Obat Glyukovans - instruksi, pengganti dan ulasan pasien

• Diagnostik

Glucovans adalah obat dua komponen yang terdiri dari dua obat penurun glukosa yang paling banyak dipelajari, glibenclamide dan metformin. Kedua zat tersebut telah menunjukkan keamanan dan kemanjurannya dalam berbagai penelitian. Telah terbukti bahwa mereka tidak hanya menormalkan glukosa, tetapi juga mengurangi risiko komplikasi angiopatik, memperpanjang usia pasien diabetes.

Penting untuk diketahui! Sebuah kebaruan yang direkomendasikan oleh ahli endokrin untuk Pemantauan Diabetes Permanen! Hanya butuh setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Kombinasi metformin dan glibenclamide tersebar luas. Namun demikian, tanpa berlebihan, Glyukovans dapat disebut obat unik yang tidak memiliki analog, karena di dalamnya glibenclamide adalah dalam bentuk khusus, mikronisasi, yang secara signifikan mengurangi risiko hipoglikemia. Tablet Glucovance diproduksi di Prancis oleh Merck Sante.

Alasan untuk pengangkatan Glyukovansa

Untuk memperlambat perkembangan komplikasi pada penderita diabetes hanya dimungkinkan dengan kontrol jangka panjang diabetes mellitus. Angka-angka kompensasi semakin ketat dalam beberapa dekade terakhir. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa dokter tidak lagi menganggap diabetes tipe 2 sebagai bentuk penyakit yang lebih ringan daripada diabetes tipe 1. Ditetapkan bahwa ini adalah penyakit yang parah, agresif, progresif yang membutuhkan perawatan konstan.

Untuk mencapai glukosa darah normal, seringkali diperlukan lebih dari satu obat penurun glukosa. Rejimen pengobatan yang kompleks adalah umum untuk sejumlah besar penderita diabetes yang berpengalaman. Sebagai aturan umum, tablet baru ditambahkan segera setelah tablet sebelumnya berhenti memberikan persentase target hemoglobin terglikasi. Obat lini pertama di semua negara di dunia adalah metformin. Turunan sulfonilurea biasanya ditambahkan ke dalamnya, yang paling populer adalah glibenclamide. Glyukovans adalah kombinasi dari dua zat ini, memungkinkan Anda untuk menyederhanakan skema pengobatan diabetes, tanpa mengurangi efektivitasnya.

Glyukovans dengan diabetes mellitus diresepkan:

1. Dalam kasus keterlambatan diagnosis penyakit atau cepat, agresif saja. Indikator bahwa metformin saja tidak akan cukup untuk mengendalikan diabetes mellitus dan Glucovans diperlukan - glukosa puasa lebih dari 9,3.
2. Jika tahap pertama dari perawatan diabetes adalah nutrisi dengan kekurangan karbohidrat, olahraga dan metformin tidak mengurangi hemoglobin terglikasi di bawah 8%.
3. Dengan penurunan produksi insulin sendiri. Indikasi ini dikonfirmasi oleh laboratorium atau diasumsikan berdasarkan peningkatan glikemia.
4. Dengan toleransi metformin yang buruk, yang meningkat secara bersamaan dengan peningkatan dosisnya.
5. Jika metformin dosis tinggi dikontraindikasikan.
6. Ketika pasien sebelumnya telah berhasil meminum metformin dan glibenclamide dan ingin mengurangi jumlah pil.

Tindakan farmakologis

Glyukovans adalah kombinasi tetap dari dua zat penurun gula dengan efek multi arah.

Metformin mengurangi glukosa darah dengan meningkatkan sensitivitas otot, lemak, hati terhadap insulin yang diproduksi. Ini mempengaruhi tingkat sintesis hormon hanya secara tidak langsung: kerja sel beta membaik dengan normalisasi komposisi darah. Juga, tablet Metformin Glyukovans mengurangi jumlah produksi glukosa oleh hati (dengan diabetes tipe 2, 2-3 kali lebih tinggi dari normal), memperlambat laju glukosa dari saluran pencernaan ke dalam darah, menormalkan lemak darah, meningkatkan penurunan berat badan.

Glibenclamide, seperti semua turunan sulfonylurea (PSM), memiliki efek langsung pada sekresi insulin dengan mengikat reseptor sel beta. Efek periferal dari obat ini kecil: dengan meningkatkan konsentrasi insulin dalam darah dan mengurangi efek toksik glukosa pada jaringan, pemanfaatan glukosa meningkat, dan produksinya dihambat oleh hati. Glibenclamide adalah obat yang paling kuat dalam kelompok PSM, telah digunakan dalam praktek klinis selama lebih dari 40 tahun. Sekarang para dokter lebih suka bentuk micibellized inovatif dari glibenclamide, yang merupakan bagian dari Glucovans.

Keuntungannya:

• bekerja lebih efisien daripada biasanya, yang memungkinkan untuk mengurangi dosis obat;
• Partikel glibenclamide dalam matriks tablet memiliki 4 ukuran berbeda. Mereka larut pada waktu yang berbeda, sehingga mengoptimalkan aliran obat ke dalam aliran darah dan mengurangi risiko hipoglikemia;
• Partikel terkecil glibenclamide dari Glucovans cepat diserap ke dalam darah dan secara aktif mengurangi glikemia pada jam-jam pertama setelah makan.

Kombinasi dua zat dalam satu tablet tidak merusak efektivitasnya. Sebaliknya, penelitian ini memperoleh data yang mendukung Glucovans. Setelah transfer penderita diabetes yang menggunakan metformin dan glibenclamide ke Glucovans, hemoglobin terglikasi menurun rata-rata 0,6% selama enam bulan pengobatan.

Menurut produsen, Glucovans adalah obat dua komponen yang paling dicari di dunia, dan penggunaannya telah disetujui di 87 negara.

Cara minum obat selama perawatan

Obat Glucovans diproduksi dalam dua versi, sehingga Anda dapat dengan mudah menemukan dosis yang tepat di awal dan meningkatkannya di masa depan. Indikasi sebungkus 2,5 mg + 500 mg menunjukkan bahwa glibenclamide yang mengandung mikron mengandung 2,5, metformin 500 mg per tablet. Obat ini diindikasikan pada awal pengobatan dengan PSM. Opsi 5 mg + 500 mg diperlukan untuk mengintensifkan terapi. Pasien dengan hiperglikemia, menerima dosis optimal metformin (2000 mg per hari), untuk mengendalikan diabetes mellitus terbukti meningkatkan dosis glibenclamide.

Rekomendasi untuk pengobatan Glyukovansom instruksi untuk digunakan:

1. Dosis awal dalam kebanyakan kasus, 2,5 mg + 500 mg. Obat diminum dengan makanan, yang harus mengandung karbohidrat.
2. Jika diabetes tipe 2 sebelumnya mengambil kedua bahan aktif dalam dosis tinggi, dosis awal mungkin lebih tinggi: dua kali 2,5 mg / 500 mg. Menurut ulasan penderita diabetes, glibenclamide sebagai bagian dari Glucovans memiliki kemanjuran yang lebih tinggi daripada yang biasa, oleh karena itu, dosis sebelumnya dapat menyebabkan hipoglikemia.
3. Sesuaikan dosis setelah 2 minggu. Semakin buruk seorang pasien dengan diabetes mellitus mentolerir pengobatan dengan metformin, semakin banyak instruksi yang disarankan untuk dibiasakan dengan obat tersebut. Peningkatan dosis yang cepat dapat menyebabkan tidak hanya masalah dengan saluran pencernaan, tetapi juga penurunan glukosa darah yang berlebihan.
4. Dosis maksimum adalah 20 mg glibenclamide micronized, 3000 mg metformin. Dalam hal tablet: 2,5 mg / 500 mg - 6 buah, 5 mg / 500 mg - 4 buah.

Rekomendasi dari petunjuk untuk minum pil:

LANTUS, GLUKOPHAGE DAN GLYUKOVANS

Keduanya kompatibel, karena glukovan lebih kuat mengandung glukosa dalam komposisinya.

Untuk membahas koreksi terapi penurun glukosa dalam absentia, Anda harus membawa buku harian jenis berikut: gula 08-00 4,5, 08-10 lantus 20 unit, glukovans 2,5 / 500 mg 2 tablet 08-30 sarapan: 2 sdm. sendok oatmeal, telur rebus, 1 cangkir teh tanpa gula. Dan seterusnya selama 1 hari.

Jika Anda tidak mengerti jawaban saya atau memiliki pertanyaan tambahan - tulis di komentar untuk pertanyaan Anda dan saya akan mencoba membantu (tolong jangan menuliskannya dalam pesan pribadi).

Jika Anda ingin mengklarifikasi sesuatu, tetapi Anda bukan penulis pertanyaan ini, maka tulis pertanyaan Anda di https://www.consmed.ru/add_question/, jika tidak, pertanyaan Anda akan tetap tidak terjawab. Pertanyaan medis dalam pesan pribadi akan tetap tidak terjawab.

Melaporkan potensi konflik kepentingan: Saya menerima remunerasi material dalam bentuk hibah penelitian independen dari Servier, Sanofi, GSK, dan Kementerian Kesehatan Federasi Rusia.

BUAT PESAN BARU.

Tetapi Anda adalah pengguna yang tidak sah.

Jika Anda telah mendaftar sebelumnya, maka "masuk" (formulir masuk di bagian kanan atas situs). Jika Anda di sini untuk pertama kalinya, daftar.

Jika Anda mendaftar, Anda dapat terus melacak jawaban untuk posting Anda, melanjutkan dialog dalam topik menarik dengan pengguna dan konsultan lainnya. Selain itu, pendaftaran akan memungkinkan Anda untuk melakukan korespondensi pribadi dengan konsultan dan pengguna situs lainnya.

Glyukovans obat gabungan - petunjuk penggunaan

Tergantung pada jenis diabetes, obat yang berbeda digunakan.

Untuk tipe 1, insulin diresepkan, dan untuk tipe 2, terutama persiapan tablet.

Obat penurun glukosa adalah Glyukovans.

Informasi umum tentang obat

Glucovance (glucovance) - obat kompleks yang memiliki efek hipoglikemik. Keunikannya adalah kombinasi dari dua komponen aktif dari kelompok farmakologis yang berbeda dari metformin dan glibenclamide. Kombinasi ini meningkatkan efeknya.

Glibenclamide adalah perwakilan dari turunan sulfonylurea generasi ke-2. Diakui sebagai obat paling efektif dalam kelompok ini.

Metformin dianggap sebagai obat lini pertama yang digunakan tanpa adanya efek terapi diet. Zat ini, dibandingkan dengan glibenclamide, memiliki risiko lebih rendah terhadap hipoglikemia. Kombinasi dua komponen memungkinkan Anda untuk mencapai hasil nyata dan meningkatkan efektivitas terapi.

Tindakan obat ini disebabkan oleh 2 komponen aktif - glibenclamide / metformin. Magnesium stearat, povidone K30, MCC, croscarmellose sodium digunakan sebagai suplemen.

Tersedia dalam bentuk tablet dalam dua dosis: 2.5 mg (glibenclamide) +500 mg (metformin) dan 5 mg (glibenclamide) +500 mg (metformin).

Tindakan farmakologis

Glibenclamide - memblokir saluran kalium dan merangsang sel-sel pankreas. Akibatnya, sekresi hormon meningkat, itu memasuki darah dan cairan antar sel.

Efektivitas merangsang sekresi hormon tergantung pada dosis obat. Mengurangi gula pada pasien diabetes dan orang sehat.

Metformin - menghambat pembentukan glukosa di hati, meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap hormon, menghambat proses penyerapan glukosa dalam darah.

Tidak seperti glibenclamide, itu tidak merangsang sintesis insulin. Selain itu, ia memiliki efek positif pada profil lipid - kolesterol total, LDL, trigliserida. Tidak mengurangi kadar gula awal pada orang sehat.

Farmakokinetik

Glibenclamide secara aktif diserap terlepas dari makanannya. Setelah 2,5 jam, konsentrasi puncaknya dalam darah tercapai, dan setelah 8 jam secara bertahap menurun. Waktu paruh eliminasi membuat 10 jam, dan penghapusan penuh - 2-3 hari. Hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati. Zat ini dihapus dengan urin dan empedu. Pengikatan protein plasma tidak melebihi 98%.

Setelah konsumsi oral, metformin hampir sepenuhnya diserap. Asupan makanan mempengaruhi penyerapan metformin. Setelah 2,5 jam, konsentrasi puncak zat tercapai, dalam darah itu lebih rendah daripada dalam plasma darah. Tidak dimetabolisme dan tidak berubah. Waktu paruh eliminasi adalah 6,2 jam dan sebagian besar diekskresikan dalam urin. Komunikasi dengan protein dapat diabaikan.

Ketersediaan hayati obat sama dengan ketika mengambil setiap bahan aktif secara terpisah.

Indikasi dan kontraindikasi

Di antara indikasi untuk mengambil tablet Glucovans:

• Diabetes tipe 2 dengan tidak adanya efektivitas terapi diet, aktivitas fisik;
• Diabetes tipe 2 tanpa efek pada monoterapi dengan Metformin dan Glibenclamide;
• ketika mengganti pengobatan pada pasien dengan glikemia terkontrol.

Kontraindikasi untuk digunakan adalah:

• 1 jenis diabetes;
• hipersensitivitas terhadap turunan sulfonylurea, metformin;
• hipersensitif terhadap komponen lain dari obat;
• disfungsi ginjal;
• kehamilan / laktasi;
• ketoasidosis diabetikum;
• intervensi bedah;
• asidosis laktat;
• keracunan alkohol;
• diet hipokorisik;
• usia anak-anak;
• gagal jantung;
• kegagalan pernapasan;
• penyakit menular yang parah;
• serangan jantung;
• porfiria;
• gangguan ginjal.

Instruksi untuk digunakan

Dosis ditetapkan oleh dokter, dengan mempertimbangkan tingkat glikemia dan karakteristik pribadi organisme. Rata-rata, rejimen pengobatan standar dapat sesuai dengan yang ditentukan. Mulai terapi - satu unit per hari. Untuk mencegah hipoglikemia, tidak boleh melebihi dosis metformin dan glibenclamide yang telah ditetapkan sebelumnya secara terpisah. Peningkatan, jika perlu, dilakukan setiap 2 minggu atau lebih.

Dalam kasus transfer dari suatu obat ke Glucovans, terapi ditentukan dengan mempertimbangkan dosis sebelumnya dari masing-masing bahan aktif. Maksimum harian yang ditetapkan adalah 4 unit 5 + 500 mg atau 6 unit 2,5 + 500 mg.

Tablet digunakan bersama dengan makanan. Untuk menghindari kadar glukosa minimum dalam darah, setiap kali Anda minum obat, buat hidangan yang mengandung karbohidrat tinggi.

Video dari Dr. Malysheva:

Pasien khusus

Obat ini tidak diresepkan selama perencanaan dan selama kehamilan. Dalam kasus seperti itu, pasien dipindahkan ke insulin. Saat merencanakan kehamilan, Anda harus memberi tahu dokter. Sehubungan dengan kurangnya data penelitian, Glucovance tidak digunakan selama menyusui.

Pasien lanjut usia (> 60 tahun) tidak memberikan resep obat. Orang-orang yang terlibat dalam pekerjaan fisik berat juga tidak dianjurkan untuk minum obat. Ini terkait dengan risiko tinggi asidosis laktat. Dalam kasus anemia megoblastik, harus diingat bahwa obat memperlambat penyerapan B12.

Instruksi khusus

Ini digunakan dengan hati-hati pada penyakit kelenjar tiroid, demam, kekurangan adrenal. Anak-anak tidak diberi resep obat. Glyukovans dilarang untuk digabungkan dengan alkohol.

Terapi harus diikuti oleh prosedur pengukuran gula sebelum / sesudah makan. Juga dianjurkan untuk memeriksa konsentrasi kreatinin. Dalam kasus gangguan pada ginjal pada lansia, pemantauan dilakukan 3-4 kali setahun. Dengan fungsi normal organ, cukup untuk melakukan analisis setahun sekali.

48 jam sebelum / sesudah operasi, obat dibatalkan. 48 jam sebelum / sesudah pemeriksaan X-ray dengan zat radiopaque Glucovance tidak berlaku.

Pada orang dengan gagal jantung, risiko gagal ginjal dan hipoksia meningkat. Disarankan untuk meningkatkan pemantauan fungsi jantung dan ginjal.

Efek Samping dan Overdosis

Di antara efek samping dalam proses penerimaan diamati:

• yang paling sering adalah hipoglikemia;
• asidosis laktat, ketoasidosis;
• pelanggaran sensasi rasa;
• trombositopenia, leukopenia;
• peningkatan kreatinin dan urea dalam darah;
• kurang nafsu makan dan gangguan lain pada saluran pencernaan;
• urtikaria dan kulit gatal;
• kerusakan hati;
• hepatitis;
• hiponatremia;
• vaskulitis, eritema, dermatitis;
• gangguan visual yang bersifat sementara.

Ketika overdosis, Glyukovansom dapat mengembangkan hipoglikemia karena adanya dalam komposisi glibenclamide. Dosis 20 g glukosa membantu menahan keparahan ringan atau sedang. Selanjutnya, dosis disesuaikan, diet ditinjau. Hipoglikemia berat membutuhkan perawatan darurat dan kemungkinan rawat inap. Overdosis yang signifikan dapat menyebabkan ketoasidosis karena adanya metformin dalam komposisi. Kondisi serupa dirawat di rumah sakit. Hemodialisis dianggap sebagai metode yang paling efektif.

Interaksi dengan obat lain

Jangan gabungkan obat dengan fenilbutazon atau danazol. Jika perlu, pasien dengan sabar mengontrol indikator. Kurangi inhibitor ACE gula. Meningkatkan - kortikosteroid, klorpromazin.

Glibenclamide tidak direkomendasikan untuk dikombinasikan dengan miconazole - interaksi ini meningkatkan risiko hipoglikemia. Memperkuat aksi zat dimungkinkan saat mengambil Fluconazole, steroid anabolik, Clofibrate, antidepresan, sulfalilamida, hormon pria, turunan kumarin, sitostatika. Hormon wanita, hormon tiroid, glukagon, barbiturat, diuretik, simpatomimetik, kortikosteroid mengurangi efek glibenclamide.

Pada saat yang sama mengambil metformin dengan obat diuretik meningkatkan kemungkinan mengembangkan asidosis laktat. Zat radiokontras bila diberikan bersama dapat menyebabkan gagal ginjal. Perlu untuk menghindari tidak hanya penggunaan alkohol, tetapi juga obat-obatan dengan isinya.

Informasi tambahan, analog

Harga obat Glucovans adalah 270 rubel. Tidak perlu kondisi penyimpanan tertentu. Resep Umur simpan - 3 tahun.

Produksi - Merck Sante, Prancis.

Analog absolut (komponen aktif bersamaan) adalah Glibomet, Glybofor, Duotrol, Glucored.

Ada kombinasi lain dari bahan aktif (metformin dan gliclazide) - Dianorm-M, metformin dan glipizide - Dibizid-M, metformin dan glimeperid - Amaril-M, Duglimax.

Penggantian dapat berfungsi sebagai obat dengan satu bahan aktif. Glyukofazh, Bagomet, Glycomet, Insufort, Megliforth (metformin). Glibomet, Manin (glibenclamide).

Pendapat penderita diabetes

Ulasan pasien menunjukkan efektivitas Glukovans dan harga yang dapat diterima. Juga dicatat bahwa pengukuran gula selama penerimaan dana harus terjadi lebih sering.

Awalnya dia mengambil Glyukofaz, setelah mereka menunjuk Glyukovans. Dokter memutuskan bahwa itu akan lebih efektif. Obat ini mengurangi gula dengan lebih baik. Hanya sekarang perlu dilakukan pengukuran lebih sering untuk mencegah hipoglikemia. Dokter memberi tahu saya tentang ini. Glucovance berbeda dari Glucophage: obat pertama terdiri dari glibenclamide dan metformin, dan yang kedua hanya mengandung metformin.

Salamatina Svetlana, 49, Novosibirsk

Saya menderita diabetes selama 7 tahun. Baru-baru ini menunjuk saya obat kombinasi Glyukovans. Langsung tentang kelebihannya: efisiensi, kemudahan penggunaan, keamanan. Harganya juga tidak menggigit - saya hanya memberikan 265 r untuk paket, cukup untuk dua minggu. Di antara kekurangannya: ada kontraindikasi, tetapi saya tidak termasuk dalam kategori ini.

Lidiya Borisovna, 56 tahun, Yekaterinburg

Obat itu diresepkan untuk ibuku, dia penderita diabetes saya. Memakan Glyukovans sekitar 2 tahun, terasa enak, aku melihatnya aktif dan ceria. Pada awalnya, ibu saya sakit perut - mual dan kehilangan nafsu makan, setelah sebulan semuanya hilang. Saya menyimpulkan bahwa obatnya efektif dan membantu dengan baik.

Sergeeva Tamara, 33, Ulyanovsk

Mengambil sebelum Maninil ini, gula disimpan pada 7,2. Saya beralih ke Glucovans, selama seminggu gula turun menjadi 5,3. Menggabungkan perawatan dengan olahraga dan diet yang dipilih secara khusus. Saya sering mengukur gula dan tidak mengizinkan kondisi ekstrem. Penting untuk beralih ke obat hanya setelah berkonsultasi dengan dokter, untuk mematuhi dosis yang jelas.

Alexander Saveliev, 38 tahun, St. Petersburg

Obat-obatan - Glukovans

Kamus terkait

Glucovans

Glucovans adalah obat hipoglikemik gabungan (penurun glukosa darah) yang ditujukan untuk penggunaan oral.

Tindakan farmakologis

Glyukovans termasuk dua agen hipoglikemik yang termasuk dalam kelompok farmakologis yang berbeda - glibenclamide dan metformin.

Glibenclamide adalah zat obat yang termasuk dalam kelompok turunan sulfonylurea. Glibenclamide mengurangi glukosa dengan mengekspos sel beta pankreas, yang merangsang sekresi insulin.

Sifat-sifat metformin adalah karena mekanisme aksi Glukovan seperti penurunan produksi glukosa oleh hati; peningkatan sensitivitas insulin terhadap reseptor perifer; peningkatan konsumsi dan pemanfaatan glukosa oleh sel-sel di otot; keterlambatan penyerapan glukosa di saluran pencernaan. Metformin, tidak seperti glibenclamide, tidak merangsang produksi insulin, sehingga tidak menyebabkan hipoglikemia.

Glyukovans menguntungkan mempengaruhi komposisi lipid darah, mengurangi tingkat lipoprotein densitas rendah, kolesterol total dan trigliserida.

Berkat kombinasi metaforin dan glibenclamide, yang saling melengkapi, Glukovan memiliki efek penjumlahan dalam mengurangi kadar glukosa.

Indikasi untuk digunakan

Obat Glucovans manual merekomendasikan penggunaan pada pasien dengan diabetes tipe 2 pada orang dewasa dalam kasus berikut:

• jika terapi diet, olahraga, atau terapi sebelumnya dengan sulfonylurea atau turunan metformin tidak efektif;
• pada pasien dengan kadar glukosa darah yang terkontrol dan stabil (glukosa darah) untuk menggantikan terapi sebelumnya dengan turunan sulfonylurea dan metformin (dua obat).

Kemanjuran obat pada diabetes tergantung insulin dikonfirmasi oleh ulasan positif Glucovans.

Petunjuk penggunaan Glyukovansa

Glucovans tersedia dalam bentuk tablet berlapis film yang mengandung 2,5 mg glibenclamide dan 500 mg metformin atau 5 mg glibenclamide dan 500 mg metformin.

Dosis Glucovans ditentukan tergantung pada kadar glukosa darah oleh dokter secara individual untuk setiap pasien.

Menurut instruksi kepada Glyukovans, dosis awal obat sesuai dengan 1 tablet dosis apa pun, yang harus diminum 1 kali sehari. Peningkatan dosis dimungkinkan tidak lebih awal dari dua minggu, per 1 tablet (5mg / 500mg) per hari. Untuk mencapai kontrol kadar glukosa darah, disarankan untuk meningkatkan dosis Glyukovans setiap 14 hari atau lebih.

Ketika mengganti terapi sebelumnya dengan dua obat, dosis awal Glucovance diresepkan dalam jumlah yang tidak melebihi dosis harian glibenclamide dan metformin yang sebelumnya dikonsumsi. Setiap 14 hari atau lebih, rejimen dosis disesuaikan berdasarkan tingkat glikemik.

Instruksi Glyukovans direkomendasikan untuk diambil sesuai dengan rekomendasi dari dokter, tanpa melebihi dosis harian maksimum yang sesuai dengan 4 tablet (5 mg / 500 mg) atau 6 tablet (2,5 mg / 500 mg).

Dalam pengangkatan 1 tablet Glyukovansa harus mengambil obat di pagi hari dengan makanan. Dengan dosis harian 2 atau 4 tablet, obat ini diminum pada pagi dan sore hari - dua kali sehari. Frekuensi mengambil Glyukovansa meningkat hingga tiga kali lipat dalam kasus penunjukan 3,5 atau 6 tablet. Obat harus diminum bersama makanan yang kaya karbohidrat, untuk mengurangi risiko hipoglikemia.

Pasien usia lanjut harus memulai pengobatan dengan 1 tablet (2,5 mg / 500 mg) Glucovans, lebih lanjut menyesuaikan dosis, dengan mempertimbangkan keadaan fungsi ginjal.

Efek samping

Penggunaan obat Glyukovans, ulasan mengkonfirmasi, dapat memicu efek yang tidak diinginkan berikut:

• porfiria kulit dan hati (gangguan metabolisme pigmen dengan peningkatan kadar porfirin dalam darah), asidosis laktat (peningkatan kadar asam laktat dalam darah), penurunan kadar urea, natrium dan kreatinin dalam plasma darah, hipoglikemia, gangguan penyerapan cyanocobalamin (vitamin B12) dan, akibatnya, mengurangi levelnya;
• trombositopenia (meningkat perdarahan karena jumlah trombosit yang rendah), agranulositosis (penurunan neutrofil dalam darah), leukopenia (penurunan jumlah sel darah putih), megaloblastik dan anemia hemolitik (penurunan tingkat hemoglobin dalam darah), sumsum tulang aplasia (pengurangan volume jaringan hematopoietik), pansitopenia (tingkat rendah dari semua sel darah);
• muntah, mual, anoreksia, tinja abnormal, nyeri epigastrium, hepatitis, fungsi hati abnormal;
• urtikaria, ruam, pruritus, alergi vaskulitis (radang dinding pembuluh darah kecil), fotosensitifitas, sindrom Stevens-Johnson (munculnya lepuh pada membran mukosa organ tertentu), syok anafilaksis, eksfoliatif (seluruh kulit) dermatitis.

Juga ulasan tentang Glyukovans menginformasikan tentang kemungkinan gangguan penglihatan, perubahan rasa, reaksi seperti disulfiram (perasaan yang sangat negatif ketika menggunakan obat yang tidak sesuai dengan alkohol).

Asidosis laktat dengan penggunaan Glucovans dapat bermanifestasi sebagai dispepsia (pencernaan yang nyeri dan sulit), kejang, hipoksia, sesak napas, penurunan suhu tubuh dan koma. Perkembangan gejala-gejala ini membutuhkan penghentian obat. Ulasan Glyukovans bersaksi bahwa asidosis laktat paling sering berkembang pada pasien dengan diabetes yang tidak terkontrol, gangguan fungsi hati, ketosis (peningkatan kadar tubuh keton), orang yang sudah lama kelaparan yang mengonsumsi alkohol.

Penerimaan Glyukovans harus dihentikan jika terjadi gejala hipoglikemia: tekanan darah tinggi, takikardia, ketakutan yang tidak masuk akal, berkeringat, sakit kepala, depresi, lemah, kejang. Meningkatkan risiko hipoglikemia ketika menggunakan Glucovans meningkatkan aktivitas fisik, puasa, konsumsi alkohol, asupan karbohidrat rendah, gangguan sistem endokrin dan fungsi hati dan ginjal yang tidak normal.

Kontraindikasi

Pemberian obat Glyukovans melarang ketika:

• ketoasidosis diabetikum, precoma, dan koma;
• diabetes tipe pertama;
• fungsi hati abnormal atau gagal hati;
• gangguan fungsi ginjal atau gagal ginjal;
• kondisi akut yang dapat menyebabkan perubahan fungsi ginjal;
• injeksi intravaskular dari agen kontras yang mengandung yodium;
• kegagalan pernapasan;
• gagal jantung;
• kejutan;
• infark miokard;
• asidosis laktat;
• kondisi yang membutuhkan terapi insulin;
• alkoholisme kronis, keracunan alkohol akut;
• mengambil mikonazol pada saat yang sama;
• menyusui;
• kehamilan;
• hipersensitif terhadap komponen Glukovans.

Informasi tambahan

Menurut instruksi, Glucovans dianggap valid selama 3 tahun sejak tanggal dikeluarkan, asalkan disimpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

GLUCOVANS

Tablet, dilapisi cahaya oranye film, berbentuk kapsul, bikonveks, diukir dengan "2,5" di satu sisi.

Eksipien: natrium croscarmellose - 14 mg, povidone K30 - 20 mg, selulosa mikrokristalin - 56,5 mg, magnesium stearat - 7 mg.

Komposisi shell: opadry OY-L-24808 pink - 12 mg (lactose monohydrate - 36%, hypromellose 15cP - 28%, titanium dioksida - 24,39%, makrogol - 10%, besi oksida kuning - 1,3%, besi oksida merah - 1,3%, besi oksida merah - 0,3%, besi oksida hitam - 0,01%), air murni - qs

15 pcs. - lecet (2) - bungkus kardus.

Tablet, dilapisi film kuning, berbentuk kapsul, bikonveks, diukir dengan "5" di satu sisi.

Eksipien: croscarmellose sodium - 14 mg, povidone K30 - 20 mg, mikrokristalin selulosa - 54 mg, magnesium stearate - 7 mg.

Komposisi shell: opadray 31-F-22700 yellow - 12 mg (lactose monohydrate - 36%, hypromellose 15cP - 28%, titanium dioksida - 20,42%, macrogol - 10%, pewarna kuinolin kuning - 3%, besi oksida kuning - 2,5% besi oksida merah - 0,08%), air murni - qs

15 pcs. - lecet (2) - bungkus kardus.

Obat hipoglikemik kombinasi untuk pemberian oral.

Glyukovans adalah kombinasi tetap dari dua agen hipoglikemik oral dari kelompok farmakologis yang berbeda: metformin dan glibenclamide.

Metformin termasuk dalam kelompok biguanides dan mengurangi kandungan glukosa basal dan postprandial dalam plasma darah. Metformin tidak merangsang sekresi insulin dan karenanya tidak menyebabkan hipoglikemia. Ini memiliki 3 mekanisme aksi:

- mengurangi produksi glukosa oleh hati karena penghambatan glukoneogenesis dan glikogenolisis;

- meningkatkan sensitivitas reseptor perifer terhadap insulin, konsumsi dan pemanfaatan glukosa oleh sel-sel di otot;

- menunda penyerapan glukosa dari saluran pencernaan.

Ini juga memiliki efek menguntungkan pada komposisi lipid darah, mengurangi tingkat kolesterol total, LDL dan TG.

Glibenclamide termasuk dalam kelompok turunan sulfonylurea generasi II. Kandungan glukosa saat mengonsumsi glibenclamide berkurang sebagai akibat stimulasi sekresi insulin oleh sel-sel β pankreas.

Metformin dan glibenclamide memiliki mekanisme aksi yang berbeda, tetapi saling melengkapi aktivitas hipoglikemik satu sama lain. Kombinasi dua agen hipoglikemik memiliki efek sinergis dalam mengurangi kadar glukosa.

Sedot dan distribusi

Ketika penyerapan penyerapan dari saluran pencernaan lebih dari 95%. Glibenclamide, yang merupakan bagian dari obat Glucovans, adalah mikronisasi. C_maks dalam plasma dicapai dalam waktu sekitar 4 jam

V_d - sekitar 10 l. Pengikatan protein plasma adalah 99%.

Metabolisme dan ekskresi

Hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati untuk membentuk dua metabolit tidak aktif, yang diekskresikan oleh ginjal (40%) dan dengan empedu (60%). T_1/2 - dari jam 4 sampai 11 pagi

Sedot dan distribusi

Methformin setelah pemberian oral diserap sepenuhnya dari saluran pencernaan. C_maks dalam plasma tercapai dalam 2,5 jam, bioavailabilitas absolut berkisar antara 50 hingga 60%.

Metformin didistribusikan dengan cepat dalam jaringan, praktis tidak berikatan dengan protein plasma.

Metabolisme dan ekskresi

T_1/2 rata-rata 6,5 ​​jam. Ini dimetabolisme ke tingkat yang sangat rendah dan diekskresikan oleh ginjal. Sekitar 20-30% metformin diekskresikan melalui saluran pencernaan tidak berubah.

Kombinasi metformin dan glibenclamide dalam bentuk dosis tunggal memiliki bioavailabilitas yang sama seperti ketika mengambil tablet yang mengandung metformin atau glibenclamide dalam isolasi. Ketersediaan hayati metformin dalam kombinasi dengan glibenclamide tidak dipengaruhi oleh asupan makanan, serta ketersediaan hayati glibenclamide. Namun, tingkat penyerapan glibenclamide meningkat dengan asupan makanan.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada disfungsi ginjal, klirens ginjal menurun, seperti halnya KK, dengan T_1/2 meningkat, yang mengarah pada peningkatan konsentrasi metformin dalam plasma darah.

Diabetes tipe 2 pada orang dewasa:

- dengan ketidakefektifan terapi diet, olahraga dan monoterapi sebelumnya dengan metformin atau turunan sulfonylurea;

- untuk mengganti pengobatan sebelumnya dengan dua obat (metformin dan turunan sulfonilurea) pada pasien dengan tingkat glikemia yang stabil dan terkontrol dengan baik.

- diabetes mellitus tipe 1;

- precoma diabetes, koma diabetes;

- gagal ginjal atau gangguan fungsi ginjal (QC <60 мл/мин);

- Kondisi akut yang dapat menyebabkan perubahan fungsi ginjal: dehidrasi, infeksi parah, syok, injeksi intravaskular dari media kontras yang mengandung yodium;

- penyakit akut atau kronis yang disertai dengan hipoksia jaringan: gagal jantung atau pernapasan, infark miokard baru-baru ini, syok;

- periode laktasi (menyusui);

- penerimaan simultan mikonazol;

- operasi luas;

- alkoholisme kronis, keracunan alkohol akut;

- asidosis laktat (termasuk dalam sejarah);

- kepatuhan dengan diet rendah kalori (kurang dari 1000 kalori / hari);

- hipersensitif terhadap obat;

- hipersensitif terhadap turunan sulfonylurea lainnya.

Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat pada pasien di atas usia 60 tahun yang melakukan pekerjaan fisik berat, yang dikaitkan dengan peningkatan risiko mengembangkan asidosis laktat.

Glucovans mengandung laktosa, jadi penggunaannya tidak dianjurkan untuk pasien dengan penyakit herediter yang jarang yang berhubungan dengan intoleransi galaktosa, defisiensi laktase atau sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Ini harus digunakan dengan hati-hati pada sindrom demam, insufisiensi adrenal, hipofungsi kelenjar hipofisis anterior, penyakit kelenjar tiroid dengan pelanggaran fungsi yang tidak terkompensasi.

Dosis obat ditentukan oleh dokter secara individual untuk setiap pasien, tergantung pada tingkat glikemia. Dosis awal obat Glucovans adalah 1 tab. 2,5 mg / 500 mg atau 5 mg / 500 mg 1 kali / hari. Untuk menghindari hipoglikemia, dosis awal tidak boleh melebihi dosis harian glibenclamide (atau dosis setara dengan obat sulfonylurea lain yang sebelumnya diambil) atau metformin, jika digunakan sebagai terapi lini pertama. Dianjurkan untuk meningkatkan dosis dengan tidak lebih dari 5 mg glibenclamide / 500 mg metformin per hari setiap 2 minggu atau lebih untuk mencapai kontrol glukosa darah yang memadai.

Pergantian terapi kombinasi sebelumnya dengan metformin dan glibenclamide: dosis awal tidak boleh melebihi dosis harian glibenclamide (atau dosis setara dengan obat sulfonylurea lain) dan metformin yang sebelumnya digunakan. Setiap 2 minggu atau lebih setelah dimulainya pengobatan, dosis obat disesuaikan tergantung pada tingkat glikemia.

Dosis harian maksimum adalah 4 tab. obat Glucovans 5 mg / 500 mg atau 6 tab. obat Glucovans 2,5 mg / 500 mg.

Rejimen dosis diatur secara individual.

Untuk dosis 2,5 mg / 500 mg dan 5 mg / 500 mg:

- 1 kali per hari, di pagi hari saat sarapan - dengan penunjukan 1 tab. per hari;

- 2 kali / hari, pagi dan sore hari - dengan penunjukan 2 atau 4 tab. dalam beberapa hari

Untuk dosis 2,5 mg / 500 mg:

- 3 kali / hari, di pagi hari, sore dan malam hari - dengan penunjukan 3, 5 atau 6 tab. dalam beberapa hari

Untuk dosis 5 mg / 500 mg:

- 3 kali / hari, di pagi hari, sore dan malam hari - dengan penunjukan 3 tab. dalam beberapa hari

Tablet harus dikonsumsi bersamaan dengan makanan. Setiap asupan obat harus disertai dengan makanan dengan kandungan karbohidrat yang cukup tinggi untuk mencegah timbulnya hipoglikemia.

Untuk pasien usia lanjut, dosis ditetapkan dengan mempertimbangkan keadaan fungsi ginjal. Dosis awal tidak boleh lebih dari 1 tab. obat Glucovans 2,5 mg / 500 mg. Diperlukan penilaian fungsi ginjal secara teratur.

Obat Glyukovans tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak.

Metabolisme: hipoglikemia; jarang, episode porfiria hati dan porfiria kulit; sangat jarang - asidosis laktat. Dengan penggunaan jangka panjang metformin - mengurangi penyerapan vitamin B₁₂, disertai dengan penurunan konsentrasi dalam serum. Jika anemia megaloblastik terdeteksi, kemungkinan etiologi semacam itu harus dipertimbangkan. Reaksi disulfiramopodobnaya ketika minum alkohol.

Pada bagian dari sistem pencernaan: sangat sering - mual, muntah, diare, sakit perut dan kurang nafsu makan. Gejala-gejala ini lebih umum pada awal pengobatan dan dalam kebanyakan kasus hilang dengan sendirinya. Untuk mencegah perkembangan gejala-gejala ini, dianjurkan untuk mengambil obat dalam 2 atau 3 dosis; peningkatan dosis yang lambat juga meningkatkan tolerabilitasnya. Sangat jarang - pelanggaran fungsi hati atau hepatitis, membutuhkan penghentian pengobatan.

Dari sisi organ pembentuk darah: jarang - leukopenia dan trombositopenia; sangat jarang - agranulositosis, anemia hemolitik, aplasia sumsum tulang, dan pansitopenia. Efek samping ini hilang setelah penghentian obat.

Dari indra: sering - pelanggaran selera (rasa logam di mulut). Pada awal pengobatan, gangguan penglihatan sementara dapat terjadi karena penurunan glukosa darah.

Pada bagian kulit: jarang - gatal, ruam makulo-papular; sangat jarang - eritema multiforme, dermatitis eksfoliatif, fotosensitifitas.

Reaksi alergi: jarang - urtikaria; sangat jarang - vaskulitis alergi kulit atau visceral, syok anafilaksis. Reaksi lintas hipersensitif terhadap sulfonamid dan turunannya dimungkinkan.

Indikator laboratorium: jarang - peningkatan urea serum dan konsentrasi kreatinin dari sedang ke sedang; sangat jarang - hiponatremia.

Gejala: hipoglikemia dapat terjadi karena adanya turunan sulfonylurea. Overdosis yang berkepanjangan atau adanya faktor risiko terkait dapat memicu perkembangan asidosis laktat, karena Obat ini termasuk metformin.

Pengobatan: gejala hipoglikemia ringan dan sedang tanpa kehilangan kesadaran dan manifestasi neurologis dapat dikoreksi dengan konsumsi gula segera. Anda harus melakukan penyesuaian dosis dan / atau mengubah diet. Terjadinya reaksi hipoglikemik parah pada pasien dengan diabetes mellitus, disertai dengan koma, paroksismus, atau gangguan neurologis lainnya, memerlukan pemberian perawatan medis darurat. Hal ini diperlukan untuk / dalam pengenalan larutan dekstrosa segera setelah menegakkan diagnosis atau terjadinya kecurigaan hipoglikemia, sebelum pasien dirawat di rumah sakit. Setelah pemulihan kesadaran, perlu memberi pasien makanan kaya karbohidrat yang mudah dicerna (untuk menghindari perkembangan berulang hipoglikemia).

Asidosis laktat adalah suatu kondisi yang membutuhkan perawatan medis darurat; pengobatan asidosis laktat harus dilakukan di klinik. Metode pengobatan yang paling efektif, yang memungkinkan untuk menghilangkan laktat dan metformin, adalah hemodialisis.

Klirens glibenclamide plasma dapat meningkat pada pasien dengan penyakit hati. Karena glibenclamide secara aktif dikaitkan dengan protein darah, obat ini tidak dihilangkan selama dialisis.

Terkait dengan penggunaan glibenclamide

Dengan penggunaan simultan obat, Glyukovans miconazole dapat memicu perkembangan hipoglikemia (hingga perkembangan koma).

Terkait dengan penggunaan metformin

Tergantung pada fungsi ginjal, obat harus dihentikan 48 jam sebelum atau setelah iv pemberian media kontras yang mengandung yodium.

Terkait dengan penggunaan turunan sulfonylurea

Reaksi seperti disulfiram (intoleransi alkohol) sangat jarang diamati saat mengambil etanol dan glibenclamide pada saat yang bersamaan. Mengkonsumsi alkohol dapat meningkatkan efek hipoglikemik (dengan menghambat reaksi kompensasi atau menunda inaktivasi metaboliknya), yang dapat berkontribusi pada pengembangan koma hipoglikemik. Selama masa pengobatan dengan obat Glucovance, alkohol dan obat-obatan yang mengandung etanol harus dihindari.

Fenilbutazon meningkatkan efek hipoglikemik turunan sulfonilurea (menggantikan turunan sulfonilurea di tempat pengikatan protein dan / atau mengurangi eliminasi mereka). Lebih disukai menggunakan obat antiinflamasi lain, yang ditandai dengan interaksi yang kurang jelas, atau memperingatkan pasien tentang perlunya pengendalian diri pada tingkat glikemia. Jika perlu, dosis harus disesuaikan dengan penggunaan bersama obat antiinflamasi dan setelah penghentiannya.

Terkait dengan penggunaan glibenclamide

Bozentan dalam kombinasi dengan glibenclamide meningkatkan risiko aksi hepatotoksik. Dianjurkan untuk menghindari minum obat ini pada saat yang sama. Dimungkinkan juga untuk mengurangi efek hipoglikemik glibenclamide.

Terkait dengan penggunaan metformin

Risiko asidosis laktat meningkat dengan keracunan alkohol akut, terutama dalam kasus puasa, atau gizi buruk, atau gagal hati. Selama masa pengobatan dengan obat Glucovance, alkohol dan obat-obatan yang mengandung etanol harus dihindari.

Kombinasi yang membutuhkan kehati-hatian

Terkait dengan penggunaan semua agen hipoglikemik

Klorpromazin dalam dosis tinggi (100 mg / hari) menyebabkan peningkatan glikemia (mengurangi pelepasan insulin). Dengan penggunaan simultan pasien harus diingatkan tentang perlunya pemantauan diri glukosa darah; jika perlu, dosis obat hipoglikemik harus disesuaikan selama penggunaan simultan antipsikotik dan setelah menghentikan penggunaannya.

GCS dan tetrakozaktid menyebabkan peningkatan glukosa darah, kadang disertai dengan ketosis (GCS menyebabkan penurunan toleransi glukosa). Dengan penggunaan simultan pasien harus diingatkan tentang perlunya pemantauan diri glukosa darah; Jika perlu, dosis agen hipoglikemik harus disesuaikan selama penggunaan simultan GCS dan setelah menghentikan penggunaannya.

Danazol memiliki efek hiperglikemik. Jika perlu, pengobatan dengan danazol dan penghentian yang terakhir membutuhkan penyesuaian dosis obat Glyukovans di bawah kendali kadar glukosa darah.

Beta₂-adrenomimetik karena stimulasi β₂-adrenoreseptor meningkatkan konsentrasi glukosa dalam darah. Dengan penggunaan simultan pasien harus diperingatkan dan mengatur kontrol glukosa darah, adalah mungkin untuk mentransfer ke terapi insulin.

Diuretik dapat meningkatkan glukosa darah. Dengan penggunaan simultan pasien harus diingatkan tentang perlunya pemantauan diri glukosa darah; mungkin memerlukan penyesuaian dosis obat Glucovans selama penggunaan simultan dengan diuretik dan setelah penghentian penggunaannya.

Penggunaan inhibitor ACE (captopril, enalapril) membantu mengurangi glukosa darah. Jika perlu, Anda harus menyesuaikan dosis obat Glyukovans selama penggunaan simultan dengan ACE inhibitor dan setelah menghentikan penggunaannya.

Terkait dengan penggunaan metformin

Asidosis laktat yang terjadi ketika mengambil metformin dengan latar belakang gagal ginjal fungsional yang disebabkan oleh penggunaan diuretik, terutama "loop".

Terkait dengan penggunaan glibenclamide

Beta-blocker, clonidine, reserpin, guanethidine, dan simpatomimetik menutupi beberapa gejala hipoglikemia: palpitasi dan takikardia; sebagian besar beta-blocker non-selektif meningkatkan kejadian dan tingkat keparahan hipoglikemia. Pasien harus diingatkan tentang perlunya swa-monitor glukosa darah, terutama pada awal pengobatan.

Dengan penggunaan simultan dengan flukonazol, peningkatan T terjadi._1/2 glibenclamide dengan kemungkinan terjadinya manifestasi hipoglikemia. Pasien harus diperingatkan tentang perlunya swa-monitor glukosa darah; mungkin memerlukan penyesuaian dosis obat Glucovance selama pengobatan simultan dengan flukonazol dan setelah penghentian penggunaannya.

Kombinasi yang harus diperhitungkan

Terkait dengan penggunaan glibenclamide

Glucovance mampu mengurangi efek antidiuretik desmopresin.

Terhadap latar belakang penggunaan glibenclamide, ada risiko hipoglikemia ketika meresepkan obat antibakteri yang berasal dari sulfanilamide, fluoroquinolones, antikoagulan (turunan kumarin), inhibitor MAO, kloramfenikol, pentoksifilin, obat hipolipidemik dari kelompok fibrat, disopyide.

Selama masa pengobatan dengan Glucovans, perlu untuk memantau secara teratur kadar glukosa darah puasa dan setelah makan.

Asidosis laktat adalah komplikasi yang sangat jarang, tetapi serius (mortalitas tinggi tanpa pengobatan darurat) yang dapat terjadi karena penumpukan metformin. Kasus asidosis laktat pada pasien yang diobati dengan metformin, terjadi terutama pada pasien dengan diabetes mellitus dengan insufisiensi ginjal berat. Faktor risiko terkait lainnya harus dipertimbangkan, seperti diabetes yang tidak terkontrol, ketosis, puasa yang berkepanjangan, konsumsi alkohol yang berlebihan, gagal hati, dan segala kondisi yang terkait dengan hipoksia berat. Anda harus mempertimbangkan risiko mengembangkan asidosis laktat jika terjadi tanda-tanda non-spesifik, seperti kram otot, disertai dengan gangguan dispepsia, nyeri perut, dan gangguan berat. Pada kasus yang parah, dispnea asidosis, hipoksia, hipotermia, dan koma dapat terjadi.

Parameter laboratorium diagnostik adalah: pH darah rendah, konsentrasi laktat plasma di atas 5 mmol / l, peningkatan interval anion dan rasio laktat / piruvat.

Glyukovans mengandung glibenclamide, jadi mengonsumsi obat ini disertai dengan risiko hipoglikemia pada pasien. Titrasi dosis bertahap setelah memulai pengobatan dapat mencegah timbulnya hipoglikemia. Perawatan ini hanya dapat diresepkan untuk pasien yang mengikuti waktu makan reguler (termasuk sarapan). Penting bahwa konsumsi karbohidrat teratur, karena risiko hipoglikemia meningkat dengan terlambat makan, asupan karbohidrat yang tidak seimbang atau tidak seimbang. Perkembangan hipoglikemia kemungkinan besar terjadi dengan diet rendah kalori, setelah aktivitas fisik yang intens atau berkepanjangan, dengan asupan alkohol atau saat mengonsumsi kombinasi agen hipoglikemik.

Karena reaksi kompensasi yang disebabkan oleh hipoglikemia, keringat, kegelisahan, takikardia, hipertensi arteri, jantung berdebar, angina pektoris dan aritmia dapat terjadi. Gejala yang terakhir mungkin tidak ada jika hipoglikemia berkembang lambat, dalam kasus neuropati otonom atau saat mengambil beta-blocker, clonidine, reserpin, guanetidine atau simpatomimetik.

Gejala lain hipoglikemia pada pasien dengan diabetes dapat berupa sakit kepala, lapar, mual, muntah, kelelahan parah, gangguan tidur, keadaan gelisah, agresi, gangguan konsentrasi dan reaksi psikomotorik, depresi, kebingungan, gangguan bicara, penglihatan kabur, tremor, paralisis, paresthesia, pusing, delirium, kejang-kejang, kantuk, tidak sadar, pernapasan dangkal dan bradikardia.

Pemberian obat yang hati-hati, pemilihan dosis dan instruksi yang tepat bagi pasien penting untuk mengurangi risiko hipoglikemia. Jika pasien memiliki serangan hipoglikemia, yang parah atau berhubungan dengan tidak mengetahui gejala, kemungkinan pengobatan dengan agen hipoglikemik lainnya harus dipertimbangkan.

Faktor-faktor yang berkontribusi terhadap perkembangan hipoglikemia:

-penggunaan alkohol secara simultan, terutama saat puasa;

-kegagalan atau (terutama untuk pasien usia lanjut) ketidakmampuan pasien untuk berinteraksi dengan dokter dan mengikuti rekomendasi yang diuraikan dalam petunjuk penggunaan;

-gizi buruk, makan tidak teratur, puasa, atau perubahan pola makan;

-ketidakseimbangan antara olahraga dan asupan karbohidrat;

-gagal hati berat;

-overdosis obat Glucovans;

-gangguan endokrin tertentu: defisiensi fungsi kelenjar tiroid, hipofisis, dan adrenal;

-pemberian simultan obat individu.

Gagal ginjal dan hati

Farmakokinetik dan / atau farmakodinamik dapat bervariasi pada pasien dengan insufisiensi hati atau insufisiensi ginjal berat. Hipoglikemia yang timbul pada pasien tersebut dapat diperpanjang, dalam hal ini pengobatan yang tepat harus dimulai.

Ketidakstabilan glukosa darah

Dalam kasus pembedahan atau penyebab lain dekompensasi diabetes, disarankan untuk memberikan transisi sementara ke terapi insulin. Gejala hiperglikemia adalah sering buang air kecil, haus parah, kulit kering.

48 jam sebelum intervensi bedah yang direncanakan atau injeksi IV dari agen radiopak yang mengandung yodium, pemberian obat Glucovance harus dihentikan. Perawatan dianjurkan untuk dilanjutkan setelah 48 jam dan hanya setelah fungsi ginjal dievaluasi dan dikenali sebagai normal.

Karena metformin dihilangkan oleh ginjal, perlu untuk menentukan kadar CC dan / atau kreatinin serum sebelum pengobatan dan secara teratur: setidaknya setahun sekali pada pasien dengan fungsi ginjal normal, dan 2-4 kali setahun pada pasien usia lanjut, dan juga pada pasien dengan QA pada VGN.

Dianjurkan untuk berhati-hati dalam kasus-kasus di mana fungsi ginjal mungkin terganggu, misalnya, pada pasien usia lanjut, atau dalam kasus timbulnya terapi antihipertensi, diuretik atau NSAID.

Tindakan pencegahan lainnya

Pasien harus memberi tahu dokter tentang penampilan infeksi bronkopulmoner atau infeksi organ kemih.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol

Pasien harus diberitahu tentang risiko hipoglikemia dan harus mengambil tindakan pencegahan ketika mengemudi dan bekerja dengan mekanisme yang memerlukan peningkatan konsentrasi dan reaksi psikomotorik.

Penggunaan obat dikontraindikasikan pada kehamilan. Pasien harus diingatkan bahwa selama masa pengobatan dengan obat Glucovance, perlu untuk memberi tahu dokter tentang kehamilan yang direncanakan dan permulaan kehamilan. Ketika merencanakan kehamilan, serta dalam hal kehamilan selama penggunaan obat Glucovans, obat harus dibatalkan dan pengobatan dengan insulin harus ditentukan.

Glucovans dikontraindikasikan selama menyusui, karena tidak ada data tentang kemampuan zat aktif obat untuk menembus ke dalam ASI.

Obat Glyukovans tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak.

Glucovans adalah obat pilihan dalam terapi kombinasi untuk diabetes tipe 2

• KATA KUNCI: diabetes tipe 2, terapi hipoglikemik, endokrinologi

Diabetes mellitus (DM) adalah masalah medis dan sosial yang paling penting terkait dengan prioritas sistem kesehatan nasional di hampir semua negara. Meskipun terdapat perbedaan dalam target kontrol glikemik, baik American Diabetes Association (ADA) dan Asosiasi Eropa untuk Studi Diabetes Mellitus (EASD) merekomendasikan memulai pengobatan aktif pasien dengan hiperglikemia berat pada awal penyakit. Secara umum, strategi saat ini untuk pengobatan diabetes tipe 2 adalah secara signifikan mempersingkat periode waktu yang diperlukan untuk transisi dari satu tahap perawatan ke tahap perawatan lainnya.

Pendekatan langkah demi langkah tradisional untuk pengobatan, yang terdiri dari titrasi dosis agen hipoglikemik oral (PSSP) dan menambah terapi kelompok baru obat penurun glukosa, sekarang dianggap "fokus pada kegagalan" karena transisi ke tahap pengobatan berikutnya lambat, hanya ketika itu tidak mungkin untuk dicapai kompensasi glikemik. Masalah utama dari pendekatan "langkah-demi-langkah" adalah bahwa ketika pindah ke tahap perawatan berikutnya, waktu tidak terelakkan hilang, dan bahkan periode singkat hiperglikemia meningkatkan risiko komplikasi mikro dan makrovaskuler. Seperti yang ditunjukkan oleh studi UKPDS (United Kindom Prospective Diabetes Study), efek monoterapi PSSP setelah tiga tahun dari awal terapi tetap hanya pada 50% pasien, dan setelah 9 tahun - hanya pada 25% pasien [1].

Kerusakan kontrol glikemik, sebagai suatu peraturan, berkorelasi dengan hilangnya fungsi sel beta secara progresif. Selain itu, dengan dekompensasi yang berkepanjangan pada monoterapi pada dosis maksimum, penambahan PSSP dari kelas lain praktis tidak efektif. Penggunaan awal kombinasi dosis submaksimal berbagai PSSP dapat secara signifikan meningkatkan kontrol glikemik tanpa meningkatkan frekuensi efek samping. Selain itu, terapi kombinasi, berbeda dengan monoterapi, memungkinkan Anda untuk bertindak pada beberapa tautan patogenesis diabetes tipe 2 sekaligus. Penggunaan kombinasi dengan dosis tetap meningkatkan kepatuhan pasien, memungkinkan Anda dengan cepat beradaptasi dengan rejimen pengobatan yang dipilih, mempercepat pencapaian level target kontrol glikemik.

Pada tahap awal penyakit, resistensi insulin (IR) menyebabkan peningkatan sekresi insulin. Namun, ketika IR berkembang, adaptasi sel beta terhadapnya terganggu, yaitu, sel beta secara fungsional tidak dapat menghasilkan insulin yang cukup untuk mengatasi IR. Dengan manifestasi diabetes tipe 2, sekresi insulin berkurang 50%, sensitivitas insulin 70% [2]. Dengan peningkatan sensitivitas insulin, beban pada alat endokrin pankreas berkurang, efek negatif dari hiperinsulinemia pada sistem kardiovaskular, serta pada peningkatan nafsu makan, berkurang, yang mengarah pada peningkatan berat badan.

Menurut algoritma ADA / EASD yang direkomendasikan untuk pengobatan diabetes tipe 2, ketika membuat diagnosis, bersama dengan rekomendasi untuk perubahan gaya hidup, metformin harus diberikan (jika tidak ada kontraindikasi khusus). Jadi, metformin adalah obat pilihan pertama dalam monoterapi untuk diabetes tipe 2 [3]. Selain itu, menurut UKPDS, obat ini memiliki manfaat kardiovaskular tanpa syarat, terutama pada pasien kelebihan berat badan (Glucophage metformin asli digunakan dalam penelitian ini) [1]. Efek antihyperglycemic dari metformin disebabkan oleh beberapa mekanisme:

• meningkatkan pemanfaatan glukosa perifer dari jaringan dengan meningkatkan aktivitas transporter glukosa;
• penurunan glukoneogenesis dan produksi glukosa oleh hati;
• penundaan penyerapan glukosa oleh usus.

Berbagai tes metformin yang dilakukan dalam dekade terakhir memungkinkan tidak hanya untuk mengevaluasi signifikansi terapeutik dan mengkonfirmasi dampak positif pada mencegah perkembangan komplikasi kardiovaskular diabetes mellitus, tetapi juga memperluas berbagai indikasi untuk meresepkan obat. Dengan demikian, penelitian observasional dilakukan oleh J.M. Evans (2005) mengemukakan bahwa metformin memiliki efek perlindungan terhadap beberapa jenis kanker [4]. Seperti yang ditunjukkan dalam beberapa tahun terakhir, Metformin meningkatkan level GLP-1, mungkin dengan meningkatkan sintesis GLP-1, tanpa melakukan aksi pada DPP-4. Fitur unik metformin adalah kemampuan untuk menggabungkannya dengan agen hipoglikemik apa pun yang diketahui, sambil memberikan pengurangan tambahan pada kadar hemoglobin terglikasi (HbA1c).

Pendekatan modern terhadap farmakoterapi diabetes tipe 2 memungkinkan untuk fokus pada dua aspek utama hiperglikemia - disfungsi insulin dan resistensi insulin. Tanpa gangguan sekresi insulin, hiperglikemia tidak dapat berkembang. Seiring perkembangan penyakit, penurunan fungsi sekretori terjadi secara bertahap - dari gangguan fungsi hingga kematian sel beta secara tuntas. Dengan demikian, disfungsi sekresi insulin adalah cacat endokrin utama pada diabetes tipe 2.

Kombinasi obat yang memiliki mekanisme aksi berbeda untuk memerangi kedua cacat meningkatkan kontrol glikemik jangka panjang dan memberikan beberapa manfaat tambahan. Penggunaan metformin yang efektif dalam kombinasi dengan sulfonylureas. Menggunakan kombinasi Glyukofazh (metformin) dengan glibenclamide rata-rata menyebabkan penurunan kadar HbA1c sebesar 1,2%. Pada saat yang sama, tujuan penting adalah menyederhanakan skema terapi penurun glukosa. Glucovans adalah obat gabungan modern yang menyediakan pendekatan patogenetik untuk pengobatan diabetes tipe 2. Glucovance adalah kombinasi seimbang metformin 500 mg dan glibenclamide dengan dosis 2,5 mg atau 5 mg per tablet. Ini adalah satu-satunya obat kombinasi di mana glibenclamide disajikan dalam bentuk bentuk mikro. Teknologi produksi Glyukovans adalah unik: glibenclamide dalam bentuk partikel dengan ukuran yang ditentukan secara ketat terdistribusi secara merata dalam matriks larut metformin [5].

Bentuk-bentuk glibenclamide yang di-mikronkan ditandai dengan bioavailabilitas yang jauh lebih baik, ketika menggunakannya, konsentrasi puncak obat aktif dalam plasma darah terjadi lebih awal daripada bentuk-bentuk yang tidak di-mikronisasi. Ketika mengambil Glyukovansa, fitur-fitur ini memungkinkan Anda untuk mencapai kontrol yang lebih efektif dari konsentrasi glukosa dalam plasma darah setelah makan dan penurunan HbA1c dibandingkan dengan monoterapi komponen-komponennya. Bentuk microbized glibenclamide dalam komposisi Glucovans memastikan keamanan obat pada efisiensi tinggi [6]. Obat ini memiliki dampak lebih rendah pada sel beta, tidak meningkatkan konsentrasi insulin dalam plasma darah saat perut kosong
dan mengurangi risiko hipoglikemia.

Penyerapan cepat glibenclamide konsisten dengan perubahan glikemia postprandial, sehingga Glucovance harus diambil dengan makanan. Glucovans dibandingkan dengan monoterapi modern dalam uji klinis acak multicenter dengan kontrol double-blind dan partisipasi paralel kelompok pasien. Dalam empat studi multisenter double-blind, acak, terkontrol plasebo, Glucovance dibandingkan dengan monoterapi dengan metformin dan glibenclamide [7, 8, 9, 10]. Studi termasuk pasien yang menderita diabetes tipe 2 dan tidak mencapai indikator target kontrol glikemik, meskipun diet, olahraga, terapi dengan metformin atau setidaknya setengah dosis maksimum sulfonylurea (dalam penelitian ini, 65% pasien sebelumnya menerima glibenclamide). Secara total, 2.342 pasien berpartisipasi dalam studi ini. Dalam semua empat studi, hasil terbaik dicapai dalam kelompok pasien yang menggunakan Glucovans. Glyukovans memberikan penurunan yang lebih signifikan dalam konsentrasi plasma puasa HbA1c dan glukosa. Namun, keuntungan ini dicapai dengan dosis harian metformin dan glibenclamide harian yang lebih kecil dibandingkan dengan penggunaan obat-obatan ini secara terpisah.

Dalam studi tambahan 52 minggu yang melibatkan pasien yang sebelumnya diobati dengan turunan sulfonylurea, konsentrasi rata-rata HbA1c menurun dari 9,4% menjadi 7,4% [11]. Selain itu, dalam penelitian ini, data diperoleh yang memungkinkan pemberian Glucovans 500/5 mg kepada pasien yang membutuhkan dosis tinggi obat untuk mencapai indikator glikemia yang optimal. Dalam penelitian ini, dosis Glucovans pertama kali ditingkatkan menjadi 4 tablet per hari (dosis harian metformin / glibenclamide, 2000/10 mg atau 2000/20 mg). Setelah 26 minggu perawatan, pasien dengan konsentrasi HbA1c lebih dari 7% dari dosis Glyukovans meningkat menjadi 2000/20 mg (500/5 mg 4 kali sehari) atau menjadi 2500/20 mg (500/5 mg 3 kali sehari ditambah 500/2, 5 mg 2 kali sehari).

Dari 188 orang yang awalnya menerima tablet 500 / 2,5 mg, 85 pasien membutuhkan peralihan untuk meminum 500/5 mg tablet per hari. Pada fase pengobatan double-blind, konsentrasi HbA1c pada pasien ini menurun dari 8,4% menjadi 8,2%, dan ketika menggunakan Glucovans 500 / 2,5 mg tablet (hingga 4 kali per hari), konsentrasi rata-rata HbA1c menurun sebesar 0, 3%. Peningkatan lebih lanjut dalam dosis Glucovans menggunakan dosis 500/5 mg disertai dengan penurunan tambahan konsentrasi HbA1c sebesar 0,5%. Dengan demikian, dengan ketidakefektifan dosis obat 500 / 2,5 mg, mengambil Glyukovans dengan dosis 500/5 mg dapat membantu mencapai kontrol glikemik yang optimal.

Dalam beberapa penelitian retrospektif, efek mentransfer pasien dari penggunaan kombinasi metformin dan glibenclamide ke Glucovance dievaluasi. Dalam salah satu dari mereka, data pada pengobatan 72 pasien yang menerima kombinasi metformin dan glibenclamide selama setidaknya 6 bulan sebelum tanggal analisis dan kemudian diobati dengan Glucovans dalam dosis harian hingga 2000/20 mg untuk rata-rata 196 hari dianalisis [12]. Sebagai hasil dari penggunaan Glucovans, konsentrasi HbA1c menurun di antara semua pasien dengan rata-rata 0,6%, dan di antara pasien yang pada awalnya memiliki HbA1c> 8% - sebesar 1,3%. Setelah mentransfer pasien ke Glucovans, rata-rata dosis harian meformin meningkat secara signifikan (p = 0,02), dan dosis glibenclamide menurun (p = 0,007).

Kemanjuran Glucovans yang lebih tinggi dibandingkan dengan kombinasi metformin dan glibenclamide mungkin karena kepatuhan yang lebih baik dan penyerapan glibenclamide yang lebih cepat dalam struktur Glucovance yang unik. Pasien dengan diabetes tipe 2 sering menggunakan beberapa obat secara bersamaan. Kombinasi obat dalam satu tablet menyederhanakan skema terapi hipoglikemik oral dan memastikan kepatuhan pasien yang baik dengan pengobatan yang ditentukan. Indikasi utama untuk meresepkan Glucovans tetap menjadi diabetes tipe 2 pada orang dewasa dengan ketidakefektifan terapi sebelumnya dengan metformin dan / atau glibenclamide. Kontraindikasi untuk penunjukan Glucovans terdiri dari kontraindikasi yang diketahui untuk penunjukan metformin dan glibenclamide.

Glucovans harus dikonsumsi bersamaan dengan makanan. Dengan ketidakefektifan monoterapi dengan dosis optimal metformin (biasanya 2000 mg / hari), pasien dipindahkan ke Glucovans (1 tablet 500 / 2,5 mg per hari), maka dosis obat ditingkatkan. Ketika menerjemahkan dari pemberian kombinasi metformin dan obat sulfonylurea ke Glucovance, dosis harian awal Glucovance adalah 1-2 tablet 500 / 2,5 mg, diikuti dengan titrasi. Dalam hal ini, dosis awal glibenclamide dalam Glyukovans tidak boleh melebihi dosis sulfonylurea yang sebelumnya diterapkan. Dosis harian maksimum adalah 4 tablet Glucovans 500/5 mg. Ketika beralih dari Glucovans 500 / 2,5 mg per Glucovans 500/5 mg, yang terakhir diterapkan dari dosis yang tidak melebihi dosis yang digunakan sebelumnya dari glibenclamide, dan kemudian dosis secara bertahap ditingkatkan sesuai kebutuhan. Dosis maksimum adalah 4 tablet Glucovans 500/5 mg per hari (yaitu 2000/20 mg).

Dengan demikian, Glyukovans adalah obat unik modern yang mempengaruhi dua hubungan patofisiologis utama dalam patogenesis diabetes tipe 2. Ini adalah satu-satunya produk kombinasi dengan bentuk glibenclamide yang ter mikronisasi. Pemilihan dosis memungkinkan titrasi dosis. Glucovance sangat efektif dalam dosis kecil, dan pemberian obat yang nyaman memastikan kepatuhan pasien yang baik. Dengan demikian, untuk mencapai tujuan utama mengobati suatu penyakit, perlu untuk beralih ke strategi pengobatan yang lebih agresif: awal terapi kombinasi untuk PSSP, dan pada beberapa pasien, praktis dari saat diagnosis. Penggunaan obat dengan dosis tetap meningkatkan kepatuhan pasien, berpotensi mempercepat pencapaian tingkat target kontrol glikemik.