Glucophage

• Hipoglikemia

Judul: GLUCAF XR, Takeda

Sifat farmakologis

farmakodinamik. Bahan aktif dari obat Glucophage XR - metformin - biguanide dengan efek antihyperglycemic. Glucophage XR menurunkan kadar glukosa awal dan glukosa setelah makan dalam plasma darah. Tidak merangsang sekresi insulin dan tidak menyebabkan efek hipoglikemik.
Metformin bekerja dalam tiga cara:

• menyebabkan penurunan produksi glukosa di hati karena penghambatan glukoneogenesis dan glikogenolisis;
• meningkatkan sensitivitas insulin pada otot dengan meningkatkan penyerapan dan pemanfaatan glukosa perifer;
• menunda penyerapan glukosa di usus.

Metformin merangsang sintesis glikogen intraseluler dengan mempengaruhi glikogen sintetase. Meningkatkan kapasitas pengangkutan semua jenis transporter glukosa membran (GLUT).
Terlepas dari pengaruhnya terhadap glikemia, metformin memiliki hasil positif pada metabolisme lipid: ia mengurangi kolesterol total, LDL dan TG.
Farmakokinetik
Hisap Setelah pemberian oral tablet Glucophage XR yang dilepaskan secara berkelanjutan, waktu untuk mencapai C_maks dalam plasma adalah 7 jam
Pada keseimbangan, seperti halnya penggunaan tablet dengan rilis cepat, C_maks dan AUC meningkatkan dosis yang disuntikkan secara tidak proporsional. AUC setelah konsumsi tunggal 2000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan rilis yang lama mirip dengan AUC, yang diamati setelah mengambil 1000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan rilis cepat 2 kali sehari.
Fluktuasi C_maks dan AUC pada subjek individu dalam kasus mengambil tablet metformin rilis berkelanjutan sebanding dengan variasi yang diamati dalam kasus mengambil tablet metformin rilis cepat.
Setelah mengambil tablet rilis berkelanjutan sebelum makan, peningkatan AUC diamati (C_maks meningkat sebesar 26% dan Tmax meningkat menjadi 1 jam).
Penyerapan metformin dari tablet rilis berkelanjutan tidak berubah tergantung pada komposisi makanan. Jangan mencatat akumulasi dengan penggunaan berulang metformin hingga 2000 mg dalam bentuk tablet dengan rilis lambat.
Distribusi Mengikat protein plasma tidak signifikan. Metformin menembus sel darah merah. C_maks darah lebih rendah dari C_maks dalam plasma darah, dan dicapai melalui waktu yang sama. Eritrosit, kemungkinan besar, mewakili ruang distribusi kedua. Volume distribusi rata-rata (Vd) bervariasi dalam kisaran 63-276 liter.
Metabolisme. Metformin diekskresikan tidak berubah dalam urin. Tidak ada metabolit manusia yang diidentifikasi.
Derivasi. Pembersihan ginjal metformin adalah> 400 ml / menit, yang menunjukkan bahwa metformin diekskresikan karena filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Setelah pemberian oral T_½ adalah sekitar 6,5 jam. Ketika disfungsi ginjal, klirens ginjal menurun secara proporsional dengan klirens kreatinin, dan karenanya T_½ meningkat, yang mengarah pada peningkatan kadar metformin dalam plasma darah.

Bentuk komposisi dan rilis

tab. memperpanjang tindakan 500 mg, № 30, № 60

№ UA / 3994/02/01 dari 18.05.2013 hingga 18.05.2018

tab. memperpanjang tindakan 1000 mg, № 30, № 60

№ UA / 3994/02/02 dari 13.05.2013 hingga 13.05.2018

Indikasi

diabetes mellitus tipe 2 (tidak tergantung insulin) pada orang dewasa (terutama pada pasien kelebihan berat badan) dengan pola makan dan olahraga yang buruk, sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lainnya, atau dalam kombinasi dengan insulin.

Aplikasi

monoterapi atau terapi kombinasi dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lainnya. Obat Glucophage XR diminum 1 kali per hari saat makan di malam hari. Dosis tertinggi yang disarankan adalah 2000 mg.
Untuk pasien yang telah memulai pengobatan, dosis awal obat Glucophage XR sering 500 mg 1 kali sehari dengan makanan di malam hari. Setelah 10–15 hari perawatan, dosis harus dikoreksi sesuai dengan hasil pengukuran glukosa plasma. Peningkatan dosis secara perlahan membantu mengurangi efek samping dari saluran pencernaan.
Jika kadar glikemia yang diperlukan dilarang untuk dicapai ketika menggunakan Glucophage XR dalam dosis maksimum 2000 mg, yang mana pasien membutuhkan 1 kali sehari, dosis dapat dibagi menjadi dua dosis (1 kali di pagi hari dan 1 kali di malam hari, saat makan). Jika tingkat glikemia yang diperlukan tidak tercapai, dimungkinkan untuk menggunakan Glyukofazh, tablet, dilapisi 500 mg, 1000 mg dalam dosis maksimum yang disarankan 3000 mg / hari.
Dalam kasus beralih ke obat Glucophage XR, tablet dengan pelepasan berkepanjangan 500 mg, 1000 mg, Anda harus berhenti minum obat antidiabetes lain.
Sebelum menggunakan obat, dosis Glucophage XR 1000 mg dititrasi dan dimulai dengan mengambil Glucophage XR 500 mg.
Obat Glucophage XR 1000 mg digunakan sebagai terapi perawatan untuk pasien yang sebelumnya diobati dengan metformin. Dosis awal obat Glucophage XR, tablet rilis berkelanjutan, harus sama dengan dosis harian tablet rilis cepat.
Terapi kombinasi dalam kombinasi dengan insulin. Untuk mencapai kontrol yang lebih baik terhadap kadar glukosa darah, metformin dan insulin dapat digunakan sebagai terapi kombinasi. Seringkali, dosis awal Glyukofazh XR adalah 500 mg 1 kali sehari selama makan di malam hari, oleh karena itu, dosis insulin harus dipilih sesuai dengan hasil pengukuran kadar glukosa dalam darah. Glyukofazh XR, tablet dengan rilis berkepanjangan 1000 mg, dimungkinkan untuk digunakan setelah titrasi dosis obat.
Pada orang usia lanjut, fungsi ginjal cenderung memburuk, oleh karena itu, dosis metformin harus dipilih berdasarkan penilaian fungsi ginjal, yang harus dilakukan secara teratur (lihat INDIKASI KHUSUS).

Kontraindikasi

• hipersensitivitas terhadap metformin atau komponen lain dari obat;
• ketoasidosis diabetikum, prekoma diabetes;
• gagal ginjal atau gangguan fungsi ginjal (bersihan kreatinin 5 mmol / l, peningkatan interval anion dan rasio laktat / piruvat. Jika Anda mencurigai asidosis laktat, Anda harus berhenti menggunakan obat dan segera rawat inap pasien.
  Gagal ginjal. Karena metformin diekskresikan oleh ginjal, sebelum dan selama pengobatan dengan Glucophagus XR, kadar kreatinin plasma harus diperiksa: pasien dengan fungsi ginjal yang tepat setidaknya 1 kali per tahun, pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan mereka yang berusia lanjut - setidaknya 2-4 kali tahun
  Perhatian harus dilakukan dalam kasus di mana fungsi ginjal dapat terganggu, khususnya pada awal pengobatan dengan obat antihipertensi, diuretik, dan pada awal terapi NSAID.
  Agen radiopak yodium. Penggunaan agen radiopak i / v dapat menyebabkan gagal ginjal, sebagai konsekuensinya, menyebabkan penumpukan metformin dan perkembangan asidosis laktat. Oleh karena itu, tergantung pada fungsi ginjal, penggunaan metformin harus dihentikan 48 jam sebelum atau selama penelitian dan tidak boleh dilanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah pemeriksaan dan evaluasi fungsi ginjal.
  Intervensi bedah. Penting untuk berhenti menggunakan Glyukofazh XR 48 jam sebelum prosedur bedah yang direncanakan, yang dilakukan di bawah anestesi umum, spinal atau epidural, dan tidak melanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah operasi dan evaluasi fungsi ginjal.
  Tindakan pencegahan lainnya. Pasien diharuskan mengikuti diet asupan karbohidrat yang seragam sepanjang hari dan memantau nilai-nilai laboratorium. Pasien yang kelebihan berat badan harus terus mengikuti diet rendah kalori. Penting untuk secara teratur memonitor indikator laboratorium kadar glukosa darah.
  Dengan penggunaan simultan Glucophage XR dengan insulin atau obat hipoglikemik oral lainnya (turunan sulfonylurea atau meglitinide), aksi hipoglikemik cenderung meningkat.
  Mungkin keberadaan serpihan tablet di tinja. Ini normal dan tidak memiliki signifikansi klinis.
  Gunakan selama kehamilan atau menyusui
  Diabetes yang tidak terkontrol selama kehamilan (gestasional atau permanen) meningkatkan risiko kelainan bawaan dan kematian perinatal. Ada data terbatas tentang penggunaan metformin pada wanita hamil, yang tidak menunjukkan peningkatan risiko anomali kongenital. Studi praklinis tidak mengungkapkan efek negatif pada kehamilan, perkembangan janin, kelahiran dan perkembangan postpartum. Dalam kasus perencanaan kehamilan, serta dalam hal kehamilan, pengobatan dengan metformin harus dihentikan, beri tahu dokter dan meresepkan terapi insulin untuk menjaga kadar glukosa darah.
  Menyusui. Metformin diekskresikan dalam ASI. Tidak ada efek samping yang diamati pada bayi / bayi. Tetapi, karena tidak ada data yang cukup tentang keamanan penggunaan obat, menyusui tidak ditawarkan selama terapi obat. Keputusan untuk menghentikan pemberian ASI harus dibuat dengan mempertimbangkan kebutuhan untuk menggunakan obat untuk ibu dan potensi risiko pada bayi.
  Kesuburan Metformin tidak mempengaruhi kesuburan hewan jantan dan betina ketika digunakan dalam dosis 600 mg / kg / hari, yang hampir 3 kali lipat dosis harian maksimum yang direkomendasikan untuk digunakan pada manusia, yang dihitung berdasarkan luas permukaan tubuh.
  Anak-anak Obat ini tidak digunakan pada anak-anak, karena tidak ada data klinis mengenai kelompok usia pasien ini.
  Kemampuan untuk mempengaruhi laju reaksi saat mengemudi atau bekerja dengan mekanisme lain. Glyukofazh XR tidak mempengaruhi laju reaksi ketika mengemudi atau bekerja dengan mekanisme lain, karena obat monoterapi tidak menyebabkan hipoglikemia.
  Tetapi perlu untuk menggunakan metformin secara hati-hati dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik lainnya (turunan sulfonylurea, insulin, repaglinide) sehubungan dengan risiko hipoglikemia.

Interaksi

Kombinasi tidak disarankan untuk digunakan
Intoksikasi alkohol akut dikaitkan dengan peningkatan risiko asidosis laktat, terutama dalam kasus puasa atau diet rendah kalori, serta pada gagal hati. Ketika mengobati dengan Glucophage XR, alkohol dan obat-obatan yang mengandung alkohol harus dihindari.
Zat radiopak yodium dapat menyebabkan perkembangan asidosis laktat pada pasien diabetes dengan latar belakang gagal ginjal fungsional. Penggunaan Glucophage XR harus dihentikan sebelum penelitian dan tidak boleh dilanjutkan lebih awal dari 48 jam setelah penelitian menggunakan agen kontras sinar-X dan menilai fungsi ginjal.
Kombinasi untuk digunakan dengan hati-hati
Obat yang memiliki efek hiperglikemik (tindakan sistemik dan lokal GCS, simpatomimetik, klorpromazin). Anda perlu terus-menerus memonitor kadar glukosa dalam darah, terutama pada awal pengobatan. Selama dan setelah penghentian terapi kombinasi seperti itu, dosis Glucophage XR harus disesuaikan di bawah kendali tingkat glikemia.
Inhibitor ACE dapat menurunkan kadar glukosa darah. Jika perlu, adalah mungkin untuk memperbaiki dosis obat selama periode terapi kombinasi.
Diuretik, terutama loop diuretik, dapat meningkatkan risiko mengembangkan asidosis laktat.

Overdosis

saat menggunakan obat dalam dosis 85 g, tidak ada perkembangan hipoglikemia yang diamati. Tetapi dalam kasus ini, perkembangan asidosis laktat diamati. Dengan perkembangan asidosis laktat, pengobatan dengan metformin hidroklorida harus dihentikan dan pasien harus segera dirawat di rumah sakit. Hemodialisis dianggap sebagai ukuran yang efektif untuk menghilangkan laktat dan metformin dari tubuh.

Kondisi penyimpanan

pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C.
GLUC-FPA-092014-022

Glucophage® XR (500 mg) Metformin

Instruksi

• Rusia
• азазша

Nama dagang

Nama non-eksklusif internasional

Bentuk Dosis

Tablet tindakan berkepanjangan 500 mg

Komposisi

Satu tablet berisi

bahan aktif - metformin hidroklorida 500 mg,

eksipien: natrium karboksimetilselulosa, hypromellose 100000 cP (hydroxypropylmethylcellulose), hypromellose 5 cP (hydroxypropylmethylcellulose), selulosa mikrokristalin, magnesium stearat.

Deskripsi

Tablet berbentuk kapsul, bikonveks, dari putih hingga hampir putih, diukir dengan "500" di satu sisi tablet.

Kelompok farmakoterapi

Berarti untuk pengobatan diabetes. Obat penurun gula untuk pemberian oral. Biguanides. Metformin.

Kode ATH А10ВА02

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral dalam bentuk tablet tindakan yang berkepanjangan, penyerapan metformin lambat dibandingkan dengan tablet dengan rilis metformin yang biasa. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum (TCmax) adalah 7 jam. Pada saat yang sama, TCmax untuk tablet rilis cepat adalah 2,5 jam.

Setelah konsumsi tunggal 2000 mg metformin dalam bentuk tablet aksi berkepanjangan, area di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC) mirip dengan yang diamati setelah mengambil 1000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan pelepasan normal dua kali sehari.

Fluktuasi konsentrasi maksimum metformin (Cmax) dan AUC pada masing-masing pasien dalam kasus penggunaan metformin dalam bentuk tablet tindakan berkepanjangan sebanding dengan indikator yang sama seperti dalam kasus mengambil tablet dengan profil pelepasan normal.

Ketika diminum tablet rilis berkelanjutan, AUC berkurang 30%, sementara Cmax dan Tmax tetap tidak berubah. Penyerapan tablet dari pelepasan metformin dalam waktu lama tidak berubah tergantung pada makanan. Tidak ada akumulasi yang diamati dengan penggunaan berulang hingga 2000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan aksi yang berkepanjangan.

Pengikatan metformin dengan protein plasma dapat diabaikan. Metformin didistribusikan dalam sel darah merah. Level maksimum dalam darah lebih rendah daripada dalam plasma dan dicapai pada waktu yang hampir bersamaan. Volume distribusi rata-rata (Vd) adalah 63-276 liter.

Metformin tidak berubah diekskresikan dalam urin. Metabolit zat ini pada manusia belum diidentifikasi.

Klirens metformin ginjal lebih dari 400 ml / menit, yang menunjukkan penghilangan metformin dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Setelah tertelan, waktu paruh adalah sekitar 6,5 jam.

Ketika disfungsi ginjal, klirens ginjal menurun secara proporsional dengan klirens kreatinin, dan dengan demikian, waktu paruh meningkat, yang mengarah pada peningkatan kadar plasma metformin.

Farmakodinamik

Metformin adalah biguanide dengan efek antihiperglikemik, mengurangi kadar glukosa plasma basal dan postprandial. Ini tidak merangsang sekresi insulin dan karena itu tidak menyebabkan hipoglikemia.

Metformin memiliki 3 mekanisme aksi:

mengurangi produksi glukosa oleh hati karena penghambatan glukoneogenesis dan glikogenolisis;

meningkatkan penangkapan dan pemanfaatan glukosa perifer pada otot dengan meningkatkan sensitivitas insulin;

menunda penyerapan glukosa di usus.

Metformin merangsang sintesis glikogen intraselular dengan bekerja pada glikogen sintetase. Ini juga meningkatkan kemampuan semua jenis transporter membran glukosa (GLUT).

Efek non-glikemik utama dari metformin adalah stabilisasi atau penurunan berat badan sedang.

Pada manusia, terlepas dari tindakannya pada glikemia, metformin meningkatkan metabolisme lipid. Ini telah dibuktikan dengan penggunaan dosis terapi metformin dalam studi klinis jangka menengah dan panjang: Metformin mengurangi konsentrasi kolesterol total, low density lipoprotein (LDL) dan trigliserida.

Indikasi untuk digunakan

pengobatan diabetes tipe 2, terutama pada pasien yang kelebihan berat badan, ketika hanya terapi diet dan olahraga tidak memberikan kontrol glikemik yang cukup.

Glucophage XR dapat digunakan sebagai monoterapi, atau dalam kombinasi dengan agen antidiabetik oral lainnya atau insulin.

Dosis dan pemberian

Monoterapi dan terapi kombinasi dalam kombinasi dengan agen antidiabetik oral lainnya:

Dosis awal yang biasa adalah 500 mg 1 kali per hari.

Setelah 10-15 hari sejak dimulainya terapi, perlu untuk menyesuaikan dosis obat berdasarkan hasil pengukuran glukosa darah. Peningkatan dosis secara perlahan dapat meningkatkan toleransi saluran cerna.

Dosis harian maksimum - 4 tablet Glucophage  XR 500 mg per hari.

Bergantung pada kadar glukosa dalam plasma darah, setiap 10–15 hari dosis perlahan ditingkatkan 500 mg menjadi dosis harian maksimum 2000 mg per hari selama makan malam.

Jika kontrol glukosa tidak tercapai dengan dosis harian maksimum, diminum 1 kali sehari, maka kita dapat mempertimbangkan kemungkinan membagi dosis ini menjadi beberapa dosis per hari sesuai dengan skema berikut: Glucofageof tindakan berkepanjangan XR 500 mg: 2 tablet saat sarapan dan 2 tablet per waktu makan malam. Jika kadar glikemia yang diperlukan tidak tercapai, pasien dapat ditransfer ke metformin standar dengan dosis maksimum yang disarankan 3000 mg / hari.

Untuk pasien yang menerima tablet Metformin, dosis awal Glucophage XR harus setara dengan dosis harian Metformin dalam tablet yang langsung lepas.

Pasien yang menerima metformin dengan dosis lebih dari 2000 mg per hari tidak dianjurkan untuk beralih ke Glukofage  XR tindakan yang berkepanjangan.

Dalam hal merencanakan transisi dari mengambil obat antidiabetik lain: Anda harus berhenti minum obat lain dan mulai mengambil Glucophage XR pada dosis yang ditunjukkan di atas.

Kombinasi insulin

Untuk mencapai kontrol glukosa darah yang lebih baik, Glucofas XR dan insulin dapat digunakan sebagai terapi kombinasi. Dosis awal Glucophage® XR yang biasa adalah 500 mg sekali sehari, sedangkan dosis insulin dipilih berdasarkan hasil pengukuran glukosa dalam darah.

Pasien lanjut usia:

Karena kemungkinan penurunan fungsi ginjal pada orang tua, dosis Glucophage XR harus dipilih berdasarkan parameter fungsi ginjal. Diperlukan penilaian fungsi ginjal secara teratur.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal:

Metformin dapat digunakan pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang, stadium 3a (kreatinin (CLCr) 45-59 ml / menit atau perkiraan laju filtrasi glomerulus (cGPL) 45-59 ml / min / 1,73 m2) hanya jika tidak ada kondisi lain yang dapat meningkatkan risiko asidosis laktat dengan penyesuaian dosis berikut: dosis awal adalah 500 atau 750 mg metformin hidroklorida 1 kali sehari. Dosis maksimum adalah 1000 mg / hari. Fungsi ginjal harus dimonitor dengan hati-hati (setiap 3-6 bulan).

Jika CLCr atau eGFR dikurangi menjadi 60 ml / menit / 1,73 m2, penggunaan metformin harus dihentikan sebelum atau selama penelitian menggunakan media kontras yang mengandung yodium dan dilanjutkan tidak lebih awal dari 48 jam setelah penelitian dan hanya setelah fungsi ginjal dilakukan. dianalisis kembali dan tidak ada kemunduran berikutnya.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dengan keparahan sedang (eGFR 45-60 ml / mnt / 1,73 m2), metformin harus dihentikan 48 jam sebelum penggunaan media kontras yang mengandung yodium dan dilanjutkan tidak lebih awal dari 48 jam setelah penelitian dan hanya setelah bagaimana fungsi ginjal dianalisis kembali dan tidak ada kerusakan selanjutnya yang ditemukan.

Kombinasi yang membutuhkan kehati-hatian

Obat-obatan dengan efek hiperglikemik (glukokortikoid (sistemik dan lokal) dan simpatomimetik): mungkin diperlukan penentuan glukosa darah yang lebih sering, terutama pada awal pengobatan. Jika perlu, dosis metformin harus disesuaikan dengan obat yang sesuai sebelum penghentian.

Diuretik, terutama loop diuretik, dapat meningkatkan risiko asidosis laktat karena efek negatif potensial pada fungsi ginjal.

Instruksi khusus

Asidosis laktat adalah komplikasi metabolik yang sangat jarang terjadi, tetapi serius dengan mortalitas tinggi tanpa adanya perawatan darurat, yang dapat berkembang sebagai akibat dari akumulasi metformin. Tercatat kasus asidosis laktat pada pasien yang diobati dengan metformin berkembang terutama pada pasien dengan diabetes mellitus dan insufisiensi ginjal berat atau dengan gangguan fungsi ginjal akut. Perawatan harus diambil dalam situasi di mana fungsi ginjal dapat terganggu, misalnya, dalam kasus dehidrasi (diare berat, muntah) atau terapi antihipertensi, terapi diuretik, atau obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID). Dalam kondisi akut ini, terapi metformin harus dihentikan sementara.

Faktor risiko terkait lainnya harus dipertimbangkan, seperti diabetes yang tidak terkontrol, ketosis, puasa berkepanjangan, minum berlebihan, gagal hati, dan segala kondisi yang berhubungan dengan hipoksia (seperti gagal jantung dekompensasi, infark miokard akut).

Diagnosis asidosis laktat harus dipertimbangkan jika gejala tidak spesifik seperti kejang otot, nyeri perut, dan / atau asthenia berat muncul. Pasien perlu diberitahu bahwa mereka harus melaporkan gejala-gejala ini ke dokter mereka, terutama jika pasien sebelumnya telah mengalami tolerabilitas yang baik terhadap metformin. Jika Anda mencurigai asidosis laktat, hentikan pengobatan dengan Glucophage XR. Penggunaan kembali Glucophage® XR harus dipertimbangkan secara individual hanya setelah memperhitungkan rasio manfaat / risiko dan fungsi ginjal.

Asidosis laktat ditandai dengan timbulnya dispnea asidosis, nyeri abdomen, dan hipotermia diikuti oleh koma. Parameter laboratorium diagnostik adalah penurunan pH darah, kadar laktat plasma di atas 5 mmol / l, peningkatan interval anion dan rasio laktat / piruvat. Jika diduga asidosis laktat, pasien harus segera dirawat di rumah sakit. Dokter harus memberi tahu pasien tentang risiko dan gejala asidosis laktat.

Dokter harus memberi tahu pasien tentang risiko dan gejala asidosis laktat.

Karena metformin diekskresikan oleh ginjal, perlu untuk memeriksa bersihan kreatinin sebelum memulai dan secara teratur selama pengobatan dengan Glucophage XR (dengan menentukan tingkat kreatinin dalam serum darah menggunakan rumus Cockroft-Gault):

setidaknya setahun sekali pada pasien dengan fungsi ginjal normal;

tidak kurang dari 2-4 kali setahun pada pasien usia lanjut, serta pada pasien dengan bersihan kreatinin pada batas bawah normal.

GLUCOPHAGE XR, TABEL AKSI YANG TEPAT

Pesan dalam satu klik

• Klasifikasi ATX: A10BA02 Metformin
• MNN atau nama pengelompokan: Metformin
• Grup farmakologis: A10J - BIGUANIDA
• Pabrikan: NYCOMED PHARMA
• Pemilik Lisensi: NYCOMED / TAKEDA
• Negara: Tidak Diketahui

Instruksi untuk penggunaan medis

produk obat

Glukosa ® XR

Nama dagang

Nama non-eksklusif internasional

Bentuk Dosis

Tablet tindakan berkepanjangan 500 mg

Komposisi

Satu tablet berisi

bahan aktif - metformin hidroklorida 500 mg,

eksipien: natrium karboksimetilselulosa, hypromellose 100000 cP (hydroxypropylmethylcellulose), hypromellose 5 cP (hydroxypropylmethylcellulose), selulosa mikrokristalin, magnesium stearat.

Deskripsi

Tablet berbentuk kapsul, bikonveks, dari putih hingga hampir putih, diukir dengan "500" di satu sisi tablet.

Kelompok farmakoterapi

Berarti untuk pengobatan diabetes. Obat penurun gula untuk pemberian oral. Biguanides. Metformin.

Kode ATH А10ВА02

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral dalam bentuk tablet tindakan yang berkepanjangan, penyerapan metformin lambat dibandingkan dengan tablet dengan rilis metformin yang biasa. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum (TC_maks) adalah 7 jam. Pada saat bersamaan TC_maks untuk tablet rilis cepat adalah 2,5 jam.

Setelah konsumsi tunggal 2000 mg metformin dalam bentuk tablet aksi berkepanjangan, area di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC) mirip dengan yang diamati setelah mengambil 1000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan pelepasan normal dua kali sehari.

Fluktuasi konsentrasi maksimum metformin (C_maks) dan AUC pada masing-masing pasien dalam kasus mengambil metformin dalam bentuk tablet dari tindakan yang berkepanjangan sebanding dengan indikator yang sama seperti dalam kasus mengambil tablet dengan profil pelepasan normal.

Penyerapan metformin dari tablet rilis berkelanjutan tidak berubah tergantung pada asupan makanan. Tidak ada akumulasi yang diamati dengan penggunaan berulang hingga 2000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan aksi yang berkepanjangan.

Komunikasi dengan protein plasma dapat diabaikan. Metformin sebagian terkait dengan sel darah merah. Dengan_maks dalam darah di bawah C_maks dalam plasma, dan dicapai dalam waktu yang hampir bersamaan. Pada dosis terapi biasa, akumulasi plasma metformin tidak diamati, kecuali dalam kasus gangguan fungsi ginjal. Volume distribusi rata-rata bervariasi dalam kisaran 63-276 liter.

Metformin tidak terlibat dalam metabolisme, dan karena hubungan dengan protein plasma dapat diabaikan, maka dimetabolisme dalam bentuk yang tidak terikat. Tidak ada metabolit manusia yang terdeteksi. Metformin diekskresikan tidak berubah oleh ginjal.

Ginjal metformin adalah> 400 ml / menit, yang menunjukkan bahwa metformin diekskresikan karena filtrasi glomerulus dan sekresi kanalitsy. Setelah pemberian oral, waktu paruh adalah sekitar 6,5 jam.

Dengan gangguan fungsi ginjal, klirens metformin menurun sebanding dengan klirens kreatinin, waktu paruh meningkat, yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi metformin plasma.

Farmakodinamik

Glucophage Ò ХR adalah biguanide dengan efek antihiperglikemik, menurunkan kadar glukosa plasma, baik saat perut kosong maupun setelah makan. Karena obat ini tidak merangsang sekresi insulin, obat itu tidak menyebabkan hipoglikemia.

Metformin memiliki tiga mekanisme:

1. Pengurangan produksi glukosa di hati, dengan menghambat glukoneogenesis dan glikogenolisis.
2. Di otot, dengan meningkatkan sensitivitas insulin, yang meningkatkan penyerapan glukosa perifer dan penggunaannya.
3. Penyerapan glukosa usus tertunda.

Metformin menstimulasi sintesis glukosa intraseluler dengan bekerja pada glikogen sintetase.

Methomin meningkatkan kapasitas transportasi semua jenis transporter glukosa membran (GLUT), yang dikenal saat ini.

Dalam studi klinis, penggunaan metformin disertai dengan stabilisasi berat badan atau penurunan berat badan.

Metformin meningkatkan sirkulasi darah di hati dan mempercepat proses konversi glukosa menjadi glikogen. Mengurangi trigliserida, LDL, VLDL.

Indikasi untuk digunakan

• pengobatan diabetes tipe 2 pada orang dewasa, terutama pada pasien dengan kelebihan berat badan dan glikemia, diet dan olahraga yang tidak terkontrol sebagai monoterapi, atau dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lainnya, atau dengan insulin

Dosis dan pemberian

Monoterapi dan terapi kombinasi dalam kombinasi dengan agen antidiabetik oral lainnya:

Dosis awal yang biasa adalah 500 mg 1 kali per hari selama makan malam.

Setelah 10-15 hari perawatan, dosis harus disesuaikan berdasarkan hasil pengukuran glukosa darah. Peningkatan dosis secara perlahan dapat meningkatkan toleransi saluran cerna.

Dosis harian maksimum Glucophage Ò XR 4 tablet 1 kali sehari selama makan malam.

Bergantung pada kadar glukosa dalam plasma darah, setiap 10-15 hari dosis perlahan ditingkatkan 500 mg ke dosis harian maksimum (2000 mg).

Jika kontrol glukosa tidak tercapai dengan dosis harian maksimum yang diminum sekali sehari, maka kita dapat mempertimbangkan kemungkinan membagi dosis ini menjadi beberapa dosis per hari sesuai dengan skema berikut:

Glucophage прол XR aksi berkepanjangan 500 mg: 2 tablet saat sarapan dan 2 tablet saat makan malam.

Dalam hal merencanakan transisi dari minum obat antidiabetik lain: Anda harus berhenti minum obat lain dan mulai minum Glucophage Ò XR pada dosis yang ditunjukkan di atas.

Pasien yang menerima metformin dengan dosis lebih dari 2000 mg per hari tidak dianjurkan untuk beralih ke Glucofage Ò XR dari tindakan yang berkepanjangan.

Kombinasi insulin

Ketika menggunakan obat Glucophage Ò XR dari aksi berkepanjangan bersama dengan insulin, dosis awal obat yang biasa adalah 1 tablet sekali sehari, dan dosis insulin dipilih berdasarkan hasil pengukuran glukosa dalam plasma darah.

Pasien lanjut usia: karena kemungkinan penurunan fungsi ginjal pada manula, dosis Glucophage Ò XR harus dipilih berdasarkan fungsi ginjal (pengukuran tingkat kreatinin dalam darah!).

Efek samping

Frekuensi efek samping obat adalah sebagai berikut:

Sangat sering: ³ 1/10

Sering: ³ 1/100, Ò XR fenomena yang tidak diinginkan benar-benar hilang.

Kontraindikasi

• hipersensitivitas terhadap metformin hidroklorida atau eksipien apa pun
• ketoasidosis diabetes, keadaan pre-comatose diabetik, koma
• gagal ginjal atau gangguan fungsi ginjal (bersihan kreatinin kurang dari 60 ml / menit)
• dehidrasi, infeksi berat, syok hipoglikemik yang dapat menyebabkan gangguan fungsi ginjal
• manifestasi klinis yang signifikan dari penyakit akut dan kronis yang dapat menyebabkan perkembangan hipoksia jaringan (gagal jantung atau pernapasan, infark miokard akut dan syok)
• gagal hati
• keracunan alkohol akut, alkoholisme

Interaksi obat

Asupan alkohol meningkatkan risiko asidosis laktat selama keracunan alkohol akut, terutama dalam kasus puasa atau diet rendah kalori, serta gagal hati. Saat mengambil obat harus menghindari minum alkohol dan obat-obatan yang mengandung alkohol.

Media kontras beryodium:

Pemberian media kontras iodinasi intravaskular dapat menyebabkan gagal ginjal, akibatnya penumpukan metformin akan terjadi dalam tubuh dan akan ada risiko mengembangkan asidosis laktat. Penerimaan metformin harus dibatalkan sebelum atau selama penelitian dan tidak boleh dilanjutkan dalam waktu 48 jam setelah pemeriksaan, dan harus dilanjutkan hanya setelah penilaian fungsi ginjal dan jika itu normal.

Kombinasi yang membutuhkan tindakan pencegahan saat menerapkannya

Obat yang memiliki efek hiperglikemik (glukokortikoid (aksi sistemik dan lokal) dan simpatomimetik) mungkin memerlukan penentuan glukosa darah yang lebih sering, terutama pada awal pengobatan. Jika perlu, dosis metformin harus disesuaikan dengan obat yang sesuai sebelum penghentian.

Diuretik, terutama loop diuretik, dapat meningkatkan risiko asidosis laktat, karena berpotensi menurunkan fungsi ginjal.

Instruksi khusus

Asidosis laktat adalah komplikasi metabolik yang jarang tetapi serius yang dapat terjadi karena akumulasi metformin.

Kasus asidosis laktat pada pasien yang diobati dengan metformin, terjadi terutama pada pasien dengan diabetes mellitus, dikombinasikan dengan gagal ginjal berat.

Untuk mencegah terjadinya asidosis laktat, obat ini terutama diresepkan untuk pasien dengan diabetes yang tidak terkontrol, ketosis, puasa berkepanjangan, minum alkohol, gagal hati, dan segala kondisi yang berhubungan dengan hipoksia.

Jika selama perawatan pasien memiliki kram otot, gangguan pencernaan (sakit perut) dan asthenia yang parah, gejala-gejala ini mungkin merupakan tanda asidosis laktat yang baru mulai.

Diagnosis laboratorium mengungkapkan: penurunan pH darah, kadar laktat plasma di atas 5 mmol / l, peningkatan interval anion plasma dan peningkatan rasio laktat / piruvat. Jika diduga asidosis laktat, pengobatan dengan metformin harus dihentikan dan pasien harus dirawat di rumah sakit.

Karena metformin dihilangkan oleh ginjal, perlu untuk menentukan kadar kreatinin serum sebelum memulai pengobatan dan secara teratur di masa depan (ini dapat diperkirakan dari tingkat kreatinin serum menggunakan rumus Cockroft-Gault):

• setidaknya setahun sekali pada pasien dengan fungsi ginjal normal;
• setidaknya dua hingga empat kali setahun pada pasien dengan kadar kreatinin serum pada batas atas normal dan pada orang tua.

Pada pasien usia lanjut, penurunan fungsi ginjal sering dan tanpa gejala. Perhatian khusus harus dilakukan dalam kasus di mana disfungsi ginjal dipicu dengan mengambil obat antihipertensi atau diuretik dan ketika mengambil obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID).

Pengenalan media kontras beryodium:

Karena injeksi intravaskular dari media kontras beryodium selama studi radiobiologis dapat menyebabkan gagal ginjal, yang dapat menyebabkan penumpukan metformin dan menyebabkan asidosis laktat, dalam kasus ini, metformin harus dihentikan sebelum atau selama penelitian dan tidak dilanjutkan dalam 48 jam setelah pemeriksaan., dan harus dilanjutkan hanya setelah penilaian fungsi ginjal dilakukan dan asalkan normal.

Penerimaan metformin harus dibatalkan 48 jam sebelum melakukan operasi bedah yang direkomendasikan dengan anestesi umum, spinal atau peredural. Terapi dapat dimulai tidak lebih awal dari 48 jam setelah operasi atau setelah dimulainya asupan makanan oral dan hanya setelah konfirmasi fungsi ginjal normal.

Semua pasien diwajibkan selama perawatan Glucophage при XR untuk mengikuti diet dan asupan karbohidrat secara merata sepanjang hari. Pasien yang kelebihan berat badan harus terus mengikuti diet rendah kalori.

Tes laboratorium harus dilakukan secara teratur untuk memantau perjalanan penyakit.

Penggunaan metformin saja tidak dapat menyebabkan hipoglikemia, tetapi pasien harus disarankan untuk berhati-hati ketika menggunakannya dalam kombinasi dengan insulin atau turunan sulfonylurea, yang meresepkan tes glukosa darah secara teratur.

Pasien yang menerima pengobatan jangka panjang dengan Glyukofazh R XR, terjadi penurunan penyerapan vitamin B₁₂, disertai dengan penurunan konsentrasi dalam serum. Mengurangi kadar vitamin B₁₂ harus diperhitungkan pada pasien dengan anemia megaloblastik.

Penggunaan pediatrik

Obat Glyukofazh Ò Tindakan berkepanjangan XR tidak boleh digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun karena kurangnya data pada aplikasi.

Kehamilan dan menyusui

Data yang terbatas tentang penggunaan metformin pada wanita hamil tidak menunjukkan peningkatan risiko kelainan bawaan. Namun, penerapannya hanya dimungkinkan dengan mempertimbangkan manfaat / risikonya.

Ketika merencanakan kehamilan, serta dalam hal kehamilan dengan latar belakang menerima Glucophage Ò XR, obat ini dianjurkan untuk membatalkan dan meresepkan terapi insulin. Menyusui tidak dianjurkan selama pengobatan dengan Glucophage XR. Keputusan untuk menghentikan pemberian ASI harus dibuat dengan mempertimbangkan manfaat menyusui dan potensi risiko reaksi yang merugikan bagi anak.

Fitur efek obat pada kemampuan mengendarai kendaraan atau mesin yang berpotensi berbahaya

Monoterapi dengan Glukofage Ò XR tidak menyebabkan hipoglikemia dan karena itu tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi dan bekerja dengan mekanisme. Namun, pasien harus mewaspadai kemungkinan hipoglikemia ketika menggunakan Glucophage Ò dalam kombinasi dengan obat antidiabetik lain (turunan sulfonylurea, insulin, repaglinide).

Overdosis

Gejala: saat menggunakan Glukofage Ò dengan dosis 85 g, perkembangan hipoglikemia tidak diamati. Namun, dalam kasus ini, perkembangan asidosis laktat diamati.

Pengobatan: jika ada tanda-tanda asidosis laktat, pengobatan dengan obat harus segera dihentikan, pasien harus segera dirawat di rumah sakit, dan setelah menentukan konsentrasi laktat, diagnosis harus diklarifikasi. Ukuran yang paling efektif untuk menghilangkan laktat dan metformin dari tubuh adalah hemodialisis. Pengobatan simtomatik juga dilakukan.

Bentuk rilis dan kemasan

15 tablet dalam kemasan blister dari PVC / aluminium foil, 2 atau 4 kemasan blister bersama dengan instruksi untuk penggunaan ditempatkan dalam kotak kardus.

Kondisi penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak!

Umur simpan

Jangan menggunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa

Ketentuan penjualan farmasi

Pabrikan

Merck Sante SAO, Prancis

Pemegang Sertifikat Pendaftaran

Merck Sante SAO, Prancis

Alamat organisasi yang menerima klaim dari konsumen tentang kualitas produk (barang) di Republik Kazakhstan

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Almaty, st. Begalin 136 a

Nomor telepon (727) 2444004

Nomor Faks (727) 2444005

Kirim email ke [email protected]

Apakah Anda mendapat cuti sakit karena sakit punggung?

Seberapa sering Anda mengalami masalah sakit punggung?

Bisakah Anda menoleransi rasa sakit tanpa meminum obat penghilang rasa sakit?

Belajar lebih banyak secepat mungkin untuk mengatasi sakit punggung.

Apakah Anda mendapat cuti sakit karena sakit punggung?

Seberapa sering Anda mengalami masalah sakit punggung?

Bisakah Anda menoleransi rasa sakit tanpa meminum obat penghilang rasa sakit?

Belajar lebih banyak secepat mungkin untuk mengatasi sakit punggung.