Apa itu biguanides: aksi sekelompok obat untuk diabetes

• Produk

Biguanides adalah obat yang dibuat untuk mengurangi kadar glukosa dalam darah. Alat ini tersedia dalam bentuk pil.

Mereka paling sering digunakan pada diabetes mellitus tipe 2, sebagai bahan pembantu.

Sebagai bagian dari monoterapi, obat hipoglikemik jarang diresepkan. Ini biasanya terjadi pada 5-10% kasus.

Biguanides termasuk obat-obatan berikut:

• Bagomet
• Avandamet,
• Metfohamma,
• Glucophage,
• Metformin Acre,
• Siofor 500.

Saat ini di Rusia, dan juga di seluruh dunia, sebagian besar biguanida menggunakan turunan metilbiguanida, yaitu, metformin:

1. glukofagus
2. siofor
3. metho-gamma
4. Dianormet,
5. gliformin dan lainnya.

Metformin hancur dari satu setengah hingga tiga jam. Obat ini tersedia dalam tablet 850 dan 500 mg.

Dosis terapi adalah 1-2 g per hari.

Anda dapat mengkonsumsi hingga 3 g per hari dengan diabetes.

Harap dicatat bahwa biguanides terbatas, karena efek samping yang diucapkan, yaitu dispepsia lambung.

Sekarang dokter tidak merekomendasikan penggunaan turunan fenilbiguanida, karena telah terbukti bahwa mereka menyebabkan akumulasi dalam darah manusia:

Aksi narkoba

Para ilmuwan telah menunjukkan bahwa efek hipoglikemik metformin pada diabetes terkait dengan efek spesifik obat pada kumpulan dan sintesis. Efek mengurangi gula dari metformin dikaitkan dengan transporter glukosa dalam sel.

Volume transporter glukosa meningkat karena paparan biguanides. Ini dimanifestasikan dalam peningkatan transpor glukosa melintasi membran sel.

Efek ini menjelaskan efek pada aksi dan insulin tubuh, dan insulin yang berasal dari luar. Obat-obatan juga bekerja di membran mitokondria.

Biguanides menghambat glukoneogenesis, sehingga mereka berkontribusi pada peningkatan konten:

Zat-zat ini adalah prekursor glukosa dalam konteks glukoneogenesis.

Volume transporter glukosa meningkat di bawah aksi metformin dalam membran plasma. Ini tentang:

Transportasi glukosa mempercepat:

1. pada otot polos pembuluh darah
2. endotelium
3. otot jantung.

Ini menjelaskan penurunan resistensi insulin pada orang dengan diabetes tipe 2 di bawah pengaruh metformin. Peningkatan sensitivitas insulin tidak disertai dengan peningkatan sekresi pankreas.

Terhadap latar belakang penurunan resistensi insulin, garis dasar, yang menunjukkan insulin dalam darah, turun. Peningkatan sensitivitas insulin tidak disertai dengan peningkatan sekresi pankreas, seperti halnya penggunaan sulfonilurea.

Ketika mengobati dengan metformin pada manusia, penurunan berat badan diamati, tetapi dalam pengobatan sulfonylurea dan insulin, mungkin ada efek sebaliknya. Selain itu, metformin berkontribusi terhadap penurunan lipid serum.

Efek samping

Perlu dicatat efek samping utama dari penggunaan metformin, mekanismenya adalah sebagai berikut:

• diare, mual, muntah;
• rasa logam di mulut;
• ketidaknyamanan di perut;
• berkurang dan hilang nafsu makan, hingga keengganan pada makanan;
• asidosis laktat.

Efek samping dan tindakan ini, sebagai suatu peraturan, dengan cepat menghilang dengan dosis yang lebih rendah. Serangan diare merupakan indikasi untuk menghentikan metformin.

Jika Anda meminum Metformin dalam waktu lama pada 200-3000 mg per hari, maka Anda harus ingat bahwa penyerapan saluran pencernaan akan berkurang:

1. Vitamin B,
2. asam folat.

Penting untuk menyelesaikan dalam setiap kasus masalah penunjukan tambahan vitamin.

Sangat penting untuk mengendalikan darah laktat, dan memeriksanya setidaknya dua kali setahun. Ini penting mengingat kemampuan metformin untuk meningkatkan glikolisis anaerob di usus kecil dan menekan glikogenolisis di hati.

Ketika seseorang memiliki keluhan nyeri otot dan rasa logam di mulut, perlu untuk memeriksa tingkat laktat. Jika kandungannya dalam darah meningkat, tindakan pengobatan dengan metformin harus dihentikan.

Jika tidak ada kemungkinan untuk mempelajari tingkat laktat dalam darah, maka metformin dibatalkan sampai kondisinya dinormalisasi, maka penilaian semua kemungkinan tujuannya dilakukan.

Kontraindikasi utama

Ada kontraindikasi khusus untuk pengangkatan metformin:

1. ketoasidosis diabetik, serta koma dan kondisi asal diabetes lainnya;
2. disfungsi ginjal, peningkatan kreatinin dalam darah lebih dari 1,5 mmol / l;
3. keadaan hipoksia dari setiap genesis (angina pektoris, kegagalan sirkulasi, 4 FC, angina pektoris, infark miokard);
4. kegagalan pernapasan;
5. ensefalopati dyscirculatory parah,
6. stroke;
7. anemia;
8. penyakit menular akut, penyakit bedah;
9. alkohol;
10. gagal hati;
11. kehamilan;
12. indikasi asidosis laktat dalam sejarah.

Dalam proses peningkatan hati, biguanides diresepkan ketika hepatomegali diakui sebagai konsekuensi dari hepato-steatosis diabetik.

Dalam kasus gangguan infeksi-alergi dan distrofi hati, efek biguanides pada parenkim hati dapat dicatat, yang dinyatakan dalam:

• munculnya kolestasis hingga dan termasuk penyakit kuning,
• perubahan dalam tes fungsi hati.

Pada hepatitis persisten kronis, obat-obatan harus digunakan dengan hati-hati.

Tidak seperti turunan sulfonylurea, biguanida tidak memiliki efek toksik langsung pada fungsi hematopoietik dari sumsum tulang dan ginjal. Namun, mereka dikontraindikasikan dalam:

• penyakit ginjal yang merangsang pengurangan filtrasi glomerulus
• retensi terak nitrogen
• anemia berat, karena risiko laktisidemia.

Pasien yang lebih tua diharuskan untuk meresepkan obat dengan hati-hati, karena itu terkait dengan ancaman asidosis laktat. Ini berlaku untuk pasien yang melakukan pekerjaan fisik yang intens.

Ada obat-obatan, yang penggunaannya dalam pengobatan biguanides memperburuk mekanisme asidosis laktat, yaitu:

• fruktosa,
• teturam
• obat antihistamin
• salisilat,
• barbiturat.

Mekanisme aksi biguanides

BIGUANIDES - sekelompok zat dari seri guanidin, yang mengurangi kadar gula dalam darah pasien diabetes.

Setelah laporan dari Watanabe (S. Watanabe, 1918) tentang efek hipoglikemik guanidine, Frank (E. Frank, 1926) dkk. Menggunakan turunan guanidine, sintaline, untuk mengobati pasien dengan diabetes. Namun, bersama dengan efek hipoglikemik yang berbeda, synthaline memiliki sifat toksik. Jelas, sehubungan dengan ini, para dokter yang disintesis pada tahun 1929 oleh Slotta dan Tshashi (K. H. Slotta, R. Tschesche) tidak menarik turunan penurun glukosa dari bit anide.

Kemungkinan menggunakan B. pada diabetes mulai dipelajari lagi setelah laporan Ungar (G. Ungar) pada tahun 1957 tentang efek hipoglikemik fenetilbiguanida.

Pada tahun-tahun berikutnya, sejumlah besar turunan biguanide disintesis, tetapi hanya phenethylbiguanide (phenformin), dimethylbiguanide (metformin) dan butylbiguanide (buformin) yang digunakan dalam pengobatan diabetes mellitus:

Perbedaan dalam struktur penurun glukosa B. menentukan beberapa fitur metabolisme zat-zat ini dalam tubuh, besarnya dosis efektif, tetapi efeknya pada metabolisme pada dasarnya sama.

Mekanisme aksi biguanides tidak sepenuhnya dijelaskan, meskipun banyak penelitian.

Ditetapkan bahwa B. menyebabkan penurunan kadar gula darah pada pasien dengan diabetes mellitus dan hewan dengan diabetes eksperimental. Efek menurunkan gula dari B. sangat jelas pada pasien obesitas dengan jenis diabetes toleransi glukosa. Bersamaan dengan penurunan jumlah gula dalam darah, ada penurunan hiperinsulinemia yang melekat pada pasien ini.

Tidak seperti obat sulfonylurea, B. tidak memberikan efek stimulasi pada sekresi insulin. Penggunaannya tidak hanya tidak menyebabkan degranulasi sel beta, tetapi juga menyebabkan akumulasi butiran dalam sel-sel ini. Efek B. ini disebut efek "hemat insulin". Ini jelas terkait dengan penurunan kebutuhan insulin.

Pada orang sehat dengan berat badan normal, kadar gula dan insulin dalam darah tidak berubah di bawah pengaruh dosis terapi. B. menurunkan kadar gula darah pada orang sehat hanya setelah berpuasa lama. Keadaan ini menyebabkan peneliti perlu mempelajari efek B. pada glukoneogenesis, karena diketahui bahwa peningkatannya terjadi pada diabetes mellitus dan kelaparan. Ditemukan bahwa B. mengurangi peningkatan glukoneogenesis dari protein.

Juga telah ditetapkan bahwa B. meningkatkan penangkapan glukosa oleh otot-otot dan transformasi menjadi laktat pada pasien diabetes, obesitas dengan toleransi glukosa normal dan pada orang sehat. Searle (GL Searle, 1966) et al., Dan Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) percaya bahwa kurangnya efek penurun gula B. pada orang sehat adalah karena fakta bahwa peningkatan penggunaan glukosa perifer diimbangi oleh peningkatan resintesis dari laktat (Corey cycle), sedangkan pada penderita diabetes, kemampuan resintesis glukosa dapat dikurangi.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) dkk. Menjelaskan efek penurun gula B. dengan memperlambat penyerapan glukosa di usus.

Di bawah aksi B., penyerapan zat lain juga melambat: vitamin B12, D-xylose, asam amino, dan lemak. Namun, ditemukan bahwa perlambatan penyerapan vitamin B12 dan D-xylose terjadi hanya pada saat pertama kali mengonsumsi biguanides. Berchtold (P. Berchtold, 1969) dkk. Pemulihan penyerapan normal zat-zat ini selama pemberian B. yang berkepanjangan menjelaskan adaptasi sistem enzim terhadap aksi B.

Williams (1958) et al., Steiner dan Williams (D. F. Steiner, R.H. Williams, 1959) dan yang lain percaya bahwa dasar dari tindakan B. adalah penghambatan fosforilasi oksidatif dan peningkatan pemanfaatan glukosa oleh glikolisis anaerob.

Sebagai hasil dari penghambatan respirasi jaringan, pembentukan ATP berkurang, yang mengarah pada perlambatan sejumlah proses metabolisme yang terjadi dengan konsumsi energi, seperti glukoneogenesis dan mekanisme transportasi aktif di usus kecil. Namun, perlu dicatat bahwa data tentang penghambatan fosforilasi oksidatif diperoleh secara in vitro menggunakan konsentrasi B. yang tinggi, yang secara signifikan melebihi konsentrasi mereka dalam darah orang yang menggunakan dosis terapi obat ini.

Pertanyaan tentang pengaruh B. pada metabolisme lemak juga tidak sepenuhnya dijelaskan. Ada pesan bahwa di bawah tindakan B. pada pasien dengan diabetes mellitus, keluarnya asam lemak bebas dalam darah meningkat, levelnya dalam darah meningkat dan oksidasinya meningkat. Namun, dengan pengobatan B. yang berkepanjangan, sejumlah peneliti mencatat penurunan kadar asam lemak bebas dalam darah. Ada bukti penurunan hiperkolesterolemia dan hipertrigliseridemia pada pasien dengan diabetes mellitus dalam pengobatan B; pada saat yang sama, peningkatan sintesis trigliserida diamati.

Banyak peneliti mencatat bahwa dalam pengobatan B. pada pasien dengan diabetes dengan obesitas, penurunan sedang dalam berat badan diamati. Namun, efek ini hanya muncul pada awal pengobatan. Ini terkait dengan penurunan penyerapan sejumlah zat di usus, dan penurunan nafsu makan. Pada pasien dengan obesitas dengan toleransi glukosa normal, efek B. pada berat badan kurang jelas dibandingkan pada pasien dengan obesitas dengan jenis diabetes toleransi glukosa.

Indikasi untuk digunakan

B. untuk pengobatan diabetes dapat digunakan: a) sebagai metode pengobatan independen; b) dalam kombinasi dengan sediaan sulfonilurea; c) dalam kombinasi dengan insulin.

Studi klinis telah menetapkan kemungkinan menggunakan B. untuk pengobatan pasien dengan berbagai bentuk diabetes mellitus, dengan pengecualian pasien dengan ketoasidosis. Namun, sebagai metode pengobatan independen, B. dapat digunakan hanya untuk bentuk diabetes mellitus yang lebih ringan pada pasien dengan kelebihan berat badan.

Dasar perawatan diabetes B., serta dasar dari semua metode lain pengobatan penyakit ini, adalah prinsip kompensasi untuk gangguan metabolisme. Diet pada pengobatan B. tidak berbeda dari diet biasa pasien dengan diabetes mellitus. Pada pasien dengan berat badan normal, harus penuh kalori dan komposisi dengan pengecualian gula dan beberapa produk lain yang mengandung karbohidrat yang mudah dicerna (beras, semolina, dll.), Dan pada pasien dengan kelebihan berat badan - sub-kalori dengan pembatasan lemak dan karbohidrat dan juga terkecuali gula.

Tindakan pengurangan gula B. sepenuhnya dikerahkan dalam beberapa hari sejak awal penggunaannya.

Untuk menilai keefektifan pengobatan memerlukan penerimaan mereka setidaknya selama tujuh hari. Jika pengobatan B. tidak mengarah pada kompensasi gangguan metabolisme, maka itu harus dihentikan sebagai metode pengobatan independen.

Ketidakpekaan sekunder terhadap B. jarang berkembang: menurut Joslin Clinic (E. P. Joslin, 1971), terjadi pada tidak lebih dari 6% pasien. Durasi penerimaan berkelanjutan B. pasien individu - 10 tahun atau lebih.

Dalam pengobatan dengan sulfonylureas, penambahan B. dapat memberikan kompensasi untuk gangguan metabolisme di mana pengobatan dengan sulfonylureas saja tidak efektif. Masing-masing obat ini melengkapi aksi yang lain: obat sulfonilurea merangsang sekresi insulin, dan B. meningkatkan pemanfaatan glukosa perifer.

Jika pengobatan kombinasi dengan obat sulfonylurea dan B., dilakukan dalam 7-10 hari, tidak memberikan kompensasi untuk gangguan metabolisme, itu harus dihentikan, dan pasien harus diberikan insulin. Dalam hal efektivitas terapi kombinasi B. dan sulfonamid di masa depan, dimungkinkan untuk mengurangi dosis kedua obat dengan pembatalan bertahap B. Pertanyaan tentang kemungkinan mengurangi dosis obat yang diminum per os diputuskan berdasarkan indikator gula darah dan urin.

Pada pasien yang menerima insulin, penggunaan B. sering mengurangi kebutuhan akan insulin. Ketika mereka diresepkan selama periode ketika kadar gula darah normal tercapai, perlu untuk menurunkan dosis insulin sekitar 15%.

Penggunaan B. ditunjukkan pada bentuk diabetes mellitus yang resistan terhadap insulin. Dengan perjalanan penyakit yang labil pada masing-masing pasien, dimungkinkan dengan bantuan B. untuk mencapai sejumlah stabilisasi kadar gula dalam darah, tetapi pada sebagian besar pasien, stabilitas selama diabetes tidak menurun. Keadaan hipoglikemik B. tidak menyebabkan.

Persiapan biguanide dan penggunaannya

Karena kedekatan dosis terapeutik dari B. dengan racun, prinsip umum pengobatan B. adalah menggunakan dosis kecil pada awal pengobatan diikuti oleh peningkatan mereka setiap 2-4 hari dalam kasus toleransi yang baik. Semua obat K. harus diminum segera setelah makan untuk mencegah efek samping dari samping - kish. risalah.

B. ambil ke dalam. Mereka diserap di usus kecil dan cepat didistribusikan di jaringan. Konsentrasi mereka dalam darah setelah menerima dosis terapi hanya mencapai 0,1-0,4 μg / ml. Akumulasi primer B. diamati pada ginjal, hati, kelenjar adrenal, pankreas, - kish. traktat, paru-paru. Sejumlah kecil ditentukan di otak dan jaringan adiposa.

Phenethylbiguanide dimetabolisme menjadi N'-p-hydroxy-beta-phenethylbiguanide; dimethylbiguanide dan butylbiguanide tidak dimetabolisme dalam tubuh manusia. Sepertiga fenetilbiguanida dilepaskan sebagai metabolit, dan dua pertiga dalam bentuk tidak berubah.

B. diekskresikan dalam urin dan feses. Menurut Beckman (R. Beckman, 1968, 1969), fenethylbiguanide dan metabolitnya ditemukan dalam urin per hari dalam jumlah 45-55%, dan butylbiguanide dalam jumlah 90% dari dosis tunggal 50 mg diminum satu kali; dimethylbiguanide diekskresikan dalam urin dalam 36 jam. dalam jumlah 63% dari dosis tunggal yang diterima; dengan kotoran dikeluarkan bagian B yang tidak diserap, serta sebagian kecil dari mereka, yang memasuki usus dengan empedu. Aktivitas setengah periode biol, B. membuat apprx. 2,8 jam

Efek mengurangi gula dari B., diproduksi dalam tablet, mulai muncul dalam 0,5-1 jam setelah meminumnya, efek maksimum dicapai dalam 4-6 jam, kemudian efeknya berkurang dan berhenti 10 jam.

Fenformin dan buformin, diproduksi dalam bentuk kapsul dan dragee, memberikan penyerapan lebih lambat dan aksi lebih lama. B. obat long-acting cenderung menyebabkan efek samping.

Phenethylbiguanide: Phenformin, DBI, 25 mg tablet, dosis harian - 50-150 mg per 3-4 dosis; DBI-TD, retard Dibein, kapsul Dibotin, Insoral-TD, retard DBI, retard Diabis, retard DB (50 mg kapsul atau pil, dosis harian - 50-150 mg, masing-masing, 1-2 kali sehari dengan interval 12 jam. ).

Butylbiguanide: Buformin, Adebit, 50 mg tablet, dosis harian - 100–300 mg per 3-4 dosis; Silubin retard, dragee 100 mg, dosis harian - 100-300 mg, masing-masing, 1-2 kali sehari dengan interval 12 jam.

Dimethylbiguanide: Metformin, Glucofag, tablet 500 mg, dosis harian - 1000-3000 mg dalam 3-4 dosis.

Efek samping dari biguanides dapat ditunjukkan oleh berbagai gangguan dari luar. - kish. saluran - rasa logam di mulut, kehilangan nafsu makan, mual, muntah, lemah, diare. Semua pelanggaran ini sepenuhnya hilang tak lama setelah penarikan narkoba. Setelah waktu tertentu, Anda dapat melanjutkan mengambil B., tetapi dalam dosis yang lebih rendah.

Kerusakan toksik pada hati dan ginjal pada pengobatan B. tidak dijelaskan.

Literatur membahas kemungkinan pengembangan asidosis laktat pada pasien dengan diabetes mellitus selama pengobatan B. Komite pada studi asidosis metabolik non-konekemichesky pada diabetes mellitus (1963) mencatat bahwa dalam pengobatan B. tingkat susu kepada Anda dalam darah pasien mungkin sedikit meningkat.

Asidosis laktat dengan tingkat susu yang tinggi untuk Anda dalam darah dan menurunkan pH darah pada pasien diabetes yang menerima B. jarang terjadi - tidak lebih sering daripada pasien yang tidak menerima obat ini.

Secara klinis, asidosis laktat ditandai oleh kondisi serius pasien: keadaan sujud, nafas Kussmaul, koma, yang dapat mengakibatkan kematian. Bahaya asidosis laktat pada pasien diabetes selama pengobatan B. terjadi ketika mereka mengalami ketoasidosis, gagal jantung atau gagal ginjal, dan sejumlah kondisi lain yang terjadi dengan gangguan sirkulasi mikro dan tanda-tanda hipoksia jaringan.

Kontraindikasi

B. dikontraindikasikan pada ketoasidosis, insufisiensi kardiovaskular, gagal ginjal, penyakit demam, pada periode pra operasi dan pasca operasi, selama kehamilan.

Daftar Pustaka: Vasyukova Ye. A. dan Zephyr tentang G. A Biguanides dalam pengobatan diabetes. Wedge, medis, vol. 49, No. 5, hal. 25, 1971, bibliogr.; Diabetes, ed. V. R. Klyachko, p. 142, M., 1974, bibliogr.; Dengan z pada z pada k A. a. tentang Pengaruh biguania pada penyerapan usus glu-kose, Diabetes, v. 17, hal. 492, 1968; Untuk r 1 1 L. P. Penggunaan klinis agen hipoglikemik oral, dalam buku: Diabetes mellitus, ed. oleh M. Elienberg a. H. Rifkin, hlm. 648, N. Y. a. o., 1970; Williams R. H., Tanner D. S. a. Tentang d e 1 1 W. D. Tindakan hipoglikemik fenetilamil, -dan isoamil-diguanida, Diabetes, v. 7, hal. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Studi yang terkait dengan asam hipoglikemik fenetildiguanida, Metabolisme, v. 6, hal. 311, 1957.

Persiapan kelompok biguanide

Biguanides - obat untuk menurunkan kadar gula darah, diproduksi dalam bentuk pil.

Digunakan terutama pada diabetes mellitus tipe II, sebagai obat penunjang.

Untuk monoterapi, pil hipoglikemik digunakan cukup jarang, pada sekitar 5-10% dari semua kasus.

Kelompok biguanides termasuk obat-obatan: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Mekanisme tindakan

Setelah mengambil biguanides, resistensi insulin berkurang, jumlah insulin gratis meningkat dalam kaitannya dengan yang terikat. Sekresi obat hormon dalam kelompok ini tidak mempengaruhi.

Penerimaan biguanide Metformin meningkatkan penyerapan glukosa oleh otot, memperlambat oksidasi lemak dan pembentukan asam lemak. Metformin secara efektif memperlambat pembentukan lemak berkepadatan rendah.

Seringkali kelompok obat biguanidov digunakan untuk menurunkan berat badan.

Kontraindikasi

Metformin dan obat biguanide lainnya tidak boleh dikonsumsi jika Anda memiliki:

• Gagal jantung.
• Kelainan pada hati, ginjal.
• Alkoholisme kronis.
• Infark miokard dalam bentuk akut.
• Kegagalan pernapasan.
• Kehamilan, menyusui.
• Hipersensitif terhadap obat.
• Asidosis laktat.
• Ketoasidosis
• Kaki diabetes - lebih lanjut.

Efek samping

• Mual, muntah.
• Gangguan pencernaan.
• Anemia megaloblastik.
• Asidosis Dalam hal ini, kita minum obat harus segera dihentikan.
• Hipoglikemia. Paling sering diamati pada overdosis.
• Asidosis laktat (keracunan asam laktat).

Karena kemungkinan konsekuensi ini, kelayakan untuk mengonsumsi metformin dan analognya dipertanyakan, terutama jika obat ini diresepkan hanya untuk menurunkan berat badan.

Persiapan kelompok Biguanides dan penggunaannya pada diabetes

Diabetes dengan perkembangan peradaban manusia menjadi semakin sering. Menurut statistik, 15% dari total populasi sakit dengan penyakit yang tidak menyenangkan dan membatasi kehidupan ini, sekitar jumlah yang sama tidak tahu bahwa mereka memiliki tanda-tanda diabetes pertama atau sudah menjadi korbannya.

Berdasarkan hal ini, setiap orang ketiga dapat mendengar diagnosis ini dengan caranya sendiri, jadi penting untuk menjalani pemeriksaan rutin untuk mencegah atau, dalam kasus terburuk, menyertai penyakit dengan baik sepanjang hidup, tetap menjadi orang yang penuh dan bahagia.

Apa itu Biguanides?

Biguanides adalah persiapan khusus yang dirancang untuk menurunkan resistensi insulin dari sel-sel tubuh dengan mengurangi penyerapan berbagai gula dan lemak di usus. Mereka hanya salah satu dari banyak cara untuk mengobati diabetes, yang ditandai dengan peningkatan kadar glukosa dalam darah secara signifikan dan disebabkan oleh kecenderungan genetik atau diet yang tidak sehat.

Daftar zat dari grup ini termasuk:

1. Guanidine - aktif digunakan di Eropa abad pertengahan, tetapi pada saat yang sama beracun bagi hati. Sekarang tidak digunakan;
2. Sintalin dimaksudkan untuk memerangi bentuk penyakit yang ringan, tetapi toksisitas yang tinggi dan kemunculan insulin dalam kedokteran berkontribusi pada penangguhan penelitian terkait, meskipun obat tersebut digunakan hingga tahun 40-an abad terakhir;
3. Buformin dan fenformin muncul pada 50-an abad ke-20, karena kebutuhan untuk menggunakan obat-obatan oral yang efektif untuk pengobatan diabetes tipe 2, tetapi juga mengungkapkan masalah dengan saluran pencernaan sebagai efek samping. Selanjutnya, bahaya mereka terbukti dan larangan ketat terhadap obat-obatan ini diikuti. Mereka sekarang dapat menjadi pengganti ilegal untuk Metformin karena biaya lebih rendah, tetapi ini adalah risiko yang tidak perlu.
4. Metformin (satu-satunya yang diizinkan dari kelompok yang dipilih, karena risiko rendah mengembangkan asidosis laktat). Juga, obat ini dikenal dengan nama Glyukofazh, Siofor. Ada tablet multi-komponen, yang menyertakannya. Sebagai hasil penelitian (sejauh ini hanya pada cacing), terbukti bahwa di masa depan Metmorphine dapat menjadi "pil untuk usia tua" karena sifat-sifatnya.

Mekanisme dampak

Seperti yang Anda ketahui, tubuh kita bisa mendapatkan gula dengan dua cara:

1. Dari luar dengan makanan.
2. Melalui glukoneogenesis di hati.

Dengan demikian, ada sistem untuk menjaga kadar gula pada tingkat optimal yang konstan. Pada waktu dini hari, gula dilepaskan ke aliran darah dan dikirim ke otak, sehingga memberi makan dan memastikan operasinya stabil. Tetapi jika kita tidak menghabiskannya dalam jumlah yang tepat, maka kelebihannya akan disimpan pada tubuh dalam bentuk lemak.

Cara terbaik untuk mengambil Metformin bersamaan dengan makanan, itu jauh lebih baik diserap ke dalam darah selama pencernaan aktif daripada pada perut kosong. Zat ini bekerja pada hepatosit, meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin dan memperlambat semua penyerapan yang sama di usus.

Efek positif dari mengambil Metmorphine:

• penurunan cadangan lemak tubuh yang stabil;
• nafsu makan meningkat;
• menurunkan gula ke tingkat yang dapat diterima;
• penurunan hemoglobin terglikasi menjadi 1,5%;
• tidak ada penurunan glukosa darah setelah tidur dan rasa lapar yang bersamaan pada pasien kelompok 2 dan orang sehat;
• aktivasi lipolisis;
• penghambatan lipogenesis;
• menurunkan kolesterol;
• kadar trigliserida yang lebih rendah;
• mengurangi kadar lipoprotein densitas rendah;
• penurunan hemostasis trombosit.

Efek samping

Efek samping dari obat ini menyebabkan lebih sering daripada yang lain, mereka dapat berfungsi sebagai:

• radang saluran pencernaan atau hanya pelanggaran pekerjaan;
• meningkatkan konsentrasi serotonin (hormon kegembiraan) di usus, yang merangsang kerjanya dan sering menyebabkan diare;
• vitamin B12 hipovitaminosis;
• ruam kulit;
• munculnya asidosis laktat;
• mengurangi kadar testosteron pada pria;
• munculnya anemia megaloblastik (sangat jarang).

Kontraindikasi untuk diterima

Metformin dikontraindikasikan jika:

• persembahan alkohol, karena fakta bahwa itu menyebabkan pengasaman darah karena penurunan gula, dan ini sangat berbahaya;
• kerja fisik yang keras untuk orang di atas 60;
• adanya kondisi akut dengan kebutuhan terapi insulin;
• kehamilan dan menyusui;
• gagal ginjal atau masalah ginjal lainnya;
• masalah hati;
• keberadaan asidosis laktat (ketika kandungan asam laktat dalam darah terlampaui;
• adanya penyakit hipoksia (anemia, gagal pernapasan, gagal jantung kronis);
• infeksi saluran kemih akut;
• infeksi bronkopulmoner;
• kekurangan gizi dan penipisan tubuh.

Interaksi obat

Tindakan ditingkatkan dalam kombinasi dengan:

• Insulin;
• Secretogen;
• Acarbose;
• Inhibitor MAO;
• Siklofosfamid;
• Clofibrate;
• Salisilat;
• Inhibitor ACE;
• Oxytetracycline.

Aksi melemah ketika dikombinasikan dengan:

• GKS;
• kontrasepsi hormonal;
• hormon tiroid;
• diuretik thiazide;
• turunan nikotinik;
• Epinefrin;
• Glukagon;
• turunan dari fenotiazin.

Di antara seluruh kelompok Biguanides, Metformin adalah agen terapi yang relatif terjangkau, serbaguna dan paling berguna. Saat mengidentifikasi tanda-tanda pertama perasaan tidak enak badan, Anda harus selalu berkonsultasi dengan dokter dan melakukan tes darah. Dengan penggunaan obat secara rasional dalam dosis yang ditentukan, Anda dapat meningkatkan kesehatan Anda secara keseluruhan dan menjalani kehidupan yang bebas tanpa mengetahui kekhawatiran yang tidak perlu.

Video dari Dr. Malysheva tentang tiga tanda awal diabetes:

Hal utama yang perlu diingat bahwa diabetes bukanlah kalimat, dan bahwa ketidaknyamanan jalannya penyakit dapat dikurangi seminimal mungkin, mengikuti diet dan instruksi dokter.

Gangguan hormonal

Pos

• Seorang spesialis akan membantu Anda (15)
• Masalah Kesehatan (13)
• Rambut rontok (3)
• Hipertensi. (1)
• Hormon (33)
• Diagnosis penyakit endokrin (40)
• Kelenjar sekresi internal (8)
• Infertilitas wanita (1)
• Pengobatan (33)
• Kelebihan berat badan (23)
• Infertilitas Pria (15)
• Berita Kedokteran (4)
• Patologi kelenjar tiroid (50)
• Diabetes Mellitus (44)
• Jerawat (3)
• Patologi endokrin (18)

Biguanides

Biguanides - sekelompok obat yang digunakan dalam diabetes mellitus (obat metformin - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Mekanisme aksi biguanides.

Meningkatkan permeabilitas membran jaringan menjadi glukosa, mengurangi glukoneogenesis (pembentukan glukosa dari protein, lemak, dan non-karbohidrat lainnya) di hati.

Kurangi penyerapan glukosa di usus, vitamin B12, asam folat.

Meningkatkan aksi insulin.

Memperkuat glikolisis anaerob (proses pemisahan glukosa tanpa oksigen), meningkatkan pembentukan asam laktat dan piruvat.

Kurangi lipogenesis (proses mengubah karbohidrat menjadi lemak), meningkatkan lipolisis (pemisahan lipid, terutama trigliserida) - mengurangi kadar kolesterol dan trigliserida dalam darah.

Memperkuat fibrinolisis (pembubaran gumpalan darah intravaskular).

Indikasi.

Diabetes tipe 2 pada orang yang kelebihan berat badan.

Kombinasi dengan sulfonilurea atau sediaan insulin untuk resistensi terhadap obat ini (potensiasi aksi).

Kontraindikasi.

Kursus labil diabetes tipe 1.

Ketoacidosis (kelebihan kadar keton dalam darah), koma.

Kehamilan dan menyusui.

Gangguan fungsi ginjal, hati, penyakit kardiovaskular (IHD, hipotensi, infark miokard), penyakit paru-paru (pneumonia, pneumosklerosis, emboli paru).

Penyakit pembuluh darah perifer (gangren).

Pasien lanjut usia.

Efek samping

Dispepsia (gangguan pencernaan).

Gangguan hemopoiesis (anemia defisiensi B12-folat), eksaserbasi polineuritis.

Asidosis laktat (asam laktat tinggi dalam darah).

Ketoasidosis (kelebihan kadar keton dalam darah) dengan latar belakang hiperglikemia rendah.

Biguanides (metformin)

Saat ini, dalam praktik klinis, satu-satunya obat dari kelompok biguanide digunakan - metformin.

Mekanisme tindakan. Metformin termasuk dalam kelas obat-obatan biguanide. Ini mengaktifkan protein kinase ATP-diaktifkan, yang, pada gilirannya, adalah sinyal intraseluler untuk memobilisasi penyimpanan energi seluler. Efek metformin pada metabolisme karbohidrat diwujudkan terutama pada tingkat hati dan berkurang terutama pada penekanan produksi glukosa oleh hati dalam T2DM. Penurunan produksi glukosa oleh hati karena efek metformin sebesar 75% dikaitkan dengan penekanan glukoneogenesis dan sebesar 25% - modulasi glikogenolisis. Meskipun efek luar biasa dari metformin pada produksi glukosa oleh hati, ia tidak kehilangan kemampuannya untuk menghasilkan glukosa selama puasa (puasa), yang mengesampingkan perkembangan hipoglikemia selama pengobatan dengan metformin. Ini juga meningkatkan sensitivitas jaringan otot terhadap insulin, terutama pada dosis tinggi. Pengobatan dengan metformin tidak dibarengi dengan kenaikan berat badan, bahkan bisa berkurang. Metformin agak meningkatkan profil lipid dan perjalanan hipertensi arteri, yang mungkin menjelaskan penurunan angka kematian selama pengobatan dengan obat ini. Baru-baru ini, aksi anti-onkogenik dari metformin juga telah ditunjukkan, terutama pada pasien dengan T2DM yang menerima insulin atau persiapan insulin.

Farmakokinetik. Ketersediaan hayati metformin mencapai 50-60%, dan diserap terutama di usus kecil dengan waktu paruh 0,09-2,6 jam. Setelah pemberian metformin dalam dosis 500-1000 mg, konsentrasi maksimum dalam darah (Stax) diamati dalam 1-2 jam dan 1-2 μg / ml. Metabolit metformin dalam tubuh tidak terbentuk. Hingga 90% metformin dihilangkan oleh ginjal dalam waktu 12 jam setelah diambil, sebagian dengan penyaringan melalui glomeruli ginjal, tetapi 3,5 kali lebih banyak diekskresikan melalui tubulus ginjal. Ini kurang lebih merata di jaringan tubuh dalam konsentrasi yang sama dengan konsentrasi dalam plasma. Konsentrasi metformin tertinggi ditemukan di kelenjar ludah dan di dinding usus, dan konsentrasi yang relatif tinggi diamati di hati dan ginjal.

Interaksi dengan obat lain. Kombinasi dengan sulfonamid tidak mempengaruhi sifat farmakokinetik dari kedua obat.

Obat, dosis dan rejimen pengobatan. Metformin adalah obat penurun glukosa untuk mengobati pasien dengan diabetes tipe 2. Biasanya, dosis awal aksi non-jangka panjang metformin adalah 500-850 mg sekali sehari dan diresepkan dengan volume asupan makanan terbesar. Kemudian dosis yang dibutuhkan dititrasi dengan meningkatkannya dengan satu tablet setiap minggu hingga maksimum 2.500 mg / hari. Rejimen pengobatan yang biasa adalah 850-1000 mg, 2 kali sehari, pagi / malam. Jika pasien diberikan dosis harian maksimum, maka lebih baik ditoleransi jika dibagi menjadi tiga dosis per hari.
Tindakan berkepanjangan metformin diresepkan dalam dosis awal 500 mg sekali sehari dengan volume terbesar dari penerimaan penerimaan. Dosis dititrasi dengan cara yang efektif dengan meningkatkan satu tablet per minggu hingga maksimum 2000 mg / hari, yang diminum pada malam hari. Pasien yang sebelumnya diresepkan metformin non-lama dapat diresepkan dengan dosis yang sama sekali sehari, di malam hari.
Karena metformin pada umumnya ditoleransi dengan baik, pada kebanyakan pasien, dosis efektifnya biasanya mendekati maksimum (2000-2500 mg), walaupun dosis harian maksimum adalah 3000 mg, yang tidak diinginkan karena peningkatan risiko efek samping.
Terlepas dari kenyataan bahwa metformin diposisikan hari ini sebagai obat untuk pengobatan T2DM eksplisit, efek profilaksisnya pada T2DM dipelajari dalam percobaan klinis. Sebagai kesimpulan, kami akan menyajikan data kami tentang efektivitas pencegahan diabetes pada orang dengan metabolisme karbohidrat awal yang terganggu (NGN - 13 orang, NTG - 21 orang dan NGN + NTG - 16 orang) dengan metformin dan acarbose (pengobatan - 6 bulan). Selama pengobatan dengan acarbose atau metformin, glikemia dinormalisasi pada –40% pasien, dan T2D berkembang pada –20% pasien, sementara tanpa tablet obat hipoglikemik, glikemia dinormalisasi pada –16% pasien, dan diabetes berkembang pada –26% kasus. Dengan demikian, pengobatan jangka pendek (6 bulan) dengan metformin atau acarbose dari gangguan metabolisme karbohidrat lebih dini menormalkan metabolisme karbohidrat lebih sering daripada mencegah perkembangan T2DM. Meskipun hasil yang serupa dan cukup positif diperoleh oleh peneliti lain, pengobatan gangguan metabolisme karbohidrat dengan metformin saat ini dianggap secara eksklusif sebagai terapi eksperimental, yaitu Ini tidak direkomendasikan untuk praktik klinis luas dan oleh karena itu tidak termasuk dalam standar untuk pengobatan diabetes. Pada saat yang sama, pengobatan prediabetes dengan acrbose dilisensikan, tetapi belum menemukan penggunaan luas.
Karena sebagian besar pasien dengan diabetes tipe 2, di antaranya hingga 5% dari populasi Rusia, perlu persiapan, persaingan di antara produsen metformin sangat tinggi. Direktori pengobatan Vidal berisi 12 obat metformin yang terdaftar di Rusia.

Efek samping Asidosis laktat adalah komplikasi yang sangat jarang tetapi sangat mengancam jiwa (mortalitas -50%), yang dapat berkembang karena akumulasi toksik metformin dalam tubuh. Namun, frekuensinya di antara pasien yang menerima Metformin sangat rendah dan jumlahnya mencapai -0,03 kasus per 1000 pasien / tahun, dengan hasil fatal sebesar -0,015 per 1000 pasien per tahun. Dan dalam kebanyakan kasus, asidosis laktat berkembang dengan latar belakang gagal ginjal berat, yang merupakan kontraindikasi untuk pengobatan dengan metformin. Jika metformin tidak diresepkan untuk pasien yang merupakan kontraindikasi, maka asidosis laktat berkembang tidak lebih sering daripada pada pasien yang tidak menerima metformin. Gejala gastrointestinal, seperti mual, muntah, anoreksia, distensi abdomen, gas dan / atau diare, cukup sering diamati saat menggunakan metformin. Dibandingkan dengan plasebo, frekuensinya sekitar 30% lebih tinggi. Gejala-gejala ini sering hilang dengan perawatan lanjutan, tetapi dalam beberapa kasus diperlukan pengurangan dosis metformin dan, jarang, penarikan. Gejala-gejala gastrointestinal nampak lebih sedikit jika dosis obat secara bertahap ditingkatkan dan dikonsumsi bersama makanan. Tetapi jika pasien mengalami diare dan / atau muntah yang parah, pengobatan harus dihentikan.
Gangguan sensasi rasa, dalam bentuk rasa logam atau sensasi serupa lainnya, berkembang pada sekitar 3% pasien dan biasanya menghilang secara spontan setelah beberapa saat.
Kekurangan vitamin B₁₂ berkembang pada sekitar 7% pasien yang menerima metformin. Namun, jarang terjadi anemia, yang cepat dihilangkan setelah penghentian obat atau resep vitamin B tambahan₁₂. Dalam hal ini, pasien dengan diabetes mellitus yang menerima Metformin, dianjurkan untuk mempelajari parameter hematologi setiap tahun. Pada individu dengan gangguan penyerapan vitamin B₁₂ Disarankan untuk meresepkannya secara tambahan dan memonitor efektivitasnya dengan menguji vitamin B.₁₂ setiap 2-3 tahun.
Hipoglikemia jarang diamati selama pengobatan dengan metformin, hanya dalam kasus pengobatan kombinasi dengan sulfonamid atau insulin, serta dengan latar belakang aktivitas fisik yang berlebihan dan pembatasan asupan kalori yang tajam.

Kontraindikasi dan batasan. Saat ini, metformin mengacu pada obat-obatan pilihan pertama dalam pengobatan pasien di mana diabetes tipe 2 terjadi pada latar belakang kelebihan berat badan, sebagian karena itu tidak hanya tidak berkontribusi pada kenaikan berat badan lebih lanjut, tetapi juga menyebabkan penurunan pada sejumlah pasien. Selain itu, metformin mengurangi kadar trigliserida plasma dan lipoprotein densitas rendah. Ini dapat dikombinasikan dengan kelas lain dari obat penurun glukosa, termasuk insulin. Dengan pengobatan metformin, kadar HbA1c berkurang rata-rata 1,5%. Namun, ia ditoleransi dengan buruk oleh sejumlah pasien, dan ia memiliki sejumlah kontraindikasi yang cukup besar:

• asidosis akut dan kronis;
• hipersensitivitas terhadap metformin yang diamati sebelumnya;
• gagal jantung kelas 3 atau 4;
• penyakit ginjal atau pelanggaran akut kreatinin terhadap latar belakang kolaps kardiovaskular;
• usia> 80 tahun, sampai fungsi ginjal yang disimpan terbukti.

Karena metformin dihilangkan melalui ginjal, risiko akumulasi meningkat secara dramatis pada pasien dengan gangguan ginjal ini atau itu, serta risiko mengembangkan asidosis laktat. Waktu paruh metformin menurun secara proporsional dengan penurunan bersihan kreatinin. Sebagai contoh, pada orang dengan fungsi ginjal normal setelah meminum 850 mg metformin, pembersihannya adalah 552 ml / menit. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal ringan (60-91 ml / mnt), sedang (31-60 ml / mnt) dan berat (10-30 ml / mnt), pembersihan metformin masing-masing adalah 384, 108 dan 130 ml / mnt. Pada saat yang sama, dengan laju filtrasi glomerulus (GFR)> 60 ml / mnt / 1,73 m 2, metformin dapat diberikan pada dosis maksimum, dengan GFR 30–59 ml / mnt / 1,73 m 2 disarankan untuk tidak melebihi setengah maksimum dan hanya pada Pengobatan GFR 2 dengan metformin dikontraindikasikan. Pada pasien usia lanjut yang menerima metformin, fungsi ginjal harus diperiksa secara teratur, terutama karena pasien yang lebih tua memiliki pembersihan metformin yang lebih rendah daripada yang lebih muda, dan waktu paruh dan maksimum konsentrasinya lebih besar.
Metformin tidak boleh diresepkan untuk pasien di atas usia 80 tahun sampai mereka telah menetapkan 152 fungsi ginjal normal, terutama karena pasien pada usia ini sangat cenderung mengembangkan asidosis laktat. Pada orang yang lebih tua dari 80 tahun, laju filtrasi glomerulus harus dihitung hanya berdasarkan hasil studi urin harian, yang mengurangi kemungkinan hasil yang salah.
Dengan diperkenalkannya zat radiocontrast yang mengandung yodium, gagal ginjal akut bisa tiba-tiba berkembang. Dalam hal ini, sebelum melakukan penelitian seperti itu, pengobatan dengan metformin harus dihentikan setidaknya 48 jam dan dilanjutkan hanya setelah studi tentang kreatinin, jika tingkatnya normal.
Karena hipoksia dari segala jenis meningkatkan risiko asidosis laktat dan metformin juga, itu tidak boleh diresepkan untuk pasien dengan potensi ancaman kolaps kardiovaskular, gagal jantung akut, infark miokard akut, anemia dan kondisi lain yang menyebabkan hipoksia. Untuk alasan yang sama, pasien dengan operasi besar yang akan datang 48 jam sebelum itu harus membatalkan metformin dan melanjutkan pengobatan hanya di bawah kendali kreatinin darah, yang seharusnya normal.
Metformin harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan alkoholisme, karena konsumsi alkohol berlebihan menyebabkan asidosis.
Karena fungsi hati yang abnormal dalam beberapa kasus dapat menyebabkan perkembangan asidosis laktat, tidak dianjurkan untuk meresepkannya jika terjadi fungsi hati yang abnormal. Selain itu, belum ada data farmakokinetik mengenai metformin pada gagal hati.

Mekanisme aksi biguanides, review obat, kompatibilitas dengan cara lain

Biguanides adalah sekelompok obat yang ditujukan untuk menurunkan jumlah glukosa dalam darah pada diabetes mellitus.

Obat-obatan tersedia dalam bentuk pil. Dengan monoterapi, obat-obatan ini jarang diresepkan.

Deskripsi Biguanides

Untuk memahami apa biguanida, perlu untuk mempelajari deskripsi obat. Fungsi utama obat ini adalah untuk mengurangi penyerapan gula dan lemak dalam usus, menstabilkan metabolisme dengan penggunaan teratur.

Biguanides dikreditkan dengan:

• obesitas;
• penggunaan obat-obatan berbasis sulfonilurea yang tidak efektif;
• penggunaan simultan dengan obat-obatan yang merangsang produksi insulin.

Efek mengurangi gula dimanifestasikan setelah 30 menit - 1 jam, dan konsentrasi penuh obat terjadi setelah 4-6 jam, efeknya berkurang dalam 10 jam.

Untuk melihat efektivitas obat harus diobati dalam 7 hari. Durasi masuk tanpa gangguan adalah 10 tahun atau lebih. Tidak menyebabkan glikemia.

Mekanisme tindakan

Biguanides memiliki mekanisme aksi spesifik. Efek pengurangan gula dari zat ini dikaitkan dengan transporter glukosa dalam sel. Jumlah mereka meningkat, yang meningkatkan pergerakan glukosa melalui membran sel. Produksi insulin oleh kelenjar tidak meningkat, tetapi sebaliknya menyebabkan akumulasi. Pembentukan asam lemak bebas dan oksidasi lemak melambat.

Obat ini diindikasikan untuk diabetes tipe 2. Dengan jumlah insulin yang tidak mencukupi, efektivitas obat menurun. Pada tahap awal perawatan, terjadi penurunan berat badan. Memungkinkan untuk melarutkan pembekuan darah intravaskular. Membelah lipid, terutama trigliserida, mengurangi kadar kolesterol dalam darah.

Pada pasien sehat, kadar gula dan insulin tidak berubah di bawah pengaruh obat. Hanya ketika berpuasa dalam jangka waktu yang lama ada penurunan.

Persiapan

Daftar obat biguanide sangat luas. Sediaan mengandung metformin, suatu zat yang dicirikan oleh sifat-sifat menurunkan gula darah, terutama dalam kasus hiperglikemia. Semua obat memiliki rejimen pengobatan yang hampir sama. Mulai minum dengan dosis kecil, secara bertahap meningkat selama 2-4 hari sampai dosis yang diperlukan.

Mengapa apotek masih belum memiliki alat unik untuk diabetes.

Cepat diserap di usus kecil dan didistribusikan ke seluruh tubuh, diekskresikan dalam urin dan feses. Diterima dengan makanan atau, untuk menurunkan efek samping, setelahnya. Penting untuk minum banyak pil dengan air, bukan mengunyah atau menghancurkan.

Siofor 1000/850/500

Obat ini termasuk metformin.

Tetapkan orang dewasa dan anak-anak berusia 10 tahun. Dalam kasus overdosis obat, larutan gula diberikan atau glukosa diberikan secara intramuskular.

Bagomet

Obat ini dibuat berdasarkan metformin, diresepkan untuk diabetes tipe 2 dan bukan keefektifan diet.

Ketika diminum dengan kontrasepsi oral, obat hormon tiroid mengurangi efek obat penurun glukosa.

Metorfin

Diminum bersamaan dengan makan, sehingga tubuh menyerap obat dengan lebih baik.

Meningkatkan sensitivitas sel terhadap insulin. Asupan teratur mengurangi cadangan lemak, meningkatkan nafsu makan, kadar gula. Obat ini adalah tujuan universal.

Glucophage

Zat aktifnya adalah metformin. Jika Anda perlu beralih dari obat Glyukofazh ke obat lain dengan zat aktif yang sama, Anda harus berhenti minum pil.

Pembaca situs kami menawarkan diskon!

Selama pubertas, anak-anak dengan diabetes mellitus diresepkan obat dengan hati-hati.

Pasien yang pekerjaannya terkait dengan pengelolaan mesin berbahaya atau mengendarai kendaraan, penting untuk menjadi sangat penuh perhatian dalam monoterapi. Ketika merencanakan kehamilan atau kehamilan, obat ditunda.

Methogamma

Dosis maksimum obat adalah 6 tablet per hari. Dengan ketidakefektifan pengobatan, tidak perlu meningkatkan dosis lebih dari yang ditentukan, karena ini tidak meningkatkan kualitas terapi.

Anda tidak boleh meningkatkan dosis yang diresepkan oleh dokter Anda sendiri, karena overdosis memperburuk proses pernapasan dan pasien mungkin kehilangan kesadaran, kondisi seperti itu bisa sampai koma.

Obat tidak mempengaruhi kemampuan untuk mengendalikan mekanisme.

Efek samping

Biguanides menyebabkan reaksi merugikan yang diekspresikan oleh gejala:

• diare, mual, muntah;
• rasa logam di mulut;
• ketidaknyamanan di perut;
• penurunan nafsu makan bahkan sebelum penolakan penuh terhadap makanan;
• asidosis laktat.

Dengan penurunan dosis obat, efek samping juga hilang. Darah 2 kali setahun harus diperiksa kadar laktatnya. Jika pasien merasakan sakit pada otot dan merasakan rasa logam tentang mulut, maka ini menunjukkan peningkatan laktat, ada baiknya menghentikan sepenuhnya terapi biguanide atau menghentikannya sebentar sampai tingkat laktat normal pulih.

Jika dosis 200-3000 mg per hari diresepkan, dan pasien minum obat sesuai dengan skema ini untuk waktu yang lama, maka persepsi vitamin kelompok B dan asam folat dalam saluran pencernaan memburuk. Oleh karena itu, penting untuk mengambil vitamin selain untuk mengimbangi kekurangannya.

Kontraindikasi

Obat ini tidak dikaitkan dengan adanya penyakit tertentu dan proses patologis:

• diabetes tipe 1;
• stroke;
• anemia;
• kegagalan pernapasan;
• ensefalopati discirculatory;
• gagal hati;
• penyakit menular akut;
• gangguan fungsi ginjal, peningkatan kreatinin (lebih dari 1,5 mmol / l)
• ketoasidosis diabetik, keadaan koma dengan diabetes;
• masalah pada jantung (serangan jantung, angina, dan lain-lain).

Jangan rekomendasikan minum selama kehamilan, bersamaan dengan minuman beralkohol. Dalam bentuk hepatitis kronis, obat ini dikaitkan dengan hati-hati. Biguanides tidak menyebabkan efek toksik pada sifat hematopoietik dari sumsum tulang dan ginjal. Tetapi dilarang di bawah:

• penyakit ginjal yang mempengaruhi pengurangan filtrasi glomerulus;
• retensi terak nitrogen;
• anemia berat.

Jika pasien melakukan pekerjaan fisik yang berat, atau usianya lebih dari 60 tahun, obat tersebut diresepkan dengan hati-hati.

Kompatibilitas dengan obat lain

Pada saat yang sama, tidak dianjurkan untuk menggunakan fruktosamin, antihistamin, barbiturat, salisilat, dan asidosis laktat yang memburuk. Obat golongan Sulfonilurea (Insulin, Clofibrate, Cyclophosphamide) memperkuat efeknya, seiring dengan meningkatnya proses metabolisme. Ketika diminum bersamaan dengan insulin, pasien harus berada di bawah pengawasan penuh dokter.

Mengambil obat yang tepat, mendengarkan keadaan kesehatan, Anda dapat memperlambat perkembangan komplikasi penyakit endokrin. Obat-obatan dari kelompok biguanide dapat dikonsumsi bersamaan dengan cara lain untuk menstabilkan diabetes.

Mengapa obat diabetes menyembunyikan dan menjual obat-obatan usang yang hanya menurunkan gula darah.

Apakah benar-benar tidak menguntungkan untuk dirawat?

Ada sejumlah obat, itu mengobati diabetes.

Terapi hipoglikemik oral

Biguanides (Metformin)

Saat ini, hanya metformin yang diizinkan untuk digunakan dari kelompok biguanide, karena memiliki risiko rendah mengembangkan asidosis laktat.

Mekanisme tindakan

Metformin (siofor, glukofage, dll.) Memberikan pengaruhnya pada karbohidrat dengan mempengaruhi hepatosit (penghambatan glukoneogenesis), meningkatkan sensitivitas jaringan perifer terhadap insulin (terutama otot lurik, pada tingkat lebih rendah - jaringan adiposa), memperlambat penyerapan glukosa dalam usus ( akibatnya, mungkin ada efek samping seperti diare).

Pro

• Efek penurunan gula yang baik, sebanding dengan sediaan sulfonilurea. Monoterapi dengan metformin menyebabkan penurunan HbA_1C sekitar 1,5-1,8%
• Terapi metformin disertai dengan penurunan berat badan yang moderat karena penurunan jaringan adiposa. Selain itu, metformin agak mengurangi nafsu makan (efek anorektik sedikit).
• Metformin (tidak seperti turunan sulfonylurea) tidak mengurangi kadar glukosa dalam darah pada orang sehat dan pada pasien dengan diabetes tipe 2 setelah puasa semalaman (tidak ada bahaya terkena hipoglikemia).
• Dengan penggunaan jangka panjang, metformin memiliki efek positif pada metabolisme lipid: menghambat lipogenesis, mengaktifkan lipolisis. Dalam beberapa kasus, metformin menyebabkan penurunan trigliserida, kolesterol, dan lipoprotein densitas rendah (LDL).
• Metformin juga meningkatkan aktivitas hemostasis trombosit.

Cons

• Asidosis laktat (akumulasi asam laktat). Meskipun potensi hasil fatal dari asidosis laktat, kondisi ini sangat jarang dalam pengobatan metformin (kurang dari satu kasus per 100.000 pasien yang diobati). Gejala awal asidosis laktat adalah mual, muntah, diare, penurunan suhu tubuh, nyeri di perut, di otot; di masa depan mungkin terjadi peningkatan respirasi, pusing, gangguan kesadaran dan perkembangan koma.

Indikasi

• Metformin adalah obat pilihan untuk orang dengan pra-diabetes, diikuti oleh hiperglikemia kulit tipis, dan dengan kadar gula normal setelah makan, yang secara tidak langsung mengindikasikan resistensi insulin.
• Metformin diindikasikan pada diabetes mellitus tipe 2, baik sebagai monoterapi dan dalam kombinasi, terutama dengan secretagens (ketika yang terakhir tidak memberikan koreksi lengkap dari hiperglikemia) dan dengan insulin (jika ada resistensi insulin).

Kontraindikasi dan efek samping

Kontraindikasi meliputi:

• semua kondisi akut yang membutuhkan terapi insulin (pembedahan dan trauma, infark miokard akut atau kecelakaan serebrovaskular akut);
• kehamilan dan menyusui;
• fungsi hati dan / atau ginjal abnormal yang parah;
• adanya asidosis laktat atau kondisi yang dapat berkontribusi pada perkembangan asidosis laktat: penyakit hipoksia (anemia, gagal jantung kronis, gagal pernapasan, dehidrasi, alkoholisme kronis); infeksi saluran kemih akut atau infeksi bronkopulmoner; kepatuhan terhadap diet rendah kalori (kurang dari 1000 kkal / hari); Orang berusia di atas 60 tahun yang melakukan pekerjaan fisik berat.

Metformin sering menyebabkan efek samping dibandingkan obat sulfonilurea (20% vs 4%). Pertama-tama, ini adalah reaksi yang merugikan dari saluran pencernaan: rasa logam di mulut (karena memperlambat penyerapan glukosa dalam usus), gejala dispepsia, dll. Dipercaya bahwa glukofage lebih murni daripada siofor dan lebih jarang menyebabkan diare. Pada bagian metabolisme: jarang - asidosis laktat (membutuhkan penghentian pengobatan); dengan pengobatan jangka panjang - hipovitaminosis B₁₂ (Gangguan penyerapan). Kadang-kadang ada reaksi alergi - ruam kulit.

Dosis dan pemberian

Metformin tersedia dalam dosis 500 mg, 850 mg, 1000 mg.

Terima metformin di dalam, secara keseluruhan, selama atau segera setelah makan, dengan cairan (segelas air). Semua obat yang ada saat ini Metformin bekerja 12 jam. Oleh karena itu, diinginkan untuk membagi dosis harian menjadi 2 dosis (pagi dan sore). Membagi dosis juga memungkinkan untuk mengurangi kemungkinan efek samping dari saluran pencernaan.

Titrasi dosis. Dosis awal adalah 500 mg / hari. di malam hari. Setelah 7 hari, dengan tidak adanya efek samping dari saluran pencernaan, tingkatkan dosis menjadi 850 mg / hari atau berikan dosis kedua 500 mg di pagi hari. Jika efek samping (diare) berkembang dengan meningkatnya dosis, dosis harus dikurangi dengan yang sebelumnya dan cobalah untuk meningkatkan kemudian. Secara bertahap (dalam satu hingga dua bulan), metformin harus ditingkatkan menjadi yang paling efektif (kontrol glikemik) dan dosis yang dapat ditoleransi.

Dosis pemeliharaan yang biasa untuk kebanyakan adalah 1700-2000 mg / hari, dengan peningkatan dosis hingga maksimum (3000 mg / hari), efektivitas obat sedikit meningkat. Pada pasien usia lanjut, dosis harian tidak boleh melebihi 1000 mg.

Tindakan pencegahan keamanan

Selama pengobatan, perlu untuk memantau fungsi ginjal (urinalisis, kreatinin darah), dengan penampilan mialgia harus menentukan isi laktat dalam plasma. Asupan alkohol selama perawatan dengan metformin dapat menyebabkan "efek antabuse", dan juga konsumsi alkohol meningkatkan risiko hipoglikemia.

Metformin dalam kombinasi

Metformin dapat dikombinasikan dengan insulin, dengan glitazones (seperti metformin, termasuk golongan sensitizer) dan secretagens (glinides dan sulfonylureas).

Kombinasi metformin dengan glitazon diperbolehkan, karena mereka memiliki titik aplikasi yang berbeda. Dalam sejumlah penelitian, efek aditif dari kombinasi tersebut dinyatakan dalam penurunan tingkat HbA_1C sekitar 0,3-0,8%.

Produsen farmasi menghasilkan kombinasi siap pakai dari glibenclamide dan metformin - Glibomet (glibenclamide 2.5 mg + metformin 400 mg), Glucovans (glibenclamide 2.5 mg atau 5 mg + metformin 500 mg) yang memungkinkan Anda untuk mencapai efek hipoglikemik pada dosis yang lebih rendah dari setiap obat dan mengurangi risiko efek samping. Efek hipoglikemik berkembang setelah 2 jam dan berlangsung 12 jam. Diminum secara oral, saat makan. Biasanya, dosis awal adalah 1 tablet per hari dengan pemilihan dosis secara bertahap (langkah titrasi 1 minggu) hingga tercapai kompensasi penyakit yang stabil. Rejimen optimal dianggap menggunakan obat 2 kali sehari (pagi dan sore). Tidak dianjurkan untuk menggunakan metformin dalam dosis lebih dari 2000 mg.

Isi File Terapi hipoglikemik oral

• Sensitizer - Metformin (Siofor, Glucophage).