Tindakan farmakologis dan instruksi untuk penggunaan obat Jardins

• Diagnostik

Dalam pengobatan diabetes, pilihan obat sangat penting. Mereka diresepkan oleh dokter, tetapi pasien tidak akan dicegah dari mengetahui keanehan dari satu atau lain obat. Salah satu obat yang disebutkan dalam radar dan digunakan untuk mengontrol kadar glukosa adalah Jardins.

Informasi umum, komposisi dan formulir rilis

Obat ini diproduksi di Jerman. Ini adalah pil untuk penggunaan internal, ditandai dengan efek hipoglikemik. Ini harus digunakan hanya atas rekomendasi dokter yang merawat, karena dalam situasi yang berbeda, Anda dapat menyebabkan penurunan kesehatan.

Pada saat yang sama, perlu untuk memantau perubahan keadaan dengan hati-hati, mencatat terjadinya efek yang tidak diinginkan. Aplikasi yang tepat dengan kepatuhan terhadap rekomendasi membantu mengurangi jumlah gula dalam darah dan untuk mencapai dinamika positif.

Alat ini diwakili oleh dua jenis tablet, yang berbeda dalam jumlah zat aktif. Zat ini adalah Empagliflozin. Persiapan medis sedang dilaksanakan yang mengandung 10 atau 25 mg komponen ini.

Setiap tablet memiliki bentuk oval dan dilapisi film. Ini memiliki ukiran (di satu sisi ada simbol pabrikan, di sisi lain - dosis komponen aktif).

Selain Empagliflozin, Jardins mengandung bahan tambahan:

• selulosa mikrokristalin;
• laktosa monohidrat;
• magnesium stereate;
• silikon dioksida koloid;
• hiprolosis;
• bedak;
• titanium dioksida;
• pewarna.

Berarti diwujudkan dalam kemasan kardus, di mana lecet dengan pil ditempatkan (masing-masing 10 pcs). Paket berisi 1 atau 3 lecet.

Mekanisme kerja dan farmakokinetik

Empagliflozin adalah inhibitor transfer glukosa glukosa tipe 2. Pengaruhnya memberikan kontrol atas jumlah gula pada diabetes tipe 2. Berkat zat ini, reabsorpsi glukosa berkurang oleh ginjal.

Aktivitas ekskresi glukosa oleh ginjal dipengaruhi oleh tingkat kandungannya dalam darah dan laju filtrasi glomerulus. Selama penerimaan obat pada penderita diabetes, proses menghilangkan gula dengan urin dipercepat secara signifikan, yang memastikan penurunan cepat dalam kuantitasnya.

Fitur lain dari Jardins adalah dampak positifnya pada aktivitas sel beta dan aktivasi proses pembakaran lemak. Ini memberikan penurunan berat badan, yang berguna bagi pasien yang menderita obesitas.

Absagliflozin diserap dengan cepat, yang terjadi di dinding saluran pencernaan. Zat itu mencapai konsentrasi tertinggi 1,5 jam setelah minum pil. Selanjutnya, jumlahnya dalam plasma menurun tajam, ketika distribusinya terjadi. Metabolisme lambat.

Efek sistemik dari obat menjadi lebih kuat dengan meningkatnya dosis. Mengkonsumsinya dengan makanan berlemak agak mengurangi efektivitasnya. Tetapi perubahan ini kecil, jadi alat ini bisa diminum sebelum dan sesudah makan.

Empagliflozin membentuk ikatan yang stabil dengan protein darah, membentuk tiga jenis metabolit. Tetapi konten mereka dibandingkan dengan konsentrasi zat aktif dapat diabaikan. Penghapusan obat terjadi dalam bentuk yang hampir tidak berubah dengan tinja dan urin.

Indikasi dan kontraindikasi

Fungsi utama dari persiapan medis adalah untuk mengontrol glukosa darah pada penderita diabetes.

Ini diresepkan untuk diabetes tipe 2 dalam situasi seperti:

• monoterapi (tanpa adanya hasil dari diet dan intoleransi terhadap obat-obatan berdasarkan Metformin);
• terapi kombinasi (kombinasi obat ini dengan yang lain, termasuk insulin, jika diet tidak efektif).

Ada kasus-kasus ketika menggunakan alat ini dilarang:

• diabetes tipe 1;
• perkembangan ketoasidosis pada diabetes;
• gagal ginjal;
• intoleransi laktosa;
• defisiensi laktase;
• laktasi dan kehamilan;
• usia tua (dari 85 tahun);
• usia anak-anak (hingga 18 tahun);
• adanya kepekaan terhadap komponen.

Selain kontraindikasi ketat mengalokasikan situasi di mana penggunaan dana diperbolehkan, tetapi di hadapan pengawasan medis.

Ini termasuk:

• penyakit pada saluran pencernaan, disertai dengan kecenderungan dehidrasi;
• penyakit menular pada organ kemih;
• kebutuhan akan diet rendah karbohidrat;
• kemungkinan hipovolemia;
• gangguan sel beta pankreas;
• riwayat ketoasidosis diabetikum;
• usia pasien di atas 75 tahun.

Dalam kasus ini dan yang serupa, obat dapat diresepkan, tetapi hanya dengan alasan yang bagus untuk ini.

Instruksi untuk digunakan

Jardins bergantung pada konsumsi air. Penggunaannya diizinkan sebelum dan sesudah makan.

Dosis harus diklarifikasi dengan dokter yang hadir, tetapi tanpa adanya instruksi khusus, satu tablet (10 mg) per hari diresepkan.

Jika jadwal obat tersebut tidak membawa efek yang diinginkan, disarankan untuk menggunakan alat, di mana dosis zat aktif adalah 25 mg.

Dia juga seharusnya minum satu unit per hari. Dosis maksimum obat adalah 25 mg.

Porsi ganda Jardin tidak dapat diminum, walaupun obatnya tidak diminum tepat waktu. Dalam hal ini, perlu minum pil segera setelah pasien mengingat kesalahan tersebut.

Pasien dan indikasi khusus

Untuk kelompok pasien tertentu ada aturan khusus.

Ini termasuk:

1. Wanita selama kehamilan dan menyusui. Informasi tentang bagaimana tindakan empagliflozin pada pasien tersebut belum tersedia, karena penelitian di bidang ini belum dilakukan. Ini berarti larangan penggunaan obat tersebut.
2. Anak-anak dan remaja. Efektivitas dan kemungkinan risiko dari obat ini juga belum diteliti untuk mereka. Demi keselamatan pasien ini, mereka disarankan untuk menggunakan obat lain.
3. Orang tua. Dari usia 75, pasien lebih cenderung mengalami dehidrasi ketika diobati dengan obat ini. Karena itu, perlu diperhatikan tindakan pencegahan untuk mereka. Dokter mungkin meresepkan Jardins agar sakit, tetapi harus hati-hati memantau kesehatan mereka. Pada usia lebih dari 85 tahun, obat ini dikontraindikasikan.

Kelompok pasien lain dapat menggunakan obat ini tanpa adanya batasan lain dan seperti yang ditentukan oleh spesialis.

Adanya indikasi spesifik mengenai obat ini terkait dengan efeknya pada ginjal. Karena itu, dokter, sebelum meresepkan Jardins, harus memastikan bahwa tidak ada pelanggaran dalam tubuh ini.

Juga, ketika menggunakan obat untuk waktu yang lama perlu untuk memantau pelaksanaan fungsi ginjal, melakukan pemeriksaan pasien. Dalam kasus lain (bahkan untuk fungsi hati yang abnormal), perubahan dosis tidak diperlukan.

Efek samping dan overdosis

Saat menggunakan obat ini, efek yang tidak diinginkan kadang-kadang dapat terjadi.

Yang utama adalah:

• hipoglikemia;
• gatal di kulit;
• hipovolemia;
• gangguan buang air kecil (meningkat atau tidak ada);
• kandidiasis;
• penyakit menular pada organ kemih;
• vulvovaginitis.

Prosedur dalam kasus tersebut tergantung pada tingkat keparahannya. Biasanya, ketika itu terjadi, Jardins diganti dengan pil lain. Dengan melemahnya efek yang tidak diinginkan secara bertahap atau terapi intensitas rendahnya dapat dilanjutkan.

Kasus overdosis tidak terdeteksi saat mengikuti petunjuk. Dengan overdosis satu kali hingga 80 mg, penyimpangan tidak terjadi juga. Jika komplikasi serius terdeteksi karena overdosis, fitur eliminasi mereka tergantung pada gejalanya.

Interaksi Obat dan Analog

Rejimen pengobatan yang tepat meminimalkan risiko komplikasi dengan Jardins yang dikombinasikan dengan obat lain. Tidak diinginkan untuk menggabungkan obat ini dengan diuretik, karena obat ini membantu meningkatkan aksi mereka, yang mengarah pada dehidrasi dan pengurangan tekanan.

Jika ada alasan untuk menolak alat ini, itu bisa diganti dengan analog.

Yang utama adalah:

1. Repodiab. Komponen aktif dari pil ini adalah Repaglinide. Alat ini ditandai dengan efek yang sama dan kontraindikasi yang serupa, yang menambah gagal hati. Ini juga harus dikombinasikan dengan obat-obatan lain, karena ada lebih banyak pembatasan padanya.
2. Novonorm. Obat ini juga didasarkan pada Repaglinide. Kontraindikasi untuk alat ini mirip dengan yang berlaku untuk Jardins, dengan pengecualian gangguan ginjal (dalam hal ini, dapat digunakan di bawah pengawasan medis yang ketat).
3. Invokana. Produk ini cocok untuk pengobatan diabetes tipe 2. Zat aktifnya adalah Kanagliflozin. Obat ini sangat mirip efeknya pada Jardins, ditandai dengan kontraindikasi dan efek samping yang sama.

Untuk menggunakan salah satu dari ini dan obat-obatan analog lainnya, Anda harus diresepkan oleh dokter.

Opini konsumen

Dari banyak ulasan pasien yang menggunakan Jardins, dapat disimpulkan bahwa obat dengan baik mengurangi kadar gula darah dan nyaman digunakan, namun, efek samping dari kandung kemih dan ginjal diketahui, yang menyebabkan beberapa beralih ke analog obat. Ada juga harga obat yang mahal.

Saya mulai mengambil Jardins atas rekomendasi seorang ahli endokrin. Saya menyukai hasilnya, tetapi kemudian dia menghilang dari apotek, dan saya harus menggunakan obat lain. Segera setelah saya bisa, saya kembali ke resepsi Jardins, karena dia mengatur gula dengan baik. Satu-satunya masalah adalah harga obat.

Awalnya saya puas dengan obat ini, karena saya menjaga kadar gula dengan baik. Tetapi karena dia, saya punya masalah dengan kandung kemih saya - saya harus pergi ke toilet terlalu sering. Kemudian muncul rasa gatal di vagina. Dokter mengatakan bahwa ini adalah efek samping. Saya mencoba membiasakan diri, tetapi saya harus meminta obat lain.

Saya suka fakta bahwa Jardins memiliki dua dosis. Dulu saya punya cukup 10 mg tablet, maka saya harus menambah dosis. Saya berharap bahwa di musim panas saya dapat kembali ke pilihan perawatan sebelumnya, karena di musim panas saya tinggal di rumah pedesaan. Ada udara segar, banyak pekerjaan, sayuran dari kebun, jadi seharusnya lebih mudah mengendalikan gula. Obat ini sangat cocok untuk saya, tidak menimbulkan efek samping dan mudah dikonsumsi - hanya 1 kali sehari.

Valentina, 57 tahun

Materi video tentang penyebab diabetes tipe 2:

Biaya obat Jardins tergantung pada jumlah zat aktif dalam tablet. Dengan dosis 10 mg, obat dapat dibeli dengan harga 2.000-2.200 rubel. Jika Anda membutuhkan obat dengan dosis 25 mg, maka harus menghabiskan 2.100-2.600 rubel. Ini adalah harga rata-rata untuk paket yang berisi 30 tablet. Saat membeli paket dengan 10 tablet, Anda akan membutuhkan 800-1000 rubel.

Obat ini dapat membahayakan pasien jika tidak diberikan dengan benar. Karena itu, penerimaannya hanya diizinkan dengan izin dokter. Apotek menjualnya hanya dengan resep dokter.

Berarti untuk diabetes Beringer Ingelheim Jardins 10 mg - ulasan

Bom dalam pengobatan diabetes! Membantu menurunkan berat badan dan mengucapkan selamat tinggal pada keadaan pra-diabetes. Diberi resep dokter!

Saya akan mulai dengan sedikit latar belakang, apa yang membuat saya menggunakan persiapan yang luar biasa ini. Pada usia 32, berat badan saya mencapai tingkat kritis - 106 kg. Itu terjadi pada latar belakang "kemacetan" stres, resep COC yang tidak tepat (menurut saya) kepada dokter saya, dan banyak alasan kecil lainnya. Pertambahan berat terjadi dengan cepat di suatu tempat sekitar 15-16kg. Akibatnya, kondisi saya menjadi, dengan kata lain, buruk. Ada gejala baru bagi saya: obesitas perut ("penebalan" di perut, dada), kelelahan, kantuk, nafsu makan liar. Banyak upaya untuk kehilangan diri tidak memberikan hasil apa pun, bobotnya sudah mati.

Dalam upaya mengubah apa pun, saya beralih ke ahli endokrin. Sayangnya, kami harus beralih ke lebih dari satu, karena diagnosisnya tegas, tetapi skema pengobatan tidak membawa hasil yang diharapkan pada kasus pertama. Jadi, setelah tes untuk glukosa, terglikasi hemoglobin, glukosa dengan muatan dan glukosa antar sel, putusannya adalah: prediabetes. Hasil tes benar-benar suram - Glukosa 6.1, setelah memuat 12.

Dokter meresepkan Metformin dengan dosis 1000 mg dan mengatakan kepada mereka untuk "melakukan sesuatu" dan segera menurunkan berat badan, tetapi tidak ada yang terjadi, tetapi mereka akan disiksa oleh serangan "zhora" liar - dan sangat sulit bagi saya untuk mengatasinya. Omong-omong, beratnya hampir tidak berkurang.

Saya beralih ke dokter lain karena saya tidak lagi mengharapkan perubahan positif, saya hanya ingin mendengar pendapat yang kompeten dan membandingkan dua metode perawatan. Dan pada resepsi dokter secara harfiah menjelaskan kepada saya di jari saya mengapa berat badan tidak berkurang, mengapa nafsu makan meningkat secara tak terkendali, yaitu dari lonjakan tajam dalam gula darah, dan karena itu perkembangan resistensi insulin dan kondisi pra-diabetes. Crashto menggambarkan apa yang menanti saya di masa depan dengan perkembangan diabetes tipe 2, dokter memutuskan untuk menghibur saya dan melaporkan "Bom" dalam pengobatan diabetes, yang tidak diragukan lagi akan membantu saya - yaitu, ini dia obat ajaib Jardins. Dosis yang saya resepkan adalah 10 mg, itu adalah 25 mg, tetapi dalam kasus saya dosis ini optimal. Plus Metformin (Glukofag).

Harganya sangat nyata - 2000 rubel per bungkus 30 tablet. Di beberapa apotek, kisaran harga mencapai hingga 3.000 rubel.

Ada sedikit informasi di Internet pada waktu itu, yaitu praktis tidak ada ulasan. Saya harus memercayai petunjuk + keyakinan saya pada keajaiban. Menurut perasaan saya, tidak ada tempat yang lebih buruk)).

Prinsip kerja Jardins adalah penghapusan glukosa dari tubuh melalui urin.

- hipersensitif terhadap komponen obat apa pun;

- diabetes mellitus tipe 1;

- gagal ginjal pada SCF

Kontraindikasi cukup serius, dan dokter memperingatkan bahwa obat pada ginjal memberikan beban yang sangat besar. Karena itu, disarankan untuk tidak membebani ginjal, diet tanpa alkohol dan dengan garam minimum.

Jadi, saya minum Jardins 10mg sekali sehari dengan segelas air. Penerimaan tidak terikat dengan makanan - bahkan sebelum, setidaknya setelah. Dalam kasus saya, terapi dibagi dengan penerimaan Glyukofaz.

Ketika mengambil obat ini, nafsu makan berkurang secara signifikan, itu tidak patologis tertarik pada manis. Dan, sebagai hasilnya, berat mulai mencair! Sukacita saya tidak mengenal batas! Dalam lima bulan mengonsumsi, saya membuang 14 kg, dan tanpa banyak kesulitan dengan diet dan olahraga. Dan yang paling penting, indikator glukosa darah telah menurun secara signifikan. Saya tidak lagi didiagnosis menderita pradiabetes.

Saya akan terus meminumnya, harganya tidak mengganggu saya - karena kesehatan tidak ada harganya)). Tapi !! - setelah satu tahun menelan, berat badan naik seolah-olah berakar ke tempat itu, dan di daerah ginjal itu menjadi seperti “hancur”. Kemudian saya menemukan informasi dari Internet - bahwa tidak dianjurkan untuk meminumnya selama lebih dari dua tahun, ginjal mengalami beban yang sangat berat.

Dokter saya pindah ke kota lain, jadi saya tidak punya tempat untuk mendapatkan konsultasi yang lebih rinci, saya membatalkan Jardins sendiri - saya percaya perasaan saya dan kesaksian baru tes glukosa. Sejauh ini, semuanya baik-baik saja, berat badan saya tetap, dan mematuhi nutrisi yang tepat jauh lebih mudah.

Kelemahan bagi saya adalah bahwa obat tersebut baru di pasar obat, sekali lagi ada sedikit umpan balik. Ternyata, dia bereksperimen pada dirinya sendiri)) Meskipun, menurut penderita diabetes, indikator gula dalam darah turun secara signifikan.

Independen untuk mengurangi berat badan tidak merekomendasikan! Hanya diresepkan oleh dokter jika terjadi masalah serius dengan glukosa darah. Dalam kasus saya, dia membantu saya keluar dari mimpi buruk dari keadaan pra-diabetes, untuk meningkatkan kesehatan saya. Namun bukan obat mujarab yang konstan, obat baru, sedikit dipelajari di pasar obat.

Ulasan Jardins

Bentuk rilis: Tablet

Analog Jardins

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai dari 90 rubel. Analog lebih murah dengan 892 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 97 rubel. Analog lebih murah dengan 885 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 115 rubel. Analog lebih murah dengan 867 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 130 rubel. Analog lebih murah dengan 852 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 273 rubel. Analog lebih murah dengan 709 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 287 rubel. Analog lebih murah dengan 695 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 288 rubel. Analog lebih murah dengan 694 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 435 rubel. Analog lebih murah dengan 547 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 499 rubel. Analog lebih murah dengan 483 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 735 rubel. Analog lebih murah dengan 247 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 1060 rubel. Analog lebih mahal untuk 78 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 1301 rubel. Analog lebih mahal pada 319 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 1395 rubel. Analog lebih banyak oleh 413 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 1806 rubel. Analog lebih banyak dengan 824 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 2128 rubel. Analog lebih mahal dengan 1146 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 2569 rubel. Analog lebih mahal untuk 1587 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 3396 rubel. Analog lebih mahal untuk 2.414 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 4919 rubel. Analog lebih mahal untuk 3937 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 8880 rubel. Analog lebih mahal pada 7898 rubel

Petunjuk penggunaan untuk Jardins

Nama dagang obat:

Nama non-kepemilikan internasional:

Bentuk dosis:

Komposisi

1 tablet film dilapisi mengandung:
Zat aktif:
empagliflozin - 10 mg / 25 mg;
Zat bantu:
lactose monohydrate - 162.50 / 113.0 mg, mikrokristalin selulosa - 62.50 / 50.0 mg, hiprolosis (hidroksipropilselulosa) - 7.5 / 6.0 mg, croscarmellose sodium - 5.0 / 4.0 mg, silikon dioksida koloid - 1,25 / 1,0 mg, magnesium stearat - 1,25 / 1,0 mg;
Shell:
Opadry yellow (02В38190) - 7,0 / 6,0 mg (hypromellose 2910 - 3,5 / 3,0 mg, titanium dioksida (E 171) - 1,733 / 1,455 mg, bedak - 1,4 / 1,2 mg, macrogol 400 - 0,35 / 0,3 mg, pewarna kuning oksida besi (E 172) - 0,018 / 0,015 mg).

Deskripsi
Dosis tablet 10 mg
Tablet bikonveks bundar dengan tepi miring, dilapisi film berwarna kuning muda dengan ukiran simbol perusahaan di satu sisi tablet dan "S10" di sisi lain.
Dosis tablet 25 mg
Tablet bikonveks oval dengan tepi miring, dilapisi film berwarna kuning muda, dengan ukiran simbol perusahaan di satu sisi tablet dan "S25" di sisi lain.

Kelompok farmakoterapi

Agen hipoglikemik untuk pemberian oral - inhibitor transporter glukosa natrium tipe 2

Kode ATH: A10BH12

Sifat farmakologis

Farmakodinamik
Empagliflozin adalah inhibitor transporter glukosa natrium tipe 2 reversibel, sangat aktif, selektif dan kompetitif dengan konsentrasi yang dibutuhkan untuk menghambat 50% aktivitas enzim (IC50) 1,3 nmol. Selektivitas empagliflozin adalah 5.000 kali lebih tinggi daripada selektivitas transporter glukosa natrium tipe 1 yang bertanggung jawab untuk penyerapan glukosa dalam usus. Selain itu, ditemukan bahwa empagliflozin memiliki selektivitas tinggi untuk transporter glukosa lain yang bertanggung jawab untuk homeostasis glukosa di berbagai jaringan.
Transporter glukosa natrium tipe 2 adalah protein pembawa utama yang bertanggung jawab untuk reabsorpsi glukosa dari glomeruli kembali ke aliran darah. Empagliflozin meningkatkan kontrol glikemik pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 (diabetes tipe 2) dengan mengurangi reabsorpsi glukosa dalam ginjal. Jumlah glukosa yang diekskresikan oleh ginjal melalui mekanisme ini tergantung pada konsentrasi glukosa dalam darah dan laju filtrasi glomerulus (GFR). Penghambatan transporter glukosa natrium tipe 2 pada pasien dengan diabetes mellitus 2 dan hiperglikemia menyebabkan eliminasi glukosa oleh ginjal.
Dalam studi klinis, ditemukan bahwa pada pasien dengan diabetes mellitus 2, ekskresi glukosa ginjal meningkat segera setelah dosis pertama empagliflozin diterapkan; efek ini berlangsung selama 24 jam. Peningkatan ekskresi glukosa oleh ginjal dipertahankan sampai akhir periode pengobatan 4 minggu, sebesar rata-rata sekitar 78 g / hari dengan penggunaan empagliflozin dengan dosis 25 mg sekali sehari. Pada pasien dengan diabetes tipe 2, peningkatan ekskresi glukosa ginjal mengakibatkan penurunan langsung dalam konsentrasi glukosa plasma.
Empagliflozin menurunkan konsentrasi glukosa plasma baik dalam kasus puasa maupun setelah makan.
Mekanisme aksi insulin-independen dari empagliflozin berkontribusi terhadap risiko rendah kemungkinan pengembangan hipoglikemia.
Efek empagliflozin tidak tergantung pada keadaan fungsional sel beta pankreas dan metabolisme insulin. Efek positif empagliflozin pada penanda pengganti fungsi sel beta, termasuk indeks HOMA-ß (model untuk menilai homeostasis-B) dan rasio proinsulin terhadap insulin, telah dicatat. Selain itu, ekskresi glukosa tambahan oleh ginjal menyebabkan hilangnya kalori, yang disertai dengan penurunan volume jaringan adiposa dan penurunan berat badan.
Glikosuria, diamati selama penggunaan empagliflozin, disertai dengan sedikit peningkatan diuresis, yang dapat berkontribusi terhadap penurunan tekanan darah yang sedang.
Dalam studi klinis di mana empagliflozin digunakan sebagai monoterapi; terapi kombinasi dengan metformin; terapi kombinasi dengan turunan metformin dan sulfonilurea; terapi kombinasi dengan metformin versus glimepiride; terapi kombinasi dengan pioglitazone +/- metformin; dalam bentuk terapi kombinasi dengan inhibitor dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), metformin +/- obat oral hipoglikemik lain; Dalam bentuk terapi kombinasi dengan insulin, penurunan yang signifikan secara statistik dalam hemoglobin terglikasi HbAlc dan penurunan konsentrasi glukosa plasma puasa telah terbukti.

Farmakokinetik
Farmakokinetik empagliflozin telah dipelajari secara luas pada sukarelawan sehat dan pada pasien dengan diabetes mellitus 2.
Hisap
Setelah pemberian oral, empagliflozin cepat diserap, konsentrasi plasma maksimum empagliflozin (Cmax) tercapai setelah 1,5 jam. Kemudian konsentrasi empagliflozin dalam plasma menurun dalam dua fase.
Setelah pemberian empagliflozin, area rata-rata di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC) selama periode konsentrasi stabil dalam plasma darah adalah 4740 nmol x h / l, dan nilai Cmax - 687 nmol / l.
Farmakokinetik empagliflozin pada sukarelawan sehat dan pada pasien dengan diabetes tipe 2, secara keseluruhan, serupa.
Makan tidak memiliki efek signifikan secara klinis pada farmakokinetik empagliflozin.
Distribusi
Volume distribusi selama periode konsentrasi plasma stabil adalah sekitar 73,8 liter. Setelah pemberian oral empagliflozin [14 C] berlabel kepada sukarelawan sehat, pengikatan protein plasma adalah 86%.
Metabolisme
Jalur metabolisme utama empagliflozin manusia adalah glukuronidasi dengan partisipasi uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferase UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 dan UGT1A9. Metabolit empagliflozin yang paling sering terdeteksi adalah tiga konjugat glukuronat (2-0, 3-0 dan 6-0 glukuronide). Efek sistemik dari masing-masing metabolit kecil (kurang dari 10% dari total efek empagliflozin).
Penghapusan
Waktu paruh sekitar 12,4 jam. Dalam kasus empagliflozin sekali sehari, konsentrasi plasma stabil tercapai setelah dosis kelima. Setelah pemberian empagliflozin berlabel [14 C] secara oral pada sukarelawan sehat, sekitar 96% dari dosis diekskresikan (melalui usus 41% dan ginjal 54%). Melalui usus sebagian besar obat berlabel diekskresikan tidak berubah. Hanya setengah dari obat berlabel yang diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk yang tidak berubah.
Farmakokinetik pada Populasi Khusus Pasien
Disfungsi ginjal
Pada pasien dengan gagal ginjal ringan, sedang dan berat (30 2) dan pada pasien dengan insufisiensi ginjal stadium akhir, nilai AUC dari empagliflozin meningkat, masing-masing, sekitar 18%, 20%, 66% dan 48% dibandingkan dengan pasien dengan normal. fungsi ginjal. Pada pasien dengan gagal ginjal sedang dan pada pasien dengan gagal ginjal stadium akhir, konsentrasi plasma empagliflozin maksimum sama dengan nilai yang sesuai pada pasien dengan fungsi ginjal normal. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal ringan hingga berat, konsentrasi maksimum empagliflozin dalam plasma kira-kira 20% lebih tinggi daripada pasien dengan fungsi ginjal normal. Data analisis farmakokinetik populasi menunjukkan bahwa total pembersihan empagliflozin menurun dengan penurunan GFR, yang menyebabkan peningkatan paparan obat.
Gangguan fungsi hati
Pada pasien dengan gangguan fungsi hati keparahan ringan, sedang dan berat (menurut klasifikasi Child-Pugh), nilai AUC dari empagliflozin meningkat, masing-masing, sekitar 23%, 47% dan 75%, dan nilai-nilai Stax, masing-masing, sekitar 4%, 23 % dan 48% (dibandingkan dengan pasien dengan fungsi hati normal).
Indeks massa tubuh, jenis kelamin, ras, dan usia tidak memiliki efek klinis yang signifikan pada farmakokinetik empagliflozin.
Anak-anak
Studi farmakokinetik empagliflozin pada anak-anak belum dilakukan.

Indikasi untuk digunakan

Kontraindikasi

Gunakan selama kehamilan dan selama menyusui

Dosis dan pemberian

Monoterapi atau terapi kombinasi
Dosis awal yang direkomendasikan adalah 10 mg (1 tablet dosis 10 mg) sekali sehari, melalui mulut.
Jika dosis harian 10 mg tidak memberikan kontrol glikemik yang memadai, dosis dapat ditingkatkan menjadi 25 mg (1 tablet dengan dosis 25 mg 1 kali per hari). Dosis harian maksimum adalah 25 mg.
Obat JARDIN dapat diminum terlepas dari makanan kapan saja sepanjang hari.
Tindakan untuk melewatkan minum satu atau lebih dosis obat
Ketika Anda melewatkan dosis, pasien harus minum obat segera setelah dia ingat.
Anda tidak boleh mengambil dosis ganda dalam satu hari.
Kelompok pasien khusus
Dalam kasus gagal ginjal dengan GFR dari 45 hingga 90 ml / menit / 1,73 m 2, penyesuaian dosis tidak diperlukan.
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal dengan GFR kurang dari 45 ml / menit / 1,73 m2, tidak dianjurkan untuk menggunakan obat karena ketidakefisienan.
Pasien dengan gangguan pengaturan fungsi hati tidak diperlukan.

Efek samping
Insiden keseluruhan dari efek samping pada pasien yang menerima empagliflozin atau plasebo adalah serupa dalam studi klinis. Reaksi merugikan yang paling umum adalah hipoglikemia, yang diamati dengan penggunaan empagliflozin dalam kombinasi dengan sulfonilurea atau turunan insulin (lihat deskripsi beberapa reaksi yang tidak diinginkan).
Efek samping yang diamati pada pasien yang menerima empagliflozin dalam studi terkontrol plasebo disajikan di bawah ini dalam Tabel (reaksi yang tidak diinginkan diklasifikasikan oleh organ dan sistem dan sesuai dengan istilah yang disukai oleh MedDRA) menunjukkan frekuensi absolut mereka. Kategori frekuensi didefinisikan sebagai berikut: sangat sering ( gt1 / 10), sering (dari> 1/100 hingga

Tindakan farmakologis dan instruksi untuk penggunaan obat Jardins

Dalam pengobatan diabetes, pilihan obat sangat penting. Mereka diresepkan oleh dokter, tetapi pasien tidak akan dicegah dari mengetahui keanehan dari satu atau lain obat. Salah satu obat yang disebutkan dalam radar dan digunakan untuk mengontrol kadar glukosa adalah Jardins.

Informasi umum, komposisi dan formulir rilis

Obat ini diproduksi di Jerman. Ini adalah pil untuk penggunaan internal, ditandai dengan efek hipoglikemik. Ini harus digunakan hanya atas rekomendasi dokter yang merawat, karena dalam situasi yang berbeda, Anda dapat menyebabkan penurunan kesehatan.

Pada saat yang sama, perlu untuk memantau perubahan keadaan dengan hati-hati, mencatat terjadinya efek yang tidak diinginkan. Aplikasi yang tepat dengan kepatuhan terhadap rekomendasi membantu mengurangi jumlah gula dalam darah dan untuk mencapai dinamika positif.

Alat ini diwakili oleh dua jenis tablet, yang berbeda dalam jumlah zat aktif. Zat ini adalah Empagliflozin. Persiapan medis sedang dilaksanakan yang mengandung 10 atau 25 mg komponen ini.

Setiap tablet memiliki bentuk oval dan dilapisi film. Ini memiliki ukiran (di satu sisi ada simbol pabrikan, di sisi lain - dosis komponen aktif).

Selain Empagliflozin, Jardins mengandung bahan tambahan:

• selulosa mikrokristalin;
• laktosa monohidrat;
• magnesium stereate;
• silikon dioksida koloid;
• hiprolosis;
• bedak;
• titanium dioksida;
• pewarna.

Berarti diwujudkan dalam kemasan kardus, di mana lecet dengan pil ditempatkan (masing-masing 10 pcs). Paket berisi 1 atau 3 lecet.

Mekanisme kerja dan farmakokinetik

Empagliflozin adalah inhibitor transfer glukosa glukosa tipe 2. Pengaruhnya memberikan kontrol atas jumlah gula pada diabetes tipe 2. Berkat zat ini, reabsorpsi glukosa berkurang oleh ginjal.

Aktivitas ekskresi glukosa oleh ginjal dipengaruhi oleh tingkat kandungannya dalam darah dan laju filtrasi glomerulus. Selama penerimaan obat pada penderita diabetes, proses menghilangkan gula dengan urin dipercepat secara signifikan, yang memastikan penurunan cepat dalam kuantitasnya.

Fitur lain dari Jardins adalah dampak positifnya pada aktivitas sel beta dan aktivasi proses pembakaran lemak. Ini memberikan penurunan berat badan, yang berguna bagi pasien yang menderita obesitas.

Absagliflozin diserap dengan cepat, yang terjadi di dinding saluran pencernaan. Zat itu mencapai konsentrasi tertinggi 1,5 jam setelah minum pil. Selanjutnya, jumlahnya dalam plasma menurun tajam, ketika distribusinya terjadi. Metabolisme lambat.

Efek sistemik dari obat menjadi lebih kuat dengan meningkatnya dosis. Mengkonsumsinya dengan makanan berlemak agak mengurangi efektivitasnya. Tetapi perubahan ini kecil, jadi alat ini bisa diminum sebelum dan sesudah makan.

Empagliflozin membentuk ikatan yang stabil dengan protein darah, membentuk tiga jenis metabolit. Tetapi konten mereka dibandingkan dengan konsentrasi zat aktif dapat diabaikan. Penghapusan obat terjadi dalam bentuk yang hampir tidak berubah dengan tinja dan urin.

Indikasi dan kontraindikasi

Fungsi utama dari persiapan medis adalah untuk mengontrol glukosa darah pada penderita diabetes.

Ini diresepkan untuk diabetes tipe 2 dalam situasi seperti:

• monoterapi (tanpa adanya hasil dari diet dan intoleransi terhadap obat-obatan berdasarkan Metformin);
• terapi kombinasi (kombinasi obat ini dengan yang lain, termasuk insulin, jika diet tidak efektif).

Ada kasus-kasus ketika menggunakan alat ini dilarang:

• diabetes tipe 1;
• perkembangan ketoasidosis pada diabetes;
• gagal ginjal;
• intoleransi laktosa;
• defisiensi laktase;
• laktasi dan kehamilan;
• usia tua (dari 85 tahun);
• usia anak-anak (hingga 18 tahun);
• adanya kepekaan terhadap komponen.

Selain kontraindikasi ketat mengalokasikan situasi di mana penggunaan dana diperbolehkan, tetapi di hadapan pengawasan medis.

Ini termasuk:

• penyakit pada saluran pencernaan, disertai dengan kecenderungan dehidrasi;
• penyakit menular pada organ kemih;
• kebutuhan akan diet rendah karbohidrat;
• kemungkinan hipovolemia;
• gangguan sel beta pankreas;
• riwayat ketoasidosis diabetikum;
• usia pasien di atas 75 tahun.

Dalam kasus ini dan yang serupa, obat dapat diresepkan, tetapi hanya dengan alasan yang bagus untuk ini.

Instruksi untuk digunakan

Jardins bergantung pada konsumsi air. Penggunaannya diizinkan sebelum dan sesudah makan.

Dosis harus diklarifikasi dengan dokter yang hadir, tetapi tanpa adanya instruksi khusus, satu tablet (10 mg) per hari diresepkan.

Jika jadwal obat tersebut tidak membawa efek yang diinginkan, disarankan untuk menggunakan alat, di mana dosis zat aktif adalah 25 mg.

Dia juga seharusnya minum satu unit per hari. Dosis maksimum obat adalah 25 mg.

Porsi ganda Jardin tidak dapat diminum, walaupun obatnya tidak diminum tepat waktu. Dalam hal ini, perlu minum pil segera setelah pasien mengingat kesalahan tersebut.

Pasien dan indikasi khusus

Untuk kelompok pasien tertentu ada aturan khusus.

Ini termasuk:

1. Wanita selama kehamilan dan menyusui. Informasi tentang bagaimana tindakan empagliflozin pada pasien tersebut belum tersedia, karena penelitian di bidang ini belum dilakukan. Ini berarti larangan penggunaan obat tersebut.
2. Anak-anak dan remaja. Efektivitas dan kemungkinan risiko dari obat ini juga belum diteliti untuk mereka. Demi keselamatan pasien ini, mereka disarankan untuk menggunakan obat lain.
3. Orang tua. Dari usia 75, pasien lebih cenderung mengalami dehidrasi ketika diobati dengan obat ini. Karena itu, perlu diperhatikan tindakan pencegahan untuk mereka. Dokter mungkin meresepkan Jardins agar sakit, tetapi harus hati-hati memantau kesehatan mereka. Pada usia lebih dari 85 tahun, obat ini dikontraindikasikan.

Kelompok pasien lain dapat menggunakan obat ini tanpa adanya batasan lain dan seperti yang ditentukan oleh spesialis.

Adanya indikasi spesifik mengenai obat ini terkait dengan efeknya pada ginjal. Karena itu, dokter, sebelum meresepkan Jardins, harus memastikan bahwa tidak ada pelanggaran dalam tubuh ini.

Juga, ketika menggunakan obat untuk waktu yang lama perlu untuk memantau pelaksanaan fungsi ginjal, melakukan pemeriksaan pasien. Dalam kasus lain (bahkan untuk fungsi hati yang abnormal), perubahan dosis tidak diperlukan.

Efek samping dan overdosis

Saat menggunakan obat ini, efek yang tidak diinginkan kadang-kadang dapat terjadi.

Yang utama adalah:

• hipoglikemia;
• gatal di kulit;
• hipovolemia;
• gangguan buang air kecil (meningkat atau tidak ada);
• kandidiasis;
• penyakit menular pada organ kemih;
• vulvovaginitis.

Prosedur dalam kasus tersebut tergantung pada tingkat keparahannya. Biasanya, ketika itu terjadi, Jardins diganti dengan pil lain. Dengan melemahnya efek yang tidak diinginkan secara bertahap atau terapi intensitas rendahnya dapat dilanjutkan.

Kasus overdosis tidak terdeteksi saat mengikuti petunjuk. Dengan overdosis satu kali hingga 80 mg, penyimpangan tidak terjadi juga. Jika komplikasi serius terdeteksi karena overdosis, fitur eliminasi mereka tergantung pada gejalanya.

Interaksi Obat dan Analog

Rejimen pengobatan yang tepat meminimalkan risiko komplikasi dengan Jardins yang dikombinasikan dengan obat lain. Tidak diinginkan untuk menggabungkan obat ini dengan diuretik, karena obat ini membantu meningkatkan aksi mereka, yang mengarah pada dehidrasi dan pengurangan tekanan.

Jika ada alasan untuk menolak alat ini, itu bisa diganti dengan analog.

Yang utama adalah:

1. Repodiab. Komponen aktif dari pil ini adalah Repaglinide. Alat ini ditandai dengan efek yang sama dan kontraindikasi yang serupa, yang menambah gagal hati. Ini juga harus dikombinasikan dengan obat-obatan lain, karena ada lebih banyak pembatasan padanya.
2. Novonorm. Obat ini juga didasarkan pada Repaglinide. Kontraindikasi untuk alat ini mirip dengan yang berlaku untuk Jardins, dengan pengecualian gangguan ginjal (dalam hal ini, dapat digunakan di bawah pengawasan medis yang ketat).
3. Invokana. Produk ini cocok untuk pengobatan diabetes tipe 2. Zat aktifnya adalah Kanagliflozin. Obat ini sangat mirip efeknya pada Jardins, ditandai dengan kontraindikasi dan efek samping yang sama.

Untuk menggunakan salah satu dari ini dan obat-obatan analog lainnya, Anda harus diresepkan oleh dokter.

Opini konsumen

Dari banyak ulasan pasien yang menggunakan Jardins, dapat disimpulkan bahwa obat dengan baik mengurangi kadar gula darah dan nyaman digunakan, namun, efek samping dari kandung kemih dan ginjal diketahui, yang menyebabkan beberapa beralih ke analog obat. Ada juga harga obat yang mahal.

Saya mulai mengambil Jardins atas rekomendasi seorang ahli endokrin. Saya menyukai hasilnya, tetapi kemudian dia menghilang dari apotek, dan saya harus menggunakan obat lain. Segera setelah saya bisa, saya kembali ke resepsi Jardins, karena dia mengatur gula dengan baik. Satu-satunya masalah adalah harga obat.

Awalnya saya puas dengan obat ini, karena saya menjaga kadar gula dengan baik. Tetapi karena dia, saya punya masalah dengan kandung kemih saya - saya harus pergi ke toilet terlalu sering. Kemudian muncul rasa gatal di vagina. Dokter mengatakan bahwa ini adalah efek samping. Saya mencoba membiasakan diri, tetapi saya harus meminta obat lain.

Saya suka fakta bahwa Jardins memiliki dua dosis. Dulu saya punya cukup 10 mg tablet, maka saya harus menambah dosis. Saya berharap bahwa di musim panas saya dapat kembali ke pilihan perawatan sebelumnya, karena di musim panas saya tinggal di rumah pedesaan. Ada udara segar, banyak pekerjaan, sayuran dari kebun, jadi seharusnya lebih mudah mengendalikan gula. Obat ini sangat cocok untuk saya, tidak menimbulkan efek samping dan mudah dikonsumsi - hanya 1 kali sehari.

Valentina, 57 tahun

Materi video tentang penyebab diabetes tipe 2:

Biaya obat Jardins tergantung pada jumlah zat aktif dalam tablet. Dengan dosis 10 mg, obat dapat dibeli dengan harga 2.000-2.200 rubel. Jika Anda membutuhkan obat dengan dosis 25 mg, maka harus menghabiskan 2.100-2.600 rubel. Ini adalah harga rata-rata untuk paket yang berisi 30 tablet. Saat membeli paket dengan 10 tablet, Anda akan membutuhkan 800-1000 rubel.

Obat ini dapat membahayakan pasien jika tidak diberikan dengan benar. Karena itu, penerimaannya hanya diizinkan dengan izin dokter. Apotek menjualnya hanya dengan resep dokter.

Halo Adakah yang punya komentar dan kesan tentang jardin narkoba

Halo Adakah yang punya umpan balik dan kesan tentang obat "jardin"? Bagikan itu

Hari kedua saya minum 12.5. Masih terlalu dini untuk berbicara tentang mengurangi gula kardinal, tetapi, maafkan saya, saya pergi ke toilet setiap jam. Tampaknya, ia memiliki efek diuretik yang jelas.

Derby, terima kasih. Apakah Anda menjalani monoterapi atau yang lainnya? Di pagi atau sore hari?

liana, aku sudah bertemu 500 di pagi hari, 500 di malam hari, dan di sore hari jardin. Saya terkejut, tentu saja, dalam rekomendasi mereka dipandu oleh pagi atau sore hari, tetapi saya akan mencoba sesuai resep dokter. Namun, saya masih memperpanjang insulin, jardin telah ditunjuk, sehingga nantinya saya bisa membatalkan ins

Derby, Anda hanya punya 500 metformin di pagi dan sore hari? Tidak ingin menambah dosis? Dosis insa akan segera turun.

Harap Anda mengambil Glucophage Long?

• derby
• 30 Juli 2016
• 18:10

ghoul3173, sementara saya melakukannya, saya pikir untuk menambah hingga 850 atau 1000. Saya memiliki beberapa kemajuan, setelah seminggu saya pergi ke rumah sakit oblast untuk melumpuhkan ultras. Jardins seperti itu, sementara tidak ada yang pendek, hari ini aku jatuh cinta pada kue, aku menggunakan semuanya, tapi sepertinya 6.3

• ghoul3173
• 30 Juli 2016
• 18:24

derby, Siofor, seperti Glucophage, adalah generasi ke-2 dari metformin, Glucophage Long adalah generasi ketiga, yang dibedakan dengan pekerjaannya yang lebih lama dan lebih merata dan lebih sedikit pekerjaan sekunder.

Semoga beruntung dan lebih banyak lagi dengan KO ultras!

Md cookie itu. terlalu berani. dalam situasi Anda.

• derby
• 30 Juli 2016
• 18:25

• liana
• 30 Juli 2016
• 23:37

derby, terima kasih, saya akan mencoba sesuai dengan skema Anda, saya sekarang memiliki 1000 glukofage untuk malam itu, tetapi tidak ada kompensasi, akhirnya ditawarkan oleh jardins + glukofage

JARDIN

Tablet, dilapisi film warna kuning muda, bulat, bikonveks, dengan tepi miring, dengan ukiran simbol perusahaan di satu sisi dan "S10" - di sisi lain.

Eksipien: laktosa monohidrat - 162,5 mg, mikrokristalin selulosa - 62,5 mg, hiprolosa (hidroksipropil selulosa) - 7,5 mg, natrium croscarmellose - 5 mg, silikon dioksida koloid - 1,25 mg, magnesium stearat - 1,25 mg.

Komposisi shell: opadry yellow (02B38190) - 7 mg (hypromellose 2910 - 3.5 mg, titanium dioxide - 1.733 mg, bedak - 1.4 mg, macrogol 400 - 0.35 mg, pewarna besi oksida kuning - 0.018 mg).

10 pcs. - lecet (1) - bungkus kardus.
10 pcs. - lecet (3) - bungkus kardus.

Tablet, dilapisi film kuning muda, oval, bikonkaf, dengan tepi miring, dengan ukiran simbol perusahaan di satu sisi dan "S25" - di sisi lain.

Eksipien: laktosa monohidrat - 113 mg, mikrokristalin selulosa - 50 mg, hiprolosa (hidroksipropil selulosa) - 6 mg, croscarmellose sodium - 4 mg, koloid silikon dioksida - 1 mg, magnesium stearat - 1 mg.

Komposisi shell: opadry yellow (02B38190) - 6 mg (hypromellose 2910 - 3 mg, titanium dioxide - 1,485 mg, bedak - 1,2 mg, makrogol 400 - 0,3 mg, pewarna besi oksida kuning - 0,015 mg)

10 pcs. - lecet (1) - bungkus kardus.
10 pcs. - lecet (3) - bungkus kardus.

Empagliflozin adalah inhibitor transporter glukosa natrium tipe 2 reversibel, sangat aktif, selektif dan kompetitif dengan konsentrasi yang dibutuhkan untuk menghambat 50% aktivitas enzim (IC).₅₀), sama dengan 1,3 nmol. Selektivitas empagliflozin adalah 5.000 kali lebih tinggi daripada selektivitas transporter glukosa natrium tipe 1 yang bertanggung jawab untuk penyerapan glukosa dalam usus.

Selain itu, ditemukan bahwa empagliflozin memiliki selektivitas tinggi untuk transporter glukosa lain yang bertanggung jawab untuk homeostasis glukosa di berbagai jaringan.

Transporter glukosa natrium tipe 2 adalah protein pembawa utama yang bertanggung jawab untuk reabsorpsi glukosa dari glomeruli kembali ke aliran darah.

Empagliflozin meningkatkan kontrol glikemik pada pasien dengan diabetes tipe 2 dengan mengurangi reabsorpsi glukosa dalam ginjal. Jumlah glukosa yang diekskresikan oleh ginjal melalui mekanisme ini tergantung pada konsentrasi glukosa dalam darah dan GFR. Penghambatan transporter glukosa tipe 2 natrium pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 dan hiperglikemia menyebabkan eliminasi glukosa oleh ginjal.

Dalam studi klinis, ditemukan bahwa pada pasien dengan diabetes tipe 2, ekskresi glukosa oleh ginjal meningkat segera setelah dosis pertama empagliflozin diterapkan; efek ini berlangsung selama 24 jam. Peningkatan ekskresi glukosa ginjal bertahan sampai akhir periode pengobatan 4 minggu, berjumlah sekitar 78 g / hari ketika empagliflozin digunakan dalam dosis 25 mg 1 kali / hari. Pada pasien dengan diabetes tipe 2, peningkatan ekskresi glukosa ginjal mengakibatkan penurunan langsung dalam konsentrasi glukosa plasma.

Empagliflozin (dengan dosis 10 mg dan 25 mg) mengurangi konsentrasi glukosa dalam plasma darah, baik dalam kasus puasa dan setelah makan.

Mekanisme kerja empagliflozin tidak tergantung pada keadaan fungsional sel β pankreas dan metabolisme insulin. Efek positif dari empagliflozin pada penanda pengganti dari aktivitas fungsional sel-β, termasuk indeks HOMA-β (model untuk menilai homeostasis) dan rasio proinsulin terhadap insulin, telah dicatat. Selain itu, ekskresi glukosa tambahan oleh ginjal menyebabkan hilangnya kalori, yang disertai dengan penurunan volume jaringan adiposa dan penurunan berat badan.

Glikosuria, diamati selama penggunaan empagliflozin, disertai dengan sedikit peningkatan diuresis, yang dapat berkontribusi terhadap penurunan tekanan darah yang sedang.

Dalam studi klinis di mana empagliflozin digunakan sebagai monoterapi; terapi kombinasi dengan metformin; terapi kombinasi dengan metformin pada pasien dengan diabetes tipe 2 yang baru didiagnosis; terapi kombinasi dengan turunan metformin dan sulfonilurea; terapi kombinasi dengan pioglitazone +/- metformin; terapi kombinasi dengan linagliptin pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 yang baru didiagnosis; terapi kombinasi dengan linagliptin, ditambahkan ke terapi metformin; terapi kombinasi dengan linagliptin versus plasebo pada pasien dengan kontrol glikemik yang tidak adekuat pada pasien yang menerima linagliptin dan metformin; terapi kombinasi dengan metformin versus glimepiride (data dari studi 2 tahun); terapi kombinasi dengan insulin (rejimen injeksi insulin multipel) +/- metformin; terapi kombinasi dengan insulin basal; terapi kombinasi dengan inhibitor dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), metformin +/- obat oral hipoglikemik lainnya telah terbukti secara statistik signifikan menurunkan hemoglobin terglikasi (HbA)_1c), mengurangi konsentrasi glukosa plasma saat perut kosong, serta mengurangi tekanan darah dan berat badan.

Studi klinis menguji efek Jardins pada kejadian kejadian kardiovaskular pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 dan risiko kardiovaskular yang tinggi (didefinisikan sebagai memiliki setidaknya satu dari penyakit dan / atau kondisi berikut: IHD / infark miokard, bypass arteri koroner, IHD dengan lesi pembuluh koroner tunggal, IHD dengan lesi beberapa pembuluh koroner /, riwayat stroke iskemik atau hemoragik, penyakit arteri perifer dengan atau tanpa gejala), menerima terapi standar, yang termasuk obat hipoglikemik dan obat-obatan untuk pengobatan penyakit kardiovaskular. Kematian kardiovaskular, infark miokard non-fatal, dan stroke non-fatal dinilai sebagai titik akhir primer. Titik akhir pra-ditentukan tambahan dipilih untuk kematian kardiovaskular, mortalitas umum, pengembangan nefropati atau penurunan progresif nefropati, rawat inap untuk gagal jantung.

Empagliflozin meningkatkan kelangsungan hidup secara keseluruhan dengan mengurangi kejadian kematian kardiovaskular. Empagliflozin mengurangi risiko rawat inap karena gagal jantung. Juga dalam perjalanan studi klinis, ditunjukkan bahwa obat Jardins mengurangi risiko nefropapia atau memburuknya nefropati yang progresif.

Pada pasien dengan makroalbuminuria awal, ditemukan bahwa obat Jardins secara signifikan lebih sering dibandingkan dengan plasebo menghasilkan norma atau mikroalbuminuria yang stabil (rasio bahaya 1,82, 95% CI 1,40, 2,37).

Farmakokinetik empagliflozin telah dipelajari secara luas pada sukarelawan sehat dan pada pasien dengan diabetes tipe 2.

Setelah tertelan, empagliflozin cepat diserap, C_maks empagliflozin dalam plasma dicapai setelah 1,5 jam, kemudian, konsentrasi empagliflozin dalam plasma menurun dalam dua fase. Setelah mengambil obat dalam dosis 25 mg 1 kali / hari, nilai rata-rata AUC selama periode keseimbangan plasma konsentrasi adalah 4740 nmol × h / l, dan nilai C_maks - 687 nmol / l. Makan tidak memiliki efek signifikan secara klinis pada farmakokinetik empagliflozin.

Farmakokinetik empagliflozin pada sukarelawan sehat dan pada pasien dengan diabetes tipe 2, secara keseluruhan, serupa.

V_d selama periode konsentrasi stabil dalam plasma darah menghasilkan sekitar 73,8 l. Setelah konsumsi oleh sukarelawan sehat berlabel empagliflozin [14 C], pengikatan protein plasma adalah 86,2%.

Jalur metabolisme utama untuk empagliflozin pada manusia adalah glukuronisasi yang melibatkan uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferase UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 dan UGT1A9. Metabolit empagliflozin yang paling sering dideteksi adalah tiga konjugat glukuronat (2-O, 3-O, dan 6-O glukuronide). Efek sistemik dari masing-masing metabolit kecil (kurang dari 10% dari total efek empagliflozin).

T_1/2 adalah sekitar 12,4 jam. Saat menggunakan empagliflozin 1 kali / hari C_ss dalam plasma darah dicapai setelah dosis kelima. Setelah konsumsi empagliflozin berlabel [14 C] pada sukarelawan sehat, sekitar 96% dari dosis diekskresikan (melalui usus - 41%, oleh ginjal - 54%). Melalui usus sebagian besar obat berlabel diekskresikan tidak berubah. Hanya setengah dari obat berlabel yang diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk yang tidak berubah.

Farmakokinetik pada Kelompok Pasien Khusus

Pada pasien dengan gagal ginjal ringan (602), sedang (302) dan berat (GFR2) dan pada pasien dengan gagal ginjal stadium akhir, nilai AUC empagliflozin meningkat masing-masing sekitar 18%, 20%, 66% dan 48%, dibandingkan dengan pasien dengan fungsi ginjal normal. Pada pasien dengan gagal ginjal sedang dan pada pasien dengan gagal ginjal stadium akhir C_maks plasma empagliflozin serupa dengan nilai yang sesuai pada pasien dengan fungsi ginjal normal. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal ringan atau berat C_maks plasma empagliflozin kira-kira 20% lebih tinggi daripada pasien dengan fungsi ginjal normal. Data analisis farmakokinetik populasi menunjukkan bahwa total pembersihan empagliflozin menurun dengan penurunan GFR, yang menyebabkan peningkatan paparan obat.

Pada pasien dengan gangguan fungsi hati ringan, sedang dan berat (menurut klasifikasi Child-Pugh), nilai AUC dari empagliflozin meningkat masing-masing sekitar 23%, 47% dan 75%, dan nilai C_maks masing-masing sekitar 4%, 23% dan 48% (dibandingkan dengan pasien dengan fungsi hati normal).

BMI, jenis kelamin, ras dan usia tidak memiliki efek klinis yang signifikan terhadap farmakokinetik empagliflozin.

Studi farmakokinetik empagliflozin pada anak-anak belum dilakukan.

Diabetes tipe 2:

- sebagai monoterapi pada pasien dengan kontrol glikemik yang tidak memadai hanya pada latar belakang diet dan olahraga, penunjukan metformin yang tidak mungkin karena intoleransi;

- sebagai bagian dari terapi kombinasi dengan agen hipoglikemik lainnya, termasuk insulin, ketika terapi yang digunakan bersamaan dengan diet dan olahraga tidak memberikan kontrol glikemik yang diperlukan.

Diindikasikan untuk pasien dengan diabetes tipe 2 dan risiko kardiovaskular tinggi * dalam kombinasi dengan terapi kardiovaskular standar untuk mengurangi:

- kematian total karena penurunan mortalitas kardiovaskular;

- mortalitas kardiovaskular atau rawat inap untuk gagal jantung.

* Risiko kardiovaskular yang tinggi didefinisikan sebagai keberadaan setidaknya satu dari penyakit dan / atau kondisi berikut: penyakit arteri koroner (infark miokard dalam sejarah, operasi bypass arteri koroner, penyakit arteri koroner dengan satu penyakit arteri koroner, penyakit arteri koroner); stroke iskemik atau hemoragik dalam sejarah; penyakit arteri perifer (dengan atau tanpa gejala).

- hipersensitif terhadap komponen obat apa pun;

- diabetes mellitus tipe 1;

- gagal ginjal pada SCF 2;

- digunakan dalam kombinasi dengan analog peptida seperti glukagon-1 (GLP-1) (karena kurangnya data tentang kemanjuran dan keamanan);

- kelainan bawaan yang jarang (defisiensi laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa);

- periode laktasi (menyusui);

- usia di atas 85 tahun;

- anak-anak dan remaja hingga 18 tahun (karena kurangnya data tentang kemanjuran dan keamanan).

- pasien dengan risiko hipovolemia (penggunaan obat antihipertensi dengan riwayat hipotensi arteri);

- pada penyakit pada saluran pencernaan, menyebabkan kehilangan cairan;

- infeksi pada sistem genitourinari;

- riwayat ketoasidosis diabetikum;

- aktivitas sekretori β-sel pankreas yang rendah;

- digunakan dalam kombinasi dengan sulfonylureas atau insulin;

- Diet rendah karbohidrat;

- pasien di atas usia 75 tahun.

Obat Jardins diminum setiap saat, terlepas dari makanannya.

Monoterapi atau terapi kombinasi

Dosis awal yang disarankan adalah 10 mg (1 tablet dengan dosis 10 mg) 1 kali / hari. Jika dosis harian 10 mg tidak memberikan kontrol glikemik yang memadai, dosis dapat ditingkatkan menjadi 25 mg (1 tablet dengan dosis 25 mg) 1 kali / hari. Dosis harian maksimum adalah 25 mg.

Tindakan saat penerimaan satu atau beberapa dosis obat

Ketika Anda melewatkan dosis, pasien harus minum obat segera setelah dia ingat. Anda tidak boleh mengambil dosis ganda dalam 1 hari.

Kelompok pasien khusus

Pasien dengan insufisiensi ginjal dengan GFR 2 tidak dianjurkan untuk menggunakan obat; dengan GFR> 45 ml / menit / 1,73 m 2 penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Pasien dengan gangguan pengaturan fungsi hati tidak diperlukan.

Insiden keseluruhan dari efek samping pada pasien yang menerima empagliflozin atau plasebo adalah serupa dalam studi klinis. Reaksi merugikan yang paling sering adalah hipoglikemia, diamati ketika menggunakan empagliflozin dalam kombinasi dengan sulfonilurea atau turunan insulin.

Reaksi merugikan yang diamati pada pasien yang menerima empagliflozin dalam studi terkontrol plasebo disajikan di bawah ini sesuai dengan klasifikasi organ dan sistem dan ketentuan MedDRA yang lebih disukai, menunjukkan frekuensi absolut mereka. Kategori frekuensi didefinisikan sebagai berikut: sangat sering (≥1 / 10), sering (≥1 / 100 hingga 2).

Pasien lanjut usia. Pasien berusia 75 tahun dan lebih tua memiliki peningkatan risiko dehidrasi, sehingga Jardins harus diresepkan dengan hati-hati dalam kategori pasien ini. Pada pasien ini yang menerima empagliflozin, lebih sering (dibandingkan dengan pasien yang menerima plasebo), reaksi merugikan yang disebabkan oleh hipovolemia diamati. Pengalaman dengan empagliflozin pada pasien yang lebih tua dari 85 tahun terbatas, oleh karena itu, tidak dianjurkan untuk meresepkan obat Jardins untuk pasien dalam kelompok usia ini.

Digunakan pada pasien yang berisiko mengalami hipovelemia. Menurut mekanisme aksi, penggunaan obat Jardins dapat menyebabkan penurunan moderat tekanan darah. Oleh karena itu, obat harus digunakan dengan hati-hati dalam kasus-kasus di mana penurunan tekanan darah tidak diinginkan, misalnya, pada pasien dengan penyakit kardiovaskular; pasien yang menggunakan obat antihipertensi (dengan riwayat hipotensi arteri), serta pada pasien di atas usia 75 tahun.

Jika seorang pasien yang menggunakan obat Jardins mengembangkan kondisi yang dapat menyebabkan kehilangan cairan (misalnya, dalam kasus penyakit pencernaan), kondisi pasien, tekanan darah harus dipantau dengan hati-hati, dan keseimbangan hematokrit dan elektrolit harus dipantau. Ini mungkin memerlukan penghentian obat sementara, hingga pemulihan keseimbangan air.

Infeksi saluran kemih. Insiden efek samping seperti infeksi saluran kemih sebanding ketika empagliflozin digunakan dalam dosis 25 mg dan plasebo, dan lebih tinggi ketika empagliflozin digunakan dalam dosis 10 mg. Infeksi saluran kemih yang rumit (termasuk infeksi saluran kemih yang serius seperti pielonefritis dan urosepsis) diamati dengan frekuensi yang sebanding pada pasien yang menggunakan empagliflozin dan plasebo. Dalam kasus pengembangan infeksi saluran kemih yang rumit, penghentian sementara terapi empagliflozin diperlukan.

Analisis laboratorium urin. Menurut mekanisme tindakan, pada pasien yang menggunakan obat Jardins, glukosa urin ditentukan.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol

Studi klinis tentang efek empagliflozin pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme tidak dilakukan. Pasien harus berhati-hati ketika mengendarai kendaraan dan mekanisme, karena ketika menggunakan obat Jardins (terutama dalam kombinasi dengan turunan sulfonylurea dan / atau insulin) hipoglikemia dapat terjadi.

Penggunaan empagliflozin selama kehamilan dikontraindikasikan karena kurangnya data tentang kemanjuran dan keamanan.

Penggunaan empagliflozin selama menyusui merupakan kontraindikasi. Data yang diperoleh dalam studi praklinis pada hewan menunjukkan pelepasan empagliflozin dengan ASI. Risiko pajanan terhadap bayi baru lahir dan bayi yang disusui tidak dikecualikan. Jika perlu, penggunaan empagliflozin selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Efektivitas obat Jardins tergantung pada fungsi ginjal. Oleh karena itu, dianjurkan untuk memantau fungsi ginjal sebelum penunjukannya dan secara berkala selama perawatan (setidaknya setahun sekali), serta sebelum penunjukan terapi bersamaan, yang dapat mempengaruhi fungsi ginjal.

Penggunaan kontraindikasi pada pasien dengan insufisiensi ginjal dengan GFR 2.

Pasien berusia 75 tahun dan lebih tua memiliki peningkatan risiko dehidrasi. Pada pasien ini yang menerima empagliflozin, lebih sering (dibandingkan dengan pasien yang menerima plasebo), reaksi merugikan yang disebabkan oleh hipovolemia diamati.

Pengalaman dengan empagliflozin pada pasien yang lebih tua dari 85 tahun terbatas, oleh karena itu, tidak dianjurkan untuk meresepkan obat Jardins untuk pasien dalam kelompok usia ini.

Obat ini tersedia dengan resep dokter.

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan - 3 tahun.