Kemungkinan efek samping dari insulin

• Pencegahan

Sebagian besar pasien dengan diabetes ditoleransi dengan baik oleh pengobatan insulin, jika digunakan dosis yang dipilih dengan benar. Tetapi dalam beberapa kasus, reaksi alergi terhadap insulin atau komponen tambahan obat, serta beberapa fitur lain dapat terjadi.

Manifestasi lokal dan hipersensitif, intoleransi

Manifestasi lokal di tempat injeksi insulin. Reaksi-reaksi ini termasuk rasa sakit, kemerahan, pembengkakan, gatal, urtikaria, proses inflamasi.

Sebagian besar gejala ini memiliki manifestasi ringan dan biasanya menyerupai beberapa hari atau minggu setelah dimulainya terapi. Dalam beberapa kasus, mungkin perlu mengganti insulin dengan sediaan yang mengandung bahan pengawet atau penstabil lainnya.

Hipersensitivitas langsung - reaksi alergi semacam itu jarang terjadi. Mereka dapat berkembang pada kedua insulin itu sendiri dan senyawa tambahan, dan memanifestasikan diri dalam bentuk reaksi kulit umum:

1. bronkospasme,
2. angioedema,
3. tekanan darah turun, syok.

Artinya, mereka semua dapat mengancam kehidupan pasien. Dalam kasus alergi umum, perlu untuk mengganti obat dengan insulin kerja pendek, serta untuk mengambil tindakan anti alergi.

Toleransi insulin yang buruk karena penurunan tingkat normal glikemia tinggi kebiasaan lama. Jika gejala seperti itu terjadi, perlu untuk mempertahankan kadar glukosa pada tingkat yang lebih tinggi selama sekitar 10 hari sehingga tubuh dapat beradaptasi dengan nilai normal.

Gangguan penglihatan dan ekskresi natrium

Efek samping dari tampilan. Perubahan yang kuat dalam konsentrasi glukosa dalam darah karena regulasi dapat menyebabkan gangguan penglihatan sementara, karena turgor jaringan dan nilai refraksi lensa berubah saat refraksi mata berkurang (hidrasi lensa meningkat).

Reaksi semacam itu dapat diamati pada awal penggunaan insulin. Kondisi ini tidak memerlukan perawatan, Anda hanya perlu:

• mengurangi ketegangan mata
• gunakan komputer lebih sedikit
• baca lebih sedikit
• kurang nonton tv.

Pasien harus menyadari bahwa ini tidak berbahaya, dan dalam beberapa minggu penglihatan mereka akan dipulihkan.

Pembentukan antibodi terhadap insulin. Terkadang dengan reaksi seperti itu, perlu untuk menyesuaikan dosis untuk menghilangkan kemungkinan hiper atau hipoglikemia.

Dalam kasus yang jarang terjadi, insulin menunda ekskresi natrium, mengakibatkan pembengkakan. Ini terutama benar untuk kasus-kasus ketika terapi insulin intensif menyebabkan peningkatan dramatis dalam metabolisme. Edema insulin terjadi pada awal proses perawatan, mereka tidak berbahaya dan biasanya berlalu setelah 3 sampai 4 hari, meskipun dalam beberapa kasus itu dapat bertahan hingga dua minggu. Karena itu, sangat penting untuk mengetahui cara menusuk insulin.

Lipodistrofi dan reaksi obat

Lipodistrofi. Dapat bermanifestasi sebagai lipoatrofi (kehilangan jaringan subkutan) dan lipohipertrofi (peningkatan pembentukan jaringan).

Jika injeksi insulin memasuki zona lipodistrofi, penyerapan insulin dapat melambat, menyebabkan perubahan farmakokinetik.

Untuk mengurangi manifestasi dari reaksi ini atau untuk mencegah munculnya lipodistrofi, dianjurkan untuk terus-menerus mengubah tempat injeksi dalam batas-batas satu area tubuh yang dimaksudkan untuk pemberian insulin oleh subkutan.

Beberapa obat melemahkan efek penurun glukosa dari insulin. Obat-obatan ini termasuk:

• glukokortikosteroid;
• diuretik;
• danazol;
• diazoxide;
• isoniazid;
• glukagon;
• estrogen dan progestogen;
• somatotropin;
• turunan fenotiazin;
• hormon tiroid;
• simpatomimetik (salbutamol, adrenalin).

Alkohol dan clonidine dapat menyebabkan penguatan dan melemahnya efek hipoglikemik insulin. Pentamidine dapat menyebabkan hipoglikemia, yang kemudian digantikan oleh hiperglikemia, sebagai tindakan berikut.

Efek dan tindakan samping lainnya

Sindrom Somodzhi - hiperglikemia pasca-hipoglikemik, yang dihasilkan dari tindakan kompensasi hormon kontra-insulin (glukagon, kortisol, hormon pertumbuhan, katekolamin) sebagai reaksi terhadap kekurangan glukosa dalam sel-sel otak. Studi menunjukkan bahwa 30% pasien dengan diabetes mellitus tidak terdiagnosis hipoglikemia nokturnal, ini bukan masalah dengan koma hipoglikemik, tetapi tidak layak untuk diabaikan.

Hormon di atas meningkatkan glikogenolisis, efek samping lain. Sambil mempertahankan konsentrasi insulin yang diperlukan dalam darah. Tetapi hormon-hormon ini, pada umumnya, dilepaskan dalam jumlah yang jauh lebih besar daripada yang diperlukan, dan, oleh karena itu, respons glikemia juga jauh lebih besar daripada biayanya. Kondisi ini dapat berlangsung dari beberapa jam hingga beberapa hari dan khususnya diucapkan di pagi hari.

Nilai tinggi hiperglikemia pagi selalu menimbulkan pertanyaan: jumlah berlebih atau kekurangan insulin semalam? Jawaban yang benar akan menjadi jaminan bahwa metabolisme karbohidrat akan dikompensasi dengan baik, karena dalam satu situasi dosis insulin malam hari harus dikurangi, dan dalam situasi lain - meningkat atau didistribusikan.

Fenomena fajar adalah keadaan hiperglikemia di pagi hari (dari jam 4 sampai jam 9) karena peningkatan glikogenolisis, di mana glikogen di hati rusak akibat sekresi berlebihan hormon kontras-insulin tanpa hipoglikemia sebelumnya.

Akibatnya, resistensi insulin terjadi dan kebutuhan akan insulin meningkat, di sini dapat dicatat bahwa:

• kebutuhan dasar setara dengan 10 malam sampai tengah malam.
• Ini berkurang 50% dari jam 12 pagi sampai jam 4 pagi.
• Menambah jumlah yang sama dari 4 menjadi 9 di pagi hari.

Glikemia yang stabil pada malam hari cukup sulit untuk dipastikan, karena bahkan persiapan insulin jangka panjang modern tidak dapat sepenuhnya meniru perubahan fisiologis seperti sekresi insulin.

Selama periode fisiologis yang menyebabkan berkurangnya kebutuhan insulin malam hari, efek sampingnya adalah risiko hipoglikemia nokturnal dengan pemberian obat yang berkepanjangan pada waktu tidur, karena peningkatan aktivitas insulin yang berkepanjangan. Untuk mengatasi masalah ini, mungkin, akan membantu obat baru yang berkepanjangan (peakless), misalnya glargine.

Sampai saat ini, tidak ada pengobatan etiotropik untuk diabetes mellitus tipe 1, meskipun upaya sedang dilakukan untuk mengembangkannya.

Apa kelebihan dosis insulin dan apa efek sampingnya?

Overdosis insulin adalah keadaan darurat, terlepas dari penyebabnya, yang menyebabkannya, dan memerlukan respons segera dari pasien, dan jika bantuan ini tidak mungkin dilakukan oleh orang lain.

Informasi umum

Insulin adalah hormon yang diproduksi oleh sel beta pulau Langerhans di pankreas. Sintesis insulin selalu terganggu oleh kerusakan pada kelenjar. Pada saat yang sama tidak hanya karbohidrat, tetapi juga semua jenis metabolisme terganggu.

Sebagai obat, mulai digunakan sejak 1922 untuk pengobatan diabetes tipe 1. Gagasan umum tentang insulin Hormon bertanggung jawab untuk penyerapan glukosa oleh sel-sel tubuh, dengan memisahkan glukosa dari makanan.

Karena ini, sel-sel dipenuhi dengan energi. Glukosa yang berlebihan selalu disimpan sebagai glikogen di hati dan dikonsumsi saat diperlukan. Nantinya dari stock kolesterol ini terbentuk. Dan ini juga terjadi dengan partisipasi insulin.

Seperti halnya hormon apa pun, perlu dalam dosis yang tepat, fluktuasi apa pun mengancam tubuh dengan kesulitan. Dengan kekurangan gula yang menumpuk di pembuluh, mulai menetap di mereka.

Hasilnya adalah hiperglikemia. Seiring waktu, ini mengarah pada pengembangan diabetes tipe 1. Dokter menyebutnya juga defisiensi insulin absolut. Dengan itu, dokter dapat meresepkan insulin dalam bentuk suntikan sebagai terapi pengganti.

Efek positif dari insulin:

• merangsang sintesis protein, mempertahankan struktur molekulnya;
• mempromosikan pertumbuhan otot;
• melalui pembentukan glikogen, membantu menjaga energi di otot.

Efek samping dan aksi dari insulin, mis. sisi negatifnya adalah:

• mempromosikan akumulasi lemak dengan berpartisipasi dalam memblokir lipase;
• meningkatkan produksi LCD;
• menghilangkan elastisitas dinding pembuluh darah dan meningkatkan tekanan darah;
• berpartisipasi dalam penampilan sel atipikal.

Biasanya, jumlah insulin dalam darah berada di kisaran 3 hingga 28 μED / ml.

Gejala utama diabetes tipe 1 adalah hiper atau hipoglikemia. Dengan tidak adanya langkah-langkah untuk menghilangkannya pada waktunya, kondisi ini dapat berubah menjadi koma.

Penggunaan insulin

Insulin digunakan tidak hanya untuk pengobatan penderita diabetes, tetapi dalam banyak kasus lainnya, sering tidak dapat dibenarkan. Misalnya, binaragawan menggunakannya sebagai anabolik, meskipun efek hormon ini belum dikonfirmasi oleh dokter. Terlebih lagi, kekasih semacam itu menugaskannya untuk diri mereka sendiri, yang tidak bisa dilakukan tanpa konsekuensi. Selain itu, wanita muda penderita diabetes sering dapat menggunakan insulin untuk mengatur berat badan; remaja dalam perang melawan kecanduan narkoba.

Dosis insulin oleh dokter untuk pasien selalu dipilih secara terpisah, untuk mana pengukuran gula darah rutin diambil, kondisi umum, usia, dan tingkat pelanggaran pada bagian pankreas diperhitungkan. Ketika terapi insulin membutuhkan kontrol diri yang ketat. Untuk ini, pasien harus selalu memiliki meteran glukosa darah. Mengubah dosis obat atau menolak suntikannya sendiri adalah hal yang mustahil.

Dosis insulin

Dosis yang aman dari obat tanpa komplikasi untuk orang sehat - 2-4 U. Tetapi pada penderita diabetes, peningkatan dosis obat bahkan pada 1ED / kg sudah memiliki konsekuensi. Karena itu, hanya dokter yang terlibat dalam perhitungan dosis harian dan tunggal untuk mereka dengan skema khusus. Mereka kemudian mengajarkan pasien bagaimana cara mengelola dan mengendalikan insulin.

Tidak ada pola penugasan umum, karena mereka menghitung:

• berat badan, usia pasien, kondisi umumnya;
• stadium penyakit;
• jenis insulin yang digunakan;
• waktu hari untuk injeksi insulin;
• gunakan tergantung pada makanannya;
• tingkat aktivitas fisik, produk GI;
• wanita hamil memperhitungkan trimester kehamilan.

Dosis yang mematikan karenanya juga individu, tetapi rata-rata bervariasi dari 100 hingga 500 U.

Apa yang dapat diambil hormon jika orang sehat minum atau menerima obat yang disuntikkan?

Efek samping insulin itu, bermanifestasi dalam bentuk serangan hipoglikemia berat. Dan jika orang biasa dapat mempertahankan tidak lebih dari 4 IU, binaragawan secara fanatik mendorong diri mereka hingga 20 IU sehari. Mereka tidak memperhitungkan bahwa hipoglikemia fisiologis terjadi selama beban daya, dan adanya insulin tambahan bisa berakibat fatal. Pada penderita diabetes - dosis insulin yang disuntikkan bisa dari 20 hingga 50 U.

Penyebab Overdosis Insulin

Penyebab overdosis meliputi:

1. Overdosis terjadi ketika secara tidak sengaja diberikan kepada orang yang sehat.
2. Kesalahan dalam perhitungan dan penggunaan yang lama dari dosis yang salah.
3. Ganti jenis insulin dan jenis jarum suntik.
4. Injeksi yang salah: bukan p / dermal - intramuskuler.
5. Aktivitas fisik tanpa asupan karbohidrat atau jumlah sedikit.
6. Kesalahan pasien dengan pemberian insulin cepat atau lambat; Ini terutama berlaku untuk pemula. Selain itu, pasien mungkin masuk secara salah, bukan 30 unit. panjang dan 10 unit. pendek, masukkan 30 unit. pendek.
7. Setelah minum obat tidak ada asupan karbohidrat.
8. Kombinasi insulin pendek dan panjang pada saat bersamaan.

Penderita diabetes harus selalu membawa persediaan karbohidrat cepat untuk menghilangkan hipoglikemia - permen, kue kering, permen, cokelat. Juga, pada periode tertentu, tubuh menjadi lebih sensitif terhadap obat. Ini termasuk kehamilan (terutama 1 trimester), gagal ginjal kronis, hepatosis.

Jangan menggunakan insulin saat minum alkohol. Tetapi banyak pasien sedikit dengan ini. Karena itu, dokter menunjukkan setidaknya kepatuhan dengan aturan konsumsi tertentu:

• sebelum minum alkohol Anda harus mengurangi dosisnya;
• sebelum dan sesudah alkohol hanya memperlambat karbohidrat;
• hanya minum ringan - tidak lebih dari 10% alkohol.
• setelah alkohol pada hari berikutnya, dosis perlu disesuaikan.

Terutama semangat harus diingat bahwa alkohol dalam bentuk minuman ringan hanya diperbolehkan tanpa adanya dekompensasi diabetes, hanya setelah makan dan dalam jumlah 330 ml bir ringan atau 150 ml anggur kering.

Efek samping dari terapi insulin: mortalitas dari insulin berkembang sangat jarang, tetapi dengan bantuan dan perawatan tepat waktu dilakukan pada waktunya.

Kematian tidak sama untuk semua orang dan ditentukan oleh karakteristik individu organisme (berat badan, gaya hidup, nutrisi, dll.). Ada pasien yang toleran terhadap 300-400 IU insulin.

Tanda-tanda overdosis

Overdosis hormon didiagnosis jika kadar gula darah kurang dari 3,3 mmol / l. Manifestasi umum pada awal kondisi: serangan tajam rasa lapar akut, gemetar dan menusuk bibir dan jari.

Serangan cephalgia tajam dari tipe zoster, pusing, peningkatan denyut jantung, cardialgia, wajah pucat, pasien banyak berkeringat, mulai menguap, kelemahan umum.

Iritabilitas muncul, tetapi perilaku pasien tetap memadai. Ini adalah hipoglikemia tahap 1 - kortikal. Pada tahap ini, semua biaya dengan mengambil permen, diyakini bahwa kadar gula darah yang lebih tinggi lebih baik daripada yang lebih rendah.

Tahap 2 - subkortikal-diencephalic. Perilaku mulai menjadi tidak memadai, gangguan vegetatif terwujud: keringat berlimpah, hipersalivasi, tremor tubuh, penglihatan ganda, agresivitas, dan upaya untuk mendapatkan makanan untuk diri mereka sendiri. Ketika hipoglikemia tidak berbau aseton dari mulut.

Tahap 3 - hipoglikemia: tonus otot meningkat secara dramatis, kejang epileptiformis muncul. BP meningkat, kulit basah, midriasis, penurunan ketajaman visual, takikardia, refleks patologis Babinsky. Getaran tubuh ditahan, kulit pucat, sensitivitas pada anggota tubuh berkurang. Ketika denyut nadi berdenyut, tremor pada anggota tubuh dan tubuh muncul - ini adalah awal dari koma. Anda masih bisa dengan cepat mengonsumsi karbohidrat dan menghentikan progres proses.

Tahap 4 - sebenarnya koma. Gula dikurangi 5 unit. dari nilai aslinya. Tidak ada kesadaran, refleks dan nada bola mata meningkat, pupil tetap melebar. Semua gejala lain juga ada.

Tahap 5 - koma yang dalam, meningkatkan hiperhidrosis. Refleks menghilang, tonus otot berkurang, keringat berhenti. Tekanan darah turun, irama jantung, dan pernapasan terganggu. Kecepatan timbulnya gejala tergantung pada jenis insulin - dengan manifestasi pendek, cepat, dengan lambat - memakan waktu beberapa jam. Rata-rata, gejala mulai berkembang 2 jam setelah pemberian. Jika langkah-langkah tidak diambil, kehilangan kesadaran berkembang. Di sini bantuan orang-orang di sekitar sudah diperlukan.

Kematian terjadi dengan mengurangi fungsi dasar pernapasan dan sirkulasi darah, areflexia. Detak jantung melambat, tidak ada refleks kornea. Jika serangan hipoglikemia seperti itu sering terjadi, kelainan mental dicatat, karena sel-sel otak adalah yang pertama merespons hipoglikemia. Anak-anak memiliki keterbelakangan mental.

Konsekuensi dari overdosis

Overdosis obat: komplikasi dan konsekuensi dapat bermanifestasi dalam bentuk infark miokard, stroke, edema paru dan otak, manifestasi meningeal, hipertermia, demensia, dan kematian. Insulin tergantung pada insulin dan efek sampingnya, terutama pada inti, dapat bermanifestasi sebagai perdarahan di retina mata.

Pada overdosis kronis, sindrom Somoji berkembang. Ketoasidosis akut dapat terjadi. Setiap perawatan selalu melemahkan tubuh pasien, karena PSSP yang lebih kuat diterapkan dan remisi ditunda.

Membantu dengan overdosis insulin

Ketika serangan hipoglikemia terjadi, selalu ada waktu untuk bertindak. Penderita diabetes sendiri pada tanda pertama dapat mengambil karbohidrat cepat. Tetapi jika Anda melewatkan waktu, Anda harus segera memanggil ambulans.

Sebelum kedatangannya, Anda perlu: menempatkan pasien di sisinya. Bungkus kakinya; Suntikan tidak perlu dilakukan. Satu-satunya obat yang bisa digunakan adalah minuman manis.

Di mulut pasien, bahkan jika dia tidak sadar, Anda perlu menaruh sepotong gula. Di hadapan kesadaran, pasien makan 50-100 g roti putih. Jika tidak ada perubahan, setelah 3-5 menit - 2-3 permen diberikan tambahan atau 2-3 sendok teh. gula Setelah 5 menit, semuanya dapat diulang.

Semua suntikan, terutama untuk kejang-kejang, dilakukan oleh dokter ambulans - ini, tentu saja, adalah pengenalan 40% glukosa dan rawat inap pasien.

Overdosis Insulin Kronis

Dengan pengobatan insulin, overdosis kronis juga dapat terjadi. Dalam kasusnya, penyakitnya selalu lebih sulit, nafsu makan pasien meningkat, gula dan aseton meningkat dalam urin, pasien bertambah berat badan, ia cenderung ketoasidosis, ia mengalami kejang glukosa darah pada siang hari dengan kadar yang berbeda. Proses ini disertai oleh produksi hormon kontrinsulyarnyh seperti ACTH, hormon pertumbuhan, adrenalin, GCS. Mereka keluar dari skala dan mencegah hipoglikemia, sindrom seperti itu disebut "sindrom Somodzhi". Dia selalu membutuhkan perawatan.

Ada yang disebut "Fenomena subuh," di mana hiperglikemia terjadi dari jam 5 sampai jam 7 pagi. Ini karena aksi hormon kontrainsular. Dan dengan sindrom Somodzhi, sebaliknya, hipoglikemia berkembang dari 2 hingga 4 pagi - gula kurang dari 4 mmol / l.

Tubuh dalam kasus-kasus seperti itu mencoba untuk mengimbangi keadaan seperti itu, tetapi cepat habis. Jika perubahan seperti itu tidak menarik perhatian dokter, kondisinya mungkin menjadi lebih berat, karena kemampuan kompensasi organisme dengan cepat mengering. Untuk mengecualikan fluktuasi insulin hanya dapat kepatuhan kepatuhan dengan semua rekomendasi dokter. Jangan menggunakan obat tanpa bukti khusus. Anda juga harus berhati-hati selama pemberian obat dan terus-menerus melakukan pengendalian diri.

Efek samping dari insulin

Konten

Edit Hipoglikemia

Efek samping insulin yang paling umum adalah hipoglikemia. Masalah ini dikhususkan untuk artikel terpisah. Efek samping lain jauh lebih jarang terjadi dan berkembang dengan penggunaan jangka panjang.

Insulin Alergi dan Insulin Resistance Edit

Dengan munculnya insulin manusia dan obat-obatan hormon yang sangat murni, risiko resistensi insulin dan reaksi alergi terhadap insulin telah menurun secara dramatis. Namun, efek samping ini tetap terjadi. Mereka adalah karena adanya insulin terdenaturasi dan agregatnya (dalam jumlah kecil terkandung dalam semua persiapan), pengotor, serta eksipien (protamin, seng, fenol, dan lainnya). Reaksi alergi yang paling sering adalah kulit, antibodi yang diperantarai IgE. Kadang-kadang, reaksi alergi sistemik diamati, serta resistensi insulin dimediasi oleh antibodi IgG (Kahn dan Rosenthal, 1979). Untuk menentukan penyebab reaksi alergi, mengukur kadar antibodi IgE dan IgG terhadap insulin. Tes kulit juga bermanfaat, tetapi pada banyak pasien, pemberian insulin intrakutan menyebabkan reaksi alergi, tetapi pemberian subkutan tidak. Jika reaksi alergi telah terjadi pada insulin campuran sapi / babi, pasien dipindahkan ke manusia. Dalam kasus di mana tindakan ini tidak membantu, mereka melakukan desensitisasi. Dia berhasil dalam 50% kasus. H2-blocker membantu reaksi alergi kulit terhadap insulin, glukokortikoid digunakan untuk reaksi alergi sistemik dan resistensi insulin.

Edit lipoatrofi dan lipohipertrofi

Atrofi jaringan subkutan di tempat injeksi insulin (lipoatrofi) mungkin merupakan jenis reaksi alergi terhadap hormon. Pertumbuhan lokal jaringan subkutan (lipohipertrofi) dikaitkan dengan efek lipogenik dari insulin konsentrasi tinggi (LeRoith et al., 2000). Ada kemungkinan bahwa kedua komplikasi disebabkan bukan oleh insulin itu sendiri, tetapi oleh kotoran. Bagaimanapun, ketika menggunakan obat yang sangat murni, komplikasi seperti itu jarang terjadi. Namun, jika insulin manusia diberikan di tempat yang sama setiap saat, lipohipertrofi sangat mungkin terjadi. Menciptakan cacat kosmetik, lipohipertrofi juga mengganggu penyerapan insulin. Oleh karena itu, tidak dianjurkan untuk menyuntikkan di daerah yang mengalami hipertrofi. Sedangkan untuk lipoatrofi, suntikan insulin di dekat area yang mengalami atrofi dapat membantu memulihkan jaringan adiposa subkutan.

Edema Insulin Edit

Banyak pasien dengan hiperglikemia berat atau ketoasidosis diabetikum setelah dimulainya terapi insulin muncul pembengkakan, perut kembung dan penglihatan kabur (Wheatley dan Edwards, 1985). Gejala-gejala ini biasanya disertai dengan peningkatan berat dari 0,5 menjadi 2,5 kg. Jika tidak ada penyakit terkait jantung dan ginjal, komplikasi akan sembuh dengan sendirinya dalam beberapa hari, maksimal seminggu. Edema terutama disebabkan oleh retensi natrium, meskipun juga penting bahwa permeabilitas kapiler meningkat karena gangguan metabolisme.

Ketoasidosis diabetikum dan situasi klinis lainnya

Dalam kasus penyakit akut, penderita diabetes dapat mengembangkan gangguan metabolisme yang parah yang membutuhkan insulin intravena. Pemberian seperti itu juga diperlukan dalam ketoasidosis diabetik (Scha-de dan Eaton, 1983; Kitabchi, 1989). Ada perbedaan pendapat tentang dosis optimal, namun, pemberian insulin pada tingkat yang relatif rendah (0,1 U / kg / jam) menciptakan konsentrasi plasma hormon sekitar 100 μed / ml. Pada orang yang sehat, ini cukup untuk sepenuhnya menghentikan lipolisis dan glukoneogenesis dan hampir sebanyak mungkin untuk merangsang penyerapan glukosa oleh jaringan. Pada kebanyakan pasien dengan ketoasidosis diabetik, konsentrasi glukosa dalam darah selama perawatan ini turun sekitar 10% per jam, pH darah menjadi normal lebih lambat. Di masa depan, mungkin perlu untuk memberikan glukosa bersama dengan insulin untuk mencegah hipoglikemia dan membuang semua tubuh keton dari tubuh. Beberapa dokter lebih suka memulai dengan dosis insulin yang jenuh. Ini tampaknya tidak perlu bagi kita, karena konsentrasi terapi insulin dalam darah sudah tercapai 30 menit setelah dimulainya infus. Pasien dengan koma hiperosolar seringkali lebih sensitif terhadap insulin daripada pasien dengan ketoasidosis diabetikum. Dalam kedua kasus, pengisian kembali kehilangan air dan elektrolit, yang biasanya sangat signifikan, harus menjadi komponen integral dari perawatan. Terlepas dari rejimen insulin, kunci keberhasilan adalah pemantauan cermat kondisi pasien dan pengukuran glukosa dan elektrolit secara teratur. Setidaknya 30 menit sebelum akhir infus insulin intravena, perlu dilakukan injeksi hormon karena memiliki T yang sangat singkat._1/2. Sayangnya, ini sering dilupakan.

Untuk masuk / dalam pengenalan pasien insulin dengan diabetes juga terpaksa pada periode perioperatif dan saat melahirkan. Mengenai rute optimal pemberian insulin selama operasi, bagaimanapun, ada perbedaan pendapat. Beberapa dokter bersikeras dengan suntikan s / c, tetapi sebagian besar saat ini masih cenderung infus. Dua regimen insulin IV yang paling umum digunakan adalah: infus kecepatan variabel (Watts et al., 1987) dan co-infus glukosa, insulin dan kalium (Thomas et al., 1984). Kedua skema memberikan tingkat glukosa plasma dan keseimbangan air-elektrolit yang stabil selama operasi dan pada periode pasca operasi. Berlawanan dengan rekomendasi ini, banyak dokter meresepkan setengah dari dosis harian mereka dalam bentuk s / c injeksi insulin dengan durasi rata-rata di pagi hari sebelum operasi, dan selama operasi, untuk mempertahankan kadar glukosa plasma, mereka melakukan infus glukosa 5%. Untuk beberapa pasien, pendekatan ini cocok, tetapi secara umum, ini tidak memungkinkan untuk kebutuhan metabolisme yang tepat dan terus berubah, seperti pada / dalam infus insulin. Data yang tersedia, meskipun jumlahnya sedikit, mengkonfirmasi manfaat infus insulin intravena dibandingkan injeksi subkutan pada periode perioperatif.

Interaksi obat dan metabolisme glukosa. Banyak obat dapat menyebabkan hipoglikemia atau hiperglikemia, atau mengubah respons penderita diabetes terhadap pengobatan (Koffleret al., 1989; Seltzer, 1989). Beberapa alat ini, beserta lokasi yang dituju, dicantumkan dalam Tabel. 61.5.

Terlepas dari insulin dan zat pereduksi gula oral, etanol, β-blocker dan salisilat paling sering menyebabkan hipoglikemia. Etanol terutama menghambat glukoneogenesis. Efek ini bukan reaksi idiosinkratik dan diamati pada semua orang. Beta-blocker menghambat efek katekolamin pada glukoneogenesis dan glikogenolisis. Oleh karena itu, pada pasien dengan diabetes, pengobatan dengan β-blocker dikaitkan dengan risiko hipoglikemia. Selain itu, obat-obatan ini menutupi gejala adrenergik yang disebabkan oleh penurunan glukosa darah (khususnya, tremor dan jantung berdebar). Salisilat memiliki efek mengurangi gula, meningkatkan sensitivitas sel-β terhadap glukosa dan meningkatkan sekresi insulin. Dalam jaringan perifer, salisilat memiliki efek seperti insulin yang lemah. Obat antiprotozoal pentamidine, yang saat ini banyak digunakan untuk mengobati Pneumonia, dapat menyebabkan hipoglikemia dan hiperglikemia. Efek mengurangi gula adalah karena penghancuran sel-β dan pelepasan insulin. Perawatan berkelanjutan dengan pentamidine menyebabkan hipoinsulinemia dan hiperglikemia.

Tidak sedikit obat yang menyebabkan hiperglikemia pada orang sehat dan memperburuk gangguan metabolisme pada pasien diabetes. Banyak dari mereka, seperti adrenalin dan glukokortikoid, memiliki efek berlawanan dengan insulin pada jaringan perifer. Yang lain menyebabkan hiperglikemia dengan menghambat sekresi insulin secara langsung (fenitoin, klonidin, antagonis kalsium) atau menipisnya simpanan kalium (diuretik). Banyak obat sendiri tidak memiliki efek mengurangi gula, tetapi mereka meningkatkan efek turunan sulfonylurea (lihat di bawah). Penting untuk diingat tentang semua interaksi obat untuk menyesuaikan pengobatan yang tepat waktu yang diterima pasien dengan diabetes mellitus.

Efek samping dari terapi insulin

Sayangnya, obat apa pun mungkin memiliki efek samping. Dalam beberapa obat, mereka kurang jelas, yang lain lebih kuat. Ini terutama berlaku untuk obat-obatan kuat dan resep. Insulin adalah hormon di alam. Hormon mampu menunjukkan aksi aktif biologis yang jelas bahkan dalam dosis mikroskopis.

Risiko efek samping obat meningkat jika diberikan secara tidak benar, dosis tidak dipilih dengan benar dan jika kondisi penyimpanan dilanggar. Ini harus diresepkan hanya oleh dokter, dengan mempertimbangkan karakteristik individu pasien.

Saat menyuntikkan terapi, Anda harus selalu mengikuti instruksi untuk pengobatan dan rekomendasi dari ahli endokrin. Jika ada gejala yang tidak biasa muncul, pasien tidak perlu ragu untuk mengunjungi dokter, karena beberapa efek samping insulin dapat secara signifikan memperburuk kesehatannya dan mempengaruhi sistem dan organ vital.

Hipoglikemia

Hipoglikemia adalah salah satu efek samping yang paling sering terjadi dengan pengobatan insulin (suatu kondisi di mana gula darah turun di bawah tingkat normal). Kadang-kadang, kadar glukosa bisa turun menjadi 2,2 mmol / l atau kurang. Tetes semacam itu berbahaya, karena dapat menyebabkan hilangnya kesadaran, kejang, stroke, dan bahkan keadaan koma. Tetapi dengan bantuan tepat waktu pada tahap awal hipoglikemia, kondisi pasien, sebagai suatu peraturan, dengan cepat menjadi normal, dan patologi ini berlalu hampir tanpa jejak.

Ada alasan yang meningkatkan risiko pengembangan penurunan patologis gula darah selama pengobatan insulin:

• peningkatan kemampuan sel secara spontan untuk menyerap glukosa selama periode remisi (menghilangkan gejala) diabetes mellitus;
• memecah diet atau melewatkan makan;
• aktivitas fisik yang melelahkan;
• dosis insulin yang dipilih secara tidak benar;
• asupan alkohol;
• Mengurangi asupan kalori di bawah normal yang direkomendasikan oleh dokter;
• kondisi yang berhubungan dengan dehidrasi (diare, muntah);
• minum obat yang tidak sesuai dengan insulin.

Terutama berbahaya tidak tepat waktu didiagnosis hipoglikemia. Fenomena ini biasanya terjadi pada orang-orang yang telah lama menderita diabetes, tetapi biasanya tidak dapat mengimbanginya. Jika mereka menyimpan gula rendah atau tinggi untuk jangka waktu yang lama, mereka mungkin tidak melihat gejala yang mengkhawatirkan, karena mereka berpikir bahwa ini adalah norma.

Lipodistrofi

Lipodistrofi adalah penipisan jaringan lemak subkutan yang terjadi pada penderita diabetes karena suntikan insulin sering di wilayah anatomi yang sama. Faktanya adalah bahwa di daerah injeksi insulin dapat diserap dengan penundaan dan tidak sepenuhnya menembus ke dalam jaringan yang diinginkan. Hal ini dapat menyebabkan perubahan kekuatan pengaruhnya dan penipisan kulit di tempat ini. Sebagai aturan, obat modern jarang memiliki efek negatif, tetapi untuk pencegahan disarankan untuk mengubah tempat suntikan secara berkala. Ini akan melindungi terhadap lipodistrofi dan menjaga lapisan lemak subkutan utuh.

Dengan sendirinya, lipodistrofi, tentu saja, tidak menimbulkan ancaman bagi kehidupan pasien, tetapi itu bisa menjadi masalah serius baginya. Pertama, karena lipodistrofi, kadar kolesterol dalam darah naik, dan karena ini ada risiko terkena penyakit kardiovaskular. Kedua, karena itu, tingkat pH fisiologis darah dapat bergeser ke arah peningkatan keasaman. Seorang penderita diabetes dapat mulai mengalami masalah berat badan karena gangguan lokal dari proses metabolisme. Aspek lain yang tidak menyenangkan dari lipodistrofi adalah timbulnya rasa sakit di tempat-tempat di mana lemak subkutan yang terkena berada.

Dampaknya pada penglihatan dan metabolisme

Efek samping dari mata jarang terjadi, dan biasanya menghilang selama minggu pertama setelah terapi insulin dimulai. Pasien mungkin mengalami penurunan ketajaman visual sementara, karena perubahan konsentrasi glukosa dalam darah mempengaruhi turgor (tekanan internal) dari jaringan.

Ketajaman visual, sebagai suatu peraturan, sepenuhnya kembali ke tingkat sebelumnya dalam 7-10 hari dari awal pengobatan. Selama periode ini, respons tubuh terhadap insulin menjadi fisiologis (alami) dan semua gejala mata yang tidak menyenangkan hilang. Untuk memfasilitasi tahap transisi, Anda perlu melindungi organ dari tegangan lebih. Untuk melakukan ini, penting untuk mengecualikan membaca yang berkepanjangan, bekerja dengan komputer dan menonton TV. Jika seorang pasien memiliki penyakit mata kronis (misalnya, miopia), maka pada awal terapi insulin lebih baik menggunakan kacamata, daripada lensa kontak, bahkan jika ia terbiasa memakainya sepanjang waktu.

Karena insulin mempercepat proses metabolisme, kadang-kadang pada awal pengobatan seorang pasien dapat mengalami edema parah. Karena retensi cairan seseorang dapat memperoleh 3-5 kg ​​per minggu. Kelebihan berat badan ini harus sekitar 10-14 hari sejak dimulainya terapi. Jika pembengkakan tidak terjadi dan berlanjut untuk jangka waktu yang lebih lama, pasien harus berkonsultasi dengan dokter dan melakukan diagnosa tambahan pada tubuh.

Alergi

Sediaan insulin modern, diperoleh dengan menggunakan metode bioteknologi dan rekayasa genetika, berkualitas tinggi dan jarang menyebabkan reaksi alergi. Tetapi meskipun demikian, obat-obatan ini masih mengandung protein, dan secara alami mereka dapat menjadi antigen. Antigen adalah zat yang asing bagi tubuh, dan, ketika masuk ke dalamnya, mereka dapat memicu reaksi perlindungan dari sistem kekebalan tubuh. Menurut statistik, alergi insulin terjadi pada 5-30% pasien. Ada juga toleransi individu terhadap obat, karena obat yang sama mungkin tidak cocok untuk pasien yang berbeda dengan manifestasi diabetes yang sama.

Alergi bisa bersifat lokal dan umum. Yang paling umum adalah respons alergi lokal, yang dimanifestasikan oleh peradangan, kemerahan, pembengkakan dan pembengkakan di tempat suntikan. Kadang-kadang gejala-gejala ini dapat dikaitkan dengan ruam urtikaria kecil dan gatal.

Bentuk terburuk dari alergi umum adalah angioedema dan syok anafilaksis. Untungnya, mereka sangat jarang, tetapi Anda perlu tahu tentang kondisi patologis ini, karena mereka memerlukan perawatan darurat.

Jika reaksi lokal terhadap insulin terjadi tepat di daerah yang dekat dengan tempat suntikan, maka dengan bentuk umum alergi ruam menyebar ke seluruh tubuh. Sering disertai dengan pembengkakan parah, masalah pernapasan, kerusakan jantung dan tekanan yang meningkat.

Bagaimana cara membantu? Penting untuk menghentikan masuknya insulin, memanggil ambulans dan melepaskan pasien dari pakaian yang menekan sehingga tidak ada yang meremas dada. Penderita diabetes perlu memberikan kedamaian dan akses ke udara sejuk yang segar. Operator ambulans dapat memberi tahu Anda cara memberi bantuan sesuai dengan gejala yang Anda buat sehingga Anda tidak membahayakan pasien.

Bagaimana cara mengurangi risiko efek samping?

Dengan menerapkan obat yang tepat dan mengikuti rekomendasi dokter Anda, Anda dapat secara signifikan mengurangi risiko efek insulin yang tidak diinginkan. Sebelum pengenalan hormon harus selalu memperhatikan penampilan larutan (jika pasien mengambilnya dari vial atau ampul). Ketika kekeruhan, perubahan warna dan penampilan tusukan hormon sedimen tidak mungkin terjadi.

Insulin harus disimpan sesuai dengan rekomendasi pabrik, yang selalu ditunjukkan dalam instruksi. Seringkali, efek samping dan alergi terjadi justru karena penggunaan obat yang kadaluwarsa atau rusak.

Untuk melindungi diri dari efek samping insulin, disarankan untuk mengikuti rekomendasi ini:

• Jangan beralih ke insulin jenis baru sendiri (walaupun merek yang berbeda memiliki bahan aktif yang sama dengan dosis yang sama);
• sesuaikan dosis obat sebelum berolahraga dan sesudahnya;
• saat menggunakan pena insulin, selalu pantau kesehatan dan umur simpan kartrid;
• jangan menghentikan terapi insulin, mencoba menggantinya dengan obat tradisional, homeopati, dll.
• ikuti diet dan patuhi aturan gaya hidup sehat.

Obat-obatan modern berkualitas tinggi untuk penderita diabetes dapat meminimalkan efek negatif pada tubuh. Namun dari efek samping, sayangnya, tidak ada yang kebal. Kadang-kadang mereka dapat muncul bahkan setelah lama menggunakan obat yang sama. Untuk melindungi diri Anda dari konsekuensi kesehatan yang serius, jika ada tanda-tanda yang meragukan, jangan menunda kunjungan ke dokter. Ahli endokrin yang merawat akan membantu Anda memilih obat yang optimal, menyesuaikan dosis pemberian jika perlu dan memberikan rekomendasi untuk diagnosis dan pengobatan lebih lanjut.

Insulin

Kelompok farmakologis: hormon; hormon peptida;
Tindakan farmakologis: pengaturan kadar glukosa darah, peningkatan penyerapan glukosa oleh jaringan tubuh, peningkatan lipogenesis dan glikogenogenesis, sintesis protein, penurunan produksi glukosa oleh hati;
Efek pada reseptor: reseptor insulin.

Insulin adalah hormon yang naik ketika tingkat glukosa dalam darah naik, dan bertindak untuk menurunkan kadar glukosa dengan memasukkannya ke dalam sel dan meningkatkan penggunaannya. Ini sementara mengubah pertukaran energi dari lemak menjadi karbohidrat, sementara jelas tidak mengarah pada peningkatan massa lemak. Kekuatan aksinya didefinisikan sebagai sensitivitas insulin.

Insulin: informasi dasar

Insulin adalah hormon peptida yang diproduksi di pulau Langerhans di pankreas. Pelepasan hormon dalam tubuh manusia berkaitan erat dengan kadar glukosa darah, meskipun sejumlah faktor lain juga memengaruhi kadar ini, termasuk aktivitas hormon pankreas dan hormon pencernaan, asam amino, asam lemak, dan tubuh keton. Peran biologis utama dari insulin adalah untuk mempromosikan penggunaan intraseluler dan pelestarian asam amino, glukosa dan asam lemak, sementara secara bersamaan menghambat pemecahan glikogen, protein dan lemak. Insulin membantu mengontrol kadar gula darah, sehingga insulin biasanya diresepkan untuk pasien diabetes, gangguan metabolisme yang ditandai oleh hiperglikemia (gula darah tinggi). Dalam jaringan otot rangka, hormon ini bertindak sebagai anabolik dan anti-katabolik, itulah sebabnya insulin farmasi digunakan dalam atletik dan binaraga. Insulin adalah hormon yang dikeluarkan dari pankreas dalam tubuh dan dikenal sebagai sarana untuk mengatur metabolisme karbohidrat. Ini bekerja bersamaan dengan hormon terkait, glukagon, serta dengan banyak hormon lain untuk mengatur kadar gula darah tubuh dan melindungi terhadap kadar gula berlebihan (hiperglikemia) atau kadar gula terlalu rendah (hipoglikemia). Sebagian besar adalah hormon anabolik, yang berarti bahwa ia bekerja pada pembentukan molekul dan jaringan. Ia sampai batas tertentu memiliki sifat katabolik (katabolisme adalah mekanisme aksi yang ditujukan untuk penghancuran molekul dan jaringan untuk menghasilkan energi). Ketika aktif, insulin dan protein aktif yang dikendalikan olehnya dapat diringkas dengan memiliki dua efek utama:

Itu muncul sebagai respons terhadap makanan. Yang paling luar biasa adalah karbohidrat dan protein yang kurang jelas. Tidak seperti banyak hormon, insulin paling rentan terhadap makanan dan gaya hidup; memanipulasi kadar insulin melalui makanan dan gaya hidup tersebar luas dalam strategi diet. Hal ini diperlukan untuk bertahan hidup, jadi untuk subjek yang insulinnya tidak diproduksi atau terkandung dalam jumlah kecil, perlu untuk menyuntikkannya (diabetes tipe I). Insulin memiliki fenomena yang dikenal sebagai "sensitivitas insulin", yang secara umum dapat didefinisikan sebagai "jumlah aksi molekul insulin individu, yang dapat terjadi di dalam sel." Semakin banyak sensitivitas insulin yang Anda miliki, semakin kecil jumlah total insulin yang diperlukan untuk memberikan jumlah tindakan yang sama. Skala besar dan keadaan ketidakpekaan insulin yang lebih lama diamati pada diabetes tipe II (di antara komorbiditas lainnya). Insulin tidak buruk dan tidak baik dalam hal kesehatan dan komposisi tubuh. Ini memiliki peran spesifik dalam tubuh dan mengaktifkannya mungkin berguna atau tidak untuk subjek individu, mungkin juga tidak biasa bagi orang lain. Biasanya penderita obesitas dan kurang gerak menunjukkan sekresi insulin yang terbatas, sementara atlet yang kuat atau subjek atletik yang relatif kurus menggunakan strategi pengendalian karbohidrat untuk memaksimalkan aksi insulin.

Informasi tambahan tentang hormon

Struktur

MRNA dikodekan untuk rantai polipeptida, yang dikenal sebagai preproinsulin, yang kemudian dibungkus secara pasif dalam insulin karena afinitas asam amino. 1) Insulin adalah hormon peptida (hormon yang terdiri dari asam amino), yang terdiri dari dua rantai, rantai alfa dengan 21 asam amino dan rantai beta 30 asam amino. Ini dihubungkan oleh jembatan sulfida antara rantai (A7-B7, A20-B19) dan dalam rantai alfa (A6-A11), yang menghasilkan inti hidrofobik. Struktur protein tersier ini dapat ada dengan sendirinya sebagai monomer, dan juga dengan yang lain sebagai dimer dan hexamer. 2) Bentuk-bentuk insulin inert secara metabolik dan menjadi aktif ketika perubahan konformasi (struktural) terjadi pada pengikatan pada reseptor insulin.

Peran tubuh

Sintesis dalam kondisi alam, pembusukan dan regulasi

Insulin disintesis di pankreas, di subruang yang dikenal sebagai "pulau Langerhans", yang berada dalam sel beta dan merupakan satu-satunya produsen insulin. Insulin setelah sintesis dilepaskan ke dalam darah. Segera setelah aksinya dilakukan, ia dipecah oleh enzim penghancur insulin (insulisin), yang diekspresikan secara universal dan menurun dengan bertambahnya usia.

Kaskade pensinyalan reseptor insulin

Demi kenyamanan, mediator individual yang merupakan kunci dalam kaskade pensinyalan dicetak tebal. Stimulasi insulin terjadi melalui aksi insulin pada permukaan luar reseptor insulin (yang tertanam di membran sel, yang terletak di luar dan di dalam), yang menyebabkan perubahan struktural (konformasi) yang merangsang tirosin kinase di sisi dalam reseptor dan menyebabkan banyak fosforilasi. Senyawa yang secara langsung terfosforilasi pada bagian dalam reseptor insulin meliputi empat substrat berlabel (substrat reseptor insulin, IRS, 1-4), serta sejumlah protein lain yang dikenal sebagai Gab1, Shc, Cbl, APD dan SIRP. Fosforilasi mediator ini menyebabkan perubahan struktural di dalamnya, yang memunculkan kaskade pensinyalan pasca-reseptor. PI3K (diaktifkan oleh perantara IRS1-4) dalam beberapa kasus dianggap sebagai mediator tingkat kedua utama 3) dan bertindak melalui fosfoinositida untuk mengaktifkan perantara yang dikenal sebagai Akt, yang aktivitasnya sangat berkorelasi dengan pergerakan GLUT4. Penghambatan PI3k oleh wortmannin sepenuhnya menghilangkan penyerapan glukosa terkait insulin, yang menunjukkan bahwa jalur ini sangat penting. Pergerakan GLUT4 (kemampuan untuk mentransfer gula ke dalam sel) saling tergantung dengan aktivasi PI3K (seperti yang ditunjukkan di atas), serta dengan kaskade CAP / Cbl. Aktivasi PI3K in vitro tidak cukup untuk menjelaskan semua pengambilan glukosa terkait insulin. Aktivasi mediator APS asli menarik CAP dan c-Cbl ke reseptor insulin, di mana mereka membentuk kompleks dimer (dihubungkan bersama) dan kemudian bergerak melalui rakit lipid ke vesikel GLUT4, di mana melalui protein pengikat GTP mereka berkontribusi pada pergerakannya ke permukaan sel. 4) Untuk visualisasi di atas, lihat jalur metabolisme insulin Encyclopedia of gen dan genom dari Institute of Chemical Research di Kyoto.

Efek pada metabolisme karbohidrat

Insulin adalah pengatur metabolisme glukosa darah (juga dikenal sebagai gula darah). Ini bekerja bersama dengan hormon glukagon yang terkait untuk menjaga keseimbangan kadar glukosa darah. Insulin memiliki peran meningkatkan dan menurunkan kadar glukosa dalam darah, yaitu dengan meningkatkan sintesis glukosa dan pengendapan glukosa dalam sel; Kedua reaksi bersifat anabolik (pembentuk jaringan), umumnya berlawanan dengan efek katabolik glukagon (gangguan jaringan).

Regulasi sintesis dan dekomposisi glukosa

Glukosa dapat dibentuk dari sumber-sumber non-glukosa dari hati dan ginjal. Ginjal menyerap kembali sebanyak mungkin glukosa yang disintesis, menandakan bahwa mereka bisa mandiri. Ini adalah alasan mengapa hati dianggap sebagai pusat utama glukoneogenesis (gluko = glukosa, neo = baru, genesis = penciptaan; penciptaan glukosa baru). 5) Insulin dilepaskan dari pankreas sebagai respons terhadap peningkatan kadar glukosa darah yang terdeteksi oleh sel beta. Ada juga sensor saraf yang dapat bertindak langsung melalui pankreas. Ketika kadar gula darah naik, insulin (dan faktor-faktor lain) menyebabkan (ke seluruh tubuh) ekskresi glukosa dari darah ke hati dan jaringan lain (seperti lemak dan otot). Gula dapat dimasukkan ke dalam dan dikeluarkan dari hati melalui GLUT2, yang cukup independen dari regulasi hormonal, meskipun ada sejumlah GLUT2 dalam usus besar. 6) Secara khusus, sensasi rasa manis dapat meningkatkan aktivitas GLUT2 di usus. Pengenalan glukosa ke dalam hati melemahkan pembentukan glukosa dan mulai mempromosikan pembentukan glikogen melalui glikogenesis hati (gliko = glikogen, genesis = penciptaan; penciptaan glikogen). 7)

Penyerapan glukosa oleh sel

Insulin bertindak untuk mengirimkan glukosa dari darah ke sel otot dan lemak melalui pembawa yang dikenal sebagai GLUT4. Ada 6 GLUT dalam tubuh (1-7, di mana 6 adalah pseudogen), tetapi GLUT4 adalah yang paling banyak diekspresikan dan penting untuk jaringan otot dan adiposa, sedangkan GLUT5 bertanggung jawab untuk fruktosa. GLUT4 bukan pembawa permukaan, tetapi terkandung dalam vesikel kecil di dalam sel. Vesikula ini dapat bergerak ke permukaan sel (membran sitoplasma) baik dengan merangsang reseptor dengan insulin atau dengan melepaskan kalsium dari retikulum sarkoplasma (kontraksi otot). 8) Seperti yang disebutkan sebelumnya, interaksi dekat aktivasi PI3K (melalui pensinyalan insulin) dan pensinyalan CAP / Cbl (sebagian melalui insulin) diperlukan untuk aktivasi GLUT4 yang efektif dan penyerapan glukosa oleh sel otot dan lemak (di mana GLUT4 paling menonjol).

Sensitivitas Insulin dan Resistensi Insulin

Resistensi insulin diamati ketika makan makanan berlemak tinggi (biasanya 60% dari total kalori atau lebih tinggi), yang mungkin disebabkan oleh interaksi yang merugikan dengan kaskade pensinyalan CAP / Cbl yang diperlukan untuk pergerakan GLUT4, karena pada kenyataannya fosforilasi dari reseptor insulin tidak dapat dilakukan tindakan, dan fosforilasi mediator IRS tidak dipengaruhi secara signifikan oleh efek samping. 9)

Binaraga insulin

Penggunaan insulin untuk meningkatkan kinerja dan penampilan tubuh adalah hal yang cukup kontroversial, karena hormon ini memiliki khasiat untuk meningkatkan akumulasi nutrisi dalam sel-sel lemak. Namun, akumulasi ini dapat dikendalikan sampai batas tertentu oleh pengguna. Rezim ketat latihan beban intensif plus diet yang tidak mengandung lemak berlebih memastikan pelestarian protein dan glukosa dalam sel otot (bukan pelestarian asam lemak dalam sel lemak). Ini sangat penting pada periode segera setelah latihan, ketika kapasitas penyerapan tubuh meningkat, dan sensitivitas insulin pada otot rangka meningkat secara signifikan dibandingkan dengan waktu istirahat.
Ketika diminum segera setelah berolahraga, hormon ini mendorong pertumbuhan otot yang cepat dan nyata. Segera setelah dimulainya terapi insulin, perubahan dalam penampilan otot dapat diamati (otot-otot mulai terlihat lebih penuh dan kadang-kadang lebih terasa).
Fakta bahwa insulin tidak terdeteksi dalam tes urin membuatnya populer di antara banyak atlet profesional dan binaragawan. Harap dicatat bahwa, meskipun ada beberapa kemajuan dalam tes untuk mendeteksi obat, terutama jika kita berbicara tentang analog, hari ini, insulin asli masih dianggap sebagai obat "aman". Insulin sering digunakan dalam kombinasi dengan obat "aman" lainnya untuk kontrol doping, seperti hormon pertumbuhan manusia, obat tiroid, dan suntikan testosteron dosis rendah, yang bersama-sama dapat secara signifikan mempengaruhi penampilan dan kinerja pengguna, yang mungkin tidak takut hasil positif dalam analisis urin. Pengguna yang tidak menjalani tes doping sering menemukan bahwa insulin dalam kombinasi dengan steroid anabolik / androgenik bekerja secara sinergis. Ini karena AAS aktif mempertahankan keadaan anabolik melalui berbagai mekanisme. Insulin secara signifikan meningkatkan transportasi nutrisi ke sel-sel otot dan menghambat pemecahan protein, dan steroid anabolik (antara lain) secara signifikan meningkatkan laju sintesis protein.
Seperti yang telah disebutkan, dalam kedokteran, insulin biasanya digunakan untuk mengobati berbagai bentuk diabetes mellitus (jika tubuh manusia tidak dapat memproduksi insulin pada tingkat yang cukup (diabetes tipe I), atau tidak dapat mengidentifikasi insulin di situs seluler ketika ada tingkat tertentu dalam darah (gula). diabetes tipe II)). Penderita diabetes tipe I, oleh karena itu, perlu mengambil insulin secara teratur, karena tubuh orang-orang seperti itu kekurangan kadar hormon ini. Selain perlunya perawatan yang konstan, pasien juga perlu terus-menerus memonitor kadar glukosa darah dan memonitor asupan gula. Dengan mengubah gaya hidup Anda, melakukan olahraga teratur, dan mengembangkan pola makan seimbang, individu yang bergantung pada insulin dapat menjalani kehidupan yang penuh dan sehat. Namun, jika tidak diobati, diabetes melitus dapat menjadi penyakit mematikan.

Sejarah

Insulin pertama kali tersedia sebagai obat pada tahun 1920-an. Penemuan insulin dikaitkan dengan nama-nama dokter Kanada Fred Banting dan fisiolog Kanada Charles Best, yang bersama-sama mengembangkan persiapan insulin pertama sebagai obat efektif pertama di dunia untuk pengobatan diabetes. Pekerjaan mereka adalah karena ide yang awalnya diusulkan oleh Banting, yang, sebagai dokter muda, berani menyarankan bahwa ekstrak aktif dapat diekstraksi dari pankreas hewan, yang akan memungkinkan untuk mengatur tingkat gula dalam darah manusia. Untuk mewujudkan idenya, ia menyampaikan permintaan ke ahli fisiologi terkenal dunia J.J.R. MacLeod dari University of Toronto. MacLeod, yang awalnya tidak terlalu terkesan dengan konsep yang tidak biasa (tetapi pasti dikejutkan oleh keyakinan dan kegigihan Banting), menunjuk beberapa mahasiswa pascasarjana untuk membantunya dalam pekerjaannya. Untuk menentukan siapa yang akan bekerja dengan Banting, siswa memberikan undian, dan pilihan jatuh pada lulusan Terbaik.
Bersama-sama, Banting dan Brest mengubah sejarah kedokteran.
Sediaan insulin pertama yang diproduksi oleh para ilmuwan diekstraksi dari ekstrak mentah pankreas anjing. Namun, pada beberapa titik persediaan hewan laboratorium telah berakhir, dan dalam upaya putus asa untuk melanjutkan penelitian, sepasang ilmuwan mulai mencari anjing liar untuk tujuan mereka sendiri. Para ilmuwan pinjaman menemukan bahwa adalah mungkin untuk bekerja dengan pankreas sapi dan babi yang disembelih, yang sangat memudahkan pekerjaan mereka (dan membuatnya lebih dapat diterima secara etis). Pengobatan diabetes pertama yang berhasil dengan insulin dilakukan pada Januari 1922. Pada bulan Agustus tahun yang sama, para ilmuwan berhasil menempatkan sekelompok pasien klinis di kaki mereka, termasuk Elizabeth Hughes yang berusia 15 tahun, putri calon presiden Charles Evans Hughes. Pada tahun 1918, Elizabeth didiagnosis mengidap diabetes, dan perjuangannya yang mengesankan untuk mendapatkan kehidupan mendapat publikasi nasional.
Insulin menyelamatkan Elizabeth dari kelaparan, karena pada saat itu satu-satunya cara yang diketahui untuk memperlambat perkembangan penyakit ini adalah pembatasan kalori yang parah. Setahun kemudian, pada tahun 1923, Banging dan McLeod menerima Hadiah Nobel atas penemuan mereka. Tak lama kemudian, perselisihan tentang siapa sebenarnya penulis penemuan ini dimulai, dan pada akhirnya Banting berbagi hadiahnya dengan Best, dan Mcleod dengan J.B. Collip, seorang ahli kimia yang membantu dalam ekstraksi dan pemurnian insulin.
Setelah harapan produksi insulin mereka sendiri telah runtuh, Banting dan timnya memulai kerja sama dengan Eli LillyСо. Kolaborasi menyebabkan pengembangan persiapan massal insulin pertama. Persiapan menerima kesuksesan cepat dan luar biasa, dan pada tahun 1923 insulin memperoleh ketersediaan komersial luas pada tahun yang sama bahwa Banting dan McLeod memenangkan Hadiah Nobel. Pada tahun yang sama, ilmuwan Denmark August Krog mendirikan Nordisk Insulinlaboratorium, sangat ingin mengembalikan teknologi produksi insulin ke Denmark untuk membantu istrinya yang menderita diabetes. Perusahaan ini, yang kemudian berganti nama menjadi Novo Nordisk, akhirnya menjadi produsen insulin kedua terbesar di dunia, bersama dengan Eli LillyС.
Dengan standar hari ini, persiapan insulin pertama tidak cukup bersih. Biasanya mereka mengandung 40 unit insulin hewan per mililiter, berbeda dengan konsentrasi standar 100 unit yang diadopsi saat ini. Dosis besar yang diperlukan untuk obat-obatan ini, yang awalnya memiliki konsentrasi rendah, sangat tidak nyaman bagi pasien, dan reaksi yang merugikan di tempat injeksi sering dijumpai. Sediaan juga mengandung kotoran protein yang signifikan yang dapat menyebabkan reaksi alergi di antara pengguna. Meskipun demikian, obat ini menyelamatkan nyawa orang yang tak terhitung jumlahnya yang, setelah menerima diagnosis diabetes, secara harfiah dihadapkan dengan hukuman mati. Pada tahun-tahun berikutnya, Eli Lilly dan Novo Nordisk meningkatkan kemurnian produk mereka, tetapi tidak ada peningkatan signifikan dalam teknologi produksi insulin sampai pertengahan 1930-an, ketika persiapan insulin kerja jangka panjang pertama dikembangkan.
Pada obat pertama seperti itu, protamin dan seng digunakan untuk menunda aksi insulin dalam tubuh, memperpanjang kurva aktivitas dan mengurangi jumlah injeksi yang dibutuhkan setiap hari. Obat itu bernama Protamine Zinc Insulin (PDH). Efeknya berlangsung 24-36 jam. Setelah ini, pada tahun 1950, Insulin Netral Protamin Hagedorn (NPH), juga dikenal sebagai Insulin Isophane, dilepaskan. Obat ini sangat mirip dengan insulin PDH, kecuali bahwa itu dapat dicampur dengan insulin biasa tanpa mengganggu pelepasan insulin yang sesuai. Dengan kata lain, insulin normal dapat dicampur dalam jarum suntik yang sama dengan insulin NPH, memberikan pelepasan bifasik, ditandai dengan efek puncak awal dari insulin reguler, dan efek berkepanjangan yang disebabkan oleh kerja lama NPH.
Pada tahun 1951, insulin Lente muncul, termasuk persiapan Semilento, Lente dan Ultra-Lente.
Jumlah seng yang digunakan dalam sediaan berbeda dalam setiap kasus, yang memastikan variabilitas yang lebih besar dalam hal durasi kerja dan farmakokinetik. Seperti Insulin sebelumnya, obat ini juga diproduksi tanpa menggunakan protamin. Tak lama kemudian, banyak dokter mulai berhasil mengalihkan pasien mereka dari NPH Insulin ke Lenta, yang hanya membutuhkan satu dosis pagi (walaupun beberapa pasien masih menggunakan dosis malam insulin Lenta untuk mempertahankan kendali penuh atas glukosa darah selama 24 jam). Selama 23 tahun ke depan, tidak ada perubahan signifikan dalam pengembangan teknologi aplikasi insulin baru diikuti.
Pada 1974, teknologi pemurnian kromatografi memungkinkan untuk memproduksi insulin yang berasal dari hewan dengan tingkat pengotor yang sangat rendah (kurang dari 1 pmol / l pengotor protein).
Novo adalah perusahaan pertama yang memproduksi insulin monokomponen menggunakan teknologi ini.
Eli Lilly juga merilis versinya tentang obat, Single Peak Insulin, yang dikaitkan dengan puncak tunggal tingkat protein yang diamati selama analisis kimia. Peningkatan ini, meskipun signifikan, tidak bertahan lama. Pada tahun 1975, Ciba-Geigy meluncurkan persiapan insulin sintetis pertama (CGP 12831). Dan hanya tiga tahun kemudian, para ilmuwan di laboratorium Genentech mengembangkan insulin menggunakan bakteri E. coli yang dimodifikasi E. coli, insulin sintetis pertama dengan sekuens asam amino yang identik dengan insulin manusia (namun, insulin hewan bekerja dengan baik dalam tubuh manusia, walaupun strukturnya sedikit berbeda). FDA AS menyetujui obat serupa pertama, yang disajikan oleh Humulin R (Regular) dan Humulin NPH dari Eli Lilly Co, pada tahun 1982. Nama Humulin adalah singkatan dari kata "manusia" dan "insulin."
Segera Novo melepaskan insulin semisintetik Actrapid HM dan Monotard HM.
Selama beberapa tahun, FDA menyetujui sejumlah sediaan insulin lainnya, termasuk berbagai sediaan biphasic yang menggabungkan berbagai jumlah insulin yang bekerja cepat dan lambat. Baru-baru ini, FDA menyetujui analog insulin kerja cepat Eli Lilly Humalog. Analog insulin tambahan saat ini sedang diselidiki, termasuk Lantus dan Apidra dari Aventis, dan Levemir dan NovoRapid dari Novo Nordisk. Ada berbagai macam persiapan insulin yang berbeda yang disetujui dan dipasarkan di Amerika Serikat dan negara-negara lain, dan sangat penting untuk memahami bahwa "insulin" adalah kelas obat yang sangat luas. Kelas ini kemungkinan akan terus berkembang karena obat baru telah dikembangkan dan berhasil diuji. Saat ini, sekitar 55 juta orang secara teratur menggunakan beberapa bentuk insulin yang dapat disuntikkan untuk mengendalikan diabetes, yang menjadikan bidang kedokteran ini sangat penting dan menguntungkan.

Jenis insulin

Ada dua jenis insulin farmasi - asal hewan dan sintetis. Insulin yang berasal dari hewan dikeluarkan dari pankreas babi atau sapi (atau keduanya). Sediaan insulin yang berasal dari hewan dibagi menjadi dua kategori: insulin "standar" dan "dimurnikan", tergantung pada tingkat kemurnian dan kandungan zat lain. Saat menggunakan produk ini, selalu ada peluang kecil untuk mengembangkan kanker pankreas, karena kemungkinan adanya kontaminan dalam persiapan.
Biosintetik, atau sintetis, insulin diproduksi menggunakan teknologi DNA rekombinan, prosedur yang sama digunakan dalam produksi hormon pertumbuhan manusia. Hasilnya adalah hormon polipeptida dengan satu "rantai-A" yang mengandung 21 asam amino, dihubungkan oleh dua ikatan disulfida dengan "rantai-B" yang mengandung 30 asam amino. Sebagai hasil dari proses biosintesis, obat yang bebas dari protein yang mencemari pankreas dibuat, yang sering diamati ketika mengambil insulin yang berasal dari hewan, yang secara struktural dan biologis identik dengan insulin manusia dari pankreas. Karena kemungkinan adanya kontaminan dalam insulin hewan, serta fakta bahwa strukturnya (sangat sedikit) berbeda dari insulin manusia, insulin sintetis berlaku di pasar farmasi saat ini. Insulin manusia biosintetik / analognya juga lebih populer di kalangan atlet.
Ada sejumlah insulin sintetik yang tersedia, masing-masing memiliki karakteristik unik dalam hal kecepatan timbulnya aksi, puncak dan durasi aktivitas, serta konsentrasi dosis. Keragaman terapeutik ini memungkinkan dokter untuk mengadaptasi program perawatan bagi penderita diabetes yang tergantung pada insulin, serta mengurangi jumlah suntikan setiap hari, memberikan pasien dengan tingkat kenyamanan maksimal. Pasien harus menyadari semua fitur obat sebelum menggunakannya. Karena perbedaan antara obat, beralih dari satu bentuk insulin ke yang lain harus dilakukan dengan sangat hati-hati.

Insulin akting pendek

Humalog® (Insulin Lispro) Humalog® adalah analog dari insulin manusia kerja pendek, khususnya, analog insulin Lys (B28) Pro (B29), yang dibuat dengan mengganti situs asam amino pada posisi 28 dan 29. Itu dianggap sama dengan insulin larut normal bila dibandingkan unit per unit, bagaimanapun, memiliki aktivitas yang lebih cepat. Obat mulai bekerja kira-kira 15 menit setelah pemberian subkutan, dan efek maksimumnya tercapai dalam 30-90 menit. Total durasi obat adalah 3-5 jam. Insulin Lispro biasanya digunakan sebagai suplemen untuk insulin yang bekerja lebih lama, dan dapat dikonsumsi sebelum atau segera setelah makan untuk meniru respons alami insulin. Banyak atlet percaya bahwa tindakan jangka pendek dari insulin ini menjadikannya persiapan yang ideal untuk keperluan olahraga, karena aktivitas tertinggi berkonsentrasi pada fase pasca-latihan, yang ditandai dengan peningkatan kerentanan terhadap penyerapan nutrisi.
Novolog ® (Insulin Asparate) adalah analog insulin kerja pendek manusia, dibuat dengan mengganti asam amino Proline pada posisi B28 dengan asam aspartat. Timbulnya aksi obat diamati sekitar 15 menit setelah pemberian subkutan, dan efek maksimum dicapai dalam 1-3 jam. Total durasi tindakan adalah 3-5 jam. Insulin Lispro biasanya digunakan sebagai suplemen untuk insulin yang bekerja lebih lama, dan dapat dikonsumsi sebelum atau segera setelah makan untuk meniru respons alami insulin. Banyak atlet percaya bahwa tindakan jangka pendeknya menjadikannya alat yang ideal untuk tujuan olahraga, karena aktivitasnya yang lebih besar dapat berkonsentrasi pada fase pasca-latihan, yang ditandai dengan meningkatnya kerentanan terhadap penyerapan nutrisi.
Humulin ® R "Reguler" (Insulin Inj). Identik dengan insulin manusia. Juga dijual sebagai Humulin-S® (larut). Produk mengandung kristal seng-insulin yang dilarutkan dalam cairan bening. Tidak ada aditif dalam produk untuk memperlambat pelepasan produk ini, sehingga biasanya disebut "insulin manusia yang larut". Setelah pemberian subkutan, obat mulai bekerja setelah 20-30 menit, dan efek maksimum tercapai setelah 1-3 jam. Total durasi tindakan adalah 5-8 jam. Humulin-S dan Humalog adalah dua bentuk insulin paling populer di kalangan binaragawan dan atlet.

Insulin kerja jangka menengah dan panjang

Humulin ® N, NPH (Insulin Isofan). Suspensi insulin kristal dengan protamin dan seng untuk menunda pelepasan dan penyebaran aksi. Insulin isopana dianggap insulin kerja menengah. Timbulnya aksi obat diamati sekitar 1-2 jam setelah pemberian subkutan, dan mencapai puncaknya setelah 4-10 jam. Total durasi tindakan lebih dari 14 jam. Jenis insulin ini biasanya tidak digunakan untuk keperluan olahraga.
Humulin ® L Lente (suspensi seng sedang). Suspensi insulin kristal dengan seng untuk menunda pelepasannya dan memperluas aksinya. Humulin-L dianggap insulin kerja menengah. Timbulnya aksi obat diamati dalam sekitar 1-3 jam, dan mencapai puncaknya dalam 6-14 jam.
Total durasi obat lebih dari 20 jam.
Jenis insulin ini tidak umum digunakan dalam olahraga.

Humulin ® U Ultralente (suspensi seng kerja panjang)

Suspensi insulin kristal dengan seng untuk menunda pelepasannya dan memperluas aksinya. Humulin-L dianggap sebagai insulin kerja jangka panjang. Onset kerja obat diamati sekitar 6 jam setelah pemberian, dan mencapai puncaknya setelah 14-18 jam. Total durasi obat adalah 18-24 jam. Jenis insulin ini biasanya tidak digunakan untuk keperluan olahraga.
Lantus (insulin glargine). Analog insulin kerja panjang manusia. Pada jenis insulin ini, asam amino asparagin pada posisi A21 digantikan oleh glisin, dan dua arginin ditambahkan ke terminal-C insulin. Timbulnya efek obat diamati sekitar 1-2 jam setelah injeksi, dan obat dianggap tidak memiliki puncak yang signifikan (ia memiliki pola pelepasan yang sangat stabil di seluruh aktivitasnya). Total durasi obat adalah 20-24 jam setelah injeksi subkutan. Jenis insulin ini biasanya tidak digunakan untuk keperluan olahraga.

Insulin Biphasic

Humulin ® menyatu. Campuran insulin terlarut normal ini dengan onset aksi cepat dengan insulin panjang atau sedang untuk memberikan efek yang lebih tahan lama. Mereka ditandai oleh persentase campuran, biasanya 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 dan 50/50. Juga tersedia campuran yang menggunakan insulin kerja cepat Humalog.

Peringatan: Insulin Terkonsentrasi

Bentuk insulin yang paling umum muncul pada konsentrasi 100 IU hormon per mililiter. Mereka diidentifikasi di AS dan banyak daerah lain sebagai persiapan "U-100". Selain itu, ada juga bentuk insulin terkonsentrasi yang tersedia untuk pasien yang membutuhkan dosis lebih tinggi dan pilihan yang lebih ekonomis atau nyaman daripada persiapan U-100. Di AS, Anda juga dapat menemukan produk yang terkandung dalam konsentrasi yang 5 kali lebih tinggi dari norma, yaitu 500 IU per mililiter. Obat-obatan tersebut diidentifikasi sebagai "U-500", dan hanya tersedia dengan resep dokter. Produk semacam itu bisa sangat berbahaya ketika mengganti produk insulin U-100 tanpa pengaturan dosis kompensasi. Memperhitungkan kompleksitas total pengukuran dosis yang akurat (2-15 IU) dengan obat dengan konsentrasi tinggi, sediaan U-100 hampir secara eksklusif digunakan untuk keperluan olahraga.

Efek samping dari insulin

Hipoglikemia

Hipoglikemia adalah efek samping utama saat menggunakan insulin. Ini adalah penyakit yang sangat berbahaya yang terjadi ketika kadar glukosa dalam darah turun terlalu rendah. Ini adalah reaksi yang cukup umum dan berpotensi fatal dalam penggunaan insulin secara medis dan non-medis, dan harus dianggap serius. Karena itu, sangat penting untuk mengetahui semua tanda-tanda hipoglikemia.
Berikut ini adalah daftar gejala yang menunjukkan tingkat hipoglikemia ringan atau sedang: kelaparan, kantuk, penglihatan kabur, depresi, pusing, berkeringat, jantung berdebar, tremor, kegelisahan, kesemutan di tangan, kaki, bibir atau lidah, pusing, ketidakmampuan berkonsentrasi, sakit kepala, gangguan tidur, kecemasan, bicara cadel, lekas marah, perilaku abnormal, gerakan tak menentu dan perubahan kepribadian. Jika ada sinyal seperti itu terjadi, Anda harus segera makan makanan atau minuman yang mengandung gula sederhana, seperti permen atau minuman karbohidrat. Ini akan menyebabkan peningkatan kadar glukosa darah, yang akan melindungi tubuh dari hipoglikemia ringan sampai sedang. Selalu ada risiko mengembangkan hipoglikemia pada tingkat yang parah, penyakit yang sangat serius yang memerlukan panggilan darurat segera. Gejalanya meliputi disorientasi, kejang, tidak sadar dan kematian. Harap dicatat bahwa dalam beberapa kasus, gejala hipoglikemia disalahartikan sebagai alkoholisme.
Penting juga untuk memperhatikan rasa kantuk setelah injeksi insulin. Ini adalah gejala awal hipoglikemia, dan pertanda jelas bahwa pengguna harus mengonsumsi lebih banyak karbohidrat.
Pada saat-saat seperti itu, tidak disarankan untuk tidur, karena insulin dapat memuncak selama istirahat, dan tingkat glukosa dalam darah dapat turun secara signifikan. Tidak mengetahui hal ini, beberapa atlet berisiko mengalami hipoglikemia berat. Bahaya kondisi ini sudah dibahas. Sayangnya, asupan karbohidrat yang lebih tinggi sebelum tidur tidak memberikan keuntungan apa pun. Pengguna yang bereksperimen dengan insulin harus tetap terjaga selama obat, dan juga menghindari penggunaan insulin di sore hari untuk mencegah kemungkinan aktivitas obat di malam hari. Penting untuk memberi tahu orang-orang tentang penggunaan obat, sehingga mereka dapat memberi tahu ambulans jika kehilangan kesadaran. Informasi ini dapat membantu menghemat waktu (mungkin vital) yang berharga dengan membantu para profesional medis untuk memberikan diagnosa dan perawatan yang diperlukan.

Lipodistrofi

Insulin subkutan dapat menyebabkan peningkatan jaringan adiposa di tempat injeksi.
Ini dapat diperburuk dengan memasukkan kembali insulin di tempat yang sama.

Alergi Insulin

Untuk sebagian kecil pengguna, penggunaan insulin dapat memicu pengembangan alergi lokal, termasuk iritasi, pembengkakan, gatal dan / atau kemerahan di tempat suntikan. Dengan pengobatan jangka panjang, reaksi alergi dapat berkurang. Dalam beberapa kasus, ini mungkin disebabkan oleh alergi terhadap bahan apa pun, atau, dalam kasus insulin hewan, karena kontaminasi protein. Fenomena yang kurang umum, tetapi berpotensi lebih serius, adalah reaksi alergi sistemik terhadap insulin, termasuk ruam di seluruh tubuh, kesulitan bernapas, napas pendek, denyut nadi cepat, peningkatan keringat, dan / atau penurunan tekanan darah. Dalam kasus yang jarang terjadi, fenomena ini bisa mengancam jiwa. Jika terjadi reaksi yang merugikan, pengguna harus diberitahukan ke fasilitas medis.

Pemberian insulin

Mengingat bahwa ada berbagai bentuk insulin untuk penggunaan medis dengan model farmakokinetik yang berbeda, serta produk dengan konsentrasi obat yang berbeda, sangat penting bagi pengguna untuk mengetahui dosis dan efek insulin dalam setiap kasus untuk mengendalikan puncak kemanjuran, total durasi kerja, dosis dan asupan karbohidrat.. Persiapan insulin kerja cepat (Novolog, Humalog dan Humulin-R) adalah yang paling populer dalam olahraga. Penting untuk menekankan bahwa, sebelum menggunakan insulin, perlu untuk menjadi terbiasa dengan efek meteran. Ini adalah perangkat medis yang dapat dengan cepat dan akurat menentukan kadar glukosa dalam darah. Perangkat ini akan membantu mengontrol dan mengoptimalkan asupan insulin / karbohidrat.

Dosis insulin

Insulin kerja pendek

Bentuk insulin kerja pendek (Novolog, Humalog, Humulin-R) dimaksudkan untuk injeksi subkutan. Setelah injeksi subkutan, tempat injeksi harus dibiarkan sendiri, dan jangan digosok, untuk mencegah obat dilepaskan terlalu cepat ke dalam darah. Hal ini juga diperlukan untuk mengubah tempat injeksi subkutan untuk menghindari akumulasi lemak subkutan terlokalisir karena sifat lipogenik dari hormon ini. Dosis medis akan bervariasi tergantung pada masing-masing pasien. Selain itu, perubahan dalam diet, tingkat aktivitas, atau jadwal kerja / tidur dapat memengaruhi dosis insulin yang diperlukan. Meskipun tidak direkomendasikan oleh dokter, disarankan untuk menyuntikkan beberapa dosis insulin kerja singkat secara intramuskuler. Ini, bagaimanapun, dapat memprovokasi peningkatan risiko potensial karena disipasi obat dan efek hipoglikemiknya.
Dosis insulin pada atlet dapat sedikit berbeda, dan seringkali tergantung pada faktor-faktor seperti berat badan, sensitivitas insulin, tingkat aktivitas, diet, dan penggunaan obat-obatan lain.
Sebagian besar pengguna lebih suka menggunakan insulin segera setelah berolahraga, yang merupakan waktu paling efektif untuk menggunakan obat. Di antara binaragawan, dosis insulin reguler (Humulin-R) digunakan dalam jumlah 1 ME per 15-20 pon berat badan, dan dosis paling umum adalah 10 IU. Dosis ini mungkin sedikit dikurangi untuk pengguna yang menggunakan obat Humalog dan Novolog yang bekerja lebih cepat, memberikan efek maksimum yang lebih kuat dan lebih cepat. Pengguna pemula biasanya mulai menggunakan obat dalam dosis rendah dengan peningkatan bertahap ke dosis normal. Misalnya, pada hari pertama terapi insulin, pengguna dapat mulai dengan dosis 2 IU. Setelah setiap latihan, dosis dapat ditingkatkan sebesar 1ME, dan peningkatan ini dapat berlanjut ke tingkat yang ditetapkan oleh pengguna. Banyak orang percaya bahwa aplikasi seperti itu lebih aman dan membantu memperhitungkan karakteristik individu tubuh, karena pengguna memiliki toleransi insulin yang berbeda.
Atlet yang menggunakan hormon pertumbuhan seringkali menggunakan dosis insulin yang sedikit lebih tinggi, karena hormon pertumbuhan mengurangi sekresi insulin dan memicu resistensi insulin seluler.
Kita harus ingat bahwa dalam beberapa jam setelah penggunaan insulin, Anda harus makan karbohidrat. Anda harus mengonsumsi setidaknya 10-15 gram karbohidrat sederhana per 1 MU insulin (dengan asupan langsung minimum 100 gram, berapapun dosisnya). Ini harus dilakukan 10-30 menit setelah pemberian Humulin-R subkutan, atau segera setelah menggunakan Novolog atau Humalog. Minuman karbohidrat sering digunakan sebagai sumber karbohidrat cepat. Untuk alasan keamanan, pengguna harus selalu memiliki sepotong gula jika terjadi penurunan kadar glukosa darah yang tidak terduga. Banyak atlet mengambil creatine monohydrate dengan minuman karbohidrat, karena insulin dapat membantu meningkatkan produksi otot creatine. 30-60 menit setelah injeksi insulin, pengguna perlu makan dengan baik dan mengonsumsi protein shake. Minuman karbohidrat dan protein shake mutlak diperlukan, karena tanpanya, kadar gula darah dapat turun ke tingkat yang sangat berbahaya dan atlet dapat memasuki kondisi hipoglikemia. Jumlah karbohidrat dan protein yang cukup adalah kondisi konstan saat menggunakan insulin.

Penggunaan insulin sedang, kerja jangka panjang, insulin bifasik

Insulin medium, long-acting, dan biphasic ditujukan untuk injeksi subkutan. Suntikan intramuskular akan membantu melepaskan obat terlalu cepat, yang berpotensi menyebabkan risiko hipoglikemia. Setelah injeksi subkutan, tempat injeksi harus dibiarkan sendiri, tidak boleh digosok untuk mencegah obat dilepaskan terlalu cepat ke dalam darah. Dianjurkan juga untuk secara teratur mengubah tempat injeksi subkutan untuk menghindari akumulasi lemak subkutan yang terlokalisir akibat sifat lipogenik dari hormon ini. Dosis akan bervariasi tergantung pada karakteristik masing-masing pasien.
Selain itu, perubahan dalam diet, tingkat aktivitas, atau jadwal kerja / tidur dapat memengaruhi dosis insulin. Insulin menengah, long-acting, dan biphasic tidak banyak digunakan dalam olahraga karena sifat aktingnya yang lama, yang membuat mereka kurang cocok untuk digunakan dalam waktu singkat setelah latihan, yang ditandai dengan peningkatan tingkat penyerapan nutrisi.

Ketersediaan:

Insulin U-100 dapat dibeli di apotek di Amerika Serikat tanpa resep dokter. Jadi, penderita diabetes yang tergantung pada insulin memiliki akses mudah ke obat yang menyelamatkan jiwa ini. Insulin pekat (U-500) hanya dijual dengan resep dokter. Di sebagian besar wilayah di dunia, penggunaan obat secara medis yang tinggi menyebabkan ketersediaannya yang mudah dan harga yang rendah di pasar gelap. Di Rusia, obat ini tersedia dengan resep dokter.