Metformin

  • Produk

Metformin adalah nama umum untuk obat resep Glucophage, Glumetza, dan Fortamet, yang digunakan untuk mengontrol kadar gula darah pada orang dengan diabetes tipe 2.

Diabetes tipe 2 adalah penyakit yang terjadi ketika tubuh tidak memproduksi atau tidak menggunakan insulin, yang menyebabkan peningkatan gula darah (glukosa).

Metformin bekerja dengan mengurangi jumlah gula yang Anda dapatkan dari makanan dan mengurangi jumlah glukosa yang diproduksi hati Anda. Ini juga meningkatkan respons tubuh Anda terhadap insulin.

Metformin termasuk dalam kelas obat yang disebut biguanides. Kadang-kadang digunakan bersama dengan diet, olahraga, dan obat-obatan lain untuk mengontrol kadar glukosa darah.

Ini juga digunakan untuk mencegah diabetes pada orang yang berisiko tinggi penyakit ini, untuk mengobati sindrom ovarium polikistik (PCOS) dan untuk meningkatkan berat badan kontrol yang dihasilkan dari minum obat tertentu.

Food and Drug Administration (FDA) menyetujui obat ini pada tahun 1994.

Metformin dan PCOS (sindrom ovarium polikistik)

Sintesis ovarium polikistik (PCOS) adalah gangguan endokrin umum yang menyerang sekitar satu dari 10 wanita usia reproduksi.

Wanita dengan PCOS mungkin memiliki ovarium yang membesar berisi cairan atau folikel. Cairan ini dapat menyebabkan periode menstruasi yang langka atau berkepanjangan, pertumbuhan rambut yang berlebihan, jerawat, dan penambahan berat badan.

Penyebab pasti PCOS tidak diketahui, tetapi gangguan ini terkait dengan resistensi insulin dan kelebihan insulin dalam tubuh.

Jika Anda memiliki resistensi insulin, tubuh Anda tidak dapat menggunakan insulin secara efektif. Akibatnya, pankreas Anda harus mengeluarkan lebih banyak insulin untuk membuat glukosa tersedia untuk sel dan jaringan, termasuk yang membentuk ovarium.

Para peneliti percaya bahwa kelebihan insulin dapat mempengaruhi ovarium dengan meningkatkan produksi androgen, yang dapat mengganggu kemampuan ovarium untuk berovulasi.

Karena Metformin dapat meningkatkan respons tubuh Anda terhadap insulin, obat ini telah digunakan dalam pengobatan PCOS, terutama pada wanita dengan diabetes gestasional.

Ada bukti yang bertentangan mengenai efektivitas Metformin dalam PCOS.

Penelitian telah menunjukkan bahwa Metformin dapat mengembalikan ovulasi, mengurangi berat badan, mengurangi kadar androgen yang bersirkulasi, mengurangi risiko keguguran, dan mengurangi risiko diabetes gestasional pada wanita dengan PCOS.

Juga dilaporkan bahwa Metformin meningkatkan hasil kehamilan sebagai tambahan stimulasi ovarium pada wanita yang menjalani fertilisasi in vitro (IVF).

Namun, ada penelitian lain yang menunjukkan bahwa Metformin tidak efektif untuk meningkatkan respon insulin pada wanita dengan PCOS.

Kontrasepsi oral adalah pilihan pertama pada sebagian besar pasien non-diabetes di PCOS. Kontrasepsi oral lebih disukai daripada Metafenin untuk melindungi endometrium, gejala hiperandrogenik dan mengembalikan siklus menstruasi yang normal.

Jika Anda telah didiagnosis menderita PCOS, konsultasikan dengan dokter Anda untuk mengetahui apakah Metformin adalah pilihan yang baik.

Peringatan

Dalam kasus yang jarang terjadi, Metformin dapat menyebabkan kondisi yang mengancam jiwa yang dikenal sebagai asidosis laktat (akumulasi asam laktat dalam tubuh). Mungkin Anda lebih rentan terhadap ini jika Anda:

  • Memiliki penyakit hati atau ginjal
  • Gagal jantung kongestif
  • Mengalami infeksi parah
  • Minum banyak alkohol
  • Kering

Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda berusia di atas 80 tahun, dan jika Anda pernah menderita serangan jantung, stroke, ketoasidosis diabetik (kadar gula darah sangat tinggi yang memerlukan perawatan medis darurat) atau koma, atau ginjal, penyakit jantung, atau penyakit hati.,

Anda juga harus memberi tahu dokter Anda bahwa Anda mengonsumsi Metformin sebelum melakukan operasi apa pun, termasuk prosedur gigi. Dokter Anda akan memberi tahu Anda kapan harus berhenti dan memulai kembali obat.

Beberapa hewan laboratorium yang diberi Metformin dosis tinggi mengembangkan pertumbuhan jaringan abnormal non-kanker (polip) pada rahim. Tidak diketahui apakah obat ini meningkatkan risiko polip pada manusia. Anda dapat berbicara dengan dokter Anda tentang risiko ini.

Dokter Anda kemungkinan besar akan memesan tes khusus untuk memeriksa reaksi tubuh Anda terhadap obat tersebut.

Obat ini mengendalikan diabetes, tetapi tidak menyembuhkannya. Anda harus terus menggunakan Metformin, walaupun Anda merasa sehat.

Metformin tidak boleh digunakan untuk mengobati penderita diabetes tipe 1. Obat ini tidak boleh diberikan kepada anak-anak di bawah usia 10 tahun. Bentuk obat jangka panjang tidak boleh diberikan kepada anak di bawah usia 17 tahun.

Metformin dan penurunan berat badan

Beberapa pasien mungkin mengalami penurunan berat badan saat menggunakan Metformin. Obat ini dapat menyebabkan hilangnya nafsu makan dan perasaan kenyang, yang mengarah pada efek ini.

Metformin dan PCOS

Metformin kadang-kadang digunakan untuk menurunkan kadar insulin dan kadar gula darah pada wanita dengan sindrom ovarium polikistik atau PCOS. PCOS menyebabkan periode menstruasi yang tidak teratur atau tidak menstruasi, ovulasi tidak teratur dan androgen (hormon pria) dalam tubuh yang tinggi, kadang-kadang menyebabkan hirsutisme (pertumbuhan rambut berlebihan pada wajah atau tubuh pada wanita)

Mengurangi gula darah dan insulin dapat membantu mengatur siklus menstruasi, memulai ovulasi, dan mengurangi risiko keguguran pada wanita dengan PCOS.

Metformin dan Fertilitas

Regulasi gula darah dengan Metformin dapat membantu wanita yang berjuang dengan infertilitas.

Kehamilan dan Metformin

Metformin adalah obat FDA untuk wanita hamil kategori B, yang berarti tidak akan membahayakan bayi yang belum lahir. Namun, Anda harus berbicara dengan dokter Anda sebelum minum obat ini jika Anda sedang hamil atau berencana untuk hamil.

Tidak diketahui apakah Metformin masuk ke ASI dan dapat membahayakan bayi. Anda juga harus berbicara dengan dokter Anda sebelum mulai menyusui jika Anda minum metformin.

Efek Samping dari Metformin

Efek samping yang umum

Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda memiliki salah satu dari gejala berikut:

  • Bengkak
  • Diare
  • Nyeri perut
  • Gas
  • Dispepsia
  • Sembelit
  • Sakit kepala
  • Mulas
  • Rasa logam yang tidak enak di mulut
  • Perubahan kuku
  • Nyeri otot

Efek samping yang serius

Hubungi dokter Anda segera jika Anda mengalami efek samping serius berikut:

  • Kelelahan ekstrim
  • Kelemahan
  • Mual atau muntah
  • Pusing
  • Detak jantung cepat atau lambat
  • Ruam kulit
  • Nyeri otot
  • Merasa dingin
  • Nyeri perut
  • Nafsu makan berkurang
  • Napas cepat atau napas pendek
  • Nyeri dada

Metformin: interaksi

Anda harus selalu memberi tahu dokter Anda tentang segala resep, obat bebas, ilegal dan rekreasi; obat-obatan tanaman; dan suplemen nutrisi atau makanan yang Anda konsumsi, terutama:

  • Acetazolamide (diamox)
  • Amiloride (Midamor)
  • Inhibitor enzim pengonversi enzim Angiotensin (ACE), seperti Benazepril (Lotensin), Captopril (Capoten), Enalapril (Vasotec), Fosinopril (monopril), Lisinopril (Prinivil, Zestril), Moexipril (Univasc), Perindopril (Acivean), Perindopril (Acelean)., Ramipril (Altace) dan Trandolapril (Mavik)
  • Penghambat beta seperti Atenolol (Tenormin), Labetalol (Normodyne), Metoprolol (Lopressor, Toprol XL), Nadolol (Corgard) dan Propranolol (Inderal)
  • calcium channel blockers seperti amlodipine (Norvasc), Diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac, dll), Felodipine (Plendil), isradipin (DynaCirc), nicardipine (Cardin), nifedipine (Adalat, Procardia), Nimodipine (Nimotop), nisoldipin (Sular) dan Verapamil (Calan, Isoptin, Verelan)
  • Cimetidine (Tagamet)
  • Digoxin (lanoxin)
  • Diuretik
  • Furosemide (Lasix)
  • Terapi penggantian hormon
  • Insulin atau obat lain untuk diabetes
  • Isoniazid
  • Obat untuk pengobatan asma dan pilek
  • Obat untuk penyakit mental
  • Obat mual
  • Obat untuk mengobati penyakit tiroid
  • Morfin (MS Contin dan lainnya)
  • Niasin
  • Kontrasepsi oral (pil KB)
  • Steroid, seperti Dexamethasone (Decadron, Dexon, dll.), Methylprednisolone (Medrol) dan Prednisone (Deltazon)
  • Phenytoin (Dilantin, Phenytek)
  • Procainamide (Procanbid, Provestil)
  • Quinidine
  • Kina
  • Ranitidine (Zantac)
  • Topiramate (Topamax)
  • Triamterene dan hydrochlorothiazide (Dyazide, Maxzide, dan lainnya)
  • Trimethoprim (Primsol)
  • Vankomisin (Vancocin)
  • Zonisamide (Zonegran)

Metformin dan alkohol

Konsumsi alkohol saat menggunakan Metformin dapat meningkatkan risiko mengembangkan asidosis laktat atau dapat menyebabkan penurunan kadar gula darah. Anda harus berbicara dengan dokter Anda tentang seberapa banyak alkohol yang aman untuk diminum sebelum minum obat ini.

Dosis Metformin

Metformin diberikan dalam bentuk cairan, tablet, dan tablet lepas-lepas untuk pemberian oral. Anda harus mencoba meminum obat pada waktu yang bersamaan setiap hari dengan makanan.

Dosis Dewasa Khas untuk Diabetes Tipe 2

Tablet Rilis Segera: 500 miligram (mg) dua kali sehari atau 850 mg sekali sehari. Dosis ini dapat ditingkatkan secara bertahap sebesar 500 mg per minggu atau 850 mg setiap dua minggu. Dosis harian maksimum Metformin adalah 2.550 mg, dibagi menjadi tiga dosis kecil.

Tablet rilis yang diperpanjang: 500 mg atau 1000 mg setiap hari dengan makan malam. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 500 mg per minggu hingga maksimum 2000 mg. Jika Anda menggunakan Fortamet atau Glumetza (formulasi pelepasan modifikasi Metformin), Anda mungkin akan diberikan instruksi pemberian dosis berbeda.

Anda harus menelan tablet rilis lama. Jangan memotong, menghancurkan atau mengunyahnya.

Dosis Pediatrik Khas untuk Diabetes Tipe 2

Anak-anak berusia 10 hingga 16 tahun: 500 mg dua kali sehari. Dosis dapat ditingkatkan 500 mg per minggu hingga maksimum 2000 mg dalam dosis terbagi.

Anak-anak di atas 17 tahun: tablet 500 mg dengan pelepasan berkelanjutan setiap hari hingga 2.000 mg per hari.

Overdosis Metformin

Gejala overdosis meliputi:

  • Diare
  • Muntah
  • Nyeri perut
  • Detak jantung cepat
  • Mengantuk

Jika Anda mencurigai overdosis, Anda harus segera menghubungi pusat toksikologi atau ruang gawat darurat. Anda dapat menghubungi pusat toksikologi di (800) 222-1222.

Dosis Metformin yang Terlewat

Jika Anda melewatkan satu dosis Metformin, gunakan segera setelah Anda ingat. Namun, jika sudah waktunya untuk dosis berikutnya, lewati yang sebelumnya dan terus minum obat secara teratur. Jangan mengambil dosis tambahan untuk mengisi kembali yang terlewat.

Bagaimana metformin pada tubuh manusia? Efek samping dan kontraindikasi

Bahan ini menjelaskan mekanisme aksi metformin, obat hipoglikemik oral populer yang diresepkan untuk pengobatan diabetes tipe 2, serta orang yang kelebihan berat badan dan obesitas. Metformin mencegah perkembangan penyakit kardiovaskular dan komplikasi diabetes mellitus, membantu tubuh meningkatkan sensitivitas insulin.

Meskipun populer, efek metformin pada tubuh manusia tidak sepenuhnya dipahami. Metformin juga disebut "buku terlaris, bukan membaca sampai akhir." Berbagai penelitian sedang dilakukan secara aktif hingga hari ini, dan para ilmuwan sedang menemukan aspek baru dari obat ini, mengungkapkan sifat menguntungkan dan efek samping tambahan.

Diketahui bahwa Organisasi Kesehatan Dunia mengakui metformin sebagai salah satu obat yang paling efektif dan aman yang digunakan dalam sistem perawatan kesehatan.

Di sisi lain, meskipun Metformin ditemukan kembali pada tahun 1922, baru pada tahun 1995 digunakan di Amerika Serikat. Dan di Jerman, metformin masih bukan obat resep dan dokter Jerman tidak meresepkannya.

Mekanisme kerja metformin

Metformin mengaktifkan sekresi enzim hati AMP-activated protein kinase (AMPK), yang bertanggung jawab untuk metabolisme glukosa dan lemak. Aktivasi AMPA diperlukan untuk efek penghambatan metformin pada glukoneogenesis di hati.

Selain menekan proses glukoneogenesis di hati, metformin meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin, meningkatkan penyerapan glukosa perifer, meningkatkan oksidasi asam lemak, sekaligus mengurangi penyerapan glukosa dari saluran pencernaan.

Lebih sederhana, setelah makanan tinggi karbohidrat masuk ke dalam tubuh, insulin pankreas mulai dikeluarkan untuk menjaga kadar gula darah dalam kisaran normal. Karbohidrat yang terkandung dalam makanan dicerna dalam usus dan diubah menjadi glukosa, yang memasuki aliran darah. Dengan insulin, itu dikirim ke sel dan menjadi tersedia untuk energi.

Hati dan otot memiliki kemampuan untuk menyimpan kelebihan glukosa, dan juga mudah untuk melepaskannya ke dalam aliran darah jika perlu (misalnya, selama hipoglikemia, selama aktivitas fisik). Selain itu, hati dapat menyimpan glukosa dari nutrisi lain, misalnya, dari lemak dan asam amino (bahan penyusun protein).

Efek paling penting dari metformin adalah penghambatan (penindasan) produksi glukosa oleh hati, yang merupakan karakteristik diabetes tipe 2.

Efek lain dari obat ini dinyatakan dalam menunda penyerapan glukosa dalam usus, yang memungkinkan untuk mendapatkan kadar glukosa yang lebih rendah dalam darah setelah makan (kadar gula darah postprandial), serta untuk meningkatkan sensitivitas sel terhadap insulin (sel target mulai merespon lebih cepat terhadap insulin diekskresikan oleh pengambilan glukosa).

Pernyataan Dr. R. Bernstein tentang metformin: “Menggunakan metformin memiliki beberapa sifat positif tambahan - metformin mengurangi insiden kanker dan menekan hormon ghrelin, sehingga mengurangi kecenderungan makan berlebihan. Namun, dalam pengalaman saya, tidak semua analog metformin sama efektifnya. Saya selalu meresepkan Glucophage, meskipun itu agak lebih mahal daripada rekan-rekannya ”(Diabetes Soluton, edisi 4. Halaman 249).

Seberapa cepat metformin bekerja?

Setelah pemberian oral, tablet Metformin diserap dalam saluran pencernaan. Tindakan zat aktif dimulai 2,5 jam setelah konsumsi dan setelah 9-12 jam diekskresikan oleh ginjal. Metformin dapat menumpuk di hati, ginjal, dan jaringan otot.

Dosis

Pada awal terapi, metformin biasanya diresepkan dua hingga tiga kali sehari sebelum atau sesudah makan 500-850 mg. Setelah 10-15 hari, efektivitas aksinya pada kadar gula darah dinilai dan, jika perlu, dosis obat ditingkatkan di bawah pengawasan dokter. Dosis metformin dapat ditingkatkan menjadi 3000 mg. per hari, dibagi menjadi 3 dosis setara.

Jika kadar gula darah tidak turun menjadi normal, maka pertanyaan tentang penunjukan terapi kombinasi dipertimbangkan. Produk kombinasi metformin tersedia di pasar Rusia dan Ukraina dan meliputi: Pioglitazon, Vildagliptin, Sitagliptin, Saksagliptin, dan Glibenclamide. Mungkin juga penunjukan pengobatan insulin gabungan.

Metformin kerja panjang dan analognya

Untuk menghilangkan gangguan pencernaan dan meningkatkan kualitas hidup pasien, di Perancis, metformin dikembangkan untuk tindakan yang berkepanjangan. Glyukofazh Long - obat dengan penyerapan zat aktif yang lambat, yang dapat dikonsumsi hanya 1 kali sehari. Prosedur ini mencegah terjadinya konsentrasi puncak metformin dalam darah, memiliki efek menguntungkan pada tolerabilitas metformin dan mengurangi terjadinya masalah dengan pencernaan.

Penyerapan metformin yang berkepanjangan terjadi di saluran pencernaan bagian atas. Para ilmuwan telah mengembangkan sistem difusi gel GelShield ("gel di dalam gel"), yang membantu metformin secara bertahap dan merata dilepaskan dari bentuk tablet.

Analog Metformin

Obat aslinya adalah Glyukofazh Prancis. Ada banyak analog (generik) metformin. Ini termasuk obat Rusia Gliformin, Novoformin, Formetin dan Metformin-Richter, Metfohamma dan Siofor Jerman, pliva Formin Kroasia, Bagomet Argentina, Metformin-Teva Israel, Metformin-Teva Slovakia, Metformin Zentiva Slovakia.

Analog metformin aksi panjang dan biayanya

Efek samping dari metformin

  • Cukup sering (dalam lebih dari 10% kasus) masalah dengan saluran pencernaan (muntah, mual, diare, kembung, sakit perut) terjadi. Dalam kasus seperti itu, metformin harus dikonsumsi bersamaan dengan makan untuk mengurangi iritasi saluran pencernaan. Pada gangguan pencernaan akut, metformin harus dihentikan.
  • Penurunan gula darah yang kuat (hipoglikemia) dapat terjadi setelah asupan alkohol berlebihan selama terapi dengan metformin (alkohol itu sendiri menurunkan kadar gula darah).
  • Kekurangan vitamin B12 diamati pada sekitar 5% dari semua orang yang menggunakan metformin, yaitu sekitar dua kali lebih tinggi dari normal. Risiko kekurangan vitamin B12 meningkat dengan penggunaan obat yang berkepanjangan - pada 30% pasien yang menggunakan Metformin selama 10-12 tahun, ada beberapa tingkat kekurangan vitamin ini. Karena itu, asupan tambahan vitamin B12 direkomendasikan.
  • Berubah dalam rasa.
  • Dengan penggunaan jangka panjang, serta ketika mengambil obat, bersama dengan dosis besar alkohol, mungkin ada tingkat asam laktat yang tinggi dalam darah (asidosis laktat).

Asidosis laktat dan metformin

Asidosis laktat (laktisidemia, koma laktat, asidosis laktat, asidosis laktat) adalah penyakit yang jarang tetapi sangat berbahaya, seringkali berakibat fatal. Tubuh diasamkan dengan asam laktat, mekanisme pemanfaatan laktat oleh hati dan otot diblokir. Setengah dari kasus asidosis laktik parah terjadi pada pasien dengan diabetes tipe 2.

Risiko asidosis laktat meningkat dengan kombinasi asupan metformin dengan alkohol dalam jumlah besar. Itu sebabnya mengambil metformin dikontraindikasikan pada pasien dengan alkoholisme.

Pasien yang menggunakan metformin atau analognya diperbolehkan minum alkohol dalam jumlah sedang dengan makanan yang mengandung karbohidrat jarang.

Pada risiko mengembangkan asidosis laktat adalah pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal. Ada juga risiko untuk penyakit di mana ada hipoksia jaringan (gagal jantung, emboli paru, serangan jantung, keadaan syok).

Kontraindikasi

Metformin dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

  • Dengan defisiensi insulin absolut - dengan diabetes mellitus tipe 1, ketoasidosis diabetikum atau koma diabetik, metformin benar-benar tidak dapat diterima (dikontraindikasikan).
  • Pada penyakit ginjal yang parah (nefritis akut, nefrosklerosis) dan gagal ginjal.
  • Ketika gagal hati.
  • Ketika kecanduan alkohol, karena Alkohol memicu pengasaman tubuh dengan asam laktat, sehingga ada risiko asidosis laktat.
  • Dengan gagal jantung yang tidak stabil, infark miokard, jantung (syok kardiogenik).
  • Dengan infeksi parah pada tubuh.
  • Jika Anda mencurigai adanya emfisema pada pasien meningkatkan risiko asidosis laktat.
  • Sebelum operasi, di mana anestesi atau anestesi direncanakan, sebelum pemeriksaan medis dengan injeksi agen kontras intravaskular melalui darah, metformin harus dihentikan 24-48 jam sebelum dimulainya pengobatan karena risiko mengembangkan asidosis darah.

Bagaimana metformin mempengaruhi hati dan ginjal?

Metformin dapat memiliki efek samping pada hati dan ginjal, sehingga dilarang untuk mengambilnya pada pasien dengan penyakit kronis (dengan gagal ginjal kronis, hepatitis, sirosis, dll.).

Metformin harus dihindari pada pasien dengan sirosis hati aksi obat terjadi langsung di hati dan dapat menyebabkan perubahan di dalamnya atau menyebabkan hipoglikemia berat, menghalangi sintesis glukoneogenesis. Mungkin pembentukan obesitas hati.

Namun, dalam beberapa kasus, metformin memiliki efek positif pada penyakit hati, sehingga kondisi hati saat mengambil obat ini harus dimonitor dengan hati-hati.

Pada hepatitis kronis, metformin harus ditinggalkan penyakit hati dapat memburuk. Dalam hal ini, disarankan untuk menggunakan terapi insulin, karena insulin masuk langsung ke dalam darah, melewati hati, atau meresepkan pengobatan dengan sulfonilurea.

Tidak ada efek samping metformin pada hati yang sehat.

Anda dapat membaca lebih lanjut di situs web kami tentang penggunaan metformin untuk penyakit ginjal.

Bagaimana tindakan metformin pada wanita hamil dengan diabetes gestasional?

Pengangkatan metformin untuk wanita hamil bukan merupakan kontraindikasi absolut, diabetes gestasional tanpa kompensasi jauh lebih berbahaya bagi anak. Namun, insulin lebih sering diresepkan untuk pengobatan diabetes gestasional. Hal ini dijelaskan oleh hasil penelitian yang kontroversial tentang efek metformin pada pasien hamil.

Salah satu penelitian yang dilakukan di Amerika Serikat menunjukkan bahwa metformin aman selama kehamilan. Wanita dengan diabetes gestasional yang menggunakan Metformin memiliki kenaikan berat badan lebih rendah selama kehamilan dibandingkan pasien insulin. Anak-anak yang lahir dari wanita yang menerima metformin memiliki peningkatan lemak visceral yang lebih kecil, yang membuat mereka kurang rentan terhadap resistensi insulin di masa kehidupan selanjutnya.

Dalam percobaan hewan, tidak ada efek buruk dari metformin pada perkembangan janin janin yang diamati.

Meskipun demikian, di beberapa negara, metformin tidak dianjurkan untuk wanita hamil. Sebagai contoh, di Jerman, resep obat ini selama kehamilan dan diabetes gestasional secara resmi dilarang, dan pasien yang ingin meminumnya mengambil semua risiko dan membayar sendiri. Menurut dokter Jerman, metformin dapat memiliki efek berbahaya pada janin dan membentuk kecenderungannya terhadap resistensi insulin.

Ketika laktasi harus meninggalkan metformin, karena dia masuk ke ASI. Menyusui dengan metformin harus dihentikan.

Bagaimana metformin pada ovarium?

Metformin paling umum digunakan untuk mengobati diabetes tipe 2, tetapi juga diresepkan untuk sindrom ovarium polikistik (PCOS) karena keterkaitan antara penyakit-penyakit ini, karena sindrom ovarium polikistik sering dikaitkan dengan resistensi insulin.

Studi klinis selesai pada 2006-2007 menyimpulkan bahwa kemanjuran metformin pada penyakit ovarium polikistik tidak lebih baik daripada plasebo, dan bahwa metformin dalam kombinasi dengan clomiphene tidak lebih baik daripada hanya menerima clomiphene.

Di Inggris, meresepkan metformin sebagai pengobatan lini pertama untuk sindrom ovarium polikistik tidak dianjurkan. Sebagai rekomendasi, clomiphene diindikasikan dan kebutuhan untuk perubahan gaya hidup ditekankan, terlepas dari terapi obat.

Metformin untuk infertilitas wanita

Sejumlah studi klinis telah menunjukkan efektivitas metformin dalam infertilitas, bersama dengan clomiphene. Metformin harus digunakan sebagai obat lini kedua jika pengobatan dengan clomiphene terbukti tidak efektif.

Studi lain merekomendasikan bahwa Metformin diresepkan tanpa syarat sebagai pilihan pengobatan utama, karena ia memiliki efek positif tidak hanya pada anovulasi, tetapi juga pada resistensi insulin, hirsutisme dan obesitas, yang sering diamati pada PCOS.

Prediabet dan metformin

Metformin dapat diberikan pada pra-diabetes (orang-orang yang berisiko terkena diabetes tipe 2), yang mengurangi kemungkinan mereka terkena penyakit ini, walaupun olah raga yang intens dan diet yang dibatasi karbohidrat jauh lebih disukai untuk tujuan ini.

Di Amerika Serikat, sebuah penelitian dilakukan, yang menurutnya satu kelompok subjek diberikan metformin, sementara yang lain masuk untuk olahraga dan mengikuti diet. Akibatnya, pada kelompok gaya hidup sehat, kejadian diabetes 31% lebih rendah dibandingkan pradiabetik yang menggunakan metformin.

Berikut adalah apa yang mereka tulis tentang prediabet dan metformin dalam satu ulasan ilmiah yang dipublikasikan di PubMed, database publikasi medis dan biologi berbahasa Inggris (PMC4498279):

"Orang dengan kadar gula darah tinggi yang tidak menderita diabetes berisiko terkena diabetes tipe 2, yang disebut" prediabetes. "Istilah prediabetes biasanya berlaku untuk batas glukosa plasma puasa (gangguan glukosa puasa) dan / atau glukosa plasma, diberikan 2 jam setelah tes toleransi glukosa oral dengan 75 g gula (toleransi glukosa terganggu). Di AS, bahkan tingkat batas atas dari hemoglobin terglikasi (HbA1c) mulai dianggap sebagai pra-diabetes.
Orang dengan pra-diabetes memiliki peningkatan risiko kerusakan mikrovaskular dan pengembangan komplikasi makrovaskular, mirip dengan komplikasi jangka panjang diabetes. Menangguhkan atau membalikkan perkembangan penurunan sensitivitas insulin dan gangguan fungsi sel β adalah kunci untuk mencapai pencegahan diabetes tipe 2.

Banyak langkah yang ditujukan untuk menurunkan berat badan telah dikembangkan: pengobatan farmakologis (metformin, tiazolidinediones, acarbose, suntikan insulin basal dan obat penurun berat badan), serta operasi bariatrik. Langkah-langkah ini bertujuan mengurangi risiko diabetes tipe 2 pada orang dengan pra-diabetes, meskipun hasil positif tidak selalu tercapai.

Metformin meningkatkan aksi insulin dalam hati dan otot rangka, dan efektivitasnya dalam menunda atau mencegah timbulnya diabetes telah terbukti dalam berbagai penelitian acak besar yang terencana,

termasuk program pencegahan diabetes. Dekade penggunaan klinis telah menunjukkan bahwa metformin pada umumnya ditoleransi dengan baik dan aman. "

Bisakah saya mengonsumsi Metformin untuk menurunkan berat badan? Hasil penelitian

Menurut penelitian, metformin dapat membantu beberapa orang menurunkan berat badan. Namun, masih belum jelas bagaimana metformin menyebabkan penurunan berat badan.

Satu teori adalah bahwa metformin mengurangi nafsu makan, itulah sebabnya penurunan berat badan terjadi. Terlepas dari kenyataan bahwa Metformin membantu menurunkan berat badan, obat ini tidak secara langsung dimaksudkan untuk tujuan ini.

Menurut sebuah studi jangka panjang acak (lihat: PubMed, PMCID: PMC3308305), penurunan berat badan karena menggunakan metformin cenderung terjadi secara bertahap, selama satu hingga dua tahun. Jumlah kilogram yang dijatuhkan juga bervariasi di antara orang-orang yang berbeda dan dikaitkan dengan banyak faktor lain - konstitusi tubuh, jumlah kalori yang dikonsumsi setiap hari, dan gaya hidup. Menurut penelitian, subjek rata-rata kehilangan 1,8 hingga 3,1 kg setelah dua tahun atau lebih menggunakan metformin. Jika Anda membandingkan dengan metode lain untuk menurunkan berat badan (diet rendah karbohidrat, aktivitas fisik tinggi, kelaparan), maka ini lebih dari hasil yang sederhana.

Pengobatan tanpa pikiran tanpa memperhatikan aspek lain dari gaya hidup sehat tidak menyebabkan penurunan berat badan. Orang yang mengikuti diet sehat dan berolahraga dengan mengonsumsi metformin cenderung menurunkan berat badan lebih banyak. Ini disebabkan oleh kenyataan bahwa metformin meningkatkan laju pembakaran kalori selama berolahraga. Jika Anda tidak berolahraga, maka Anda mungkin tidak akan mendapatkan keuntungan ini.

Selain itu, penurunan berat badan akan terus berlanjut selama Anda minum obat. Ini berarti bahwa jika Anda berhenti minum metformin, ada banyak peluang untuk kembali ke berat semula. Dan bahkan ketika Anda masih menggunakan obat, Anda dapat perlahan-lahan mulai menambah berat badan. Dengan kata lain, metformin bukanlah "pil ajaib" untuk menurunkan berat badan, bertentangan dengan harapan sebagian orang. Baca lebih lanjut tentang ini dalam materi kami: Penerapan metformin untuk menurunkan berat badan: ulasan, penelitian, instruksi

Apakah metformin diresepkan untuk anak-anak?

Penerimaan metformin oleh anak-anak dan remaja yang lebih tua dari sepuluh tahun diperbolehkan - ini telah diverifikasi oleh berbagai studi klinis. Mereka tidak mengungkapkan efek samping spesifik apa pun yang terkait dengan perkembangan anak, tetapi perawatan harus dilakukan di bawah pengawasan dokter.

Kesimpulan

  • Metformin mengurangi produksi glukosa di hati (glukoneogenesis) dan meningkatkan sensitivitas jaringan tubuh terhadap insulin.
  • Terlepas dari daya jual obat yang tinggi di dunia, mekanisme kerjanya tidak sepenuhnya dipahami, dan banyak penelitian saling bertentangan.
  • Penerimaan metformin pada lebih dari 10% kasus menyebabkan masalah usus. Untuk mengatasi masalah ini, metformin kerja panjang dikembangkan (aslinya adalah Long Glucophage), yang memperlambat penyerapan zat aktif dan membuatnya lebih lembut di perut.
  • Metformin tidak boleh dikonsumsi untuk penyakit hati yang parah (hepatitis kronis, sirosis) dan ginjal (gagal ginjal kronis, nefritis akut).
  • Dalam kombinasi dengan alkohol, metformin dapat menyebabkan asidosis laktat penyakit yang mematikan, sehingga sangat dilarang bagi pecandu alkohol untuk meminumnya ketika minum alkohol dalam jumlah besar.
  • Pemberian metformin jangka panjang menyebabkan kekurangan vitamin B12, jadi disarankan untuk mengonsumsi suplemen vitamin ini sebagai tambahan.
  • Pemberian metformin tidak dianjurkan selama kehamilan dan diabetes gestasional, juga selama menyusui menembus susu.
  • Metformin bukan "pil ajaib" untuk menurunkan berat badan. Kehilangan berat badan lebih baik dengan diet sehat (termasuk pembatasan karbohidrat), bersama dengan aktivitas fisik.

Sumber:

  1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analog dari aksi berkepanjangan metformin // dokter yang hadir. 2012. №3.
  2. Apakah metformin menyebabkan asidosis laktat? / Cochrane Systematic Review: Fundamentals // Berita Medis dan Farmasi. 2011. №11-12.
  3. Keamanan jangka panjang, tolerabilitas dan penurunan berat badan terkait dengan penggunaan metformin dalam pencegahan diabetes mellitus (studi) / Keselamatan Jangka Panjang, Tolerabilitas, dan Perawatan Diabetes. 2012 Apr; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Metformin (Metformin)

Konten

Rumus struktural

Nama Rusia

Nama zat latin Metformin

Nama kimia

N, N-Dimethylimide dicarboimide diamide (as hydrochloride)

Rumus kotor

Kelompok farmakologis zat Metformin

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Kode CAS

Karakteristik zat Metformin

Metformin hidroklorida adalah bubuk kristal putih atau tidak berwarna. Ini larut dalam air dan praktis tidak larut dalam aseton, eter dan kloroform. Berat molekul 165,63.

Farmakologi

Menurunkan konsentrasi glukosa (puasa dan setelah makan) dalam darah dan kadar hemoglobin terglikasi, meningkatkan toleransi glukosa. Mengurangi penyerapan glukosa usus, produksinya di hati, mempotensiasi sensitivitas insulin dari jaringan perifer (penyerapan glukosa dan metabolismenya meningkat). Tidak mengubah sekresi insulin oleh sel beta pulau pankreas (kadar insulin, diukur pada waktu perut kosong, dan respons insulin harian bahkan dapat menurun). Menormalkan profil lipid plasma darah pada pasien dengan diabetes mellitus yang tidak tergantung insulin: mengurangi kadar trigliserida, kolesterol, dan LDL (ditentukan saat perut kosong) dan tidak mengubah kadar lipoprotein dari kepadatan lain. Menstabilkan atau mengurangi berat badan.

Studi eksperimental pada hewan dalam dosis yang 3 kali lebih tinggi dari MRDC dalam hal luas permukaan tubuh, tidak mengungkapkan sifat mutagenik, karsinogenik, teratogenik dan efek pada kesuburan.

Cepat diserap dari saluran pencernaan. Ketersediaan hayati absolut (puasa) adalah 50-60%. Cmaks dalam plasma tercapai setelah 2 jam. Makan menurunkan Cmaks 40% dan memperlambat prestasinya selama 35 menit. Konsentrasi kesetimbangan metformin dalam darah dicapai dalam 24-48 jam dan tidak melebihi 1 μg / ml. Volume distribusi (untuk dosis tunggal 850 mg) adalah (654 ± 358) liter. Mengikat sedikit protein plasma, mampu menumpuk di kelenjar ludah, hati, dan ginjal. Diekskresikan oleh ginjal (terutama oleh sekresi kanalikuli) tidak berubah (90% per hari). Renal Cl - 350–550 ml / mnt. T1/2 adalah 6,2 jam (plasma) dan 17,6 jam (darah) (perbedaannya dijelaskan oleh kemampuan menumpuk dalam sel darah merah). T yang lebih lama dan lebih lama1/2 dan meningkatkan Cmaks. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal, T diperpanjang.1/2 dan penurunan pembersihan ginjal.

Penggunaan zat Metformin

Diabetes mellitus tipe 2 (terutama pada kasus yang melibatkan obesitas) dengan ketidakefektifan koreksi hiperglikemia dengan terapi diet, termasuk dalam kombinasi dengan sulfonilurea.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, penyakit ginjal atau insufisiensi ginjal (tingkat kreatinin lebih besar dari 0,132 mmol / l pada pria dan 0,123 mmol / l pada wanita), yang ditandai dengan penurunan fungsi hati; kondisi yang disertai dengan hipoksia (termasuk gagal jantung dan pernapasan, fase akut infark miokard, insufisiensi serebrovaskular akut, anemia); dehidrasi, penyakit menular, operasi luas dan cedera, alkoholisme kronis, asidosis metabolik akut atau kronis, termasuk ketoasidosis diabetik dengan atau tanpa koma, riwayat asidosis laktat, diet rendah kalori (kurang dari 1000 kkal / hari), penelitian menggunakan isotop radioaktif yodium, kehamilan, menyusui.

Pembatasan penggunaan

Usia anak-anak (efikasi dan keamanan penggunaan pada anak-anak tidak ditentukan), usia lanjut (lebih dari 65 tahun) (karena metabolisme yang lambat, perlu untuk mengevaluasi rasio manfaat / risiko) Jangan menunjuk orang yang melakukan pekerjaan fisik berat (meningkatkan risiko asidosis laktat).

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Pada kehamilan, adalah mungkin jika efek terapi yang diharapkan melebihi potensi risiko pada janin (studi yang terkontrol dan adekuat mengenai penggunaan selama kehamilan belum dilakukan).

Kategori tindakan pada janin oleh FDA - B.

Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui.

Efek Samping dari Metformin

Pada bagian saluran pencernaan: pada awal pengobatan - anoreksia, diare, mual, muntah, perut kembung, sakit perut (berkurang saat diminum saat makan); rasa logam di mulut (3%).

Karena sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): dalam kasus yang terisolasi - anemia megaloblastik (akibat pelanggaran penyerapan vitamin B)12 dan asam folat).

Metabolisme: hipoglikemia; dalam kasus yang jarang - asidosis laktat (kelemahan, kantuk, hipotensi, bradaritmia resisten, gangguan pernapasan, nyeri perut, mialgia, hipotermia).

Untuk kulit: ruam, dermatitis.

Interaksi

Efek metformin dilemahkan oleh tiazid dan diuretik lainnya, kortikosteroid, fenotiazin, glukagon, hormon tiroid, estrogen, termasuk. sebagai bagian dari kontrasepsi oral, fenitoin, asam nikotinat, simpatomimetik, antagonis kalsium, isoniazid. Dalam dosis tunggal pada sukarelawan sehat, nifedipine meningkatkan penyerapan, Cmaks (sebesar 20%), AUC (sebesar 9%) dari metformin, Tmaks dan t1/2 itu tidak berubah. Efek hipoglikemik ditingkatkan oleh insulin, turunan sulfonylurea, acarbose, NSAID, MAO inhibitor, oxytetracycline, ACE inhibitor, turunan clofibrate, cyclophosphamide, beta-blocker.

Sebuah studi interaksi dosis tunggal pada sukarelawan sehat telah menunjukkan bahwa furosemide meningkatkan Cmaks (sebesar 22%) dan AUC (sebesar 15%) dari metformin (tanpa perubahan signifikan dalam pembersihan ginjal dari metformin); metformin mengurangi Cmaks (sebesar 31%), AUC (sebesar 12%) dan T1/2 (sebesar 32%) furosemide (tanpa perubahan signifikan dalam pembersihan ginjal furosemide). Data tentang interaksi metformin dan furosemide dengan penggunaan jangka panjang tidak tersedia. Obat-obatan (amiloride, digoxin, morfin, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, dan vankomisin) yang dikeluarkan dalam tubulus bersaing untuk sistem transportasi tubular dan dengan terapi berkepanjangan dapat meningkatkan Cmaks metformin pada 60%. Cimetidine memperlambat eliminasi metformin, menghasilkan peningkatan risiko asidosis laktat. Tidak cocok dengan alkohol (peningkatan risiko asidosis laktat).

Overdosis

Pengobatan: hemodialisis, terapi simptomatik.

Rute administrasi

Bahan pencegahan metformin

Fungsi ginjal, filtrasi glomerulus, kadar glukosa darah harus dipantau terus menerus. Terutama pemantauan glukosa darah yang cermat diperlukan ketika menggunakan metformin dalam kombinasi dengan sulfonylurea atau insulin (risiko hipoglikemia). Pengobatan kombinasi dengan metformin dan insulin harus dilakukan di rumah sakit untuk menetapkan dosis yang memadai dari setiap obat. Pada pasien yang sedang menjalani terapi metformin, perlu untuk menentukan kandungan vitamin B setahun sekali.12 karena kemungkinan penurunan penyerapannya. Perlu untuk menentukan tingkat laktat dalam plasma setidaknya 2 kali setahun, serta penampilan mialgia. Dengan peningkatan konten laktat obat dibatalkan. Jangan mendaftar sebelum operasi bedah dan selama 2 hari setelah pelaksanaannya, serta selama 2 hari sebelum dan setelah melakukan studi diagnostik (dalam / dalam urografi, angiografi, dll.).

Obat Metformin - apa itu dan mengapa

Tentang diabetes

Diabetes telah menjadi salah satu epidemi terbesar di zaman kita. Jumlah orang dengan diabetes meningkat secara progresif - jika pada tahun 1994 ada 110 juta penderita diabetes di dunia, maka sudah pada tahun 2000 177 juta, dan seperti yang diharapkan pada tahun 2030, jumlahnya akan mencapai 550 juta orang.

Pada dasarnya, peningkatan insidensi penyakit ini disebabkan oleh diabetes tipe 2. Diabetes mellitus tipe 2 dikaitkan dengan dua cacat patofisiologis utama - pelanggaran sekresi insulin dan pelanggaran tindakan perifer insulin.

Perkembangan penyakit terjadi karena penurunan toleransi glukosa dan kemudian membawa pada diabetes. Resistensi insulin masih ada dalam keadaan pra-diabetes, tetapi ketika profil sekresi insulin terganggu, diabetes mellitus berkembang.

Diabetes tipe 2 diobati dengan diet, aktivitas fisik, dan agen hipoglikemik oral. Jika efek obat oral tidak diamati atau dikontraindikasikan, terapi insulin dimulai.

Obat oral adalah tiga kelompok utama:

Obat yang merangsang sekresi insulin oleh sel beta pankreas (meningkatkan sekresi insulin) - dibagi menjadi dua kelompok:

  • Sulfonilurea sediaan - Glibenclamide, Maninil, Glipizid, Minidiab, Gliclazide, Glimepiride (Amaril);
  • Regulator glukosa prandial - repaglinide.

Obat yang meningkatkan aksi perifer insulin (sensitivitas insulin):

  • Biguanides - Metformin;
  • Thiazolidinedione - Rosiglitazone (Avandia).

Obat yang memengaruhi resorpsi glukosa - inhibitor alpha glukosidase - Acarbose (Glucobay)

Apa itu Metformin?

Metformin adalah obat antidiabetik oral, itu milik kelompok biguanides. Efek hipoglikemiknya terbentuk pada tahun 1929.

Tiga persiapan kelompok biguanide dikembangkan - fenformin, buformin, metformin. Pada tahun 1957, uji klinis dengan biguanides dimulai, selama hubungan antara penggunaan obat ini dan pengembangan asidosis laktat, fenformin memiliki risiko penyakit 50 kali lipat lebih tinggi daripada metformin.

Sebagai hasil penelitian, fenformin dan buformin, dan kemudian metformin dilarang digunakan. Pada tahun 1977 di AS, pada tahun 1978 - di Jerman, Swiss, Austria, negara-negara Skandinavia, pada tahun 1982 - di Britania Raya. Pada tahun 1993, setelah evaluasi ulang sifat-sifat metformin berdasarkan penelitian internasional yang luas, terdaftar kembali oleh Food and Drug Administration di Amerika Serikat dan juga di Eropa. Dia adalah satu-satunya perwakilan dari kelompok biguanide yang saat ini digunakan.

Bagaimana bisa

Metformin mengandung metformin hidroklorida, mengurangi produksi glukosa di hati (glukoneogenesis) dan meningkatkan ekskresi glukosa perifer dari otot. Meningkatkan sensitivitas insulin perifer, terutama yang mempengaruhi kadar insulin.

Gunakan pada Diabetes Tipe 2

Terapi metformin adalah pendekatan patofisiologis selektif untuk diabetes mellitus tipe 2, karena meningkatkan aksi insulin perifer, dan dengan demikian mengurangi resistensi insulin. Menurut rekomendasi dari Konsensus tentang pengobatan diabetes mellitus, orang dengan diabetes tipe 2 dan kelebihan berat badan atau obesitas harus memilih obat ini.

Tujuan utama dalam pengobatan diabetes tipe 2 adalah untuk mencapai kontrol glikemik yang baik. Data dari sejumlah penelitian telah menunjukkan bahwa metformin secara signifikan meningkatkan kontrol glikemik pada pasien dengan diabetes tipe 2 (secara signifikan mengurangi tingkat HbA1c - indikator kontrol glukosa darah).

Data dari Studi Diabetes Prospektif di Inggris (United Kingdom Prospective Diabetes Study - UKPDS) jelas menunjukkan bahwa meningkatkan kontrol glikemik pada diabetes tipe 2, terlepas dari bagaimana hal ini dicapai, secara signifikan mengurangi risiko dan perkembangan komplikasi penyakit.

Ditemukan bahwa setiap penurunan HbA1c sebesar 1%, secara signifikan mengurangi risiko semua komplikasi diabetes. Ada bukti bahwa peningkatan HbA1c di atas 6,5% dikaitkan dengan risiko pengembangan komplikasi makrovaskular diabetes, dan lebih dari 7,5% dengan risiko komplikasi mikrovaskular.

Itulah sebabnya tujuan mengobati diabetes adalah untuk mencapai kontrol glikemik yang sangat baik - HbA1c di bawah 6,5%. Hasil UKPDS juga menunjukkan bahwa metformin menyebabkan pengurangan yang signifikan dalam risiko komplikasi diabetes dan stroke, yang mengarah pada mortalitas yang lebih rendah dibandingkan dengan sulfonilurea dan insulin pada kelompok diabetes yang mendukung kontrol glikemik yang baik.

Ini mengkonfirmasi tesis bahwa selain meningkatkan kontrol glikemik, obat ini juga memiliki kelebihan tambahan dibandingkan dengan agen antidiabetes lainnya. Konsep modern dalam pengobatan diabetes tipe 2 adalah bahwa hanya peningkatan kadar glukosa dalam darah yang tidak dapat diobati, perlu memengaruhi semua faktor risiko diabetes - berat badan, tekanan darah, lipid, keadaan prothrombotik.

Menurut data dari sejumlah penelitian, metformin mengarah pada penurunan berat badan, meningkatkan indeks lipid (kolesterol total, kolesterol LDL, kolesterol HDL, trigliserida), hipertensi arteri, fibrinolisis.

Gunakan pada Diabetes Tipe 1

Cukup aneh, tetapi metformin dapat digunakan dalam kasus diabetes mellitus tipe 1. Ini adalah satu-satunya obat hipoglikemik oral yang digunakan pada diabetes tipe 1. Ini harus digunakan hanya dalam kombinasi dengan terapi insulin konvensional. Metformin cocok untuk pasien dengan diabetes tipe 1 yang kelebihan berat badan atau obesitas, atau yang secara bertahap meningkatkan berat badan mereka selama terapi insulin; Orang dengan resistensi insulin dan dosis insulin secara bertahap meningkat tanpa meningkatkan kontrol glikemik.

Metformin untuk menurunkan berat badan dan anti-obesitas

Dalam sejumlah penelitian pada orang dengan obesitas tanpa diabetes, ditemukan bahwa setelah meminum metformin, berat badan dan kadar gula darah menurun, leptin, total, dan kadar kolesterol LDL menurun. Oleh karena itu, obesitas dan resistensi insulin yang terkait, indikasi untuk penggunaan metformin. Banyak orang dalam hal ini, untuk metformin minuman penurunan berat badan, dan ulasan - efeknya luar biasa!

Secara umum, obat ini bekerja seperti ini - mengurangi glukoneogenesis di hati, meningkatkan kapasitas perifer dan penyerapan, mengurangi resorpsi usus - semua mekanisme ini dapat menyebabkan penurunan berat badan.

Sedangkan untuk mengonsumsi obat ini dengan tujuan tunggal menurunkan berat badan... lebih baik, konsultasikan dengan ahli endokrin atau ahli gizi.

Tindakan dasar

  • Menurunkan kadar gula darah;
  • Mengurangi berat badan;
  • Mengurangi resistensi insulin;
  • Mengurangi insulinemia;
  • Ini memiliki efek menguntungkan pada lipid (kolesterol total, kolesterol HDL, kolesterol LDL, trigliserida);
  • Ini memiliki efek menguntungkan pada fibrinolisis (melalui PAI-1);
  • Ini memiliki efek menguntungkan pada disfungsi endotel;
  • Mengurangi risiko kardiovaskular secara keseluruhan.

Dosis metformin

Tablet metformin 500 dan 850 mg. Dosis harian maksimum adalah 2550 mg, dibagi menjadi tiga dosis. Obat ini diminum bersama makanan. Dalam studi UKPDS, lebih dari 50% pasien menerima dosis maksimum obat - 2550 mg per hari, dan lebih dari 30% - 1.700 mg.

Efek samping

Efek samping yang paling sering terjadi setelah mengonsumsi metformin dikaitkan dengan saluran pencernaan - diare, kembung, perut kembung, gemuruh di usus. Ini terjadi pada 20% orang.

Dengan dosis titrasi yang wajar - dimulai dengan dosis yang lebih rendah dan secara bertahap meningkatkannya, serta minum obat selama makan, persentase ini berkurang secara signifikan.

Efek samping paling serius dari pengobatan dengan metformin adalah asidosis laktat, yang terjadi dengan frekuensi 2 hingga 9 kasus per 100.000 pasien. Telah diamati pada orang-orang dengan penyakit parah bersamaan yang berhubungan dengan iskemia jaringan dan hipoksia, yang dengan sendirinya dapat menyebabkan asidosis laktat.

Karena itu, penyakit ini merupakan kontraindikasi terhadap metformin. Asidosis laktat dapat dihindari ketika indikasi untuk pengobatan dengan metformin diikuti secara ketat. Tidak seperti agen antidiabetik oral lainnya (yang merangsang sekresi insulin), obat ini hampir tidak mengarah pada hipoglikemia.

Ini membuatnya cocok untuk digunakan dengan resistensi insulin dan obesitas, bahkan tanpa diabetes, serta anak-anak.

Kontraindikasi

Kontraindikasi terhadap metformin adalah penyakit yang berhubungan dengan hipoksia jaringan yang parah dan iskemia - gagal jantung, infark miokard akut, gagal hati dan ginjal. Mengingat data dari UKPDS, perlu diingat bahwa penyakit jantung koroner, tidak disertai dengan gagal jantung, merupakan indikasi untuk digunakan, bukan kontraindikasi untuk metformin.

Metformin terutama diekskresikan melalui ginjal, oleh karena itu tidak boleh digunakan untuk gangguan ginjal. Penerimaan metformin harus dihentikan 3 hari sebelum operasi, dan dikembalikan setelah pemberian energi dan selama fungsi ginjal normal.

Penting untuk berhenti minum obat 1-2 hari sebelum studi kontras parenteral. Usia yang lebih tua, disertai dengan kerusakan serius pada organ internal, juga merupakan kontraindikasi terhadap metformin.

Daftar kontraindikasi untuk obat Metformin

  • Hipersensitif terhadap metformin atau bahan tambahan lainnya;
  • Ketoasidosis diabetikum dan precoma diabetikum;
  • Penyakit ginjal, kerusakan atau disfungsi ginjal;
  • Gagal ginjal, suatu kondisi akut dengan risiko gangguan fungsi ginjal, seperti dehidrasi, infeksi berat, syok, pemberian intravena agen kontras sinar-X yang mengandung yodium;
  • Penyakit akut atau kronis yang dapat menyebabkan hipoksia jaringan, seperti: gagal jantung atau pernapasan, infark miokard baru-baru ini, syok;
  • Kegagalan hati;
  • Keracunan alkohol akut, alkoholisme.

Kombinasi dengan obat lain untuk pengobatan diabetes

Studi UKPDS menunjukkan perlunya pengobatan kombinasi awal untuk diabetes tipe 2. Pada tahun ketiga setelah diagnosis, 50% pasien menggunakan terapi kombinasi, dan pada tahun kesembilan - 75% dari mereka.

Metformin, jika tidak mengurangi gula, dapat dikonsumsi dan dikombinasikan dengan kelompok obat lain untuk pengobatan diabetes, karena mekanismenya berbeda dan dilengkapi dengan obat lain:

  • Dengan sulfonilurea yang merangsang sekresi insulin - Maninil, Mini-Diab, Glucotrol XL, Diaprrel MP, Diabreside, Amaryl, pada diabetes tipe 2, Anda dapat menggunakan metforin dan gliclazide;
  • Dengan pengatur glukosa prandial yang merangsang sekresi awal insulin - NovoNorm;
  • Dengan thiazolidinediones, yang meningkatkan aksi perifer insulin, tetapi dengan mekanisme yang berbeda - Avandia;
  • Dengan insulin. Kombinasi metformin dan insulin meningkatkan resistensi insulin perifer dan menyebabkan penurunan dosis insulin yang signifikan.

Metformin untuk pencegahan diabetes

Diabetes tipe 2 dapat dicegah! Ini adalah kesimpulan dari penelitian di AS pada individu dengan gangguan toleransi glukosa, yang diterbitkan pada awal 2002.

Perjalanan alami diabetes tipe 2 melewati beberapa tahap - dari toleransi glukosa normal, gangguan glukosa puasa, pengurangan toleransi glukosa, diabetes. Orang dengan toleransi glukosa yang berkurang berisiko terkena diabetes mellitus - 5,8% dari mereka sakit setiap tahun.

Program Pencegahan Diabetes (DPP) dilakukan pada 3.234 sukarelawan dengan gangguan toleransi glukosa, mereka diamati selama 2 tahun 8 bulan.

Mereka dibagi menjadi tiga kelompok menggunakan tiga pendekatan berbeda:

  1. Kelompok pertama - 1.079 orang, mereka mengubah gaya hidup mereka untuk menurunkan berat badan setidaknya 7%; aktivitas fisik 150 menit seminggu;
  2. Kelompok kedua, 1073 pasien, menerima plasebo;
  3. Kelompok ketiga, 1082 orang, menerima metformin dengan dosis 1.700 mg per hari.

Hasil penelitian menunjukkan bahwa perubahan gaya hidup mengurangi risiko terkena diabetes sebesar 58%, dan metformin sebesar 31% dibandingkan dengan plasebo. Dari 100 peserta penelitian, diabetes hanya berkembang di 4,8 orang dalam kelompok yang menganut gaya hidup sehat; 7,8 dari kelompok metformin dan 11 dari kelompok plasebo.

Indikasi modern utama untuk penggunaan obat

Obat ini digunakan tidak hanya pada diabetes mellitus tipe 2, tetapi dalam kasus lain.

  • Diabetes tipe 2 adalah obat pertama untuk pasien kelebihan berat badan dan obesitas;
  • Diabetes mellitus tipe 1 dalam kombinasi dengan insulin, pasien yang kelebihan berat badan atau obesitas; orang dengan resistensi insulin dan insulin dosis tinggi; atau yang secara bertahap meningkatkan dosis insulin tanpa meningkatkan kontrol glikemik;
  • Untuk pencegahan diabetes - pada individu dengan peningkatan risiko terkena penyakit (dengan glukosa puasa terganggu, dengan toleransi glukosa berkurang);
  • Dengan obesitas, bahkan tanpa toleransi glukosa terganggu - untuk meningkatkan resistensi insulin, yang dikaitkan dengan peningkatan risiko penyakit kardiovaskular;
  • Pada pasien dengan resistensi insulin yang ekstrim, misalnya, sindrom acanthosis hitam;
  • Dengan sindrom ovarium polikistik.

Analogi obat

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Metformin tidak dianjurkan selama kehamilan. Sebagai aturan, insulin diresepkan selama kehamilan karena memberikan tingkat glukosa terbaik dalam darah. Keamanan obat untuk ibu menyusui belum dikonfirmasi selama pengobatan dengan metformin, oleh karena itu, konsultasi dengan dokter diperlukan.
Tidak ada informasi akurat tentang penggunaan metformin oleh anak-anak. Jenis diabetes yang diobati dengan obat ini jarang terjadi pada anak-anak.