Metformin (Metformin)

• Pencegahan

Deskripsi per 18 September 2015

• Nama latin: Metformin
• Kode ATC: A10BA02
• Bahan aktif: Metformin (Metformin)
• Pabrikan: Atoll LLC (Rusia)

Komposisi

Dalam komposisi obat adalah bahan aktif Metformin, serta zat tambahan: pati, magnesium stearat, bedak.

Formulir rilis

Obat ini dibuat dalam bentuk tablet yang ditutupi dengan lapisan film. Tablet yang diproduksi 500 mg dan 850 mg. Dalam blister bisa 30 atau 120 pcs.

Tindakan farmakologis

Metformin adalah zat kelas biguanide, mekanisme kerjanya dimanifestasikan karena penghambatan glukoneogenesis di hati, mengurangi penyerapan glukosa dari usus, meningkatkan proses pemanfaatan glukosa perifer, meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin. Ini tidak mempengaruhi proses sekresi insulin oleh sel beta pankreas, tidak memicu manifestasi reaksi hipoglikemik. Akibatnya, obat ini menghentikan hiperinsulinemia, yang merupakan faktor penting yang berkontribusi terhadap penambahan berat badan dan perkembangan komplikasi vaskular pada diabetes mellitus. Di bawah pengaruhnya menstabilkan atau mengurangi berat badan.

Alat ini mengurangi kadar trigliserida dan linoprotein dengan kepadatan rendah. Mengurangi intensitas oksidasi lemak, menghambat produksi asam lemak bebas. Efek fibrinolitiknya dicatat, menghambat PAI-1 dan t-PA.

Obat ini menunda perkembangan proliferasi elemen otot polos dinding pembuluh darah. Ini memiliki efek positif pada keadaan sistem kardiovaskular, mencegah perkembangan angiopati diabetik.

Farmakokinetik dan farmakodinamik

Setelah Metformin diminum, konsentrasi tertinggi dicatat dalam plasma setelah 2,5 jam. Pada orang yang menerima obat dalam dosis maksimum, kandungan tertinggi komponen aktif dalam plasma tidak lebih tinggi dari 4 μg / ml.

Penyerapan bahan aktif berhenti 6 jam setelah pemberian. Akibatnya, konsentrasi plasma menurun. Jika pasien mengambil dosis obat yang dianjurkan, maka dalam 1-2 hari konsentrasi zat aktif yang stabil diamati dalam plasma dalam batas 1 μg / ml atau kurang.

Jika obat diminum dalam proses makan, penyerapan bahan aktif berkurang. Terakumulasi terutama di dinding saluran pencernaan.

Waktu paruh adalah sekitar 6,5 jam. Tingkat ketersediaan hayati pada orang sehat adalah 50-60%. Dengan protein plasma hubungannya tidak signifikan. Sekitar 20-30% dari dosis melewati ginjal.

Indikasi untuk menggunakan Metformin

Indikasi berikut untuk penggunaan Metformin ditentukan:

• diabetes tipe pertama dan kedua.

Obat ini diresepkan sebagai sarana tambahan untuk pengobatan utama insulin, serta cara lain melawan diabetes. Juga ditugaskan sebagai monoterapi.

Penggunaan obat ini dianjurkan jika pasien menderita obesitas bersamaan, jika pasien perlu memantau kadar glukosa darah, dan ini tidak dapat dicapai dengan bantuan diet atau olahraga.

Alat ini juga digunakan untuk ovarium polikistik, tetapi ini hanya dapat dilakukan di bawah pengawasan ketat dokter.

Kontraindikasi

Kontraindikasi berikut untuk penggunaan obat Metformin ditentukan:

• usia pasien hingga 15 tahun;
• tingkat kepekaan yang tinggi terhadap komponen aktif atau komponen lain dari obat;
• penyakit ginjal yang parah (disfungsi, insufisiensi);
• precoma diabetes;
• gangren;
• ketoasidosis diabetikum;
• dehidrasi (dalam kasus muntah dan diare yang konstan);
• sindrom kaki diabetik;
• infark miokard akut;
• dehidrasi, penyakit infeksi berat, syok, dan kondisi lain yang dapat menyebabkan penurunan fungsi ginjal;
• insufisiensi adrenal;
• gagal hati;
• diet di mana seseorang mengkonsumsi tidak lebih dari 1000 kkal per hari;
• asidosis laktat;
• alkoholisme kronis;
• penyakit di mana pasien mengalami hipoksia jaringan;
• demam;
• pemberian obat radiopak intravena atau intraarterial yang mengandung yodium;
• keracunan alkohol;
• masa kehamilan dan menyusui.

Efek samping

Paling sering, ketika mengambil obat, efek samping terjadi pada fungsi sistem pencernaan: mual, diare, muntah, sakit perut, kehilangan nafsu makan, munculnya rasa logam di mulut. Sebagai aturan, reaksi-reaksi semacam itu berkembang pada saat pertama kali minum obat. Dalam kebanyakan kasus, mereka sendiri menghilang dengan penggunaan obat lebih lanjut.

Jika seseorang memiliki kepekaan yang tinggi terhadap obat, ia mungkin mengalami eritema, tetapi ini hanya terjadi pada kasus yang jarang. Dengan perkembangan efek samping yang jarang - eritema sedang - perlu untuk membatalkan penerimaan.

Dengan pengobatan jangka panjang, beberapa pasien mengalami penurunan penyerapan vitamin B12. Akibatnya, kadar serumnya menurun, yang dapat menyebabkan gangguan hematopoiesis dan pengembangan anemia megaloblastik.

Tablet Metformin, petunjuk penggunaan (metode dan dosis)

Penting untuk menelan seluruh tablet dan meminumnya dengan banyak air. Minumlah obat setelah makan. Jika sulit bagi seseorang untuk menelan pil 850 mg, itu dapat dibagi menjadi dua bagian, yang diambil segera, satu per satu. Awalnya, dosis 1000 mg per hari diminum, dosis ini harus dibagi menjadi dua atau tiga dosis untuk menghindari efek samping. Setelah 10-15 hari, dosisnya ditingkatkan secara bertahap. Asupan maksimum yang diizinkan adalah 3000 mg obat per hari.

Jika metformin dikonsumsi oleh orang tua, Anda perlu terus memantau kondisi ginjal mereka. Aktivitas terapi penuh dapat diperoleh setelah dua minggu setelah memulai perawatan.

Jika Anda harus mulai menggunakan Metformin setelah minum obat hipoglikemik lain untuk pemberian oral, Anda harus menghentikan pengobatan dengan obat ini, dan kemudian mulai menggunakan Metformin sesuai dosis yang ditunjukkan.

Jika pasien menggabungkan insulin dan metformin, maka dalam beberapa hari pertama Anda tidak boleh mengubah dosis insulin yang biasa. Selanjutnya, dosis insulin dapat secara bertahap dikurangi di bawah pengawasan dokter.

Petunjuk penggunaan Metformin Richter

Dosis obat ditentukan oleh dokter, itu tergantung pada kadar glukosa darah pasien. Ketika mengambil tablet 0,5 g dosis awal adalah 0,5-1 g per hari. Dosis lebih lanjut, jika perlu, dapat ditingkatkan. Dosis tertinggi per hari adalah 3 g.

Ketika mengambil pil 0,85 g dosis awal adalah 0,85 g per hari. Selanjutnya, jika perlu, itu ditingkatkan. Dosis tertinggi adalah 2,55 g per hari.

Instruksi penggunaan Metformin Canon

Instruksi penggunaan obat ini memberikan instruksi serupa. Secara individual, dosis ditetapkan oleh dokter yang hadir.

Overdosis

Dalam kasus overdosis, beberapa efek samping dapat muncul, itulah sebabnya tablet direkomendasikan untuk diambil hanya dalam dosis yang ditunjukkan. Ketika mengambil metformin dalam dosis 85 g, overdosis dicatat, akibatnya asidosis laktat berkembang, di mana muntah, mual, nyeri otot, diare, dan nyeri perut dicatat. Jika bantuan tidak diberikan secara tepat waktu, perkembangan vertigo, gangguan kesadaran dan koma dapat terjadi. Metode yang paling efektif untuk menghilangkan metformin dari tubuh adalah hemodialisis. Selanjutnya, resepkan terapi simtomatik.

Interaksi

Turunan metformin dan sulfonilurea harus dikombinasikan dengan hati-hati karena risiko hipoglikemia.

Efek hipoglikemik berkurang ketika mengambil glukokortikosteroid sistemik dan lokal, glukagon, simpatomimetik, progestogen, adrenalin, hormon tiroid, estrogen, turunan asam nikotinat, diuretik thiazide, fenotiazin.

Pada saat yang sama mengambil Zimetidina memperlambat ekskresi metformin, sebagai akibatnya, meningkatkan risiko asidosis laktat.

Antagonis β2-adrenoreseptor, inhibitor faktor pengonversi angiotensin, turunan clofibrate, inhibitor monoamine oksidase, obat antiinflamasi nonsteroid dan oxytetracycline, siklofosfamid, turunan siklofosfamid mempotensiasi efek hipoglikemik.

Ketika menggunakan obat kontras intra-arterial atau intravena yang mengandung yodium, yang digunakan untuk melakukan pemeriksaan sinar-X, pasien dapat mengalami gagal ginjal bersama dengan Metformin, dan kemungkinan asidosis laktat meningkat. Penting untuk menunda masuk sebelum melakukan prosedur seperti itu, selama itu dan selama dua hari setelahnya. Selanjutnya, obat dapat dipulihkan ketika fungsi ginjal dinilai kembali seperti biasa.

Ketika mengambil chlorpromazine neuroleptik dalam dosis tinggi, indeks glukosa serum meningkat dan pelepasan insulin terhambat. Akibatnya, peningkatan dosis insulin mungkin diperlukan. Tetapi sebelum itu, penting untuk mengontrol kadar glukosa dalam darah.

Untuk menghindari hiperglikemia, sebaiknya tidak dikombinasikan dengan Danazol.

Dengan asupan jangka panjang simultan dengan metformin, Vancomycin, Amilida, Quinine, Morphine, Quinidine, Ranitidine, Cimetidine, Procainamide, Nipedipine, Triamterene meningkatkan konsentrasi metformin dalam plasma hingga 60%.

Penyerapan metformin diperlambat oleh Guar dan Cholestyramine, oleh karena itu, saat mengambil obat ini pada saat yang sama, efektivitas Metformin menurun.

Memperkuat pengaruh antikoagulan internal, yang termasuk dalam kelas kumarin.

Ketentuan penjualan

Anda dapat membeli resep.

Kondisi penyimpanan

Alat ini termasuk dalam daftar B. Alat harus dilindungi dari anak-anak dan disimpan pada t 25 derajat.

Umur simpan

Umur simpan Metformin adalah 3 tahun.

Instruksi khusus

Jika monoterapi dengan Metformin dilakukan, hipoglikemia tidak diamati. Akibatnya, pasien dapat bekerja dengan mekanisme yang tepat atau mengendarai kendaraan. Namun, ketika dikombinasikan dengan mengambil obat dengan insulin atau dengan obat lain yang digunakan untuk mengobati diabetes, hipoglikemia dapat terjadi, yang, pada gilirannya, mengarah pada gangguan reaksi mental dan koordinasi gerakan.

Jangan memberi resep pil kepada orang-orang setelah usia 60, jika mereka secara fisik bekerja keras. Dalam kasus ini, asidosis laktat dapat terjadi.

Pasien yang menggunakan obat, Anda perlu menentukan konten kreatinin dalam darah sebelum perawatan dan kemudian, selama perawatan, secara teratur. Pada tingkat normal, ini harus dilakukan setahun sekali, dengan peningkatan kadar awal kreatinin, studi tersebut harus dilakukan 2-4 kali setahun. Studi serupa dilakukan dengan frekuensi yang sama pada orang tua.

Jika seorang pasien kelebihan berat badan, penting untuk mengikuti diet seimbang selama proses perawatan.

Setelah operasi, perawatan dapat dilanjutkan setelah 2 hari.

Analog Metformin

Analog dari Metformin adalah obat Metformin Hydrochloride, Metformin Richter, Metformin Teva, Bagomet, Formetin, Metfohamma, Gliformin, Metospanin, Siofor, Glycomet, Glykon, Vero-Metformin, Orabet, Gliminfor, Glucofage, Novoformin. Ada juga sejumlah obat dengan efek serupa (Glibenclamide, dll.), Tetapi dengan bahan aktif lainnya.

Mana yang lebih baik - Metformin atau Glucophage?

Glucophage adalah obat asli yang diproduksi di Perancis, Metformin adalah mitra domestiknya. Obat mana yang lebih disukai, harus ditentukan hanya oleh spesialis yang hadir.

Untuk anak-anak

Tidak ada pengalaman yang cukup dengan obat ini untuk anak-anak.

Dengan alkohol

Alkohol dan Metformin tidak boleh digabungkan, karena kombinasi seperti itu secara signifikan meningkatkan kemungkinan asidosis laktat. Karena itu, dalam proses perawatan, penting untuk menghindari minum alkohol, serta obat-obatan yang mengandung etanol.

Metformin untuk menurunkan berat badan

Terlepas dari kenyataan bahwa Forum Kaya Metformin dan sumber daya lainnya sering menerima ulasan Metformin untuk penurunan berat badan, alat ini tidak dimaksudkan untuk digunakan oleh orang-orang yang ingin menurunkan berat badan. Obat ini digunakan untuk menurunkan berat badan karena aksinya terkait dengan penurunan kadar gula darah dan penurunan berat badan secara bersamaan. Namun, bagaimana menggunakan Metformin untuk menurunkan berat badan, Anda hanya dapat belajar dari sumber yang tidak dapat diandalkan dalam jaringan, karena para ahli tidak menyarankan untuk mempraktikkan ini. Namun, terkadang mungkin bagi orang yang menggunakan Metformin untuk mengobati diabetes untuk menurunkan berat badan dengan obat ini.

Selama kehamilan dan menyusui

Mengambil obat Metformin selama kehamilan merupakan kontraindikasi. Jika kehamilan datang pada latar belakang perawatan dengan obat ini, Anda harus menghentikannya dan meresepkan insulin. Menyusui dihentikan jika pengobatan dengan obat ini diperlukan.

Ulasan Metformin

Ulasan tablet Metformin dari pasien yang menderita diabetes, menunjukkan bahwa obat ini efektif dan memungkinkan Anda untuk mengontrol kadar glukosa. Forum-forum tersebut juga memiliki ulasan tentang dinamika positif setelah pengobatan obat-obatan ini untuk PCOS. Tetapi paling sering ada ulasan dan pendapat tentang bagaimana obat Metformin Richter, Metformin Teva dan lainnya memungkinkan Anda untuk mengontrol berat badan.

Banyak pengguna melaporkan bahwa obat yang mengandung metformin benar-benar membantu mengatasi pound ekstra. Tetapi pada saat yang sama, efek samping yang terkait dengan fungsi pencernaan sering dimanifestasikan. Dalam proses membahas bagaimana metformin digunakan untuk menurunkan berat badan, ulasan dokter sebagian besar negatif. Mereka pasti tidak menyarankan menggunakannya untuk tujuan ini, serta minum alkohol selama perawatan.

Harga Metformin, tempat beli

Harga Metformin di apotek tergantung pada obat dan kemasannya.

Metformin Teva harga 850 mg rata-rata 100 rubel per bungkus 30 buah.

Dimungkinkan untuk membeli Metformin Canon 1000 mg (60 pcs.) Untuk 270 rubel.

Berapa biaya Metformin tergantung pada jumlah tablet per bungkus: 50 pcs. Anda dapat membeli dengan harga 210 rubel. Ini harus dipertimbangkan ketika membeli obat untuk menurunkan berat badan, bahwa itu dijual dengan resep dokter.

Metformin

Konten

Nama latin [sunting]

Grup farmakologis [sunting]

Metformin - agen pereduksi gula oral, biguanide

Karakteristik zat [sunting]

Farmakologi [sunting]

Tindakan farmakologis - hipoglikemik.

Metformin menurunkan konsentrasi glukosa (puasa dan setelah makan) dalam darah dan kadar hemoglobin yang terglikosilasi, meningkatkan toleransi glukosa. Metformin mengurangi penyerapan glukosa oleh usus, produksinya di hati, mempotensiasi sensitivitas insulin dari jaringan perifer (penyerapan glukosa dan metabolisme meningkat). Metformin tidak mengubah sekresi insulin oleh sel beta dari pulau pankreas (tingkat insulin yang diukur pada perut kosong dan respon insulin harian bahkan mungkin menurun). Metformin menormalkan profil lipid plasma darah pada pasien dengan diabetes mellitus yang tidak tergantung insulin: mengurangi kandungan trigliserida, kolesterol dan LDL (ditentukan pada waktu perut kosong) dan tidak mengubah kadar lipoprotein dari kepadatan lain. Menstabilkan atau mengurangi berat badan.

Studi eksperimental pada hewan dalam dosis yang 3 kali lebih tinggi dari MRDC dalam hal luas permukaan tubuh, tidak mengungkapkan sifat mutagenik, karsinogenik, teratogenik dari metformin dan efeknya terhadap kesuburan.

Metformin cepat diserap dari saluran pencernaan. Ketersediaan hayati absolut (puasa) metformin adalah 50-60%. C_maks metformin plasma tercapai setelah 2 jam. Makan menurunkan C_maks metformin sebesar 40% dan memperlambat pencapaiannya hingga 35 menit. Konsentrasi kesetimbangan metformin dalam darah dicapai dalam 24-48 jam dan tidak melebihi 1 μg / ml. Volume distribusi (untuk dosis tunggal 850 mg) metformin adalah 654 ± 358 l. Metformin sedikit mengikat protein plasma, dapat menumpuk di kelenjar ludah, hati dan ginjal. Diekskresikan oleh ginjal (terutama oleh sekresi kanalikuli) tidak berubah (90% per hari). Renal Cl - 350–550 ml / mnt. T_1/2 metformin adalah 6,2 jam (plasma) dan 17,6 jam (darah) (perbedaannya dijelaskan oleh kemampuan menumpuk dalam sel darah merah). T yang lebih lama dan lebih lama_1/2 metformin dan meningkatkan C_maks. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal, T diperpanjang._1/2 metformin dan mengurangi pembersihan ginjal.

Aplikasi [sunting]

Diabetes mellitus tergantung insulin: monoterapi atau dalam kombinasi dengan turunan sulfonilurea dengan kegagalan diet.

Metformin: Kontraindikasi [sunting]

Hipersensitif terhadap metformin, penyakit ginjal, atau insufisiensi ginjal (tingkat kreatinin lebih besar dari 0,132 mmol / l pada pria dan 0,123 mmol / l pada wanita), ditandai dengan penurunan fungsi hati; kondisi yang disertai dengan hipoksia (termasuk gagal jantung dan pernapasan, fase akut infark miokard, insufisiensi serebrovaskular akut, anemia); dehidrasi, penyakit menular, operasi luas dan cedera, alkoholisme kronis, asidosis metabolik akut atau kronis, termasuk ketoasidosis diabetik dengan atau tanpa koma, riwayat asidosis laktat, diet rendah kalori (kurang dari 1000 kkal / hari), penelitian menggunakan isotop radioaktif yodium, kehamilan, menyusui.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui [sunting]

Pada kehamilan, adalah mungkin jika efek yang diharapkan dari terapi metformin lebih besar dari potensi risiko pada janin (belum ada studi yang memadai dan terkontrol dengan baik pada penggunaan selama kehamilan).

Pada saat pengobatan dengan metformin harus berhenti menyusui.

Metformin: Efek Samping [sunting]

Pada bagian saluran pencernaan: pada awal pengobatan - anoreksia, diare, mual, muntah, perut kembung, sakit perut (berkurang saat diminum saat makan); rasa logam di mulut (3%).

Karena sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): dalam kasus yang jarang terjadi - anemia megaloblastik (akibat pelanggaran penyerapan vitamin B12 dan asam folat).

Metabolisme: hipoglikemia; dalam kasus yang jarang - asidosis laktat (kelemahan, kantuk, hipotensi, bradaritmia resisten, gangguan pernapasan, nyeri perut, mialgia, hipotermia).

Untuk kulit: ruam, dermatitis.

Interaksi [sunting]

Efek metformin dilemahkan oleh tiazid dan diuretik lainnya, kortikosteroid, fenotiazin, glukagon, hormon tiroid, estrogen, termasuk. sebagai bagian dari kontrasepsi oral, fenitoin, asam nikotinat, simpatomimetik, antagonis kalsium, isoniazid.

Dalam dosis tunggal pada sukarelawan sehat, nifedipine meningkatkan penyerapan, C_maks (sebesar 20%), AUC (sebesar 9%) dari metformin, T_maks dan t_1/2 itu tidak berubah. Efek hipoglikemik metformin ditingkatkan oleh insulin, turunan sulfonilurea, acarbose, NSAID, penghambat MAO, oxytetracycline, penghambat ACE, turunan clofibrate, cyclophosphamide, beta-blocker.

Sebuah studi interaksi dosis tunggal pada sukarelawan sehat telah menunjukkan bahwa furosemide meningkatkan C_maks (sebesar 22%) dan AUC (sebesar 15%) dari metformin (tanpa perubahan signifikan dalam pembersihan ginjal dari metformin); metformin mengurangi C_maks (sebesar 31%), AUC (sebesar 12%) dan T_1/2 (sebesar 32%) furosemide (tanpa perubahan signifikan dalam pembersihan ginjal furosemide). Data tentang interaksi metformin dan furosemide dengan penggunaan jangka panjang tidak tersedia.

Obat-obatan (amiloride, digoxin, morfin, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, dan vankomisin) yang dikeluarkan dalam tubulus bersaing untuk sistem transportasi tubular dan dengan terapi berkepanjangan dapat meningkatkan C_maks metformin pada 60%. Cimetidine memperlambat eliminasi metformin, menghasilkan peningkatan risiko asidosis laktat.

Metformin tidak kompatibel dengan alkohol (peningkatan risiko asidosis laktat).

Metformin: Dosis dan Administrasi [sunting]

500 mg tablet:

dosis awal 500 mg metformin 2 kali sehari, dengan sarapan dan makan malam. Jika perlu, tingkatkan dosis hingga 500 mg / hari dengan interval 1 minggu. Dosis maksimum metformin 2,5 g / hari dalam 3 dosis terbagi, bersama makanan.

Tablet 850 mg:

dosis awal 850 mg metformin 1 kali per hari, dengan sarapan. Jika perlu, tingkatkan dosis dengan 850 mg / hari dengan interval 2 minggu. Dosis maksimum metformin 2,55 g / hari. Dosis pemeliharaan biasa 850 mg 2 kali sehari, dengan sarapan dan makan malam. Kadang-kadang diresepkan 850 mg metformin 3 kali sehari, dengan makanan.

1000 mg tablet:

Dosis maksimum metformin yang disarankan adalah 3000 mg / hari, dibagi menjadi 3 dosis.

1 kali sehari selama makan malam.

Lansia: dosis awal dan pemeliharaan metformin harus minimal efektif. Resep dosis tinggi harus dihindari.

Kombinasi dengan turunan sulfonylurea: dengan ketidakefektifan metformin monoterapi dalam dosis maksimum 4 minggu, turunan sulfonylurea ditambahkan, bahkan jika monoterapi dengan obat ini sebelumnya tidak efektif. Dosis metformin tidak berkurang.

Kewaspadaan [sunting]

Fungsi ginjal, filtrasi glomerulus, kadar glukosa darah harus dipantau terus menerus. Terutama pemantauan glukosa darah yang cermat diperlukan ketika menggunakan metformin dalam kombinasi dengan sulfonylurea atau insulin (risiko hipoglikemia). Pengobatan kombinasi dengan metformin dan insulin harus dilakukan di rumah sakit untuk menetapkan dosis yang memadai dari setiap obat.

Pada pasien yang sedang menjalani terapi metformin, perlu untuk menentukan kandungan vitamin B setahun sekali.₁₂ karena kemungkinan penurunan penyerapannya.

Perlu untuk menentukan tingkat laktat dalam plasma setidaknya 2 kali setahun, serta penampilan mialgia. Dengan meningkatnya konten laktat, metformin dibatalkan.

Jangan menggunakan metformin sebelum operasi dan selama 2 hari setelah penerapannya, serta selama 2 hari sebelum dan setelah melakukan studi diagnostik (urografi intravena, angiografi, dll.).

Kondisi penyimpanan [edit]

Nama Dagang [sunting]

Gliformin: tablet, dilapisi film 500 dan 850 mg. Akrikhin

Glucofage: tablet dilapisi, 500, 1000 dan 850 mg. "Merck"

Glyukofazh Long: tablet dari aksi berkepanjangan 500 dan 750 mg. "Merck"

Siofor 500: 500 mg tablet salut. Berlin-Chemie

Siofor 850: tablet salut, 850 mg. Berlin-Chemie

Siofor 1000: tablet salut, 1000 mg. Berlin-Chemie

Bagomet, Metfohamma, Metformin-Richter, Metformin-Teva, Formetin

Metformin
Metforminum

Pertanian grup

Analog

apsafage, bagomet, glycomed, gluconyl, glucofage, metlong, metlong ds, metfogamma, metfor, panfor sf, siofor, sofamet

Resep

Rp: Tab. Metformini 0,5
D.t.d: №100 pada tab.
S: 1 tablet 2 kali sehari (selama atau setelah makan)

Tindakan farmakologis

Metformin (dimethylbiguanide) - agen antidiabetes untuk penggunaan internal, yang termasuk dalam kelas biguanides. Efektivitas Metformin terkait dengan kemampuan zat aktif untuk menghambat glukoneogenesis dalam tubuh. Zat aktif menghambat pengangkutan elektron dalam rantai pernapasan mitokondria. Hal ini menyebabkan penurunan konsentrasi ATP di dalam sel dan stimulasi glikolisis, yang dilakukan tanpa oksigen. Akibatnya, glukosa memasuki sel-sel dari ruang ekstraseluler, meningkatkan produksi laktat dan piruvat di hati, usus, adiposa dan jaringan otot. Penyimpanan glikogen dalam sel-sel hati juga berkurang. Tidak menimbulkan efek hipoglikemik, karena tidak mengaktifkan produksi insulin. Mengurangi proses oksidasi lemak dan menghambat produksi asam lemak bebas. Terhadap latar belakang penggunaan obat, ada perubahan farmakodinamik insulin karena penurunan rasio insulin terhadap insulin-terikat. Peningkatan rasio insulin / proinsulin juga ditemukan. Karena mekanisme kerja obat, penurunan kadar glukosa dalam serum darah setelah makan diamati, dan indikator dasar glukosa juga menurun. Karena kenyataan bahwa obat tersebut tidak merangsang produksi insulin oleh sel beta pankreas, obat ini menekan hiperinsulinemia, yang dianggap sebagai salah satu faktor terpenting dalam peningkatan berat badan pada diabetes mellitus dan perkembangan komplikasi vaskular. Penurunan kadar glukosa terjadi karena peningkatan penyerapan glukosa oleh sel-sel otot dan peningkatan sensitivitas reseptor insulin perifer. Pada orang sehat (tanpa diabetes mellitus), tidak ada penurunan kadar glukosa saat mengambil metformin. Metformin membantu mengurangi berat badan pada obesitas dan diabetes mellitus dengan menekan nafsu makan, mengurangi penyerapan glukosa dari makanan di saluran pencernaan dan menstimulasi glikolisis anaerob. Metformin juga memiliki efek fibrinolitik akibat penghambatan PAI-1 (penghambat aktivator plasminogen tipe jaringan) dan t-PA (aktivator plasminogen jaringan). Obat ini merangsang proses biotransformasi glukosa menjadi glikogen, mengaktifkan sirkulasi darah di jaringan hati. Properti hipolipidemik: mengurangi tingkat LDL (low density lipoprotein), trigliserida (10-20% bahkan dengan peningkatan awal 50%) dan VLDL (lipoprotein densitas sangat rendah). Karena efek metaboliknya, metformin menyebabkan peningkatan HDL (lipoprotein densitas tinggi) sebesar 20-30%. Obat ini menghambat perkembangan proliferasi elemen otot polos dinding pembuluh darah. Efek positif pada sistem kardiovaskular, mencegah terjadinya angiopati diabetik. Setelah pemberian oral, konsentrasi maksimum zat aktif tercapai dalam plasma darah setelah 2,5 jam. Pada pasien yang menerima obat dalam dosis maksimum yang diijinkan, kandungan tertinggi zat aktif dalam plasma darah tidak melebihi 4 μg / ml. 6 jam setelah minum pil, penyerapan zat aktif dari obat berakhir, yang disertai dengan penurunan konsentrasi plasma metformin. Ketika Anda menerima dosis yang direkomendasikan dalam 1-2 hari konsentrasi konstan metformin dalam kisaran 1 μg / ml atau kurang terdeteksi dalam plasma darah. Jika Anda mengonsumsi obat selama penggunaan makanan, maka ada penurunan penyerapan metformin dari obat tersebut. Metformin terutama terakumulasi di dinding saluran pencernaan: di kecil dan duodenum, lambung, serta di kelenjar ludah dan hati. Waktu paruh adalah sekitar 6,5 jam. Dengan penggunaan internal metformin, bioavailabilitas absolut pada individu yang sehat adalah sekitar 50-60%. Mengikat sedikit protein plasma. Dengan bantuan sekresi kanalikuli dan filtrasi glomerulus, ginjal diekskresikan dari 20 hingga 30% dari dosis yang diberikan (tidak berubah, karena, tidak seperti formin, tidak dimetabolisme). Dengan gangguan fungsi ginjal, klirens ginjal menurun secara proporsional dengan klirens kreatinin, oleh karena itu, konsentrasi plasma dan waktu paruh eliminasi dari tubuh metformin meningkat, masing-masing, yang dapat menyebabkan penumpukan zat aktif dalam tubuh.

Metode penggunaan

Tablet metformin ditelan utuh dengan banyak air. Obat harus diminum hanya setelah makan. Jika seorang pasien mengalami kesulitan menelan pil (misalnya, tablet 850 mg masing-masing), maka itu dibagi menjadi 2 bagian untuk memfasilitasi pengambilan risiko. Pada saat yang sama, perlu untuk mengambil kedua bagian segera, satu demi satu. Dosis awal Metformin adalah 1000 mg / hari. Pembagian dosis harian menjadi 2 atau 3 dosis dapat menyebabkan melemahnya efek samping sistem pencernaan secara signifikan. Dosis Metformin dapat ditingkatkan secara bertahap dalam 10-15 hari. Dosis obat dipilih berdasarkan data profil glukosa pasien. Dosis pemeliharaan mulai 1500-2000 mg / hari. Dosis maksimum yang diizinkan adalah 3000 mg / hari. Penerimaan obat oleh orang tua dilakukan hanya dengan mempertimbangkan data pemantauan fungsi ginjal secara terus menerus. Aktivitas terapi penuh diamati 2 minggu setelah minum obat. Jika Anda perlu beralih ke Metformin dari agen oral hipoglikemik lain, maka Anda harus berhenti minum obat sebelumnya, dan kemudian mulai terapi dengan Metformin dalam dosis yang dianjurkan. Dengan kombinasi insulin dan Metformin dalam 4-6 hari pertama, dosis insulin tidak berubah. Di masa depan, jika ini terbukti perlu, dosis insulin secara bertahap diturunkan - selama beberapa hari berikutnya dengan 4-8 IU. Jika seorang pasien menerima lebih dari 40 IU insulin per hari, maka pengurangan dosisnya selama penggunaan Metformin hanya dilakukan di rumah sakit, karena itu membutuhkan perawatan yang sangat baik.

Indikasi

Diangkat untuk orang dewasa dengan diabetes mellitus tipe 1 dan 2. Metformin digunakan sebagai tambahan untuk terapi dasar dengan insulin atau agen antidiabetik lainnya, serta monoterapi (untuk diabetes tipe 1, hanya digunakan dalam kombinasi dengan insulin). Hal ini terutama direkomendasikan di hadapan obesitas bersamaan dalam kasus ketika kontrol yang diperlukan atas indikator glukosa darah tidak tercapai hanya dengan menggunakan aktivitas fisik atau diet yang memadai.

Kontraindikasi

• Usia anak-anak (hingga 15 tahun); • hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu komponen Metformin; • precoma diabetes; • disfungsi ginjal atau gagal ginjal (kadar kreatinin serum pada pria 135 135 μmol / L dan lebih tinggi, pada wanita 110 µmol / L dan lebih tinggi); • ketoasidosis diabetikum; • gangren; • dehidrasi tubuh (muntah atau diare); • sindrom kaki diabetik; • beberapa kondisi akut yang berpotensi menyebabkan kerusakan fungsi jaringan ginjal (misalnya, penyakit menular yang parah, dehidrasi, syok); • infark miokard akut; • fungsi adrenal yang tidak mencukupi; • kepatuhan terhadap diet dengan kandungan kalori harian kurang dari 1000 kkal; • gagal hati; • asidosis laktat (termasuk indikasi anamnestik asidosis laktat); • penyakit menular yang parah; • alkoholisme kronis; • kondisi patologis akut atau kronis yang menyebabkan hipoksia jaringan (misalnya, gagal napas atau gagal jantung, syok, indikasi infark miokard baru-baru ini); • demam; • cedera yang luas atau intervensi bedah besar (terutama ketika insulin diindikasikan); • pemberian preparat radiopak intra-arterial atau intravena yang mengandung iodin; • keracunan alkohol akut; • periode kehamilan dan menyusui.

Efek samping

Efek samping yang paling umum dari Metformin (10% atau lebih) adalah efek dari sistem pencernaan: diare, mual, muntah, kehilangan nafsu makan, sakit perut, rasa logam di mulut. Biasanya efek yang tidak diinginkan ini muncul di awal obat. Dalam jumlah pengamatan yang berlaku, efek samping dari sistem pencernaan dengan cepat dan mandiri menghilang bahkan jika Metformin dilanjutkan. Dengan peningkatan sensitivitas terhadap zat aktif, eritema sedang diamati (sangat jarang). Pembatalan metformin membutuhkan penampilan asidosis laktat pada pasien (efek samping yang sangat jarang). Dengan penggunaan obat yang berkepanjangan pada beberapa pasien ada penurunan penyerapan cyanocobalamin (vitamin B12), penurunan tingkat dalam serum darah. Ini dapat menyebabkan anemia megaloblastik dan gangguan hematopoiesis.

Formulir rilis

Tablet, dilapisi film, pada 500; 850 mg. Dalam blister - 30; 120 tablet.

PERHATIAN!

Informasi pada halaman yang Anda lihat dibuat semata-mata untuk tujuan informasi dan tidak mempromosikan pengobatan mandiri. Sumber daya ini dimaksudkan untuk membiasakan petugas kesehatan dengan informasi tambahan tentang berbagai obat-obatan, sehingga meningkatkan tingkat profesionalisme mereka. Penggunaan obat "Metformin" tanpa gagal memberikan konsultasi dengan spesialis, serta rekomendasinya mengenai metode penggunaan dan dosis obat pilihan Anda.

Metformin: petunjuk penggunaan

Komposisi

Deskripsi

Indikasi untuk digunakan

Diabetes mellitus tipe II (tidak tergantung insulin) dengan ketidakefektifan terapi diet, terutama pada pasien dengan obesitas:

- Sebagai terapi tunggal atau terapi kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lainnya atau dengan insulin untuk perawatan orang dewasa.

- Sebagai terapi tunggal atau terapi kombinasi dengan insulin untuk perawatan anak di atas 10 tahun.

Kontraindikasi

- hipersensitivitas terhadap metformin dan biguanida lainnya;

- ketoasidosis diabetikum, prekoma dan koma diabetik;

- gagal ginjal kronis (dengan kadar kreatinin serum lebih dari 1,5 mg / dL pada pria dan 1,4 mg / dL pada wanita atau bersihan kreatinin kurang dari 60 ml / menit);

- fungsi hati abnormal (gagal hati lebih tinggi dari tingkat II di Child-Pugh);

- kondisi yang dapat berkontribusi pada pengembangan asidosis laktat, termasuk. gagal jantung kronis, infark miokard akut, gagal napas, kecelakaan serebrovaskular akut, dehidrasi, minum dengan alkohol;

- asidosis laktat (termasuk dalam anamnesis);

- diet hypocaloric (kurang dari 1000 kkal / hari);

- kehamilan dan menyusui;

- anak-anak hingga 10 tahun;

- obat ini tidak diresepkan 2 hari sebelum operasi, radioisotop, studi X-ray dengan pengenalan obat kontras dan dalam waktu 2 hari setelah penerapannya.

Dosis dan pemberian

Monoterapi atau terapi kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lainnya.

Orang dewasa Biasanya dosis awal adalah 500 mg atau 850 mg metformin 2-3 kali sehari selama atau setelah makan. Setelah 10-15 hari perawatan, dosis harus disesuaikan dengan hasil pengukuran kadar glukosa serum. Peningkatan dosis secara bertahap berkontribusi pada pengurangan efek samping dari saluran pencernaan.

Dosis maksimum yang disarankan adalah 3000 mg per hari, dibagi menjadi 3 dosis.

Ketika mengobati dengan dosis tinggi, Metformin digunakan dengan dosis 1000 mg.

Dalam kasus transisi ke pengobatan dengan Metformin, perlu untuk menghentikan penggunaan agen antidiabetik lain.

Terapi kombinasi dalam kombinasi dengan insulin.

Untuk mencapai kontrol glukosa darah yang lebih baik, metformin dan insulin dapat digunakan sebagai terapi kombinasi. Biasanya, dosis awal adalah 500 mg atau 850 mg metformin 2-3 kali sehari, sedangkan dosis insulin dipilih sesuai dengan hasil pengukuran kadar glukosa dalam darah.

Monoterapi atau terapi kombinasi dengan insulin.

Anak-anak Metformin diresepkan untuk anak di atas 10 tahun. Biasanya dosis awal adalah 500 mg atau 850 mg metformin 1 kali per hari selama atau setelah makan. Setelah 10-15 hari perawatan, dosis harus disesuaikan dengan hasil pengukuran kadar glukosa serum.

Peningkatan dosis secara bertahap berkontribusi pada pengurangan efek samping dari saluran pencernaan.

Dosis maksimum yang disarankan adalah 2000 mg per hari, dibagi menjadi 2-3 dosis.

Pasien yang lebih tua mungkin mengalami gangguan fungsi ginjal, oleh karena itu, dosis metformin harus dipilih berdasarkan penilaian fungsi ginjal, yang harus dilakukan secara teratur.

Efek samping

Efek samping berdasarkan frekuensi kejadian diklasifikasikan ke dalam kategori berikut: sangat sering (> 1/10), sering (> 1/100, 1/1000 dan 1/10000 dan 0

Metformin

Analogi obat

Nama latin

Bahan aktif

Kelompok farmakologis

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Bentuk komposisi dan rilis

1 tablet salut mengandung metformin hidroklorida 500 atau 850 mg; dalam wadah plastik 100 atau 500 pcs.

Tindakan farmakologis

Ini meningkatkan pemanfaatan glukosa oleh otot, menghambat penyerapan karbohidrat di usus, menghambat glukoneogenesis di hati, meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin.

Farmakodinamik

Mengurangi konsentrasi glukosa dalam darah dengan adanya insulin endogen atau eksogen. Dapat mengurangi berat badan pada pasien dengan diabetes.

Farmakokinetik

Ketersediaan hayati adalah 50–60%. Penyerapan relatif lambat dibandingkan dengan pembersihan cepat. Diekskresikan melalui ginjal, sebagian besar tidak berubah; kadang-kadang - ginjal Cl melebihi kreatinin dan tergantung padanya.

Indikasi obat

Diabetes mellitus tipe II (stabil, tidak diperburuk oleh ketoasidosis, pada usia dewasa, terutama pada pasien dengan kelebihan berat badan).

Kontraindikasi

Ketoacidosis, koma diabetes; gagal jantung ginjal, hati, atau kongestif berat; infark miokard baru-baru ini.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Selama kehamilan - tidak dianjurkan; pada penggunaan data laktasi tidak.

Efek samping

Rasa logam di mulut, mual, anoreksia, diare; peningkatan konsentrasi vitamin B ₁₂ (ketika diambil selama beberapa tahun); asidosis laktat (pada usia tua dengan fungsi ginjal terbatas); reaksi alergi.

Dosis dan pemberian

Di dalam, sambil makan. Dosis ditetapkan secara individual. Dosis awal yang disarankan adalah 500 mg 2 kali sehari; dosis ini dapat ditingkatkan secara bertahap hingga maksimum: 1 g 3 kali sehari; Dosis rata-rata biasa adalah 1,7 g per hari, sekali, di pagi hari (saat sarapan) atau 2 kali sehari (setengah dosis) di pagi dan sore hari.

Overdosis

Mungkin dalam kasus kombinasi dengan turunan sulfonylurea, insulin atau alkohol. Gejala: mual, diare, sakit perut, sesak napas, dan manifestasi asidosis laktat lainnya. Pengobatan: perawatan intensif, yang ditujukan terutama untuk mengurangi kehilangan cairan dan koreksi metabolisme.

Tindakan pencegahan keamanan

Kami merekomendasikan pemantauan khusus pasien dengan gangguan fungsi ginjal (Metformin diekskresikan oleh ginjal).

Kondisi penyimpanan obat

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Metformin (Metformin)

Nama Rusia

Nama zat latin Metformin

Metforminum (terlahir Metformini)

Nama kimia

N, N-Dimethylimide dicarboimide diamide (as hydrochloride)

Rumus kotor

Kelompok farmakologis zat Metformin

Sintetis hipoglikemik dan cara lain

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

E11 Diabetes Melitus yang tidak tergantung insulin

Karakteristik zat Metformin

Metformin hidroklorida adalah bubuk kristal putih atau tidak berwarna. Ini larut dalam air dan praktis tidak larut dalam aseton, eter dan kloroform. Berat molekul 165,63.

Farmakologi

Tindakan farmakologis - hipoglikemik.

Menurunkan konsentrasi glukosa (puasa dan setelah makan) dalam darah dan kadar hemoglobin terglikasi, meningkatkan toleransi glukosa. Mengurangi penyerapan glukosa usus, produksinya di hati, mempotensiasi sensitivitas insulin dari jaringan perifer (penyerapan glukosa dan metabolismenya meningkat). Tidak mengubah sekresi insulin oleh sel beta pulau pankreas (kadar insulin, diukur pada waktu perut kosong, dan respons insulin harian bahkan dapat menurun). Menormalkan profil lipid plasma darah pada pasien dengan diabetes mellitus yang tidak tergantung insulin: mengurangi kadar trigliserida, kolesterol, dan LDL (ditentukan saat perut kosong) dan tidak mengubah kadar lipoprotein dari kepadatan lain. Menstabilkan atau mengurangi berat badan.

Penggunaan zat Metformin

Diabetes mellitus tipe 2 (terutama pada kasus yang melibatkan obesitas) dengan ketidakefektifan koreksi hiperglikemia dengan terapi diet, termasuk dalam kombinasi dengan sulfonilurea.

Kontraindikasi

Pembatasan penggunaan

Usia anak-anak (efikasi dan keamanan penggunaan pada anak-anak tidak ditentukan), usia lanjut (lebih dari 65 tahun) (karena metabolisme yang lambat, perlu untuk mengevaluasi rasio manfaat / risiko) Jangan menunjuk orang yang melakukan pekerjaan fisik berat (meningkatkan risiko asidosis laktat).

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Pada kehamilan, adalah mungkin jika efek terapi yang diharapkan melebihi potensi risiko pada janin (studi yang terkontrol dan adekuat mengenai penggunaan selama kehamilan belum dilakukan).

Kategori tindakan pada janin oleh FDA - B.

Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui.

Efek Samping dari Metformin

Karena sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): dalam kasus yang terisolasi - anemia megaloblastik (akibat pelanggaran penyerapan vitamin B)₁₂ dan asam folat).

Metabolisme: hipoglikemia; dalam kasus yang jarang - asidosis laktat (kelemahan, kantuk, hipotensi, bradaritmia resisten, gangguan pernapasan, nyeri perut, mialgia, hipotermia).

Untuk kulit: ruam, dermatitis.

Interaksi

Overdosis

Pengobatan: hemodialisis, terapi simptomatik.

Dosis dan pemberian

Di dalam, selama atau setelah makan. Dosis dipilih secara individual, tetapi tidak lebih dari 3 g / hari dalam beberapa dosis.

Bahan pencegahan metformin

Fungsi ginjal, filtrasi glomerulus, kadar glukosa darah harus dipantau terus menerus. Terutama pemantauan glukosa darah yang cermat diperlukan ketika menggunakan metformin dalam kombinasi dengan sulfonylurea atau insulin (risiko hipoglikemia). Pengobatan kombinasi dengan metformin dan insulin harus dilakukan di rumah sakit untuk menetapkan dosis yang memadai dari setiap obat. Pada pasien yang sedang menjalani terapi metformin, perlu untuk menentukan kandungan vitamin B setahun sekali.₁₂ karena kemungkinan penurunan penyerapannya. Perlu untuk menentukan tingkat laktat dalam plasma setidaknya 2 kali setahun, serta penampilan mialgia. Dengan peningkatan konten laktat obat dibatalkan. Jangan mendaftar sebelum operasi bedah dan selama 2 hari setelah pelaksanaannya, serta selama 2 hari sebelum dan setelah melakukan studi diagnostik (dalam / dalam urografi, angiografi, dll.).