kandung kemih, otak dan kandung kemih). SGLT2 adalah pembawa utama yang terlibat dalam proses reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal. Reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 (diabetes tipe 2) terus berlanjut meskipun hiperglikemia. Dengan menghambat transfer glukosa ginjal, dapagliflozin mengurangi reabsorpsi dalam tubulus ginjal, yang mengarah pada eliminasi glukosa oleh ginjal. Hasil dapagliflozin adalah penurunan konsentrasi glukosa puasa dan postprandial, serta penurunan konsentrasi hemoglobin glikosilasi pada pasien dengan diabetes tipe 2.
Ekskresi glukosa (efek glukosurik) diamati sudah setelah mengambil dosis pertama obat, itu bertahan selama 24 jam ke depan dan terus berlanjut selama terapi. Jumlah glukosa yang diekskresikan oleh ginjal karena mekanisme ini tergantung pada konsentrasi glukosa dalam darah dan pada laju filtrasi glomerulus (GFR). Dapagliflozin tidak mengganggu produksi glukosa endogen normal sebagai respons terhadap hipoglikemia. Efek dapagliflozin tidak tergantung pada sekresi insulin dan sensitivitas insulin. Dalam studi klinis Forsig ™, ada peningkatan fungsi sel beta (tes HOMA, penilaian model homeostasis).
Ekskresi glukosa oleh ginjal, yang disebabkan oleh dapagliflozin, disertai dengan kehilangan kalori dan penurunan berat badan. Penghambatan cotransport natrium glukosa oleh dapagliflozin disertai dengan efek natriuretik diuretik dan transien yang lemah.
Dapagliflozin tidak mempengaruhi pengangkut glukosa lain yang mengangkut glukosa ke jaringan perifer dan menunjukkan selektivitas lebih dari 1.400 kali lebih besar untuk SGLT2 daripada untuk SGLT1, pengangkut utama dalam usus, yang bertanggung jawab untuk penyerapan glukosa.

Farmakodinamik
Setelah dapagliflozin diambil oleh sukarelawan sehat dan pasien dengan diabetes tipe 2, peningkatan jumlah glukosa diekskresikan oleh ginjal diamati. Ketika mengambil dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari selama 12 minggu, pasien dengan diabetes tipe 2 mengonsumsi sekitar 70 g glukosa per hari oleh ginjal (yang setara dengan 280 kkal / hari). Pada pasien dengan diabetes tipe 2 yang menggunakan dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari untuk waktu yang lama (hingga 2 tahun), ekskresi glukosa dipertahankan sepanjang seluruh rangkaian terapi.
Ekskresi glukosa oleh ginjal dengan dapagliflozin juga menyebabkan diuresis osmotik dan peningkatan volume urin. Peningkatan volume urin pada pasien dengan diabetes mellitus 2 yang menggunakan dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari dipertahankan selama 12 minggu dan sekitar 375 ml / hari. Peningkatan volume urin disertai dengan peningkatan ekskresi natrium yang kecil dan sementara oleh ginjal, yang tidak mengarah pada perubahan konsentrasi natrium serum.

Farmakokinetik
Penyerapan
Setelah tertelan, dapagliflozin cepat dan sepenuhnya diserap di saluran pencernaan dan dapat dikonsumsi selama dan di luar makanan. Konsentrasi maksimum dapagliflozin dalam plasma (Cmax) biasanya dicapai dalam waktu 2 jam setelah konsumsi pada perut kosong. Nilai Cmax dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi terhadap waktu) meningkat secara proporsional dengan dosis dapagliflozin. Ketersediaan hayati absolut dapagliflozin ketika diberikan secara oral dengan dosis 10 mg adalah 78%. Makan memiliki efek moderat pada farmakokinetik dapagliflozin pada sukarelawan sehat. Makan makanan yang tinggi lemak mengurangi Stap dapagliflozin hingga 50%, memperpanjang Tmax (waktu untuk mencapai konsentrasi plasma maksimum) sekitar 1 jam, tetapi tidak mempengaruhi AUC dibandingkan dengan puasa. Perubahan ini tidak signifikan secara klinis.
Distribusi
Dapagliflozin sekitar 91% terikat dengan protein. Pada pasien dengan berbagai penyakit, misalnya, dengan gangguan fungsi ginjal atau hati, indikator ini tidak berubah.
Metabolisme
Dapagliflozin adalah glukosida terkait-C yang aglikonnya dihubungkan dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon, yang memastikan kestabilannya terhadap glukosidase. Waktu paruh rata-rata dari plasma (T½) pada sukarelawan sehat adalah 12,9 jam setelah dosis tunggal dapagliflozin secara oral dengan dosis 10 mg. Dapagliflozin dimetabolisme untuk membentuk terutama metabolit dapagliflozin-3-O-glucuronide yang tidak aktif.
Setelah menelan 50 mg 14C-dapagliflozin, 61% dari dosis yang diterima dimetabolisme menjadi dapagliflozin-3-O-glucuronide, yang menyumbang 42% dari total radioaktivitas plasma (menurut AUC_{0-12 h}) - Obat yang tidak berubah menyumbang 39% dari total radioaktivitas plasma. Bagian dari metabolit lain tidak melebihi 5% dari total radioaktivitas plasma. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dan metabolit lainnya tidak memiliki aktivitas farmakologis. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dibentuk oleh enzim uridine diphosphate glucuronosyl transferase 1A9 (UGT1A9), yang terdapat di hati dan ginjal, dan isoenzim CYP sitokrom terlibat dalam metabolisme sampai batas yang lebih rendah.
Penghapusan
Dapagliflozin dan metabolitnya diekskresikan terutama oleh ginjal, dan hanya kurang dari 2% diekskresikan tidak berubah. Setelah mengambil 50 mg 14 C-dapagliflozin, 96% radioaktivitas terdeteksi - 75% dalam urin dan 21% dalam tinja. Sekitar 15% dari radioaktivitas yang ditemukan dalam tinja tidak berubah dapagliflozin.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Dalam keadaan kesetimbangan (rata-rata AUC), paparan sistemik terhadap dapagliflozin pada pasien dengan diabetes mellitus dan gagal ginjal ringan, sedang atau berat (ditentukan oleh pembersihan yogexol) adalah 32%, 60% dan 87% lebih tinggi dibandingkan pada pasien dengan diabetes dan fungsi normal. ginjal masing-masing. Jumlah glukosa diekskresikan oleh ginjal pada siang hari saat mengambil dapagliflozin dalam keadaan kesetimbangan tergantung pada keadaan fungsi ginjal. Pada pasien dengan diabetes tipe 2 dan fungsi ginjal normal, dan dengan insufisiensi ginjal ringan, sedang, atau berat, 85, 52, 18, dan 11 g glukosa dikeluarkan masing-masing per hari. Tidak ada perbedaan dalam pengikatan dapagliflozin dengan protein pada sukarelawan sehat dan pada pasien dengan insufisiensi ginjal dengan berbagai tingkat keparahan. Tidak diketahui apakah hemodialisis mempengaruhi pajanan dapagliflozin.
Pasien dengan gangguan fungsi hati
Pada pasien dengan insufisiensi hati ringan atau sedang, nilai rata-rata Cmax dan AUC dari dapagliflozin masing-masing adalah 12% dan 36% lebih tinggi dibandingkan dengan sukarelawan sehat. Perbedaan-perbedaan ini tidak signifikan secara klinis, oleh karena itu, menyesuaikan dosis dapagliflozin untuk insufisiensi hati ringan dan sedang tidak diperlukan (lihat bagian "Dosis dan Administrasi"). Pada pasien dengan insufisiensi hati berat (kelas C Anak-Pugh), nilai rata-rata Cmax dan AUC Dapagliflozin masing-masing 40% dan 67% lebih tinggi, dibandingkan dengan sukarelawan sehat.
Pasien lanjut usia (> 65 tahun)
Tidak ada peningkatan paparan klinis yang signifikan pada pasien di bawah usia 70 tahun (kecuali faktor-faktor selain usia diperhitungkan). Namun, peningkatan pajanan dapat diperkirakan karena penurunan fungsi ginjal yang terkait dengan usia. Data paparan pada pasien di atas usia 70 tahun tidak cukup.
Paul
Pada wanita, rata-rata AUC dalam keseimbangan adalah 22% lebih tinggi dari pada pria.
Ras
Tidak ada perbedaan klinis yang signifikan dalam paparan sistemik di antara perwakilan ras Kaukasoid, Negroid, dan Mongoloid.
Berat badan
Nilai paparan yang lebih rendah ditandai untuk meningkatkan berat badan. Oleh karena itu, pada pasien dengan massa tubuh rendah, mungkin ada sedikit peningkatan dalam paparan, dan pada pasien dengan peningkatan massa tubuh, penurunan paparan dapagliflozin dapat diamati. Namun, perbedaan-perbedaan ini tidak signifikan secara klinis.

Indikasi untuk digunakan

Kontraindikasi

Gunakan selama kehamilan dan selama menyusui

Dosis dan pemberian

Di dalam, terlepas dari makanannya.
Monoterapi: Dosis Forsiga ™ yang disarankan adalah 10 mg sekali sehari.
Terapi kombinasi: Dosis Forsig ™ yang disarankan adalah 10 mg sekali sehari dalam kombinasi dengan metformin.
Mulai terapi kombinasi dengan metformin: dosis Forsig ™ yang disarankan adalah 10 mg sekali sehari, dosis metformin adalah 500 mg sekali sehari. Dalam kasus kontrol glikemik yang tidak memadai, dosis metformin harus ditingkatkan.

Gunakan dalam kelompok pasien khusus
Pasien dengan gangguan fungsi hati
Ketika pelanggaran hati tingkat keparahan ringan atau sedang tidak perlu untuk menyesuaikan dosis obat. Untuk pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah, dosis awal 5 mg direkomendasikan. Dengan toleransi yang baik, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg (lihat bagian "Farmakokinetik" dan "Instruksi Khusus").
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Efektivitas dapagliflozin tergantung pada fungsi ginjal, pada pasien dengan gangguan ginjal sedang, efektivitas pengobatan berkurang, dan pada pasien dengan gangguan berat, kemungkinan besar tidak ada. Forsig ™ dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal ginjal sedang hingga berat (pembersihan kreatinin (CK) 2) atau penyakit ginjal tahap akhir (lihat bagian "Kontraindikasi", "Efek Samping", dan "Petunjuk Khusus").
Dalam kasus disfungsi ginjal ringan tidak perlu menyesuaikan dosis obat.
Anak-anak
Keamanan dan kemanjuran dapagliflozin pada pasien yang lebih muda dari 18 tahun belum diteliti (lihat bagian "Kontraindikasi").
Pasien lanjut usia
Pasien lanjut usia tidak perlu menyesuaikan dosis obat. Namun, ketika memilih dosis, harus diingat bahwa kategori pasien ini lebih cenderung memiliki gangguan fungsi ginjal dan risiko mengurangi volume darah yang beredar (BCC). Karena pengalaman klinis dengan obat pada pasien 75 tahun dan lebih tua terbatas, itu kontraindikasi untuk memulai terapi dengan dapagliflozin pada kelompok usia ini.

Efek samping
Ikhtisar Profil Keamanan
Analisis data kumpulan yang telah direncanakan termasuk hasil dari 12 studi terkontrol plasebo di mana 1.193 pasien mengambil dapagliflozin dengan dosis 10 mg dan 1.393 pasien menerima plasebo.
Insiden keseluruhan dari efek samping (terapi jangka pendek) pada pasien yang memakai dapagliflozin dengan dosis 10 mg mirip dengan yang ada pada kelompok plasebo. Jumlah efek samping yang mengarah ke penghentian terapi adalah kecil dan seimbang antara kelompok perlakuan. Efek samping yang paling sering menyebabkan penghapusan terapi dapagliflozin pada dosis 10 mg adalah peningkatan konsentrasi kreatinin dalam darah (0,4%), infeksi saluran kemih (0,3%), mual (0,2%), pusing (0, 2%) dan ruam (0,2%). Pada satu pasien yang memakai dapagliflozin, perkembangan suatu kejadian buruk pada bagian hati didiagnosis dengan hepatitis yang diinduksi obat dan / atau hepatitis autoimun.
Reaksi merugikan yang paling sering adalah hipoglikemia, yang perkembangannya tergantung pada jenis terapi dasar yang digunakan dalam setiap studi. Insiden hipoglikemia ringan serupa pada kelompok perlakuan, termasuk plasebo.
Daftar reaksi yang tidak diinginkan dalam bentuk tabel
Efek samping yang dilaporkan dalam uji klinis terkontrol plasebo disajikan di bawah ini. Tak satu pun dari mereka bergantung pada dosis obat. Frekuensi reaksi yang tidak diinginkan disajikan sebagai gradasi berikut: sangat sering (> 1/10), sering (> 1/100, 1/1000, 1/10000, a

a Tabel menyajikan data tentang penggunaan obat hingga 24 minggu (terapi jangka pendek, terlepas dari masuknya obat hipoglikemik tambahan.
g Lihat sub bagian yang sesuai di bawah ini untuk informasi lebih lanjut.
c Vulvovaginitis, balanitis dan infeksi genital serupa meliputi, misalnya, istilah yang lebih disukai yang telah ditentukan sebelumnya: infeksi jamur vulvovaginal, infeksi vagina, balanitis, infeksi jamur pada organ genital, kandidiasis vulvovaginal, vulvovaginitis, balanitis kandida, kandidiasis genital; infeksi genital, infeksi genital pada pria, infeksi vulva pada penis, bakteri vaginitis, abses vulva.
d Poliuria mencakup istilah yang lebih disukai: pollakiuria, poliuria, dan peningkatan diuresis.
e Pengurangan dalam bcc mencakup, misalnya, istilah yang lebih disukai yang telah ditentukan sebelumnya: dehidrasi, hipovolemia, hipotensi arteri.
f Perubahan rata-rata dalam indikator berikut dalam persentase dari nilai dasar pada kelompok dapagliflozin 10 mg dan kelompok plasebo, masing-masing, adalah: kolesterol total 1,4% dibandingkan dengan -0,4%; kolesterol-HDL 5,5% dibandingkan dengan 3,8%; Kolesterol LDL-2,7% ps dibandingkan dengan -1,9%; trigliserida -5,4% dibandingkan dengan -0,7%.
g Perubahan rata-rata dalam nilai hematokrit dari nilai awal adalah 2,15% pada kelompok 10 mg dapagliflozin dibandingkan dengan -0,40% pada kelompok plasebo.
* Ditandai pada> 2% pasien yang memakai dapagliflozin dengan dosis 10 mg, dan> 1% lebih sering daripada kelompok plasebo.
** Ditandai pada> 0,2% pasien dan> 0,1% lebih sering dan dalam jumlah yang lebih besar pasien (setidaknya 3) dalam kelompok 10 mg dapagliflozin dibandingkan dengan kelompok plasebo, terlepas dari penggunaan obat hipoglikemik tambahan.

Deskripsi reaksi individu yang tidak diinginkan
Hipoglikemia
Insiden hipoglikemia tergantung pada jenis terapi dasar yang digunakan dalam setiap studi.
Dalam studi dapagliflozin sebagai monoterapi, terapi kombinasi dengan metformin hingga 102 minggu, kejadian episode hipoglikemia ringan serupa (65 tahun)
Reaksi yang merugikan terkait dengan gangguan fungsi ginjal atau gagal ginjal dilaporkan pada 2,5% pasien yang menerima dapagliflozin dan 1,1% pasien yang menerima plasebo dalam kelompok pasien> 65 tahun (lihat bagian "Instruksi Khusus"). Reaksi merugikan yang paling umum terkait dengan gangguan fungsi ginjal adalah peningkatan konsentrasi kreatinin serum. Sebagian besar reaksi ini bersifat sementara dan reversibel. Di antara pasien berusia> 65 tahun, penurunan BCC, paling sering dicatat sebagai hipotensi arteri, diamati masing-masing 1,5% dan 0,4% dari pasien yang menggunakan dapagliflozin dan plasebo (lihat bagian "Instruksi Khusus")

Overdosis

Dapagliflozin aman dan ditoleransi dengan baik oleh sukarelawan sehat bila diminum sekali dalam dosis hingga 500 mg (50 kali lebih tinggi dari dosis yang disarankan). Glukosa ditentukan dalam urin setelah mengambil obat (setidaknya 5 hari setelah mengambil dosis 500 mg), sementara tidak ada kasus dehidrasi, hipotensi, ketidakseimbangan elektrolit, atau efek klinis yang signifikan pada interval QTc yang terdeteksi. Insiden hipoglikemia mirip dengan frekuensi dengan plasebo. Dalam studi klinis pada sukarelawan sehat dan pasien dengan DMT2 yang menggunakan obat sekali dalam dosis hingga 100 mg (10 kali lebih tinggi dari dosis maksimum yang disarankan) selama 2 minggu, kejadian hipoglikemia sedikit lebih tinggi daripada ketika mengambil plasebo, dan tidak tergantung pada dosis.. Insiden efek samping, termasuk dehidrasi atau hipotensi, serupa dengan kejadian pada kelompok plasebo, tanpa perubahan klinis yang signifikan, tergantung pada parameter laboratorium, termasuk konsentrasi elektrolit serum dan biomarker fungsi ginjal.
Dalam kasus overdosis, perlu dilakukan terapi pemeliharaan, dengan mempertimbangkan kondisi pasien. Ekskresi dapagliflozin melalui hemodialisis belum diteliti.

Interaksi dengan obat lain
Diuretik
Dapagliflozin dapat meningkatkan efek diuretik thiazide dan "loop" diuretik dan meningkatkan risiko dehidrasi dan hipotensi arteri (lihat bagian Instruksi Khusus).

Interaksi farmakokinetik
Metabolisme dapagliflozin terutama dilakukan oleh konjugasi glukuronida di bawah aksi UGT1A9.
Selama studi in vitro, dapagliflozin tidak menghambat isoenzim sitokrom P450 dari CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C9, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, dan tidak menginduksi CYP1A2, CYP3A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6, CYP2A6. Dalam hal ini, efek dapagliflozin pada pembersihan metabolik dari obat-obatan bersamaan yang dimetabolisme oleh isoenzim ini tidak diharapkan.
Efek Obat Lain pada Dapagliflozin
Studi interaksi yang melibatkan sukarelawan sehat, sebagian besar mengambil satu dosis obat, telah menunjukkan bahwa metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan atau simvastatin tidak mempengaruhi farmakokinetik dapagliflozin. Setelah penggunaan bersama dapagliflozin dan rifampisin, penginduksi berbagai transporter aktif dan enzim metabolisme obat, penurunan paparan sistemik (AUC) dapagliflozin sebesar 22% diamati, tanpa efek klinis yang signifikan pada ekskresi glukosa harian oleh ginjal. Tidak dianjurkan untuk menyesuaikan dosis obat. Tidak ada efek signifikan secara klinis yang diharapkan ketika digunakan dengan induser lain (misalnya, carbamazepine, fenitoin, fenobarbital).
Setelah penggunaan bersama dapagliflozin dan asam mefenamat (inhibitor UGT1A9), tercatat peningkatan 55% pada paparan sistemik terhadap dapagliflozin, tetapi tanpa efek klinis yang signifikan pada ekskresi glukosa harian oleh ginjal. Tidak dianjurkan untuk menyesuaikan dosis obat.
Efek dapagliflozin pada obat lain
Dalam studi interaksi yang melibatkan sukarelawan sehat, terutama yang menggunakan satu dosis obat, dapagliflozin ctv tidak mempengaruhi farmakokinetik dari metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, hidroklorotiazid, bumetanide, valsartan, digoxin (adaptor substrat, pengganda, pengganda, pengganda, pengganda, pengganda, pengganda, pengali, pengganggu, pengganggu, pengganggu, pengganggu). isoenzim CYP2C9), atau pada efek antikoagulan, yang diukur dengan Rasio Normalisasi Internasional (MHO). Penggunaan dosis tunggal dapagliflozin 20 mg dan simvastatin (substrat isoenzim CYP3A4) menghasilkan peningkatan 19% dalam AUC simvastatin dan 31% AUC asam simvastatin. Meningkatkan paparan simvastatin dan asam simvastatinic tidak dianggap signifikan secara klinis.
Interaksi lainnya
Efek merokok, diet, mengambil obat herbal dan minum alkohol pada parameter farmakokinetik dapagliflozin belum diteliti.

Instruksi khusus

Gunakan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Efektivitas dapagliflozin tergantung pada fungsi ginjal, dan efektivitas ini berkurang pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang dan mungkin tidak ada pada pasien dengan gangguan ginjal berat (lihat bagian “Dosis dan pemberian”). Di antara pasien dengan gagal ginjal sedang (CK 2), sebagian besar pasien yang menerima dapagliflozin menunjukkan peningkatan kreatinin, fosfor, hormon paratiroid dan hipotensi arteri daripada pasien yang menerima plasebo. Forsig ™ dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal ginjal sedang hingga berat (CC 2). Forsig ™ belum diteliti untuk gagal ginjal berat (CC 2) atau penyakit ginjal stadium akhir.
Disarankan untuk memantau fungsi ginjal sebagai berikut:

• sebelum memulai terapi dengan dapagliflozin dan setidaknya setahun sekali sesudahnya (lihat bagian “Dosis dan pemberian”, “Efek buruk”, “Farmakodinamik” dan “Farmakokinetik”);
  
• sebelum minum obat yang bersamaan yang dapat mengurangi fungsi ginjal, dan secara berkala sesudahnya;
  
• melanggar fungsi ginjal, mendekati keparahan sedang, setidaknya 2-4 kali setahun. Dengan penurunan fungsi ginjal di bawah nilai KK 2, perlu untuk menghentikan penggunaan dapagliflozin.
  

Gunakan pada pasien dengan gangguan fungsi hati
Dalam studi klinis, data yang terbatas tentang penggunaan obat pada pasien dengan gangguan fungsi hati diperoleh. Paparan dapagliflozin meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah (lihat bagian “Dosis dan pemberian”, “Dengan hati-hati” dan “Farmakokinetik”),
Gunakan pada pasien berisiko menurunkan BCC, pengembangan hipotensi arteri dan / atau ketidakseimbangan elektrolit
Sesuai dengan mekanisme kerja dapagliflozin meningkatkan diuresis, disertai dengan sedikit penurunan tekanan darah (lihat bagian Farmakodinamik), efek diuretik mungkin lebih jelas pada pasien dengan konsentrasi glukosa darah yang sangat tinggi.
Dapagliflozin dikontraindikasikan pada pasien yang menggunakan diuretik "loopback" (lihat bagian "Interaksi dengan obat lain dan jenis interaksi obat lain") atau pada pasien dengan penurunan O CK, misalnya, karena penyakit akut (seperti penyakit gastrointestinal). Perawatan harus diambil pada pasien yang pengurangan tekanan darah yang diinduksi dapagliflozin dapat menimbulkan risiko, misalnya, pada pasien dengan riwayat penyakit kardiovaskular, pada pasien dengan riwayat hipotensi arteri, atau dalam terapi antihipertensi, atau pada pasien usia lanjut.
Saat menggunakan dapagliflozin, direkomendasikan pemantauan keadaan BCC dan konsentrasi elektrolit (misalnya pemeriksaan fisik, pengukuran tekanan darah, tes laboratorium, termasuk hematokrit) dengan latar belakang kondisi bersamaan, yang dapat menyebabkan penurunan BCC, direkomendasikan. Dengan penurunan BCC, disarankan untuk menghentikan sementara mengambil dapagliflozin sampai kondisi ini diperbaiki (lihat bagian "Efek Samping").
Infeksi Saluran Kemih
Ketika menganalisis data gabungan dapagliflozin menggunakan hingga 24 minggu infeksi saluran kemih, lebih sering dicatat ketika dapagliflozin digunakan dalam dosis 10 mg dibandingkan dengan plasebo (lihat bagian "Efek Merugikan"). Perkembangan pielonefritis jarang ditemukan, dengan frekuensi yang sama pada kelompok kontrol. Ekskresi glukosa oleh ginjal dapat disertai dengan peningkatan risiko infeksi saluran kemih, oleh karena itu, ketika mengobati pielonefritis atau urosepsis, kemungkinan penghentian sementara terapi dapagliflozin harus dipertimbangkan (lihat bagian “Efek Merugikan”).
Pasien lanjut usia
Pasien yang lebih tua lebih cenderung mengalami gangguan fungsi ginjal dan / atau penggunaan obat antihipertensi yang dapat mempengaruhi fungsi ginjal, seperti inhibitor enzim pengonversi angiotensin (ACE inhibitor) dan antagonis reseptor angiotensin II tipe 1 (ARA). Untuk pasien yang lebih tua, rekomendasi yang sama berlaku untuk disfungsi ginjal seperti untuk semua populasi pasien (lihat bagian "Dosis dan Administrasi", "Efek Samping", dan "Farmakodinamik"). Dalam kelompok> 65 tahun, proporsi yang lebih besar dari pasien yang menerima dapagliflozin, mengembangkan reaksi buruk yang terkait dengan gangguan fungsi ginjal atau gagal ginjal dibandingkan dengan plasebo. Reaksi merugikan yang paling sering dikaitkan dengan gangguan fungsi ginjal adalah peningkatan kreatinin serum, sebagian besar kasus bersifat sementara dan reversibel (lihat bagian "Efek Samping").
Pada pasien yang lebih tua, risiko menurunkan BCC mungkin lebih tinggi, dan diuretik lebih mungkin diambil. Di antara pasien berusia> 65 tahun, proporsi yang lebih besar dari pasien yang menerima dapagliflozin menunjukkan reaksi buruk yang terkait dengan penurunan BCC (lihat bagian “Efek Merugikan”).
Pengalaman dengan obat pada pasien berusia 75 tahun ke atas terbatas. Merupakan kontraindikasi untuk memulai terapi dengan dapagliflozin pada populasi ini (lihat bagian "Dosis dan pemberian" dan "Farmakokinetik").
Gagal jantung kronis
Pengalaman menggunakan obat pada pasien dengan gagal jantung kronis kelas fungsional I-II menurut klasifikasi NYHA terbatas, dan dalam studi klinis dapagliflozin tidak digunakan pada pasien dengan gagal jantung kronis kelas fungsional III-IV menurut NYHA.
Hematokrit meningkat
Ketika menggunakan dapagliflozin, peningkatan hematokrit diamati (lihat bagian "Efek Merugikan"), dan oleh karena itu hati-hati harus dilakukan pada pasien dengan nilai hematokrit tinggi.
Hasil evaluasi analisis urin
Karena mekanisme kerja obat, hasil pengujian glukosa urin pada pasien yang menggunakan Forsig ™ akan menjadi positif.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme

Studi tentang efek dapagliflozin pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme telah dilakukan.