Tablet Glucophage Panjang 500, 750 dan 1.000 mg: petunjuk penggunaan

• Pencegahan

Glucophage Long adalah salah satu obat hipoglikemik oral dari kelompok biguanide, yang menurunkan kadar glukosa plasma basal dan postprandial dalam darah.

Untuk tablet tindakan yang berkepanjangan ditandai dengan penyerapan yang tertunda. Oleh karena itu, efek terapi dipertahankan selama setidaknya 7 jam, penyerapan obat tidak tergantung pada makanan dan tidak menyebabkan kumulasi.

Pada halaman ini Anda akan menemukan semua informasi tentang Glucofage Long: instruksi lengkap untuk penggunaan obat ini, harga rata-rata di apotek, analog lengkap dan tidak lengkap dari obat, serta ulasan dari orang-orang yang telah menggunakan Glucophage Long. Ingin meninggalkan opini Anda? Silakan tulis di komentar.

Kelompok klinis-farmakologis

Obat hipoglikemik oral.

Ketentuan penjualan farmasi

Ini dirilis dengan resep dokter.

Berapa panjang Glucophage? Harga rata-rata di apotek adalah 130 rubel.

Bentuk dan komposisi rilis

Tablet dengan aksi berkepanjangan, mengandung 500, 750 atau 1.000 mg zat aktif - metformin hidroklorida.

Bahan 1 tablet:

• bahan aktif: metformin hidroklorida - 500, 750 atau 1000 mg;
• komponen tambahan (500/750/1000 mg): carmellose sodium - 50 / 37.5 / 50 mg; selulosa mikrokristalin - 102/0/0 mg; hypromellose 2208 - 358 / 294.24 / 392.3 mg; hypromellose 2910 - 10/0/0 mg; magnesium stearat - 3,5 / 5,3 / 7 mg.

Efek farmakologis

Efek farmakologis dari metformin ditujukan untuk mengurangi kadar gula dalam darah yang bisa naik dari asupan makanan. Untuk tubuh manusia, proses ini alami, dan pankreas yang bertanggung jawab untuk produksi insulin terlibat di dalamnya. Tugas dari zat ini adalah pemisahan glukosa menjadi sel-sel lemak.

Sebagai obat melawan diabetes dan pembentukan tubuh, Glucophage Long melakukan beberapa fungsi yang bermanfaat:

1. Menstabilkan metabolisme lipid.
2. Mengontrol pemecahan karbohidrat dan transformasi mereka menjadi lemak tubuh.
3. Menormalkan glukosa dan kolesterol berbahaya bagi tubuh.
4. Ini meningkatkan produksi insulin alami, yang mengurangi nafsu makan dan kehilangan kasih sayang untuk permen.

Ketika tingkat glukosa dalam darah menurun, molekul gula dikirim langsung ke otot. Setelah menemukan tempat perlindungan bagi diri mereka sendiri, gula terbakar, asam lemak teroksidasi, proses penyerapan karbohidrat berlangsung dalam gerakan lambat. Sebagai hasilnya, nafsu makan menjadi moderat, dan sel-sel lemak tidak menumpuk atau disimpan di berbagai bagian tubuh.

Indikasi untuk digunakan

Glucophage Long diresepkan untuk pengobatan diabetes tipe 2 dalam kasus tidak efektifnya terapi diet dan aktivitas fisik (terutama untuk obesitas).

Obat ini dapat digunakan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat hipoglikemik oral lainnya atau insulin.

Kontraindikasi

• ketoasidosis diabetikum;
• precoma diabetes;
• koma diabetes;
• disfungsi ginjal (CC kurang dari 60 ml / menit);
• gagal ginjal;
• gagal hati;
• fungsi hati abnormal;
• alkoholisme kronis, keracunan etanol akut;
• asidosis laktat (termasuk dalam sejarah);
• kepatuhan terhadap diet rendah kalori (kurang dari 1000 kkal per hari);
• kehamilan;
• periode setidaknya 48 jam sebelum dan dalam waktu 48 jam setelah melakukan studi radioisotop atau radiografi dengan pengenalan agen kontras yang mengandung yodium;
• kondisi akut di mana ada risiko perkembangan gagal ginjal: dehidrasi, (dengan diare, muntah), penyakit menular yang serius, kondisi, syok;
• manifestasi klinis penyakit akut dan kronis yang dapat menyebabkan perkembangan hipoksia jaringan (termasuk gagal napas, gagal jantung, infark miokard akut);
• operasi luas dan trauma (ketika terapi insulin diindikasikan);
• hipersensitif terhadap obat.

Instruksi untuk digunakan

Instruksi penggunaan menunjukkan bahwa Glucophage Long dicerna 1 kali per hari selama makan malam. Tablet ditelan utuh, tanpa dikunyah, dengan jumlah cairan yang cukup.

Dosis obat harus dipilih secara individual untuk setiap pasien berdasarkan hasil pengukuran konsentrasi glukosa dalam darah. Glucophage Panjang harus diambil setiap hari, tanpa gangguan. Dalam hal penghentian pengobatan, pasien harus memberi tahu dokter. Jika dosis lain dilewatkan, dosis berikutnya harus diambil pada waktu yang biasa. Anda tidak dapat menggandakan dosis obat Glyukofazh Long.

Monoterapi dan terapi kombinasi dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik lainnya:

1. Untuk pasien yang tidak menggunakan Metformin, dosis awal yang dianjurkan dari obat Glucophage Long adalah 1 tab. 1 kali / hari
2. Setiap 10-15 hari perawatan, dianjurkan untuk menyesuaikan dosis berdasarkan hasil pengukuran konsentrasi glukosa darah. Peningkatan dosis yang lambat berkontribusi pada pengurangan efek samping dari saluran pencernaan.
3. Dosis yang dianjurkan dari obat Glucophage Long adalah 1500 mg (2 tab.) 1 kali / hari. Jika, ketika mengambil dosis yang direkomendasikan, tidak mungkin untuk mencapai kontrol glikemik yang memadai, adalah mungkin untuk meningkatkan dosis hingga maksimum 2.250 mg (3 tab.) 1 kali / hari.
4. Jika kontrol glikemik yang memadai tidak tercapai ketika mengambil 3 tab. 750 mg 1 kali / hari, adalah mungkin untuk beralih ke metformin obat dengan pelepasan zat aktif yang biasa (misalnya, Glucophage, tablet berlapis film) dengan dosis harian maksimum 3000 mg.
5. Untuk pasien yang sudah menerima pengobatan dengan tablet metformin, dosis awal Glucophage Long harus setara dengan dosis harian tablet dengan rilis teratur. Pasien yang menggunakan metformin dalam bentuk tablet dengan rilis reguler dalam dosis melebihi 2000 mg tidak dianjurkan untuk beralih ke Long Glucophage.
6. Dalam hal merencanakan transisi dari agen hipoglikemik lain: Anda harus berhenti minum obat lain dan mulai mengonsumsi Glucophage Long dengan dosis yang ditunjukkan di atas.

Kombinasi insulin:

• Untuk mencapai kontrol yang lebih baik dari konsentrasi glukosa darah, metformin dan insulin dapat digunakan sebagai terapi kombinasi. Dosis awal yang biasa dari obat Glucophage Long adalah 1 tab. 750 mg 1 kali sehari selama makan malam, sedangkan dosis insulin dipilih berdasarkan hasil pengukuran glukosa dalam darah.

Efek samping

Penggunaan tablet Glyukofazh Long 500 memberi efek samping yang lebih halus, daripada Glyukofazh biasa. Efek lembut pada tubuh karena penyerapan metformin yang lama dan masuknya ke dalam aliran darah. Namun, mereka yang ingin menurunkan berat badan harus mewaspadai semua reaksi negatif yang dengannya tubuh dapat merespons penggunaan obat tersebut.

1. Reaksi alergi. Dalam bentuk ruam urtikaria, mereka dimanifestasikan oleh penolakan individu terhadap metformin.
2. Metabolisme. Dalam proses pertukaran, pelangsingan dengan Long 500 Glyukofazhy dicerminkan oleh ketidakseimbangan asam laktat karena pelepasan senyawa organik yang lemah. Bentuk ringan dari gangguan ini dimanifestasikan oleh pelepasan aseton dan asam asetoasetat dengan urin. Parah - koma. Varian kedua dari perkembangan peristiwa yang gagal ketika menggunakan Glucophage dikaitkan dengan penyerapan vitamin B yang buruk. Hal ini diamati dengan penggunaan obat yang tidak terkontrol.
3. Saluran pencernaan. Kadang-kadang bereaksi terhadap obat dengan muntah, diare, perut kembung, munculnya rasa logam di mulut. Dalam kasus diare dan mual yang terus-menerus dari obat, Anda harus meminimalkan konsumsi makanan karbohidrat sederhana (lebih tepatnya, gula dan tepung). Gejala persisten yang tidak dapat dihilangkan dengan kejadian seperti itu dihilangkan dengan antispasmodik. Mereka meredakan sakit perut, sakit, kejang. Selain itu, Anda dapat minum antasida. Jika tidak ada hasil dari kegiatan yang dijelaskan, Anda harus menghubungi klinik.
4. Asidosis laktat Fenomena itu jarang terjadi, tetapi berbahaya bagi tubuh. Ini terjadi pada disfungsi ginjal. Jika Glyukofazh menyebabkan nyeri otot, dispnea asidosis, peningkatan pernapasan, penurunan suhu tubuh, hingga jatuh koma, serta kebingungan dan kehilangan kesadaran, pil untuk menurunkan berat badan harus dihentikan. Kegunaan dari konsumsi lebih lanjut harus didiskusikan dengan seorang spesialis.

Overdosis

Gejala: ketika menggunakan metformin dengan dosis 85 g (dosis harian maksimum 42,5 kali), tidak ada hipoglikemia yang diamati, tetapi dalam kasus ini asidosis laktat diamati. Overdosis yang signifikan atau faktor risiko terkait dapat menyebabkan asidosis laktat.

Pengobatan: jika terdapat tanda-tanda asidosis laktat, pengobatan dengan obat harus segera dihentikan, pasien harus segera dirawat di rumah sakit, dan setelah menentukan konsentrasi laktat, diagnosis harus diklarifikasi. Ukuran yang paling efektif untuk menghilangkan laktat dan metformin dari tubuh adalah hemodialisis. Pengobatan simtomatik juga dilakukan.

Instruksi khusus

1. Sebelum memulai pengobatan dan secara teratur, bersihan kreatinin harus ditentukan di masa depan: jika tidak ada kelainan, setidaknya 1 kali per tahun, pada pasien lanjut usia, dan pada pasien dengan bersihan kreatinin pada batas bawah normal, dari 2 hingga 4 kali setahun. Ketika bersihan kreatinin kurang dari 45 ml / menit, penggunaan Long Glucophage dikontraindikasikan.
2. Pasien didorong untuk terus diet dengan asupan karbohidrat yang stabil sepanjang hari.
3. Setiap penyakit menular (infeksi saluran kemih dan pernapasan) dan perawatan harus dilaporkan ke dokter.
4. Penting untuk memperhitungkan kemungkinan asidosis laktat dengan munculnya kram otot, yang disertai dengan nyeri perut, dispepsia, malaise berat, dan kelemahan umum.
5. Obat harus dihentikan selama 48 jam sebelum operasi bedah yang direncanakan. Dimulainya kembali terapi dimungkinkan setelah 48 jam, asalkan fungsi ginjal dianggap normal selama pemeriksaan.
6. Asidosis laktat ditandai dengan nyeri perut, muntah, dispnea asidosis, hipotermia, dan kram otot yang diikuti oleh koma. Parameter laboratorium diagnostik - penurunan pH darah (5 mmol / l, peningkatan rasio laktat / piruvat dan peningkatan anion gap. Jika diduga asidosis laktat, Glucophage Long segera dibatalkan.
7. Di hadapan kemungkinan gangguan fungsi ginjal pada latar belakang penggunaan kombinasi dengan obat antihipertensi, diuretik atau obat antiinflamasi nonsteroid pada pasien usia lanjut, perawatan khusus harus diambil.
8. Risiko hipoksia dan gagal ginjal yang lebih tinggi diamati pada pasien dengan gagal jantung. Kelompok pasien ini selama terapi membutuhkan pemantauan rutin fungsi jantung dan fungsi ginjal.
9. Jika Anda kelebihan berat badan, Anda harus terus mengikuti diet rendah kalori (tetapi tidak kurang dari 1000 kkal per hari). Juga, pasien perlu berolahraga secara teratur.
10. Untuk mengendalikan diabetes, tes laboratorium standar harus dilakukan secara teratur.
11. Ketika monoterapi Glucophage Long tidak menyebabkan hipoglikemia, namun, ketika digunakan dalam kombinasi dengan insulin atau agen hipoglikemik oral lainnya, dianjurkan untuk berhati-hati. Gejala utama hipoglikemia: peningkatan keringat, lemah, pusing, sakit kepala, detak jantung yang cepat, gangguan konsentrasi perhatian atau penglihatan.
12. Karena penumpukan metformin, komplikasi yang jarang tetapi serius mungkin terjadi - asidosis laktat, yang ditandai dengan mortalitas yang tinggi tanpa adanya perawatan darurat. Sebagian besar selama penggunaan Glucophage Long, kasus-kasus seperti itu terjadi dengan diabetes mellitus pada latar belakang gagal ginjal yang parah. Faktor risiko terkait lainnya juga harus dipertimbangkan: ketosis, diabetes yang tidak terkontrol, puasa yang berkepanjangan, gagal hati, konsumsi alkohol yang berlebihan, dan segala kondisi yang terkait dengan hipoksia berat.
13. Komponen tidak aktif dari Glucophage Long dapat diekskresikan tidak berubah melalui usus, yang tidak memiliki efek pada aktivitas terapi obat.

Interaksi obat

Penggunaan simultan obat-obatan dengan efek hiperglikemik tidak langsung - hormon atau tetrakozaktidom, serta β2-adrenomimetikami, danazol, chlorpromazine dan diuretik dapat mempengaruhi konsentrasi glukosa dalam darah. Oleh karena itu, perlu untuk memantau kinerjanya, dan jika perlu, untuk menyesuaikan dosis.

Selain itu, dengan adanya gagal ginjal, diuretik berkontribusi pada pengembangan asidosis laktat. Kombinasi dengan turunan sulfonylurea, acarbose, insulin, salisilat sering menyebabkan hipoglikemia.

Perkembangan asidosis laktat dapat menyebabkan kombinasi obat dengan agen radiopak yang mengandung yodium. Oleh karena itu, 48 jam sebelum dan sesudah pemeriksaan radiologis dengan penggunaan kontras sinar-X yang mengandung yodium, disarankan bahwa Glucophage Long dibatalkan.

Kombinasi dengan amiloride, digoxin, morfin, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim dan vankomisin, yang disekresikan di tubulus ginjal, bersaing dengan metformin untuk transportasi tubular, yang meningkatkan konsentrasi.

Ulasan

Kami mengambil beberapa ulasan menurunkan berat badan tentang obat Glyukofazh Panjang:

1. Basil. Saya minum obat dengan resep dokter untuk mengurangi gula. Sudah habis 1 tablet 750 mg sekali sehari. Sebelum minum obat, gula adalah 7,9. Dua minggu kemudian, itu turun menjadi 6,6 dengan perut kosong. Tetapi umpan balik saya tidak hanya positif. Pada awalnya, perut terasa sakit, diare mulai. Setelah seminggu, rasa gatal mulai. Meskipun ini ditunjukkan oleh instruksi, Anda harus pergi ke dokter.
2. Marina Setelah melahirkan, mereka memberikan resistensi insulin dan mengatakan bahwa orang yang kelebihan berat badan sering melakukannya. Diangkat untuk mengambil Glyukofazh Long 500. Dia mengambil dan sedikit menyesuaikan kekuatan. Dibuang sekitar 20 kg. Tentu saja ada efek samping, tetapi ini adalah kesalahan saya sendiri. Makan sedikit setelah minum pil, maka saya terlalu banyak secara fisik - maka kepala saya sakit. Dan begitu - pil hebat.
3. Irina. Saya memutuskan untuk minum Glucophage Long 500 untuk menurunkan berat badan. Sebelum dia ada banyak upaya: dan sistem makanan yang berbeda, dan gym. Hasilnya tidak memuaskan, kelebihan berat badan kembali segera setelah diet berikutnya dihentikan. Hasil dari obat itu mengejutkan: kehilangan 3 kg per bulan. Saya akan terus minum, dan itu tidak mahal.
4. Svetlana Ibuku menderita diabetes tipe II. Obat ini efektif. Kadar gula telah turun secara signifikan. Ibu saya masih memiliki diagnosis obesitas. Dengan obat ini mampu menurunkan berat badan, yang sulit di usia tua. Sekarang dia merasa jauh lebih baik. Apa lagi yang nyaman - Glucophage Long hanya perlu satu kali sehari. Dan sebelum itu ada pil yang harus diminum dua kali - tidak selalu nyaman.

Menurut ulasan, Glucophage Long adalah obat efektif yang dirancang untuk penggunaan jangka panjang. Perkembangan efek samping dilaporkan jarang terjadi. Jika Anda kelebihan berat badan, secara bertahap berkurang.

Analog

Analogi obat adalah obat-obatan berikut:

• Bagomet;
• Glycone;
• Gliformin;
• Glyminfor;
• Langerine;
• Metospanin;
• Metadien;
• Metformin;
• Siafor dan lainnya.

Sebelum menggunakan analog, konsultasikan dengan dokter Anda.

Kondisi penyimpanan dan umur simpan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu hingga 25/30 ° C (tablet 500 dan 750 mg / 1000 mg).

PANJANG GLUKOPHAGE

Tablet aksi berkepanjangan warna putih atau hampir putih, berbentuk kapsul, bikonveks, diukir dengan "750" di satu sisi dan "Merck" - di sisi lain.

Eksipien: Carmellose sodium - 37,5 mg, hypromellose 2208 - 294,24 mg, magnesium stearate - 5,3 mg.

15 pcs. - lecet (2) - bungkus kardus.
15 pcs. - lecet (4) - bungkus kardus.

Obat hipoglikemik oral dari kelompok biguanide, mengurangi kadar glukosa plasma basal dan postprandial. Ini tidak merangsang sekresi insulin dan karena itu tidak menyebabkan hipoglikemia. Meningkatkan sensitivitas reseptor perifer terhadap penggunaan insulin dan glukosa oleh sel. Ini mengurangi produksi glukosa oleh hati dengan menghambat glukoneogenesis dan glikogenolisis. Menunda penyerapan glukosa dalam usus.

Metformin merangsang sintesis glikogen dengan bekerja pada glikogen sintase. Meningkatkan kapasitas transpor semua jenis transporter glukosa membran.

Terhadap latar belakang penggunaan metformin, berat badan pasien tetap stabil atau menurun secara moderat.

Metformin memiliki efek menguntungkan pada metabolisme lipid: menurunkan kolesterol total, LDL, dan trigliserida.

Setelah pemberian obat secara oral dalam bentuk tablet tindakan yang berkepanjangan, penyerapan metformin lambat dibandingkan dengan tablet dengan rilis metformin yang biasa. Setelah pemberian oral 2 tab. (1500 mg) obat Glyukofazh Waktu rata-rata yang lama untuk mencapai C_maks metformin (1193 ng / ml) dalam plasma adalah 5 jam (dalam kisaran 4-12 jam). Pada saat yang sama t_maks untuk tablet dengan rilis yang biasa adalah 2,5 jam

Dalam kesetimbangan, identik dengan C_ss Metformin dalam bentuk tablet dengan profil rilis normal, C_maks dan AUC tidak meningkat sebanding dengan dosis. Setelah konsumsi tunggal 2000 mg metformin dalam bentuk tablet dari aksi berkepanjangan dari AUC mirip dengan yang diamati setelah mengambil 1000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan pelepasan biasa 2 kali / hari.

Fluktuasi C_maks dan AUC pada masing-masing pasien dalam kasus mengambil metformin dalam bentuk tablet dari tindakan yang berkepanjangan mirip dengan indikator yang sama seperti dalam kasus mengambil tablet dengan profil pelepasan normal.

Penyerapan metformin dari tablet yang bekerja dalam waktu lama tidak berubah tergantung pada makanan.

Ikatan protein plasma dapat diabaikan. Dengan_maks dalam darah di bawah C_maks dalam plasma dan dicapai setelah waktu yang hampir bersamaan. Sedang V_d bervariasi dalam kisaran 63-276 liter.

Tidak ada akumulasi dengan penggunaan berulang metformin hingga 2000 mg dalam bentuk tablet dengan aksi yang berkepanjangan.

Tidak ada metabolit manusia yang terdeteksi.

Setelah pemberian oral T_1/2 sekitar 6,5 jam. Metformin diekskresikan tidak berubah oleh ginjal. Pembersihan ginjal metformin adalah> 400 ml / menit, yang menunjukkan bahwa metformin diekskresikan karena filtrasi glomerulus dan sekresi tubular.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Dengan gangguan fungsi ginjal, pembersihan metformin menurun sebanding dengan CC, meningkatkan T_1/2, yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi metformin plasma.

Pengobatan diabetes tipe 2 pada orang dewasa dengan ketidakefektifan terapi diet dan aktivitas fisik (terutama pada pasien dengan obesitas):

- sebagai monoterapi;

- dalam kombinasi dengan obat hipoglikemik oral lainnya, atau dalam kombinasi dengan insulin.

- ketoasidosis diabetikum, precoma diabetikum, koma;

- gagal ginjal atau gangguan fungsi ginjal (QC 5 mmol / l, peningkatan anion gap dan rasio laktat / piruvat. Jika dicurigai laktacidosis, hentikan penggunaan obat dan segera konsultasikan dengan dokter.

Penggunaan metformin harus dihentikan 48 jam sebelum operasi bedah yang dijadwalkan dan dapat dilanjutkan tidak lebih awal dari 48 jam setelahnya, asalkan fungsi ginjal dianggap normal selama pemeriksaan.

Karena metformin dihilangkan oleh ginjal, sebelum memulai pengobatan, dan secara teratur kemudian, perlu untuk menentukan CC: setidaknya 1 kali per tahun pada pasien dengan fungsi ginjal normal, dan 2-4 kali per tahun pada pasien usia lanjut, serta pada pasien dengan CC batas bawah normal. Dalam kasus QC kurang dari 45 ml / menit, penggunaan obat dikontraindikasikan.

Perhatian khusus harus dilakukan dengan kemungkinan penurunan fungsi ginjal pada pasien usia lanjut, dengan penggunaan simultan obat antihipertensi, diuretik atau NSAID.

Pasien dengan gagal jantung memiliki risiko lebih tinggi terkena hipoksia dan gagal ginjal. Pasien dengan gagal jantung kronis harus secara teratur memantau fungsi jantung dan fungsi ginjal saat menggunakan metformin.

Metformin dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal jantung akut dan gagal jantung kronis dengan parameter hemodinamik yang tidak stabil.

Tindakan pencegahan lainnya

Pasien didorong untuk terus diet dengan asupan karbohidrat yang stabil sepanjang hari.

Pasien yang kelebihan berat badan disarankan untuk terus mempertahankan diet rendah kalori (tetapi tidak kurang dari 1000 kkal / hari). Pasien juga harus berolahraga secara teratur.

Pasien harus memberi tahu dokter tentang perawatan yang sedang dilakukan dan penyakit menular, seperti infeksi saluran pernapasan dan saluran kemih.

Tes laboratorium standar harus dilakukan secara teratur untuk mengendalikan diabetes.

Metformin tidak menyebabkan hipoglikemia pada monoterapi, tetapi kehati-hatian dianjurkan ketika digunakan dalam kombinasi dengan insulin atau agen hipoglikemik oral lainnya (misalnya, turunan sulfonylurea atau repaglinide). Gejala hipoglikemia adalah kelemahan, sakit kepala, pusing, berkeringat, jantung berdebar, penglihatan kabur atau masalah konsentrasi.

Penting untuk memperingatkan pasien bahwa komponen Glucophage Long yang tidak aktif dapat diekskresikan tidak berubah melalui usus, yang tidak mempengaruhi aktivitas terapi persiapan.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol

Monoterapi dengan Glucophage Long tidak menyebabkan hipoglikemia, dan karenanya tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi dan bekerja dengan mekanisme.

Namun, pasien harus diingatkan tentang risiko hipoglikemia ketika menggunakan metformin dalam kombinasi dengan obat hipoglikemik lainnya (turunan sulfonylurea, insulin, repaglinide).

Diabetes dekompensasi selama kehamilan dikaitkan dengan peningkatan risiko malformasi kongenital dan mortalitas perinatal.

Jumlah data yang terbatas menunjukkan bahwa penggunaan metformin pada wanita hamil tidak meningkatkan risiko malformasi kongenital pada anak-anak.

Ketika merencanakan kehamilan, serta dalam hal kehamilan dengan penggunaan metformin, obat harus dibatalkan dan terapi insulin harus diresepkan. Penting untuk menjaga konsentrasi glukosa dalam darah pada tingkat yang paling dekat dengan norma untuk mengurangi risiko malformasi janin.

Metformin diekskresikan dalam ASI. Efek samping pada bayi baru lahir selama menyusui saat menggunakan metformin tidak diamati. Namun, karena jumlah data yang terbatas, penggunaan obat selama menyusui tidak dianjurkan. Keputusan untuk menghentikan pemberian ASI harus dibuat dengan mempertimbangkan manfaat dari menyusui dan potensi risiko efek samping pada bayi.

Kontraindikasi pada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun karena kurangnya data pada aplikasi.

Kontraindikasi pada gagal ginjal atau gangguan fungsi ginjal (CC kurang dari 60 ml / menit), dalam kondisi akut yang terjadi dengan risiko pengembangan fungsi ginjal terganggu, termasuk dehidrasi (untuk diare kronis atau berat, beberapa kali muntah), penyakit menular yang parah (misalnya, infeksi saluran pernapasan dan saluran kemih), syok.

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan - 3 tahun.

Glucophage ® Long (Glucophage ® long)

Bahan aktif:

Konten

Kelompok farmakologis

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Gambar 3D

Komposisi

Deskripsi bentuk sediaan

Tablet 500 mg: tablet bikonveks berbentuk kapsul, berwarna putih atau hampir putih, dengan ukiran "500" di satu sisi.

750 mg tablet: tablet bikonveks berbentuk kapsul, putih atau hampir putih, dengan ukiran "750" di satu sisi dan "MERCK" - di sisi lain.

1000 mg tablet: tablet bikonveks berbentuk kapsul dengan warna putih atau hampir putih, dengan ukiran "1000" di satu sisi dan "MERCK" - di sisi lain.

Tindakan farmakologis

Farmakodinamik

Metformin adalah biguanide dengan efek hipoglikemik, yang mengurangi konsentrasi glukosa basal dan postprandial dalam plasma darah. Tidak merangsang sekresi insulin dan karenanya tidak menyebabkan hipoglikemia. Meningkatkan sensitivitas reseptor perifer terhadap penggunaan insulin dan glukosa oleh sel. Ini mengurangi produksi glukosa oleh hati dengan menghambat glukoneogenesis dan glikogenolisis. Menunda penyerapan glukosa dalam usus.

Metformin merangsang sintesis glikogen dengan bekerja pada glikogen sintase. Meningkatkan kapasitas transpor semua jenis transporter glukosa membran.

Saat meminum metformin, berat badan pasien tetap stabil atau sedikit menurun. Metformin memiliki efek menguntungkan pada metabolisme lipid: mengurangi kadar total Xc, LDL dan trigliserida.

Farmakokinetik

Rata-rata t_maks metformin (1214 ng / ml) dalam plasma darah setelah makan adalah 5 jam (4-10 jam) setelah konsumsi tunggal 1 tab. obat Glyukofazh ® Panjang dalam bentuk sediaan tablet aksi berkepanjangan, 1000 mg.

500 mg. Setelah pemberian obat secara oral dalam bentuk tablet aksi yang berkepanjangan, penyerapan metformin lebih lambat dibandingkan dengan tablet dengan rilis metformin yang biasa. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum (TCmax) adalah 7 jam, sementara itu TCmax untuk tablet dengan rilis normal adalah 2,5 jam.

750 mg. Waktu rata-rata untuk mencapai konsentrasi maksimum metformin (1193 ng / ml) dalam plasma darah setelah makan adalah 5 jam (dalam kisaran 4-12 jam) setelah konsumsi oral 1.500 mg obat Glucophage ® Long dalam bentuk tablet yang bekerja lama 750 mg.

1000 mg. Waktu rata-rata untuk mencapai konsentrasi maksimum metformin (1214 ng / ml) dalam plasma (TCmax) setelah makan adalah 5 jam (dalam interval 4-10 jam) setelah konsumsi tunggal 1 tab. obat Glyukofazh ® Panjang dalam bentuk sediaan tablet aksi berkepanjangan 1000 mg.

Dalam keadaan setimbang, identik dengan setimbang metformin dengan pelepasan normal, C_maks dan AUC meningkat secara tidak proporsional dengan dosis yang diminum. Setelah dosis tunggal 2000 mg metformin dalam bentuk tablet, aksi AUC yang berkepanjangan mirip dengan yang diamati setelah mengambil 1000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan pelepasan biasa 2 kali sehari.

Variabilitas intraindividu C_maks dan AUC setelah pemberian metformin dalam bentuk tablet dari tindakan yang berkepanjangan mirip dengan yang diamati setelah pemberian metformin dalam bentuk tablet dengan pelepasan normal.

Ketika mengambil metformin dalam bentuk tablet dari tindakan berkepanjangan dengan dosis 1000 mg setelah makan, AUC meningkat sebesar 77% (C_maks meningkat sebesar 26% dan T_maks meningkat sekitar 1 jam).

Penyerapan metformin dari tablet aksi berkepanjangan tidak berubah tergantung pada komposisi makanan yang dicerna. Cumulasi tidak diamati dengan asupan berulang hingga 2000 mg metformin dalam bentuk tablet aksi berkepanjangan dalam dosis hingga 2000 mg.

Komunikasi dengan protein plasma dapat diabaikan. C_maks dalam darah di bawah C_maks dalam plasma, dan dicapai dalam waktu yang hampir bersamaan. Sedang V_d berkisar 63-276 liter.

Tidak ada metabolit manusia yang terdeteksi.

Metformin diekskresikan tidak berubah oleh ginjal. Ginjal metformin adalah> 400 ml / menit, yang menunjukkan bahwa metformin diekskresikan karena CF dan sekresi tubular. Setelah pemberian oral T_1/2 - sekitar 6,5 jam

Dengan gangguan fungsi ginjal, pembersihan metformin menurun sebanding dengan kreatinin Cl, meningkatkan T_1/2, yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi metformin plasma.

Indikasi obat Glyukofazh ® Panjang

Diabetes tipe 2 pada orang dewasa (terutama pada pasien dengan obesitas) dengan tidak efektifnya terapi diet dan aktivitas fisik:

- sebagai monoterapi;

- dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lainnya atau insulin.

Kontraindikasi

hipersensitif terhadap metformin atau eksipien apa pun;

ketoasidosis diabetikum, precoma diabetikum, koma;

gagal ginjal atau gangguan fungsi ginjal (Cl creatinine ® Long harus dibatalkan, tergantung pada fungsi ginjal, 48 jam sebelum atau untuk waktu studi x-ray menggunakan agen kontras yang mengandung yodium dan harus dilanjutkan tidak lebih awal dari 48 jam kemudian, dengan ketentuan selama pemeriksaan ginjal fungsi itu dianggap normal.

Alkohol Dengan keracunan alkohol akut meningkatkan risiko mengembangkan asidosis laktat, terutama dalam kasus kekurangan gizi, kepatuhan terhadap diet rendah kalori; gagal hati.

Saat mengambil obat harus menghindari minum alkohol dan obat-obatan yang mengandung etanol.

Kombinasi yang membutuhkan kehati-hatian

Obat-obatan dengan aksi hiperglikemik tidak langsung (misalnya, GCS dan tetrakozaktid (aksi sistemik dan lokal), β₂-adrenomimetik, danazol, klorpromazin bila diminum dalam dosis besar (100 mg per hari) dan diuretik: pemantauan kadar glukosa darah yang lebih sering mungkin diperlukan, terutama pada awal pengobatan. Jika perlu, dosis Glyukofazh ® Long dapat disesuaikan selama pengobatan dan setelah penghentiannya, berdasarkan tingkat glikemia.

Diuretik: pemberian simultan loop diuretik dapat menyebabkan perkembangan asidosis laktat karena kemungkinan gagal ginjal fungsional.

Dengan penggunaan simultan obat Glyukofazh ® Long dengan turunan sulfonylurea, insulin, acarbose, salisilat dapat mengembangkan hipoglikemia.

Nifedipine meningkatkan penyerapan dan C_maks metformin.

Obat kationik (amilorida, digoksin, morfin, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim dan vankomisin), disekresi dalam tubulus ginjal, bersaing dengan metformin untuk sistem transportasi tubular dan dapat meningkatkan C-nya._maks.

Colesevelam dengan penggunaan simultan dengan metformin dalam bentuk tablet dari aksi berkepanjangan meningkatkan konsentrasi metformin dalam plasma darah (peningkatan AUC tanpa peningkatan C yang signifikan_maks ).

Dosis dan pemberian

Di dalam Tablet ditelan utuh, tanpa dikunyah, dengan sedikit cairan, sehari sekali selama makan malam. Dosis Glyukofazh ® Long dalam bentuk tablet tindakan berkepanjangan dipilih oleh dokter secara individual untuk setiap pasien berdasarkan hasil pengukuran konsentrasi glukosa dalam darah.

Monoterapi dan terapi kombinasi dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik lainnya.

Untuk pasien yang tidak menggunakan metformin, dosis awal Glucophage ® Long yang disarankan adalah 500, 750 atau 1000 mg 1 kali sehari selama makan malam.

500 mg. Bergantung pada konsentrasi glukosa dalam plasma darah, setiap 10–15 hari dimungkinkan untuk meningkatkan dosis secara perlahan (sebanyak 500 mg) hingga dosis harian maksimum tercapai (2000 mg). Peningkatan dosis yang lambat berkontribusi pada pengurangan efek samping dari saluran pencernaan.

750 mg. Dosis yang dianjurkan dari obat Glyukofazh ® Long adalah 2 tablet. 750 mg sekali sehari. Jika, ketika mengambil dosis yang direkomendasikan, tidak mungkin untuk mencapai kontrol glikemik yang memadai, adalah mungkin untuk meningkatkan dosis hingga maksimum 3 tablet. 750 mg Glucophage ® Lama 1 kali sehari.

1000 mg. Obat Glyukofazh ® Panjang 1000 mg diresepkan sebagai terapi pemeliharaan untuk pasien yang menggunakan metformin dalam bentuk tablet dengan pelepasan biasa dalam dosis 1000 atau 2000 mg.

500, 750 dan 1000 mg. Untuk pasien yang sudah menerima pengobatan dengan metformin, dosis awal Glucophage ® Long harus setara dengan dosis harian tablet dengan rilis teratur.

Pasien yang menggunakan metformin dalam bentuk tablet dengan pelepasan bahan aktif yang biasa dengan dosis lebih dari 2000 mg tidak dianjurkan untuk beralih ke Glucophage ® Long.

Untuk pasien yang tidak menggunakan metformin, dosis awal Glucophage ® Long yang disarankan adalah 500 mg atau 750 mg 1 kali per hari selama makan malam (bentuk-bentuk Glucophage ® Long berikut tersedia: 500 mg dan 750 mg tablet pelepasan yang berkepanjangan). Setiap 10–15 hari dianjurkan untuk menyesuaikan dosis berdasarkan hasil pengukuran konsentrasi glukosa dalam darah.

Dalam kasus beralih dari agen hipoglikemik lain, pemilihan dosis dilakukan, seperti yang dijelaskan di atas, dimulai dengan pemberian obat Glucofage ® Panjang 500 atau 750 mg, dengan kemungkinan transisi selanjutnya ke obat Glucofage ® Panjang 1000 mg.

Kombinasi insulin. Untuk mencapai kontrol glukosa darah yang lebih baik, metformin dan insulin dapat digunakan sebagai terapi kombinasi. Dosis awal yang biasa dari obat Glyukofazh ® Long adalah 1 tabel. 500 atau 750 mg sekali sehari selama makan malam, sedangkan dosis insulin dipilih berdasarkan hasil pengukuran konsentrasi glukosa dalam darah. Transisi lebih lanjut ke obat Glucofage ® Panjang 1000 mg adalah mungkin.

Dosis harian. Dosis maksimum yang disarankan dari obat Glyukofazh ® Long - 4 Table. 500 mg (2000 mg / hari), 3 tab. 750 mg per hari (2250 mg) atau 2 tab. pada 1000 mg sehari (2000 mg). Jika, ketika mengambil dosis maksimum yang disarankan 1 kali per hari selama makan malam, tidak mungkin untuk mencapai kontrol glikemik yang memadai, maka dosis maksimum dapat dibagi menjadi dua dosis: Tabel 2. 500 mg atau 1 meja. 1000 mg - saat sarapan dan 2 meja. 500 mg atau 1 meja. 1000 mg - saat makan malam.

Jika kontrol glikemia yang memadai tidak tercapai ketika mengambil 2000 mg Glucophage ® Long, tablet dengan aksi berkepanjangan, dimungkinkan untuk beralih ke metformin dengan pelepasan bahan aktif yang biasa (misalnya, Glucophage ®, tablet berlapis film) dengan dosis harian maksimum 3000 mg.

Penderita gagal ginjal. Metformin dapat digunakan pada pasien dengan insufisiensi ginjal yang cukup parah (Cl creatinine 45-59 ml / menit) hanya jika tidak ada kondisi yang dapat meningkatkan risiko pengembangan asidosis laktat. Dosis awal adalah 500 atau 750 mg 1 kali per hari. Dosis maksimum adalah 1000 mg / hari. Fungsi ginjal harus dimonitor secara hati-hati setiap 3-6 bulan.

Jika kreatinin Cl di bawah 45 ml / menit, obat harus segera dihentikan.

Pasien lanjut usia. Karena kemungkinan penurunan fungsi ginjal, dosis metformin disesuaikan berdasarkan penilaian fungsi ginjal, yang harus dilakukan secara teratur, setidaknya 2 kali setahun.

Lama pengobatan. Glucophage ® Lama harus diminum setiap hari, tanpa gangguan. Dalam hal penghentian pengobatan, pasien harus memberi tahu dokter.

Lewati dosis Dalam hal melewatkan dosis berikutnya, pasien harus mengambil dosis berikutnya pada waktu yang biasa. Anda tidak boleh mengonsumsi Glucophage ® Long dosis ganda.

Overdosis

Ketika menggunakan metformin dalam dosis hingga 85 g (42,5 kali dosis harian maksimum), tidak ada hipoglikemia yang diamati. Namun, dalam kasus ini, perkembangan asidosis laktat diamati. Overdosis yang signifikan atau faktor risiko yang terkait dapat menyebabkan pengembangan asidosis laktat (lihat "Instruksi Khusus").

Pengobatan: jika ada tanda-tanda asidosis laktat, pengobatan dengan obat harus segera dihentikan, pasien harus segera dirawat di rumah sakit, dan setelah menentukan konsentrasi laktat, diagnosis harus diklarifikasi. Ukuran yang paling efektif untuk menghilangkan laktat dan metformin dari tubuh adalah hemodialisis. Pengobatan simtomatik juga dilakukan.

Instruksi khusus

Asidosis laktat adalah komplikasi yang jarang tetapi serius (mortalitas tinggi tanpa pengobatan darurat) yang dapat terjadi karena penumpukan metformin. Kasus asidosis laktat saat mengambil metformin terjadi terutama pada pasien diabetes dengan insufisiensi ginjal berat.

Faktor risiko terkait lainnya harus dipertimbangkan, seperti diabetes mellitus dekompensasi, ketosis, puasa berkepanjangan, alkoholisme, gagal hati, dan segala kondisi yang terkait dengan hipoksia berat. Ini dapat membantu mengurangi timbulnya asidosis laktat.

Risiko mengembangkan asidosis laktat harus dipertimbangkan ketika tanda-tanda nonspesifik muncul, seperti kram otot, disertai dengan gangguan dispepsia, nyeri perut, dan asthenia berat.

Asidosis laktat ditandai oleh malaise berat dengan kelemahan umum, dispnea dan muntah asidosis, nyeri perut, kram otot, dan hipotermia diikuti oleh koma. Parameter laboratorium diagnostik adalah penurunan pH darah (kurang dari 7,25), konsentrasi laktat plasma di atas 5 mmol / l, peningkatan anion gap, dan rasio laktat / piruvat. Jika Anda mencurigai asidosis laktat, Anda harus berhenti minum obat dan segera berkonsultasi dengan dokter.

Penggunaan metformin harus dihentikan 48 jam sebelum operasi bedah yang dijadwalkan dan dapat dilanjutkan tidak lebih awal dari 48 jam setelahnya, asalkan fungsi ginjal dianggap normal selama pemeriksaan.

Karena metformin dihilangkan oleh ginjal, perlu untuk menentukan konten dan / atau Cl serum kreatinin sebelum memulai pengobatan dan secara teratur: setidaknya sekali setahun pada pasien dengan fungsi ginjal normal dan 2-4 kali setahun pada pasien usia lanjut, serta pada pasien dengan kreatinin Cl di NGN.

Dalam kasus kreatinin Cl kurang dari 45 ml / menit, penggunaan obat dikontraindikasikan.

Perhatian khusus harus dilakukan dengan kemungkinan penurunan fungsi ginjal pada pasien usia lanjut, dengan penggunaan simultan obat antihipertensi, diuretik atau NSAID.

Pasien dengan gagal jantung memiliki risiko lebih tinggi terkena hipoksia dan gagal ginjal. Pasien-pasien dengan CHF harus secara teratur memonitor fungsi jantung dan ginjal sambil meminum metformin. Penerimaan metformin pada gagal jantung akut dan CHF dengan parameter hemodinamik yang tidak stabil dikontraindikasikan.

Tindakan pencegahan lainnya

Pasien didorong untuk terus diet dengan asupan karbohidrat yang stabil sepanjang hari. Pasien yang kelebihan berat badan disarankan untuk terus mempertahankan diet rendah kalori (tetapi tidak kurang dari 1000 kkal / hari). Pasien juga harus berolahraga secara teratur.

Pasien harus memberi tahu dokter tentang perawatan yang sedang dilakukan dan penyakit menular, seperti flu biasa, infeksi saluran pernapasan, atau infeksi saluran kemih.

Disarankan untuk secara teratur melakukan tes laboratorium standar untuk mengendalikan diabetes.

Metformin dengan monoterapi tidak menyebabkan hipoglikemia, namun, kehati-hatian direkomendasikan ketika menggunakannya dalam kombinasi dengan insulin atau agen hipoglikemik oral lainnya (misalnya, turunan sulfonylurea atau repaglinide). Gejala hipoglikemia adalah kelemahan, sakit kepala, pusing, berkeringat, jantung berdebar, penglihatan kabur atau masalah konsentrasi. Penting untuk memperingatkan pasien bahwa komponen Glucophage ® yang lama tidak aktif dapat diekskresikan tidak berubah melalui usus, yang tidak mempengaruhi aktivitas terapi persiapan.

Berdampak pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme. Monoterapi dengan Glyukofazh ® Long tidak menyebabkan hipoglikemia, dan karena itu tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme.

Namun demikian, hipoglikemia dapat berkembang dengan penggunaan metformin dalam kombinasi dengan obat hipoglikemik lainnya (termasuk turunan sulfonylurea, insulin, repaglinide). Ketika gejala hipoglikemia muncul, Anda tidak boleh mengendarai kendaraan dan mekanisme.

Formulir rilis

Tablet tindakan berkepanjangan, 500 mg, 750 mg. Di 15 tab. dalam blister PVC / PVDH dan aluminium foil, 2 atau 4 lecet dalam kotak karton. Simbol "M" diterapkan pada kemasan blister dan kardus untuk melindungi terhadap penipuan.

Tablet tindakan berkepanjangan, 1000 mg. Di 7 tab. dalam blister PVC / PVDC / aluminium foil, 4 atau 8 bl. ditempatkan dalam kotak karton.

Di 10 tab. dalam blister PVC / PVDC / aluminium foil, 3 atau 6 bl. ditempatkan dalam kotak karton.

Simbol "M" diterapkan pada kemasan blister dan kardus untuk melindungi terhadap penipuan.

Pabrikan

Semua tahapan produksi, termasuk menerbitkan kontrol kualitas. Merck Sante SAO, Prancis. Centre de Producción Semois, 2 rue du Prestoire Vert - 45400 Semois, Prancis.

Atau dalam kasus obat kemasan "Nanolek"

Produksi bentuk sediaan jadi dan pengemasan (pengemasan primer): Merck Sante, SAO, Prancis, Center de Productions Semois, 2 rue du Prestoire Ver, 45400 Semois, Prancis.

Sekunder (kemasan konsumen) dan menerbitkan kontrol kualitas: Nanolek LLC, Rusia. 612079, wilayah Kirov, distrik Orichevsky, kota. Levintsy, NANOLEK Kompleks Biomedis.

untuk 750 mg dan 1000 mg

Semua tahapan produksi, termasuk menerbitkan kontrol kualitas. Merck KGaA, Jerman Frankfurter Strasse 250, 64293, Darmstadt, Jerman.

Pemegang sertifikat pendaftaran: Merck Sante SAO, Prancis. Alamat resmi: 37, Rue Sen Romain, 69379, Lyon Cedex, 08, Prancis.

Klaim dan informasi konsumen tentang efek samping harus dikirim ke OOO Merck: 115054, Moscow, ul. Kotor, 35.

Tel: (495) 937-33-04; (495) 937-33-05.

Ketentuan penjualan farmasi

Kondisi penyimpanan obat Glyukofazh ® Long

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan obat Glyukofazh ® Long

Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket.

Glyukofazh Panjang 500, 750, 1000 - instruksi dan ulasan pasien

Metformin adalah salah satu obat yang paling umum digunakan untuk diabetes. Ini secara efektif mengurangi hemoglobin terglikasi dan risiko komplikasi makro dan mikrovaskular, tetapi seperempat pasien yang masuk mengalami gangguan pencernaan, hingga 10% penderita diabetes menolak pengobatan karena alasan ini. Obat baru dengan Metformin Glucophage Long dibuat oleh Merk Sante khusus untuk mengatasi masalah ini. Ini secara signifikan meningkatkan tolerabilitas tablet, meningkatkan kepatuhan penderita diabetes terhadap pengobatan yang ditentukan.

Penting untuk diketahui! Sebuah kebaruan yang direkomendasikan oleh ahli endokrin untuk Pemantauan Diabetes Permanen! Hanya butuh setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Hasil ini dicapai dengan menggunakan bentuk sediaan khusus Glucophage Long, yang memungkinkan Anda untuk memperlambat aliran metformin ke dalam darah, untuk mencapai konsentrasi yang lebih seragam, dan karenanya mengurangi risiko efek samping. Pada saat yang sama, efek obat tidak memburuk sama sekali. Beberapa penelitian multicenter telah menunjukkan bahwa aktivitas penurun glukosa Glucophage dan Glucophage Long adalah identik.

Bagaimana Glucophage Long

Metformin sekarang direkomendasikan oleh semua komunitas endokrinologis untuk memulai pengobatan untuk penderita diabetes tipe 2. Itu tidak memprovokasi hipoglikemia, yang sangat berbahaya bagi pasien usia lanjut, tidak menyebabkan penambahan berat badan, tetapi, sebaliknya, berkontribusi pada penurunan berat badan.

Glucophage Tablet panjang mengurangi glukosa postprandial dan roti bakar, sementara tidak merangsang sekresi insulin. Instruksi penggunaan mencerminkan tiga faktor yang menyebabkan efek hipoglikemiknya:

1. Mengurangi pelepasan glukosa dari hati dicapai dengan menekan pembentukan glukosa dari senyawa non-karbohidrat dan glikogen.
2. Meningkatkan penyerapan glukosa pada otot dan penggunaannya karena penurunan resistensi insulin jaringan.
3. Memperlambat penyerapan glukosa di saluran pencernaan, merangsang konversi menjadi laktat. Saat mengambil obat, evakuasi makanan dari perut, yang biasanya dipercepat pada penderita diabetes, melambat. Sejumlah ulasan menunjukkan bahwa tindakan ini memungkinkan pasien untuk mengubah perilaku makan, memfasilitasi penurunan berat badan.

Dengan penggunaan harian obat secara signifikan mengurangi frekuensi dan tingkat keparahan komplikasi diabetes. Risiko komplikasi vaskular, serangan jantung, mortalitas keseluruhan pasien dengan kelebihan berat badan berkurang sepertiga, kematian akibat efek diabetes - sebesar 42%. Hasil yang luar biasa seperti itu tidak dapat dijelaskan hanya dengan kompensasi untuk diabetes. Sebagai hasil penelitian, ternyata metformin telah menyatakan sifat angioprotektif yang tidak terkait dengan efek obat pada glikemia. Di antara obat-obatan yang digunakan dalam diabetes, sifat-sifat ini unik.

Efek tambahan tablet Glucophage Long, berguna untuk diabetes mellitus:

Panjang Glucophage

Glyukofazh Long: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Panjang glukofage

Kode ATX: A10BA02

Bahan aktif: Metformin (Metformin)

Pabrikan: Merck, KGaA (Jerman), Merck Sante, s.a.s. (Prancis)

Aktualisasi deskripsi dan foto: 10/23/2018

Harga di apotek: dari 259 rubel.

Glucophage Long - obat dengan efek hipoglikemik.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Glucophage Long - tablet aksi berkepanjangan: berbentuk kapsul, bikonveks, hampir putih atau berwarna putih, pada satu sisi ukiran "500", "750" atau "1000" (tergantung pada dosis); 750 dan 1000 mg masing-masing - di sisi lain ukiran "Merck" (7 lembar lecet, dalam bundel kardus 4 atau 8 lecet; 10 lembar lecet, dalam bundel kardus 3 atau 6 lecet; 15 potong lecet, dalam kemasan karton 2 atau 4 lecet; simbol "M" diterapkan pada kemasan blister dan karton untuk melindungi terhadap penipuan.

Bahan 1 tablet:

• bahan aktif: metformin hidroklorida - 500, 750 atau 1000 mg;
• komponen tambahan (500/750/1000 mg): carmellose sodium - 50 / 37.5 / 50 mg; selulosa mikrokristalin - 102/0/0 mg; hypromellose 2208 - 358 / 294.24 / 392.3 mg; hypromellose 2910 - 10/0/0 mg; magnesium stearat - 3,5 / 5,3 / 7 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Glucophage Long adalah salah satu obat hipoglikemik oral dari kelompok biguanide, yang menurunkan kadar glukosa plasma basal dan postprandial dalam darah.

Metformin tidak merangsang sekresi insulin dan tidak mengarah pada perkembangan hipoglikemia. Meningkatkan sensitivitas reseptor perifer terhadap penggunaan insulin dan glukosa oleh sel. Karena penghambatan glikogenolisis dan glukoneogenesis, itu mengurangi produksi glukosa oleh hati. Menunda penyerapan glukosa dalam usus.

Metformin, bekerja pada glikogen sintase, merangsang sintesis glikogen. Meningkatkan kapasitas transpor semua jenis transporter glukosa membran.

Zat ini memiliki efek positif pada metabolisme lipid: menurunkan trigliserida, lipoprotein densitas rendah (LDL) dan kolesterol total.

Selama terapi, berat badan pasien tetap stabil atau sedikit menurun.

Farmakokinetik

Penyerapan metformin setelah pemberian oral Glucophage Long lambat dibandingkan dengan tablet rilis reguler. T_maks (waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum zat) setelah mengambil 500 mg adalah 7 jam (ketika mengambil 1500 mg T_maks dapat berfluktuasi antara 4-12 jam), T_maks untuk tablet dengan rilis reguler - 2,5 jam.

Dalam kesetimbangan C_maks (konsentrasi maksimum zat) dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) tidak meningkat secara proporsional dengan dosis. Setelah dosis tunggal 2000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan aksi AUC yang berkepanjangan, sama dengan setelah mengonsumsi 1000 mg metformin 2 kali sehari dalam bentuk tablet dengan pelepasan normal.

Pada beberapa pasien, fluktuasi C_maks dan AUC dalam kasus mengambil Glucophage Long mirip dengan indikator yang sama seperti dalam kasus mengambil tablet dengan profil rilis normal.

Penyerapan metformin dari tablet yang bekerja dalam waktu lama tidak tergantung pada asupan makanan.

Pengikatan suatu zat dengan protein plasma tidak signifikan. C_maks dalam darah di bawah plasma C_maks dan mencapai waktu yang hampir bersamaan. Sedang V_d (volume distribusi) berkisar dari 63 hingga 276 liter.

Cumulasi metformin dengan penggunaan berulang hingga 2000 mg per hari tidak diamati.

Tidak ada metabolit zat yang terdeteksi.

T_1/2 (eliminasi paruh) setelah pemberian oral adalah sekitar 6,5 jam. Diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah. Pembersihan ginjal zat ini> 400 ml / menit (metformin diturunkan melalui sekresi tubular dan filtrasi glomerulus).

Klirens metformin pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal menurun sebanding dengan klirens kreatinin, T_1/2 pada kelompok ini peningkatan pasien, yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma.

Indikasi untuk digunakan

Glucophage Long diresepkan untuk pengobatan diabetes tipe 2 dalam kasus tidak efektifnya terapi diet dan aktivitas fisik (terutama untuk obesitas).

Obat ini dapat digunakan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat hipoglikemik oral lainnya atau insulin.

Kontraindikasi

disfungsi ginjal atau gagal ginjal (klirens kreatinin 10% - sangat sering;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan 5 mmol / l, peningkatan rasio laktat / piruvat dan peningkatan kesenjangan anion. Jika diduga asidosis laktat dicurigai segera dibatalkan.

Obat harus dihentikan selama 48 jam sebelum operasi bedah yang direncanakan. Dimulainya kembali terapi dimungkinkan setelah 48 jam, asalkan fungsi ginjal dianggap normal selama pemeriksaan.

Sebelum memulai pengobatan dan secara teratur, bersihan kreatinin harus ditentukan di masa depan: jika tidak ada kelainan, setidaknya 1 kali per tahun, pada pasien lanjut usia, dan pada pasien dengan bersihan kreatinin pada batas bawah normal, dari 2 hingga 4 kali setahun. Ketika bersihan kreatinin kurang dari 45 ml / menit, penggunaan Long Glucophage dikontraindikasikan.

Di hadapan kemungkinan gangguan fungsi ginjal pada latar belakang penggunaan kombinasi dengan obat antihipertensi, diuretik atau obat antiinflamasi nonsteroid pada pasien usia lanjut, perawatan khusus harus diambil.

Risiko hipoksia dan gagal ginjal yang lebih tinggi diamati pada pasien dengan gagal jantung. Kelompok pasien ini selama terapi membutuhkan pemantauan rutin fungsi jantung dan fungsi ginjal.

Pasien didorong untuk terus diet dengan asupan karbohidrat yang stabil sepanjang hari.

Jika Anda kelebihan berat badan, Anda harus terus mengikuti diet rendah kalori (tetapi tidak kurang dari 1000 kkal per hari). Juga, pasien perlu berolahraga secara teratur.

Setiap penyakit menular (infeksi saluran kemih dan pernapasan) dan perawatan harus dilaporkan ke dokter.

Untuk mengendalikan diabetes, tes laboratorium standar harus dilakukan secara teratur.

Ketika monoterapi Glucophage Long tidak menyebabkan hipoglikemia, namun, ketika digunakan dalam kombinasi dengan insulin atau agen hipoglikemik oral lainnya, dianjurkan untuk berhati-hati. Gejala utama hipoglikemia: peningkatan keringat, lemah, pusing, sakit kepala, detak jantung yang cepat, gangguan konsentrasi perhatian atau penglihatan.

Komponen tidak aktif dari Glucophage Long dapat diekskresikan tidak berubah melalui usus, yang tidak memiliki efek pada aktivitas terapi obat.

Berdampak pada kemampuan mengendarai kendaraan bermotor dan mekanisme yang kompleks

Saat melakukan terapi kombinasi dengan obat hipoglikemik lainnya (turunan sulfonylurea, insulin, repaglinide), dapat timbul hipoglikemia, yang harus diperhitungkan saat mengemudi.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

• kehamilan: terapi dikontraindikasikan, yang dikaitkan dengan peningkatan risiko malformasi kongenital dan mortalitas perinatal;
• periode laktasi: Glucophage Long dapat digunakan dengan hati-hati setelah mengevaluasi rasio manfaat / risiko.

Gunakan di masa kecil

Pasien di bawah 18 tahun tidak diresepkan obat, karena tidak ada informasi yang dapat diandalkan mengkonfirmasikan kemanjuran / keamanannya.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal

• disfungsi ginjal (bersihan kreatinin kurang dari 60 ml / menit), kondisi akut yang terjadi dengan risiko disfungsi ginjal (termasuk dehidrasi pada diare berat / kronis, beberapa kali muntah), penyakit infeksi parah, syok: penggunaan Glucophage Long dikontraindikasikan;
• gagal ginjal (bersihan kreatinin 45-59 ml / menit): terapi harus dilakukan dengan hati-hati.

Dengan fungsi hati yang tidak normal

Menurut petunjuk, Glucophage Long tidak diresepkan untuk fungsi hati abnormal dan gagal hati.

Gunakan di usia tua

Pasien yang berusia lebih dari 60 tahun saat melakukan pekerjaan fisik yang berat, Glucophage Long diresepkan dengan hati-hati (karena meningkatnya kemungkinan asidosis laktat).

Interaksi obat

Pemeriksaan radiologis dengan penggunaan agen radiopak yang mengandung yodium dengan gagal ginjal fungsional pada pasien dengan diabetes mellitus dapat menyebabkan perkembangan asidosis laktat. 48 jam sebelum penelitian, Glucophage Long harus dibatalkan. Jika selama pemeriksaan fungsi ginjal diketahui normal, terapi dapat dilanjutkan setelah 48 jam.

Saat menggunakan etanol, kemungkinan asidosis laktat meningkat selama keracunan alkohol akut, terutama pada gagal hati, serta dalam kasus kepatuhan dengan diet rendah kalori dan kekurangan gizi. Jangan menggunakan obat yang mengandung etanol selama perawatan.

Kombinasi yang membutuhkan kehati-hatian:

• diuretik, danazol, beta₂-adrenomimetik, klorpromazin (dalam dosis 100 mg per hari), obat dengan aksi hiperglikemik tidak langsung (khususnya, glukokortikosteroid dan tetrakosaktid untuk penggunaan lokal / sistemik): pemantauan glukosa lebih sering dalam darah mungkin diperlukan, terutama pada awal terapi; dalam kasus yang dibutuhkan dalam proses perawatan, dosis Glucophage Long dapat disesuaikan;
• Diuretik "Loopback": perkembangan asidosis laktat (berhubungan dengan kemungkinan gagal ginjal fungsional);
• turunan sulfonylurea, insulin, acarbose, salisilat: perkembangan hipoglikemia;
• nifedipine: peningkatan penyerapan dan C_maks metformin;
• Roda: Peningkatan konsentrasi plasma metformin dalam darah (peningkatan AUC tanpa peningkatan C yang signifikan_maks);
• obat kationik (quinine, triamterene, ranitidine, quinidine, amiloride, digoxin, procainamide, morfin, vancomycin dan trimethoprim) yang disekresikan dalam tubulus ginjal: bersaing dengan metformin untuk sistem transportasi kanalikuli, yang dapat menyebabkan peningkatan C-nya._maks.

Analog

Analog Long Glucophage adalah: Formetin, Metformin, Metadien, Formin Pliva, Diasfor, Bagomet, Gliformin, Glucophage, Sofamet dan lain-lain.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu hingga 25/30 ° C (tablet 500 dan 750 mg / 1000 mg).

Umur simpan - 3 tahun.

Ketentuan penjualan farmasi

Resep

Glyukofazh Ulasan Lama

Menurut ulasan, Glucophage Long adalah obat efektif yang dirancang untuk penggunaan jangka panjang. Perkembangan efek samping dilaporkan jarang terjadi. Jika Anda kelebihan berat badan, secara bertahap berkurang.

Harga Glucophage Long di apotek

Harga perkiraan untuk Glucophage Long adalah (30 atau 60 tablet per bungkus):

• 500 mg: 254–287 atau 384–455 rubel;
• 750 mg: 283–338 atau 569 rubel;
• 1000 mg: 324 atau 676 rubel.