Diabeton - petunjuk penggunaan, ulasan, analog dan bentuk pelepasan (80 mg tablet, 60 mg MB dengan pelepasan yang dimodifikasi) dari obat untuk pengobatan diabetes tipe 2 pada orang dewasa, anak-anak dan selama kehamilan

  • Alasan

Pada artikel ini, Anda dapat membaca instruksi penggunaan Diabeton obat. Mempresentasikan ulasan pengunjung ke situs - konsumen obat ini, serta pendapat para spesialis dalam penggunaan Diabeton dalam praktik mereka. Permintaan besar untuk menambahkan umpan balik Anda tentang obat secara lebih aktif: obat membantu atau tidak membantu untuk menyingkirkan penyakit, apa komplikasi dan efek samping yang diamati, mungkin tidak dinyatakan oleh produsen dalam anotasi. Analog Diabeton dengan adanya analog struktural yang tersedia. Gunakan untuk pengobatan diabetes tipe 2 pada orang dewasa, anak-anak, serta selama kehamilan dan menyusui.

Diabeton - agen hipoglikemik oral, turunan dari sulfonilurea 2 generasi. Merangsang sekresi insulin oleh sel beta pankreas. Meningkatkan sensitivitas jaringan perifer terhadap insulin. Tampaknya merangsang aktivitas enzim intraseluler (khususnya, sintetase glikogen otot). Mengurangi waktu dari saat mengambil makanan ke awal sekresi insulin. Mengembalikan puncak sekresi insulin awal, mengurangi puncak hiperglikemia postprandial.

Gliclazide (bahan aktif dari Diabeton obat) mengurangi adhesi dan agregasi trombosit, memperlambat perkembangan bekuan dinding, meningkatkan aktivitas fibrinolitik vaskular. Menormalkan permeabilitas pembuluh darah. Ini memiliki sifat anti-aterogenik: menurunkan konsentrasi kolesterol total (Xc) dan Xc-LDL dalam darah, meningkatkan konsentrasi Xc-HDL, dan juga mengurangi jumlah radikal bebas. Mengganggu perkembangan mikrotrombosis dan aterosklerosis. Meningkatkan sirkulasi mikro. Mengurangi sensitivitas pembuluh darah terhadap adrenalin.

Pada nefropati diabetik, dengan latar belakang penggunaan gliklazid jangka panjang, terjadi penurunan proteinuria yang signifikan.

Komposisi

Gliclazide + eksipien.

Farmakokinetik

Setelah konsumsi Diabeton sepenuhnya terserap. Konsentrasi plasma gliclazide meningkat secara bertahap selama 6 jam pertama, tingkat dataran tinggi dipertahankan dari 6 hingga 12 jam. Variabilitas individu rendah. Makanan tidak mempengaruhi laju atau tingkat penyerapan gliclazide. Gliclazide dimetabolisme terutama di hati. Tidak ada metabolit aktif plasma. Diekskresikan terutama oleh ginjal sebagai metabolit, kurang dari 1% - dengan urin tidak berubah.

Pada lansia, tidak ada perubahan signifikan dalam parameter farmakokinetik yang diamati.

Indikasi

  • diabetes mellitus tipe 2 dengan kurang efikasi diet, olahraga dan penurunan berat badan;
  • pencegahan komplikasi diabetes mellitus: mengurangi risiko mikrovaskular (nefropati, retinopati) dan komplikasi makrovaskular (infark miokard, stroke) pada pasien dengan diabetes tipe 2 melalui kontrol glikemik intensif.

Bentuk rilis

Tablet rilis 60 mg yang dimodifikasi (Diabeton MV).

Petunjuk penggunaan dan rejimen dosis

Dosis harian awal adalah 80 mg, dosis harian rata-rata 160-320 mg, frekuensi pemberian adalah 2 kali sehari sebelum makan. Dosis individual tergantung pada glukosa puasa dan 2 jam setelah makan, serta manifestasi klinis penyakit.

Obat ini ditujukan hanya untuk orang dewasa.

Dosis obat yang dianjurkan harus diminum 1 kali sehari, lebih disukai saat sarapan.

Dosis harian adalah 30-120 mg (1 / 2-2 tablet) dalam 1 penerimaan. Dianjurkan untuk menelan pil atau setengah dari keseluruhan pil, tanpa mengunyah atau menggiling.

Jika Anda melewatkan satu atau lebih dosis obat, Anda tidak boleh mengambil dosis yang lebih tinggi pada dosis berikutnya, dosis yang terlewatkan harus diambil pada hari berikutnya. Seperti obat hipoglikemik lainnya, dosis obat dalam setiap kasus harus dipilih secara individual, tergantung pada konsentrasi glukosa darah dan hemoglobin terglikosilasi (HbA1c).

Dosis awal yang direkomendasikan untuk orang dewasa (termasuk untuk orang tua ≥ 65 tahun) - 30 mg (1/2 tablet) per hari.

Dalam kasus kontrol yang memadai, obat dalam dosis ini dapat digunakan untuk terapi pemeliharaan. Dengan kontrol glikemik yang tidak adekuat, dosis harian obat dapat ditingkatkan secara konsisten menjadi 60 mg, 90 mg, atau 120 mg. Peningkatan dosis dimungkinkan tidak lebih awal dari setelah 1 bulan terapi obat dalam dosis yang ditentukan sebelumnya. Pengecualiannya adalah pasien yang kadar glukosa darahnya tidak menurun setelah 2 minggu terapi. Dalam kasus tersebut, dosis obat dapat ditingkatkan 2 minggu setelah dimulainya pengobatan.

Dosis harian maksimum yang disarankan obat ini adalah 120 mg.

1 tablet dengan rilis modifikasi 60 mg setara dengan 2 tablet dengan rilis modifikasi 30 mg. Kehadiran takik pada tablet 60 mg memungkinkan Anda untuk membagi tablet dan mengambil dosis harian 30 mg (1/2 tablet 60 mg) dan, jika perlu, 90 mg (1 tablet 60 mg dan 1/2 tablet 60 mg).

Transisi dari mengambil obat Diabeton tablet 80 mg ke obat Diabeton MB tablet dengan rilis yang dimodifikasi 60 mg

1 tablet obat Diabeton 80 mg dapat diganti 1/2 tablet dengan Diabeton rilis 60 MB yang dimodifikasi. Ketika mentransfer pasien dari Diabeton 80 mg ke Diabeton MB, kontrol glikemik yang cermat dianjurkan.

Transisi dari meminum obat hipoglikemik lain ke Diabeton MB, tablet rilis 60 mg yang dimodifikasi

Obat Diabeton MB 60 mg tablet rilis yang dimodifikasi dapat digunakan sebagai pengganti agen hipoglikemik lain untuk pemberian oral. Ketika mengkonversi ke pasien Diabeton MB yang menerima obat hipoglikemik lain untuk pemberian oral, dosis dan waktu paruh mereka harus dipertimbangkan. Sebagai aturan, periode transisi tidak diperlukan. Dosis awal harus 30 mg dan kemudian harus dititrasi tergantung pada konsentrasi glukosa darah.

Ketika mengganti Diabeton MB dengan turunan sulfonylurea dengan waktu paruh yang panjang untuk menghindari hipoglikemia yang disebabkan oleh efek aditif dari dua agen hipoglikemik, mereka dapat dihentikan selama beberapa hari. Dosis awal Diabeton MB juga 30 mg (1/2 tablet 60 mg) dan, jika perlu, dapat ditingkatkan lebih lanjut seperti dijelaskan di atas.

Penggunaan kombinasi dengan obat hipoglikemik lain

Diabeton MB dapat digunakan dalam kombinasi dengan biguanides, alpha-glucosidase inhibitor atau insulin.

Dalam kasus kontrol glikemik yang tidak memadai, terapi insulin tambahan harus diresepkan dengan pemantauan medis yang cermat.

Kelompok pasien khusus

Penyesuaian dosis untuk pasien di atas 65 tidak diperlukan.

Hasil studi klinis menunjukkan bahwa penyesuaian dosis pada pasien dengan insufisiensi ginjal ringan sampai sedang tidak diperlukan. Disarankan bahwa pemantauan medis menyeluruh.

Pada pasien yang berisiko mengalami hipoglikemia (nutrisi tidak adekuat atau tidak seimbang; gangguan endokrin berat atau kurang kompensasi - kekurangan hipofisis dan adrenal, hipotiroidisme; eliminasi glukokortikosteroid (GCS) setelah asupan berkepanjangan dan / atau asupan dalam dosis tinggi; penyakit jantung berat) sistem pembuluh darah - penyakit arteri koroner berat, aterosklerosis parah pada arteri karotis, aterosklerosis umum), disarankan untuk menggunakan dosis minimum (30 mg) dari obat Diabeton MB.

Untuk mencapai kontrol glikemik intensif untuk mencegah komplikasi diabetes, Anda secara bertahap dapat meningkatkan dosis obat Diabeton MB hingga 120 mg per hari selain diet dan olahraga sampai Anda mencapai level target HbA1c. Ini harus mewaspadai risiko hipoglikemia. Selain itu, obat hipoglikemik lainnya, seperti metformin, inhibitor alpha-glukosidase, turunan tiazolidinedione atau insulin, dapat ditambahkan ke dalam terapi.

Efek samping

  • hipoglikemia;
  • sakit kepala;
  • rasa lapar yang kuat;
  • mual, muntah;
  • sembelit;
  • peningkatan kelelahan;
  • gangguan tidur;
  • lekas marah;
  • gairah;
  • konsentrasi berkurang;
  • reaksi tertunda;
  • depresi;
  • kebingungan;
  • pandangan dan penglihatan kabur;
  • tremor;
  • kehilangan kendali diri;
  • merasa tak berdaya;
  • pusing;
  • kelemahan;
  • kejang-kejang;
  • bradikardia;
  • omong kosong;
  • pernapasan dangkal;
  • mengantuk;
  • kehilangan kesadaran dengan kemungkinan perkembangan koma, bahkan kematian;
  • peningkatan berkeringat;
  • kulit lengket;
  • kecemasan;
  • takikardia;
  • peningkatan tekanan darah;
  • perasaan detak jantung;
  • aritmia;
  • angina pektoris;
  • ruam;
  • gatal;
  • eritema;
  • ruam makulopapular;
  • reaksi bulosa (seperti sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermal toksik);
  • urtikaria;
  • angioedema;
  • gangguan hematologis (anemia, leukopenia, trombositopenia, granulositopenia, agranulositosis);
  • gangguan visual sementara.

Kontraindikasi

  • diabetes tipe 1;
  • ketoasidosis diabetikum, precoma diabetikum, koma diabetikum;
  • gangguan ginjal atau hati yang parah (dalam kasus ini, insulin dianjurkan);
  • penggunaan simultan mikonazol;
  • kehamilan;
  • periode laktasi (menyusui);
  • usia hingga 18 tahun;
  • hipersensitif terhadap gliklazid atau salah satu eksipien obat, turunan sulfonilurea lainnya, sulfonamid.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Pengalaman menggunakan Diabeton selama kehamilan tidak ada. Data tentang penggunaan turunan sulfonylurea lainnya selama kehamilan terbatas.

Dalam studi pada hewan laboratorium, tidak ada efek teratogenik gliclazide yang diidentifikasi.

Untuk mengurangi risiko kelainan bawaan, diperlukan kontrol yang optimal (terapi yang sesuai) dari diabetes.

Obat hipoglikemik oral selama kehamilan tidak digunakan. Insulin adalah obat pilihan untuk mengobati diabetes pada wanita hamil. Dianjurkan untuk mengganti asupan obat hipoglikemik oral dengan terapi insulin baik dalam hal kehamilan yang direncanakan dan dalam hal kehamilan terjadi saat mengambil obat.

Dengan mempertimbangkan kurangnya data tentang masuknya Diabeton ke dalam ASI dan risiko mengembangkan hipoglikemia neonatal, menyusui dikontraindikasikan selama terapi obat.

Gunakan pada anak-anak

Kontraindikasi pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun (data tentang kemanjuran dan keamanan obat pada kelompok usia ini tidak tersedia.)

Instruksi khusus

Ketika meresepkan Diabeton MB, harus diingat bahwa sebagai akibat dari mengambil turunan sulfonylurea, hipoglikemia dapat berkembang, dan dalam beberapa kasus dalam bentuk yang parah dan berkepanjangan yang memerlukan rawat inap dan pemberian dekstrosa (glukosa) selama beberapa hari.

Obat dapat diresepkan hanya untuk pasien yang makan teratur dan termasuk sarapan. Sangat penting untuk mempertahankan asupan karbohidrat yang cukup dari makanan, karena risiko hipoglikemia meningkat dengan tidak teratur atau kekurangan gizi, serta dengan konsumsi makanan, miskin karbohidrat. Hipoglikemia sering berkembang dengan diet rendah kalori, setelah olahraga yang berkepanjangan atau kuat, setelah minum alkohol, atau minum beberapa obat hipoglikemik pada saat bersamaan.

Sebagai aturan, gejala-gejala hipoglikemia menghilang setelah makan yang kaya karbohidrat (misalnya, gula). Harus diingat bahwa mengambil pemanis tidak berkontribusi pada penghapusan gejala hipoglikemik. Pengalaman dengan turunan sulfonylurea lainnya menunjukkan bahwa hipoglikemia dapat kambuh, meskipun bantuan awal yang efektif dari kondisi ini. Jika gejala hipoglikemik memiliki sifat yang jelas atau panjang, bahkan dalam kasus peningkatan sementara setelah makan makanan yang kaya karbohidrat, perlu untuk memberikan perawatan medis darurat, termasuk rawat inap.

Untuk menghindari perkembangan hipoglikemia, diperlukan pemilihan obat secara hati-hati dan rejimen dosis, serta memberikan informasi lengkap tentang pengobatan yang diusulkan kepada pasien.

Peningkatan risiko hipoglikemia dapat terjadi pada kasus-kasus berikut:

  • penolakan atau ketidakmampuan pasien (terutama orang tua) untuk mengikuti resep dokter dan mengendalikan kondisinya;
  • makanan yang tidak memadai dan tidak teratur, melewatkan makan, puasa dan mengubah diet;
  • ketidakseimbangan antara olahraga dan jumlah karbohidrat yang diambil;
  • gagal ginjal;
  • gagal hati berat;
  • overdosis obat Diabeton MB;
  • beberapa kelainan endokrin (penyakit tiroid, insufisiensi hipofisis dan adrenal);
  • asupan simultan obat-obatan tertentu.

Pada pasien dengan insufisiensi hati dan / atau ginjal yang parah, sifat farmakokinetik dan / atau farmakodinamik gliclazide dapat diubah. Hipoglikemia yang berkembang pada pasien ini bisa sangat lama, dalam kasus seperti itu perlu untuk segera melakukan terapi yang tepat.

Informasi Pasien

Penting untuk memberi tahu pasien dan anggota keluarganya tentang risiko hipoglikemia, gejala dan kondisinya yang kondusif untuk perkembangannya. Pasien harus diberitahu tentang risiko dan manfaat potensial dari perawatan yang diusulkan. Pasien perlu mengklarifikasi pentingnya diet, kebutuhan untuk olahraga teratur dan pemantauan kadar glukosa darah secara teratur.

Kontrol glikemik tidak mencukupi

Kontrol glikemik pada pasien yang menerima terapi hipoglikemik dapat terganggu pada kasus-kasus berikut: demam, trauma, penyakit menular, atau intervensi bedah besar. Dalam kondisi ini, mungkin perlu untuk menghentikan terapi dengan obat Diabeton MB dan meresepkan terapi insulin.

Pada banyak pasien, efektivitas agen hipoglikemik oral, termasuk gliclazide cenderung menurun setelah perawatan yang lama. Efek ini mungkin disebabkan oleh perkembangan penyakit dan penurunan respons terapeutik terhadap obat. Fenomena ini dikenal sebagai resistensi obat sekunder, yang harus dibedakan dari primer, di mana obat tidak memberikan efek klinis yang diharapkan pada penunjukan pertama. Sebelum mendiagnosis resistensi obat sekunder pasien, perlu untuk menilai kecukupan pemilihan dosis dan kepatuhan pasien dengan diet yang ditentukan.

Kontrol parameter laboratorium

Untuk menilai kontrol glikemik, dianjurkan untuk secara teratur menentukan tingkat glukosa darah puasa dan tingkat hemoglobin terglikasi. Selain itu, disarankan untuk secara teratur memantau konsentrasi glukosa darah.

Turunan sulfonilurea dapat menyebabkan anemia hemolitik pada pasien dengan defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase. Karena gliclazide adalah turunan sulfonylurea, perawatan harus diambil ketika meresepkannya kepada pasien dengan defisiensi dehidrogenase glukosa-6-fosfat. Anda harus mengevaluasi kemungkinan meresepkan obat hipoglikemik dari kelompok lain

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol

Karena kemungkinan perkembangan hipoglikemia dengan penggunaan Diabeton MB, pasien harus mewaspadai gejala hipoglikemia dan harus berhati-hati saat mengemudi atau melakukan pekerjaan yang membutuhkan tingkat reaksi fisik dan mental yang tinggi, terutama pada awal terapi.

Interaksi obat

Obat dan zat yang meningkatkan aksi gliclazide (berkontribusi pada peningkatan risiko hipoglikemia)

Penggunaan simultan dengan mikonazol (untuk penggunaan sistemik dan ketika menggunakan gel pada mukosa mulut) menyebabkan peningkatan aksi hipoglikemik gliklazid (hipoglikemia dapat berkembang hingga keadaan koma).

Kombinasi tidak dianjurkan.

Phenylbutazone (untuk penggunaan sistemik) meningkatkan efek hipoglikemik dari turunan sulfonylurea, karena membuat mereka tidak mengikat protein plasma dan / atau memperlambat eliminasi mereka dari tubuh. Lebih disukai penggunaan obat antiinflamasi lain. Jika menggunakan fenilbutazon diperlukan, pasien harus diingatkan tentang perlunya kontrol glikemik. Jika perlu, dosis Diabeton MB harus disesuaikan selama dan setelah pemberian fenilbutazon.

Ketika digunakan bersamaan dengan gliclazide, etanol (alkohol) meningkatkan hipoglikemia, menghambat reaksi kompensasi, dan dapat berkontribusi pada pengembangan koma hipoglikemik. Penting untuk menolak minum obat, termasuk etanol, dan penggunaan alkohol.

Kombinasi yang membutuhkan tindakan pencegahan

Penerimaan Diabeton dalam kombinasi dengan obat-obatan tertentu (misalnya, agen hipoglikemik lainnya - insulin, acarbose, metformin, thiazolidinediones, dipeptildi peptidase-4 inhibitor, agonis GLP-1); beta-blocker, flukonazol; Penghambat ACE - kaptopril, enalapril; penghambat reseptor histamin H2; Inhibitor MAO; sulfonamid, klaritromisin, NSAID) disertai dengan peningkatan efek hipoglikemik dan risiko hipoglikemia.

Obat-obatan yang melemahkan aksi gliclazide (berkontribusi terhadap peningkatan glukosa darah)

Kombinasi tidak dianjurkan.

Danazol memiliki efek diabetogenik. Jika menggunakan obat ini diperlukan, pasien dianjurkan untuk memantau glukosa darah secara menyeluruh. Jika perlu, asupan obat bersama, dianjurkan untuk memilih dosis agen hipoglikemik baik selama asupan danazol, dan setelah pembatalannya.

Kombinasi yang membutuhkan tindakan pencegahan

Kombinasi penggunaan diabeton dengan klorpromazin dalam dosis tinggi (lebih dari 100 mg per hari) dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi glukosa dalam darah dengan mengurangi sekresi insulin. Kontrol glikemik menyeluruh dianjurkan. Jika perlu, asupan obat bersama, dianjurkan bahwa dosis agen hipoglikemik dipilih baik selama administrasi neuroleptik dan setelah penghentiannya.

Dengan penggunaan simultan glukokortikosteroid (untuk penggunaan sistemik dan lokal - pemberian intra-artikular, perkutan, rektal) dan tetracosactide meningkatkan konsentrasi glukosa dalam darah dengan kemungkinan pengembangan ketoasidosis (mengurangi toleransi terhadap karbohidrat). Kontrol glikemik yang cermat dianjurkan, terutama pada awal pengobatan. Jika perlu, asupan obat bersama, mungkin memerlukan agen hipoglikemik penyesuaian dosis baik selama penerimaan GCS, dan setelah pembatalan mereka.

Dengan penggunaan kombinasi beta2-adrenomimetiki (ritodrin, salbutamol, pemberian intravena terbutaline) meningkatkan konsentrasi glukosa dalam darah.

Perhatian khusus harus diberikan pada pentingnya kontrol glikemik independen. Jika perlu, disarankan untuk memindahkan pasien ke terapi insulin.

Kombinasi yang harus diperhitungkan

Turunan sulfonilurea dapat meningkatkan efek antikoagulan (misalnya, warfarin) ketika digunakan bersama. Mungkin memerlukan penyesuaian dosis antikoagulan.

Analoginya dengan Diabeton obat

Analog struktural dari zat aktif:

  • Glidiab;
  • Glidiab MB;
  • Gliclad;
  • Gliclazide;
  • Gliclazide MB;
  • Glyukostabil;
  • Diabetalong;
  • Diabeton MB;
  • Diabefarm;
  • Diabefarm MV;
  • Diabinax;
  • Diabreside;
  • Diatica;
  • Predian;
  • Diingat

Analog untuk kelompok farmakologis (agen hipoglikemik):

  • Avandamet;
  • Avandia;
  • Adebit;
  • Amalvia;
  • Amaryl;
  • Antidiab;
  • Arfazetin;
  • Astrozone;
  • Bagomet Plus;
  • Bagomet;
  • Byet;
  • Betanaz;
  • Bucarban;
  • Butamide;
  • Viktoza;
  • Galvus;
  • Hilemal;
  • Glamase;
  • Glibenez memperlambat;
  • Glibenclamide;
  • Glidiab;
  • Gliclad;
  • Gliclazide;
  • Glycone;
  • Glukoben;
  • Glucovance;
  • Glukonorm;
  • Glyukostabil;
  • Glucotrol CL;
  • Glucophage;
  • Glucophage Long;
  • Glumedex;
  • Diabetalong;
  • Diabefarm;
  • Diaglinid;
  • Diatica;
  • Langerine;
  • Maninil;
  • Meglimid;
  • Metthogamma;
  • Metformin;
  • MiniDiab;
  • Movogleklen;
  • NovoFormin;
  • Ongliza;
  • Poglar;
  • Pioglitis;
  • Diingat kembali;
  • Roglit;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • Klorpropamid;
  • Januia.

Diabeton MV 60 mg: petunjuk penggunaan, harga, ulasan

Diabetes MB adalah obat unik dari jenisnya. Dalam komponen tambahannya ada zat khusus - hypromellose. Ini membentuk dasar dari matriks hidrofilik, yang, ketika berinteraksi dengan jus lambung, berubah menjadi gel. Karena ini, ada yang halus, sepanjang hari, pelepasan zat aktif utama - gliclazide. Diabeton memiliki bioavailabilitas tinggi dan dapat dikonsumsi hanya sekali sehari. Tidak ada efek pada metabolisme lemak, aman untuk orang tua dan orang-orang dengan gangguan fungsi ginjal.

Bentuk komposisi dan rilis

Diabeton MV diproduksi dalam bentuk tablet dengan takik dan tulisan "DIA" "60" di kedua sisi. Bahan aktif - gliclazide 60 mg. Komponen tambahan: magnesium stearat - 1,6 mg, silikon dioksida koloidal anhidrat - 5,04 mg, maltodekstrin - 22 mg, hypromellose 100 cp - 160 mg.

Huruf "MB" dalam nama Diabeton didekodekan sebagai rilis yang dimodifikasi, mis. bertahap

Pabrikan: Les Laboratoires Servier, Prancis

Bagaimana Diabeton MB

Diabeton mengacu pada obat sulfonilurea generasi ke-2. Ini mengaktifkan pankreas dan sel-B yang bertanggung jawab untuk produksi insulin. Efektif jika sel-sel entah bagaimana berfungsi. Obat ini diresepkan setelah analisis c-peptida, jika hasilnya kurang dari 0,26 mmol / l.

Sekresi insulin ketika menggunakan gliclazide sedekat mungkin dengan fisiologis: puncak sekresi dipulihkan sebagai respons terhadap dekstrosa, yang menembus darah dari karbohidrat, dan produksi hormon meningkat pada fase 2.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, Diabeton sepenuhnya terserap. Peningkatan konsentrasi zat aktif dalam darah berlangsung selama 6 jam dan dapat dipertahankan pada tingkat yang dicapai hingga 12 jam.

Komunikasi dengan protein plasma mencapai 95%, volume distribusi - 30 liter. Untuk mempertahankan konsentrasi plasma konstan selama 24 jam, obat ini cukup untuk mengambil 1 tablet 1 kali per hari.

Pemisahan zat yang diproduksi di hati. Diekskresikan oleh ginjal: metabolit disekresi,

Catherine. Baru-baru ini, dokter meresepkan Diabeton MV untuk saya, mengambil 30 mg dengan Metformin (2000 mg per hari). Gula menurun dari 8 mmol / l menjadi 5. Hasilnya memuaskan, tidak ada efek samping, hipoglikemia juga.

Valentine. Tahun saya minum Diabeton, gula tetap normal. Saya melakukan diet, pada malam hari saya berjalan-jalan. Sedemikian rupa sehingga saya lupa makan setelah minum obat, ada menggigil dalam tubuh, saya mengerti bahwa itu adalah hipoglikemia. Saya makan manis setelah 10 menit, saya merasa enak. Setelah kejadian itu saya makan secara teratur.

Diabeton MR 60 mg

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Gliclazide ?? obat hipoglikemik oral, turunan sulfonylurea, yang berbeda dari senyawa serupa lainnya dengan adanya cincin aminoazobiklolotana, yang mengandung nitrogen dan memiliki ikatan endosiklik. Gliclazide mengurangi kadar glukosa darah dengan menstimulasi sekresi insulin oleh β-sel pulau pankreas Langerhans.

Peningkatan insulin postprandial dan sekresi C-peptida dipertahankan bahkan setelah 2 tahun penggunaan obat. Gliclazide juga menunjukkan sifat hemovaskular.

Efek pada sekresi insulin. Pada pasien dengan diabetes tipe II, gliclazide mengembalikan fase I dan II sekresi insulin dalam menanggapi asupan glukosa. Peningkatan sekresi insulin sesuai dengan makanan yang diterima atau beban glukosa.

Sifat hemovaskular. Gliclazide mengurangi risiko mikrothrombosis vaskular melalui dua mekanisme yang terjadi selama pengembangan komplikasi diabetes mellitus:

sebagian menghambat agregasi dan adhesi trombosit, mengurangi jumlah penanda aktivasi trombosit (β-tromboglobulin, tromboksan B2);

mempengaruhi aktivitas fibrinolitik dari endotelium vaskular (meningkatkan aktivitas aktivator plasminogen jaringan).

Farmakokinetik

Konsentrasi plasma gliclazide semakin meningkat selama 6 jam pertama setelah pemberian, setelah itu mencapai tingkat konstan (dataran tinggi), yang dipertahankan selama 6-12 jam setelah pemberian.

Dosis tunggal dari dosis harian obat Diabeton MR 60 mg memberikan konsentrasi gliklazid yang efektif dalam plasma darah selama 24 jam, fluktuasi individu tidak signifikan.

Gliclazide sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan. Makan tidak mempengaruhi kecepatan dan tingkat penyerapan.

Ada hubungan linier antara dosis obat hingga 120 mg dan konsentrasi plasma. Pengikatan gliclazide dengan protein plasma adalah sekitar 95%.

Gliclazide dimetabolisme terutama di hati dan diekskresikan dalam urin, kurang dari 1% zat aktif yang diekskresikan dalam urin tidak berubah. Tidak ada metabolit aktif plasma.

Waktu paruh gliclazide adalah sekitar 12 ?? 20 jam.

Volume distribusi sekitar 30 liter.

Indikasi

Diabetes tipe II saat itu tidak mungkin mengendalikan kadar glikemik hanya dengan diet, olahraga, atau penurunan berat badan.

Aplikasi

Untuk pemberian oral. Diangkat hanya untuk orang dewasa. Dosis harian bervariasi dari 1 /2 hingga 2 tablet per hari (30-120 mg per hari). Dosis harian diminum satu kali saat sarapan. Setengah pil atau pil harus ditelan utuh (jangan dihancurkan atau dikunyah).

Jika pasien lupa minum pil, jangan menambah dosis pada hari berikutnya.

Seperti halnya dengan semua agen penurun glukosa, diperlukan pemilihan dosis Diabeton MR 60 mg secara individu, tergantung pada respons individu pasien terhadap pengobatan (kadar glukosa darah dan hemoglobin terglikosilasi HbAlc).

Dosis awal dan pemilihan dosis. Dosis awal yang disarankan adalah 30 mg (1 tablet per hari dari rilis yang dimodifikasi 30 mg, atau 1 /2 60 mg tablet rilis yang dimodifikasi).

Jika diperlukan untuk meningkatkan kontrol glikemik, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 60 mg (2 tablet 30 mg atau 1 tablet 60 mg), 90 mg (3 tablet 30 mg atau 1,5 tablet 60 mg) atau 120 mg (4 tablet pada 30 mg atau 2 tablet pada 60 mg) satu kali selama sarapan. Peningkatan dosis dianjurkan untuk dilakukan secara bertahap, dengan interval 1 bulan, kecuali dalam kasus di mana tidak ada penurunan kadar glukosa dalam darah selama 2 minggu pengobatan. Dalam keadaan seperti itu, dosis dapat ditingkatkan setelah 2 minggu perawatan.

Dosis harian rata-rata adalah 60 mg ?? 2 tablet obat pelepasan termodifikasi pada 30 mg atau 1 tablet pelepasan termodifikasi pada 60 mg sehari sekali selama sarapan untuk sebagian besar pasien dari awal pengobatan.

Dosis harian maksimum yang disarankan ?? 120 mg (4 tablet pelepasan yang dimodifikasi masing-masing 30 mg atau 2 tablet pelepasan yang dimodifikasi masing-masing 60 mg).

Satu tablet dengan pelepasan obat Diabeton MR 60 mg yang dimodifikasi setara dengan dua tablet dengan pelepasan obat Diabeton MR 30 mg yang dimodifikasi.

Tablet dengan pelepasan yang dimodifikasi dari obat Diabeton MR 60 mg dapat dibagi, yang memungkinkan untuk menggunakan obat dengan dosis 30 mg (1 /2 tablet) dan dosis 90 mg (1,5 tablet).

Transisi pasien dari pengobatan dengan sediaan yang mengandung 80 mg gliclazide untuk menerima Diabeton MR 60 mg, tablet pelepasan yang dimodifikasi: 1 tablet yang mengandung 80 mg gliclazide sesuai dengan 1 /2 Tablet Diabeton MR 60 mg. Anda harus dengan cermat memantau jumlah darah selama masa transisi ke Diabeton MR 60 mg.

Pemindahan pasien dari pengobatan dengan obat penurun gula oral lainnya ke Diabeton MR 60 mg: Diabeton MR 60 mg mungkin diresepkan sebagai pengganti obat penurun glukosa oral lainnya. Dalam hal ini, dosis dan waktu paruh harus diperhitungkan. Periode transisi biasanya tidak diperlukan. Anda harus mulai dengan dosis 30 mg diikuti dengan penyesuaian dosis (lihat “Dosis awal dan pemilihan dosis”).

Ketika beralih dari obat hipoglikemik sulfonilurea, yang memiliki waktu paruh lebih lama daripada Diabeton MR 60 mg, penghentian pengobatan selama beberapa hari mungkin diperlukan untuk mencegah efek aditif dari dua obat dan pengembangan hipoglikemia. Perawatan obat Diabeton MR 60 mg mulai dengan dosis 30 mg per hari (1 /2 tablet) diikuti dengan penyesuaian dosis sesuai dengan aturan yang dijelaskan sebelumnya (lihat di atas).

Penggunaan simultan dengan obat antidiabetik lainnya: Diabeton MR 60 mg dapat digunakan dalam kombinasi dengan biguanida, penghambat α-glukosidase dan insulin. Jika kontrol glukosa darah yang memadai belum tercapai pada pasien yang menggunakan Diabeton MR 60 mg, terapi insulin simultan dapat dimulai di bawah pengawasan medis yang cermat.

Untuk pasien usia lanjut (lebih dari 65 tahun), rejimen dosis untuk Diabeton MR 60 mg sama dengan pasien di bawah 65 tahun.

Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal ringan sampai sedang, rejimen dosis untuk Diabeton MR 60 mg sama dengan pasien dengan fungsi ginjal normal, tetapi pasien harus dipantau secara hati-hati.

Untuk pasien yang termasuk dalam kelompok risiko untuk terjadinya hipoglikemia (lihat bagian “FITUR APLIKASI dan INTERAKSI), dosis awal minimum dianjurkan. 30 mg per hari.

Untuk pasien dengan penyakit pembuluh darah yang parah (penyakit arteri koroner, penyakit pembuluh darah koroner yang parah, lesi pembuluh darah difus) dianjurkan dosis awal minimum? 30 mg per hari.

Kontraindikasi

?? Hipersensitif terhadap gliclazide, turunan sulfonylurea lainnya,

?? sulfonamid dan komponen obat apa pun;

?? diabetes mellitus tipe I tergantung insulin;

?? precoma dan koma diabetes, ketoasidosis; hati berat atau ?? gagal hati atau ginjal berat;

?? terapi mikonazol bersamaan;

?? periode kehamilan dan menyusui;

Efek samping

Berdasarkan pengalaman menggunakan gliclazide dan turunan sulfa urea lainnya, efek samping berikut dapat terjadi.

Hipoglikemia. Seperti halnya dengan penggunaan obat sulfonylurea lainnya, konsumsi gliclazide dapat menyebabkan perkembangan hipoglikemia karena asupan makanan yang tidak teratur, terutama jika makanan dilewati.

Terjadinya hipoglikemia dapat disertai dengan gejala khas, yaitu: sakit kepala, rasa lapar yang kuat, mual, muntah, kelemahan, gangguan tidur, agitasi, gangguan konsentrasi dan reaksi, depresi, kebingungan, gangguan penglihatan dan bicara, aphasia, tremor, paresis, gangguan sensorik, pusing, kehilangan kekuatan, kehilangan kendali diri, delirium, kejang, pernapasan dangkal, bradikardia, kantuk, dan hilangnya kesadaran, yang dapat menyebabkan pengembangan koma yang mematikan.

Selain itu, mungkin ada tanda-tanda kontraregulasi adrenergik, seperti keringat berlebih, kulit lengket, gelisah, takikardia, hipertensi, jantung berdebar, angina, aritmia.

Gejala hipoglikemia biasanya hilang setelah mengonsumsi karbohidrat (gula). Namun, gula buatan (pengganti gula) tidak efektif. Pengalaman dengan obat sulfonilurea lain menunjukkan bahwa keadaan hipoglikemia dapat kambuh, bahkan jika tindakan pertolongan pertama efektif.

Jika episode hipoglikemia parah atau berkepanjangan, pasien memerlukan perawatan medis darurat atau rawat inap, bahkan jika kondisinya dipantau sementara karena asupan gula.

Efek samping lainnya.

Pada bagian saluran pencernaan: sakit perut, mual, muntah, pencernaan yg terganggu, diare dan sembelit. Kepatuhan dengan rekomendasi untuk mengonsumsi obat selama sarapan akan membantu menghindari atau meminimalkan terjadinya manifestasi ini.

Efek samping berikut kurang umum:

Dari kulit dan jaringan subkutan: ruam, pruritus, urtikaria, eritema, ruam makropapular, ruam buleznuyu.

Pada bagian sistem darah (jarang terjadi): anemia, trombositopenia, leukopenia, granulositopenia. Sebagai aturan, fenomena ini menghilang setelah penghentian pengobatan.

Pada bagian dari sistem hepatobilier: peningkatan kadar enzim hati (ALT, ASAT, alkaline phosphatase), hepatitis (kasus terisolasi). Dalam hal pengobatan obat penyakit kuning harus dihentikan.

Efek samping ini biasanya hilang setelah penghentian obat.

Pada bagian organ penglihatan: gangguan penglihatan sementara dapat terjadi, terutama pada awal pengobatan, karena perubahan kadar glukosa darah.

Gangguan yang dapat diamati dengan penggunaan obat sulfonilurea: kasus eritrositopenia, agranulositosis, anemia hemolitik, pansitopenia, dan vaskulitis alergi. Ketika menggunakan obat sulfonylurea, ada juga kasus yang dijelaskan tentang peningkatan enzim hati dan bahkan gangguan fungsi hati (misalnya, kolestasis dan penyakit kuning) dan hepatitis, manifestasi yang berkurang setelah penghentian obat ini atau dalam kasus terisolasi menyebabkan kegagalan hati yang mengancam jiwa.

Instruksi khusus

Hipoglikemia. Saat menggunakan obat sulfonilurea, dapat terjadi hipoglikemia (lihat bagian REAKSI ADVERSE). Obat ini harus diresepkan hanya untuk pasien yang memiliki kesempatan untuk makan secara teratur (termasuk sarapan). Penting untuk mengonsumsi karbohidrat secara teratur, karena peningkatan risiko hipoglikemia terjadi ketika makanan terlambat dikonsumsi, dalam jumlah yang tidak mencukupi, atau jika makanan rendah karbohidrat.

Faktor-faktor yang meningkatkan risiko hipoglikemia:

?? pasien menolak atau tidak dapat mengikuti rekomendasi dokter (terutama untuk pasien usia lanjut);

?? makanan yang buruk, tidak teratur, periode puasa, dan perubahan pola makan;

?? ketidakseimbangan antara olahraga dan asupan karbohidrat;

?? gagal hati berat;

?? gangguan sistem endokrin tertentu: disfungsi tiroid, hipopituitrisme, dan insufisiensi adrenal;

?? penggunaan simultan obat-obatan tertentu (lihat INTERAKSI).

Gangguan ginjal dan hati: Farmakokinetik dan / atau farmakodinamik gliclazide dapat bervariasi pada pasien dengan gangguan ginjal hati dan berat. Episode-episode hipoglikemik pada pasien-pasien ini dapat diperpanjang, dan karena itu memerlukan perawatan yang tepat.

Kerusakan kontrol glikemik pada pasien yang menerima obat hipoglikemik dapat disebabkan oleh infeksi, demam, trauma, atau operasi. Dalam beberapa kasus, mungkin perlu meresepkan insulin.

Kemanjuran hipoglikemik dari agen hipoglikemik oral apa pun, termasuk gliklazid, dapat berubah seiring waktu. Ini mungkin karena perkembangan dari keparahan penyakit atau karena penurunan respons terhadap pengobatan. Fenomena ini dikenal sebagai kegagalan sekunder, yang berbeda dari kegagalan primer, ketika obat tidak efektif sejak awal pengobatan. Sebelum membuat kesimpulan tentang pengembangan kegagalan sekunder pada pasien, perlu untuk memeriksa kebenaran dosis yang diterapkan dan kepatuhan pasien dengan diet.

Indikator laboratorium: untuk menilai kontrol kadar glukosa darah, disarankan untuk menentukan kadar hemoglobin terglikasi (atau kadar glukosa darah puasa).

Pada pasien dengan defisiensi G6 FDG, penggunaan obat sulfonilurea dapat menyebabkan anemia hemolitik. Pasien tersebut harus diresepkan gliclazide dengan hati-hati dan mempertimbangkan masalah terapi alternatif.

Sediaan mengandung laktosa, oleh karena itu, pasien dengan intoleransi kongenital terhadap galaktosa, sindrom malabsorpsi glukosa dan galaktosa, dan defisiensi Lappeta tidak dianjurkan untuk meresepkan obat ini.

Anak-anak Gliclazide tidak direkomendasikan untuk anak-anak karena kurangnya penelitian dalam kategori pasien ini.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui. Pengalaman dengan penggunaan obat Diabeton MR 60 mg selama kehamilan tidak ada. Ketika merencanakan atau ketika kehamilan ditetapkan, perlu untuk memindahkan seorang wanita dari obat hipoglikemik oral ke insulin.

Diabetes MR 60 mg dikontraindikasikan selama menyusui karena kemungkinan hipoglikemia pada anak.

Kemampuan untuk mempengaruhi laju reaksi saat mengemudi atau bekerja dengan mekanisme lain. Pasien harus menyadari gejala hipoglikemia, dapat mengenalinya dan, jika terjadi, berhati-hati saat mengemudi dan bekerja dengan mekanisme yang berbeda, terutama pada awal pengobatan.

Interaksi

Ketika menggunakan obat-obatan, penunjukan simultan yang dapat menyebabkan terjadinya hipo-atau hiperglikemia, perlu untuk memperingatkan pasien tentang perlunya pemantauan kadar glukosa darah secara hati-hati selama perawatan. Mungkin perlu untuk menyesuaikan dosis obat hipoglikemik selama dan setelah perawatan dengan obat-obatan ini.

Persiapan, penunjukan simultan yang dapat meningkatkan risiko hipoglikemia:

Penggunaan bersamaan dikontraindikasikan:

miconazole (untuk penggunaan sistemik, gel oral) meningkatkan efek hipoglikemik dengan kemungkinan perkembangan gejala hipoglikemia dan bahkan pengembangan koma.

Tidak direkomendasikan penggunaan simultan:

Fenilbutazon (untuk penggunaan sistemik) meningkatkan efek hipoglikemik turunan sulfonilurea (menggantikan ikatannya dengan protein plasma dan / atau mengurangi eliminasi mereka);

Alkohol meningkatkan risiko reaksi hipoglikemik (karena penghambatan reaksi kompensasi), yang dapat menyebabkan sindrom hipoglikemik. Alkohol dan obat-obatan yang mengandung alkohol harus dihindari.

Kombinasi, penggunaan yang memerlukan kehati-hatian: dengan penggunaan simultan dengan salah satu obat berikut, dalam beberapa kasus hipoglikemia dapat terjadi karena peningkatan efek hipoglikemik:

obat penurun glukosa lainnya (insulin, acarbose, biguanides), β-adrenoreseptor, penghambat ACE (kaptopril, enalapril), flukonazol, antagonis H2-reseptor, sulfonamid, NSAID, inhibitor MAO.

Obat-obatan, penunjukan simultan yang dapat meningkatkan risiko hiperglikemia:

Tidak direkomendasikan penggunaan simultan:

danazol ?? memiliki efek diabetes.

Kombinasi yang penggunaannya membutuhkan kehati-hatian:

Klorpromazin (neuroleptik) saat menggunakan dosis tinggi (lebih dari 100 mg per hari) meningkatkan kadar glukosa dalam darah (karena penurunan pelepasan insulin).

GCS (untuk pemberian sistemik dan topikal: persiapan untuk pemberian intraartikular, untuk pemberian topikal (pada kulit) dan persiapan dubur) dan tetracosactide ?? meningkatkan kadar glukosa darah dengan kemungkinan pengembangan ketoasidosis (mengurangi toleransi karbohidrat);

ritodrin, salbutamol, terbutaline (untuk injeksi IV) ?? dapat meningkatkan glukosa darah oleh β2-efek agonistik.

Kombinasi yang harus diperhitungkan:

antikoagulan (misalnya, warfarin): bila digunakan bersamaan dengan antikoagulan, turunan sulfonilurea dapat mempotensiasi aksi antikoagulan yang terakhir. Jika perlu, dosis antikoagulan dapat disesuaikan.

Overdosis

Ini dimanifestasikan oleh hipoglikemia. Gejala hipoglikemia sedang (tanpa kehilangan kesadaran atau gangguan neurologis) harus dikoreksi dengan mengonsumsi karbohidrat (gula), penyesuaian dosis obat penurun glukosa dan / atau perubahan diet, diet. Pemantauan yang cermat diperlukan sampai kondisi sepenuhnya stabil. Episode hipoglikemia berat, disertai dengan perkembangan koma, kejang, dan gangguan neurologis lainnya, membutuhkan perawatan darurat dan rawat inap segera pada pasien.

Ketika diagnosis koma hipoglikemik ditegakkan, atau jika dicurigai koma, pasien perlu dengan cepat memasukkan / dalam 50 ml larutan glukosa pekat (20-30%) dengan pemberian terus menerus lebih lanjut dari larutan glukosa kurang pekat (10%) dengan frekuensi diperlukan untuk mempertahankan kadar glukosa darah lebih dari 1 g / l. Hal ini diperlukan untuk memberikan pengamatan yang konstan terhadap pasien. Tergantung pada kondisi pasien, dokter memutuskan taktik lebih lanjut.

Gliclazide memiliki tingkat ikatan protein plasma yang tinggi, oleh karena itu penggunaan dialisis tidak efektif.

DIABETON MR 60 mg (DIABETON ® MR 60 mg / DIABETON MR 60 mg)

tab. dengan modif. lepaskan 60 mg blister, № 30

Bahan-bahan lain: lactose monohydrate, hypromellose, magnesium stearate, maltodextrin, silikon dioksida koloid anhidrat.

UA / 2158/02/02 dari 03/16/2016 hingga 03/16/2021 Dengan resep A

farmakodinamik. Mekanisme tindakan. Gliclazide adalah agen hipoglikemik oral, turunan sulfonylurea, yang berbeda dari preparat lain dengan adanya cincin heterosiklik yang mengandung nitrogen dan memiliki ikatan endosiklik.

Zat aktif gliclazide mengurangi kadar glukosa plasma dengan menstimulasi sekresi insulin oleh β-sel pulau pankreas Langerhans. Peningkatan insulin postprandial dan sekresi C-peptida bertahan bahkan setelah 2 tahun digunakan. Selain sifat metabolik ini, gliclazide juga memiliki sifat hemovaskular.

Kemanjuran dan keamanan klinis. Efek pada sekresi insulin. Pada pasien dengan diabetes tipe II, gliclazide mengembalikan puncak awal sekresi insulin dalam menanggapi asupan glukosa dan meningkatkan sekresi insulin fase II. Peningkatan sekresi insulin sesuai dengan makanan yang diterima atau beban glukosa.

Sifat hemovaskular. Gliclazide mengurangi microthrombosis melalui dua mekanisme yang mungkin terlibat dalam pengembangan komplikasi diabetes mellitus:

  • sebagian menghambat agregasi dan adhesi trombosit, mengurangi jumlah penanda aktivasi trombosit (β-tromboglobulin, tromboksan B2);
  • mempengaruhi aktivitas fibrinolitik dari endotelium vaskular (meningkatkan aktivitas tPA).

Pencegahan komplikasi diabetes tipe II. ADVANCE adalah penelitian acak multicenter internasional dengan desain bifactorial yang bertujuan mengidentifikasi manfaat dari strategi kontrol glikemik intensif (tingkat HbA1c ≤6,5%) berdasarkan MR Diabeton dibandingkan dengan kontrol glikemik standar dan manfaat pengurangan tekanan darah menggunakan kombinasi tetap dari perindopril / indapamide dibandingkan dengan dengan plasebo pada latar belakang terapi standar saat ini (perbandingan double-blind) mengenai efek pada komplikasi makro dan mikrovaskular utama pada pasien dengan diabetes mellitus II jenis

Titik akhir primer terdiri dari peristiwa makrovaskular utama (kematian kardiovaskular, infark miokard non-fatal, stroke non-fatal) dan mikrovaskular (kasus baru atau nefropati yang memburuk, retinopati).

11.140 pasien dilibatkan dalam penelitian ADVANCE. Selama 6 minggu dari periode pengantar penelitian, pasien terus menerima terapi hipoglikemik biasa untuk mereka. Selanjutnya, pasien dibagi sesuai dengan prinsip acak menjadi kelompok kontrol glikemik standar (n = 5569) dan kelompok Diabeton MR sebagai dasar dari strategi kontrol glikemik intensif (n = 5571). Strategi kontrol glikemik intensif didasarkan pada resep Diabeton MR dari awal pengobatan atau pada resep Diabeton MR di samping terapi standar (terapi yang diterima pasien saat dinyalakan) dengan kemungkinan peningkatan dosis hingga maksimum (120 mg) dan kemudian, jika perlu, menambahkan hipoglikemik lainnya. obat-obatan seperti metformin, acarbose, thiazolidinediones atau insulin. Obat sulfonilurea lain tidak digunakan pada kelompok kontrol glikemik intensif. Pasien berada di bawah pengawasan medis yang ketat dan secara ketat mengikuti diet.

Pengamatan berlangsung 4,8 tahun. Hasil pengobatan dengan Diabeton MR, yang merupakan dasar dari strategi kontrol glikemik intensif (rata-rata kadar HbA1c mencapai - 6,5%), dibandingkan dengan kontrol glikemik standar (rata-rata tingkat HbA1c tercapai - 7,3%), terdapat penurunan total yang signifikan sebesar 10% risiko relatif komplikasi makro - dan mikrovaskular utama (HR 0,90; 95% CI [0,82; 0,98], p = 0,013; 18,1% pasien dari kelompok kontrol intensif dibandingkan dengan 20% pasien dari kelompok kontrol standar ). Manfaat dari strategi kontrol glikemik intensif dengan penunjukan Diabeton MR di jantung terapi adalah karena:

  • penurunan yang signifikan dalam risiko relatif kejadian mikrovaskular utama sebesar 14% (HR 0,86; 95% CI [0,77; 0,97], p = 0,014; 9,4% vs 10,9%);
  • penurunan yang signifikan dalam risiko relatif kasus baru atau perkembangan nefropati sebesar 21% (HR 0,79; 95% CI [0,66-0,93], p = 0,006; 4,1% vs 5,2%);
  • penurunan yang signifikan dalam risiko relatif mikroalbuminuria yang baru muncul sebesar 8% (HR 0,92; 95% CI [0,85-0,99], p = 0,030; 34,9% vs 37,9%);
  • penurunan yang signifikan dalam risiko relatif kejadian ginjal sebesar 11% (HR 0,89; 95% CI [0,83; 0,96], p = 0,001; 26,5% vs 29,4%);

Pada akhir penelitian, 65% dan 81,1% pasien dalam kelompok kontrol intensif (vs 28,8% dan 50,2% dari kelompok kontrol standar) mencapai tujuan HbA1c ≤ 6,5% dan ≤ 7%, masing-masing.

90% pasien dalam kelompok kontrol intensif menggunakan Diabeton MR (dosis harian rata-rata adalah 103 mg), 70% dari mereka mengambil dosis harian maksimum 120 mg. Pada kelompok kontrol glikemik intensif berdasarkan Diabeton, berat badan pasien MR tetap stabil.

Manfaat strategi kontrol glikemik intensif berdasarkan Diabeton MR tidak tergantung pada penurunan tekanan darah.

Hisap. Konsentrasi plasma gliclazide semakin meningkat selama 6 jam pertama setelah pemberian, setelah itu mencapai tingkat yang konstan (dataran tinggi), yang dipertahankan dari jam ke 6 sampai ke 12 setelah pemberian. Fluktuasi individu kecil.

Gliclazide sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan. Makan tidak mempengaruhi kecepatan dan tingkat penyerapan.

Distribusi. Pengikatan gliclazide dengan protein plasma adalah sekitar 95%. Volume distribusi sekitar 30 liter.

Dosis tunggal dari dosis harian obat Diabeton MR 60 mg memberikan konsentrasi gliklazid yang efektif dalam plasma darah selama 24 jam.

Biotransformasi. Gliclazide dimetabolisme terutama di hati dan diekskresikan dalam urin, kurang dari 1% zat aktif yang diekskresikan dalam urin tidak berubah. Tidak ada metabolit aktif dalam plasma darah.

Penghapusan. T½ gliclazide adalah sekitar 12-20 jam.

Linearitas / nonlinier. Saat menggunakan obat dalam dosis hingga 120 mg, ketergantungan linear antara dosis yang diterima dan konsentrasi dalam plasma darah dicatat.

Kelompok pasien khusus

Pasien lanjut usia. Pasien lanjut usia tidak menunjukkan perubahan klinis yang signifikan dalam farmakokinetik obat.

diabetes tipe II pada orang dewasa:

  • penurunan dan kontrol kadar glukosa darah ketika tidak mungkin untuk menormalkan kadar glukosa hanya dengan diet, olahraga dan penurunan berat badan;
  • pencegahan komplikasi diabetes tipe II: mengurangi risiko komplikasi makro dan mikrovaskular, khususnya kasus baru, atau memburuknya nefropati pada pasien diabetes tipe 2 yang dirawat sesuai dengan strategi kontrol glikemik intensif.

untuk pemberian oral. Diangkat hanya untuk orang dewasa. Dosis harian dapat bervariasi dari ½ hingga 2 tablet per hari (dari 30 hingga 120 mg / hari). Tablet ini dapat dibagi menjadi dosis yang sama. Dosis harian harus diminum sekali saat sarapan. Setengah dari pil atau seluruh pil harus ditelan utuh (jangan dihancurkan atau dikunyah).

Jika pasien lupa minum pil, jangan menambah dosis pada hari berikutnya.

Seperti halnya semua agen antidiabetik, Diabeton MR 60 mg membutuhkan pemilihan dosis individu tergantung pada respons pasien terhadap pengobatan (kadar glukosa darah, hemoglobin terglikasi HbA1c).

Dosis awal dan pemilihan dosis. Dosis awal yang disarankan adalah 30 mg (½ tablet) per hari. Dengan kontrol glukosa yang efektif, Anda dapat melanjutkan perawatan dengan dosis ini. Jika perlu, tingkatkan kontrol kadar glukosa darah, dosis harian dapat ditingkatkan secara bertahap menjadi 60 mg (1 tablet), 90 mg (1,5 tablet) atau 120 mg (2 tablet). Peningkatan dosis dianjurkan untuk dilakukan secara bertahap dengan interval 1 bulan, kecuali dalam kasus di mana tidak ada penurunan glukosa darah selama 2 minggu pengobatan. Dalam hal ini, dosis dapat ditingkatkan pada akhir minggu ke-2 pengobatan.

Dosis harian maksimum yang disarankan adalah 120 mg (2 tablet).

Satu tablet dengan pelepasan obat Diabeton MR 60 mg yang dimodifikasi setara dengan dua tablet gliclazide 30 mg dengan pelepasan yang dimodifikasi.

Tablet yang dimodifikasi-rilis Diabeton MR 60 mg dapat dibagi, yang memungkinkan untuk menggunakan obat dengan dosis 30 mg (½ tablet) dan pada dosis 90 mg (1,5 tablet).

Mentransfer pasien dari obat yang mengandung gliclazide 80 mg ke Diabeton MR 60 mg, tablet pelepasan yang dimodifikasi: 1 tablet yang mengandung 80 mg gliclazide berhubungan dengan ½ tablet Diabeton MR 60 mg. Hal ini diperlukan untuk secara cermat memonitor jumlah darah selama transfer ke Diabeton MR 60 mg.

Mentransfer pasien dari obat antidiabetik oral lain ke Diabeton MR 60 mg. Saat mentransfer ke Diabeton MR, dosis dan T harus diperhitungkan.½ obat antidiabetik oral sebelumnya. Periode transisi biasanya tidak diperlukan. Diperlukan untuk memulai dengan dosis 30 mg dengan penyesuaian dosis berikutnya (lihat. Dosis awal dan pemilihan dosis).

Ketika mentransfer dari obat antidiabetes sulfonilurea memiliki T panjang½, Penghentian pengobatan selama beberapa hari mungkin diperlukan untuk menghindari efek kumulatif dari kedua obat dan pengembangan hipoglikemia. Pengobatan dengan Diabeton MR 60 mg dimulai dengan dosis 30 mg / hari (½ tablet), diikuti dengan penyesuaian dosis dengan aturan yang dijelaskan dalam bagian dosis awal dan pemilihan dosis (lihat di atas).

Penggunaan simultan dengan obat antidiabetik lainnya: Diabeton MR 60 mg dapat digunakan dalam kombinasi dengan biguanida, inhibitor alpha-glukosidase atau insulin. Jika Anda tidak mencapai kontrol glukosa darah yang memadai pada pasien yang menggunakan Diabeton MR 60 mg, Anda dapat memulai terapi insulin simultan di bawah pengawasan medis yang cermat.

Kelompok pasien khusus. Untuk pasien usia lanjut (lebih dari 65 tahun), rejimen dosis untuk Diabeton MR 60 mg sama dengan pasien di bawah 65 tahun.

Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal ringan sampai sedang, rejimen dosis untuk Diabeton MR 60 mg sama dengan pasien dengan fungsi ginjal normal, tetapi pasien harus dipantau secara hati-hati.

Faktor risiko untuk hipoglikemia:

- gizi kurang atau buruk;

- Gangguan sistem endokrin yang parah atau tidak cukup kompensasi (hipotiroidisme, hipopituitarisme dan insufisiensi adrenokortikotropik);

- pembatalan terapi kortikosteroid jangka panjang dan / atau terapi dengan kortikosteroid dosis tinggi;

- penyakit pembuluh darah yang parah (penyakit arteri koroner yang parah, penyakit pembuluh darah karotid yang parah, penyakit pembuluh darah difus).

Dosis awal minimal 30 mg / hari dianjurkan.

Untuk mencegah komplikasi diabetes tipe II. Sesuai dengan studi ADVANCE, perlu untuk mematuhi strategi kontrol glikemik intensif (tingkat HbA1c ≤6,5%). Strategi kontrol glikemik intensif memberikan peningkatan bertahap dalam dosis Diabeton MR 60 mg hingga 120 mg / hari. Peningkatan dosis harus dilakukan di bawah kendali HbA1c sesuai dengan rekomendasi ketat mengenai diet dan olahraga, mengendalikan risiko hipoglikemia. Juga dimungkinkan untuk menambahkan obat penurun glukosa lainnya, seperti metformin, acarbose, thiazolidinediones atau insulin.

  • hipersensitif terhadap gliklazid atau obat sulfonilurea lainnya, sulfonamid atau komponen obat apa pun;
  • diabetes mellitus tipe I tergantung insulin;
  • precoma dan koma diabetes, ketoasidosis diabetik (dalam kasus seperti itu, direkomendasikan penggunaan insulin);
  • gagal hati atau ginjal berat;

Reaksi merugikan yang paling umum dengan gliclazide adalah hipoglikemia. Seperti halnya dengan penggunaan obat sulfonylurea lainnya, asupan gliclazide dapat menyebabkan hipoglikemia dengan diet yang tidak teratur, terutama jika makanan tidak terjawab. Terjadinya hipoglikemia dapat disertai dengan gejala khas seperti: sakit kepala, rasa lapar yang kuat, mual, muntah, kelelahan, gangguan tidur, agitasi, agresi, penurunan konsentrasi dan perhatian, reaksi yang lambat, depresi, kebingungan, gangguan penglihatan dan bicara, aphasia, tremor, paresis, gangguan sensitivitas, pusing, perasaan tidak berdaya, kehilangan kontrol diri, delirium, kejang-kejang, pernapasan dangkal, bradikardia, kantuk dan kehilangan kesadaran, yang dapat menyebabkan koma dan kematian setelah untuk efeknya

Selain itu, mungkin ada gangguan seperti sistem adrenergik: berkeringat berlebihan, kulit lengket, kecemasan, takikardia, hipertensi, jantung berdebar, nyeri dada, aritmia.

Gejala hipoglikemia biasanya hilang setelah mengonsumsi karbohidrat (gula). Namun, asupan pengganti gula dalam hal ini tidak akan efektif. Pengalaman dengan obat sulfonilurea lain menunjukkan bahwa walaupun tindakan yang diambil efektif, hipoglikemia dapat terjadi lagi.

Jika episode hipoglikemia parah atau berkepanjangan dan kondisi pasien sementara terkendali karena asupan gula, perawatan medis darurat atau bahkan rawat inap diperlukan.

Gangguan pencernaan, termasuk sakit perut, mual, muntah, pencernaan yg terganggu, diare, dan sembelit. Kepatuhan dengan rekomendasi untuk mengonsumsi obat selama sarapan akan membantu menghindari atau meminimalkan terjadinya manifestasi ini.

Efek samping yang kurang umum dicatat:

pada sisi kulit dan jaringan subkutan: ruam, pruritus, urtikaria, angioedema, eritema, ruam makulopapular, reaksi bulosa (seperti sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermal toksik) dan sangat jarang, ruam medis dengan eosinofilia dan gejala sistemik, eosinofilia dan sistolik;

Pada bagian dari sistem darah dan sistem limfatik, gangguan hematologi jarang terjadi dan mungkin termasuk anemia, trombositopenia, leukopenia, granulocytopenia. Sebagai aturan, fenomena ini menghilang setelah penghentian pengobatan.

Pada bagian dari sistem hepatobilier: peningkatan kadar enzim hati (AlAT, AsAT, SchP), hepatitis (kasus terisolasi). Dalam kasus ikterus kolestatik, pengobatan dengan obat harus dihentikan.

Efek yang tidak diinginkan ini biasanya hilang setelah penghentian obat.

Pada bagian organ penglihatan: gangguan penglihatan sementara dapat terjadi, terutama pada awal pengobatan, karena perubahan kadar glukosa darah.

Reaksi spesifik terhadap golongan sulfonilurea: eritrositopenia, agranulositosis, anemia hemolitik, pansitopenia, vaskulitis alergi, hiponatremia, peningkatan enzim hati, dan bahkan gangguan fungsi hati, misalnya kolestasis dan penyakit kuning, hepatitis, hepatitis, hepatitis, dan bahkan disfungsi hati. kasus dengan gagal hati lebih lanjut, yang mengancam jiwa.

Studi klinis. Selama studi ADVANCE, reaksi merugikan yang serius dipantau. Pada kelompok pasien dengan diabetes tipe II yang dirawat sesuai dengan strategi kontrol glikemik intensif, tidak ada reaksi merugikan yang tidak terdeskripsikan sebelumnya yang diidentifikasi. Beberapa pasien menderita hipoglikemia berat. Sebagian besar episode hipoglikemia diamati pada pasien dengan terapi insulin secara bersamaan.

Laporkan dugaan reaksi merugikan. Melaporkan dugaan efek samping setelah mendaftarkan obat adalah penting. Ini akan memungkinkan Anda untuk terus memantau rasio manfaat / risiko. Meminta profesional medis untuk melaporkan dugaan reaksi merugikan melalui sistem pesan nasional.

hipoglikemia. Obat ini harus diresepkan hanya untuk pasien yang memiliki kesempatan untuk makan secara teratur (termasuk sarapan). Penting untuk mengonsumsi karbohidrat secara teratur, karena peningkatan risiko hipoglikemia terjadi ketika makanan diambil terlambat, dalam jumlah yang tidak memadai, atau jika itu adalah makanan rendah karbohidrat. Perkembangan hipoglikemia lebih mungkin terjadi dengan diet rendah kalori, aktivitas fisik yang berkepanjangan atau berat, minum alkohol atau menggunakan kombinasi obat antidiabetes.

Saat meminum obat sulfonilurea, dapat terjadi hipoglikemia (lihat EFEK SAMPING). Kadang-kadang hipoglikemia bisa parah dan tahan lama. Dalam hal ini, rawat inap dan pemberian glukosa selama beberapa hari mungkin diperlukan.

Untuk mengurangi risiko episode hipoglikemia, perlu untuk mempertimbangkan karakteristik individu pasien, memberi mereka penjelasan yang jelas dan dengan hati-hati memilih dosisnya.

Faktor-faktor yang meningkatkan risiko hipoglikemia: pasien menolak atau tidak dapat mengikuti rekomendasi dokter (terutama untuk pasien usia lanjut); makanan yang buruk, tidak teratur, tidak terjawab, puasa, atau perubahan pola makan; ketidakseimbangan antara olahraga dan asupan karbohidrat; gagal ginjal; gagal hati berat; overdosis obat; gangguan sistem endokrin tertentu: disfungsi tiroid, hipopituitarisme, dan insufisiensi adrenal; penggunaan simultan obat-obatan tertentu (lihat INTERAKSI).

Gangguan ginjal dan hati: Farmakokinetik dan / atau farmakodinamik gliclazide dapat bervariasi pada pasien dengan gangguan ginjal hati dan berat. Episode hipoglikemia pada pasien ini bisa lama, oleh karena itu diperlukan pengobatan yang tepat. Pasien dan anggota keluarganya harus diberi tahu tentang faktor risiko dan kondisi yang dapat berkontribusi pada timbulnya hipoglikemia, gejala hipoglikemia (lihat EFEK SAMBUNGAN) dan bagaimana cara menghilangkannya.

Pasien harus diberitahu tentang pentingnya mematuhi rekomendasi dokter mengenai diet, olahraga teratur dan pemantauan glukosa darah secara teratur.

Kerusakan kontrol glikemik pada pasien yang menerima obat penurun glukosa dapat disebabkan oleh Hypericum (Hypericum perforatum) atau obat bersamaan lainnya yang dapat memengaruhi metabolisme glikasida, infeksi, demam, trauma, atau pembedahan. Dalam beberapa kasus, mungkin perlu meresepkan insulin.

Kemanjuran hipoglikemik dari agen hipoglikemik oral apa pun, termasuk gliklazid, dapat berubah seiring waktu. Ini mungkin karena perkembangan dari keparahan penyakit atau penurunan respons terhadap pengobatan. Fenomena ini dikenal sebagai kegagalan sekunder, yang berbeda dari kegagalan primer, ketika obat tidak efektif sejak awal pengobatan. Sebelum membuat kesimpulan tentang pengembangan kegagalan sekunder pada pasien, perlu untuk memeriksa kebenaran dosis yang diterapkan dan kepatuhan pasien dengan diet.

Indikator laboratorium: untuk menilai kontrol glukosa darah, disarankan untuk menentukan tingkat HbA1c (atau kadar glukosa darah puasa). Pemantauan mandiri kadar glukosa darah pasien juga dapat membantu.

Pada pasien dengan defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase, penggunaan obat sulfonilurea dapat menyebabkan anemia hemolitik. Karena gliclazide termasuk dalam kelas obat sulfonilurea yang berasal dari bahan kimia, perawatan harus dilakukan untuk mempertimbangkan pemberian pasien dengan defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase ke terapi alternatif kelas lain.

Sediaan mengandung laktosa, oleh karena itu, pasien dengan kelainan bawaan yang jarang dari toleransi galaktosa, glukosa dan sindrom malabsorpsi galaktosa, dan defisiensi Lappeta tidak dianjurkan untuk meresepkan obat ini.

Gunakan selama kehamilan atau menyusui. Kehamilan Obat penurun glukosa oral tidak boleh digunakan selama kehamilan (termasuk Diabeton MR 60 mg). Pengalaman dengan gliclazide selama kehamilan terbatas (kurang dari 300 kasus penggunaan pada wanita hamil), data tentang penggunaan sulfonilurea lain juga terbatas. Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa gliclazide tidak memiliki efek teratogenik. Dianjurkan untuk menghindari penggunaan gliclazide selama kehamilan.

Kontrol glukosa harus dicapai bahkan sebelum perencanaan kehamilan untuk mengurangi risiko kelainan yang terkait dengan diabetes yang tidak terkontrol. Ketika merencanakan atau segera setelah kehamilan, perlu untuk memindahkan seorang wanita dari agen hipoglikemik oral ke insulin.

Menyusui. Tidak ada data yang tersedia tentang penetrasi gliclazide atau metabolitnya ke dalam ASI. Diabetes MR 60mg merupakan kontraindikasi selama menyusui karena kemungkinan hipoglikemia neonatal. Risiko untuk bayi baru lahir dan bayi tidak dapat dikecualikan.

Kesuburan Dalam studi praklinis, efek pada kesuburan atau kemampuan reproduksi tikus betina dan jantan belum ditetapkan.

Anak-anak Tidak dianjurkan untuk meresepkan Diabeton MR 60 mg untuk anak-anak karena kurangnya data tentang penggunaan obat dalam kategori pasien ini.

Kemampuan untuk mempengaruhi laju reaksi saat mengendarai kendaraan dan mekanisme lainnya. Diabetes MR 60mg dapat memiliki efek yang dapat diabaikan pada kemampuan mengendarai kendaraan atau bekerja dengan sistem otomatis lainnya. Pasien harus menyadari gejala hipoglikemia, dapat mengenalinya dan, jika terjadi, berhati-hati saat mengemudi atau bekerja dengan mekanisme lain, terutama pada awal pengobatan.

ketika meresepkan obat, penggunaan simultan yang dapat menyebabkan hipo-atau hiperglikemia, perlu untuk memperingatkan pasien tentang perlunya pemantauan kadar glukosa darah secara hati-hati selama pengobatan. Mungkin perlu untuk menyesuaikan dosis obat hipoglikemik selama dan setelah perawatan dengan obat-obatan ini.

Obat-obatan, penunjukan serentak yang dapat meningkatkan risiko hipoglikemia

Penggunaan bersamaan dikontraindikasikan

Miconazole (untuk penggunaan sistemik, gel oral) meningkatkan efek hipoglikemik dengan kemungkinan perkembangan gejala hipoglikemia dan bahkan pengembangan koma.

Quinolone meningkatkan efek hipoglikemik dengan kemungkinan perkembangan hipoglikemia berat, dalam, persisten, gejalanya sulit dikendalikan, atau bahkan dengan perkembangan koma, khususnya pada pasien usia lanjut dengan insufisiensi ginjal.

Tidak direkomendasikan penggunaan simultan:

- Phenylbutazone (untuk penggunaan sistemik) meningkatkan efek hipoglikemik turunan sulfonylurea (menggantikan hubungannya dengan protein plasma dan / atau mengurangi ekskresi mereka);

- Alkohol meningkatkan risiko reaksi hipoglikemik (karena penghambatan reaksi kompensasi), yang dapat menyebabkan koma hipoglikemik. Anda harus menghindari minum alkohol dan minum obat yang mengandung alkohol.

Kombinasi yang membutuhkan kehati-hatian: dalam kasus penggunaan simultan dengan salah satu obat berikut, dalam beberapa kasus, hipoglikemia dapat terjadi karena peningkatan efek hipoglikemik: obat hipoglikemik lainnya (insulin, acarbose, metformin, thiazolidinedione, inhibitor peptidase-4 peptidase-glukuk, glukagon-seperti peptida-1-pept-glukuk). β-blocker, flukonazol, penghambat ACE (kaptopril, enalapril), antagonis H2-reseptor, inhibitor MAO, sulfonamid, klaritromisin dan NSAID.

Obat-obatan, penunjukan simultan yang dapat meningkatkan risiko hiperglikemia

Tidak direkomendasikan penggunaan simultan:

Danazol memiliki efek diabetogenik.

Kombinasi yang membutuhkan kehati-hatian:

- Klorpromazin (neuroleptik) bila digunakan dalam dosis tinggi (> 100 mg / hari) meningkatkan kadar glukosa dalam darah (karena penurunan pelepasan insulin);

- glukokortikoid (untuk penggunaan sistemik dan lokal: preparat intraartikular, dermal dan rektal) dan tetracosactide - meningkatkan kadar glukosa darah dengan kemungkinan pengembangan ketoasidosis (mengurangi toleransi karbohidrat);

- in / in: ritodrin, salbutamol, terbutaline meningkatkan kadar glukosa darah oleh β2-efek agonistik;

- Persiapan Hypericum (Hypericum perforatum) mengurangi konsentrasi gliclazide. Pentingnya mengendalikan kadar glukosa darah harus ditekankan.

Kombinasi yang harus diperhitungkan:

- antikoagulan (misalnya, warfarin, dll): saat menggunakan sulfonylurea dengan antikoagulan, mereka dapat mempotensiasi aksi antikoagulan yang terakhir. Jika perlu, dosis antikoagulan dapat disesuaikan.

overdosis obat sulfonilurea dapat menyebabkan hipoglikemia. Gejala hipoglikemia sedang (tanpa kehilangan kesadaran dan tanpa gejala neurologis) harus dikoreksi dengan mengonsumsi karbohidrat (gula), penyesuaian dosis obat antidiabetik dan / atau diet. Pengamatan yang cermat terhadap kondisi pasien harus berlanjut sampai dokter puas bahwa pasien aman. Hipoglikemia berat, disertai dengan perkembangan koma, kejang atau gangguan neurologis lainnya, memerlukan perawatan medis darurat dengan rawat inap segera.

Ketika diagnosis koma hipoglikemik ditegakkan atau jika dicurigai koma, pasien perlu dengan cepat memasukkan / dalam 50 ml larutan glukosa pekat (20-30%) dengan pemberian terus menerus lebih lanjut dari larutan glukosa kurang pekat (10%) dengan frekuensi yang diperlukan untuk mempertahankan kadar glukosa darah> 1 g / l. Hal ini diperlukan untuk memastikan pemantauan pasien secara konstan. Tergantung pada kondisi pasien, dokter memutuskan untuk pemantauan lebih lanjut.

Gliclazide memiliki tingkat ikatan protein plasma yang tinggi, oleh karena itu penggunaan dialisis tidak efektif.

kondisi penyimpanan khusus tidak diperlukan. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Baca Lebih Lanjut Tentang Diabetes

Gejala Diabetes

Indeks Glikemik