Cara mengambil Metformin untuk menurunkan berat badan dengan diabetes

  • Alasan

Metformin adalah obat lini pertama untuk mengobati diabetes yang tergantung pada insulin. Mampu mengobati gangguan metabolisme dan mengatasi masalah kelebihan berat badan dengan tidak efektifnya diet dan olahraga. Mekanisme kerjanya didasarkan pada peningkatan sensitivitas jaringan terhadap insulin, sehingga menormalkan kadar glukosa darah.

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

Itu dibuat dalam bentuk tablet bikonveks yang dilapisi dengan lapisan terlarut film. Dosis yang tersedia adalah 500, 850 dan 1000 mg.

Kemasan adalah paket blister 30, 60 atau 120 tablet. Piring-piring ini, masing-masing, 1-3 buah masing-masing ditempatkan dalam kotak kardus dengan petunjuk medis untuk digunakan.

Bahan aktif utama adalah metformin hidroklorida. Itu milik kelas biguanides generasi ke-3. Di antara komponen tambahan hadir: povidone, tepung jagung, crospovidone, magnesium stearate, talk. Komposisi cangkang adalah asam metakrilat dan kopolimer metil metakrilat, makrogol, titanium dioksida, talk.

INN, produsen

INN (nama non-kepemilikan internasional) dari obat ini adalah metformin hidroklorida. Di apotek dijual dengan berbagai nama dagang.

Obat asli berdasarkan metformin adalah Glucophage, yang diproduksi di Perancis oleh perusahaan MERCK SANTE. Selain dia, ada banyak produk generik yang berbeda dalam kualitas dan biaya. Analog yang paling populer adalah Siofor (Jerman), Formetin dan Gliformin (Rusia), Bagomet (Argentina), Formin pliva (Kroasia).

Biaya

Harga metformin, tergantung pada dosis, pabrik dan jumlah tablet, berkisar 80 hingga 290 rubel.

Tindakan farmakologis

Metformin memiliki sifat penurun gula karena kemampuannya untuk menghambat glukoneogenesis. Ini tidak merangsang pankreas, sehingga tidak mempengaruhi kondisi dan fungsi organ.

Efisiensi karena tindakan berikut:

  • mengurangi kadar gula basal dengan mengatur metabolisme glikogen (glikogenolisis);
  • menghambat pembentukan glukosa (glukoneogenesis) dari produk protein dan metabolisme lemak;
  • memperlambat penyerapan glukosa di usus;
  • meningkatkan sensitivitas reseptor insulin, sehingga mengurangi resistensi insulin;
  • meningkatkan laju konversi glukosa menjadi laktat di saluran pencernaan;
  • mengurangi jumlah trigliserida LDL (low density lipoprotein) dan kolesterol total dalam darah, meningkatkan kadar HDL dan HDLF (lipoprotein densitas tinggi dan sangat tinggi);
  • meningkatkan penyerapan glukosa di otot;
  • meningkatkan sifat fibrinolitik darah.

Farmakokinetik

Metformin cepat diserap dalam saluran pencernaan, bioavailabilitas sekitar 50%. Puncak konsentrasi darah terjadi 1-3 jam setelah minum pil. Jika suatu obat berdasarkan itu mampu memperlambat pelepasan zat aktif, maka konsentrasi maksimum dicatat dalam 4-8 jam. Metformin tidak berikatan dengan protein plasma, oleh karena itu konsentrasi yang stabil ditemukan dalam darah hanya setelah 1-2 hari terapi.

Menggunakan obat secara bersamaan dengan makanan mengurangi kemampuannya untuk diserap dalam saluran pencernaan. Metformin terakumulasi di dinding usus dan lambung, di hati dan kelenjar ludah. Waktu paruh adalah 6,2 jam. Metformin dalam tubuh tidak dimetabolisme. Diekskresikan oleh ginjal tidak berubah oleh sekresi tubular. Ketika fungsi organ-organ ini terganggu, ekskresi obat berubah, itu terakumulasi dalam tubuh.

Indikasi

Metformin memiliki spektrum aksi yang luas. Tujuan utamanya adalah diabetes mellitus tipe 2 pada pasien dengan terapi diet kinerja rendah, kelebihan berat badan. Diterapkan ke:

  • pada orang dewasa, sebagai monoterapi atau dalam hubungannya dengan agen hipoglikemik oral lainnya atau insulin;
  • pada anak yang lebih tua dari 10 tahun sebagai metode pengobatan independen, serta paralel dengan insulin.

Selain diabetes tipe 2, diresepkan untuk:

  • obesitas sekunder karena resistensi insulin;
  • menghilangkan sindrom metabolik;
  • ovarium polikistik;
  • mencegah perkembangan diabetes pada pasien berisiko;
  • binaragawan pembentuk tubuh.

Kontraindikasi

Metformin dianggap sebagai salah satu obat hipoglikemik teraman. Tetapi, seperti obat apa pun, ada kontraindikasi untuk digunakan:

  • gagal ginjal atau hati;
  • ketoasidosis diabetikum, precoma, koma;
  • kondisi tubuh yang parah: dehidrasi, demam, syok, sepsis, proses infeksi;
  • kehamilan dan menyusui;
  • operasi serius, cedera atau luka bakar yang luas;
  • alkoholisme;
  • asidosis laktat;
  • hipersensitif terhadap obat atau komponen.

PERHATIAN! Dengan hati-hati, metformin diresepkan untuk anak-anak di bawah 10 tahun, orang tua (metabolisme rendah) dan pasien yang terlibat dalam pekerjaan fisik yang berat (risiko asidosis laktat).

Dosis

Rejimen pengobatan standar dimulai pada 500-1000 mg / hari. (1-2 tablet). Secara paralel, disarankan koreksi aktivitas fisik dan diet. Jika dalam 1-2 minggu dinamika positif tidak diamati, dosisnya berubah. Maksimum yang diijinkan 2000 mg / hari. Untuk pasien yang lebih tua - 1000 mg / hari.

Mengambil pil diperlukan selama makan atau segera setelah itu, dicuci dengan segelas air. Jika rekomendasi tidak diikuti, efektivitas obat berkurang secara signifikan.

Durasi terapi ditentukan oleh dokter. Anda tidak dapat membatalkan janji temu sendiri.

Efek samping

Seperti halnya obat sintetik, metformin menyebabkan sejumlah efek yang tidak diinginkan. Mereka hampir selalu berkembang pada awal pengobatan dan meneruskannya sendiri. Efek samping yang paling umum termasuk:

  • dari saluran pencernaan: mual, muntah, sakit perut, tinja abnormal;
  • pada bagian metabolisme zat: asidosis laktat (obat dibatalkan); hipoglikemia; dengan pengobatan jangka panjang - hipovitaminosis B12;
  • dari sisi pembentukan darah: anemia megaloblastik;
  • reaksi alergi: eritema, pruritus, dan ruam.

Kerusakan saluran pencernaan sering dicatat. Mereka disebabkan oleh menghalangi penyerapan glukosa, yang menyebabkan proses fermentasi dengan melepaskan gas. Lambat laun, tubuh beradaptasi, fenomena menghilang. Dalam kasus sifat nyata dari efek yang tidak diinginkan dan ketidaknyamanan, pengobatan simtomatik diambil.

Overdosis

Kasus-kasus yang melebihi dosis terapeutik maksimum seringkali menyebabkan terganggunya fungsi sistem atau organ. Mual, muntah, diare, hipo atau hiperglikemia dapat terjadi. Hasil mematikan dalam kasus ini jarang terjadi.

Komplikasi yang mengerikan sudah cukup - asidosis laktat. Ini adalah sindrom metabolik yang berkembang sebagai akibat dari akumulasi metformin. Terjadi dengan diabetes mellitus yang tidak terkontrol, ketoasidosis, ketidakpatuhan terhadap diet, peningkatan aktivitas fisik, atau kondisi hipoksia apa pun. Tanda-tanda asidosis laktat adalah:

  • ketidaknyamanan perut;
  • muntah;
  • kantuk atau susah tidur;
  • nyeri otot;
  • apatis;
  • penurunan tonus otot dan gangguan gerak.

PERHATIAN! Jika Anda mencurigai asidosis laktat, metformin harus dihentikan dan pasien harus segera dirawat di rumah sakit untuk terapi infus.

Interaksi obat

Ketika melakukan studi x-ray menggunakan agen kontras yang mengandung yodium, pasien memiliki risiko asidosis laktat, terutama dalam kasus gangguan fungsi ginjal. Untuk menghindari komplikasi ini, metformin dihentikan 2 hari sebelum penelitian dan dilanjutkan pada waktu yang sama setelahnya.

Pemberian bersama danazol atau klorpromazin dengan metformin dapat menyebabkan kondisi hiperglikemik.

Penggunaan neuroleptik membutuhkan penyesuaian dosis metformin dan pemantauan glukosa.

Pemberian paralel metformin dengan sediaan sulfonilurea, NSAID, insulin, penghambat ACE, beta-blocker dapat menyebabkan perkembangan hipoglikemia.

Tingkat ekskresi metformin secara signifikan mengurangi simetidin, yang dapat menyebabkan asidosis laktat.

Kompatibilitas dengan alkohol

Penggunaan minuman dan obat-obatan yang mengandung alkohol selama periode terapi metformin secara signifikan meningkatkan risiko mengembangkan asidosis laktat, terutama dengan diet rendah karbohidrat atau gangguan fungsi ginjal. Kombinasi zat ini tidak dianjurkan. Dalam artikel terpisah, kami membahas secara rinci kompatibilitas metformin dan alkohol.

Instruksi khusus

Saat mengambil obat diperlukan untuk memantau fungsi ginjal. Beberapa kali setahun memeriksa konsentrasi laktat dalam darah, serta jika terjadi nyeri otot. Sekali dalam 6 bulan, kreatinin plasma dipantau.

Kombinasi metformin dan sulfonilurea dapat diterima, tetapi di bawah kontrol glikemik yang ketat.

BANTUAN! Menggunakan metformin sebagai monoterapi tidak mengurangi konsentrasi dan bukan merupakan kontraindikasi untuk mengendarai mobil atau bekerja dengan mekanisme yang kompleks.

Ketika menggabungkan metformin dengan agen hipoglikemik lainnya, ada peningkatan risiko mengembangkan kondisi hipoglikemik, jadi Anda harus waspada terhadap aktivitas yang berpotensi tidak aman.

Kehamilan dan menyusui

Metformin tidak diresepkan untuk pasien selama kehamilan dan menyusui.

Jika perlu, selama periode ini, terapi insulin dilakukan. Dalam hal perencanaan atau terjadinya kehamilan harus berkonsultasi dengan dokter untuk dipindahkan ke perawatan lain dan pengawasan medis terus-menerus.

Penelitian tentang kemampuan metformin untuk menembus ke dalam ASI belum dilakukan saat ini, sehingga obat ini dibatalkan untuk wanita menyusui. Jika ini tidak memungkinkan, laktasi dihentikan.

Gunakan pada anak-anak

Hingga 10 tahun, obat ini tidak diresepkan, karena tidak ada data yang dapat diandalkan tentang keamanan dan kemanjuran penggunaannya dalam kategori pasien ini.

Metformin hanya digunakan untuk mengobati pasien yang lebih tua dari 10 tahun sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan insulin.

Penerimaan di usia tua

Keunikan penggunaan setelah 60 tahun adalah kebutuhan untuk terus memantau kondisi ginjal. Ini adalah studi tentang konsentrasi kreatinin dalam darah setidaknya 2 kali setahun.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari kelembaban dan sinar matahari langsung pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 36 bulan, setelah itu penggunaan obat ini dilarang.

Perbandingan dengan analog

Saat ini, apotek menawarkan sejumlah alat alternatif untuk penderita diabetes.

Glucophage

Obat Prancis asli berdasarkan metformin, adalah tindakan normal dan berkepanjangan. Tidak seperti obat generik, Glucophage menyebabkan efek samping dua kali lebih sedikit. Tetapi, seperti halnya obat-obatan asli, harganya secara signifikan melebihi biaya analog.

Siofor

Salah satu obat metformin populer yang diresepkan untuk diabetes tergantung insulin. Digunakan sebagai monoterapi untuk diet yang tidak efektif. Siofor memiliki lebih banyak kontraindikasi dan efek samping, tetapi biayanya lebih rendah.

Galvus

Alat gabungan, zat utama - metformin dan vildagliptin. Ini memiliki efek hipoglikemik yang lebih jelas dibandingkan dengan analog lainnya. Permintaan yang rendah di kalangan penderita diabetes adalah karena harga obat - rata-rata, harganya 1.000 rubel.

Formetin

Salah satu obat anggaran berdasarkan metformin. Ini memiliki sejumlah besar efek samping.

Diabeton

Mengacu pada sekelompok turunan sulfonylurea. Diabetes MB diresepkan untuk diabetes tipe 2, jika beratnya normal dan tidak ada resistensi insulin. Mekanisme kerjanya adalah menstimulasi pankreas, yang mengarah pada "keausan" selama penggunaan jangka panjang. Ini memiliki insiden komplikasi yang tinggi.

Gliformin

Ini diresepkan sebagai monoterapi untuk pasien yang mengikuti diet dan aktivitas fisik sedang. Gliformin murah - hingga 280 rubel. per bungkus.

Gliclazide

Zat aktif dari kelompok sulfonylurea. Ini adalah obat lini kedua dalam pengobatan diabetes tipe 2, karena mereka memiliki banyak efek samping dan komplikasi. Penggunaan jangka panjang menyebabkan gangguan ireversibel pankreas.

Maninil

Itu milik turunan sulfonylurea dan memiliki semua sifat persiapan kelompok ini. Keuntungan maninil ditentukan secara individual untuk setiap pasien.

Glibenclamide

Itu milik generasi ke-3 dari turunan sulfonylurea. Dengan efektivitas yang serupa, frekuensi perkembangan keadaan hipoglikemik tercatat 2 kali lebih banyak. Glibenclamide diyakini mampu secara konsisten mengendalikan kadar gula darah.

Glidiab

Agen hipoglikemik untuk pemberian oral, turunan dari sulfonylurea generasi ke-2, memiliki insiden efek samping yang tinggi, seperti semua anggota kelompok zat ini.

Merifatin

Agen hipoglikemik untuk pemberian oral dari kategori biguanides. Ini sering digunakan ketika mentransfer dari terapi metformin.

Reduxin

Ini adalah obat anorektik, mempercepat perasaan kenyang. Itu milik sekelompok obat untuk pengobatan obesitas, digunakan dalam pengobatan pasien dengan obesitas. Reduxine Met mengandung Metformin.

Sibutramine

Juga mengacu pada zat anorektik, meningkatkan metabolisme, mempercepat pembentukan panas tubuh dan merangsang pembakaran lemak.

Glibomet

Mengandung dua bahan aktif: glibenclamide dan metformin. Senyawa-senyawa ini termasuk kelompok kimia yang berbeda. Karena interaksinya, obat tersebut memengaruhi berbagai tahap patogenesis secara bersamaan.

Dibicore

Zat utama adalah taurin. Prinsip tindakannya adalah menjaga kadar gula dan kolesterol dalam darah. Dibikor diresepkan untuk meningkatkan kesehatan penderita diabetes secara keseluruhan dan normalisasi sistem kardiovaskular.

Ulasan

Pasien yang menggunakan metformin, menganggapnya sebagai obat efektif yang dapat mengatasi masalah pertukaran glukosa dan kelebihan berat badan.

Dmitry Eremin, 56 tahun:

“Pada 2010, saya didiagnosis menderita diabetes. Selama ini, ia menggunakan glibenclamide, tetapi sekitar setahun yang lalu, dokter yang hadir menerjemahkan ke metformin. Efek sampingnya jauh lebih sedikit, dan obatnya jauh lebih murah. Tingkat glukosa lebih stabil dan dalam batas normal, kondisi kesehatan telah membaik. "

Elena Sedakova, 40 tahun:

“Metformin menunjuk seorang ahli endokrin ketika saya membahas masalah kelebihan berat badan. Glukosa berada pada batas atas norma, dan semua indikator metabolisme karbohidrat lainnya tidak mengungkapkan patologi. Dia mengambil Metformin dan duduk di diet rendah karbohidrat. Dalam beberapa bulan, 10 kilogram sudah "hilang," dan kulitnya tidak terlalu bermasalah. "

Metformin telah memantapkan dirinya sebagai obat dengan efek hipoglikemik yang efektif. Ini digunakan pada diabetes mellitus tipe 2 dan sebagai alat untuk menormalkan berat badan. Sebelum menggunakan metformin, Anda harus berkonsultasi dengan dokter.

Metformin (Metformin)

Konten

Rumus struktural

Nama Rusia

Nama zat latin Metformin

Nama kimia

N, N-Dimethylimide dicarboimide diamide (as hydrochloride)

Rumus kotor

Kelompok farmakologis zat Metformin

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Kode CAS

Karakteristik zat Metformin

Metformin hidroklorida adalah bubuk kristal putih atau tidak berwarna. Ini larut dalam air dan praktis tidak larut dalam aseton, eter dan kloroform. Berat molekul 165,63.

Farmakologi

Menurunkan konsentrasi glukosa (puasa dan setelah makan) dalam darah dan kadar hemoglobin terglikasi, meningkatkan toleransi glukosa. Mengurangi penyerapan glukosa usus, produksinya di hati, mempotensiasi sensitivitas insulin dari jaringan perifer (penyerapan glukosa dan metabolismenya meningkat). Tidak mengubah sekresi insulin oleh sel beta pulau pankreas (kadar insulin, diukur pada waktu perut kosong, dan respons insulin harian bahkan dapat menurun). Menormalkan profil lipid plasma darah pada pasien dengan diabetes mellitus yang tidak tergantung insulin: mengurangi kadar trigliserida, kolesterol, dan LDL (ditentukan saat perut kosong) dan tidak mengubah kadar lipoprotein dari kepadatan lain. Menstabilkan atau mengurangi berat badan.

Studi eksperimental pada hewan dalam dosis yang 3 kali lebih tinggi dari MRDC dalam hal luas permukaan tubuh, tidak mengungkapkan sifat mutagenik, karsinogenik, teratogenik dan efek pada kesuburan.

Cepat diserap dari saluran pencernaan. Ketersediaan hayati absolut (puasa) adalah 50-60%. Cmaks dalam plasma tercapai setelah 2 jam. Makan menurunkan Cmaks 40% dan memperlambat prestasinya selama 35 menit. Konsentrasi kesetimbangan metformin dalam darah dicapai dalam 24-48 jam dan tidak melebihi 1 μg / ml. Volume distribusi (untuk dosis tunggal 850 mg) adalah (654 ± 358) liter. Mengikat sedikit protein plasma, mampu menumpuk di kelenjar ludah, hati, dan ginjal. Diekskresikan oleh ginjal (terutama oleh sekresi kanalikuli) tidak berubah (90% per hari). Renal Cl - 350–550 ml / mnt. T1/2 adalah 6,2 jam (plasma) dan 17,6 jam (darah) (perbedaannya dijelaskan oleh kemampuan menumpuk dalam sel darah merah). T yang lebih lama dan lebih lama1/2 dan meningkatkan Cmaks. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal, T diperpanjang.1/2 dan penurunan pembersihan ginjal.

Penggunaan zat Metformin

Diabetes mellitus tipe 2 (terutama pada kasus yang melibatkan obesitas) dengan ketidakefektifan koreksi hiperglikemia dengan terapi diet, termasuk dalam kombinasi dengan sulfonilurea.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, penyakit ginjal atau insufisiensi ginjal (tingkat kreatinin lebih besar dari 0,132 mmol / l pada pria dan 0,123 mmol / l pada wanita), yang ditandai dengan penurunan fungsi hati; kondisi yang disertai dengan hipoksia (termasuk gagal jantung dan pernapasan, fase akut infark miokard, insufisiensi serebrovaskular akut, anemia); dehidrasi, penyakit menular, operasi luas dan cedera, alkoholisme kronis, asidosis metabolik akut atau kronis, termasuk ketoasidosis diabetik dengan atau tanpa koma, riwayat asidosis laktat, diet rendah kalori (kurang dari 1000 kkal / hari), penelitian menggunakan isotop radioaktif yodium, kehamilan, menyusui.

Pembatasan penggunaan

Usia anak-anak (efikasi dan keamanan penggunaan pada anak-anak tidak ditentukan), usia lanjut (lebih dari 65 tahun) (karena metabolisme yang lambat, perlu untuk mengevaluasi rasio manfaat / risiko) Jangan menunjuk orang yang melakukan pekerjaan fisik berat (meningkatkan risiko asidosis laktat).

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Pada kehamilan, adalah mungkin jika efek terapi yang diharapkan melebihi potensi risiko pada janin (studi yang terkontrol dan adekuat mengenai penggunaan selama kehamilan belum dilakukan).

Kategori tindakan pada janin oleh FDA - B.

Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui.

Efek Samping dari Metformin

Pada bagian saluran pencernaan: pada awal pengobatan - anoreksia, diare, mual, muntah, perut kembung, sakit perut (berkurang saat diminum saat makan); rasa logam di mulut (3%).

Karena sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): dalam kasus yang terisolasi - anemia megaloblastik (akibat pelanggaran penyerapan vitamin B)12 dan asam folat).

Metabolisme: hipoglikemia; dalam kasus yang jarang - asidosis laktat (kelemahan, kantuk, hipotensi, bradaritmia resisten, gangguan pernapasan, nyeri perut, mialgia, hipotermia).

Untuk kulit: ruam, dermatitis.

Interaksi

Efek metformin dilemahkan oleh tiazid dan diuretik lainnya, kortikosteroid, fenotiazin, glukagon, hormon tiroid, estrogen, termasuk. sebagai bagian dari kontrasepsi oral, fenitoin, asam nikotinat, simpatomimetik, antagonis kalsium, isoniazid. Dalam dosis tunggal pada sukarelawan sehat, nifedipine meningkatkan penyerapan, Cmaks (sebesar 20%), AUC (sebesar 9%) dari metformin, Tmaks dan t1/2 itu tidak berubah. Efek hipoglikemik ditingkatkan oleh insulin, turunan sulfonylurea, acarbose, NSAID, MAO inhibitor, oxytetracycline, ACE inhibitor, turunan clofibrate, cyclophosphamide, beta-blocker.

Sebuah studi interaksi dosis tunggal pada sukarelawan sehat telah menunjukkan bahwa furosemide meningkatkan Cmaks (sebesar 22%) dan AUC (sebesar 15%) dari metformin (tanpa perubahan signifikan dalam pembersihan ginjal dari metformin); metformin mengurangi Cmaks (sebesar 31%), AUC (sebesar 12%) dan T1/2 (sebesar 32%) furosemide (tanpa perubahan signifikan dalam pembersihan ginjal furosemide). Data tentang interaksi metformin dan furosemide dengan penggunaan jangka panjang tidak tersedia. Obat-obatan (amiloride, digoxin, morfin, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, dan vankomisin) yang dikeluarkan dalam tubulus bersaing untuk sistem transportasi tubular dan dengan terapi berkepanjangan dapat meningkatkan Cmaks metformin pada 60%. Cimetidine memperlambat eliminasi metformin, menghasilkan peningkatan risiko asidosis laktat. Tidak cocok dengan alkohol (peningkatan risiko asidosis laktat).

Overdosis

Pengobatan: hemodialisis, terapi simptomatik.

Rute administrasi

Bahan pencegahan metformin

Fungsi ginjal, filtrasi glomerulus, kadar glukosa darah harus dipantau terus menerus. Terutama pemantauan glukosa darah yang cermat diperlukan ketika menggunakan metformin dalam kombinasi dengan sulfonylurea atau insulin (risiko hipoglikemia). Pengobatan kombinasi dengan metformin dan insulin harus dilakukan di rumah sakit untuk menetapkan dosis yang memadai dari setiap obat. Pada pasien yang sedang menjalani terapi metformin, perlu untuk menentukan kandungan vitamin B setahun sekali.12 karena kemungkinan penurunan penyerapannya. Perlu untuk menentukan tingkat laktat dalam plasma setidaknya 2 kali setahun, serta penampilan mialgia. Dengan peningkatan konten laktat obat dibatalkan. Jangan mendaftar sebelum operasi bedah dan selama 2 hari setelah pelaksanaannya, serta selama 2 hari sebelum dan setelah melakukan studi diagnostik (dalam / dalam urografi, angiografi, dll.).

Metformin hidroklorida - deskripsi obat, petunjuk penggunaan, ulasan

Zat-bubuk Metformin hidroklorida (Metformin hidroklorida)

Petunjuk penggunaan obat secara medis

Deskripsi tindakan farmakologis

Indikasi untuk digunakan

Formulir rilis

Farmakodinamik

Farmakokinetik

Gunakan selama kehamilan

Kontraindikasi

Efek samping

Karena sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): dalam beberapa kasus, anemia megaloblastik.

Pada bagian saluran pencernaan: mual, muntah, sakit perut, diare, kurang nafsu makan, rasa logam di mulut.

Metabolisme: hipoglikemia, dalam kasus yang jarang terjadi - asidosis laktat (membutuhkan penghentian pengobatan).

Reaksi alergi: ruam kulit.

Dosis dan pemberian

Overdosis

Pengobatan: hemodialisis, terapi simptomatik.

Interaksi dengan obat lain

Tindakan pencegahan penerimaan

Instruksi khusus untuk masuk

Tidak direkomendasikan untuk penyakit menular akut atau eksaserbasi penyakit radang kronis, cedera, penyakit bedah akut, sebelum operasi dan selama 2 hari setelah penerapannya, serta selama 2 hari sebelum dan setelah melakukan studi diagnostik (radiologis dan radiologis penggunaan media kontras). Ini tidak boleh digunakan pada pasien dengan diet dengan pembatasan kalori makanan (kurang dari 1000 kkal / hari). Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat pada orang yang lebih tua dari 60 tahun yang melakukan pekerjaan fisik yang berat (karena peningkatan risiko mengembangkan asidosis laktat).

Mempengaruhi kemampuan mengelola transportasi dan bekerja dengan mekanisme. Tidak ada efek (bila digunakan sebagai monoterapi). Dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik lainnya (turunan sulfonylurea, insulin, dll.), Keadaan hipoglikemik dapat berkembang di mana kemampuan untuk mengendalikan kendaraan dan terlibat dalam kegiatan berbahaya lainnya yang membutuhkan perhatian dan reaksi psikomotor yang semakin memburuk.

Kondisi penyimpanan

Umur simpan

Milik klasifikasi ATX:

Obat serupa sedang beraksi:

  • Guarem (Guarem) Dosis Microgranules
  • Amaryl (Amaryl) Tablet
  • Viktoza (Victoza) Solusi untuk injeksi
  • Tablet oral Metformin-Teva (Metformin-Teva)
  • Galvus Met (gavus oral)
  • Tablet oral Januvia (Januvia)
  • Tablet Berlithion oral
  • Glucovance (Glucovance) Tablet oral
  • Tablet oral Langerin (Lanagerin)
  • Siofor 850 (Siofor 850) Tablet

** Direktori Obat hanya untuk tujuan informasi. Untuk informasi lebih lanjut, silakan hubungi anotasi pabrikan. Jangan mengobati sendiri; Sebelum Anda mulai menggunakan Metformin hidroklorida, Anda harus mengunjungi dokter. EUROLAB tidak bertanggung jawab atas konsekuensi yang disebabkan oleh penggunaan informasi yang diposting di portal. Setiap informasi di situs tidak menggantikan saran dokter dan tidak dapat berfungsi sebagai jaminan efek positif dari obat.

Apakah Anda tertarik dengan Metformin hidroklorida? Apakah Anda ingin mengetahui informasi yang lebih terperinci atau memerlukan pemeriksaan medis? Atau apakah Anda memerlukan inspeksi? Anda dapat membuat janji dengan dokter - Klinik Eurolab selalu siap melayani Anda! Dokter terbaik akan memeriksa Anda, memberi nasihat, memberikan bantuan yang diperlukan dan membuat diagnosis. Anda juga dapat menghubungi dokter di rumah. Klinik Eurolab terbuka untuk Anda sepanjang waktu.

** Perhatian! Informasi yang disajikan dalam panduan pengobatan ini ditujukan untuk para profesional medis dan tidak boleh menjadi dasar untuk perawatan sendiri. Deskripsi obat Metformin hidroklorida hanya untuk referensi dan tidak dimaksudkan untuk meresepkan pengobatan tanpa partisipasi dokter. Pasien membutuhkan saran ahli!

Jika Anda tertarik pada obat-obatan dan obat-obatan lain, deskripsi dan instruksi penggunaannya, informasi tentang komposisi dan bentuk pelepasan, indikasi untuk penggunaan dan efek samping, metode penggunaan, harga dan ulasan obat-obatan atau Anda memiliki pertanyaan dan saran lainnya - tulis kepada kami, kami pasti akan mencoba membantu Anda.

Metformin

Obat hipoglikemik oral

Tablet salut enterik putih berbentuk bulat, bikonveks.

1 tab. Metformin hidroklorida 500 mg

Eksipien: Povidone K90, tepung jagung, crospovidone, magnesium stearate, talk.

Komposisi cangkang: asam metakrilat dan kopolimer metil metakrilat (Eudragit L 100-55), makrogol 6000, titanium dioksida, talk.

10 pcs. - lecet (3) - bungkus kardus.

Metformin menghambat glukoneogenesis di hati, mengurangi penyerapan glukosa dari usus, meningkatkan pemanfaatan glukosa perifer, dan juga meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin. Ini tidak berpengaruh pada sekresi insulin oleh sel beta pankreas, tidak menyebabkan reaksi hipoglikemik. Menurunkan trigliserida dan linoprotein densitas rendah dalam darah. Menstabilkan atau mengurangi berat badan. Ini memiliki efek fibrinolitik karena penekan inhibitor aktivator plasminogen tipe jaringan.

Setelah pemberian oral, metformin diserap dari saluran pencernaan. Ketersediaan hayati setelah mengambil dosis standar adalah 50-60%. Cmaks dalam plasma darah tercapai 2,5 jam setelah konsumsi. Praktis tidak mengikat protein plasma. Ini terakumulasi di kelenjar ludah, otot, hati dan ginjal. Diekskresikan tidak berubah oleh ginjal. T1/2 adalah 9-12 jam.Jika terjadi gangguan fungsi ginjal, penumpukan obat dimungkinkan.

- diabetes mellitus tipe 2 tanpa kecenderungan untuk ketoasidosis (terutama pada pasien dengan obesitas) dengan ketidakefektifan terapi diet;

- dalam kombinasi dengan insulin - dengan diabetes mellitus tipe 2, terutama dengan derajat obesitas yang jelas, disertai dengan resistensi insulin sekunder.

- ketoasidosis diabetikum, precoma diabetikum, koma;

- gangguan fungsi ginjal;

- penyakit akut yang terjadi dengan risiko pengembangan disfungsi ginjal: dehidrasi (diare, muntah), demam, penyakit menular berat, hipoksia (syok, sepsis, infeksi ginjal, penyakit bronkopulmoner);

- Manifestasi klinis yang jelas dari penyakit akut dan kronis yang dapat menyebabkan perkembangan hipoksia jaringan (gagal jantung atau pernapasan, infark miokard akut);

- operasi dan cedera serius (ketika terapi insulin diindikasikan);

- fungsi hati abnormal;

- alkoholisme kronis, keracunan alkohol akut;

- digunakan setidaknya 2 hari sebelum dan dalam 2 hari setelah melakukan studi radioisotop atau x-ray dengan pengenalan agen kontras yang mengandung yodium;

- asidosis laktat (termasuk riwayat);

- kepatuhan dengan diet rendah kalori (kurang dari 1000 kalori / hari);

- Hipersensitif terhadap obat.

Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat pada orang yang lebih tua dari 60 tahun yang melakukan pekerjaan fisik yang berat, yang dikaitkan dengan peningkatan risiko mengembangkan asidosis laktat pada mereka.

Dosis obat ditentukan oleh dokter secara individual, tergantung pada tingkat glukosa dalam darah.

Dosis awal adalah 500-1000 mg / hari (1-2 tab.). Setelah 10-15 hari, peningkatan dosis bertahap lebih lanjut dimungkinkan tergantung pada kadar glukosa darah.

Dosis pemeliharaan obat biasanya 1500-2000 mg / hari. (3-4 tab.) Dosis maksimum - 3000 mg / hari (6 tablet).

Pada pasien usia lanjut, dosis harian yang disarankan tidak boleh melebihi 1 g (2 tab.)

Tablet metformin harus diminum selama atau segera setelah makan, dicuci dengan sedikit cairan (segelas air). Untuk mengurangi efek samping dari saluran pencernaan, dosis harian harus dibagi menjadi 2-3 dosis.

Karena peningkatan risiko asidosis laktat, dosis obat harus dikurangi jika terjadi gangguan metabolisme yang parah.

Pada bagian dari sistem pencernaan: mual, muntah, rasa logam di mulut, kurang nafsu makan, diare, perut kembung, sakit perut. Gejala-gejala ini sangat umum pada awal pengobatan dan, sebagai aturan, hilang dengan sendirinya. Gejala-gejala ini dapat dikurangi dengan meresepkan antosit, turunan atropin, atau antispasmodik.

Metabolisme: dalam kasus yang jarang terjadi - laktacidosis (membutuhkan penghentian pengobatan); dengan pengobatan jangka panjang - hipovitaminosis B12 (Gangguan penyerapan).

Dari sisi organ pembentuk darah: dalam beberapa kasus - anemia megaloblastik.

Pada bagian dari sistem endokrin: hipoglikemia.

Reaksi alergi: ruam kulit.

Dengan overdosis obat Metformin dapat mengembangkan asidosis laktat dengan hasil yang fatal. Penyebab perkembangan asidosis laktat juga dapat merupakan penumpukan obat karena gangguan fungsi ginjal.

Gejala asidosis laktat: mual, muntah, diare, penurunan suhu tubuh, nyeri di perut, nyeri otot, di masa depan dapat meningkat pernapasan, pusing, gangguan kesadaran dan perkembangan koma.

Pengobatan: jika ada tanda-tanda asidosis laktat, pengobatan dengan Metformin harus segera dihentikan, pasien harus segera dirawat di rumah sakit, dan setelah menentukan konsentrasi laktat, diagnosis harus dikonfirmasi. Hemodialisis adalah ukuran paling efektif untuk menghilangkan laktat dan metformin dari tubuh. Pengobatan simtomatik juga dilakukan.

Dalam terapi kombinasi dengan obat-obatan metformin sulfonylurea, hipoglikemia dapat terjadi.

Tidak dianjurkan untuk menggunakan danazol pada saat yang sama untuk menghindari aksi hiperglikemik yang terakhir. Jika perlu, pengobatan dengan danazol dan setelah penghentian yang terakhir membutuhkan penyesuaian dosis kontrol glikemik metodin iodin.

Kombinasi yang membutuhkan perawatan khusus: chlorpromazine - bila diminum dalam dosis besar (100 mg / hari) meningkatkan kadar glukosa darah, mengurangi pelepasan insulin.

Ketika mengobati neuroleptik dan setelah penghentian neuroleptik, penyesuaian dosis metformin diperlukan di bawah kendali tingkat glikemia.

Dengan penggunaan simultan dengan turunan sulfonylurea, acarbose, insulin, NSAID, MAO inhibitor, oxytetracycline, inhibitor ACE, turunan clofibrate, cyclophosphamide, β-adrenergic blocker, efek hipoglikemik metformin dapat ditingkatkan.

Dengan penggunaan simultan dengan GCS, kontrasepsi oral, epinefrin, simpatomimetik, glukagon, hormon tiroid, diuretik thiazide dan loop, turunan fenotiazin, turunan asam nikotinat, dimungkinkan untuk mengurangi efek hipoglikemik metformin.

Cimetidine memperlambat penghapusan metformin, menghasilkan peningkatan risiko asidosis laktat.

Metformin dapat melemahkan efek antikoagulan (turunan kumarin).

Asupan alkohol meningkatkan risiko asidosis laktat selama keracunan alkohol akut, terutama dalam kasus kelaparan atau diet rendah kalori, serta gagal hati.

Selama masa pengobatan, perlu untuk memantau fungsi ginjal. Setidaknya 2 kali setahun, serta penampilan mialgia harus menentukan kandungan laktat dalam plasma. Selain itu, 1 kali dalam 6 bulan kontrol kadar kreatinin serum diperlukan (terutama pada pasien usia lanjut). Metformin tidak boleh diberikan jika tingkat kreatinin dalam darah lebih tinggi dari 135 μmol / L pada pria dan 110 µmol / L pada wanita.

Mungkin penggunaan obat Metformin dalam kombinasi dengan turunan sulfonylurea. Dalam hal ini, kontrol kadar glukosa darah yang cermat perlu dilakukan.

48 jam sebelum dan dalam waktu 48 jam setelah radiopak (urografi, in / in angiografi) harus berhenti minum Metformin.

Ketika seorang pasien memiliki infeksi bronkopulmoner atau infeksi organ kemih, Anda harus segera memberi tahu dokter yang merawat.

Selama perawatan, Anda harus menahan diri dari minum alkohol dan obat-obatan yang mengandung etanol..

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol

Penggunaan obat dalam monoterapi tidak memengaruhi kemampuan mengemudi dan bekerja dengan mekanisme.

Ketika Metformin dikombinasikan dengan agen hipoglikemik lainnya (turunan sulfonilurea, insulin), keadaan hipoglikemik dapat berkembang, yang mengganggu kemampuan untuk mengendalikan kendaraan dan terlibat dalam aktivitas berbahaya lainnya yang membutuhkan perhatian dan reaksi psikomotorik yang cepat.

Ketika merencanakan kehamilan, serta dalam kasus terjadinya kehamilan saat mengambil Metformin, itu harus dibatalkan dan terapi insulin ditentukan. Karena tidak ada data tentang penetrasi ke dalam ASI, obat ini dikontraindikasikan selama menyusui. Jika perlu, penggunaan Metformin selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Petunjuk penggunaan obat, analog, ulasan

Instruksi dari pills.rf

Menu utama

Hanya instruksi resmi terkini untuk penggunaan obat-obatan! Petunjuk untuk obat-obatan di situs kami diterbitkan dalam bentuk yang tidak berubah, di mana mereka melekat pada obat-obatan.

Metformina hidroklorida

OBAT-OBATAN LIBURAN PENERIMAAN DITAWARKAN OLEH PASIEN HANYA OLEH DOKTER. INSTRUKSI INI HANYA UNTUK PEKERJA MEDIS.

Deskripsi bahan aktif Metformin hydrochloride / Metformini hydrochloridum.

Formula: C4H12ClN5, nama kimia: N, N-dimethylimide dicarboimide diamide hydrochloride.
Kelompok farmakologis: metabolik / sintetis hipoglikemik dan cara lain.
Tindakan farmakologis: hipoglikemik.

Sifat farmakologis

Metformin hidroklorida adalah bubuk kristal berwarna atau putih yang larut dalam air dan hampir tidak larut dalam eter, aseton, kloroform, memiliki berat molekul 165,63. Metformin hidroklorida adalah obat hipoglikemik oral dari kelompok biguanide. Metformin hidroklorida menurunkan tingkat hiperglikemia, sementara tidak mengarah pada perkembangan hipoglikemia. Metformin hidroklorida tidak memiliki efek hipoglikemik dan tidak merangsang sekresi insulin pada individu yang sehat, tidak seperti turunan sulfonylurea. Metformin hidroklorida meningkatkan sensitivitas reseptor perifer terhadap insulin dan meningkatkan pemanfaatan glukosa oleh sel. Metformin hidroklorida menghambat glukoneogenesis dan glikogenolisis, yang mengarah pada penurunan produksi glukosa oleh hati. Metformin hidroklorida menghambat penyerapan glukosa dalam usus. Metformin hidroklorida meningkatkan kapasitas transportasi semua jenis transporter glukosa membran. Metformin hidroklorida bekerja pada glikogen sintase dan menstimulasi sintesis glikogen. Metformin hidroklorida juga memiliki efek positif pada metabolisme lipid: ia mengurangi konsentrasi kolesterol total, trigliserida, dan lipoprotein densitas rendah. Dengan penggunaan metformin hidroklorida, berat badan pasien sedikit berkurang atau tetap stabil. Juga, studi klinis telah menunjukkan efektivitas penggunaan metformin hidroklorida sebagai profilaksis diabetes mellitus pada pasien dengan pra-diabetes yang memiliki faktor risiko tambahan untuk mengembangkan diabetes mellitus tipe 2 dan di mana perubahan gaya hidup tidak memungkinkan kontrol yang memadai terhadap glukosa serum.
Ketika dicerna metformin hidroklorida diserap dalam saluran pencernaan dengan cepat dan sepenuhnya. Ketersediaan hayati absolut metformin hidroklorida saat dikonsumsi saat perut kosong adalah 50 - 60%. Konsentrasi maksimum metformin hidroklorida dalam serum sekitar 2 μg / ml (15 μmol) dicapai dalam 2–2,5 jam. Ketika mengambil metformin hidroklorida dengan makanan, penyerapan obat berkurang dan ditunda, konsentrasi maksimum obat berkurang 40%, dan tingkat pencapaiannya melambat 35 menit. Metformin hidroklorida hampir tidak berikatan dengan protein plasma dan didistribusikan dengan cepat dalam jaringan. Konsentrasi kesetimbangan metformin hidroklorida dalam serum dicapai dalam 1 hingga 2 hari dan tidak melebihi 1 μg / ml. Volume distribusi metformin hidroklorida (dengan penggunaan tunggal 850 mg obat) berkisar 296-1012 liter. Metformin hidroklorida dapat terakumulasi di kelenjar ludah, ginjal, dan hati. Metformin hidroklorida sangat lemah dimetabolisme di hati dan diekskresikan oleh ginjal. Klirens metformin hidroklorida ginjal pada orang sehat adalah sekitar 400 ml / menit (350 hingga 550 ml / menit) (4 kali lebih tinggi dari klirens kreatinin), yang menunjukkan adanya sekresi tubular aktif obat. Waktu paruh metformin hidroklorida adalah sekitar 6,5 jam (untuk serum) dan 17,6 jam (untuk darah), perbedaan ini ditentukan oleh fakta bahwa metformin hidroklorida dapat terakumulasi dalam sel darah merah. Metformin hidroklorida diekskresikan oleh ginjal terutama oleh sekresi tubular tidak berubah (90% siang hari). Pada pasien usia lanjut, waktu paruh metformin hidroklorida meningkat dan konsentrasi maksimum obat dalam serum meningkat. Pada insufisiensi ginjal, waktu paruh eliminasi metformin hidroklorida meningkat, pembersihan ginjal menurun dan risiko akumulasi obat muncul. Penelitian pada hewan dengan penggunaan metformin hidroklorida dalam dosis yang tiga kali lebih tinggi dari dosis maksimum yang disarankan untuk seseorang dalam hal luas permukaan tubuh, tidak mengungkapkan sifat karsinogenik, mutagenik, teratogenik dan efek pada kesuburan.

Indikasi

Diabetes mellitus tipe kedua, terutama pada pasien dengan obesitas, dengan inefisiensi aktivitas fisik dan terapi diet, sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat hipoglikemik oral lain atau insulin; Pencegahan diabetes tipe 2 pada pasien dengan diabetes pra-yang memiliki faktor risiko tambahan untuk pengembangan diabetes tipe 2, dan di mana perubahan gaya hidup tidak memungkinkan untuk kontrol glikemia yang memadai.
Metode pemberian metformin hidroklorida dan dosis
Metformin hidroklorida diambil secara oral, dosis dan cara penggunaan Metformin hidroklorida ditetapkan oleh dokter secara individual.
Orang dewasa dalam monoterapi dan dengan kombinasi metformin hidroklorida dengan obat hipoglikemik oral lainnya untuk diabetes mellitus tipe 2: biasanya dosis awal metformin hidroklorida adalah 500 atau 850 mg 2-3 kali sehari selama atau setelah makan; Disarankan untuk menyesuaikan dosis setiap 10 hingga 15 hari berdasarkan hasil pengukuran kadar glukosa dalam serum darah; peningkatan dosis lambat membantu mengurangi reaksi buruk metformin hidroklorida pada bagian sistem pencernaan; biasanya dosis pemeliharaan metformin hidroklorida adalah 1500-2000 mg per hari dalam 2 hingga 3 dosis; dosis maksimum harian metformin hidroklorida yang direkomendasikan adalah 3000 mg dibagi menjadi 3 dosis; Ketika merencanakan transisi dari menggunakan obat hipoglikemik lain, Anda harus berhenti minum obat ini dan mulai menggunakan metformin hidroklorida dalam dosis di atas.
Orang dewasa dengan kombinasi metformin hidroklorida dan insulin: untuk mencapai kontrol kadar glukosa serum yang lebih baik, metformin hidroklorida dan insulin pada pasien dengan diabetes tipe 2 dapat digunakan sebagai pengobatan kombinasi; Dosis awal normal metformin hidroklorida adalah 500 atau 850 mg 2 hingga 3 kali sehari, dan dosis insulin ditetapkan berdasarkan kadar glukosa dalam serum darah.
Pada anak di atas 10 tahun, metformin hidroklorida dapat digunakan sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan insulin; Dosis awal metformin hidroklorida yang biasa adalah 500 atau 850 mg sekali sehari selama atau setelah makan; Penting untuk menyesuaikan dosis metformin hidroklorida dalam 10 hingga 15 hari berdasarkan hasil pengukuran kadar glukosa dalam serum darah; Dosis harian maksimum metformin hidroklorida yang direkomendasikan adalah 2000 mg dibagi menjadi 2 - 3 dosis.
Monoterapi dengan Metformin hidroklorida dengan pra-diabetes: dosis harian yang biasa adalah 1000 - 1700 mg, dibagi menjadi dua dosis, selama atau setelah makan; untuk menilai kebutuhan untuk penggunaan lebih lanjut dari metformin hidroklorida, dianjurkan untuk secara teratur memantau kadar glukosa dalam serum darah.
Metformin hidroklorida dapat digunakan pada pasien dengan gagal ginjal yang cukup parah (dengan bersihan kreatinin 45-59 ml / menit) hanya jika tidak ada kondisi yang meningkatkan risiko mengembangkan asidosis laktat; dosis awal metformin hidroklorida adalah 500 mg atau 850 mg sekali sehari; Dosis harian maksimum metformin hidroklorida adalah 1000 mg dibagi menjadi dua dosis. Keadaan fungsional ginjal harus dipantau dengan cermat setiap 3 hingga 6 bulan. Dengan penurunan bersihan kreatinin di bawah 45 ml / menit, penggunaan metformin hidroklorida harus segera dihentikan.
Pasien usia lanjut karena kemungkinan gangguan fungsi ginjal, dosis metformin hidroklorida harus ditetapkan di bawah pemantauan rutin indikator fungsi ginjal (penentuan kreatinin plasma setidaknya 2-4 kali setahun).
Metformin hidroklorida harus diminum setiap hari, tanpa henti. Saat menghentikan terapi, pasien harus melaporkan ini ke dokter Anda.
Diagnosis diabetes tipe 2 harus dikonfirmasikan sebelum penggunaan metformin hidroklorida.
Selama penggunaan metformin hidroklorida, perlu untuk secara teratur memonitor keadaan fungsional ginjal, filtrasi glomerulus, glukosa serum puasa dan setelah makan. Khususnya, pemantauan konsentrasi glukosa serum secara hati-hati diperlukan ketika menggunakan metformin hidroklorida bersama dengan obat hipoglikemik lainnya (termasuk insulin, repaglinide, sulfonilurea, dan obat lain).
Asidosis laktat jarang terjadi, tetapi komplikasi serius (mortalitas tinggi dengan tidak adanya pengobatan darurat) yang dapat berkembang sebagai akibat dari penumpukan metformin hidroklorida. Secara umum, asidosis laktat dengan metformin hidroklorida telah berkembang pada pasien dengan diabetes mellitus dan gagal ginjal berat. Faktor-faktor risiko terkait lainnya, seperti ketosis, diabetes mellitus dekompensasi, puasa berkepanjangan, gagal hati, alkoholisme, dan segala kondisi yang berhubungan dengan hipoksia berat, juga harus dipertimbangkan. Ini dapat membantu mengurangi timbulnya asidosis laktat. Anda harus mempertimbangkan risiko mengembangkan asidosis laktat dalam pengembangan tanda-tanda non-spesifik, misalnya, kram otot, yang disertai dengan sakit perut, gangguan pencernaan, asthenia parah. Asidosis laktat ditandai oleh nyeri perut, dispnea asidosis, hipotermia dengan koma lebih lanjut. Indikator laboratorium diagnostik adalah penurunan pH darah (kurang dari 7,25), kadar laktat plasma lebih dari 5 mmol / l, peningkatan kesenjangan anion dan rasio laktat dan piruvat. Jika diduga asidosis metabolik, perlu untuk menghentikan penggunaan metformin hidroklorida dan segera berkonsultasi dengan dokter. Selama penggunaan metformin hidroklorida, perlu untuk menentukan tingkat plasma laktat setidaknya dua kali setahun, serta pengembangan mialgia. Dengan meningkatnya konsentrasi laktat, metformin hidroklorida dibatalkan.
Pada pasien yang terus-menerus menggunakan Metformin hidroklorida, perlu untuk menentukan konsentrasi vitamin B12 setahun sekali karena kemungkinan penurunan penyerapannya. Ketika mendeteksi anemia megaloblastik selama penggunaan metformin hidroklorida, pertimbangan harus diberikan pada kemungkinan mengurangi penyerapan vitamin B12 (dengan penggunaan metformin hidroklorida yang lama).
Reaksi samping yang paling sering dari sistem pencernaan berkembang pada periode awal penggunaan metformin hidroklorida dan dalam kebanyakan kasus berlalu secara spontan. Untuk pencegahannya, disarankan untuk mengonsumsi Metformin hidroklorida dua atau tiga kali sehari setelah atau selama makan. Perlahan meningkatkan dosis metformin hidroklorida dapat meningkatkan toleransi gastrointestinal terhadap obat.
Selama penggunaan metformin hidroklorida, mungkin ada perkembangan gangguan pada sistem hepatobilier (termasuk hepatitis, gangguan indikator keadaan fungsi hati), yang benar-benar hilang setelah penarikan obat.
Karena metformin hidroklorida diekskresikan oleh ginjal, pembersihan kreatinin harus ditentukan secara teratur dan di kemudian hari, setidaknya sekali setahun pada pasien dengan fungsi ginjal normal, dan setidaknya 2-4 kali setahun pada pasien usia lanjut dan pasien dengan bersihan kreatinin pada batas bawah normal. Ketika bersihan kreatinin kurang dari 45 ml / menit, penggunaan metformin hidroklorida dikontraindikasikan. Perhatian khusus harus diberikan jika ada kemungkinan gangguan fungsi ginjal pada pasien usia lanjut, ketika berbagi diuretik obat antihipertensi, obat antiinflamasi nonsteroid.
Penerimaan metformin hidroklorida harus dihentikan 48 jam sebelum operasi bedah yang dijadwalkan dan dapat dilanjutkan tidak lebih awal dari 48 jam setelah selesai, asalkan fungsi ginjal dianggap normal selama pemeriksaan.
Pasien dengan gagal jantung dengan metformin hidroklorida memiliki peningkatan risiko gagal ginjal dan hipoksia. Pasien dengan gagal jantung kronis harus secara teratur memonitor fungsi jantung dan ginjal saat menggunakan metformin hidroklorida. Penggunaan metformin hidroklorida pada gagal jantung dengan parameter hemodinamik yang tidak stabil dikontraindikasikan.
Sebuah studi klinis selama satu tahun menunjukkan bahwa metformin hidroklorida tidak mempengaruhi pertumbuhan dan pubertas. Tetapi karena kurangnya penelitian jangka panjang, disarankan untuk secara hati-hati mengontrol efek metformin hidroklorida pada parameter ini pada anak-anak, terutama selama masa pubertas. Anak-anak antara usia 10 dan 12 tahun perlu pengamatan paling cermat.
Data yang dipublikasikan, termasuk data pasca-pemasaran, serta data dari studi klinis terkontrol dalam populasi anak yang terbatas (dari 10 hingga 16 tahun) menunjukkan bahwa reaksi buruk pada anak-anak memiliki keparahan dan sifat yang serupa dengan yang terjadi pada pasien dewasa.
Saat menggunakan metformin hidroklorida, pasien harus terus berdiet dengan asupan karbohidrat yang stabil sepanjang hari. Pasien yang kelebihan berat badan disarankan untuk terus mengikuti diet rendah kalori (tetapi tidak kurang dari 1000 kalori sehari) saat menggunakan metformin hidroklorida.
Selama penggunaan metformin hidroklorida, tes laboratorium standar harus dilakukan secara teratur, yang diperlukan untuk mengendalikan diabetes.
Metformin hidroklorida dengan monoterapi tidak menyebabkan hipoglikemia, tetapi kehati-hatian harus dilakukan ketika digunakan bersama dengan insulin atau obat hipoglikemik lainnya (misalnya, repaglinide, turunan sulfonilurea dan lain-lain). Terapi kombinasi dengan metformin hidroklorida dan insulin harus dimulai dan dilakukan di rumah sakit sampai dosis yang memadai dari masing-masing obat ditetapkan.
Penggunaan metformin hidroklorida direkomendasikan untuk pencegahan diabetes tipe 2 pada pasien pra-diabetes dan faktor risiko tambahan untuk pengembangan diabetes terbuka tipe kedua, seperti indeks massa tubuh 35 atau lebih kg / m ^ 2, usia kurang dari 60 tahun, riwayat diabetes mellitus gestasional, trigliserida tinggi, riwayat keluarga diabetes mellitus pada kerabat tingkat pertama, hipertensi arteri, kolesterol rendah lipoprotein densitas tinggi.
Tidak ada bukti efek negatif dari dosis metformin hidroklorida yang direkomendasikan pada kemampuan untuk melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan konsentrasi dan reaksi psikomotorik. Namun, harus berhati-hati ketika melakukan kegiatan ini selama penggunaan metformin hidroklorida, terutama bila digunakan bersama dengan obat hipoglikemik lainnya (repaglinide, turunan sulfonylurea, insulin), karena reaksi yang merugikan dapat terjadi, termasuk hipoglikemia, yang menurunkan kemampuan melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik (termasuk kontrol Lenie kendaraan, mesin). Anda harus menolak untuk melakukan aktivitas ini dalam pengembangan reaksi yang merugikan, termasuk hipoglikemia, dengan latar belakang penggunaan obat.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas (termasuk komponen tambahan obat); precoma diabetes; koma diabetes; ketoasidosis diabetikum; asidosis metabolik akut atau kronis; gagal ginjal atau gangguan fungsi ginjal (dengan bersihan kreatinin kurang dari 45 ml / menit); manifestasi klinis yang signifikan dari penyakit kronis atau akut yang dapat menyebabkan perkembangan hipoksia jaringan (termasuk gagal jantung kronis dengan parameter hemodinamik yang tidak stabil, gagal jantung akut, infark miokard akut, gagal napas); kondisi akut yang terjadi dengan risiko mengalami gangguan fungsi ginjal (termasuk dehidrasi (dengan muntah, diare), penyakit menular yang serius, syok); gagal hati; pelanggaran keadaan fungsional hati; operasi luas dan trauma ketika terapi insulin diindikasikan; keracunan alkohol akut; alkoholisme kronis; asidosis laktat (termasuk dalam sejarah); digunakan dalam waktu kurang dari dua hari sebelum dan dalam dua hari setelah x-ray atau studi radioisotop dengan pengenalan agen kontras yang mengandung yodium; kepatuhan terhadap diet rendah kalori (kurang dari 1000 kalori per hari); periode laktasi; kehamilan; usia hingga 10 tahun; usia hingga 18 tahun (tergantung pada bentuk sediaan yang digunakan); pasien yang melakukan pekerjaan fisik berat (peningkatan risiko asidosis laktat).

Pembatasan penggunaan

Gagal ginjal (dengan bersihan kreatinin 45-59 ml / menit), usia di atas 65 tahun (karena metabolisme metformin hidroklorida yang lambat, rasio risiko-manfaat harus dinilai), usia hingga 18 tahun (keamanan dan kemanjuran tidak ditetapkan).

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Diabetes mellitus dekompensasi selama kehamilan dikaitkan dengan peningkatan risiko kematian perinatal dan perkembangan malformasi kongenital. Jumlah data yang terbatas menunjukkan bahwa penggunaan metformin hidroklorida oleh wanita selama kehamilan tidak meningkatkan risiko malformasi kongenital pada anak-anak. Studi yang memadai dan terkontrol ketat pada penggunaan metformin hidroklorida selama kehamilan belum dilakukan. Ketika merencanakan kehamilan, terjadinya kehamilan terhadap penggunaan metformin hidroklorida dengan pra-diabetes dan diabetes tipe kedua, metformin hidroklorida harus dibatalkan, dan dalam kasus diabetes tipe kedua, terapi insulin ditentukan. Selama kehamilan, konsentrasi glukosa dalam serum darah harus dijaga pada tingkat yang paling dekat dengan normal, yang mengurangi risiko malformasi janin. Metformin hidroklorida diekskresikan dalam ASI. Tidak ada reaksi merugikan yang diamati pada bayi baru lahir selama menyusui dengan penggunaan obat. Tetapi karena data yang terbatas, penggunaan metformin hidroklorida selama menyusui tidak dianjurkan. Pada saat pengobatan dengan metformin hidroklorida, menyusui harus dihentikan.

Efek Samping Metformin Hydrochloride

Sistem saraf, jiwa, dan organ indera: pelanggaran selera.
Sistem kardiovaskular, sistem limfatik, dan darah (hemostasis, pembentukan darah): anemia megaloblastik (sebagai akibat dari pelanggaran penyerapan vitamin B12 dan asam folat).
Sistem pencernaan: mual, diare, muntah, sakit perut, kurang nafsu makan, anoreksia, perut kembung, sakit perut, rasa logam di mulut, hepatitis, gangguan fungsi hati.
Metabolisme dan nutrisi: asidosis laktat (kantuk, kelemahan, bradyarrhythmia resisten, hipotensi, gangguan pernapasan, mialgia, sakit perut, hipotermia), hipoglikemia, penurunan penyerapan vitamin B12 (dengan penggunaan metformin hidroklorida) dalam waktu lama.
Kulit, selaput lendir dan jaringan subkutan: reaksi kulit, pruritus, eritema, dermatitis, ruam.

Interaksi metformin hidroklorida dengan zat lain

Pada gagal ginjal fungsional pada pasien dengan diabetes mellitus, pemeriksaan radiologis menggunakan obat radiopak yang mengandung yodium dapat menyebabkan perkembangan asidosis laktat. Oleh karena itu, penggunaan metformin hidroklorida harus dihentikan tergantung pada keadaan fungsional ginjal 48 jam sebelum atau pada saat studi x-ray menggunakan agen kontras yang mengandung yodium dan tidak melanjutkan dalam waktu 48 jam setelah tes, dengan ketentuan bahwa keadaan fungsional dari ginjal diakui selama pemeriksaan. normal. Penggunaan kombinasi metformin hidroklorida dan obat radiopak yang mengandung yodium selama kurang dari dua hari sebelum dan dalam dua hari setelah x-ray atau studi radioisotop.
Ketika metformin hidroklorida digunakan untuk keracunan alkohol akut, risiko mengembangkan asidosis laktat meningkat, terutama dengan gagal hati, kekurangan gizi, dan diet rendah kalori. Penggunaan kombinasi metformin hidroklorida dan alkohol tidak dianjurkan. Saat menggunakan Metformin hidroklorida, Anda harus menghindari minum alkohol dan obat-obatan yang mengandung etanol. Metformin hidroklorida tidak sesuai dengan alkohol karena risiko mengembangkan asidosis laktat.
Penggunaan kombinasi metformin hidroklorida dan danazol tidak dianjurkan untuk menghindari efek hiperglikemik yang terakhir. Jika perlu, penggunaan kombinasi metformin hidroklorida dan danazol, dan setelah penghentian yang terakhir, penyesuaian dosis metformin hidroklorida diperlukan di bawah kendali kadar glukosa serum. Perhatian harus diambil selama penggunaan kombinasi metformin hidroklorida dan danazol, mungkin perlu untuk mengontrol konsentrasi glukosa dalam serum darah lebih sering, terutama pada awal pengobatan.
Klorpromazin bila digunakan dalam dosis besar (100 mg per hari) meningkatkan kadar glukosa dalam serum darah dengan mengurangi pelepasan insulin. Dengan penggunaan kombinasi metformin hidroklorida dan neuroleptik dan setelah penghentian yang terakhir, penyesuaian dosis metformin hidroklorida diperlukan di bawah kendali konsentrasi glukosa serum. Selama penggunaan kombinasi metformin hidroklorida dan neuroleptik, hati-hati harus dilakukan, Anda mungkin perlu lebih sering memantau glukosa serum, terutama pada awal pengobatan.
Glukokortikosteroid lokal dan sistemik mengurangi toleransi glukosa, meningkatkan glukosa serum, kadang-kadang menyebabkan ketosis. Ketika kombinasi penggunaan metformin hidroklorida dan glukokortikosteroid dan setelah penghentian yang terakhir, penyesuaian dosis metformin hidroklorida diperlukan di bawah kendali konsentrasi glukosa dalam serum darah. Perawatan harus diambil selama penggunaan kombinasi metformin hidroklorida dan glukokortikosteroid, mungkin perlu untuk mengontrol konsentrasi glukosa dalam serum darah lebih sering, terutama pada awal pengobatan.
Dengan penggunaan kombinasi metformin hidroklorida dan loop diuretik dapat mengembangkan asidosis laktat karena gangguan fungsi ginjal. Metformin tidak boleh digunakan dengan loop diuretik jika bersihan kreatinin kurang dari 60 ml / menit. Penggunaan kombinasi metformin hidroklorida dan loop diuretik mungkin memerlukan pemantauan glukosa serum lebih sering, terutama pada awal terapi. Jika perlu, dosis metformin hidroklorida dapat disesuaikan selama proses penggunaan kombinasi dan setelah penghentiannya.
Dalam sebuah studi interaksi dengan penggunaan dosis tunggal pada sukarelawan sehat, ditunjukkan bahwa furosemide meningkatkan konsentrasi plasma maksimum (sebesar 22%) dan area di bawah konsentrasi kurva farmakokinetik - waktu (sebesar 15%) dari metformin hidroklorida (tanpa perubahan yang signifikan dalam pembersihan ginjal metformin hidroklorida); pada saat yang sama, metformin hidroklorida mengurangi konsentrasi plasma maksimum (sebesar 31%), area di bawah konsentrasi kurva farmakokinetik - waktu (sebesar 12%) dan waktu paruh (sebesar 32%) dari furosemide (tanpa perubahan signifikan dalam pembersihan ginjal furosemide). Tidak ada data tentang interaksi furosemide dan metformin hidroklorida dengan penggunaan jangka panjang.
Adrenomimetik beta-2 untuk pemberian parenteral meningkatkan konsentrasi glukosa dalam serum darah, menstimulasi reseptor beta-2-adrenergik. Dengan penggunaan kombinasi metformin hidroklorida dan beta-2-adrenomimetik perlu untuk mengontrol konsentrasi glukosa dalam serum, dan jika perlu, penunjukan insulin dianjurkan. Penggunaan kombinasi metformin hidroklorida dan tungau adrenergik beta-2 mungkin memerlukan pemantauan glukosa serum lebih sering, terutama pada awal terapi. Jika perlu, dosis metformin hidroklorida dapat disesuaikan selama proses penggunaan kombinasi dan setelah penghentiannya.
Obat antihipertensi, selain penghambat enzim pengonversi angiotensin, dapat menurunkan kadar glukosa serum. Jika perlu, penggunaan bersama obat antihipertensi dan metformin hidroklorida, Anda harus berhati-hati untuk menyesuaikan dosis metformin hidroklorida.
Ketika kombinasi penggunaan metformin hidroklorida dengan insulin, turunan sulfonilurea, salisilat, acarbose, hipoglikemia dapat terjadi. Jika perlu, penggunaan kombinasi obat-obatan ini dan metformin hidroklorida harus hati-hati.
Ketika dikombinasikan, nifedipine meningkatkan penyerapan dan konsentrasi plasma maksimum metformin hidroklorida; ketika nifedipine dan metformin hidroklorida digunakan bersama, perawatan harus diambil. Dalam dosis tunggal pada sukarelawan sehat, nifedipine meningkatkan penyerapan, konsentrasi plasma maksimum (20%) dan area di bawah konsentrasi kurva farmakokinetik - waktu (9%) dari metformin hidroklorida, sedangkan konsentrasi plasma maksimum dan waktu paruh metformin hidroklorida tidak berubah.
Obat kationik (termasuk digoksin, amilorida, morfin, procainamide, quinidine, ranitidine, quinine, trimethoprim, triamterene, vankomisin) disekresikan dalam tubulus ginjal dan, bila digunakan bersama-sama, berkompetisi dengan metformin hidroklorida untuk sistem transportasi tubular dan dapat meningkatkan konsentrasi plasma maksimum dan dapat meningkatkan konsentrasi plasma maksimum. %) Metformin hidroklorida. Jika perlu, penggunaan kombinasi obat-obatan ini dan metformin hidroklorida harus hati-hati.
Ketika dikombinasikan, simetidin memperlambat penghapusan metformin hidroklorida, sebagai akibatnya risiko mengembangkan asidosis laktat meningkat.
Metformin hidroklorida dapat menurunkan penyerapan cyanocobalamin (vitamin B12).
Efek metformin hidroklorida dilemahkan oleh diuretik, fenotiazin, glukokortikosteroid, glukagon, estrogen (termasuk yang termasuk dalam kontrasepsi oral), hormon tiroid, fenitoin, epinefrin, antagonis kalsium, asam nikotinat, asam isoniazid, simpatomimetik.
aksi hipoglikemik metformin hidroklorida memperkuat sulfonilurea, insulin, acarbose, obat antiinflamasi nonsteroid, oxytetracycline, inhibitor monoamine oxidase, inhibitor angiotensin converting enzyme, siklofosfamid, derivatif clofibrate, beta-blocker.
Ketika metformin hidroklorida dan azilsartan medoxomil digunakan bersama, tidak ada interaksi farmakokinetik yang diamati.

Overdosis

Ketika menggunakan metformin hidroklorida dalam dosis 85 g, hipoglikemia tidak diamati, tetapi dalam hal ini asidosis laktat berkembang, yang dimanifestasikan oleh mual, muntah, diare, demam, sakit perut, nyeri otot, peningkatan pernapasan, pusing, gangguan kesadaran, perkembangan koma. Overdosis signifikan metformin hidroklorida atau faktor risiko terkait dapat menyebabkan pengembangan asidosis laktat.
Pengobatan: ketika mengambil metformin hidroklorida dalam jumlah besar, perlu dilakukan lavage lambung; jika tanda-tanda asidosis laktat muncul, terapi dengan metformin hidroklorida harus segera dihentikan, pasien harus segera dirawat di rumah sakit dan konsentrasi laktat harus ditentukan ukuran paling efektif untuk menghilangkan metformin hidroklorida dan laktat dari tubuh adalah hemodialisis; juga melakukan terapi simptomatik; kontrol konsentrasi glukosa, kreatinin, urea, laktat, elektrolit dalam serum diperlukan. Tidak ada penangkal khusus.

Nama dagang obat dengan bahan aktif metformin hidroklorida

Bagomet®
Gliformin®
Gliformin Prolong®
Glucophage®
Glucophage® Long
Diasfor
Diaformin® OD
Langerine®
Metadien
Metospanin
Metfogamma® 500
Metfogamma® 850
Metfogamma® 1000
Metformin
Metformin Zentiva
Metformin Canon
Metformin Panjang
Metformin MV-Teva
Metformin Novartis
Metformin Sandoz®
Metformin-richter
Metformin-Teva
Metformina hidroklorida
Nova Met
NovoFormmin®
Siofor® 500
Siofor® 850
Siofor® 1000
Sofamet®
Formetin®
Formin Pliva

Obat kombinasi:
Vildagliptin + Metformina hydrochloride: Galvus Met;
Glibenclamide + Metformin hidroklorida: Bagomet Plus®, Glibomet®, Glyukovans®, Gluconorm®, Metglib®, Metglib® Fors;
Gliclazide + Metformina hydrochloride: Glimekomb®;
Glimepiride + Metformina hydrochloride: Amaril® M;
Linagliptin + Metformina hydrochloride: Gentadueto®;
Metformin hydrochloride + Rosiglitazone: Avandamet;
Metformina hydrochloride + Saksagliptin: Combongly Prolong®;
Metformin hydrochloride + [Sibutramine + Microcrystalline Cellulose]: Reduxin® Met;
Metformin hidroklorida + Sitagliptin: Janumet.

Baca Lebih Lanjut Tentang Diabetes

Gejala Diabetes

Indeks Glikemik