Obat Glyukovans - instruksi, pengganti dan ulasan pasien

  • Pencegahan

Glucovans adalah obat dua komponen yang terdiri dari dua obat penurun glukosa yang paling banyak dipelajari, glibenclamide dan metformin. Kedua zat tersebut telah menunjukkan keamanan dan kemanjurannya dalam berbagai penelitian. Telah terbukti bahwa mereka tidak hanya menormalkan glukosa, tetapi juga mengurangi risiko komplikasi angiopatik, memperpanjang usia pasien diabetes.

Penting untuk diketahui! Sebuah kebaruan yang direkomendasikan oleh ahli endokrin untuk Pemantauan Diabetes Permanen! Hanya butuh setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Kombinasi metformin dan glibenclamide tersebar luas. Namun demikian, tanpa berlebihan, Glyukovans dapat disebut obat unik yang tidak memiliki analog, karena di dalamnya glibenclamide adalah dalam bentuk khusus, mikronisasi, yang secara signifikan mengurangi risiko hipoglikemia. Tablet Glucovance diproduksi di Prancis oleh Merck Sante.

Alasan untuk pengangkatan Glyukovansa

Untuk memperlambat perkembangan komplikasi pada penderita diabetes hanya dimungkinkan dengan kontrol jangka panjang diabetes mellitus. Angka-angka kompensasi semakin ketat dalam beberapa dekade terakhir. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa dokter tidak lagi menganggap diabetes tipe 2 sebagai bentuk penyakit yang lebih ringan daripada diabetes tipe 1. Ditetapkan bahwa ini adalah penyakit yang parah, agresif, progresif yang membutuhkan perawatan konstan.

Untuk mencapai glukosa darah normal, seringkali diperlukan lebih dari satu obat penurun glukosa. Rejimen pengobatan yang kompleks adalah umum untuk sejumlah besar penderita diabetes yang berpengalaman. Sebagai aturan umum, tablet baru ditambahkan segera setelah tablet sebelumnya berhenti memberikan persentase target hemoglobin terglikasi. Obat lini pertama di semua negara di dunia adalah metformin. Turunan sulfonilurea biasanya ditambahkan ke dalamnya, yang paling populer adalah glibenclamide. Glyukovans adalah kombinasi dari dua zat ini, memungkinkan Anda untuk menyederhanakan skema pengobatan diabetes, tanpa mengurangi efektivitasnya.

Glyukovans dengan diabetes mellitus diresepkan:

  1. Dalam kasus keterlambatan diagnosis penyakit atau cepat, agresif saja. Indikator bahwa metformin saja tidak akan cukup untuk mengendalikan diabetes mellitus dan Glucovans diperlukan - glukosa puasa lebih dari 9,3.
  2. Jika tahap pertama dari perawatan diabetes adalah nutrisi dengan kekurangan karbohidrat, olahraga dan metformin tidak mengurangi hemoglobin terglikasi di bawah 8%.
  3. Dengan penurunan produksi insulin sendiri. Indikasi ini dikonfirmasi oleh laboratorium atau diasumsikan berdasarkan peningkatan glikemia.
  4. Dengan toleransi metformin yang buruk, yang meningkat secara bersamaan dengan peningkatan dosisnya.
  5. Jika metformin dosis tinggi dikontraindikasikan.
  6. Ketika pasien sebelumnya telah berhasil meminum metformin dan glibenclamide dan ingin mengurangi jumlah pil.

Tindakan farmakologis

Glyukovans adalah kombinasi tetap dari dua zat penurun gula dengan efek multi arah.

Metformin mengurangi glukosa darah dengan meningkatkan sensitivitas otot, lemak, hati terhadap insulin yang diproduksi. Ini mempengaruhi tingkat sintesis hormon hanya secara tidak langsung: kerja sel beta membaik dengan normalisasi komposisi darah. Juga, tablet Metformin Glyukovans mengurangi jumlah produksi glukosa oleh hati (dengan diabetes tipe 2, 2-3 kali lebih tinggi dari normal), memperlambat laju glukosa dari saluran pencernaan ke dalam darah, menormalkan lemak darah, meningkatkan penurunan berat badan.

Glibenclamide, seperti semua turunan sulfonylurea (PSM), memiliki efek langsung pada sekresi insulin dengan mengikat reseptor sel beta. Efek periferal dari obat ini kecil: dengan meningkatkan konsentrasi insulin dalam darah dan mengurangi efek toksik glukosa pada jaringan, pemanfaatan glukosa meningkat, dan produksinya dihambat oleh hati. Glibenclamide adalah obat yang paling kuat dalam kelompok PSM, telah digunakan dalam praktek klinis selama lebih dari 40 tahun. Sekarang para dokter lebih suka bentuk micibellized inovatif dari glibenclamide, yang merupakan bagian dari Glucovans.

Keuntungannya:

  • bekerja lebih efisien daripada biasanya, yang memungkinkan untuk mengurangi dosis obat;
  • Partikel glibenclamide dalam matriks tablet memiliki 4 ukuran berbeda. Mereka larut pada waktu yang berbeda, sehingga mengoptimalkan aliran obat ke dalam aliran darah dan mengurangi risiko hipoglikemia;
  • Partikel terkecil glibenclamide dari Glucovans cepat diserap ke dalam darah dan secara aktif mengurangi glikemia pada jam-jam pertama setelah makan.

Kombinasi dua zat dalam satu tablet tidak merusak efektivitasnya. Sebaliknya, penelitian ini memperoleh data yang mendukung Glucovans. Setelah transfer penderita diabetes yang menggunakan metformin dan glibenclamide ke Glucovans, hemoglobin terglikasi menurun rata-rata 0,6% selama enam bulan pengobatan.

Menurut produsen, Glucovans adalah obat dua komponen yang paling dicari di dunia, dan penggunaannya telah disetujui di 87 negara.

Cara minum obat selama perawatan

Obat Glucovans diproduksi dalam dua versi, sehingga Anda dapat dengan mudah menemukan dosis yang tepat di awal dan meningkatkannya di masa depan. Indikasi sebungkus 2,5 mg + 500 mg menunjukkan bahwa glibenclamide yang mengandung mikron mengandung 2,5, metformin 500 mg per tablet. Obat ini diindikasikan pada awal pengobatan dengan PSM. Opsi 5 mg + 500 mg diperlukan untuk mengintensifkan terapi. Pasien dengan hiperglikemia, menerima dosis optimal metformin (2000 mg per hari), untuk mengendalikan diabetes mellitus terbukti meningkatkan dosis glibenclamide.

Rekomendasi untuk pengobatan Glyukovansom instruksi untuk digunakan:

  1. Dosis awal dalam kebanyakan kasus, 2,5 mg + 500 mg. Obat diminum dengan makanan, yang harus mengandung karbohidrat.
  2. Jika diabetes tipe 2 sebelumnya mengambil kedua bahan aktif dalam dosis tinggi, dosis awal mungkin lebih tinggi: dua kali 2,5 mg / 500 mg. Menurut ulasan penderita diabetes, glibenclamide sebagai bagian dari Glucovans memiliki kemanjuran yang lebih tinggi daripada yang biasa, oleh karena itu, dosis sebelumnya dapat menyebabkan hipoglikemia.
  3. Sesuaikan dosis setelah 2 minggu. Semakin buruk seorang pasien dengan diabetes mellitus mentolerir pengobatan dengan metformin, semakin banyak instruksi yang disarankan untuk dibiasakan dengan obat tersebut. Peningkatan dosis yang cepat dapat menyebabkan tidak hanya masalah dengan saluran pencernaan, tetapi juga penurunan glukosa darah yang berlebihan.
  4. Dosis maksimum adalah 20 mg glibenclamide micronized, 3000 mg metformin. Dalam hal tablet: 2,5 mg / 500 mg - 6 buah, 5 mg / 500 mg - 4 buah.

Rekomendasi dari petunjuk untuk minum pil:

Glucovance ® (Glucovance ®)

Bahan aktif:

Konten

Kelompok farmakologis

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Gambar 3D

Komposisi

Deskripsi bentuk sediaan

Tablet 2,5 mg + 500 mg: bikonveks berbentuk kapsul, dilapisi film, oranye terang, diukir dengan "2.5" di satu sisi.

Tablet 5 mg + 500 mg: bikonveks berbentuk kapsul, kuning berlapis film, diukir dengan "5" di satu sisi.

Tindakan farmakologis

Farmakodinamik

Glucovans ® adalah kombinasi tetap dari dua agen hipoglikemik oral dari kelompok farmakologis yang berbeda: metformin dan glibenclamide.

Metformin termasuk dalam kelompok biguanides dan mengurangi kandungan glukosa basal dan postprandial dalam plasma darah. Metformin tidak merangsang sekresi insulin dan karenanya tidak menyebabkan hipoglikemia. Ini memiliki 3 mekanisme aksi:

- mengurangi produksi glukosa oleh hati karena penghambatan glukoneogenesis dan glikogenolisis;

- meningkatkan sensitivitas reseptor perifer terhadap insulin, konsumsi dan pemanfaatan glukosa oleh sel-sel di otot;

- menunda penyerapan glukosa di saluran pencernaan.

Obat ini juga memiliki efek menguntungkan pada komposisi lipid darah, mengurangi tingkat XC total, LDL dan trigliserida.

Glibenclamide termasuk dalam kelompok turunan sulfonylurea generasi II. Kandungan glukosa saat mengonsumsi glibenclamide berkurang sebagai akibat stimulasi sekresi insulin oleh sel-sel β pankreas.

Metformin dan glibenclamide memiliki mekanisme aksi yang berbeda, tetapi saling melengkapi aktivitas hipoglikemik satu sama lain. Kombinasi dua agen hipoglikemik memiliki efek sinergis dalam mengurangi glukosa.

Farmakokinetik

Glibenclamide. Ketika penyerapan penyerapan dari saluran pencernaan lebih dari 95%. Glibenclamide, yang merupakan bagian dari Glucovans ®, di-mikronkan. Cmaks dalam plasma dicapai dalam waktu sekitar 4 jam, vd - sekitar 10 liter. Komunikasi dengan protein plasma adalah 99%. Hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati untuk membentuk dua metabolit tidak aktif, yang diekskresikan oleh ginjal (40%) dan dengan empedu (60%). T1/2 - dari 4 hingga 11 jam.

Metformin. Setelah konsumsi diserap sepenuhnya dari saluran pencernaan, Cmaks dalam plasma dicapai dalam 2,5 jam. Sekitar 20-30% dari metformin dihilangkan melalui saluran pencernaan tidak berubah. Ketersediaan hayati absolut berkisar antara 50 hingga 60%. Metformin didistribusikan dengan cepat dalam jaringan, praktis tidak berikatan dengan protein plasma. Dimetabolisme ke tingkat yang sangat rendah dan diekskresikan oleh ginjal. T1/2 rata-rata 6,5 ​​jam Ketika fungsi ginjal terganggu, klirens ginjal menurun, seperti halnya klirens kreatinin, sedangkan T1/2 meningkat, yang mengarah pada peningkatan konsentrasi metformin dalam plasma darah.

Kombinasi metformin dan glibenclamide dalam bentuk dosis tunggal memiliki bioavailabilitas yang sama seperti ketika mengambil tablet yang mengandung metformin atau glibenclamide dalam isolasi. Ketersediaan hayati metformin dalam kombinasi dengan glibenclamide tidak dipengaruhi oleh asupan makanan, serta ketersediaan hayati glibenclamide. Namun, tingkat penyerapan glibenclamide meningkat dengan asupan makanan.

Indikasi obat Glucovans ®

Diabetes tipe 2 pada orang dewasa:

- dengan ketidakefektifan terapi diet, olahraga, dan monoterapi sebelumnya dengan turunan metformin atau sulfonylurea;

- untuk mengganti pengobatan sebelumnya dengan dua obat (metformin dan turunan sulfonilurea) pada pasien dengan kadar glukosa darah yang stabil dan terkontrol dengan baik.

Kontraindikasi

hipersensitivitas terhadap metformin, glibenclamide, atau turunan sulfonylurea lainnya, serta terhadap eksipien;

diabetes tipe 1;

ketoasidosis diabetikum, precoma diabetikum, koma diabetikum;

gagal ginjal atau gangguan fungsi ginjal (Cl creatinine ® mengandung laktosa, jadi penggunaannya tidak dianjurkan untuk pasien dengan penyakit herediter yang jarang yang berhubungan dengan intoleransi galaktosa, defisiensi laktase, atau sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Dengan perawatan: sindrom demam; insufisiensi adrenal; hipofungsi kelenjar hipofisis anterior; penyakit pada kelenjar tiroid dengan pelanggaran fungsinya yang tidak dapat dikompensasi.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan obat dikontraindikasikan selama kehamilan. Pasien harus diingatkan bahwa selama masa pengobatan dengan Glucovans ® perlu untuk memberi tahu dokter tentang kehamilan yang direncanakan dan permulaan kehamilan. Ketika merencanakan kehamilan, serta dalam hal kehamilan dalam periode mengambil obat Glucovans ®, obat harus dibatalkan dan pengobatan insulin ditentukan.

Glyukovans ® dikontraindikasikan dalam menyusui, karena tidak ada data tentang kemampuannya untuk menembus ke dalam ASI.

Efek samping

Dalam perjalanan pengobatan dengan Glucovans ®, efek samping berikut dapat terjadi.Frekuensi efek samping obat adalah sebagai berikut: sangat sering - ≥1 / 10; Seringkali - ≥1 / 100, ® harus dihindari alkohol dan obat-obatan yang mengandung etanol.

Fenilbutazon: meningkatkan efek hipoglikemik turunan sulfonilurea (menggantikan turunan sulfonilurea di tempat pengikatan protein dan / atau mengurangi eliminasi mereka). Lebih disukai menggunakan obat antiinflamasi lain yang mendeteksi interaksi yang lebih kecil, atau untuk memperingatkan pasien tentang perlunya mengontrol secara independen tingkat glikemia; jika perlu, dosis harus disesuaikan ketika agen anti-inflamasi digunakan bersama-sama dan setelah itu dihentikan.

Terkait dengan penggunaan glibenclamide

Bosentan: dalam kombinasi dengan glibenclamide meningkatkan risiko aksi hepatotoksik. Dianjurkan untuk menghindari minum obat ini pada saat yang sama. Efek hipoglikemik glibenclamide juga dapat dikurangi.

Terkait dengan penggunaan metformin

Alkohol: risiko asidosis laktat meningkat dengan keracunan alkohol akut, terutama dalam kasus puasa atau gizi buruk, atau gagal hati. Selama masa pengobatan dengan Glucovans ®, konsumsi alkohol dan obat-obatan yang mengandung alkohol harus dihindari.

Kombinasi yang membutuhkan kehati-hatian

Terkait dengan penggunaan semua agen hipoglikemik

Klorpromazin: dalam dosis tinggi (100 mg / hari) menyebabkan peningkatan glikemia (mengurangi pelepasan insulin). Kewaspadaan: pasien harus diperingatkan tentang perlunya pemantauan mandiri glukosa darah dan, jika perlu, sesuaikan dosis agen hipoglikemik selama penggunaan simultan neuroleptik dan setelah penghentian penggunaannya.

GCS dan tetracosactide: peningkatan glukosa darah, kadang disertai dengan ketosis (GCS menyebabkan penurunan toleransi glukosa). Kewaspadaan: pasien harus diingatkan tentang perlunya pemantauan mandiri glukosa darah dan, jika perlu, sesuaikan dosis agen hipoglikemik selama penggunaan simultan GCS dan setelah penghentian penggunaannya.

Danazol: memiliki efek hiperglikemik. Jika perlu, pengobatan dengan danazol dan penghentian yang terakhir membutuhkan penyesuaian dosis obat Glyukovans ® di bawah kendali kadar glukosa darah.

β2-adrenomimetik: karena stimulasi β2-adrenoreseptor meningkatkan konsentrasi glukosa dalam darah. Tindakan pencegahan: perlu untuk memperingatkan pasien dan membangun kontrol glukosa dalam darah, dimungkinkan untuk mentransfer ke terapi insulin.

Diuretik: peningkatan glukosa darah. Kewaspadaan: pasien harus diperingatkan tentang perlunya swa-monitor glukosa darah; Mungkin perlu untuk menyesuaikan dosis agen hipoglikemik selama penggunaan simultan dengan diuretik dan setelah penghentian penggunaannya.

ACE inhibitor (captopril, enalapril): penggunaan ACE inhibitor membantu mengurangi glukosa darah. Jika perlu, dosis Glucovans ® harus disesuaikan dalam penggunaan simultan dengan ACE inhibitor dan setelah penghentian penggunaannya.

Terkait dengan penggunaan metformin

Diuretik: asidosis laktat, yang terjadi ketika mengambil metformin dengan latar belakang gagal ginjal fungsional yang disebabkan oleh penggunaan diuretik, terutama loop.

Terkait dengan penggunaan glibenclamide

Blocker β-adrenergik, clonidine, reserpin, guanethidine, dan simpatomimetik menutupi beberapa gejala hipoglikemia: palpitasi dan takikardia; sebagian besar β-blocker non-selektif meningkatkan kejadian dan tingkat keparahan hipoglikemia. Pasien harus diingatkan tentang perlunya swa-monitor glukosa darah, terutama pada awal pengobatan.

Flukonazol: Peningkatan T1/2 glibenclamide dengan kemungkinan terjadinya manifestasi hipoglikemia. Pasien harus diperingatkan tentang perlunya swa-monitor glukosa darah; Mungkin perlu untuk menyesuaikan dosis obat hipoglikemik selama pengobatan simultan dengan flukonazol dan setelah penghentian penggunaannya.

Sequestrant asam empedu: penggunaan simultan dengan obat Glyukovans ® mengurangi konsentrasi glibenclamide dalam plasma darah, yang dapat menyebabkan penurunan efek hipoglikemik. Anda harus minum Glyukovans ® setidaknya 4 jam sebelum mengambil obat empedu asam empedu.

Interaksi lain: kombinasi untuk dipertimbangkan

Terkait dengan penggunaan glibenclamide

Desmopresin: Glucovans ® dapat mengurangi efek antidiuretik desmopresin.

Obat antibakteri dari kelompok sulfonamid, fluoroquinolon, antikoagulan (turunan kumarin), inhibitor MAO, kloramfenikol, pentoksifilin, obat hipolipidemik dari kelompok fibrat, disopyramide: risiko hipoglikemia dengan glibenklamid.

Dosis dan pemberian

Dosis obat ditentukan oleh dokter secara individual untuk setiap pasien, tergantung pada tingkat glikemia.

Dosis awal adalah 1 tabel. Glucovans ® 2,5 + 500 mg atau 5 + 500 mg sekali sehari. Untuk menghindari hipoglikemia, dosis awal tidak boleh melebihi dosis harian glibenclamide (atau dosis setara dengan obat sulfonylurea lain yang sebelumnya diambil) atau metformin, jika digunakan sebagai terapi lini pertama. Dianjurkan untuk meningkatkan dosis dengan tidak lebih dari 5 mg glibenclamide + 500 mg metformin per hari setiap 2 minggu atau lebih untuk mencapai kontrol glukosa darah yang memadai.

Pergantian terapi kombinasi sebelumnya dengan metformin dan glibenclamide: dosis awal tidak boleh melebihi dosis harian glibenclamide (atau dosis setara dengan obat sulfonylurea lain) dan metformin yang sebelumnya digunakan. Setiap 2 minggu atau lebih setelah dimulainya pengobatan, dosis obat disesuaikan tergantung pada tingkat glikemia.

Dosis harian maksimum 4 tablet. Glucovans ® 5 + 500 mg atau 6 tablet. Glucovans ® 2,5 + 500 mg.

Rejimen dosis tergantung pada penggunaan individu.

Untuk dosis 2,5 + 500 mg dan 5 + 500 mg:

- Sekali sehari, di pagi hari saat sarapan, di janji 1 tab. per hari;

- 2 kali sehari, pagi dan sore, dengan penunjukan 2 atau 4 meja. per hari.

Untuk dosis 2,5 + 500 mg:

- 3 kali sehari, di pagi hari, sore dan malam hari, pada janji 3, 5 atau 6 tab. per hari.

Untuk dosis 5 + 500 mg:

- 3 kali sehari, pagi, sore dan malam hari, di janji 3 tab. per hari.

Tablet harus dikonsumsi bersamaan dengan makanan. Setiap asupan obat harus disertai dengan makanan dengan kandungan karbohidrat yang cukup tinggi untuk mencegah timbulnya hipoglikemia.

Dosis obat dipilih berdasarkan keadaan fungsi ginjal. Dosis awal tidak boleh lebih dari 1 tabel. Glucovans ® 2,5 + 500 mg. Diperlukan penilaian fungsi ginjal secara teratur.

Obat Glucovans ® tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak.

Overdosis

Gejala: dalam kasus overdosis, hipoglikemia dapat terjadi karena adanya turunan sulfonylurea dalam sediaan (lihat "Instruksi khusus").

Pengobatan: gejala hipoglikemia ringan dan sedang tanpa kehilangan kesadaran dan manifestasi neurologis dapat dikoreksi dengan konsumsi gula segera. Anda harus melakukan penyesuaian dosis dan / atau mengubah diet.

Terjadinya reaksi hipoglikemik berat, disertai dengan koma, paroksism atau gangguan neurologis lainnya, pada pasien dengan diabetes mellitus memerlukan pemberian perawatan medis darurat.

Hal ini diperlukan untuk / dalam pengenalan larutan dekstrosa segera setelah menegakkan diagnosis atau terjadinya kecurigaan hipoglikemia sebelum pasien dirawat di rumah sakit. Setelah pemulihan kesadaran, perlu memberi pasien makanan kaya karbohidrat yang mudah dicerna (untuk menghindari perkembangan berulang hipoglikemia).

Overdosis yang berkepanjangan atau adanya faktor risiko terkait dapat memicu perkembangan asidosis laktat, karena Obat ini termasuk metformin (lihat "Instruksi khusus").

Asidosis laktat adalah suatu kondisi yang membutuhkan perawatan medis darurat; pengobatan asidosis laktat harus dilakukan di klinik. Metode pengobatan yang paling efektif, yang memungkinkan untuk menghilangkan laktat dan metformin, adalah hemodialisis.

Klirens glibenclamide plasma dapat meningkat pada pasien dengan penyakit hati. Karena glibenclamide secara aktif dikaitkan dengan protein darah, obat ini tidak dihilangkan selama dialisis.

Instruksi khusus

Selama perawatan dengan Glucovans ®, perlu untuk memantau kadar glukosa darah puasa dan pasca makan secara teratur.

Asidosis laktat adalah komplikasi yang sangat jarang, tetapi serius (mortalitas tinggi tanpa pengobatan darurat) yang dapat terjadi karena penumpukan metformin. Kasus asidosis laktat pada pasien yang diobati dengan metformin, terjadi terutama pada pasien dengan diabetes mellitus dengan gagal ginjal berat.

Faktor risiko terkait lainnya harus dipertimbangkan, seperti diabetes yang tidak terkontrol, ketosis, puasa yang berkepanjangan, konsumsi alkohol yang berlebihan, gagal hati, dan segala kondisi yang terkait dengan hipoksia berat.

Pertimbangan harus diberikan pada risiko mengembangkan asidosis laktat jika terjadi tanda-tanda non-spesifik, seperti kram otot, disertai dengan gangguan dispepsia, nyeri perut dan malaise parah. Pada kasus yang parah, dispnea asidosis, hipoksia, hipotermia, dan koma dapat terjadi.

Parameter laboratorium diagnostik adalah: pH darah rendah, konsentrasi laktat plasma di atas 5 mmol / l, peningkatan interval anion dan rasio laktat / piruvat.

Karena Glyukovans ® mengandung glibenclamide, obat ini disertai dengan risiko hipoglikemia pada pasien. Titrasi dosis bertahap setelah memulai pengobatan dapat mencegah timbulnya hipoglikemia. Perawatan ini hanya dapat diresepkan untuk pasien yang mengikuti waktu makan reguler (termasuk sarapan). Penting bahwa konsumsi karbohidrat teratur, karena risiko hipoglikemia meningkat dengan terlambat makan, asupan karbohidrat yang tidak seimbang atau tidak seimbang. Perkembangan hipoglikemia paling mungkin terjadi dengan diet rendah kalori, setelah aktivitas fisik yang intens atau berkepanjangan, sambil minum alkohol atau menggunakan kombinasi agen hipoglikemik.

Karena reaksi kompensasi yang disebabkan oleh hipoglikemia, berkeringat, takut, takikardia, hipertensi, jantung berdebar, angina pektoris dan aritmia dapat terjadi. Gejala yang terakhir mungkin tidak ada jika hipoglikemia berkembang perlahan, dalam kasus neuropati otonom atau dengan asupan simultan dari β-blocker, clonidine, reserpin, guanethidine, atau simpatomimetik.

Gejala lain hipoglikemia pada pasien dengan diabetes dapat berupa sakit kepala, kelaparan, mual, muntah, kelelahan parah, gangguan tidur, keadaan gelisah, agresi, gangguan konsentrasi dan reaksi psikomotor, depresi, kebingungan, gangguan bicara, penglihatan kabur, tremor, kelumpuhan dan paresthesia, pusing, delirium, kejang-kejang, mengantuk, tidak sadar, pernapasan pendek dan bradikardia.

Pemberian obat yang hati-hati, pemilihan dosis dan instruksi yang tepat bagi pasien penting untuk mengurangi risiko hipoglikemia. Jika pasien memiliki serangan hipoglikemia, yang parah atau berhubungan dengan tidak mengetahui gejala, kemungkinan pengobatan dengan agen hipoglikemik lainnya harus dipertimbangkan.

Faktor-faktor yang berkontribusi terhadap perkembangan hipoglikemia:

- penggunaan alkohol secara simultan, terutama saat puasa;

- kegagalan atau (terutama untuk pasien usia lanjut) ketidakmampuan pasien untuk berinteraksi dengan dokter dan mengikuti rekomendasi yang diuraikan dalam petunjuk penggunaan;

- gizi buruk, makan tidak teratur, puasa, atau perubahan pola makan;

- ketidakseimbangan antara olahraga dan asupan karbohidrat;

- gagal hati berat;

- overdosis obat Glucovans ®;

- gangguan endokrin tertentu: defisiensi fungsi kelenjar tiroid, hipofisis, dan adrenal;

- pemberian simultan obat individu.

Gagal ginjal dan hati

Farmakokinetik dan / atau farmakodinamik dapat bervariasi pada pasien dengan insufisiensi hati atau insufisiensi ginjal berat. Hipoglikemia yang timbul pada pasien seperti itu bisa lama, dalam hal ini pengobatan yang sesuai harus dimulai.

Ketidakstabilan glukosa darah

Dalam kasus pembedahan atau penyebab lain dekompensasi diabetes, disarankan untuk memberikan transisi sementara ke terapi insulin. Gejala hiperglikemia adalah sering buang air kecil, haus parah, kulit kering.

48 jam sebelum intervensi bedah yang direncanakan atau injeksi IV dari agen radiopak yang mengandung yodium, pemberian Glucovans ® harus dihentikan. Perawatan dianjurkan untuk dilanjutkan setelah 48 jam dan hanya setelah fungsi ginjal dievaluasi dan dikenali sebagai normal.

Karena metformin dihilangkan oleh ginjal, perlu untuk menentukan kreatinin Cl dan / atau kreatinin serum sebelum perawatan rutin dan selanjutnya: setidaknya setahun sekali pada pasien dengan fungsi ginjal normal dan 2-4 kali setahun pada pasien usia lanjut, dan pada pasien dengan kreatinin Cl pada VGN.

Dianjurkan untuk berhati-hati dalam kasus-kasus di mana fungsi ginjal mungkin terganggu, misalnya, pada pasien usia lanjut atau dalam kasus dimulainya terapi antihipertensi, diuretik atau NSAID.

Tindakan pencegahan lainnya

Pasien harus memberi tahu dokter tentang penampilan infeksi bronkopulmoner atau infeksi organ kemih.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi dan bekerja dengan mekanisme. Pasien harus diberi tahu tentang risiko hipoglikemia dan mengamati tindakan pencegahan saat mengemudi dan bekerja dengan mekanisme yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Formulir rilis

Tablet salut film, 2,5 mg + 500 mg dan 5 mg + 500 mg. Di 15 tab. dalam PVC / Al-blister. 2 atau 4 bl. ditempatkan dalam kotak karton. Simbol "M" diterapkan pada kemasan blister dan kardus untuk melindungi terhadap penipuan.

Pabrikan

Alamat resmi: 37, Rue Sen Romain, 69379, LION CEDEX, 08, Prancis.

Alamat situs produksi: Centre de Productions Cemau, 2, rue du Prestoire Ver, 45400, Semois, Prancis.

Klaim dan informasi konsumen tentang efek samping harus dikirim ke OOO Merck: 115054, Moscow, ul. Kotor, 35.

Tel: (495) 937-33-04; (495) 937-33-05.

Ketentuan penjualan farmasi

Kondisi penyimpanan obat Glucovans ®

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan obat Glucovans ®

Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket.

Glucovans

Uraian per 12 Juni 2015

  • Nama latin: Glucovance
  • Kode ATC: A10BD02
  • Bahan aktif: Glibenclamide + Metformin (Glibenclamide + Metformin)
  • Pabrikan: Merck Sante (Prancis)

Komposisi

Produk ini mengandung bahan aktif: glibenclamide, metformin hydrochloride.

Bahan tambahan: croscarmellose sodium, MCC, magnesium stearate, povidone K30 dan Opadry OY-L-24808 pink.

Formulir rilis

Glucovance diproduksi dalam bentuk tablet salut film dengan kandungan zat aktif 5 mg + 500 mg dan 2,5 mg + 500 mg. Tablet dikemas dalam lepuh 15 buah, 2 atau 4 lepuh per bungkus.

Tindakan farmakologis

Obat ini memiliki efek hipoglikemik.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Glyukovans adalah obat hipoglikemik kombinasi, dibuat berdasarkan metformin dan glibenclamide.

Metformin diketahui berada dalam kelompok biguanide. Penggunaannya membantu mengurangi kadar glukosa plasma darah. Pada saat yang sama, sekresi insulin tidak distimulasi, oleh karena itu hipoglikemia tidak berkembang.

Secara umum, metformin ditandai dengan 3 mekanisme aksi, yaitu:

  • mengurangi produksi glukosa hati dengan menghambat glikogenolisis dan glukoneogenesis;
  • sensitivitas insulin reseptor perifer, pengambilan glukosa dan pemanfaatan oleh sel-sel otot;
  • keterlambatan penyerapan glukosa di saluran pencernaan.

Selain itu, obat ini memiliki efek menguntungkan pada darah, menurunkan kolesterol, sejumlah trigliserida, dan sebagainya.

Glibenclamide, anggota kelompok turunan sulfonylurea, mampu menurunkan kadar glukosa dengan menstimulasi sekresi insulin oleh sel-sel β dalam pankreas.

Meskipun metformin dan glibenclamide ditandai oleh mekanisme aksi yang berbeda, tetapi saling melengkapi efek hipoglikemik satu sama lain. Secara kombinasi, agen ini menunjukkan aktivitas sinergis dalam mengurangi kadar glukosa.

Ketika mengambil glibenclamide secara internal, penyerapannya dalam saluran pencernaan setidaknya 95%. Zat ini adalah mikronisasi. Pencapaian konsentrasi maksimum dalam komposisi plasma dicapai dalam waktu 4 jam, Pengikatan protein plasma sesuai dengan 99%. Sebagai hasil dari metabolisme, 2 metabolit tidak aktif terbentuk di hati, diekskresikan dengan bantuan ginjal dan empedu.

Metformin ditandai dengan absorpsi total dari saluran pencernaan, dengan konsentrasi maksimum pada 2,5 jam. Zat ini dimetabolisme dengan buruk. Dalam hal ini, pengangkatan bagiannya terjadi tidak berubah dengan bantuan ginjal.

Kombinasi metformin dan glibenclamide memiliki bioavailabilitas yang sama dengan zat secara terpisah. Makan tidak mempengaruhi bioavailabilitas metformin, tetapi meningkatkan laju penyerapan glibenclamide.

Indikasi untuk digunakan

Indikasi untuk meminum pil adalah diabetes tipe 2 pada pasien dewasa:

  • dengan diet yang tidak efektif, olahraga, dan perawatan sebelumnya dengan metformin;
  • untuk tujuan mengganti pengobatan sebelumnya untuk pasien yang kadar glikemiknya terkontrol.

Kontraindikasi

Obat ini tidak direkomendasikan untuk:

  • sensitivitas terhadapnya dan komposisinya;
  • diabetes tipe I;
  • gagal ginjal dan penyakit ginjal;
  • ketoasidosis diabetikum, memicu koma;
  • kondisi akut yang menyebabkan perubahan fungsi ginjal: dehidrasi, infeksi parah, syok, dan sebagainya;
  • penyakit akut atau kronis yang disertai oleh hipoksia jaringan: gagal jantung atau pernapasan, infark miokard, syok;
  • masa kecil;
  • gagal hati;
  • porfiria;
  • laktasi, kehamilan;
  • prosedur bedah yang luas;
  • alkoholisme kronis atau keracunan alkohol akut;
  • asidosis laktat;
  • mengikuti diet rendah kalori.

Selain itu, obat ini tidak direkomendasikan untuk pasien berusia di atas 60 tahun, orang yang melakukan kerja keras dan memiliki penyakit herediter yang jarang terkait dengan intoleransi galaktosa, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa dan defisiensi laktase.

Perawatan harus diambil dalam merawat pasien dengan sindrom demam, insufisiensi adrenal, hipofungsi dari hipofisis anterior, penyakit tiroid, dan gangguan lainnya.

Efek samping

Ketika mengobati dengan Glucovans, efek samping sering terjadi yang mempengaruhi berbagai organ dan sistem tubuh.

Gangguan metabolisme dapat disertai dengan hipoglikemia, episode porfiria hati atau kulit, asidosis laktat, dan sebagainya.

Sistem peredaran darah dan limfatik dapat bereaksi dengan leukopenia, trombositopenia, agranulositosis, yang biasanya hilang setelah penghentian obat.

Efek samping yang mempengaruhi sistem saraf adalah gangguan selera. Juga, penyimpangan dalam fungsi organ penglihatan, saluran pencernaan, kulit dan jaringan subkutan tidak dikecualikan.

Kadang-kadang reaksi imunologis, gangguan hepatobilier dan perubahan parameter laboratorium, seperti peningkatan konsentrasi urea, kreatinin, dan perkembangan hiponatremia, dapat terjadi.

Petunjuk penggunaan Glyukovansa (metode dan dosis)

Agen hipoglikemik ini dimaksudkan untuk konsumsi. Dalam hal ini, petunjuk penggunaan Glyukovans melaporkan bahwa dosis obat ditentukan secara individual untuk setiap kasus spesifik dan tergantung pada tingkat glikemia.

Mulailah perawatan dengan satu pil untuk dosis tunggal harian. Untuk mencegah perkembangan hipoglikemia, perlu bahwa dosis awal tidak melebihi dosis harian glibenclamide atau metformin, yang digunakan sebelumnya. Oleh karena itu, dimungkinkan untuk meningkatkan dosis hanya 5 mg + 500 mg setiap hari setiap 2 minggu atau lebih. Pendekatan ini memungkinkan untuk mencapai kontrol kadar glukosa darah yang memadai.

Untuk mengganti pengobatan gabungan sebelumnya dengan metformin dan glibenclamide, dosis awal ditetapkan sesuai dengan dosis yang diambil sebelumnya. Setelah setiap 2 minggu atau lebih sejak awal pengobatan, penyesuaian dosis dimungkinkan tergantung pada tingkat glikemia.

Dosis harian maksimum adalah 4 tablet Glucovans 5 + 500 mg atau 6 hingga 2.5 + 500 mg. Dosis terapeutik tergantung pada rekomendasi individu dari spesialis.

Tablet harus dikonsumsi bersamaan dengan makanan. Penting bahwa setiap penggunaan obat disertai dengan makan makanan tinggi karbohidrat, yang membantu mencegah terjadinya hipoglikemia.

Overdosis

Dalam kasus overdosis, hipoglikemia dapat terjadi. Dengan manifestasi ringan dan sedang, keadaan dapat dinormalisasi karena konsumsi gula segera. Tetapi juga kebutuhan mendesak untuk menyesuaikan dosis dan diet.

Reaksi hipoglikemik yang parah, disertai dengan koma, serangan tiba-tiba, beberapa gangguan neurologis, memerlukan perawatan medis darurat.

Perawatan yang diperlukan termasuk pengenalan larutan dekstrosa dan terapi bersamaan lainnya ke dalam vena. Ketika kesadaran dipulihkan, pasien harus diberi makan dengan makanan kaya karbohidrat yang mudah dicerna, sehingga menghindari perkembangan kembali hipoglikemia.

Selain itu, ada kemungkinan pengembangan asidosis laktat, yang pengobatannya dilakukan di klinik. Metode terapi efektif yang membantu menghilangkan metformin dan laktat adalah hemodialisis.

Interaksi

Mengambil obat ini dengan miconazole dapat menyebabkan perkembangan hipoglikemia karena kandungan glibenclamide di dalamnya. Penggunaan simultan dengan agen kontras yang mengandung yodium tidak diperbolehkan.

Fenilbutazon dapat meningkatkan efek hipoglikemik obat. Kombinasi dengan Bosentan dapat meningkatkan risiko aksi hepatotoksik.

Saat menggunakan alat ini, dianjurkan untuk mengonsumsi Chlorpromazine, Tetrakozaktid, Danazol, β2-adrenomimetics, diuretics, beberapa ACE inhibitor yang dapat mengubah kadar glukosa dalam darah dan menyebabkan perkembangan efek yang tidak diinginkan. Karena itu, minum obat apa pun memerlukan konsultasi wajib dari spesialis.

Ketentuan penjualan

Glucovans hanya dapat dibeli dengan resep dokter.

Kondisi penyimpanan

Tablet harus disimpan di tempat yang kering dan gelap di luar jangkauan anak-anak.

Glucovans

Nama latin: Glucovance

Kode ATX: A10BD02

Bahan aktif: Glibenclamide + Metformin (Glibenclamide + Metformin)

Analog: Glibomet, Glyukofast, Metformin, dan Siofor

Pabrikan: Merck Sante (Prancis)

Deskripsi yang relevan dengan: 02.10.17

Harga apotek daring:

Glucovans adalah obat hipoglikemik gabungan (penurun gula darah) yang ditujukan untuk penggunaan oral.

Bahan aktif

Glibenclamide + Metformin (Glibenclamide + Metformin).

Bentuk dan komposisi rilis

Tersedia dalam bentuk tablet, yang dilapisi film.

Indikasi untuk digunakan

Glyukovans yang diresepkan untuk diabetes mellitus tipe II pada pasien dewasa dalam kasus seperti ini:

  • jika diet khusus, olahraga, atau perawatan sebelumnya dengan metformin atau turunan sulfonylurea tidak efektif;
  • pada pasien dengan kadar glukosa darah yang stabil dan terkontrol dengan baik untuk menggantikan pengobatan sebelumnya dengan metformin dan turunan sulfonylurea.

Kontraindikasi

Kontraindikasi pada penyakit dan kondisi tersebut:

  • ketoasidosis diabetikum, precoma, dan koma;
  • diabetes tipe I;
  • pelanggaran hati atau gagal hati;
  • gangguan aktivitas ginjal atau gagal ginjal;
  • kondisi akut yang dapat menyebabkan perubahan fungsi ginjal;
  • injeksi intravaskular dari elemen kontras yang mengandung yodium;
  • kegagalan pernapasan;
  • gagal jantung;
  • kejutan;
  • infark miokard;
  • asidosis laktat;
  • kondisi yang membutuhkan terapi insulin;
  • alkoholisme kronis, keracunan alkohol akut;
  • penggunaan simultan mikonazol;
  • kehamilan dan menyusui;
  • intoleransi obat pada latar belakang hipersensitivitas terhadap komponennya.

Instruksi penggunaan Glyukovans (metode dan dosis)

Dosis Glucovans ditentukan oleh dokter, tergantung pada tingkat glikemia, serta status kesehatan setiap pasien.

Dosis awal obat ini adalah 1 tablet, yang harus diminum sekali sehari. Pada 1 tablet dosis dapat ditingkatkan tidak lebih awal dari setelah 14 hari. Untuk mencapai kontrol atas kadar gula darah, diinginkan untuk meningkatkan dosis setiap dua minggu.

Ketika mengganti pengobatan sebelumnya dengan dua obat, dosis awal ditentukan dalam jumlah yang tidak melebihi dosis harian metformin dan glibenclamide, yang sebelumnya diminum oleh pasien. Setiap 2 minggu harus disesuaikan dosis berdasarkan kadar glukosa.

Dosis harian maksimum obat ini adalah 4 tablet (5 mg / 500 mg) atau 6 tablet (2,5 mg / 500 mg).

Penting untuk mengambil tablet selama makan: di pagi hari atau di pagi hari dan di malam hari (tergantung pada dosis). Secara bertahap, multiplisitas obat meningkat hingga tiga kali lipat, dan dosisnya 3,5-6 tablet. Konsumsilah makanan yang kaya karbohidrat, untuk mengurangi risiko hipoglikemia.

Pasien usia lanjut perlu memulai terapi dengan 1 tablet (2,5 mg / 500 mg), dan kemudian menyesuaikan dosisnya, dengan mempertimbangkan keadaan ginjal.

Efek samping

Penggunaan obat Glyukovans dapat menyebabkan efek samping berikut:

  • kulit dan porfiria hati (gangguan metabolisme pigmen dengan kadar porfirin yang tinggi dalam darah);
  • asidosis laktat (kadar asam laktat yang tinggi dalam tubuh);
  • penurunan kadar urea, kreatinin, dan natrium dalam plasma darah;
  • hipoglikemia;
  • penurunan kadar vitamin B12 tubuh;
  • trombositopenia (peningkatan perdarahan yang disebabkan oleh jumlah trombosit yang rendah);
  • agranulocytosis (jumlah neutrofil rendah dalam darah);
  • leukopenia (berkurangnya jumlah sel darah putih);
  • anemia megaloblastik dan hemolitik (penurunan kadar hemoglobin dalam darah);
  • aplasia sumsum tulang (pengurangan jaringan hematopoietik);
  • pansitopenia (tingkat rendah dari semua sel darah);
  • muntah, mual, anoreksia, gangguan tinja;
  • hepatitis, fungsi hati abnormal;
  • nyeri epigastrium;
  • urtikaria, pruritus, alergi vaskulitis (radang dinding pembuluh darah kecil);
  • Sindrom Stevens-Johnson (lepuh pada selaput lendir organ);
  • fotosensitifitas;
  • dermatitis eksfoliatif;
  • syok anafilaksis.

Perubahan rasa, gangguan penglihatan, reaksi seperti disulfiram mungkin terjadi (sensasi yang sangat tidak menguntungkan ketika minum obat yang tidak sesuai dengan alkohol).

Overdosis

Dalam kasus overdosis, hipoglikemia berkembang karena adanya turunan sulfonylurea dalam sediaan. Overdosis yang lama dapat memicu perkembangan asidosis laktat, karena Obat ini termasuk metformin.

Gejala hipoglikemia ringan dan sedang, tidak disertai dengan hilangnya kesadaran dan manifestasi neurologis, dapat dikoreksi dengan konsumsi gula segera. Anda harus melakukan penyesuaian dosis dan / atau mengubah diet.

Reaksi hipoglikemik yang parah pada pasien dengan diabetes mellitus, disertai dengan koma, paroksism, atau gangguan neurologis lainnya, membutuhkan pemberian perawatan medis darurat. Pemberian larutan dekstrosa secara intravena dilakukan segera setelah diagnosis atau hipoglikemia diduga, sebelum pasien dirawat di rumah sakit. Setelah sadar kembali, perlu memberi pasien makanan kaya karbohidrat yang mudah dicerna.

Asidosis laktat adalah suatu kondisi yang membutuhkan perawatan medis darurat. Perawatan harus dilakukan di fasilitas medis. Hemodialisis biasanya dilakukan.

Klirens glibenclamide plasma dapat meningkat pada pasien dengan penyakit hati. Karena glibenclamide secara aktif dikaitkan dengan protein darah, obat ini tidak dihilangkan selama dialisis.

Analogs Glucovans

Glibomet, Glyukofast, Metformin dan Siofor.

Tindakan farmakologis

Tindakan farmakologis dari obat karena komposisinya. Obat ini termasuk dua agen hipoglikemik yang termasuk dalam kelompok farmakologis yang berbeda - metformin dan glibenclamide.

Berkat metformin terjadi:

  • penurunan produksi glukosa hati;
  • peningkatan sensitivitas insulin terhadap reseptor perifer;
  • peningkatan konsumsi gula oleh sel otot;
  • keterlambatan penyerapan glukosa di saluran pencernaan.

Metformin berbeda dari glibenclamide dalam hal itu tidak menyebabkan produksi insulin, akibatnya tidak mengembangkan hipoglikemia.

Glibenclamide adalah obat yang termasuk dalam kelompok sulfonylurea. Ia mampu mengurangi kadar gula dalam darah dengan memengaruhi sel-sel beta pankreas, yang merangsang produksi insulin.

Glyukovans secara positif mempengaruhi komposisi lemak darah, mengurangi kinerja lipoprotein densitas rendah, trigliserida, dan kolesterol total.

Berkat kombinasi glibenclamide dan metformin, yang bertindak saling melengkapi dan saling melengkapi, Glucovance ditandai dengan efek penjumlahan dalam mengurangi tingkat glukosa dalam tubuh.

Instruksi khusus

Dalam kasus penggunaan obat Glucovans, kondisi seperti asidosis laktat dapat memanifestasikan dirinya dalam bentuk kejang-kejang, dispepsia (gangguan pencernaan), sesak napas, hipoksia, penurunan suhu tubuh, hingga perkembangan keadaan koma. Pembentukan manifestasi ini membutuhkan pembatalan.

Seringkali asidosis laktat terjadi pada pasien dengan gangguan minum alkohol hati, dengan ketosis (dengan peningkatan kadar tubuh keton), orang yang kelaparan lama, serta diabetes yang tidak terkontrol dengan baik.

Penggunaan tablet Glucovans harus dihentikan ketika gejala-gejala hipoglikemia terjadi: tekanan darah tinggi, takikardia, ketakutan yang tidak masuk akal, berkeringat, sakit kepala, depresi, lemah, kram.

Faktor-faktor berikut secara signifikan meningkatkan risiko hipoglikemia:

  • puasa;
  • peningkatan aktivitas fisik;
  • asupan karbohidrat rendah;
  • penggunaan alkohol;
  • gangguan endokrin;
  • gangguan hati dan ginjal.

Selama kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui.

Di masa kecil

Obat ini tidak diresepkan untuk anak-anak.

Di usia tua

Ditunjuk untuk lansia dengan kepatuhan yang jelas terhadap dosis obat.

Orang yang berusia di atas 60 tahun diresepkan dengan sangat hati-hati, karena risiko asidosis laktat tinggi.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal

Kontraindikasi melanggar fungsi ginjal dan gagal ginjal.

Dengan fungsi hati yang tidak normal

Kontraindikasi pada gagal hati.

Interaksi obat

Sangat dilarang untuk menggabungkan pemberian obat Glucovans dengan mikonazol atau pemberian agen kontras yang mengandung yodium intravena.

Dengan sangat hati-hati harus dikombinasikan dengan obat fenilbutazon, karena meningkatkan risiko hipoglikemia. Kombinasi glibenclamide dengan bosentan meningkatkan efek pada hati. Hal ini diperlukan untuk menghindari pemberian obat secara simultan.

Selama perawatan Glucovance, alkohol dan produk lain yang mengandung etanol harus dihindari.

Klorpromazin dalam jumlah besar menyebabkan peningkatan kadar glikemia. Dengan dosis tunggal, penting untuk terus memantau kadar glukosa.

Jika perlu, dosis obat hipoglikemik disesuaikan dalam kasus penggunaan simultan antipsikotik dan setelah penghentian penggunaannya.

GCS dan tetrakozaktid menyebabkan peningkatan glukosa darah, kadang disertai dengan ketosis.

Danazol memiliki efek hiperglikemik. Jika perlu, pengobatan dengan danazol dan penghentian yang terakhir membutuhkan penyesuaian dosis obat Glucovance dengan pemantauan kadar glukosa yang konstan.

Beta2-adrenomimetiki karena stimulasi reseptor β2-adrenergik meningkatkan konsentrasi glukosa dalam darah. Diuretik meningkatkan kadar glukosa darah.

Asidosis laktat yang terjadi ketika mengambil metformin dengan latar belakang gagal ginjal fungsional yang disebabkan oleh penggunaan diuretik, terutama "loop".

Beta-blocker, clonidine, reserpin, guanethidine, dan simpatomimetik menutupi beberapa gejala hipoglikemia: palpitasi dan takikardia; sebagian besar beta-blocker non-selektif meningkatkan kejadian dan tingkat keparahan hipoglikemia.

Dengan penggunaan simultan dengan flukonazol, peningkatan T1 / 2 glibenclamide terjadi dengan kemungkinan terjadinya manifestasi hipoglikemia.

Ketentuan penjualan farmasi

Resep

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap dan kering pada suhu tidak melebihi 30⁰С.

Glucovans

Glucovance: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Glucovance

Kode ATX: A10BD02

Bahan aktif: metformin + glibenclamide (metformin + glibenclamide)

Pabrikan: MERCK SANTE, s.a.s. (Prancis)

Aktualisasi deskripsi dan foto: 07/26/2018

Harga di apotek: dari 297 rubel.

Glucovans adalah agen hipoglikemik oral.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Glucovans - tablet: bentuk bikonveks berbentuk kapsul dalam membran film berwarna oranye terang dengan ukiran di salah satu sisi "2,5" atau warna kuning dengan ukiran "5" (15 lembar lecet, dalam bungkusan kardus 2 lepuh).

Isi bahan aktif dalam 1 tablet:

  • Glibenclamide - 2,5 mg atau 5 mg;
  • Metformin hidroklorida - 500 mg.

Eksipien: Povidone K30, natrium croscarmellose, magnesium stearate, selulosa mikrokristalin.

Komposisi shell berwarna oranye / kuning: opadry OY-L-24808 pink / opadray 31-F-22700 kuning (hypromellose 15cP, lactose monohydrate, titanium dioxide, ferric oxide merah, ferric oxide black / pewarna quinoline yellow, macrogol, ferric oxide kuning), air murni.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Glyukovans adalah kombinasi tetap dari dua agen hipoglikemik oral yang termasuk dalam kelompok farmakologis yang berbeda: glibenclamide dan metformin.

Metformin adalah anggota kelompok biguanide dan mengurangi kadar glukosa postprandial dan basal dalam plasma darah. Ini bukan stimulan insulin, yang menyebabkan risiko minimal hipoglikemia. Zat ini memiliki tiga mekanisme aksi:

  • penghambatan penyerapan glukosa di saluran pencernaan;
  • peningkatan sensitivitas reseptor insulin perifer, peningkatan ambilan glukosa dan pemanfaatan sel otot;
  • penurunan sintesis glukosa di hati melalui penghambatan glikogenolisis dan glukoneogenesis.

Metformin juga memiliki efek menguntungkan pada komposisi lipid darah, mengurangi konsentrasi trigliserida, lipoprotein densitas rendah (LDL) dan kolesterol total.

Glibenclamide adalah turunan sulfonylurea generasi kedua. Tingkat glukosa ketika memasuki tubuh bahan aktif ini berkurang karena aktivasi produksi insulin oleh sel beta yang terletak di pankreas.

Mekanisme aksi metformin dan glibenclamide berbeda, namun zat-zat tersebut memiliki efek sinergis dan mampu meningkatkan aktivitas hipoglikemik satu sama lain, yang memungkinkan untuk mencapai pengurangan glukosa darah yang signifikan.

Farmakokinetik

Penyerapan glibenclamide dari saluran pencernaan dengan pemberian oral melebihi 95%. Komponen aktif Glucovans ini di-mikronkan. Konsentrasi maksimum suatu zat dalam plasma dicapai dalam waktu sekitar 4 jam, dan volume distribusinya sekitar 10 liter. Glibenclamide terikat 99% pada protein plasma. Ini hampir 100% dimetabolisme di hati, membentuk dua metabolit tidak aktif yang diekskresikan dalam empedu (60% dari dosis) dan urin (40% dari dosis). Waktu paruh bervariasi dari 4 hingga 11 jam.

Setelah pemberian oral, metformin sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan, dan tingkat plasma maksimum tercapai dalam 2,5 jam. Sekitar 20-30% zat dikeluarkan dari saluran pencernaan tidak berubah. Ketersediaan hayati absolut adalah 50-60%.

Metformin didistribusikan dalam jaringan dengan kecepatan tinggi, dan tingkat pengikatannya dengan protein plasma minimal. Zat ini dimetabolisme sedikit dan diekskresikan melalui ginjal. Waktu paruh eliminasi rata-rata adalah 6,5 jam. Pada pasien dengan disfungsi ginjal, ada penurunan pembersihan ginjal dan peningkatan waktu paruh, yang menyebabkan peningkatan konten metformin dalam plasma darah.

Kombinasi glibenclamide dan metformin dalam sediaan yang sama dibedakan dengan ketersediaan hayati yang sama seperti ketika mengambil bentuk pil yang mengandung zat aktif ini secara terpisah. Makan tidak mempengaruhi bioavailabilitas Glucovans, yang merupakan kombinasi dari glibenclamide dan metformin. Namun, tingkat penyerapan glibenclamide ketika dikonsumsi selama makan meningkat.

Indikasi untuk digunakan

Menurut instruksi, Glucovans diresepkan untuk orang dewasa dengan diabetes tipe 2 jika:

  • Monoterapi sebelumnya dengan sulfonilurea atau metformin, terapi diet dan olahraga tidak efektif;
  • Pengobatan kombinasi dengan derivat metformin dan sulfonilurea pada pasien dengan tingkat glikemia yang terkontrol dengan baik dan stabil harus diganti dengan monoterapi.

Kontraindikasi

  • Diabetes tipe 1;
  • Precoma dan koma diabetes;
  • Ketoasidosis diabetikum;
  • Asidosis laktat, termasuk dalam anamnesis;
  • Gagal ginjal dan / atau hati;
  • Gangguan fungsional pada ginjal (bersihan kreatinin (CK)
  • Kondisi akut yang menyebabkan perubahan fungsi ginjal: infeksi parah, dehidrasi, syok, pemberian media kontras yang mengandung yodium intravaskular;
  • Porfiria;
  • Hipoksia jaringan dengan latar belakang bentuk akut atau kronis pernapasan atau gagal jantung, syok, infark miokard baru-baru ini;
  • Masa kehamilan dan menyusui;
  • Asupan mikonazol secara simultan;
  • Intervensi bedah yang luas;
  • Keracunan alkohol akut, alkoholisme kronis;
  • Kepatuhan dengan diet rendah kalori (kurang dari 1000 kkal per hari);
  • Sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi galaktosa, defisiensi laktase;
  • Usia hingga 18 tahun;
  • Usia di atas 60 tahun, ketika melakukan aktivitas fisik yang berat (risiko mengembangkan asidosis laktat);
  • Hipersensitif terhadap komponen obat atau turunan sulfonylurea lainnya.

Dengan hati-hati, Glyukovans direkomendasikan untuk diresepkan untuk: penyakit kelenjar tiroid dengan pelanggaran fungsi yang tidak dapat dikompensasi; insufisiensi adrenal; sindrom demam; hipofungsi kelenjar hipofisis anterior.

Instruksi penggunaan Glyukovansa: metode dan dosis

Tablet Glucovans direkomendasikan untuk dikonsumsi bersamaan dengan makanan, diet harus mengandung banyak karbohidrat.

Tujuan dari dosis yang dibuat dokter secara individu, dengan mempertimbangkan tingkat glikemia.

Dosis awal - 1 tablet Glucovans 2,5 mg / 500 mg atau Glucovans 5 mg / 500 mg 1 kali sehari.

Ketika mentransfer pasien dengan kombinasi atau monoterapi dengan sulfonylurea dan metformin untuk pengobatan dengan Glucovance, untuk mencegah hipoglikemia, dosis awal tidak boleh melebihi dosis harian yang setara dengan obat yang diminum sebelumnya. Untuk mencapai kontrol glukosa darah yang tepat, dosis harus ditingkatkan secara bertahap, dengan tidak lebih dari 5 mg / 500 mg per hari setiap dua minggu atau kurang. Penyesuaian dosis harus selalu dilakukan tergantung pada tingkat glikemia.

Dosis harian maksimum - 4 tablet Glucovans 5 mg / 500 mg atau 6 tablet 2,5 mg / 500 mg. Cara mengambil tablet ditentukan secara individual, itu tergantung pada dosis harian obat:

  • 1 tablet (dosis apa pun) - 1 kali sehari, di pagi hari;
  • 2 atau 4 tablet (dosis apa pun) - 2 kali sehari, pagi dan sore hari;
  • 3, 5 atau 6 tablet 2,5 mg / 500 mg atau 3 tablet 5 mg / 500 mg, 3 kali sehari, harus diminum di pagi hari, saat makan siang dan malam hari.

Untuk pasien usia lanjut, dosis awal tidak boleh lebih dari 1 tablet 2,5 mg / 500 mg. Dosis dan penggunaan Glucovans harus di bawah kendali rutin keadaan fungsi ginjal.

Efek samping

  • Pada bagian dari sistem pencernaan: sangat sering - kurang nafsu makan, mual, sakit perut, muntah, diare. Gejala biasanya muncul pada awal terapi dan bersifat sementara. Sangat jarang - gangguan fungsional hati, hepatitis;
  • Dari indra: sering - rasa logam di mulut. Pada awal terapi, gangguan penglihatan sementara mungkin terjadi;
  • Metabolisme: hipoglikemia; jarang, episode porfiria kulit dan porfiria hepatik; sangat jarang - asidosis laktat. Dengan terapi jangka panjang - penurunan konsentrasi vitamin B12 dalam serum (dapat menyebabkan anemia megaloblastik). Terhadap latar belakang penggunaan alkohol - reaksi seperti disulfiram;
  • Dari sisi organ pembentukan darah: jarang - trombositopenia dan leukopenia; sangat jarang - pansitopenia, anemia hemolitik, aplasia sumsum tulang, agranulositosis;
  • Pada bagian kulit: jarang - gatal, ruam seperti inti; sangat jarang - dermatitis eksfoliatif, eritema multiforme, fotosensitifitas;
  • Reaksi alergi: jarang - urtikaria; sangat jarang - vaskulitis alergi visceral atau kulit, syok anafilaksis. Dengan penerimaan secara simultan, manifestasi hipersensitivitas silang terhadap sulfonamid dan turunannya dimungkinkan;
  • Indikator laboratorium: jarang - peningkatan kadar kreatinin serum dan urea hingga tingkat sedang; sangat jarang - hiponatremia.

Overdosis

Overdosis Glucovans dapat memicu perkembangan hipoglikemia, karena turunan sulfonylurea termasuk dalam sediaan.

Gejala hipoglikemia ringan dan sedang tanpa adanya gangguan dari sistem saraf pusat dan pingsan biasanya dikoreksi dengan konsumsi gula segera. Anda juga harus menyesuaikan dosis Glyukovans dan / atau mengubah diet. Jika pasien dengan diabetes mengalami reaksi hipoglikemik berat, disertai dengan paroksism, koma, atau gangguan neurologis lainnya, perhatian medis darurat harus diberikan. Segera setelah menegakkan diagnosis atau pada dugaan hipoglikemia sekecil apa pun, pemberian intravena segera dari larutan dekstrosa dianjurkan sebelum pasien dirawat di rumah sakit. Setelah pasien sadar kembali, ia harus diberi makanan kaya karbohidrat, yang mudah dicerna, yang akan mencegah perkembangan kembali hipoglikemia.

Penggunaan jangka panjang Glyukovans dalam dosis tinggi atau faktor risiko terkait yang ada dapat menyebabkan pengembangan asidosis laktat, karena metformin adalah bagian dari obat. Asidosis laktat dianggap sebagai kondisi yang membutuhkan perawatan medis darurat, dan perawatannya harus dilakukan secara eksklusif di rumah sakit. Hemodialisis adalah salah satu terapi paling efektif yang mempromosikan ekskresi laktat dan metformin.

Pada pasien dengan disfungsi hati, pembersihan glibenclamide dalam plasma darah dapat meningkat. Karena zat ini terikat secara intensif dengan protein plasma, eliminasi selama hemodialisis tidak mungkin.

Instruksi khusus

Perawatan dianjurkan untuk disertai dengan pemantauan rutin glukosa darah puasa dan setelah makan.

Selama periode penerimaan Glyukovansa, perlu untuk memperhitungkan kemungkinan perkembangan asidosis laktat, gejala penyakit ini dapat berupa nyeri perut, malaise berat, kram otot, dan gangguan dispepsia.

Ketika menggunakan Glyukovansa ada risiko hipoglikemia, kemungkinan besar terjadi pada pasien dengan diet rendah karbohidrat, tidak mematuhi diet, minum alkohol, menerima olahraga berat dengan diet rendah kalori. Perhatian dalam penunjukan, pemilihan dosis yang cermat dan ikuti rekomendasi dokter mengurangi kemungkinan penyakit.

Alkohol dilarang selama terapi.

Sebelum penunjukan Glyukovansa dan selama periode penerimaan, perlu untuk melakukan studi reguler untuk menentukan tingkat kreatinin serum. Analisis harus dilakukan pada pasien dengan fungsi ginjal normal minimal 1 kali per tahun, dengan gangguan ginjal fungsional dan pasien lansia 2-4 kali per tahun.

Jika penyakit infeksi pada bronkus, paru-paru atau organ kemih berkembang, Anda harus segera berkonsultasi dengan dokter.

Berdampak pada kemampuan mengendarai kendaraan bermotor dan mekanisme yang kompleks

Pasien harus berhati-hati saat mengemudi dan melakukan kegiatan lain yang membutuhkan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik yang tinggi.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Permulaan kehamilan merupakan kontraindikasi untuk penggunaan Glucovans. Pasien harus diberi tahu bahwa selama masa pengobatan, mereka harus memberi tahu dokter tentang perencanaan kehamilan atau kejadiannya. Dalam kedua kasus ini, Glucovance segera dibatalkan dan kursus terapi insulin ditentukan.

Informasi tentang kemampuan metformin dalam kombinasi dengan glibenclamide untuk menembus ke dalam ASI tidak ada, sehingga penunjukan obat selama menyusui tidak dapat diterima.

Gunakan di masa kecil

Glukosa untuk perawatan anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun tidak berlaku.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal

Dalam kasus insufisiensi ginjal, penggunaan Glucovans dikontraindikasikan.

Dengan fungsi hati yang tidak normal

Dalam kasus insufisiensi hati, penggunaan Glucovans dikontraindikasikan.

Gunakan di usia tua

Dosis untuk pasien usia lanjut ditentukan oleh keadaan fungsi ginjal, yang perlu dinilai secara teratur. Dosis awal pada pasien dari kategori ini adalah 1 tablet 2,5 mg / 500 mg.

Tidak dianjurkan untuk menggunakan Glyukovans pada pasien di atas 60 tahun dan yang tubuhnya mengalami aktivitas fisik yang intens, yang dijelaskan oleh peningkatan risiko mengembangkan asidosis laktat pada mereka.

Interaksi obat

Penerimaan Glyukovans harus dihentikan 2 hari sebelumnya dan diperbarui 2 hari setelah pemberian media kontras yang mengandung yodium secara intravena.

Dilarang menggunakan simultan dengan miconazole, karena tingginya kemungkinan hipoglikemia, hingga keadaan koma.

Kombinasi obat dengan obat yang mengandung etanol dan fenilbutazon tidak dianjurkan, karena mereka meningkatkan efek hipoglikemik Glucovans.

Dengan penggunaan simultan dengan bosentan meningkatkan risiko aksi hepatotoksik, mengurangi efek glibenclamide.

Dosis tinggi chlorpromazine mengurangi pelepasan insulin, meningkatkan kadar glukosa darah.

Efek hipoglikemik Glucovans berkurang ketika dikombinasikan dengan glukokortikosteroid, tetracosactid, diuretik, danazol dan beta2-adrenomimetika.

Ketika diminum bersamaan dengan inhibitor angiotensin-converting enzyme (ACE), termasuk enalapril dan captopril, glukosa darah menurun.

Perawatan khusus diperlukan untuk kombinasi dengan metformin pada pasien dengan insufisiensi ginjal fungsional, karena asidosis laktat cenderung berkembang pada pasien dengan diuretik "loop".

Kombinasi Glyukovans dengan simpatomimetik, beta-blocker, reserpin, clonidine, guanethidine menyembunyikan gejala hipoglikemia.

Penyesuaian dosis obat diperlukan ketika mengambil flukonazol, ada risiko hipoglikemia.

Glibenclamide mengurangi efek antidiuretik desmopresin.

Efek hipoglikemik Glucovans meningkat dengan penggunaan simultan dengan inhibitor monoamine oksidase (MAO), sulfonamid, antikoagulan (turunan kumarin), fluoroquinolon, kloramfenikol, pentoksifilin, agen penurun lipid dari kelompok fibrat, disopyramide.

Analog

Analog dari Glucovans adalah: Glibomet, Gluconorm, Glucofast, Bagomet Plus, Metformin, Siofor.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan - 3 tahun.

Ketentuan penjualan farmasi

Resep

Ulasan Glyukovans

Pasien dengan diabetes sering meninggalkan ulasan Glukovan online. Seringkali mereka membahas masalah yang berkaitan dengan pemilihan dosis dan rejimen pengobatan, serta pemberian bersama dengan obat lain. Namun, ulasannya sendiri cukup kontradiktif. Laporan menunjukkan bahwa untuk mencapai efek maksimum selama pengobatan, perlu untuk menghitung jumlah kalori dan asupan karbohidrat, serta untuk memastikan bahwa dosis obat diamati dengan cermat.

Namun, ada juga pendapat tentang ketidakgunaan Glucovans. Pasien mengeluh tentang kurangnya peningkatan kesehatan dan penyimpangan yang signifikan dari nilai normal konsentrasi gula dalam darah (hipoglikemia). Pasien lain melaporkan bahwa untuk menormalkan keadaan kesehatan mereka, mereka harus melakukan koreksi yang panjang dan hati-hati terhadap rejimen dan gaya hidup pengobatan.

Harga untuk Glucovans di apotek

Dalam rantai farmasi, perkiraan harga untuk Glucovans 2,5 mg / 500 mg adalah 214‒307 rubel, 5 mg / 500 mg - 282-325 rubel.

Baca Lebih Lanjut Tentang Diabetes

Gejala Diabetes

Indeks Glikemik