Bagaimana obat diabetes Januvia membantu?

  • Diagnostik

Dengan diabetes tipe II progresif, pengobatan sangat diperlukan. Banyak dokter merekomendasikan Yanuvia kepada pasien. Petunjuk penggunaan tablet Januvia mengatakan bahwa alat ini memungkinkan Anda untuk mengontrol lonjakan konsentrasi glukosa dalam tubuh penderita diabetes.

Bentuk komposisi dan rilis

Obat ini tersedia dalam bentuk pil. Mereka bulat, merah muda pucat, warna krem ​​terlihat. Setiap tablet ditandai:

  • "221" - jika dosis zat aktif adalah 25 mg;
  • "112" - 50 mg;
  • "277" - 100 mg.

Bahan aktif utama adalah sitagliptin (fosfat monohidratnya).

Tablet dikemas dalam lepuh.

Efek farmakologis

Berarti "Januvia" mengacu pada sekelompok obat hipoglikemik sintetis. Obat ini adalah incretin, penghambat DPP-4. Ini secara aktif digunakan untuk tujuan terapeutik dalam diagnosis diabetes tipe II. Ketika diambil, ada peningkatan incretin aktif, stimulasi tindakan mereka. Sintesis insulin meningkat oleh sel-sel pankreas. Pada saat yang sama, sekresi glukagon ditekan - akibatnya, tingkat glikemia menurun.

Dalam keadaan normal, incretin diproduksi di usus manusia, dengan asupan makanan, levelnya meningkat. Mereka bertanggung jawab untuk merangsang proses produksi insulin.

Ketika Anda menerima obat ini, konsentrasi hemoglobin terglikasi berkurang (indikator yang menentukan kadar gula dalam darah selama beberapa bulan terakhir), kadar glukosa puasa berkurang, berat badan penderita diabetes dinormalisasi.

Zat aktif diserap selama 1-4 jam. Asupan makanan berlemak tidak mengubah farmakokinetik obat. Hampir 79% dana dalam bentuk tidak berubah diekskresikan dalam urin.

Indikasi untuk digunakan

Ahli endokrin meresepkan "Yanuviya" (obat untuk diabetes) sebagai suplemen efektif untuk latihan fisik khusus dan diet untuk mengendalikan glikemia pada pasien dengan diabetes tipe 2. Lakukan agen monoterapi "Januvia" dengan intoleransi terhadap "Metformin".

Sebagai komponen terapi kombinasi, digunakan dalam kombinasi dengan:

  • "Metformin", jika penggunaan alat ini dalam kombinasi dengan aktivitas fisik dan diet tidak memberikan hasil yang diinginkan;
  • persiapan sulfonylurea ("Euglucon", "Daonil", "Diabeton", "Amaryl"), asalkan penggunaannya dalam kombinasi dengan koreksi gaya hidup tidak memberikan efek yang diharapkan, dengan intoleransi terhadap "Metformin";
  • Antagonis PPARy (persiapan TZD - thiazolidinediones): "Pioglitazone", "Rosiglitazone", bila penggunaannya sesuai, tetapi tidak memberikan efek yang diinginkan dalam kombinasi dengan olahraga dan diet.

Gunakan alat ini sebagai komponen terapi tiga jenis:

  • kombinasi dengan Metformin, preparat sulfonilurea, diet dan olahraga, jika kombinasi ini tidak memungkinkan untuk kontrol glikemia yang tepat;
  • kombinasi dengan Metformin dan antagonis PPARy, jika kontrol glikemik selama pemberian, diet dan olahraga tidak efektif.

Ini juga dapat diresepkan sebagai agen tambahan untuk gula darah saat menggunakan insulin, terlepas dari penggunaan Metformin, ketika serangkaian tindakan yang diambil tidak memberikan kontrol glikemik.

Metode Aplikasi

Dokter yang meresepkan obat "Januvia" harus menjelaskan skema apa yang harus diminum. Sebagian besar pasien merekomendasikan tablet dengan konsentrasi zat aktif 100 mg. Dalam diagnosis gagal ginjal sedang, 50 mg tablet digunakan. Jika pasien mengalami gagal ginjal dalam bentuk yang parah, mereka membutuhkan hemodialisis, kemudian diresepkan tablet 25 mg.

Dengan gagal hati ringan dan sedang, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Jika obat ini diresepkan sebagai komponen terapi kombinasi, maka risiko hipoglikemia dapat dikurangi dengan menurunkan dosis insulin atau obat sulfonilurea.

Minumlah 1 tablet per hari, terlepas dari makanannya. Ketika melewatkan dosis berikutnya, tidak dapat diterima untuk menggunakan 2 tablet pada 1 hari.

Daftar kontraindikasi

Sebelum mulai minum, Anda harus mencari tahu kapan Anda tidak bisa menggunakan obatnya. Kontraindikasi meliputi:

  • diabetes tipe I;
  • hipersensitif terhadap zat yang membentuk alat;
  • pengembangan ketoasidosis diabetikum;
  • periode kehamilan dan menyusui.

Kontraindikasi termasuk usia anak-anak. Obat itu tidak diuji pada pasien di bawah 18 tahun.

Kemungkinan efek samping

Ulasan dari dokter menunjukkan bahwa mayoritas pasien mentolerir obat sebagai cara monoterapi yang terpisah, dan dalam kombinasi dengan obat-obatan lain.

Penelitian telah menunjukkan bahwa tidak ada hubungan kausal antara mengambil obat dan kesejahteraan pasien, tetapi komplikasi berikut terjadi ketika mengambil Januvia sedikit lebih sering daripada ketika mengambil plasebo. Di antara yang paling umum:

  • perkembangan infeksi nasofaringitis dan pernapasan;
  • gangguan pencernaan;
  • hipoglikemia.

Perubahan klinis yang signifikan dalam parameter laboratorium, EKG tidak diamati.

Interaksi obat

Pada saat yang sama mengambil dana berdasarkan sitagliptin dan "Digoxin" konsentrasi yang terakhir meningkat.

Ketika dikombinasikan dengan "Cyclosporin" meningkatkan konsentrasi sitagliptin.

Farmakokinetik Rosiglitazon, Simvastatin, Metformin, Warfarin dan kontrasepsi oral Januvia tidak terpengaruh.

Tetapi ketika menggunakan terapi kombinasi, pasien harus diingatkan tentang kemungkinan risiko hipoglikemia.

Biaya dana

Tidak setiap orang Rusia yang menderita diabetes tipe II mampu membeli Yanuviya. Paket 28 tablet 100 mg akan menelan biaya 1.675 rubel. Jumlah yang ditentukan cukup untuk 4 minggu perawatan. Mengingat kenyataan bahwa obat itu harus diminum dalam waktu yang lama, harga bagi banyak orang terlalu tinggi.

Bersama dengan dokter Anda, Anda dapat mengambil pengganti obat yang ditentukan.

Overdosis obat

Selama uji klinis, berikut ini ditetapkan: ketika mengambil Sitagliptin dalam jumlah 800 mg, kondisi pasien tidak banyak berubah. Dalam satu penelitian, sedikit perubahan dalam interval QTc diamati, tetapi tidak dapat dianggap signifikan secara klinis. Tes di mana sukarelawan akan memberikan lebih dari 800 mg dana, tidak dilakukan.

Sebagai pengobatan untuk overdosis obat, prosedur berikut ini ditentukan:

  • penghapusan bagian obat yang tidak diserap dari saluran pencernaan;
  • memantau tanda-tanda vital, termasuk EKG;
  • melakukan terapi simtomatik.

Dialisis untuk menghilangkan sitagliptin tidak efektif: selama prosedur 3-4 jam, hanya 13,5% dari dosis yang dicerna dilepaskan dari tubuh.

Penugasan untuk Kategori Pasien Khusus

Ketika pengujian berarti "Januvia" diberikan kepada pasien yang berusia di atas 65 tahun. Kemanjuran, tolerabilitas, dan keamanannya sama dengan pasien yang berusia kurang dari 65 tahun. Dalam hal ini, ditemukan bahwa dosis tidak boleh disesuaikan. Tetapi sebelum penunjukan dana diinginkan untuk memeriksa pekerjaan ginjal.

Dalam praktik pediatrik, alat ini tidak digunakan. Dalam hal ini, tidak dianjurkan untuk memberikan pasien di bawah 18 tahun.

Pemilihan analog

Banyak pasien yang diresepkan dokter "Yanuviya" berusaha mencari analog dari obat tersebut. Bagaimanapun, biayanya tinggi bagi banyak orang. Selain itu, sitagliptin bukan obat mujarab untuk diabetes. Ini diresepkan sebagai tambahan untuk diet dan olahraga untuk memastikan kontrol penuh dari diabetes tipe II.

Jika Anda fokus pada kode ATX 4, maka mitra alat ini adalah:

  • "Ongliza" - zat aktif saxagliptin;
  • Galvus - vildagliptin;
  • Galvus Met - vildagliptin, metformin;
  • "Traksi" - linagliptin;
  • "Commodus Prolong" - metformin, saxagliptin;
  • "Nesin" - alogliptin.

Mekanisme aksi pada tubuh dana ini serupa. Mereka memiliki efek positif pada aktivitas sistem saraf dan kardiovaskular, menekan nafsu makan.

Kebijakan penetapan harga

Jika mekanisme kerja dan efektivitas obat yang dianggap analog dengan "Januvia" adalah sama, maka banyak pasien memilih apa yang lebih murah. Satu paket 30 tablet Galvus Met dapat dibeli seharga 1487 rubel. Untuk 28 tablet yang dijual dengan nama "Galvus" harus membayar 841 rubel.

Tapi alat "Ongliz" lebih mahal: untuk 30 tablet Anda perlu membayar 1978 gosok. Tidak jauh lebih murah dan "Trazhent": paket 30 tablet di apotek biaya sekitar 1.866 rubel.

Yang paling mahal di antara analog yang disajikan adalah "Combon Prothong" untuk 30 tablet yang mengandung 1 g metformin dan 5 mg saxagliptin. Diperlukan untuk memberikan 2863 rubel. Tetapi ada Memperpanjang Commoglise yang dijual, mengandung 1 g metformin dan 2,5 mg saxagliptin. Untuk 56 tablet penderita diabetes membayar sekitar 2866 rubel.

Karakteristik komparatif obat

Mempertimbangkan fakta bahwa Galvus, yang terbuat dari vildagliptin, 2 kali lebih murah daripada Januvia, banyak pasien yang tertarik pada apakah mungkin untuk minum dengan cara yang lebih terjangkau. Ketika Anda menerima obat-obatan ini menghalangi aksi enzim DPP-4 selama sehari. Karena itu, cukup menggunakan 1 tablet per hari. Pada saat yang sama, durasi kerja peningkatan yang diproduksi oleh tubuh diperpanjang.

Jika pasien diresepkan dosis harian vildagliptin 50 mg, maka itu harus diminum sekali sehari di pagi hari. Dengan dosis harian 100 mg, perlu minum 50 mg dua kali sehari. Ini berarti bahwa selama 28 hari minum obat, diperlukan 2 bungkus obat.

"Januvia" atau "Galvus": apa yang lebih baik, sulit dimengerti. Efek samping saat minum obat ini jarang terjadi. Dalam kebanyakan kasus, frekuensi terjadinya reaksi hampir sama dengan pasien yang menggunakan plasebo. Saat menggunakan Galvus, masalah dengan fungsi hati dapat terjadi. Tetapi setelah penghentian terapi, situasi kembali normal.

Kedua cara tersebut dapat dikombinasikan dengan aman dengan obat lain yang dirancang untuk mengurangi konsentrasi gula dalam darah. Dengan penggunaan rutin mereka, jumlah hemoglobin terglikasi untuk tahun ini berkurang sebesar 0,7-1,8%. Ahli endokrin menentukan cara tergantung pada pengalamannya dengan masing-masing obat ini.

Karakteristik yang sama dari obat "Ongliz." Dokternya mungkin meresepkan bukannya Galvus atau Januvia. Tetapi jangan lupa bahwa semua alat ini membantu mengendalikan glikemia sambil mempertahankan diet dan mendukung latihan fisik.

Opini pasien

Setelah sebulan asupan, penderita diabetes berbicara tentang perubahan status. Sebagai contoh, orang yang direkomendasikan oleh dokter untuk menggunakan "Yanuviya" dan bukannya "Diabeton" perhatikan hal berikut:

  • kompensasi menjadi kurang jelas, kadar glukosa pagi hari relatif stabil;
  • setelah makan, konsentrasi glukosa dinormalisasi dalam waktu singkat;
  • kasus penurunan tajam kadar gula menghilang, konsentrasinya terlepas dari situasi tetap stabil.

Tentu saja, dilihat dari ulasan pasien, banyak yang tidak puas dengan harga produk. Penderita diabetes ini disebut kerugian utama. Tetapi di beberapa daerah, orang berhasil mencapai kompensasi parsial untuk biaya obat diabetes. Ini secara signifikan mengurangi beban anggaran keluarga.

Sebagian besar memilih rejimen ini: mereka minum obat di pagi hari. Bagaimanapun, bahan aktif harus mengimbangi makanan yang masuk ke tubuh sepanjang hari. Meskipun dokter mengatakan bahwa waktu dalam sehari tidak penting. Yang utama adalah minum pil setiap hari tanpa melewatkan pada saat yang sama. Ini akan menjaga konsentrasi hormon pada tingkat yang sama.

Benar, beberapa penderita diabetes mengatakan bahwa seiring waktu efektivitas obat menurun. Gula melompat kembali. Situasi ini terjadi seiring perkembangan penyakit. Anda dapat mencoba untuk mengkompensasi sebagian penurunan efisiensi dengan memilih mode optimal aktivitas fisik.

Pada awal penggunaan "Januvia" harus dipahami bahwa ini bukan agen kuat independen. Obat ini digunakan sebagai bagian dari terapi kombinasi dalam kombinasi dengan normalisasi gaya hidup. Ini akan efektif hanya ketika jumlah hormon incretin yang cukup diproduksi di dalam tubuh.

Januvia - obat untuk diabetes

Isi:

Saat ini, ada banyak obat yang berbeda untuk diabetes, tetapi tidak semua sama efektif dan aman untuk kesehatan. Dokter menyebut Yanuvia salah satu obat yang paling aman dan paling efektif dan sering direkomendasikan untuk digunakan dalam pengobatan.

Deskripsi obat Januvia

Obat ini adalah tablet salut film beige, pink, atau light beige dengan berat 50 mg atau 100 mg.

Obat ini dianjurkan untuk dikonsumsi bersamaan dengan olahraga dan diet untuk meningkatkan kadar gula darah. Ini efektif bahkan dalam kasus di mana diet dan olahraga tidak memberikan hasil yang diinginkan dan memungkinkan kontrol yang lebih baik dari lonjakan glukosa darah.

Anda harus menahan diri dari "Januvia" ketika:

  • reaksi alergi atau hipersensitif terhadap salah satu komponen;
  • kehamilan dan menyusui;
  • penyakit diabetes tipe 1;
  • ketoasidosis yang diinduksi diabetes;
  • usia pasien di bawah 18 tahun.

Dengan gagal ginjal sedang dan berat, serta jika pasien berusia di atas 70 tahun, perlu untuk memilih dosis obat individu.

Umumnya ditoleransi dengan baik oleh tubuh: baik secara independen dan dalam kombinasi dengan zat lain yang mengurangi gula. Efek samping biasanya tidak diamati, tetapi dalam beberapa kasus, penelitian telah menunjukkan kemungkinan:

Selama pemberian, sedikit peningkatan jumlah asam urat, peningkatan jumlah sel darah putih adalah mungkin. Semua perubahan yang tercantum dalam keadaan tubuh dan kesejahteraan saat minum obat tidak diakui sebagai signifikan secara klinis. Tidak ada masalah dengan kesejahteraan yang secara nyata akan mempengaruhi gambaran klinis penyakit yang ditemukan. Semua pasien yang menggunakan obat, EKG, dan fungsi vital lainnya tetap dalam kisaran normal.

Dosis besar - 800 mg per hari - ditoleransi dengan baik oleh pasien dalam kelompok kontrol, tidak ada perubahan signifikan pada tanda-tanda vital tubuh.

Jika Anda merasa lebih buruk ketika menggunakan dosis besar obat, Anda harus mengambil tindakan standar:

  • segera hubungi dokter;
  • kosongkan perut untuk menghilangkan obat yang belum diserap;
  • memantau kondisi pasien dengan cermat, mengukur denyut nadi dan tekanan;
  • untuk melakukan, jika perlu, terapi pemeliharaan.

Kombinasi "Januvia" dengan obat lain telah dipelajari sejak lama. Telah dipastikan bahwa pil dapat dikonsumsi secara aman bersamaan dengan metformin, warfarin, rosiglitazone, glibenclamide, kontrasepsi oral, dll. Anda dapat membaca daftar lengkap dalam instruksi. Bagaimanapun, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter sebelum mulai minum dua obat secara bersamaan.

Tindakan pada pasien diabetes

Tablet hanya diresepkan untuk diabetes tipe 2. Diambil secara lisan. Mekanisme kerjanya berbeda dari insulin, sulfonylurea, biguanides, dan obat-obatan lainnya. Zat aktif "Januvia" meningkatkan produksi dan konsentrasi hormon yang diproduksi di usus dan berpartisipasi dalam pencernaan. Selama makan, jumlah mereka meningkat dan berkontribusi pada sintesis dosis insulin yang diinginkan. Dengan meningkatnya glikemia akibat obat, sintesis hormon ini meningkat, jumlah insulin secara alami meningkat dan glikemia tetap dalam kisaran normal.

Sitagliptin juga menghambat produksi glukagon oleh pankreas. Penurunannya seiring dengan peningkatan jumlah insulin dalam darah dapat menormalkan kinerja gula.

Zat tersebut tetap aktif di siang hari, oleh karena itu memungkinkan untuk meredakan kondisi di pagi hari dengan perut kosong, setelah makan atau berolahraga. Konsentrasi maksimum dicatat setelah 1-4 jam setelah konsumsi, dan waktu paruh sekitar 12 jam. Anda dapat menggunakannya terlepas dari makanannya.

Sebagian kecil dari zat yang masuk ke tubuh mengambil bagian dalam proses metabolisme. Sekitar 80% diekskresikan oleh ginjal setelah 10-14 jam.

Instruksi untuk digunakan

Obat ini digunakan baik secara independen dan dalam kombinasi dengan metformin dan glitazon, dapat diresepkan untuk insufisiensi ginjal dan hati. Minum pil tidak menyebabkan peningkatan berat pasien.

Dosis dalam setiap kasus ditentukan oleh dokter. Sebagai aturan, 100 mg diresepkan sekali sehari. Dalam kasus gagal ginjal bersamaan, dosis dikurangi 2-4 kali. Jika karena alasan tertentu obat tidak terjawab, maka Anda tidak perlu menambah dosis. Anda dapat mengkonsumsi, terlepas dari makanannya, dengan hati-hati mengikuti norma, untuk menghindari overdosis.

Simpan tablet di tempat gelap di luar jangkauan anak-anak, pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 ° C.

Analog

Obat "Januvia" mahal, tetapi jika perlu, dokter dapat merekomendasikan obat lain yang serupa dalam tindakan, tetapi tidak begitu mahal. Masing-masing obat ini memiliki karakteristik, indikasi, dan kontraindikasi masing-masing, yang mungkin berbeda dari “Januvia”, oleh karena itu direkomendasikan bahwa ketika menggantinya dengan obat lain, perlu berkonsultasi dengan ahli endokrin.

Sebagai gantinya, Anda dapat menggunakan tablet:

  • Comboglis Xr;
  • Nesin;
  • Tablet Ongliz;
  • Galvus;
  • Linagliptin;
  • Sitagliptin;
  • Pil traksi.

Hasil terbaik yang mereka berikan dalam kombinasi dengan olahraga ringan dan diet.

Januvia

Konten

Tindakan farmakologis dari obat Januvia

Obat hipoglikemik oral, inhibitor sangat dipeptidil peptidase 4 (DPP-4). Sitagliptin berbeda dalam struktur kimia dan aksi farmakologis dari analog peptida-1 seperti glukagon (GLP-1), insulin, turunan sulfonilurea, biguanida, agonis reseptor proliferator yang diaktifkan peroksisom, agonis penghambat alpha glikosidase, analog amylin. Menghambat DPP-4, sitagliptin meningkatkan konsentrasi 2 hormon yang diketahui dari keluarga incretin: GLP-1 dan insulinotropic peptide (HIP) yang bergantung pada glukosa. Hormon dari keluarga incretin disekresikan di usus pada siang hari, levelnya meningkat sebagai respons terhadap asupan makanan. Incretin adalah bagian dari sistem fisiologis internal untuk mengatur homeostasis glukosa. Pada kadar glukosa darah normal atau tinggi, hormon keluarga incretin berkontribusi pada peningkatan sintesis insulin, serta sekresinya oleh sel-sel β pankreas karena memberi sinyal pada mekanisme intraseluler yang terkait dengan AMP siklik. GLP-1 juga berkontribusi pada penekanan peningkatan sekresi glukagon oleh sel α pankreas. Penurunan konsentrasi glukagon pada latar belakang peningkatan kadar insulin berkontribusi pada penurunan produksi glukosa oleh hati, yang pada akhirnya mengarah pada penurunan glukosa darah. Pada konsentrasi glukosa darah rendah, efek terdaftar dari incretin pada pelepasan insulin dan penurunan sekresi glukagon tidak diamati. GLP-1 dan HIP tidak mempengaruhi pelepasan glukagon sebagai respons terhadap hipoglikemia. Dalam kondisi fisiologis, aktivitas incretin dibatasi oleh enzim DPP-4, yang dengan cepat menghidrolisis incretin untuk membentuk produk yang tidak aktif. Sitagliptin mencegah hidrolisis dari incretins oleh enzim DPP-4, sehingga meningkatkan konsentrasi plasma dari bentuk aktif GLP-1 dan HIP. Dengan meningkatkan tingkat incretin, sitagliptin meningkatkan pelepasan insulin yang bergantung pada glukosa dan membantu mengurangi sekresi glukagon. Pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 dengan hiperglikemia, perubahan dalam insulin dan sekresi glukagon ini menyebabkan penurunan kadar hemoglobin terglikasi HbA1C dan penurunan konsentrasi glukosa plasma, ditentukan pada perut kosong dan setelah tes stres. Pada pasien dengan diabetes tipe 2, mengambil satu dosis Januvia mengarah ke penghambatan aktivitas enzim DPP-4 selama 24 jam, yang mengarah pada peningkatan tingkat sirkulasi GLP-1 dan HIP incretin dengan faktor 2-3, meningkatkan konsentrasi insulin plasma dan C- peptida, mengurangi konsentrasi glukagon dalam plasma darah, mengurangi glukosa puasa, serta mengurangi glikemia setelah beban glukosa atau beban makanan.
Farmakokinetik: Farmakokinetik sitagliptin telah dipelajari pada individu sehat dan pasien dengan diabetes tipe 2. Penyerapan: Setelah konsumsi obat dalam dosis 100 mg pada individu sehat, penyerapan cepat sitagliptin diamati dengan pencapaian Cmax setelah 1-4 jam. AUC meningkat secara proporsional dengan dosis dan sama dengan subyek 8,52 μmol × jam ketika diberikan secara oral dengan dosis 100 mg, Cmax adalah 950 nmol. Ketersediaan hayati absolut sitagliptin adalah sekitar 87%. AUC intra-dan antar-individu dari variabilitas sitagliptin dapat diabaikan. Asupan simultan makanan berlemak tidak memengaruhi farmakokinetik sitagliptin, sehingga obat Januvia dapat diresepkan terlepas dari makanannya. Distribusi: Plasma AUC sitagliptin meningkat sekitar 14% setelah dosis berikutnya obat dengan dosis 100 mg untuk mencapai keseimbangan setelah mengambil dosis pertama. Setelah satu dosis obat dalam dosis 100 mg, rata-rata Vd sitagliptin pada sukarelawan sehat adalah sekitar 198 liter. Ikatan sitagliptin dengan protein plasma adalah 38%. Metabolisme: Hanya sebagian kecil dari obat yang diminum dimetabolisme. Setelah pengenalan sitagliptin berlabel 14C di dalam sekitar 16% obat radioaktif diekskresikan dalam bentuk metabolitnya. Jejak 6 metabolit sitagliptin, mungkin tidak memiliki aktivitas penghambatan DPP-4, ditemukan. Penelitian in vitro mengungkapkan bahwa CYP3A4 dengan CYP2C8 adalah enzim utama yang terlibat dalam metabolisme sitagliptin terbatas. Penarikan Sekitar 79% dari sitagliptin diekskresikan tidak berubah dalam urin. Dalam 1 minggu setelah minum obat oleh sukarelawan sehat, sitagliptin berlabel 14C dihilangkan: dengan urin - 87% dan feses -13%. T1 / 2 sitagliptin bila diberikan secara oral dengan dosis 100 mg adalah sekitar 12,4 jam, pembersihan ginjal adalah sekitar 350 ml / menit. Ekskresi: Sitagliptin dilakukan terutama oleh ekskresi oleh ginjal oleh mekanisme sekresi tubular aktif. Sitagliptin adalah substrat untuk pengangkut anion manusia organik tipe ketiga (hOAT-3), yang mungkin terlibat dalam proses eliminasi sitagliptin oleh ginjal. Secara klinis, keterlibatan hOAT-3 dalam transpor sitagliptin belum diteliti. Sitagliptin juga merupakan substrat p-glikoprotein, yang juga dapat berpartisipasi dalam proses eliminasi sitagliptin ginjal. Namun, siklosporin, penghambat p-glikoprotein, tidak mengurangi klirens sitagliptin ginjal. Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus: Pasien dengan insufisiensi ginjal Penelitian terbuka terhadap obat Januvia dengan dosis 50 mg / dilakukan untuk mempelajari farmakokinetiknya pada pasien dengan berbagai tingkat keparahan gagal ginjal kronis. Pasien yang termasuk dalam penelitian ini dibagi menjadi kelompok gagal ginjal ringan (CC 50-80 ml / menit), sedang (CC 30-50 ml / menit) dan gagal ginjal berat (CC kurang dari 30 ml / menit), serta pasien dengan stadium terminal. patologi ginjal yang membutuhkan dialisis. Pada pasien dengan gagal ginjal ringan, tidak ada perubahan klinis yang signifikan dalam konsentrasi sitagliptin plasma dibandingkan dengan kelompok kontrol sukarelawan sehat. Peningkatan SUC Sitagliptin sekitar 2 kali dibandingkan dengan kelompok kontrol diamati pada pasien dengan gagal ginjal yang cukup parah, peningkatan AUC sekitar 4 kali lebih tinggi pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat, serta pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir dibandingkan dengan kelompok kontrol.. Sitagliptin dikeluarkan dengan lemah dari sirkulasi sistemik oleh hemodialisis: hanya 13,5% dari dosis yang dikeluarkan dari tubuh selama sesi dialisis 3-4 jam. Dengan demikian, penyesuaian dosis diperlukan untuk mencapai konsentrasi plasma terapi obat (mirip dengan pada pasien dengan fungsi ginjal normal) pada pasien dengan gagal ginjal sedang hingga berat. Pasien dengan gangguan hati Pada pasien dengan gangguan hati sedang (7-9 poin pada skala Child-Pugh), rata-rata AUC dan Cmax sitagliptin dalam dosis tunggal 100 mg meningkat masing-masing sekitar 21% dan 13%. Jadi, penyesuaian dosis obat untuk gagal hati ringan dan sedang tidak diperlukan. Tidak ada data klinis tentang penggunaan sitagliptin pada pasien dengan insufisiensi hati berat (lebih dari 9 poin pada skala Child-Pugh). Namun, karena fakta bahwa obat ini terutama diekskresikan oleh ginjal, orang tidak boleh mengharapkan perubahan signifikan dalam farmakokinetik sitagliptin pada pasien dengan insufisiensi hati berat. Pasien lanjut usia Usia pasien tidak memiliki efek yang signifikan secara klinis pada parameter farmakokinetik sitagliptin. Dibandingkan dengan pasien muda pada pasien usia lanjut (65-80 tahun), konsentrasi sitagliptin sekitar 19% lebih tinggi. Penyesuaian dosis obat tergantung pada usia tidak diperlukan.

Indikasi untuk penggunaan obat Januvia

  • monoterapi: sebagai suplemen untuk diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik pada diabetes tipe 2;
  • terapi kombinasi: diabetes mellitus tipe 2 untuk meningkatkan kontrol glikemik dalam kombinasi dengan metformin atau agonis PPAR-((misalnya, thiazolidinedione), ketika diet dan olahraga dikombinasikan dengan monoterapi dengan agen-agen ini tidak mengarah pada kontrol glikemik yang memadai.

Dosis rejimen obat Januvia

Ketika digunakan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan metformin atau agonis PPAR-γ (misalnya, thiazolidinedione), dosis yang direkomendasikan dari Januvia adalah 100 mg 1 kali / Yanuvia dapat dikonsumsi terlepas dari makanannya. Jika pasien ketinggalan minum Januvia, obat harus diminum sesegera mungkin. Jangan minum Januvia dosis ganda. Dalam kasus gagal ginjal ringan (CC ≥50 ml / menit, kira-kira sesuai dengan kreatinin serum ≤ 1,7 mg / dL pada pria, ≤ 1,5 mg / dL pada wanita), tidak diperlukan penyesuaian dosis. Pada gagal ginjal yang cukup parah (CC ≥30 ml / menit, tetapi 1,7 mg / dL, tetapi ≤ 3 mg / dL pada pria,> 1,5 mg / dL, tetapi ≤ 2,5 mg / dL pada wanita), dosis Januvia adalah 50 mg 1 kali / Untuk gagal ginjal berat (KK 3 mg / dl untuk pria,> 2.5 mg / dl untuk wanita), untuk pasien dengan gagal ginjal stadium akhir dan kebutuhan untuk hemodialisis, dosis Januvia adalah 25 mg 1 kali / Yanuvia dapat digunakan tanpa ketergantungan dari jadwal hemodialisis.

Efek samping dari obat Januvia

Ada reaksi samping yang terjadi tanpa hubungan sebab akibat dengan mengambil obat Januvia dalam dosis 100 mg dan 200 mg per hari, tetapi lebih sering daripada ketika mengambil plasebo. Pada bagian dari sistem pernapasan: infeksi saluran pernapasan atas (100 mg - 6,8%, 200 mg - 6,1%, plasebo - 6,7%), nasofaringitis (100 mg - 4,5%, 200 mg - 4,4%, plasebo - 3,3%).
Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala (100 mg - 3,6%, 200 mg - 3,9%, plasebo - 3,6%). Pada bagian dari sistem pencernaan: diare (100 mg - 3%, 200 mg - 2.6%, plasebo - 2.3%), sakit perut (100 mg - 2.3%, 200 mg - 1.3%, plasebo - 2.1%), mual (100) mg - 1,4%, 200 mg - 2,9%, plasebo - 0,6%), muntah (100 mg - 0,8%, 200 mg - 0,7%, plasebo - 0,9%), diare (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6% plasebo - 2,3%). Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: arthralgia (100 mg - 2,1%, 200 mg - 3,3%, plasebo - 1,8%). Pada bagian dari sistem endokrin: hipoglikemia (100 mg - 1,2%, 200 mg - 0,9%, plasebo - 0,9%). Di sisi laboratorium: pada dosis 100 mg / dan 200 mg / - peningkatan asam urat sekitar 0,2 mg / dl dibandingkan dengan plasebo (tingkat median 5-5,5 mg / dl) pada pasien yang menerima obat dengan dosis 100 mg / dan 200 mg / Kasus perkembangan asam urat tidak dilaporkan. Sedikit penurunan konsentrasi total alkali fosfatase (sekitar 5 IU / L dibandingkan dengan plasebo, tingkat rata-rata 56-62 IU / L), sebagian karena penurunan kecil dalam fraksi tulang alkali fosfatase. Sedikit peningkatan jumlah leukosit (sekitar 200 / μl dibandingkan dengan plasebo, tingkat rata-rata 6600 / μl), karena peningkatan jumlah neutrofil. Pengamatan ini dicatat di sebagian besar, tetapi tidak semua penelitian. Perubahan yang terdaftar dalam parameter laboratorium tidak dianggap signifikan secara klinis. Pada latar belakang penggunaan obat Januvia, tidak ada perubahan signifikan secara klinis pada tanda-tanda vital dan EKG (termasuk interval QTc). Januvia umumnya ditoleransi dengan baik, baik sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan obat hipoglikemik lainnya. Dalam studi klinis, kejadian keseluruhan efek samping, serta frekuensi penarikan Januvia karena efek samping, serupa dengan yang diambil dengan plasebo.

Kontraindikasi penggunaan obat Januvia

  • diabetes tipe 1;
  • ketoasidosis diabetikum;
  • kehamilan;
  • periode laktasi (menyusui);
  • hipersensitif terhadap obat.

Tidak dianjurkan untuk meresepkan obat Januvia untuk anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun (data tentang penggunaan obat dalam praktik pediatrik tidak tersedia). Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi ginjal. Dalam kasus gagal ginjal sedang dan berat, serta pasien dengan gagal ginjal stadium akhir yang membutuhkan hemodialisis, koreksi rejimen dosis diperlukan. Penggunaan obat JANUVIA selama kehamilan dan menyusui Studi klinis yang memadai dan sangat ketat tentang keamanan obat Januvia pada wanita hamil belum dilakukan. Penggunaan obat selama kehamilan merupakan kontraindikasi. Tidak diketahui apakah sitagliptin diekskresikan dalam ASI. Jika perlu, penggunaan obat selama menyusui harus memutuskan penghentian menyusui. Aplikasi untuk pelanggaran fungsi hati Pasien dengan gagal hati ringan dan sedang tidak memerlukan penyesuaian dosis obat Januvia. Obat belum diteliti pada pasien dengan gagal hati yang parah. Aplikasi untuk gangguan fungsi ginjal Pasien dengan insufisiensi ginjal ringan (CC ≥50 ml / menit, kira-kira sesuai dengan kreatinin serum ≤ 1,7 mg / dL pada pria, ≤ 1,5 mg / dL pada wanita) tidak memerlukan penyesuaian dosis. Untuk pasien dengan gagal ginjal sedang (CC ≥30 ml / menit, tetapi 1,7 mg / dL, tetapi ≤ 3 mg / dL pada pria,> 1,5 mg / dL, tetapi ≤ 2,5 mg / dL pada wanita), dosis Januvia adalah 50 mg 1 kali / Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal berat (KK 3 mg / dl untuk pria,> 2.5 mg / dl untuk wanita), untuk pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir dan membutuhkan hemodialisis, dosis Januvia adalah 25 mg 1 kali / Yanuvia berlaku terlepas dari jadwal hemodialisis.

Instruksi khusus untuk penggunaan obat Januvia

Dalam studi klinis obat Januvia sebagai monoterapi atau sebagai bagian dari terapi kombinasi dengan metformin atau pioglitazone, kejadian hipoglikemia dengan penggunaan obat Januvia mirip dengan kejadian hipoglikemia dengan plasebo. Penggunaan kombinasi obat Januvia dalam kombinasi dengan obat-obatan yang dapat menyebabkan hipoglikemia, seperti insulin, turunan sulfonylurea, belum diteliti. Pasien dengan insufisiensi hati ringan dan sedang tidak memerlukan penyesuaian dosis obat Januvia. Obat belum diteliti pada pasien dengan gagal hati yang parah. Dalam studi klinis, kemanjuran dan keamanan obat Januvia pada pasien usia lanjut (≥65 tahun, 409 pasien) sebanding dengan indikator ini pada pasien yang lebih muda dari 65 tahun. Penyesuaian dosis untuk usia tidak diperlukan. Pasien usia lanjut lebih mungkin mengalami gagal ginjal. Dengan demikian, seperti pada kelompok umur lainnya, penyesuaian dosis diperlukan pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat. Dampak pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kontrol Belum ada penelitian tentang efek obat Januvia pada kemampuan mengemudi kendaraan. Namun, obat ini diharapkan tidak mempengaruhi kemampuan mengendarai mobil atau mekanisme yang rumit.

Overdosis obat Januvia, gejala dan pengobatan

Gejala: Selama studi klinis pada sukarelawan sehat, tolerabilitas yang baik diamati ketika mengambil Januvia dalam dosis tunggal 800 mg. Perubahan minimal dalam interval QTc, tidak dianggap signifikan secara klinis, dicatat dalam salah satu studi obat pada dosis yang ditunjukkan. Studi klinis obat dalam dosis lebih dari 800 mg / tidak dilakukan. Pengobatan: pengangkatan obat yang tidak diserap dari saluran pencernaan, pemantauan tanda-tanda vital, termasuk EKG, dan, jika perlu, terapi simtomatik dan suportif. Sitagliptin memiliki dialek yang buruk. Dalam studi klinis, hanya 13,5% dari dosis telah dihapus dari tubuh selama sesi dialisis 3-4 jam. Dialisis yang berkepanjangan dapat diresepkan dalam kasus-kasus kebutuhan klinis. Tidak ada data tentang efektivitas dialisis peritoneum sitagliptin.

Obat interaksi obat Januvia

Dalam studi interaksi dengan obat lain, sitagliptin tidak memiliki efek klinis yang signifikan pada farmakokinetik obat berikut: metformin, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatin, warfarin, kontrasepsi oral. Berdasarkan data ini, sitagliptin tidak menghambat isoenzim CYP3A4, 2C8 atau 2C9. Berdasarkan data in vitro, sitagliptin mungkin tidak menghambat CYP2D6, 1A2, 2C19 atau 2B6, juga tidak menginduksi CYP3A4. Sedikit peningkatan dalam AUC (11%) diamati, serta rata-rata Cmax (18%) dari digoxin bila digunakan bersama dengan sitagliptin. Peningkatan ini tidak dianggap signifikan secara klinis. Tidak dianjurkan untuk mengubah dosis digoxin atau Januvia bila digunakan secara bersamaan. Peningkatan AUC dan Сmax dari sitagliptin tercatat masing-masing sebesar 29% dan 68%, pada pasien dengan penggunaan bersama Januvia dalam dosis tunggal 100 mg dan siklosporin (inhibitor ampuh p-glikoprotein) dalam dosis tunggal 600 mg. Perubahan dalam parameter farmakokinetik sitagliptin ini tidak dianggap signifikan secara klinis. Tidak dianjurkan untuk mengubah dosis obat Januvia bila digunakan bersama dengan siklosporin dan inhibitor p-glikoprotein lainnya (misalnya, ketoconazole). Analisis populasi farmakokinetik pada pasien dan sukarelawan sehat (n = 858) yang menerima berbagai macam obat bersamaan (n = 83, sekitar setengahnya diekskresikan oleh ginjal), tidak mengungkapkan efek klinis yang signifikan dari obat pada farmakokinetik sitagliptin.

Kondisi liburan dari obat apotik Januvia

Obat ini tersedia dengan resep dokter.

Kondisi penyimpanan obat Januvia

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 ° C. Umur simpan - 2 tahun.

Obat hipoglikemik Januvia (instruksi dan ulasan penderita diabetes)

Januvia adalah obat antidiabetes pertama yang termasuk kelompok obat baru yang mendasar, penghambat DPP-4. Dengan dimulainya produksi Januvia, era incretin baru dimulai dalam pengobatan diabetes. Menurut para ilmuwan, penemuan ini tidak kalah pentingnya dengan penemuan metformin atau pembuatan insulin buatan. Obat baru mengurangi gula seefektif obat sulfonylurea (PSM), tetapi tidak menyebabkan hipoglikemia, mudah ditoleransi dan bahkan berkontribusi pada pemulihan sel beta.

Penting untuk diketahui! Sebuah kebaruan yang direkomendasikan oleh ahli endokrin untuk Pemantauan Diabetes Permanen! Hanya butuh setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Menurut instruksi, Yanuvia dapat dikonsumsi bersama dengan agen antihiperglikemik lainnya, dikombinasikan dengan terapi insulin.

Indikasi untuk digunakan

Menurut rekomendasi dari banyak asosiasi diabetes, obat lini pertama, yang diresepkan segera setelah diagnosis diabetes tipe 2, adalah metformin. Dengan kurang efektifnya, obat lini kedua ditambahkan. Untuk waktu yang lama, preferensi diberikan kepada obat sulfonylurea, karena mereka lebih efektif daripada obat lain dalam mempengaruhi gula darah. Saat ini, semakin banyak dokter yang cenderung menggunakan obat baru - GLP-1 mimetics dan inhibitor DPP-4.

Sebagai aturan umum, Januvia adalah obat untuk diabetes mellitus, yang ditambahkan ke metformin pada tahap 2 terapi diabetes. Indikator kebutuhan untuk obat penurun glukosa kedua adalah hemoglobin terglikasi> 6,5%, asalkan metformin diambil dalam dosis mendekati maksimum, diet rendah karbohidrat diamati, aktivitas fisik teratur dipastikan.

Ketika memilih apa yang akan ditunjuk untuk pasien: obat sulfonylurea atau Yanuviya, perhatikan bahaya hipoglikemia bagi pasien.

Indikasi untuk menerima Januvia dan analognya:

  1. Pasien dengan sensitivitas berkurang terhadap hipoglikemia karena neuropati atau penyebab lainnya.
  2. Penderita diabetes cenderung mengalami hipoglikemia nokturnal.
  3. Kesepian, pasien lansia.
  4. Penderita diabetes yang membutuhkan konsentrasi tinggi saat mengendarai mobil, bekerja dengan ketinggian, dengan mekanisme yang rumit, dll.
  5. Pasien dengan hipoglikemia sering, menggunakan sulfonilurea.

Secara alami, setiap pasien dengan diabetes dapat memilih untuk beralih ke Yanuvia. Indeks efisiensi Januvia adalah penurunan hemoglobin terglikasi sebesar 0,5 persen atau lebih setelah enam bulan pengobatan. Jika hasil ini tidak tercapai, pasien harus memilih obat lain. Jika HS menurun, tetapi masih belum mencapai norma, agen antidiabetes ketiga ditambahkan ke rejimen pengobatan.

Bagaimana cara kerja obatnya?

Incretin adalah hormon gastrointestinal yang diproduksi setelah makan dan memicu pelepasan insulin dari pankreas. Setelah mereka menyelesaikan pekerjaan mereka, mereka dengan cepat dipecah oleh enzim khusus - tipe 4 dipeptidyl peptidase, atau DPP-4. Januvia menghambat, atau menghambat, enzim ini. Akibatnya, incretin lebih lama di dalam darah, yang berarti sintesis insulin meningkat, dan glukosa menurun.

Karakteristik umum dari semua inhibitor DPP-4 yang digunakan dalam diabetes mellitus:

  • Januvia dan analog diambil secara lisan, tersedia dalam bentuk pil;
  • mereka meningkatkan konsentrasi incretin, tetapi tidak lebih dari 2 kali fisiologis;
  • praktis tidak memiliki tindakan yang tidak diinginkan dalam saluran pencernaan;
  • tidak mempengaruhi berat badan;
  • hipoglikemia pada diabetes mellitus lebih jarang disebabkan oleh obat sulfonilurea;
  • mengurangi hemoglobin terglikasi sebesar 0,5-1,8%;
  • mempengaruhi glikemia toscak dan postprandial. Glukosa pada perut kosong berkurang, termasuk karena penurunan sekresi oleh hati;
  • meningkatkan massa sel beta di pankreas;
  • tidak mempengaruhi sekresi glukagon sebagai respons terhadap hipoglikemia, jangan mengurangi cadangannya dalam hati.

Instruksi penggunaan menjelaskan secara rinci farmakokinetik sitagliptin, bahan aktif Januvia. Ini memiliki bioavailabilitas tinggi (sekitar 90%), diserap dari saluran pencernaan dalam waktu 4 jam. Tindakan dimulai setengah jam setelah masuk, efeknya berlangsung lebih dari sehari. Dalam tubuh, sitagliptin secara praktis tidak dimetabolisme, 80% diekskresikan dalam urin dalam bentuk yang sama.

Pabrikan Januvia - American Corporation Merck. Obat yang memasuki pasar Rusia diproduksi di Belanda. Saat ini, produksi sitagliptin oleh perusahaan Rusia Akrihin telah dimulai. Penampilannya di rak-rak apotek diharapkan pada Q2 2018.

Instruksi untuk digunakan

Obat Januvia tersedia dalam dosis 25, 50, 100 mg. Tablet memiliki lapisan film dan diwarnai tergantung pada dosis: 25 mg - merah muda pucat, 50 mg - susu, 100 mg - krem.

Obat ini berlaku selama lebih dari 24 jam. Ini diambil sekali sehari setiap saat, terlepas dari waktu makan dan komposisinya. Menurut ulasan, Anda dapat menggeser waktu penerimaan Januvia selama 2 jam tanpa mengurangi glikemia.

Rekomendasi dari instruksi untuk pemilihan dosis:

  1. Dosis optimal adalah 100 mg. Ini diresepkan untuk hampir semua penderita diabetes yang tidak memiliki kontraindikasi. Tidak perlu memulai dengan dosis kecil dan secara bertahap meningkatkannya, karena Januvia ditoleransi dengan baik oleh tubuh.
  2. Ginjal terlibat dalam eliminasi sitagliptin, oleh karena itu, jika gagal ginjal, obat dapat menumpuk di dalam darah. Untuk menghindari overdosis, dosis Januvia disesuaikan tergantung pada derajat insufisiensi. Jika GFR> 50, 100 mg biasa diresepkan. Dengan SCF 9%).

Bagaimana cara mengambil "Yanuviyu" dengan diabetes?

Obat untuk diabetes yang disebut "Januvia" dianggap yang paling aman dan paling efektif untuk penderita diabetes, karena obat ini memiliki efek khusus pada tubuh. Namun, Anda perlu tahu kontraindikasi apa yang ada, apakah reaksi samping itu mungkin, dan bagaimana cara menggunakan "Yanuviyu."

Komposisi dan sifat obat

Bahan aktif terpenting dari obat "Januvia" adalah sitagliptin. Selain itu, sebagai komponen tambahan di dalamnya adalah sebagai berikut:

  • kalsium fosfat;
  • selulosa dan magnesium stearat;
  • natrium fumarat dan croscarmellose;
  • polivinil alkohol, bedak dan zat berbahaya lainnya.

Sifat terapeutik dari zat aktif utama:

  • peningkatan sekresi insulin;
  • kadar glukosa berkurang;
  • pencegahan hipoglikemia.

Efeknya pada tubuh

"Januvia" ditunjuk oleh dokter untuk diabetes mellitus secara eksklusif dari tipe ke-2. Faktanya adalah bahwa, tidak seperti insulin dan obat lain yang digunakan dalam diabetes mellitus tipe 1, mekanisme "Januvia" pada tubuh benar-benar berbeda. Ternyata bahan aktif utama berkontribusi pada produksi hormon-hormon yang terbentuk di usus dan mengambil bagian aktif dalam proses pencernaan. Dan ini mengarah pada sintesis jumlah insulin yang diperlukan untuk menekan kadar gula darah. Singkatnya, lebih banyak insulin diproduksi, sehingga kadar glukosa tidak meningkat.

Sitagliptin juga mempengaruhi glukagon, yang diproduksi oleh pankreas. Akibatnya, jumlahnya berkurang secara signifikan, yang menormalkan kadar gula.

Setelah penetrasi obat ke dalam tubuh, aktivitas zat aktif dipertahankan selama 24 jam. Karena itu, kondisi orang yang sakit tetap normal setelah aktivitas fisik, makan dan puasa. Titik konsentrasi tertinggi ditemukan setidaknya setelah satu jam, maksimum setelah 4 jam. Setengah obat setelah 12 jam.

Keunikan obat "Januvia" - dapat diambil terlepas dari waktu makan dan keadaan lainnya. Hampir 80% zat aktif diekskresikan melalui sistem ginjal (mis., Dengan urin).

Bagaimana cara mendaftar?

  1. Jika Januvia digunakan sebagai monoterapi atau bersama dengan obat lain, maka 100 mg diresepkan per hari.
  2. Tidak diinginkan untuk melewatkan waktu minum obat. Tetapi jika ini terjadi, maka segera minum pil, dan asupan berikutnya akan dalam sehari. Anda tidak dapat mengambil dosis ganda!
  3. Anda tidak dapat secara independen meningkatkan dosis obat.
  4. Pada insufisiensi ginjal, ada instruksi khusus untuk masuk. Dengan tingkat keparahan paling ringan, dosis tidak disesuaikan, dengan sedang - dosis tidak boleh melebihi 50 mg / hari, dengan berat - 25 mg / hari.

Dosis tepat ditentukan semata-mata oleh dokter yang merawat, tergantung pada patologi, keparahan, keberadaan penyakit yang menyertai dan karakteristik individu dari organisme.

Kemungkinan kontraindikasi

  • Reaksi alergi terhadap salah satu komponen obat "Januvia".
  • Kehamilan dan menyusui. Ternyata larangan itu diberlakukan karena fakta bahwa penelitian obat dalam arah ini tidak dilakukan. Namun, jika ada kebutuhan untuk minum obat, maka wanita itu dianjurkan untuk menolak menyusui. Ada sejumlah asumsi bahwa zat sitagliptin berdampak buruk pada perkembangan janin dan kehamilan secara umum.
  • Penyakit diabetes tipe 1.
  • Ketoasidosis pada diabetes mellitus.
  • Kategori umur hingga 18 tahun.
  • Usia tua Dalam hal ini, komorbiditas diperhitungkan, oleh karena itu metode "Januvia" dimungkinkan, tetapi dengan penyesuaian dosis.

Efek samping

Secara umum, obat "Januvia" mudah ditoleransi oleh tubuh. Ini dapat dikombinasikan dengan banyak bentuk obat lain yang ditujukan untuk pengobatan diabetes. Tetapi reaksi yang merugikan masih dicatat. Ini terutama disebabkan oleh overdosis, reaksi alergi dan karakteristik masing-masing organisme. Efek samping yang mungkin terjadi:

  • mual dan muntah;
  • diare dan sakit perut.

Selama terapi dengan obat "Januvia", peningkatan kadar asam urat dan leukosit diamati, yang mengarah pada perubahan kecil pada kondisi pasien. Oleh karena itu, manifestasi klinis ini tidak berhubungan dengan efek samping.

Overdosis - apa yang harus dilakukan?

Jika overdosis terjadi, penderita diabetes akan merasa lebih buruk. Karena itu, sangat penting untuk mengambil tindakan tepat waktu untuk membantu:

  1. Pastikan untuk membersihkan perut dari bahan aktif dengan muntah buatan / mencuci perut.
  2. Yang dibutuhkan adalah mengontrol denyut nadi dan detak jantung, tekanan darah.
  3. Segera konsultasikan dengan dokter atau hubungi brigade ambulans.

Fitur obat "Januvia"

Obat "Januvia" digunakan dalam kasus-kasus seperti:

  • dengan monoterapi;
  • sambil mengikuti diet diabetes khusus;
  • saat berolahraga;
  • bersama dengan obat lain.

Terapi kombinasi dan triple patut mendapat perhatian khusus. Oleh karena itu, Januvia digunakan bersama dengan perawatan tersebut untuk diabetes mellitus tipe 2:

  1. Bersama dengan alat "Metformin" dalam banyak kasus. Jika ini adalah terapi kombinasi, maka dikombinasikan dengan aktivitas fisik dan diet diabetes. Jika terapi tiga kali lipat, maka tambahan dalam kombinasi dengan obat antagonis atau kelompok sulfonilurea.
  2. "Januvia" secara aktif digunakan dalam kombinasi dengan zat-zat seperti sulfonylurea. Ini bisa menjadi obat: "Daonil", "Euglucon", "Diabeton" atau "Amaryl".
  3. Bersama dengan antagonis (PPARy), yaitu zat thiazolidinedione. Obat yang dikenal: "Rosiglitazone", "Pioglitazone".

Obat yang dimaksud tersedia dalam bentuk tablet. Tablet memiliki warna merah muda bulat, dengan warna krem ​​lembut. Anda dapat melihat tulisan di salah satu sisi "112" atau "227", yang secara langsung tergantung pada dosis 50 atau 100 mg obat.

Penting untuk menyimpan "Yanuviya" pada suhu kamar tidak melebihi 30 derajat.

Umur simpan obat adalah 2 tahun. Anda tidak boleh minum obat ini setelah berakhirnya periode yang tertera pada kemasan masing-masing obat.

Jika Anda memiliki diabetes tipe 2, pastikan untuk mencoba terapi dengan obat "Januvia", karena itu mempengaruhi tubuh sama sekali tidak seperti obat lain. Hanya melakukan pra-konsultasi dengan ahli endokrin yang hadir dan, karenanya, memantau kadar glukosa.

Januvia

Januvia: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Januvia

Kode ATX: A10BH01

Bahan aktif: sitagliptin (sitagliptin)

Pabrikan: Merck Sharp Dohme B.V. (Belanda), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Italia), Akrihin, OAO (Rusia)

Aktualisasi deskripsi dan foto: 10/24/2018

Januvia adalah obat hipoglikemik; inhibitor dipeptidyl peptidase-4.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Januvia - tablet salut film: bikonveks, bulat; dengan dosis 25 mg - merah muda muda dengan sedikit warna krem ​​dan ukiran "221"; dalam dosis 50 mg - krem ​​ringan, dengan ukiran "112"; dalam dosis 100 mg - krem, dengan ukiran "277" (14 lembar lecet, dalam kotak kardus 1, 2, 4, 6 atau 7 lecet).

Komposisi 1 tablet:

  • bahan aktif: sitagliptin phosphate hydrate - 32.13 / 64.25 / 128.5 mg (setara dengan kandungan sitagliptin - 25/50/100 mg);
  • Komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, kalsium fosfat unground, natrium croscarmellose, magnesium stearat, natrium fumarat;
  • penutup film: dalam dosis 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; dengan dosis 50 mg - Opadry II Light beige 85 F 17498; dengan dosis 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (alkohol polivinil, titanium dioksida, polietilen glikol 3350, bedak, oksida kuning besi, oksida merah besi).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Bahan aktif dari Januvia adalah sitagliptin - inhibitor enzim DPP-4 yang sangat selektif (dipeptidyl peptidase-4), dimaksudkan untuk pengobatan diabetes tipe 2. Dalam hal struktur kimia dan aksi farmakologis, sitagliptin berbeda dari analog GLP-1 (seperti glucagon-like peptide-1), turunan sulfonylurea, insulin, biguanides, agonis reseptor ((diaktifkan oleh peroxisome proliferator - PPAR-γ), inhibitor α-glikosidase, dan analog. amylin. Sitagliptin, menghambat DPP-4, dengan demikian meningkatkan konsentrasi GLP-1 dan HIP (insulinotropic peptide yang bergantung pada glukosa) - dua hormon yang dikenal yang termasuk dalam keluarga incretin yang disekresikan di usus selama 24 jam, dan tingkat peningkatan respons terhadap asupan makanan. Inkretyn - adalah bagian dari regulasi biosystem fisiologis internal homeostasis glukosa, mereka berkontribusi pada sintesis insulin dan sekresinya oleh sel-sel β pankreas karena sinyal mekanisme intraseluler yang terkait dengan AMP siklik (adenosin monofosfat) siklik, dengan normal atau peningkatan glukosa dalam darah.

GLP-1 menghambat peningkatan sekresi glukagon oleh sel α pankreas. Penurunan kadar glukagon dengan latar belakang peningkatan konsentrasi insulin berkontribusi terhadap penghambatan produksi glukosa oleh hati, yang menghasilkan penurunan glikemia.

Dalam kasus glukosa darah rendah, efek incretin pada sintesis insulin dan sekresi glukagon tidak diamati, mereka tidak bertindak pada pelepasan glukagon dalam menanggapi hipoglikemia. Dalam kondisi alamiah, enzim DPP-4 membatasi aktivitas incretin, menghidrolisisnya dengan cepat dan menguraikannya menjadi komponen yang tidak aktif.

Sitagliptin, menghambat efektivitas DPP-4, sehingga mencegah hidrolisis incretin, meningkatkan pertumbuhan konsentrasi plasma dari bentuk aktif GLP-1 dan HIP, yang meningkatkan pelepasan insulin yang bergantung pada glukosa dan berkontribusi terhadap penurunan sekresi glukagon. Pada diabetes mellitus tipe 2 dengan hiperglikemia, koreksi insulin dan sekresi glukagon seperti itu menyebabkan penurunan konsentrasi HbA1c (glikosilasi hemoglobin) dan penurunan kadar glukosa, ditentukan baik pada perut kosong maupun setelah tes stres.

Mengambil satu dosis Januvia pada diabetes mellitus tipe 2 mengarah pada penghambatan enzim DPP-4 selama 24 jam, sebagai akibatnya tingkat sirkulasi GLP-1 dan HIP incretin meningkat 2–3 kali, konsentrasi plasma insulin dan C-peptida meningkat, itu menurun konsentrasi plasma glukagon, indikator glukosa darah puasa dan setelah beban makanan atau penurunan beban glukosa.

Farmakokinetik

Pola kinetik proses kimia dan biologis yang terjadi dengan sitagliptin dalam tubuh individu sehat dan pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 telah dipelajari secara luas. Karakteristik untuk sukarelawan sehat setelah pemberian oral 100 mg sitagliptin: penyerapan - cepat, nilai TCmaks (waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum) - 1-4 jam dari saat penerimaan; AUC (area di bawah kurva "konsentrasi-waktu") - 8,52 μmol / jam, indikator ini sebanding dengan dosis yang diminum; Cmaks - 950 nmol / l; T1/2 (waktu paruh rata-rata) - 12,4 jam, AUC sitagliptin setelah asupan 100 mg obat berikutnya setelah mencapai keadaan keseimbangan setelah dosis pertama ditingkatkan

14%. Variabilitas intra-dan intersubject dari zat AUC dapat diabaikan.

Karakteristik farmakokinetik dari Januvia:

    penyerapan: indikator bioavailabilitas absolut sitagliptin adalah

87%; pemberian bersama obat dengan makanan berlemak tidak memengaruhi farmakokinetiknya; distribusi: setelah dosis tunggal obat dalam dosis 100 mg, volume rata-rata distribusi sitagliptin dalam keadaan setimbang pada subyek sehat adalah

198 l. Fraksi pengikatan protein plasma relatif rendah (

38%); metabolisme: hingga 79% sitagliptin dihilangkan oleh ginjal dalam bentuk yang tidak berubah, hanya sebagian kecil dari zat yang dicerna dimetabolisme; setelah pemberian 14 sitagliptin berlabel C

16% dari obat radioaktif diekskresikan sebagai metabolit; dalam jumlah jejak, 6 sitagliptin metabolit terdeteksi, kemungkinan besar tidak memiliki efek penghambatan DPP-4; ekskresi: setelah pemberian 14 sitagliptin berlabel C untuk subyek sehat, hingga 100% obat dieliminasi dalam satu minggu dari saat pemberian sebagai berikut: melalui usus - 13%, oleh ginjal - 87%. T1/2 bila diminum secara oral dengan dosis 100 mg

12,4 jam, pembersihan ginjal

Indikasi untuk digunakan

  • monoterapi: pasien yang menjalani diet khusus dan menjalani olahraga diresepkan sebagai obat yang meningkatkan kontrol glikemia pada diabetes tipe 2;
  • terapi kombinasi: dalam kombinasi dengan metformin atau agonis reseptor PPARγ (thiazolidinediones) diresepkan untuk pasien dengan diabetes tipe 2 untuk meningkatkan kontrol glikemik, dalam hal diet yang tidak efektif dan olahraga dalam kombinasi dengan monoterapi.

Kontraindikasi

  • diabetes tipe 1;
  • ketoasidosis diabetikum;
  • periode kehamilan dan menyusui (laktasi);
  • anak-anak dan remaja hingga 18 tahun;
  • hipersensitivitas terhadap komponen obat.

Kontraindikasi Relatif: Yanuvu harus diberikan dengan hati-hati pada gagal ginjal. Pasien dengan insufisiensi ginjal sedang dan berat dan patologi ginjal pada stadium akhir yang membutuhkan hemodialisis memerlukan penyesuaian dosis sitagliptin.

Petunjuk penggunaan Januvia: metode dan dosis

Tablet Januvia diminum, terlepas dari makanannya.

Dosis yang dianjurkan untuk monoterapi, serta dalam kombinasi dengan metformin atau agonis PPARγ (thiazolidinediones) - 100 mg 1 kali per hari.

Jika pasien lupa minum pil lain, itu harus diminum sesegera mungkin, segera setelah ia ingat melewatkan dosis, tetapi tidak meminum dosis ganda.

Efek samping

Januvia sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan obat hipoglikemik lainnya umumnya ditoleransi dengan baik. Frekuensi keseluruhan terjadinya reaksi negatif, serta frekuensi pembatalan sitagliptin karena efek yang tidak diinginkan, menurut penelitian klinis, serupa dengan yang dicatat sebagai hasil dari penggunaan plasebo.

Kejadian buruk tanpa hubungan yang teridentifikasi dengan penggunaan sitagliptin dengan dosis harian 100 dan 200 mg, tetapi lebih umum daripada pasien yang menerima plasebo (≥ 3% kasus): infeksi saluran pernapasan atas, nasofaringitis, sakit kepala, diare, artralgia.

Efek samping lain dari Januvia:

  • Gastrointestinal (gastrointestinal): sakit perut, mual, muntah, diare;
  • data laboratorium (tidak dianggap signifikan secara klinis): sedikit peningkatan asam urat (tidak ada kasus gout yang dilaporkan); sedikit penurunan konsentrasi total alkali fosfatase, sebagian karena sedikit penurunan fraksi tulang alkali fosfatase; peningkatan lemah dalam kandungan leukosit, karena peningkatan jumlah neutrofil (fenomena ini dicatat dalam sebagian besar studi, tetapi tidak dalam semua kasus);
  • Sistem kardiovaskular: tidak ada perubahan signifikan secara klinis pada tanda-tanda vital dan elektrokardiogram (EKG), termasuk interval QTc.

Overdosis

Studi klinis yang dilakukan dengan partisipasi sukarelawan sehat menunjukkan bahwa sitagliptin dalam dosis tunggal 800 mg umumnya ditoleransi dengan baik. Dalam satu kasus tunggal, perubahan minimal yang tidak signifikan secara klinis pada interval QTc dicatat. Penerimaan dosis harian lebih dari 800 mg pada manusia belum diteliti.

Dalam kasus overdosis, dianjurkan untuk melakukan langkah-langkah pendukung standar: ekstraksi residu obat yang tidak diserap dari saluran pencernaan, pemantauan terus-menerus tanda-tanda vital, termasuk EKG, serta penunjukan pengobatan simtomatik jika perlu.

Obat ini dialisis dengan buruk (setelah sesi hemodialisis 3-4 jam, menurut pengamatan klinis, hanya 13,5% dari dosis dihilangkan dari tubuh). Dengan kebutuhan klinis yang terbukti, dialisis yang lama dapat ditentukan. Data tentang efektivitas ekskresi sitagliptin dalam dialisis peritoneal tidak tersedia saat ini.

Instruksi khusus

Menurut studi klinis, sebagai akibat dari mengambil Januvia sebagai obat monoterapi atau sebagai bagian dari perawatan kompleks dengan metformin / pioglitazone, hipoglikemia berkembang pada pasien dengan frekuensi yang sama dengan ketika menggunakan plasebo.

Penggunaan kombinasi obat dalam kombinasi dengan obat-obatan yang mampu menginduksi hipoglikemia, misalnya, dengan turunan insulin atau sulfonilurea, belum diteliti.

Berdampak pada kemampuan mengendarai kendaraan bermotor dan mekanisme yang kompleks

Studi tentang efek Januvia pada kecepatan reaksi psikomotorik dan kemampuan untuk berkonsentrasi tidak dilakukan, namun dampak negatif obat pada indikator ini tidak diharapkan.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Karena kurangnya data dari studi terkontrol tentang keamanan dan kemanjuran penggunaan obat pada wanita hamil, Yanuviya, seperti agen hipoglikemik lainnya untuk pemberian oral, tidak dianjurkan untuk digunakan selama kehamilan.

Data tentang alokasi sitagliptin selama menyusui tidak tersedia, oleh karena itu, obat ini tidak diindikasikan selama menyusui.

Gunakan di masa kecil

Menurut instruksi, Yanuvia tidak digunakan dalam praktik pediatrik.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal

Pasien dengan insufisiensi ginjal memerlukan penyesuaian dosis Januvia, yang direkomendasikan untuk menilai fungsi ginjal sebelum kursus dimulai dan kemudian secara berkala mengulanginya selama terapi.

Koreksi dosis tergantung pada tingkat gagal ginjal dan pembersihan kreatinin (CK):

  • gagal ginjal ringan, QA> 50 ml / mnt (kreatinin serum: kurang dari 1,7 mg / dl untuk pria; kurang dari 1,5 mg / dl untuk wanita): penyesuaian dosis tidak diperlukan;
  • gagal ginjal sedang, CC dari 30 hingga 50 ml / menit (konsentrasi kreatinin serum: 1,7–3 mg / dl untuk pria; 1,5–2,5 mg / dl untuk wanita): dosis harian - 50 mg untuk 1 resepsi;
  • gagal ginjal berat, QC

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskwa Pertama diberi nama sesuai nama I.М. Sechenov, khusus "Kedokteran".

Informasi tentang obat ini digeneralisasi, disediakan untuk tujuan informasi dan tidak menggantikan instruksi resmi. Perawatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!