Glucophage XR

  • Alasan

Glucophage XR

Konten

Sifat farmakologis dari obat Glyukofazh XR

Farmakodinamik. Metformin adalah agen anti-glikemik dari kelompok biguanide. Mengurangi tingkat glukosa awal dalam plasma darah, dan tingkat glukosa dalam darah setelah makan. Tidak seperti turunan sulfonylurea, itu tidak merangsang sekresi insulin dan tidak menyebabkan efek hipoglikemik pada individu yang sehat.
Metformin memiliki tiga mekanisme aksi:

  • menyebabkan penurunan produksi glukosa di hati karena penghambatan glukoneogenesis dan glikogenolisis;
  • meningkatkan penyerapan dan pemanfaatan glukosa darah di otot dengan meningkatkan sensitivitas insulin;
  • menunda penyerapan glukosa di usus.

Metformin merangsang sintesis glikogen intraseluler, yang mempengaruhi glikogen sintetase. Meningkatkan kapasitas transpor semua jenis transporter glukosa membran.
Terlepas dari pengaruhnya terhadap kadar glukosa darah, metformin memiliki efek positif pada metabolisme lipid: ia mengurangi kadar kolesterol total, LDL dan TG.
Meningkatkan sensitivitas reseptor perifer terhadap penggunaan insulin dan glukosa oleh sel. Menghambat glukoneogenesis di hati. Menunda penyerapan karbohidrat di usus.
Farmakokinetik. Setelah pemberian oral dalam bentuk tablet rilis berkelanjutan, penyerapan metformin secara signifikan melambat dibandingkan dengan tablet rilis cepat. Waktu untuk mencapai konsentrasi serum maksimum adalah 7 jam. Pada saat yang sama, untuk tablet yang cepat lepas, kali ini 2,5 jam.
Penyerapan metformin dari tablet rilis berkelanjutan tidak berubah tergantung pada makanan. Tidak tercatat akumulasi dengan penggunaan berulang metformin hingga 2000 mg dalam bentuk tablet dengan rilis lambat.
Metformin diekskresikan tidak berubah dalam urin. Tidak ada metabolit manusia yang diidentifikasi. Klirens ginjal adalah 400 ml / menit, yang menunjukkan bahwa metformin diekskresikan karena filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Setelah dosis oral, waktu paruh adalah sekitar 6,5 jam Dengan penurunan fungsi ginjal, klirens ginjal menurun secara proporsional dengan klirens kreatinin dan oleh karena itu waktu paruh meningkat, yang mengarah ke peningkatan kadar plasma metformin.

Indikasi untuk penggunaan obat Glyukofazh XR

Diabetes tipe II pada orang dewasa dengan tidak efektifnya terapi diet (terutama pada pasien dengan obesitas) sebagai monoterapi, dalam kombinasi dengan agen antidiabetik oral lainnya atau dalam kombinasi dengan insulin.

Penggunaan obat Glyukofazh XR

Baik monoterapi dan dalam kombinasi dengan agen antidiabetik oral lainnya, serta dalam kombinasi dengan insulin.
Monoterapi dan terapi kombinasi dalam kombinasi dengan agen antidiabetik oral lainnya: dosis awal yang biasa - 1 tablet Glucophage XR dengan pelepasan berkepanjangan 1 kali sehari selama makan malam.
Setelah 10–15 hari sejak dimulainya pengobatan, dosis harus disesuaikan berdasarkan hasil pengukuran kadar glukosa serum. Peningkatan dosis secara bertahap mengurangi kemungkinan efek samping dari saluran pencernaan. Dosis maksimum yang disarankan adalah 4 tablet per hari.
Perlu untuk meningkatkan dosis 500 mg setiap minggu, hingga maksimum 2000 mg. Untuk pasien yang sebelumnya telah diobati dengan metformin, dosis awal obat Glucophage XR dengan rilis yang lama harus setara dengan dosis harian obat dalam bentuk tablet dengan rilis cepat. Jika tingkat kontrol glikemik yang diperlukan tidak dapat dicapai dengan dosis maksimum diminum 1 kali sehari, dosis yang sama dapat dibagi menjadi 2 dosis: di pagi hari dan di malam hari selama makan.
Dalam kasus peralihan ke obat Glucophage XR dengan pelepasan yang berkepanjangan, Anda harus berhenti minum obat antidiabetik kedua dan mulai mengonsumsi Glucophage XR, mengikuti dosis yang ditentukan di atas.
Kombinasi dengan insulin: Metformin dan insulin dapat digunakan sebagai terapi kombinasi untuk mencapai kontrol glukosa serum yang lebih baik. Dosis awal Glucofage XR yang biasa dengan pelepasan berkepanjangan adalah 1 tablet 1 kali per hari, dan dosis insulin dipilih berdasarkan hasil penentuan kadar glukosa dalam darah.
Pada pasien usia lanjut, mungkin ada penurunan fungsi ginjal, oleh karena itu, dosis metformin harus dipilih berdasarkan penilaian fungsi ginjal, yang harus dilakukan secara teratur (lihat INDIKASI KHUSUS).
Seharusnya tidak diresepkan untuk anak-anak, karena tidak ada data tentang penggunaan obat Glucophage XR dengan rilis yang berkepanjangan pada anak-anak.

Kontraindikasi penggunaan obat Glyukofazh XR

  • hipersensitivitas terhadap metformin atau komponen lain dari obat;
  • ketoasidosis diabetikum, precoma diabetikum, koma;
  • disfungsi ginjal (bersihan kreatinin kurang dari 60 ml / menit);
  • kondisi akut, perjalanan yang terkait dengan risiko pengembangan gangguan ginjal:
    a) dehidrasi;
    b) penyakit menular yang parah;
    c) guncangan;
    d) manifestasi klinis yang nyata dari penyakit akut dan kronis yang dapat menyebabkan perkembangan hipoksia jaringan (gagal jantung atau pernapasan, infark miokard akut, dll.);
    e) asidosis laktat (termasuk riwayat);
  • gunakan untuk setidaknya 2 hari sebelum dan 2 setelah melakukan studi radioisotop atau x-ray dengan pengenalan agen kontras yang mengandung yodium;
  • gagal hati;
  • keracunan alkohol akut, alkoholisme.

Efek samping dari obat Glyukofazh XR

Gangguan dari saluran pencernaan: sering, terutama pada awal pengobatan: mual, muntah, rasa logam di mulut, kurang nafsu makan, perut kembung, diare, sakit perut. Peningkatan dosis secara bertahap mengurangi keparahan efek samping dari saluran pencernaan.
Gejala biasanya hilang dengan sendirinya. Antasid yang diresepkan, turunan atropin, atau antispasmodik mengurangi keparahan gejala-gejala ini. Untuk mencegah berkembangnya reaksi merugikan ini, disarankan untuk meresepkan Glucophage XR dengan pelepasan berkepanjangan selama atau pada akhir makan 2-3 kali sehari. Jika gejala dispepsia sudah lama diketahui, pengobatan dengan Glucophage XR harus dihentikan.
Gangguan metabolisme: sangat jarang, dengan pengobatan asidosis laktat jangka panjang (pembatalan pengobatan yang diperlukan).
Penurunan penyerapan vitamin B12 disertai dengan penurunan kadar serum darah. Diidentifikasi dengan pengangkatan metformin pada pasien dengan anemia megaloblastik dalam riwayat.
Pelanggaran oleh sistem saraf pusat: sering - pelanggaran selera.
Pelanggaran sistem hepatobilier: pesan individu - penurunan fungsi hati, hepatitis obat, tanda-tanda yang diratakan dengan latar belakang pembatalan metformin.
Pelanggaran kulit dan jaringan subkutan: sangat jarang - ruam kulit, gatal, urtikaria.
Dalam beberapa kondisi, minum obat ini meningkatkan kemungkinan mengembangkan asidosis laktat. Kemungkinan asidosis laktat dapat meningkat jika terjadi overdosis.

Instruksi khusus untuk penggunaan obat Glyukofazh XR

Jika selama pengobatan dengan metformin, muntah, sakit perut, nyeri otot, kelemahan umum, dan gangguan berat, maka minum obat harus segera dihentikan. Gejala-gejala ini mungkin merupakan tanda-tanda timbulnya asidosis laktat.
48 jam sebelum dan dalam waktu 48 jam setelah studi radiopak (urografi, dalam / dalam angiografi), obat harus dihentikan.
Dokter harus diperingatkan tentang terjadinya infeksi bronkopulmoner akut atau infeksi organ kemih (risiko mengembangkan asidosis laktat) saat menerima metformin.
Obat ini tidak sesuai dengan alkohol.
Gunakan selama kehamilan dan menyusui
Ketika merencanakan kehamilan, serta dalam hal kehamilan dengan latar belakang mengonsumsi obat Glucophage XR, penggunaannya harus dihentikan dan terapi insulin harus diresepkan. Anda harus memberi tahu dokter tentang terjadinya kehamilan selama perawatan dengan metformin. Penting untuk memantau keadaan ibu dan bayi yang baru lahir, karena tidak ada data tentang penetrasi obat ke dalam ASI. Penerimaan Glyukofazh XR dikontraindikasikan pada periode menyusui. Jika perlu, menyusui harus dihentikan.

Interaksi Obat Glucophage XR

Kombinasi yang tidak disarankan
Penggunaan simultan dari danazol dan metformin tidak dianjurkan untuk menghindari perkembangan koma hiperglikemik. Dalam pengobatan dengan danazol dan setelah penghentian yang terakhir, penyesuaian dosis dari Glucophage XR rilis lama diperlukan di bawah kendali kadar glukosa darah.
Asupan alkohol meningkatkan risiko asidosis laktat selama keracunan alkohol akut, terutama dalam kasus puasa atau diet rendah kalori, serta dengan adanya gagal hati. Saat mengambil obat harus menghindari alkohol dan obat-obatan yang mengandung alkohol.
Kombinasi, penggunaannya membutuhkan perawatan khusus:
chlorpromazine: ketika mengambil metformin dengan dosis 100 mg / hari, itu meningkatkan kadar glukosa darah, mengurangi pelepasan insulin. Ketika mengobati neuroleptik dan setelah penghentian neuroleptik, penyesuaian dosis Glucophage XR diperlukan di bawah kendali kadar glukosa darah;
GKS aksi sistemik dan lokal mengurangi toleransi glukosa, meningkatkan kadar glukosa darah, kadang-kadang menyebabkan ketoasidosis. Dalam pengobatan kortikosteroid dan setelah penghentian pemberiannya, penyesuaian dosis Glucophage XR rilis lama diperlukan di bawah kendali kadar glukosa darah;
diuretik: pemberian simultan loop diuretik dapat menyebabkan perkembangan asidosis laktat karena kemungkinan gagal ginjal fungsional. Glucophage XR tidak boleh diberikan jika bersihan kreatinin kurang dari 60 ml / menit;
zat radiopak yodium: studi radiologis menggunakan agen radiopak dapat menyebabkan perkembangan asidosis laktat pada pasien dengan diabetes mellitus dengan latar belakang gagal ginjal fungsional. Penunjukan Glucophage XR dengan rilis yang berkepanjangan harus dihentikan 48 jam sebelumnya dan tidak diperbarui lebih awal 2 hari setelah pemeriksaan rontgen menggunakan zat radiopak.
Suntikan injeksi simpatomimetik β2 meningkatkan glikemia akibat stimulasi reseptor β2. Dalam hal ini, kontrol glikemia diperlukan. Jika perlu, penunjukan insulin dianjurkan.
Dengan penunjukan Glukofazh XR secara simultan dengan turunan sulfonylurea, insulin, acarbose, salisilat, aksi hipoglikemiknya dapat ditingkatkan.

Overdosis obat Glyukofazh XR

Dengan penggunaan Glucophage XR dengan pelepasan berkepanjangan dengan dosis 85 g, hipoglikemia tidak berkembang. Namun, dalam kasus ini, perkembangan asidosis laktat dicatat. Gejala awal asidosis laktat adalah mual, muntah, diare, demam, sakit perut, nyeri otot, diikuti oleh pernapasan cepat, pusing, gangguan kesadaran dan perkembangan koma.
Pengobatan: jika tanda-tanda asidosis laktat muncul, pengobatan dengan Glucophageal XR harus dihentikan, pasien harus segera dirawat di rumah sakit, dan konsentrasi laktat harus ditentukan untuk mendiagnosis asidosis laktat. Metode yang paling efektif untuk eliminasi dari tubuh laktat dan Glucophage XR dengan rilis yang berkepanjangan adalah hemodiliaz. Terapi simtomatik juga dilakukan.

Kondisi penyimpanan obat Glucophage XR

Pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 °. Umur simpan - 3 tahun.

Daftar apotek tempat Anda dapat membeli Glucofage XR:

Glucophage® XR (500 mg) Metformin

Instruksi

  • Rusia
  • азазша

Nama dagang

Nama non-eksklusif internasional

Bentuk Dosis

Tablet tindakan berkepanjangan 500 mg

Komposisi

Satu tablet berisi

bahan aktif - metformin hidroklorida 500 mg,

eksipien: natrium karboksimetilselulosa, hypromellose 100000 cP (hydroxypropylmethylcellulose), hypromellose 5 cP (hydroxypropylmethylcellulose), selulosa mikrokristalin, magnesium stearat.

Deskripsi

Tablet berbentuk kapsul, bikonveks, dari putih hingga hampir putih, diukir dengan "500" di satu sisi tablet.

Kelompok farmakoterapi

Berarti untuk pengobatan diabetes. Obat penurun gula untuk pemberian oral. Biguanides. Metformin.

Kode ATH А10ВА02

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral dalam bentuk tablet tindakan yang berkepanjangan, penyerapan metformin lambat dibandingkan dengan tablet dengan rilis metformin yang biasa. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum (TCmax) adalah 7 jam. Pada saat yang sama, TCmax untuk tablet rilis cepat adalah 2,5 jam.

Setelah konsumsi tunggal 2000 mg metformin dalam bentuk tablet aksi berkepanjangan, area di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC) mirip dengan yang diamati setelah mengambil 1000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan pelepasan normal dua kali sehari.

Fluktuasi konsentrasi maksimum metformin (Cmax) dan AUC pada masing-masing pasien dalam kasus penggunaan metformin dalam bentuk tablet tindakan berkepanjangan sebanding dengan indikator yang sama seperti dalam kasus mengambil tablet dengan profil pelepasan normal.

Ketika diminum tablet rilis berkelanjutan, AUC berkurang 30%, sementara Cmax dan Tmax tetap tidak berubah. Penyerapan tablet dari pelepasan metformin dalam waktu lama tidak berubah tergantung pada makanan. Tidak ada akumulasi yang diamati dengan penggunaan berulang hingga 2000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan aksi yang berkepanjangan.

Pengikatan metformin dengan protein plasma dapat diabaikan. Metformin didistribusikan dalam sel darah merah. Level maksimum dalam darah lebih rendah daripada dalam plasma dan dicapai pada waktu yang hampir bersamaan. Volume distribusi rata-rata (Vd) adalah 63-276 liter.

Metformin tidak berubah diekskresikan dalam urin. Metabolit zat ini pada manusia belum diidentifikasi.

Klirens metformin ginjal lebih dari 400 ml / menit, yang menunjukkan penghilangan metformin dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Setelah tertelan, waktu paruh adalah sekitar 6,5 jam.

Ketika disfungsi ginjal, klirens ginjal menurun secara proporsional dengan klirens kreatinin, dan dengan demikian, waktu paruh meningkat, yang mengarah pada peningkatan kadar plasma metformin.

Farmakodinamik

Metformin adalah biguanide dengan efek antihiperglikemik, mengurangi kadar glukosa plasma basal dan postprandial. Ini tidak merangsang sekresi insulin dan karena itu tidak menyebabkan hipoglikemia.

Metformin memiliki 3 mekanisme aksi:

mengurangi produksi glukosa oleh hati karena penghambatan glukoneogenesis dan glikogenolisis;

meningkatkan penangkapan dan pemanfaatan glukosa perifer pada otot dengan meningkatkan sensitivitas insulin;

menunda penyerapan glukosa di usus.

Metformin merangsang sintesis glikogen intraselular dengan bekerja pada glikogen sintetase. Ini juga meningkatkan kemampuan semua jenis transporter membran glukosa (GLUT).

Efek non-glikemik utama dari metformin adalah stabilisasi atau penurunan berat badan sedang.

Pada manusia, terlepas dari tindakannya pada glikemia, metformin meningkatkan metabolisme lipid. Ini telah dibuktikan dengan penggunaan dosis terapi metformin dalam studi klinis jangka menengah dan panjang: Metformin mengurangi konsentrasi kolesterol total, low density lipoprotein (LDL) dan trigliserida.

Indikasi untuk digunakan

pengobatan diabetes tipe 2, terutama pada pasien yang kelebihan berat badan, ketika hanya terapi diet dan olahraga tidak memberikan kontrol glikemik yang cukup.

Glucophage XR dapat digunakan sebagai monoterapi, atau dalam kombinasi dengan agen antidiabetik oral lainnya atau insulin.

Dosis dan pemberian

Monoterapi dan terapi kombinasi dalam kombinasi dengan agen antidiabetik oral lainnya:

Dosis awal yang biasa adalah 500 mg 1 kali per hari.

Setelah 10-15 hari sejak dimulainya terapi, perlu untuk menyesuaikan dosis obat berdasarkan hasil pengukuran glukosa darah. Peningkatan dosis secara perlahan dapat meningkatkan toleransi saluran cerna.

Dosis harian maksimum - 4 tablet Glucophage  XR 500 mg per hari.

Bergantung pada kadar glukosa dalam plasma darah, setiap 10–15 hari dosis perlahan ditingkatkan 500 mg menjadi dosis harian maksimum 2000 mg per hari selama makan malam.

Jika kontrol glukosa tidak tercapai dengan dosis harian maksimum, diminum 1 kali sehari, maka kita dapat mempertimbangkan kemungkinan membagi dosis ini menjadi beberapa dosis per hari sesuai dengan skema berikut: Glucofageof tindakan berkepanjangan XR 500 mg: 2 tablet saat sarapan dan 2 tablet per waktu makan malam. Jika kadar glikemia yang diperlukan tidak tercapai, pasien dapat ditransfer ke metformin standar dengan dosis maksimum yang disarankan 3000 mg / hari.

Untuk pasien yang menerima tablet Metformin, dosis awal Glucophage XR harus setara dengan dosis harian Metformin dalam tablet yang langsung lepas.

Pasien yang menerima metformin dengan dosis lebih dari 2000 mg per hari tidak dianjurkan untuk beralih ke Glukofage  XR tindakan yang berkepanjangan.

Dalam hal merencanakan transisi dari mengambil obat antidiabetik lain: Anda harus berhenti minum obat lain dan mulai mengambil Glucophage XR pada dosis yang ditunjukkan di atas.

Kombinasi insulin

Untuk mencapai kontrol glukosa darah yang lebih baik, Glucofas XR dan insulin dapat digunakan sebagai terapi kombinasi. Dosis awal Glucophage® XR yang biasa adalah 500 mg sekali sehari, sedangkan dosis insulin dipilih berdasarkan hasil pengukuran glukosa dalam darah.

Pasien lanjut usia:

Karena kemungkinan penurunan fungsi ginjal pada orang tua, dosis Glucophage XR harus dipilih berdasarkan parameter fungsi ginjal. Diperlukan penilaian fungsi ginjal secara teratur.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal:

Metformin dapat digunakan pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang, stadium 3a (kreatinin (CLCr) 45-59 ml / menit atau perkiraan laju filtrasi glomerulus (cGPL) 45-59 ml / min / 1,73 m2) hanya jika tidak ada kondisi lain yang dapat meningkatkan risiko asidosis laktat dengan penyesuaian dosis berikut: dosis awal adalah 500 atau 750 mg metformin hidroklorida 1 kali sehari. Dosis maksimum adalah 1000 mg / hari. Fungsi ginjal harus dimonitor dengan hati-hati (setiap 3-6 bulan).

Jika CLCr atau eGFR dikurangi menjadi 60 ml / menit / 1,73 m2, penggunaan metformin harus dihentikan sebelum atau selama penelitian menggunakan media kontras yang mengandung yodium dan dilanjutkan tidak lebih awal dari 48 jam setelah penelitian dan hanya setelah fungsi ginjal dilakukan. dianalisis kembali dan tidak ada kemunduran berikutnya.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dengan keparahan sedang (eGFR 45-60 ml / mnt / 1,73 m2), metformin harus dihentikan 48 jam sebelum penggunaan media kontras yang mengandung yodium dan dilanjutkan tidak lebih awal dari 48 jam setelah penelitian dan hanya setelah bagaimana fungsi ginjal dianalisis kembali dan tidak ada kerusakan selanjutnya yang ditemukan.

Kombinasi yang membutuhkan kehati-hatian

Obat-obatan dengan efek hiperglikemik (glukokortikoid (sistemik dan lokal) dan simpatomimetik): mungkin diperlukan penentuan glukosa darah yang lebih sering, terutama pada awal pengobatan. Jika perlu, dosis metformin harus disesuaikan dengan obat yang sesuai sebelum penghentian.

Diuretik, terutama loop diuretik, dapat meningkatkan risiko asidosis laktat karena efek negatif potensial pada fungsi ginjal.

Instruksi khusus

Asidosis laktat adalah komplikasi metabolik yang sangat jarang terjadi, tetapi serius dengan mortalitas tinggi tanpa adanya perawatan darurat, yang dapat berkembang sebagai akibat dari akumulasi metformin. Tercatat kasus asidosis laktat pada pasien yang diobati dengan metformin berkembang terutama pada pasien dengan diabetes mellitus dan insufisiensi ginjal berat atau dengan gangguan fungsi ginjal akut. Perawatan harus diambil dalam situasi di mana fungsi ginjal dapat terganggu, misalnya, dalam kasus dehidrasi (diare berat, muntah) atau terapi antihipertensi, terapi diuretik, atau obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID). Dalam kondisi akut ini, terapi metformin harus dihentikan sementara.

Faktor risiko terkait lainnya harus dipertimbangkan, seperti diabetes yang tidak terkontrol, ketosis, puasa berkepanjangan, minum berlebihan, gagal hati, dan segala kondisi yang berhubungan dengan hipoksia (seperti gagal jantung dekompensasi, infark miokard akut).

Diagnosis asidosis laktat harus dipertimbangkan jika gejala tidak spesifik seperti kejang otot, nyeri perut, dan / atau asthenia berat muncul. Pasien perlu diberitahu bahwa mereka harus melaporkan gejala-gejala ini ke dokter mereka, terutama jika pasien sebelumnya telah mengalami tolerabilitas yang baik terhadap metformin. Jika Anda mencurigai asidosis laktat, hentikan pengobatan dengan Glucophage XR. Penggunaan kembali Glucophage® XR harus dipertimbangkan secara individual hanya setelah memperhitungkan rasio manfaat / risiko dan fungsi ginjal.

Asidosis laktat ditandai dengan timbulnya dispnea asidosis, nyeri abdomen, dan hipotermia diikuti oleh koma. Parameter laboratorium diagnostik adalah penurunan pH darah, kadar laktat plasma di atas 5 mmol / l, peningkatan interval anion dan rasio laktat / piruvat. Jika diduga asidosis laktat, pasien harus segera dirawat di rumah sakit. Dokter harus memberi tahu pasien tentang risiko dan gejala asidosis laktat.

Dokter harus memberi tahu pasien tentang risiko dan gejala asidosis laktat.

Karena metformin diekskresikan oleh ginjal, perlu untuk memeriksa bersihan kreatinin sebelum memulai dan secara teratur selama pengobatan dengan Glucophage XR (dengan menentukan tingkat kreatinin dalam serum darah menggunakan rumus Cockroft-Gault):

setidaknya setahun sekali pada pasien dengan fungsi ginjal normal;

tidak kurang dari 2-4 kali setahun pada pasien usia lanjut, serta pada pasien dengan bersihan kreatinin pada batas bawah normal.

Glucophage® XR (1000 mg) Metformin

Instruksi

  • Rusia
  • азазша

Nama dagang

Nama non-eksklusif internasional

Bentuk Dosis

750 mg dan 1000 mg tablet kerja panjang

Komposisi

Satu tablet kerja panjang 750 mg mengandung:

zat aktifnya adalah 750 mg metformin hidroklorida, yang sesuai dengan 585 mg basis metformin,

eksipien: natrium carmellose, hypromellose 2208, magnesium stearate

Satu tablet aksi berkepanjangan 1000 mg mengandung:

zat aktifnya adalah 1000 mg metformin hidroklorida, yang sesuai dengan 780 mg basis metformin,

eksipien: natrium carmellose, hypromellose 2208, magnesium stearate

Deskripsi

750 mg tablet long-acting: tablet berbentuk kapsul, bikonveks, dari putih menjadi hampir putih, diukir dengan "750" di satu sisi dan "Merck" di sisi lain;

Tablet panjang aksi 1000 mg: tablet berbentuk kapsul, bikonveks, putih hingga hampir putih, diukir dengan 1000 di satu sisi dan Merck di sisi lain.

Kelompok farmakoterapi

Berarti untuk pengobatan diabetes. Obat penurun gula untuk

pemberian oral. Biguanides. Metformin.

Kode ATX A10BA02

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral dalam bentuk tablet tindakan yang berkepanjangan, penyerapan metformin lambat dibandingkan dengan tablet dengan rilis metformin yang biasa. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum (TCmax) adalah 7 jam. Pada saat yang sama, TCmax untuk tablet rilis cepat adalah 2,5 jam.

Setelah dosis oral tunggal 1.500 mg Glucophage® XR 750 mg, konsentrasi plasma maksimum rata-rata 1193 ng / ml dicapai dengan waktu rata-rata 5 jam (kisaran 4 hingga 12 jam).

Setelah pemberian oral tunggal 1000 mg Glucophage® XR 1000 mg, konsentrasi maksimum rata-rata 1214 ng / ml dicapai dengan waktu rata-rata 5 jam (kisaran 4 hingga 10 jam).

Glucophage® XR 750 mg dan Glucophage® XR 1000 mg adalah bioekuivalen terhadap tablet Glucofage® XR 750 mg dengan dosis 1500 mg dan tablet Glucofage® XR 500 mg dengan dosis 1000 mg, dalam kaitannya dengan Cmax dan AUC (area di bawah kurva ketergantungan ketergantungan dari waktu) pada pasien sehat setelah makan dan perut kosong.

Obat bioekuivalen menunjukkan sifat-sifat berikut:

Dalam keadaan stabil, mirip dengan bentuk sediaan lepas langsung, Cmax dan AUC tidak meningkat secara proporsional dengan dosis yang diberikan. AUC setelah dosis oral tunggal 2000 mg Metformin hidroklorida tablet pelepasan berkelanjutan, mirip dengan AUC yang diamati setelah mengambil 1000 mg tablet Metformin hidroklorida dengan pelepasan segera dua kali sehari.

Variabilitas individu Cmax dan AUC dari tablet rilis berkelanjutan metformin hidroklorida sebanding dengan variabilitas individu yang diamati ketika mengambil tablet metformin hidroklorida dengan rilis langsung.

Ketika tablet rilis berkelanjutan diambil setelah makan, AUC meningkat sebesar 77% (Cmax meningkat sebesar 26%, dan Tmax menjadi sedikit lebih, sekitar 1 jam). Makan hampir tidak berpengaruh pada rata-rata penyerapan metformin hidroklorida dari bentuk sediaan dengan rilis lambat.

Ketika tablet dengan tindakan yang berkepanjangan digunakan dalam kondisi puasa, AUC berkurang 30% (Cmax dan Tmax tidak berubah). Penyerapan tablet metformin rilis berkelanjutan tidak berubah tergantung pada asupan makanan.

Setelah pemberian berulang tablet metformin hidroklorida dengan pelepasan berkelanjutan dalam dosis hingga 2000 mg, tidak terjadi akumulasi.

Tingkat pengikatan metformin dengan protein plasma tidak signifikan. Metformin didistribusikan dalam sel darah merah. Level maksimum dalam darah lebih rendah daripada dalam plasma dan dicapai pada waktu yang hampir bersamaan. Volume distribusi rata-rata (Vd) adalah 63-276 liter.

Metformin diekskresikan tidak berubah dalam urin. Tidak ada metabolit manusia metformin yang telah diidentifikasi.

Klirens metformin ginjal lebih dari 400 ml / menit, yang menunjukkan penghilangan metformin dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Setelah tertelan, waktu paruh adalah sekitar 6,5 jam.

Ketika disfungsi ginjal, klirens ginjal menurun secara proporsional dengan klirens kreatinin, dan dengan demikian, waktu paruh meningkat, yang mengarah pada peningkatan kadar plasma metformin.

Farmakodinamik

Metformin adalah biguanide dengan efek antihiperglikemik, mengurangi kadar glukosa plasma basal dan postprandial. Ini tidak merangsang sekresi insulin dan karena itu tidak menyebabkan hipoglikemia.

Metformin memiliki 3 mekanisme aksi:

mengurangi produksi glukosa oleh hati karena penghambatan glukoneogenesis dan glikogenolisis;

meningkatkan penangkapan dan pemanfaatan glukosa perifer pada otot dengan meningkatkan sensitivitas insulin;

menunda penyerapan glukosa di usus.

Metformin merangsang sintesis glikogen intraselular dengan bekerja pada glikogen sintase. Ini juga meningkatkan kemampuan semua jenis transporter membran glukosa (GLUT).

Dalam studi klinis, mengonsumsi metformin tidak memengaruhi berat badan atau sedikit menguranginya.

Terlepas dari pengaruhnya terhadap glikemia, metformin memiliki efek positif pada metabolisme lipid. Selama uji klinis terkontrol menggunakan dosis terapi, ditemukan bahwa metformin mengurangi kolesterol total, lipoprotein densitas rendah dan trigliserida.

Indikasi untuk digunakan

pengobatan diabetes tipe 2, terutama pada pasien yang kelebihan berat badan, ketika hanya terapi diet dan olahraga tidak memberikan kontrol glikemik yang cukup. Glyukofazh XR dapat digunakan sebagai monoterapi, atau dalam kombinasi dengan agen antidiabetik oral lainnya, atau dengan insulin.

Dosis dan pemberian

Monoterapi dan terapi kombinasi dalam kombinasi dengan agen antidiabetik oral lainnya:

Obat Glyukofazh® XR 750 mg dan 1000 mg ditujukan untuk pasien yang telah menggunakan tablet metformin (tindakan berkepanjangan atau segera).

Untuk pasien yang mulai menggunakan Metformin Hydrochloride untuk pertama kalinya, dosis awal yang biasa adalah 500 mg Glucophage® XR 1 kali per hari. Setelah 10-15 hari sejak dimulainya terapi, perlu untuk menyesuaikan dosis obat berdasarkan hasil pengukuran glukosa darah. Peningkatan dosis secara perlahan dapat meningkatkan toleransi saluran cerna. Jika kontrol glukosa tidak tercapai dengan dosis harian maksimum, diminum 1 kali sehari, maka kita dapat mempertimbangkan kemungkinan membagi dosis ini menjadi beberapa dosis per hari sesuai dengan skema berikut: Glucofageof tindakan berkepanjangan XR 500 mg: 2 tablet saat sarapan dan 2 tablet per waktu makan malam. Jika kontrol glikemik masih belum tercapai, pasien dapat ditransfer ke metformin standar dengan dosis maksimum 3000 mg per hari. Pasien yang menerima metformin dengan dosis lebih dari 2000 mg per hari tidak dianjurkan untuk beralih ke GlukofazXR dengan tindakan jangka panjang.

Dalam kasus berencana untuk beralih dari agen antidiabetik lain, perlu untuk berhenti mengambil agen lain dan mulai mengambil GlucophageR XR dalam dosis 500 mg sebelum beralih ke Glucophage® XR 750 mg dan 1000 mg.

Dosis Glyukofaz® XR 750 mg dan Glyukofaz® XR 1000 mg harus setara dengan dosis harian tablet metformin (pelepasan yang berkepanjangan atau segera), masing-masing hingga maksimum 1500 mg dan 2000 mg, masing-masing, yang harus diambil dengan makan malam. Setelah 10–15 hari perawatan, direkomendasikan untuk memeriksa dengan mengukur glukosa darah bahwa dosis Glucophage® XR 750 mg sudah cukup.

Tablet tindakan berkepanjangan 1000 mg:

Glyukofazh® XR 1000 mg harus diminum sekali sehari dengan makan malam, dosis maksimum yang disarankan adalah 2 tablet per hari.

Glucofage® XR 1000 mg disediakan untuk terapi pemeliharaan pada pasien yang saat ini menggunakan metformin hidroklorida 1000 mg atau 2000 mg. Ketika beralih, dosis harian Glyukofaz® XR harus setara dengan dosis harian metformin hidroklorida saat ini.

Kombinasi insulin:

Untuk mencapai kontrol glukosa darah yang lebih baik, Glucofas-XR dan insulin dapat digunakan sebagai terapi kombinasi. Dosis awal Glucophage®XR yang biasa adalah 500 mg sekali sehari, sedangkan dosis insulin dipilih berdasarkan hasil pengukuran glukosa dalam darah.

Untuk pasien yang telah menerima metformin dan insulin dalam terapi kombinasi, dosis Glucofage® XR 750 mg dan Glucofage® XR 1000 mg harus setara dengan dosis harian tablet metformin (pelepasan yang berkepanjangan atau segera), masing-masing hingga maksimum 1500 mg dan 2000 mg, masing-masing, yang seharusnya diminum dengan makan malam, sedangkan dosis insulin disesuaikan berdasarkan pengukuran glukosa dalam darah.

Setelah titrasi, transisi ke Glucophage® XR 1000 mg harus dipertimbangkan.

Pasien lanjut usia:

Karena kemungkinan penurunan fungsi ginjal pada manula, dosis GlucofageXXR harus dipilih berdasarkan parameter fungsi ginjal. Diperlukan penilaian fungsi ginjal secara teratur.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal:

Metformin dapat digunakan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal sedang - Tahap 3a (klirens kreatinin (ClCr) 45-59 ml / menit. Atau perkiraan laju filtrasi glomerulus (eGFR) 45-59 ml / menit. / 1,73 m2) hanya jika tidak ada kondisi lain yang dapat meningkatkan risiko asidosis laktat dan dengan penyesuaian dosis berikut: dosis awal metformin hidroklorida adalah 500 mg atau 750 mg sekali sehari. Dosis maksimum adalah 1000 mg per hari. Pemantauan fungsi ginjal yang cermat (setiap 3-6 bulan) diperlukan.

Jika nilai CLCr atau eGFR berkurang hingga level 60 ml / menit / 1,73 m2, penggunaan metformin harus dihentikan sebelum atau selama penelitian menggunakan media kontras yang mengandung yodium dan tidak boleh dilanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah penelitian dan hanya setelah fungsi ginjal dianalisis kembali dan tidak ada kerusakan berikutnya yang terdeteksi.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dengan keparahan sedang (eGFR 45-60 ml / menit / 1,73 m2), metformin harus dihentikan 48 jam sebelum penggunaan media kontras yang mengandung yodium dan tidak dilanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah penelitian dan hanya setelah bagaimana fungsi ginjal dianalisis kembali dan tidak ada kerusakan selanjutnya yang ditemukan.

Kombinasi yang membutuhkan kehati-hatian

Obat-obatan dengan efek hiperglikemik (glukokortikoid (sistemik dan lokal) dan simpatomimetik): mungkin diperlukan penentuan glukosa darah yang lebih sering, terutama pada awal pengobatan. Jika perlu, dosis metformin harus disesuaikan dengan obat yang sesuai sebelum penghentian.

Diuretik, terutama loop diuretik, dapat meningkatkan risiko asidosis laktat karena efek negatif potensial pada fungsi ginjal.

Instruksi khusus

Asidosis laktat adalah komplikasi metabolik yang sangat jarang terjadi, tetapi serius dengan mortalitas tinggi tanpa adanya perawatan darurat, yang dapat berkembang sebagai akibat dari akumulasi metformin. Tercatat kasus asidosis laktat pada pasien yang diobati dengan metformin berkembang terutama pada pasien dengan diabetes mellitus dan insufisiensi ginjal berat atau dengan gangguan fungsi ginjal akut. Perawatan harus diambil dalam situasi di mana fungsi ginjal dapat terganggu, misalnya, dalam kasus dehidrasi (diare berat, muntah) atau terapi antihipertensi, terapi diuretik, atau obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID). Dalam kondisi akut ini, terapi metformin harus dihentikan sementara.

Faktor risiko terkait lainnya harus dipertimbangkan, seperti diabetes yang tidak terkontrol, ketosis, puasa berkepanjangan, minum berlebihan, gagal hati, dan segala kondisi yang berhubungan dengan hipoksia (seperti gagal jantung dekompensasi, infark miokard akut).

Diagnosis asidosis laktat harus dipertimbangkan jika gejala tidak spesifik seperti kejang otot, nyeri perut, dan / atau asthenia berat muncul. Pasien perlu diberitahu bahwa mereka harus melaporkan gejala-gejala ini ke dokter mereka, terutama jika pasien sebelumnya telah mengalami tolerabilitas yang baik terhadap metformin. Jika diduga asidosis laktat, pengobatan dengan GlyukofazhR harus dihentikan. Penggunaan kembali Glucophage® XR harus dipertimbangkan secara individual hanya setelah memperhitungkan rasio manfaat / risiko dan fungsi ginjal.

Asidosis laktat ditandai dengan timbulnya dispnea asidosis, nyeri abdomen, dan hipotermia diikuti oleh koma. Parameter laboratorium diagnostik adalah penurunan pH darah, kadar laktat plasma di atas 5 mmol / l, peningkatan interval anion dan rasio laktat / piruvat. Jika diduga asidosis laktat, pasien harus segera dirawat di rumah sakit. Dokter harus memberi tahu pasien tentang risiko dan gejala asidosis laktat.

Karena metformin diekskresikan oleh ginjal, perlu untuk memeriksa bersihan kreatinin sebelum memulai dan secara teratur selama pengobatan dengan Glucophage XR (dengan menentukan tingkat kreatinin dalam serum darah menggunakan rumus Cockroft-Gault):

setidaknya setahun sekali pada pasien dengan fungsi ginjal normal;

tidak kurang dari 2-4 kali setahun pada pasien usia lanjut, serta pada pasien dengan bersihan kreatinin pada batas bawah normal.

GLUCOPHAGE ® XR (GLUCOPHAGE® XR) instruksi untuk digunakan

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

tab. aksi berkepanjangan 500 mg: 30 atau 60 pcs.
Reg. №: RK-LS-5-№ 014774 dari 12/08/2014 - Sekarang

Tablet aksi berkepanjangan dari putih hingga hampir putih, berbentuk kapsul, bikonveks, dengan ukiran "500" di satu sisi.

Eksipien: natrium karboksimetilselulosa, hipromelosa 100.000 cP (hidroksipropil metilselulosa), hipromelosa 5 cP (hidroksipropil metilselulosa), selulosa mikrokristalin, magnesium stearat.

15 pcs. - Paket sel kontur (2) - paket kardus.
15 pcs. - Paket sel kontur (4) - paket kardus.

Tindakan farmakologis

Obat hipoglikemik oral dari kelompok biguanides. Mengurangi konsentrasi glukosa dalam plasma, baik saat perut kosong maupun setelah makan. Obat ini tidak merangsang sekresi insulin, dan karena itu tidak mengarah pada perkembangan hipoglikemia.

Tindakan metformin disebabkan oleh mekanisme berikut:

  • penurunan produksi glukosa di hati dengan menghambat glukoneogenesis dan glikogenolisis;
  • peningkatan sensitivitas reseptor otot terhadap insulin, sehingga meningkatkan penyerapan glukosa perifer dan penggunaannya;
  • keterlambatan penyerapan glukosa usus.

Metformin merangsang sintesis glukosa intraseluler dengan bekerja pada glikogen sintetase. Meningkatkan kapasitas pengangkutan semua jenis transporter glukosa membran (GLUT), saat ini dikenal.

Dalam studi klinis, penggunaan metformin disertai dengan stabilisasi berat badan atau penurunan berat badan.

Metformin meningkatkan sirkulasi darah di hati dan mempercepat proses konversi glukosa menjadi glikogen. Mengurangi level TG, LDL, VLDL.

Farmakokinetik

Setelah pemberian obat secara oral dalam bentuk tablet aksi yang berkepanjangan, penyerapan metformin lebih lambat dibandingkan dengan tablet dengan rilis metformin yang biasa. Saatnya mencapai Cmaks adalah 7 jam, sedangkan waktu untuk mencapai Cmaks untuk tablet rilis cepat metformin adalah 2,5 jam.

Setelah konsumsi tunggal 2000 mg metformin dalam bentuk tablet dari aksi berkepanjangan dari AUC mirip dengan yang diamati setelah mengambil 1000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan pelepasan biasa 2 kali / hari.

Fluktuasi Cmaks metformin dan AUC pada masing-masing pasien dalam kasus penggunaan metformin dalam bentuk tablet dari tindakan yang berkepanjangan sebanding dengan indikator yang sama seperti dalam kasus mengambil tablet dengan profil pelepasan normal.

Penyerapan metformin dari tablet rilis berkelanjutan tidak berubah tergantung pada makanan.

Ikatan protein plasma dapat diabaikan. Metformin sebagian terkait dengan sel darah merah. Cmaks dalam darah di bawah Cmaks dalam plasma dan dicapai setelah waktu yang hampir bersamaan. Pada dosis terapi biasa, akumulasi plasma metformin tidak diamati, kecuali dalam kasus gangguan fungsi ginjal. Sedang Vd bervariasi dalam kisaran 63-276 liter. Tidak ada akumulasi dengan penggunaan berulang metformin hingga 2000 mg dalam bentuk tablet dengan aksi yang berkepanjangan.

Metformin tidak terlibat dalam metabolisme dan, karena ikatan dengan protein plasma tidak signifikan, ia dimetabolisme dalam bentuk yang tidak terikat. Tidak ada metabolit manusia yang terdeteksi.

Metformin diekskresikan tidak berubah oleh ginjal. Pembersihan ginjal metformin adalah> 400 ml / menit, yang menunjukkan bahwa metformin diekskresikan karena filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Setelah pemberian oral T1/2 sekitar 6,5 jam.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Dengan gangguan fungsi ginjal, pembersihan metformin menurun sebanding dengan CC, meningkatkan T1/2, yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi metformin plasma.

Indikasi untuk digunakan

  • pengobatan diabetes tipe 2 pada orang dewasa, terutama pada pasien dengan glikemia dan kelebihan berat badan, tidak dikendalikan oleh diet dan olahraga, sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lainnya, atau insulin.

Regimen dosis

Monoterapi dan terapi kombinasi dalam kombinasi dengan agen antidiabetes oral lainnya

Dosis awal biasanya 500 mg 1 kali sehari selama makan malam. Setelah 10-15 hari perawatan, dosis harus disesuaikan berdasarkan hasil pengukuran konsentrasi glukosa darah. Peningkatan dosis secara perlahan dapat membantu mengurangi efek samping gastrointestinal.

Dosis harian maksimum Glucophage ® XR adalah 4 tab. 1 kali / hari saat makan malam.

Bergantung pada konsentrasi glukosa dalam plasma darah, setiap 10-15 hari dosis perlahan-lahan ditingkatkan 500 mg ke dosis harian maksimum (2000 mg).

Jika kontrol glukosa tidak tercapai dengan dosis harian maksimum diminum 1 kali / hari, maka kita dapat mempertimbangkan kemungkinan membagi dosis ini menjadi beberapa dosis per hari sesuai dengan skema berikut:

  • 2 tab. saat sarapan dan 2 tab. saat makan malam.

Dalam hal merencanakan transisi dari mengambil agen antidiabetik lain, Anda harus berhenti minum obat lain dan mulai mengambil Glucophage ® XR pada dosis yang ditunjukkan di atas.

Pasien yang menerima metformin dengan dosis lebih dari 2000 mg / hari, tidak dianjurkan untuk beralih ke aksi berkepanjangan Glucophage ® XR.

Kombinasi insulin

Saat menggunakan obat Glyukofazh ® XR dari tindakan berkepanjangan bersama dengan insulin dosis awal yang biasa membuat 1 tab. 1 kali / hari, sedangkan dosis insulin dipilih berdasarkan hasil pengukuran glukosa dalam plasma darah.

Kelompok pasien khusus

Karena kemungkinan pengurangan fungsi ginjal pada orang tua, dosis Glucofage ® XR harus dipilih berdasarkan hasil pengukuran konsentrasi kreatinin dalam darah.

Efek samping

Frekuensi efek samping obat adalah sebagai berikut:

    sangat sering (≥1 / 10), sering (≥1 / 100, ® XR, obat ini dianjurkan untuk membatalkan dan meresepkan terapi insulin.

Menyusui tidak dianjurkan selama perawatan dengan Glucophage ® XR. Keputusan untuk menghentikan pemberian ASI harus dibuat dengan mempertimbangkan manfaat menyusui dan potensi risiko reaksi yang merugikan bagi anak.

Aplikasi untuk pelanggaran hati

Aplikasi untuk pelanggaran fungsi ginjal

Gunakan pada anak-anak

Obat Glyukofazh ® XR aksi berkepanjangan tidak boleh diresepkan untuk anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun karena kurangnya data pada aplikasi.

Instruksi khusus

Asidosis laktat adalah komplikasi metabolik yang jarang tetapi serius yang dapat terjadi akibat akumulasi metformin.

Kasus asidosis laktat pada pasien yang diobati dengan metformin, terjadi terutama pada pasien dengan diabetes mellitus, dikombinasikan dengan gagal ginjal berat.

Untuk mencegah terjadinya asidosis laktat, Glyukofazh® XR dengan sangat hati-hati diresepkan untuk pasien dengan diabetes yang tidak terkontrol, ketosis, puasa berkepanjangan, minum alkohol, gagal hati, dan segala kondisi yang terkait dengan hipoksia.

Jika selama perawatan pasien memiliki kram otot, gangguan pencernaan (sakit perut) dan asthenia yang parah, maka gejala-gejala ini dapat dianggap sebagai tanda-tanda asidosis laktat yang baru mulai. Diagnostik laboratorium mengungkapkan penurunan pH darah, konsentrasi laktat plasma (di atas 5 mmol / l), peningkatan interval anion plasma dan peningkatan rasio laktat / piruvat. Jika diduga asidosis laktat, pengobatan dengan metformin harus dihentikan dan pasien harus dirawat di rumah sakit.

Karena metformin dihilangkan oleh ginjal, perlu untuk menentukan konsentrasi kreatinin dalam serum darah sebelum memulai pengobatan dan secara teratur (untuk ini, formula Cockroft-Gault dapat digunakan):

  • setidaknya 1 kali per tahun pada pasien dengan fungsi ginjal normal dan setidaknya 2-4 kali per tahun pada pasien dengan konsentrasi kreatinin serum pada VGN dan pada manula.

Pada pasien usia lanjut, sering terjadi penurunan fungsi ginjal, yang tidak menunjukkan gejala.

Perhatian khusus harus dilakukan dalam kasus di mana disfungsi ginjal dipicu dengan mengambil obat antihipertensi dan diuretik, serta ketika mengambil NSAID.

Pengenalan obat radiopak yang mengandung yodium

Karena pemberian agen kontras yang mengandung yodium intravaskular dalam studi radiobiologis dapat menyebabkan gagal ginjal, yang dapat menyebabkan kumulasi metformin dan menyebabkan asidosis laktat, penggunaan metformin harus dibatalkan sebelum atau selama penelitian dan tidak diperbarui dalam 48 jam setelah pemeriksaan. Metformin harus dilanjutkan hanya setelah penilaian fungsi ginjal dilakukan dan asalkan diakui normal.

Penerimaan metformin harus dibatalkan 48 jam sebelum operasi bedah yang direncanakan dengan anestesi umum, spinal atau epidural. Terapi dapat dimulai tidak lebih awal dari 48 jam setelah operasi atau setelah dimulainya asupan makanan oral, dan hanya setelah konfirmasi fungsi ginjal normal.

Tindakan pencegahan lainnya

Semua pasien selama perawatan dengan Glyukofazh ® XR harus mengikuti diet dengan asupan karbohidrat yang seragam sepanjang hari. Pasien yang kelebihan berat badan harus terus mengikuti diet rendah kalori.

Tes laboratorium harus dilakukan secara teratur untuk memantau perjalanan penyakit.

Penggunaan metformin sebagai monoterapi tidak menyebabkan hipoglikemia, tetapi pasien harus disarankan untuk berhati-hati ketika mengambil obat dalam kombinasi dengan insulin atau dengan turunan sulfonylurea, meresepkan tes glukosa darah secara teratur.

Pada pasien yang diobati dengan Glucofage ® XR untuk jangka waktu yang lama, terjadi penurunan penyerapan vitamin B12, disertai dengan penurunan konsentrasi dalam serum. Konsentrasi Vitamin B berkurang12 harus diperhitungkan pada pasien dengan anemia megaloblastik.

Gunakan di Pediatri

Obat Glyukofazh ® XR aksi berkepanjangan tidak boleh diresepkan untuk anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun karena kurangnya data pada aplikasi.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol

Monoterapi dengan Glyukofazh ® XR tidak menyebabkan hipoglikemia dan karena itu tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi dan bekerja dengan mekanisme. Namun, pasien harus mewaspadai kemungkinan hipoglikemia saat menggunakan obat Glucophage ® XR dalam kombinasi dengan obat hipoglikemik lainnya (turunan sulfonylurea, insulin, repaglinide).

Overdosis

Gejala:

    saat menggunakan obat dalam dosis 85 g, perkembangan hipoglikemia tidak diamati. Namun, dalam kasus ini, perkembangan asidosis laktat diamati.

Pengobatan:

    dalam kasus tanda-tanda asidosis laktat, pengobatan dengan obat harus segera dihentikan, pasien harus segera dirawat di rumah sakit, dan setelah menentukan konsentrasi laktat, diagnosis harus diklarifikasi. Ukuran yang paling efektif untuk menghilangkan laktat dan metformin dari tubuh adalah hemodialisis. Pengobatan simtomatik juga dilakukan.

Interaksi obat

Penerimaan etanol meningkatkan risiko asidosis laktat selama keracunan alkohol akut, terutama dalam kasus puasa atau diet rendah kalori, serta gagal hati. Saat mengambil obat harus menghindari minum alkohol dan obat-obatan yang mengandung etanol.

Pemberian media kontras iodinasi intravaskular dapat menyebabkan gagal ginjal, akibatnya penumpukan metformin akan terjadi dalam tubuh dan akan ada risiko asidosis laktat. Obat harus dihentikan sebelum atau selama penelitian dan tidak diperpanjang dalam waktu 48 jam setelah survei. Dimulainya kembali obat harus hanya di bawah kondisi fungsi ginjal normal, ditetapkan setelah penilaian.

Kombinasi yang membutuhkan kehati-hatian

Penggunaan simultan dengan obat yang memiliki efek hiperglikemik (aksi sistemik lokal dan GCS, simpatomimetik), mungkin memerlukan penentuan konsentrasi glukosa yang lebih sering dalam darah, terutama pada awal pengobatan. Jika perlu, dosis metformin harus disesuaikan ketika dikombinasikan dengan salah satu obat di atas sebelum menghentikan yang terakhir.

Diuretik, terutama "loop", dapat meningkatkan risiko asidosis laktat, karena mereka berpotensi merusak fungsi ginjal.

Baca Lebih Lanjut Tentang Diabetes

Gejala Diabetes

Indeks Glikemik