GLYCLAZIDE MB

• Analisis

Tablet dengan pelepasan putih atau putih yang dimodifikasi dengan warna krem, bulat, bikonveks, dengan risiko di satu sisi; sedikit marbling diperbolehkan.

Eksipien: hypromellose = 70 mg, selulosa mikrokristalin - 68 mg, silikon dioksida koloid - 1 mg, magnesium stearat - 1 mg.

10 pcs. - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (1) - paket kardus.
10 pcs. - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (2) - paket kardus.
10 pcs. - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (3) - kemasan kardus.
10 pcs. - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (4) - paket kardus.
10 pcs. - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (5) - paket kardus.
10 pcs. - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (6) - paket kardus.
10 pcs. - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (10) - paket kardus.
14 pcs. - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (1) - paket kardus.
14 pcs. - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (2) - paket kardus.
14 pcs. - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (3) - kemasan kardus.
14 pcs. - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (4) - paket kardus.
14 pcs. - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (5) - paket kardus.
14 pcs. - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (6) - paket kardus.
14 pcs. - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (10) - paket kardus.
25 pcs. - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (1) - paket kardus.
25 pcs. - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (2) - paket kardus.
25 pcs. - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (3) - kemasan kardus.
25 pcs. - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (4) - paket kardus.
25 pcs. - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (5) - paket kardus.
25 pcs. - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (6) - paket kardus.
25 pcs. - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (10) - paket kardus.
30 buah - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (1) - paket kardus.
30 buah - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (2) - paket kardus.
30 buah - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (3) - kemasan kardus.
30 buah - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (4) - paket kardus.
30 buah - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (5) - paket kardus.
30 buah - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (6) - paket kardus.
30 buah - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (10) - paket kardus.
10 pcs. - bank (1) - bungkus kardus.
20 pcs. - bank (1) - bungkus kardus.
30 buah - bank (1) - bungkus kardus.
40 pcs. - bank (1) - bungkus kardus.
50 pcs. - bank (1) - bungkus kardus.
60 pcs. - bank (1) - bungkus kardus.
100 buah - bank (1) - bungkus kardus.

Agen hipoglikemik oral, turunan sulfonylurea dari generasi II. Merangsang sekresi insulin oleh sel-sel β pankreas. Meningkatkan sensitivitas jaringan perifer terhadap insulin. Tampaknya merangsang aktivitas enzim intraseluler (khususnya, sintetase glikogen otot). Mengurangi waktu dari saat mengambil makanan ke awal sekresi insulin. Mengembalikan puncak sekresi insulin awal, mengurangi puncak hiperglikemia postprandial.

Gliclazide mengurangi adhesi dan agregasi platelet, memperlambat perkembangan trombus parietal, meningkatkan aktivitas fibrinolitik vaskular. Menormalkan permeabilitas pembuluh darah. Ini memiliki sifat anti-aterogenik: menurunkan konsentrasi kolesterol total (Xc) dan Xc-LDL dalam darah, meningkatkan konsentrasi Xc-HDL, dan juga mengurangi jumlah radikal bebas. Mengganggu perkembangan mikrotrombosis dan aterosklerosis. Meningkatkan sirkulasi mikro. Mengurangi sensitivitas pembuluh darah terhadap adrenalin.

Pada nefropati diabetik, dengan latar belakang penggunaan gliklazid jangka panjang, terjadi penurunan proteinuria yang signifikan.

Setelah konsumsi cepat diserap dari saluran pencernaan. C_maks dalam darah tercapai dalam waktu sekitar 4 jam setelah mengambil dosis tunggal 80 mg.

Pengikatan protein plasma adalah 94,2%. V_d - sekitar 25 liter (0,35 l / kg berat badan).

Dimetabolisme di hati untuk membentuk 8 metabolit. Metabolit utama tidak memiliki efek hipoglikemik, tetapi mempengaruhi sirkulasi mikro.

T_1/2 - 12 jam Diekskresikan terutama oleh ginjal sebagai metabolit, kurang dari 1% diekskresikan dalam urin tidak berubah.

Diabetes mellitus tipe 2 dengan kurang efikasi diet, olahraga dan penurunan berat badan.

Pencegahan komplikasi diabetes tipe 2: mengurangi risiko mikrovaskular (nefropati, retinopati) dan komplikasi makrovaskular (infark miokard, stroke).

Pada bagian dari sistem pencernaan: jarang - anoreksia, mual, muntah, diare, nyeri epigastrium.

Dari sistem hematopoietik: dalam beberapa kasus - trombositopenia, agranulositosis atau leukopenia, anemia (biasanya reversibel).

Pada bagian dari sistem endokrin: dengan overdosis - hipoglikemia.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal.

Efek hipoglikemik dari gliclazide diperkuat dengan penggunaan simultan dengan turunan pirazolon, salisilat, fenilbutazon, obat sulfa antibakteri, teofilin, kafein, penghambat MAO.

Penggunaan simultan dengan beta-blocker non-selektif meningkatkan kemungkinan hipoglikemia, dan juga dapat menutupi karakteristik takikardia dan tremor tangan hipoglikemia, sementara keringat dapat meningkat.

Dengan penggunaan simultan gliclazide dan acarbose, efek hipoglikemik aditif diamati.

Cimetidine meningkatkan konsentrasi gliclazide dalam plasma, yang dapat menyebabkan hipoglikemia berat (depresi SSP, gangguan kesadaran).

Dengan penggunaan simultan dengan GCS (termasuk bentuk sediaan untuk penggunaan eksternal), diuretik, barbiturat, estrogen, progestin, kombinasi estrogen-progestin, diphenin, rifampisin, efek hipoglikemik dari gliclazide berkurang.

Gliclazide digunakan untuk mengobati diabetes mellitus yang tidak tergantung insulin dalam kombinasi dengan diet rendah kalori dengan kandungan karbohidrat rendah.

Selama perawatan, glukosa darah puasa harus dimonitor secara teratur dan setelah makan, fluktuasi glukosa harian.

Dalam kasus intervensi bedah atau dekompensasi diabetes, perlu dipertimbangkan kemungkinan penggunaan sediaan insulin.

Dengan perkembangan hipoglikemia, jika pasien sadar, glukosa (atau larutan gula) diberikan secara oral. Ketika ketidaksadaran disuntikkan, glukosa dimasukkan ke / in atau glukagon di bawah a / p, in / m atau / in. Setelah pemulihan kesadaran, perlu memberi pasien makanan yang kaya karbohidrat untuk menghindari terulangnya hipoglikemia.

Dengan penggunaan simultan gliclazide dengan verapamil, pemantauan kadar glukosa darah secara rutin diperlukan; dengan acarbose - membutuhkan pemantauan dan koreksi yang hati-hati terhadap regimen dosis agen hipoglikemik.

Penggunaan simultan gliclazide dan cimetidine tidak dianjurkan.

Gliclazide MB 30 mg dan MB 60 mg: instruksi dan ulasan penderita diabetes

Gliclazide MB adalah salah satu obat yang paling umum digunakan untuk diabetes tipe 2. Itu milik generasi kedua obat sulfonylurea dan dapat digunakan baik dalam monoterapi dan dengan tablet dan insulin pereduksi gula lainnya.

Penting untuk diketahui! Sebuah kebaruan yang direkomendasikan oleh ahli endokrin untuk Pemantauan Diabetes Permanen! Hanya butuh setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Selain berpengaruh pada gula darah, gliclazide memiliki efek positif pada komposisi darah, mengurangi stres oksidatif, meningkatkan sirkulasi mikro. Tidak kekurangan obat dan kekurangan: obat ini berkontribusi pada penambahan berat badan, dengan penggunaan pil dalam jangka panjang kehilangan efektivitasnya. Bahkan sedikit overdosis gliclazide penuh dengan hipoglikemia, risikonya sangat tinggi di usia tua.

Informasi umum

Sertifikat pendaftaran untuk Gliclazid MB dikeluarkan oleh perusahaan Rusia Atoll LLC. Obat ini dikontrak oleh perusahaan farmasi Samara Ozon. Ini melakukan produksi dan pengemasan tablet, kontrol kualitasnya. Gliclazide MB tidak dapat disebut sebagai obat domestik sepenuhnya, karena zat farmasi untuknya (gliclazide yang sama) dibeli di Cina. Meskipun demikian, tidak ada hal buruk yang dapat dikatakan tentang kualitas obat. Menurut ulasan penderita diabetes, itu tidak lebih buruk dari Diabeton Prancis dengan komposisi yang sama.

Singkatan CF atas nama obat menunjukkan bahwa zat aktif di dalamnya adalah rilis yang dimodifikasi atau diperpanjang. Gliclazide dari pil keluar pada waktu yang tepat dan di tempat yang tepat, yang memungkinkan untuk memastikan bahwa itu tidak masuk darah segera, tetapi dalam porsi kecil. Ini mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan, obat dapat diminum lebih jarang. Jika terjadi pelanggaran pada struktur tablet, aksinya yang berkepanjangan hilang, oleh karena itu, petunjuk penggunaan tidak merekomendasikan menggilingnya.

Gliclazide termasuk dalam daftar obat-obatan esensial, sehingga ahli endokrin memiliki kesempatan untuk meresepkannya kepada penderita diabetes secara gratis. Paling sering, resep diberikan persis Gliklazid MV domestik, yang merupakan analog dari Diabeton asli.

Indikasi untuk penggunaan obat Gliclazide

Gliclazide diizinkan untuk diterapkan hanya dengan diabetes tipe 2 dan hanya pada pasien dewasa. Tetapkan bila perubahan nutrisi, penurunan berat badan, dan pendidikan jasmani tidak cukup untuk glikemia normal. Obat ini dapat mengurangi rata-rata gula darah, sehingga mengurangi risiko angiopati dan komplikasi kronis diabetes yang terkait erat dengannya.

Pada awal penyakit tipe 2, hampir setiap penderita diabetes memiliki faktor-faktor yang mengganggu pembersihan glukosa pembuluh darah: resistensi insulin, kelebihan berat badan, mobilitas rendah. Pada saat ini, pasien sudah cukup untuk mengubah cara hidup dan mulai minum metformin. Tidak mungkin untuk mendiagnosis diabetes segera, sebagian besar pasien pergi ke dokter ketika mereka merasa benar-benar tidak sehat. Sudah dalam 5 tahun pertama diabetes mellitus dekompensasi, fungsi sel beta insulin berkurang. Pada saat ini, metformin dan diet mungkin tidak cukup, dan pasien diberi resep obat yang meningkatkan sintesis dan pelepasan insulin. Obat-obatan ini termasuk Gliclazide MB.

Bagaimana cara kerja obatnya?

Semua gliclazide, terperangkap dalam saluran pencernaan, diserap ke dalam darah dan berikatan dengan proteinnya di sana. Biasanya, glukosa menembus ke dalam sel beta dan menstimulasi reseptor khusus yang memicu proses pelepasan insulin. Gliclazide bekerja dengan prinsip yang sama, secara buatan memprovokasi sintesis hormon.

Efeknya terhadap produksi insulin Gliclazide MB tidak terbatas. Obat ini mampu:

1. Mengurangi resistensi insulin. Hasil terbaik (peningkatan sensitivitas insulin 35%) diamati pada jaringan otot.
2. Untuk mengurangi sintesis glukosa oleh hati, menormalkan levelnya saat perut kosong.
3. Cegah pembentukan gumpalan darah.
4. Merangsang sintesis oksida nitrat, yang terlibat dalam mengatur tekanan, mengurangi peradangan, dan meningkatkan suplai darah ke jaringan perifer.
5. Bekerja sebagai antioksidan.

Bentuk rilis dan dosis

Dalam tablet Gliclazide MB adalah 30 atau 60 mg bahan aktif. Bahan bantu adalah: selulosa, yang digunakan sebagai pengisi, silika dan magnesium stearat sebagai pengemulsi. Tablet berwarna putih atau krem, ditempatkan dalam lepuh 10-30 lembar. Dalam kemasan 2-3 lecet (tabel 30 atau 60) dan instruksi. Gliclazide MB 60 mg dapat dibagi dua, untuk ini ada risiko pada tablet.

Obat harus diminum saat sarapan. Gliclazide bekerja terlepas dari adanya gula dalam darah. Untuk menghindari hipoglikemia, tidak boleh ada satu kali makan yang dilewati, di masing-masing harus ada kira-kira volume karbohidrat yang sama. Setiap hari, diinginkan untuk makan hingga 6 kali.

Aturan pemilihan dosis:

Gliclazide

Deskripsi pada 04/12/2016

• Nama latin: Gliclazide
• Kode ATC: A10BB09
• Bahan aktif: Gliclazide
• Pabrikan: Ozone LLC (Rusia)

Komposisi

Dalam 1 tablet 80 mg gliclazide.

Hypromellose, selulosa mikrokristalin, magnesium silikon dioksida stearat, sebagai eksipien.

Dalam 1 tablet Gliclazide MB 30 mg. gliclazide.

Formulir rilis

Tindakan farmakologis

Hipoglikemik.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Farmakodinamik

Agen hipoglikemik, turunan dari generasi sulfonylurea II. Merangsang produksi insulin oleh sel-β dan mengembalikan profil fisiologisnya. Obat ini mengurangi waktu dari waktu konsumsi hingga dimulainya sekresi insulin, karena obat ini mengembalikan fase sekresi (awal) pertama dan meningkatkan fase kedua. Mengurangi gula puncak setelah makan. Meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin.
Selain itu, mengurangi risiko trombosis, menghambat agregasi dan adhesi trombosit, mengembalikan fibrinolisis parietal fisiologis, meningkatkan sirkulasi mikro. Efek ini penting karena mengurangi risiko komplikasi yang mengerikan - retinopati dan mikroangiopati. Dengan nefropati diabetik, ada penurunan proteinuria selama perawatan dengan obat ini. Mengganggu perkembangan aterosklerosis, karena memiliki sifat anti-aterogenik.

Fitur bentuk sediaan Gliclazide MV memberikan konsentrasi terapi yang efektif dan kontrol glukosa dalam 24 jam.

Farmakokinetik

Cepat diserap dalam saluran pencernaan, tingkat penyerapannya tinggi. Konsentrasi maksimum (ketika mengambil 80 mg) ditentukan setelah 4 jam. Komunikasi dengan protein hingga 97%. Konsentrasi keseimbangan tercapai setelah mengambil selama 2 hari. Dimetabolisme di hati menjadi 8 metabolit. Hingga 70% diekskresikan oleh ginjal, usus - 12%. Waktu paruh gliclazide normal adalah 8 jam, diperpanjang hingga 20 jam.

Indikasi untuk digunakan

• pencegahan komplikasi (nephropathy, retinopathy) dari diabetes gula yang tidak tergantung insulin;
• diabetes tipe II.

Kontraindikasi

• diabetes mellitus tergantung insulin;
• ketoasidosis;
• koma diabetes;
• gangguan ginjal / hati yang parah;
• intoleransi laktosa kongenital, sindrom malabsorpsi;
• pemberian simultan dengan Danazole atau Phenylbutazone;
• usia hingga 18 tahun;
• hipersensitivitas;
• kehamilan, laktasi.

Ini diresepkan dengan hati-hati di usia tua, dengan nutrisi tidak teratur, hipotiroidisme, hipopituitarisme, IHD berat dan aterosklerosis berat, insufisiensi adrenal, pengobatan jangka panjang dengan glukokortikosteroid.

Efek samping

• mual, muntah, sakit perut;
• trombositopenia, eritropenia, agranulositosis, anemia hemolitik;
• vaskulitis alergi;
• ruam kulit, gatal;
• gagal hati;
• gangguan penglihatan;
• hipoglikemia (overdosis).

Gliclazide, petunjuk penggunaan (metode dan dosis)

Tablet Gliclazide diberikan dalam dosis harian awal 80 mg, diminum 2 kali sehari 30 menit sebelum makan. Di masa depan, dosis disesuaikan, dan dosis harian rata-rata adalah 160 mg, dan maksimum 320 mg. Tablet rilis reguler dapat diperhatikan oleh Gliclazide MB. Kemungkinan penggantian dan dosis dalam kasus ini ditentukan oleh dokter.

Gliclazide MB 30 mg diminum 1 kali sehari selama sarapan. Perubahan dosis dilakukan setelah 2 minggu perawatan. Ini bisa 90-120 mg.

Ketika Anda melewati minum pil tidak dapat mengambil dosis ganda. Ketika mengganti obat hipoglikemik lain, ini tidak memerlukan masa transisi - mereka mulai meminumnya pada hari berikutnya. Mungkin kombinasi dengan biguanides, insulin, inhibitor alpha-glukosidase. Dengan insufisiensi ginjal ringan dan sedang diresepkan dalam dosis yang sama. Pasien yang berisiko hipoglikemia menggunakan dosis minimum.

Overdosis

Overdosis dimanifestasikan oleh gejala hipoglikemia: sakit kepala, kelelahan, kelemahan parah, berkeringat, jantung berdebar, peningkatan tekanan darah, aritmia, kantuk, agitasi, agresivitas, reaksi tertunda, gangguan penglihatan dan bicara, tremor, pusing, kejang, bradikardia, kehilangan kesadaran.

Pada hipoglikemia sedang sampai berat tanpa gangguan kesadaran, kurangi dosis obat atau tingkatkan jumlah karbohidrat dari makanan.

Dalam kasus kondisi hipoglikemik berat, rawat inap segera dan bantuan diperlukan: 50 ml larutan glukosa 30-30% dalam jet tanpa, kemudian 10% dekstrosa atau larutan glukosa menetes. Tingkat glukosa dipantau selama dua hari. Dialisis tidak efektif.

Interaksi

Penggunaan simultan dengan Zimetidinum yang meningkatkan konsentrasi gliclazid yang dapat menyebabkan hipoglikemia berat tidak dianjurkan.

Saat digunakan dengan verapamil, kadar glukosa perlu dikontrol.

Efek hipoglikemik berpotensi bila digunakan dengan salisilat, turunan pirazolon, sulfonamid, kafein, fenilbutazon, teofilin.

Penggunaan beta-blocker non-selektif meningkatkan risiko hipoglikemia.

Dengan penggunaan acarbose, efek hipoglikemik aditif dicatat.

Ketika menggunakan GCS (termasuk bentuk aplikasi eksternal), barbiturat, diuretik, estrogen dan progestin, Difenin, Rifampicin, efek penurun gula obat berkurang.

Ketentuan penjualan

Kondisi penyimpanan

Pada suhu tidak lebih dari 25 C.

Umur simpan

Analog Gliclazide

Glidiab MB, Gliclazid-Akos, Diabinaks, Diabeton MV, Diabetalong, Glyukostabil.

Ulasan Gliclazide

Saat ini, turunan sulfonylurea dari generasi kedua lebih banyak digunakan, termasuk Gliclazide, karena mereka lebih unggul daripada obat generasi sebelumnya dalam tingkat keparahan aksi hipoglikemik, karena afinitas reseptor sel β adalah 2-5 kali lebih tinggi, yang memungkinkan untuk mencapai efek ketika menentukan dosis minimum.. Generasi obat ini menyebabkan lebih sedikit efek samping.

Ciri khas obat ini adalah bahwa dengan perubahan metabolisme, ia menghasilkan beberapa metabolit, dan salah satunya memiliki efek signifikan pada mikrosirkulasi. Banyak penelitian telah terbukti mengurangi risiko komplikasi mikrovaskular (retinopati dan nefropati) dalam pengobatan dengan gliclazide. Tingkat keparahan angiopati menurun, nutrisi konjungtiva membaik, stasis vaskular menghilang. Itulah sebabnya obat ini diresepkan untuk komplikasi diabetes mellitus (angiopati, nefropati dengan CRF awal, retinopati), dan ini dilaporkan oleh pasien yang, karena alasan ini, dipindahkan untuk menerima obat ini.

Banyak orang fokus pada fakta bahwa tablet harus diminum setelah sarapan, yang mengandung jumlah karbohidrat yang cukup, puasa di siang hari tidak dapat diterima. Jika tidak, pada latar belakang diet rendah kalori dan setelah aktivitas fisik yang intens, hipoglikemia dapat terjadi. Dalam kasus overvoltage fisik, perlu untuk mengubah dosis obat. Keadaan hipoglikemik juga telah dicatat pada beberapa individu setelah minum alkohol.

Orang yang lebih tua sangat sensitif terhadap obat hipoglikemik, karena mereka memiliki peningkatan risiko hipoglikemia. Dalam hubungan ini, lebih baik bagi mereka untuk menggunakan obat aksi pendek (gliclazide biasa).
Pasien mencatat dalam ulasan mereka kenyamanan menggunakan tablet pelepasan yang dimodifikasi: mereka bertindak lambat dan merata, sehingga mereka digunakan sekali sehari. Selain itu, dosis efektifnya adalah 2 kali kurang dari dosis gliclazide yang biasa.

Ada laporan bahwa setelah beberapa tahun (dari 3 menjadi 5 dari awal asupan) terjadi resistensi - penurunan atau tidak adanya aksi obat. Dalam kasus seperti itu, dokter mengambil kombinasi agen hipoglikemik lainnya.

Harga Gliclazide, di mana untuk membeli

Anda dapat membeli obat di jaringan apotek semua kota Rusia: Ryazan, Tula, Saratov, Ulyanovsk.

Gliclazide MB 30 mg dapat dibeli seharga 115-147 rubel.

Gliclazide MB

Gliclazide MB: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Gliclazide MV

Kode ATX: A10BB09

Bahan aktif: gliclazide (gliclazide)

Pabrikan: LLC Ozon, LLC Atoll (Rusia)

Aktualisasi deskripsi dan foto: 01/14/2018

Harga di apotek: dari 121 rubel.

Gliclazide MB - obat hipoglikemik oral.

Bentuk dan komposisi rilis

Gliclazide MB diproduksi dalam bentuk tablet dengan rilis yang dimodifikasi: silinder, bikonveks, putih dengan warna krem ​​atau warna putih, sedikit marbling dapat diterima (10, 20 atau 30 masing-masing dalam paket sel aluminium atau polivinil klorida, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 bungkus dalam kemasan karton; 10, 20, 30, 40, 50, 60 atau 100 buah dalam kaleng polimer, 1 kaleng dalam kemasan karton.

Komposisi 1 tablet meliputi:

• Bahan aktif: gliclazide - 30 mg;
• Komponen tambahan: hypromellose - 70 mg; silikon dioksida koloid - 1 mg; selulosa mikrokristalin - 98 mg; magnesium stearat - 1 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Gliclazide adalah turunan sulfonylurea yang memiliki sifat hipoglikemik dan dimaksudkan untuk pemberian oral. Perbedaannya dari produk-produk dari kategori ini terdiri dari adanya cincin heterosiklik yang mengandung N dengan ikatan endosiklik.

Gliclazide mengurangi glukosa darah dengan merangsang produksi insulin oleh sel beta pulau Langerhans. Peningkatan konsentrasi C-peptida dan insulin postprandial bertahan setelah 2 tahun pengobatan. Seperti dalam kasus turunan sulfonylurea lainnya, efek ini disebabkan oleh respon yang lebih kuat dari sel β pulau Langerhans terhadap stimulasi glukosa, yang dilakukan sesuai dengan tipe fisiologis. Gliclazide tidak hanya memengaruhi metabolisme karbohidrat, tetapi juga memicu efek darah-jantung.

Pada pasien dengan diabetes tipe 2, gliclazide membantu mengembalikan puncak awal produksi insulin, yang merupakan konsekuensi dari pengambilan glukosa dan merangsang fase kedua sekresi insulin. Peningkatan yang signifikan dalam sintesis insulin dikaitkan dengan respons terhadap stimulasi yang disebabkan oleh pemasukan glukosa atau makanan.

Penggunaan gliclazide mengurangi risiko trombosis pembuluh kecil, memengaruhi mekanisme yang dapat memicu perkembangan komplikasi pada pasien dengan diabetes mellitus [mengurangi kandungan faktor pengaktif trombosit (tromboksan B).₂, beta-tromboglobulin), penghambatan parsial adhesi dan agregasi trombosit], serta mempengaruhi pemulihan karakteristik aktivitas fibrinolitik endotel pembuluh darah, dan peningkatan aktivitas plasminogen, yang merupakan aktivator jaringan.

Penggunaan gliclazide dengan rilis yang dimodifikasi [target hemoglobin glikosilasi (HbAlc) kurang dari 6,5%] memberikan kontrol glikemik intensif sesuai dengan hasil studi klinis yang dapat diandalkan mengurangi risiko komplikasi makro dan mikrovaskular yang terkait dengan diabetes mellitus tipe 2, dibandingkan dengan kontrol glikemik tradisional.

Penerapan kontrol glikemik intensif terdiri dalam meresepkan gliclazide (dosis harian rata-rata adalah 103 mg) dan meningkatkan dosisnya (hingga 120 mg per hari) ketika diambil dengan (atau bukannya) kursus terapi standar sebelum melengkapi dengan obat hipoglikemik lain (misalnya, insulin, metformin turunan thiazolidinedione, inhibitor alpha-glukosidase). Penggunaan gliclazide pada kelompok pasien yang menjalani kontrol glikemik intensif (rata-rata HbAlc adalah 6,5%, dan rata-rata durasi pemantauan adalah 4,8 tahun), dibandingkan dengan kelompok pasien yang menjalani kontrol standar (rata-rata HbAlc adalah 7,3% ), menegaskan bahwa risiko relatif dari frekuensi gabungan komplikasi mikro dan makrovaskular menurun secara signifikan (sebesar 10%) karena penurunan yang signifikan dalam risiko relatif mengembangkan komplikasi mikrovaskuler utama (sebesar 14%), kali Itijah dan perkembangan mikroalbuminuria (9%), komplikasi ginjal (11%), onset dan perkembangan nefropati (21%), dan pengembangan macroalbuminuria (30%).

Ketika meresepkan gliclazide, kontrol glikemik intensif memiliki keuntungan signifikan yang tidak ditentukan oleh hasil pengobatan dengan obat antihipertensi.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, glikosida 100% diserap di saluran pencernaan. Isinya dalam plasma darah meningkat secara bertahap selama 6 jam pertama, dan konsentrasinya tetap stabil selama 6-12 jam. Tingkat atau tingkat penyerapan gliclazide tidak tergantung pada asupan makanan.

Sekitar 95% zat aktif terikat dengan protein plasma. Volume distribusi sekitar 30 liter. Mengambil Gliclazide MB dengan dosis 60 mg 1 kali per hari memungkinkan Anda untuk mempertahankan konsentrasi terapeutik gliclazide dalam plasma darah selama 24 jam atau lebih.

Metabolisme gliclazide terjadi terutama di hati. Metabolit aktif secara farmakologis dari zat ini tidak terdeteksi dalam plasma. Gliclazide diekskresikan terutama melalui ginjal sebagai metabolit, sekitar 1% diekskresikan tidak berubah dalam urin. Waktu paruh rata-rata adalah 16 jam (angka dapat bervariasi dari 12 hingga 20 jam).

Ada hubungan linier antara dosis obat yang diterima (tidak melebihi 120 mg) dan area di bawah kurva farmakokinetik konsentrasi waktu. Pada pasien usia lanjut, tidak ada perubahan klinis yang signifikan dalam parameter farmakokinetik.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuk, Gliclazide MB diresepkan untuk pengobatan diabetes mellitus tipe 2 yang cukup parah (tidak tergantung insulin) dengan manifestasi awal mikroangiopati diabetes.

Juga, obat ini digunakan untuk pencegahan gangguan sirkulasi mikro (bersamaan dengan turunan sulfonylurea lainnya).

Kontraindikasi

• Diabetes mellitus tipe 1 (tergantung insulin);
• Gangguan fungsi hati dan ginjal yang diucapkan;
• Ketoasidosis;
• Koma dan precoma diabetes;
• Penggunaan bersamaan dengan turunan imidazol (termasuk mikonazol);
• Hipersensitif terhadap turunan sulfonamida dan sulfonilurea.

Gliclazide MB tidak dianjurkan untuk menyusui dan wanita hamil.

Petunjuk penggunaan Gliclazide MB: metode dan dosis

Gliclazide MB diminum sebelum makan.

Frekuensi minum obat - 2 kali sehari.

Dokter menentukan dosis harian secara individual, berdasarkan pada manifestasi klinis penyakit dan glikemia, pada waktu perut kosong dan 2 jam setelah makan.

Sebagai aturan, dosis awal adalah 80 mg per hari, dosis rata-rata adalah 160-320 mg per hari.

Efek samping

Selama penggunaan Gliclazide MB, pengembangan gangguan pada bagian dari beberapa sistem tubuh adalah mungkin:

• Sistem pencernaan: jarang - mual, anoreksia, diare, muntah, nyeri di daerah epigastrium;
• Sistem endokrin: dalam kasus overdosis, hipoglikemia;
• Sistem hematopoietik: dalam beberapa kasus - trombositopenia, leukopenia atau agranulositosis, anemia (biasanya bersifat reversibel);
• Reaksi alergi: gatal, ruam kulit.

Overdosis

Overdosis Gliclazide MB dapat memicu perkembangan hipoglikemia, dan pada kasus yang parah, koma hipoglikemik.

Gejala hipoglikemia sedang diperbaiki dengan mengubah pola makan, menyesuaikan dosis dan / atau mengonsumsi karbohidrat. Penting untuk melanjutkan pemantauan kondisi pasien secara hati-hati selama potensi ancaman terhadap kehidupan dan kesehatan tetap ada. Kondisi hipoglikemik yang parah juga dapat terjadi, disertai kejang-kejang, koma, atau gangguan lain pada sistem saraf pusat. Dalam hal terjadi gejala-gejala tersebut, bantuan medis darurat dan rawat inap segera dianjurkan.

Jika seorang pasien didiagnosis dengan koma hipoglikemik atau curiga, ia harus disuntikkan (secara intravena dalam aliran) dengan 50 ml larutan glukosa 40% (dekstrosa). Setelah itu, larutan dekstrosa 5% disuntikkan secara intravena, yang memungkinkan Anda untuk mempertahankan konsentrasi glukosa yang diperlukan dalam darah (sekitar 1 g / l). Konsentrasi glukosa dalam darah harus dipantau secara hati-hati dan pasien harus terus dipantau selama setidaknya 2 hari setelah overdosis yang didiagnosis. Kebutuhan untuk pemantauan lebih lanjut dari fungsi vital utama pasien lebih lanjut ditentukan oleh kondisinya.

Karena gliclazide sebagian besar terikat pada protein plasma, dialisis tidak efektif.

Instruksi khusus

Dalam pengobatan diabetes mellitus non-insulin dependen Gliclazide MB harus digunakan bersamaan dengan diet rendah kalori dengan kandungan karbohidrat rendah.

Selama terapi, fluktuasi kadar glukosa harian harus dipantau secara teratur, serta glukosa darah puasa dan setelah makan.

Dalam intervensi bedah atau dekompensasi diabetes, kemungkinan menggunakan insulin harus dipertimbangkan.

Dalam kasus hipoglikemia, jika pasien sadar, glukosa (atau larutan gula) harus digunakan di dalam. Jika tidak sadar diperlukan, glukosa (intravena) atau glukagon (subkutan, intramuskuler atau intravena) harus disuntikkan. Untuk menghindari terulangnya hipoglikemia setelah pemulihan kesadaran, pasien harus diberi makanan kaya karbohidrat.

Penggunaan simultan gliclazide dengan cimetidine tidak dianjurkan.

Ketika dikombinasikan, gliclazide dengan verapamil perlu secara teratur memonitor kadar glukosa darah; dengan acarbose - membutuhkan pemantauan dan koreksi yang hati-hati terhadap regimen dosis agen hipoglikemik.

Berdampak pada kemampuan mengendarai kendaraan bermotor dan mekanisme yang kompleks

Pasien yang menggunakan Gliclazide MB harus mewaspadai kemungkinan gejala hipoglikemia dan memperingatkan tentang perlunya kehati-hatian saat mengemudi atau melakukan tugas tertentu yang memerlukan reaksi psikomotorik segera, terutama pada awal perawatan.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Pengalaman meresepkan Gliclazide MB untuk wanita hamil tidak ada. Studi yang dilakukan pada hewan belum mengkonfirmasi adanya efek teratogenik karakteristik zat ini. Dengan kompensasi diabetes mellitus yang tidak memadai selama pengobatan, ada peningkatan risiko kelainan bawaan pada janin, yang dapat dikurangi dengan kontrol glikemik yang memadai. Dianjurkan untuk menggunakan insulin alih-alih gliclazide pada wanita hamil, yang juga merupakan obat pilihan untuk pasien yang merencanakan kehamilan, atau bagi mereka yang telah hamil saat dirawat dengan Gliclazide MB.

Karena tidak ada informasi tentang asupan komponen aktif obat dalam ASI, dan pada bayi baru lahir risiko mengembangkan hipoglikemia neonatal meningkat, mengambil Gliclazide MV selama menyusui dikontraindikasikan.

Interaksi obat

Ketika Gliclazide MB digunakan bersama dengan obat-obatan tertentu, efek yang tidak diinginkan dapat terjadi:

• Turunan pirazolon, salisilat, fenilbutazon, sediaan sulfanilamid antibakteri, teofilin, kafein, inhibitor monoamine oksidase (MAO): potensiasi aksi hipoglikemik gliklazid;
• Beta-blocker non-selektif: peningkatan kemungkinan hipoglikemia, juga peningkatan keringat dan penutupan takikardia dan karakteristik tremor tangan hipoglikemia;
• Gliclazide dan acarbose: peningkatan efek hipoglikemik;
• Cimetidine: peningkatan konsentrasi gliclazide dalam plasma (dapat mengembangkan hipoglikemia berat, bermanifestasi dalam bentuk depresi sistem saraf pusat dan penurunan kesadaran);
• Glukokortikosteroid (termasuk bentuk sediaan eksternal), diuretik, barbiturat, estrogen, progestin, preparat kombinasi estrogen-progestin, difenin, rifampisin: pengurangan aksi hipoglikemik gliklazid.

Analog

Analog Gliclazid MB adalah: Gliclazid-Akos, Glidiab, Glidiab MB, Glyukostabil, Diabeton MV, Diabefarm MV, Diabinax, Diabetalong.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat gelap, jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu hingga 25 ° C.

Umur simpan - 3 tahun.

Ketentuan penjualan farmasi

Resep

Gliclazide MB Ulasan

Gliclazide MB milik turunan sulfonylurea dari generasi II dan dibedakan dengan tingkat keparahan tindakan hipoglikemik yang signifikan, yang dijelaskan oleh afinitas yang lebih tinggi untuk reseptor sel β (lebih tinggi 2–5 kali daripada dalam persiapan dari generasi sebelumnya). Properti ini memungkinkan untuk mencapai efek terapeutik dengan penggunaan dosis minimal dan meminimalkan jumlah reaksi yang merugikan.

Menurut ulasan, Gliclazide MB digunakan untuk komplikasi diabetes mellitus (retinopati, nefropati dengan CKD awal, angiopati). Ini dilaporkan oleh pasien yang telah dipindahkan untuk menerima obat ini. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa salah satu metabolit gliclazide secara signifikan mempengaruhi mikrosirkulasi, mengurangi keparahan angiopati dan risiko pengembangan komplikasi mikrovaskuler (nefropati dan retinopati). Ini juga meningkatkan aliran darah di konjungtiva dan stasis vaskular menghilang.

Banyak ahli menekankan bahwa selama perawatan dengan Gliclazide MB, perlu untuk menghindari puasa dan memberikan preferensi pada makanan yang kaya karbohidrat. Jika tidak, pasien dapat mengalami hipoglikemia pada latar belakang diet rendah kalori dan setelah aktivitas fisik yang intens. Ketika stres fisik memerlukan penyesuaian dosis obat. Gejala hipoglikemia juga diamati pada beberapa pasien setelah minum alkohol selama pengobatan dengan Gliclazide MB.

Gliclazide MB tidak dianjurkan untuk digunakan pada pasien usia lanjut yang lebih mungkin untuk mengalami hipoglikemia, sehingga dalam hal ini layak menggunakan lebih banyak obat short-acting.

Pasien mencatat kemudahan penggunaan gliclazide dalam bentuk tablet dengan pelepasan yang dimodifikasi: mereka bertindak lebih lambat, dan bahan aktif didistribusikan secara merata ke seluruh tubuh. Oleh karena itu, obat ini dapat diminum 1 kali sehari, dan dosis terapetiknya 2 kali lebih rendah dari standar gliclazide. Ada juga laporan bahwa dengan terapi jangka panjang (3-5 tahun sejak dimulainya asupan) beberapa pasien mengalami resistensi, yang memerlukan pemberian obat antidiabetik lainnya.

Harga Gliclazide MV di apotek

Rata-rata, harga Gliclazide MB dengan dosis 30 mg dalam rantai farmasi adalah 118-189 rubel (60 tablet terkandung dalam paket).

Indikasi dan instruksi untuk menggunakan Gliclazide MV

Gliclazide mengacu pada jumlah obat yang diminum pada diabetes tipe 2.

Alat ini memiliki efek hipoglikemik dan membantu mengurangi konsentrasi glukosa dalam darah pasien. Obat tersebut termasuk dalam kelompok turunan sulfonylurea generasi II.

Informasi umum, komposisi dan formulir rilis

Gliclazide MB mengacu pada jumlah obat yang memiliki efek penurun gula yang nyata. Selain efek hipoglikemik, agen ini memiliki sifat antioksidan.

Obat ini memiliki efek menguntungkan pada metabolisme karbohidrat dalam tubuh dan mencegah munculnya trombosis dalam pembuluh kecil, karena sifat hemovaskularnya.

Dalam bahasa Latin, obat ini disebut "Gliclazide". Muncul dalam bentuk tablet untuk pemberian oral. Alat ini tersedia di Rusia.

Elemen aktif utama alat ini adalah Gliclazide. Satu tablet mengandung sekitar 80 mg zat utama. Selain itu, komposisi termasuk kalsium stearat bersama dengan selulosa mikrokristalin. Juga termasuk dalam produk ini adalah laktosa monohidrat dan silikon dioksida koloid. Povidone hadir di tablet sebagai eksipien.

Gliclazide tersedia dalam bentuk tablet 30 dan 60 mg. Warna tablet adalah putih atau dengan warna krem. Tablet memiliki bentuk silinder datar, mereka memiliki talang.

Tindakan farmakologis

Obat ini memiliki efek hipoglikemik. Obat meningkatkan sekresi insulin karena partisipasi sel β pankreas. Setelah mengambil pasien ada peningkatan sensitivitas jaringan tubuh terhadap insulin.

Gliclazide menstimulasi otot glikogen sintase. Obat ini mempengaruhi pengangkutan ion kalsium di dalam sel.

Alat ini ditandai dengan efek hipoglikemik bertahap. Profil glikemik pasien kembali normal dalam 2-3 hari sejak dimulainya pemberian obat. Obat, diminum setengah jam sebelum makan, mencegah peningkatan aktif glukosa darah setelah makan.

Alat ini membantu menormalkan permeabilitas pembuluh darah, sehingga mengurangi kemungkinan mikrothrombosis, serta meningkatkan sirkulasi mikro. Obat aktif menekan proses adhesi dan asosiasi trombosit.

Obat ini mengurangi risiko aterosklerosis, mengurangi risiko mikroangiopati, retinopati.

Alat ini membantu mengurangi sensitivitas pembuluh darah terhadap aksi adrenalin. Penggunaan jangka panjang dalam pengobatan nefropati diabetik menyebabkan penurunan kadar protein dalam urin.

Properti obat dikonfirmasi untuk menormalkan tekanan darah pada pasien. Tindakan antioksidan disediakan dengan mengurangi jumlah lipid peroksida dalam darah.

Alat ini direkomendasikan untuk pasien dengan kelebihan berat badan, karena ketika mengikuti diet, ditambah dengan mengonsumsi Gliclazide, mereka mengalami penurunan berat badan.

Indikasi dan kontraindikasi untuk digunakan

Obat ini digunakan untuk dua tujuan:

• untuk pengobatan diabetes tipe II ketika diet dan olahraga tidak memberikan efek terapeutik;
• untuk tujuan profilaksis untuk mengurangi risiko komplikasi seperti nefropati, stroke, retinopati, infark miokard.

Jangan izinkan penerimaan pasien:

• koma diabetes;
• wanita dalam posisi dan saat menyusui;
• dengan gangguan fungsi hati, ginjal;
• menderita ketoasidosis;
• memiliki kepekaan khusus terhadap unsur-unsur obat;
• dengan intoleransi laktosa sejak lahir;
• menderita diabetes tergantung insulin;
• mengalami sindrom malabsorpsi;
• host fenilbutazon, Danazol;
• di bawah usia 18 tahun.

Instruksi untuk digunakan

Obat ini diminum dua kali sehari, 80 mg sebagai dosis awal. Di masa depan, dosis meningkat. Dosis rata-rata adalah sekitar 160 mg per hari. Maksimal mungkin - 320 mg. Obat ini disarankan untuk dikonsumsi setengah jam sebelum makan.

Jika pasien tidak minum obat, maka tidak perlu meminum dosis ganda. Setelah 14 hari perawatan, Gliclazide MB dapat dikonsumsi dengan dosis 30 mg.

Obat ini diminum sekali sehari selama makan. Dosis harian dapat ditingkatkan hingga 120 mg.

Penggantian Gliclazide dengan obat lain yang serupa tidak boleh disertai dengan istirahat. Obat baru diminum pada hari berikutnya.

Obat ini dapat dikonsumsi bersamaan dengan insulin dan biguanida. Dosis standar ditujukan untuk pasien dengan insufisiensi ginjal, baik ringan maupun sedang. Pasien yang berisiko tinggi terkena hipoglikemia harus mengambil dosis minimum obat ini.

Instruksi khusus dan pasien

Obat ini dikontraindikasikan pada wanita hamil dan ibu menyusui. Obat ini dikontraindikasikan pada anak di bawah 18 tahun.

Penerimaan dimungkinkan dengan hati-hati yang diperlukan oleh pasien berikut:

• orang tua;
• dengan tanda-tanda kekurangan adrenal;
• dengan asupan makanan tidak teratur;
• dengan penyakit jantung iskemik berat dengan tanda-tanda aterosklerosis;
• kekurangan hormon tiroid (hipotiroidisme);
• dengan penggunaan glukokortikosteroid dalam waktu lama;
• dengan kekurangan hipotalamus, hipofisis.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan hati tidak boleh minum obat ini.

Obat ini ditandai dengan instruksi spesifik berikut:

• itu diambil dalam pengobatan diabetes tipe II sambil mempertahankan diet dengan sejumlah kecil karbohidrat;
• penerimaan membutuhkan pemantauan konstan konsentrasi glukosa dalam darah pasien saat perut kosong;
• dalam kasus dekompensasi diabetes, obat dapat dikonsumsi bersamaan dengan insulin;
• Obatnya tidak bisa diminum dengan alkohol.

Efek samping dan overdosis

Di antara efek samping ketika mengambil dana dicatat:

• mual;
• ruam;
• gagal hati;
• muntah;
• vaskulitis alergi;
• masalah penglihatan;
• anemia;
• sakit perut;
• erythropenia;
• gatal;
• trombositopenia;
• diare;
• tanda-tanda anoreksia;
• agranulositosis.

Dalam kasus overdosis, hipoglikemia dapat terjadi, yang mana karakteristiknya adalah sebagai berikut:

• kelemahan;
• tekanan darah tinggi;
• sakit di kepala;
• mengantuk;
• berkeringat;
• pusing;
• kejang-kejang;
• jantung berdebar;
• aritmia;
• terjadinya masalah penglihatan;
• kesulitan bicara;
• pingsan.

Hipoglikemia yang lemah dan sedang membutuhkan pengurangan dosis obat dengan pemberian makanan kaya karbohidrat secara simultan ke dalam makanan pasien. Hipoglikemia berat membutuhkan rawat inap yang mendesak bagi pasien.

Ia diberi resep 50 ml larutan glukosa intravena (20%), kemudian ditambahkan 10% larutan glukosa secara bertahap. Selama 2 hari, kontrol atas konsentrasi gula dalam darah pasien diperlukan. Dialisis tidak memiliki kinerja yang memadai.

Interaksi dengan obat lain

Tidak diperbolehkan mengonsumsi Gliclazide secara bersamaan dengan obat-obatan berikut:

Pemberian simultan dengan Verapamil membutuhkan pemantauan gula darah secara konstan.

Secara signifikan mengurangi kemanjuran hipoglikemik obat:

• diuretik;
• progestin;
• Rifampicin;
• barbiturat;
• estrogen;
• Difenin.

Berkontribusi pada peningkatan efek hipoglikemik dari sarana penggunaan simultan dengan:

• Pyrazolone;
• kafein;
• salisilat;
• Teofilin;
• sulfonamid.

Ketika diminum, bersama dengan beta-blocker, tipe non-selektif, pasien berisiko mengalami hipoglikemia.

Obat-obatan dengan efek serupa

Obat memiliki analog sebagai berikut:

• Diabeton;
• Glidiab MB;
• Diabetalong;
• Diabefarm MV;
• Diabinax;
• Diabeton MW;
• Glyukostabil;
• Gliclazide-Akos;
• Gliclad

Pendapat para spesialis dan pasien

Dari ulasan para dokter dan pasien yang menggunakan Gliclazide, kita dapat menyimpulkan bahwa alat ini dengan baik mengurangi tingkat gula dalam darah, tergantung pada makanan, tetapi dengan penggunaan jangka panjang ada penurunan efisiensi. Juga, beberapa mencatat adanya efek samping. Keuntungan dari obat ini adalah harganya yang relatif murah.

Gliclazide adalah obat hipoglikemik yang cukup efektif. Meskipun terdapat berbagai macam efek samping, obat ini dapat ditoleransi dengan baik oleh semua kelompok pasien. Disarankan bahwa agen ini diresepkan dengan hati-hati untuk orang tua dan tidak diberikan bersamaan dengan Cimetidine karena risiko tinggi hipoglikemia. Obat jangka panjang membantu mengurangi efektivitasnya, yang dikonfirmasi oleh banyak pasien. Alat ini bekerja lebih efisien sambil mempertahankan diet khusus untuk pasien dengan asupan karbohidrat minimum.

Elena, 48 tahun, ahli endokrin

Obat ini diresepkan oleh dokter yang hadir. Saya dapat mengatakan bahwa Gliclazide adalah obat yang cukup efektif. Saya terus-menerus memeriksa kadar gula darah. Selalu ada penurunan stabil dalam indikator ini, tetapi tidak pada norma, tetapi sedikit di atasnya. Dari kelebihannya kita dapat membedakan biaya dan regimen yang nyaman. Kerugian utama adalah efek samping. Saya mengalami sakit kepala dari waktu ke waktu.

Gliclazide diresepkan oleh dokter yang hadir sebagai pengganti obat lama. Secara umum, obatnya bagus. Lumayan mengurangi gula darah. Dan harga bagus sekaligus. Kerugiannya terletak pada efek sampingnya. Saya menderita sakit perut dan sakit kepala beberapa kali. Tetapi tidak ada gejala serius. Obat ini membantu lebih baik ketika menjaga diet rendah kalori.

Veronica, 65 tahun

Materi video tentang obat Gliclazide dan efeknya pada tubuh:

Harga obat-obatan di berbagai wilayah Rusia bervariasi dalam kisaran 115-147 rubel per bungkus. Biaya sejumlah analog berarti mencapai 330 rubel.

Gliclazide MB (60 mg) Gliclazide

Instruksi

• Rusia
• азазша

Nama dagang

Nama non-eksklusif internasional

Bentuk Dosis

Tablet Rilis yang Dimodifikasi, 30 mg dan 60 mg

Komposisi

Satu tablet berisi:

bahan aktif - gliclazide 30.0 mg atau 60.0 mg,

eksipien: silikon dioksida anhidrat koloid, hidroksipropil metilselulosa, natrium stearil fumarat, bedak, laktosa monohidrat.

Deskripsi

Tablet berwarna putih atau hampir putih, bentuk bundar dengan permukaan silinder datar dan talang (untuk dosis 30 mg).

Tablet berwarna putih atau hampir putih, bentuk bundar dengan permukaan silinder datar, talang dan risiko (untuk dosis 60 mg).

Kelompok farmakoterapi

Berarti untuk pengobatan diabetes. Obat penurun gula untuk pemberian oral. Turunan Sulfonylurea. Gliclazide.

Kode ATH A10VB09

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, gliclazide sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Makan tidak mempengaruhi tingkat penyerapan. Konsentrasi plasma gliclazide semakin meningkat selama 6 jam pertama setelah pemberian dan mencapai dataran tinggi, yang bertahan dari jam ke-6 hingga ke-12. Variabilitas individu relatif rendah. Hubungan antara dosis yang diminum hingga 120 mg dan kurva konsentrasi plasma obat adalah ketergantungan linier terhadap waktu. Sekitar 95% obat ini terikat dengan protein plasma.

Gliclazide dimetabolisme terutama di hati dan diekskresikan terutama dalam urin. Ekskresi dilakukan terutama oleh ginjal dalam bentuk metabolit, kurang dari 1% diekskresikan dalam urin tidak berubah. Tidak ada metabolit aktif plasma.

Waktu paruh eliminasi (T1 / 2) dari gliclazide rata-rata 16 jam (dari 12 hingga 20 jam).

Pada lansia, tidak ada perubahan signifikan dalam parameter farmakokinetik yang diamati.

Dosis harian tunggal 60 mg memberikan konsentrasi gliklazid plasma yang efektif selama lebih dari 24 jam.

Farmakodinamik

Gliclazide MB adalah obat hipoglikemik oral dari kelompok turunan sulfonylurea generasi II, yang berbeda dari sediaan yang serupa dengan adanya cincin heterosiklik yang mengandung N dengan ikatan endosiklik.

Gliclazide MB mengurangi kadar glukosa darah dengan menstimulasi sekresi insulin oleh sel β pulau Langerhans. Setelah 2 tahun pengobatan, sebagian besar pasien mempertahankan peningkatan insulin postprandial dan sekresi C-peptida.

Pada diabetes tipe 2, obat mengembalikan puncak awal sekresi insulin dalam menanggapi asupan glukosa dan meningkatkan fase kedua sekresi insulin. Peningkatan yang signifikan dalam sekresi insulin diamati dalam menanggapi stimulasi yang disebabkan oleh asupan makanan dan pemberian glukosa.

Gliclazide MB memiliki efek pada sirkulasi mikro. Mengurangi risiko trombosis pembuluh kecil, mempengaruhi dua mekanisme yang mungkin terlibat dalam pengembangan komplikasi diabetes mellitus: penghambatan parsial agregasi dan adhesi trombosit dan penurunan konsentrasi faktor pengaktif trombosit (beta-tromboglobulin, tromboksan B2), serta pemulihan aktivitas fibrinolitik. endotelium vaskular dan peningkatan aktivitas aktivator plasminogen jaringan.

Indikasi untuk digunakan

diabetes tipe 2 pada orang dewasa ketika diet, olahraga dan penurunan berat badan tidak cukup untuk mempertahankan kadar glukosa darah normal

Dosis dan pemberian

Untuk pemberian oral. Obat ini ditujukan hanya untuk pengobatan orang dewasa.

Dosis harian Gliclazide MB dapat bervariasi dari 30 mg hingga 120 mg. Dianjurkan untuk mengambil 1 kali sehari selama sarapan, menelan seluruh tablet, tanpa mengunyah.

Ketika Anda melewatkan obat tidak boleh menambah dosis pada hari berikutnya.

Seperti obat hipoglikemik lainnya, dosis obat ini dalam setiap kasus harus dipilih secara individual, tergantung pada respons metabolik pasien.

Dosis awal yang disarankan adalah 30 mg per hari.

Dalam kasus kontrol glukosa darah yang efektif, dosis ini dapat digunakan sebagai terapi pemeliharaan.

Jika kontrol glukosa yang memadai tidak diperoleh, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap menjadi 60 mg, 90 mg, atau 120 mg per hari. Interval antara peningkatan berturut-turut dalam dosis obat harus minimal 1 bulan, kecuali untuk kasus ketika kadar glukosa dalam darah tidak menurun setelah dua minggu terapi. Dalam kasus seperti itu, dosis dapat ditingkatkan dalam dua minggu setelah dimulainya pengobatan.

Dosis harian maksimum yang disarankan adalah 120 mg.

Beralih dari obat hipoglikemik lain ke Gliclazide MV

Selama masa transisi harus memperhitungkan dosis dan waktu paruh dari obat sebelumnya. Periode transisi biasanya tidak diperlukan. Penerimaan Gliclazide MB harus dimulai dengan 30 mg, diikuti dengan penyesuaian tergantung pada reaksi metabolisme.

Ketika beralih dari obat lain dari kelompok sulfonylurea dengan waktu paruh yang panjang, untuk menghindari efek aditif dari dua obat, periode non-medis beberapa hari mungkin diperlukan. Dalam kasus seperti itu, transisi ke tablet Gliclazide MB harus dimulai dengan dosis awal yang disarankan 30 mg diikuti dengan peningkatan dosis secara bertahap, tergantung pada respons metabolik.

Gunakan dalam kombinasi dengan obat antidiabetik lainnya.

Gliclazide MB dapat digunakan dalam kombinasi dengan biguanides, alpha-glucosidase inhibitor atau insulin. Pasien yang kadar glukosa darahnya tidak cukup terkontrol dengan menggunakan Gliclazide MB, di bawah pengawasan dokter dapat diberikan terapi insulin simultan.

Lansia (lebih dari 65 tahun)

Dosis obat yang disarankan untuk orang lanjut usia identik dengan orang dewasa di bawah 65 tahun.

Dosis obat yang dianjurkan untuk gagal ginjal tingkat ringan sampai sedang identik dengan dosis untuk individu dengan fungsi ginjal normal.

Pasien dengan peningkatan risiko hipoglikemia

Dalam hal diet yang tidak mencukupi atau tidak tepat; pada gangguan endokrin berat atau kompensasi buruk (hipopituitarisme, hipotiroidisme, defisiensi hormon adrenokortikotropik); setelah pembatalan terapi kortikosteroid dosis panjang dan / atau dosis tinggi sebelumnya; pada penyakit vaskular berat (penyakit jantung koroner berat, pelanggaran parah pada arteri karotid, gangguan pembuluh darah difus), dianjurkan untuk memberikan obat dengan dosis harian minimal 30 mg.

Efek samping

- hipoglikemia (dalam kasus asupan makanan tidak teratur dan terutama dalam kasus melewatkan makannya): sakit kepala, kelaparan akut, mual, muntah, kelelahan, gangguan tidur, agitasi, agresi, konsentrasi rendah perhatian, mengurangi kemampuan untuk menilai situasi dan memperlambat reaksi, depresi, mengaburkan kesadaran, gangguan penglihatan dan bicara, afasia, tremor, paresis, penurunan sensitivitas, pusing, perasaan tidak berdaya, kehilangan kendali diri, keadaan delusi, kejang-kejang, pernapasan dangkal, bradikardia, mengantuk dan kehilangan kesadaran, yang bisa berakhir dengan koma atau berakibat fatal. Gejala adrenergik seperti keringat lengket, gelisah, takikardia, tekanan darah tinggi, nyeri pada jantung dan aritmia dapat terjadi.

Biasanya gejala ini hilang setelah mengonsumsi karbohidrat (gula). Pada saat yang sama, pemanis buatan tidak memiliki efek ini.

Pada episode hipoglikemia berat dan berkepanjangan, bahkan jika itu dapat dihilangkan untuk sementara waktu, perlu untuk segera memberikan bantuan medis atau, jika perlu, rawat inap pasien.

- gangguan pada saluran pencernaan: mual, diare, perasaan berat di perut, sembelit, sakit perut, muntah. Gejala-gejala ini kurang umum ketika meresepkan Gliclazide MB saat sarapan.

- reaksi alergi: gatal, urtikaria, eritema, ruam makulopapular, angioedema, reaksi bulosa (seperti sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik).

- kelainan pada darah dan sistem limfatik: anemia, leukopenia, trombositopenia, granulositopenia, pansitopenia (reversibel setelah penghentian obat).

- gangguan hati dan saluran empedu: peningkatan aktivitas enzim hati (aspartate aminotransferase, alanine aminotransferase, alkaline phosphatase), hepatitis (kasus terisolasi), hiponatremia. Jika ikterus kolestatik terjadi, pengobatan harus dihentikan.

- gangguan organ penglihatan: gangguan visual sementara, terutama pada awal pengobatan, karena perubahan kadar glukosa darah.

Kontraindikasi

- diketahui hipersensitif terhadap gliklazid atau salah satu komponen tambahan obat, serta terhadap obat lain dari kelompok sulfonilurea atau sulfonamida

- diabetes tipe 1

- ketoasidosis diabetes, keadaan pra-koma, dan koma diabetik

- gangguan ginjal atau hati yang parah

- masa kehamilan dan menyusui

- anak-anak dan remaja hingga 18 tahun

Pemberian obat sulfonilurea kepada pasien dengan defisiensi glukosa 6-fosfat dehidrogenase (G6PD) dapat menyebabkan anemia hemolitik. Karena Gliclazide MB termasuk dalam kelas obat sulfonylurea, perawatan harus diambil ketika meresepkannya untuk pasien dengan kekurangan G6PD dan untuk mempertimbangkan pilihan pengobatan alternatif untuk obat dari kelas lain.

Interaksi obat

Obat yang meningkatkan aksi Gliclazide MB (peningkatan risiko hipoglikemia)

Mikonazol (bila diberikan secara sistemik atau diterapkan pada mukosa mulut dalam bentuk gel): meningkatkan efek hipoglikemik Gliclazide MB (hipoglikemia dapat terjadi, hingga koma hipoglikemik).

Tidak direkomendasikan untuk digunakan:

Phenylbutazone meningkatkan efek hipoglikemik dari turunan sulfonylurea (menggusur mereka dari pengikatan protein plasma dan / atau memperlambat eliminasi mereka dari tubuh).

Lebih disukai menggunakan obat antiinflamasi lain.

Alkohol meningkatkan hipoglikemia, menghambat reaksi kompensasi, dapat berkontribusi pada pengembangan koma hipoglikemik.

Penting untuk meninggalkan penggunaan alkohol dan obat-obatan, termasuk alkohol.

Kombinasi yang membutuhkan kehati-hatian:

Penggunaan simultan obat-obatan berikut ini dapat memperburuk efek hipoglikemik Gliclazide MV dan dalam beberapa kasus menyebabkan timbulnya hipoglikemia:

agen lain antidiabetes (insulin, acarbose, biguanides), beta-blocker, flukonazol, angiotenzinpreobrazuyuschego inhibitor enzim (captopril, enalapril), H2 reseptor antagonis, oksidase inhibitor ireversibel monoamine (MAO I), sulfonamid, dan obat anti-inflammatory drugs.

Obat-obatan yang melemahkan aksi Gliclazide MB

Tidak direkomendasikan untuk digunakan:

Pemberian simultan dengan danazol tidak dianjurkan karena risiko peningkatan kadar glukosa darah. Jika tidak mungkin untuk menolak penggunaan danazol, maka jelaskan kepada pasien pentingnya mengontrol konsentrasi glukosa dalam darah dan urin. Kadang-kadang diperlukan untuk menyesuaikan dosis Gliclazide MB selama dan setelah terapi danazol.

Kombinasi yang membutuhkan kehati-hatian:

Klorpromazin dalam dosis tinggi (lebih dari 100 mg per hari) meningkatkan kadar glukosa darah, mengurangi sekresi insulin.

Glukokortikosteroid (penggunaan sistemik dan lokal: pemberian intra-artikular, dermal, dan rektal) dan tetrakosaktrin meningkatkan kadar glukosa darah dengan kemungkinan pengembangan ketoasidosis, karena penurunan toleransi karbohidrat dengan glukokortikosteroid.

β2-adrenostimulyatory - ritodrin, salbutamol, terbutaline (penggunaan sistemik) menyebabkan peningkatan kadar glukosa.

Berikan perhatian khusus pada pentingnya swa-monitor kadar glukosa darah. Jika perlu, pindahkan pasien ke terapi insulin.

Jika Anda perlu menggunakan kombinasi di atas, Anda perlu memberi perhatian khusus pada kontrol kadar glukosa darah. Mungkin perlu untuk lebih lanjut menyesuaikan dosis Gliclazide MB, baik selama periode terapi kombinasi, dan setelah penghentian obat tambahan.

Penggunaan gabungan Gliclazide MB dengan obat antikoagulan (warfarin, dll.) Dapat menyebabkan peningkatan aksi antikoagulan obat tersebut. Mungkin memerlukan penyesuaian dosis antikoagulan.

Instruksi khusus

Ketika mengambil turunan sulfonylurea, termasuk gliclazide, hipoglikemia dapat berkembang, dan dalam beberapa kasus dalam bentuk yang parah dan berkepanjangan, membutuhkan rawat inap dan pemberian larutan glukosa intravena selama beberapa hari.

Untuk menghindari perkembangan hipoglikemia, pemilihan dosis individu secara hati-hati diperlukan, serta memberikan pasien informasi lengkap tentang pengobatan yang diusulkan.

Terutama peka terhadap aksi obat hipoglikemik pasien lansia, orang yang tidak menerima diet seimbang, pasien dengan kondisi umum melemah, serta mereka yang menderita kekurangan adrenal atau hipofisis dan kelainan kelenjar tiroid.

Kadang-kadang sulit untuk mengenali perkembangan hipoglikemia pada orang tua dan pasien yang menerima terapi beta-blocker.

Dalam pengangkatan Gliclazide MV pasien usia lanjut harus dimonitor dengan hati-hati kadar glukosa darah. Tujuan dari obat harus bertahap dan selama hari-hari pertama terapi perlu untuk mengontrol kadar glukosa darah puasa dan setelah makan.

Obat dapat diresepkan hanya untuk pasien yang makanannya teratur dan termasuk sarapan.

Sangat penting untuk mempertahankan asupan karbohidrat yang memadai, karena risiko hipoglikemia meningkat dengan nutrisi tidak teratur atau konsumsi makanan yang rendah karbohidrat. Hipoglikemia sering berkembang dengan diet rendah kalori, setelah olahraga yang berkepanjangan atau kuat, setelah minum alkohol, atau minum beberapa obat hipoglikemik pada saat bersamaan.

Gagal ginjal atau hati yang berat dapat memengaruhi distribusi gliclazide dalam tubuh. Kegagalan hati juga dapat berkontribusi pada penurunan intensitas glukoneogenesis. Efek-efek ini meningkatkan risiko pengembangan kondisi hipoglikemik. Keadaan hipoglikemia yang berkembang pada pasien tersebut bisa sangat lama, dalam kasus seperti itu perlu untuk segera melakukan terapi yang tepat.

Kontrol glukosa darah tidak mencukupi

Efektivitas kontrol glukosa darah pada pasien yang menerima terapi hipoglikemik dapat dikurangi dalam kasus-kasus berikut: demam, trauma, penyakit menular atau intervensi bedah. Dalam keadaan ini, mungkin perlu untuk menghentikan terapi dengan Gliclazide MB dan meresepkan terapi insulin.

Pada beberapa pasien, efektivitas obat hipoglikemik oral apa pun, termasuk Gliclazide MB, cenderung menurun setelah lama menjalani pengobatan. Efek ini mungkin disebabkan oleh perkembangan diabetes mellitus atau penurunan respons terhadap obat.

Fenomena ini dikenal sebagai resistensi obat sekunder, yang harus dibedakan dari yang primer, di mana obat tidak memberikan efek yang diharapkan pada resep pertama. Sebelum mendiagnosis kegagalan terapi obat oleh pasien sekunder, perlu untuk menilai kecukupan pemilihan dosis dan kepatuhan pasien dengan diet yang ditentukan.

Hal ini diperlukan untuk secara teratur menentukan kadar glukosa dan hemoglobin terglikasi dalam darah.

Informasi untuk pasien

Penting untuk memberi tahu pasien dan anggota keluarganya tentang risiko hipoglikemia, gejala dan kondisinya yang kondusif untuk perkembangannya. Pasien harus diberitahu tentang potensi risiko dan manfaat dari pengobatan yang diusulkan, dan berbicara tentang jenis terapi lain. Penting juga untuk menjelaskan apa itu resistensi obat primer dan sekunder.

Pasien perlu mengklarifikasi pentingnya dan konsistensi diet, kebutuhan untuk olahraga teratur dan mengontrol kadar glukosa darah.

Juga perlu bahwa pasien melaporkan informasi berikut, jika operasi bedah akan dilakukan, cedera diterima, suhu naik, ada penyakit menular, dan ada niat untuk memiliki anak.

Fitur pengaruh obat pada kemampuan mengemudi kendaraan atau mesin yang berpotensi berbahaya

Pasien harus sadar akan gejala hipoglikemia dan berhati-hati saat mengemudi atau melakukan pekerjaan yang memerlukan reaksi fisik dan mental yang tinggi.

Overdosis

Gejala: hipoglikemia dari keparahan sedang hingga berat.

Pengobatan: gejala hipoglikemia dengan keparahan sedang tanpa kehilangan kesadaran atau tanda-tanda gangguan neurologis, hilangkan dengan mengonsumsi karbohidrat, sesuaikan dosis dan / atau ubah diet. Pemantauan medis yang ketat harus dilanjutkan sampai dokter puas bahwa pasien stabil dan keluar dari bahaya.

Episode parah hipoglikemia, disertai dengan koma, kejang, atau gangguan neurologis lainnya, membutuhkan perawatan darurat dan rawat inap segera. Jika terjadi koma hipoglikemik atau diduga, glukagon dan 50 ml larutan glukosa pekat (20-30% intravena) harus disuntikkan segera dan kemudian infus larutan glukosa 10% harus dilanjutkan pada kecepatan yang mempertahankan konsentrasi glukosa dalam darah lebih dari 1 g / l Pasien harus di bawah pengawasan medis yang ketat.

Bentuk rilis dan kemasan

Pada 10 tablet dalam kemasan strip blister dari film polivinil klorida dan aluminium foil.

Pada 3 atau 6 paket blister bersama dengan instruksi untuk penggunaan medis di negara bagian dan bahasa Rusia ditempatkan dalam paket kardus.

Kondisi penyimpanan

Simpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak di atas 25 ° C.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak!

Umur simpan

Jangan berlaku setelah tanggal kedaluwarsa.

Ketentuan penjualan farmasi

Pabrikan

SOOO "Lekfarm", Republik Belarus, 223141, kota Logoisk, ul. Minskaya, 2a

Tel./Fax: (01774) -53801, e-mail: [email protected]

Pemegang Sertifikat Pendaftaran

SOOO "Lekfarm", Republik Belarus, 223141, Logoysk, ul. Minskaya, 2a, telp / fax: +375 1774 53 801, e-mail: [email protected]

Alamat organisasi yang menerima klaim dari konsumen tentang kualitas produk di Republik Kazakhstan

Kantor perwakilan Lekpharm LLC di Republik Kazakhstan,

050065, Republik Kazakhstan, Almaty, distrik Almalinsky, st. Kazybek bi, d.68 / 70, sudut st. Nauryzbay batyr, tel. 8 (727) -2676670, fax 8 (727) -2721178

Nama, alamat, dan rincian kontak (telepon, faks, email) dari organisasi di Republik Kazakhstan yang bertanggung jawab untuk pemantauan pasca-registrasi terhadap keamanan obat

Kantor perwakilan Lekpharm LLC di Republik Kazakhstan,

050065, Republik Kazakhstan, Almaty, distrik Almalinsky, st. Kazybek bi, d.68 / 70, sudut st. Nauryzbay batyr, tel. 8 (727) -2676670, fax 8 (727) -2721178,