Persiapan Forsigara - petunjuk penggunaan, ulasan, analog murah

• Alasan

Pasien yang menderita diabetes sering gagal menormalkan glikemia hanya melalui diet.

Banyak dari mereka harus minum berbagai zat pereduksi gula. Salah satu obat untuk diabetes di pasar farmasi adalah Forsig.

Informasi umum, komposisi, bentuk rilis

Baru-baru ini, obat-obatan kelas baru telah tersedia di Rusia, yang memiliki sifat hipoglikemik, tetapi memiliki efek yang berbeda secara fundamental dibandingkan dengan obat yang digunakan sebelumnya. Salah satu yang pertama di negara itu adalah obat terdaftar Forsig.

Agen farmakologis disajikan dalam sistem radar (registrasi obat) sebagai obat hipoglikemik yang ditujukan untuk penggunaan oral.

Para ahli dalam perjalanan penelitian ini dapat memperoleh hasil yang mengesankan, mengkonfirmasikan pengurangan dosis obat yang diambil atau bahkan pembatalan terapi insulin dalam beberapa kasus karena penggunaan obat baru.

Tanggapan dari ahli endokrin dan pasien pada skor ini beragam. Banyak yang bersukacita pada kesempatan baru, dan beberapa dari mereka takut untuk menggunakannya, menunggu informasi tentang konsekuensi dari penerimaan yang lama.

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, memiliki dosis 10 atau 5 mg dan dikemas dalam lepuh dalam jumlah 10, serta 14 buah.

Komposisi masing-masing tablet termasuk Dapagliflozin, yang merupakan bahan aktif utama.

Zat pembantu meliputi unsur-unsur berikut:

• selulosa mikrokristalin;
• laktosa anhidrat;
• silika;
• crospovidone;
• magnesium stearat.

• polivinil alkohol terhidrolisis sebagian (Opadry II kuning);
• titanium dioksida;
• makrogol;
• bedak;
• pewarna kuning oksida besi.

Tindakan farmakologis

Dapagliflozin, yang bertindak sebagai komponen aktif obat, juga merupakan inhibitor SGLT2 (protein), yang menekan kerja mereka. Di bawah pengaruh unsur-unsur obat, jumlah glukosa yang diserap dari urin primer berkurang, sehingga eliminasi sepenuhnya karena kerja ginjal.

Ini mengarah pada normalisasi glukosa darah dalam darah. Ciri khas alat ini adalah selektivitasnya yang tinggi, sehingga tidak mempengaruhi pengangkutan glukosa ke jaringan dan tidak mengganggu penyerapannya ketika memasuki usus.

Tindakan utama obat ini ditujukan pada ekskresi oleh ginjal glukosa, yang terkonsentrasi dalam darah. Tubuh manusia secara teratur terpapar polusi oleh berbagai produk metabolisme dan racun.

Karena kerja ginjal yang baik, zat-zat ini berhasil disaring dan diekskresikan dalam urin. Dalam proses ekskresi, darah melewati glomeruli beberapa kali. Komponen protein pertama kali disimpan dalam tubuh, dan semua cairan yang tersisa disaring, membentuk urin primer. Kuantitas per hari bisa mencapai 10 liter.

Untuk mengubah cairan ini menjadi urin sekunder dan ke dalam kandung kemih, konsentrasinya akan meningkat. Tujuan ini dicapai dengan penyerapan terbalik ke dalam darah semua elemen bermanfaat, termasuk glukosa.

Dengan tidak adanya patologi, semua zat dikembalikan sepenuhnya, tetapi pada diabetes ada sebagian gula yang hilang dalam urin. Ini terjadi pada tingkat glikemik lebih dari 9-10 mmol / l.

Penerimaan obat dalam dosis standar berkontribusi pada pelepasan ke dalam urin hingga 80 g glukosa yang terkandung dalam darah. Jumlah ini tidak tergantung pada jumlah insulin yang diproduksi oleh pankreas atau diterima dengan injeksi.

Penghapusan glukosa dimulai setelah minum pil, dan efeknya berlangsung selama 24 jam. Zat aktif obat tidak mempengaruhi produksi alami glukosa endogen pada saat timbulnya hipoglikemia.

Dalam hasil tes, peningkatan dalam sel beta yang bertanggung jawab untuk produksi hormon dicatat. Pada pasien yang menggunakan obat dengan dosis 10 mg selama 2 tahun, glukosa terus menerus dihilangkan, yang mengarah pada peningkatan jumlah diuresis osmotik. Peningkatan volume urin dapat disertai dengan peningkatan ekskresi natrium yang tidak signifikan melalui ginjal, tetapi tidak mengubah nilai konsentrasi serum zat ini.

Penggunaan Forsigi berkontribusi pada penurunan tekanan darah sudah pada 2-4 minggu setelah dimulainya pengobatan. Selain itu, penggunaan obat selama 3 bulan mengurangi hemoglobin terglikasi.

Farmakokinetik

Tindakan farmakokinetik ditandai oleh karakteristik penyerapan, distribusi, metabolisme dan eliminasi komponen utama:

1. Penyerapan. Setelah penetrasi, komponen produk sepenuhnya diserap oleh dinding saluran pencernaan (saluran pencernaan), terlepas dari periode asupan makanan. Konsentrasi maksimum setelah mengambil perut kosong tercapai setelah 2 jam dan meningkat sebanding dengan dosis. Tingkat ketersediaan hayati absolut dari komponen utama adalah 78%.
2. Distribusi Bahan aktif obat ini hampir 91% berikatan dengan protein. Penyakit ginjal atau penyakit hati tidak mempengaruhi indikator ini.
3. Metabolisme. Substansi utama obat ini adalah glukosida yang memiliki ikatan karbon dengan glukosa, yang menjelaskan daya tahannya terhadap glukosidase. Periode yang diperlukan untuk paruh komponen obat dari plasma darah adalah 12,9 jam untuk kelompok sukarelawan sehat yang diteliti.
4. Ekskresi Komponen obat diekskresikan oleh ginjal.

Video ceramah tentang alat Forsig, bagian 1:

Indikasi dan kontraindikasi

Obat ini tidak dapat menormalkan glukosa darah, jika pasien terus mengambil asupan karbohidrat yang tidak terkontrol.

Itulah sebabnya diet dan pelaksanaan beberapa latihan fisik harus menjadi langkah terapi wajib. Forsiga dapat diresepkan sebagai satu-satunya obat terapeutik, tetapi paling sering pil ini direkomendasikan dalam kombinasi dengan Metformin.

• penurunan berat badan pada pasien yang tidak tergantung insulin;
• digunakan sebagai obat tambahan pada pasien dengan diabetes parah;
• koreksi pelanggaran diet secara teratur;
• adanya patologi yang melarang aktivitas fisik.

1. Diabetes tergantung insulin.
2. Kehamilan Kontraindikasi dijelaskan oleh kurangnya informasi yang membuktikan keamanan penggunaan selama periode ini.
3. Masa menyusui.
4. Usia mulai 75 tahun ke atas. Hal ini disebabkan oleh penurunan fungsi yang dilakukan oleh ginjal dan penurunan jumlah darah.
5. Intoleransi laktosa, yang merupakan komponen tambahan dalam tablet.
6. Alergi yang dapat berkembang ketika zat warna tertelan digunakan dalam cangkang tablet.
7. Meningkatkan level badan keton.
8. Nefropati (diabetes).
9. Penerimaan diuretik tertentu, efeknya meningkat dengan terapi simultan dengan tablet Forsig.

• infeksi kronis;
• alkohol, nikotin (tes untuk efek obat tidak dilakukan);
• peningkatan hematokrit;
• penyakit pada sistem kemih;
• usia lanjut;
• kerusakan ginjal parah;
• gagal jantung.

Instruksi untuk digunakan

Tablet diminum dalam dosis tergantung pada terapi pasien:

1. Monoterapi. Dosis tidak boleh melebihi 10 mg per hari.
2. Perawatan kombinasi. Per hari diperbolehkan mengonsumsi 10 mg Forsigi dalam kombinasi dengan Metformin.
3. Terapi awal dengan 500 mg Metformin adalah 10 mg (sehari sekali).

Obat oral tidak tergantung pada waktu makan. Mengurangi dosis obat paling sering diperlukan untuk terapi insulin atau cara meningkatkan sekresi.

Pasien dengan penyakit ginjal atau hati yang parah harus mulai minum tablet dengan dosis 5 mg. Di masa depan, dapat ditingkatkan menjadi 10 mg, asalkan komponen ditoleransi dengan baik.

Video ceramah tentang alat Forsig, bagian 2:

Pasien khusus

Sifat obat dapat bervariasi dengan beberapa patologi pasien atau fitur:

1. Patologi ginjal. Jumlah glukosa yang diekskresikan tergantung langsung pada fungsi organ-organ ini.
2. Jika fungsi hati tidak normal, efek obat hanya sedikit berbeda, oleh karena itu, penyesuaian dosis yang ditentukan tidak diperlukan. Penyimpangan signifikan pada sifat-sifat zat aktif diamati hanya dengan patologi yang parah.
3. Usia Pasien yang berusia kurang dari 70 tahun tidak menunjukkan peningkatan yang signifikan dalam paparan.
4. Gender. Selama penggunaan obat pada wanita, ada 22% kelebihan AUC dibandingkan dengan pria.
5. Ras tidak menyebabkan perbedaan dalam paparan sistemik.
6. Berat Pasien dengan kelebihan berat badan selama terapi memiliki nilai paparan yang lebih rendah.

Efek obat pada anak-anak belum diteliti, jadi tidak boleh digunakan sebagai pengobatan untuk penyakit ini. Pembatasan yang sama berlaku untuk wanita hamil dan menyusui, karena tidak ada informasi tentang kemungkinan penetrasi komponen produk ke dalam susu.

Instruksi khusus

Efektivitas obat tergantung pada pasien yang memiliki penyakit terkait diabetes:

1. Patologi ginjal. Dalam kebanyakan kasus, tidak ada pengurangan efek penggunaan obat pada orang yang menderita kelainan minor organ. Dalam kasus bentuk patologi yang parah, minum pil mungkin tidak mengarah pada hasil terapi yang diinginkan. Instruksi semacam itu menjelaskan perlunya pemantauan fungsi ginjal secara teratur, yang harus dilakukan beberapa kali dalam setahun sesuai dengan rekomendasi medis.
2. Patologi hati. Dengan pelanggaran tersebut dapat meningkatkan paparan bahan aktif, yang merupakan bagian dari obat.

Alat Forsigg menghasilkan perubahan berikut:

• meningkatkan risiko mengurangi jumlah darah yang bersirkulasi;
• meningkatkan kemungkinan kenaikan tekanan;
• mengganggu keseimbangan elektrolit;
• meningkatkan risiko terkena infeksi yang mempengaruhi saluran kemih;
• ketoasidosis dapat terjadi;
• meningkatkan hematokrit.

Penting untuk dipahami bahwa minum pil harus dilakukan setelah berkonsultasi dengan dokter.

Efek samping dan overdosis

Dapagliflozin dianggap sebagai cara yang aman dan pada saat dosis tunggal tablet yang melebihi dosis yang diizinkan sebanyak 50 kali, dapat ditoleransi dengan baik.

Penentuan glukosa dalam urin diamati selama beberapa hari, tetapi tidak ada kasus deteksi dehidrasi, serta hipotensi dan ketidakseimbangan elektrolit yang terdeteksi.

Dalam kelompok studi, di mana beberapa orang menggunakan Forsig, sementara yang lain menggunakan plasebo, kejadian hipoglikemia, serta fenomena negatif lainnya, sedikit berbeda.

Batalkan terapi harus dilakukan dalam situasi berikut:

• kadar kreatinin meningkat;
• ada berbagai infeksi yang mempengaruhi saluran kemih;
• mual muncul;
• pusing terasa;
• ruam kulit telah terbentuk;
• mengembangkan proses patologis di hati.

Jika overdosis terdeteksi, terapi pemeliharaan diperlukan, dengan mempertimbangkan perasaannya.

Apakah mungkin menurunkan berat badan dengan Forsigoy?

Dalam petunjuk untuk produsen obat menunjukkan penurunan berat badan, yang diamati selama terapi. Ini paling terlihat pada pasien yang menderita tidak hanya diabetes, tetapi juga obesitas.

Karena sifat diuretik alat mengurangi jumlah cairan dalam tubuh. Kemampuan komponen obat untuk menghilangkan bagian dari glukosa juga berkontribusi pada hilangnya berat ekstra.

Kondisi utama untuk mencapai efek dari penggunaan obat ini adalah nutrisi yang tidak mencukupi dan pengenalan pembatasan dalam diet sesuai dengan diet yang direkomendasikan.

Orang sehat tidak boleh menggunakan pil ini untuk menurunkan berat badan. Ini karena beban yang berlebihan pada ginjal, serta pengalaman yang tidak memadai dengan penggunaan Forsigi.

Interaksi Obat dan Analog

Obat ini meningkatkan diuretik, insulin, dan cara meningkatkan sekresi.

Efektivitas obat berkurang saat mengambil obat berikut:

• Rifampicin;
• induktor transporter aktif;
• Enzim yang meningkatkan metabolisme komponen lain.

Mengambil tablet Forsig dan asam mefenamat meningkatkan paparan sistemik zat aktif sebesar 55%.

Forsiga dianggap sebagai satu-satunya obat yang mengandung Dapagliflozin yang tersedia di Rusia. Lainnya, mitra yang lebih murah dari aslinya, tidak diproduksi.

Alternatif untuk tablet Forsig dapat menjadi obat dari kelas glifosin:

Opini spesialis dan pasien

Dari pendapat dokter dan pasien tentang persiapan Forsig, dapat disimpulkan bahwa obat dengan baik mengurangi glukosa dalam darah dan memiliki efek menguntungkan pada tubuh secara keseluruhan, namun beberapa dari mereka memiliki efek samping yang agak kuat yang harus dipertimbangkan ketika mengambil obat.

Obat telah membuktikan efektivitasnya dalam proses pengujian. Normalisasi glikemia dalam banyak kasus dapat dicapai tanpa terjadinya efek samping. Beberapa pasien berhenti menyuntikkan insulin. Informasi ini diambil dari hasil percobaan, yang dihadiri oleh 50.000 orang dengan glikemia 10 mmol / l. Selain menstabilkan tingkat gula, obat memiliki efek positif pada indikator kesehatan secara keseluruhan.

Alexander Petrovich, ahli endokrin

Forsiga adalah agen pertama dalam kelompok inhibitor kelas baru. Sifat-sifat obat tidak tergantung pada kerja sel beta, serta insulin. Komponen aktif memblokir reabsorpsi glukosa dalam ginjal, sehingga mengurangi nilainya dalam darah. Kelebihan yang tak kalah penting adalah kemampuan untuk mengurangi berat badan dan mengurangi kemungkinan hipoglikemia. Tes telah menunjukkan bahwa terapi hampir tidak disertai dengan efek samping. Obat ini telah berhasil digunakan di luar negeri selama beberapa tahun, di mana ia telah berulang kali membuktikan efektivitasnya.

Irina Pavlovna, ahli endokrin

Tablet Forsigg diresepkan untuk ibu saya setelah penolakannya terhadap insulin. Pada saat dimulainya resepsi, hampir semua indikator ibu jauh dari norma. C-peptide berada di bawah batas yang diizinkan, dan gula, sebaliknya, sekitar 20. Untuk sekitar 4 hari setelah tablet yang diminum pertama, peningkatan menjadi nyata. Gula berhenti naik di atas 10, meskipun dosis obat lain konstan (Amaryl, Siofor). Setelah sebulan pengobatan dengan pil-pil ini, banyak obat untuk ibu dibatalkan. Saya bisa mengatakan itu sementara cara Vorsig sangat puas.

Vladimir, 44 tahun

Saya membaca ulasan dari pengguna lain dan bertanya-tanya. Banyak obat membantu, tetapi bukan saya. Sejak saat penerimaan, gula saya tidak hanya tidak kembali normal, tetapi juga melonjak. Tapi yang terburuk adalah rasa gatal yang dirasakan di seluruh tubuh yang tidak bisa ditoleransi. Saya percaya bahwa obat dengan efek samping seperti itu tidak boleh digunakan oleh siapa pun.

Harga untuk paket Forsig 30 tablet (dosis 10 mg) adalah sekitar 2.600 rubel.

Forsiga - obat baru untuk pengobatan diabetes

Baru-baru ini, pasien diabetes di Rusia telah menjadi agen hipoglikemik kelas baru yang tersedia dengan efek yang berbeda secara fundamental. Obat Forsig untuk diabetes tipe 2 pertama kali terdaftar di negara kami, ini terjadi pada tahun 2014. Hasil studi obat mengesankan, penggunaannya dapat secara signifikan mengurangi dosis obat yang diminum, dan dalam beberapa kasus bahkan mengecualikan suntikan insulin pada kasus penyakit yang parah.

Penting untuk diketahui! Sebuah kebaruan yang direkomendasikan oleh ahli endokrin untuk Pemantauan Diabetes Permanen! Hanya butuh setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Ulasan endokrinologis dan pasien ambigu. Seseorang bersukacita pada kesempatan baru, yang lain lebih suka menunggu sampai efek penggunaan jangka panjang obat diketahui.

Bagaimana obat Forsiga

Tindakan obat Forsig didasarkan pada kemampuan ginjal untuk mengumpulkan glukosa dalam darah dan mengeluarkannya dalam komposisi urin. Darah dalam tubuh kita terus-menerus tercemar oleh produk metabolisme dan zat beracun. Peran ginjal adalah untuk menyaring zat-zat ini dan menyingkirkannya. Untuk melakukan ini, darah melewati glomerulus beberapa kali sehari. Pada tahap pertama hanya komponen protein darah tidak melewati filter, sisa cairan masuk ke glomeruli. Ini yang disebut urin primer, puluhan liter terbentuk pada siang hari.

Untuk menjadi sekunder dan memasuki kandung kemih, cairan yang disaring harus menjadi lebih terkonsentrasi. Ini dicapai pada tahap kedua, ketika semua zat yang berguna diserap kembali ke dalam darah dalam bentuk terlarut - natrium, kalium, unsur darah. Tubuh juga menganggap glukosa diperlukan, karena merupakan sumber energi untuk otot dan otak. Protein transporter SGLT2 khusus mengembalikannya ke darah. Mereka membentuk semacam terowongan di tubulus nefron, di mana gula masuk ke dalam darah. Pada orang yang sehat, glukosa kembali sepenuhnya, pada pasien dengan diabetes mellitus, glukosa mulai turun sebagian ke dalam urin ketika levelnya melebihi ambang ginjal 9-10 mmol / l.

Obat Forsig ditemukan melalui pencarian oleh perusahaan farmasi untuk zat yang mampu menutup terowongan ini dan memblokir glukosa urin. Penelitian dimulai pada abad terakhir, dan akhirnya, pada 2011, perusahaan Bristol-Myers Squibb dan AstraZeneca mengajukan aplikasi untuk pendaftaran alat baru yang fundamental untuk pengobatan diabetes.

Bahan aktif Forsigi adalah dapagliflozin, merupakan penghambat protein SGLT2. Ini berarti bahwa ia mampu menekan pekerjaan mereka. Penyerapan glukosa dari urin primer berkurang, itu mulai diekskresikan oleh ginjal dalam jumlah yang meningkat. Akibatnya, kadar glukosa darah turun, musuh utama pembuluh darah dan penyebab utama semua komplikasi diabetes. Ciri khas dapagliflozin adalah selektivitasnya yang tinggi, hampir tidak berpengaruh pada transporter glukosa ke jaringan dan tidak mengganggu penyerapannya di usus.

Pada dosis standar obat, sekitar 80 g glukosa dilepaskan ke dalam urin per hari, terlepas dari jumlah insulin yang diproduksi oleh pankreas, atau diperoleh dengan injeksi. Tidak memengaruhi efektivitas Forsigi dan adanya resistensi insulin. Selain itu, mengurangi konsentrasi glukosa membuatnya lebih mudah untuk melewatkan gula yang tersisa melalui membran sel.

Dalam hal apa ditugaskan

Forsiga tidak dapat menghilangkan semua kelebihan gula dengan asupan karbohidrat yang tidak terkontrol dari makanan. Seperti halnya untuk agen hipoglikemik lainnya, diet dan olahraga selama penggunaannya sangat penting. Dalam beberapa kasus, monoterapi dengan obat ini dimungkinkan, tetapi yang paling sering adalah ahli endokrin meresepkan Forsigu bersama dengan Metformin.

Resep obat yang direkomendasikan dalam kasus berikut:

• untuk memfasilitasi penurunan berat badan pada pasien dengan diabetes tipe 2;
• sebagai alat tambahan dalam kasus penyakit parah;
• untuk koreksi kesalahan rutin dalam diet;
• dengan adanya penyakit yang mencegah aktivitas fisik.

Untuk pengobatan diabetes tipe 1, obat ini tidak diperbolehkan, karena jumlah glukosa yang digunakan dengannya tidak konstan dan tergantung pada banyak faktor. Untuk menghitung dosis insulin yang diperlukan dengan benar dalam kondisi seperti itu tidak mungkin, yang penuh dengan hipo-dan hiperglikemia.

Meskipun efisiensi tinggi dan ulasan yang baik, Forsig belum menerima penggunaan luas. Ada beberapa alasan untuk ini:

• harganya tinggi;
• waktu belajar yang tidak memadai;
• dampak semata-mata pada gejala diabetes, tanpa mempengaruhi penyebabnya;
• efek samping dari obat.

Petunjuk penggunaan obat

Tersedia Forsig dalam bentuk tablet 5 dan 10 mg. Dosis harian yang disarankan tanpa kontraindikasi adalah konstan - 10 mg. Dosis metformin dipilih secara individual. Ketika diabetes terdeteksi, Forsigu 10 mg dan 500 mg metformin biasanya diresepkan, setelah itu dosis yang terakhir disesuaikan tergantung pada glukometer.

Pil berlangsung selama 24 jam, jadi obat ini diminum hanya 1 kali sehari. Kepenuhan penyerapan Forsigi tidak tergantung pada apakah obat diminum saat perut kosong atau dengan makanan. Yang utama adalah meminumnya dengan air yang cukup dan memastikan interval yang sama antara dosis.

Obat ini memiliki efek pada volume urin harian, untuk menghilangkan 80 g glukosa diperlukan tambahan sekitar 375 ml cairan. Ini adalah tentang satu perjalanan tambahan ke toilet per hari. Cairan yang hilang harus diisi ulang untuk mencegah dehidrasi. Karena membuang sebagian glukosa saat mengambil obat, total kandungan kalori makanan juga berkurang sekitar 300 kalori per hari.

Efek samping dari pengobatan

Ketika mendaftarkan Forsigi di Amerika Serikat dan Eropa, pabrikannya menghadapi kesulitan, komisi itu tidak menyetujui obat itu karena khawatir obat itu dapat menyebabkan tumor di kandung kemih. Selama uji klinis, asumsi-asumsi ini ditolak, tanpa efek karsinogenik di Forsigi.

Saat ini, ada data dari lebih dari selusin penelitian yang mengkonfirmasi keamanan relatif obat ini dan kemampuannya untuk mengurangi gula darah. Daftar efek samping dan frekuensi kemunculannya. Semua informasi yang dikumpulkan didasarkan pada penggunaan jangka pendek dari obat Forsig - sekitar enam bulan.

Tidak ada data tentang konsekuensi jangka panjang penggunaan obat yang akan terjadi. Ahli nefrologi telah menyatakan keprihatinan bahwa penggunaan obat yang berkepanjangan dapat mempengaruhi kerja ginjal. Karena fakta bahwa mereka dipaksa untuk berfungsi dengan kelebihan yang konstan, laju filtrasi glomerulus dapat turun dan volume output urin dapat menurun.

Efek samping yang diidentifikasi saat ini:

1. Jika diresepkan sebagai agen tambahan, pengurangan gula darah yang berlebihan dimungkinkan. Hipoglikemia yang diamati biasanya ringan.
2. Peradangan pada sistem urogenital yang disebabkan oleh infeksi.
3. Peningkatan volume urin lebih dari jumlah yang dibutuhkan untuk menghilangkan glukosa.
4. Peningkatan lipid dan hemoglobin dalam darah.
5. Pertumbuhan kreatinin dalam darah berhubungan dengan gangguan fungsi ginjal pada pasien berusia di atas 65 tahun.

Pada kurang dari 1% pasien diabetes, pengobatan menyebabkan rasa haus, penurunan tekanan, sembelit, keringat berlebih, dan sering buang air kecil di malam hari.

Kewaspadaan terbesar dokter disebabkan oleh pertumbuhan infeksi urogenital akibat menelan Forsigi. Efek samping ini cukup umum - pada 4,8% penderita diabetes. 6,9% wanita memiliki vaginitis bakteri dan jamur. Hal ini dijelaskan oleh fakta bahwa gula yang tinggi memicu percepatan reproduksi bakteri di uretra, kemih dan vagina. Dalam pembelaan obat, dapat dikatakan bahwa infeksi ini kebanyakan ringan atau sedang dan berespons baik terhadap terapi standar. Mereka sering terjadi pada awal pemberian Forsigi, dan setelah perawatan mereka jarang kambuh.

Petunjuk penggunaan obat ini terus-menerus mengalami perubahan yang terkait dengan penemuan efek samping dan kontraindikasi baru. Sebagai contoh, pada bulan Februari 2017, sebuah peringatan dikeluarkan bahwa penggunaan inhibitor SGLT2 meningkatkan risiko amputasi jari kaki atau bagian dari kaki 2 kali. Informasi yang ditentukan akan muncul dalam petunjuk obat setelah penelitian baru.

Kontraindikasi forsigi

Kontraindikasi yang akan diterima adalah:

1. Diabetes mellitus tipe 1, karena tidak dikecualikan kemungkinan hipoglikemia berat.
2. Masa kehamilan dan menyusui, usia hingga 18 tahun. Bukti keamanan obat untuk wanita hamil dan anak-anak, serta kemungkinan pelepasannya ke dalam ASI belum diterima.
3. Usia lebih dari 75 tahun disebabkan oleh penurunan fungsi ginjal secara fisiologis dan penurunan volume darah yang bersirkulasi.
4. Intoleransi laktosa, itu sebagai eksipien adalah bagian dari tablet.
5. Alergi terhadap pewarna yang digunakan untuk kulit tablet.
6. Peningkatan konsentrasi tubuh keton dalam darah.
7. Nefropati diabetik dengan penurunan laju filtrasi glomerulus hingga 60 ml / menit atau insufisiensi ginjal berat yang tidak berhubungan dengan diabetes.
8. Penerimaan loop (furosemide, torasemide) dan thiazide (dihlotiazid, polythiazide) diuretik karena peningkatan efeknya, yang penuh dengan pengurangan tekanan dan dehidrasi.

Penerimaan diizinkan, tetapi kehati-hatian dan pengawasan medis tambahan diperlukan: pasien usia lanjut dengan diabetes mellitus, orang dengan hati, jantung atau lemah ginjal, infeksi kronis.

Apakah Anda menderita tekanan darah tinggi? Tahukah Anda bahwa hipertensi menyebabkan serangan jantung dan stroke? Normalisasikan tekanan Anda dengan. Baca pendapat dan umpan balik tentang metode di sini >>

Pengujian efek alkohol, nikotin, dan berbagai makanan pada efek obat belum dilakukan.

Dapat membantu menurunkan berat badan

Dalam anotasi ke pabrik obat Forsigi menginformasikan tentang penurunan berat badan yang diamati selama resepsi. Ini terutama terlihat pada pasien dengan diabetes dengan obesitas. Dapagliflozin bertindak sebagai diuretik ringan, mengurangi persentase cairan tubuh. Dengan banyak berat dan adanya edema - ini minus 3-5 kg ​​air pada minggu pertama. Efek serupa dapat dicapai dengan beralih ke diet bebas garam dan cukup membatasi jumlah makanan - tubuh segera mulai menyingkirkan kelembaban yang tidak diperlukan.

Alasan kedua untuk penurunan berat badan adalah pengurangan kalori karena pengangkatan sebagian glukosa. Jika 80 g glukosa dilepaskan ke dalam urin per hari, ini berarti kehilangan 320 kalori. Untuk menurunkan satu kilogram berat badan karena lemak, Anda harus menyingkirkan 7716 kalori, yaitu, kehilangan 1 kg akan memakan waktu 24 hari. Jelas bahwa Forsig akan bertindak hanya jika ada kekurangan makanan. Untuk stabilitas kehilangan berat badan harus mematuhi diet yang ditunjuk dan jangan lupa tentang pelatihan.

Orang sehat menggunakan forcicle untuk menurunkan berat badan tidak sepadan. Obat ini lebih aktif pada peningkatan kadar glukosa dalam darah. Semakin dekat ke normal, semakin lambat efek obat. Jangan lupakan beban berlebih pada ginjal dan kurangnya pengalaman dengan penggunaan dana.

Forsiga hanya tersedia dengan resep dokter dan ditujukan hanya untuk pasien diabetes tipe 2.

Ulasan Pasien

Seorang ahli endokrin telah menunjuk saya hanya Vorsuig dan diet, tetapi dengan syarat bahwa saya akan benar-benar mematuhi aturan dan secara teratur menghadiri resepsi. Glukosa dalam darah menurun dengan lancar, hingga 7 hari dalam sekitar 10. Sekarang, setengah tahun telah berlalu, saya belum diberi resep obat lain, saya merasa sehat, saya turun 10 kg selama ini. Sekarang di persimpangan: Saya ingin istirahat dalam perawatan dan melihat apakah saya dapat menyimpan gula sendiri, hanya dengan diet, tetapi dokter tidak mengizinkannya.

Apa analognya?

Obat Forsiga adalah satu-satunya obat yang tersedia di negara kita dengan bahan aktif dapagliflozin. Analog penuh dari Forsigi asli tidak diproduksi. Sebagai gantinya, Anda dapat menggunakan obat apa pun dari kelas glifosin, yang tindakannya didasarkan pada penghambatan transporter SGLT2. Dua obat semacam itu terdaftar di Rusia - Jardins dan Invokana.

Inhibitor Forsig yang terbukti efektif

Forsiga adalah satu-satunya inhibitor SGLT2 dengan kemanjuran dan keamanan terbukti selama 4 tahun penggunaan. Satu tablet per hari, terlepas dari makanannya, memastikan penurunan tekanan darah yang stabil, penurunan hemoglobin terglikasi yang berlangsung lama, penurunan berat badan yang stabil. Obat ini tidak diindikasikan untuk pengobatan obesitas dan hipertensi. Hasilnya adalah titik akhir sekunder dalam studi klinis.

Siapa yang diresepkan

Dapagliflozin (versi perdagangan Forxiga) di kelas obatnya - inhibitor tipe 2 natrium-glukosa-kotransporter (SGLT-2) pertama kali muncul di pasar farmasi Rusia. Dia terdaftar dalam monoterapi untuk pengobatan diabetes tipe 2, serta dalam kombinasi dengan Metformin sebagai starter dan untuk perjalanan penyakit yang progresif. Hari ini, akumulasi pengalaman memungkinkan penggunaan obat untuk penderita diabetes "dengan pengalaman" dalam semua kombinasi yang mungkin:

• Dengan turunan sulfonylurea (termasuk terapi kompleks dengan metformin);
• Dengan glypthins;
• Dengan thiazolidinedione;
• Dengan DPP-4 inhibitor (kombinasi dengan metformin dan analog dimungkinkan);
• Dengan insulin (ditambah agen hipoglikemik oral).

Yang merupakan kontraindikasi inhibitor

Jangan meresepkan penderita diabetes Forsigu dengan penyakit tipe 1. Dengan intoleransi individu terhadap komponen formula, itu juga digantikan oleh analog. Tidak ditampilkan juga dapagliflozin:

• Dengan masalah dengan ginjal yang bersifat kronis, serta jika filtrasi glomerulus dikurangi menjadi 60 ml / menit / 1,73 m2;
• Ketoasidosis diabetikum;
• Intoleransi laktosa;
• Kekurangan laktase dan peningkatan sensitivitas glukosa-galaktosa;
• Kehamilan dan menyusui;
• Di masa remaja;
• Selama periode mengambil jenis obat diuretik tertentu;
• Penyakit pada saluran pencernaan;
• Dengan anemia;
• Jika tubuh mengalami dehidrasi;
• Di usia dewasa (dari 75 tahun), jika obat ini diresepkan untuk pertama kalinya.

Perhatian membutuhkan penggunaan Forsigi, jika hematokrit meningkat, ada infeksi pada sistem genitourinari, gagal jantung kronis.

Keuntungan dapagliflozin

Efek terapeutik adalah karena penghambatan cotransporter natrium glukosa, dan glukosuria farmakologis berkembang, yang disertai dengan penurunan berat badan dan penurunan tekanan darah. Properti rangkap tiga dari efek independen insulin ini akan memiliki sejumlah keunggulan:

• Khasiat tidak tergantung pada sensitivitas jaringan terhadap insulin;
• Mekanisme aksi tidak memuat sel β;
• Peningkatan kemampuan sel β yang dimediasi;
• Pengurangan resistensi insulin;
• Risiko minimum hipoglikemia sebanding dengan plasebo.

Mekanisme aksi insulin-independen diimplementasikan dalam semua kombinasi yang memungkinkan, di semua tahap manajemen pasien - dari debut hingga bentuk diabetes progresif ketika diperlukan kombinasi dengan insulin. Hanya kemampuannya yang belum diteliti ketika dikombinasikan dengan agonis reseptor GLP-1.

Durasi penyakit tidak mempengaruhi kemungkinan dapagliflozin. Tidak seperti analog lain, yang hanya efektif dalam 10 tahun pertama perkembangan diabetes, Vorsygu juga dapat berhasil menggunakan penderita diabetes “dengan pengalaman.

Setelah akhir dari mengambil inhibitor, efek terapeutik berlangsung lama. Banyak yang akan tergantung pada kesehatan ginjal.

Obat ini membantu pasien hipertensi mengendalikan tekanan darah, memberikan efek hipotensi ringan. Ini pada gilirannya membantu mengurangi risiko mengembangkan kondisi kardiovaskular.

Forsiga cepat menormalkan nilai-nilai glikemia tanpa lemak, tetapi konsentrasi kolesterol (baik total maupun LDL) dapat meningkat.

Berpotensi membahayakan dapagliflozin

Empat tahun bukanlah waktu yang sangat solid untuk praktik klinis.

Jika dibandingkan dengan obat-obatan metformin yang telah digunakan dengan sukses selama beberapa dekade, kemanjuran jangka panjang dari Forsigi belum diteliti dalam semua aspek.

Tidak ada pembicaraan tentang perawatan diri Forsigoy, tetapi bahkan jika obat itu diresepkan oleh dokter, Anda perlu mendengarkan kondisi Anda, tuliskan semua perubahan untuk memperingatkan dokter pada waktunya. Kondisi-kondisi ini meliputi:

• Polyuria - peningkatan keluaran urin;
• Polidipsia adalah perasaan haus yang konstan;
• Polyphagy - peningkatan kelaparan;
• Meningkatkan kelelahan dan lekas marah;
• Penurunan berat badan yang tidak bisa dijelaskan;
• Penyembuhan luka lambat;
• Infeksi saluran kemih, disertai dengan rasa gatal dan hiperemia di pangkal paha;
• Glucosuria (penampilan glukosa dalam tes urin);
• Pielonefritis;
• Kram kaki malam hari (karena kekurangan cairan);
• Neoplasia di bawah standar (tidak cukup informasi);
• Onkologi kandung kemih dan prostat (informasi tidak terverifikasi);
• Pelanggaran ritme gerakan usus;
• Peningkatan berkeringat;
• Peningkatan kadar urea dan kreatinin dalam darah;
• Ketaocidosis (bentuk diabetes);
• Dislipidemia;
• Nyeri punggung.

Penting untuk diingat bahwa dapagliflozin memicu peningkatan kerja ginjal, seiring waktu, kinerjanya menurun, seperti halnya laju filtrasi glomerulus. Untuk ginjal diabetes - organ yang paling rentan, jika sudah ada pelanggaran di sisi ini, penggunaan analog Forsigi apa pun harus ditinggalkan. Bentuk nefropati diabetik yang terabaikan melibatkan pembersihan buatan ginjal dengan hemodialisis.

Glukosuria (konsentrasi gula yang tinggi dalam tes urin) buruk untuk saluran kemih. Inhibitor meningkatkan volume urin "manis", dan dengan itu kemungkinan infeksi, disertai kemerahan, gatal, tidak nyaman. Paling sering, gejala-gejala ini untuk alasan yang jelas diamati di antara wanita.

Inhibitor berbahaya untuk digunakan pada diabetes tipe 1, karena glukosa, yang diterima tubuh dari makanan, juga diekskresikan oleh ginjal. Risiko hipoglikemia, perubahan prekursor dan koma yang cepat, meningkat.

Tidak ada gambaran yang jelas tentang ketoasidosis diabetikum. Ada kasus terisolasi yang dapat dikaitkan dengan komponen terkait lainnya dari sindrom metabolik.

Pemberian obat diuretik secara paralel dengan cepat mengeringkan tubuh dan bisa berbahaya.

Mekanisme pemaksaan

Tugas utama dapagliflozin adalah untuk mengurangi ambang batas penyerapan balik gula dalam tubulus ginjal. Ginjal adalah organ penyaringan utama yang membersihkan darah dan menghilangkan kelebihan limbah dari urin. Kami memiliki di dalam tubuh kriteria kami sendiri untuk menentukan kualitas darah yang cocok untuk aktivitas vitalnya. Tingkat "pencemarannya" dan diperkirakan oleh ginjal.

Bergerak melalui jaringan pembuluh darah, darah disaring. Jika senyawa tidak sesuai dengan fraksi filter, tubuh menampilkannya. Saat menyaring, dua jenis urin terbentuk. Primer - ini, sebenarnya, darah, tetapi tanpa protein. Setelah pembersihan kasar awal, ia mengalami resorpsi. Urin pertama selalu jauh lebih besar daripada urin sekunder, yang terakumulasi sehari bersama dengan metabolit dan dikeluarkan oleh ginjal.

Ketika diabetes tipe 2 dalam urin adalah tubuh glukosa dan keton, menunjukkan hiperglikemia, yang dapat berlangsung cukup lama. Surplus tersebut melebihi ambang batas untuk ginjal (10-12 mmol / l), oleh karena itu, selama pengembangan urin primer sebagian digunakan. Tetapi ini hanya mungkin terjadi dengan ketidakseimbangan.

Para ilmuwan telah mencoba menggunakan kemampuan ginjal ini untuk menyesuaikan mereka dalam memerangi glikemia dan nilai gula lainnya, dan tidak hanya selama hiperglikemia. Untuk melakukan ini, perlu untuk mengganggu proses penyerapan terbalik, sehingga sebagian besar glukosa tetap berada di urin sekunder dan dikeluarkan dengan aman dari tubuh dengan cara alami.

Penelitian telah menunjukkan bahwa transporter glukosa natrium, terlokalisasi di nefron, adalah dasar dari mekanisme independen-insulin terbaru yang menjamin keseimbangan glukosa. Biasanya, 180 g glukosa disaring sepenuhnya di semua glomeruli setiap hari dan hampir semuanya diserap kembali ke dalam aliran darah di tubulus proksimal bersama dengan senyawa lain yang diperlukan untuk proses metabolisme. SGLT-2, terlokalisasi di segmen S1 tubulus proksimal, bertanggung jawab atas sekitar 90% reabsorpsi glukosa di ginjal. Dalam kasus hiperglikemia pada pasien dengan diabetes tipe 2, SGLT-2 terus menyerap kembali glukosa, sumber kalori utama, ke dalam aliran darah.

Penghambatan cotransporter natrium glukosa tipe 2 SGLT-2 adalah pendekatan insulin-independen baru dalam pengobatan diabetes tipe 2, membantu menyelesaikan banyak masalah pengendalian glikemik. Biola pertama dalam proses ini dimainkan oleh protein transporter, terutama SGLT-2, yang menangkap glukosa untuk meningkatkan penyerapannya di ginjal. Inhibitor SGLT-2 paling efektif untuk ekskresi glukosa dalam jumlah 80 g / hari. Secara paralel, jumlah energi berkurang: diabetes kehilangan hingga 300 Kkal per hari.

Forsiga adalah anggota kelas inhibitor SGLT-2. Mekanisme kerjanya adalah memblokir dan menyerap glukosa di segmen S1 tubulus proksimal. Ini memastikan bahwa glukosa diekskresikan dalam urin. Secara alami, setelah mengonsumsi Forsigi, penderita diabetes mengunjungi toilet lebih sering: diuresis osmotik harian meningkat 350 ml.

Mekanisme independen insulin seperti itu sangat penting, karena sel-sel β secara progresif terkuras oleh waktu, dan resistensi insulin memainkan peran yang menentukan dalam perkembangan diabetes tipe 2. Karena konsentrasi insulin tidak memengaruhi aktivitas inhibitor, disarankan untuk menggunakannya pada diabetes tipe 2 dalam kombinasi dengan metformin dan analog insulin atau preparat.

Persiapan Forsig - perkiraan ahli

Obat ini telah dipelajari secara luas dalam studi klinis, termasuk uji coba fase ketiga, di mana lebih dari 7.000 sukarelawan ambil bagian. Lapisan pertama penelitian ini adalah monoterapi (termasuk kemanjuran dosis rendah), yang kedua adalah kombinasi dengan agen hipoglikemik lainnya (metformin, penghambat DPP-4, insulin), varian ketiga dengan turunan sulfonylurea atau metformin. Efektivitas dua dosis Forsig - 10 mg dan 5 mg dalam kombinasi dengan metformin pajanan lama dipelajari secara terpisah, khususnya, efektivitas obat untuk pasien hipertensi.

Pakar Forsiga menerima yang tertinggi. Studi telah menemukan bahwa ia memiliki efek klinis yang signifikan pada tingkat hemoglobin terglikasi dengan perbedaan yang signifikan dari kelompok plasebo, dengan dinamika HbA1c sekitar satu (nilai maksimum ketika dikombinasikan dengan insulin dan thiazolidinedione) dengan nilai awal tidak lebih tinggi dari 8%. Ketika menganalisis sekelompok pasien yang tingkat awal hemoglobin terglikasi lebih tinggi dari 9%, setelah 24 minggu, dinamika perubahan HbA1c lebih tinggi untuk mereka - 2% (dengan monoterapi) dan 1,5% (dalam berbagai pilihan terapi kombinasi). Semua perbedaan signifikan dibandingkan dengan plasebo.

Forsiga juga aktif di tingkat glikemia lean. Jawaban maksimum diberikan oleh kombinasi awal dapagliflozin + metformin, di mana dinamika indikator gula puasa melebihi 3 mmol / l. Evaluasi pengaruh glikemia postprandial terjadi setelah 24 minggu minum obat. Dalam semua kombinasi, perbedaan yang signifikan dibandingkan dengan plasebo diperoleh: monoterapi - minus 3,05 mmol / l, penambahan sulfonilurea pada obat - minus 1,93 mmol / l, kombinasi dengan thiazolidinedione - minus 3,75 mmol / l.

Evaluasi efek obat pada penurunan berat badan juga patut diperhatikan. Semua tahap penelitian mencatat penurunan berat badan yang stabil: dengan monoterapi rata-rata sebesar 3 kg, bila dikombinasikan dengan obat yang meningkatkan berat badan (insulin, sulfonylurea) - 1,6 -2,26 mmol / l. Forsiga dalam terapi kompleks dapat menghilangkan efek yang tidak diinginkan dari obat yang meningkatkan berat badan. Sepertiga penderita diabetes dengan berat 92 kg, yang menerima Vorsig dengan Metformin, mencapai hasil yang signifikan secara klinis dalam 24 minggu: minus 4,8 kg (5% atau lebih). Penanda pengganti (lingkar pinggang) juga digunakan dalam evaluasi kinerja. Selama enam bulan, penurunan lingkar pinggang yang persisten (rata-rata 1,5 cm) dicatat, dan efek ini bertahan dan meningkat setelah 102 minggu terapi (setidaknya 2 cm).

Studi khusus (dual-energy X-ray absorptiometry) mengevaluasi fitur penurunan berat badan: 70% selama 102 minggu dihabiskan karena hilangnya lemak tubuh - baik visceral (pada organ internal) dan subkutan. Studi dengan obat pembanding menunjukkan tidak hanya kemanjuran yang sebanding, retensi lebih lama dari efek Forsigi dan Metformin selama 4 tahun pengamatan, tetapi juga penurunan berat badan yang signifikan dibandingkan dengan kelompok yang menggunakan Metformin dalam kombinasi dengan turunan sulfonylurea, di mana ada peningkatan berat dari 4,5 kg.

Ketika mempelajari indikator tekanan darah, dinamika tekanan darah sistolik adalah 4,4 mmHg. St, diastolik - 2,1 mm Hg. Seni Pada pasien hipertensi dengan garis dasar hingga 150 mm Hg. Art., Menerima obat antihipertensi, dinamika berjumlah lebih dari 10 mm Hg. Art., Lebih dari 150 mm Hg. Seni - lebih dari 12 mm Hg. Seni

Rekomendasi untuk digunakan

Agen oral digunakan kapan saja, terlepas dari makanannya. Tablet dengan berat 5 mg dan 10 mg dikemas dalam kemasan karton berisi 28, 30, 56 dan 90 buah. Rekomendasi standar untuk Forsigi, ditentukan dalam petunjuk penggunaan - 10 mg / hari. Satu atau dua tablet, tergantung pada dosisnya, diminum sekali, bersama dengan air.

Jika fungsi hati terganggu, dokter mengurangi normalnya satu setengah hingga dua kali (dengan terapi awal 5 mg / hari).

Yang paling umum adalah kombinasi Forsigi dengan Metformin atau analognya. Dalam kombinasi seperti itu, 10 mg inhibitor dan hingga 500 mg metformin diresepkan.

Untuk pencegahan hipoglikemia, Anda harus hati-hati meresepkan Forsigu pada latar belakang terapi insulin dan dalam kombinasi dengan obat-obatan dari kelompok sulfonylurea.

Untuk efektivitas maksimum, disarankan untuk minum obat pada waktu yang bersamaan.

Tanpa memodifikasi gaya hidup, tidak ada gunanya mengevaluasi potensi inhibitor.

Terapi kombinasi dengan glyflozinami (dari 10 mg) akan mengurangi nilai HbA1c.

Jika ada insulin dalam perawatan kompleks, maka hemoglobin terglikasi berkurang bahkan lebih. Dalam rejimen yang kompleks, ketika meresepkan Forsigi, dosis insulin juga direvisi. Penolakan suntikan hormon secara lengkap juga dimungkinkan, tetapi semua pertanyaan ini secara eksklusif berada dalam kompetensi ahli endokrinologi yang merawat.

Rekomendasi khusus

Pasien dengan insufisiensi ginjal harus dirawat dengan perhatian yang meningkat: gunakan Forchiga dalam kompleks seimbang, secara teratur memonitor kondisi ginjal, sesuaikan dosis sesuai kebutuhan. Dengan penggunaan jangka panjang (dari 4 tahun), adalah mungkin untuk mengganti dapagliflozin secara berkala dengan obat-obatan alternatif - Novonorm, Diagninide.

Kardioprotektor diresepkan untuk penderita diabetes dengan masalah jantung dan pembuluh darah, bersama dengan obat penurun gula, karena dapagliflozin mampu menciptakan beban tambahan pada pembuluh darah.

Gejala overdosis

Secara umum, obat ini tidak berbahaya, selama percobaan, sukarelawan tanpa diabetes dengan tenang menoleransi kelebihan dosis satu kali sebanyak 50 kali. Gula terdeteksi dalam urin setelah dosis seperti itu selama 5 hari, tetapi tidak ada hipotensi, hipoglikemia, atau dehidrasi parah.

Dengan dosis dua minggu 10 kali normal, penderita diabetes dan peserta tanpa masalah seperti itu, hipoglikemia berkembang sedikit lebih sering daripada ketika plasebo digunakan.

Dalam kasus overdosis yang tidak disengaja atau tidak disengaja, perut dibersihkan dan terapi pemeliharaan dilakukan. Pengangkatan Forsigi dengan hemodialisis belum diteliti.

Apakah mungkin menurunkan berat badan dengan Forsigoy

Efek penurunan berat badan telah terbukti secara eksperimental, tetapi berbahaya untuk menggunakan obat semata-mata untuk koreksi berat badan, sehingga obat ini dilepaskan hanya dengan resep dokter. Dapagliflozin secara aktif mengganggu sistem kerja normal ginjal. Ketidakseimbangan ini mempengaruhi kerja semua organ dan sistem.

Tubuh mengalami dehidrasi. Mekanisme kerja obat ini mirip dengan efek diet bebas garam, yang memungkinkan Anda menurunkan 5 kg pada minggu-minggu pertama. Garam menahan air, jika Anda mengurangi penggunaannya, tubuh menghilangkan kelebihan air.

Mengurangi asupan kalori secara keseluruhan. Ketika glukosa tidak diserap, tetapi digunakan, itu mengurangi jumlah energi yang masuk: dibutuhkan 300-350 kkal per hari.

Jika Anda tidak membebani tubuh dengan karbohidrat, beratnya akan lebih aktif.

Penolakan tajam untuk menggunakan inhibitor tidak menjamin stabilitas hasil yang dicapai, oleh karena itu, tidak dianjurkan untuk menggunakan obat hipoglikemik untuk orang sehat hanya untuk koreksi berat badan.

Hasil interaksi obat

Inhibitor meningkatkan potensi diuretik diuretik, meningkatkan risiko dehidrasi dan hipotensi.

Dapagliflozin dengan tenang menggunakan metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, valsartan, voglibose, bumetanide. Mereka memiliki sedikit efek pada farmaketik obat kombinasi dengan rifampisin, fenitoin, carbamazepine, fenobarbital, tetapi ini tidak mempengaruhi volume output glukosa. Tidak perlu penyesuaian dosis dan dengan kombinasi asam Forsigi dan mefenamat.

Forsig pada gilirannya tidak mengurangi aktivitas metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, bumetanide, valsartan, digoxin. Dampak pada kemampuan simvastatin tidak signifikan.

Efeknya pada farmakokinetik merokok Forsigi, alkohol, berbagai diet, obat-obatan herbal belum diteliti.

Ketentuan pembelian dan penyimpanan

Jika kami menganggap bahwa obat ini dirancang sebagai tambahan, biayanya tidak akan terjangkau untuk semua orang: di Forsigu harganya bervariasi antara 2.400 - 2.700 rubel. untuk 30 tablet dengan berat 10 mg. Beli kotak dengan dua atau empat lepuh aluminium foil bisa bebas di rantai farmasi dengan resep dokter. Fitur khas dari paket - stacker transparan pelindung dengan pola di sepanjang garis pemisahan dalam bentuk kotak kuning.

Kondisi khusus untuk penyimpanan obat tidak diperlukan. Peralatan P3K harus ditempatkan di tempat yang tidak dapat diakses oleh perhatian anak-anak, pada kondisi suhu hingga 30 ° C. Pada akhir umur simpan (sesuai dengan instruksi, itu adalah 3 tahun), obat tersebut dibuang.

Forsig - analog

Hanya tiga obat SGLT-2 serupa yang dapat dipertukarkan telah dikembangkan:

• Jardins (nama merek) atau empagliflozin;
• Invokana (opsi perdagangan) atau kangagloflozin;
• Forsiga, dalam format internasional - dapagliflozin.

Kesamaan dalam nama menunjukkan bahwa mereka mengandung komponen aktif yang sama. Biaya obat-analog - 2.500 hingga 5.000 rubel. Tidak ada analog murah untuk pengobatan Forsig, jika mereka mengembangkan obat generik dalam perspektif, maka, kemungkinan besar, didasarkan pada komponen dasar obat.

Ulasan pasien

Ringkasan

Dengan semua variasi teknik dan obat-obatan dalam pengobatan diabetes tipe 2, banyak masalah yang belum terselesaikan.

1. Diagnosis penyakit yang terlambat (mengurangi harapan hidup hingga 5-6 tahun).
2. Kursus diabetes progresif terlepas dari terapi.
3. Lebih dari 50% tidak mencapai tujuan terapi dan tidak mempertahankan kontrol glikemik.
4. Efek samping: hipoglikemia dan kenaikan berat badan - harga kendali glikemik yang berkualitas.
5. Risiko kejadian kardiovaskular (CVS) sangat tinggi.

Kebanyakan penderita diabetes memiliki kondisi komorbid yang meningkatkan risiko penyakit kardiovaskular - obesitas, hipertensi, dan dislipidemia. Mengurangi satu kilogram berat atau mengubah lingkar pinggang sebesar 1 cm mengurangi risiko terkena IHD sebesar 13%.

Harapan hidup di seluruh dunia menentukan keamanan kardiovaskular. Strategi untuk pengurangan risiko SS yang optimal:

• Koreksi gaya hidup;
• Modifikasi metabolisme lipid;
• Tekanan darah menurun;
• Normalisasi metabolisme karbohidrat.

Dari sudut pandang ini, obat yang ideal harus memberikan kontrol glikemik 100%, risiko rendah hipoglikemia, efek positif pada berat badan dan faktor risiko lainnya (khususnya, tekanan darah tinggi, risiko penyakit kardiovaskular). Dalam hal ini, Forsig memenuhi semua persyaratan modern: pengurangan signifikan dalam hemoglobin terglikasi (dari 1,3%), risiko rendah hipoglikemia, penurunan berat badan (minus 5,1 kg / tahun dengan bertahan selama 4 tahun), penurunan tekanan darah (dari mm Hg. Seni.). Hasil gabungan dari dua penelitian telah menunjukkan bahwa profil kemanjuran dan keamanan Forsig dalam pengobatan penderita diabetes dengan berbagai penyakit bersamaan adalah baik. Ini adalah obat yang paling sering diresepkan (290 ribu pasien selama 2 tahun).

Forsiga

Forsig: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Forxiga

Kode ATX: A10BX09

Bahan aktif: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Pabrikan: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Perusahaan Maneufringuring Bristol-Myers Squibb (Humacao) (Puerto Riko)

Perbarui deskripsi dan foto: 07/27/2018

Harga di apotek: dari 2511 rubel.

Forsiga - obat hipoglikemik oral.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk pelepasan dosis Forsigi - tablet salut film: kuning, bikonveks; Masing-masing 5 mg - bulat, di satu sisi dengan ukiran "5", di sisi lain - "1427"; Masing-masing 10 mg - berbentuk berlian, di satu sisi dengan ukiran "10", di sisi lain - "1428" (10 lembar lecet, dalam kotak kardus 3 atau 9 lecet; 14 lembar lecet, dalam kotak kardus 2 atau 4 lepuh).

Bahan 1 tablet:

• bahan aktif: dapagliflozin - 5 atau 10 mg (propanediol dapagliflozin monohydrate - 6.15 atau 12.3 mg, masing-masing);
• komponen tambahan (5/10 mg): selulosa mikrokristalin - 85,725 / 171,45 mg; laktosa anhidrat - 25/50 mg; Crospovidone - 5/10 mg; silikon dioksida - 1,875 / 3,75 mg; magnesium stearat - 1,25 / 2,5 mg;
• cangkang (5/10 mg): Opadry II kuning (alkohol polivinil terhidrolisis sebagian - 2/4 mg; titanium dioksida - 1,177 / 2,35 mg; makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talek - 0,74 / 1,48 mg; pewarna kuning oksida besi - 0,073 / 0,15 mg) —5/10 mg.

Sifat farmakologis

Bahan aktif Forsigi, dapagliflozin, kuat [konstanta inhibisi (K_saya) - 0,55 nM] inhibitor reversibel selektif dari natrium glukosa cotransporter tipe 2 (SGLT2), yang diekspresikan secara selektif dalam ginjal, dan di lebih dari 70 jaringan tubuh lainnya (termasuk hati, otot rangka, jaringan adiposa, kelenjar susu, saluran kemih, kemih gelembung dan otak) tidak terdeteksi.

SGLT2 adalah pembawa utama yang terlibat dalam proses reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal. Pada diabetes mellitus tipe 2 (diabetes tipe 2), reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal terus berlanjut, meskipun hiperglikemia. Dapagliflozin, menghambat transfer glukosa ginjal, mengurangi reabsorpsi dalam tubulus ginjal, yang mengarah pada eliminasi glukosa oleh ginjal. Sebagai hasil dari tindakan dapagliflozin pada pasien dengan DMT2, konsentrasi glukosa puasa dan setelah makan berkurang, dan konsentrasi hemoglobin terglikasi menurun.

Efek glukosurik (ekskresi glukosa) diamati setelah mengambil Forsigi dosis pertama, efeknya berlangsung selama 24 jam berikutnya dan berlangsung selama seluruh periode penggunaan. Jumlah yang dikeluarkan oleh ginjal karena mekanisme glukosa ini tergantung pada laju filtrasi glomerulus (GFR) dan konsentrasi glukosa dalam darah. Dapagliflozin tidak mengganggu produksi glukosa endogen normal sebagai respons terhadap hipoglikemia. Efek zat pada sekresi insulin dan sensitivitas tidak tergantung padanya. Dalam studi klinis, Forsigi menunjukkan peningkatan fungsi sel β.

Ekskresi glukosa yang diinduksi Dapagliflozin oleh ginjal disertai dengan kehilangan kalori dan penurunan berat badan. Penghambatan hasil cotransport natrium glukosa dengan efek natriuretik dan diuretik transien yang lemah.

Dapagliflozin tidak berpengaruh pada pembawa glukosa lain yang mengangkut glukosa ke jaringan perifer. Zat ini menunjukkan selektivitas lebih dari 1400 kali lebih besar untuk SGLT2 daripada untuk SGLT1, yang merupakan transporter utama dalam usus yang bertanggung jawab untuk penyerapan glukosa.

Farmakodinamik

Menurut uji klinis, dalam kasus DMT2 dengan latar belakang yang lama (hingga 2 tahun) dalam dosis harian 10 mg, ekskresi glukosa dipertahankan selama seluruh periode penggunaan obat.

Ekskresi glukosa oleh ginjal juga menyebabkan diuresis osmotik dan peningkatan volume urin, yang berlangsung selama 12 minggu (375 ml / hari). Peningkatan volume urin disertai dengan sementara dan sedikit peningkatan ekskresi natrium ginjal, yang tidak menyebabkan perubahan konsentrasi natrium serum dalam darah.

Juga, menurut hasil penelitian, ditemukan bahwa penggunaan obat menyebabkan penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik (CAD dan DBP) sebesar 3,7 dan 1,8 mm Hg. Seni (masing-masing) pada minggu ke 24 dosis dengan 10 mg dapagliflozin per hari dibandingkan dengan kelompok plasebo (penurunan GARDEN dan DAD sebesar 0,5 mmHg). Efek serupa diamati selama 104 minggu pengobatan.

Ketika menggunakan 10 mg dapagliflozin per hari pada pasien dengan diabetes mellitus dengan hipertensi dan kontrol glikemik yang tidak memadai, menerima penghambat reseptor angiotensin II, penghambat enzim pengubah angiotensin, termasuk dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain, setelah 12 minggu terapi dibandingkan dengan plasebo penurunan indeks hemoglobin glikosilasi sebesar 3,1% dan penurunan SAP sebesar 4,3 mm Hg. Seni

Farmakokinetik

Dapagliflozin setelah pemberian oral sepenuhnya dan cepat diserap dari saluran pencernaan. Anda bisa minum obat seperti saat makan, dan di luarnya. C_maks (Konsentrasi maksimum zat) dapagliflozin dalam plasma darah, sebagai aturan, dicapai dalam waktu 2 jam setelah konsumsi pada perut kosong. Nilai C_maks dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) meningkat secara proporsional dengan dosis yang diterima. Ketersediaan hayati absolut suatu zat ketika diberikan secara oral dengan dosis 10 mg adalah 78%. Pada sukarelawan sehat, makan di farmakokinetik dapagliflozin memiliki efek moderat. Makan lemak tinggi diturunkan C_maks dapagliflozin sebesar 50%, diperpanjang T_maks (waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum) dalam plasma selama sekitar 1 jam, tetapi tidak berpengaruh pada AUC dibandingkan dengan puasa. Perubahan ini tidak signifikan secara klinis.

Ikatan dapagliflozin dengan protein plasma sekitar 91%. Gangguan fungsi ginjal / hati dan penyakit lainnya tidak mempengaruhi indikator ini.

Dapagliflozin adalah glukosida terkait-C yang aglikonnya terkait dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon. Zat ini dimetabolisme untuk membentuk dapagliflozin-3-O-glucuronide (metabolit tidak aktif) yang dominan.

61% dari dosis yang diminum setelah pemberian oral 50 mg 14 C-dapagliflozin dimetabolisme menjadi dapagliflozin-3-O-glucuronide (menyumbang 42% dari total radioaktivitas plasma). Proporsi obat yang tidak berubah - 39% dari total radioaktivitas plasma, sisa metabolitnya secara terpisah - hingga 5%. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dan metabolit lainnya tidak memiliki aktivitas farmakologis.

Rata-rata t_1/2 (paruh) plasma pada sukarelawan sehat adalah 12,9 jam setelah dosis tunggal 10 mg dapagliflozin. Ekskresi zat dan metabolitnya terjadi terutama oleh ginjal, kurang dari 2% - tidak berubah. Setelah mengambil 50 mg 14 C-dapagliflozin, 96% dari radioaktivitas terdeteksi (75% dalam urin, 21% dalam tinja). Sekitar 15% dari radioaktivitas yang ditemukan dalam tinja tidak berubah dapagliflozin.

Dalam kesetimbangan (rata-rata AUC), paparan sistemik terhadap dapagliflozin pada pasien dengan diabetes tipe 2 dan gagal ginjal ringan, sedang atau berat masing-masing adalah 32%, 60% dan 87% lebih tinggi, dibandingkan dengan fungsi ginjal normal. Jumlah glukosa, yang diekskresikan oleh ginjal selama 24 jam saat mengambil dapagliflozin dalam keadaan setimbang, tergantung pada keadaan fungsi ginjal. Pada pasien dengan diabetes tipe 2 dan fungsi ginjal normal dan gagal ginjal ringan, sedang atau berat, 85, 52, 18 dan 11 g glukosa diekskresikan per hari, masing-masing. Tidak ada perbedaan dalam pengikatan dapagliflozin dengan protein pada sukarelawan sehat dan pada pasien dengan insufisiensi ginjal dengan berbagai tingkat keparahan. Tidak diketahui apakah hemodialisis mempengaruhi pajanan dapagliflozin.

Dengan gagal hati ringan atau sedang, berarti nilai C_maks dan AUC dari dapagliflozin adalah 12% dan 36% (masing-masing) lebih tinggi dibandingkan dengan sukarelawan sehat (mereka tidak memiliki signifikansi klinis). Pada gagal hati yang parah, nilai rata-rata dari indikator ini lebih tinggi sebesar 40% dan 67% (masing-masing).

Pada pasien yang lebih tua dari 65 tahun, peningkatan pajanan dapat diharapkan, yang terkait dengan penurunan fungsi ginjal.

AUC rata-rata dalam keseimbangan pada wanita adalah 22% lebih tinggi daripada pria.

Dengan peningkatan berat badan, nilai paparan yang lebih rendah dicatat (tidak memiliki signifikansi klinis).

Indikasi untuk digunakan

Forsigu diresepkan untuk pengobatan diabetes mellitus tipe 2 sebagai tambahan untuk diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik.

Obat tersebut dapat digunakan sebagai berikut:

• monoterapi;
• memulai terapi kombinasi dengan metformin (jika kombinasi ini sesuai);
• Selain pengobatan dengan metformin, tiazolidinediones, turunan sulfonylurea (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), inhibitor dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), preparat insulin (termasuk kombinasi dengan satu atau dua obat hipoglikemik oral) dalam kasus kurangnya kontrol glikemik yang memadai.

Kontraindikasi

• intoleransi glukosa-galaktosa herediter, intoleransi laktosa, defisiensi laktase;
• diabetes tipe 1;
• gagal ginjal stadium akhir atau gagal ginjal sedang sampai berat (GFR 2);
• ketoasidosis diabetikum;
• terapi kombinasi dengan loop diuretik atau penurunan volume darah yang terkait, misalnya, dengan penyakit akut (seperti penyakit gastrointestinal);
• usia hingga 18 tahun;
• usia 75 tahun (untuk penggunaan pertama);
• kehamilan dan menyusui;
• intoleransi individu terhadap komponen obat.

Relatif (Forsig ditunjuk di bawah pengawasan medis):

• peningkatan hematokrit;
• gagal jantung kronis;
• gagal hati berat;
• risiko penurunan volume darah yang bersirkulasi;
• infeksi saluran kemih;
• usia tua

Petunjuk penggunaan Forsigi: metode dan dosis

Forsigu diambil secara lisan. Makan pada efektivitas terapi tidak berpengaruh.

Rejimen dosis yang dianjurkan adalah 10 mg sekali sehari.

Ketika melakukan terapi kombinasi dengan sediaan insulin atau obat-obatan yang meningkatkan sekresi insulin (khususnya, dengan turunan sulfonylurea), mungkin perlu untuk mengurangi dosisnya.

Jika Forsig digunakan dalam memulai terapi kombinasi dengan metformin, dosis hariannya adalah 500 mg dalam 1 dosis. Dengan kontrol glikemik yang tidak adekuat, dosis metformin ditingkatkan.

Dosis awal untuk pelanggaran berat fungsi hati adalah 5 mg. Dengan portabilitas yang baik, Forsigi 10 mg dapat digunakan.

Efek samping

Efek samping yang paling sering menyebabkan pembatalan Forsigi termasuk pusing, infeksi saluran kemih, mual, ruam, dan peningkatan konsentrasi kreatinin dalam darah. Dalam satu kasus, perkembangan peristiwa hati yang merugikan (autoimun dan / atau hepatitis obat) dicatat. Hipoglikemia paling sering terjadi selama terapi.

Kemungkinan reaksi samping (> 10% - sangat sering;> 1% dan 0,1% dan 2, obat dibatalkan.

Pada fungsi hati yang parah, paparan dapagliflozin meningkat.

Dengan konsentrasi glukosa yang sangat tinggi dalam efek diuretik darah mungkin lebih terasa.

Pasien yang mengalami penurunan tekanan darah yang disebabkan oleh dapagliflozin mungkin berisiko, misalnya, dengan riwayat penyakit kardiovaskular yang memburuk, hipotensi arteri, serta selama terapi antihipertensi dan pada pasien usia lanjut, kehati-hatian harus dilakukan selama masa terapi.

Saat menggunakan Forsigi, disarankan untuk memantau dengan cermat volume darah dan konsentrasi elektrolit yang bersirkulasi (khususnya, pemeriksaan fisik, tes laboratorium, termasuk hematokrit, pengukuran tekanan darah) dengan latar belakang kondisi terkait yang dapat menyebabkan penurunan indikator ini. Ketika dikurangi sebelum koreksi kondisi ini, penghentian sementara terapi diindikasikan.

Jika gejala seperti nyeri perut, mual, sesak napas, malaise, muntah muncul pada masa terapi, pasien harus diperiksa untuk ketoasidosis (bahkan dalam kasus konsentrasi glukosa hingga 14 mmol / l). Jika Anda mencurigai perkembangan pelanggaran ini harus mempertimbangkan kemungkinan pembatalan / penghentian jangka pendek dari penggunaan Forsigi dan segera melakukan survei.

Faktor-faktor utama yang mempengaruhi perkembangan ketoasidosis termasuk pengurangan dosis insulin, aktivitas fungsional sel-β rendah karena disfungsi pankreas, berkurangnya asupan kalori makanan atau peningkatan kebutuhan insulin karena infeksi, penyakit, penyalahgunaan alkohol atau pembedahan. Kelompok pasien ini harus diresepkan obat dengan hati-hati.

Ketika glukosa dihilangkan oleh ginjal, mungkin ada peningkatan risiko infeksi saluran kemih, dan karena itu pengobatan urosepsis atau pielonefritis harus mempertimbangkan kemungkinan pembatalan sementara Forsigi.

Dalam penggunaan pasca-pendaftaran, infeksi saluran kemih serius dilaporkan, termasuk pengembangan urosepsis dan pielonefritis, yang mengharuskan rawat inap pasien yang menggunakan Forsigu dan inhibitor SGLT2 lainnya. Karena terapi dengan inhibitor SGLT2 meningkatkan kemungkinan infeksi saluran kemih, kondisi pasien harus dipantau untuk perkembangan infeksi tersebut. Saat mengkonfirmasi diagnosis, perawatan segera diperlukan.

Pengalaman menggunakan Forsigi pada pasien dengan gagal jantung kronis I - II dari kelas fungsional sesuai dengan klasifikasi NYHA terbatas, selama studi klinis, obat itu tidak digunakan pada pasien dengan gagal jantung kronis kelas III - IV.

Karena mekanisme aksi Forsigi selama terapi, hasil tes glukosa urin akan menjadi positif.

Evaluasi kontrol glikemik menggunakan penentuan 1,5-anhydroglucitol tidak dianjurkan, karena mengukur 1,5-anhydroglucitol adalah metode yang tidak dapat diandalkan untuk pasien yang menerima inhibitor SGLT2. Untuk menilai kontrol glikemik, metode alternatif harus digunakan.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Profil keamanan belum diteliti, dan Forsig tidak ditunjuk untuk wanita hamil dan menyusui.

Gunakan di masa kecil

Profil keamanan belum diteliti, oleh karena itu, pasien di bawah 18 tahun tidak diresepkan obat.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal

Pasien dengan gagal ginjal stadium akhir atau insufisiensi ginjal sedang / berat (dengan kreatinin 2) dikontraindikasikan untuk Forsigu.

Dengan fungsi hati yang tidak normal

Pada gagal hati yang parah, terapi harus diresepkan dengan hati-hati.

Gunakan di usia tua

Profil keamanan Forsigi belum diteliti, dan oleh karena itu pasien dari usia 75 tahun tidak boleh memulai terapi.

Interaksi obat

• diuretik thiazide dan loop: meningkatkan efek diuretiknya dan meningkatkan kemungkinan hipotensi dan dehidrasi arteri;
• insulin dan obat-obatan yang meningkatkan sekresi insulin: perkembangan hipoglikemia; kombinasi membutuhkan hati-hati dan, mungkin, penyesuaian dosis obat-obatan ini.

Analog

Informasi tentang analog Forsigi tidak tersedia.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan - 3 tahun.

Ketentuan penjualan farmasi

Resep

Ulasan Forsig

Menurut ulasan, Forsig adalah obat yang efektif digunakan untuk menghilangkan glukosa dari tubuh. Dalam beberapa kasus, terapi memungkinkan Anda untuk sepenuhnya meninggalkan insulin. Namun, banyak yang mencatat perkembangan reaksi merugikan yang nyata, termasuk buang air kecil yang terlalu sering, eksaserbasi penyakit radang sistem urogenital, gangguan tidur, gatal, demam, sesak napas.

Harga forsigu di apotek

Harga perkiraan untuk Forsigu 10 mg (30 tablet per bungkus) adalah 1.470–2.580 rubel.