Trazhent

  • Pencegahan

Instruksi penggunaan:

Harga di apotek daring:

Traksi - obat hipoglikemik untuk pemberian oral.

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

Obat ini dibuat dalam bentuk tablet bulat merah cerah. Masing-masing dari mereka memiliki tepi miring dan dua sisi yang menonjol, salah satunya membawa simbol perusahaan, dan yang lainnya terukir “D5”.

Sebagaimana dinyatakan dalam instruksi untuk Trazhent, komponen utama dari satu pil adalah lingliptin 5 mg. Unsur tambahan termasuk pati jagung (18 mg), copovidone (5,4 mg), manitol (130,9 mg), pati pregelatinized (18 mg), magnesium stearat (2,7 mg). Komposisi shell termasuk opadry merah muda (02F34337) 5 mg.

Dimungkinkan untuk mendapatkan Trazhent dalam lepuh aluminium (dalam satu 7 tablet). Untuk kemudahan penggunaan, mereka berada dalam karton, di mana Anda dapat menemukan 2, 4 atau 8 lecet. 1 blister juga dapat menampung 10 tablet (dalam hal ini ada 3 tablet dalam satu paket).

Trazhenty tindakan farmakologis

Bahan aktif utama Trazhenty adalah penghambat enzim dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), yang dengan cepat menghancurkan hormon incretin (GLP-1 dan HIP) yang diperlukan tubuh manusia untuk mempertahankan jumlah glukosa normal. Konsentrasi kedua hormon ini meningkat segera setelah makan. Jika darah mengandung konsentrasi glukosa normal atau sedikit meningkat, maka dalam hal ini, GLP-1 dan HIP mempercepat biosintesis insulin, serta pelepasannya oleh pankreas. GLP-1 juga membantu mengurangi produksi glukosa di hati.

Analog Para peserta pelatihan dan obat itu sendiri dengan tindakan mereka meningkatkan jumlah incretin dan, mempengaruhi mereka, menyebabkan mereka mempertahankan pekerjaan aktif mereka untuk waktu yang cukup lama. Dalam ulasan untuk Trazhent, perlu dicatat bahwa obat ini berkontribusi terhadap peningkatan sekresi insulin yang bergantung pada glukosa dan mengurangi sekresi glukagon, sehingga menormalkan kadar glukosa darah.

Indikasi untuk digunakan

Dalam ulasannya kepada Trazhent mengatakan bahwa obat ini diresepkan untuk pasien yang menderita diabetes tipe II, serta:

  • Tetapkan sebagai salah satu obat yang mungkin untuk pasien dengan kontrol glikemik yang tidak memadai, yang terjadi karena diet atau olahraga.
  • Jika intoleransi terhadap metformin atau jika pasien menderita gagal ginjal dan dilarang keras meminum metformin.
  • Ini dapat digunakan bersama dengan metformin, turunan sulfonylurea atau thiazolidinedione ketika pengobatan dengan diet, monoterapi dengan obat-obatan ini, serta olahraga tidak memberikan hasil yang diinginkan.

Kontraindikasi Trazenty

Instruksi untuk Trazhent jelas menunjukkan bahwa obat tersebut dilarang keras untuk membawa diabetes mellitus tipe I, selama kehamilan, serta selama menyusui.

Dilarang meresepkan obat untuk anak-anak yang usianya belum mencapai 18 tahun.

Jangan menggunakan obat ini untuk orang dengan ketoasidosis diabetik, juga mereka yang memiliki hipersensitivitas terhadap masing-masing komponen obat.

Metode aplikasi Trazhenty dan dosis

Instruksi kepada Trazhent mengatakan bahwa obat harus diminum 1 tablet sehari sebelum makan, selama atau setelah makan. Jangan rekomendasikan untuk menggunakan lebih dari satu tablet per hari.

Overdosis

Sejumlah penelitian medis menunjukkan bahwa pasien sukarela yang pernah menggunakan 600 mg obat (120 tablet) tidak membahayakan kesehatan mereka. Hari ini tidak ada kasus yang melebihi dosis yang ditentukan.

Komentar untuk Trazhent menunjukkan bahwa jika pasien mengambil overdosis obat, Anda harus segera mengeluarkan tablet yang masih belum larut dari saluran pencernaan, dan juga bertanya kepada dokter yang dapat meresepkan pengobatan yang sesuai untuk bantuan.

Aplikasi Trazhenty selama kehamilan dan menyusui

Dilarang keras mengonsumsi Trazhentu dan menganalogikan Trazhenty selama kehamilan dan menyusui. Eksperimen yang dilakukan pada hewan menunjukkan bahwa bahan aktif utama obat menembus ke dalam ASI dan memiliki dampak negatif pada perkembangan normal dan kehidupan bayi yang baru lahir.

Dalam kasus yang akut perlu mengambil linagliptin, menyusui harus dihentikan.

Efek samping

Sebagaimana dinyatakan dalam ulasan untuk Trazhent, jumlah efek samping setelah mengambil obat ini identik dengan jumlah efek negatif setelah mengonsumsi plasebo.

Setelah menggunakan Trazhenty, reaksi merugikan berikut terjadi:

  • Hipersensitif terhadap komponen obat secara individu;
  • Batuk, pankreatitis;
  • Terkadang penyakit menular seperti nasofaringitis terjadi.

Dengan penggunaan simultan dari trazents atau analog dari trazents dengan metformin, nasofaringitis, batuk, pankreatitis, serta hipersensitivitas terhadap beberapa komponen obat diamati.

Mengambil segera ke turunan Trazent dan sulfonylurea, batuk, nasofaringitis, pankreatitis, hipertrigliseridemia sering terjadi dan beberapa pasien menjadi lebih sensitif terhadap komponen obat yang dianalisis.

Pemberian linagliptin dan pioglitazone secara simultan berkontribusi pada peningkatan berat badan, terjadinya nasofaringitis, pankreatitis, batuk, hiperlipidemia, dan juga hipersensitivitas pada bagian sistem kekebalan tubuh pada masing-masing pasien.

Saat menggunakan trazhenty dengan turunan sulfonylurea dan metformin, batuk, hipoglikemia, nasofaringitis, pankreatitis, dan sensitivitas terhadap komponen alat.

Ketentuan dan tanggal kedaluwarsa

Petunjuk untuk Trazhent menetapkan bahwa obat ini harus disimpan pada suhu hingga 25 derajat di tempat yang gelap. Jangan menyerah di tangan anak-anak. Umur simpan obat adalah 2,5 tahun.

Instruksi khusus

Traksi tidak diresepkan untuk orang yang ketoasidosis diabetes tubuhnya terdaftar, serta diabetes mellitus tipe I. Kasus-kasus hipoglikemia ketika memakai Trazhenty sebagai salah satu obat yang mungkin disamakan dengan yang terjadi karena plasebo.

Studi medis menunjukkan bahwa kemungkinan hipoglikemia setelah pemberian bersama dengan obat lain yang tidak menyebabkan hipoglikemia pada saat yang sama adalah serupa setelah menggunakan plasebo.

Turunan Sulfonylurea berkontribusi pada perkembangan hipoglikemia. Itu sebabnya, membawa mereka dengan linagliptin, Anda harus berhati-hati. Dalam beberapa kasus, dokter dapat secara signifikan mengurangi dosis turunan sulfonylurea.

Sampai saat ini, belum ada penelitian medis yang mencatat tentang interaksi Trazents dengan insulin. Pasien dengan insufisiensi ginjal berat, Trazhentu diresepkan bersama dengan obat hipoglikemik lainnya.

Konsentrasi glukosa sebaiknya dikurangi dalam kasus mengambil analog Trazents atau obat sebelum makan. Karena kemungkinan pusing saat menggunakan obat ini, lebih baik jangan mengemudi.

Traction ® (Trajenta ®)

Bahan aktif:

Konten

Kelompok farmakologis

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Gambar 3D

Komposisi

Deskripsi bentuk sediaan

Tablet bikonveks bundar dengan tepi miring, dilapisi film dengan warna merah muda, dengan ukiran simbol perusahaan di satu sisi dan "D5" di sisi lain tablet.

Tindakan farmakologis

Farmakodinamik

Linagliptin adalah penghambat enzim DPP-4, yang terlibat dalam inaktivasi hormon incretins - GLP-1 dan HIP. Hormon-hormon ini dengan cepat dihancurkan oleh enzim DPP-4. Kedua incretin ini terlibat dalam menjaga konsentrasi glukosa pada level fisiologis. Konsentrasi basal GLP-1 dan HIP rendah pada siang hari, mereka dengan cepat meningkat sebagai respons terhadap asupan makanan. GLP-1 dan HIP meningkatkan biosintesis insulin dan sekresi oleh sel beta pankreas pada konsentrasi glukosa darah normal atau tinggi. Selain itu, GLP-1 mengurangi sekresi glukagon oleh sel alpha pankreas, yang menyebabkan penurunan produksi glukosa di hati. Linagliptin secara aktif dikaitkan dengan enzim DPP-4 (hubungannya reversibel), yang menyebabkan peningkatan yang konstan dalam konsentrasi incretin dan pemeliharaan jangka panjang dari aktivitas mereka.

Obat Trazheta ® meningkatkan sekresi insulin yang bergantung pada glukosa dan mengurangi sekresi glukagon, yang mengarah pada normalisasi konsentrasi glukosa dalam darah. Linagliptin mengikat secara selektif pada enzim DPP-4 dan memiliki selektivitas 10.000 kali lebih besar untuk DPP-4 dibandingkan dengan enzim DPP-8 atau DPP-9 secara in vitro.

Dalam studi klinis di mana linagliptin digunakan sebagai monoterapi, terapi kombinasi dengan metformin, terapi kombinasi dengan obat sulfonylurea, terapi kombinasi dengan insulin, terapi kombinasi dengan obat metformin dan sulfonylurea, terapi kombinasi dengan pioglitazone, terapi kombinasi dengan metformin dan pioglitazone. metformin dibandingkan dengan glimepiride menunjukkan penurunan HbA1 yang signifikan secara statistikc dan penurunan glukosa plasma puasa (FPG).

Penggunaan linagliptin pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat yang menerima terapi hipoglikemik dasar yang memadai. Dalam studi klinis di mana linagliptin digunakan selain terapi hipoglikemik dasar (termasuk insulin, turunan sulfonylurea, glinide, atau pioglitazone), penurunan yang signifikan secara statistik pada HbA1 ditunjukkanc (0,59% dibandingkan dengan plasebo; baseline HbA1c menyumbang sekitar 8,2%).

Penggunaan monoterapi dengan linagliptin dan terapi kombinasi awal dengan linagliptin dan metformin pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 yang baru didiagnosis (dengan hiperglikemia berat). Dalam studi klinis, terbukti bahwa baik monoterapi dengan linagliptin dan terapi kombinasi dengan linagliptin dan metformin menghasilkan penurunan HbA1 yang signifikan secara statistik.c masing-masing 2 dan 2,8% (baseline HbA1c masing-masing adalah 9,9 dan 9,8%). Perbedaan dalam metode pengobatan −0.8% (95% CI:.11.1 hingga.50.5) menunjukkan manfaat dari terapi kombinasi awal dengan linagliptin dan metformin dibandingkan monoterapi linagliptin (p 14 C) pada sukarelawan sehat, sekitar 85% dari dosis dihilangkan. (melalui usus 80% dan ginjal 5%) dengan kreatinin Cl sekitar 70 ml / menit.

Farmakokinetik pada Kelompok Pasien Khusus

Gagal ginjal. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal ringan (kreatinin Cl dari 50 ke ®

Diabetes tipe 2:

- sebagai monoterapi - pada pasien dengan kontrol glikemia yang tidak adekuat hanya pada latar belakang diet dan olahraga, dengan intoleransi terhadap metformin atau kontraindikasi terhadap penggunaannya karena gagal ginjal;

- sebagai terapi kombinasi dua komponen dengan metformin, turunan sulfonylurea atau thiazolidinedione dalam hal ketidakefektifan terapi diet, olahraga dan monoterapi dengan obat-obatan ini;

- sebagai terapi kombinasi tiga komponen dengan turunan metformin dan sulfonilurea dalam hal ketidakefektifan terapi diet, olahraga dan terapi kombinasi dengan obat-obatan ini;

- sebagai terapi kombinasi dua komponen dengan insulin atau terapi multikomponen dengan insulin dan metformin dan / atau pioglitazone dan / atau turunan sulfonylurea dalam hal kegagalan terapi diet, olahraga dan terapi kombinasi dengan obat-obatan ini.

Kontraindikasi

hipersensitif terhadap komponen obat apa pun;

diabetes tipe 1;

kehamilan dan menyusui;

usia anak-anak hingga 18 tahun.

Dengan perawatan: pankreatitis pada anamnesis; pasien yang lebih tua dari 80 tahun; digunakan dalam kombinasi dengan turunan sulfonylurea dan / atau insulin.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan linagliptin selama kehamilan dikontraindikasikan. Penggunaan linagliptin selama menyusui merupakan kontraindikasi. Data yang diperoleh dalam studi praklinis pada hewan menunjukkan penetrasi linagliptin dan metabolitnya ke dalam ASI. Risiko pajanan terhadap bayi baru lahir dan anak-anak selama menyusui tidak dikecualikan. Jika perlu, gunakan linagliptin selama menyusui sebaiknya dihentikan.

Efek samping

Frekuensi efek samping ketika mengambil linagliptin 5 mg mirip dengan frekuensi efek samping saat mengambil plasebo. Penghentian terapi karena efek samping lebih tinggi pada kelompok pasien yang menerima plasebo (4,3%) dibandingkan pada kelompok yang menerima linagliptin 5 mg (3,4%). Reaksi yang merugikan diamati pada pasien yang menerima linagliptin sebagai monoterapi dan terapi kombinasi dengan agen hipoglikemik lainnya dalam studi terkontrol plasebo disajikan pada tabel di bawah ini (reaksi yang tidak diinginkan diklasifikasikan oleh organ dan sistem dan sesuai dengan istilah yang disukai di MedDRA) yang menunjukkan absolutnya frekuensi. Kategori frekuensi didefinisikan sebagai berikut: sangat sering (≥1 / 10); sering (≥1 / 100 hingga ® dikontraindikasikan pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 1 atau untuk pengobatan ketoasidosis diabetikum.

Insiden hipoglikemia dalam kasus menggunakan linagliptin sebagai monoterapi sebanding dengan plasebo. Dalam studi klinis, dilaporkan bahwa kejadian hipoglikemia dalam kasus menggunakan linagliptin dalam kombinasi dengan obat-obatan yang tidak diyakini menyebabkan hipoglikemia (metformin, turunan thiazolidinedione) mirip dengan efek plasebo yang sesuai.

Turunan sulfonilurea dan insulin diketahui menyebabkan hipoglikemia. Oleh karena itu, dalam kasus linagliptin dalam kombinasi dengan turunan sulfonylurea dan / atau insulin, hati-hati harus dilakukan. Jika perlu, pengurangan dosis sulfonylurea atau turunan insulin dimungkinkan. Linagliptin tidak meningkatkan risiko pengembangan penyakit kardiovaskular.

Linagliptin dalam terapi kombinasi dengan obat hipoglikemik oral lainnya digunakan pada pasien dengan gagal ginjal berat. Linagliptin memberikan penurunan yang signifikan dalam konsentrasi HbA1c dan GPN.

Penyesuaian dosis untuk digunakan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, hati, dan pada pasien usia lanjut tidak diperlukan.

Penggunaan Linagliptin pada Pasien Lebih Dari 70

Penggunaan Linagliptin menghasilkan penurunan HbA1 yang signifikanc (0,64% dibandingkan dengan plasebo; baseline HbA1c sekitar 7,8%). Penggunaan linagliptin juga menyebabkan penurunan konsentrasi HHF yang signifikan. Namun, pengalaman klinis pada pasien yang lebih tua dari 80 tahun terbatas, sehingga pengobatan kelompok pasien tersebut harus dilakukan dengan hati-hati.

Pengobatan Linagliptin tidak menyebabkan peningkatan risiko kardiovaskular. Titik akhir primer (kombinasi kejadian atau waktu sebelum kejadian pertama kematian kardiovaskular, infark miokard nonfatal, stroke nonfatal, atau rawat inap karena angina tidak stabil) dicapai pada pasien yang diobati dengan linagliptin, sedikit lebih jarang daripada pada kelompok kombinasi pasien yang menerima aktif perbandingan dan plasebo (risiko relatif 0,78; 95% CI: 0,55; 1,12).

Pengalaman pasca pemasaran

Pada pasien yang menggunakan linagliptin, kasus pankreatitis akut telah dilaporkan. Jika dicurigai pankreatitis, obat harus ditarik.

Berdampak pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme. Studi tentang efek obat pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme tidak dilakukan. Namun, karena kemungkinan perkembangan hipoglikemia (yang dapat bermanifestasi sebagai sakit kepala, kantuk, kelemahan, pusing, kebingungan, mudah marah, lapar, jantung berdebar, berkeringat, serangan panik), terutama ketika mengambil linglyptin dalam kombinasi dengan turunan sulfonylurea dan / atau insulin, perawatan harus diambil ketika mengendarai kendaraan dan mesin.

Formulir rilis

Tablet, dilapisi film, 5 mg. Di 7 tab. dalam blister aluminium-aluminium foil. 2, 4 atau 8 bl. ditempatkan dalam kotak karton. Di 10 tab. dalam blister. 3 bl. ditempatkan dalam kotak karton.

Pabrikan

Nama dan alamat tempat produksi obat. Produksi bentuk sediaan jadi dan pengemasan utama West-Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, AS.

Pengemasan sekunder dan kontrol kualitas yang mengeluarkan West Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, AS atau Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Jerman.

Nama dan alamat pemegang sertifikat pendaftaran. Boehringer Ingelheim International GmbH, Jerman Bingerstrasse, 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Jerman.

Anda dapat memperoleh informasi lebih lanjut tentang obat ini, serta mengirim klaim dan informasi Anda tentang efek samping di alamat berikut di Rusia. LLC "Beringer Ingelheim" 125171, Moskow, Leningradskoye sh. 16A, hal. 3.

Tel: (495) 544-50-44; faks: (495) 544-56-20.

Ketentuan penjualan farmasi

Kondisi penyimpanan obat Trazhent ®

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Tanggal kedaluwarsa obat Trazhent ®

Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket.

Trazhent

Deskripsi per 02/20/2016

  • Nama latin: Trajenta
  • Kode ATC: A10BH05
  • Bahan aktif: Linagliptin
  • Pabrikan: Boehringer Ingelheim Roxan Inc. (AS)

Komposisi

Dalam 1 tablet linagliptin 5 mg.

Mannitol, pati jagung, magnesium stearate, copovidone - sebagai eksipien.

Formulir rilis

Tablet dalam penutup film 5 mg dari 30 buah.

Tindakan farmakologis

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Farmakodinamik

Obat penurun gula yang ditujukan untuk pemberian oral. Ini adalah penghambat enzim DPP-4, yang menonaktifkan hormon GLP-1 dan HIP, yang terlibat dalam regulasi metabolisme karbohidrat: mereka meningkatkan sekresi insulin, mengurangi glikemia, dan menghambat produksi glukagon. Aksi hormon-hormon ini pendek, karena dipecah oleh enzim. Linagliptin terikat secara terbalik dengan DPP-4, yang mensyaratkan pemeliharaan jangka panjang dari aktivitas incretin dan peningkatan levelnya. Penggunaannya dalam diabetes mellitus tipe II menyebabkan penurunan hemoglobin terglikasi, kadar glukosa darah puasa dan setelah beban makanan setelah 2 jam.

Ketika diambil dengan Metformin, peningkatan parameter glikemik diamati, dan berat badan tidak berubah. Kombinasi dengan turunan sulfonylurea menyebabkan penurunan yang signifikan dalam tingkat hemoglobin yang terglikosilasi.

Pengobatan Linagliptin tidak meningkatkan risiko kardiovaskular (infark miokard, kematian kardiovaskular).

Farmakokinetik

Ketika dicerna, ia dengan cepat diserap dan Сmax ditentukan setelah 1,5 jam.Konsentrasi menurun dalam dua fase. Asupan makanan tidak mempengaruhi farmakokinetik. Ketersediaan hayati adalah 30%. Hanya sebagian kecil dari obat yang dimetabolisme. Sekitar 5% diekskresikan dalam urin, sisanya (sekitar 85%) melalui usus. Untuk setiap tingkat gagal ginjal, tidak perlu mengubah dosis. Ini juga tidak memerlukan perubahan dosis untuk gagal hati dalam tingkat apa pun. Studi farmakokinetik pada anak-anak belum diteliti.

Indikasi untuk digunakan

  • sebagai monoterapi untuk intoleransi terhadap Metformin atau dengan adanya kontraindikasi penggunaannya (gagal ginjal);
  • sebagai pengobatan dua komponen dengan turunan sulfonylurea, Metformino atau Thiazolidinedione, monoterapi dengan obat ini tidak efektif;
  • sebagai terapi triple dengan turunan Metformin dan sulfonylurea;
  • sebagai terapi dua komponen dengan insulin;
  • sebagai terapi multikomponen dengan Insulin + Pioglitazone atau Metforminom atau turunan sulfonylurea.

Kontraindikasi

  • Ketoasidosis;
  • diabetes tipe I;
  • usia hingga 18 tahun;
  • kehamilan;
  • menyusui;
  • hipersensitivitas.

Efek samping

Jika obat ini digunakan sebagai monoterapi, jarang menyebabkan:

Dalam kasus terapi kombinasi, hipoglikemia sering dicatat. Jarang - sembelit, pankreatitis, batuk. Sangat jarang - angioedema, nasofaringitis, urtikaria, penambahan berat badan, hipertrigliseridemia, hiperlipidemia.

Traksi, petunjuk penggunaan (metode dan dosis)

Ini diterapkan dalam 5 mg 1 kali per hari. Obat ini dapat diminum setiap saat sepanjang hari.

Seperti yang disebutkan sebelumnya, penyesuaian dosis tidak dilakukan dengan melanggar fungsi hati, ginjal dan orang tua.

Dilarang mengambil dosis ganda jika tidak ada satu dosis.

Overdosis

Kasus overdosis tidak dijelaskan. Bahkan mengambil obat dalam dosis 600 mg selama uji klinis dapat ditoleransi dengan baik dan tidak menimbulkan efek samping.

Dalam hal kemungkinan overdosis, perlu untuk mengambil langkah-langkah biasa: penghapusan obat yang tidak diserap (lavage lambung atau usus, pemberian sorben), resep terapi simtomatik.

Interaksi

Penggunaan simultan Metformin, bahkan pada dosis yang lebih tinggi daripada terapi, tidak mengarah pada perubahan signifikan dalam farmakokinetik dari kedua obat.

Penggunaan kombinasi dengan Pioglitazone tidak memiliki dampak signifikan pada parameter farmakokinetik dari kedua obat.

Farmakokinetik obat ini tidak berubah ketika digunakan dengan Glibenclamide, tetapi ada penurunan klinis yang tidak signifikan dalam Cmax glibenclamide sebesar 14%. Juga, tidak ada interaksi yang signifikan secara klinis dengan turunan sulfonylurea lainnya yang diharapkan.

Penunjukan Ritonavir secara simultan meningkatkan nilai Cmax linagliptin 3 kali, yang tidak signifikan dan tidak memerlukan perubahan dosis.

Penggunaan kombinasi Rifampicin menyebabkan penurunan Cmax linagliptin, oleh karena itu, kemanjuran klinisnya dipertahankan, tetapi tidak sepenuhnya terwujud.

Penggunaan simultan Digoxin tidak memengaruhi farmakokinetiknya.

Obat ini memiliki sedikit efek pada farmakokinetik simvastatin, tetapi tidak perlu mengubah dosisnya.

Linagliptin tidak mengubah farmakokinetik obat kontrasepsi oral.

Ketentuan penjualan

Resep

Kondisi penyimpanan

Suhu penyimpanan hingga 25 ° C.

Umur simpan

Traksi Analoga

Obat yang memiliki bahan aktif yang sama - Linagliptin.

Efek serupa memiliki obat dari kelompok yang sama Saksagliptin, Alogliptin, Sitagliptin, Vildagliptin.

Ulasan Trazhent

Inhibitor DPP-4, yang termasuk dalam obat Trazent, tidak hanya memiliki efek hipoglikemik yang jelas, tetapi juga tingkat keamanan yang tinggi, karena mereka tidak menyebabkan keadaan hipoglikemik dan penambahan berat badan. Saat ini, kelompok obat ini dianggap paling menjanjikan dalam pengobatan diabetes tipe II.

Kemanjuran tinggi dalam berbagai rejimen pengobatan telah dikonfirmasi oleh banyak penelitian internasional. Lebih disukai untuk meresepkan mereka pada awal pengobatan diabetes tipe II atau dalam kombinasi dengan obat lain. Mereka sering diresepkan bukan turunan sulfonylurea pada pasien yang rentan terhadap kondisi hipoglikemik.

Ada ulasan bahwa obat dalam bentuk monoterapi diresepkan untuk resistensi insulin dan peningkatan berat badan. Setelah kursus 3 bulan, ada penurunan berat badan yang signifikan. Sebagian besar ulasan dari pasien yang menerima obat ini sebagai bagian dari terapi kompleks. Dalam hubungan ini, sulit untuk mengevaluasi kemanjuran dan keamanan terapi penurun glukosa, karena pengaruh obat lain mungkin terjadi. Semua orang mencatat efek positif pada berat badan - ada penurunan, yang sangat penting dalam kasus diabetes.

Obat ini diberikan kepada pasien dari berbagai usia, termasuk orang tua, dan dengan adanya patologi hati, ginjal, dan penyakit pada sistem kardiovaskular. Efek samping yang paling sering dari obat ini adalah nasofaringitis. Konsumen mencatat tingginya harga obat, yang membatasi penerimaannya, terutama pensiunan.

Price Trazents, tempat untuk membeli

Anda dapat membeli Trazhent di banyak apotek di Moskow dan kota-kota lain.

Biaya 30 tablet 5 mg adalah 1450 - 1756 rubel.

Obat Trazhent: instruksi, ulasan penderita diabetes dan biaya

Traksi adalah obat yang relatif baru untuk mengurangi kadar glukosa darah pada diabetes mellitus, di Rusia terdaftar pada tahun 2012. Bahan aktif Trazhenty, linagliptin, milik salah satu kelas yang paling aman dari agen penurun glukosa - penghambat DPP-4. Mereka ditoleransi dengan baik, hampir tidak memiliki efek samping, hampir tidak menyebabkan hipoglikemia.

Penting untuk diketahui! Sebuah kebaruan yang direkomendasikan oleh ahli endokrin untuk Pemantauan Diabetes Permanen! Hanya butuh setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Traksi dalam kelompok obat dengan aksi dekat berdiri sendiri. Linagliptin memiliki efisiensi tertinggi, jadi tablet ini hanya 5 mg zat ini. Selain itu, ginjal dan hati tidak terlibat dalam pengangkatannya, yang berarti penderita diabetes dengan ketidakcukupan organ-organ ini dapat diambil oleh Trazent.

Indikasi untuk digunakan

Instruksi ini memungkinkan Anda untuk menetapkan Trazent secara eksklusif untuk penderita diabetes dengan penyakit tipe 2. Sebagai aturan, itu adalah obat 2-line, yaitu, ia dimasukkan ke dalam rejimen pengobatan, ketika koreksi gizi, latihan fisik, metformin dalam dosis optimal atau terbatas berhenti untuk secara memadai mengompensasi diabetes.

Indikasi untuk masuk:

  1. Traksi dapat diresepkan sebagai satu-satunya agen penurun glukosa ketika metformin ditoleransi dengan buruk atau penggunaannya dikontraindikasikan.
  2. Ini dapat digunakan sebagai bagian dari perawatan kompleks dengan turunan sulfonylurea, metformin, glitazones, insulin.
  3. Risiko hipoglikemia saat menggunakan Trazhenty adalah minimal, sehingga obat ini lebih disukai untuk pasien yang rentan terhadap penurunan gula yang berbahaya.
  4. Salah satu konsekuensi paling parah dan umum dari diabetes mellitus adalah disfungsi ginjal - nefropati dengan berkembangnya gagal ginjal. Hingga taraf tertentu, komplikasi ini terjadi pada 40% penderita diabetes, biasanya, asimptomatik. Perburukan komplikasi memerlukan koreksi rejimen pengobatan, karena sebagian besar obat diekskresikan oleh ginjal. Pasien harus membatalkan metformin dan vildagliptin, mengurangi dosis acarbose, sulfonylurea, saxagliptin, preparat sitagliptin. Di pembuangan dokter hanya glitazon, glinida dan Trazhent.
  5. Gangguan hati, terutama hepatosis lemak, sering terjadi pada pasien dengan diabetes. Dalam hal ini, Trazhent adalah satu-satunya obat penghambat DPP4 yang petunjuknya memungkinkan untuk aplikasi tanpa batasan. Ini terutama berlaku untuk pasien usia lanjut dengan risiko tinggi hipoglikemia.

Mulai pemberian Trazhenty, dapat diperkirakan bahwa hemoglobin terglikasi akan menurun sekitar 0,7%. Dalam kombinasi dengan metformin, hasilnya lebih baik - sekitar 0,95%. Ulasan dokter menunjukkan bahwa obat ini sama efektifnya pada pasien dengan hanya diabetes mellitus yang didiagnosis, dan dengan pengalaman lebih dari 5 tahun. Studi yang dilakukan selama 2 tahun menunjukkan bahwa efektivitas obat Trazent tidak berkurang seiring berjalannya waktu.

Bagaimana obatnya

Hormon hormon secara langsung terlibat dalam mengurangi glukosa ke tingkat fisiologis. Konsentrasi mereka meningkat sebagai respons terhadap masuknya glukosa ke dalam pembuluh darah. Hasil karya incretin adalah peningkatan sintesis insulin, penurunan glukagon, yang menyebabkan penurunan glikemia.

Incretin dihancurkan dengan cepat oleh enzim khusus DPP-4. Obat Trazhent mampu berkomunikasi dengan enzim-enzim ini, memperlambat kerja mereka, dan karena itu, memperpanjang umur incretin dan meningkatkan pelepasan insulin ke dalam darah selama diabetes.

Keuntungan yang tidak diragukan dari Trazhenty adalah penghilangan zat aktif terutama dari empedu melalui usus. Menurut petunjuk, tidak lebih dari 5% linagliptin memasuki urin, bahkan lebih sedikit dimetabolisme di hati.

Menurut ulasan penderita diabetes, Trazents adalah:

  • minum obat sekali sehari;
  • satu dosis diresepkan untuk semua pasien;
  • penyesuaian dosis tidak diperlukan untuk penyakit hati dan ginjal;
  • Trazant tidak perlu ujian tambahan untuk pengangkatannya;
  • obat ini tidak beracun bagi hati;
  • dosisnya tidak berubah ketika mengambil Trazhenty dengan obat lain;
  • interaksi obat linagliptin hampir tidak mengurangi efektivitasnya. Bagi penderita diabetes, ini penting karena mereka harus minum beberapa obat secara bersamaan.

Dosis dan bentuk pelepasan

Obat Trazhent tersedia dalam bentuk pil merah tua. Untuk melindungi dari pemalsuan, elemen merek dagang pabrikan, grup perusahaan Beringer Ingelheim, diperas di satu sisi, dan simbol D5 di sisi lain.

Tablet ini dalam penutup film, pembagiannya menjadi beberapa bagian tidak disediakan. Dalam paket yang dijual di Rusia, 30 tablet (3 lecet 10 pcs.). Setiap tablet Trazherenta mengandung linagliptin 5 mg, pati, manitol, magnesium stearat, pewarna. Instruksi penggunaan menyediakan daftar lengkap komponen tambahan.

Instruksi untuk digunakan

Dalam kasus diabetes mellitus, dosis harian yang direkomendasikan oleh instruksi adalah 1 tablet. Anda dapat meminumnya kapan saja, tanpa menghiraukan waktu makan. Jika obat yang ditunjuk Trazhent selain metformin, dosisnya tetap sama.

Jika Anda melewatkan pil, Anda bisa meminumnya pada hari yang sama. Minum Trazent dalam dosis ganda dilarang, meskipun pada malam resepsi tidak terjawab.

Ketika diberikan bersama dengan glimepiride, glibenclamide, gliclazide dan analog, hipoglikemia mungkin terjadi. Untuk menghindarinya, Trazhentu minum seperti sebelumnya, dan mengurangi dosis obat lain, hingga normoglikemia tercapai. Untuk setidaknya tiga hari dari awal asupan, para Trazen perlu kontrol glukosa dipercepat, karena efek obat berlangsung secara bertahap. Menurut ulasan, setelah pemilihan dosis baru, frekuensi dan tingkat keparahan hipoglikemia menjadi kurang dari sebelum memulai pengobatan dengan Trazent.

Kemungkinan interaksi obat sesuai dengan instruksi:

Petunjuk penggunaan obat Trazhent

Di antara agen hipoglikemik yang disebutkan dalam radar (daftar obat) adalah obat yang disebut Trazhent.

Ini digunakan untuk melawan diabetes.

Pasien harus mengetahui karakteristik dasarnya, agar tidak secara tidak sengaja membahayakan kesehatan mereka.

Informasi umum, komposisi dan formulir rilis

Alat ini milik kelompok hipoglikemik. Penggunaannya dilakukan hanya dengan resep dokter dan di hadapan instruksi yang akurat dari dokter. Jika tidak, ada risiko penurunan glukosa darah yang signifikan, yang penuh dengan perkembangan keadaan hipoglikemik.

Produksi obat ini dilakukan di Jerman. INN-nya (nama non-kepemilikan internasional) - Linagliptin (dari komponen obat utama).

Dijual hanya ada satu bentuk obat ini - tablet. Sebelum menggunakannya, pastikan untuk membaca instruksinya.

Bentuk rilis obat ini adalah tablet. Dasar mereka adalah zat linagliptin, yang terkandung dalam setiap unit obat dalam jumlah 5 mg.

Selain itu, obat ini termasuk:

  • pati jagung;
  • copovidone;
  • mannitol;
  • titanium dioksida;
  • makrogol;
  • bedak;
  • magnesium stereate.

Zat ini berfungsi untuk membentuk tablet.

Pelepasan obat dibuat dalam paket, di mana tablet ditempatkan dalam jumlah 30 buah. Setiap unit obat memiliki bentuk bulat dan warna merah muda.

Traksi ditandai dengan aksi hipoglikemik. Di bawah pengaruhnya, produksi insulin meningkat, yang karenanya terjadi netralisasi glukosa.

Karena linagliptin dibelah dengan cepat, efek yang pendek adalah karakteristik dari persiapan. Sangat sering, obat ini digunakan dalam kombinasi dengan Metformin, sehingga meningkatkan khasiatnya.

Komponen aktif ditandai dengan penyerapan yang cepat dan mencapai efek maksimumnya sekitar 1,5 jam setelah minum pil. Kecepatan dampaknya tidak dipengaruhi oleh asupan makanan.

Lignagliptin berikatan tidak signifikan dengan protein darah, hampir tidak membentuk metabolit. Sebagian diekskresikan melalui ginjal bersama dengan urin, tetapi sebagian besar zat tersebut dihilangkan melalui usus.

Indikasi dan kontraindikasi

Indikasi untuk meresepkan trazhy adalah diabetes mellitus tipe 2.

Ini dapat diterapkan dengan berbagai cara, misalnya:

  • monoterapi (jika pasien memiliki intoleransi Metformin atau kontraindikasi untuk penggunaannya);
  • pengobatan dengan obat-obatan Metformin atau sulfonylurea (ketika obat-obat ini saja tidak efektif);
  • penggunaan obat dengan turunan Metformin dan sulfonylurea secara bersamaan;
  • kombinasi dengan agen yang mengandung insulin;
  • terapi kompleks menggunakan sejumlah besar obat-obatan.

Pilihan metode tertentu dipengaruhi oleh karakteristik gambaran klinis dan sifat-sifat organisme.

Ada kasus-kasus ketika dilarang menggunakan Trazhentoy, meskipun ada bukti.

Ini termasuk:

  • diabetes tipe 1;
  • ketoasidosis;
  • intoleransi;
  • usia kurang dari 18 tahun;
  • kehamilan;
  • menyusui.

Di hadapan keadaan ini, obat harus diganti dengan yang lebih aman.

Instruksi untuk digunakan

Gunakan tablet ini hanya mengandalkan bagian dalam dengan segelas air. Makan tidak memengaruhi efektivitasnya, sehingga Anda dapat minum obat kapan saja.

Dokter harus menentukan dosis obat yang optimal dengan menganalisis karakteristik individu dan gambaran klinis.

Kecuali diinstruksikan secara khusus, pasien direkomendasikan jadwal janji temu yang teratur. Biasanya ini adalah 1 tablet (5 mg) per hari. Sesuaikan dosis hanya bila perlu.

Sangat penting untuk minum obat pada waktu yang bersamaan. Tetapi untuk minum dua kali lipat dari obat, jika waktu itu terlewatkan, tidak boleh.

Video ceramah tentang obat-obatan antidiabetes untuk pengobatan diabetes tipe 2:

Pasien dan indikasi khusus

Minum obat hanya boleh diresepkan oleh dokter, bukan hanya karena kontraindikasi. Beberapa pasien memerlukan perawatan dan perawatan khusus.

Ini termasuk:

  1. Anak-anak dan remaja. Tubuh orang di bawah usia 18 tahun lebih rentan dan peka terhadap efek narkoba. Karena itu, Trazent tidak digunakan untuk perawatan mereka.
  2. Orang yang lebih tua Efek linagliptin pada orang lanjut usia yang tidak memiliki gangguan nyata pada kerja tubuh tidak berbeda dari efeknya pada pasien lain. Oleh karena itu, mereka memiliki urutan terapi yang biasa.
  3. Wanita hamil. Tidak diketahui bagaimana obat ini memengaruhi kelahiran anak. Untuk mencegah konsekuensi yang tidak diinginkan bagi calon ibu, obat ini tidak diresepkan.
  4. Ibu menyusui. Menurut penelitian, zat aktif obat menembus ke dalam ASI, sehingga dapat mempengaruhi bayi. Dalam hal ini, untuk periode pemberian makan, penggunaan trazents dikontraindikasikan.

Semua kelompok pasien lainnya tunduk pada instruksi umum.

Dalam mengobati diabetes, sangat penting untuk mempertimbangkan kondisi hati dan ginjal. Obat penurun gula memiliki efek kuat terutama pada organ-organ ini.

Instruksi berikut disediakan untuk dana Trazhent:

  1. Penyakit ginjal. Linagliptin tidak mempengaruhi ginjal dan tidak mempengaruhi fungsi mereka. Oleh karena itu, adanya masalah tersebut tidak memerlukan penolakan obat, atau koreksi dosisnya.
  2. Gangguan pada hati. Juga tidak ada efek patologis pada hati oleh komponen aktif. Ini memungkinkan pasien untuk menggunakan obat sesuai dengan aturan yang biasa.

Namun, tanpa penunjukan obat spesialis tidak diinginkan untuk digunakan. Kurangnya pengetahuan medis dapat menyebabkan tindakan yang tidak patut, yang mengakibatkan bahaya kesehatan yang serius.

Efek samping dan overdosis

Penggunaan peserta pelatihan dapat menyebabkan munculnya gejala yang merugikan, yang disebut efek samping. Ini karena respons tubuh terhadap obat. Terkadang efek sampingnya tidak berbahaya karena bersifat ringan.

Dalam kasus lain, mereka dapat sangat mengganggu kesehatan pasien. Dalam hal ini, dokter harus segera membatalkan obat dan mengambil tindakan untuk menetralkan efek negatif.

Paling sering, gejala seperti:

  • hipoglikemia;
  • pankreatitis;
  • pusing;
  • sakit kepala;
  • kenaikan berat badan;
  • batuk;
  • nasofaringitis;
  • urtikaria.

Jika salah satu dari kondisi ini terjadi, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda untuk mengetahui seberapa berbahayanya fitur yang terjadi. Mengambil tindakan sendiri tidak layak, karena Anda bahkan bisa lebih terluka.

Tidak ada informasi tentang kasus overdosis. Saat menggunakan obat, bahkan dalam dosis yang sangat besar, tidak ada komplikasi. Namun, diasumsikan bahwa penggunaan linagliptin dalam jumlah besar dapat menyebabkan kondisi hipoglikemik dengan tingkat keparahan yang berbeda-beda. Seorang ahli yang perlu melaporkan masalah akan membantu mengatasinya.

Interaksi dengan obat lain

Efek dari sebagian besar obat dapat bervariasi dengan penggunaan simultan dengan cara lain. Karena itu, perlu diketahui obat mana yang memerlukan tindakan khusus ketika dikombinasikan satu sama lain.

Peserta pelatihan tidak memiliki dampak kuat pada efektivitas cara lain.

Ada perubahan kecil saat diterima dengan cara seperti itu:

Namun, perubahan ini dianggap kecil, dengan penerimaannya tidak memerlukan dosis koreksi.

Karena itu, Trazhent adalah obat yang aman untuk terapi kompleks. Pada saat yang sama, tidak mungkin untuk mengecualikan risiko yang mungkin karena karakteristik individu pasien, oleh karena itu diperlukan kehati-hatian.

Pasien tidak boleh menyembunyikan dari dokter penggunaan obat-obatan, karena ini menempatkan spesialis untuk membuat pendapat yang benar.

Persiapan analog

Ulasan dokter dan pasien tentang obat ini paling sering positif. Namun terkadang menjadi perlu untuk membatalkan obat dan memilih yang lain untuk menggantinya. Ini mungkin karena berbagai alasan.

Trazents memiliki analog yang dibuat atas dasar zat aktif yang sama, serta obat-obatan identik yang memiliki komposisi berbeda, tetapi efek yang sama. Dari jumlah tersebut, mereka biasanya memilih obat untuk terapi lebih lanjut.

Produk-produk berikut ini dianggap yang paling terkenal:

Untuk memilih analog, perlu berkonsultasi dengan dokter, karena pemilihan obat yang independen dapat memengaruhi kondisi secara negatif. Selain itu, analog memiliki kontraindikasi, dan mentransfer pasien dari satu obat ke obat lain memerlukan kepatuhan pada aturan tertentu.

Opini pasien

Ulasan obat Trazhent sebagian besar positif - cara yang baik mengurangi gula, tetapi beberapa telah mencatat efek samping dan harga yang agak tinggi untuk obat.

Saya mulai minum trazentu 3 bulan lalu. Saya suka hasilnya. Tidak memperhatikan efek sampingnya, dan gula disimpan dalam kondisi baik. Dokter juga merekomendasikan diet, tetapi saya tidak selalu berhasil mengikutinya. Tetapi bahkan setelah makan produk yang tidak terselesaikan, gula saya naik sedikit.

Dokter meresepkan obat ini kepada saya lebih dari setahun yang lalu. Pada awalnya semuanya baik-baik saja, gula normal, dan tidak ada komplikasi. Dan kemudian saya mulai sakit kepala, terus-menerus ingin tidur, saya mulai cepat lelah. Saya menderita beberapa minggu dan meminta dokter untuk meresepkan obat lain. Mungkin, Trazent tidak cocok untukku.

Selama 5 tahun, di mana saya telah mengobati diabetes, saya harus mencoba banyak obat. Traksi mengacu pada yang terbaik. Baik menjaga indikator glukosa normal, tidak menyebabkan efek samping, meningkatkan kesejahteraan. Kerugian dari ini adalah harga tinggi - obat ini diresepkan secara terus-menerus, dan tidak dalam jangka pendek. Tetapi jika seseorang mampu mendapatkan perawatan seperti itu, mereka tidak akan menyesalinya.

Saya biasa mengobati diabetes saya dengan Siofor. Dia baik-baik saja dengan saya, tetapi kemudian diabetes diperumit dengan perkembangan nefropati. Dokter menggantikan Siofor dengan Trazent. Gula mengurangi obat ini sangat efektif. Pada awal perawatan, kadang-kadang ada pusing dan kelemahan, tetapi kemudian mereka berlalu. Ternyata, tubuh sudah terbiasa dan beradaptasi. Sekarang saya merasa luar biasa.

Seperti kebanyakan agen hipoglikemik, obat ini hanya dapat dibeli jika Anda memiliki resep dari dokter. Ini disebabkan oleh risiko yang muncul saat mengambilnya. Anda dapat membeli Trazhentu di apotek apa pun.

Obat ini termasuk obat yang cukup mahal. Harganya bervariasi dari 1.400 hingga 1.800 rubel. Di beberapa kota dan wilayah, dapat ditemukan dengan biaya lebih rendah atau lebih tinggi.

Trainee

Tablet, film dilapisi warna merah terang, bulat, bikonveks, dengan tepi miring, dengan ukiran simbol perusahaan di satu sisi dan dengan ukiran "D5" - di sisi lain.

Eksipien: manitol - 130,9 mg, pati pregelatinized - 18 mg, pati jagung - 18 mg, copovidone - 5,4 mg, magnesium stearate - 2,7 mg.

Komposisi kulit film: Opadry pink (02F34337) - 5 mg (hypromellose 2910 - 2.5 mg, titanium dioksida (E171) - 1,25 mg, bedak - 0,875 mg, makrogol 6000 - 0,25 mg, pewarna besi oksida merah (E172) - 0,125 mg).

7 buah - Al / Al lecet (2) - kemasan kardus.
7 buah - Al / Al lecet (4) - kemasan kardus.
7 buah - Al / Al lecet (8) - kemasan kardus.
10 pcs. - Al / Al lecet (3) - kemasan kardus.

Linagliptin adalah penghambat enzim dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), yang terlibat dalam inaktivasi hormon incretin - peptida seperti glukagon tipe 1 (GLP-1) dan insulinotropic polypeptide (HIP) yang bergantung pada glukosa. Hormon-hormon ini dengan cepat dihancurkan oleh enzim DPP-4. Kedua incretin terlibat dalam menjaga konsentrasi glukosa pada tingkat fisiologis. Konsentrasi basal GLP-1 dan HIP rendah pada siang hari, tetapi dengan cepat meningkat sebagai respons terhadap asupan makanan. GLP-1 dan HIP meningkatkan biosintesis insulin dan sekresinya oleh sel-sel β pankreas pada konsentrasi glukosa darah normal atau tinggi. Selain itu, GLP-1 mengurangi sekresi glukagon oleh sel α pankreas, yang menyebabkan penurunan produksi glukosa di hati. Linagliptin secara aktif dikaitkan dengan enzim DPP-4 (hubungannya reversibel), yang menyebabkan peningkatan yang konstan dalam konsentrasi incretin dan pemeliharaan jangka panjang dari aktivitas mereka. Traksi meningkatkan sekresi insulin yang bergantung pada glukosa dan mengurangi sekresi glukagon, yang mengarah ke normalisasi kadar glukosa darah. Linagliptin mengikat secara selektif pada enzim DPP-4 dan memiliki selektivitas 10.000 kali lebih besar untuk DPP-4 daripada enzim in vitro dipetilpeptidase-8 atau dipetilpeptidase-9.

Dalam studi klinis di mana linagliptin digunakan sebagai monoterapi, terapi kombinasi dengan metformin, terapi kombinasi dengan obat sulfonylurea, terapi kombinasi dengan insulin, terapi kombinasi dengan obat metformin dan sulfonylurea, terapi kombinasi dengan pioglitazone, terapi kombinasi dengan metformin dan pioglitazone. Metformin dibandingkan dengan glimepiride menunjukkan penurunan hemoglobin terglikasi yang signifikan secara statistik (HbA)1c) dan mengurangi glukosa plasma saat perut kosong.

Penggunaan linagliptin pada pasien dengan gagal ginjal berat yang menerima terapi hipoglikemik dasar yang memadai

Dalam studi klinis di mana linagliptin digunakan selain terapi hipoglikemik dasar (termasuk insulin, turunan sulfonylurea, glinida, dan pioglitazone), penurunan yang signifikan secara statistik dalam hemoglobin terglikasi HbA terbukti.1c (0,59% dibandingkan dengan plasebo; baseline HbA1c menyumbang sekitar 8,2%).

Penggunaan linagliptin sebagai monoterapi dan sebagai bagian dari terapi kombinasi awal dengan metformin pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 yang baru didiagnosis (dengan hiperglikemia berat)

Dalam studi klinis, terbukti bahwa monoterapi dengan linagliptin dan terapi kombinasi dengan linagliptin dan metformin menghasilkan penurunan hemoglobin glikosilasi yang signifikan secara statistik (HbA).1c) masing-masing sebesar 2,0% dan 2,8% (nilai HbA awal1c masing-masing adalah 9,9% dan 9,8%). Perbedaan dalam metode pengobatan -0,8% (95% CI dari -1.1 ke -0.5) menunjukkan manfaat terapi kombinasi awal dengan linagliptin dan metformin dibandingkan dengan linoterapi linagliptin (p 14 C) pada sukarelawan sehat sekitar 85% dari dosis dihilangkan. 5%) dengan CC sekitar 70 ml / menit.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Insufisiensi hati. Pada pasien dengan gagal hati ringan, sedang dan berat (sesuai dengan klasifikasi Child-Pugh), nilai rata-rata AUC dan Cmaks Linagliptin setelah penggunaannya berulang dengan dosis 5 mg serupa dengan nilai yang sesuai pada subyek sehat yang sebanding. Perubahan dosis linagliptin pada pasien dengan insufisiensi hati ringan, sedang dan berat tidak diperlukan.

BMI. Perubahan dalam dosis linagliptin tergantung pada BMI tidak diperlukan.

Paul Perubahan dosis linagliptin tergantung pada jenis kelamin tidak diperlukan.

Pasien lanjut usia. Perubahan dosis linagliptin sebagai fungsi usia tidak diperlukan, karena usia tidak memiliki efek yang signifikan secara klinis pada farmakokinetik linagliptin menurut analisis farmakokinetik populasi yang dilakukan dalam studi klinis. Baik pada pasien usia lanjut (usia 65-80 tahun) dan pada pasien yang lebih muda, konsentrasi linagliptin plasma sebanding.

Anak-anak Farmakokinetik linagliptin pada anak-anak belum diteliti.

Ras Perubahan dosis linagliptin tergantung pada ras tidak diperlukan. Perlombaan tidak memiliki efek yang signifikan pada konsentrasi plasma linagliptin, menurut analisis gabungan dari data farmakokinetik yang diperoleh dari pasien Kaukasia, pasien yang berasal dari Amerika Latin, Afrika Amerika dan pasien Asia. Selain itu, ditemukan kesamaan karakteristik farmakokinetik linagliptin dalam studi khusus yang dilakukan pada sukarelawan Kaukasia yang sehat dan penduduk Jepang dan Cina, serta pada pasien Afrika-Amerika dengan diabetes tipe 2.

Diabetes tipe 2:

- sebagai monoterapi pada pasien dengan kontrol glikemia yang tidak adekuat hanya pada latar belakang diet dan olahraga, dengan intoleransi terhadap metformin atau kontraindikasi terhadap penggunaannya karena gagal ginjal;

- sebagai terapi kombinasi dua komponen dengan metformin, turunan sulfonylurea atau thiazolidinedione dalam kasus kegagalan terapi diet, olahraga dan monoterapi dengan obat-obatan ini;

- sebagai terapi kombinasi tiga komponen dengan turunan metformin dan sulfonilurea dalam hal ketidakefektifan terapi diet, olahraga dan terapi kombinasi dengan obat-obatan ini;

- sebagai terapi kombinasi dua komponen dengan insulin atau terapi multikomponen dengan insulin, metformin dan / atau pioglitazone dan / atau turunan sulfonylurea dalam hal kegagalan terapi diet, olahraga dan terapi kombinasi dengan obat-obatan ini.

- hipersensitif terhadap komponen obat apa pun;

- diabetes mellitus tipe 1;

- periode laktasi (menyusui);

- Usia anak-anak hingga 18 tahun.

- pankreatitis dalam sejarah;

- pasien yang lebih tua dari 80 tahun;

- digunakan dalam kombinasi dengan turunan sulfonylurea dan / atau insulin.

Ambil di dalam. Dosis yang dianjurkan adalah 5 mg (1 tablet) 1 kali / hari. Ketika diberikan selain metformin, linagliptin diminum bersamaan dengan metformin, sambil mempertahankan dosis metformin yang sebelumnya diresepkan.

Jika linagliptin digunakan dalam kombinasi dengan turunan sulfonylurea dan / atau insulin, pengurangan dosis sulfonylurea atau turunan insulin dimungkinkan untuk mengurangi risiko hipoglikemia.

Obat Trazhent dapat dikonsumsi terlepas dari makanan kapan saja sepanjang hari.

Tindakan ketika Anda melewatkan minum satu atau lebih dosis obat: ketika Anda melewatkan dosis, pasien harus minum obat segera setelah dia ingat. Anda tidak boleh mengambil dosis ganda dalam satu hari.

Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal, penyesuaian dosis linagliptin tidak diperlukan.

Untuk pasien dengan gangguan fungsi hati, penyesuaian dosis linagliptin tidak diperlukan, namun, pengalaman klinis pada pasien ini tidak cukup.

Untuk pasien usia lanjut, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Namun, pengalaman klinis pada pasien yang lebih tua dari 80 tahun terbatas, sehingga pengobatan kelompok pasien tersebut harus dilakukan dengan hati-hati.

Frekuensi efek samping dengan dosis 5 mg linagliptin mirip dengan frekuensi efek samping dengan plasebo.

Penghentian terapi karena efek samping lebih tinggi pada kelompok pasien yang menerima plasebo (4,3%) dibandingkan pada kelompok yang menerima linagliptin 5 mg (3,4%).

Reaksi yang merugikan diamati pada pasien yang menerima linagliptin sebagai monoterapi dan terapi kombinasi dengan agen hipoglikemik lainnya dalam studi terkontrol plasebo disajikan pada tabel di bawah ini (reaksi yang tidak diinginkan diklasifikasikan oleh organ dan sistem dan sesuai dengan istilah yang disukai di MedDRA) yang menunjukkan absolutnya frekuensi. Mengkategorikan frekuensi efek samping: sangat sering (≥1 / 10), sering (≥1 / 100 hingga <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000) или очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Meja Klasifikasi efek samping berdasarkan jenis dan frekuensi kejadian

Profil keamanan terapi kombinasi dengan linagliptin, metformin dan pioglitazone sebanding dengan keselamatan dengan monoterapi linagliptin, terapi kombinasi dengan linagliptin dan metformin, dan terapi kombinasi dengan linagliptin dan pioglitazone.

Selama uji klinis terkontrol pada sukarelawan sehat, dosis tunggal linagliptin dengan dosis 600 mg (120 kali dosis yang direkomendasikan) ditoleransi dengan baik. Pengalaman menggunakan dosis linagliptin lebih besar dari 600 mg, tidak.

Pengobatan: dalam kasus overdosis, dianjurkan untuk menggunakan langkah-langkah suportif yang biasa, misalnya, penghapusan obat yang tidak diserap dari saluran pencernaan, pelaksanaan pemantauan klinis dan terapi simtomatik.

Evaluasi interaksi obat in vitro

Linagliptin adalah inhibitor kompetitif yang lemah dari isoenzim CYP3A4.

Linagliptin tidak menghambat isoenzim CYP lainnya dan bukan penginduksi mereka.

Linagliptin adalah substrat untuk P-glikoprotein dan menghambat transportasi digoksin untuk sebagian kecil dimediasi oleh P-glikoprotein.

Evaluasi interaksi obat in vivo

Linagliptin tidak memiliki efek yang signifikan secara klinis pada farmakokinetik metformin, glibenclamide, simvastatin, pioglitazone, warfarin, digoxin, dan obat kontrasepsi oral, yang telah terbukti in vivo, dan didasarkan pada kemampuan linagliptin yang rendah untuk menyebabkan interaksi obat dengan A4PP3. P-glikoprotein dan mengangkut molekul kation organik.

Metformin. Penggunaan kombinasi metformin (dosis harian yang diulang 850 mg 3 kali / hari) dan linagliptin pada dosis 10 mg 1 kali / hari (lebih tinggi dari dosis terapeutik) pada sukarelawan sehat tidak mengarah pada perubahan klinis yang signifikan secara farmakokinetik dari linagliptin atau metformin. Jadi, linagliptin bukan penghambat transportasi kation organik.

Turunan Sulfonylurea. Farmakokinetik linagliptin (5 mg) tidak berubah ketika digunakan bersama dengan glibenclamide (dosis tunggal glybbide 1,75 mg) dan asupan linagliptin berulang secara oral (5 mg). Namun, penurunan signifikan secara klinis pada nilai AUC dan C tercatat.maks glibenclamide sebesar 14%. Karena glibenclamide dimetabolisme terutama oleh CYP2C9, data ini juga mendukung kesimpulan bahwa linagliptin bukan inhibitor CYP2C9. Tidak ada interaksi yang signifikan secara klinis dengan turunan sulfonylurea lainnya (misalnya, glipizide dan glimepiride), yang, seperti glibenclamide, sebagian besar dimetabolisme oleh CYP2C9.

Thiazolidinedione. Penggunaan kombinasi beberapa dosis Linagliptin pada 10 mg / hari (lebih tinggi dari dosis terapeutik) dan pioglitazone pada 45 mg / hari (pemberian berulang), yang merupakan substrat untuk CYP2C8 dan CYP3A4, tidak memiliki efek klinis yang signifikan pada farmakokinetik linagliptin atau metabolisme pioglita, atau pioglita zona aktif, atau pioglita zona aktif,. Ini menunjukkan bahwa linagliptin in vivo bukan merupakan penghambat metabolisme yang dimediasi oleh CYP2C8, dan mengkonfirmasi kesimpulan bahwa tidak ada efek penghambatan yang signifikan dari linagliptin in vivo pada CYP3A4.

Ritonavir Penggunaan kombinasi linagliptin (dosis tunggal dalam dosis 5 mg) dan ritonavir (asupan berulang 200 mg), penghambat aktif P-glikoprotein dan isoenzim CYP3A4, meningkatkan nilai AUC dan Cmaks linagliptin, masing-masing sekitar 2 kali dan 3 kali. Namun, perubahan farmakokinetik linagliptin ini tidak dianggap signifikan. Oleh karena itu, interaksi yang signifikan secara klinis dengan inhibitor P-glikoprotein dan CYP3A4 lainnya tidak diharapkan, dan perubahan dosis tidak diperlukan.

Rifampisin. Penggunaan berulang linagliptin dan rifampisin, penginduksi aktif P-glikoprotein dan isoenzim CYP3A4, menyebabkan penurunan nilai AUC dan Cmaks linagliptin, masing-masing sebesar 39,6% dan 43,8%, dan terhadap penurunan aktivitas basal dipeptidyl peptidase-4, sekitar 30%. Dengan demikian, diharapkan bahwa kemanjuran klinis linagliptin, yang digunakan dalam kombinasi dengan penginduksi aktif P-glikoprotein, akan dipertahankan, meskipun mungkin tidak terwujud sepenuhnya.

Digoxin. Kombinasi penggunaan berulang linagliptin (5 mg / hari) dan digoxin (0,25 mg / hari) pada sukarelawan sehat tidak mempengaruhi farmakokinetik dari digoxin. Jadi, linagliptin in vivo bukanlah penghambat transportasi yang dimediasi oleh P-glikoprotein.

Warfarin. Linagliptin, diberikan berulang kali dengan dosis 5 mg / hari, tidak mengubah farmakokinetik warfarin, yang merupakan substrat untuk CYP2C9, yang menunjukkan bahwa linagliptin tidak memiliki kemampuan untuk menghambat CYP2C9.

Simvastatin. Linagliptin, yang digunakan berulang kali pada sukarelawan sehat dengan dosis 10 mg / hari (di atas dosis terapi), memiliki efek minimal pada parameter farmakokinetik simvastatin, yang merupakan substrat sensitif untuk CYP3A4. Setelah mengambil linagliptin dengan dosis 10 mg bersama dengan simvastatin, digunakan dengan dosis harian 40 mg selama 6 hari, nilai AUC dari simvastatin meningkat sebesar 34%, dan nilai Cmaks - 10%. Jadi, linagliptin adalah inhibitor lemah metabolisme yang dimediasi CYP3A4. Perubahan dosis saat mengambil dengan obat yang dimetabolisme dengan partisipasi CYP3A4, dianggap tidak tepat.

Obat kontrasepsi oral. Penggunaan kombinasi linagliptin 5 mg dengan levonorgestrel atau etinil estradiol tidak mengubah farmakokinetik obat-obatan ini.

Penggunaan obat Trazhent dikontraindikasikan pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 1 atau untuk pengobatan ketoasidosis diabetikum.

Insiden hipoglikemia dalam kasus menggunakan linagliptin sebagai monoterapi sebanding dengan plasebo.

Dalam studi klinis, dilaporkan bahwa kejadian hipoglikemia dalam kasus menggunakan linagliptin dalam kombinasi dengan obat-obatan yang tidak diyakini menyebabkan hipoglikemia (metformin, turunan thiazolidinedione) mirip dengan efek plasebo yang sesuai.

Turunan sulfonilurea dan insulin diketahui menyebabkan hipoglikemia. Oleh karena itu, dalam kasus linagliptin dalam kombinasi dengan turunan sulfonylurea dan / atau insulin, hati-hati harus dilakukan. Jika perlu, pengurangan dosis sulfonylurea atau turunan insulin dimungkinkan.

Linagliptin tidak meningkatkan risiko pengembangan penyakit kardiovaskular.

Linagliptin dalam terapi kombinasi dengan obat hipoglikemik oral lainnya digunakan pada pasien dengan gagal ginjal berat.

Linagliptin memberikan penurunan yang signifikan dalam konsentrasi hemoglobin terglikasi dan konsentrasi glukosa puasa.

Penggunaan Linagliptin pada Pasien Di Atas Usia 70

Penggunaan linagliptin menghasilkan penurunan yang signifikan pada hemoglobin A (HbA yang terglikosilasi)1c) (0,64% dibandingkan dengan plasebo; baseline HbA1c menyumbang sekitar 7,8%). Penggunaan linagliptin juga menyebabkan penurunan signifikan glukosa plasma puasa. Namun, pengalaman klinis pada pasien yang lebih tua dari 80 tahun terbatas, sehingga pengobatan kelompok pasien tersebut harus dilakukan dengan hati-hati.

Pengobatan Linagliptin tidak menyebabkan peningkatan risiko kardiovaskular. Titik akhir primer (kombinasi kejadian atau waktu sebelum kejadian pertama dari kematian kardiovaskular, infark miokard nonfatal, stroke nonfatal, atau rawat inap karena angina tidak stabil) dicapai pada pasien yang menerima linagliptin sedikit lebih jarang dibandingkan pada kelompok pasien yang menerima obat aktif. perbandingan dan plasebo (risiko relatif 0,78; interval kepercayaan 95% 0,55; 1,12).

Pengalaman pasca pemasaran

Pada pasien yang menggunakan linagliptin, kasus pankreatitis akut telah dilaporkan. Jika dicurigai pankreatitis, penggunaan obat harus dihentikan.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme

Studi tentang efek obat pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme tidak dilakukan. Namun, karena kemungkinan perkembangan hipoglikemia (yang dapat bermanifestasi sebagai sakit kepala, kantuk, kelemahan, pusing, kebingungan, mudah marah, lapar, jantung berdebar, berkeringat, serangan panik), terutama ketika mengambil linglyptin dalam kombinasi dengan turunan sulfonylurea dan / atau insulin, perawatan harus diambil ketika mengendarai kendaraan dan mesin.

Penggunaan linagliptin selama kehamilan dan selama menyusui merupakan kontraindikasi.

Data yang diperoleh dalam studi praklinis pada hewan menunjukkan pelepasan linagliptin dan metabolitnya dalam ASI. Risiko pajanan terhadap bayi baru lahir dan anak-anak selama menyusui tidak dikecualikan.

Jika perlu, gunakan linagliptin selama laktasi laktasi harus dihentikan.